Най-добрият антихистамин. Най-ефективните антихистамини: преглед на най-ефективните антиалергични лекарства. Последно поколение - метаболити

Лекарства, комбинирани с фразата " антихистамини”, са изненадващо често срещани в домашните аптечки. В същото време по-голямата част от хората, които използват тези лекарства, нямат представа нито за това как действат, нито за това какво означава думата „антихистамини“ като цяло, нито за това до какво може да доведе всичко това.

Авторът с голямо удоволствие би написал с главни букви лозунга: „антихистамините трябва да се предписват само от лекар и да се използват стриктно в съответствие с предписанието на лекаря“, след което той ще постави куршум и ще затвори темата на тази статия. Но такава ситуация ще бъде много подобна на многобройните предупреждения на Министерството на здравеопазването относно тютюнопушенето, така че ще се въздържим от лозунги и ще преминем към попълване на празнини в медицинските познания.

Така че възникването

алергични реакциидо голяма степен се дължи на факта, че под въздействието на определени вещества ( алергени) в човешкото тяло се произвеждат доста определени биологично активни вещества, които от своя страна водят до развитието алергични възпаление. Има десетки от тези вещества, но най-активното от тях е хистамин. При здрав човек хистамине в неактивно състояние в много специфични клетки (така наречените мастни клетки). При контакт с алерген мастоцитите освобождават хистамин, което води до симптоми на алергия. Тези симптоми са много разнообразни: подуване, зачервяване, обрив, кашлица, хрема, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане и др.

Доста дълго време лекарите използват лекарства, които могат да повлияят на метаболизма на хистамин. Как да повлияем? Първо, за да се намали количеството хистамин, отделен от мастоцитите, и второ, за да се свърже (неутрализира) хистаминът, който вече е започнал да действа активно. Именно тези лекарства са обединени в групата на антихистамините.

По този начин основната причина за използването на антихистамини

Предотвратяване и/или премахване на симптомите на алергия. Алергии към всеки и всичко: респираторни алергии (те са вдишали нещо нередно), хранителни алергии (те са яли нещо нередно), контактни алергии (те са били намазани с нещо нередно), фармакологични алергии (те са били лекувани с това, което не е подходящо) ,

Трябва да се смени незабавно, че превантивният ефект на всяка

Аантихистамините не винаги е толкова изразено, че изобщо да няма алергия. Оттук съвсем логичното заключение, че ако знаете конкретно вещество, което причинява алергия при вас или вашето дете, тогава логиката е да не ядете портокалова хапка със супрастин, а да избягвате контакт с алергена, т.е. не яжте портокал. Е, ако е невъзможно да избегнете контакт, например сте алергични към тополов пух, има много тополи, но те не ви дават ваканция, тогава е време да се лекувате.

"Класическите" антихистамини включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Всички тези лекарства се използват от много години.

Опитът (както положителен, така и отрицателен) е доста голям.

Всяко от горните лекарства има много синоними и няма нито една известна фармакологична компания, която да не произвежда поне нещо антихистамин, разбира се, под собственото си име. Най-уместно е познаването на поне два синонима, във връзка с лекарства, които често се продават в нашите аптеки. Говорим за пиполфен, който е брат близнак на дипразин и клемастин, който е същият като тавегил.

Всички горепосочени лекарства могат да се приемат чрез поглъщане (таблетки, капсули, сиропи), дифенхидраминът се предлага и под формата на супозитории. При тежки алергични реакции, когато е необходим бърз ефект, се използват интрамускулни и интравенозни инжекции (дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил).

Още веднъж подчертаваме: целта на използването на всички горепосочени лекарства е една

Предотвратяване и премахване на симптомите на алергия. Но фармакологичните свойства на антихистамините не се ограничават до антиалергично действие. Редица лекарства, особено дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил, имат повече или по-малко изразени седативни (хипнотични, седативни, инхибиторни) ефекти. И широките маси от хора активно използват този факт, като смятат, например, дифенхидрамин за чудесно хапче за сън. От suprastin с tavegil също спите добре, но те са по-скъпи, така че се използват по-рядко.

Наличието на антихистамини в седативния ефект изисква специално внимание, особено в случаите, когато лицето, което ги използва, е ангажирано с работа, която изисква бърза реакция, като шофиране на автомобил. Въпреки това има изход от тази ситуация, тъй като диазолинът и фенкаролът имат много слаб седативен ефект. От това следва, че за шофьор на такси с алергичен ринит, suprastin е противопоказан, а fenkarol ще бъде точно.

Друг ефект на антихистамините

Способността да се засили (потенцира) действието на други вещества. Общите лекари използват потенциращото действие на антихистамините, за да засилят ефекта на антипиретиците и аналгетиците: всеки знае любимата смес на лекарите за спешна помощ - аналгин + дифенхидрамин. Всички лекарства, които действат върху централната нервна система, в комбинация с антихистамини, стават забележимо по-активни, лесно може да възникне предозиране до загуба на съзнание, възможни са нарушения на координацията (оттук и рискът от нараняване). Що се отнася до комбинацията с алкохол, никой няма да се наеме да предвиди възможните последствия, а те могат да бъдат всякакви - от дълбок, дълбок сън до много делириум тременс.

Дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил имат много нежелан страничен ефект

- "подсушаващ" ефект върху лигавиците. Оттук и често срещаната сухота в устата, която като цяло е поносима. Но способността да се направи храчката в белите дробове по-вискозна вече е по-актуална и много рискована. Поне безразсъдното използване на четирите антихистамини, изброени по-горе, за остри респираторни инфекции (бронхит, трахеит, ларингит) значително увеличава риска от пневмония (дебелата слуз губи защитните си свойства, блокира бронхите, нарушава тяхната вентилация - отлични условия за възпроизвеждане на бактерии, патогени на пневмония).

Ефектите, които не са пряко свързани с антиалергичното действие, са многобройни и се изразяват различно при всяко лекарство. Честотата на приложение и дозите са различни. Някои лекарства са безопасни по време на бременност, други не. Лекарят трябва да знае всичко това, а потенциалният пациент трябва да внимава. Dimedrol има антиеметичен ефект, diprazine се използва за предотвратяване на морска болест, tavegil причинява запек, suprastin е опасен при глаукома, стомашни язви и аденом на простатата, фенкарол не е желателен при чернодробни заболявания. Супрастин може да се използва от бременни жени, фенкарол не е разрешен през първите три месеца, тавегил изобщо не е разрешен ...

С всички плюсове и минуси

антихистамини всички горепосочени лекарства имат две предимства, които допринасят за тяхното (лекарства) широко разпространение. Първо, те наистина помагат при алергии и, второ, цената им е доста достъпна.

Последният факт е особено важен, тъй като фармакологичната мисъл не стои неподвижна, но също така е скъпа. Новите модерни антихистамини до голяма степен са лишени от страничните ефекти на класическите лекарства. Не предизвикват сънливост, прилагат се веднъж на ден, не изсушават лигавиците, а антиалергичният ефект е много активен. Типични представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Тук познаването на синоними може да играе много важна роля - поне разликата в цената между Nashensky (Киев) лоратадин и не-Nashensky claritin напълно ще ви позволи да се абонирате за списание „Моето здраве“ за шест месеца.

При някои антихистамини профилактичният ефект значително надвишава терапевтичния, т.е. те се използват главно за профилактика на алергии. Такива средства включват, например, кромогликат натрий (интал)

Най-важното лекарство за предотвратяване на астматични пристъпи. За профилактика на астма и сезонни алергии, например към цъфтежа на определени растения, често се използва кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Хистаминът, освен алергичните прояви, засилва и секрецията на стомашен сок. Има антихистамини, които действат селективно в тази посока и се използват активно за лечение на гастрит с висока киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Циметидин (Гистак), ранитидин, фамотидин. Докладвам го за пълнота, тъй като антихистамините се считат само за средство за лечение на алергии, а фактът, че те могат успешно да лекуват и стомашни язви, със сигурност ще бъде откритие за много от нашите читатели.

Противоязвените антихистамини обаче почти никога не се използват от пациентите сами, без лекарска препоръка. Но в борбата срещу алергиите, масови експерименти на населението върху техните тела

По-скоро правило, отколкото изключение.

Предвид този тъжен факт ще си позволя няколко съвета и ценни насоки за любителите на самолечението.

1. Механизъм на действие

антихистаминиподобни, но все пак има разлики. Често се случва едно лекарство изобщо да не помогне, а използването на друго бързо дава положителен ефект. Накратко, много специфично лекарство често е подходящо за конкретен индивид и защо това се случва не винаги е ясно. Най-малкото, ако няма ефект след 1-2 дни от приема на лекарството, лекарството трябва да се промени или (по препоръка на лекар) да се лекува с други методи или лекарства от други фармакологични групи.

