Acetilszalicilsav: használati utasítás. Aspirin (acetilszalicilsav)

Acetilszalicilsav, amelynek képlete úgy néz ki a következő módon: C9H8O4, több mint száz éve sikeresen alkalmazzák az orvosok. Ma ez a gyógyszer az egyik leginkább tanulmányozott és széles körben használt szer a világon. Ezt az eszközt aktívan harcra használt leginkább különféle betegségek, melyek listája egyébként folyamatosan bővül.

Acetilszalicilsav: összetétel

Ez a gyógyszer szalicilsavat tartalmaz, amelyet fenolból és fűzfa kéregből nyernek. A fűzfa kéregből készült infúziók hatékonysága a lázas állapotok kezelésében késztette Stone angol papot arra, hogy megkíséreljen egy hatékonyabb származékot. Ma az is ismert, hogy mi szükséges az acetil előállításához szalicil sav az anyag más növényekben is megtalálható, mint például a narancs, az olíva, a rétifű, a szilva, a cseresznye és a nyárfa bimbója.

Akció acetilszalicilsav

Ez a gyógyszer, más néven aszpirin, ma már szinte mindegyikben megtalálható otthoni gyógyszeres szekrény. Gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatása van. Az aszpirint széles körben használják fejfájás, neuralgia, lázas állapotok, valamint a reuma okozta fájdalom enyhítésére. Ezenkívül az acetilszalicilsavat a szívinfarktus és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére használják.

Acetilszalicilsav: Alkalmazás

A gyógyszer alkalmazása akkor javasolt, ha a következő feltételek fordulnak elő:

• betegségek a szív-érrendszer fertőző-allergiás szívizomgyulladás, reuma, szívburokgyulladás, csendes ischaemia, IHD, rheumatoid arthritis és miokardiális infarktus;
• különböző okok által okozott fájdalom;
• a terméket aggregált gyógyszerként használják;
• koszorúér ballon angioplasztikához, stent beépítéshez és szívbillentyű cseréhez;
• trombózis és embólia megelőzésére;
• cerebrovaszkuláris balesetek megelőzésére.

Acetilszalicilsav: ellenjavallatok

Szinte minden gyógyszernek számos ellenjavallata van. Az acetilszalicilsav sem kivétel. Ennek a gyógyszernek a használata elfogadhatatlan az aszpirin-triád, a gyomor-bél traktus vérzése, a nyálkahártyák eróziós és fekélyes elváltozásai, a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája, glükóz-6-foszfát-hidrozis-hiány, hemofília, aorta aneurizma boncolása, hipoprotrombinémia, Reye-szindróma, K-vitamin-hiányos test, portális hipertónia, valamint a vese- ill májelégtelenség. Ezenkívül az acetilszalicilsav abszolút ellenjavallt terhes nők számára az első és harmadik trimeszterben, valamint a szoptató nők számára. Ezt a gyógyszert óvatosan írják fel gyermekeknek, és csak olyan esetekben, amikor más lázcsillapító gyógyszerek hatástalanok.

Az acetilszalicilsav alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Ez az utasítás A gyógyszer használatáról kizárólag tájékoztató jellegűek.

Az acetilszalicilsav (aszpirin) egy olyan gyógyszer, amely az Egészségügyi Világszervezet gyógyszerlistáján szerepel. Az egyik legnépszerűbb és legelterjedtebb gyógyszer. Az acetilszalicilsav, amelynek indikációit régóta jól tanulmányozták, hatékony és megfizethető gyógymód.

farmakológiai hatás

Szinte mindenki ismeri az aszpirin felhasználásának többféle módját, és azt, hogy az acetilszalicilsav mit tud gyógyítani. Alaptulajdonságok gyógyászati ​​termék ilyenek: fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladáscsökkentő. A gyógyszer gátolja a vérlemezkék felszívódását (vérlemezke-gátló hatása van). Ezt a gyógyszert reumás betegségek kezelésére is használják.

• Az aszpirin befolyásolja a kapillárisok permeabilitását és csökkenti azt.
• A gyógyszer korlátozza a gyulladásos hely energiaellátását, csökkenti az enzimek aktivitását ( hialuronsav). Ezek a tulajdonságok elősegítik az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatását.
• Az aszpirin központra gyakorolt ​​hatása miatt fájdalomérzékenység fájdalomcsillapító hatása nyilvánul meg.
• Fejfájás esetén az aszpirin vérhígító hatása segít csökkenteni az érgörcsöket és enyhíteni koponyaűri nyomás, ami a fájdalom csökkentését jelenti.

Felhasználási és kiadási forma

Az acetilszalicilsav szokásos tabletta, bélben oldódó bevonatú tabletta vagy pezsgőtabletta formájában kapható. Ezt a gyógyszert szájon át alkalmazzák. A gyógyszert óvatosan össze kell törni, be kell venni és le kell mosni nagy mennyiség folyadékok (nem szénsavas italok, lehetőleg tej).

Alkalmazás és adagolás

Az aszpirin adagolása elsősorban a diagnózistól függ.

Acetilszalicilsav pattanások ellen

Ez az egyik legolcsóbb és leggyorsabban ható gyógyszer. Megakadályozza a gyulladást, elpusztítja a baktériumokat és szárítja a bőrt. A kezeléshez vízben oldott aszpirint kell közvetlenül a pattanásokra felvinni. Arcmaszkot is készíthet. Ebben az esetben 3-4 tabletta acetilszalicilsavra, 5 csepp vízre, egy teáskanál mézre lesz szüksége. Az összes összetevőt alaposan keverje össze, és vigye fel az arcra. Tartsa a maszkot körülbelül 20 percig, de ne tovább, majd öblítse le meleg vízzel.

Ne felejtse el, hogy a hosszú kezelés a bőr kiszáradásához vezethet. A száraz és öregedő bőrűeknek különösen óvatosnak kell lenniük, amikor megfontolják ezt a kezelést. Ezen túlmenően, ha nem tolerálja a maszk egyik összetevőjét, súlyos irritáció lehetséges.

Acetilszalicilsav fejfájásra

Segít enyhíteni a fejfájást, függetlenül annak okától. Például a mindennapi életben szokás a másnaposságot aszpirinnel enyhíteni. De ne felejtsük el, hogy a gyógyszer enyhíti a fájdalmat, és nem gyógyítja a másnaposságot.

Aszpirin - nagyon erős gyógyszer, amely az előnyök mellett károsítja a szervezetet, ezért óvatosnak kell lenni az adagolásnál. Az aszpirin maximális mennyisége, amelyet egy felnőtt egyszerre vehet be, két tabletta. Ez az adag akkor megfelelő, ha egy személynek meg kell szabadulnia a fejfájástól, és a közeljövőben nem tud pihenni (például hosszú ideig kell iskolába vagy dolgoznia). Ha az aszpirin bevétele után pihen vagy alszik, akkor 0,5-1 tabletta elegendő. Kisgyermekek számára az aszpirin egyáltalán nem ajánlott, felnőtteknek jobb, ha legfeljebb 0,5-1 tablettát vesznek be. Ne feledje azt is: az aszpirin hatásához azonnal be kell vennie a fejfájás első jelére, különben nem segít.

Acetilszalicilsav hőmérsékleten

Általában megfázásra írják fel. A tablettákat étkezés után kell bevenni. A szokásos adag felnőtteknek 0,25-1 gramm naponta háromszor-négyszer. A gyermekek súlyát 0,1-0,3 grammra kell csökkenteni. Ebben az esetben az adag az életkortól függ.

Egyéb betegségek

Az aszpirin segít a reumában, a fertőző-allergiás szívizomgyulladásban, rheumatoid polyarthritis.

A kezelés hosszú távú. Adagolás felnőtteknek: legfeljebb 3 gramm naponta. Gyermekek - 0,2 gramm egy életévre. Ötéves kortól 0,25 grammot kell egyszerre bevenni.

Mellékhatások

A gyógyszer adagjának túllépése súlyos elváltozásokat okozhat a vesében, a májban, a tüdőben, sőt az agyban is. Olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a fülzúgás, izzadás és halláskárosodás. A túlzott gyógyszeres mennyiség a szervezetben szintén allergiás reakciókat okoz.

Az acetilszalicilsav, amelynek alkalmazása hosszú ideig orvosi konzultáció nélkül történik, káros hatással van a gyomorra és a nyombélre, hiányt okozva. emésztőenzimek. A gyógyszer irritálja a gyomor nyálkahártyáját, gyomor-bélrendszeri rendellenességeket (puffadás, gázképződés és laza széklet), gyomorvérzésés még egy fekélyt is. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása vérszegénység kialakulásához vezethet.

