Pośrednie antykoagulanty. Antykoagulanty: przegląd leków, zastosowanie, wskazania, alternatywy Maść antykoagulantowa

Antykoagulanty to antykoagulanty, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w krwiobiegu. Utrzymują krew w stanie ciekłym i zapewniają jej płynność przy zachowaniu integralności naczyń krwionośnych. Dzieli się je na naturalne antykoagulanty i syntetyczne. Te pierwsze powstają w organizmie, te drugie są wytwarzane sztucznie i są stosowane w medycynie jako leki.

Naturalny

Mogą być fizjologiczne i patologiczne. Fizjologiczne antykoagulanty są zwykle obecne w osoczu. Patologiczne pojawiają się we krwi w niektórych chorobach.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Pierwotne są syntetyzowane przez organizm niezależnie i stale znajdują się we krwi. Wtórne powstają podczas rozkładu czynników krzepnięcia podczas tworzenia fibryny i jej rozpuszczania.

Podstawowe naturalne antykoagulanty

Zwykle dzieli się je na grupy:

1. Antytromboplastyny.
2. Antytrombiny.
3. Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Kiedy poziom podstawowych fizjologicznych antykoagulantów we krwi spada, istnieje ryzyko rozwoju zakrzepicy.

Do tej grupy substancji zaliczają się:

• Heparyna. Jest polisacharydem syntetyzowanym w komórkach tucznych. Występuje w znacznych ilościach w płucach i wątrobie. W duże dawki zakłóca proces krzepnięcia krwi na wszystkich etapach, tłumi szereg funkcji płytek krwi.
• Antytrombina III. Syntetyzowany w wątrobie, należy do alfa₂-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia, ale nie wpływa na czynniki nieaktywowane. Aktywność przeciwzakrzepową osocza zapewnia w 75% antytrombina III.
• Białko C. Jest syntetyzowane przez komórki miąższu wątroby i występuje w postaci nieaktywnej we krwi. Aktywowany przez trombinę.
• Białko S. Syntetyzowane przez komórki śródbłonka i miąższ wątroby (hepatocyty), zależy od witaminy K.
• Alfa₂-makroglobulina.
• Antytromboplastyny.
• Inhibitor kontaktu.
• Inhibitor lipidów.
• Inhibitor dopełniacza-I.

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Jak już wspomniano, powstają one w procesie krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepów fibrynowych podczas rozpadu niektórych czynników krzepnięcia, które w wyniku degradacji tracą swoje właściwości krzepnięcia i uzyskują właściwości przeciwzakrzepowe. Obejmują one:

• Antytrombina I.
• Antytrombina IX.
• Metaczynniki XIa i Va.
• Febrynopeptydy.
• Antykoagulant Auto-II.
• Antytromboplastyny.
• PDF to produkty powstałe podczas rozkładu (degradacji) fibryny pod wpływem plazminy.

Patologiczne antykoagulanty

W niektórych chorobach mogą tworzyć się specyficzne przeciwciała, które gromadzą się we krwi, zapobiegając krzepnięciu krwi. Można je wytwarzać przeciwko dowolnym czynnikom krzepnięcia, ale najczęściej produkowane są inhibitory czynników VIII i IX. Dla niektórych choroby autoimmunologiczne We krwi pojawiają się patologiczne białka, które mają działanie antytrombiny lub tłumią czynniki krzepnięcia II, V, Xa.

Leki przeciwzakrzepowe

Opracowano sztuczne antykoagulanty duża liczba, są niezbędnymi lekami nowoczesna medycyna.

Wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych są:

• zawał mięśnia sercowego;
• zawały płuc;
• niewydolność serca;
• zakrzepowe zapalenie żył nóg;
• zakrzepica żył i tętnic;
• żylakiżyły;
• udary zakrzepowe i zatorowe;
• zatorowe zmiany naczyniowe;
• przewlekły tętniak;
• arytmie;
• sztuczne zastawki kiery;
• zapobieganie miażdżycy naczyń krwionośnych mózgu, serca i tętnic obwodowych;
• zastawki mitralne kiery;
• choroba zakrzepowo-zatorowa po porodzie;
• zapobieganie zakrzepicy po operacji.

Heparyna jest głównym przedstawicielem klasy bezpośrednich antykoagulantów

Klasyfikacja antykoagulantów

Leki z tej grupy dzielą się na bezpośrednie i pośrednie w zależności od szybkości i mechanizmu działania, a także czasu trwania efektu. Bezpośrednio bezpośrednio wpływają na czynniki krzepnięcia krwi i hamują ich aktywność. Pośrednie działają pośrednio: spowalniają syntezę czynników w wątrobie. Dostępne w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań i postaci maści.

Bezpośredni

Leki z tej grupy działają bezpośrednio na czynniki krzepnięcia, dlatego nazywane są lekami szybkie działanie. Zapobiegają tworzeniu się nici fibrynowych, zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi i hamują wzrost już istniejących. Dzielą się na kilka grup:

• heparyny;
• hirudyna;
• heparyna drobnocząsteczkowa;
• wodorocytrynian sodu;
• danaparoid, lepirudyna.

Maść heparynowa jest doskonała na siniaki i jest stosowana w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i hemoroidów

Jest to najbardziej znany i rozpowszechniony antykoagulant o działaniu bezpośrednim. Podaje się go dożylnie, podskórnie i domięśniowo, a także stosuje się jako lokalny środek w postaci maści. Leki typu heparyny obejmują:

• nadroparyna;
• Adreparyna;
• Parnaparyna;
• cynaparyna;
• dalteparyna;
• Rewiparyna;
• Enoksaparyna.

Heparyny akcja lokalna Charakteryzują się niską przepuszczalnością w tkance i niezbyt wysoką wydajnością. Stosowany w leczeniu żylaków nóg, hemoroidów i siniaków. Najbardziej znane i często stosowane są następujące produkty heparynowe:

• Żel Lyoton;
• Bezproblemowy żel;
• Wenolife;
• Hepatrombina;
• Troxevasin NEO.

Lyoton to popularny środek zawierający heparynę do stosowania zewnętrznego na żylaki.

Heparyny do podawania dożylnego i podskórnego stanowią dużą grupę leków, które dobierane są indywidualnie i nie są wzajemnie zastępowane w procesie leczenia, gdyż nie są równoważne w działaniu. Aktywność tych leków osiąga maksimum po około trzech godzinach, a efekt utrzymuje się przez cały dzień. Heparyny te zmniejszają aktywność czynników tkankowych i osoczowych, blokują trombinę, zapobiegają tworzeniu się nici fibrynowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

W leczeniu zakrzepicy żył głębokich, zawału serca, zatorowości płucnej i dławicy piersiowej zwykle przepisuje się Nadroparynę, Enoksaparynę i Deltaparynę.

Aby zapobiec chorobie zakrzepowo-zatorowej i zakrzepicy, przepisuje się heparynę i Reviparin.

