Medicament unic Heptral: instrucțiuni de utilizare. Instrucțiuni heptrale de utilizare, contraindicații, efecte secundare, recenzii

O fiolă de heptral conține cinci mililitri de medicament. Până în prezent, acest produs farmaceutic...

Rolul heptralului în tratamentul... Colestaza intrahepatică este o afecțiune patologică însoțită de o încălcare a curentului ...

Acțiunea coleretică și colekinetică este de a crește producția de bilă cu intensificarea simultană a ieșirii acesteia din vezica biliară în duoden. Datorită efectului coleretic, bila nu stagnează în ficat și nu își extinde canalele, ceea ce contribuie la o mai bună funcționare a organului și la prevenirea unui proces inflamator cronic. În plus, efectul colekinetic normalizează fluxul de bilă din vezica biliară, ceea ce previne și elimină colestaza și, de asemenea, prelungește durata perioadei de remisiune pentru colecistită. Efectele coleretice și colinetice persistă cel puțin trei luni după întreruperea terapiei.

Efectul detoxifiant este de a reduce producția și neutralizarea diverselor substante toxice care au pătruns în organism din exterior sau sintetizate de diverse organe și țesuturi. Heptral îmbunătățește funcționarea ficatului, care neutralizează substanțele toxice mult mai rapid și mai intens și astfel se obține efectul de detoxifiere.

Efectul neuroprotector al Heptral este de a crește rezistența la factori negativi celulele creierului și fibrele nervoase. Mulțumită acest efect chiar și cu otrăvire și intoxicație severă, se previne dezvoltarea encefalopatiei. În plus, Heptral stimulează creșterea și reproducerea celule nervoase, datorită căruia se produce înlocuirea elementelor celulare moarte și se previne fibroza și scleroza.

Efectul antioxidant este de a crește rezistența tuturor celulelor corpului uman la efectele dăunătoare ale radicalilor liberi.

Efectul antidepresiv se dezvoltă de la 6-7 zile de tratament și atinge severitatea maximă la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de administrare a medicamentului. Heptral oprește efectiv depresiile care nu sunt supuse terapiei cu amitriptilină și întrerupe recidivele acestei tulburări.

Cu osteoartrita, medicamentul reduce intensitatea durerii și îmbunătățește refacerea țesutului cartilajului. Cu ciroză și hepatită, Heptral reduce puterea și intensitatea pruritului și, de asemenea, menține nivelul bilirubinei în intervalul normal, activitate. fosfataza alcalină, ASAT, ALT etc. Cu leziuni toxice ale ficatului (otrăvire cu otrăvuri, medicamente, administrare de medicamente etc.), Heptral reduce efectele sevrajului („ruperea”) și îmbunătățește funcționarea organului.

Heptral - indicații de utilizare

Heptral este indicat pentru utilizare în boli, provocând stagnare bilă în ficat, cum ar fi:

• Degenerarea grasă a ficatului;
• hepatită cronică;
• Leziuni hepatice toxice de către diverși factori, cum ar fi alcoolul, virușii, medicamentele (antibiotice, medicamente antitumorale, medicamente antivirale și antituberculoase, antidepresive triciclice, contraceptive orale);
• Colecistita cronică fără formare de pietre;
• colangită;
• Ciroza hepatică;
• Colestază intrahepatică (stagnarea bilei în căile hepatice) la gravide;
• Encefalopatie asociată cu insuficiență hepatică;
• sindromul de retragere(alcoolic, narcotic);
• Depresie.

Instructiuni de folosire

Luați în considerare regulile de utilizare, dozare și regim de tratament cu tablete și soluție Heptral.

Tablete heptrale - instrucțiuni de utilizare

Tabletele trebuie luate pe cale orală, înghițite întregi, nu mestecate, nu mestecate sau zdrobite în alte moduri, ci spălate. o suma mica apa . Medicamentul trebuie luat între mese, de preferință dimineața, deoarece Heptral are un efect tonic.

Nu trebuie să scoateți comprimatele din blister în avans și să le transferați în orice cutie sau borcan, deoarece acest lucru poate afecta negativ proprietățile medicamentului. Scoateți comprimatele din blister imediat înainte de a lua.

După suma necesară tabletele vor fi scoase din blister, ar trebui să le priviți cu atenție și să evaluați culoarea. Dacă comprimatele nu sunt albe sau alb-gălbui, dar sunt colorate în orice alte culori și nuanțe, atunci nu trebuie luate.

La diverse boli Heptral trebuie administrat doza zilnică, egal cu 800 - 1600 mg (2 - 4 comprimate). De obicei, doza zilnică este împărțită în 2-3 doze pe zi, ultima dintre acestea fiind efectuată până la maxim 18-00 ore. Este optim să luați Heptral de două ori pe zi - dimineața după trezire și între prânz și cină.

Durata cursului de terapie cu Heptral este individuală și este determinată de medic pe baza ratei de normalizare a stării. În medie, cursul terapiei durează de la 2 până la 4 săptămâni. Re-tratament Heptralomul poate fi produs după un interval de 1 până la 2 luni după încheierea cursului anterior de terapie.

Instrucțiuni de utilizare a injecțiilor Heptral (în fiole)

Ambalajul pentru preparate injectabile conține flacoane cu liofilizat Heptral și fiole cu solvent. Acesta este solventul furnizat care trebuie utilizat pentru a dilua liofilizatul și a obține o soluție pregătită pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.

Pentru diferite boli și patologii ale ficatului, Heptral se administrează intramuscular sau intravenos la 400-800 mg pe zi (1-2 fiole de liofilizat) zilnic timp de două săptămâni. Apoi, dacă este necesar, puteți continua terapia trecând la administrarea Heptral sub formă de tablete de 800-1600 mg (2-4 comprimate) pe zi. Durata administrării comprimatelor după injecțiile cu Heptral nu trebuie să depășească 4 săptămâni.

Dezavantajele medicamentului includ costul său ridicat, care, totuși, potrivit oamenilor, este justificat, deoarece Heptral restabilește cu adevărat funcționarea normală a ficatului. Mulți oameni care au încercat diferite hepatoprotectoare consideră că Heptral este unul dintre cele mai bune medicamente.

Există puține recenzii negative despre Heptral și se datorează dezvoltării oricăror efecte secundare care au fost greu de tolerat de către oameni și au necesitat întreruperea medicamentului. În recenzii, oamenii au indicat că au dezvoltat umflături, distragere, simptome asemănătoare gripei și dureri de cap severe. Date efecte secundare erau atât de puternici și greu de suportat încât oamenii au fost forțați să nu mai ia Heptral. Această situație a provocat în mod natural dezamăgire și iritare în oameni, care a devenit baza emoțională pentru scris feedback negativ. Cu toate acestea, atunci când decideți să începeți terapia cu Heptral, trebuie avut în vedere că o astfel de reacție a corpului este destul de posibilă, iar în timpul dezvoltării sale nu este necesar să percepem acest fapt emoțional pentru a nu crește tensiunea deja suficient de puternică. .

Heptral - recenzii ale medicilor

Recenziile medicilor despre Heptral în cele mai multe cazuri sunt pozitive, deoarece acest medicament este unul dintre cele mai eficiente și mai eficiente hepatoprotectoare pe piata farmaceutica. Heptral are un efect excelent și pronunțat asupra ficatului, normalizând relativ rapid funcționarea acestuia și eliminând fenomenele care, cu existență prelungită, provoacă fibroză și ciroză. Adică, conform hepatologilor și gastroenterologilor practicanți, Heptral este un medicament eficient pentru menținerea funcției hepatice și prevenirea cirozei în timpul de ani lungi(uneori câteva zeci).

