Simvastatin 10 mg bruksanvisning. Möjliga konsekvenser och hjälper simvastatin? Ansökan i barndomen

Simvastatin är en hämmare av HMG-CoA-reduktas, ett lipidsänkande medel.

Släpp form och sammansättning

Beredningsform - filmdragerade tabletter: runda (tabletter 10, 20 och 40 mg) eller avlånga (80 mg) form, konvex på båda sidor, ljusrosa (10 och 20 mg) eller rosa (40 och 80 mg) färg, graverad "A" på ena sidan, "01", "02", "03" eller "04" på den andra (respektive tabletter i en dos av 10, 20, 40 eller 80 mg); två lager är synliga på tvärsnittet - en vit kärna omgiven av ett rosa skal (10 stycken i blåsor, i en kartongbunt 1, 3, 5 eller 10 blåsor).

Aktiv substans: simvastatin, i 1 tablett - 10, 20, 40 eller 80 mg.

Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, askorbinsyra, förgelatinerad stärkelse, butylhydroxianisol, magnesiumstearat, citronsyramonohydrat.

Skalets sammansättning:

• tabletter 10 och 20 mg: Opadry rosa 20A54239 (hypromellos-6cP, hyprolos, talk, titandioxid, järnfärg röd oxid och järnoxid gul);
• tabletter 40 och 80 mg: Opadry rosa 20A54211 (hypromellos-6cP, hyprolos, talk, titandioxid, järnfärgsröd oxid).

Indikationer för användning

1. Ischemisk hjärtsjukdom (CHD), inklusive asymtomatisk, och hög risk för dess utveckling (diabetes mellitus, perifer kärlsjukdom, stroke och andra cerebrovaskulära sjukdomar i historien) - sekundär prevention med syftet att:

• förebyggande av hjärtinfarkt;
• minska risken för att utveckla övergående cerebrovaskulära olyckor och stroke;
• bromsa utvecklingen av koronar ateroskleros;
• minska risken för total och koronar dödlighet.

2. Hyperkolesterolemi:

• primär hyperkolesterolemi, inkl. heterozygot familjär hyperkolesterolemi (typ IIa-hyperlipidemi enligt Fredrickson-klassificeringen) och blandad hyperkolesterolemi (typ IIb-hyperlipidemi enligt Fredrickson-klassificeringen), hos patienter med ökad risk för kranskärlsförkalkning i de fall kost och annan icke-läkemedelsbehandling är ineffektiv;
• primär dysbetalipoproteinemi (typ III hyperlipidemi enligt Fredrickson-klassificeringen);
• kombinerad hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi (typ IV hyperlipidemi enligt Fredrickson-klassificeringen),
• inte korrigeras av en speciell diet och fysisk aktivitet.

Läkemedlet tillåter:

• minska förhöjda koncentrationer av totalt kolesterol, low-density lipoprotein (LDL) kolesterol, apolipoprotein B och triglycerider;
• öka högdensitetslipoprotein (HDL) kolesterol;
• minska förhållandet mellan LDL-kolesterol och HDL-kolesterol, totalt kolesterol till HDL-kolesterol.

Kontraindikationer

Absolut:

• myopati;
• aktiv leversjukdom eller en ihållande ökning av levertransaminasaktivitet av okänd etiologi;
• laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• graviditet och graviditetsplaneringsperiod;
• laktation;
• ålder upp till 18 år;
• överkänslighet mot komponenterna i Simvastatin eller andra läkemedel i statinserien i historien.

Relativ:

• en historia av leversjukdom;
• perioden efter levertransplantation i fallet med immunsuppressiv terapi;
• alkoholism;
• epilepsi, okontrollerade anfall;
• ökad eller minskad skelettmuskeltonus av okänd etiologi;
• allvarlig njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml/min.);
• tillstånd som kan leda till allvarlig njursvikt, såsom vatten- och elektrolytobalans, arteriell hypotoni, allvarliga endokrina och metabola störningar, akuta infektionssjukdomar, skador och kirurgiska ingrepp, inklusive dentala;
• samtidig användning av diltiazem, verapamil, amiodaron, nikotinsyra (i en dos på mer än 1 g per dag), ciklosporin, fibrater.

Appliceringssätt och dosering

Simvastatin ska tas oralt en gång om dagen 2-3 timmar efter middagen (på natten). Tidigare ordineras patienten en standard hypokolesteroldiet, som bör följas under hela behandlingsförloppet.

Beroende på den kliniska situationen kan den dagliga dosen variera från 5 till 80 mg. Val av dos görs med titreringsmetoden: ökning gradvis åtminstone med 4 veckors intervall.

Med kranskärlssjukdom eller hög risk att utveckla kranskärlssjukdom är den initiala standarddosen 20 mg per dag. Simvastatin används i kombination med kost och träningsterapi.

Med hyperkolesterolemi i början av behandlingen ordineras vanligtvis 10-20 mg per dag. Om det behövs (för en mer signifikant minskning av koncentrationen av LDL - mer än 45%) är det möjligt att öka den initiala dagliga dosen till 20-40 mg. Om en daglig dos på 40 mg är ineffektiv rekommenderas en annan typ av lipidsänkande behandling, eftersom utnämningen av högre doser för hyperkolesterolemi är förknippad med en hög risk för myopati. Om LDL-koncentrationen är mindre än 75 mg / dl (1,94 mmol / l) och koncentrationen av totalt kolesterol är mindre än 140 mg / dl (3,6 mmol / l), minskas dosen av simvastatin.

Vid homozygot familjär hyperkolesterolemi ordineras läkemedlet vanligtvis 40 mg en gång om dagen (på natten) eller 80 mg / dag i 3 uppdelade doser: 20 mg på morgonen och eftermiddagen och 40 mg på kvällen. I det här fallet används simvastatin som komplement till grundläggande terapi som syftar till att sänka kolesterolkoncentrationerna, eller som monoterapi om andra behandlingsmetoder inte är tillgängliga. Om simvastatin ges i kombination med gallsyrabindare, ska det tas minst 2 timmar före intag av dem eller tidigast 4 timmar efter intag.

Dosjustering:

• för patienter som samtidigt får immunsuppressiva medel, cytostatika, nikotinsyra (vid en dos på mer än 1 g / dag), danazol, ciklosporin, gemfibrozil eller andra fibrater (med undantag för fenofibrat), bör den dagliga dosen av Simvastatin inte överstiga 10 mg;
• för patienter som får verapamil eller amiodaron samtidigt, bör den dagliga dosen av simvastatin inte överstiga 20 mg;
• för patienter som samtidigt får diltiazem bör den dagliga dosen av simvastatin inte överstiga 40 mg;
• vid allvarlig njurinsufficiens rekommenderas inte att överskrida en daglig dos på 10 mg.

Bieffekter

• från matsmältningssystemet: dyspeptiska störningar (förstoppning eller diarré, buksmärtor, illamående, flatulens, kräkningar), gastralgi, kolestatisk gulsot, akut pankreatit, hepatit, ökad aktivitet av levertransaminaser, alkaliskt fosfatas och kreatinfosfokinas, leversvikt;
• från muskuloskeletala systemet: muskelspasmer, myasthenia gravis, myalgi, myopati (inklusive myosit), rabdomyolys;
• från andningssystemet: bihåleinflammation, bronkit, interstitiell lungsjukdom;
• från nervsystemet och sensoriska organ: smakstörningar, sömnlöshet, huvudvärk, dimsyn, mardrömmar, yrsel, minnesstörning, perifer neuropati, parestesi, asteni, depression;
• allergiska och immunopatologiska reaktioner: andfåddhet, angioödem, klåda, hudutslag, dermatomyosit, polymyalgia rheumatica, alopeci, vaskulit, urtikaria, eosinofili, trombocytopeni, artrit/artralgi, lupusliknande ansiktssyndrom, multiform, eryusthema, multiform, fotokänslighet, hudrodnad, feber, ökad, toxisk epidermal nekrolys, inklusive Stevens-Johnsons syndrom;
• andra: hjärtklappning, urinvägsinfektioner, anemi, ödem, nedsatt styrka, akut njursvikt (på grund av rabdomyolys).

speciella instruktioner

Simvastatin är inte indicerat för behandling av hypertriglyceridemi typ I och V.

Om du missar nästa dos måste du ta läkemedlet så snart som möjligt. Om tiden närmar sig nästa tablett, dubbla inte dosen.