2. Многократност на поглъщане:

Фенкарол

3-4 пъти на ден;

Дифенхидрамин, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 пъти на ден;

2 пъти на ден;

Астемизол, кларитин

1 на ден.

3. Средна единична доза за възрастни

1 таблетка. Детски дози не давам. Възрастните могат да експериментират върху себе си колкото си искат, но аз няма да участвам в експерименти с деца, само лекар трябва да предписва антихистамини за деца. Той ще ви даде доза.

4. Рецепция и храна.

Фенкарол, диазолин, дипразин

След хранене.

Супрастин

Докато се храните.

астемизол

На гладно сутрин.

Приемът на димедрол, кларитин и тавегил по принцип не е свързан с храната.

5. Условия за прием. По принцип всякакви

антихистамин (разбира се, с изключение на тези, които се използват профилактично) няма смисъл да се приема повече от 7 дни. Някои фармакологични източници показват, че можете да поглъщате 20 дни подред, други съобщават, че от 7-ия ден на приложение антихистамините могат сами да станат източник на алергии. Очевидно е оптимално следното: ако след 5-6 дни от приемането необходимостта от антиалергични лекарства не е изчезнала, лекарството трябва да се смени,

Пихме дифенхидрамин 5 дни, преминахме към супрастин и т.н. - за щастие има от какво да избирате.

6. Няма смисъл да се използва

антихистамини "за всеки случай" заедно с антибиотици. Ако Вашият лекар Ви предпише антибиотик и сте алергични към него, незабавно спрете да го приемате. Антихистаминово лекарство ще забави или отслаби проявите на алергии: по-късно ще забележим, че ще имаме време да получим повече антибиотици, тогава ще се лекуваме по-дълго.

7. Реакциите на ваксинациите по правило нямат нищо общо с алергиите. Така че няма нужда да се поставят профилактично на децата tavegils-suprastin.

8. И последно. Моля, дръжте антихистамините далеч от деца.

Почти всеки съвременен човек в домашната аптечка съдържа антихистамини, които се използват за облекчаване на алергична реакция. Но не всеки, който ги използва, знае как действат такива лекарства, как да ги използват правилно и какво означава понятието "хистамин". Ето защо е необходимо да се разбере в какви случаи се предписват тези лекарства, какви показания и противопоказания имат.

е биологично активно вещество, произвеждано от клетките на имунната система. Той предизвиква различни физиологични и патологични процеси в организма, като въздейства върху рецепторите, разположени в тъканите на вътрешните органи.

Антихистамините блокират производството на хистамин, което ги прави незаменими при лечението на алергии, стомашно-чревни, неврологични и други патологии.

Кога се дават антихистамини?

Показания за приемане на антихистаминови форми са следните патологични състояния:

• алергичен ринит;
• алергичен конюнктивит;
• атопичен дерматит;
• ангиоедем;
• реакция на тялото към ухапвания от насекоми;
• алергична реакция към домашен прах, косми от домашни любимци;
• непоносимост към лекарства;
• анафилактични реакции;
• ексудативен или алергичен еритем;
• псориазис;
• алергия към студ, топлина, домакински химикали и други токсични вещества;
• алергична кашлица;
• хранителна алергия;
• бронхиална астма.

Видове антиалергични лекарства

Няколко вида хистаминови рецептори присъстват в телесните тъкани. Те включват:

• H1 (бронхи, черва, сърдечни съдове, централна нервна система);
• H2 (стомашна лигавица, артерии, централна нервна система, сърце, миометриум, мастна тъкан, кръвни клетки);
• H3 (ЦНС, сърдечно-съдова система, храносмилателни органи, горни дихателни пътища).

Всеки антихистаминов състав засяга само определени групи рецептори, така че само лекар трябва да ги предписва.

Първото поколение антихистаминови лекарства блокират чувствителността на H1 рецепторите, а също така покриват група други рецептори. Активното вещество, което е част от тези лекарства, прониква през кръвно-мозъчната бариера, причинявайки развитие на страничен ефект - седативен ефект. Това означава, че тези антихистаминови лекарства причиняват сънливост на човек, придружена от чувство на умора.

Не се допуска лечение с антихистамини от първо поколение, ако работата на приемащия ги е свързана с концентрация.

Този тип антихистаминово лекарство има и други странични ефекти. Те включват:

• сухи лигавици;
• стесняване на лумена на бронхите;
• нарушение на стола;
• нарушение на сърдечния ритъм.

Тези средства действат много бързо, но ефектът след приемането им трае кратко време. Освен това първото поколение антихистамини води до пристрастяване, така че не трябва да се приемат повече от 10 дни. Те не се предписват при стомашни заболявания, протичащи в остра форма, както и в комбинация с антидиабетни и психотропни лекарства.

Антихистамините от първо поколение включват:

Разработването на второ поколение антихистаминови лекарства елиминира повечето от страничните ефекти. Ползите от тези лекарства включват:

• липса на седация (може да се появи лека сънливост при особено чувствителни пациенти);
• пациентът поддържа нормална физическа и умствена активност;
• продължителността на терапевтичния ефект се запазва през целия ден;
• Терапевтичният ефект на лекарствата продължава 7 дни след оттеглянето.

Като цяло действието на антихистамините е подобно на предишните лекарства. Но те не са пристрастяващи и следователно продължителността на курса на лечение може да варира от 3 дни до една година. Такива лекарства трябва да се приемат с повишено внимание при хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания.

Антиалергичните лекарства от второ поколение включват:

Антихистамините от трето поколение са селективни и засягат само H3 рецепторите. Те нямат ефект върху централната нервна система, поради което не предизвикват сънливост и умора.

Въпреки че тези антихистамини са производни на предишните, всички съществуващи недостатъци са взети предвид при тяхното разработване. Следователно те практически нямат странични ефекти.

С помощта на този тип антихистамини се лекуват успешно следните заболявания:

• ринит;
• копривна треска;
• дерматит;
• риноконюнктивит.

Най-популярните антихистамини включват:

Кога не се предписват антихистамини?

Алергията е спътник на много съвременни хора, което значително увеличава популярността на антихистамините. На фармацевтичния пазар има три поколения антихистамини. Последните две поколения имат много по-малко противопоказания за употреба. Следователно трябва да се вземат предвид тези състояния, при които повечето антихистаминови формулировки не се предписват:

• свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към компонентите, които съставляват препаратите;
• периодът на раждане и кърмене;
• възрастови ограничения;
• тежки стадии на чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Дозировката на антихистаминовите лекарства трябва да се изчислява индивидуално. Ето защо, преди да ги приемете, трябва да се консултирате с Вашия лекар. При някои заболявания лекарят може да коригира дозата на антиалергичния агент надолу, което ще избегне развитието на странични ефекти.

Но тъй като най-голям брой противопоказания присъстват в лекарствата от първо поколение, те трябва да се обърнат специално внимание. Тези лекарства не се препоръчват при следните състояния:

• в първия триместър на бременността;
• с глаукома;
• с бронхиална астма;
• с увеличена простата;
• в напреднала възраст.

Както бе споменато по-горе, антихистамините от първо поколение имат изразен седативен ефект. Този страничен ефект се засилва, ако се приемат в комбинация с алкохол, антипсихотици, транквиланти и други лекарства.

Други нежелани реакции включват следното:

• световъртеж;
• шум в ушите;
• намалена зрителна острота;
• тремор на крайниците;
• безсъние;
• повишена нервност;
• умора.

Антиалергични лекарства за деца

За премахване на алергични прояви при деца се използват антиалергични лекарства от първо поколение. Те включват:

Недостатъкът на тези лекарства са множество странични ефекти, изразяващи се в нарушаване на функциите на храносмилането, дейността на сърдечно-съдовата система и централната нервна система. Поради това те се предписват на деца само с тежки алергични реакции.

За съжаление много бебета развиват хронични форми на алергични заболявания. За да се сведе до минимум отрицателното въздействие върху растящия организъм, при лечението на хронични алергии се предписват антихистаминови лекарства от ново поколение. За най-малките се произвеждат под формата на капки, а за по-големите - под формата на сироп.

Въпрос: Могат ли антиалергичните антихистамини да навредят на човек, ако се приемат редовно?

Отговор: По-добре е да преминете тестове за алергени на машината "ИМЕДИС експерт", и допълнително изключва контакти с идентифицирани биорезонансен тест алергени. Също така, ако е възможно, се лекува от биорезонансен терапевт и в продължение на много години да се приемат хомеопатични и биорезонансни лекарства, предписани по време на лечението с биорезонансна терапия, както и по време на екзацербации или по време на алергичния сезон, да се вземат ново поколение антихистаминови лекарства, избрани от биорезонансен тест или махало.