Cu toate acestea, printre medici există adepți ai Heptral și susținători ai utilizării sale cu prudență, care consideră că medicamentul are un efect foarte mare. acțiune puternică, care nu este întotdeauna necesar pentru o persoană cu boli hepatice. Adepții Heptral cred că medicamentul poate fi utilizat pentru orice leziuni hepatice, deoarece efect clinic apare în aproape 100% din cazuri.

Iar susținătorii utilizării cu atenție a Heptral cred că medicamentul trebuie utilizat numai pentru disfuncția hepatică severă și sub monitorizarea constantă a testelor de sânge (AST, ALT, uree și creatinină). Dacă o persoană are relativ uşoară înfrângere ficat, atunci nu ar trebui să utilizați un Heptral foarte puternic, este mai bine să îl înlocuiți cu un alt hepatoprotector cu un efect mai ușor, de exemplu, Essentiale, Phosphogliv, Ursosan etc.

Heptor sau Heptral?

Heptor și Heptral sunt medicamente sinonime deoarece conțin aceleași substanțe active. Cu toate acestea, Heptral este medicamentul original Producția italiană și Heptor - genericul său rusesc. Din păcate, în ceea ce privește eficacitatea, severitatea efect terapeutic, rata de normalizare a stării și frecvența de dezvoltare a efectelor secundare Heptral este mult superioară Heptorului rus. Aceasta înseamnă că Heptral este mai eficient decât Heptor și rareori cauzează reacții adverse.

Prin urmare, atunci când alegeți între Heptral și Heptor, se recomandă să preferați primul medicament. Cu toate acestea, Heptral este mult mai scump decât Heptor, prin urmare, este posibil să îl luați, mai ales pentru cursuri lungi, doar dacă există o rezervă suficientă. resurse financiare. Dacă Heptral nu este disponibil financiar, atunci este foarte posibil să îl înlocuiți cu Heptor.

Mulți oameni care au experiență cu ambele medicamente susțin că nu au simțit nicio diferență între eficacitate și severitate. efecte secundare Heptral și Heptor. Prin urmare, puteți încerca să luați ambele medicamente, iar dacă diferența nu se simte, atunci opriți alegerea finală pe Heptor, care va costa mult mai puțin decât Heptral.

Essentiale sau Heptral?

Essentiale și Heptral sunt hepatoprotectori, dar conțin diferite substanțe active. Ambele medicamente protejează ficatul de impact negativ diverși factori și, de asemenea, contribuie la menținerea funcționării sale normale în bolile cronice. Dar Essentiale are doar efect hepatoprotector, iar Heptral are și efect coleretic și antidepresiv. Prin urmare, în prezența stagnării bilei sau a bolilor vezicii biliare, se recomandă să alegeți Heptral.

In hepatita C, pentru a mentine functionare normala ficat și prevenirea cirozei înainte de debut terapie antivirală se recomandă să luați Heptral, nu Essentiale. Acest lucru se datorează faptului că Heptral este mai eficient în această situație clinică, deoarece normalizează funcțiile hepatice și activitatea AST și ALT mai rapid și mai puternic.

În alte cazuri, Heptral și Essentiale au aproximativ aceleași efecte terapeutice, așa că puteți alege și utiliza orice medicament care vă place mai mult din anumite motive subiective. Cu toate acestea, ar trebui să vă amintiți întotdeauna că fiecare persoană este individuală și, prin urmare, Heptral este perfect pentru cineva și Essentiale pentru altul.

Heptral (tablete și fiole) - preț

Heptral este produs în Europa sau SUA și în țări fosta URSS importate, astfel încât diferențele de cost ale acestuia nu se datorează unor motive care reflectă calitatea medicamentului. Aceasta înseamnă că nu există nicio diferență în calitatea medicamentelor vândute la prețuri mai mari și mai mici. Prin urmare, puteți cumpăra medicamentul la cel mai mic dintre prețurile propuse.

În prezent, costul tabletelor și fiolelor Heptral pe piața farmaceutică internă fluctuează în următoarele limite:

• Tablete heptrale 400 mg, 20 bucăți -1618 - 1786 ruble;
• Liofilizat heptral 400 mg per flacon, ambalaj de 5 sticle și 5 fiole cu un solvent - 1572 - 1808 ruble.

O fiolă de heptral conține cinci mililitri de medicament. Până în prezent, asta agent farmaceutic a reușit să-mi găsească aplicare largăîn medicină și totul pentru că tinde să restabilească metabolismul în zona ficatului, să regenereze țesuturile și, de asemenea, să aibă un efect benefic asupra celulelor creierului într-o perioadă destul de scurtă de timp. Lista patologiilor în lupta împotriva cărora puteți folosi ajutorul acestui medicament este uriașă. Deci, de exemplu, apelează la el pentru ajutor cu ficatul gras, colestază, ciroză hepatică, colangită, hepatită cronică și virală, colecistită și așa mai departe. Foarte des, acest medicament este utilizat și în caz de intoxicație cu alcool, droguri, produse farmaceutice, alimente.

Aș dori să atrag atenția cititorilor asupra faptului că, în ciuda faptului că acest medicament este considerat unul dintre cele mai puțin periculoase, în unele cazuri tinde să provoace dezvoltarea anumitor reacții adverse. Deci, de exemplu, pe fondul utilizării sale, arsurile la stomac sau o reacție alergică vă pot informa despre dvs. Heptral poate provoca, de asemenea, dureri foarte dureroase în abdomen. Fenomenele dispeptice au fost, de asemenea, observate la unii pacienți, deci sunt considerate și posibile efecte secundare ale acestui medicament. În general, trebuie să fii extrem de atent cu heptral. Nu merită să îl folosiți fără a consulta mai întâi un specialist, pentru a nu agrava starea generală a lucrurilor.

Osteoartrita este considerată a fi o patologie degenerativă a articulațiilor, în care există o progresie constantă a uzurii cartilajului articular. Această boală apare din cauza lipsei de echilibru între sinteza și degradarea proteoglicanilor cartilajului. În cele mai multe cazuri această boală observat la vârstnici, dar uneori afectează membrii mai tineri ai populației. La tineri, această afecțiune poate apărea imediat din mai multe motive și anume din cauza defecte congenitale articulații, ca urmare a leziunilor sau pe fondul oricărei cronice patologia inflamatorie. De regulă, osteoartrita afectează articulațiile interfalangiene proximale și distale ale mâinilor, articulațiile genunchiului, coloana lombară sau cervicală sau articulațiile șoldului. Durereîn zona afectată sunt suficient de puternice, ceea ce împiedică în mod semnificativ pacientul să-și ducă stilul de viață obișnuit.

În lupta împotriva acestei patologii, întreaga linie medicamente, inclusiv hepatoprotectoare. Mai recent, oamenii de știință au ajuns la concluzia că pentru tratamentul acestei boli merită să utilizați un medicament precum heptral. Cert este că, în cursul unui studiu realizat de oamenii de știință britanici, a fost posibil să se stabilească faptul că heptralul tinde să aibă un efect reparator asupra zonelor afectate. Ca urmare, există o îmbunătățire semnificativă a stării generale a pacienților. Fără îndoială, heptral în astfel de cazuri este utilizat împreună cu mulți alți agenți farmaceutici, cu toate acestea, efectul său terapeutic nu este de prisos.