Liksom andra hämmare av HMG-CoA-reduktas kan simvastatin orsaka myopati (risken för dess utveckling är dosberoende). Det kan också uppträda som rabdomyolys (ibland i samband med akut njursvikt), vilket sällan är dödligt. Predisponerande faktorer för utveckling av myopati är bland annat att tillhöra det kvinnliga könet, ålder över 65 år, njursvikt, okontrollerad hypotyreos. Patienter bör varnas för att omedelbart söka läkarvård om de upplever oförklarlig muskelsmärta, svaghet eller slöhet, särskilt om dessa symtom åtföljs av feber eller sjukdomskänsla.

Det är nödvändigt att genomföra en studie av leverfunktionen innan du förskriver läkemedlet och regelbundet under behandlingen: var 6:e ​​vecka under de första tre månaderna av behandlingen, sedan var 8:e vecka under de kommande 9 månaderna, sedan en gång var sjätte månad. Om aktiviteten av levertransaminaser överstiger den övre gränsen för normen med 3 gånger, avbryts Simvastatin.

Vid en ökning av koncentrationen av kolesterol hos patienter med hypotyreos eller vissa njursjukdomar är det först nödvändigt att behandla den underliggande sjukdomen.

Behandling av patienter med allvarlig njurinsufficiens utförs under kontroll av njurfunktionen.

Läkemedlet kan orsaka biverkningar från nervsystemet (inklusive yrsel), vilket bör beaktas när man utför potentiellt farliga typer av arbete och kör bil.

farmakologisk interaktion

• potenta hämmare av CYP3A4-isoenzymet (erytromycin, klaritromycin, flukonazol, ketokonazol, posakonazol, itrakonazol, nefazodon, telitromycin, HIV-proteashämmare): sannolikheten för att utveckla myopati/rabdomyolys rekommenderas inte avsevärt för att utveckla myopati/rabdomyolys. droger är motiverade, det är nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd och övervaka leverfunktionen);
• diltiazem, verapamil, amiodaron, danazol, nikotinsyra (vid en dos på mer än 1 g per dag), ciklosporin, fusidinsyra, kolchicin, fibrater: risken för att utveckla akut njursvikt, myopati/rabdomyolys ökar (försiktighet bör iakttas) ;
• indirekta antikoagulantia: deras verkan förbättras, risken för blödning ökar (det är nödvändigt att kontrollera protrombintid eller internationellt normaliserat förhållande);
• digoxin: dess koncentration i blodserum ökar;
• gemfibrozil: den totala koncentrationen av simvastatin ökar med 1,9 gånger;
• rifampicin: den totala koncentrationen av simvastatin minskas med 93 %;
• amlodipin: koncentrationen av simvastatin i blodplasma ökar, men den lipidsänkande effekten förändras inte; när du tar simvastatin i en daglig dos på 80 mg finns det en risk för att utveckla myopati;
• kolestyramin, kolestipol: en additiv effekt noteras, biotillgängligheten av simvastatin minskar (det bör tas 2-4 timmar efter dessa läkemedel);
• grapefruktjuice i stora mängder: koncentrationen av simvastatin ökar, risken för myopati ökar (samtidig användning rekommenderas inte).

Regler och villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 °C.

Hållbarhet - 3 år.

Hittade du ett fel i texten? Välj det och tryck på Ctrl + Enter.

Simvastatin (lat. Simvastatin) är ett första generationens läkemedel från statingruppen.

Det sänker blodnivåerna av "dåligt" kolesterol (LDL) och främjar produktionen av "bra" (HDL), skyddar blodkärlen och har en antioxidanteffekt.

Det ordineras för en ökad risk för hjärtinfarkt, stroke, kranskärlssjukdom, åderförkalkning. Det ordineras vanligtvis efter att primära åtgärder, inklusive kostförändringar, viktminskning och ökad fysisk aktivitet, inte leder till en minskning av det totala kolesterolet och nivåerna av lågdensitetslipoprotein (LDL) i blodet.

Tillverkad i tablettform. Tabletten innehåller den aktiva substansen Simvastatin. Doser av den aktiva substansen: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinisk och farmakologisk grupp

lipidsänkande läkemedel.

Försäljningsvillkor från apotek

Kan köpas på läkarrecept.

Pris

Hur mycket kostar Simvastatin på apotek? Det genomsnittliga priset är på nivån 55 rubel.

Sammansättning och form av frisättning

Beredningsform - filmdragerade tabletter: runda (tabletter 10, 20 och 40 mg) eller avlånga (80 mg) form, konvex på båda sidor, ljusrosa (10 och 20 mg) eller rosa (40 och 80 mg) färg, graverad "A" på ena sidan, "01", "02", "03" eller "04" på den andra (respektive tabletter i en dos av 10, 20, 40 eller 80 mg); två lager är synliga på tvärsnittet - en vit kärna omgiven av ett rosa skal (10 stycken i blåsor, i en kartongbunt 1, 3, 5 eller 10 blåsor).

• Aktiv substans: simvastatin, i 1 tablett - 10, 20, 40 eller 80 mg.

Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, askorbinsyra, förgelatinerad stärkelse, butylhydroxianisol, magnesiumstearat, citronsyramonohydrat.

farmakologisk effekt

Den aktiva ingrediensen produceras syntetiskt under fermenteringen av Aspergillus terreus. Den aktiva substansen är en inaktiv lakton, som, som ett resultat av hydrolys i människokroppen, övergår i ett hydroxisyraderivat. Huvudmetaboliten hämmar ett specifikt enzym som katalyserar bildningen av mevalonat från HMG-CoA. Denna reaktion ligger till grund för den tidiga syntesen av kolesterol, vilket gör att Simvastatin kan förhindra ackumulering av toxiska former av steroler. HMG-CoA kan lätt metaboliseras till acetyl-CoA, som är aktivt involverat i många syntesprocesser i människokroppen.

När du tar Simvastatin minskar nivån av triglycerider, totalkolesterol, "dåligt" och "mycket dåligt" kolesterol (LDL och VLDL). Effekten av läkemedlet uppträder efter 15 dagars behandling och blir märkbar i laboratorieparametrar efter 1-1,5 månader. Den kolesterolsänkande effekten kvarstår under hela behandlingsförloppet. Efter avslutad behandling återgår kolesterolnivån gradvis till sin ursprungliga nivå.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas simvastatin nästan fullständigt. Perioden för att nå maximal koncentration i blodplasman är från 1,3 till 2,4 timmar. Efter 12 timmar minskar dess innehåll i blodet med 90%.

Biotillgängligheten av läkemedlet är mindre än 5%.

Plasmaproteinbindningen är cirka 95 %.

Det kommer in i kroppen i en inaktiv form, i vävnaderna hydrolyseras det till beta-hydroxisyra och inaktiva metaboliter.

Det metaboliseras i levern som ett resultat av first pass-effekten genom levern med deltagande av isoenzymet CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T 1/2 (halveringstid) för aktiva metaboliter - 1,9 timmar.

Genom tarmarna i form av metaboliter utsöndras upp till 60% av dosen som tas, genom njurarna - 10-15%.

Indikationer för användning

Simvastatin kan vara både en aktiv ingrediens i andra läkemedel och ett oberoende läkemedel som syftar till att minska koncentrationen av ett antal fetter i blodet.

Indikationer för användning av Simvastatin är:

1. Vid primär hyperkolesterolemi typ IIa och IId, om kolesterolfri dietbehandling eller andra icke-läkemedelsåtgärder har varit ineffektiva, och risken för koronar ateroskleros är hög.
2. Med kombinerad hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi, som inte korrigeras med kost och träning.
3. Vid kranskärlssjukdom, för att bromsa utvecklingen av kranskärl, för att förhindra vaskulära och hjärtsjukdomar, för att minska risken som orsakas av revaskulariseringsprocedurer.

Kontraindikationer

Absolut:

• myopati;
• graviditetsperiod;
• Perioden för amning;
• Leversjukdom i den akuta fasen, en ihållande ökning av aktiviteten hos levertransaminaser av okänt ursprung;
• Laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption, laktasenzymbrist;
• Samtidig användning av cytokrom P450 3A4-hämmare (till exempel ketokonazol, erytromycin, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin, HIV-proteashämmare och nefazodon);
• Barn och ungdomar under 18 år (eftersom läkemedlets säkerhet och effekt inte har fastställts);
• Överkänslighet mot huvud- eller hjälpkomponenterna i läkemedlet eller andra statiner i historien.

Relativ (simvastatin används med försiktighet):

• Alkoholism;
• Allvarliga brott mot vatten- och elektrolytbalansen;
• Skador;
• Större kirurgiska ingrepp;
• okontrollerad epilepsi;
• arteriell hypotoni;
• Akut nekros av skelettmuskler;
• historia av leversjukdom;
• Allvarlig njursvikt;
• Nedsatt njurfunktion;
• Allvarliga metabola och endokrina störningar;
• Allvarliga akuta infektioner (t.ex. sepsis);
• Hög ålder (särskilt kvinnor över 65 år);
• Samtidig användning med ciklosporin, verapamil, amiodaron, nikotinsyra i doser på mer än 1 g per dag, gemfibrozil och andra fibrater (med undantag för fenofibrat), diltiazem och grapefruktjuice.

