Esmolol (Esmolol) - bruksanvisning, beskrivning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, dosering och appliceringsmetod, kontraindikationer, biverkningar. Farmakologisk grupp av ämnet Esmolol. Funktioner för användning hos kvinnor i

farmakologisk effekt

Esmolol är en kardioselektiv betablockerare utan inneboende sympatomimetisk och membranstabiliserande aktivitet. Det har antianginala, hypotensiva och antiarytmiska effekter. Den hypotensiva effekten beror på en minskning av bildningen av cAMP från ATP stimulerad av katekolaminer, intracellulär kalciumström, en minskning av hjärtfrekvensen och en minskning av myokardiell kontraktilitet.

Den antianginala effekten av esmolol beror på en minskning av myokardiets syrebehov som ett resultat av en minskning av hjärtfrekvensen (förlängd diastole och förbättring av myokardperfusion) och en minskning av kontraktiliteten.

Genom att öka det slutdiastoliska trycket i vänster kammare, ökad utspändhet muskelfibrer ventrikelsvikt kan öka syrebehovet, särskilt hos patienter med kronisk hjärtsvikt.

Den antiarytmiska effekten bestäms av hämningen av impulsledning i den antegrade och, i mindre utsträckning, retrograda riktningar genom AV-noden och längs ytterligare vägar.

Handlingen kommer från introduktionsögonblicket, full terapeutisk effekt utvecklas 2 minuter efter administrering och slutar 10-20 minuter efter att infusionen stoppats.

Farmakokinetik

Plasmaproteinbindning efter intravenös administrering - 55%. Css i blodet uppnås inom 5 minuter vid användning av en laddningsdos och efter 30 minuter utan den. Det hydrolyseras snabbt av esteraser i erytrocyter till en fri syrametabolit (dess aktivitet är 1/1 500 av aktiviteten hos esmolol) och metanol. T 1/2 - 9 min, fri syrametabolit - 3,7 h (med kronisk njursviktökar 10 gånger). Utsöndras av njurarna som en metabolit.

Indikationer

Doseringsregim

In/in, vid en dos av 500 mcg/kg i 1 min (laddningsdos), sedan 50 mcg/kg på 1 min under de kommande 4 min; underhållsdos - 25 mcg / kg på 1 min (eller mindre); en paus mellan upprepade injektioner är möjlig - 5-10 minuter. Om effekten är otillräcklig under de första 5 minuterna av 2 doser, återinförs en laddningsdos - 500 mcg/kg i 1 minut, sedan i 4 minuter - 100 mcg/kg på 1 minut (med upprepade injektioner det är möjligt att öka dosen till 150 mcg/kg på 1 min, sedan upp till 200 mcg/kg på 1 min).

När önskad pulsnivå uppnåtts, för att stabilisera tillståndet, kan du använda propranolol i en dos på 10-20 mg var 4-6:e timme oralt, verapamil 80 mg var 6:e ​​timme oralt, digoxin i en dos på 0,125-0,5 mg var 6:e ​​timme oralt eller intravenöst, kinidin 200 mg varannan timme oralt (mot bakgrund av användningen av den första dosen under den första timmen, halveras infusionsdosen av esmolol). Om patientens tillstånd är stabilt inom en timme efter observation efter att ha tagit den 1:a eller 2:a dosen av något av dessa läkemedel, kan esmololinfusionen avbrytas.

Under kirurgisk anestesi, om nödvändigt, administreras det intravenöst som en bolus i en dos på 80 mg i 15-30 sekunder, sedan som en infusion med en hastighet av 150-300 mcg / kg per 1 minut.

Sidoeffekt

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: uttalad minskning av blodtrycket (symptomatisk - 12%, asymtomatisk - 25%), 1% - perifera cirkulationsrubbningar; mindre än 1% - lungödem, bradykardi, hjärtklappning, AV-blockad, ventrikulär asystol, svimning, kollaps, tromboflebit, "rusning" av blod till ansiktets hud.

Från CNS och perifert nervsystem: 3% - dåsighet, ångest; 2 % - huvudvärk, agitation, förvirring, trötthet; mindre än 1% - yrsel, parestesi, asteni, depression, kramper, nedsatt tänkande, nedsatt smak, syn, tal.

Från sidan matsmältningssystemet: 7% - illamående; 1% - kräkningar; mindre än 1% - muntorrhet, dyspepsi, aptitlöshet, buksmärtor, förstoppning.

Från andningsorganen: mindre än 1% - nästäppa, smärta och väsande andning bröst, andnöd, bronkospasm, andnöd.

Från urinvägarna: mindre än 1% - svullnad, nedsatt urinering.

Från sidan hud: 8% - hyperemi i huden; mindre än 1% - blekhet eller missfärgning av huden, akrocyanos, erytematösa utslag, hudnekros (med oavsiktlig extravasal administrering).

Övrigt: svullnad vid injektionsstället, hypertermi, ökad svettning, frossa, smärta i det interskapulära området, kyla i händer och fötter, abstinenssyndrom.

Kontraindikationer

Bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 45/min), AV-block II-III stadium, arteriell hypotoni(systoliskt blodtryck under 90 mm Hg, diastoliskt blodtryck under 50 mm Hg), kardiogen chock, akut hjärtsvikt, SSSU, sinoatrial blockad, blödning, hypovolemi, laktationsperiod, överkänslighet till esmolol.

speciella instruktioner

Försiktighet bör iakttas vid bronkial astma, KOL (emfysem, kronisk obstruktiv bronkit), kronisk hjärtsvikt, kronisk njursvikt, med sekundär hypertoni (på grund av vasokonstriktion, under eller efter operation, mot bakgrund av hypotermi), diabetes mellitus, graviditet, ålderdom.

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att utföra noggrann och konstant övervakning av EKG, blodtryck, hjärtfrekvens. Det rekommenderas inte att använda för införandet av en fjärilsnål.

Erfarenhet av barn är begränsad.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten att maskera tecken på hypoglykemi (takykardi, förhöjt blodtryck) hos patienter diabetes.

Mot bakgrund av belastade allergisk historia möjligen allvarligare allergiska reaktioner och brist terapeutisk effekt från normala doser av adrenalin.

Vid koncentrationer som överstiger 10 mg / ml är vävnadsirritation möjlig; om infusionen inträffar lokal reaktion, måste introduktionen avbrytas och därefter bör injektionsstället ändras.

I experimentella studier när det administreras i doser som överstiger det maximala underhållet för människor med 8 gånger (kaniner) och 30 gånger (råttor), har det toxisk effekt på moderns kropp, ökar resorptionsfrekvensen och fosterdödligheten.

Överdos

Symtom

Överdriven minskning av blodtrycket, bradykardi (passerar 10-20 minuter efter avslutad administrering), ventrikulär extrasystol, hjärtsvikt, bronkospasm.