Wodorocytrynian sodu
Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Aby zapobiec krzepnięciu krwi, dodaje się ją do probówek. Służy do konserwacji krwi i składników.

Pośredni

Zmniejszają produkcję niektórych czynników krzepnięcia w wątrobie (VIII, IX, X, protrombina), spowalniają powstawanie białek S i C oraz blokują produkcję witaminy K.

Obejmują one:

1. Pochodne indanu-1,3-dionu. Przedstawiciel - Fenilin. Ten doustny antykoagulant jest dostępny w tabletkach. Jego działanie rozpoczyna się 8 godzin po podaniu, osiągając maksymalną skuteczność w ciągu jednego dnia. Podczas użytkowania należy monitorować wskaźnik protrombiny i sprawdź mocz na obecność krwi.
2. Kumarynowate. W środowisku naturalnym kumaryna występuje w roślinach (żubr, koniczyna słodka) w postaci cukrów. Po raz pierwszy w leczeniu zakrzepicy zastosowano jej pochodną, ​​dikumarynę, którą wyizolowano w latach 20. XX wieku z koniczyny.

Pośrednie antykoagulanty obejmują następujące leki:

• Acenokumarol,
• Neodikumaryna.

Warto bardziej szczegółowo zastanowić się nad Warfaryną, najpopularniejszym lekiem. Dostępne w tabletkach. Jego działanie następuje po 1,5 – 2 dniach, maksymalna skuteczność – po około tygodniu. Warfarynę przepisuje się na wady serca, migotanie przedsionków, TELA. Leczenie często trwa całe życie.

Warfaryny nie należy stosować w przypadku niektórych chorób nerek i wątroby, trombocytopenii lub ostre krwawienie oraz skłonność do krwawień, w czasie ciąży z niedoborem laktazy, wrodzonym niedoborem białek C i S, zespołem DIC, jeśli wchłanianie galaktozy i glukozy jest upośledzone.

Warfaryna jest głównym przedstawicielem klasy pośrednich antykoagulantów

Z skutki uboczne obserwuje się bóle brzucha, wymioty, biegunkę, nudności, krwawienie, choroba kamicy moczowej, zapalenie nerek, łysienie, alergie. Może pojawić się wysypka skórna, swędzenie, egzema i zapalenie naczyń.

Główna wada Warfaryna – wysokie ryzyko krwawień (z przewodu pokarmowego, nosa i innych).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Nowoczesne antykoagulanty są niezastąpionym środkiem w leczeniu wielu chorób, takich jak zawały serca, zakrzepica, zaburzenia rytmu, niedokrwienie i wiele innych. Niestety leków, które okazały się skuteczne, jest wiele skutki uboczne. Ale rozwój się nie kończy i rynek farmaceutyczny Okresowo wprowadzane są nowe doustne leki przeciwzakrzepowe. PLA mają zarówno zalety, jak i wady. Naukowcy starają się uzyskać uniwersalne środki, za co można przyjąć różne choroby. Opracowywane są leki dla dzieci i pacjentów, którzy ich potrzebują. ten moment przeciwwskazane.

Nowe antykoagulanty mają następujące zalety:

• podczas ich przyjmowania zmniejsza się ryzyko krwawienia;
• działanie leku następuje w ciągu 2 godzin i szybko ustaje;
• leki mogą przyjmować pacjenci, u których warfaryna jest przeciwwskazana;
• zmniejsza się wpływ innych leków i spożywanej żywności;
• hamowanie trombiny i czynnika wiążącego trombinę jest odwracalne.

Nowe leki mają również wady:

• wiele testów dla każdego produktu;
• należy zażywać regularnie, natomiast stare leki można z tego powodu pominąć długo działające;
• nietolerancja u niektórych pacjentów, którzy nie mieli skutków ubocznych podczas przyjmowania starych tabletek;
• ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Lista nowych leków jest wciąż niewielka. Jednym z bezpośrednich NOAC jest Dabigatran. Jest to niskocząsteczkowy antykoagulant i inhibitor trombiny. Najczęściej jest przepisywany jako profilaktyczny z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową.

Jeśli chodzi o pośrednie antykoagulanty, nie opracowano jeszcze radykalnie różniących się od warfaryny, dikumaryny i Sinkumaru.

Nowe leki Apiksaban, Riwaroksaban, Dabigatran mogą stać się alternatywą w leczeniu migotania przedsionków. Ich główną zaletą jest to, że nie wymagają ciągłego oddawania krwi podczas ich przyjmowania i nie wchodzą w interakcje z innymi lekami. Jednocześnie leki te są równie skuteczne i mogą zapobiegać udarowi spowodowanemu arytmią. Jeśli chodzi o ryzyko krwawienia, jest ono takie samo lub niższe.

Co musisz wiedzieć

Pacjenci przepisywani doustnym antykoagulantom powinni mieć świadomość, że mają one dużą liczbę przeciwwskazań i skutków ubocznych. Podczas przyjmowania tych leków należy przestrzegać diety i wykonywać dodatkowe badania krwi. Ważne jest, aby policzyć dzienna dawka witamina K, ponieważ antykoagulanty zakłócają jej metabolizm; Regularnie monitoruj wskaźniki laboratoryjne, takie jak INR (lub INR). Pacjent powinien poznać pierwsze objawy krwawienia wewnętrznego, aby w porę zwrócić się o pomoc i zmienić lek.

Środki przeciwpłytkowe

Leki z tej grupy również sprzyjają i zapobiegają tworzeniu się zakrzepów krwi, jednak ich mechanizm działania jest inny. Leki przeciwpłytkowe zmniejszają krzepliwość krwi ze względu na ich zdolność do hamowania agregacji płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania leków przeciwzakrzepowych. Ponadto działają przeciwskurczowo i rozszerzająco na naczynia krwionośne. Najpopularniejsze leki przeciwpłytkowe:

• Najbardziej znana z tej grupy jest aspiryna. Uważany jest za bardzo skuteczny środek rozszerzający naczynia krwionośne, rozrzedzający krew i zapobiegający tworzeniu się skrzepów krwi.
• Tirofiban – zapobiega agregacji płytek krwi.
• Tiklopidyna - wskazana w niedokrwieniu serca, zawałach serca, np.
• Dipirydamol – środek rozszerzający naczynia krwionośne.
• Eptifibatitis – blokuje agregację płytek krwi.

Aspiryna jest najbardziej znanym przedstawicielem grupy leków przeciwpłytkowych

Nowa generacja leków obejmuje lek Brilint substancja aktywna tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2Y.

Naturalne leki rozrzedzające krew

Zwolennicy leczenia tradycyjne metody stosowany w profilaktyce zakrzepicy ziela o działaniu rozrzedzającym krew. Lista takich roślin jest dość długa:

• kasztanowiec;
• Kora wierzby;
• morwa;
• słodka koniczyna;
• piołun;
• wiązówka:
• Czerwona koniczyna;
• korzeń lukrecji;
• wymijająca piwonia;
• cykoria i inne.