Pentru prima dată, etiologia hepatitei virale a început să fie studiată de specialiști încă din 1965. În ciuda acestui fapt, specialiștii încă nu reușesc să prevină dezvoltarea acestor patologii. De fapt hepatita virala găsit în modern practică medicală De multe ori. Potrivit statisticilor, acest tip de boală afectează aproximativ trei sute până la patru sute de milioane de oameni în fiecare an. Numărul este uimitor. De asemenea, trebuie menționat că aproximativ două milioane de oameni mor din cauza acestor afecțiuni în fiecare an. Chiar dacă o persoană reușește să-și salveze viața, de foarte multe ori hepatita virală provoacă dezvoltarea unor complicații extrem de grave, care în orice caz subminează stare generală bolnav.

Dacă vorbim despre tratamentul acestor patologii, atunci în toate cazurile ar trebui să fie cuprinzător. Pacientului i se prescrie unul special Destul de des la persoanele care au consumat un numar mare de băuturi alcoolice, încetarea bruscă a consumului lor determină dezvoltarea sevraj de alcool. Această stare patologică este însoțită de astfel de simptome precum convulsii, tremor, delir, halucinații. Este foarte posibil să se dezvolte unele somatice sau patologii infectioase. Aceste semne de sevraj de alcool se fac simțite după trei până la șase ore și continuă să deranjeze pacientul timp de două până la trei zile.

Este posibil să scapi de astfel de condiții. Pentru a face acest lucru, trebuie să utilizați ajutorul unui agent farmaceutic numit heptral, care are o proprietate hepatoprotectoare destul de puternică. Pentru a stabili eficacitatea terapiei cu acest medicament pentru sevrajul alcoolului, a fost efectuat un studiu clinic special la care au participat douăzeci de pacienți de sex masculin, a căror vârstă a variat între treizeci și șaizeci de ani. Toți au suferit de alcoolism de la șase până la douăzeci și cinci de ani. În consecință, toți au avut semne de sevraj de alcool de mai multe ori.

Tuturor li s-a prescris Heptral în cantitate de un comprimat de patru ori pe zi timp de paisprezece zile. Pe lângă acest medicament, li s-au prescris și vitaminele grupului ÎNȘi CU. Efectul terapeutic al unui astfel de tratament a fost observat deja la două până la patru zile după începerea cursului de terapie. Pacienții nu mai erau deranjați de frică, de iritabilitate excesivă, de anxietate sau de tremurături. Utilizarea acestui produs farmaceutic a ajutat, de asemenea, la îmbunătățirea apetitului pacienților, la normalizarea tensiunii arteriale și la restabilirea durata normala dormi. Dorința de a bea alcool a scăzut semnificativ până în a zecea zi de terapie. Tratamentul cu acest medicament a fost bine primit. Nu au existat efecte secundare, precum și complicații asociate cu utilizarea heptralului.

Până în prezent, un medicament numit heptral este disponibil în mai multe forme farmaceutice, și anume sub formă de tablete și soluție injectabilă.

Care sunt indicațiile pentru utilizarea acestui agent farmaceutic?
Acest medicament este prescris, de regulă, pentru pacienții cu formă cronică, precum și acalculoasă de colecistită. În plus, este utilizat și pentru tratarea colangitei. Nu puteți face fără ajutorul acestui medicament în cazul în care o persoană are colestază intrahepatică, ciroză hepatică sau hepatită cronică. Destul de des este prescris în lupta împotriva diverse leziuni ficat. Poate fi atât viral, cât și daune alcoolice sau de droguri. sindromul de retragere, hepatită cronică, depresie, inclusiv secundară, distrofie hepatică - toate acestea sunt, de asemenea, indicații pentru utilizarea acestui medicament. Este, de asemenea, utilizat pentru encefalopatie, inclusiv cele asociate cu insuficienta hepatica.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea heptral?
Heptral nu este recomandat pentru utilizare în primul și al doilea trimestru de sarcină, precum și în timpul alăptării. Utilizarea sa este contraindicată categoric în cazul în care o persoană a fost observată hipersensibilitate la oricare dintre componentele sale. În niciun caz, heptral nu trebuie administrat copiilor sub vârsta de optsprezece ani.
ficat . Când utilizați acest medicament, este foarte important să vă amintiți despre măsurile existente precauții care trebuie luate atunci când o luați.

Care sunt aceste precauții?
Pe stadiul inițial curs de terapie cu heptral ar trebui să ia în considerare faptul că acest lucru preparat farmaceutic tind să aibă un efect revigorant. Prin urmare, a lui ultima intalnire Cel mai bine este să faci sport cu câteva ore înainte de a merge la culcare. În plus, nu uitați că acest medicament poate fi utilizat de persoanele cu ciroză hepatică numai conform instrucțiunilor medicului și sub supravegherea sa regulată strictă. Aceiași pacienți li se recomandă să monitorizeze în mod regulat cantitatea de azot din sânge, precum și nivelul de creatinine și uree din serul sanguin. În niciun caz nu trebuie să administrați acest medicament copiilor, mai ales dacă nu există motive întemeiate pentru aceasta. Și totuși, utilizarea heptralului fără a consulta un specialist este extrem de periculoasă, așa că nu merită riscul încă o dată. Auto-tratament în acest caz este nepotrivit.

Colestaza intrahepatică este o afecțiune patologică, însoțită de o încălcare a fluxului de bilă de la hepatocit la canalele hepatice. Ca urmare, duoden incapabil să obțină cantitatea necesară de bilă. Motivele care tind să cauzeze dezvoltarea acestui proces patologic, de fapt suficient. Cele mai frecvente dintre ele sunt afectarea canalelor intrahepatice, precum și o încălcare a mecanismelor de formare și transport a bilei la nivelul hepatocitelor.

Procesele atât de producție, cât și de secreție a bilei sunt cu adevărat necesare pentru funcționarea normală. corpul uman. De aceea, dezvoltarea colestazei intrahepatice nu poate fi lăsată fără atenția cuvenită. Heptral este unul dintre hepatoprotectorii moderni, care tinde să îmbunătățească permeabilitatea membranele celulare ficat. Ca urmare, potențialul energetic al celulei crește și reușește să capteze cea mai mare cantitate de bilă din sânge. Pe lângă faptul că ficatul îl captează, îl și procesează.

Heptral este prescris mai ales pentru colestaza canaliculară și hepatocelulară. Acest medicament este utilizat în lupta împotriva acestor patologii timp de două luni. Eficacitatea unui astfel de tratament depinde direct de severitatea colestazei, precum și de cauza care a provocat dezvoltarea acesteia. stare patologică. Utilizarea heptralului în lupta împotriva colestazei este imposibilă numai dacă pacientul are și o astfel de patologie ca azotemie.

Heptral este un medicament hepatoprotector dotat atât cu proprietăți antidepresive și coleretice, cât și cu proprietăți colekinetice. De asemenea, tinde să compenseze lipsa de ademetionină din organism prin îmbunătățirea sintezei substanță datăîn zona creierului și a ficatului. Acest agent farmaceutic are o parte integrantă în reacțiile biologice de transmetilare. Este un fel de donor în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, atât neurotransmițători și hormoni, cât și proteine. Acest medicament tinde, de asemenea, să ofere un mecanism redox pentru detoxifierea celulară.