Ellenjavallatok

• A terhesség első három hónapja;
• 12 év alatti gyermekek;
• Gyomor- és nyombélfekélyek;
• Vérzés;
• Portális hipertónia;
• Vénás pangás;
• Véralvadási zavar.

Az acetilszalicilsavat, amelynek utasításait a gyógyszerrel együtt adják ki, orvosi rendelvény nélkül értékesítik. Ha az aszpirinnel végzett öngyógyítás nem eredményezi a kívánt változásokat, forduljon orvosához tanácsért, és kerülje el a szövődményeket. Egészségesnek lenni!

Név:

Acetilszalicilsav (Acidum acetylsalicylicum)

Farmakológiai
akció:

Acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatása van. Széles körben használják lázas állapotok esetén ( emelkedett hőmérséklet test), fejfájás, neuralgia (ideg mentén terjedő fájdalom) stb., valamint reumaellenes szerként.
Gyulladáscsökkentő hatás Az acetilszalicilsav a gyulladás forrásában fellépő folyamatokra gyakorolt ​​hatásával magyarázható.
Lázcsillapító hatás a hipotalamusz (az agyban található) hőszabályozási központjaira gyakorolt ​​hatással is jár. A fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatás a központi idegrendszerben található fájdalomérzékenységi központokra gyakorolt ​​hatásnak köszönhető.
Az acetilszalicilsav egyik fő hatásmechanizmusa az inaktiválás(aktivitás elnyomása) a ciklooxigenáz enzim (a prosztaglandinok szintézisében részt vevő enzim), aminek következtében a prosztaglandinok szintézise megszakad. (Prosztaglandinok – biológiailag hatóanyagok a szervezetben termelődik. Szerepük a szervezetben rendkívül sokrétű, elsősorban a fájdalom és duzzanat megjelenéséért felelősek a gyulladás helyén).
Károsodott prosztaglandin szintézis a perifériás idegvégződések kininekkel és más gyulladás- és fájdalomközvetítőkkel (transzmitterekkel) szembeni érzékenységének elvesztéséhez vezet.
A prosztaglandin szintézis zavara miatt csökken a gyulladás súlyossága és pirogén (növekvő testhőmérséklet) hatása a hőszabályozó központra. Ezen túlmenően a prosztaglandinok hatása az érzőidegvégződésekre csökken, ami a fájdalomközvetítőkkel szembeni érzékenységük csökkenéséhez vezet. Aggregációgátló hatása is van.

Javallatok a
Alkalmazás:

Az acetilszalicilsav rendelkezik széles körű alkalmazás gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító szerként.
Fontos tulajdonság Az acetilszalicilsav a gyógyszer azon képessége, hogy antiaggregációt fejt ki, gátolja a spontán és indukált vérlemezke-aggregációt.

Reuma, rheumatoid arthritis, fertőző-allergiás szívizomgyulladás;
- láz fertőző és gyulladásos betegségekben;
- különböző eredetű gyenge és közepes intenzitású fájdalom szindróma (beleértve a neuralgiát, izomfájdalmat, fejfájás);
- trombózis és embólia megelőzése;
- elsődleges és másodlagos megelőzés miokardiális infarktus;
- ischaemiás cerebrovascularis balesetek megelőzése.

Alkalmazási mód:

Tabletta formábanétkezés után szájon át írják fel. Szokásos adagok felnőtteknek fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként (lázas betegségek, fejfájás, migrén, neuralgia stb. esetén) 0,25-0,5-1 g naponta 3-4 alkalommal; gyermekeknek, életkortól függően - 0,1-0,3 g adagonként.
Reuma ellen, fertőző-allergiás szívizomgyulladás (szívbetegség), rheumatoid polyarthritis (a kollagenózisok csoportjába tartozó fertőző-allergiás betegség, amelyet krónikus progresszív ízületi gyulladás jellemez) felnőtteknek hosszú ideig 2-3 g-ot (ritkábban 4 g-ot) írnak fel. ) naponta, gyermekeknek 0,2 g naponta egy életévben naponta. Egyszeri adag 1 éves gyermekeknek 0,05 g, 2 éves korig 0,1 g, 3 éves korig 0,15 g, 4 éves korig 0,2 g. 5 éves kortól 0,25 g-os tablettákban is felírható. .
Szintén használt az aszpirin oldható formája- Az acilpirin oldható. lázra ( éles növekedés testhőmérséklet) és/vagy fájdalomszindróma egyszeri adagban 1-2 0,5 g-os tablettát írnak fel, szükség esetén a gyógyszert ugyanabban az adagban ismét be kell venni. A maximális napi adag 6 tabletta. Akut reuma esetén in napi adag 100 mg/ttkg 5-6 adagban elosztva. A gyermekeknek szóló egyszeri adagok életkoruktól függenek, és a következők: gyermekek 6 hónapos korig. - 50-100 mg; 6 hónapos kortól 1 évig - 100-150 mg; 1 évtől 6 évig - 150-250 mg; 6-15 éves korig - 250-500 mg; napi 3 alkalommal írják elő. A gyógyszert étkezés végén vagy közvetlenül étkezés után alkalmazzák. Közvetlenül használat előtt a tablettát fel kell oldani 1/2 csésze vízben.

Mellékhatások:

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, hasmenés; ritkán - előfordulás eróziós és fekélyes elváltozások, vérzés a gyomor-bél traktusból, májműködési zavarok.
A központi idegrendszer oldaláról: nál nél hosszú távú használat lehetséges szédülés, fejfájás, reverzibilis látásromlás, fülzúgás, aszeptikus meningitis.
A vérképző rendszerből: ritkán - thrombocytopenia, vérszegénység.
A véralvadási rendszerből: ritkán - hemorrhagiás szindróma, a vérzési idő megnyúlása.
A húgyúti rendszerből: ritkán - veseműködési zavar; hosszú távú használat esetén - akut veseelégtelenség, nefrotikus szindróma.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, Quincke-ödéma, hörgőgörcs, "aszpirin-triád" (kombináció bronchiális asztma, az orr és az orrmelléküregek visszatérő polipózisa, valamint az acetilszalicilsav és pirazolon gyógyszerek intoleranciája).

Ellenjavallatok:

Krónikus vagy visszatérő dyspeptikus tünetek, gyomorfekély és patkóbél(beleértve az anamnézist), fokozott vérzési hajlam, vesebetegség, egyidejű antikoaguláns kezelés, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya, asztma, károsodott vese- vagy májműködés, terhesség, acetilszalicilsavval és más szalicilátokkal szembeni túlérzékenység.

Kölcsönhatás
egyéb gyógyászati
más módon:

Nál nél egyidejű használat véralvadásgátlókkal nő a vérzésveszély.
Egyidejű használat esetén más NSAID-okkal együtt fokozódnak mellékhatások ez utóbbiak, beleértve a gasztropátia kialakulásának fokozott kockázatát. Az acetilszalicilsav-kezelés során a metotrexát nefrotoxikus hatása súlyosbodik, és orális hipoglikémiás gyógyszerekkel - szulfonilurea-származékokkal - egyidejű alkalmazás esetén a hipoglikémiás hatás növekedése figyelhető meg.
Egyidejű használat esetén GCS-vel megnő a gastropathia és a gyomor-bélrendszeri vérzés kialakulásának kockázata. Az acetilszalicilsav gyengíti a spironolakton, a furoszemid hatását, vérnyomáscsökkentő gyógyszerekés köszvény kezelésére használt gyógyszerek.

Terhesség:

Felhívjuk figyelmét, hogy a szalicilátok (in nagy dózisok) az első 3 hónapban. terhességet számos epidemiológiai tanulmány összefüggésbe hoz x nagy a deformitások kialakulásának kockázata(szájpadhasadék, szívhibák). A szokásos terápiás dózisok mellett azonban ez a kockázat csekélynek tűnik, mivel egy körülbelül 3200 anya-gyerek pár bevonásával végzett vizsgálat nem talált összefüggést a deformitások megnövekedett arányával. Az elmúlt 3 hónapban. terhesség, a szalicilátok szedése a terhességi időszak megnyúlásához és a szülési fájdalmak gyengüléséhez vezethet. Az anya és gyermeke fokozottan hajlamos volt a vérzésre. Ha az anya röviddel a születés előtt acetilszalicilsavat vesz be, újszülötteknél (különösen koraszülötteknél) intrakraniális vérzés léphet fel.
Szoptatás alatt Ha a gyógyszert normál adagokban szedik, a szoptatás megszakítása általában nem szükséges. Rendszeresen szedve nagy adagok gyógyszerrel, meg kell oldani a szoptatás leállításának kérdését.
Orvosi felügyelet nélkül A gyógyszert csak normál adagokban és csak néhány napig szabad bevenni.