Przed użyciem ziół warto skonsultować się z lekarzem: nie wszystkie rośliny mogą być korzystne.

Używa się koniczyny czerwonej Medycyna ludowa jako środek poprawiający przepływ krwi

Wniosek

Leki przeciwzakrzepowe są niezbędnymi lekami w leczeniu serdecznie- patologie naczyniowe. Nie możesz ich zabrać samodzielnie. Mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, a niekontrolowane stosowanie tych leków może prowadzić do krwawień, także ukrytych. Powinien je przepisać i ustalić dawkowanie lekarz, który będzie w stanie uwzględnić wszystkie cechy przebiegu choroby i możliwe ryzyko. Podczas leczenia regularnie kontrola laboratoryjna.

Ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Główna różnica polega na tym, że ten pierwszy nie może zniszczyć skrzepu krwi, a jedynie zapobiec lub spowolnić jego rozwój. Leki trombolityczne to leki wewnątrznaczyniowe, które rozpuszczają skrzepy krwi.

Leki przeciwzakrzepowe to leki zapobiegające tworzeniu się zakrzepów krwi w naczyniach krwionośnych. Ta grupa obejmuje 2 podgrupy leków: bezpośrednie i antykoagulanty działanie pośrednie. Rozmawialiśmy już o tym wcześniej. W tym samym artykule krótko opisaliśmy tę zasadę normalne funkcjonowanie układy krzepnięcia krwi. Aby lepiej zrozumieć mechanizmy działania pośrednich antykoagulantów, zdecydowanie zalecamy czytelnikowi zapoznanie się z dostępnymi tam informacjami, z tym, co zwykle się dzieje – wiedząc o tym, łatwiej będzie Ci zorientować się, na które fazy krzepnięcia wpływają leki opisane poniżej i na czym polegają, jakie mają skutki.

Mechanizm działania pośrednich antykoagulantów

Leki z tej grupy są skuteczne tylko wtedy, gdy zostaną podane bezpośrednio do organizmu. Po zmieszaniu z krwią w laboratorium nie wpływają na krzepnięcie. Nie działają bezpośrednio na skrzep krwi, ale wpływają na układ krzepnięcia poprzez wątrobę, powodując szereg reakcje biochemiczne, w wyniku czego rozwija się stan podobny do hipowitaminozy K. W efekcie zmniejsza się aktywność czynników krzepnięcia osocza, wolniej tworzy się trombina, co oznacza, że ​​​​wolniej tworzy się skrzep krwi.

Farmakokinetyka i farmakodynamika pośrednich antykoagulantów

Leki te wchłaniają się dobrze i wystarczająco szybko do organizmu przewód pokarmowy. Wraz z przepływem krwi docierają różne narządy, głównie w wątrobie, gdzie wywierają swoje działanie.
Szybkość początku, czas trwania efektu i okres półtrwania różne leki tej klasy są różne.

Wydalane są z organizmu głównie z moczem. Niektórzy członkowie klasy zabarwiają swój mocz na różowy.

Działanie przeciwzakrzepowe leki Grupę tę zapewnia się poprzez zaburzenie syntezy czynników krzepnięcia krwi, tym samym stopniowo zmniejszając szybkość tego procesu. Oprócz działania przeciwzakrzepowego, leki te zmniejszają napięcie mięśni oskrzeli i jelit, zwiększają przepuszczalność ściany naczyń, zmniejszają zawartość lipidów we krwi, hamują reakcję interakcji antygen-przeciwciało i stymulują wydalanie kwasu moczowego z organizmu.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Pośrednie antykoagulanty stosuje się w profilaktyce i leczeniu zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej w następujących schorzeniach:

• Po interwencje chirurgiczne na serce i naczynia krwionośne;
• Na ;
• PE – w przypadku zatorowości płucnej;
• Na ;
• z tętniakiem lewej komory;
• Na ;
• z zarostowym zapaleniem zakrzepowo-naczyniowym;
• z zarostowym zapaleniem wsierdzia.

Przeciwwskazaniami do stosowania leków z tej grupy są:

• skaza krwotoczna;
• udar krwotoczny;
• inne choroby, którym towarzyszą;
• zwiększona przepuszczalność naczyń;
• ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby;
• zapalenie osierdzia;
• zawał mięśnia sercowego z towarzyszącym wysokim ciśnieniem krwi;
• okres ciąży;
• nie należy przyjmować tych leków w okresie (2 dni przed planowanym rozpoczęciem, ich lek zostaje anulowany) i na początku okres poporodowy;
• Przepisywać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku i starczym.

Cechy działania i zastosowania pośrednich antykoagulantów

W przeciwieństwie do bezpośrednio działających antykoagulantów, działanie leków z tej grupy nie pojawia się natychmiast, ale w miarę kumulacji substancja aktywna w narządach i tkankach, czyli powoli. Wręcz przeciwnie, działają dłużej. Szybkość, siła działania i stopień kumulacji (akumulacji). różne leki ta klasa jest zróżnicowana.

Stosuje się je wyłącznie wewnętrznie lub doustnie. Nie można ich stosować domięśniowo, dożylnie ani podskórnie.

Terapia antykoagulantami o działaniu pośrednim nie powinna być natychmiast przerywana, lecz stopniowo – powolne zmniejszanie dawki i zwiększanie odstępów pomiędzy dawkami leku (do 1 raz dziennie lub nawet co drugi dzień). Nagłe odstawienie leku może spowodować nagły, wyrównawczy wzrost poziomu protrombiny we krwi, co spowoduje zakrzepicę.

W przypadku przedawkowania leków z tej grupy lub ich zbyt długiego stosowania mogą stać się przyczyną i będzie to związane nie tylko ze zmniejszeniem zdolności krzepnięcia krwi, ale także ze wzrostem przepuszczalności ściany naczyń włosowatych . Rzadziej w tej sytuacji rozwija się krwawienie z jamy ustnej i nosogardzieli, krwawienie z przewodu pokarmowego pojawiają się krwotoki do mięśni i jamy stawowej, a także mikro- lub makrohematuria.

Aby uniknąć rozwoju opisanych powyżej powikłań, należy uważnie monitorować stan pacjenta podczas leczenia pośrednimi antykoagulantami i wskaźniki laboratoryjne krzepnięcie krwi. Raz na 2-3 dni, a w niektórych przypadkach częściej, należy oznaczyć czas protrombinowy i zbadać mocz na obecność czerwonych krwinek (krwiomocz, czyli obecność krwi w moczu, jest jednym z pierwszych objawów objawy przedawkowania leku). W celu pełniejszej kontroli, oprócz zawartości protrombiny we krwi, należy oznaczyć inne wskaźniki: tolerancję heparyny, czas ponownego zwapnienia, wskaźnik protrombiny, fibrynogen w osoczu, zawartość protrombiny metodą 2-etapową.

Salicylany (w szczególności kwas acetylosalicylowy), ponieważ pomagają zwiększyć stężenie wolnego antykoagulantu we krwi.