Трябва да пиете антихистамини от ново поколение 1 път на ден, докато симптомите на алергия изчезнат. Ако контактът с алергена не може да бъде избегнат, тогава ще трябва да приемате антихистамин (противоалергично лекарство) всеки ден, няма къде да отидете от това, уви. При излагане на алерген без антиалергично лекарство може да се развие тежка алергична реакция, която от своя страна може да доведе до смърт, кома, а алергиите могат да преминат и в астма.

Има хора, които седят на нови поколения антихистамини през целия си живот и нищо.

Разбира се, хапчетата не са сладки и антихистамините не са изключение. В състояние на реакция не се опитвайте да правите без тях. Алергените ще трябва да бъдат отстранени от полето на тялото навреме и тогава може да е твърде късно.

Антихистамини

Антихистамините са група лекарства, чийто принцип на действие се основава на факта, че те блокират Н1 и Н2-хистаминовите рецептори. Това блокиране спомага за намаляване на реакцията на човешкото тяло със специален медиатор хистамин. За какво са тези лекарства? Лекарите ги предписват по време на алергични реакции. Притежавайки добри противосърбежни, антиспастични, антисеротонинови и локални анестетични ефекти, антихистамините перфектно помагат при алергии, а също така ефективно предотвратяват бронхоспазъм, причинен от хистамин.

В съответствие с времето на изобретяване и пускане в продажба, цялото разнообразие от лекарства за алергия се класифицира на няколко нива. Антихистамините се класифицират в лекарства от първо, второ, трето и четвърто поколение. Лекарствата, включени във всяко поколение, имат свои специфични характеристики и свойства. Тяхната класификация се основава на продължителността на антихистаминовия ефект, съществуващите противопоказания и странични ефекти. Лекарството, необходимо за лечение, трябва да бъде избрано въз основа на характеристиките на всеки конкретен случай на заболяването.

Поколения антихистамини

Антихистамини от първо поколение

Препаратите от 1-во (първо) поколение включват успокоителни. Те работят на ниво Н-1 рецептори. Продължителността на тяхното действие е четири до пет часа, след този период ще е необходимо да се приеме нова доза от лекарството, като дозата трябва да е достатъчно голяма. Седативните антихистамини, въпреки силния си ефект, имат редица недостатъци. Например, те могат да провокират сухота в устата, разширени зеници, замъглено зрение.

Може да се появи сънливост и намаляване на тонуса, което означава, че е невъзможно да се приемат тези лекарства по време на шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание. Те също така засилват ефекта от приема на други успокоителни, сънотворни и болкоуспокояващи. Ефектът върху тялото на алкохола, смесен с успокоителни, също се засилва. Повечето антихистамини от първо поколение са взаимозаменяеми.

Употребата им е препоръчителна при алергични проблеми с дихателната система, например при кашлица или запушен нос. Струва си да се обърне внимание на факта, че антихистамините от първо поколение се борят добре с кашлицата. Това прави уместно използването им при бронхит.

Те ще бъдат полезни и за тези хора, които страдат от хронични заболявания, свързани със затруднено дишане. Използването им е доста ефективно при бронхиална астма. Те също могат да имат доста добър ефект при лечението на остри алергични реакции. Така например, тяхното използване ще бъде подходящо за уртикария. Най-често срещаните сред тях са:

супрастин

дифенхидрамин

диазолин

тавегил

Също така често в продажба можете да намерите перитол, пиполфен и фенкарол.

Антихистамини от второ поколение

Препаратите от 2-ро (второ) поколение се наричат ​​неседативни. Те нямат толкова голям списък от странични ефекти като лекарствата, които съставляват първото поколение антихистамини. Това са лекарства, които не предизвикват сънливост и не намаляват мозъчната активност, а също така нямат холинергични ефекти. Добър ефект дава употребата им при сърбеж по кожата и алергични обриви.

Техният съществен недостатък обаче е кардиотоксичният ефект, който тези лекарства могат да причинят. Следователно неседативните лекарства се предписват само на амбулаторна база. В никакъв случай не трябва да се приемат от хора, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система. Имената на най-често срещаните неуспокоителни лекарства:

трексил

хисталонг

зодак

semprex

фенистил

кларитин

Антихистамини от трето поколение

Антихистамините от 3-то (трето) поколение също се наричат ​​​​активни метаболити. Те имат силни антихистаминови свойства и практически нямат противопоказания. Стандартният набор от тези лекарства включва:

цетрин

зиртек

телфаст

Тези лекарства нямат кардиотоксичен ефект, за разлика от лекарствата от второ поколение. Използването им дава положителен ефект при астма и остри алергични реакции. Те са ефективни и при лечение на дерматологични заболявания. Доста често антихистамините от трето поколение се предписват от лекарите за псориазис.

Лекарствата от ново поколение са най-ефективните и безвредни антихистамини. Те не водят до пристрастяване, безопасни са за сърдечно-съдовата система и имат дълъг период на действие. Те принадлежат към четвъртото поколение антихистамини.

Антихистамини от четвърто поколение

Препаратите от 4-то (четвърто) поколение имат малък списък от противопоказания, които са главно бременност и детска възраст, но въпреки това си струва да прочетете инструкциите и да се консултирате със специалист преди да започнете лечението. Списъкът на тези лекарства включва:

левоцетиризин

деслоратадин

фексофенадин

Въз основа на тях се произвеждат по-голям брой лекарства, които, ако е необходимо, могат да бъдат закупени в аптека. Те включват ериус, ксизал, лордестин и телфаст.

Форми на освобождаване на антихистамини

Има няколко форми на освобождаване на лекарства, които блокират хистаминовите рецептори. В повечето случаи най-удобният им вид за употреба са таблетките и капсулите. Въпреки това, по рафтовете на аптеките можете да намерите и антихистамини в ампули, супозитории, капки и дори сиропи. Действието на всеки от тях е уникално, така че само лекар може да ви помогне да изберете най-подходящата форма на прием на лекарството.

Лечение на деца с антихистамини

Както знаете, децата са по-податливи на алергични заболявания, отколкото възрастните. Квалифициран алерголог трябва да избере и предпише лекарства за деца. Много от тях в списъка на техните противопоказания са на детска възраст, следователно, ако е необходимо, от прилагането до подготовката на курса на лечение е необходимо да бъдете особено внимателни. Детският организъм може да реагира доста рязко на ефектите на лекарството, така че благосъстоянието на детето по време на употребата им трябва да се наблюдава много внимателно. В случай на нежелани реакции лекарството трябва да бъде спряно незабавно и да се консултирате с лекар.

За лечение на деца са подходящи както малко остарели лекарства, така и по-модерни. Лекарствата, които съставляват първото поколение, се използват главно за спешно облекчаване на остри симптоми на алергия. При продължителна употреба обикновено се използват по-модерни средства.

Антихистамините обикновено не се предлагат в специални "детски" форми. За лечение на деца се използват същите лекарства като при възрастни, но в по-малки дози. Лекарства като зиртек и кетотифен обикновено се предписват от момента, в който детето навърши шест месеца, всички останали - от две години. Не забравяйте, че приемането на лекарства от дете трябва да бъде под наблюдението на възрастен.

В случай на заболяване на малко дете изборът на антихистамини е много по-сложен. За новородени могат да бъдат подходящи лекарства, които имат лек седативен ефект, т.е. лекарства от първо поколение. Най-често използваният при лечението на много малки деца е супрастин. Безопасен е както за бебета и по-големи деца, така и за кърмачки и бременни жени. В зависимост от заболяването и състоянието на тялото на детето, лекарят може да му предпише тавегил или фенкарол, а в случай на алергична кожна реакция - антихистаминов крем. За кърмачета са подходящи същите лекарства като за новородени.

Антихистамини по време на бременност и кърмене

Поради повишеното производство на кортизол в тялото на жената, алергиите по време на периода на раждане са доста редки, но въпреки това някои жени все още са изправени пред този проблем. По време на бременност приемът на абсолютно всички лекарства трябва да бъде съгласуван с лекаря. Това важи и за лекарствата за алергия, които имат доста широк спектър от странични ефекти и могат да навредят на детето. Употребата на антихистамини е строго забранена през първия триместър на бременността; през втория и третия триместър те могат да се използват, като се спазват обаче необходимите предпазни мерки.

Неволното поглъщане на лекарството в тялото на детето е възможно не само по време на бременност, но и по време на кърмене. По време на кърмене употребата на антихистамини е силно нежелателна и се предписва само в най-спешните случаи. Въпросът кое лекарство ще използва кърмещата жена може да бъде решен само от лекар. Дори най-новите и модерни лекарства могат да причинят непоправима вреда, така че в никакъв случай не се самолекувайте, като храните бебето си с вашето мляко.