Utnämning under graviditet och amning

Simvastatin är kontraindicerat under graviditet, eftersom. kan orsaka olika utvecklingsavvikelser hos nyfödda. Under behandlingen är användning av preventivmedel obligatorisk.

Det finns inga data om penetration av den aktiva substansen i bröstmjölk. Det är dock viktigt att komma ihåg att det finns en stor risk för att simvastatin påverkar barnets hälsa.

Dosering och appliceringssätt

Som anges i bruksanvisningen bör tiden för att ta läkemedlet inte associeras med matintag. Varaktigheten av läkemedlet bestäms av den behandlande läkaren individuellt.

• Simvastatin ska tas oralt en gång om dagen på kvällen med mycket vatten.

Innan behandling med simvastatin påbörjas ska patienten ordineras en standardkolesterolsänkande diet, som bör följas under hela behandlingsförloppet.

Hjärtischemi

Vid behandling av patienter med kranskärlssjukdom (CHD) eller hög risk att utveckla CHD, med eller utan hyperlipidemi, är effektiva doser av Simvastatin 20, 40 mg per dag. Därför är den rekommenderade initialdosen för sådana patienter 20 mg per dag. Ändringar (val) av dosen bör utföras med 4 veckors intervall, om nödvändigt kan dosen ökas till 40 mg per dag (2 tabletter på 20 mg simvastatin).

Hyperkolesterolemi

Med läkemedlets ineffektivitet i en dos på 40 mg rekommenderas det att byta till en annan typ av lipidsänkande terapi. Användning av läkemedlet i en dos på mer än 40 mg ökar den betydande risken för myopati.

Simvastatin 80 mg-dosen ska endast användas till de patienter som inte nådde målkoncentrationen av LDL vid 40 mg-dosen.

Den rekommenderade startdosen för patienter med hyperkolesterolemi är 10 mg. Ändringar (val) av dosen bör utföras med 4 veckors intervall. Hos de flesta patienter uppnås den optimala effekten när du tar läkemedlet i doser upp till 20 mg per dag.

Hos patienter med homozygot ärftlig hyperkolesterolemi är den rekommenderade dagliga dosen simvastatin 40 mg (2 tabletter à 20 mg 1 gång per dag på kvällen eller 80 mg i 3 uppdelade doser (20 mg på morgonen, 20 mg på eftermiddagen och 40 mg) mg på kvällen.) Sådana patienter rekommenderas att använda Simvastatin i kombination med annan lipidsänkande behandling (t.ex. LDL-aferes).

Samtidig terapi

Hos patienter som behandlas med ciklosporin, danazol, gemfibrozil, andra fibrater (utom fenofibrat) eller nikotinsyra i lipidsänkande doser (mer än 1 g/dag), bör den rekommenderade maximala dagliga dosen simvastatin inte överstiga 10 mg. Ytterligare dosökning i sådana situationer rekommenderas inte.

För nedsatt njurfunktion

Med försiktighet: allvarlig njursvikt (CC mindre än 30 ml/min); nedsatt njurfunktion.

Hos patienter med allvarlig njurinsufficiens (CC mindre än 30 ml/min) bör den rekommenderade dosen av Simvastatin inte överstiga 10 mg per dag. Om det är nödvändigt att öka dosen övervakas sådana patienter noggrant.

Hos patienter med mild eller måttlig njurinsufficiens krävs ingen dosjustering av läkemedlet.

För nedsatt leverfunktion

Kontraindikationer: leversjukdom i den aktiva fasen, en ihållande ökning av aktiviteten av leverenzymer av okänd etiologi.

Med försiktighet: en historia av leversjukdom.

Sidoeffekt

I de flesta fall tolereras läkemedlet Simvastatin väl av patienter, men hos individer med ökad individuell känslighet för komponenterna i tabletterna kan biverkningar uppstå:

1. Allergiska och immunopatologiska reaktioner: avancerat överkänslighetssyndrom - urtikaria, dermatomyosit, andfåddhet, rodnad i ansiktet, polymyalgia rheumatica, lupusliknande syndrom, vaskulit, eosinofili, trombocytopeni, ökad ESR (erytrocythastighet), arthritis , ljuskänslighet, angioödem;
2. Från matsmältningssystemet: dyspepsi, buksmärtor, förstoppning, diarré, flatulens, illamående, kräkningar, pankreatit, hepatit, kolestatisk gulsot, onormal leverfunktion, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, levertransaminaser, kreatinfosfokinas;
3. Från sidan av det centrala nervsystemet och sensoriska organ: svaghet, sömnlöshet, försämrade smakförnimmelser, huvudvärk, minnesstörning, asteni, parestesi, yrsel, muskelkramper, perifer neuropati, myasthenia gravis, suddig syn;
4. Från muskuloskeletala systemet: myalgi, myopati, rabdomyolys, muskelkramper;
5. Dermatologiska reaktioner: hudklåda, utslag, alopeci;
6. Övriga: akut njursvikt (på grund av rabdomyolys), hjärtklappning, anemi, nedsatt styrka.

Överdos

Långvarig användning av läkemedlet ökar sannolikheten för biverkningar.

I händelse av en överdos (samtidig administrering av läkemedlet i en dos som är betydligt högre än vad som rekommenderas av specialister), är det nödvändigt att tvätta magen, ta aktivt kol. Nivån av CPK i blodserumet bör övervakas.

speciella instruktioner

Innan du börjar använda läkemedlet, läs de speciella instruktionerna:

1. Innan du använder detta läkemedel måste patienten nödvändigtvis följa en speciell diet med låg fett och kolhydrater under en period. När de tar läkemedlet Simvastatin rekommenderas inte patienter att missbruka grapefruktjuice och citrusfrukter, eftersom detta leder till en ökad risk för biverkningar.
2. I början av behandlingen med simvastatin ska nivån av leverenzymer hos patienten kontrolleras var 1,5 månad. Om testresultaten förblir otillfredsställande under en längre tid, stoppas läkemedlet.
3. Om patienten har en historia av sjukdomar eller funktionella störningar i levern, bör du konsultera en läkare och ta tester innan du påbörjar behandlingen. Detsamma gäller personer med alkoholberoende.
4. Patienter som rekommenderas att öka dosen av läkemedlet bör varnas för risken att utveckla myopati. I händelse av de första symtomen på denna komplikation eller förutsättningar för utveckling av myopati, stoppas behandlingen med läkemedlet omedelbart.
5. Läkemedlet ordineras med försiktighet till personer med kronisk njursjukdom. Vid risk för utveckling av njursvikt hos en patient utförs inte behandling med läkemedlet.
6. Patienter som lider av sköldkörtelsjukdomar, särskilt dess hypofunktion, bör genomgå en behandlingskur för den underliggande sjukdomen innan de börjar ta Simvastatin tabletter.
7. Det är tillrådligt att ta läkemedlet samtidigt, om patienten av någon anledning glömde att ta p-piller, bör det drickas så snart som möjligt, men om tiden för nästa dos redan har kommit, då dosen av drogen fördubblas inte.

Data om läkemedlets effekt på patientens förmåga att köra fordon eller komplex utrustning tillhandahålls inte, därför bör du sluta köra bil när du tar Simvastatin-tabletter.

Interaktion med andra läkemedel

Myopati kan orsakas av följande mediciner:

• antimykotiska medel (Itrakonazol, Ketokonazol);
• fibrater;
• immunsuppressiva medel;
• telitromycin;
• Nefazodon;
• HIV-proteashämmare;
• erytromycin;
• stora doser nikotinsyra;
• Klaritromycin.

Höga doser av Simvastatin och samtidig administrering av Danazol och Cyklosporin kan leda till rabdomyolys. Läkemedlet kan potentiera effekten av orala former av antikoagulantia (Warfarin, Phenprocoumon), öka risken för blödning. Läkemedlet ökar koncentrationen av Digoxin.

Simvastatin är ett läkemedel som skrivs ut till människor för att sänka kolesterolet, "skadliga" lipoproteiner, blodtriglycerider. Det kan också vara användbart för att förebygga hjärtinfarkt, stroke. Enligt instruktionerna tillhör detta läkemedel gruppen statiner, som enligt verkningsmekanismen är hämmare av enzymet HMG-CoA-reduktas.

Observera: Du läser de förenklade instruktionerna för läkemedlet "Simvastatin".

