Противозачатъчни хапчета Jess, ефективност, режим, противопоказания. "Jess Plus": прегледи от лекари, инструкции за употреба

Jess – монофазен орален контрацептивно лекарствос антиандрогенни свойства.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствената форма на Jessa е покрити таблетки. с филмово покритие: двойно изпъкнали, кръгли, сърцевината на счупване от почти бяла до бяло: активен – светло розов, от едната страна има гравиране в правилен шестоъгълник под формата на буквите „DS”; плацебо - бели, от едната страна гравирани в правилен шестоъгълник под формата на буквите “DP” (28 бр., включително 24 активни и 4 плацебо, в блистери, в сгъваема книжка 1 или 3 блистера; 30 бр. (активни) таблетки) в блистери, 1 блистер във флекс патрони, 1 или 3 флекс патрона в картонена кутия, евентуално в комплект с дозатор Clyk).

Активни съставки в 1 активна таблетка:

• етинил естрадиол (под формата на бетадекс клатрат) - 0,02 mg;
• дроспиренон - 3 mg.

Помощни компоненти в 1 таблетка (активно/плацебо):

• ядро: лактоза монохидрат – 48.18/23.205 mg, микрокристална целулоза – 0/54.21 mg, царевично нишесте– 28/0 mg, магнезиев стеарат – 0,8/0,585 mg;
• обвивка: талк - 0,3036 / 0,2024 mg, хипромелоза - 1,5168 / 1,0112 mg, титанов диоксид - 1,1748 / 0,7864 mg, червено багрило, железен оксид - 0,0048 / 0 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Джес е един от комбинираните хормонални контрацептиви, които имат антиминералокортикоиден и антиандрогенен ефект.

Контрацептивният ефект се основава на взаимодействие различни фактори, най-важните от които са промени в свойствата на цервикалната секреция и потискане на овулацията.

Индекс на Pearl при правилна употребае по-малко от 1 (може да се увеличи, ако препоръчаният режим на дозиране не се спазва).

По време на терапията менструалният цикъл става по-редовен, болезнена менструациясе развиват по-рядко, интензивността на кървенето намалява, което намалява вероятността от анемия. В допълнение, според резултатите от епидемиологичните проучвания, използването на комбинирани орални контрацептивипомага за намаляване на вероятността от развитие на рак на яйчниците и ендометриума.

Един от активни съставки Jesa - дроспиренон - има антиминералокортикоиден ефект. Предотвратява наддаването на тегло и появата на отоци, които са свързани със задържане на течности, причинено от естроген, в резултат на което лекарството се понася добре. Дроспиренон има положителен ефект при предменструален синдром (ПМС).

Дроспиренон има и антиандрогенна активност и помага за намаляване на акнето, мазната коса и кожа. Този ефект е подобен на действието естествен прогестерон, който се произвежда от тялото.

Дроспиренон няма естрогенна, андрогенна, антиглюкокортикоидна или глюкокортикоидна активност. Всичко това, съчетано с антиандрогенни и антиминералокортикоидни ефекти, осигурява на дроспиренон фармакологичен и биохимичен профил, подобен на естествения прогестерон.

Дроспиренон, когато се използва с етинил естрадиол, има благоприятен ефект върху липидния профил, характеризиращ се с повишаване на HDL.

Джес може да се приема в нормален („24+4“) или „гъвкав“ (разширен) режим, който се състои в непрекъснат прием на активни таблетки в продължение на 120 дни. По този начин непрекъснатият период на употреба може да бъде от 24 до 120 дни, а прекъсването на приема на хапчета не трябва да бъде по-дълго от 4 дни. Този режимтерапията е възможна само с дозатор Clyk и флекс патрони. Позволява ви да достигнете максимална продължителностпериоди без кървене (до 120 дни) и намаляват обща сумадни на менструация в годината до 41 дни.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция: веществото се абсорбира бързо и почти напълно; бионаличност – 76–85% (приемът на храна няма ефект); C max ( максимална концентрациявещества) в серума се достига след приблизително 1-2 часа и е около 38 ng/ml.

Разпределение: след орален приемИма двуфазно понижение на нивото на дроспиренон в серума с T1/2 (полуживот) съответно 1,6 ± 0,7 часа и 27 ± 7,5 часа. Не се свързва с глобулин, свързва се със серумния албумин. C ss max (равновесна концентрация по време на циклично приложение) на веществото в серума се достига между 7 и 14 дни от лечението и е приблизително 70 ng/ml.

Метаболизъм: Веществото се метаболизира интензивно. Метаболитите в плазмата са представени главно от киселинни форми на дроспиренон. Дроспиренон също така е субстрат за окислителния метаболизъм, който се катализира от цитохром P 450 изоензима CYP3A4.

Елиминиране: скоростта на метаболитен клирънс на веществото в серума е 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. T 1/2 - приблизително 40 часа. Непроменен, той се екскретира само в следи. Екскрецията на метаболитите се извършва чрез бъбреците и през червата в съотношение приблизително 1,4: 1,2.

Етинил естрадиол

Абсорбция: напълно и бързо се абсорбира; след единична перорална доза Cmax се достига в рамките на 1-2 часа и е приблизително 88-100 pg/ml. Абсолютната бионаличност по време на "първото преминаване" през черния дроб е около 60%. Бионаличността на етинил естрадиол може да бъде намалена при едновременен прием на храна.

Разпределение: серумната концентрация на етинил естрадиол намалява двуфазно, T1/2 на терминалната фаза е 24 часа. Привидното Vd е около 5 l/kg. Веществото се свързва значително, но не специфично, със серумния албумин (приблизително 98,5%) и причинява повишаване на серумните концентрации на SHBG.

Метаболизъм: веществото претърпява значителен първичен метаболизъм в черния дроб и червата. Скоростта на метаболитен клирънс е приблизително 5 ml/min/kg.

Екскреция: практически не се екскретира непроменена. Метаболитите на етинил естрадиол се екскретират през червата и бъбреците в съотношение 6: 4. T1/2 метаболити - 24 часа.

Показания за употреба

Джес се предписва за контрацепция, включително съпътстващо лечениеакне (акне вулгарис) с умерена форма и предменструален синдромв тежка форма.