Странични ефекти на антихистамините

Както споменахме по-рано, тялото на всеки човек е индивидуално и само специалист може да избере правилното лекарство за лечение. Приемането на грешно лекарство за човек и нарушаването на дозировката може сериозно да навреди на здравето. Вредата на антихистамините може да се прояви в допълнение към техните обичайни странични ефекти като сънливост, хрема и кашлица в нарушение на времето на овулация при жените, появата на алергичен оток и астма. Ето защо, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да пиете лекарството, и стриктно спазвайте препоръките за приемането му.

Медикаментозно лечение на алергии, антихистамини

Как действат антихистамините

Антихистамини от "старо" и "ново" поколение

Каква е разликата между антихистамините от 1-во, 2-ро и 3-то поколение

Основи на лекарствената терапия

Има такова вещество - хистамин. Той се освобождава по време на алергична реакция и е отговорен за развитието на лоши симптоми, от кожни прояви до много тежки животозастрашаващи реакции, като анафилактичен шок. Ето защо се наричат ​​антиалергични лекарства АНТИхистамини.

Те блокират хистаминовите рецептори и по този начин спират развитието на симптомите на алергия.

В зависимост от вида на реакцията антихистамините се предписват инжекционно (при тежки форми) и перорално (при по-леки). Разбираемо е: ако инжектираме лекарството с мускулна или венозна инжекция, то незабавно навлиза в кръвния поток и се включва в работата. И ако пием това лекарство, трябва да мине време, преди активното вещество да се абсорбира в кръвта от стомашно-чревния тракт.

Всички антиалергични лекарства могат да бъдат разделени на няколко групи:

1. Симптоматични лекарства.

2. Лекарства за лечение на хронично алергично възпаление в засегнатия орган.

3. Лекарства за локална терапия.

Симптоматичните лекарства са предназначени да облекчат хода на алергичните заболявания. Водещо място сред тях принадлежи на лекарствата, наречени антихистамини.

Тези агенти противодействат на вредното действие на основния медиатор на алергичните реакции, хистамин. Днес лекарите са въоръжени с три поколения антихистамини, които се различават по своите характеристики.

Изборът на антихистамини се извършва индивидуално, като се вземат предвид естеството на хранителните алергии, възрастта на детето и естеството на съпътстващите заболявания. Симптоматичните лекарства също включват например бронходилататори. Използват се при астматични пристъпи.

Антихистамините за лечение на хронично алергично възпаление в засегнатия орган се разделят на нехормонални и хормонални. Последните лекарства са по-мощни и ефективни.

Назначаването на лекарства от тази група се извършва в зависимост от клиничните прояви на хранителни алергии, тежестта на заболяването, възрастта на детето. Трябва да се помни, че тези лекарства обикновено са ефективни само при продължителна редовна употреба.

Трябва да помним, че лекарствената терапия за хранителни алергии е дълъг процес, трябва търпеливо и упорито да следвате медицинските препоръки.

Трябва също така да помним, че някои лечения за хранителни алергии са абсолютно противопоказани и могат да навредят на детето. Така че, при хранителни алергии, лечението с билки и много традиционни лекарства е противопоказано, а психотерапията и рефлексологията, с изключение на биорезонансното лечение, почти не дават значителен ефект.

Лечението с билки и препарати на тяхна основа увеличава риска от развитие на алергия към цветен прашец в бъдеще. Същата "услуга" могат да предоставят и биологично активни добавки, които често съдържат растителни компоненти.

Антихистамините са стандартна терапия за атопичен дерматит. Те се използват като допълнително средство за външно лечение със силен сърбеж и свързани обриви.

Антихистамините са разделени на три поколения:

средства от 1-во "старо" поколение;

средства от 2-ро и 3-то поколение ("ново" поколение).

Антихистаминови лекарства от 1-во "старо" поколение

Антихистамините от 1-во поколение се използват по-често за лечение на остри реакции, при лечение на сърбящи алергични дерматози. Повечето от тях се предлагат в разтвори в ампули, но има форми на таблетки, сиропи и прахове.

Антихистамини от 1-во "старо" поколение (форми за перорално приложение)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Кифенадин, Хифенадин, Мебхидролин, Кетотифен.

Недостатъци на антихистамините от по-старо поколение:

Непълна връзка с Н1 рецепторите, в резултат на което са необходими относително високи дози;

Краткотрайно действие - прием няколко пъти на ден

Развитие на пристрастяване - необходимо е да се редуват лекарства от различни групи на всеки 10-14 дни

Седативен и хипнотичен ефект

Антихистаминови лекарства от 2-ро и 3-то "ново" поколение

Лоратодин, цитерин, фексофенадин, деслоратадин.

Понастоящем при лечението на атопичен дерматит широко се използват антихистаминови лекарства от "новото", тоест 2-ро и 3-то поколение.

За основна и противорецидивна терапия се използват антихистаминови лекарства от 2-ро и 3-то поколение.

Антихистамините от "ново" поколение нямат седативни и хипнотични ефекти. Те имат селективен ефект, причинявайки блокада само на H1-хистаминовите рецептори. Продължителността на действието им е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.

След приема на повечето антихистамини, техният остатъчен ефект може да продължи една седмица след оттеглянето (това обстоятелство трябва да се вземе предвид при провеждане на изследване за алергия). Съществената разлика между антихистаминовите лекарства от "новото" поколение е, че те имат не само H1-блокиращо действие, но и антиалергични и противовъзпалителни ефекти.

При необходимост от продължителна употреба се използват само антихистамини от "ново" поколение.

Липсата на нежелани странични ефекти, характерни за първите антихистамини, позволява значително да се разшири списъкът с показания за назначаването на съвременни H1-антагонисти.

Предимства на антихистамините от 2-ро поколение спрямо 1-во поколение:

Бързо начало на действие (от 30 минути - остри случаи);

Възможността за приемане по всяко време на деня (включително през първата половина на деня) добра абсорбция от храносмилателния тракт възможността за използване при малки деца дълга продължителност на антихистаминовия ефект (до 24 часа), което ви позволява да приемате лекарството веднъж на ден.

Няма блокиране на други видове рецептори

Липса на проникване през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози

Липса на връзка с приема на храна

Не води до пристрастяване, дори при продължителна употреба (3 до 6 месеца)

Почти пълната липса на странични ефекти, свързани с излагането на нервната и сърдечно-съдовата система.

Използването на антихистаминови лекарства при лечение на деца с атопичен дерматит.

Деца след една година, като правило, се предписват лекарства от ново поколение.

Лекарствата от "ново" поколение, които са разрешени за употреба при деца от 6-месечна възраст, са антихистаминови лекарства на базата на цетиризин (генерична активна съставка).

ВАКСИНАЦИЯ

Тъй като алергията е имунно заболяване, алергичният ринит и бронхиалната астма могат да бъдат лекувани с ваксини от алергени, към които детето е свръхчувствително. Показанията за ваксинация се определят въз основа на резултатите от кожни тестове с алергени.

Ваксината се прилага по специална схема подкожно или се заравя под езика. Такова лечение е приложимо само при деца над 5 години и трябва да се провежда от алерголог.

И накрая, най-интересният въпрос: лекарствата за алергия причиняват ли алергии? да Няма да навлизаме в технически подробности за сложните механизми, които могат да доведат до това развитие.

Нека просто кажем, че алергията към антихистамини е изключително рядка, но се случва. Има само един изход - да смените лекарството.

Антихистамините са група лекарства, които извършват конкурентна блокада на хистаминовите рецептори в организма, което води до инхибиране на медиираните от него ефекти.

Хистаминът е невротрансмитер, който може да повлияе на дихателните пътища (предизвиква подуване на носната лигавица, бронхоспазъм), кожата (сърбеж, мехури-хиперемична реакция), стомашно-чревния тракт (чревни колики, стимулиране на стомашната секреция), сърдечно-съдовата система (разширяване на капилярните съдове). , повишен съдов пермеабилитет, хипотония, сърдечни аритмии), гладката мускулатура.

Засилването на влиянието му предизвиква алергични реакции, така че антихистамините се използват за борба с проявите на алергия. Друга област на тяхното приложение е симптоматична терапия / премахване на симптомите при настинки.

В момента има три групи лекарства (според рецепторите, които блокират):

H1 блокери - използват се при лечение на алергични заболявания.

H2-блокери - използват се при лечение на стомашни заболявания (спомагат за намаляване на стомашната секреция).

H3 блокерите се използват при лечението на неврологични заболявания.

Сред тях цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), дифенхидрамин, клемастин, супрастин спират отделянето (например кромоглицинова киселина) или действието (като дифенхидрамин) на хистамини.