Sammansättning, släppform

Ett läkemedel som heter Simvastatin tillverkas av flera företag. Det är tabletter av olika former, färger, skåror, gravyrer eller utan. Den aktiva substansen i läkemedlet är simvastatin. Dess innehåll i en tablett: 10, 20 eller 40 mg. Hjälpämnen - vitamin C, citronsyra, talk, cellulosa, butylhydroxyanisol, kiseldioxid, stärkelse, laktosmonohydrat. Skalets sammansättning skiljer sig från olika tillverkare.

farmakologisk effekt

Simvastatin härrör från den metaboliska produkten från den mikroskopiska organismen Aspergillus. Genom sin kemiska natur är läkemedlet en inaktiv lakton och kan inte inkluderas i kolesterolsyntesreaktionen. Efter absorption från matsmältningskanalen transporteras läkemedlet in i levern genom blodomloppet. Detta organ omvandlar det till en aktiv form.

En modifierad statin i sin struktur är mycket lik enzymet HMG-CoA-reduktas. Människokroppen kan luras. Han tar simvastatin för ett enzym, sätter på det, men ingenting händer. Syntesen av kolesterol upphör i det första skedet. Det oanvända enzymet omvandlas till acetyl-CoA, som kroppen behöver för många uppgifter.

Mottagning av Simvastatin är effektivt för att sänka nivån av förhöjt såväl som normalt kolesterol, minska koncentrationen av "skadliga" lågdensitetslipoproteiner, mycket lågdensitetslipoproteiner (LDL, VLDL), triglycerider i blodet, vilket ökar innehållet av "bra" "högdensitetslipoproteiner (HDL). Genom att ändra innehållet förbättras balansen mellan olika grupper av lipoproteiner, samt förhållandet mellan kolesterol/HDL. Att ta läkemedlet hjälper alltså till att förhindra utvecklingen av ateroskleros.

Den primära effekten av Simvastatin kan bedömas inte omedelbart, utan efter 2 veckor. Denna tidsperiod är nödvändig för att ett blodprov för kolesterol ska visa en signifikant skillnad. Den maximala effekten av att ta läkemedlet kan ses efter 4-6 veckor. Med fortsättningen av behandlingsförloppet förblir koncentrationen av kolesterol i blodet på samma nivå. Efter att ha slutat använda Simvastatin återgår nivån av kolesterol, triglycerider, lipoproteiner till sina ursprungliga värden.

Läkemedlet absorberas väl av matsmältningskanalen. Den maximala nivån av läkemedlet registreras efter 78-144 minuter. Det utsöndras från kroppen genom avföring och urin.

Simvastatin: indikationer för användning

Höga kolesterolnivåer hos många patienter korrigeras med diet. Om det med dess hjälp är möjligt att uppnå de önskade resultaten, ordineras inte läkemedel. Simvastatin är användbart när kostförändringar i kombination med träning har misslyckats.

Under hela behandlingen med tabletter måste du följa en diet. Annars avbryts effekten av användningen av läkemedlet.

Alla typer av högt kolesterol kan inte behandlas med simvastatintabletter. Instruktionen innehåller en tydlig lista över hyperkolesterolemi för vilken läkemedlet är effektivt:

• heterozygot familj;
• icke-familj (typ 2a, 2b);
• kombinerad hypertriglyceridemi.

Enligt bruksanvisningen är Simvastatin ineffektivt för behandling av homozygot familjär hyperkolesterolemi på grund av frånvaron av LDL-receptorer i levern.

Läkemedlet är föreskrivet för att förebygga komplikationer från det kardiovaskulära systemet hos patienter med kranskärlssjukdom (CHD). Ett positivt resultat av att ta läkemedlet beror på dess förmåga att förhindra utveckling och progression av åderförkalkning. En historikstudie av nästan 4500 personer bekräftade att läkemedlet hos patienter med kranskärlssjukdom/hög risk för dess uppkomst leder till:

• sakta ner åderförkalkning i kranskärlen;
• minska risken för att utveckla hjärtinfarkt med dödlig och icke-dödlig utgång;
• förebyggande av stroke, övergående cirkulationsstörningar i hjärnan;
• en minskning av antalet sjukhusinläggningar med besvär av angina pectoris (angina pectoris);
• minska antalet patienter som kräver revaskularisering;
• minskad dödlighet i kranskärlssjukdom.

Appliceringssätt och dosering

Simvastatin tabletter tas internt, en gång om dagen, på kvällen, med vatten. Det finns inget behov av att samordna intaget av läkemedlet med mat, eftersom det inte påverkar dess absorption.

Valet av den optimala dosen av Simvastatin är en lång process. Terapi börjar med en minimidos, som läkaren regelbundet justerar. Den kortaste tiden för att ta samma dos är 4 veckor.

Att ta läkemedlet bör åtföljas av regelbundna blodprov för att övervaka behandlingens effektivitet (nivå av totalt kolesterol, lipoproteiner), snabb upptäckt av negativa konsekvenser.

Enligt instruktionerna förskrivs Simvastatin till patienter med hyperkolesterolemi i en initial dos på 10 mg. Dosändringar utförs enligt beskrivningen ovan. Att ta läkemedlet i en dos på mer än 40 mg ökar sannolikheten för skada på muskelvävnad. Om behandling med Simvastatin inte ger en positiv effekt vid denna dos, är det tillrådligt att byta läkemedlet. En dos på 80 mg ordineras sällan av en läkare när fördelarna med att ta piller uppväger den möjliga skadan.

Kursens längd bestäms av läkaren.

Med ärftlig hyperkolesterolemi ordineras Simvastatin 40 mg en gång om dagen eller 80 mg i tre doser: 20 mg på morgonen, eftermiddagen, 30 mg på kvällen.

För att förebygga hjärtinfarkt, stroke, tar läkemedlet hos patienter med kranskärlssjukdom / hög risk för kranskärlssjukdom är effektivt i doser på 20-40 mg. Därför rekommenderas det att påbörja behandlingen med 20 mg. Med LDL under 75 mg/dl, totalkolesterol under 140 mg/dl, reduceras dosen av simvastatin till 10 mg.

För patienter med svår njurinsufficiens ordineras läkemedlet inte mer än 10 mg / dag.

Kontraindikationer, biverkningar

Läkare ordinerar inte Simvastatin för:

• ihållande ökning av levertransaminaser;
• myopatier, såväl som andra sjukdomar i skelettmusklerna;
• laktasbrist;
• syndrom av glukos-galaktosmalabsorption;
• överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet;
• tar hämmare av cytokrom P450 3A4;
• minderåriga.

Det är förbjudet att ta läkemedlet till gravida, ammande kvinnor. Instruktionen förklarar förbudet med ett otillräckligt antal tillförlitliga studier som bekräftar läkemedlets säkerhet. Vid en oplanerad graviditet måste användningen av läkemedlet avbrytas. Läkaren varnar kvinnan för eventuella negativa konsekvenser för fostret.

På grund av den högre risken för komplikationer bör simvastatin användas med försiktighet hos personer med:

• leversjukdomar;
• allvarliga metaboliska störningar;
• alkoholism;
• sepsis;
• epilepsi;
• kränkning av njurarna;
• efter operationen;
• sjukdomar i perifera kärl;
• medan du tar fibrater (förutom fenofibrat), stora doser av niacin, amiodaron, ciklosporin, verapamil, diltiazem;
• minskning / ökning av muskeltonus;
• personer över 65 år (särskilt kvinnor).

Möjliga biverkningar av läkemedlet:

• Från mag-tarmkanalen: buksmärtor, illamående, kräkningar, matsmältningsbesvär, inflammation i levern, bukspottkörteln, gulsot;
• Från sidan av det centrala nervsystemet: allmän svaghet, huvudvärk, yrsel, känslighetsstörningar, sömnstörningar (sömnlöshet, mardrömmar), depression, perifer neuropati.
• Från sinnena: suddig syn, nedsatt smakupplevelse;
• Från skelettmusklerna: muskelsvaghet, smärta, kramper, rabdomyolys;
• På hudens sida: klåda, utslag, områden med skallighet;
• Från immunsystemet: överkänslighetssyndrom;
• Övrigt: hjärtklappning, värmevallningar, akut njursvikt, problem med potens;
• Blodprov: förhöjda transaminaser (ALT, AST, GGT), alkaliskt fosfatas, kreatinkinas.

Samspel

När du tar Simvastatin med ciklosporin, fibrinsyraderivat, nikotinsyra, erytromycin, klaritromycin, ketokonazol, itrakonazol, nefazodon ökar risken för att utveckla myopati med rabdomyolys och njursvikt.

Att ta läkemedlet med warfarin ökar risken för blödning.

Utnämning med digoxin ökar koncentrationen av det senare.

