Перорален антибиотик от серия цефалоспорини 3-то поколение. Какво представляват цефалоспорините, поколения лекарства, приложение при деца и възрастни. Резистентност на патогена към антибиотична терапия

Този раздел на сайта съдържа информация за лекарства от групата - J01DD Трето поколение цефалоспорини. Всеки лекарствен продукт е подробно описан от експертите на портала EUROLAB.

Анатомична терапевтична химична класификация (ATC)Това е международна система за класификация на лекарствата. Латинското наименование е Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Въз основа на тази система всички лекарства са разделени на групи според основната им терапевтична употреба. ATC класификацията има ясна, йерархична структура, която улеснява намирането на правилните лекарства.

Всяко лекарство има свое собствено фармакологично действие. Правилното идентифициране на правилните лекарства е основна стъпка за успешното лечение на заболяванията. За да избегнете нежелани последствия, преди да използвате определени лекарства, консултирайте се с Вашия лекар и прочетете инструкциите за употреба. Обърнете специално внимание на взаимодействията с други лекарства, както и условията за употреба по време на бременност.

ATX J01DD Трето поколение цефалоспорини:

Лекарства от групата: Цефалоспорини от трето поколение

Ако се интересувате от други лекарства и препарати, техните описания и инструкции за употреба, синоними и аналози, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, дози и противопоказания, бележки за лечението на деца с лекарства, новородени и бременни, цени и прегледи на лекарства, или ако имате други въпроси и предложения - определено ще се опитаме да ви помогнем.

Цефалоспорините в таблетки са една от най-обширните групи антибактериални средства, които се използват широко за лечение на възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради тяхната ефективност, ниска токсичност и удобна форма на приложение.

Обща характеристика на цефалоспорините

Цефалоспорините имат следните характеристики:

• допринасят за осигуряването на бактерицидно действие;
• имат широк спектър на терапевтично действие;
• около 7-11% предизвикват развитие на кръстосана алергия. Рисковата група включва пациенти с непоносимост към пеницилин;
• лекарствата не допринасят за въздействието срещу ентерококи и листерии.

Тази група лекарства може да се приема само по предписание и под наблюдението на лекар. Антибиотиците не са предназначени за самолечение.

Употребата на цефалоспоринови лекарства може да допринесе за следните нежелани странични реакции:

• алергични реакции;
• диспептични разстройства;
• флебит;
• хематологични реакции.

Класификация на лекарствата

Антибиотиците цефалоспорини обикновено се класифицират по поколения. Списък на лекарствата по поколение и лекарствени форми:

Поколение	Препарати за вътрешна употреба	Лекарства за парентерално (интравенозно, интрамускулно) приложение
1	Цефалексин	Лекарства на базата на цефазолин: цефамезин, кефзол
2	Препарати на основата на цефуроксим-аксетил: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin	Цефуроксим, Цефокситин
3	Цефиксим	Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
4		Цефепим, Меропенем, Азтреонам
5		Цефтаролин Фозамил, Цефтобипрол

Основните разлики между поколенията са спектърът на антибактериално действие и степента на резистентност към бета-лактамази (бактериални ензими, чиято активност е насочена срещу бета-лактамни антибиотици).

Лекарства от 1-во поколение

Употребата на тези лекарства допринася за осигуряването на тесен спектър от антибактериални действия.

Цефазолин е едно от най-популярните лекарства, което помага да се упражнява ефект срещу стрептококи, стафилококи, гонококи. След парентерално приложение прониква в мястото на лезията. Стабилна концентрация на активното вещество се постига, ако лекарството се прилага три пъти в рамките на 24 часа.

Показания за употребата на лекарството са: въздействието на стрептококи върху меките тъкани, ставите, костите, кожата.

Трябва да се има предвид: по-рано цефазолин се използва широко за лечение на голям брой инфекциозни патологии. Въпреки това, след появата на по-модерни лекарства от 3-4 поколение, Cefazolin вече не се използва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Лекарства от 2-ро поколение

Лекарствата от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни патогени. Цефалоспорини 2 поколения за парентерално приложение на базата на цефуроксим (Kymacef, Zinacef) са активни срещу:

• Грам-отрицателни патогени, Proteus, Klebsiella;
• инфекции, причинени от стрептококи и стафилококи.

Цефуроксим - вещество от втората група цефалоспорини, не е активно срещу Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence и повечето анаеробни микроорганизми.

След парентерално приложение прониква в повечето органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Това прави възможно използването на лекарството при лечението на възпалителни патологии на лигавицата на мозъка.

Показания за използването на тази група средства са:

• обостряне на синузит и среден отит;
• хронична форма на бронхит в острата фаза, развитие на пневмония, придобита в обществото;
• лечение на следоперативни състояния;
• инфекция на кожата, ставите, костите.

Дозировката за деца и възрастни се избира индивидуално в зависимост от показанията за употреба.

2-ро поколение лекарства за вътрешна употреба

Вътрешните лекарства включват:

• таблетки и гранули за приготвяне на суспензия Zinnat;
• Ceclor суспензия - дете може да вземе такова лекарство, суспензията има приятни вкусови характеристики. Не се препоръчва употребата на Ceclor по време на лечението на обостряне на отит. Лекарството се предлага и под формата на таблетки, капсули и сух сироп.

Пероралните цефалоспорини могат да се използват независимо от приема на храна, екскрецията на активната съставка се извършва от бъбреците.

Лекарства от 3-то поколение

Третият тип цефалоспорини първоначално е участвал в стационарни условия при лечението на тежки инфекциозни патологии. Към днешна дата такива лекарства могат да се използват и в извънболничната клиника поради повишената резистентност на патогените към антибиотици. Лекарствата от 3-то поколение имат свои собствени характеристики на приложение:

• парентералните форми се използват за тежки инфекциозни лезии, както и за откриване на смесени инфекции. За по-успешна терапия цефалоспорините се комбинират с антибиотици от групата на 2-3 поколение аминогликозиди;
• лекарства за вътрешна употреба се използват за елиминиране на умерени болнични инфекции.

Средства от 3-то поколение за вътрешна употреба (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорините от 3-то поколение, предназначени за перорално приложение, имат следните показания за употреба:

• комплексна терапия на екзацербации на хроничен бронхит;
• развитие на гонорея, шигилоза;
• поетапно лечение, ако е необходимо, вътрешно приложение на таблетки след парентерално лечение.

В сравнение с лекарствата от 2-ро поколение, цефалоспорините от 3-то поколение в таблетки показват по-голяма ефикасност срещу грам-отрицателни патогени и ентеробактерии.

В същото време активността на Cefuroxime (лекарство от 2-ро поколение) при лечението на пневмококови и стафилококови инфекции е по-висока от тази на Cefixime.

Употреба на цефатоксим

Показания за употреба на парентерални форми на цефалоспорини (цефатоксим) са:

• развитие на остри и хронични форми на синузит;
• развитие на интраабдоминални и тазови инфекции;
• излагане на чревна инфекция (шигела, салмонела);
• тежки състояния, при които са засегнати кожата, меките тъкани, ставите, костите;
• откриване на бактериален менингит;
• комплексна терапия на гонорея;
• развитие на сепсис.

Лекарствата се характеризират с висока степен на проникване в тъканите и органите, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да бъде лекарство на избор при лечението на новородени. С развитието на менингит при новородено дете, Cefatoxime се комбинира с ампицилин.

Характеристики на употребата на цефтриаксон

Ceftriaxone е подобен на Cefatoxime по своя спектър на действие. Основните разлики са:

• възможността за използване на цефтриаксон веднъж дневно. При лечение на менингит - 1-2 пъти за 24 часа;
• двоен път на елиминиране, поради което при пациенти с бъбречна дисфункция не се изисква коригиране на дозата;
• допълнителни показания за употреба са: комплексно лечение на бактериален ендокардит, лаймска болест.

Ceftriaxone не трябва да се използва по време на неонатална терапия.