În ceea ce privește proprietățile sale coleterice, se datorează în principal creșterii atât a mobilității, cât și a polarizării membranelor hepatocitelor, ca urmare a sintezei crescute a fosfatidilcolinei în acestea. Acest lucru face posibilă utilizarea acestui medicament în caz de încălcare nu numai a sintezei, ci și a fluxului biliar. În plus, heptral ajută la protejarea membranelor celulare de efectele negative ale anumitor substanțe toxice asupra acestora. În prezența oricărei boli hepatice difuze în fața cirozei sau hepatitei, acest medicament ajută la reducerea severității mâncărimii pielii. Utilizarea sa face posibilă reducerea la minimum a modificărilor unor indicatori biochimici precum numărul bilirubina directă. Atât efectele hepatoprotectoare, cât și cele coleretice sunt observate încă trei luni după terminarea cursului de terapie cu acest medicament.

Heptral este unul dintre acele medicamente din grupul hepatoprotector, care are o cantitate destul de mare de proprietăți terapeutice. Influențând o persoană, acest medicament este inclus în aproape toate procesele nu numai biologice, ci și chimice ale corpului nostru, contribuind în același timp la sinteza ademetioninei endogene.

Dacă vorbim direct despre ademetionină, atunci este o substanță biologică care este conținută în toate țesuturile fără excepție, precum și medii lichide organism. Fără molecula sa, aproape nicio reacție biologică nu este posibilă. În plus, molecula de ademetionină este considerată a fi un donator al grupării metil, deoarece aceasta este cea care ia parte integrantă în metilarea fosfolipidelor, care fac parte din stratul lipidic al membranei celulare. Ea a primit, de asemenea, titlul de precursor al compușilor tiolici fiziologici și al poliaminelor, și anume taurină, glutation, putrescină, cisteină. Dacă vorbim despre putrescină, atunci tinde să regenereze celulele în primul rând.

Există ademetionină în compoziția medicamentului în sine. Pe lângă ademetionină, heptral conține și stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, celuloză microcristalină și amidon glicolat de sodiu. Cantitatea de ademetionină depășește semnificativ cantitatea tuturor celorlalte componente constitutive. Acest lucru nu este surprinzător, deoarece această componentă este cea care luptă cu efort deosebit împotriva unor patologii hepatice cum ar fi afecțiunile cirotice și precirotice, colestaza intrahepatică, hepatita toxică și virală și așa mai departe.

Un flacon de 400 mg conține:

substanță activă - 1,4-butandisulfonat de ademetionină - 760 mg, ceea ce este echivalent cu cationul de ademetionină 400 mg.

L-lizină - 342,4 mg, hidroxid de sodiu - 11,5 mg, apă pentru preparate injectabile până la 5 ml.

Un flacon de 500 mg conține:

substanța activă este 1,4-butandisulfonat de ademetionină - 949 mg, ceea ce este echivalent cu cationul de ademetionină 500 mg.

O fiolă cu solvent conține:

L-lizină - 428 mg, hidroxid de sodiu - 14,4 mg, apă pentru preparate injectabile până la 5 ml.

Fiecare comprimat de 400 mg conține:

substanță activă - 1,4-butandisulfonat de ademetionină - 760 mg, care este echivalent cu cationul de ademetionină 400 mg;

excipienți: dioxid de siliciu coloidal anhidru - 4,4 mg, celuloză microcristalină - 93,6 mg, amidon glicolat de sodiu (tip A) - 17,6 mg, stearat de magneziu - 4,4 mg;

învelișul tabletei: acid metacrilic și copolimer acrilat de etil - 27,6 mg, macrogol-6000 - 8,07 mg, polisorbat-80 - 0,44 mg, simeticonă (emulsie 30%) - 0,13 mg, hidroxid de sodiu - 0,36 mg, talc - 18,4 mg

Fiecare comprimat de 500 mg conține:

substanță activă - 1,4-butandisulfonat de ademetionină - 949 mg, care este echivalent cu cationul de ademetionină 500 mg;

excipienți: dioxid de siliciu coloidal anhidru - 5,50 mg, celuloză microcristalină - 118 mg, amidon glicolat de sodiu (tip A) - 22 mg, stearat de magneziu - 5,50 mg;

învelișul tabletei: acid metacrilic și copolimer acrilat de etil - 32,63 mg, macrogol-6000 - 9,56 mg, polisorbat-80 - 0,52 mg, simeticonă (emulsie 30%) - 0,40 mg, hidroxid de sodiu - 0,44 mg, talc - .21,7 mg

Descriere

Pulbere liofilizată - masă liofilizată de la culoare aproape albă până la gălbui, fără particule străine.

Solvent - lichid limpede de la incolor la lumină galbenă fără particule străine.

Soluția preparată a medicamentului este o soluție limpede, fără particule vizibile, de la incolor la galben.

Tablete, acoperite carcasa de film- de la culoare albă la gălbui, formă ovală, fără crăpături, efect „cap” și umflare.

efect farmacologic

B-adenosil-L-metionina (ademetionina) este un aminoacid origine naturală prezent în aproape toate țesuturile și fluidele corporale. Ademetionina este implicată în principal ca coenzimă și donor de grup metil în reacțiile de transmetilare, cel mai important proces metabolic la oameni și animale. Procesul de transfer al grupării metil este, de asemenea, semnificativ pentru formarea stratului dublu fosfolipidic al membranelor celulare și contribuie la plasticitatea membranei. Ademetionina poate traversa bariera hemato-encefalică, iar transmetilarea mediată de ademetionină joacă un rol critic în formarea neurotransmițătorilor în zona centrală. sistem nervos, inclusiv catecolamine (dopamina, norepinefrina, epinefrina), serotonina, melatonina si histamina.

Ademetionina este, de asemenea, un precursor în formarea de compuși sulfatați activi fiziologic (cisteină, taurină, glutation, coenzima A etc.) prin transsulfurare. Glutationul, cel mai activ antioxidant din ficat, joacă un rol important în procesele de detoxifiere. Ademetionina crește nivelul hepatic de glutation la pacienții cu alcool și etiologie non-alcoolică. Substanțe precum acidul folic și vitamina B2 joacă un rol important în metabolismul și completarea rezervelor de ademetionină.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Profilul farmacocinetic al ademetioninei, în urma administrării intravenoase la om, este bifazic, constând dintr-o fază de distribuție tisulară rapidă și o fază de eliminare terminală, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 1,5 ore. După administrarea intramusculară se observă absorbția aproape completă a ademetioninei (96%); Concentrațiile plasmatice maxime de ademetionină sunt atinse după aproximativ 45 de minute. După administrarea medicamentului sub formă de tablete acoperite enteric (la doză de 400-1000 mg), concentrația maximă a acestuia în plasma sanguină a fost detectată după 3-5 ore. Biodisponibilitatea medicamentului crește atunci când este administrat pe stomacul gol. Concentrația plasmatică maximă după administrarea orală este dependentă de doză, cu o concentrație plasmatică maximă de 0,5-1 mg/l la 3-5 ore după o singură doză de 400 până la 1000 mg. Concentrațiile plasmatice au scăzut la de bază in 24 de ore.