Szisztematikus (IUPAC) név: 2-acetoxibenzoesav
Jogi státusz: Csak gyógyszerész adja ki (S2) (Ausztrália); szabad eladásra engedélyezett (Nagy-Britannia); vény nélkül kapható (USA).
Ausztráliában a gyógyszer a 2. listán szereplő gyógyszer, kivéve intravénás alkalmazás(ebben az esetben a gyógyszer a 4. listán szerepel), és az állatgyógyászatban használják (5/6. lista).
Alkalmazása: leggyakrabban szájon át, rektálisan is; A lizin-acetilszalicilát intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazható
Biohasznosulás: 80-100%
Fehérjekötés: 80-90%
Metabolizmus: májban (CYP2C19 és esetleg CYP3A), egy részük szaliciláttá hidrolizálódik a nyelőcső falában.
Felezési idő: dózisfüggő; Kis adagok bevétele esetén 2-3 óra, nagy adagok bevétele esetén akár 15-30 óra.
Kiválasztás: vizelet (80-100%), izzadság, nyál, széklet
Szinonimák: 2-acetoxibenzoesav; acetil-szalicilát;
acetilszalicilsav; O-acetilszalicilsav
Képlet: C9H8O4
Mol. tömeg: 180,157 g/mol
Sűrűség: 1,40 g/cm³
Olvadáspont: 136 °C (277 °F)
Forráspont: 140 °C (284 °F) (lebomlik)
Vízben való oldhatóság: 3 mg/ml (20 °C)
Az aszpirin (acetilszalicilsav) egy szalicilát gyógyszer, amelyet fájdalomcsillapítóként enyhe fájdalom enyhítésére, valamint lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerként használnak. Az aszpirin emellett vérlemezke-aggregáció gátló szer, és gátolja a tromboxán termelődését, amely általában megköti a vérlemezke molekulákat, és foltot hoz létre a sérült érfalakon. Mivel ez a tapasz nőhet és blokkolhatja a véráramlást is, az aszpirint a szívroham, a szélütés és a vérrögök megelőzésére is használják. Az alacsony dózisú aszpirint azonnal alkalmazzák szívroham kockázat csökkentésére ismételt támadás vagy a szívszövet halála. Az aszpirin hatékony lehet bizonyos ráktípusok, különösen a vastagbélrák megelőzésében. Az aszpirin fő mellékhatásai: gyomorfekély, gyomorvérzés és fülzúgás (különösen nagy adagokban). Az aszpirin nem javasolt influenzaszerű tünetekkel vagy vírusos betegségben szenvedő gyermekek és serdülők számára a Reye-szindróma kialakulásának kockázata miatt. Az aszpirin a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) nevű gyógyszercsoport része, de hatásmechanizmusa eltér a legtöbb más NSAID-től. Bár az aszpirin és a hasonló szerkezetű gyógyszerek a többi NSAID-hoz hasonlóan hatnak (lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító hatást mutatnak), és ugyanazt a ciklooxigenáz enzimet (COX) gátolják, az aszpirin abban különbözik tőlük, hogy visszafordíthatatlanul hat, és más gyógyszerekkel ellentétben több COX-1, mint COX-2.

Az aszpirin aktív komponensét először Edward Stone, az oxfordi Wadham College-ból fedezte fel 1763-ban a fűzfa kérgében. Az orvos felfedezte a szalicilsavat, az aszpirin aktív metabolitját. Az aszpirint először Felix Hoffmann, a német Bayer cég vegyésze szintetizálta 1897-ben. Az aszpirin az egyik legszélesebb körben használt gyógyszer a világon. Évente körülbelül 40 000 tonna aszpirint fogyasztanak el világszerte. Azokban az országokban, ahol az aszpirin a Bayer bejegyzett védjegye, az acetilszalicilsav általános változatát árusítják. A gyógyszer szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listáján.

Az aszpirin alkalmazása az orvostudományban

Az aszpirint számos tünet kezelésére használják, beleértve a lázat, a fájdalmat, a reumás lázat és gyulladásos betegségek, mint például a rheumatoid arthritis, a szívburokgyulladás és a Kawasaki-kór. Alacsony dózisokban az aszpirint a szívroham vagy szélütés okozta halálozás kockázatának csökkentésére használják. Bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy az aszpirin alkalmazható vastag- és végbélrák kezelésére, de hatásmechanizmusa ebben az esetben nem bizonyított.

Aszpirin fájdalomcsillapító

Az aszpirin hatékony fájdalomcsillapító a kezelésben akut fájdalom, azonban rosszabb, mint az ibuprofén, mivel az utóbbi a gyomorvérzés kisebb kockázatával jár. Az aszpirin nem hatásos az általa okozott fájdalomra izomgörcsök, puffadás, puffadás vagy súlyos bőrkárosodás. Más NSAID-okhoz hasonlóan az aszpirin hatékonysága fokozódik, ha együtt szedik. A pezsgő aszpirin tabletták, mint például az Alko-Seltzer vagy a Blowfish, gyorsabban csillapítják a fájdalmat, mint a hagyományos tabletták, és hatékonyak a migrén kezelésére. Az aszpirin kenőcsöt bizonyos típusú neuropátiás fájdalom kezelésére használják.

Aszpirin és fejfájás

Az aszpirin önmagában vagy kombinált formulákban hatásos bizonyos típusú fejfájások kezelésében. Előfordulhat, hogy az aszpirin nem hatékony a másodlagos fejfájás (más betegségek vagy sérülések által okozott) kezelésére. A fejfájással összefüggő betegségek nemzetközi osztályozása az elsődleges fejfájások között megkülönbözteti a tenziós fejfájást (a fejfájás leggyakoribb típusa), a migrént és a cluster fejfájást. A tenziós fejfájást aszpirinnel vagy más, vény nélkül kapható fájdalomcsillapítókkal kezelik. Az aszpirint, különösen az acetaminofen/aszpirin/képlet (Excedrin Migraine) komponenseként, a migrén elleni hatékony elsővonalbeli kezelésnek tekintik, és hatékonysága összehasonlítható az alacsony dózisú szumatriptánnal. A gyógyszer a leghatékonyabban megállítja a migrént azok kezdetén.

Aszpirin és láz

Az aszpirin nemcsak a fájdalomra, hanem a lázra is hatással van a prosztaglandin rendszeren keresztül azáltal, hogy visszafordíthatatlanul gátolja a COX-ot. Bár az aszpirint széles körben engedélyezték felnőtteknél, számos orvosi társaság és szabályozó ügynökség (beleértve az Amerikai Családorvosok Akadémiáját, az Amerikai Gyermekorvosok Akadémiáját és az FDA-t) nem javasolja az aszpirin lázcsillapítóként való használatát gyermekeknél. Az aszpirin összefüggésbe hozható a Reye-szindróma kockázatával, amely ritka, de gyakran halálos kimenetelű állapot az aszpirin vagy más szalicilátok használatával járó gyermekeknél vírusos vagy bakteriális fertőzés. 1986-ban az FDA megkövetelte a gyártóktól, hogy helyezzenek el figyelmeztetést az aszpirin minden címkéjén az aszpirin gyermekek és serdülők esetében történő használatának kockázatairól.

Aszpirin és szívroham

Az aszpirin szívre és szívinfarktusra gyakorolt ​​hatásait vizsgáló első kutatást az 1970-es évek elején Peter Slate professzor, az Oxfordi Egyetem szívgyógyász emeritus professzora végezte, aki megalakította az Aspirin Research Society-t. Egyes esetekben az aszpirint fel lehet használni a szívroham megelőzésére. Alacsonyabb dózisokban az aszpirin hatékonyan megakadályozza a meglévő szív- és érrendszeri betegségek kialakulását, valamint csökkenti e betegségek kialakulásának kockázatát azoknál az embereknél, akiknek a kórtörténetében ilyen betegségek szerepelnek. Az aszpirin kevésbé hatékony azoknál az embereknél, akiknél alacsony a szívinfarktus kockázata, például olyanok, akiknek a múltban soha nem volt szívrohamuk. Egyes tanulmányok aszpirin szedését javasolják állandó bázis, míg más esetekben az ilyen alkalmazás nem javasolt olyan mellékhatások miatt, mint a gyomorvérzés, amelyek általában meghaladják a gyógyszer esetleges előnyeit. Aszpirin alkalmazásakor megelőző célokra Előfordulhat az aszpirinrezisztencia jelensége, amely a gyógyszer hatékonyságának csökkenésében nyilvánul meg, ami a szívinfarktus kockázatának növekedéséhez vezethet. Egyes szerzők azt javasolják, hogy a kezelés megkezdése előtt teszteljék az aszpirinnel vagy más antitrombotikus gyógyszerekkel szembeni rezisztenciát. Az aszpirint a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerkomponensként is javasolták.