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорините от 4-то поколение се характеризират с повишена степен на резистентност и демонстрират по-голяма ефикасност срещу следните патогени: грам-положителни коки, ентерококи, ентеробактерии, Pseudomonas aeruginosa (включително щамове, които са резистентни към цефтазидим). Показания за употребата на парентерални форми е лечението на:

• нозокомиална пневмония;
• интраабдоминални и тазови инфекции - възможна е комбинация с лекарства на базата на метронидазол;
• инфекции на кожата, меките тъкани, ставите, костите;
• сепсис;
• неутропенична треска.

Когато използвате Imipenem, който принадлежи към четвъртото поколение, е важно да се има предвид, че Pseudomonas aeruginosa бързо развива резистентност към това вещество. Преди да използвате лекарства с такова активно вещество, трябва да се проведе проучване за чувствителността на патогена към имипенем. Лекарството се използва за интравенозно и интрамускулно приложение.

Meronem е сходен по характеристики с имипенем. Инструкциите за употреба гласят, че сред отличителните характеристики са:

• по-голяма активност срещу грам-отрицателни патогени;
• по-слаба активност срещу стафилококови и стрептококови инфекции;
• лекарството не допринася за осигуряването на антиконвулсивно действие, поради което може да се използва в процеса на комплексно лечение на менингит;
• подходящи за интравенозна капкова и струйна инфузия, трябва да се въздържат от интрамускулно инжектиране.

Използването на антибактериално средство от групата на цефалоспорините от 4-то поколение Azactam допринася за осигуряването на по-малък спектър на действие. Лекарството има бактерициден ефект, включително срещу Pseudomonas aeruginosa. Употребата на Azactam може да допринесе за развитието на такива нежелани странични реакции:

• локални прояви под формата на флебит и тромбофлебит;
• диспептични разстройства;
• хепатит, жълтеница;
• невротоксични реакции.

Основната клинично значима задача на този инструмент е да повлияе на жизнения процес на аеробни грам-отрицателни патогени. В този случай Azaktam е алтернатива на лекарствата от групата на аминогликозидите.

Лекарства от 5-то поколение

Средствата, принадлежащи към 5-то поколение, допринасят за осигуряването на бактерициден ефект, унищожавайки стените на патогените. Активен срещу микроорганизми, демонстриращи резистентност към цефалоспорини от 3 поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Цефалоспорините от 5-то поколение са представени на фармацевтичния пазар под формата на препарати на базата на следните вещества:

• Цефтобипрол медокарил е лекарствен продукт с търговско наименование Zinforo. Използва се при лечение на пневмония, придобита в обществото, както и при усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Най-често пациентът се оплаква от появата на нежелани реакции под формата на диария, главоболие, гадене и сърбеж. Нежеланите реакции са леки по природа, тяхното развитие трябва да бъде докладвано на лекуващия лекар. Необходимо е специално внимание при лечението на пациенти с анамнеза за конвулсивен синдром;
• Ceftobiprol е търговското наименование на Zefter. Предлага се под формата на прах за инфузионен разтвор. Показания за употреба са усложнени инфекции на кожата и придатъците, както и инфекция на диабетно стъпало без съпътстващ остеомиелит. Преди употреба прахът се разтваря в разтвор на глюкоза, вода за инжекции или физиологичен разтвор. Инструментът не трябва да се използва при лечението на пациенти под 18-годишна възраст.

Средствата от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus, демонстрирайки по-широк спектър на фармакологична активност от предишните поколения цефалоспорини.

Цефалоспориновите антибиотици са водещи по предписване за лечение в болници. Около 85% от всички антибиотици са цефалоспорини. Те дължат широкото си разпространение на широк спектър на действие, ниска вероятност от токсични ефекти, висока ефективност и добра поносимост от пациентите. Тези лекарства са бактерицидни и действат върху бактериите, като инхибират синтеза на клетъчната стена и я разрушават, което осигурява на цефалоспориновия антибиотик бързо действие и бързо възстановяване на пациента.

Цефалоспорините са открити през първата половина на миналия век от италианския лекар Бродзу, а първите представители на тези антибиотици са изолирани от гъбички. Първите цефалоспорини принадлежат изключително към препарати от естествен произход и за тяхното производство се култивират гъби, от които се получава антибактериално вещество. Към днешна дата тази група включва и полусинтетични лекарства, които имат по-голяма стабилност на съединението по отношение на чисто органичния състав.

Антибиотичните препарати от групата на цефалоспорините днес включват 5 поколения лекарства. Те имат различни вариации на съединения и различни свойства, включително демонстриране на ефективност срещу различни видове бактерии.

Предимството на цефалоспориновите лекарства е тяхната ефективност срещу широк спектър от инфекциозни агенти. По-специално, лекарства от тази група се използват в случаите, когато пеницилиновите препарати са безсилни. В допълнение, цефалоспорините съществуват в различни лекарствени форми - лекарствата от първите поколения се произвеждат като таблетки, а най-новите позволяват лекарството да се прилага парентерално, т.е. директно в човешката кръвоносна система, което значително увеличава скоростта на лекарството.

Недостатъците на цефалоспорините могат да се считат за доста висока вероятност от странични ефекти (различни проучвания показват до 11% от случаите), както и невъзможността да се използва лекарството срещу ентерококи и листерии. Освен това, както всички други антибиотици, цефалоспорините могат да имат токсичен ефект под формата на диспептични разстройства (с други думи, дисбактериоза) и хематологични реакции.

Цефалоспорини от 1-во поколение

Антибиотиците от серията цефалоспорини от 1-во поколение се характеризират със сравнително тесен спектър на действие, по-специално ниска ефективност срещу грам-отрицателни бактерии. Най-често тези лекарства се използват за заболявания на съединителната и покривната тъкан (кожа, кости, стави, респираторна лигавица), които не са усложнени от други инфекции, причинени от групи бактерии като стрептококи и стафилококи. Въпреки това, тези лекарства са неефективни срещу възпаление на средното ухо и синузит поради лошата пропускливост на тъканите на тези органи.

Списъкът с лекарства от първото поколение в тази серия се състои от вещество за интрамускулно инжектиране (цефазолин), както и таблетки, чиито имена звучат като цефалексин и цефадроксил. Методът на приемане на антибиотици може да варира в зависимост от конкретния случай на заболяването: локализацията на инфекциозния фокус, състоянието на червата на пациента, способността за инжектиране и др. Решението за предписване на тази или онази форма на приемане на лекарството се взема от лекуващия лекар.

II поколение цефалоспорини

Следните лекарства от серията цефалоспорини имат по-мощен ефект върху грам-отрицателните бактерии в сравнение с първото поколение, но са малко по-ниски от него в широчината на ефективност срещу грам-положителни бактерии. В допълнение, лекарствата от второ поколение са ефективни срещу анаеробни патогени.

Тази група цефалоспоринови лекарства се предписва при заболявания на пикочните пътища, кожата, костите, ставите, а също така се използва за лечение на заболявания на дихателната система - пневмония, бронхит, тонзилит, фарингит и др. Точно както предшествениците си, лекарствата са неефективни при лечение на инфекции на синусите. Те обаче могат да се използват за лечение на менингит, т.к. те са в състояние да проникнат през кръвно-мозъчната бариера на мозъка.

Второто поколение цефалоспоринови антибиотици включва разтвори за парентерално приложение - цефопетан и цефуроксим, както и антибиотични таблетки - цефаклор и цефуроксим-аксетил. Трябва да се отбележи, че от тези лекарства цефокситин и цефотетан имат най-широк спектър на действие, поради което се предписват по-често.

Цефалоспорини от 3-то поколение

Това поколение антибиотици от групата на цефалоспорините е едно от най-обемните по отношение на броя на включените в него имена. В сравнение с по-ранните поколения, те се отличават с по-ефективно проникване в тъканите и добри фармакокинетични параметри, като по този начин увеличават възможността за използване на тези лекарства. В допълнение, тези лекарства са станали ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Въпреки това, техният недостатък в сравнение с второто поколение е загубата на ефективност по отношение на един от анаеробните видове.