Distributie

Volumul de distribuție a fost de 0,41 și 0,44 l/kg la utilizarea ademetioninei în doze de 100 mg și, respectiv, 500 mg. Gradul de legare la proteinele plasmatice este neglijabil și este< 5%.

Metabolism

Reacțiile de formare, cheltuială și formare nouă a ademetioninei se numesc ciclul ademetioninei. În prima etapă a acestui ciclu, ademetionina este utilizată ca substrat pentru metilazele dependente de ademetionină care formează S-adenozil-homocisteină. S-adenozil-homocisteina este hidrolizată la homocisteină și adenozină de către S-adenozil-homocisteină hidrolază. Homocisteina este apoi convertită înapoi în metionină cu transferul unei grupări metil din 5-metiltetrahidrofolat. În cele din urmă, metionina este convertită înapoi în ademetionină, completând ciclul.

reproducere

În studiile privind clearance-ul substanţelor marcate cu o etichetă radioactivă, cu administrare orală ademetionină radiomarcată (metil 14C), la voluntari sănătoși, excreția urinară a substanței radioactive a fost de 15,5 ± 1,5% după 48 de ore și excreția cu fecale a fost de 23,5 ± 3,5% după 72 de ore.

Indicatii de utilizare

Heptral® este indicat pentru tratamentul adulților cu:

Colestază intrahepatică în stări pre-rotice și cirotice;

Colestază intrahepatică în timpul sarcinii;

Simptomele depresiei.

Contraindicatii

Utilizarea ademetioninei este contraindicată la pacienții cu tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (de exemplu, deficit de cistationin beta sintetază, metabolizare afectată a vitaminei B12).

Utilizarea ademetioninei este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre componente auxiliare medicament.

Sarcina și alăptarea

Sarcina

Aplicație doze terapeutice ademetionina la femeile din ultimul trimestru de sarcină nu a condus la dezvoltarea niciunui efecte adverse. Utilizarea ademetioninei în primul trimestru de sarcină este permisă numai dacă este absolut necesar.

Perioadă alaptarea

Utilizarea ademetioninei în timpul alăptării este permisă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.

Dozaj si administrare

Colestază intrahepatică

Terapia inițială:

Administrare intravenoasă sau intramusculară: doza recomandată este de 5-12 mg/kg/zi intravenos sau intramuscular în primele 2 săptămâni. Doza inițială uzuală este de 500 mg/zi, doza zilnică nu trebuie să depășească 800 mg.

Ingerare: 800-1600 mg/zi.

Durata terapiei depinde de severitatea și evoluția bolii și este determinată de medic individual.

Tratarea simptomelor depresiei

Tratamentul cu medicament poate fi început cu administrare parenterală urmată de trecerea la administrarea orală sau poate fi început imediat cu administrarea orală.

Terapia inițială:

Administrare intravenoasă sau intramusculară: 1 flacon (400 mg) pe zi timp de 15-20 zile. Ingerare: doza zilnică recomandată este de 2-3 comprimate de 400 mg (800 - 1200 mg/zi). Îngrijire de susținere:

Pulberea liofilizată trebuie dizolvată în solventul furnizat imediat înainte de administrare. Restul medicamentului trebuie eliminat.

Ademetionina nu trebuie amestecată cu soluții alcalineși soluții care conțin ioni de calciu.

Dacă pulberea liofilizată are o altă culoare decât aproape alb până la gălbui (din cauza unei fisuri în flacon sau a expunerii la căldură), medicamentul nu este recomandat.

Administrarea intravenoasă a ademetioninei trebuie efectuată foarte lent.

Comprimatele de ademetionină trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate.

Pentru o mai bună absorbție componentă activă iar pentru a obține efectul terapeutic maxim, comprimatele de ademetionină nu trebuie luate cu alimente.

Comprimatele de ademetionină trebuie scoase din blister imediat înainte de ingerare. Dacă tabletele au o altă culoare decât alb până la alb cu o nuanță gălbuie (din cauza scurgerii foliei de aluminiu), medicamentul nu este recomandat.

Utilizare la copii

Eficacitatea și siguranța ademetioninei la copii (sub 18 ani) nu au fost stabilite.

Utilizare la vârstnici

Studiile clinice ale ademetioninei nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste pentru a determina posibilele diferențe în eficacitatea medicamentului la pacienții din această grupă de vârstă și la pacienții peste. Varsta frageda.

Experiența clinică cu medicamentul nu a evidențiat nicio diferență în eficacitatea acestuia la pacienții vârstnici și la pacienții mai tineri. În general, având în vedere probabilitatea mare de a exista disfuncție hepatică, renală sau cardiacă, altele patologie concomitentă sau terapie concomitentă cu alte medicamente, doza de medicament la pacienții vârstnici trebuie selectată cu prudență, începând utilizarea medicamentului de la limita inferioară a intervalului de doză.

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu insuficiență renală; prin urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează ademetionină la astfel de pacienți. Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică

Parametrii farmacocinetici ai ademetioninei sunt similari la voluntarii sanatosi si la pacientii cu boli cronice ficat.

Efect secundar

În deschidere controlată cercetare clinica până la doi ani, ademetionina a fost studiată la 2434 de pacienți, dintre care la 1983 de pacienți li sa prescris medicamentul pentru boli hepatice și 817 pentru depresie.

Tabelul oferă informații bazate pe o analiză a datelor de la 1667 de pacienți tratați cu ademetionină în 22 de studii clinice, dintre care 121 (7,2%) pacienți au avut un total de 188 de reacții adverse. Cele mai frecvente reacții adverse raportate au fost greața, durerile abdominale și diareea. Nu a fost întotdeauna posibil să se identifice relația dintre un eveniment nedorit și utilizarea medicamentului.

Supradozaj

O supradoză de ademetionină este puțin probabilă. În caz de supradozaj, medicul trebuie să contacteze centrul local de control al otrăvirii. În general, în caz de supradozaj, se recomandă monitorizarea pacienților și terapia simptomatică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Sindromul serotoninergic a fost raportat la un pacient tratat cu ademetionină și clomipramină. Astfel, desi posibilă interacțiune este ipotetică, se recomandă prudență atunci când ademetionina este administrată concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina), plante medicinale și medicamente conţinând triptofan.

Caracteristicile aplicației

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme La unii pacienți, pot apărea amețeli la utilizarea ademetioninei. Pacienții trebuie să fie conștienți de necesitatea de a se abține de la conducerea vehiculelor sau de a lucra cu mecanisme în timpul tratamentului cu medicamentul, până la o confirmare rezonabilă că terapia cu ademetionină nu le afectează capacitatea de a se angaja în astfel de activități.

Masuri de precautie

Administrarea intravenoasă a ademetioninei trebuie efectuată foarte lent (vezi secțiunea „Metoda de aplicare și dozare”).

La aportul oral ademetionina ar trebui să monitorizeze nivelul de azot din plasma sanguină la pacienții cu ciroză și stare precirotică cu hiperazotemie.

Deoarece deficitul de vitamina B12 și acid folic poate duce la o scădere a nivelului de ademetionină, la pacienții cu risc (cu anemie, boală hepatică, sarcină, probabilitatea deficit de vitamine, în legătură cu alte boli sau dietă, de exemplu, la vegetarieni), ar trebui efectuate teste de sânge de rutină pentru a evalua conținutul de vitamine din plasmă. Dacă se detectează deficiență, se recomandă administrarea de cianocobalamină și acid folic înainte de a începe tratamentul cu ademetionină sau concomitent cu ademetionină. (vezi sectiunea " Proprietăți farmacologice"- Metabolism).