Противопоказания

Абсолютно:

• Наличност повишен рискартериална/венозна тромбоза;
• тромбоза (артериална и венозна) и тромбоемболия (включително тромбоемболия белодробна артерия, дълбока венозна тромбоза, инфаркт на миокарда), включително сложна история на тези заболявания, мозъчно-съдови нарушения;
• наличието на предразположение (наследствено или придобито) към артериална / венозна тромбоза (включително резистентност към активиран протеин С, дефицит на антитромбин III, протеин С и S), хиперхомоцистеинемия, антитела срещу фосфолипиди;
• надбъбречна недостатъчност;
• злокачествени/доброкачествени чернодробни тумори, включително фамилна анамнеза;
• хормонално зависим злокачествени заболявания, включително млечни жлези или полови органи, включително диагностицирани или ако има съмнение за това;
• тежка/остра бъбречна недостатъчност;
• вагинално кървене с неизвестна етиология;
• ангина пекторис, преходни исхемични атаки и други състояния, предшестващи тромбоза, включително усложнена медицинска история;
• мигрена, придружена от фокална неврологични симптоми, включително влошена медицинска история;
• диабет, протичащи със съдови усложнения;
• глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, непоносимост към лактоза;
• бременност (потвърдена или подозирана) и период кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (заболявания/състояния, при които употребата на Jess изисква оценка на съотношението полза/риск):

• наличие на рискови фактори за развитие на тромбоза и тромбоемболия, включително тютюнопушене, тромбоза, фамилна обремененост в млада възрастза миокарден инфаркт или нарушения мозъчно кръвообращение, мигрена, обширни наранявания, сериозни хирургични интервенции, заболяване на сърдечната клапа, нарушения сърдечен ритъм, продължително обездвижване, дислипопротеинемия, затлъстяване, артериална хипертония;
• наследствен ангиоедем;
• други заболявания, при които могат да възникнат нарушения на периферното кръвообращение, включително захарен диабет, системен лупус еритематозус, хемолитичен уремичен синдром, флебит на повърхностните вени, сърповидноклетъчна анемия, неспецифична язвен колити болест на Crohn;
• заболявания на черния дроб;
• хипертриглицеридемия;
• следродилен период;
• заболявания, които за първи път са се появили или влошили по време на бременност или на фона на предишна употреба на полови хормони, например холестаза, жълтеница, порфирия, холелитиаза, отосклероза с увреждане на слуха, херпес по време на бременност, хорея на Sydenham.

Инструкции за употреба на Jess: метод и дозировка

Режим на приемане "24 + 4"

Таблетките Джес трябва да се приемат ежедневно (без прекъсване), приблизително по едно и също време, 1 брой. на ден, пиене малка сумавода. След 28 дни (след края на таблетките от предишната опаковка) приложението продължава от нова опаковка. Обикновено абстинентното кървене започва 2-3 дни след започване на плацебо таблетки (неактивни, бели) и може да продължи до започване на следващата опаковка.

"Гъвкав" режим на приемане

Таблетките трябва да се приемат ежедневно, приблизително по едно и също време, 1 брой. на ден с малко количество вода. Този режим може да се използва само ако имате гъвкави патрони и дозатор Clyk. Джес се приема непрекъснато най-малко 24 дни. По преценка на пациента между 25 и 120 дни терапия може да се направи почивка от 4 дни (максимум). Интервалът в терапията трябва да бъде не по-късно от 120 дни непрекъснат прием на хапчета. Приемът на хапчета след всяка почивка трябва да има минимална продължителност от 24 дни, максимум 120 дни. Кървенето на отнемане обикновено се развива по време на прекъсване на приема на лекарството. Ако зацапването се появи в продължение на 3 последователни дни в периода от 25 до 120 дни кървави въпроси/ вагинално кървене, се препоръчва да се направи почивка от 4 дни, което ще намали общия брой дни на кървене.

Започнете да приемате лекарството

• без прием през предходния месец на нито един хормонални контрацептиви: терапията започва на 1-вия ден от менструалния цикъл (т.е. на 1-вия ден менструално кървене), не са необходими допълнителни контрацептивни мерки. Ако лечението започне на 2-5 дни, се препоръчва да се използват бариерни методи за контрацепция през първите 7 дни;
• преминаване от други комбинирани орални контрацептиви, вагинален пръстенили контрацептивен пластир: За предпочитане е терапията да започне в деня след приема на последната активна таблетка, но не по-късно следващия денслед обичайната седемдневна почивка (опаковка от 21 таблетки) или прием на последната неактивна таблетка (опаковка от 28 таблетки); вагинален пръстен или пластир - терапията започва в деня на отстраняването, но не по-късно от деня, в който трябва да се постави нов пластир или да се постави нов пръстен;
• преминаване от контрацептиви, съдържащи само гестагени, или от вътрематочни контрацептиви, освобождаващи гестаген (препоръчва се използването на бариерни методи за контрацепция през първите 7 дни): преминаване от „мини-хапче“ - можете да започнете терапия всеки ден (без прекъсване); преминаване от имплант или вътрематочен контрацептив с гестаген - терапията започва в деня на отстраняването им; преход от инжекционен контрацептив– терапията започва в деня, в който трябва да се постави следващата инжекция;
• употреба след аборт (спонтанен/медицински) и раждане: аборт през първия триместър на бременността - можете да започнете да приемате Джес веднага след аборта без допълнителни меркизащита; аборт през втория триместър и раждане (в случай на липса на кърмене) - терапията може да започне след 21-28 дни (ако терапията започне по-късно, е необходимо използването на допълнителни бариерни методи за контрацепция в продължение на 7 дни). В случаите, когато вече е имало полов акт, трябва да изчакате до първата менструация или първо да изключите бременността.

Прекратяване на терапията

Можете да спрете приема на Джес по всяко време. В случай на планирана бременност се препоръчва да се изчака естественото менструално кървене след приключване на лечението.

Прием на пропуснати хапчета

Ако сте пропуснали приема на плацебо таблетки по време на приема на схемата „24 + 4“, препоръчително е да ги изхвърлите, за да не се удължи случайно периодът на приема им. Не са необходими допълнителни мерки.

Ако забавянето е по-малко от 24 часа, ефектът на Jess не намалява. Пропуснато единична дозатрябва да се приеме възможно най-скоро, без да се променя допълнително режимът на дозиране.

При по-дълъг период на отсъствие, контрацептивната защита може да намалее. Колкото повече таблетки са пропуснати и колкото по-близо е паузата до фазата на прием неактивни таблетки(режим „24 + 4”) или до период, свободен от прием на хапчета (режим „гъвкав”), толкова по-голяма е вероятността от бременност. В такива случаи трябва да се придържате към следните препоръки:

• прекъсването на приема на Jess не трябва да бъде повече от 7 дни (за "гъвкавия" режим и режима "24 + 4" препоръчителният интервал за приемане на активни таблетки е 4 дни);
• адекватно потискане на оста хипоталамус-хипофиза-яйчници се постига след 7 дни продължителна терапия.

С помощта на дозатор Clyk можете да контролирате приема на хапчета. Дозаторът също така предупреждава жената, когато е необходимо да се използва допълнителен методконтрацепция (символ на удивителен знак на дисплея, когато пропуснете да вземете хапчета или когато приемате хапчета нередовно повече от 7 дни подред). В случаите на пропусната повече от една таблетка се препоръчва консултация с лекар.

Ако информацията от дозатора Clyk не е налична или ако имате съмнения относно неговата надеждност, трябва да следвате препоръките по-долу.

1–7 дни, когато следвате някой от режимите на дозиране: трябва да приемете пропуснатата таблетка на възможно най-кратко време, дори ако това означава прием на 2 таблетки наведнъж. През следващите 7 дни жената трябва да използва допълнителни предпазни мерки. Ако сексуалният контакт е извършен в рамките на 7 дни преди пропуснатата дата, трябва да се вземе предвид възможността за бременност.

8–14 дни с режим „24 + 4” и 8–24 дни с „гъвкав” режим: трябва да вземете пропуснатата таблетка възможно най-скоро, дори ако това означава да вземете 2 таблетки наведнъж. Не е необходимо допълнително коригиране на режима на дозиране. Ако режимът на Jess не е бил нарушен през предходния период, не трябва да се използват допълнителни защитни методи. В противен случай или ако пропуснете ≥ 2 таблетки в рамките на 7 дни, трябва да следвате препоръките за допълнителни предпазни мерки.

