Novocaină— drog de sinteză, aparține grupului de anestezice locale.
Novocaină are efect analgezic local, după absorbția în sânge - efect antiinflamator, analgezic, antihistaminic, desensibilizant și antitoxic, reduce spasmele mușchilor netezi, reduce excitabilitatea mușchiului inimii.
Novocaină diferă de cocaină prin faptul că are o toxicitate mai mică (de 7-10 ori) și o putere anestezică mai mică. Medicamentul nu are un efect vasoconstrictor local.
Novocaină- beta-dietilaminoetil esterul clorhidratului acidului para-aminobenzoic este o pulbere cristalină incoloră, inodoră, cu gust amar, foarte solubilă în apă și alcool etilic.
Studiile clinice arată că novocaina, atunci când este introdusă în organism, are și un efect de resorbție, în principal asupra funcțiilor sistemului nervos.
Novocaina este capabilă să suprima multe reflexe interoceptive (din sistemul circulator, respirator, intestinal, Vezica urinara) din cauza blocării transmisiei excitației în verigile centrale ale arcurilor reflexe corespunzătoare. Novocaina are, de asemenea, un efect inhibitor asupra formării reticulare a creierului mediu și are un efect de blocare a ganglionilor.
În organism, novocaina suferă hidroliză enzimatică, descompunându-se în acid para-aminobenzoic (PABA) și dietilaminoetanol, astfel încât durata efectului său de resorbție este scurtă.
Soluțiile de novocaină pot fi sterilizate fără descompunere.

Indicatii de utilizare

Novocaină se solicita Anestezie locala, pentru anestezie de infiltrație, blocaj vagosimpatic și perinefric cu novocaină, anestezie a zonelor Zakharyin-Ged, pentru ameliorarea durerii în timpul nașterii, pentru anestezie în practica stomatologică, pentru conducere și anestezie sacră, pentru anestezie prin metoda infiltrației tisulare, pentru anestezie epidurală și rahidiană , pentru potențarea acțiunii principale droguri narcotice la anestezie generala.

Mod de aplicare

Pentru anestezie prin infiltrare, doze mai mari Novocaină la începutul operației, nu mai mult de 500 ml soluție 0,25% sau 150 ml soluție 0,5%, apoi pentru fiecare oră până la 1000 ml soluție 0,25% sau 400 ml soluție 0,5% pentru fiecare oră . Pentru anestezia de conducere se folosesc solutii 1-2%, pentru epidurala (introducere anestezic localîn spațiul epidural canalul rahidianîn scopul anestezierii zonelor inervate nervi spinali) -20-25 ml soluție 2%, pentru bloc rahidian - 2-3 ml soluție 5%, pentru bloc perinefric - 50-80 ml soluție 0,5%, pentru bloc vagosimpatic - 30-100 ml soluție 0,25%, ca agent anestezic local și antispastic (ameliorarea spasmelor), medicamentul este utilizat în supozitoare de 0,1 g.

Efecte secundare

Efecte secundare de la utilizarea medicamentului Novocaină pot apărea din sistemul nervos central și periferic: cefalee, amețeli, somnolență, slăbiciune, trismus.
Din afară a sistemului cardio-vascular: creste sau scade tensiune arteriala, vasodilatație periferică, colaps, bradicardie, aritmii, dureri toracice.
Din organele hematopoietice: methemoglobinemie.
Reacții alergice: mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, alte reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic), urticarie (la nivelul pielii și mucoaselor). Dacă, în timpul utilizării medicamentului, apare oricare dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni sau se agravează sau observați orice alte efecte secundare nu sunt enumerate în instrucțiuni, vă rugăm să vă informați medicul.