Műtét utáni kezelés

Az Egyesült Államok Egészségügyi Kutatási és Minőségi Irányelvei az aszpirin hosszú távú alkalmazását javasolja perkután koszorúér-beavatkozási eljárások, például stent beültetés után. koszorúér. Az aszpirint gyakran kombinálják adenozin-difoszfát-receptor-gátlókkal, például klopidogrellel, prasugrellel vagy ticagrelollal, hogy megakadályozzák a véralvadást (kettős trombocita-ellenes terápia). Az aszpirin használatára vonatkozó ajánlások az Egyesült Államokban és Európában kissé eltérnek abban a tekintetben, hogy mennyi ideig és milyen indikációkra kell használni. kombinált terápia után műtéti beavatkozás. Az Egyesült Államokban legalább 12 hónapig, Európában pedig 6-12 hónapig javasolt a kettős thrombocyta-aggregáció elleni terápia a gyógyszeres stent használata után. Mindazonáltal mindkét országban következetesek az ajánlások az aszpirin határozatlan ideig történő alkalmazására vonatkozóan a vérlemezke-ellenes terápia befejezése után.

Aszpirin és rákmegelőzés

Az aszpirin rákra, különösen vastagbélrákra gyakorolt ​​hatását széles körben tanulmányozták. Számos metaanalízis és áttekintés azt mutatja, hogy az aszpirin krónikus alkalmazása csökkenti a vastagbélrák és a halálozás hosszú távú kockázatát. Nem találtak azonban összefüggést az aszpirin adagja, a használat időtartama és különféle mutatók kockázat, beleértve a mortalitást, a betegség progresszióját és a betegség kialakulásának kockázatát. Bár az aszpirin és a vastagbélrák kockázatára vonatkozó adatok többsége megfigyeléses vizsgálatokból származik, nem pedig randomizált, kontrollált vizsgálatokból, a rendelkezésre álló randomizált vizsgálati adatok arra utalnak, hogy az alacsony dózisú aszpirin hosszú távú alkalmazása hatékony lehet bizonyos típusú vastag- és végbélrák megelőzésében. 2007-ben az Egyesült Államok Megelőző Szolgálata irányelvet adott ki a ez a probléma, amely "D" minősítést ad az aszpirin használatának a vastagbélrák megelőzésére. A szolgálat azt sem javasolja, hogy az orvosok aszpirint használjanak erre a célra.

Az aszpirin egyéb felhasználási módjai

Az aszpirint első vonalbeli terápiaként alkalmazzák a láz és ízületi fájdalom tüneteinek kezelésére akut reumás lázban. A kezelés gyakran egy-két hétig tart, és a gyógyszert ritkán írják fel hosszú ideig. Miután megszabadult a láztól és a fájdalomtól, többé nem kell aszpirint szednie, de a gyógyszer nem csökkenti a szívszövődmények vagy a reumás szívbetegség maradványainak kockázatát. A naproxen az aszpirinnel azonos hatékonyságú és kevésbé toxikus, azonban a korlátozott klinikai adatok miatt a naproxen csak második vonalbeli kezelésként javasolt. Gyermekeknél az aszpirint csak a Kawasaki-kór és a reumás láz esetén ajánlják, mivel nem állnak rendelkezésre jó minőségű adatok a hatékonyságáról. Alacsony dózisokban az aszpirin mérsékelt hatékonyságot mutat a preeclampsia megelőzésében.

Aszpirin rezisztencia

Egyes embereknél az aszpirin nem olyan hatékony a vérlemezkékben, mint másokban. Ezt a hatást „aszpirinrezisztenciának” vagy érzéketlenségnek nevezik. Egy tanulmány kimutatta, hogy a nők nagyobb valószínűséggel válnak ellenállóvá, mint a férfiak. Egy 2930 beteg bevonásával végzett aggregációs vizsgálat kimutatta, hogy a betegek 28%-ánál alakult ki aszpirinrezisztencia. Egy 100 olasz beteg bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy ezzel szemben az aszpirinre rezisztens betegek 31%-ának csak 5%-ának volt tényleges rezisztenciája, a többiek pedig nem feleltek meg (a gyógyszerbevitel be nem tartása). Egy másik, 400 egészséges önkéntes bevonásával végzett vizsgálat azt találta, hogy egyik betegnek sem volt valódi rezisztenciája, de néhányuknak "pszeudo-rezisztenciája volt, ami a gyógyszer késleltetett vagy csökkent felszívódását tükrözi".

Az aszpirin adagolása

A felnőtteknek szánt aszpirin tablettákat szabványos dózisokban állítják elő, amelyek országonként kissé eltérnek, például Nagy-Britanniában 300 mg, az Egyesült Államokban pedig 325 mg. A csökkentett adagok a meglévő szabványokhoz is kapcsolódnak, például 75 mg és 81 mg. A 81 mg-os tablettákat hagyományosan „gyermekdózisnak” nevezik, bár gyermekek számára nem javasolt. A 75 és 81 mg-os tabletták közötti különbség nem jelentős orvosi érték. Érdekes módon az Egyesült Államokban a 325 mg-os tabletták 5 szem aszpirinnek felelnek meg, amelyet a ma használt metrikus rendszer előtt használtak. Általánosságban elmondható, hogy láz vagy ízületi gyulladás kezelésére a felnőtteknek napi 4 alkalommal javasolt aszpirint bevenni. A reumás láz kezelésére történelmileg a maximumhoz közeli adagokat alkalmaztak. Megelőzés céljából rheumatoid arthritis ismert vagy feltételezett koszorúér-betegségben szenvedőknek napi egyszeri alacsonyabb adagok javasoltak. Az Egyesült Államok Megelőző Szolgálata csak abban az esetben javasolja aszpirin használatát a szívkoszorúér-betegség elsődleges megelőzésére 45-79 éves férfiaknál és 55-79 éves nőknél. pozitív hatások(férfiaknál a szívinfarktus, nőknél a stroke kockázatának csökkentése) meghaladják a gyomorkárosodás lehetséges kockázatát. A Women's Health Initiative tanulmány kimutatta, hogy az alacsony dózisú aszpirin (75 vagy 81 mg) rendszeres használata nőknél 25%-kal csökkentette a szív- és érrendszeri betegségekből eredő halálozás kockázatát, és 14%-kal csökkentette az egyéb okok miatti halálozás kockázatát. Az alacsony dózisú aszpirin alkalmazása a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának csökkenésével is jár, és a 75 vagy 81 mg/nap dózisok optimalizálhatják a hatékonyságot és a biztonságosságot azoknál a betegeknél, akik aszpirint szednek hosszú távú megelőzés céljából. Kawasaki-kórban szenvedő gyermekeknél az aszpirin adagja a testtömeg alapján történik. A gyógyszert naponta négyszer kezdik, maximum négy héten át, majd a következő 6-8 hétben naponta egyszer, kisebb adagban szedik.

Az aszpirin mellékhatásai

Ellenjavallatok

Az aszpirin nem javasolt ibuprofénre vagy naproxenre allergiás, szalicilát-intoleranciában vagy általánosabb NSAID-érzékenységben szenvedőknek. Óvatosan kell eljárniuk azoknak a személyeknek, akik asztmában vagy hörgőgörcsben szenvednek NSAID-ok szedése. Mivel az aszpirin hatással van a gyomor nyálkahártyájára, a gyártók azt javasolják, hogy a gyomorfekélyben, cukorbetegségben vagy gyomorhurutban szenvedő betegek az aszpirin alkalmazása előtt forduljanak orvoshoz. A fenti állapotok hiányában is az aszpirin és az alkohol együttes szedése esetén nő a gyomorvérzés kockázata. A hemofíliában vagy más vérzési rendellenességben szenvedő betegeknek nem ajánlott aszpirint vagy más szalicilátokat szedni. Az aszpirin hemolitikus anémiát okozhat azoknál a betegeknél, akiknél genetikai betegség glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya, különösen nagy dózisokban és a betegség súlyosságától függően. Az aszpirin alkalmazása dengue-lázra a fokozott vérzésveszély miatt nem javasolt. Az aszpirin szintén nem ajánlott vesebetegségben, hiperurikémiában vagy köszvényben szenvedőknek, mivel az aszpirin gátolja a vesék kiválasztási képességét húgysav, és így súlyosbíthatja ezeket a betegségeket. Az aszpirin nem javasolt gyermekeknek és serdülőknek az influenza és a megfázás tüneteinek kezelésére, mert az ilyen használat összefüggésbe hozható a Reye-szindróma kialakulásával.