Behandling

Att ge patienten en Trendelenburg-ställning, syrgasbehandling, med bradykardi - intravenöst atropinsulfat eller dobutamin, eventuellt intravenös administrering av glukagon eller adrenalin, transvenös pacing). Med en signifikant minskning av blodtrycket - i / vid införandet av plasmaersättande lösningar (i frånvaro av lungödem) och under kontroll av blodtrycket - vasokonstriktorer(epinefrin, noradrenalin, dopamin eller dobutamin). Med bronkospasm - isoprenalin eller teofyllin. Vid hjärtsvikt - hjärtglykosider och/eller glukagon och diuretika. På ventrikulär extrasystol- lidokain eller fenytoin.

farmakologisk interaktion

Esmeron är inkompatibelt i en spruta med andra läkemedel (inklusive 5 % natriumbikarbonatlösning).

Ökar koncentrationen av digoxin i plasma.

Morfin, suxametonium och indirekta antikoagulantiaöka koncentrationen av esmolol i blodet. Ökar varaktigheten av neuromuskulär blockad orsakad av suxametonium med 1,5 gånger.

Allergener som används för immunterapi eller allergenextrakt för hudtesteröka risken för allvarliga systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi hos patienter som får esmolol.

Fenytoin med / i inledningen, mediciner för inhalationsanestesi (derivat av kolväten) ökar svårighetsgraden av kardiodepressiv verkan och sannolikheten för att sänka blodtrycket.

Ändrar effektiviteten av insulin och orala hypoglykemiska medel, maskerar symtomen på utveckling av hypoglykemi (takykardi, förhöjt blodtryck).

Minskar clearance av lidokain och xantiner (förutom difyllin) och ökar deras plasmakoncentration, särskilt hos patienter med initialt ökat clearance av teofyllin under påverkan av rökning.

Den hypotensiva effekten försvagas av NSAID (natriumretention och blockad av prostaglandinsyntes i njurarna), kortikosteroider och östrogener (natriumretention).

Hjärtglykosider, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare kalciumkanaler(verapamil, diltiazem), amiodaron och andra antiarytmiska läkemedelöka risken för att utveckla eller förvärra bradykardi, AV-block, hjärtstillestånd och hjärtsvikt.

Nifedipin kan orsaka betydande minskning HELVETE.

På samtidig applicering med antihypertensiva medel (inklusive diuretika, klonidin, sympatolytika, hydralazin) är en överdriven sänkning av blodtrycket möjlig.

Förlänger effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel och den antikoagulerande effekten av kumariner.

Tri- och tetracykliska antidepressiva medel, antipsykotika(neuroleptika), etanol, lugnande medel och sömntabletter förbättra CNS-depression.

Samtidig användning med MAO-hämmare rekommenderas inte på grund av en signifikant ökning av den hypotensiva effekten, ett uppehåll i behandlingen mellan att ta MAO-hämmare och esmolol bör vara minst 14 dagar.

Icke-hydrerade ergotalkaloider ökar risken för att utveckla perifera cirkulationsrubbningar.

Ingår i mediciner

ATH:

C.07.A.B Selektiva beta1-blockerare

C.07.A.B.09 Esmolol

Farmakodynamik:

Selektiv β 1 -blockerare som inte har inre sympatomimetisk aktivitet. Det har antihypertensiva, antiarytmiska, antianginala effekter. I terapeutiska doser påverkar inte tonen i perifera artärer.

Den har en negativ ino-, chrono-, dromo-, badmotropisk effekt i 24 h. Eliminerar effekten av arytmogena faktorer på hjärtat. Antianginal verkan beror på en minskning av myokardiets syrebehov.

Farmakokinetik:

Efter intravenös administrering maximal koncentration nås inom 5 minuter. Den terapeutiska effekten uppnås 2 minuter efter starten av infusionen och fortsätter i 15-20 minuter efter avslutad infusion.

Penetrerar dåligt blod-hjärnbarriären, passerar moderkakan. Med hemodialys utsöndras det från blodplasman.

Halveringstiden är 9 minuter.

Delvis metaboliseras i levern, elimineras av njurarna som en metabolit.

Indikationer:

Arteriell hypertoni, sinustakykardi, supraventrikulär takykardi och takyarytmi (inklusive flimmer och förmaksfladder,Inklusiveunder och efter operationen), hjärtinfarkt, instabil angina, tyreotoxisk kris , feokromocytom (i kombination med a-blockerare).

IV.E00-E07.E05.5 Sköldkörtelkris eller koma

IX.I10-I15.I10 Essentiell [primär] hypertoni

IX.I20-I25.I20.0 Instabil angina

IX.I20-I25.I21 Akut infarkt myokard

IX.I30-I52.I47.1 Supraventrikulär takykardi

IX.I30-I52.I48 Flimmer och förmaksfladder

Kontraindikationer:

överkänslighet, sinus bradykardi(mindre än 45slag per minut), kardiogen chock,atrioventrikulär blockad II - III grad, allvarlig hjärtsvikt, sick sinus syndrome, sinoatriell blockad, arteriell hypotoni ( systoliskt blodtryck under 90 mm Hg. Konst., diastoliskt blodtryck under 50 mm Hg. Art.), blödning, hypovolemi.

Försiktigt:

Bronkial astma, emfysem, kronisk obstruktiv bronkit, kongestiv hjärtsvikt, diabetes mellitus, nedsatt njurfunktion; sekundär hypertoni på grund av vasokonstriktion mot bakgrund av hypotermi, under eller efter operation.

Graviditet och amning: Dosering och administrering:

Intravenöst, 500 mcg/kg i 1 min, sedan 50 mcg/kg i 4 min. Underhållsdos: 25mcg/kg per minut. Med otillräcklig effektivitet administreras en upprepad dos - 500 mcg / kg, sedan 100 mcg / kg i 4 minuter. Tillåten dosökning till 150 mcg / kg per minut och sedan till 200 mcg / kg per minut.

Under operationsanestesi administreras det intravenöst, först som en bolus på 80 mg i 30 sekunder, sedan som en infusion med en hastighet av 150-300 mcg / kg per minut.

Bieffekter:

Centrala nervsystemet: yrsel, sömnlöshet, asteni.

Andningssystem: andnöd, sällan - bronkospasm.

Det kardiovaskulära systemet: bradykardi, atrioventrikulär blockad, kalla extremiteter.

Blodsystemet: neutropeni, trombocytopeni.

Sinnesorgan:"torrögonsyndrom" övergående störningar syn.

Mag-tarmkanalen: dyspepsi, diarré eller förstoppning.

Reproduktionssystem: minskning i styrka.

Läder: hyperhidros.

Allergiska reaktioner.

Överdos:

Symtom: svår bradykardi, arteriell hypotoni, hjärtsvikt, bronkospasm, hjärtstillestånd är möjlig.

Behandling:ge patienten Trendelenburg-ställning, syrgasbehandling,intravenösvätskeadministration (om det inte finns något lungödem); symtomatisk terapi: med bradykardi- införandet av atropinsulfat, isoproterenol eller dobutamin (det är möjligt att använda epinefrin eller utföra transvenös stimulering); med hjärtsvikt- intravenösutnämning av hjärtglykosider och / eller diuretika; med hypotoni- vasokonstriktorer ( , ) under kontroll av blodtrycket; ventrikulära extrasystoler stoppasintravenösadministrering av lidokain eller fenytoin, bronkospasm- beta 2-agonister. Kanskeintravenösadministrering av glukagon för att korrigera bradykardi eller hypotoni.