Предлага се под формата на таблетки, спрей за нос, капки, включително капки за очи, разтвор в ампули за интрамускулно инжектиране (обикновено за спешна терапия).

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действие се увеличава.

Първо поколение

Преди да закупите лекарство - парацетамол, ибупрофен, антиалергични (антихистаминови) лекарства, лекарства за настинка и настинка, трябва да знаете:

парацетамол

Болкоуспокояващо, антипиретично, противовъзпалително средство. Активното вещество е параацетаминофен, на базата на който се произвеждат много други подобни лекарства в различни страни, като ацетаминофен, панадол, ефералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

полза.В своето действие парацетамолът е в много отношения близо до аспирина, но има по-слабо изразени странични ефекти. Не намалява вискозитета на кръвта, така че е безопасно да се използва при подготовка за и след операция.

По-малко вероятно е от аспирина да предизвика алергични реакции и по-малко дразни стомаха. Парацетамолът влиза в състава на много комбинирани препарати в комбинация с аспирин, аналгин, кофеин и др. Предлага се под формата на таблетки, капсули, смеси, сироп, "ефервесцентни" прахове (панадол, панадон).

Възможна вреда.Когато се комбинира с алкохол, той може да увреди и дори да разруши черния дроб. Следователно, той, подобно на аспирина, е опасен за хора, които редовно пият алкохол. Парацетамолът има отрицателен ефект върху черния дроб и при нарушаване на нормата на неговия прием (при предозиране).

Изход.Приемайте не повече от 2 g на ден (4 таблетки от 500 mg) - Хората, които пият алкохол ежедневно, трябва да спрат приема на парацетамол.

Ибупрофен

Има аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Ибупрофен е активната съставка на лекарства като Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen и др. Тези лекарства са химически идентични, но се различават по продължителността на терапевтичния ефект.

полза. Помощ при треска, мускулни и ставни болки (ревматоиден артрит, артроза и др.)

Възможна вреда.Ако тялото е силно дехидратирано в резултат на тежка физическа работа, топлина или прием на диуретици (диуретици), тогава ибупрофенът може да повлияе неблагоприятно на бъбреците. Рискът от увреждане на бъбреците се увеличава при редовна употреба на ибупрофен.

Дългосрочната употреба на ибупрофен е опасна за стомаха. При хора, които постоянно пият алкохол, приемането на ибупрофен може да повлияе на черния дроб.

Изход.Опитайте се да избегнете дехидратация. При приемане на ибупрофен е необходимо да се следи работата на бъбреците. В никакъв случай не трябва да се превишава допустимата дневна доза (6 таблетки ибупрофен 200 mg или 2 таблетки напроксен 220 mg).

Антиалергични (антихистаминови) лекарства

Лекарствата от тази група са предназначени за хора, страдащи от полиноза (сенна хрема), астма, копривна треска или други алергични заболявания.

полза. Те облекчават хрема, кихане, болки в гърлото, кашлица и задушаване, непоносим сърбеж и други симптоми на тези заболявания.

Възможна вреда. Най-често срещаните лекарства от тази група, като супрастин, тавегил, дифенхидрамин, задитен, перитол и др., Имат седативен ефект, тоест причиняват сънливост, инхибиране на реакциите и обща слабост. Поради това е опасно да ги носите на шофьори на автомобили, пилоти, оператори, диспечери и др., Тоест хора, които изискват постоянно внимание и бърза реакция в трудни ситуации.

Изход. За да избегнете риска, трябва да приемате ново поколение антихистамини, които не предизвикват сънливост и инхибиране на реакциите, като кларитин, кестин, които действат за 12-24 часа. Седативните антихистамини се приемат най-добре следобед и през нощта.

Лекове за обикновена настинка

Действието на лекарства като санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др. е, че те свиват кръвоносните съдове в отока на лигавицата на носните проходи, в резултат на което самите носни проходи се разширяват.

полза. При настинка хремата отслабва или спира, дишането през носа се възстановява и главоболието изчезва.

Възможна вреда. При приемането на тези лекарства кръвоносните съдове се стесняват не само в носа, в резултат на което кръвното налягане може да се повиши при пациенти с хипертония.

Това е особено опасно за пациенти с хипертония, тъй като лекарствата, които приемат за понижаване на кръвното налягане, ще бъдат неефективни. В допълнение, лекарствата от тази група са опасни за тези, които приемат антидепресанти като пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Изход. За хора, страдащи от хипертония, лекарствата за обикновена настинка могат да се приемат само под контрол на кръвното налягане. В случай на повишаване на налягането трябва да се увеличи дозата на антихипертензивните лекарства.

При пациенти с депресия, които приемат изброените антидепресанти или други подобни, лекарствата от тази група са противопоказани.

Комплексни препарати за настинки, използвани с антихистамини

Сред комплексните противонастинки са особено известни аскофен, цитрамон, седалгин, алказелцер плюс, бикарминт и др.

полза. Те помагат да се отървете от различни симптоми на заболяването едновременно: кашлица, хрема, болка, треска, алергични прояви.

Възможна вреда. При приемане на сложни лекарства доста често се допуска така нареченото "непредвидено предозиране".

Това се случва, когато при тежка настинка или главоболие, за да се повиши ефективността на лечението, към приема на аспирин се добавя сложен студен препарат, съдържащ аспирин. В резултат на това пептичната язва може да се влоши или дори да се появи стомашен кръвоизлив.

Ако при алергичен ринит, в допълнение към супрастин, вземете и сложен препарат, съдържащ антихистамин, тогава всичко заедно ще действа като силно хапче за сън. Понякога чернодробните нарушения са свързани с подобно предозиране на парацетамол или ибупрофен.

Изход. Преди да вземете комплексен препарат за настинка, трябва внимателно да прочетете неговия състав, посочен на опаковката или в листовката, и не приемайте отделно тези лекарства, които са включени в него.

Антиалергични лекарства за деца: характеристики, принцип на действие, ползи и вреди

Диазолин (мебхидролин);

Перитол (ципрохептадин).

По принцип ефективността на горните лекарства е потвърдена от дългогодишен опит, но същият този опит показва цял куп странични ефекти:

Всички тези лекарства в по-голяма или по-малка степен засягат централната нервна система, осигурявайки седативни и хипнотични ефекти.

Класическите антихистамини изсушават лигавиците. Сухота в устата, вискозитет на храчки в белите дробове (което е особено опасно при остри респираторни вирусни инфекции, тъй като сериозно увеличава риска от развитие на пневмония) - не се отразява по най-добрия начин на състоянието на детето.

Едновременната употреба на антиалергични лекарства от първо поколение с други лекарства засилва ефекта от употребата на последните. По този начин се засилват антипиретичните, аналгетични, хипнотични ефекти. Особено опасно е комбинирането на антихистамини с други лекарства, които активно влияят върху функционирането на централната нервна система. В този случай е възможно развитие на странични ефекти до припадък. Комбинацията с алкохолни напитки е крайно нежелателна.

Действието на такива лекарства, макар и ефективно, е ограничено до 2-3 часа (някои продължават до 6 часа).

Разбира се, това не е без предимства. Първо, антихистамините от първо поколение са сравнително достъпни, и второ, те са чудесни за краткосрочно лечение на алергии. Тоест, ако например дете е изяло прекалено много шоколад и е необходим краткотраен прием на антихистамин, можете безопасно да използвате същия Tavegil или Fenkarol.

Повечето лекарства за алергия от първо поколение са забранени за перорален прием от кърмещи майки, могат да се използват само техните локални форми - мехлем, крем, спрей. Изключение правят Suprastin и Fenkarol (от три месеца на бременността). Всяко лекарство има своя собствена характеристика, която е важно да се вземе предвид при изготвянето на схема на лечение. Така че не е препоръчително бебето, склонно към запек, да използва Tavegil; дете, страдащо от стомашно-чревни заболявания, е забранено да приема Suprastin; и деца с увредена чернодробна функция трябва да внимават с употребата на Phencarol.

За бебета под една година приемането на антиалергични лекарства от първо поколение е нежелателно. За най-малките има по-модерни лекарства, които са практически безопасни и много ефективни.

Принципите на действие на антихистамините от второ поколение върху детското тяло

Безспорното предимство на антиалергичните лекарства от второ и трето поколение е липсата или минимизирането на седативен, хипнотичен, инхибиторен ефект върху ЦНС.

В допълнение, те имат редица други предимства: те не проникват през фетоплацентарната бариера (т.е. такива лекарства могат да се използват по време на бременност);

не изсушавайте лигавиците;

не засягат умствената и физическата активност на детето;

имат бърз и дълготраен (до 24 часа) терапевтичен ефект - една таблетка е достатъчна, за да забравите за симптомите на алергия за целия ден;

в допълнение към антиалергичните, те имат антиеметични, противоязвени и други действия (някои лекарства); не намаляват тяхната ефективност при продължителна употреба.