Unii pacienți pot prezenta amețeli când folosesc ademetionină. Pacienții trebuie să fie conștienți de necesitatea de a se abține de la conducerea vehiculelor sau să lucreze cu mecanisme în timpul tratamentului cu medicamentul, până la o confirmare rezonabilă că terapia cu ademetionină nu le afectează capacitatea de a se angaja în astfel de activități (vezi secțiunea „Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme).

Risc de sinucidere (la pacienții cu simptome de depresie).

Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare și sinucidere. Acest risc persistă până la o remisiune stabilă. Îmbunătățirea poate apărea după câteva săptămâni de tratament pentru depresie. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape până când se dezvoltă îmbunătățiri.

Pe baza experienței clinice actuale, riscul de sinucidere poate crește în stadiile incipiente ale tratamentului.

Pacienții cu antecedente de comportament suicidar sau cei care au gânduri suicidare înainte de începerea tratamentului trebuie monitorizați continuu în timpul tratamentului. O meta-analiză a studiilor clinice în tratamentul tulburărilor psihice a arătat că utilizarea antidepresivelor în comparație cu placebo la pacienții din grupă de vârstă vârsta de până la 25 de ani este însoțită de un risc crescut de comportament suicidar. Când se prescriu antidepresive, este necesară monitorizarea atentă a pacienților, în special pe etapele inițiale tratament și după modificarea dozei. Pacienții (precum și cei care îngrijesc pacientul) trebuie avertizați cu privire la necesitatea unei monitorizări constante și necesitatea de a informa imediat medicul curant dacă simptomele lor de depresie nu scad sau se agravează în timpul tratamentului cu ademetionină, precum și în cazul schimbări de comportament, apariția gândurilor suicidare.

Există o publicație în literatură despre sindromul serotoninergic la un pacient tratat cu ademetionină și clomipramină. Deși o posibilă interacțiune este ipotetică, se recomandă prudență atunci când ademetionina este administrată concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina), plante medicinale și medicamente care conțin triptofan (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Eficacitatea ademetioninei în tratamentul depresiei a fost studiată în studii clinice pe termen scurt (cu durata de 3-6 săptămâni). Eficacitatea ademetioninei în tratamentul depresiei de mai mult de perioada lunga timpul este necunoscut. Există multe medicamentele pentru tratamentul depresiei, iar pacienții trebuie să-și consulte medicul pentru alegere terapie optimă. Pacienții trebuie să fie conștienți de necesitatea de a-și informa medicul dacă simptomele lor de depresie nu scad sau se agravează în timpul tratamentului cu ademetionină. Pacienții cu depresie au risc crescut sinuciderea și alte evenimente adverse grave, prin urmare, în timpul tratamentului cu ademetionină, astfel de pacienți trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui psihiatru pentru a evalua și trata în mod adecvat simptomele depresiei.

La pacienţii trataţi cu ademetionină au fost raportate cazuri de debut brusc sau de creştere a anxietăţii. În majoritatea cazurilor, întreruperea terapiei nu a fost necesară. În cazuri izolate, anxietatea s-a rezolvat după reducerea dozei sau întreruperea terapiei.

Influența asupra rezultatelor determinării homocisteinei prin metode imunologice.

În cazul luării de ademetionină, poate exista impuls fals nivelurile plasmatice de homocisteină, deoarece ademetionina afectează rezultatele determinării homocisteinei prin metoda imunotest. Astfel, la pacienții tratați cu ademetionină, se recomandă utilizarea metodelor non-imunologice pentru determinarea nivelului de homocisteină în plasma sanguină.

Formular de eliberare

Comprimate acoperite enteric, 400 mg sau 500 mg. 10 comprimate într-un blister de aluminiu/aluminiu. 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală într-o cutie de carton.

Pulbere liofilizată 760 mg sau 949 mg într-un flacon de sticlă transparentă de tip I, sigilat cu un dop de clorobutil cu capac de aluminiu și capac de plastic. Solvent 5 ml în fiole de sticlă de tip I cu punct de rupere.

5 sticle și 5 fiole într-un blister de plastic, acoperit cu folie de aluminiu. 1 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de uz medical.

Conditii de depozitare

A se pastra in ambalajul original la temperaturi care nu depasesc 25°C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

Comprimate acoperite enteric, 400 mg sau 500 mg - 3 ani.

Pulbere liofilizată în flacoane - 3 ani. Solvent în fiole - 3 ani.

Pe ambalajul secundar (pachetul de carton al trusei), data de fabricație a medicamentului corespunde cu data de fabricație a pulberii. Perioada de valabilitate a medicamentului este determinată în raport cu acea componentă (pulbere liofilizată sau solvent), a cărui dată de expirare expiră mai devreme.

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Medicamentul stimulează regenerarea celulară, afectând în primul rând ficatul și creierul și măduva spinării. Ingredientele active din „Heptral” ajută la creșterea nivelului de glutamină, la îmbunătățirea funcției vezicii biliare, la detoxifiere acizi biliari. Activarea proceselor metabolice în combinație cu proprietățile de restaurare ale medicamentului oferă un rezultat pozitiv în tratamentul unui număr de boli.

Medicamentul "Geptral" este disponibil sub formă de tablete și pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile.

Indicații pentru utilizarea "Heptral"

Medicamentul este indicat pentru colestază intrahepatică, caracterizată printr-o încălcare a formării și fluxului bilei, precum și alte boli hepatice, în special cu ciroză și degenerare grasă a ficatului, colangită, formele cronice colecistita acalculoasa si. „Heptral” este prescris pentru leziuni hepatice toxice de către viruși, medicamente și. De asemenea, medicamentul este utilizat în tratamentul depresiei și simptomelor de sevraj.

Instructiuni de folosire

„Heptral” sub formă, intramusculară sau intravenoasă, este prescris pentru terapie intensivă. În cazul bolilor hepatice, se administrează 1-2 fiole de medicament pe zi, cursul este de 2 săptămâni. Pentru depresie, se prescrie 1 flacon pe zi timp de 15-20 de zile.

Pentru a pregăti forma de injectare, este necesar să combinați pulberea cu soluția de L-lizină inclusă în pachet. Când este administrat intravenos, medicamentul trebuie administrat foarte lent. Nu puteți „Geptral” cu soluții alcaline și care conțin ioni de calciu.

Tabletele heptrale sunt utilizate pentru terapia de întreținere. Cursul tratamentului este de 2-6 săptămâni la o doză zilnică de 2-4. „Heptral” se ia dimineața, între mese. Tabletele sunt înghițite fără a fi mestecate și spălate cu apă.

Contraindicații și avertismente

Contraindicațiile pentru administrarea „Heptral” sunt hipersensibilitatea la componentele sale, vârsta de până la 18 ani, alăptarea, trimestrul I și II. Medicamentul este prescris cu prudență în trimestrul III sarcina, precum și tulburările bipolare și bolile de rinichi.

Având în vedere posibilele reacții adverse ale sistemului nervos central, se recomandă să se abțină de la conducere în timpul perioadei de tratament.