Överdos

Analys av alla fall av överdosering (den maximalt accepterade dosen av Simvastatin 450 mg) hjälpte inte att skapa en lista över specifika symtom. Därför bör behandlingen av förgiftning baseras på befintliga kränkningar.

Första hjälpen syftar till att förhindra ytterligare absorption av läkemedlet. De mest effektiva procedurerna är magsköljning, intag av sorbenter (aktivt kol, Enterosgel) eller laxermedel.

Det är nödvändigt att övervaka patientens allmänna tillstånd, för att kontrollera tillståndet i levern, njurarna, koncentrationen av kreatinkinas.

Om muskelfibrer skadas av rabdomyolys, akut njursvikt, stoppas Simvastatin omedelbart. Intravenöst ges patienten natriumbikarbonat och ett diuretikum. Skelettmuskelnedbrytning åtföljs av kalciumbrist. För att fylla på det ordineras patienten kalciumklorid / glukonat, glukos med insulin intravenöst.

Säkerhetsåtgärder

Pris

Apotek erbjuder läkemedlet Simvastatin från olika tillverkare. Bland dem finns rysktillverkade läkemedel (Pharmstandard-leksredstva JSC, ZiO-Zdorovye CJSC, Valenta Pharm PJSC, Vertex JSC), såväl som utländska (Indien). Deras kostnad varierar mycket. Prisintervallet för Simvastatin på ryska apotek är:

• 10 mg, 28 tab. - 45-224 rubel;
• 10 mg, 30 tab. - 39-168 rubel;
• 20 mg, 20 tab. - 86-266 rubel;
• 20 mg, 28 tab. - 86-319 rubel;
• 20 mg, 30 tab. - 39-121 rubel;
• 40 mg, 28 tab. - 99-367 rubel;
• 40 mg, 30 tab. - 108-379 rubel.

Simvastatinanaloger och substitut

Simvastatinanaloger för den aktiva substansen är:

• Vasilip - 150-580 rubel. (för 28 stycken);
• Zokor - 185-781 rubel. (för 28 stycken);
• Ovenkor - 419-578 rubel. (för 30 stycken);
• Simvahexal - 249-421 rubel. (för 30 stycken);
• Simvastol - 247-333 rubel. (för 28 stycken);
• Simvor - 218-348 rubel. (för 30 stycken);
• Simlo - 73-262 rubel. (för 28 stycken).

För att underlätta jämförelsen är alla priser baserade på den vanligaste dosen på 20 mg.

Simvastatin är en första generationens statin. Detta är den första drogen i gruppen, som syntetiserades av Merck Sharp och Dome B.V. Medlet förskrevs aktivt till patienter med någon typ av hyperkolesterolemi, samtidigt som det fick goda behandlingsresultat för den tiden, en betydande minskning av antalet hjärtinfarkter och stroke.

Studier har bekräftat effektiviteten av användningen av simvastatin, och data om allvarliga biverkningar har också ackumulerats. Med tiden syntetiserades statiner av andra (fluvastatin), tredje (atorvastatin, cerivastatin), fjärde (rosuvastatin, pitavastatin) generationer.

Simvastatinanaloger enligt verkningsmekanism inkluderar statiner av alla generationer. Det vanligaste i Ryssland:

• lovastatin (Cardiostatin, Choletar) - 231-419 rubel. för 30 tabletter, 20 mg.
• atorvastatin (Atomax, Atoris, Liprimar, Tulip, Torvacard, Liptonorm) - 234-328 för 30 tabletter, 20 mg
• rosuvastatin (Acorta, Crestor, Mertenil, Tevastor, Roxera, Rosucard, Rosulip) 323-912 rubel. för 30 tabletter, 20 mg;
• fluvastatin (Lescol Forte) 2225-3401 rub. för 28 tabletter, 80 mg.

FAQ

Hur skiljer sig Simvastatin från nyare läkemedel?

Den senaste generationen statiner är mycket kraftfullare. De kan förskrivas i mindre doser. Samtidigt är deras förmåga att sänka kolesterolet, "skadliga" och öka "användbara" lipoproteiner, högre. Simvastatin har många fler negativa läkemedelsinteraktioner, vilket begränsar dess användning.

Varför blev mitt kolesterol högt igen efter att ha slutat med medicinen?

Simvastatin och andra statiner behandlar inte hyperkolesterolemi. De hjälper till att normalisera kolesterolnivåerna för att förhindra komplikationer. Avbokning av droger gör att kroppen kan syntetisera sterol i samma mängder, dess nivå börjar gradvis öka.

Varför skriver en läkare ut Simvastatin om det inte botar sjukdomen?

Flera studier har genomförts, under vilka några patienter tog statiner och några fick placebo. Hos personer som fick placebo var andelen utveckling av komplikationer av ateroskleros mycket högre. Och med tiden bara ökade klyftan.

Om jag börjar ta Simvastatin, kommer jag att behöva göra det resten av mitt liv?

Troligtvis Ja. så länge de accepteras. De har en bekväm intagskur (en gång/dag före sänggåendet), vilket innebär att de inte komplicerar ditt liv. Svårigheter kan bara bero på känslighet för läkemedlet. Med allvarliga biverkningar kommer läkaren att hjälpa dig att välja en analog av Simvastatin.

Kan man få diabetes av att ta simvastatin?

Alla statiner har förmågan att höja blodsockret. Men det gör dem inte till orsaken till diabetes. Nyligen analyserades hälsotillståndet för 10 000 personer som tog genomsnittliga doser av statiner under 5 år. Det visade sig att prevalensen bland dem praktiskt taget sammanföll med de hos friska personer. En liten ökning beror på att en person är i riskzonen, och inte användningen av statiner.

Jag vill inte ta statiner, de är farliga. Vad kan ersätta dem?

Statiner är mycket säkrare än många läkemedelsgrupper. Men om du är kategoriskt emot dem, kommer läkaren att kunna välja en behandlingsregim utan att de används. För att minska kolesterolnivåerna ordineras gallsyrabindare, fibrater, nikotinsyra.

Åsikter från läkare om Simvastatin

Många läkare tror att tiden för simvastatin är förbi. Mer effektiva och, viktigast av allt, säkrare statiner av 3:e och 4:e generationen (cerivastatin, atorvastatin, pitavastatin, rosuvastatin) har dykt upp på marknaden. Den enda anledningen till att han fortsätter att bli utskriven är budgeten för droger. Avancerade statiner kostar 3-4 gånger mer än simvastatin. Detta lockar människor som är villiga att stå ut med komplikationer från biverkningar till en lägre kostnad.

Senast uppdaterad: 21 januari 2020

En 10 mg filmdragerad tablett innehåller den aktiva substansen: simvastatin 10 mg;

hjälpämnen: laktos - 74,25 mg, förgelatinerad stärkelse - 10,0 mg, mikrokristallin cellulosa - 5,0 mg, talk (magnesiumhydrosilikat) - 1,0 mg, magnesiumstearat - 0,75 mg, butylhydroxianisol - 0,02 mg; skal: hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 0,76 mg, hypromellos - 0,76 mg, titandioxid E-171 - 0,69 mg, talk (magnesiumhydrosilikat) - 0,28 mg.

En 20 mg filmdragerad tablett innehåller den aktiva substansen: simvastatin 20 mg;

hjälpämnen: laktos - 148,5 mg, förgelatinerad stärkelse - 20,0 mg, mikrokristallin cellulosa - 10,0 mg, talk (magnesiumhydrosilikat) - 2,0 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg, butylhydroxyanisol - 0,04 mg; skal: hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 1,65 mg, hypromellos - 1,65 mg, titandioxid E-171 - 1,5 mg, talk (magnesiumhydrosilikat) - 0,6 mg. Filmdragerade tabletter 10 mg och 20 mg.

10 tabletter, dragerade i en vit PVC/PVDC/AL blisterförpackning. 2 blister, tillsammans med bruksanvisning, placeras i en kartongförpackning.

Beskrivning av doseringsformen

Belagda tabletter

Karakteristisk

Runda, bikonvexa, vita filmdragerade tabletter med skåra på ena sidan.

Farmakokinetik

Absorptionen av simvastatin är hög. Efter oral administrering nås den maximala plasmakoncentrationen efter cirka 1,3-2,4 timmar och minskar med 90 % efter 12 timmar. Kommunikationen med blodplasmaproteiner är cirka 95 %.

Metaboliseras i levern, har effekten av "första passage" genom levern (hydrolyseras för att bilda ett aktivt derivat: beta-hydroxisyror, andra aktiva såväl som inaktiva metaboliter har hittats). Halveringstiden för aktiva metaboliter är 1,9 timmar.

Det utsöndras huvudsakligen av tarmarna (60%) i form av metaboliter. Cirka 10-15% utsöndras av njurarna i en inaktiv form.