15–24 дни с режим „24 + 4” и 25–120 дни с „гъвкав” режим: през този период е възможно намаляване на ефективността на лекарството. Едно от двете правила по-долу трябва да се спазва стриктно. Освен това, ако през 7-те дни, предхождащи първата пропусната таблетка, режимът на дозиране на лекарството не е бил нарушен, използването на допълнителни защитни меркине е задължително. В противен случай трябва да приложите първата от следните схеми и да я използвате още 7 дни бариерен методконтрацепция.

1. Трябва да приемете пропуснатата доза възможно най-скоро, дори ако това означава прием на 2 таблетки наведнъж. Режим “24 + 4” – следващите таблетки се приемат при обичайно времедо изчерпване на активните таблетки в опаковката, след което трябва да започнете да приемате активни таблетки от нова опаковка, като пропуснете плацебо. Докато не приключите приема на новата опаковка, кървене при отнемане е малко вероятно, но е възможно зацапване/ пробивно кървене. „Гъвкава” схема – таблетките трябва да се приемат ежедневно в продължение на поне 7 дни.
2. Режим "24 + 4" - приемането на активни таблетки може да бъде прекъснато и след 4-дневна почивка можете да започнете да ги приемате от нова опаковка според обичайната схема. В случаите, когато по време на прием на плацебо не настъпи кървене при отнемане, трябва да се потвърди липсата на бременност. „Гъвкав“ режим - допустимо е да направите четиридневна почивка (включително деня на отсъствие) и след това да започнете нов цикъл. Ако по време на следващия период на прекъсване не настъпи кървене на отнемане, може да се предположи бременност.

На фона на тежки стомашно-чревни нарушения, усвояването на Jess може да е непълно и следователно трябва да се вземат допълнителни защитни мерки.

Ако има диария или повръщане в рамките на 3-4 часа след приема на активната таблетка, трябва да следвате препоръките за пропускане на таблетките или да вземете допълнителна единична доза.

За да се забави началото на абстинентното кървене, неактивните таблетки трябва да се пропуснат. По този начин този период може да бъде удължен за произволен период до края на таблетките от опаковката. Можете да спрете приема на активни таблетки по всяко време, ако желаете, като направите почивка от 4 дни.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции при следване на два режима на дозиране (> 10% - много чести; > 1% и< 10% – часто; >0,1% и< 1% – нечасто; >0,01% и< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, когда по имеющейся информации определить частоту появления нарушения не представляется возможным):

Възможно е също да се развият нарушения, характеризиращи се с много рядко развитие или със забавени симптоми (предполага се, че има връзка с приема на Джес):

• панкреатит на фона на хипертриглицеридемия;
• чернодробни тумори (доброкачествени и злокачествени);
• тумори;
• Еритема нодозум, еритема мултиформе (само при използване на "гъвкав" режим на дозиране);
• хлоазма;
• появата / влошаване на симптомите на наследствен ангиоедем;
• повишение кръвно налягане;
• състояния, които се появяват/влошават по време на терапията (връзка не е доказана), включително жълтеница и/или пруритус, свързани с холестаза, порфирия, холелитиаза, системен лупус еритематозус, хорея на Sydenham, хемолитичен уремичен синдром, херпес по време на бременност, свързано с отосклероза намаление на слуха;
• ефекти върху инсулиновата резистентност/промени в глюкозния толеранс;
• нарушена чернодробна функция;
• Болест на Crohn, улцерозен колит;
• реакции на свръхчувствителност (включително обрив, уртикария).

Трябва да се има предвид, че когато се използва в комбинация с други лекарства (ензимни индуктори), може да се развие пробивно кървене / да се намали контрацептивната ефективност.

Предозиране

Основни симптоми: повръщане, гадене, метрорагия, зацапване; Няма данни за случаи на сериозно предозиране.

Терапия: симптоматична; няма специфичен антидот.

специални инструкции

При предписване / провеждане на терапия е необходимо да се вземе предвид наличието на състояния / рискови фактори (в случай на поява / влошаване на симптомите, Jess се отменя):

• заболявания на сърдечно-съдовата система: когато се комбинират няколко рискови фактора или един от тях е силно изразен, трябва да се вземе предвид вероятността от взаимно подсилване; рискът от тромбоза и тромбоемболизъм се увеличава при тютюнопушене, затлъстяване, фамилна обремененост, продължително обездвижване, тежки наранявания и големи хирургични интервенции, на фона на мигрена (при повишена тежест/честота на мигрена, лекарството се спира), предсърдно мъждене , дислипопротеинемия, заболяване на сърдечните клапи, артериална хипертония, както и с възрастта;
• тумори: персистиращата инфекция с човешки папиломен вирус е един от най-значимите рискови фактори за рак на маточната шийка; развитие доброкачествени туморипо време на терапията се наблюдава само при в редки случаи, в изключително редки случаи, появата на злокачествени туморичерен дроб; при провеждане диференциална диагнозаотносно силна болкав коремната област, признаци на интраабдоминално кървене или уголемяване на черния дроб, тези фактори трябва да се вземат под внимание;
• хиперкалиемия на фона на повишен риск от нейното развитие: първият цикъл на терапия трябва да се проведе под контрола на серумната концентрация на калий;
• панкреатит, дължащ се на хипертриглицеридемия или фамилна анамнеза за това заболяване;
• клинично значимо, постоянно повишаване на кръвното налягане: Jess трябва да се преустанови, терапията може да продължи след постигане на нормални стойностикръвно налягане с антихипертензивна терапия;
• ангиоедем: поява/влошаване на симптомите.

Преди да се предписват таблетки, Джес трябва да се извърши медицински прегледи е изследвана личната/семейната история. Също така е необходимо да се изключи бременност. Сила на звука допълнителни изследванияи честотата на контролните прегледи се определя индивидуално. Контролните прегледи обикновено се извършват поне веднъж на 6 месеца.

Джес не предпазва от HIV инфекция (СПИН) и други болести, предавани по полов път.

Намаляване на ефективността на лекарството може да се наблюдава при пропускане на активни таблетки, при повръщане и диария, както и поради лекарствени взаимодействия.

Всяко нередовно кървене трябва да се оценява само след период на адаптация от приблизително 3 цикъла (или 3 месеца с „гъвкав“ режим на дозиране). В случаите, когато нередовното кървене се повтори или се развие след предишно редовни циклиза да се изключи бременност или злокачествени новообразуваниятрябва да се извърши задълбочен диагностичен преглед.

Трябва да се има предвид, че Джес може да стимулира растежа на някои тумори и хормонално зависими тъкани.

Употреба по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Джес е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Ако планирате бременност, можете да спрете приема на лекарството по всяко време.

При диагностициране на бременност терапията незабавно се прекратява, няма информация за ефекта от терапията върху здравето на майката и плода.

Приемът на Джес по време на кърмене може да доведе до намаляване на количеството кърмаи промени в неговия състав.