Samspel:

Förstärker effekten av lidokain när det används systemiskt.

Förstärker de negativa dromo-, ino-, kromotropa effekterna av amiodaron, anestetika, antiarytmika, diltiazem, verapamil.

Cimetidin ökar biotillgängligheten av esmolol.

Inkompatibel i en spruta med andra medel,Inklusivemed 5 % natriumbikarbonatlösning.

speciella instruktioner:

När du använder esmolol är noggrann och konstant medicinsk övervakning och övervakning nödvändig.EKG, HELVETE, hjärtfrekvensoch andra indikatorer.

För allmän anestesi Patienter som tar bör använda medel med minimal inotrop effekt.

Du bör sluta ta läkemedlet 48 timmar före operationen.

Instruktioner

Aktiv substans: esmololhydroklorid 10 mg;

Hjälpämnen: natriumklorid - 5,9 mg, natriumacetattrihydrat - 2,8 mg, ättiksyra glacial - 0,546 mg, saltsyra - upp till pH 5,0, natriumhydroxid - upp till pH 5,0, vatten för injektion - upp till 1 ml.

Indikationer för användning Breviblok

• supraventrikulära takykardier, inklusive förmaksflimmer och förmaksfladder, i perioperativa och postoperativ period eller i någon annan situation där kortvarig kontroll av kammarfrekvensen krävs med hjälp av ett kort avstånd läkemedel;
• takykardi och arteriell hypertoni under den perioperativa perioden;
• sinustakykardi av icke-kompenserande karaktär.

Kontraindikationer för användning av Breviblok

• svår bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag per minut);
• SSSU;
• AV-block II och III grad;
• kardiogen chock;
• allvarlig arteriell hypotension;
• akut hjärtsvikt;
• pulmonell hypertoni;
• feokromocytom utan samtidig användning av alfa-blockerare;
• ålder upp till 18 år;
• samtidig intravenös administrering av långsamma kalciumkanalblockerare (verapamil, diltiazem);
• överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.

Försiktigt:

• AV-block I grad;
• bronkial astma, KOL;
• kränkning av perifer cirkulation (Raynauds syndrom, claudicatio intermittens);
• kronisk hjärtsvikt;
• nedsatt njurfunktion;
• hyperkalemi;
• tyreotoxikos;
• psoriasis;
• myasthenia gravis;
• Prinzmetals angina;
• hypovolemi;
• diabetes;
• feokromocytom (med samtidig användning av alfa-blockerare);
• sekundär arteriell hypertoni (på grund av vasokonstriktion, under eller efter operation, mot bakgrund av hypotermi);
• graviditet;
• äldre ålder.

Läkemedlet är endast avsett för intravenös administrering och endast för kortvarig användning.

Laddningsdosen av läkemedlet är 500 mcg / kg / min för patienter som väger 70 kg är 3,5 ml.

Dosen ska väljas individuellt och justeras beroende på det kliniska svaret. Dostitrering bör baseras på ventrikulär frekvens och, om nödvändigt, blodtryck.

Supraventrikulära takykardier, inklusive förmaksflimmer och förmaksfladder

En effektiv dos av läkemedlet för behandling av supraventrikulär takyarytmi är 50-200 mcg / kg / min. För ventrikulär frekvenskontroll rekommenderas inte underhållsinfusionsdoser över 200 mcg/kg/min. Läkemedlet i doser på mer än 200 mcg / kg / min ger en liten minskning av hjärtfrekvensen, medan frekvensen av biverkningar ökar. Adekvat blodtryckskontroll kan dock kräva mer höga doser(250-300 mcg/kg/min). Läkemedlets säkerhet vid doser större än 300 mcg / kg / min har inte studerats.

Vid supraventrikulär takyarytmi bör dosen av läkemedlet väljas individuellt genom titrering, där varje steg inkluderar en laddningsdos följt av en underhållsdos.

Schema för initiering och behandling

1. Administrera en laddningsdos på 500 µg/kg/min under 1 min, följt av en underhållsdos på 50 µg/kg/min under 4 min*.

2. När ett positivt resultat: införandet av en underhållsdos på 50 mcg/kg/min.

3. När negativt resultat inom 5 minuter: upprepa dosen på 500 mcg / kg / min i 1 minut; öka underhållsdosen till 100 mcg/kg/min under de kommande 4 minuterna.

4. Med ett positivt resultat: införandet av en underhållsdos på 100 mcg / kg / min.

5. Om resultatet är negativt inom 5 minuter: upprepa dosen på 500 mcg / kg / min i 1 minut; öka underhållsdosen till 150 mcg/kg/min under 4 minuter.

6. Med ett positivt resultat: införandet av en underhållsdos på 150 mcg / kg / min.

7. Om resultatet är negativt: upprepa dosen på 500 mcg / kg / min i 1 min; öka underhållsdosen till 200 mcg/kg/min och bibehåll den nivån.

* - Om den önskade graden av minskning av hjärtfrekvensen uppnås, men samtidigt blodtrycket sjunker, är det nödvändigt att stoppa administreringen av laddningsdosen och minska hastigheten för underhållsadministrationen från 50 μg/kg/min till 25 μg / kg / min eller lägre. Vid behov kan tidsintervallet mellan titreringsstegen ökas från 5 till 10 min.

farmakologisk effekt

Kardioselektiv blockerare av β1-adrenerga receptorer. Esmolol på egen hand kemisk natur tillhör klassen fenoxipropanolamin betablockerare. Den har en enzymatiskt labil eterlänk (detta beror på dess snabb ämnesomsättning och kort T1/2 från plasma).

Det kännetecknas av ett snabbt insättande av verkan, en mycket kort verkanstid, och i terapeutiska doser har det inte sin egen sympatomimetiska och membranstabiliserande aktivitet. Det har antianginala, hypotensiva och antiarytmiska effekter.

Det minskar bildningen av cykliskt AMP från ATP som stimuleras av katekolaminer, minskar den intracellulära strömmen av kalciumjoner, saktar ner hjärtfrekvensen, saktar ner överledning och minskar myokardial kontraktilitet. Den antiarytmiska effekten bestäms av hämningen av impulsledning i antegraden och, i mindre utsträckning, i de retrograda riktningarna genom AV-noden och längs ytterligare vägar.

Esmolol, liksom andra betablockerare, har en negativ ino-, krono-, batmo- och dromotrop effekt.

Hos äldre patienter över 65 år fanns inga skillnader i hemodynamiska effekter jämfört med yngre patienter.

Verkan inträffar från administreringsögonblicket, den fulla terapeutiska effekten utvecklas 2 minuter efter administrering och slutar 10-20 minuter efter att infusionen stoppats.

Farmakokinetik

Distribution och metabolism

Esmolol metaboliseras av erytrocytesteraser till den sura metaboliten ASL-8123, som har en svag (mindre än 0,1 % av esmololhydroklorid) betablockerande aktivitet.