W grupie antykoagulantów o działaniu pośrednim jest niewiele leków. Są to neodikumaryna, acenokumarol, warfaryna i fenindion.
Przyjrzyjmy się każdemu z nich bardziej szczegółowo.

Neodikumaryna (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Po podaniu doustnym wchłania się stosunkowo szybko, okres półtrwania wynosi 2,5 godziny i jest wydalany z moczem nie w postaci pierwotnej, ale w postaci produktów przemiany materii.

Oczekiwany efekt leku zaczyna pojawiać się 2-3 godziny po zażyciu, osiąga maksimum w ciągu 12-30 godzin i utrzymuje się przez kolejne dwa dni po odstawieniu leku.

Stosowany samodzielnie lub jako dodatek do terapii heparyną.

Forma wydania: tabletki.

Dawkowanie zgodnie ze schematem, maksymalnie dzienna dawka– 0,9 g. Dawkę dobiera się w zależności od wskaźników czasu protrombinowego.

Acenokumarol (Sincumar)

Dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Ma działanie kumulacyjne (to znaczy działa, gdy w tkankach zgromadzi się jego wystarczająca ilość). Maksymalny efekt obserwowano 24-48 godzin po rozpoczęciu leczenia tym lekiem. Po anulowaniu normalny poziom protrombinę określa się po 48-96 godzinach.

Forma wydania: tabletki.

Przyjmowany doustnie. W pierwszym dniu zalecana dawka wynosi 8-16 mg, następnie dawkowanie leku zależy od wartości protrombiny. Z reguły dawka podtrzymująca wynosi 1-6 mg na dzień.
Możliwy zwiększona wrażliwość ciało pacjenta ten lek. Jeśli reakcje alergiczne trzeba to odwołać.

Fenindion (Fenilin)

Spadek zdolności krzepnięcia krwi obserwuje się 8-10 godzin po zażyciu leku, osiągając maksimum po około dobie. Ma wyraźny efekt kumulacyjny.

Forma wydania: tabletki.

Dawka początkowa wynosi 0,03-0,05 g trzy razy dziennie przez pierwsze 2 dni. Dalsze dawki leku dobierane są indywidualnie w zależności od parametrów krwi: wskaźnik protrombiny nie powinien być mniejszy niż 40-50%. Maksymalny pojedyncza dawka– 0,05 g, dziennie – 200 mg.

Podczas leczenia fenyliną może wystąpić przebarwienie skóry i zmiana koloru moczu. W przypadku wystąpienia takich objawów fenindion należy zastąpić innym lekiem przeciwzakrzepowym.

Warfaryna (Warfaryna)

Wchłania się całkowicie w przewodzie pokarmowym. Okres półtrwania wynosi 40 godzin. Działanie przeciwzakrzepowe rozpoczyna się 3-5 dni po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 3-5 dni po odstawieniu leku.

Dostępne w tabletkach.
Leczenie rozpoczyna się od 10 mg raz dziennie, po 2 dniach dawkę zmniejsza się 1,5-2 razy - do 5-7,5 mg na dzień. Terapia prowadzona jest pod kontrolą wskaźnika krwi INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). W niektórych sytuacjach klinicznych, na przykład podczas przygotowań leczenie chirurgiczne, zalecane dawki leku są różne i ustalane indywidualnie.

Antykoagulanty to grupa leków, które hamują krzepnięcie krwi i zapobiegają tworzeniu się zakrzepów krwi poprzez zmniejszenie tworzenia się fibryny.

Antykoagulanty wpływają na biosyntezę niektórych substancji, które hamują procesy krzepnięcia i zmieniają lepkość krwi.

W medycynie nowoczesne antykoagulanty stosuje się w celach profilaktycznych i celach terapeutycznych. Są wypuszczani w Różne formy: w postaci maści, tabletek lub roztworów do wstrzykiwań.

Tylko specjalista może wybrać odpowiednie leki i dobrać ich dawkowanie.

Niewłaściwie prowadzona terapia może zaszkodzić organizmowi i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoka śmiertelność z powodu choroby układu krążenia można wytłumaczyć tworzeniem się skrzepów krwi: zakrzepicę wykryto u prawie połowy osób zmarłych z powodu patologii serca.

Zakrzepica żylna i zatorowość płucna są najczęstszymi przyczynami niepełnosprawności i śmiertelności. Dlatego kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania leków przeciwzakrzepowych natychmiast po wykryciu chorób naczyniowych i serca.

Ich wczesne zastosowanie pomaga zapobiec tworzeniu się i powiększeniu zakrzepów krwi oraz zatykaniu naczyń krwionośnych.

Większość antykoagulantów nie działa na sam skrzep krwi, ale na układ krzepnięcia krwi.

Po serii przemian czynniki krzepnięcia osocza ulegają zahamowaniu i wytwarza się trombina, enzym niezbędny do tworzenia nici fibrynowych tworzących skrzep zakrzepowy. W rezultacie tworzenie się skrzepliny spowalnia.

Stosowanie antykoagulantów

Antykoagulanty są wskazane w przypadku:

Przeciwwskazania i skutki uboczne leków przeciwzakrzepowych

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

• Krwawiące hemoroidy;
• Wrzód trawienny dwunastnicy i żołądka;
• niewydolność nerek i wątroby;
• Zwłóknienie wątroby i przewlekłe zapalenie wątroby;
• plamica małopłytkowa;
• Choroba kamicy moczowej;
• Niedobór witamin C i K;
• Jamista gruźlica płuc;
• Zapalenie osierdzia i zapalenie wsierdzia;
• Nowotwory złośliwe;
• krwotoczne zapalenie trzustki;
• Tętniak śródmózgowy;
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem;
• Białaczka;
• Choroba Crohna;
• Alkoholizm;
• Retinopatia krwotoczna.

Leków przeciwzakrzepowych nie należy stosować podczas menstruacji, ciąży, laktacji, we wczesnym okresie poporodowym ani u osób w podeszłym wieku.

Do skutków ubocznych zalicza się: objawy zatrucia i niestrawność, martwicę, alergie, wysypkę, swędzenie skóry, osteoporozę, dysfunkcję nerek, łysienie.

Powikłania terapii - krwawienia z narządów wewnętrznych:

• Nosogardło;
• Jelita;
• Żołądek;
• Krwotoki do stawów i mięśni;
• Pojawienie się krwi w moczu.

Aby zapobiec rozwojowi niebezpieczne konsekwencje konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie morfologii krwi.

Naturalne antykoagulanty

Mogą mieć charakter patologiczny i fizjologiczny. W niektórych chorobach patologiczne pojawiają się we krwi. Te fizjologiczne zwykle znajdują się w osoczu.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Te pierwsze są samodzielnie syntetyzowane przez organizm i są stale obecne we krwi. Wtórne pojawiają się, gdy czynniki krzepnięcia ulegają rozkładowi podczas tworzenia i rozpuszczania fibryny.