Farmakodynamik

Det lipidsänkande medlet, som erhålls syntetiskt från fermenteringsprodukten från Aspergillus terreus, är en inaktiv lakton, som genomgår hydrolys i kroppen för att bilda ett hydroxisyraderivat. Den aktiva metaboliten hämmar 3-hydroxi-3-metyl-glutaryl-CoA-reduktas (HMG-CoA-reduktas), ett enzym som katalyserar den initiala reaktionen av bildningen av mevalonat från HMG-CoA. Eftersom omvandlingen av HMG-CoA till mevalonat är ett tidigt steg i kolesterolsyntesen, orsakar inte användningen av simvastatin ansamling av potentiellt toxiska steroler i kroppen. HMG-CoA metaboliseras lätt till acetyl-CoA, som är involverat i många syntesprocesser i kroppen.

Orsakar en minskning av plasmanivåerna av triglycerider (TG), lågdensitetslipoproteiner (LDL), mycket lågdensitetslipoproteiner (VLDL) och totalkolesterol (i fall av heterozygot familjär och icke-familjära former av hyperkolesterolemi, med blandad hyperlipidemi, vid högt kolesterol). är en riskfaktor).

Effekten börjar 2 veckor efter påbörjad administrering, den maximala terapeutiska effekten uppnås efter 4-6 veckor. Verkan kvarstår vid fortsatt behandling, när terapin avbryts återgår kolesterolhalten gradvis till sin ursprungliga nivå.

Klinisk farmakologi

lipidsänkande medel - HMG-CoA-reduktashämmare

Indikationer för användning Simvastatin

Hyperkolesterolemi:

• primär hyperkolesterolemi (typ IIa och IIb) med ineffektiviteten av lågkolesteroldiet och andra icke-läkemedelsåtgärder (träning och viktminskning) hos patienter med ökad risk för koronar ateroskleros;
• kombinerad hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi, inte korrigerad av en speciell diet och träning.

Hjärtischemi:

för att förebygga hjärtinfarkt, för att minska risken för dödsfall, minska risken för kardiovaskulära störningar (stroke eller övergående ischemiska attacker), bromsa utvecklingen av ateroskleros i kranskärlen, minska risken för revaskulariseringsprocedurer.

Användning till barn och ungdomar med heterozygot familjär hyperkolesterolemi:

användning av simvastatin samtidigt med kosten är indicerat för att minska förhöjda koncentrationer av totalkolesterol, LDL-kolesterol, TG, apo B hos pojkar 10-17 år och flickor 10-17 år gamla minst 1 år efter menarken (första menstruationsblödningen) ) med heterozygot familjär hyperkolesterolemi.

Kontraindikationer för användning av Simvastatin

• Överkänslighet mot simvastatin eller andra komponenter i läkemedlet, såväl som mot andra statiner (HMG-CoA-reduktashämmare) i historien;
• leversjukdom i den aktiva fasen, en ihållande ökning av aktiviteten hos "lever"-transaminaser av oklar etiologi;
• skelettmuskelsjukdomar (myopati);
• samtidig användning med starka hämmare av isoenzymet CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, HIV-proteashämmare, boceprevir, telaprevir, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon och läkemedel som innehåller kobzodon);
• samtidig behandling med gemfibrozil, ciklosporin eller danazol;
• ålder upp till 18 år (med undantag för barn och ungdomar 10-17 år gamla med heterozygot familjär hyperkolesterolemi) (se avsnittet "Indikationer för användning");
• användning under graviditet och under amning;
• laktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption (produkten innehåller laktos).

Simvastatin Använd under graviditet och barn

Simvastatin är kontraindicerat hos gravida kvinnor. På grund av det faktum att HMG-CoAreduktas-hämmare hämmar syntesen av kolesterol, och kolesterol och andra produkter av dess syntes spelar en betydande roll i fostrets utveckling, inklusive syntesen av steroider och cellmembran, kan simvastatin ha en negativ effekt på fostret när det ges till gravida kvinnor. Det finns flera rapporter om utveckling av anomalier hos nyfödda vars mödrar tagit simvastatin.

Kvinnor i fertil ålder som tar simvastatin bör undvika befruktning. Användning av simvastatin rekommenderas inte till kvinnor i fertil ålder som inte använder preventivmedel. Om graviditet ändå inträffar under behandlingen bör simvastatin avbrytas och kvinnan bör varnas för eventuell fara för fostret.

Avbrytande av lipidsänkande läkemedel under graviditet påverkar inte nämnvärt resultaten av långtidsbehandling av primär hyperkolesterolemi.

Det finns inga data om utsöndring av simvastatin i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att förskriva simvastatin under amning, bör man komma ihåg att många läkemedel utsöndras i bröstmjölk, och det finns risk för att utveckla allvarliga reaktioner, så amning medan du tar läkemedlet rekommenderas inte.

Simvastatin biverkningar

Förekomsten av biverkningar: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 1/100, men mer än 1/10), sällan (≥ 1/1000, men mer än 1/100), sällan (≥ 1/ 10000, men fler än 1/1000), mycket sällsynta (mer än 1/10000), inklusive enstaka rapporter, frekvensen har inte fastställts (kan inte uppskattas från tillgängliga data)

Från matsmältningssystemet: sällan - buksmärtor, förstoppning, flatulens, dyspepsi, illamående, kräkningar, diarré, pankreatit, hepatit / gulsot; mycket sällan - dödlig och icke-dödlig leversvikt.

Från nervsystemet: sällan - asteniskt syndrom, huvudvärk, yrsel, perifer neuropati, parestesi; mycket sällan - sömnstörningar, inklusive sömnlöshet och "mardrömsdrömmar", minnesförsämring; frekvens ej fastställd - depression.

Det har förekommit sällsynta rapporter om kognitiv funktionsnedsättning (t.ex. olika minnesstörningar - glömska, minnesförlust, minnesförlust, förvirring) i samband med användningen av statiner efter marknadsföringen. Dessa kognitiva försämringar har rapporterats med alla statiner. Rapporter klassificerades generellt som icke-allvarliga, med varierande varaktighet till symptomdebut (1 dag till flera år) och tid till upplösning (median 3 veckor). Symtomen var reversibla och försvann efter avslutad statinbehandling.

Allergiska och immunopatologiska reaktioner: sällan - ett överkänslighetssyndrom utvecklats, vilket manifesterades av angioödem, lupusliknande syndrom, polymyalgia rheumatica, dermatomyosit, vaskulit, trombocytopeni, eosinofili, ökad (ESR), artrgiariait, arthrgiaitis, feber, värmevallningar » blod till ansiktets hud, andnöd och allmän svaghet.

På hudens sida: sällan - hudutslag, klåda, alopeci.

Från muskuloskeletala systemet: sällan - myopati (inklusive myosit), rabdomyolys med eller utan akut njursvikt, myalgi, muskelkramper; frekvens ej fastställd - tendinopatier, eventuellt med senruptur.

Det har förekommit mycket sällsynta rapporter om statinassocierad immunmedierad nekrotiserande myopati (autoimmun myopati) kännetecknad av proximal muskelsvaghet och förhöjda serumkreatinfosfokinasnivåer (CPK) som kvarstår trots att statinbehandlingen avbryts. Muskelbiopsi visar nekrotiserande myopati utan signifikant inflammation. Förbättring observeras med immunsuppressiv terapi.

Laboratorieindikatorer: sällan - ökad aktivitet av "lever"-transaminaser, alkaliskt fosfatas, kreatinfosfokinas. Ökning av glykerat hemoglobin (HbAlc) och fastande serumglukos har rapporterats med statiner, inklusive simvastatin.

Övrigt: sällan - anemi; frekvens ej fastställd - erektil dysfunktion, sexuell dysfunktion, gynekomasti, interstitiell lungsjukdom.

farmakologisk interaktion

Kontraindicerade läkemedelskombinationer

Samtidig behandling med följande läkemedel är kontraindicerad.

Starka hämmare av CYP3A4-isoenzymet. Simvastatin metaboliseras av CYP3A4 isoenzymet, men hämmar inte aktiviteten av detta isoenzym. Detta tyder på att intag av simvastatin inte påverkar plasmakoncentrationen av läkemedel som metaboliseras genom verkan av CYP3A4-isoenzymet. Starka hämmare av CYP3A4-isoenzymet ökar risken för myopati genom att minska elimineringshastigheten av simvastatin. Samtidig användning av starka hämmare av isoenzymet CYP3A4 (till exempel itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, voriconazol, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, HIV-proteashämmare, boceprevir, telaprevir, telaprevir, simonazodon, sektionen kontraindikationer och sektionen "Simingazostat" Kontraindikationer"; "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Gemfibrozil, ciklosporin eller danazol.