Efecte secundare

Când luați Heptral, pot apărea reacții adverse sub formă de durere, greață, diaree, reacții alergice, tulburări de somn, dureri de cap și amețeli, spasme musculare, frisoane. LP-004269

Denumirea comercială a medicamentului:

Heptral®

Denumire comună internațională:

Ademetionină

Forma de dozare:

Tablete acoperite enteric

Compus:

Fiecare tabletă conține:
Substanta activa : 1,4-butan disulfonat de ademetionină 949,0 mg (corespunzând la 500 mg ion de ademetionină).
Excipienți : dioxid de siliciu coloidal - 5,50 mg, celuloză microcristalină - 118,00 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 22,00 mg, stearat de magneziu - 5,50 mg; carcasa tabletei: copolimer acid metacrilic și acrilat de etil (1: 1) - 32,63 mg, macrogol-6000 - 9,56 mg, polisorbat-80 - 0,52 mg, emulsie de simeticonă (30%) - 0,40 mg, hidroxid de sodiu - 0,44 mg, talc - 0,77 mg - 0,40 mg .

Descriere:

Pastile forma ovala, biconvex, neted, de la alb la galben deschis, filmat

Grupa farmacoterapeutică:

Alte medicamente pentru tract gastrointestinalși metabolism, aminoacizi și derivații acestora

cod ATX:

A16AA02

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ademetionina aparține grupului de hepatoprotectori, are și activitate antidepresivă. Are efect coleretic si colinetic, are proprietati detoxifiante, regenerante, antioxidante, antifibrozante si neuroprotectoare.
Compensează deficitul de S-adenosil-L-metionină (ademetionină) și stimulează producerea acesteia în organism; se găsește în toate mediile corpului. Cea mai mare concentrație de ademetionină a fost găsită în ficat și creier. Joacă un rol cheie în procesele metabolice organism, participă la reacții biochimice importante: transmetilare, transsulfurare, transaminare. În reacțiile de transmetilare, ademetionina donează o grupare metil pentru sinteza fosfolipidelor din membrana celulară, neurotransmițători, acizi nucleici, proteine, hormoni, etc. În reacțiile de transsulfurare, ademetionina este un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferind un mecanism redox de detoxifiere celulară), coenzimei A (inclusă în reacțiile biochimice ale ciclului acidului tricarboxilic și reînnoiește potențialul energetic al celula). Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la reacțiile de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomului, ceea ce reduce riscul de fibroză. Are efect coleretic. Ademetionina normalizează sinteza fosfatidilcolinei endogene în hepatocite, ceea ce crește fluiditatea și polarizarea membranelor. Îmbunătățește funcția hepatocitelor asociate membranei sisteme de transport acizi biliari și favorizează trecerea acizilor biliari în tractul biliar.
Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Ademetionina reduce toxicitatea acizilor biliari din hepatocit prin conjugarea și sulfatarea acestora. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează în plus membranele celulelor hepatice de acțiune toxică acizi biliari nesulfatati (in concentratii mari prezente în hepatocite în colestaza intrahepatică). La pacientii cu boli difuze ficat (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică ademetionina reduce severitatea mâncărimi ale pieliiși modificări ale parametrilor biochimici, incl. concentratia bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazelor etc. Efectul coleretic si hepatoprotector persista pana la 3 luni de la intreruperea tratamentului. S-a dovedit a fi eficient în hepatopatia cauzată de diferite medicamente hepatotoxice. Numirea la pacienții cu dependență de opioide, însoțită de leziuni hepatice, duce la regresie manifestari clinice abstinență, ameliorare stare functionala procesele de oxidare hepatică și microzomală.
Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul primei săptămâni de tratament, și se stabilizează în decurs de 2 săptămâni de tratament. O serie de studii au confirmat eficacitatea ademetioninei în tratamentul oboselii la pacienții cu boală hepatică cronică. O analiză comună a datelor obținute la pacienții cu simptome de oboseală înainte de începerea tratamentului a demonstrat efectul tratamentului cu ademetionină în reducerea simptomelor de oboseală în combinație cu o serie de alte simptome, cum ar fi depresia, icterul pieleși mucoase, stare de rău și prurit.
Tratamentul cu ademetionină a îmbunătățit semnificativ starea de spirit la pacienții cu boală hepatică alcoolică, care au obținut simultan un răspuns pozitiv în ceea ce privește simptomele de oboseală crescută.
În plus, la pacienții cu boală hepatică alcoolică și boală hepatică grasă nealcoolică care au obținut un răspuns la tratamentul cu ademetionină în ceea ce privește simptomele de oboseală crescută, a existat, de asemenea, o reducere semnificativă a simptomelor, cum ar fi icterul pielii și mucoaselor, stare de rău și prurit.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Concentratii maxime(Cmax) de ademetionină în plasmă sunt dependente de doză și se ridică la 0,5-1 mg/l la 3-5 ore după o singură administrare orală în doze de 400 până la 1000 mg. Biodisponibilitatea crește atunci când se administrează pe stomacul gol. Cmax a ademetioninei în plasmă este redusă la valoarea inițială în 24 de ore.
Distributie
Când se utilizează ademetionină în doză de 500 mg, volumul de distribuție (Vd) este de 0,44 l / kg. Gradul de legare la proteinele plasmatice este neglijabil și este< 5 %.
Metabolism
Procesul de formare, consum și re-formare a ademetioninei se numește ciclul ademetioninei. În prima etapă a acestui ciclu, metilazele dependente de ademetionină folosesc ademetionina ca substrat pentru producerea de S-adenosilhomocisteină, care este apoi hidrolizată la homocisteină și adenozină de către S-adenosilhomocisteină hidrolază. Homocisteina, la rândul său, suferă o transformare inversă în metionină prin transferul unei grupări metil din 5-metiltetrahidrofolat. În cele din urmă, metionina poate fi transformată prin metionina adenozil transferaza de tip I în ademetionină, completând ciclul.
reproducere
În studiile efectuate la voluntari sănătoși, administrarea orală de S-adenosil-L-metionină marcată (metil 14 C) în urină a evidențiat 15,5 ± 1,5% radioactivitate după 48 de ore, iar în fecale - 23,5 ± 3,5% radioactivitate după 72 de ore. Astfel, aproximativ 60% a fost depus.

Indicatii de utilizare

• Colestază intrahepatică în afecțiuni precirotice și cirotice, care poate fi observată cu următoarele boli:
  • degenerescenta grasa ficat;
  • hepatită cronică;
  • leziuni hepatice toxice diverse etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicinale (antibiotice; antitumorale, antituberculoase și medicamente antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);
  • colecistită cronică acalculoasă;
  • colangită;
  • ciroza hepatică;
  • encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (alcoolică etc.).
• Colestaza intrahepatică la gravide.
• Simptomele depresiei.
• Oboseală crescută în bolile hepatice cronice.

Contraindicatii

Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (de exemplu, deficiența cistationinei beta sintetazei, metabolismul afectat al cianocobalaminei).
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.
Vârsta sub 18 ani (experiență uz medical limitat la copii). Cu grija

Tulburări bipolare (vezi secțiunea „ Instrucțiuni Speciale»).
Sarcina (trimestrul I) și perioada de alăptare (vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării”).
Utilizarea concomitentă cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina) și medicamente și medicamente fără prescripție medicală origine vegetală care conțin triptofan (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Varsta in varsta.
Insuficiență renală.

Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Studiile clinice au arătat că utilizarea ademetioninei în al treilea trimestru de sarcină nu a provocat reacții adverse.
Utilizarea medicamentului Heptral® la femeile însărcinate în trimestrul I și II, precum și în timpul alăptării, este posibilă numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește risc posibil pentru fat sau copil.