Podstawowe naturalne antykoagulanty

Klasyfikacja:

• antytrombiny;
• antytromboplastyny;
• Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Kiedy we krwi zmniejsza się poziom podstawowych fizjologicznych antykoagulantów, pojawia się ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje następującą listę:

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Powstaje w procesie krzepnięcia krwi. Pojawiają się również, gdy czynniki krzepnięcia ulegają rozkładowi i rozpuszczają się skrzepy fibrynowe.

Wtórne antykoagulanty – czym są:

• Antytrombina I, IX;
• Fibrynopeptydy;
• antytromboplastyny;
• produkty PDF;
• Metaczynniki Va, XIa.

Patologiczne antykoagulanty

Wraz z rozwojem wielu chorób w osoczu mogą gromadzić się silne inhibitory krzepnięcia układu odpornościowego, będące swoistymi przeciwciałami, takimi jak antykoagulant toczniowy.

Te przeciwciała wskazują pewien czynnik, można je wytwarzać w celu zwalczania objawów krzepnięcia krwi, jednak według statystyk są to inhibitory czynników VII, IX.

Czasami podczas szeregu procesów autoimmunologicznych patologiczne białka o działaniu antytrombinowym lub hamującym mogą gromadzić się we krwi i powodować paraproteinemię.

Mechanizm działania leków przeciwzakrzepowych

Są to leki wpływające na krzepnięcie krwi i stosowane w celu zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów krwi.

W wyniku powstawania zatorów w narządach lub naczyniach krwionośnych mogą wystąpić:

• Zgorzel kończyn;
• Udar niedokrwienny;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• Niedokrwienie serca;
• Zapalenie naczyń krwionośnych;
• Miażdżyca.

Ze względu na mechanizm działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim/pośrednim:

"Bezpośredni"

Działają bezpośrednio na trombinę, zmniejszając jej aktywność. Leki te są dezaktywatorami protrombiny, inhibitorami trombiny i hamują tworzenie się skrzeplin. Aby zapobiec krwotok wewnętrzny, należy monitorować działanie układu koagulacji.

Bezpośrednie antykoagulanty szybko dostają się do organizmu, wchłaniają się do przewodu pokarmowego i docierają do wątroby, powodując efekt terapeutyczny i są wydalane z moczem.

Dzielą się na następujące grupy:

• Heparyny;
• Heparyna drobnocząsteczkowa;
• Hirudyna;
• Wodorocytrynian sodu;
• Lepirudyna, danaparoid.

Heparyna

Najpopularniejszym środkiem przeciwzakrzepowym jest heparyna. Jest to lek przeciwzakrzepowy o działaniu bezpośrednim.

Podaje się go dożylnie, domięśniowo i podskórnie, a także stosuje się go jako maść jako środek miejscowy.

Heparyny obejmują:

• Adreparyna;
• Nadroparyna sodowa;
• Parnaparyna;
• dalteparyna;
• cynaparyna;
• Enoksaparyna;
• Rewiparyna.

Lokalne leki przeciwzakrzepowe mają niewiele wysoka wydajność i niewielką przepuszczalność w tkance. Stosowany w leczeniu hemoroidów, żylaków i siniaków.

Najczęściej z heparyną stosuje się następujące leki:

Heparyny do podawania podskórnego i podanie dożylne– leki zmniejszające krzepliwość krwi, dobierane indywidualnie i nie zastępowane sobą w procesie leczenia, gdyż nie mają sobie równych w działaniu.

Aktywność tych leków osiąga maksimum po około 3 godzinach, a czas działania wynosi jeden dzień. Heparyny te blokują trombinę, zmniejszają aktywność czynników osoczowych i tkankowych, zapobiegają tworzeniu się nici fibrynowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

W leczeniu dusznicy bolesnej, zawału serca, zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich zwykle przepisuje się Deltaparynę, Enoksaparynę, Nadroparynę.

Aby zapobiec zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej, przepisuje się Reviparin i Heparin.

Wodorocytrynian sodu

Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Dodawany jest do probówek, aby zapobiec krzepnięciu krwi. Służy do konserwacji krwi i jej składników.

"Pośredni"

Wpływają na biosyntezę enzymów ubocznych układu krzepnięcia. Nie tłumią działania trombiny, ale całkowicie ją niszczą.

Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy działają rozluźniająco na mięśnie gładkie, stymulują dopływ krwi do mięśnia sercowego, usuwają moczany z organizmu i działają hipocholesterolemicznie.

„Pośrednie” antykoagulanty są przepisywane w celu leczenia i zapobiegania zakrzepicy. Są używane wyłącznie wewnętrznie. Postać tabletkowa jest stosowana przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie prowadzi do zwiększenia protrombiny i zakrzepicy.

Obejmują one:

Substancje	Opis
Kumaryna	Kumaryna w naturalne warunki występuje w roślinach (koniczyna, żubr) w postaci cukrów. Dikumaryna, pochodna wyizolowana z koniczyny w latach dwudziestych XX wieku, została po raz pierwszy zastosowana w leczeniu zakrzepicy.
Pochodne indanu-1,3-dionu	Przedstawiciel - Fenilin. The lek doustny Dostępne w tabletkach. Działanie rozpoczyna się 8 godzin po podaniu, a maksymalna skuteczność następuje dzień później. Podczas przyjmowania należy sprawdzić mocz pod kątem obecności krwi, a także monitorować wskaźnik protrombiny.

Do leków „pośrednich” zalicza się:

• neodikumaryna;
• warfaryna;
• Acenokumarol.

Warfaryny (inhibitorów trombiny) nie należy stosować w przypadku niektórych chorób wątroby i nerek, trombocytopenii, skłonności do krwawień i ostrych krwawień, w czasie ciąży, przy rozsianym zespole krzepnięcia wewnątrznaczyniowego, wrodzonym niedoborze białek S i C, niedoborze laktazy , jeśli wchłanianie glukozy i galaktozy jest zaburzone.

Skutki uboczne obejmują nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunkę, krwawienie, zapalenie nerek, łysienie, kamicę moczową, alergie. Może wystąpić swędzenie, wysypka skórna, zapalenie naczyń, egzema.

Główną wadą warfaryny jest zwiększone ryzyko rozwój krwawień (z nosa, przewodu pokarmowego i innych).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami stosowanymi w leczeniu wielu patologii, takich jak zakrzepica, zaburzenia rytmu, zawały serca, niedokrwienie i inne.

Jednakże leki które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych. Rozwój trwa i od czasu do czasu na rynku pojawiają się nowe antykoagulanty.

Naukowcy dążą do opracowania uniwersalnych środków, które będą skuteczne różne choroby. Produkty są opracowywane z myślą o dzieciach i pacjentach, u których są przeciwwskazane.

Leki rozrzedzające krew nowej generacji mają następujące zalety:

• Działanie leku pojawia się i znika szybko;
• Po zażyciu zmniejsza się ryzyko krwawienia;
• Leki są wskazane dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować warfaryny;
• Hamowanie czynnika wiążącego trombinę i trombiny jest odwracalne;
• Zmniejsza się wpływ spożywanej żywności i innych leków.