Bindningen av esmolol till plasmaproteiner är 55 % (för en syrametabolit är denna siffra endast 10 %).

föder upp

T1/2 esmolol efter intravenös administrering är cirka 9 minuter. T1/2 av syrametaboliten genom njurarna är cirka 3,7 timmar Mindre än 2 % av esmolol utsöndras oförändrat via njurarna.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Vid kronisk njursvikt ökar T1 / 2 av syrametaboliten i urinen 10 gånger.

speciella instruktioner

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att utföra noggrann och konstant övervakning av EKG, blodtryck, hjärtfrekvens.

Påverkan på blodtryck, hjärtfrekvens, rytm och hjärtats kontraktilitet

Biverkningar av betablockerare, inklusive Breviblok, från sidan av hjärtat och blodkärlen kan vara allvarliga, särskilt hos patienter med nedsatt hemodynamik och patienter som tar läkemedel som ökar risken för kardiovaskulära reaktioner. Allvarliga reaktioner kan inkludera medvetslöshet, kardiogen chock, hjärtstillestånd, vilket kan vara dödligt. Brevibloc bör, i avsaknad av kontraindikationer, användas med försiktighet och endast efter noggrann individuell bedömning av riskerna och förväntade fördelarna hos patienter med hemodynamisk kompromiss och patienter med ökad risk på grund av potentiella läkemedelsinteraktioner.

Arteriell hypotoni

Vid användning av läkemedlet observerades arteriell hypotension, inkl. tung. Arteriell hypotoni är dosberoende. Noggrann övervakning av patienter, särskilt vid lågt blodtryck, bör utföras innan behandlingen påbörjas. När kraftig nedgång AD bör minska dosen av läkemedlet eller stoppa administreringen. Arteriell hypotoni försvinner som regel inom 30 minuter efter att läkemedlet avbryts. I vissa fall kan det vara nödvändigt ytterligare behandling.

Bradykardi

Vid användning av läkemedlet observerades bradykardi, inkl. allvarlig bradykardi och hjärtstillestånd. Läkemedlet bör användas med extrem försiktighet hos patienter med låg hjärtfrekvens före behandling och endast när man tror att det potentiell nytta uppväger risken. Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med befintlig allvarlig sinusbradykardi. I händelse av svår bradykardi ska dosen av läkemedlet minskas eller administreringen avbrytas. I vissa fall kan ytterligare behandling krävas.

Hjärtsvikt

På grund av blockaden av β-adrenerga receptorer minskar myokardens kontraktilitet, vilket kan provocera eller förvärra hjärtsvikt. Vid det första tecknet eller symtomet på kliniskt signifikant myokarddepression, minska dosen av läkemedlet eller avbryt administreringen. I vissa fall kan ytterligare behandling krävas. Försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet till patienter med nedsatt myokardkontraktilitet (läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med allvarlig hjärtsvikt eller kardiogen chock).

Betablockerare påverkar funktionen sinusknutan, samt sinoatrial och AV-överledning, och kan leda till utveckling av SSSU, sinoatrial och AV-blockad, bl.a. fullständig blockad vilket kan leda till hjärtstopp. Denna effekt är mest typisk för patienter med redan existerande sinusknutedysfunktion och överledningsstörningar (läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med II eller III grads AV-block och hos patienter med SSS).

Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med andra hjärtöverledningsstörningar, inklusive första gradens AV-block.

Används till patienter med feokromocytom

Det ska användas med försiktighet hos patienter med feokromocytom och endast vid samtidig användning av α-adrenerga blockerare.

Brevibloc ska inte användas som behandling för högt blodtryck, främst på grund av vasokonstriktion sekundärt till hypotermi.

Används till patienter med bronkospastiskt syndrom

Patienter med bronkospastiskt syndrom ska inte få betablockerare. Breviblok bör, på grund av dess relativa beta 1-selektivitet och titrabilitet, användas med försiktighet hos patienter med bronkospastiskt syndrom. Men eftersom selektiviteten för β1-adrenerga receptorer inte är absolut, krävs noggrann dostitrering av läkemedlet för att uppnå lägsta möjliga effektiva dos. Vid bronkospasm eller försämring av befintlig bronkospasm ska infusionen avbrytas omedelbart; om tillståndet tillåter är det möjligt att förskriva beta 2-adrenerga agonister.

Används till patienter med diabetes mellitus eller patienter som är benägna att få hypoglykemi

Läkemedlet ska användas med försiktighet till patienter som är mottagliga eller benägna att hypoglykemi, såväl som till patienter med diabetes mellitus som får insulin eller orala hypoglykemiska medel.

Betablockerare kan maskera takykardin som uppstår vid hypoglykemi, även om andra manifestationer, såsom yrsel och ökad svettning, kan förekomma.

Samtidig användning av betablockerare och hypoglykemiska medel kan förstärka den hypoglykemiska effekten av de senare.

Reaktioner på injektionsstället

Vid användning av läkemedlet Breviblok observerades reaktioner på injektionsstället. Dessa inkluderade tecken och symtom på irritation och inflammation på injektionsstället.

Kontroll av takykardi hos patienter som får läkemedel som har vasokonstriktiva och positiva inotropa effekter

På grund av risken för en minskning av hjärtkontraktiliteten mot bakgrund av hög systemisk vaskulär resistens, bör läkemedlet inte användas för att kontrollera takykardi hos patienter som får läkemedel som har vasokonstriktiva och positiva inotropa effekter, inkl. epinefrin, noradrenalin, dopamin.

Används till patienter med Prinzmetal angina

Betablockerare kan öka antalet och varaktigheten av angina attacker hos patienter med Prinzmetals angina på grund av obehindrad α-adrenerga receptormedierad spasm kranskärl. För sådana patienter bör icke-selektiva betablockerare inte användas, och selektiva beta1-blockerare - endast i enlighet med särskilda åtgärder försiktighetsåtgärder.

Används till patienter med hypovolemi

Hos patienter med hypovolemi kan läkemedlet minska reflextakykardi och öka risken för arteriell hypotoni. I detta avseende, hos sådana patienter, bör läkemedlet användas med särskilda försiktighetsåtgärder.

Avbokning av läkemedlet Breviblok

Eftersom ett abstinenssyndrom inte kan uteslutas, som med alla betablockerare, bör försiktighet iakttas vid abrupt utsättning av läkemedlet hos patienter med kranskärlssjukdom. I en klinisk elektrofysiologisk studie var ökningen av hjärtfrekvensen 30 minuter efter utsättning av läkemedlet måttlig, men signifikant högre än den initiala hjärtfrekvensen. Betablockerare ökar också risken för återkommande hypertoni när klonidin, guanfacin och moxonidin sätts ut.

Användningen av läkemedlet hos patienter med perifera cirkulationsstörningar

Hos patienter med perifera cirkulationsstörningar (inklusive Raynauds sjukdom eller syndrom och ocklusiv perifera kärl) läkemedlet bör användas med försiktighet, eftersom. betablockerare kan förvärra perifera cirkulationsrubbningar.