Първоначално антибиотиците от това поколение се използват изключително в болницата за лечение на тежки инфекции, но днес са се разпространили бактерии, които са станали резистентни към лекарството, поради което цефалоспорините от трето поколение се предписват и за амбулаторно лечение. По правило таблетните форми се използват за лечение на умерени инфекции на амбулаторна база, а разтворите за парентерално приложение се използват за тежки заболявания в болнични условия.

Най-често цефалоспорините от трето поколение се предписват за гонорея, хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и шигелоза. Третото поколение цефалоспоринови антибиотични препарати включва лекарства като цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефоперазон, които се предлагат под формата на инжекционни разтвори. Има и вещества за орална употреба: цефрибутен, цефдиторен, цефподоксим и цефиксим.

IV поколение цефалоспорини

Серията цефалоспорини включва и лекарства от 4-то поколение. Списъкът на включените в него лекарства е малък - включва вещества за парентерално приложение на цефепим и цефпир. С тези антибиотици е възможно по-ефективно лечение на менингеални инфекции като част от комплексната терапия, т.к. Цефалоспорините от 4-то поколение нямат странични ефекти под формата на антиконвулсивен ефект.

Лекарствата от 4-то поколение са по-ефективни срещу грам-отрицателни бактериални видове, но не са толкова ефективни срещу грам-положителни патогени, колкото техните предшественици. Лекарствата са ефективни срещу анаеробни бактерии, с изключение на B. fragilis.

Въпреки подобрението в действието на антибиотиците, това поколение все още не успява да се отърве от недостатъците на предишните лекарства. Например страничните ефекти от четвърто поколение са тежки токсични ефекти върху черния дроб, водещи до жълтеница или лекарствен хепатит, вероятността от диспептични разстройства, както и невротоксичен ефект, който може да доведе до негативни последици за нервната система на пациента.

Цефалоспорини от 5-то поколение

Семейството на цефалоспорините може да се похвали с най-новите лекарства от пето поколение, които за първи път са станали ефективни срещу MRSA или резистентен на метицилин Staphylococcus aureus, бактерия, която преди разработването на тази група лекарства се смяташе за изключително трудна за лечение. Този инфекциозен агент може да причини изключително опасни състояния за човешкото тяло, по-специално сепсис. В допълнение, антибиотикът от най-новата цефалоспоринова група е в състояние да се бори с онези бактерии, които са придобили резистентност към лекарства от трето поколение.

Най-новите цефалоспорини включват лекарства за парентерално приложение - цефтобипрол и цефтаролин. Те се използват за лечение на различни заболявания, включително лечение на тежки инфекции, усложнени от добавянето на вторични бактериални патогени. Те се използват изключително в болница, т.к. изискват въвеждане в тялото от квалифициран персонал. В допълнение, антибиотиците могат да причинят тежки последици за състоянието на пациентите, които най-добре се наблюдават от лекуващия лекар.

Противопоказания за употребата на цефалоспорини

Без значение колко отличен антибиотик е предписаното лекарство, винаги ще има обстоятелства, при които използването му става невъзможно. Например, има индивидуална непоносимост към лекарства, която може да бъде наследена или да се прояви спонтанно, като специална реакция на тялото към непознато вещество.

Не можете да предписвате антибиотици на хора с чернодробни патологии и деца с високи нива на билирубин в кръвта. Антибиотиците имат силно отрицателно въздействие върху състоянието на черния дроб, т.к. с неговите сили се извършва основният метаболизъм на веществото и отстраняването на токсичните продукти от тялото. При хора с чернодробни заболявания антибиотичното лечение се предписва с голямо внимание и само в болница, под наблюдението на лекуващ специалист.

Бременните жени, особено в ранните етапи, също са нежелателни да приемат антибиотични лекарства, т.к. те могат или да нарушат развитието на нероденото дете, или да провокират спонтанен аборт поради токсичен ефект върху тялото. Решение за лечение с антибиотици по време на бременност се взема само когато инфекцията застрашава живота на майката.

За хора с бъбречно заболяване и други тежки хронични заболявания (по-специално епилепсия) антибиотиците се предписват само в болница, като се започне с малки дози и със задължителен избор на коригираща терапия, т.к. антибиотичните лекарства могат да обострят заболяването.

Странични ефекти на цефалоспорините

Най-честият страничен ефект при употребата на цефалоспоринови лекарства е появата на алергични реакции. При някои хора може да бъде изключително интензивен, причинявайки оток на Квинке, задушаване и други сериозни последици, така че е важно да сте под наблюдението на лекар, когато приемате антибиотик за първи път, или да можете незабавно да потърсите медицинска помощ. помогне.

При хора с нарушения на нервната система, приемането на антибиотични лекарства може да провокира конвулсии, до развитието на голям припадък. В риск са пациентите с неврологични заболявания и тези, които са претърпели наранявания на главата.

В допълнение, честа последица от употребата на антибиотици (главно перорално, но не непременно) е нарушение на естествената микрофлора. Ако микрофлората е нарушена в червата, тогава пациентът може да изпита силна болка, чревни разстройства, гадене, повръщане, проблеми с изпражненията. Жените могат да развият млечница, докато приемат антибиотици.

Често, когато се прилагат парентерално, пациентите отбелязват доста продължителна болезненост на мястото на инжектиране, което е свързано с доста агресивния ефект на антибиотичните средства върху меките тъкани. Възможно е да се намали рискът от развитие на такъв страничен ефект чрез силите на медицинския персонал, който извършва инжекцията, методично променяйки мястото на инжектиране, ако е възможно в конкретен случай на лечение.

Заключение

Цефалоспорините са обширна група лекарства, която в момента включва до петдесет различни лекарствени съединения. Той е най-популярен за стационарно лечение и заслужено, предвид високата му ефективност и широк спектър от приложения. Въпреки това, както всяко друго лекарство, цефалоспориновите антибиотици изискват много внимание при употреба. Недопустимо е да ги приемате самостоятелно без лекарско предписание, а ако има такова, пациентът трябва стриктно да спазва режима и медицинските препоръки.

»» №1 2000 ПАЦИЕНТ - ДЕТЕ ПРОФЕСОР Г.А. САМСИГИНА,
РЪКОВОДИТЕЛ НА ОТДЕЛЕНИЕТО ПО ДЕТСКИ БОЛЕСТИ № 1 НА РУСКИЯ ДЪРЖАВЕН МЕДИЦИНСКИ УНИВЕРСИТЕТ Откриването на цефалоспорините датира от средата на четиридесетте години на нашия век (1945 г.), когато професор Джузепи Броцу от университета в Каляри (Сардиния) изолира филтрат от културата на гъбата Cephalosporium acremonium, която има антибактериална активност, различна от пеницилина [I]. Но цефалоспорините навлязоха в клиничната практика едва в края на 50-те години, а през 60-те станаха вече признати антибактериални лекарства. Въпреки това, някои фармакологични характеристики на лекарствата от онова време, а именно тяхната лоша абсорбция от стомашно-чревния тракт и необходимостта от само парентерално приложение, възпрепятстваха широкото използване на антибиотици от тази серия. Когато през 70-те години на миналия век бяха синтезирани първите високо бионалични цефалоспорини и пероралното приложение стана възможно, цефалоспорините станаха едно от най-широко използваните антибактериални лекарства в клиничната практика. Сега в света има около 70 различни цефалоспоринови антибиотици.

В съответствие с метода на приложение цефалоспорините обикновено се разделят за орално (за перорално приложение) И парентерално (за мускулно и венозно приложение) (Маса 1)*. Някои, като цефуроксим, имат две лекарствени форми: за перорално приложение - цефуроксим аксетил (цинат) ** и за парентерално приложение - цефуроксим (зинацеф) - и могат да се използват в двуетапна терапия, когато в острия период на заболяването , лечението започва с парентерално приложение на лекарството и след това на 2-3-ия ден от лечението преминават към приемане на антибиотик вътре.