Jednak nowe leki mają również wady:

• Należy przyjmować regularnie, natomiast starsze leki można pominąć ze względu na ich długotrwałe działanie;
• Wiele testów;
• Nietolerancja u niektórych pacjentów, którzy mogli przyjmować stare pigułki bez skutków ubocznych;
• Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Lista leków nowej generacji jest niewielka.

Nowe leki Riwaroksaban, Apiksaban i Dabigatran mogą być alternatywą w przypadku migotania przedsionków. Ich zaletą jest to, że w trakcie stosowania nie ma konieczności ciągłego oddawania krwi i nie wchodzą w interakcje z innymi lekami.

Jednak NOAC są tak samo skuteczne przez nie więcej niż wysokie ryzyko wystąpienie krwawienia.

Środki przeciwpłytkowe

Pomagają również rozrzedzać krew, ale mają inny mechanizm działania: leki przeciwpłytkowe zapobiegają sklejaniu się płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania leków przeciwzakrzepowych. Ponadto mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe.

Najbardziej znane leki przeciwpłytkowe:

• Aspiryna jest najczęstszym lekiem przeciwpłytkowym. Skuteczny środek, rozrzedza krew, rozszerza naczynia krwionośne i zapobiega tworzeniu się skrzeplin;
• Tirofiban – zaburza adhezję płytek krwi;
• Eptifibatitis – hamuje agregację płytek krwi;
• Dipirydamol jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne;
• Tyklopidyna – stosowana w leczeniu zawałów serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz w profilaktyce zakrzepicy.

Nowa generacja zawiera Brilint z substancją tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2Y.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii serca i naczyń krwionośnych. Nie można ich przyjmować samodzielnie.

Antykoagulanty mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań, a niekontrolowane stosowanie może spowodować krwawienie, w tym krwawienie ukryte. Receptę i obliczenie dawki przeprowadza lekarz prowadzący, który może wziąć pod uwagę wszystkie możliwe ryzyko i cechy przebiegu choroby.

Podczas leczenia wymagana jest regularna kontrola laboratoryjna.

Bardzo ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Różnica polega na tym, że antykoagulanty nie niszczą skrzepu krwi, a jedynie spowalniają lub uniemożliwiają jego rozwój.

Choroby układ naczyniowy rozpowszechnione na całym świecie. Powikłania, jakie się z nimi wiążą, często stają się przyczyną niepełnosprawności i śmiertelności. Dlatego wysiłki lekarzy mają na celu zapobieganie i leczenie patologii naczyniowych, a także zwalczanie ich następstw. Najczęstsze schorzenia prowadzące do zagęszczenia krwi to: miażdżyca, powikłania cukrzycy, żylaki dolne kończyny, hemoroidy, naruszenie integralności żył i tętnic, Siedzący tryb życiażycie, przez co następuje stagnacja. Wszystko to może prowadzić do uruchomienia określonych procesów w organizmie. Zmiany w układzie naczyniowym i krwionośnym stymulują powstawanie skrzeplin, co prowadzi do straszne konsekwencje. Antykoagulanty to leki, które pomagają zapobiegać temu procesowi.

Mechanizm rozwoju zakrzepicy

Kiedy przepływ krwi zwalnia, stagnacja Istnieje ryzyko powstania zakrzepów krwi w naczyniach. Ale aby powstał, niezbędny jest inny czynnik - uszkodzenie śródbłonka. Mechanizm ten prowadzi do adhezji płytek krwi do ściana naczyń. Pociąga to za sobą reakcję fizjologiczną układ krążenia, co wyraża się w warstwie fibryny na skrzepie, zatrzymywaniu tam czerwonych krwinek. Ostatni etap jest cofaniem się skrzepu krwi, czyli ścisłym przyleganiem wszystkich jego części do siebie (jak przy sklejaniu). Procesy te mogą ułatwić choroby układu krążenia, w których początkowo oczekuje się, że krew będzie miała gęstą konsystencję. Ponadto istnieje reakcja na coś organizm do dużych strat płynów – objawiający się zespołem DIC krzepnięcie wewnątrznaczyniowe i jest popularny przypadekśmierć pacjentów.

Mechanizm działania leków przeciwzakrzepowych

Przeciwną reakcją na zagęszczenie krwi jest jej rozcieńczenie. W tym celu organizm ma specjalne substancje kontrolujące ten proces - antykoagulanty. Najczęściej w przypadku chorób układu naczyniowego naturalna ochrona nie wystarczy. Dlatego jest to realizowane Terapia zastępcza leki zawierające antykoagulanty. Leki są szeroko stosowane w medycynie i są stosowane zarówno w celu zapewnienia pomoc w nagłych wypadkach chory i w w celach profilaktycznych. Leki te działają poprzez zakłócanie tworzenia fibryny, jednego z uczestników tworzenia skrzepliny. Mogą wpływać na krzepnięcie krwi poprzez mechanizmy bezpośrednie i pośrednie.

Klasyfikacja antykoagulantów

Istnieją 2 duże grupy leków: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Te pierwsze mają działanie hamujące na trombinę, czynnik krwi, który wyzwala mechanizm patologiczny. Stosowane są drogą dożylną. Najwybitniejszym przedstawicielem pierwszej grupy jest lek „Heparyna”.

Pośrednie antykoagulanty dostępne są w postaci tabletek, ich zadaniem jest blokowanie protrombiny, która powstaje w wątrobie. Te leki należą do grupa farmakologiczna Antagoniści witaminy K, ich najwybitniejszym przedstawicielem jest lek Warfaryna. Pośrednie antykoagulanty z kolei istnieją trzy rodzaje: mono-, dikumaryny i indanodiony.

Wskazania do stosowania

Bezpośrednio działające antykoagulanty mają następujące wskazania do stosowania: zakrzepica żył i tętnic, choroba wieńcowa i krążenie mózgowe- zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, żylaki, cukrzyca (z rozwojem nefro-, retinopatii), zespół DIC. Ponadto heparyna i jej pochodne są przepisywane do transfuzji krwi i operacji serca z użyciem sztucznych zastawek.

Antagoniści witaminy K mają takie same wskazania jak bezpośrednie antykoagulanty, ale ich działanie jest trwalsze. Początek ich działania jest również opóźniony, więc nie można ich używać, kiedy ostre procesy które wymagają natychmiastowe wsparcie. Antagoniści witaminy K są przepisywani na przewlekłe żylaki, cukrzyca, patologie układu krążenia.