Използване в детска възраст

Джес може да се предписва само след менархе. Не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушена бъбречна функция

Острата/тежка бъбречна недостатъчност е противопоказание за прием на Джес.

За чернодробна дисфункция

Употребата на лекарството е противопоказана в следните случаи:

• чернодробна недостатъчност и тежки заболяваниячерен дроб (до нормализиране на показателите);
• злокачествени/доброкачествени чернодробни тумори, включително фамилна анамнеза.

Използвайте в напреднала възраст

На жените след менопаузата Джес не се предписва.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

• лекарства, които индуцират микрозомални ензими: повишаване на клирънса на половите хормони, което може да доведе до намаляване на контрацептивния ефект / поява на пробивно маточно кървене (препоръчва се избор на друг нехормонален метод на контрацепция или използване на бариерен метод на контрацепция, включително период от 28 дни след спиране на такива лекарства);
• барбитурати, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин и вероятно фелбамат, окскарбазепин, гризеофулвин, топирамат, както и препарати, съдържащи жълт кантарион: увеличаване на клирънса на Jess и намаляване на неговите ефекти;

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 30°C. Дръж далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

• флекс патрон от 30 таблетки – 3 години;
• блистер от 28 таблетки – 5 години.

Лекарство: JES
Активно вещество: дроспиренон, етинилестрадиол
ATX код: G03AA12
KFG: Монофазен орален контрацептив с антиандрогенни свойства
Кодове по МКБ-10 (показания): L70, N94.3, Z30.0
Код на KFU: 11.15.04.01
Рег. номер: LSR-008842/08
Дата на регистрация: 10.11.08г
Собственик рег. кредит.: BAYER SCHERING PHARMA AG (Германия)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

(активен) светлорозов, кръгъл, двойноизпъкнал, гравиран с буквите "DS" в правилен шестоъгълник от едната страна; на счупване - бяло до почти бяло ядро ​​и светло розова обвивка (24 броя в блистер).

Помощни вещества:лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Състав на черупката:хипромелоза, талк, титанов диоксид, багрило червен железен оксид.

Филмирани таблетки (неактивен) бял, кръгъл, двойно изпъкнал, гравиран с буквите "DP" в правилен шестоъгълник от едната страна; на счупване - бяло до почти бяло ядро ​​и бяла обвивка (4 броя в блистер).

Помощни вещества:лактоза монохидрат, царевично нишесте, повидон, магнезиев стеарат.

Състав на черупката:хипромелоза, талк, титанов диоксид.

28 бр. - блистери (1) - сгъваеми книги (1) в комплект със самозалепващ се календар за срещи - филм.
28 бр. - блистери (1) - сгъваеми книги (3) в комплект със самозалепващ се календар за срещи - филм.

JES ИНСТРУКЦИИ ЗА СПЕЦИАЛИСТИ.
Описанието на лекарството JES е одобрено от производителя.

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Монофазен орален контрацептив с антиминералокортикоидни и антиандрогенни свойства.

Контрацептивният ефект на комбинираните орални контрацептиви се основава на взаимодействието различни фактори, най-важните от които включват потискане на овулацията и промени в свойствата на цервикалната секреция, в резултат на което тя става по-малко пропусклива за спермата.

Когато се използва правилно, индексът на Pearl (броят бременности на 100 жени годишно) е по-малък от 1. Ако хапчетата се пропуснат или се използват неправилно, индексът на Pearl може да се увеличи.

При жени, приемащи комбинирани орални контрацептиви, менструалният цикъл става по-редовен, болезнената менструация е по-рядка, интензивността на кървенето намалява, което намалява риска от анемия. В допълнение, според епидемиологични проучвания, употребата на комбинирани орални контрацептиви намалява риска от развитие на рак на ендометриума и яйчниците.

Дроспиренонът, съдържащ се в лекарството Jess, има антиминералокортикоиден ефект. Предотвратява наддаването на тегло и появата на отоци, свързани с естроген-индуцираната задръжка на течности, което гарантира много добра поносимост на лекарството. Дроспиренон има положителен ефект при предменструален синдром (ПМС). Доказано е, че Джес е клинично ефективен при облекчаване на симптомите на тежък ПМС, като тежки психо-емоционални разстройства, набъбване на гърдите, главоболие, болки в мускулите и ставите, наддаване на тегло и други симптоми, свързани с менструалния цикъл.

Дроспиренон има и антиандрогенна активност и помага за намаляване на акнето, мазната кожа и косата. Това действие на дроспиренон е подобно на действието на естествения прогестерон, произвеждан от тялото.

Дроспиренон няма андрогенна, естрогенна, глюкокортикоидна или антиглюкокортикоидна активност. Всичко това, съчетано с антиминералокортикоидни и антиандрогенни ефекти, осигурява на дроспиренон биохимичен и фармакологичен профил, подобен на естествения прогестерон.

Когато се комбинира с етинил естрадиол, дроспиренонът показва благоприятен ефект върху липидния профил, характеризиращ се с повишаване на HDL.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дроспиренон

Абсорбция

Когато се приема перорално, дроспиренон се абсорбира бързо и почти напълно. След единична перорална доза Cmax на дроспиренон в серума се достига за приблизително 1-2 часа и е около 35 ng/ml. Бионаличност - 76-85%. В сравнение с приема на веществото на празен стомах, приемът на храна не влияе върху бионаличността на дроспиренон.

Разпределение

Дроспиренон се свързва със серумния албумин и не се свързва с глобулина, свързващ половите стероиди (SHBG) или глобулина, свързващ кортикостероидите (CBG). Само 3-5% от общата серумна концентрация присъства като свободен стероид. Повишаването на SHPS, предизвикано от етинил естрадиол, не повлиява свързването на дроспиренон със серумните протеини. Средният привиден Vd е 3,7±1,2 l/kg.

По време на циклично лечение C ss max на дроспиренон в серума се постига между 7 и 14 дни лечение и е приблизително 60 ng/ml. Имаше увеличение на концентрацията на дроспиренон в серума приблизително 2-3 пъти (поради кумулация), което се определя от съотношението на T 1/2 в крайната фаза и интервала на дозиране. По-нататъшно повишаване на серумната концентрация на дроспиренон се наблюдава между 1 и 6 цикъла на приложение, след което не се наблюдава повишаване на концентрацията.

Метаболизъм

След перорално приложение дроспиренонът се метаболизира екстензивно. Повечето метаболити в плазмата са представени от киселинни форми на дроспиренон.

Премахване

След перорално приложение се наблюдава двуфазово понижение на нивото на дроспиренон в серума, с T1/2, съответно 1,6±0,7 часа и 27±7,5 часа.Коефициентът на метаболитен клирънс на дроспиренон в серума е 1,5± 0,2 ml/min/kg. Немодифицираният дроспиренон се екскретира само в следи. Метаболитите на дроспиренон се екскретират в изпражненията и урината в съотношение приблизително 1,2:1,4. T 1/2 - 40 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

C ss на дроспиренон в серума при жени с лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 50-80 ml/min) са сравними със съответните стойности при жени с нормална функциябъбреци (креатининов клирънс > 80 ml/min). При жени с бъбречна недостатъчност средна степентежест (CC 30-50 ml/min) серумно ниводроспиренон е средно с 37% по-висок, отколкото при жени с нормална нощна функция. Лечението с дроспиренон се понася добре във всички групи. Дроспиренон няма клинично значим ефект върху серумните концентрации на калий. Фармакокинетика при бъбречна недостатъчносттежките случаи не са проучени.