* Таблица 1 и цялата тази статия изброяват само онези цефалоспорини, които са одобрени за употреба в педиатрията. Изключение прави таблица 2, в която са посочени регистрираните в страната цефалоспорини, независимо от възрастовите ограничения, т.е. и тези лекарства, които не са одобрени за употреба при деца.

** Търговските наименования на лекарствата са дадени в скоби.

В съответствие с изискванията на практиката

В периода, когато цефалоспориновите антибиотици започват да се използват широко в клиничната практика, най-етиологично значимите и изследвани са стрептококовите (стрептококи от група А)и особено стафилококови инфекции. Използваните лекарства напълно отговарят на нуждите на клиничната практика. Цефалоспорините от онова време са имали изразена антибактериална активност срещу без изразена бета-лактамазна активност. Впоследствие те бяха наречени цефалоспорини от първо поколение или първо поколение.

Широкото използване на пеницилини и цефалоспорини от първо поколение, както и имунокоректори (стафилококов токсоид и бактериофаг, антистафилококова плазма и имуноглобулин) допринесоха за намаляване на етиологичното значение стрептококи и стафилококи от група Ас ниско ниво на синтез на бета-лактамаза при инфекциозна патология от 70-те - началото на 80-те години. Но грам-отрицателните патогени като напр Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Neisseria,членове на семейството на чревните бактерии. Цефалоспорините от първо поколение стават все по-малко ефективни и в клиничната практика навлизат лекарства от второ поколение. Имат антибактериален ефект върху H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp.и са по-стабилни по отношение на много групи бета-лактамази, включително редица хромозомни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии. Орални цефалоспорини, синтезирани през същия период от време (Маса 1),които се наричат ​​перорални цефалоспорини от 1-во поколение, по своя спектър от антибактериални ефекти са подобни на парентералните цефалоспорини от 2-ро поколение, т.е. бяха много активни срещу стафилококи, стрептококи, ешерихия коли и клебсиела.Но за разлика от парентералните цефалоспорини от второ поколение, тяхната активност срещу Moraxella catarralis и Haemophilus influenzaeбеше малък, те бяха унищожени от голям брой бета-лактамази. Пероралните цефалоспорини от второ поколение вече са лишени от тези недостатъци: те са много по-стабилни по отношение на разрушителното действие на бета-лактамазите и активни по отношение на двете стафилококи, стрептококи, Escherichia coli и Klebsiella, както и Haemophilus influenzae и Moraxella.

Въпреки това, доста бързо, до средата на 80-те години, започнаха да се регистрират щамове микроорганизми с много високо ниво на синтез на бета-лактамаза; Klebsiella spp., Ps. aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacterи др.. Това беше тласък за разработването и внедряването на цефалоспорини с широк спектър на антибактериално действие, от грам-положителни коки до неферментиращи грам-отрицателни патогени, като напр. Acinetobacter и Pseudomonas aeruginosa.Това вече беше трето поколение цефалоспорини. Някои от тях имат висока антипсевдомонална активност (цефтазидим, цефоперазон), други - ниска. И накрая, през 90-те години се появи ново, IV поколение цефалоспорини, които имат подчертан антибактериален ефект и по отношение на анаеробни патогени и ентерококи.Те обаче все още не се използват в педиатрията.

По този начин появата на все повече и повече нови поколения цефалоспоринови антибиотици отразява главно промените в етиологията на инфекциозните процеси, настъпили през последните петдесет години. Следователно разделението на цефалоспорините по поколения отразява по-скоро нашите общи представи за етиологията на инфекциозния процес на определен етап от развитието на медицината и съответно нуждите на клиничната практика през този период.

Естеството на антибактериалното действие

От фармакологична гледна точка и от гледна точка на рационалния избор на лекарство за лечение на всеки отделен пациент е оправдано цефалоспорините да се разделят според естеството на тяхното антибактериално действие. (Таблица 2)[аз]. Разпределени 4 групи лекарства.

1-ва група са цефалоспорини с преобладаващо висока активност срещу грам-положителни коки, включително aureus и коагулазоотрицателни стафилококи, бета-хемолитичен стрептокок от група А, пневмокок,значителна част (до 80%) от щамовете виридесцентен стрептококи др.. По принцип това са парентерални препарати от първо поколение.

Стрептококи от група Все характеризират с ниска чувствителност към цефалоспорини от тази група и стрептококови групиD и F-устойчиви. Препаратите от 1-ва група също лесно се унищожават от бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии. Следователно те практически не са ефективни при заболявания, причинени от грам-отрицателни патогени, включително хемофилус инфлуенце, мораксела катаралис, менингококии така нататък.

Цефалоспорини 2-ро групи, напротив, те се характеризират с доста висока активност срещу изброените по-горе грам-отрицателни микроорганизми, както и срещу грам-отрицателни бактерии от семейството на чревните: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp.и т.н. К 3-та група цефалоспорини, се предписват антибиотици, сходни по спектър на антибактериална активност с цефалоспорините от група 2, но също така притежаващи изразена антипсевдомонална активност, т.е. има антибактериален ефект върху грам-отрицателни неферментиращи бактерии.

4-та група са цефалоспорини с висока активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни анаероби, както и срещу Pseudomonas aeruginosa, Грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceaeи умерена активност срещу стафилококи.Лекарствата от първите 3 групи се използват широко в педиатрията, 4-та група цефалоспорини се използва в педиатрията в ограничена степен.

Принципи за избор на антибиотици

Употребата на антибиотици като цяло и по-специално на цефалоспорини в педиатрията се регулира от редица характеристики на детството, най-основната характеристика на които е постоянната промяна на физиологичните процеси, които определят естеството на фармакодинамиката и фармакокинетиката на антибактериалните лекарства. Огромно влияние върху абсорбцията, разпределението, метаболизма, екскрецията на всички лекарства без изключение, включително антибактериалните, оказва гестационната и хронологичната възраст на детето. В допълнение, гестационната и хронологичната възраст определят спектъра от патогени на инфекциозния процес, което определя избора на лекарството.

Както знаете, обичайно е да се разграничават няколко периода от детството - неонатален (първите 27 дни от живота), ранна детска възраст (до 12 месеца включително), период на ранно детство (до 3 години включително), период на детство правилна (до 10 години) и юношеска възраст (до 18 години) .

Най-интензивните промени във формирането на функциите на най-важните органи и системи, които осигуряват постоянството на вътрешната среда на тялото, настъпват през първите три години от живота. Освен това, колкото по-малко е детето, толкова по-изразени са тези промени. Така че през първата година от живота те са най-силно изразени през първия месец. И ако говорим за неонаталния период, тогава най-големите промени в хомеостазата и функционалната активност на органите и системите се наблюдават в периода на ранна неонатална адаптация, т.е. през първите 6 дни от живота.

Очевидно тялото на дете от първия ден от живота се различава по функционалност от три- и още повече седемдневно дете, а функционалните характеристики на новороденото през първата седмица от живота ще се различават значително от характеристиките на дете на възраст от 1 месец и още повече - няколко месеца живот или 15 години. Гестационната възраст също оставя своя отпечатък: хомеостатичните функции на органите и системите на недоносеното бебе през първите месеци от живота се различават от тези на доносено бебе и степента на недоносеност също значително влияе върху тези различия.

От цялото разнообразие от постоянно променящи се физиологични процеси в растящото и развиващо се тяло на детето, следните имат най-голямо влияние върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на антибактериалните лекарства:

• естеството и интензивността на абсорбция на лекарството, което е тясно свързано с характеристиките на стомашно-чревния тракт (когато се приема перорално) и характеристиките на хемодинамиката и метаболизма (когато се прилага парентерално);
• нивото на активност на ензимните системи, което е тясно свързано с възрастта и зрелостта;
• обем на извънклетъчната течност и концентрация на плазмен протеин, които също зависят от възрастта и степента на гестационна зрялост;
• функционална зрялост на отделителните органи - бъбреци и черен дроб.