Används till patienter med nedsatt njurfunktion

Med försiktighet bör läkemedlet administreras till patienter med nedsatt njurfunktion. Syrametaboliten av läkemedlet utsöndras av njurarna i huvudsak oförändrad. Dess utsöndring är avsevärt reducerad hos patienter med njursjukdom. Hos patienter med terminalsteg njurinsufficiens T1 / 2 ökade 10 gånger, och koncentrationen i blodplasman ökade signifikant.

Används till patienter med leversvikt

Eftersom läkemedlet metaboliseras av erytrocytesteraser, nej särskilda åtgärder försiktighetsåtgärder hos patienter med leverinsufficiens krävs inte.

Hyperkalemi

Användningen av betablockerare, inklusive Breviblok, åtföljdes av en ökning av kaliumhalten i blodplasman och hyperkalemi. Risken ökar om patienter har faktorer som njurinsufficiens. IV administrering av betablockerare har rapporterats orsaka potentiellt livshotande hyperkalemi hos patienter i hemodialys.

Används till patienter med metabolisk acidos

Betablockerare, inklusive Brevibloc, har rapporterats orsaka eller bidra till hyperkalemisk renal tubulär acidos. Dessutom kan acidos vanligtvis åtföljas av minskad myokardkontraktilitet. Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med tidigare metabolisk acidos.

Används till patienter med tyreotoxikos

Beta-adrenerg blockad kan maskera vissa Kliniska tecken hypertyreos (t.ex. takykardi). Ett plötsligt upphörande av betablockaden kan provocera fram en tyreotoxisk kris. I detta avseende bör patienter noggrant övervakas hos vilka utveckling av tyreotoxikos förväntas när behandling med betablockerare avbryts.

Patienter med ökad risk att utvecklas svåra reaktioneröverkänslighet

Vid användning av betablockerare kan patienter med ökad risk att utveckla anafylaktiska reaktioner svara mer aktivt på allergenexponering (oavsiktlig, diagnostisk eller terapeutisk). Patienter som använder betablockerare kan vara resistenta mot de vanliga doser av adrenalin som används för att behandla anafylaktiska eller anafylaktoida reaktioner.

Används till patienter med en historia av psoriasis

Vid användning av betablockerare förekom en exacerbation av psoriasisförloppet, eller uppkomsten av symtom på psoriasis eller psoriasisliknande utslag. Hos patienter med en historia av psoriasis bör betablockerare förskrivas endast efter noggrant övervägande av de förväntade fördelarna och riskerna med behandlingen.

Används till patienter med muskelsvaghet

Betablockerare, inklusive Breviblok, orsakade muskelsvaghet. Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med muskelsvaghet.

Används till äldre patienter

Äldre patienter läkemedlet bör administreras med försiktighet. I allmänhet bör dosval för äldre patienter göras med försiktighet, vanligtvis med början låg nivå dosintervall, med hänsyn till den högre frekvensen av nedsatt njur- eller hjärtfunktion, samtidiga sjukdomar eller behandling med andra läkemedel.

Inflytande på förmågan att framföra fordon och kontrollmekanismer

Några bieffekter som uppstår efter användning av läkemedlet, såsom yrsel eller dåsighet, kan påverka patientens förmåga att administrera fordon och arbeta med maskiner. Patienter ska inte köra fordon eller använda maskiner förrän sådana effekter har försvunnit.

Överdos

Symtom: från det kardiovaskulära systemet - svår bradykardi, AV-blockad (I, II och III grader), nodal rytm, bromsad intraventrikulär överledning, minskad myokardiell kontraktilitet, svår arteriell hypotoni, akut hjärtsvikt (inklusive kardiogen chock), hjärtstillestånd, elektromekanisk dissociation; från sidan av det centrala nervsystemet - andningsdepression, kramper, sömn- och humörstörningar, trötthet, letargi, koma är möjliga. Bronkospasm, mesenterisk ischemi, perifer cyanos, hyperkalemi och hypoglykemi är också möjliga. Överdosering kan leda till utveckling av livshotande tillstånd och död.

Behandling: stoppa administreringen av läkemedlet. Med bradykardi är intravenöst atropin indicerat. Katekolaminer kan vara indikerade för att öka hjärtfrekvensen och/eller en artificiell pacemaker kan behövas. Vid hjärtsvikt är intravenös administrering av diuretika och/eller hjärtglykosider indicerat. Vid chock, som har utvecklats på grund av otillräcklig myokardkontraktilitet, indikeras intravenös administrering av ett läkemedel med en positiv inotrop effekt, till exempel dopamin, dobutamin, isoprenalin eller amrinon. Vid symptomatisk arteriell hypotension bör möjligheten till intravenös administrering av plasmaersättande lösningar och/eller vasopressormedel, såsom dopamin eller noradrenalin, övervägas. Med bronkospasm administreras beta2-adrenerga agonister och/eller teofyllinderivat intravenöst.

farmakologisk interaktion

Farmakokinetisk interaktion

Med samtidig intravenös administrering av digoxin och Breviblok noteras en ökning av koncentrationen av digoxin i blodet med 10-20%. Läkemedlets farmakokinetik förändrades inte.

Vid samtidig intravenös administrering av morfin och Brevibloc observerades inga förändringar i koncentrationen av morfin i blodplasman. Koncentrationen av esmolol i blodet ökade med i genomsnitt 46 %, medan andra farmakokinetiska parametrar förblev oförändrade.

Farmakodynamisk interaktion och andra typer av interaktion

På gemensam ansökan Med antiarytmiska läkemedel Klass I (t.ex. kinidin, disopyramid) eller amiodaron kan öka effekten på förmakets överledningstid och öka den negativa inotropa effekten.

Med samtidig användning av läkemedlet med andra antihypertensiva läkemedel, läkemedel som hämmar myokardens kontraktilitet, eller hämmar sinusknutans funktion eller ledningen av elektriska impulser i myokardiet, kan läkemedlets effekt på blodtrycket, myokardkontraktiliteten och ledning av impulser i myokardiet förstärkas. Farmakodynamiska interaktioner med sådana läkemedel kan leda till till exempel allvarlig hypotoni, hjärtsvikt, svår bradykardi, sinuspaus, sinoatrial blockering, AV-block och/eller hjärtstillestånd. Dessutom kan användningen av vissa läkemedel mot bakgrund av betablockad leda till en ökning av abstinenssyndromet. Därför bör läkemedlet användas med försiktighet och endast efter en grundlig individuell bedömning av risken och förväntad nytta av behandling med läkemedel som kan orsaka en sådan farmakodynamisk interaktion, inklusive men inte begränsat till följande droger: alfuzosin, doxazosin och andra alfa-blockerare; amifostin; amiodaron; antikolinesterasmedel; antipsykotika; apomorfin; baklofen; verapamil, diltiazem och andra blockerare av långsamma kalciumkanaler som hämmar hjärtaktiviteten (med kombinerad användning av läkemedlet och verapamil hos patienter med nedsatt myokardfunktion har det förekommit fall av hjärtstillestånd med dödlig utgång); hjärtglykosider; disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid; inhalationsbedövningsmedel; levodopa; MAO-hämmare; meflokin; opioidreceptoragonister, inklusive fentanyl; barbiturater kort åtgärd; tricykliska antidepressiva medel (t.ex. imipramin, amitriptylin); klonidin, guanfacin, moxonidin. Betablockerare ökar risken för återkommande hypertoni när klonidin, guanfacin och moxonidin sätts ut. Därför är det först nödvändigt att avbryta betablockeraren, och avbrytningen bör ske gradvis.