Дроспиренон се понася добре от пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (клас B по Child-Pugh). Фармакокинетика при тежки чернодробна недостатъчностне е проучван.

Етинил естрадиол

Абсорбция

След перорално приложение етинилестрадиолът се абсорбира бързо и напълно. Cmax след единична перорална доза се достига след 1-2 часа и е около 88-100 pg/ml. Абсолютната бионаличност, дължаща се на пресистемна конюгация и метаболизъм при първо преминаване през черния дроб, е приблизително 60%. Едновременният прием на храна намалява бионаличността на етинил естрадиол при приблизително 25% от пациентите, докато при други пациенти не са наблюдавани подобни промени.

Разпределение

Етинил естрадиолът се свързва значително, но не специфично, със серумния албумин (приблизително 98,5%) и причинява повишаване на серумните концентрации на SHG. Привидното Vd е около 5 l/kg. C ss се постига през втората половина на цикъла на лечение, като серумните нива на етинил естрадиол се повишават приблизително 1,4-2,1 пъти.

Метаболизъм

Етинил естрадиол претърпява пресистемна конюгация в лигавицата тънко червои в черния дроб. Етинил естрадиол се метаболизира основно чрез ароматно хидроксилиране, което води до образуването на различни хидроксилирани и метилирани метаболити, представени както като свободни метаболити, така и като конюгати с глюкуронова и сярна киселина. Етинил естрадиол се метаболизира напълно. Скоростта на метаболитен клирънс на етинил естрадиол е приблизително 5 ml/min/kg.

Премахване

Концентрацията на етинил естрадиол в серума намалява двуфазно, T1/2 на крайната фаза е 24 ч. Етинил естрадиол практически не се екскретира непроменен. Метаболитите на етинил естрадиол се екскретират в урината и жлъчката в съотношение 4:6. T1/2 на метаболитите - 24 часа.

ПОКАЗАНИЯ

контрацепция;

Лечение на умерени форми на акне (акне вулгарис);

Лечение на тежък предменструален синдром.

РЕЖИМ НА ДОЗИРОВКА

Таблетките трябва да се приемат в реда, посочен на опаковката, приблизително по едно и също време всеки ден, с малко количество вода. Таблетките се приемат без прекъсване. Трябва да се приема по 1 таблетка дневно в продължение на 28 дни. Всяка следваща опаковка трябва да започне на следващия ден след приложението последното хапчеот предишния пакет.

Абстинентното кървене обикновено започва на 2-3-ия ден след началото на приема на неактивни таблетки и може все още да не приключи преди началото на следващата опаковка.

Ако не сте приемали хормонални контрацептиви през предходния месец

Лекарството трябва да се приема на първия ден от менструалния цикъл (т.е. на първия ден от менструалното кървене). Възможно е да започнете да приемате на 2-5-ия ден от менструалния цикъл, но в този случай се препоръчва допълнително да използвате бариерен метод на контрацепция през първите 7 дни от приема на таблетките от първата опаковка.

При преминаване от други комбинирани орални контрацептиви, вагинален пръстен или контрацептивен пластир

За предпочитане е да започнете приема на лекарството в деня след приема на последната активна таблетка от предишната опаковка, но в никакъв случай не по-късно от следващия ден след обичайната 7-дневна почивка (за лекарства, съдържащи 21 таблетки) или след приема на последната неактивна таблетка (за лекарства, съдържащи съдържащи 28 таблетки в опаковка). Приемът на Джес трябва да започне в деня на отстраняване на вагиналния пръстен или пластира, но не по късно през денякогато трябва да се постави нов пръстен или да се постави нов пластир.

При преминаване от контрацептиви, съдържащи само гестагени (минихапчета, инжекционни форми, имплант) или от вътрематочен контрацептив, освобождаващ гестаген (Мирена)

Една жена може да премине от приема на „мини-хапче“ към Jess всеки ден (без почивка), от имплант или вътрематочен контрацептив с гестаген - в деня на отстраняването му, от инжекционен контрацептив - в деня, когато следващият предстои инжекция. Във всички случаи е необходимо да се използва допълнителен бариерен метод на контрацепция през първите 7 дни от приема на хапчетата.

След аборт през първия триместър на бременността

Една жена може да започне да приема лекарството веднага. Ако това условие е изпълнено, жената не се нуждае от допълнителни контрацептивни мерки.

След раждане или аборт през втория триместър на бременността

Препоръчително е да започнете да приемате лекарството на 21-28-ия ден след раждането или аборта през втория триместър на бременността. Ако употребата започне по-късно, е необходимо да се използва допълнителен бариерен метод на контрацепция през първите 7 дни от приема на хапчетата. Въпреки това, ако жената вече е била сексуално активна, трябва да се изключи бременност преди приема на Джес или тя трябва да изчака до първата си менструация.

Прием на пропуснати хапчета

Пропускането на неактивни таблетки може да бъде игнорирано. Те обаче трябва да се изхвърлят, за да се избегне случайно удължаване на периода на приемане на неактивни таблетки. Следните препоръки се отнасят само за пропускане на активни таблетки.

Ако забавянето на приема на лекарството е било по-малко от 12 часа, контрацептивната защита не е намалена. Жената трябва да вземе пропуснатото хапче възможно най-скоро и да вземе следващото хапче в обичайното време.

Ако сте закъснели с приема на хапчетата повече от 12 часа, контрацептивната защита може да бъде намалена. Колкото повече хапчета пропуснете и колкото по-близо са пропуснатите хапчета до фазата на неактивно хапче, толкова по-голям е шансът за бременност.

В този случай можете да се ръководите от следните две основни правила:

Лекарството никога не трябва да се прекъсва за повече от 4 дни;

За да се постигне адекватно потискане на оста хипоталамус-хипофиза-яйчници, са необходими 7 дни непрекъснат прием на таблетки.

Съответно, ако забавянето на приема на активни таблетки е повече от 12 часа (интервалът от приемането на последната активна таблетка е повече от 36 часа), може да се препоръча следното:

1-ви до 7-ми ден

Жената трябва да вземе последното пропуснато хапче веднага щом си спомни, дори ако това означава прием на две хапчета едновременно. Следващите хапчетаТя продължава да го приема в обичайното време. Освен това през следващите 7 дни е необходимо допълнително да се използва бариерен метод на контрацепция (например презерватив). Ако е имало полов акт в рамките на 7 дни преди пропускането на хапче, трябва да се вземе предвид възможността за бременност.

8-ми до 14-ти ден

Жената трябва да вземе последното пропуснато хапче веднага щом си спомни, дори ако това означава прием на две хапчета едновременно. Тя продължава да приема следващите си хапчета в обичайното време.

При условие, че жената е приемала хапчетата си правилно през 7 дни преди първото пропуснато хапче, не е необходимо да се използват допълнителни контрацептивни мерки. В противен случай, както и ако пропуснете две или повече таблетки, трябва допълнително да използвате бариерни методи за контрацепция (например презерватив) в продължение на 7 дни.