Gyomor-bélrendszer

Kimutatták, hogy az aszpirin növeli a gyomorvérzés kockázatát. Annak ellenére, hogy bélben oldódó bevonatú aszpirin tabletták kaphatók és „gyomorkímélőként” forgalmazzák, egy tanulmány kimutatta, hogy még ez sem segített káros hatások aszpirin a gyomorban. Ha az aszpirint más NSAID-okkal kombinálják, a kockázat szintén nő. Ha aszpirint klopidogrellel vagy klopidogrellel együtt alkalmaznak, a gyomorvérzés kockázata is megnő. A COX-1 aszpirin általi blokkolása védőreakciót vált ki a COX-2 növekedése formájában. A COX-2-gátlók és az aszpirin alkalmazása a gyomornyálkahártya fokozott eróziójához vezet. Ezért óvatosan kell eljárni, amikor az aszpirint bármely más gyógyszerrel kombinálják természetes adalékanyagok, gátolják a COX-2-t, mint a fokhagyma kivonatok, kurkumin, áfonya, fenyőkéreg, ginkgo, halolaj, genistein, kvercetin, rezorcin és mások. Az aszpirin gyomorra gyakorolt ​​káros hatásainak csökkentésére a bélben oldódó bevonatok alkalmazása mellett a gyártó cégek „puffer” módszert alkalmaznak. A "puffer" szerek arra szolgálnak, hogy megakadályozzák az aszpirin felhalmozódását a gyomor falán, de az ilyen gyógyszerek hatékonysága vitatott. Szinte minden antacidumban használt szert „pufferként” használnak. A Bufferin például MgO-t használ. Más készítmények CaCO3-at használnak. A közelmúltban C-vitamint adtak a gyomor védelmére az aszpirin szedésekor, együtt szedve a károsodás mértéke csökken az aszpirin önmagában történő használatához képest.

Az aszpirin központi hatásai

Patkányokon végzett kísérletekben kimutatták, hogy az aszpirin metabolitja, a szalicilát nagy dózisai átmeneti fülzúgást okoztak. Ez az arachidonsavra és az NMDA-receptor-kaszkádra gyakorolt ​​hatások eredményeként következik be.

Aszpirin és Reye-szindróma

Reye-szindróma, ritka, de nagyon veszélyes betegség, amelyet akut encephalopathia és zsírmáj jellemez, és akkor fordul elő, amikor gyermekek és serdülők aszpirint szednek a láz csökkentésére vagy más tünetek kezelésére. 1981 és 1997 között 1207 Reye-szindrómás eset fordult elő 18 év alatti betegeknél az Egyesült Államokban. Az esetek 93%-ában a betegek három héttel a Reye-szindróma kialakulása előtt rosszul érezték magukat, és leggyakrabban légúti fertőzésekre panaszkodtak, bárányhimlő vagy hasmenés. A gyermekek 81,9%-ának szervezetében találtak szalicilátokat. Miután bebizonyosodott a Reye-szindróma és az aszpirinhasználat közötti kapcsolat, és biztonsági intézkedéseket vezettek be (beleértve a Surgeon General nyilatkozatát és a csomagolás megváltoztatását), az Egyesült Államokban az aszpirinhasználat a gyermekek körében meredeken visszaesett, ami a Reye-szindróma előfordulási gyakoriságának csökkenését eredményezte. ; hasonló helyzetet figyeltek meg Nagy-Britanniában. Az amerikai FDA nem javasolja, hogy 12 év alatti gyermekek aszpirint vagy aszpirintartalmú termékeket vegyenek be, ha lázas tüneteik vannak. az Egyesült Királyság szabályozó ügynöksége orvosi eszközökés a gyógyszerek nem javasolják az aszpirin szedését 16 év alatti gyermekeknek orvos felírása nélkül.

Allergiás reakciók az aszpirinre

Egyes embereknél az aszpirin allergiás tüneteket okozhat, beleértve a bőrpírt és a duzzadt bőrt és a fejfájást. Ezt a reakciót a szalicilát intolerancia okozza, és nem allergia a szó szoros értelmében, hanem az, hogy még kis mennyiségű aszpirint sem képes metabolizálni, ami gyorsan túladagoláshoz vezethet.

Az aszpirin egyéb mellékhatásai

Néhány embernél az aszpirin angioödémát (a bőrszövet duzzanatát) okozhat. Egy tanulmány kimutatta, hogy egyes betegeknél angioödéma alakul ki 1-6 órával az aszpirin bevétele után. Az angioödéma azonban csak akkor alakult ki, ha aszpirint más NSAID-okkal kombinálva szedtek. Az aszpirin növeli az agyi mikrovérzések kockázatát, ami az MRI-n mint sötét foltokátmérője 5-10 mm vagy kisebb. Ezek a vérzések az ischaemiás stroke vagy hemorrhagiás stroke, a Binswanger-kór és az Alzheimer-kór első jelei lehetnek. Egy átlagos napi 270 mg-os aszpirint szedő betegcsoporton végzett vizsgálat azt találta, hogy a hemorrhagiás stroke kockázata átlagosan 12-vel nőtt 10 000 emberből. Összehasonlításképpen, a szívinfarktus abszolút kockázatának csökkenése 137/10 000 ember, az ischaemiás stroke abszolút kockázatának csökkenése pedig 39/10 000 fő volt. Meglévő vérzéses stroke hátterében az aszpirin-használat növeli a halálozás kockázatát, körülbelül napi 250 mg-os adagok csökkentik a halálozási kockázatot a hemorrhagiás stroke után három hónapon belül. Az aszpirin és más NSAID-ok hiperkalémiát okozhatnak a prosztaglandin szintézis gátlásával; ezek a gyógyszerek azonban nem okoznak hyperkalaemiát, feltéve, hogy a májműködés normális. Az aszpirin akár 10 napig növelheti a posztoperatív vérzést. Egy tanulmány kimutatta, hogy a 6499 elektív műtéten átesett beteg közül 30-nál volt szükség ismételt műtétre vérzés miatt. 20 betegnél volt diffúz, 10 betegnél pedig lokális vérzés. 20 betegből 19-nél diffúz vérzés társult az aszpirin önmagában vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinált preoperatív alkalmazásával.

Aszpirin túladagolás

Az aszpirin túladagolása lehet akut vagy krónikus. Az akut túladagolás egyetlen adag aszpirinhez kapcsolódik. Krónikus túladagolás társul hosszú távú használat az ajánlott normánál magasabb dózisok. Az akut túladagolás 2%-os halálozási kockázattal jár. A krónikus túladagolás veszélyesebb és valószínűbb halál(az esetek 25%-ában); A krónikus túladagolás különösen veszélyes gyermekeknél. Mérgezés esetén alkalmazni különféle eszközökkel, beleértve Aktív szén, nátrium-dikarbonát, intravénás dextróz és só, valamint dialízis. A mérgezés diagnózisához automatizált spektrofotometriás módszerekkel mérik a plazmában lévő szalicilátot, az aszpirin aktív metabolitját. A szalicilát plazmaszintje a szokásos adagban 30-100 mg/l, nagy dózisok esetén 50-300 mg/l és akut túladagolás esetén 700-1400 mg/l. A szalicilátot bizmut-szubszalicilát, metil-szalicilát és nátrium-szalicilát felhasználásával is állítják elő.

Az aszpirin kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Az aszpirin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. Például az azetazolamid és az ammónium-klorid fokozza a szalicilátok káros hatását, míg az alkohol fokozza a gyomorvérzést aszpirin szedésekor. Az aszpirin kiszoríthat egyes gyógyszereket a fehérjekötő helyekről, ideértve az antidiabetikus gyógyszereket, a tolbutamilt és a klórpropamidot, a metotrexátot, a fenitoint, a probenecidet, a valproinsavat (azáltal, hogy megzavarja a béta-oxidációt, amely a valproát metabolizmusának fontos része) és más NSAID-okat. A kortikoszteroidok csökkenthetik az aszpirin koncentrációját is. Az ibuprofén csökkentheti az aszpirin thrombocyta-aggregáció-gátló hatását, amelyet a szív védelmére és a stroke megelőzésére használnak. Az aszpirin csökkentheti a spironolakton farmakológiai aktivitását. Az aszpirin versenyez a pinicillin G-vel a vese tubuláris szekréciójában. Az aszpirin gátolhatja a C-vitamin felszívódását is.

Az aszpirin kémiai jellemzői

Az aszpirin gyorsan lebomlik ammónium-acetát vagy alkálifém-acetát, karbonát, citrát vagy hidroxidok oldatában. Száraz formában stabil, de acetil- vagy szalicilsavval érintkezve jelentős hidrolízisen megy keresztül. Lúggal reagálva a hidrolízis gyorsan végbemegy, és a kapott tiszta oldatok teljes egészében acetátból vagy szalicilátból állhatnak.

Az aszpirin fizikai jellemzői

Az aszpirin, a szalicilsav acetilszármazéka, fehér, kristályos, enyhén savas vegyület, olvadáspontja 136 °C (277 °F), forráspontja 140 °C (284 °F). Az anyag savas disszociációs állandója (pKa) 25 °C (77 °F).