Голямо влияние върху количеството на стомашно-чревната абсорбция на антибиотиците има различно, отколкото при възрастни, съотношението на дължината на червата и телесното тегло. При децата е значително по-голям, отколкото при възрастните. И колкото по-малко е детето, толкова по-изразена е тази разлика. По този начин, при деца от първите месеци от живота и новородени, възможностите за усвояване на лекарства са много по-високи.Това явление се засилва от такива характеристики на стомашно-чревния тракт като по-дълго време за преминаване на чревното съдържимо, т.е. продължителна експозиция за усвояване, нередовна перисталтика, което също може да подобри усвояването на лекарството. В допълнение, значително по-високата активност на дуоденалния ензим бета-глюкуронидаза, отбелязана при деца от първите месеци от живота, особено новородени, играе определена и важна роля.Бета-глюкуронидазата причинява деконюгиране на антибактериални лекарства, екскретирани през жлъчните пътища, което на свой ред причинява тяхната последваща реабсорбция в кръвта и по-висока пикова кръвна концентрация на някои лекарства.

Друга особеност е, че ранното детство е периодът на формиране на чревната биоценоза.Първите 2-3 дни от живота се характеризират с ниско микробно замърсяване на стомашно-чревния тракт. На 3-5-ия ден от живота степента на микробно замърсяване се увеличава и водещи са аеробните грам-отрицателни микроорганизми, които могат да бъдат представени от 6-12 или повече вида. На 3-7-ия ден се наблюдава размножаване на бифидус и лактобацили, които имат възпиращ ефект върху размножаването на грам-отрицателна и грам-положителна опортюнистична микрофлора. Формирането на нормална биоценоза, дължащо се на постепенното увеличаване на нормалната местна микрофлора в червата и постепенното изместване на преходни условно патогенни микробни видове, се случва най-интензивно в неонаталния период, но като цяло отнема най-малко 3-4 месеца.

Очевидно е, че назначаването на деца през първата година от живота, особено през първия триместър, с антибиотици, които имат пряк ефект върху местната микрофлора на червата (и това са цефалоспорини от 2-ра, 3-та и 4-та група), може грубо да наруши интимни процеси на формиране на нормална биоценоза. Последицата от това е образуването на персистираща дисбиоценоза с развитие на ензимен дефицит, диария и възпаление на чревната лигавица. Клинично това често се проявява чрез така наречената "пост-антибиотична диария", която се основава на ентероколит, причинен от аеробна или анаеробна опортюнистична или гъбична микрофлора. Възможни са също вирусно-микробни или вирусно-гъбични асоциации. В тежки случаи е възможно развитието на най-страшното усложнение на антибиотичната терапия, псевдомембранозен ентероколит.

Цефалоспорините имат значителен ефект върху чревната биоценоза, особено лекарствата с двоен път на елиминиране (бъбречен и чернодробен). Това са цефтриаксон (роцефин, лонгацеф) и цефоперазон (цефобид). Честотата на чревните усложнения при използване на цефоперазон може да достигне 6-10%, а при използване на цефтриаксон - 14-16 и дори 18%, особено при новородени. Същите антибиотици допринасят за бързото разпространение (размножаване) на гъбички от рода Candida. В допълнение към характеристиките на стомашно-чревния тракт, биотрансформацията на лекарствени вещества в детска възраст е силно повлияна от характеристиките на метаболизма на растящия организъм. В това отношение важна роля играе активността на чернодробната глюкуронилтрансфераза, която участва в конюгирането на редица антибиотици, и нивото на тубулна екскреция на лекарствени конюгати. Известно е, че през първите 7 дни от живота нивото на глюкуронил трансферазата е намалено и тубулната екскреция на конюгати през първите няколко месеца от живота е по-ниска, отколкото при възрастни. Освен това при недоносените новородени тези характеристики на хомеостазата са по-изразени и по-продължителни, отколкото при доносените новородени.

Трябва да се отбележи, че метаболитните нарушения, които лесно възникват при малки деца с тежки инфекции, като хипоксия, ацидоза, натрупване на токсини, допринасят за натрупването на лекарства. Те са техни конкуренти на ниво плазмени албуминови рецептори и чернодробна глюкуронилтрансфераза, както и ензими, отговорни за тубулния транспорт в тубулите на бъбреците. По този начин съдържанието на антибиотици в тялото на детето се увеличава, което може да причини или засили тяхното токсично действие. От друга страна, редица антибиотици, по-специално цефалоспорини от първо поколение, сами по себе си имат способността да инхибират тези ензими, което например е свързано с развитието на жълтеница и повишаване на нивото на чернодробните ензими. Някои цефалоспоринови антибиотици, по-специално цефтриаксон (роцефин, лонгацеф), моксалактам (моксам), в обичайни терапевтични дози, са в състояние, ако не да изместят (поради по-нисък афинитет към молекулата на албумина) билирубина от връзката му с албумина, то при най-малко свързва свободните албуминови рецептори, като по този начин забавя свързването и отделянето на билирубин от тъканите. Той също така причинява развитие на жълтеница, а в неонаталния период може да предизвика развитие на ядрена енцефалопатия.

При недоносени и морфофункционално незрели новородени, особено при деца от първата седмица от живота, горните промени могат да бъдат много изразени, причинявайки очевидна патология. Това се улеснява от ниските нива на албумин, ниската активност на чернодробната глюкуронилтрансфераза, повишената активност на чревната бета-глюкуронидаза, по-високата пропускливост на кръвно-мозъчната бариера за билирубин и по-високите нива на лизис на еритроцитите (което води до повишени количества индиректен билирубин). Високите концентрации (по-високи от терапевтичните) на цефоперазон (цефобид) имат подобен ефект.

Способността за свързване и степента на свързване на антибиотика с плазмените протеини, по-специално с албумина, също има значителен ефект върху транспортирането на антибиотика до тъканите на тялото, предимно до фокуса или огнищата на възпаление. Ниското ниво на албумин в кръвната плазма, характерно за малки деца, особено новородени и недоносени бебета, намалява ефективността на такива лекарства. По-специално, това се отнася и за лекарство като цефтриаксон. По този начин нашите наблюдения и данни от чуждестранни изследователи показват ниска антибактериална активност на цефтриаксон при новородени, страдащи от гноен менингит (не надвишава 50% според нашите наблюдения). Подобна картина може да се наблюдава при деца с вродено или придобито недохранване, както и при деца с тежка диария.

Антибиотиците, чиято антибактериална активност практически не зависи от нивото на плазмените протеини, включват цефалоспорини като цефазолин (кефзол, цефамезин), цефамандол (мандол, кефадол), цефотаксим (клафоран), цефуроксим (зинат, зинацеф), цефтазидим ( фортум, кефадим ). Очевидно тяхното антибиотично действие няма да се промени в условията на физиологична или патологична хипопротеинемия.

Важен фактор, определящ характеристиките на биотрансформацията на лекарства, включително антибиотици, е обемът на извънклетъчната течност. Известно е, че при децата той е много по-голям, отколкото при възрастните. Освен това, колкото по-младо е детето или колкото по-малко е морфофункционално зряло, толкова повече извънклетъчна течност съдържат тъканите на тялото му. Така че при новородените извънклетъчната течност е 45% от телесното тегло, тоест почти половината. През първите три месеца от живота обемът на извънклетъчната течност намалява почти 1,5 пъти. Впоследствие намаляването на обема на извънклетъчната течност става по-бавно.

Повечето лекарства първоначално се разпределят в извънклетъчната течност. И много по-големият обем на разпределение, характерен за децата, оказва значително влияние върху фармакодинамиката на лекарството. По-специално, времето за достигане на пикова концентрация в кръвта се забавя, т.е. лекарството по-късно има терапевтичен ефект.