От 15-ия до 24-ия ден

Рискът от намалена надеждност е неизбежен поради наближаващата фаза на прием на неактивни таблетки. Една жена трябва стриктно да се придържа към една от следните две опции. Въпреки това, ако през 7-те дни, предшестващи първото пропуснато хапче, всички хапчета са били приети правилно, не е необходимо да се използват допълнителни контрацептивни методи. В противен случай трябва да използвате първата от следните схеми и допълнително да използвате бариерен метод на контрацепция (например презерватив) в продължение на 7 дни.

1. Жената трябва да вземе последното пропуснато хапче веднага щом си спомни (дори ако това означава да вземе две хапчета едновременно). Следните таблетки се приемат в обичайното време, докато активните таблетки в опаковката изчезнат. Четирите неактивни таблетки трябва да се изхвърлят и незабавно да се започне със следващата опаковка таблетки. Малко вероятно е кървене при отнемане, докато активните таблетки във втората опаковка не изчезнат, но може да се появи зацапване и пробивно кървене, докато приемате таблетките.

2. Една жена може също да спре да приема хапчета от текущата опаковка. След това тя трябва да направи почивка от не повече от 4 дни, включително дни на липсващи хапчета, и след това да започне да приема лекарството от нова опаковка.

Ако една жена е пропуснала активни хапчета и няма кървене при отнемане, докато приема неактивни хапчета, трябва да се изключи бременност.

За тежки стомашно-чревни разстройстваабсорбцията може да е непълна, така че трябва да се вземат допълнителни контрацептивни мерки.

Ако се появи повръщане в рамките на 4 часа след приема на активна таблетка, трябва да следвате препоръките за пропускане на таблетките. Ако жената не желае да промени обичайния си режим на дозиране и да отложи началото на менструацията за друг ден от седмицата, трябва да се приеме допълнителна активна таблетка от друга опаковка.

Как да промените менструални циклиили как да отложите началото на менструацията

Да се забавяне на началото на менструацията, жената трябва да продължи да приема таблетки от следващата опаковка Джес, като пропусне неактивните таблетки от настоящата опаковка. Така при желание цикълът може да бъде удължен за произволен период до изчерпване на активните таблетки от втората опаковка. Докато приема лекарството от втората опаковка, жената може да получи зацапване или пробивно отделяне. кървене от матката. След това редовната употреба на Jess се възобновява след края на фазата на неактивно хапче.

Да се забавяне на началото на менструациятав друг ден от седмицата жената трябва да намали следващата фаза на приемане на неактивни хапчета с желания брой дни. Колкото по-кратък е интервалът, толкова по-висок е рискът тя да не получи кървене при оттегляне и ще продължи да има зацапващо и пробивно кървене, докато приема втората опаковка.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

При приема на комбинирани орални контрацептиви може да се появи нередовно кървене (зацапване или пробивно кървене), особено през първите месеци на употреба.

Други са наблюдавани при жени, приемащи комбинирани орални контрацептиви: нежелани ефекти, чиято връзка с приема на наркотици не е потвърдена, но и не е опровергана.

Честотата на нежеланите събития е класифицирана по следния начин: често (? 1/100), рядко (? 1/1000,<1/100), редко (<1/1000).

От храносмилателната система:често - гадене, коремна болка; рядко - повръщане, диария.

От страна на централната нервна система:често - астеничен синдром, главоболие, понижено настроение, промени в настроението, нервност; рядко - мигрена, намалено либидо; рядко - повишено либидо.

От страна на органа на зрението:рядко - непоносимост към контактни лещи (неприятни усещания при носенето им).

От страна на репродуктивната система:често - болка в млечните жлези, подуване на млечните жлези, менструални нередности, вагинална кандидоза, кървене от матката; рядко - хипертрофия на млечните жлези; рядко - вагинално течение, изпускане от млечните жлези.

От кожата и нейните придатъци:често - акне; нечести - обрив, уртикария; рядко - еритема нодозум, еритема мултиформе.

Други:често - наддаване на тегло; нечесто - задържане на течности; рядко - загуба на тегло, реакции на свръхчувствителност.

Както при другите комбинирани орални контрацептиви, в редки случаи е възможно развитие на тромбоза и тромбоемболия.

При жени с наследствен ангиоедем естрогенът може да причини или да влоши симптомите.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Джес не трябва да се използва, ако имате някое от изброените по-долу състояния. Ако някое от тези състояния се развие за първи път по време на приема на лекарството, лекарството трябва да се преустанови незабавно.

Тромбоза (венозна и артериална) и тромбоемболия в момента или в историята (включително дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, инфаркт на миокарда), цереброваскуларни нарушения;

Състояния, предхождащи тромбоза (включително преходни исхемични атаки, ангина) в момента или в историята;

Мигрена с фокални неврологични симптоми в момента или в историята;

Захарен диабет със съдови усложнения;

Множество или тежки рискови фактори за венозна или артериална тромбоза (включително сложни лезии на апарата на сърдечната клапа; предсърдно мъждене; цереброваскуларно заболяване или коронарни артерии; неконтролирано артериална хипертония; голяма операция с продължително обездвижване; пушене на възраст над 35 години);

Панкреатит с тежка хипертриглицеридемия в момента или в историята;

Чернодробна недостатъчност и тежки заболяваниячерен дроб (до нормализиране на чернодробните тестове);

Чернодробни тумори (доброкачествени или злокачествени) в момента или в историята;

Тежка бъбречна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност;

Надбъбречна недостатъчност;

Идентифицирани хормонално зависими злокачествени заболявания (включително гениталии или млечни жлези) или съмнение за тях;

Вагинално кървене с неясен произход;

Бременност или подозрение за нея;

Период на кърмене;

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството Джес.

Използвайте с повишено внимание

Ако в момента съществува някое от състоянията/рисковите фактори, изброени по-долу, потенциалните рискове и очакваните ползи от комбинираните орални контрацептиви трябва да бъдат внимателно претеглени във всеки отделен случай:

Рискови фактори за развитие на тромбоза и тромбоемболия (тютюнопушене; тромбоза, инфаркт на миокарда или мозъчно-съдов инцидент в ранна възраст в някой от близките на семейството; затлъстяване; дислипопротеинемия; артериална хипертония; мигрена; заболяване на сърдечната клапа; сърдечна аритмия; продължително обездвижване; сериозни хирургични интервенции обширна травма);

Други заболявания, при които могат да възникнат нарушения на периферното кръвообращение (захарен диабет; системен лупус еритематозус; хемолитично-уремичен синдром; болест на Crohn и улцерозен колит; сърповидно-клетъчна анемия; флебит на повърхностните вени);

Наследствен ангиоедем;

Хипертриглицеридемия;

чернодробни заболявания;

Болести, които за първи път са се появили или влошили по време на бременност или на фона на предишна употреба на полови хормони (например жълтеница, холестаза, холелитиаза, отосклероза с увреждане на слуха, порфирия, херпес по време на бременност, хорея на Sydenham);

Следродилен период.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Джес не се предписва по време на бременност и кърмене.