Aszpirin szintézis

Az aszpirinszintézist észterezési reakcióként osztályozzák. A szalicilsavat acetil-anhidriddel, egy savszármazékkal kezelik, kémiai reakciót váltva ki, amely a szalicilsav hidroxicsoportját észtercsoporttá alakítja (R-OH → R-OCOCH3). Ez aszpirin és acetilsav képződését eredményezi, amelyet e reakció melléktermékének tekintenek. Általában kis mennyiségű kénsavat (és néha foszforsavat) használnak katalizátorként.

Az aszpirin hatásmechanizmusa

Az aszpirin hatásmechanizmusának felfedezése

1971-ben John Robert Vane brit farmakológus, akit később felvételt nyert a londoni Királyi Sebész Kollégiumba, bebizonyította, hogy az aszpirin gátolja a prosztaglandinok és tromboxánok termelődését. A felfedezésért a tudóst kitüntetésben részesítették Nóbel díj az orvostudományból 1982-ben, Sune Bergström-mel és Bengt Samuelssonnal közösen. 1984-ben elnyerte a Knight Bachelor címet.

A prosztaglandinok és a tromboxánok elnyomása

Az aszpirin azon képessége, hogy gátolja a prosztaglandinok és tromboxánok termelődését, a ciklooxigenáz enzim (COX; hivatalos nevén prosztaglandin endoperoxid szintáz) visszafordíthatatlan inaktiválásának köszönhető, amely a prosztaglandin és a tromboxán szintéziséhez kapcsolódik. Az aszpirin acetilezőszerként működik azáltal, hogy kovalensen köt egy acetilcsoportot a COX enzim aktív helyéhez. Ez a fő különbség az aszpirin és más NSAID-ok (például a diklofenak és az ibuprofen) között, amelyek reverzibilis gátlók. Az alacsony dózisú aszpirin visszafordíthatatlanul blokkolja a tromboxán A2 képződését a vérlemezkékben, gátló hatást fejt ki a vérlemezke-aggregációra a vérlemezkékben. életciklus(8-9 nap). Ennek az antitrombotikus hatásnak köszönhetően az aszpirint a szívroham kockázatának csökkentésére használják. Napi 40 mg aszpirin gátolja a maximális tromboxán A2 felszabadulás nagy százalékát, csekély hatással van a prosztaglandin I2 szintézisére; az aszpirin nagy dózisai azonban fokozhatják a gátlást. A prosztaglandinok, a szervezetben termelődő helyi hormonok különféle hatásokat fejtenek ki, beleértve az átvitelt is fájdalomjelek az agyban a hipotalamusz termosztát modulációja és a gyulladás. A tromboxánok felelősek a vérlemezkék aggregációjáért, amelyek vérrögöket képeznek. A szívroham fő oka a véralvadás, és az alacsony dózisú aszpirint hatékony megelőző intézkedésként ismerik el. akut szívroham szívizom. Az aszpirin antitrombotikus hatásának nemkívánatos mellékhatása, hogy túlzott vérzést okozhat.

A COX-1 és COX-2 gátlása

A ciklooxigenáznak legalább két típusa van: COX-1 és COX-2. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a COX-1-et és módosítja a COX-2 enzimaktivitását. A COX-2 jellemzően prosztanoidokat termel, amelyek többsége gyulladásgátló. Az aszpirinnel módosított PTGS2 lipoxinokat termel, amelyek többsége gyulladásgátló. Az új generációs NSAID-okat, a COX-2 gátlókat a PTGS2 önmagában történő gátlására és a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentésére fejlesztették ki. A közelmúltban azonban az újabb generációs COX-2-gátlókat, például a rofekoxibot (Vioxx) kivonták a forgalomból, miután bizonyítékot találtak arra, hogy a PTGS2-gátlók növelték a szívroham kockázatát. Az endoteliális sejtek PTGS2-t expresszálnak, és a PTGS2 szelektív gátlásával csökkentik a prosztaglandin termelést (nevezetesen a PGI2; prosztaciklin) a tromboxánszinttől függően. Így csökken a PGI2 védő antikoaguláns hatása, és nő a vérrögképződés és a szívinfarktus kockázata. Mivel a vérlemezkék nem rendelkeznek DNS-sel, nem tudnak új PTGS-t szintetizálni. Az aszpirin irreverzibilisen gátolja az enzimet, ami a legfontosabb különbség a reverzibilis inhibitorokhoz képest.

Az aszpirin további hatásmechanizmusai

Az aszpirinnek legalább három további hatásmechanizmusa van. Megakadályozza az oxidatív foszforilációt a porc (és a vese) mitokondriumában a belső membrán protontranszport helyéről a mitokondriumokba való diffúzió révén, ahol újra ionizálódik, hogy protonokat szabadítson fel. Röviden, az aszpirin puffereli és szállítja a protonokat. Nagy dózisban szedve az aszpirin lázat okozhat az elektrontranszport láncból származó hőmérséklet-emelkedés miatt. Ezenkívül az aszpirin elősegíti az NO gyökök képződését a szervezetben, amiről egereken végzett kísérletek kimutatták, hogy független mechanizmus a gyulladás csökkentésében. Az aszpirin csökkenti a leukocita adhéziót, ami fontos mechanizmus immunvédelem fertőzésektől; ezek az adatok azonban nem meggyőző bizonyíték az aszpirin fertőzések elleni hatékonysága. Az újabb bizonyítékok azt is mutatják, hogy a szalicilsav és származékai modulálják az NF-κB-n keresztüli jelátvitelt. Az NF-κB, egy transzkripciós faktor komplex, fontos szerepet játszik számos biológiai folyamatban, beleértve a gyulladást is. A szervezetben az aszpirin gyorsan szalicilsavvá bomlik, amely önmagában gyulladáscsökkentő, hőmérséklet- és fájdalomcsillapító hatású. 2012-ben kimutatták, hogy a szalicilsav aktiválja az AMP-aktivált protein-kinázt, ami lehetséges magyarázata lehet a szalicilsav és az aszpirin egyes hatásainak. Az aszpirin molekulában található acetil is különleges hatással van a szervezetre. A sejtfehérjék acetilezése fontos jelenség, amely befolyásolja a fehérje működésének szabályozását a poszttranszlációs szinten. Legújabb kutatás kimutatták, hogy az aszpirin nem csak a COX izoenzimeket képes acetilezni. Ezek az acetilezési reakciók magyarázatot adhatnak az aszpirin eddig megmagyarázhatatlan hatásaira.

Hipotalamusz-hipofízis-mellékvese aktivitás

Az aszpirin, mint más, a prosztaglandin szintézist befolyásoló gyógyszerek, erőteljes hatással van az agyalapi mirigyre, és közvetve hatással van egyes hormonokra és élettani funkciók. Az aszpirin hatása a növekedési hormonra, a prolaktinra és pajzsmirigy-stimuláló hormon(relatív hatással a T3-ra és T4-re). Az aszpirin csökkenti a vazopresszin hatását és fokozza a naloxon hatását azáltal, hogy adrenokortikotrop hormont és kortizolt választ ki a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengelyben, ami endogén prosztaglandinokkal való kölcsönhatás révén következik be.

Az aszpirin farmakokinetikája

A szalicilsav gyenge sav, és nagyon kevés ionizálódik belőle a gyomorban orális beadás. Az acetilszalicilsav gyengén oldódik a gyomor savas környezetében, ezért nagy dózisban szedve felszívódása 8-24 órával késleltethető. Megnövelt pH és nagyobb lefedettség vékonybél elősegíti az aszpirin gyors felszívódását ezen a területen, ami viszont elősegíti a szalicilát nagyobb feloldódását. Túladagolás esetén azonban az aszpirin sokkal lassabban oldódik fel, és plazmakoncentrációja a beadást követő 24 órán belül megemelkedhet. A vérben lévő szalicilát körülbelül 50-80%-a fehérjéhez kötődik, a maradék aktív ionizált formában marad; A fehérjekötés koncentrációfüggő. A kötőhelyek telítettsége a szabad szalicilát mennyiségének növekedéséhez és a toxicitás növekedéséhez vezet. Az eloszlási térfogat 0,1-0,2 l/kg. Az acidózis növeli a megoszlási térfogatot a szalicilátok fokozott sejtpenetrációja miatt. 80% terápiás dózis A szalicilsav a májban metabolizálódik. Ha kötődik, szalicilsav, glükuronsavhoz kötve pedig szalicilsav és fenolos glükuronid képződik. Ezek a metabolikus utak csak korlátozott lehetőségek. Kis mennyiségű szalicilsav szintén gentizinsavvá hidrolizálódik. Ha nagy adag szalicilátot adnak be, a kinetika az elsőtől a nulla rendű felé tolódik el, ahogy az anyagcsereutak telítődnek, és megnő a vesén keresztül történő kiválasztódás jelentősége. A szalicilátok a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből szalicilsav (75%), szabad szalicilsav (10%), szalicil-fenol (10%) és acil-glükuronidok (5%), gentizinsav (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Az aszpirin felfedezésének története