Може би единственият недостатък на антиалергичните лекарства от второ поколение е способността им да оказват отрицателно въздействие върху сърдечно-съдовата система на децата. Поради възможния кардиотоксичен ефект, употребата на такива лекарства не се препоръчва при деца с различни патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Сред най-видните представители на второто поколение:

Кларитин (лоратидин);

Лечение на алергии, антихистамини

Диазолин драже 50 mg №20

Диазолин табл. 100 mg #10

Супрастин (хлоропирамин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие.

Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Ефектът настъпва бързо, но е краткотраен, за да се увеличи продължителността му, се комбинира с неседативни H1-блокери.

Suprastin инжекционен 2% 1ml амп. № 5 (Egis, Унгария)

Супрастин табл. 25mg №20 (Egis, Унгария)

Хлоропирамин g / x табл. 25 mg #40

Tavegil (клемастин) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действието на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера.

В инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Има обаче алергия към tavegil.

Перитол (ципрохептадин), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. Често се използва при някои форми на мигрена за повишаване на апетита.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Унгария)

Перитол табл. 4mg №20 (Egis, Унгария)

Pipolfen (прометазин) - изразен ефект върху централната нервна система, използва се като антиеметик и за потенциране на анестезията.

Пиполфен други 25 mg №20 (Egis, Унгария)

Пиполфен инжекционен разтвор 50mg 2ml усилвател №10 (Egis, Унгария)

Дипразин табл. 25 mg #20

Фенкарол (хифенадин) - има по-слаба антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитие на пристрастяване към други седативни антихистамини.

Фенкарол табл. 25mg №20 (Латвия)

Второ поколение антихистамини (неседативни).

За разлика от първото поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, не проникват през кръвно-мозъчната бариера, не намаляват умствената и физическата активност, не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт, имат висок афинитет към H1 рецепторите и имат бърз терапевтичен ефект. При тях обаче се наблюдава кардиотоксичен ефект в различна степен; когато се приемат, е необходимо постоянно наблюдение на сърдечната дейност (назначава се амбулаторно). Не трябва да се приемат от пациенти с нарушения на сърдечно-съдовата система, пациенти в напреднала възраст.

Ефектът настъпва бързо и за по-дълго време (забавено елиминиране).

При използване на лекарства в терапевтични дози се наблюдава минимален седативен ефект. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, която не изисква спиране на лекарството.

Липсата на тахифилаксия (намаляване на антихистаминовата активност) при продължителна употреба.

Кардиотоксичният ефект се дължи на способността да се блокират калиевите канали на сърдечния мускул, рискът от кардиотоксичен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), когато пиете сок от грейпфрут и при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Няма парентерални форми, само ентерални и локални лекарствени форми.

Най-често срещаните антихистамини от второ поколение са:

Trexil (терфенадин) е първият антихистамин от второ поколение, който няма инхибиторен ефект върху централната нервна система, но със значителен кардиотоксичен ефект и повишена способност да причинява фатални аритмии.

Таблетка Трексил. 60mg №100 (Ranbaxi, Индия)

Gistalong (астемизол) е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. На практика няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохол.

Ефективен при хронични алергични заболявания, с остър процес, употребата му е непрактична. Но рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Астемизол табл. 10 mg #10

Histalong tab. 10mg №20 (Индия)

Semprex (акривастин) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразен седативен и антихолинергичен ефект. Терапевтичният ефект се постига бързо, но за кратко време.

Semprex капс. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слаб седативен ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие от лекарствата от първо поколение. Има гел за външна употреба.

Кларитин (лоратадин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори.

Няма седативен ефект, не засилва ефекта на алкохола. Практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект. Може да се вземе от шофьори, деца от 1 година.

Claritin сироп 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, САЩ)

Кларитин табл. 10mg №10 (Schering-Plough, САЩ)

Лоратадин табл. 10 mg #10

Агистам табл. 10 mg #12

Трето поколение антихистамини (метаболити).

Те са активни метаболити на антихистамините от второ поколение. Те нямат седативен и кардиотоксичен ефект. В тази връзка лекарствата са одобрени за употреба от лица, чиято дейност изисква повишено внимание.

Зиртек, цетрин (цетиризин) е силно селективен блокер на периферните H1 рецептори. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма, скоростта на неговото отделяне зависи от функцията на бъбреците. Прониква добре в кожата и е ефективен при кожни прояви на алергии.

Ефектът настъпва 2 часа след приема и продължава 24 часа. Нямат седативен и кардиотоксичен ефект в терапевтични дози. Бъдете внимателни, назначавайте при нарушение на бъбречната функция.

Цетрин табл. 10 mg No. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) е метаболит на терфенадин. Не се метаболизира в организма, не взаимодейства с лекарства, няма седативен ефект и не засяга психомоторната активност. Ефективно и безопасно лекарство сред антихистамините.

Раздел Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Раздел Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Антихистамините (или с прости думи лекарства за алергия) принадлежат към група лекарства, чието действие се основава на блокиране на хистамина, който е основният медиатор на възпалението и провокатор на алергични реакции. Както знаете, алергичната реакция е имунен отговор на организма към въздействието на чужди протеини - алергени. Антихистаминовите лекарства са предназначени да спрат такива симптоми и да предотвратят появата им в бъдеще.

В съвременния свят антиалергичните лекарства са широко използвани, представители на тази група могат да бъдат намерени в аптечката на всяко семейство. Всяка година фармацевтичната индустрия разширява гамата си и пуска все повече и повече нови лекарства, чието действие е насочено към борба с алергиите.

Антихистамините от 1-во поколение постепенно се превръщат в нещо от миналото, те се заменят с нови лекарства, които се сравняват благоприятно с лекота на употреба и безопасност. За обикновен потребител може да бъде трудно да разбере такова разнообразие от лекарства, така че в тази статия ще представим най-добрите антихистамини от различни поколения и ще говорим за техните предимства и недостатъци.

Основната задача на лекарствата за алергия е да предотвратят производството на хистамин, произведен от клетките на имунната система. Хистаминът в тялото се натрупва в мастоцитите, базофилите и тромбоцитите. Голям брой от тези клетки са концентрирани в кожата, лигавиците на дихателните органи, в близост до кръвоносните съдове и нервните влакна. Под действието на алергена се освобождава хистамин, който, прониквайки в извънклетъчното пространство и кръвоносната система, предизвиква алергични реакции от най-важните системи на тялото (нервна, дихателна, покривна).

Всички антихистамини инхибират освобождаването на хистамин и предотвратяват прикрепването му към края на нервните рецептори. Лекарствата от тази група имат противосърбежно, антиспастично и деконгестантно действие, като ефективно премахват симптомите на алергия.

Към днешна дата са разработени няколко поколения антихистамини, които се различават един от друг по механизма на действие и продължителността на терапевтичния ефект. Нека се спрем на най-популярните представители на всяко поколение антиалергични лекарства.

Антихистамини 1-во поколение - списък

Първите лекарства с антихистаминово действие са разработени през 1937 г. и оттогава се използват широко в терапевтичната практика. Лекарствата се свързват обратимо с Н1 рецепторите, като допълнително включват холинергични мускаринови рецептори.

Лекарствата от тази група имат бърз и изразен терапевтичен ефект, имат антиеметични и противовъзпалителни ефекти, но не траят дълго (от 4 до 8 часа). Това обяснява необходимостта от честа употреба на високи дози от лекарството. Антихистамините от 1-во поколение са в състояние ефективно да се справят със симптомите на алергии, но техните положителни качества са до голяма степен компенсирани от значителни недостатъци:

• Отличителна черта на всички лекарства от тази група е седативен ефект. Средствата от 1-во поколение са в състояние да проникнат през кръвно-мозъчната бариера към мозъка, причинявайки сънливост, мускулна слабост, инхибиране на активността на нервната система.
• Действието на лекарствата бързо развива пристрастяване, което значително намалява тяхната ефективност.
• Лекарствата от първо поколение имат доста странични ефекти. Приемът на хапчета може да причини тахикардия, зрителни нарушения, сухота в устата, запек, задържане на урина и да увеличи отрицателния ефект на алкохола върху тялото.
• Поради седативния ефект, лекарствата не трябва да се приемат от лица, управляващи превозни средства, както и от тези, чиято професионална дейност изисква висока концентрация на внимание и скорост на реакция.