Vid användning av betablockerare kan patienter med risk för anafylaktiska reaktioner reagera mer aktivt på allergenexponering (oavsiktlig, diagnostisk eller terapeutisk). Patienter som får betablockerare kan vara resistenta mot de vanliga doser av adrenalin som används för att behandla anafylaktiska reaktioner.

Betablockerare, inklusive Breviloc, orsakade muskelsvaghet. Därför kan betablockerare teoretiskt minska effektiviteten av antikolinesterasmedel vid behandling av muskelsvaghet.

Samtidig användning av betablockerare och orala hypoglykemiska medel eller insulin kan förstärka den hypoglykemiska effekten av det senare. Betablockerare kan maskera takykardin som uppstår vid hypoglykemi, även om andra manifestationer, såsom yrsel och ökad svettning, kan förekomma.

Reserpin och andra katekolaminutarmande läkemedel kan ha en additiv effekt när de används tillsammans med betablockerare. Därför bör patienter som samtidigt administreras katekolaminhämmare med Breviloc övervakas noggrant med avseende på tecken på hypotoni eller svår bradykardi, vilket kan leda till yrsel, synkope eller ortostatisk hypotoni.

Samtidig användning av betablockerare med ergotalkaloidderivat kan leda till allvarlig perifer vasokonstriktion och arteriell hypertoni.

Möjlig försvagning av effekterna av glukagon i samband med en ökning av blodsockernivån.

NSAID kan orsaka en minskning av den antihypertensiva effekten av betablockerare.

Effekten av läkemedlet kan minska vid samtidig användning med sympatomimetiska läkemedel med beta-adrenerg agonistaktivitet. Doser av varje läkemedel kan behöva justeras baserat på patientens svar, eller alternativa terapier kan övervägas.

Läkemedlet ökar varaktigheten av neuromuskulär blockad inducerad av succinylkolin.

Med samtidig användning med sulfinpyrazon är det möjligt att försvaga de antihypertensiva effekterna av betablockerare.

Farmaceutisk interaktion

Läkemedlet är inkompatibelt med 5% natriumbikarbonatlösning på grund av begränsad stabilitet; med furosemid - på grund av nederbörd.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet bör förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhet: - 2 år.

Semesterförhållanden

Släpps på recept

Breviblok.

Sammansättning och form av frisättning

Esmolol. Injektion
(i 1 ml - 250 mg).

farmakologisk effekt

Hypotensiva, antiarytmiska, antianginala medel. Esmolol blockerar beta-adrenerga receptorer, har en kardioselektiv effekt, saknar sin egen sympatomimetiska och membranstabiliserande aktivitet.

Den har en negativ krono-, ino-, dromo- och batmotropisk effekt. Dämpar sinusknutans automatism, förlänger refraktärperioden och saktar ner ledning genom AV-noden.

Det hämmar centrala sympatiska impulser och minskar känsligheten hos perifera vävnader för katekolaminer. Minskar hjärtfrekvens, myokardiell kontraktilitet, syreförbrukning av hjärtat (antianginal effekt), hjärtminutvolym och AD. Den antianginala och antihypertensiva effekten varar 10-20 minuter efter att infusionen har stoppats.

Indikationer

Takykardi (inklusive sinus), förmaksflimmer och fladder, inklusive under och efter operation, tyreotoxisk kris, MI, feokromocytom, instabil angina.

Ansökan

Dosen ställs in genom att administrera en serie laddnings- och underhållsdoser. Vid arytmi - IV-infusion 0,5 mg / kg / min i 1 min (laddningsdos), sedan - 0,05 mg / kg / min i 4 min (underhållsdos). Om svaret är adekvat, bibehålls dosen och regelbundet, om nödvändigt, justeras.

Om det inte finns någon effekt i slutet av den 5:e minuten, utförs en andra kontroll: in/i infusion 0,5 mg/kg/min i 1 min (laddningsdos), sedan 0,1 mg/kg/min i 4 min (underhåll dos) och upprepa sedan infusionssekvensen med en ökning av varje underhållsdos med 0,05 mg / kg / min tills önskad effekt uppnås.

Efter att ha uppnått effekten kan laddningsdosen utelämnas och ökningen av underhållsdosen kan minskas till 0,025 mg / kg på 1 min eller mindre. Intervallet mellan dosökningar kan förlängas upp till 10 minuter. Vid högt blodtryck eller arytmi under eller efter operation - in/i 0,25-0,5 mg/kg/min (initial dos) och/i infusion - 0,05 mg/kg/min i 4 minuter (underhållsdos).

Om det inte finns någon effekt - upprepade gånger, upp till 4 gånger, följ sekvensen av infusioner och öka varje efterföljande underhållsdos med 0,05 mg / kg. Den maximala underhållsdosen för vuxna är 0,2 mg/kg/min.

Barn med supraventrikulär arytmi IV infusion 0,05 mg / kg / min, följt av en ökning, om nödvändigt, var 10:e minut till 0,3 mg / kg / min. Noggrann och konstant medicinsk övervakning (EKG, blodtryck, hjärtfrekvens, etc.) är nödvändig. Applikationserfarenhet inom pediatrisk praktik begränsad.

Man bör överväga möjligheten att maskera tecken på hypoglykemi (takykardi, högt blodtryck) hos patienter med diabetes. Mot bakgrund av en förvärrad allergisk historia är en mer allvarlig manifestation av överkänslighetsreaktioner och frånvaron av en terapeutisk effekt från konventionella doser av adrenalin möjlig. Vid koncentrationer över 10 mg/ml är vävnadsirritation möjlig. Om en lokal reaktion uppstår under infusionen måste administreringen avbrytas och återupptas någon annanstans.

Sidoeffekt

På NS och sensoriska organ:
rastlöshet, dåsighet, huvudvärk, agitation, förvirring, trötthet; yrsel, asteni, parestesi, depression, kramper, nedsatt tänkande, smak, syn och tal.
På SSS:
hypotoni (symptomatisk, asymtomatisk), försämrad perifer cirkulation; mindre - bradykardi, hjärtklappning, synkope, AV-blockad, ventrikulär asystoli, kollaps, lungödem, tromboflebit, rodnad i ansiktet.
På PS:
illamående, kräkningar; mindre ofta - muntorrhet, dyspepsi, anorexi, förstoppning, buksmärtor.
På DS:
nästäppa, smärta och väsande andning i bröstet, andningssvårigheter, andnöd, bronkospasm.
På huden:
akrocyanos, blekhet eller missfärgning av huden, erytematösa utslag, hudnekros.
På MS:
ödem, försämrad urinering.
Övriga:
infusionsreaktioner (rodnad, svullnad vid injektionsstället), feber, svettning, frossa, smärta i det interskapulära området, kalla händer och fötter, abstinenssyndrom.