A gyógynövénykivonatokat, köztük a fűzfa kérgét és a rétifű (spirea), amelyek hatóanyaga a szalicilsav, ősidők óta használják fejfájás, fájdalom és láz enyhítésére. Apa modern orvosság Hippokratész (Kr. e. 460 – 377) leírta a porított fűzfakéreg és -levelek használatát az ilyen tünetek enyhítésére. Charles Frederic Gerhard francia vegyész állított elő először acetilszalicilsavat 1853-ban. Különféle savanhidridek szintézisén és tulajdonságain dolgozva acetil-kloridot kevert nátriumsó szalicilsav (nátrium-szalicilát). Erőteljes reakció következett, és a kapott ötvözet kodifikálva lett. Gerhard ezt a vegyületet "szalicil-acetil-anhidridnek" (wasserfreie Salicilsäure-Essigsäure) nevezte el. 6 évvel később, 1859-ben von Gilm analitikailag tiszta acetilszalicilsavat (amelyet acetylierte Salicilsäure-nek, acetilezett szalicilsavnak nevezett) szalicilsav és acetil-klorid reagáltatásával. 1869-ben Schroeder, Prinzorn és Kraut megismételték Gerhard és von Hielm kísérleteit, és beszámoltak arról, hogy mindkét reakció ugyanazon anyag - acetilszalicilsav - szintéziséhez vezet. Ők írták le elsőként az anyag helyes szerkezetét (amelyben az acetilcsoport a fenolos oxigénhez kapcsolódik). 1897-ben a Bayer AG vegyészei előállították a szalicin szintetikusan módosított változatát, amelyet a növényből vontak ki. Filipendula ulmaria(réti fű), amely kevésbé okoz gyomorirritációt, mint a tiszta szalicilsav. Még mindig nem világos, ki volt a fő vegyész, aki ezt a projektet kitalálta. Bayer arról számolt be, hogy a munkát Felix Hoffmann végezte, de Arthur Eichengrun zsidó kémikus később kijelentette, hogy ő volt a fő fejlesztő, és a náci rezsim alatt megsemmisítették az ő hozzájárulásairól szóló feljegyzéseket. Új gyógyszer, formálisan acetilszalicilsavat, a Bayer AG "Aspirin"-nek nevezte el, a benne található növény (rétifű) régi botanikai neve, a Spiraea ulmaria után. Az "aszpirin" szó az "acetil" és a "Spirsäure" szavak származéka, egy régi német szalicilsavat jelző szó, amely viszont a latin "Spiraea ulmaria" szóból származik. 1899-ben a Bayer már az egész világon értékesített aszpirint. Az aszpirin népszerűsége a 20. század első felében nőtt az 1918-as spanyolnátha-járvány kezelésében való feltételezett hatékonyságának köszönhetően. A legújabb kutatások azonban azt sugallják, hogy az 1918-as influenza halálozási számát részben az aszpirin okozta, de ez az állítás ellentmondásos, és tudományos körökben nem fogadják el széles körben. Az aszpirin népszerűsége intenzív versenyhez és az aszpirin márkák megosztottságához vezetett, különösen miután a Bayer amerikai szabadalma 1917-ben lejárt. Az acetaminofen 1956-os és az ibuprofén 1969-es piaci bevezetése óta az aszpirin népszerűsége valamelyest csökkent. Az 1960-as és 1970-es években John Wayne és csapata felfedezte az aszpirin mögött meghúzódó hatásmechanizmusokat, valamint 1960 és 1980 között klinikai kísérleteket és egyéb tanulmányokat. kimutatták, hogy az aszpirin hatékony gyógyszer a vérrögök ellen. A 20. század utolsó évtizedeiben az aszpirin értékesítése ismét növekedett, és a mai napig meglehetősen magas szinten maradt.

Aspirin márka

Az 1919-es Versailles-i Szerződés jóvátételének részeként Németország első világháborús vereségét követően az aszpirin (csakúgy, mint a heroin) elvesztette védjegyes státuszát Franciaországban, Oroszországban, az Egyesült Királyságban és az Egyesült Államokban, ahol generikussá vált. Ma az aszpirint generikusnak tekintik Ausztráliában, Franciaországban, Indiában, Írországban, Új-Zélandon, Pakisztánban, Jamaicában, Kolumbiában, a Fülöp-szigeteken, Dél-Afrika, az Egyesült Királyságban és az USA-ban. A nagy „A” betűvel írt aszpirin továbbra is a Bayer bejegyzett védjegye Németországban, Kanadában, Mexikóban és több mint 80 olyan országban, ahol a védjegy a Bayer tulajdonában van.

Az aszpirin alkalmazása az állatgyógyászatban

Az aszpirint néha fájdalomcsillapításra vagy véralvadásgátlóként alkalmazzák az állatgyógyászatban, elsősorban kutyáknál és esetenként lovaknál, bár az újabb gyógyszereket már kevesebb mellékhatással alkalmazzák. A kutyák és lovak a szalicilátokhoz kapcsolódó aszpirin gyomor-bélrendszeri mellékhatásait mutatják, de az aszpirint gyakran használják az ízületi gyulladás kezelésére idősebb kutyáknál. Az aszpirin hatásosnak bizonyult laminitisz (a patagyulladás) kezelésére lovakban, de már nem használják erre a célra. Az aszpirint csak szoros orvosi felügyelet mellett szabad állatokon alkalmazni; A macskákból különösen hiányoznak azok a glükuronid konjugátumok, amelyek elősegítik az aszpirin kiválasztását, így még kis dózisok is mérgezővé tehetik őket.

,

Szinte mindenkinek van acetilszalicilsav (aszpirin) az otthoni gyógyszeres szekrényében – ez a mindenki által ismert, másnaposság és megfázás elleni szerként ismert gyógyszer. Az aszpirin szerepel az emberek körében leggyakoribb gyógyszerek listáján, és a fájdalomcsillapítók csoportjába tartozik, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Képes csökkenteni a testhőmérsékletet, leküzdeni a migrént és a lázas betegségeket, és ellensúlyozni tudja az emberi szervezetben fellépő gyulladásos folyamatokat is.

A gyógyszer nagyon népszerű az orvostudományban, hiszen tulajdonságait tekintve univerzális, és a felsorolt ​​tulajdonságain túl képes megelőzni a szív- és érrendszeri betegségeket, leküzdeni a reumát és ellenállni az eltérő természetű betegségeknek. Annak érdekében, hogy megtudjuk, milyen egyéb hatásai lehetnek az aszpirinnek az emberi szervezetre, tanulmányozzuk részletes utasításokat gyógyszerkészítmény, tulajdonságai és használati utasítása.

Acetilszalicilsav. Használati útmutató

Az aszpirin megtalálható a gyógyszertárak polcain tiszta forma, valamint más gyógyszerekben. Az acetilszalicilsavat tartalmazó kombinált típusú készítmények különleges specifitásúak és por, kapszula és egyéb formában is előállítható. Ami a tiszta aszpirint illeti, ezek általában 250 vagy 500 mg-os tabletták. Tizenkét év alatti gyermekek számára a gyógyszert együtt írják fel alacsonyabb adagés 100 mg-os tabletta formájában kapható.

Az acetilszalicilsav tulajdonságai

Ez a gyógyszer más széleskörű akciók: megszünteti a fájdalmat, hígítja a vért, csökkenti a hőmérsékletet, enyhíti gyulladásos folyamatok. Használatakor a vérsűrűség szintje csökken, a vérrögök feloldódnak, ami normalizálja a vérkeringést. nagy hajókés kapillárisok. Az agy jobb oxigénellátása gyorsan és hatékonyan megszünteti a fejtáji fájdalmat, csökkenti belső nyomásés csökkenti a gyulladást a szövetekben. Szájon át történő alkalmazás után az aszpirin 5-15 perc múlva kezd hatni a szervezetre.

Sok orvos úgy véli, hogy ennek a gyógyszernek a használata másnaposság esetén veszélyes, mivel fennáll a gyomorhurut, a cirrhosis és az agysejtek károsodásának kockázata.