Ако се установи бременност по време на приема на Jess, лекарството трябва да се преустанови незабавно. Обширни епидемиологични проучвания обаче не показват повишен риск от дефекти в развитието при деца. родени от женикоито са получавали полови стероиди (включително комбинирани орални контрацептиви) преди бременност, или тератогенни ефекти, когато полови стероиди са били приети по невнимание в ранни датибременност.

Съществуващите данни за резултатите от приема на лекарството Jess по време на бременност са ограничени, което не ни позволява да правим заключения за ефекта на лекарството върху хода на бременността, здравето на новороденото и плода. Понастоящем няма значими епидемиологични данни за лекарството Jess.

Приемането на комбинирани орални контрацептиви може да намали количеството на кърмата и да промени нейния състав, поради което не се препоръчва употребата им до спиране на кърменето. Малки количества полови стероиди и/или техните метаболити могат да се екскретират в кърмата, но няма данни за отрицателното им въздействие върху здравето на новороденото.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Ако в момента съществува някое от състоянията/рисковите фактори, изброени по-долу, потенциалните рискове и очакваните ползи от комбинираните орални контрацептиви трябва да бъдат внимателно претеглени на индивидуална основа и обсъдени с жената, преди тя да реши да започне да приема лекарството. Ако някое от тези състояния или рискови фактори се влоши, засили или се появи за първи път, жената трябва да се консултира със своя лекар, който може да реши дали да спре лекарството.

Заболявания на сърдечно-съдовата система

Има епидемиологични данни за повишена честота на венозна и артериална тромбоза и тромбоемболия (като дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, миокарден инфаркт, инсулт) при приема на комбинирани орални контрацептиви. Тези заболявания са редки. Рискът от развитие на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) е най-голям през първата година от приема на такива лекарства. Изчислена честота на ВТЕ сред жени, приемащи ниски дози орални контрацептиви (< 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 человеко-лет по сравнению с 0.5-3 на 10 000 человеко-лет среди женщин, не использующих пероральные контрацептивы. Частота возникновения ВТЭ на фоне беременности составляет 6 на 10 000 человеко-лет.

Рискът от развитие на тромбоза (венозна и/или артериална) и тромбоемболия се увеличава:

С възрастта;

За пушачи (с увеличаване на броя на цигарите или възрастта рискът се увеличава допълнително, особено при жени над 35 години). Жените, приемащи комбинирани орални контрацептиви, силно се съветват да спрат да пушат;

Ако има фамилна анамнеза (например венозен или артериален тромбоемболизъм, възникнал някога при близки роднини или родители в сравнително млада възраст). В случай на наследствено или придобито предразположение, жената трябва да бъде прегледана от подходящ специалист, за да се вземе решение за възможността за приемане на комбинирани орални контрацептиви;

При затлъстяване (индекс на телесна маса над 30 kg/m2);

С дислипопротеинемия;

С артериална хипертония;

При мигрена;

При заболявания на сърдечните клапи;

С предсърдно мъждене;

При продължително обездвижване, голяма операция, всяка операция на крака или голяма травма. В тези ситуации е препоръчително да спрете употребата на комбинирани орални контрацептиви (в случай на планирана операция, поне четири седмици преди нея) и да не възобновявате употребата две седмици след края на обездвижването.

Възможната роля на разширените вени и повърхностния тромбофлебит в развитието на венозна тромбоемболия остава спорна.

Трябва да се има предвид повишеният риск от тромбоемболия в следродилния период.

Нарушения на периферното кръвообращение могат да възникнат и при захарен диабет, системен лупус еритематозус, хемолитично-уремичен синдром, хронично възпалително заболяване на червата (болест на Crohn или улцерозен колит) и сърповидно-клетъчна анемия.

Увеличаването на честотата и тежестта на мигрената по време на употребата на комбинирани орални контрацептиви (което може да предшества мозъчно-съдови инциденти) може да бъде основание за незабавно спиране на тези лекарства.

При оценката на съотношението риск-полза трябва да се има предвид, че адекватното лечение на съответните заболявания може да намали свързания риск. Трябва също така да се има предвид, че рискът от тромбоза и тромбоемболия по време на бременност е по-висок, отколкото при приемане на ниски дози орални контрацептиви (< 50 мкг этинилэстрадиола).

Тумори

Най-значимият рисков фактор за развитие на рак на маточната шийка е персистиращата папилома вирусна инфекция. Има съобщения за леко повишаване на риска от развитие на рак на шийката на матката при продължителна употреба на комбинирани орални контрацептиви. Връзката с употребата на комбинирани орални контрацептиви не е доказана. Противоречията остават по отношение на степента, в която тези констатации са свързани със скрининга за цервикална патология или със сексуалното поведение (по-ниска употреба на бариерни методи за контрацепция).

Мета-анализ на 54 епидемиологични проучвания установи, че има леко повишен относителен риск от развитие на рак на гърдата, диагностициран при жени, които в момента приемат комбинирани орални контрацептиви (относителен риск 1,24). Повишеният риск постепенно изчезва в рамките на 10 години след спиране на тези лекарства. Тъй като ракът на гърдата е рядък при жени под 40-годишна възраст, увеличението на диагнозите рак на гърдата при жени, приемащи в момента или наскоро комбинирани орални контрацептиви, е малко в сравнение с общия риск от рак на гърдата. Наблюдаваният повишен риск може да се дължи на по-ранна диагностика на рак на гърдата при жени, използващи комбинирани орални контрацептиви, биологичните ефекти на оралните контрацептиви или комбинация от двата фактора. Жените, които са използвали комбинирани орални контрацептиви, имат клинично по-лек рак на гърдата, отколкото жените, които никога не са ги използвали.

В редки случаи по време на употребата на комбинирани орални контрацептиви се наблюдава развитие на доброкачествени и в изключително редки случаи злокачествени чернодробни тумори, които в някои случаи водят до животозастрашаващо интраабдоминално кървене. Ако се появят силни болки в корема, уголемяване на черния дроб или признаци на интраабдоминално кървене, това трябва да се вземе предвид при извършване на диференциална диагноза.

Други държави

Клиничните проучвания не показват ефект на дроспиренон върху серумните концентрации на калий при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. Съществува теоретичен риск от развитие на хиперкалиемия при пациенти с увредена бъбречна функция с начална концентрация на калий при ГГН, които едновременно приемат лекарства, които водят до задържане на калий в организма. Въпреки това, при жени с повишен риск от развитие на хиперкалиемия се препоръчва плазмените концентрации на калий да се определят по време на първия цикъл на прием на Jess.

Жени с хипертриглицеридемия (или фамилна анамнеза за това състояние) може да имат повишен риск от развитие на панкреатит, докато приемат комбинирани орални контрацептиви.

Въпреки че е описано леко повишаване на кръвното налягане при много жени, приемащи комбинирани орални контрацептиви, клинично значими повишения са редки. Въпреки това, ако се развие постоянно, клинично значимо повишаване на кръвното налягане по време на приема на комбинирани орални контрацептиви, тези лекарства трябва да се преустановят и да се започне лечение на артериална хипертония. Приемането на комбинирани орални контрацептиви може да продължи, ако с антихипертензивна терапия се постигнат нормални стойности на кръвното налягане.