Przeciwwskazania do stosowania

Wiele chorób naczyniowych może być powikłanych krwawieniem. W takim przypadku leki rozrzedzające krew tylko pogorszą sytuację. Z tego powodu wszystkie patologie, w których istnieje ryzyko, są przeciwwskazaniami do stosowania antykoagulantów. Krwawienie występuje, gdy ściany naczyń krwionośnych są osłabione, pęknięte lub występują wcześniej ubytki (na przykład wrzodziejąca powierzchnia), dlatego stosowanie antykoagulantów jest niezwykle niebezpieczne. Leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim są zabronione w przypadku następujących patologii:

Oprócz tych patologii nie zaleca się stosowania leków przeciwzakrzepowych w przypadku alkoholizmu, ciężkiego uszkodzenia żył hemoroidalnych i zapalenia trzustki.

Leki należące do grupy leków przeciwzakrzepowych

Przedstawiciele świadczący akcja bezpośrednia, to leki „Cybernine”, „Heparin”, „Thrombophob”, „Calciparin”, „Fragmin”, „Fraxiparin”, „Fluxum”, „Clivarin”, „Clexan”. Antagoniści witaminy K obejmują następujące leki przeciwzakrzepowe: leki „Warfaryna”, „Sinkumar”, „Thrombostop”, „Fepromaron”, „Phenilin” itp.

Antykoagulanty to grupa leków, które hamują krzepnięcie krwi i zapobiegają tworzeniu się zakrzepów krwi poprzez zmniejszenie tworzenia się fibryny.

Antykoagulanty wpływają na biosyntezę niektórych substancji, które hamują procesy krzepnięcia i zmieniają lepkość krwi.

W medycynie nowoczesne antykoagulanty stosuje się w celach profilaktycznych i leczniczych. Są dostępne w różnych postaciach: jako maści, tabletki lub roztwory do wstrzykiwań.

Tylko specjalista może wybrać odpowiednie leki i dobrać ich dawkowanie.

Niewłaściwie prowadzona terapia może zaszkodzić organizmowi i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoką śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych tłumaczy się tworzeniem się skrzepów krwi: zakrzepicę wykryto u prawie połowy osób zmarłych z powodu patologii serca.

Zakrzepica żylna i zatorowość płucna są najczęstszymi przyczynami niepełnosprawności i śmiertelności. Dlatego kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania leków przeciwzakrzepowych natychmiast po wykryciu chorób naczyniowych i serca.

Ich wczesne zastosowanie pomaga zapobiec tworzeniu się i powiększeniu zakrzepów krwi oraz zatykaniu naczyń krwionośnych.

Większość antykoagulantów nie działa na sam skrzep krwi, ale na układ krzepnięcia krwi.

Po serii przemian czynniki krzepnięcia osocza ulegają zahamowaniu i wytwarza się trombina, enzym niezbędny do tworzenia nici fibrynowych tworzących skrzep zakrzepowy. W rezultacie tworzenie się skrzepliny spowalnia.

Stosowanie antykoagulantów

Antykoagulanty są wskazane w przypadku:

Przeciwwskazania i skutki uboczne leków przeciwzakrzepowych

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

• Krwawiące hemoroidy;
• Wrzód trawienny dwunastnicy i żołądka;
• niewydolność nerek i wątroby;
• Zwłóknienie wątroby i przewlekłe zapalenie wątroby;
• plamica małopłytkowa;
• Choroba kamicy moczowej;
• Niedobór witamin C i K;
• Jamista gruźlica płuc;
• Zapalenie osierdzia i zapalenie wsierdzia;
• Nowotwory złośliwe;
• krwotoczne zapalenie trzustki;
• Tętniak śródmózgowy;
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem;
• Białaczka;
• Choroba Crohna;
• Alkoholizm;
• Retinopatia krwotoczna.

Leków przeciwzakrzepowych nie należy stosować podczas menstruacji, ciąży, laktacji, we wczesnym okresie poporodowym ani u osób w podeszłym wieku.

Do skutków ubocznych zalicza się: objawy zatrucia i niestrawność, martwicę, alergie, wysypkę, swędzenie skóry, osteoporozę, dysfunkcję nerek, łysienie.

Powikłania terapii - krwawienia z narządów wewnętrznych:

• Nosogardło;
• Jelita;
• Żołądek;
• Krwotoki do stawów i mięśni;
• Pojawienie się krwi w moczu.

Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych konsekwencji, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie morfologii krwi.

Naturalne antykoagulanty

Mogą mieć charakter patologiczny i fizjologiczny. W niektórych chorobach patologiczne pojawiają się we krwi. Te fizjologiczne zwykle znajdują się w osoczu.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Te pierwsze są samodzielnie syntetyzowane przez organizm i są stale obecne we krwi. Wtórne pojawiają się, gdy czynniki krzepnięcia ulegają rozkładowi podczas tworzenia i rozpuszczania fibryny.

Podstawowe naturalne antykoagulanty

Klasyfikacja:

• antytrombiny;
• antytromboplastyny;
• Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Kiedy we krwi zmniejsza się poziom podstawowych fizjologicznych antykoagulantów, pojawia się ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje następującą listę:

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Powstaje w procesie krzepnięcia krwi. Pojawiają się również, gdy czynniki krzepnięcia ulegają rozkładowi i rozpuszczają się skrzepy fibrynowe.

Wtórne antykoagulanty – czym są:

• Antytrombina I, IX;
• Fibrynopeptydy;
• antytromboplastyny;
• produkty PDF;
• Metaczynniki Va, XIa.

Patologiczne antykoagulanty

Wraz z rozwojem wielu chorób w osoczu mogą gromadzić się silne inhibitory krzepnięcia układu odpornościowego, będące swoistymi przeciwciałami, takimi jak antykoagulant toczniowy.

Przeciwciała te wskazują na pewien czynnik, można je wytwarzać w celu zwalczania objawów krzepnięcia krwi, jednak według statystyk są to inhibitory czynników VII, IX.

Czasami podczas szeregu procesów autoimmunologicznych patologiczne białka o działaniu antytrombinowym lub hamującym mogą gromadzić się we krwi i powodować paraproteinemię.

Mechanizm działania leków przeciwzakrzepowych

Są to leki wpływające na krzepnięcie krwi i stosowane w celu zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów krwi.

W wyniku powstawania zatorów w narządach lub naczyniach krwionośnych mogą wystąpić:

• Zgorzel kończyn;
• Udar niedokrwienny;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• Niedokrwienie serca;
• Zapalenie naczyń krwionośnych;
• Miażdżyca.

Ze względu na mechanizm działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim/pośrednim:

"Bezpośredni"

Działają bezpośrednio na trombinę, zmniejszając jej aktywność. Leki te są dezaktywatorami protrombiny, inhibitorami trombiny i hamują tworzenie się skrzeplin. Aby zapobiec krwawieniu wewnętrznemu, konieczne jest monitorowanie parametrów układu krzepnięcia.

Bezpośrednie antykoagulanty szybko dostają się do organizmu, wchłaniają się do przewodu pokarmowego i docierają do wątroby, działają leczniczo i są wydalane z moczem.

Dzielą się na następujące grupy:

• Heparyny;
• Heparyna drobnocząsteczkowa;
• Hirudyna;
• Wodorocytrynian sodu;
• Lepirudyna, danaparoid.