В тясна зависимост от характеристиките на разпределението на антибиотиците в тялото на детето има такъв проблем като зрелостта на отделителната система и преди всичко на бъбреците. Повечето цефалоспорини се екскретират предимно чрез гломерулна филтрация. При новородени стойността на гломерулната филтрация е 1/20 - 1/30 от размера на възрастен и това се дължи главно на свързаната с възрастта олигонефрония. До година стойността на гломерулната филтрация достига приблизително 70-80% от стойността на възрастен и едва на възраст 2-3 години тя съответства на стойността на възрастен. Формирането на тубулни функции на бъбреците е още по-бавно и може да достигне нивото, характерно за възрастен, едва на възраст 5-7 години, а в някои отношения дори по-късно.

Тези характеристики на бъбречната функция водят до удължаване на полуживота на антибиотиците. Това е най-силно изразено при деца от първите шест месеца от живота. Заболявания, придружени от хемодинамични нарушения, които намаляват скоростта на гломерулната филтрация, допринасят за още по-продължително отделяне на лекарства, което може да бъде придружено от токсичен ефект. Оттук и необходимостта от постоянно проследяване на бъбречните функции на детето, поне по отношение на дневната диуреза и подходящи корекции на дозата. Опитът обаче показва, че ако измерването на диурезата, макар и не винаги, се извършва, все пак това не се взема предвид при провеждане на антибиотична терапия.

Трябва да се отбележи, че предишната, по-специално вътрематочна патология може значително да повлияе на функционалното състояние на бъбреците. Нашите наблюдения и литературни данни показват, че при деца, претърпели хронична вътрематочна хипоксия, има ясна функционална недостатъчност на бъбреците поради незрялост, по-значителна степен на олигонефрония и по-късно формиране на тубулни функции. При вродена инфекция в някои случаи се отбелязва вроден интерстициален нефрит, т.е. ситуация, която прави осъзнаването на нефротоксичния ефект на антибиотици като цефалоспорини много, много уместно.

Цефалоспорините, разбира се, имат широко приложение в педиатрията и могат да се използват както амбулаторно (перорално), така и в болница - при тежки инфекциозни заболявания, водещи до хоспитализация на болни деца, и в случаи на развитие на нозокомиални заболявания. инфекции. Но всичко по-горе определя необходимостта от много обмислен подход към избора на тези лекарства в педиатрията. Преобладаването сред пациентите от първите три години от живота, особено през първата година от живота, деца с обременен преморбиден фон налага редица специални изисквания при избора на антибиотик, в допълнение към отчитането на неговата антимикробна активност.

Първо, това е висока степен на сигурност. Второ, системното действие, тъй като често тежка инфекция при дете, особено през първите месеци от живота, води до развитие на менингит и / или сепсис. Трето, най-щадящият ефект върху нормалната биоценоза на лигавиците, предимно на стомашно-чревния тракт. И накрая, безусловно познаване на антимикробния спектър и фармакодинамиката на лекарството.

Показания за употребата на парентерални цефалоспорини от 1-ва група и перорални цефалоспорини от 1-во поколение са стрепто- и стафилококови инфекции на горните дихателни пътища и стрепто- и стафилодизъм при деца, както и инфекции, придобити в обществото, причинени от ешерихия. coli и Klebsiella (остра неусложнена инфекция на отделителната система).

В педиатрията се използват основно цефалотин (кефлин) и цефазолин (кефзол, цефамезин), които са показали висока безопасност. Цефазолин, приложен в максимални концентрации, прониква в достатъчни количества през кръвно-мозъчната бариера при наличие на възпаление в менингите и може да се използва за лечение на стафилококов (извънболничен) и стрептококов (пиогенен и зеленикав) менингит при деца през първите месеци от живота. При пневмококов менингит ефективността на лекарството е ниска, а при менингит, причинен от S. agalactiae (стрептококи от група В), той изобщо не е ефективен.

Парентералните цефалоспорини от група 2, оралните цефалоспорини от второ поколение се използват широко за лечение на типични остри инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища (бронхити и пневмонии), неусложнени и усложнени инфекции на пикочните пътища, остри чревни заболявания и остри бактериални инфекции на централната нервна система. . Оралните цефалоспорини могат да се използват амбулаторно и стационарно, а парентералните се използват по-често в болнични условия.

Два парентерални препарата от 2-ра група, цефотаксим и цефтриаксон, най-оптимално отговарят на изискванията на педиатрията. Техният антимикробен спектър е до голяма степен сходен и обхваща почти всички патогени на тежки инфекциозни заболявания, придобити в обществото.

Парентералните цефалоспорини от 3-та и 4-та група се използват в болницата, тъй като те са показани главно за тежка гнойно-възпалителна патология, предимно за нозокомиална инфекция. Сред доста големия брой цефалоспорини от тези групи, само два, цефтазидим и цефоперазон, отговарят на критериите за подбор.

Четири лекарства от 2-ра и 3-та група (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон) имат системен ефект и преминават кръвно-мозъчната бариера. Освен това, в условията на възпаление на менингите, тяхната способност да проникнат в цереброспиналната течност и мозъчната тъкан е приблизително еднаква, въпреки че извън възпалението тя се различава донякъде.

Разликите по отношение на фармакокинетиката и фармакодинамиката на тези лекарства са по-изразени. На първо място, дългият период на елиминиране на цефтриаксон позволява да се прилага веднъж дневно. Цефоперазон и цефтазидим се прилагат най-малко 2 пъти дневно, а цефотаксим е препоръчително да се прилага три пъти.

Лекарствата цефтриаксон и цефоперазон се екскретират от тялото по два начина: с урина и с жлъчка. Това ги прави високоефективни при инфекции на жлъчните пътища, стомашно-чревния тракт, коремните органи и много по-безопасни при бъбречна патология, особено при състояния на намалена филтрационна способност на бъбреците. От друга страна, същата особеност на екскрецията на лекарството води до много по-изразен негативен ефект върху нормалната чревна биоценоза. Следователно, употребата на цефтриаксон и цефоперазон е придружена от по-честа и клинично по-изразена нежелана реакция от страна на червата под формата на диария.

Цефотаксим и цефтазидим също влияят отрицателно върху биоценозата и поради това тяхната употреба може да бъде придружена от развитие на диария. Честотата на този страничен ефект обаче не надвишава 6-8% от наблюденията. Тези лекарства са практически лишени от хепатотоксичен ефект и следователно са по-безопасни, когато се използват при новородени, недоносени бебета през първите три месеца от живота, пациенти с нарушена чернодробна функция. Поради бъбречния път на екскреция от организма, те са по-ефективни при инфекции на пикочните пътища, ако няма признаци на бъбречна недостатъчност.

Така представените данни още веднъж свидетелстват за необходимостта от съзнателно, компетентно и диференцирано приложение на цефалоспорините в педиатрията.

ЛИТЕРАТУРА

1. Ю.Б. Белоусов, В. В. Омеляновски - // Клинична фармакология на респираторни заболявания.// М. 1996, стр. 32-53.

Антибактериалните лекарства според механизма на действие и активното вещество са разделени на няколко групи. Едни от тях са цефалоспорините, които се класифицират по поколения: от първото до петото. Третият е по-ефективен срещу грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, гонококи, Pseudomonas aeruginosa и др. Това поколение включва цефалоспорини както за вътрешно, така и за парентерално приложение. Те са химически сходни с пеницилините и могат да ги заменят, ако сте алергични към такива антибиотици.