(se avsnitten "Kontraindikationer"; "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Interaktion med andra läkemedel

Andra fibrater. Risken för att utveckla myopati ökar vid samtidig användning av simvastatin med gemfibrozil (se avsnittet "Kontraindikationer") och andra fibrater (förutom fenofibrat). Dessa lipidsänkande medel kan orsaka myopati vid monoterapi. Med samtidig användning av simvastatin med fenofibrat översteg inte risken för att utveckla myopati summan av riskerna för monoterapi med varje läkemedel (se avsnitten "Kontraindikationer"; "Särskilda instruktioner", Myopati / Rabdomyolys).

Amiodaron. Risken för att utveckla myopati/rabdomyolys ökar vid samtidig användning av amiodaron och simvastatin. I en klinisk studie var incidensen av myopati hos patienter som tog både simvastatin 80 mg och amiodaron 6 % (se avsnitten "Appliceringsmetod och dos"; "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Blockerare av "långsamma" kalciumkanaler. Risken för att utveckla myopati/rabdomyolys ökar vid samtidig användning av verapamil, diltiazem eller amlodipin med simvastatin (se avsnitten "Administreringssätt och dosering"; "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Lomitapid. Risken för att utveckla myopati/rabdomyolys kan öka vid samtidig användning av lomitapid och simvastatin (se avsnitten "Administreringssätt och doser"; "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Måttliga hämmare av isoenzymet CYP3A4 (till exempel dronedaron). Vid samtidig användning av läkemedel med måttlig hämmande aktivitet mot CYP3A4-isoenzymet och simvastatin, särskilt vid högre doser, kan risken för att utveckla myopati öka (se avsnittet "Specialinstruktioner", Myopati/Rabdomyolys). Vid samtidig användning av simvastatin och måttliga hämmare av CYP3A4-isoenzymet kan en dosreduktion av simvastatin krävas.

Ranolazin (måttlig hämmare av CYP3A4 isoenzym). Vid samtidig användning av ranolazin och simvastatin kan risken för att utveckla myopati öka (se avsnittet "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys). Vid samtidig användning av simvastatin och ranolazin kan en dosreduktion av simvastatin krävas.

OATP1B1 transportproteinhämmare. Hydroxisyran av simvastatin är ett substrat för transportproteinet OATP1B1. Samtidig användning av OATP1B1-transportproteinhämmare och simvastatin kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av hydroxisyran simvastatin och en ökad risk för myopati (se avsnitten "Kontraindikationer"; "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Fusidinsyra. Vid samtidig användning av fusidinsyra och simvastatin kan risken för att utveckla myopati öka (se avsnittet "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Nikotinsyra (minst 1 g / dag). Vid samtidig användning av simvastatin och nikotinsyra i lipidsänkande doser (minst 1 g/dag) beskrivs fall av utveckling av myopati/rabdomyolys (se avsnittet "Specialinstruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Kolchicin. Med samtidig användning av kolchicin och simvastatin hos patienter med njurinsufficiens har fall av utveckling av myopati och rabdomyolys beskrivits. Vid kombinerad behandling med dessa läkemedel bör sådana patienter övervakas noggrant.

Indirekta antikoagulantia (kumarinderivat). Simvastatin i en dos på 20-40 mg per dag förstärker effekten av kumarinantikoagulantia: protrombintiden, definierad som internationell normaliserad ratio (INR), ökar från den initiala nivån på 1,7 till 1,8 hos friska frivilliga och från 2,6 till 3,4 hos patienter med hyperkolesterolemi. Hos patienter som tar kumarinantikoagulantia bör protrombintiden mätas innan simvastatinbehandlingen påbörjas, och tillräckligt ofta under den initiala behandlingsperioden för att utesluta signifikanta förändringar i denna indikator. När en stabil INR har uppnåtts, bör dess ytterligare bestämning utföras med intervaller som rekommenderas för övervakning av patienter som får antikoagulantbehandling. Vid ändring av dosen av simvastatin eller efter utsättande av det rekommenderas också regelbunden mätning av protrombintiden. Hos patienter som inte tog antikoagulantia var simvastatinbehandling inte associerad med blödning eller förändringar i protrombintid.

Digoxin. En ökning av koncentrationen av digoxin i blodplasman är möjlig.

Gallsyrabindare. Kolestyramin och kolestipol minskar biotillgängligheten av simvastatin; användningen av simvastatin är möjlig 2 timmar före eller 4 timmar efter intag av dessa läkemedel, medan en additiv effekt noteras.

Andra typer av interaktion

Grapefruktjuice innehåller en eller flera komponenter som hämmar CYP3A4-isoenzymet och kan öka plasmakoncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet. När man dricker juice i vanlig mängd (1 glas 250 ml per dag) är denna effekt minimal (det finns en ökning av aktiviteten av HMG-CoA-reduktashämmare med 13 % vid bedömning av AUC-värdet) och har ingen klinisk betydelse . Användning av grapefruktjuice i stora volymer ökar emellertid aktiviteten av HMG-CoA-reduktashämmare i blodplasma signifikant. I detta avseende är det nödvändigt att undvika användning av grapefruktjuice under behandling med simvastatin (se avsnittet "Särskilda instruktioner", Myopati/Rabdomyolys).

Dosering av Simvastatin

Innan behandling med simvastatin påbörjas ska patienten ordineras en standardkolesterolsänkande diet, som bör följas under hela behandlingsförloppet.

Simvastatin ska tas oralt en gång om dagen på kvällen med mycket vatten.

Tidpunkten för att ta läkemedlet bör inte associeras med matintag.

Den rekommenderade dosen simvastatin för behandling av hyperkolesterolemi varierar från 5 till 80 mg en gång dagligen på kvällen. Den rekommenderade startdosen för patienter med hyperkolesterolemi är 10 mg. Den maximala dagliga dosen är 80 mg.

Ändringar (val) av dosen bör utföras med 4 veckors intervall. Hos de flesta patienter uppnås den optimala effekten när du tar läkemedlet i doser upp till 20 mg per dag.

Hos patienter med homozygot ärftlig hyperkolesterolemi är den rekommenderade dagliga dosen simvastatin 40 mg en gång dagligen på kvällen eller 80 mg i tre doser (20 mg på morgonen, 20 mg på eftermiddagen och 40 mg på kvällen).

Vid behandling av patienter med kranskärlssjukdom (CHD) eller hög risk att utveckla CHD, är effektiva doser av Simvastatin 20-40 mg per dag. Därför är den rekommenderade initialdosen för sådana patienter 20 mg per dag. Ändringar (val) av dosen bör göras med 4 veckors intervall, om nödvändigt kan dosen ökas till 40 mg per dag. Om LDL-halten är mindre än 75 mg / dl (1,94 mmol / l), halten av totalkolesterol är mindre än 140 mg / dl (3,6 mmol / l), måste dosen av läkemedlet minskas.

Hos äldre patienter och hos patienter med mild eller måttlig njurinsufficiens krävs ingen förändring av läkemedlets dosering.

Hos patienter med allvarlig kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml/min) bör den maximala rekommenderade dosen simvastatin inte överstiga 10 mg per dag.

Användning till barn och ungdomar 10-17 år gamla med heterozygot familjär hyperkolesterolemi

Den rekommenderade startdosen är 10 mg per dag på kvällen. Den rekommenderade doseringsregimen är 10-40 mg per dag, den maximala rekommenderade dosen är 40 mg per dag. Valet av doser utförs individuellt i enlighet med terapins mål.

Samtidig terapi

Simvastatin är effektivt både som monoterapi och i kombination med gallsyrabindare (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel").

Hos patienter som tar simvastatin samtidigt med andra fibrater än gemfibrozil (se avsnittet "Kontraindikationer") eller fenofibrat, är den maximala rekommenderade dosen simvastatin 10 mg per dag.

Dosen av simvastatin bör inte överstiga 10 mg dagligen vid samtidig administrering med dronedaron.

Med samtidig användning av läkemedlet med amiodaron, amlodipin, diltiazem, verapamil, ranolazin bör dosen av simvastatin inte överstiga 20 mg per dag.

Med samtidig användning av läkemedlet med lomitapid bör den dagliga dosen av simvastatin inte överstiga 40 mg (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel").

Överdos

I inget av de kända flera fallen av överdosering (den maximalt accepterade dosen på 450 mg) har specifika symtom identifierats.

Behandling: framkalla kräkningar, ta aktivt kol. Symtomatisk terapi. Det är nödvändigt att kontrollera leverns och njurarnas funktioner, nivån av CPK i blodserumet.