Kontraindikationer

Överkänslighet, sinusbradykardi (mindre än 45 bpm), kardiogen chock, II-III grad AV-block, allvarlig HF, sick sinus syndrome, sinoatrial blockering, arteriell hypotension (SBP under 90 mm Hg, DBP under 50 mm Hg), blödning, hypovolemi , BA, emfysem, kronisk obstruktiv bronkit, kongestiv hjärtsvikt, diabetes, njurdysfunktion, sekundär hypertoni under eller efter operation på grund av vasokonstriktion, mot bakgrund av hypotermi, graviditet, hög ålder.

Överdos

Symtom:
bradykardi, ventrikulära extrasystoler, hjärtsvikt, bronkospasm.
Behandling:
- ge patienten Trendelenburg-positionen, syrgasbehandling, intravenös vätskeadministration (om det inte finns något lungödem);
- symptomatisk behandling:
- med bradykardi - atropinsulfat, isoproterenol eller dobutamin (det är möjligt att använda epinefrin eller utföra transvenös pacing);
- med HF - hjärtglykosider och / eller diuretika;
- med hypotoni - vasokonstriktorer (epinefrin, noradrenalin, dopamin, dobutamin) under kontroll av blodtrycket;
- ventrikulära extrasystoler stoppas av lidokain eller fenytoin, bronkospasm - beta2-agonister (isoproterenol) eller xantinderivat. Kanske i / i introduktionen av glukagon för att eliminera bradykardi eller hypotoni.

"Esmolol (Esmolol)" används i behandlingen och/eller förebyggandet följande sjukdomar(nosologisk klassificering - ICD-10):

Molekylformel: C16-H25-N-O4

CAS-kod: 103598-03-4

Beskrivning

Karakteristisk: Esmololhydroklorid är ett vitt eller nästan vitt kristallint pulver. Det är en relativt hydrofil förening, mycket löslig i vatten och lättlöslig i alkohol. Fördelningskoefficienten (oktanol/vatten) vid pH 7,0 är 0,42. Molekylvikt - 331,8. Den har ett asymmetriskt centrum och existerar som ett enantiomert par.

farmakologisk effekt

Farmakologi: Farmakologisk verkan - hypotensiv, antiarytmisk, antianginal. Kardioselektiv beta_1-blockerare, saknar sin egen sympatomimetiska och membranstabiliserande aktivitet. Den har en negativ krono-, ino-, dromo- och batmotropisk effekt. Undertrycker sinusknutans automatism, förlänger refraktärperioden och saktar ner ledning genom AV-noden. Det hämmar centrala sympatiska impulser och minskar känsligheten hos perifera vävnader för katekolaminer. Minskar hjärtfrekvens, myokardiell kontraktilitet, syreförbrukning av hjärtat (antanginal effekt), hjärtminutvolym och blodtryck. Den antianginala och antihypertensiva effekten varar 10-20 minuter efter att infusionen har stoppats.

När det administreras intravenöst binder det till proteiner med 55 %, i erytrocyter hydrolyseras det snabbt av esteraser till en fri syrametabolit (aktiviteten är 1/1500 av den för esmolol) och metanol. T_1/2 - 9 min, fri syrametabolit - 3,7 timmar (vid njursvikt ökar 10 gånger). Jämviktskoncentrationen i blodet uppnås inom 5 minuter med en laddningsdos och efter 30 minuter utan den. Utsöndras av njurarna som en metabolit.

I doser som överstiger det maximala underhållet för människor med 8 gånger (kaniner) och 30 gånger (råttor), har det en toxisk effekt på moderns kropp, ökar resorptionsfrekvensen och fosterdödlighet.

Indikationer för användning

Ansökan: Arteriell hypertoni, sinustakykardi, supraventrikulär takykardi och takyarytmi (inklusive förmaksflimmer och fladder, inklusive under och efter operation), hjärtinfarkt, instabil angina, tyreotoxisk kris, feokromocytom.

Kontraindikationer

Kontraindikationer:Överkänslighet, sinusbradykardi (mindre än 45 bpm), kardiogen chock, II-III grad AV-block, allvarlig hjärtsvikt, sick sinus syndrome, sinoatrial blockering, arteriell hypotension (systoliskt blodtryck under 90 mm Hg, diastoliskt blodtryck under 50 mm Hg ), blödning, hypovolemi.

Användningsbegränsningar: Bronkialastma, emfysem, kronisk obstruktiv bronkit, kronisk hjärtsvikt, diabetes mellitus, nedsatt njurfunktion; sekundär hypertoni på grund av vasokonstriktion på bakgrund av hypotermi, under eller efter operation; graviditet, amning, barndom(säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts), äldre.

Användning under graviditet och amning: Under graviditet är det möjligt om den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret. Även om adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor inte har utförts, vid användning av esmolol under graviditetens sista trimester och under förlossningen, utvecklades bradykardi hos fostret, som fortsatte efter avslutad läkemedelsinfusion. , var rapporterad. Det rekommenderas inte att använda under amning (inga data om penetration i bröstmjölk).

Bieffekter

Bieffekter: Förekomsten av biverkningar vid användning av esmolol utvärderades hos 369 patienter med supraventrikulär takykardi och mer än 600 patienter under eller efter operationerna som ingår i kliniska tester. De flesta av de noterade effekterna var milda och övergående. Den mest signifikanta biverkningen var hypotoni (se Försiktighetsåtgärder). Under studier efter marknadsföring har det förekommit rapporter om dödsfall träffades kl kliniska tillstånd när esmolol troligen användes för att kontrollera ventrikelfrekvensen (se "Försiktighetsåtgärder").

Från nervsystemet och sensoriska organ: yrsel (3%), dåsighet (3%), huvudvärk (2%), agitation (2%), förvirring (2%), trötthet (1%); mindre än 1 % - lätt yrsel, asteni, parestesi, depression, ångest, kramper, nedsatt tänkande, smak, syn och tal.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet och blodet (hematopoies, hemostas): symptomatisk hypotoni (åtföljd av kraftig svettning, yrsel) - 12% (behandlingen avbröts hos cirka 11% av patienterna, varav hälften hade symptomatisk hypotoni), asymtomatisk hypotoni - 25% , brott mot perifer cirkulation (1%); mindre än 1 % - blekhet, rodnad, bradykardi (mindre än 50 slag/min), bröstsmärtor, hjärtklappning, synkope, AV-blockad, lungödem. Två patienter utan supraventrikulär takykardi men med svår kranskärlssjukdom (post-myokardinfarkt eller instabil angina) utvecklade reversibel (vid avbrytande av behandlingen) svår bradykardi/sinuspaus/asystoli.

Från matsmältningskanalen: illamående (7%), kräkningar (1%); mindre än 1% - muntorrhet, dyspepsi, anorexi, förstoppning, bukbesvär.

Från sidan Andningssystem: mindre än 1 % - nästäppa, väsande andning i bröstet, andningssvårigheter, andnöd, bronkospasm.