Класификация на цефалоспорините

Този термин описва група полусинтетични бета-лактамни антибиотици, които са производни на "цефалоспорин С". Произвежда се от гъбата Cephalosporium Acremonium. Те отделят специално вещество, което инхибира растежа и размножаването на различни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Вътре в молекулата на цефалоспорина има общо ядро, състоящо се от бициклични съединения под формата на дихидротиазинови и бета-лактамни пръстени. Всички цефалоспорини за деца и възрастни са разделени на 5 поколения в зависимост от датата на откриване и спектъра на антимикробна активност:

• Първо. Най-често срещаният парентерален цефалоспорин от тази група е цефазолин, орален - цефалексин. Използват се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани, по-често за профилактика на следоперативни усложнения.
• Второ. Те включват лекарства Cefuroxime, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanide. Те имат повишена активност срещу грам-положителни бактерии в сравнение с цефалоспорините от 1-во поколение. Ефективен при пневмония, комбиниран с макролиди.
• трето. В това поколение се открояват антибиотиците Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Имат висока ефективност при заболявания, причинени от грам-отрицателни бактерии. Използва се при инфекции на долните дихателни пътища, червата, възпаление на жлъчните пътища, бактериален менингит, гонорея.
• Четвърто. Представители на това поколение са антибиотиците Цефепим, Цефпир. Може да засегне ентеробактерии, които са резистентни към цефалоспорини от 1-во поколение.
• Пето. Те имат спектър на действие на цефалоспоринови антибиотици от 4-то поколение. Те действат върху флората, устойчива на пеницилини и аминогликозиди. Ефективни в тази група антибиотици са Ceftobiprol, Zefter.

Бактерицидното действие на такива антибиотици се дължи на инхибирането (инхибирането) на синтеза на пептидогликан, който е основната структурна стена на бактериите. Сред общите характеристики на цефалоспорините може да се отбележи следното:

• добра поносимост поради минималния брой странични ефекти в сравнение с други антибиотици;
• висок синергизъм с аминогликозиди (в комбинация с тях те показват по-голям ефект, отколкото поотделно);
• проява на кръстосана алергична реакция с други бета-лактамни лекарства;
• минимално въздействие върху чревната микрофлора (върху бифидобактериите и лактобацилите).

Цефалоспорини от 3-то поколение

Тази група цефалоспорини, за разлика от предишните две поколения, има по-широк спектър на действие. Друга особеност е по-дълъг полуживот, поради което лекарството може да се приема само веднъж дневно. Към предимствата може да се отнесе и способността на цефалоспорините от трето поколение да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Поради това те са ефективни при бактериални и възпалителни лезии на нервната система. Списъкът с показания за употребата на цефалоспорини от трето поколение включва такива заболявания:

• менингит от бактериална природа;
• чревни инфекции;
• гонорея;
• цистит, пиелонефрит, пиелит;
• бронхит, пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
• възпаление на жлъчните пътища;
• шигилоза;
• Коремен тиф;
• холера
• отит.

Цефалоспорини 3 поколение таблетки

Оралните форми на антибиотици са удобни за употреба и могат да се използват за комплексна терапия у дома за инфекции с бактериална етиология. Пероралните цефалоспорини често се предписват в поетапен режим на лечение. В този случай антибиотиците първо се прилагат парентерално и след това преминават към форми, които се приемат през устата. И така, оралните цефалоспорини в таблетки са представени от следните лекарства:

• цефодокс;
• Панцеф;
• Cedex;
• Супракс.

Активната съставка на това лекарство е цефиксим трихидрат. Антибиотикът се предлага под формата на капсули с доза от 200 mg и 400 mg, суспензии с доза от 100 mg. Цената на първия е 350 рубли, вторият е 100-200 рубли. Cefixime се използва за заболявания с инфекциозно и възпалително естество, причинени от пневмококи и стрептококи пиролидонил пептидаза:

• остър бронхит;
• остри чревни инфекции;
• остра пневмония;
• възпаление на средното ухо;
• рецидиви на хроничен бронхит;
• фарингит, синузит, тонзилит;
• инфекции на пикочните пътища без усложнения.

Цефиксим капсули се приемат по време на хранене. Те са разрешени за пациенти над 12 години. Показана им е доза от 400 mg Cefixime дневно. Лечението продължава според инфекцията и нейната тежест. Деца от шест месеца до 12 години се предписват Cefixime под формата на суспензия: 8 mg / kg телесно тегло 1 път или 4 mg / kg 2 пъти на ден. Независимо от формата на освобождаване, Cefix е забранен в случай на алергия към антибиотици от групата на цефалоспорините. След приема на лекарството могат да се развият следните нежелани реакции:

• диария;
• метеоризъм;
• диспепсия;
• гадене;
• стомашни болки;
• обриви;
• уртикария;
• сърбеж;
• главоболие;
• световъртеж;
• левкопения;
• тромбоцитопения.

Цефодокс

Бактерицидният ефект на този антибиотик се дължи на цефподоксим в състава. Форми на освобождаване на това лекарство - таблетки и прах. От последния се приготвят суспензии. Независимо от формата на освобождаване, Cefodox се използва за лечение на:

• пиелонефрит, цистит с лека или умерена тежест;
• тонзилит, фарингит, ларингит, синузит, отит;
• пневмония, бронхит;
• уретрит, проктит, цервицит от гонококов произход;
• инфекциозни лезии на кожата, ставите, костите и меките тъкани.

Употребата на Cefodox не се практикува при хора със свръхчувствителност към състава на лекарството. Под формата на таблетки антибиотикът не се предписва на деца под 12-годишна възраст, под формата на суспензия - на възраст под 5 месеца, с непоносимост към галактоза, синдром на малабсорбция, лактазен дефицит. Дозировката на Cefodox се определя, както следва:

• 200-400 mg на ден - за пациенти над 12 години (средна доза);
• 200 mg - при инфекциозни заболявания на дихателната и пикочно-половата система;
• 400 mg - с бронхит или пневмония.

Курсът на лечение продължава според предписанията на лекаря. Средната му продължителност зависи от хода на заболяването и се определя от специалист. Цената на лекарството е около 350-400 рубли. Списъкът на страничните ефекти на Cefodox включва следните симптоми:

• обрив;
• кожен сърбеж;
• главоболие;
• диария;
• повръщане, гадене;
• еозинофилия;
• повишаване на плазмените нива на креатинин и урея;
• нарушение на тромбопоезата и левкоцитопоезата.

панцеф

Този представител на цефалоспорините от 3-то поколение се основава на цефексим. Можете да закупите Панцеф под формата на таблетки и гранули. Те са показани за лечение на инфекциозни заболявания на различни системи на тялото:

• пикочен. Панцеф е ефективен при гонококов уретрит и цервицит.
• дихателна. Този антибиотик е показан при остър и хроничен бронхит, трахеит, пневмония.
• УНГ органи. Панцеф се предписва при възпаление на средното ухо, фарингит, инфекциозен синузит, тонзилит.

Противопоказанията за това лекарство включват чувствителност към пеницилини и цефалоспорини, възрастни хора и възраст до шест месеца. Дозировката се определя, като се вземат предвид следните принципи:

• 8 mg / kg 1 път или 4 mg / kg 2 пъти на ден - за пациенти от 12 години;
• 400 mg - максималното лекарство на ден;
• 400 mg за 7-10 дни, 1 път на ден - с гонорея, която протича без усложнения.

• 8 mg / kg 1 път или 4 mg / kg 2 пъти на ден (6-12 ml суспензия) - за деца на възраст 5-15 години;
• 5 ml суспензия - за деца на 2-4 години;
• 2,5-4 ml суспензия - за бебета от 6 месеца до една година.

Цената на 6 таблетки Pancef 400 mg всяка е 350 рубли, 5 ml суспензия - 550 рубли. Страничните ефекти на лекарството се появяват по-често от храносмилателния тракт, но има и други реакции:

• анорексия;
• дисбактериоза;
• световъртеж;
• треска;
• метеоризъм;
• гадене;
• дисбактериоза;
• повръщане;
• жълтеница;
• суха уста;
• хипербилирубинемия;
• глосит;
• стоматит;
• нефрит;
• кожна хиперемия;
• еозинофилия;
• копривна треска.