Med utvecklingen av myopati med rabdomyolys och akut njursvikt (en sällsynt men allvarlig biverkning) ska läkemedlet stoppas omedelbart och patienten ska ges ett diuretikum och natriumbikarbonat (intravenös infusion). Om nödvändigt är hemodialys indicerat.

Rabdomyolys kan orsaka hyperkalemi, som kan behandlas med intravenös kalciumklorid eller kalciumglukonat, infusion av glukos med insulin, användning av kaliumjonbytare eller, i svåra fall, hemodialys.

Säkerhetsåtgärder

patienter som missbrukar alkohol, har en historia av leversjukdom, patienter efter organtransplantation som behandlas med immunsuppressiva medel (på grund av ökad risk för rabdomyolys och njursvikt); samtidig användning med dronedaron, ranolazin, fibrater (förutom gemfibrozil och fenofibrat), amiodaron, långsamma kalciumkanalblockerare (verapamil, diltiazem, amlodipin), lomitapid (risk för myopati och rabdomyolys ökar); patienter med allvarlig kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml/min); tillstånd som kan leda till utveckling av allvarlig njurinsufficiens, såsom arteriell hypotoni, allvarliga akuta infektionssjukdomar, svåra metabola och endokrina störningar, vätske- och elektrolytbalans, kirurgiska ingrepp (inklusive dentala) eller trauma; patienter med diabetes; patienter med minskad eller ökad skelettmuskeltonus av okänd etiologi; epilepsi.

Simvastatin är ett lipidsänkande läkemedel framställt syntetiskt från Aspergillus terreus fermenteringsprodukter.

I den här artikeln kommer vi att titta på varför läkare ordinerar Simvastatin, inklusive bruksanvisningar, analoger och priser för detta läkemedel på apotek. Riktiga RECENSIONER av personer som redan har använt Simvastatin kan läsas i kommentarerna.

Sammansättning och form av frisättning

Simvastatin finns i form av tabletter. Läkemedlet säljs i blisterförpackningar (10 och 15 tabletter vardera), som placeras i kartongförpackningar (1, 2 och 3 st.).

• Tabletten innehåller den aktiva substansen Simvastatin. Doser av den aktiva substansen: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinisk-farmakologisk grupp: lipidsänkande läkemedel.

Indikationer för användning

Hjärtischemi:

• för att förebygga hjärtinfarkt, för att minska risken för dödsfall, minska risken för kardiovaskulära störningar (stroke eller övergående ischemiska attacker), bromsa utvecklingen av ateroskleros i kranskärlen, minska risken för revaskulariseringsprocedurer.

Hyperkolesterolemi:

• primär hyperkolesterolemi (typ IIa och IIb) med ineffektiviteten av lågkolesteroldiet och andra icke-läkemedelsåtgärder (träning och viktminskning) hos patienter med ökad risk för koronar ateroskleros;
• kombinerad hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi, inte korrigerad av en speciell diet och träning.

farmakologisk effekt

Ett läkemedel i gruppen HMG-CoA-reduktashämmare, som har en hypolipidemisk effekt. Simvastatin - ett ämne som erhålls genom syntes från fermenteringsprodukterna från Aspergillus terreus, simvastatin metaboliseras i kroppen för att bilda ett farmakologiskt aktivt derivat.

Den terapeutiska effekten utvecklas inom 2 veckor efter behandlingsstart, den maximala effekten - inom 4-6 veckor. Efter avslutad behandling återgår kolesterolnivån gradvis till den nivå som den var innan behandlingen påbörjades. När du tar simvastatin sker en minskning av plasmainnehållet av lipoproteiner med låg och mycket låg densitet, apolipoprotein B, triglycerider och totalkolesterol (inklusive hos patienter med blandad hyperlipidemi, familjär heterozygot och icke-familiell form av hyperkolesterolemi).

Det finns en liten ökning av högdensitetslipoprotein när du tar simvastatin. Dessutom, när du tar läkemedlet, minskar förhållandet mellan totalt kolesterol och högdensitetslipoproteiner, såväl som lågdensitetslipoproteiner och högdensitetslipoproteiner.

Användningsinstruktioner

Utnämningen av Simvastatin enligt indikationerna är rent individuell till sin natur och utförs först efter undersökning av patienten. Innan utnämningen av statiner sänks kolesterolnivåerna med en speciell hypokolesteroldiet. Med ineffektivitet förskrivs Simvastatin dessutom.

• Simvastatin ska tas oralt en gång om dagen på kvällen med mycket vatten. Tidpunkten för att ta läkemedlet bör inte associeras med matintag.
• Den rekommenderade dosen simvastatin för behandling av hyperkolesterolemi varierar från 10 till 80 mg en gång dagligen på kvällen. Den rekommenderade initiala dosen av läkemedlet för patienter med hyperkolesterolemi är 10 mg. Den maximala dagliga dosen är 80 mg.
• Hos patienter med homozygot ärftlig hyperkolesterolemi är den rekommenderade dagliga dosen simvastatin 40 mg 1 gång/dag på kvällen eller 80 mg i 3 uppdelade doser (20 mg på morgonen, 20 mg på eftermiddagen och 40 mg på kvällen).
• Vid behandling av patienter med kranskärlssjukdom (CHD) eller hög risk att utveckla CHD, är effektiva doser av simvastatin 20-40 mg/dag. Därför är den rekommenderade startdosen för sådana patienter 20 mg/dag.

Ändringar (val) av dosen bör utföras med 4 veckors intervall.

För patienter som tar amiodaron eller verapamil samtidigt med simvastatin, bör den dagliga dosen av simvastatin inte överstiga 20 mg.

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att undersöka leverns funktioner. Det rekommenderas att övervaka leverenzymers aktivitet en gång var 6:e ​​vecka under de första tre månaderna av behandlingen, efter - var 8:e vecka under hela året. Med en konstant ökning av aktiviteten av transaminaser stoppas läkemedlet.

Kontraindikationer

Enligt indikationerna är Simvastatin kontraindicerat att ta:

1. Under amning;
2. Under graviditet;
3. Med en ihållande ökning av transaminasaktivitet;
4. Mot bakgrund av aktiva patologiska processer i levern;
5. Med överkänslighet mot substansen simvastatin.

Dessutom, med extrem försiktighet, är det nödvändigt att ta Simvastatin medicin:

1. Med leversjukdomar;
2. Med epilepsi;
3. Mot bakgrund av kronisk alkoholism;
4. med allvarlig njursvikt;
5. Mot bakgrund av arteriell hypotoni;
6. Mot bakgrund av minskad eller ökad tonus i skelettmuskler av oklar etiologi.

Innan användningen påbörjas, såväl som under hela behandlingen, är det nödvändigt att övervaka leverfunktionen.

Bieffekter

I de flesta fall tolereras läkemedlet Simvastatin väl av patienter, men hos individer med ökad individuell känslighet för komponenterna i tabletterna kan biverkningar uppstå:

• Från sinnena och nervsystemet: minskad synskärpa, förändringar i smak, sömnlöshet, huvudvärk, asteniskt syndrom, yrsel, kramper, parestesi och perifer neuropati;
• Immunopatologiska och allergiska manifestationer: polymyalgia rheumatica, angioödem, trombocytopeni, eosinofili, vaskulit, ökad ESR, artrit, feber, urtikaria, hudrodnad, ljuskänslighet, värmevallningar, lupusliknande syndrom, andnöd.
• Från muskuloskeletala systemet: myalgi, myasthenia gravis, myopati. I sällsynta fall, när man tog simvastatin, noterades utvecklingen av rabdomyolys;
• På matsmältningssystemets sida - smärta i den epigastriska regionen, illamående, kräkningar, uppblåsthet, kramper i tarmarna, akut inflammation i bukspottkörteln (reaktiv pankreatit), ökad aktivitet av levertransaminaser, hepatit;
• Övriga: artrit, ökad, trombocytopeni, andnöd, eosinofili, alopeci, anemi, erektil dysfunktion, akut njursvikt.

I början av behandlingen, såväl som med en ökning av dosen av simvastatin, är risken för att utveckla myopati högst, med utveckling av muskelsmärta, slöhet och muskelsvaghet, som åtföljs av feber och sjukdomskänsla, bör du omedelbart konsultera en läkare.

Simvastatinanaloger

Strukturella analoger för den aktiva substansen:

• Aktalipid;
• Aterostat;
• Vasilip;
• Vero Simvastatin;
• Zokor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Ugnskor;
• Simvacard;
• Simvakol;
• Simvalimit;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Simvastatin Ferein;
• Simvastatin Chaikapharma;
• Simvastol;
• Symbol;
• Simgal;
• Simlo;
• Sincard;
• Holvasim.

Observera: användningen av analoger måste överenskommas med den behandlande läkaren.