Има съобщения за развитие или влошаване на следните състояния както по време на бременност, така и при прием на комбинирани орални контрацептиви, но връзката им с приема на комбинирани орални контрацептиви не е доказана: жълтеница и/или сърбеж, свързани с холестаза; образуване на жлъчни камъни; порфирия; системен лупус еритематозус; хемолитичен уремичен синдром; хорея на Sydenham; херпес при бременни жени; загуба на слуха, свързана с отосклероза. Случаи на болест на Crohn и улцерозен колит също са описани по време на употребата на комбинирани орални контрацептиви.

При жени с наследствени форми на ангиоедем, екзогенните естрогени могат да причинят или да влошат симптомите на ангиоедем.

Остра или хронична чернодробна дисфункция може да наложи спиране на комбинираните орални контрацептиви, докато чернодробните функционални тестове се нормализират. Рецидивираща холестатична жълтеница, която се развива за първи път по време на бременност или предишна употреба на полови хормони, изисква прекратяване на комбинираните орални контрацептиви.

Въпреки че комбинираните орални контрацептиви могат да повлияят инсулиновата резистентност и глюкозния толеранс, не е необходимо да се променя терапевтичният режим при пациенти с диабет, използващи нискодозови комбинирани орални контрацептиви (<50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лабораторни изследвания

Приемането на комбинирани орални контрацептиви може да повлияе на резултатите от някои лабораторни тестове, включително функцията на черния дроб, бъбреците, щитовидната жлеза, надбъбречните жлези, нивата на плазмените транспортни протеини, въглехидратния метаболизъм, параметрите на коагулацията и фибринолизата. Промените обикновено не надхвърлят нормалните стойности.

Дроспиренон повишава активността на плазмения ренин и алдостерон, което се свързва с неговия антиминералокортикоиден ефект.

Медицински прегледи

Преди да започнете или възобновите употребата на лекарството Jess, е необходимо да се запознаете с историята на живота на жената, фамилната история, да проведете задълбочен общ медицински преглед (включително измерване на кръвното налягане, сърдечната честота, определяне на индекса на телесна маса) и гинекологични. изследване (включително изследване на млечните жлези и цитологично изследване на цервикална слуз) и изключване на бременност. Обхватът на допълнителните изследвания и честотата на контролните прегледи се определят индивидуално. Обикновено контролните прегледи трябва да се извършват поне веднъж годишно.

Жената трябва да бъде предупредена, че комбинираните орални контрацептиви не предпазват от HIV инфекция (СПИН) и други болести, предавани по полов път.

Намалена ефективност

Ефективността на комбинираните орални контрацептиви може да бъде намалена, ако хапчетата са пропуснати, възникне повръщане или диария или поради лекарствени взаимодействия.

Лош контрол на менструалния цикъл

При приема на комбинирани орални контрацептиви може да се появи нередовно кървене (зацапване или пробивно кървене), особено през първите месеци на употреба. Следователно всяко нередовно кървене трябва да се оценява само след период на адаптация от приблизително три цикъла.

Ако нередовното кървене се повтори или се развие след предишни редовни цикли, трябва да се извърши внимателна оценка, за да се изключи злокачествено заболяване или бременност.

Някои жени може да не развият абстинентно кървене по време на пауза без хапчета. Ако комбинираните орални контрацептиви се приемат според указанията, е малко вероятно жената да е бременна. Въпреки това, ако комбинираните орални контрацептиви не са били приемани редовно преди това или ако няма последователно кървене при отнемане, трябва да се изключи бременност, преди да продължите да приемате лекарството.

Предклинични данни за безопасност

Предклиничните данни, получени по време на стандартни изследванияза идентифициране на токсичност след многократни дози от лекарството, както и генотоксичност, канцерогенен потенциал и токсичност за репродуктивна система, не показват особен риск за хората. Все пак трябва да се помни, че половите стероиди могат да стимулират растежа на определени хормонално зависими тъкани и тумори.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Не е намерено.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Сериозни нарушения в случай на предозиране не са докладвани. При предклиничните проучвания също няма сериозни неблагоприятни ефекти в резултат на предозиране.

Симптомикоито могат да възникнат при предозиране: гадене, повръщане, зацапване на вагинално течение или метрорагия.

Лечение:Няма специфичен антидот, трябва да се проведе симптоматично лечение.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Взаимодействието на оралните контрацептиви с други лекарства може да доведе до пробивно кървене и/или намалена надеждност на контрацепцията.

Ефект върху чернодробния метаболизъм

Употребата на лекарства, които индуцират микрозомални чернодробни ензими, може да доведе до повишаване на клирънса на половите хормони. Такива лекарства включват фенитоин, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин; Предлагат се още окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофулвин и препарати, съдържащи жълт кантарион.

HIV протеазните инхибитори (напр. ритонавир) и ненуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (напр. невирапин) и техни комбинации също имат потенциал да повлияят чернодробния метаболизъм.

Ефект върху ентерохепаталната циркулация.

Според отделни проучвания някои антибиотици (например пеницилини и тетрациклини) могат да намалят ентерохепаталната циркулация на естрогени, като по този начин понижават концентрацията на етинил естрадиол.

Докато приемате лекарства, които влияят на микрозомалните ензими, и в продължение на 28 дни след спирането им, трябва допълнително да използвате бариерен метод на контрацепция.

Докато приемате антибиотици (като ампицилини и тетрациклини) и в продължение на 7 дни след преустановяването им, трябва допълнително да използвате бариерен метод на контрацепция. Ако периодът на използване на бариерен метод на контрацепция приключи по-късно от таблетката в опаковката, трябва да преминете към следващата опаковка Jess без обичайното прекъсване на приема на хапчетата.

Основните метаболити на дроспиренон се образуват в плазмата без участието на системата на цитохром Р450. Следователно ефектът на инхибиторите на системата на цитохром Р450 върху метаболизма на дроспиренон е малко вероятен.

Пероралните комбинирани контрацептиви могат да повлияят метаболизма на други лекарства, което води до повишени (напр. циклоспорин) или понижени (напр. ламотрижин) плазмени и тъканни концентрации.

Въз основа на in vitro проучвания за взаимодействия, както и in vivo проучвания при жени доброволки, приемащи омепразол, симвастатин и мидазолам като маркери, може да се заключи, че ефектът на дроспиренон 3 mg върху метаболизма на други лекарствени вещества е малко вероятен.

Съществува теоретична възможност за повишени серумни нива на калий при жени, приемащи Jess едновременно с други лекарства, които могат да повишат серумните нива на калий. Тези лекарства включват АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, някои противовъзпалителни лекарства, калий-съхраняващи диуретици и алдостеронови антагонисти. Въпреки това, в проучвания, оценяващи взаимодействието на дроспиренон с АСЕ инхибитори или индометацин, няма значителна разлика в концентрациите на серумния калий в сравнение с плацебо. Въпреки това, при жени, приемащи лекарства, които могат да повишат нивата на серумния калий, се препоръчва серумните концентрации на калий да се определят по време на първия цикъл на дозиране.

За да идентифицирате възможните взаимодействия, трябва да прочетете инструкциите за употреба на съответните лекарства.

УСЛОВИЯ ЗА ВАКАНЦИЯ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се предлага с рецепта.

УСЛОВИЯ И ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА СЪХРАНЕНИЕ

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 5 години.