Цефалоспорин 3 поколение Spectracef съществува само под формата на таблетки. Активната му съставка е цефдиторен в доза от 200 mg или 400 mg. Микроорганизмите, които причиняват такива патологии, са чувствителни към това вещество:

• Заболявания на горните дихателни пътища, включително остър синузит и тонзилофарингит.
• Неусложнени инфекции на подкожната мастна тъкан и кожата, включително импетиго, абсцес, фоликулит, инфектирани рани, фурункулоза.
• Инфекциозни лезии на долните дихателни пътища, като пневмония, придобита в обществото. Това включва и периоди на рецидив на хроничен бронхит.

Spectracef трябва да се приема с течност и за предпочитане след хранене. Препоръчителната доза се определя от вида на инфекцията и нейната тежест:

• 200 mg на всеки 12 часа в продължение на 5 дни - с обостряне на бронхит;
• 200 mg на всеки 12 часа в продължение на 10 дни - с кожни инфекции, синузит, фаринготонзилит;
• 200 mg на всеки 12 часа в продължение на 4-5 дни - за извънболнична пневмония.

В сравнение с други цефалоспорини, Spectracef има по-висока цена - 1300-1500 рубли. Списъкът на страничните ефекти е по-добре да се изясни в подробните инструкции за лекарството, тъй като те са многобройни. Противопоказанията за Spectracef включват:

• алергия към съставни лекарства и пеницилини;
• деца под 12 години;
• свръхчувствителност към казеинов протеин;
• чернодробна недостатъчност;
• кърмене;
• бременност;
• болничен престой на хемодиализа.

Cedex

Една капсула Cedex съдържа 400 mg цефтибутен дихидрат, 1 g от този препарат под формата на прах съдържа 144 mg от тази активна съставка. Цената им варира от 500 до 650 рубли. Списъкът с показания за двете форми на освобождаване на лекарството включва такива заболявания:

• ентерити и гастроентерити при деца, причинени от Escherichia coli или щамове от рода Shigella и Salmonella;
• възпаление на средното ухо;
• пневмония, бронхит, скарлатина, фарингит, остър синузит, тонзилит;
• инфекции на пикочните пътища.

Cedex е противопоказан при алергия към пеницилин, непоносимост към цефалоспорини, тежка бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа. Възрастови ограничения: суспензията е разрешена от 6 месеца, капсули - от 10 години. Дозировката се определя, както следва:

• 400 mg всеки ден - с остър синузит и бронхит;
• 200 mg на всеки 12 часа в продължение на 10 дни - с пневмония, придобита в обществото;
• 9 mg / kg суспензия - за деца от шест месеца до 10 години.

Лечението продължава средно 5-10 дни. При поражението на Streptococcus pyogenes терапията трябва да продължи най-малко 10 дни. Списък на възможните нежелани реакции:

• сънливост;
• диспепсия;
• анемия
• еозинофилия;
• гастрит;
• главоболие;
• световъртеж;
• конвулсии;
• уртикария;
• гадене, повръщане;
• тромбоцитоза;
• кетонурия;
• промени във вкуса;
• болка в корема.

Супракс

Лекарството Suprax се предлага под формата на диспергиращи се таблетки, т.е. разтворими във вода. Всеки съдържа 400 mg цефиксим. Цената на 7 таблетки е около 800 рубли. Списък с показания за употребата на Suprax:

• неусложнена гонорея на уретрата или шийката на матката;
• шигелоза;
• агранулоцитна ангина;
• остър бронхит;
• инфекции на пикочните пътища;
• остър фарингит;
• възпаление на средното ухо, синузит, тонзилит.

Не можете да използвате Suprax при колит, бъбречна недостатъчност, бременност, колит и в напреднала възраст. Можете да приемате лекарството независимо от храната. Дневната доза се изчислява, както следва:

• 400 mg за 1-2 дози - с телесно тегло над 50 kg;
• 200 mg наведнъж - с тегло от 25 до 50 kg.

При гонорея лечението продължава 1 ден, при леки инфекции на пикочно-половата система - 3-7 дни, при ангина - 1-2 седмици. За да се приготви суспензия, една таблетка трябва да се натроши и да се излее с малко количество вода, след което да се разклати добре. Списък на нежеланите реакции на Suprax:

• нефрит;
• обрив;
• копривна треска;
• главоболие;
• запек;
• повръщане;
• кожен сърбеж;
• гадене;
• болка в епигастричния регион;
• кървене;
• бъбречна дисфункция.

под формата на прах

За приготвяне на разтвор за инжектиране се използват цефалоспорини от трето поколение под формата на прах. Когато се прилагат интрамускулно, лекарствата имат по-бърз ефект и рядко причиняват нежелани реакции, тъй като влизат в тялото, заобикаляйки храносмилателния тракт. Също така, антибиотиците от серията цефалоспорини под формата на прах се използват за тези, които поради физиологични характеристики не могат да приемат хапчета. От тази форма на лекарства може да се приготви суспензия, която е по-лесна за даване на деца.

Фортум

Активната съставка на Fortum е цефтазидим в доза от 250, 500, 1000 или 200 mg. Лекарството се предлага като бяла прахообразна маса за приготвяне на инжекционни разтвори. Цената на 1 g е 450 рубли, 0,5 g - 180 рубли. Списъкът с показания за употребата на Fortum включва инфекции:

• дихателни пътища, включително лезии на фона на кистозна фиброза;
• УНГ органи;
• органи на опорно-двигателния апарат;
• подкожна тъкан и кожа;
• пикочните пътища;
• инфекции, причинени от диализа;
• при пациенти с потиснат имунитет;
• менингит, бактериемия, перитонит, септицемия, инфектирани изгаряния.

Fortum е противопоказан при сенсибилизация към цефтазидим, пеницилини и антибиотици от групата на цефалоспорините 3-то поколение. С повишено внимание, лекарството се предписва на бременни и кърмещи жени, с бъбречна недостатъчност и в комбинация с аминогликозиди. Дневната доза се избира, както следва:

• дневната доза не трябва да надвишава 6 g;
• възрастни се прилагат 1–6 g, разделени на 2–3 приема;
• при намален имунитет и тежки форми на инфекции се прилагат 2 g 2-3 пъти или 3 g 2 пъти;
• с увреждане на пикочните пътища, 0,5-1 g се прилага 2 пъти.
• сепсис;
• холангит;
• перитонит;
• инфекции на костите, кожата, ставите, меките тъкани;
• пиелонефрит;
• инфектирани изгаряния и рани;
• инфекции, причинени от хемодиализа и перитонеална диализа.

Дозировката се определя индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид локализацията и тежестта на хода на заболяването. Лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно в следните дози:

• 0,52 g на всеки 8-12 часа - за възрастни;
• 30-50 mg на 1 kg телесно тегло 2-3 пъти дневно - за деца от 1 месец до 12 години;
• 30 mg/kg/ден. С интервал от 12 часа - за деца до 1 месец.

Максимално на ден е позволено да въведете не повече от 6 g Tizim. Противопоказание за употребата на това лекарство е високата чувствителност към цефтазидим. Списъкът с възможни нежелани реакции включва:

• гадене, повръщане;
• хепатит;
• холестатична жълтеница;
• еозинофилия;
• диария
• хипопротромбинемия;
• интерстициален нефрит;
• кандидоза;
• флебит;
• болезненост на мястото на инжектиране.

лекарствено взаимодействие

Когато се използват цефалоспорини от 3-то поколение на фона на консумация на алкохол, съществува висок риск от развитие на дисулфирам-подобен ефект. Това отклонение е подобно на състоянието на тялото при отравяне с етилов алкохол. На този фон пациентът развива отвращение към алкохола. Ефектът продължава няколко дни след премахването на цефалоспорините. Опасността е възможното развитие на хипопротромбинемия - повишена склонност към кървене. Взаимодействия на цефалоспорини с лекарства:

• едновременното приемане на антиациди намалява ефективността на антибиотичната терапия;
• не се допуска комбинация с бримкови диуретици поради риск от нефротоксичен ефект;
• комбинацията с тромболитици, антикоагуланти и антиагреганти също не се препоръчва поради повишена вероятност от чревно кървене.

Видео