Heparyna

Najpopularniejszym środkiem przeciwzakrzepowym jest heparyna. Jest to lek przeciwzakrzepowy o działaniu bezpośrednim.

Podaje się go dożylnie, domięśniowo i podskórnie, a także stosuje się go jako maść jako środek miejscowy.

Heparyny obejmują:

• Adreparyna;
• Nadroparyna sodowa;
• Parnaparyna;
• dalteparyna;
• cynaparyna;
• Enoksaparyna;
• Rewiparyna.

Miejscowe leki przeciwzakrzepowe są mało skuteczne i mają niską przepuszczalność tkankową. Stosowany w leczeniu hemoroidów, żylaków i siniaków.

Najczęściej z heparyną stosuje się następujące leki:

Heparyny do podawania podskórnego i dożylnego są lekami przeciwzakrzepowymi, które są indywidualnie dobierane i nie są wzajemnie zastępowane w procesie leczenia, gdyż nie są równoważne w działaniu.

Aktywność tych leków osiąga maksimum po około 3 godzinach, a czas działania wynosi jeden dzień. Heparyny te blokują trombinę, zmniejszają aktywność czynników osoczowych i tkankowych, zapobiegają tworzeniu się nici fibrynowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

W leczeniu dusznicy bolesnej, zawału serca, zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich zwykle przepisuje się Deltaparynę, Enoksaparynę, Nadroparynę.

Aby zapobiec zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej, przepisuje się Reviparin i Heparin.

Wodorocytrynian sodu

Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Dodawany jest do probówek, aby zapobiec krzepnięciu krwi. Służy do konserwacji krwi i jej składników.

"Pośredni"

Wpływają na biosyntezę enzymów ubocznych układu krzepnięcia. Nie tłumią działania trombiny, ale całkowicie ją niszczą.

Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy działają rozluźniająco na mięśnie gładkie, stymulują dopływ krwi do mięśnia sercowego, usuwają moczany z organizmu i działają hipocholesterolemicznie.

„Pośrednie” antykoagulanty są przepisywane w celu leczenia i zapobiegania zakrzepicy. Są używane wyłącznie wewnętrznie. Postać tabletkowa jest stosowana przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie prowadzi do zwiększenia protrombiny i zakrzepicy.

Obejmują one:

Substancje	Opis
Kumaryna	Kumaryna występuje naturalnie w roślinach (koniczyna, żubr) w postaci cukrów. Dikumaryna, pochodna wyizolowana z koniczyny w latach dwudziestych XX wieku, została po raz pierwszy zastosowana w leczeniu zakrzepicy.
Pochodne indanu-1,3-dionu	Przedstawiciel - Fenilin. Ten doustny lek jest dostępny w tabletkach. Działanie rozpoczyna się 8 godzin po podaniu, a maksymalna skuteczność następuje dzień później. Podczas przyjmowania należy sprawdzić mocz pod kątem obecności krwi, a także monitorować wskaźnik protrombiny.

Do leków „pośrednich” zalicza się:

• neodikumaryna;
• warfaryna;
• Acenokumarol.

Warfaryny (inhibitorów trombiny) nie należy stosować w przypadku niektórych chorób wątroby i nerek, trombocytopenii, skłonności do krwawień i ostrych krwawień, w czasie ciąży, przy rozsianym zespole krzepnięcia wewnątrznaczyniowego, wrodzonym niedoborze białek S i C, niedoborze laktazy , jeśli wchłanianie glukozy i galaktozy jest zaburzone.

Skutki uboczne obejmują nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunkę, krwawienie, zapalenie nerek, łysienie, kamicę moczową, alergie. Może wystąpić swędzenie, wysypka skórna, zapalenie naczyń, egzema.

Główną wadą warfaryny jest zwiększone ryzyko krwawień (z nosa, przewodu pokarmowego i innych).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami stosowanymi w leczeniu wielu patologii, takich jak zakrzepica, zaburzenia rytmu, zawały serca, niedokrwienie i inne.

Jednak leki, które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych.. Rozwój trwa i od czasu do czasu na rynku pojawiają się nowe antykoagulanty.

Naukowcy starają się opracować uniwersalne środki, które będą skuteczne w przypadku różnych chorób. Produkty są opracowywane z myślą o dzieciach i pacjentach, u których są przeciwwskazane.

Leki rozrzedzające krew nowej generacji mają następujące zalety:

• Działanie leku pojawia się i znika szybko;
• Po zażyciu zmniejsza się ryzyko krwawienia;
• Leki są wskazane dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować warfaryny;
• Hamowanie czynnika wiążącego trombinę i trombiny jest odwracalne;
• Zmniejsza się wpływ spożywanej żywności i innych leków.

Jednak nowe leki mają również wady:

• Należy przyjmować regularnie, natomiast starsze leki można pominąć ze względu na ich długotrwałe działanie;
• Wiele testów;
• Nietolerancja u niektórych pacjentów, którzy mogli przyjmować stare pigułki bez skutków ubocznych;
• Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Lista leków nowej generacji jest niewielka.

Nowe leki Riwaroksaban, Apiksaban i Dabigatran mogą być alternatywą w przypadku migotania przedsionków. Ich zaletą jest to, że w trakcie stosowania nie ma konieczności ciągłego oddawania krwi i nie wchodzą w interakcje z innymi lekami.

Jednakże NOAC są równie skuteczne i nie powodują większego ryzyka krwawienia.

Środki przeciwpłytkowe

Pomagają również rozrzedzać krew, ale mają inny mechanizm działania: leki przeciwpłytkowe zapobiegają sklejaniu się płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania leków przeciwzakrzepowych. Ponadto mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe.

Najbardziej znane leki przeciwpłytkowe:

• Aspiryna jest najczęstszym lekiem przeciwpłytkowym. Skuteczny środek rozrzedzający krew, rozszerzający naczynia krwionośne i zapobiegający powstawaniu zakrzepów;
• Tirofiban – zaburza adhezję płytek krwi;
• Eptifibatitis – hamuje agregację płytek krwi;
• Dipirydamol jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne;
• Tyklopidyna – stosowana w leczeniu zawałów serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz w profilaktyce zakrzepicy.

Nowa generacja zawiera Brilint z substancją tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2Y.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii serca i naczyń krwionośnych. Nie można ich przyjmować samodzielnie.

Antykoagulanty mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań, a niekontrolowane stosowanie może spowodować krwawienie, w tym krwawienie ukryte. Receptę i obliczenie dawki przeprowadza lekarz prowadzący, który może wziąć pod uwagę wszystkie możliwe ryzyko i cechy przebiegu choroby.

Podczas leczenia wymagana jest regularna kontrola laboratoryjna.

Bardzo ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Różnica polega na tym, że antykoagulanty nie niszczą skrzepu krwi, a jedynie spowalniają lub uniemożliwiają jego rozwój.