På hudens sida: infusionsreaktioner, inklusive inflammation och induration på injektionsstället (i 8 % av fallen); mindre än 1 % - ödem, erytem, ​​missfärgning av huden, sveda på injektionsstället, hudnekros (med extravasation).

Övrigt: mindre än 1 % - feber, svettning, frossa, urinretention, smärta i interscapular regionen, kalla händer och fötter, abstinenssyndrom.

Interaktion: Förstärker effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel, kardiodepressiv effekt av kinidin, prokainamid, disopyramid och verapamil. Ökar risken för utveckling av bradykardi och hypotoni mot bakgrund av reserpin. Sympatomimetika och xantinderivat försvagar (ömsesidigt) effekterna; andra antihypertensiva läkemedel - öka hypotoni. Ökar plasmanivåerna av digoxin; warfarin, morfin och succinylkolin ökar plasmakoncentrationerna. Inkompatibel i en spruta med andra medel, inkl. med 5 % natriumbikarbonatlösning.

Överdosering: Symtom: överdriven blodtryckssänkning, bradykardi, ventrikulära extrasystoler, hjärtsvikt, bronkospasm. En överdos av esmolol kan orsaka hjärtstillestånd.

Behandling: ge patienten Trendelenburg-positionen, syrgasbehandling, intravenös vätskeadministration (om det inte finns något lungödem); symtomatisk terapi: för bradykardi - införandet av atropinsulfat, isoproterenol eller dobutamin (det är möjligt att använda epinefrin eller utföra transvenös pacing); vid hjärtsvikt - vid / vid utnämning av hjärtglykosider och / eller diuretika; med hypotoni - vasokonstriktorer (epinefrin, noradrenalin, dopamin, dobutamin) under kontroll av blodtrycket; ventrikulära extrasystoler stoppas i / vid införandet av lidokain eller fenytoin, bronkospasm - i / vid införandet av beta_2-adrenerga agonister (isoproterenol) eller xantinderivat. Kanske i / vid utnämningen av glukagon för att eliminera bradykardi eller hypotoni.

Dosering och appliceringssätt

Dosering och administrering: I / in. Dosen ställs in genom att administrera en serie laddnings- och underhållsdoser.

Vid arytmi - IV-infusion 0,5 mg / kg / min i 1 min (laddningsdos), sedan - 0,05 mg / kg / min i 4 min (underhållsdos). Om svaret är adekvat, bibehålls dosen och justeras regelbundet vid behov; om det inte finns någon effekt efter 5 minuter, utförs en andra kontroll: iv infusion 0,5 mg/kg/min i 1 min (laddningsdos), sedan 0,1 mg/kg/min i 4 min (underhållsdos) och upprepa sedan infusionssekvensen med en ökning av varje underhållsdos med 0,05 mg / kg / min tills önskad effekt uppnås. Efter att ha uppnått effekten kan laddningsdosen utelämnas och ökningen av underhållsdosen kan minskas till 0,025 mg / kg på 1 min eller mindre. Intervallet mellan dosökningar kan förlängas upp till 10 minuter.

Vid högt blodtryck eller arytmi under eller efter operation - in/i 0,25-0,5 mg/kg/min (initial dos) och/i infusion - 0,05 mg/kg/min i 4 minuter (underhållsdos). Om det inte finns någon effekt, upprepa, upp till 4 gånger, efter infusionssekvensen och öka varje efterföljande underhållsdos med 0,05 mg/kg. Den maximala underhållsdosen för vuxna är 0,2 mg/kg/min. Barn med supraventrikulär arytmi IV infusion 0,05 mg / kg / min, följt av en ökning, om nödvändigt, var 10:e minut till 0,3 mg / kg / min.

Försiktighetsåtgärder: Vid användning av esmolol är noggrann och konstant medicinsk övervakning och övervakning av EKG, blodtryck, hjärtfrekvens och andra indikatorer nödvändig.

Hypotoni. I klinisk forskning 25-50 % av patienterna som behandlades med esmolol upplevde hypotoni, vanligtvis definierad som SBP under 90 mm Hg. Konst. och/eller diastoliskt blodtryck under 50 mm Hg. Konst. Cirka 12 % av patienterna hade mestadels symtomatisk hypertoni (främst Riklig svettning, yrsel). Hypotoni kunde förekomma vid vilken dos som helst, men var dosberoende, så doser över 200 mcg/kg/min rekommenderas inte. Särskilt noggrann övervakning av blodtrycket är nödvändig hos patienter med initialt lågt blodtryck före behandling. När dosen reduceras eller infusionen är avslutad försvinner hypotoni, vanligtvis inom 30 minuter.

Hjärtsvikt. Vid de första tecknen eller symtomen på hjärtsvikt ska esmolol sättas ut och vid behov administreras specifik terapi. Användning av esmolol för att kontrollera kammarfrekvensen hos patienter med supraventrikulär arytmi bör utföras med försiktighet om patienten har nedsatt hemodynamik eller om andra substanser tas som minskar perifert motstånd, hjärtfyllning, hjärtkontraktilitet, utbredning av en elektrisk impuls i myokardium, tk. Trots den snabba insättande och utveckling av effekten av esmolol har flera dödsfall rapporterats med användning av esmolol, troligen för att kontrollera ventrikelfrekvensen.

Takykardi och/eller hypertoni under och efter operation. Esmolol rekommenderas inte för användning till patienter med sekundär hypertoni associerad med vasokonstriktion på grund av hypotermi.

Bronkospasmsjukdomar. Eftersom esmolol är en kardioselektiv blockerare, kan den användas till patienter med bronkospastiska sjukdomar, men med försiktighet, noggrant titrera dosen tills den lägsta effektiva dosen uppnås. Vid bronkospasm ska infusionen avbrytas omedelbart; vid behov kan beta_2-stimulerande substanser användas, men med mycket stor försiktighet om patienterna redan har en snabb ventrikulär frekvens.

Diabetes mellitus och hypoglykemi. Man bör överväga möjligheten att maskera tecken på hypoglykemi (takykardi, högt blodtryck) hos patienter med diabetes mellitus. Mot bakgrund av en förvärrad allergisk historia är en mer allvarlig manifestation av överkänslighetsreaktioner och frånvaron av en terapeutisk effekt från konventionella doser av adrenalin möjlig. Vid koncentrationer över 10 mg/ml är vävnadsirritation möjlig. Om en lokal reaktion uppstår under infusionen måste administreringen avbrytas och återupptas någon annanstans.

Särskilda instruktioner: Lösningen i en koncentration av 250 mg/ml måste spädas före användning. En infusionslösning (koncentration 10 mg/ml) bereds genom att tillsätta 5 g (20 ml av en lösning med en koncentration av 250 mg/ml) esmolol till en 500 ml injektionsflaska med intravenös vätska (20 ml har tidigare tagits bort från den under aseptiska förhållanden). Den beredda lösningen förvaras i 24 timmar vid rumstemperatur; den ska inte frysas. Det rekommenderas inte att använda fjärilsnålar.