Антихистамините от първо поколение включват:

1. Димедрол (от 20 до 110 рубли)
2. Диазолин (от 18 до 60 рубли)
3. Suprastin (от 80 до 150 рубли)
4. Tavegil (от 100 до 130 рубли)
5. Fenkarol (от 95 до 200 рубли)

Дифенхидрамин

Лекарството има доста висока антихистаминова активност, има антитусивен и антиеметичен ефект. Ефективен при сенна хрема, вазомоторен ринит, уртикария, болест на пътуването, алергични реакции, причинени от лекарства.

Дифенхидраминът има локален анестетичен ефект, така че те могат да заменят лидокаин или новокаин в случай на непоносимост.

Недостатъците на лекарството включват изразен седативен ефект, кратка продължителност на терапевтичния ефект и способността да предизвиква доста сериозни нежелани реакции (тахикардия, нарушения на вестибуларния апарат).

диазолин

Показанията за употреба са същите като при Dimedrol, но седативният ефект на лекарството е много по-слабо изразен.

Въпреки това, когато приемате лекарството, пациентите могат да получат сънливост и забавяне на психомоторните реакции. Диазолинът може да предизвика нежелани реакции: замаяност, дразнене на лигавиците на стомашно-чревния тракт, задържане на течности в тялото.

Супрастин

Може да се използва за лечение на симптомите на уртикария, атопичен дерматит, алергичен конюнктивит, ринит, пруритус. Лекарството може да помогне при тежки усложнения, предупреждение.

Има висока антихистаминова активност, има бърз ефект, което позволява лекарството да се използва за облекчаване на остри алергични състояния. От минусите може да се назове кратката продължителност на терапевтичния ефект, летаргия, сънливост, замайване.

Тавегил

Лекарството има по-дълъг антихистаминов ефект (до 8 часа) и има по-слабо изразен седативен ефект. Въпреки това, приемането на лекарството може да причини замайване и летаргия. Tavegil под формата на инжекции се препоръчва за употреба при такива сериозни усложнения като оток на Quincke и анафилактичен шок.

Фенкарол

Приема се в случаите, когато е необходимо да се замени антихистамин, който е загубил ефективността си поради пристрастяване. Това лекарство е по-малко токсично, няма депресивен ефект върху нервната система, но запазва слаби седативни свойства.

В момента лекарите се опитват да не предписват антихистамини от 1-во поколение поради изобилието от странични ефекти, предпочитайки по-модерни лекарства от 2-3 поколение.

Антихистамини 2-ро поколение - списък

За разлика от лекарствата от 1-во поколение, по-съвременните антихистамини нямат седативен ефект, не могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера и да потискат нервната система. Препаратите от 2-ро поколение не намаляват физическата и умствената активност, имат бърз терапевтичен ефект, който продължава дълго време (до 24 часа), което ви позволява да приемате само една доза от лекарството на ден.

Сред другите предимства е липсата на пристрастяване, така че лекарствата могат да се използват дълго време. Терапевтичният ефект от приема на лекарства продължава 7 дни след спиране на лекарството.

Основният недостатък на тази група е кардиотоксичният ефект, който се развива в резултат на блокиране на калиевите канали на сърдечния мускул. Следователно, лекарства от 2-ро поколение не се предписват на пациенти със сърдечно-съдови проблеми и пациенти в напреднала възраст. При други пациенти лечението трябва да бъде придружено от проследяване на сърдечната дейност.

Ето списък на най-търсените антихистамини от второ поколение и тяхната цена:

• Алергодил (Азеластин) - от 250 до 400 рубли.
• Claritin (Loratadin) - цена от 40 до 200 рубли.
• Semprex (Activastin) - от 100 до 160 рубли.
• Kestin (Ebastin) - от цената от 120 до 240 рубли.
• Fenistil (Dimetinden) - от 140 до 350 рубли.

кларитин (лоратадин)

Това е едно от най-популярните лекарства от второ поколение. Отличава се с висока антихистаминова активност, липса на седативен ефект. Лекарството не засилва действието на алкохола, добре се комбинира с други лекарства.

Единственото лекарство в групата, което не влияе неблагоприятно на сърцето. Не предизвиква пристрастяване, летаргия и сънливост, което прави възможно предписването на Loratadine (Claritin) на шофьорите. Предлага се под формата на таблетки и сироп за деца.

Кестин

Лекарството се използва за лечение на алергичен ринит, конюнктивит, уртикария. От предимствата на лекарството се отличава липсата на седативен ефект, бързото начало на терапевтичния ефект и неговата продължителност, която продължава 48 часа. От минусите - нежелани реакции (безсъние, сухота в устата, коремна болка, слабост, главоболие).

Фенистил(капки, гел) - се различава от лекарствата от 1-во поколение с висока антихистаминова активност, продължителност на терапевтичния ефект и по-слабо изразен седативен ефект.

Semprex- има минимален седативен ефект с изразена антихистаминова активност. Терапевтичният ефект настъпва бързо, но в сравнение с други лекарства от тази група е по-краткотраен.

3-то поколение - списък на най-добрите лекарства

Антихистамините от трето поколение действат като активни метаболити на лекарства от второ поколение, но за разлика от тях нямат кардиотоксичен ефект и не засягат работата на сърдечния мускул. Те практически нямат седативен ефект, което позволява употребата на лекарства при хора, чиято дейност е свързана с повишена концентрация.

Поради липсата на странични ефекти и отрицателни ефекти върху нервната система, тези лекарства се препоръчват за продължително лечение, например при продължителни сезонни обостряния на алергии. Препаратите от тази група се използват в различни възрастови категории, за деца произвеждат удобни форми (капки, сироп, суспензия), които улесняват приема.

Антихистамините от ново поколение се отличават със скоростта и продължителността на действие. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 15 минути след приема и продължава до 48 часа.

Лекарствата ви позволяват да се справите със симптомите на хронични алергии, целогодишен и сезонен ринит, конюнктивит, бронхиална астма, уртикария, дерматит. Използват се за спиране на остри алергични реакции, предписват се като част от комплексното лечение на бронхиална астма, дерматологични заболявания, по-специално псориазис.

Най-популярните представители на тази група са следните лекарства:

• Zirtek (цена от 150 до 250 рубли)
• Zodak (цена от 110 до 130 рубли)
• Tsetrin (от 150 до 200 рубли)
• Цетиризин (от 50 до 80 рубли)

Цетрин (цетиризин)

Това лекарство с право се счита за "златен стандарт" при лечението на алергични прояви. Успешно се използва при възрастни и деца за елиминиране на тежки форми на алергии и бронхиална астма.

Цетрин се използва за лечение и профилактика на конюнктивит, алергичен ринит, пруритус, уртикария, ангиоедем. След еднократна доза облекчението настъпва в рамките на 15-20 минути и продължава през целия ден. При курсово приложение не възниква пристрастяване към лекарството и след прекратяване на терапията терапевтичният ефект продължава 3 дни.

Зиртек (Зодак)

Лекарството е в състояние не само да покрие хода на алергичните реакции, но и да предотврати появата им. Чрез намаляване на пропускливостта на капилярите, той ефективно премахва отока, облекчава кожните симптоми, облекчава сърбежа, алергичния ринит, възпалението на конюнктивата.

Приемането на Zirtek (Zodak) ви позволява да спрете пристъпите на бронхиална астма и да предотвратите развитието на сериозни усложнения (оток на Quincke, анафилактичен шок). В същото време неспазването на дозата може да доведе до мигрена, замаяност, сънливост.

Антихистамините от 4-то поколение са най-новите лекарства, които могат да имат незабавен ефект без странични ефекти. Това са модерни и безопасни средства, чийто ефект продължава дълго време, без по никакъв начин да повлияе на състоянието на сърдечно-съдовата и нервната система.

Въпреки минималните странични ефекти и противопоказания, преди да започнете да приемате, трябва да се консултирате с Вашия лекар, тъй като последното поколение лекарства имат определени ограничения за употреба при деца и не се препоръчват за употреба при бременни и кърмещи жени.

Списъкът с нови лекарства включва:

• Телфаст (фексофенадин) - цена от 180 до 360 рубли.
• Ериус (деслоратадин) - от 350 до 450 рубли.
• Ксизал (левоцетиризин) - от 140 до 240 рубли.

Telfast

Има висока ефективност срещу полиноза, уртикария, предотвратява остри реакции (ангиоедем). Поради липсата на седативен ефект, той не влияе на скоростта на реакциите и не предизвиква сънливост. При спазване на препоръчителната дозировка практически няма странични ефекти, когато се приема във високи дози, може да се появи замаяност, главоболие и гадене. Високата ефективност и продължителността на действие (повече от 24 часа) ви позволяват да приемате само 1 таблетка от лекарството на ден.