Adagolás és alkalmazás módja

A gyógyszer maximális hatékonyságának biztosítása érdekében Az acetilszalicilsavat szájon át, étkezés után egy órával javasolt bevenni. Maximális egyszeri adag Az acetilszalicilsav egy egészséges felnőtt számára két tabletta. A gyomornyálkahártya betegségei esetén az adagot a felére kell csökkenteni. A 12 év alatti gyermekek számára a gyógyszert 25 mg / kg gyermektömeggel írják fel. Szívinfarktuson átesett betegeknél az adag napi 1 tabletta vagy fél tabletta két adagban.

Elfogad gyógyszer vízzel vagy tejjel szükséges. Az acetilszalicilsav-kezelés időtartama 8 órás időközönként nem haladhatja meg az 5 napot.

Ne vegye be a gyógyszert alkohollal egyidejűleg. Az alkoholszindróma jeleinek kiküszöbölésekor a szakértők azt javasolják, hogy a tablettát hat órával az alkoholtartalmú italok utolsó adagjának bevétele után vegyék be.

A legerősebb hatékonyság érdekében a legjobb, ha másnaposságra habzó aszpirint szed. Például oldjon fel egy Alka-Seltzer tablettát egy pohár meleg vízben, és igya meg éhgyomorra. Ez a módszer gyorsabban hat a testre, és nem irritálja a gyomor nyálkahártyáját. Ebben az esetben az aszpirin tiszta formájában a legjobban kombinálható Regidronnal vagy aktív szénnel.

Használati javallatok

A gyógyszert a betegeknek írják fel:

És profilaktikus célokra is a tromboembólia megelőzésére alatt pitvarfibrilláció, érgyulladás és szívbillentyű-hibák, valamint a mérgezés állapotának enyhítésére és másnaposság szindróma.

Mellékhatások és ellenjavallatok

Az acetilszalicilsav szedése esetén lehetséges mellékhatások:

Az aszpirin a következő esetekben ellenjavallt:

• nál nél túlérzékenység gyógyszerhez;
• a fekélyes elváltozások akut fázisai és a szervek vérzése esetén gyomor-bél traktus;
• „aszpirin” asztma, diatézis, portális hipertónia, K-vitamin-hiány és köszvényes ízületi gyulladás esetén;
• máj- és veseelégtelenség esetén;
• a terhesség és a szoptatás 1. és 3. trimeszterében.

Acetilszalicilsav másnaposság ellen

A másnaposság az emberi szervezetben az alkoholtartalmú italok túlzott fogyasztása miatt következik be. A szindróma súlyosságát nemcsak az elfogyasztott alkohol mennyisége befolyásolja, hanem a személy súlya és neme, valamint az alkohol minősége és a szervezet ellenálló képessége a méreganyag hatásával. Az ilyenektől másnaposság tünetei hogyan lehet megszüntetni a fejfájást és a gyengeséget az analgin és más gyógyszerek, valamint az aszpirin segítségével.

A másnaposság gyógymódja a legnépszerűbb a gyógyszerek között, amelyek gyorsan megszüntetik szinte minden megnyilvánulást alkoholos mérgezés. Érdemes azonban megérteni, milyen folyamatok zajlanak le a szervezetben másnaposság idején, és hogy az aszpirin tekinthető-e pontosan annak a gyógyszernek, amely javíthatja az egészségét.

Az acetilszalicilsav hatása másnaposság után

Érdemes megjegyezni, hogy az alkohol negatív hatással van az emberi test minden szervére, mivel gyorsan behatol a vérbe, és ennek megfelelően eloszlik az emberi fiziológiában rejlő összes rendszerben.

Szisztematikus túlhasznált alkohol erősségtől és minőségtől függetlenül cirrhosishoz vagy szélütéshez vezethet, mióta az etanol vérrel keveredik vérsejtekösszetapad, ami megzavarja az oxigénmolekulák mozgását és sejtlégzés szövetek, és vérrögök képződnek, amelyek elzárhatják a nagy artériákat és kis kapillárisok; és itt a következmények szomorúak - sok sejt halála következik be, amelyek cselekvései szükségesek az emberi testre. Az etanol rövid távú hatással lehet az erek tágulására, majd erős szűkület lép fel, amely kedvezőtlen kombinációban sűrű vérütéssel végződik.

A súlyos fejfájást az agyban fellépő kapilláris görcsök okozzák. Súlyos mérgezés lehetséges olyan következményekkel, mint a fej elnehezülése, hányinger, kiszáradás és emésztési zavar.

Az aszpirin gyorsan és hatékonyan képes befolyásolni a másnaposság utáni egészségromlással kapcsolatos folyamatokat, és azonnal megváltoztatni a helyzetet, mivel a gyógyszer számos terápiás tulajdonsággal rendelkezik, melyek között:

Ugyanakkor az aszpirin nem képes a lehetetlenre és az etanol lebontása után visszamaradt méreganyagok eltávolítására az emberi szervezetből. Ezért a másnaposság kezelésében kombinált gyógyszerek alkalmazása javasolt., amelyek képesek eltávolítani az alkoholmérgeket.

Aszpirin használata másnaposság ellen

A másnaposság előnyös megszabadulása érdekében fontos tudni, hogy hány acetilszalicilsav tablettát vegyen be, és hogyan ne károsítsa saját egészsége. Ezért Kövesse a használati utasítást és tartsa be a megengedett adagolást.

Az aszpirint óvatosan kell szedni, figyelembe véve a másnaposság szindróma állapotát és mértékét. Használat előtt oldja fel vízben, ez elkerüli a test kiszáradását, és a gyógyszer sokkal gyorsabban fog hatni. Az alkoholtartalmú italok elfogyasztása után 6 órával a tablettákat a megállapított arányban (1000 mg aszpirin 70 kg-onként) kell inni.

Sokan kíváncsiak: lehetséges-e a kábítószert alkoholfogyasztás előtt használni, hogy elkerülje súlyos következményekkel járés ne szenvedjen másnaposságban.

A másnaposság szindróma megelőzésére vonatkozó utasítások szerint A gyógyszerből két tabletta bevétele javasolt 24 óra két adagban (12 óránként 1 tabletta), a gyógyszer korábban, de legkésőbb az alkoholfogyasztás előtt 2 órával bevehető. A szakértők nem javasolják a tabletták bevételét olyan italokkal, amelyek nem kompatibilisek a gyógyszerrel: gyümölcslevek, szénsavas italok, kávé és tea.

A másnaposság kezelésére vagy megelőzésére bármilyen formában ihat acetilszalicilsavat. A legtöbb a legjobb lehetőség Az Aspirin Upsa vagy az Upsarin pezsgőtablettákat szokás figyelembe venni.

A test mérgezésének elkerülése érdekében lakoma után javasolt a gyógyszert átmeneti fehérje diétával kombinálni, ez ad nagy valószínűséggel hogy a szervezet állapota elégedett lesz a következményekkel, mert a máj megtisztul, és így a terhelés jelentős része lekerül róla. Ki kell zárni az étrendből: kolbászt, húst, gombát, babot és borsót. Cserélhetők fermentált tejtermékek, saláták, különféle gabonafélék vagy szószok, zöldségek és gyümölcsök.

Ellenjavallatok az aszpirin másnaposság kezelésére

Vannak esetek, amikor az aszpirin másnaposság esetén nem segít, hanem veszélyessé válik az ember számára. A gyomor-, bél-, máj- és vesebetegségben szenvedőknek különös óvatosság szükséges a gyógyszer használatához. Terhes nők, asztmások és gyermekek nem szedhetnek aszpirint.

A gyógyszer ártalmas lehet, ha glükokortikoszteroidokkal kombinálja; meglévő gyomor-bélrendszeri betegségek esetén az acetilszalicilsav gyomorvérzést okoz, és kémiai reakció, amelyet az aszpirin alkoholba kerülése okoz, korrodálja a gyomor falát.

A gyomor fenyegetése 20% vagy annál nagyobb alkoholkoncentráció esetén jelentkezik, és az aszpirin ebben az esetben csak növeli a negatív hatást. A legtöbb veszélyes következmények az alkohol és a kábítószer kombinálásakor az első és a második vércsoportú emberekre hivatkozzon.

A gyomorfekélyben szenvedőknek kerülniük kell a gyógyszer szedését.. Ezt súlyosbítva krónikus betegség belső vérzés megnyílásához vezet, súlyos vérszegénység lép fel, amely ezt követően vashiányhoz vezet a szervezetben; fokozódik a vérhígulás mértéke, ami erős és elhúzódó vérzést okoz.

Ezt is érdemes megfontolni túladagolás az acetilszalicilsav amellett, hogy szélütést és májzsugort okozhat, szívinfarktust is okozhat, ezért fontos a gyógyszer tulajdonságainak és emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásainak megértése és a tabletták szigorúan az utasításoknak megfelelően történő bevétele, ill. azoknak, akiknek a gyógyszer ellenjavallt, hogy teljesen elkerüljék.

Figyelem, csak MA!