Dozaj si administrare

interior. Tabletele trebuie luate întregi, fără a mesteca, de preferință dimineața, între mese.
Tabletele medicamentului Heptral® trebuie scoase din blister imediat înainte de ingerare. Dacă comprimatele au o altă culoare decât alb până la alb cu o nuanță gălbuie (din cauza scurgerii foliei de aluminiu), nu se recomandă utilizarea Heptral®.
Terapia inițială

Doza recomandată este de 10-25 mg/kg/zi pe cale orală.
Depresie
Colestază/oboseală intrahepatică în boala hepatică cronică
Doza inițială uzuală este de 500-800 mg/zi, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 1600 mg.
Îngrijire de susținere: 500 sau 800-1600 mg/zi.
Terapia cu Heptral® poate fi începută cu administrare intravenoasă sau injecție intramusculară urmată de utilizarea medicamentului Heptral® sub formă de tablete sau imediat după utilizarea medicamentului Heptral® sub formă de tablete.
Pacienți vârstnici
Experiența clinică cu utilizarea medicamentului Heptral® nu a evidențiat nicio diferență în eficacitatea acestuia la pacienții vârstnici și la pacienții mai tineri. Cu toate acestea, având în vedere probabilitatea mare a afecțiunilor existente ale ficatului, rinichilor sau inimii, alte comorbidități sau terapie concomitentă cu alte medicamente, doza de medicament Heptral® la pacienții vârstnici trebuie selectată cu prudență, începând utilizarea medicamentului de la limita inferioară a intervalului de doză.
insuficiență renală
Există date clinice limitate privind utilizarea Heptral® la pacienții cu insuficiență renală, prin urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează Heptral® la astfel de pacienți.
Insuficiență hepatică
Parametrii farmacocinetici ai ademetioninei sunt similari la voluntarii sanatosi si la pacientii cu boala hepatica cronica.
Copii
Utilizarea medicamentului Heptral® la copii este contraindicată (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme

Unii pacienți pot prezenta amețeli când iau Heptral®. Nu este recomandat să conduceți vehicule și să lucrați cu mecanisme în timp ce luați medicamentul Heptral® până când pacienții sunt siguri că terapia nu afectează capacitatea de a se angaja în acest tip de activitate.

Formular de eliberare

Comprimate acoperite enteric, 500 mg.
10 comprimate în blister PA/PVC/AL și folie de aluminiu. 1 sau 2 blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, se pun într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

La o temperatură nu mai mare de 25°C.
A nu se lasa la indemana copiilor!

Cel mai bun înainte de data

3 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Conditii de vacanta

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Producător

EbbWee S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snk - Campoverde di Aprilia (Aprilia) - 04011 Aprilia (Latina), Italia.
AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Italia.

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă.
Preparare: HEPTRAL®

Substanța activă a medicamentului: ademetionina
Codificare ATX: A16AA02
KFG: Hepatoprotector. Medicament cu activitate antidepresivă
Număr de înregistrare: P Nr 011968/02
Data înregistrării: 27.10.06
Proprietarul reg. credit: HOSPIRA S.p.A. (Italia)

Tablete acoperite enteric culoare alba, oval, fără divizarea riscului.
1 filă.

760 mg
care corespunde conţinutului de ademetionină
400 mg

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină.

Compoziția cochiliei: polimetacrilat, polietilen glicol, talc, simeticonă, polisorbat, apă purificată.

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (2) - pachete de carton.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară de culoare albă.
1 flacon
1,4-butandisulfonat de ademetionină
760 mg
care acc. continutul de ademetionina
400 mg

Solvent: L-lizină, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Flacoane (5) complete cu un solvent (5 ml - amp. 5 buc.) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acţiune farmacologică Heptral

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare.

Compensează deficiența de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacțiile biologice de transmetilare (donator al grupului metil) - molecula de S-adenozil-L-metionină (ademetionină) donează gruparea metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători; transsulfația - un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă un mecanism redox pentru detoxifierea celulară), coenzimei de acetilare. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. Pe lângă decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor.

Are un efect coleretic datorită creșterii mobilității și polarizării membranelor hepatocitelor, datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. In plus, acizii biliari sulfatati protejeaza membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatati (in concentratii mari prezente in hepatocite in colestaza intrahepatica). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea pruritului și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazelor.

Efectul coleretic și hepatoprotector persistă până la 3 luni după întreruperea tratamentului.

Eficacitatea a fost demonstrată în hepatopatia cauzată de medicamente hepatotoxice.

Prescrierea medicamentului la pacienții cu dependență de opioide însoțită de leziuni hepatice duce la o regresie a manifestărilor clinice de sevraj, o îmbunătățire a stării funcționale a ficatului și a proceselor de oxidare microzomală.

Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul primei săptămâni de tratament, și se stabilizează în decurs de 2 săptămâni de tratament. Medicamentul este eficient în depresia recurentă endogenă și nevrotică rezistentă la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei.

Prescrierea medicamentului pentru osteoartrita reduce severitatea sindrom de durere, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspiraţie

Tabletele sunt acoperite cu un strat special care se dizolvă numai în intestin, datorită căruia ademetionina este eliberată în duoden. După o singură doză orală de 400 mg de medicament, Cmax de ademetionină în plasmă este atinsă după 2-6 ore și este de 0,7 mg / l. Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 5%, cu administrare a / m - 95%.

Distributie

Legarea proteinelor serice este neglijabilă.

Pătrunde prin BBB. Indiferent de calea de administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian.

Metabolism

Biotransformat în ficat.

reproducere

T1 / 2 - 1,5 ore.Excretat prin rinichi.

Indicatii de utilizare:

colecistită cronică acalculoasă;

colangită;

Colestază intrahepatică;

Leziuni hepatice toxice de diverse etiologii (inclusiv alcoolice, virale, medicamente / antibiotice, medicamente antitumorale, antituberculoase și medicamente antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale /);

Degenerarea grasă a ficatului;

hepatită cronică;

Ciroza hepatică;

Encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (inclusiv alcool);

Depresie (inclusiv secundară);

Sindrom de sevraj (inclusiv alcool).

Dozarea și metoda de aplicare a medicamentului.

Se aplica in interior, in/m sau in/in picurare.

La terapie intensivă, medicamentul este prescris în/în picurare (foarte încet) sau/m în doza zilnica 400-800 mg (1-2 flacoane). Durata terapiei intensive poate fi de 2-3 săptămâni.

Pulberea liofilizată se dizolvă numai în solventul special furnizat (soluție de L-lizină).

Cu terapia de întreținere, medicamentul este prescris pe cale orală într-o doză zilnică de 800-1600 mg (2-4 comprimate). Durata terapiei de întreținere poate fi în medie de 2-4 săptămâni.

Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, este indicat să le luați dimineața, între mese.

Efecte secundare ale Heptral:

Din lateral sistem digestiv: gastralgie, dispepsie, arsuri la stomac.

Altele: reacții alergice.

Contraindicații ale medicamentului:

trimestrul I și II de sarcină;

perioada de alăptare (alăptare);

Vârsta până la 18 ani;

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Heptral.

Având în vedere efectul tonic al Heptral, nu se recomandă utilizarea lui la culcare.

Când se prescrie Heptral pacienților cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.