Ериус

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки и сироп, предназначени за деца над 12 месеца. Максималният терапевтичен ефект се постига 30 минути след приема на лекарството и продължава 24 часа.

Поради това се препоръчва да приемате само 1 таблетка Ериус на ден. Дозировката на сиропа се определя от лекаря и зависи от възрастта и теглото на детето. Лекарството практически няма противопоказания (освен по време на бременност и кърмене) и не влияе върху концентрацията на вниманието и състоянието на жизненоважни системи на тялото.

Ксизал

Ефектът от употребата на лекарството настъпва в рамките на 10-15 минути след приложението и продължава дълго време, поради което е достатъчно да се вземе само 1 доза от лекарството на ден.

Лекарството ефективно премахва подуване на лигавицата, сърбеж по кожата и обриви, предотвратява развитието на остри алергични реакции. Можете да се лекувате с Xizal дълго време (до 18 месеца), той не води до пристрастяване и практически няма странични ефекти.

Антихистамините от 4-то поколение са доказали своята ефективност и безопасност на практика, те стават все по-популярни и достъпни за широк кръг потребители.

Въпреки това, не трябва да се занимавате със самолечение, преди да закупите лекарство, трябва да се консултирате с лекар, който ще избере най-добрия вариант, като вземе предвид тежестта на заболяването и възможните противопоказания.

Децата са много по-податливи на алергични заболявания, отколкото възрастните. Антихистамините за деца трябва да бъдат ефективни, да имат по-мек ефект и минимални противопоказания. Те трябва да бъдат избрани от квалифициран специалист - алерголог, тъй като много лекарства могат да причинят нежелани странични реакции.

Тялото на детето, с все още неформиран имунитет, може да реагира рязко на приема на лекарството, така че лекарят трябва да наблюдава детето по време на лечението. За деца лекарствата се произвеждат в удобни дозирани форми (под формата на сироп, капки, суспензия), което улеснява дозирането и не предизвиква отвращение у детето, когато се приема.

Suprastin, Fenistil ще помогнат за бързо облекчаване на острите симптоми, за по-продължително лечение обикновено се използват съвременни лекарства Zyrtec или Ketotifen, които са разрешени за употреба от 6-месечна възраст. От последното поколение лекарства най-популярният е Erius, който под формата на сироп може да се предписва на деца от 12 месеца. Лекарства като Claritin, Diazolin могат да се използват от 2 години, но лекарствата от последно поколение (Telfast и Xizal) - само от 6 години.

Най-често срещаното лекарство за лечение на кърмачета е Suprastin, лекарят го предписва в минималната доза, която може да има терапевтичен ефект и да осигури лек седативен и хипнотичен ефект. Suprastin е доста безопасен не само за бебета, но и за кърмещи майки.

От по-модерните лекарства за премахване на алергични прояви при деца най-често се използват Zyrtec и Claritin. Тези лекарства действат по-дълго, така че можете да приемате една доза от лекарството през деня.

Лекарства за алергии по време на бременност

Антихистамините по време на бременност не трябва да се приемат през първия триместър. Впоследствие те се предписват само по показания и се приемат под наблюдението на лекар, тъй като нито едно лекарство не е напълно безопасно.

Лекарствата от последно, 4-то поколение са абсолютно противопоказани през всеки триместър на бременността и по време на кърмене. Claritin, Suprastin, Zirtek са сред най-безопасните лекарства за алергии по време на бременност.

Исторически терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно се определят неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаление и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A. ). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. Оттогава започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират H1-рецепторите, могат да ги предотвратят и спрат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях не се дължат на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират действието на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат сходна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна (X) молекула към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, може да се предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като например способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение се наричат ​​още седативи (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се отделя третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (вж. маса).

Освен това, според химическата структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват по време на задачи, които изискват внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да обострят глаукомата и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др.
• Антиеметичният ефект и ефектът против люлеене също вероятно са свързани с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и следователно могат да се използват при болест на движението.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, който е характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• Алфа1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено наблюдаван при фенотиазинови антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локалното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. Въпреки това, те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от обсъдените качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(Suprastin) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широка гама от използваеми терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В същото време хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин(дифенхидрамин) е един от първите синтезирани H1-блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява сухота на лигавиците, задържане на урина. Поради липофилността, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му използване в спешната терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при прилагането му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

клемастин(Tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действието на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера, което е причина за ниската честота на наблюдаване на седативния ефект - до 10%. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Диметенден(Fenistil) - е най-близо до антихистамините от второ поколение, различава се от лекарствата от първо поколение със значително по-ниска тежест на седативния и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действие.

По този начин антихистамините от първо поколение, които засягат както Н1-, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя тяхното използване при различни състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги считаме за лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан с тяхното използване, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективното си действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях е отбелязан кардиотоксичен ефект в различна степен.

Следните свойства са най-често срещаните за тях.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеини, натрупване на лекарството и неговите метаболити в тялото и забавено елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради особеностите на структурата на тези средства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечна аритмия. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), сок от грейпфрут и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Липсата на парентерални форми, обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Лоратадин(Claritin) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е съвсем разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са локални препарати и са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.

Азеластин(Алергодил) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически няма системно действие.

цетиризин(Zyrtec) е силно селективен периферен H1 рецепторен антагонист. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото отделяне зависи от функцията на бъбреците. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при кожни прояви на алергии. Цетиризинът нито в експеримента, нито в клиниката показва аритмогенен ефект върху сърцето.

заключения

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да е наясно с безопасността на антихистамините.

Недостатъците на повечето антихистамини от 1-во поколение включват феномена на тахифилаксия (пристрастяване), изискващ смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че например диметинден (Fenistil) и клемастин (Tavegil) са показали, че са ефективни в продължение на 20 дни без развитие на тахифилаксия (Kirchhoff C.H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продължителността на действие е от 4-6 часа за дифенхидрамин, 6-8 часа за диметинден, до 12 (и в някои случаи 24) часа за клемастин, така че лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.

Въпреки горните недостатъци, антихистамините от 1-во поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и спешни състояния. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожните обриви при атопичен дерматит при деца; намалява обема на назалната секреция и облекчава кихането при ARVI. Терапевтичният ефект на антихистамините от 1-во поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на H1- и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, заедно с антихистаминово действие, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установено, че цената на антихистамините от 1-во поколение е по-ниска от тази на антихистамините от 2-ро поколение.

Показана е ефективността на пероралните антихистамини от 1-во поколение, не се препоръчва употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца.

Следователно предимствата на антихистамините от 1-во поколение са: дълъг опит (над 70 години) на употреба, добро проучване, възможност за дозирана употреба при кърмачета (за диметинден), незаменимост при остри алергични реакции към храна, лекарства, ухапвания от насекоми, по време на премедикация , в хирургическата практика.

Характеристиките на антихистамините от 2-ро поколение са висок афинитет (афинитет) към H1 рецепторите, продължителност на действие (до 24 часа), ниска пропускливост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на лекарството от храната, липса на тахифилаксия. На практика тези лекарства не се метаболизират в организма. Те не предизвикват развитие на седативен ефект, но някои пациенти могат да изпитат сънливост, когато ги използват.

Ползите от антихистамините от второ поколение са следните:

• Поради тяхната липофобност и лошото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от 2-ро поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че може да се наблюдава при някои пациенти.
• Продължителността на действие е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.
• Липса на пристрастяване, което прави възможно предписването за дълго време (от 3 до 12 месеца).
• След спиране на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.

Антихистамините от 2-ро поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са някои противоалергични ефекти, но клиничното им значение остава неясно.

Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини, както първо, така и второ поколение, е безопасна. Някои, но не всички, лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб от системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други лекарства. Безопасността и ефикасността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да се предписват дори на малки деца.

По този начин, разполагайки с такава широка гама от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, специфичната клинична ситуация и диагнозата. Антихистамините от 1-во и 2-ро поколение остават неразделна част от комплексното лечение на алергични заболявания при възрастни и деца.

Литература

1. Гушчин И.С.Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Aventis Pharma, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А.Антихистамини в практиката на педиатър. Наръчник за лекари. М., 2001, 48 с.
3. Лус Л.В.Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Ros. алергологичен журнал. 2009, № 1, стр. 1-7.
4. ARIA // Алергия. 2008. Т. 63 (Доп. 86). С. 88-160
5. Гилард М., Кристоф Б., Уелс Б., Чатърлиан П., Пек М., Масингам Р.Ефективност срещу селективност на Н1 антагонистите от второ поколение // Годишна среща на Европейското изследователско дружество за хизамин, 2002 г., 22 май, Егер, Унгария.

О. Б. Полосянц, Кандидат на медицинските науки

Градска клинична болница № 50,Москва