Contraindicatii

:
Contraindicații la utilizarea medicamentului Novocaină sunt: ​​hipersensibilitate (inclusiv la acid para-aminobenzoic și alți esteri anestezici locali). Vârsta copiilor până la 12 ani.
Pentru anestezie folosind metoda infiltratului târâtor - modificări fibroase pronunțate în țesuturi.
Cu grija. Operațiuni de urgență care implică pierdere acută de sânge; afecțiuni însoțite de o scădere a fluxului sanguin hepatic (de exemplu, insuficiență cardiacă cronică, boală hepatică); progresie insuficienta cardiovasculara(de obicei din cauza dezvoltării blocului cardiac și șocului); boli inflamatorii sau infecția locului de injectare; deficit de pseudocolinesterază; insuficiență renală; copilărie de la 12 la 18 ani, varsta in varsta(peste 65 de ani); cu prudență la pacienții grav bolnavi și/sau debilitati; în timpul sarcinii și în timpul nașterii.

Sarcina

:
Dacă este necesar, prescrieți medicamentul NovocainăÎn timpul sarcinii, beneficiul așteptat pentru mamă trebuie comparat cu riscul potențial pentru făt. Cu prudență în timpul nașterii. Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente

Novocaină intensifică efectul inhibitor asupra centralului sistem nervos medicamente pentru anestezie generală, somnifere, sedative, analgezice narcoticeși tranchilizante.
Anticoagulantele (ardeparina sodica, dalteparina sodica, danaparoida sodica, enoxaparina sodica, heparina sodica, warfarina) cresc riscul de sangerare. La tratarea locului de injectare cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflătură. Utilizarea cu inhibitori de monoaminooxidază (furazolidonă, procarbazină, selegilină) crește riscul de a dezvolta o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare. Vasoconstrictoarele (epinefrină, metoxamină, fenilefrină) prelungesc efectul anestezic local. Procaina reduce efectul antimiastenic al medicamentelor, mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari, ceea ce necesită o corecție suplimentară a tratamentului miasteniei gravis. Inhibitorii colinesterazei (medicamente antimiastenice, ciclofosfamidă, bromură de demecar, iodură de ecotiopatie, tiotepa) reduc metabolismul medicamentelor anestezice locale. Metabolitul procainei ( acid para-aminobenzoic) este un antagonist al sulfonamidei.

Supradozaj

:
Simptomele supradozajului de droguri Novocaină: paloare pieleși mucoaselor, amețeli, greață, vărsături, transpirație „rece”, creșterea respirației, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, până la colaps, apnee, methemoglobinemie. Efectul asupra sistemului nervos central se manifestă printr-un sentiment de frică, halucinații, convulsii și agitație motorie.
Tratament: menținerea adecvată ventilatie pulmonara, detoxifiere si terapie simptomatica.

Conditii de depozitare

Lista B. Pulbere - într-un recipient întunecat bine închis, fiole și lumânări - într-un loc răcoros, ferit de lumină.

Formular de eliberare

Pudra; 0,25% și 0,5% soluții în fiole de câte 1; 2; 5; 10 și 20 ml și soluții 1% și 2%, 1; 2; 5 și 10 ml; 0,25% și 0,5% soluții sterile de novocaină în sticle de 200 și 400 ml; 5% și 10% unguent; supozitoare care conțin 0,1 g de novocaină.

Compus

:
Clorhidrat de procaină (novocaină) - 2,5 g sau 5 g
Soluție de acid clorhidric 0,1 M - până la pH 3,8 - 4,5
Apă pentru preparate injectabile - până la 1 l

În plus

:
Novocaină inclus în medicamente combinate menovazin, novocindol, sintomicina (1%) liniment cu novocaină, solutan și efatină.

Setări principale

Nume:	NOVOCAINA
cod ATX:	N01BA02 -

Dintre toate sistemele, organele și țesuturile asupra cărora novocaina are efect, cercetătorii sunt atrași în primul rând de sistemul nervos central.

Există numeroase indicații în literatură despre capacitatea novocainei de a avea atât efecte directe, cât și reflexe asupra sistemului nervos central.

Influența centrală a novocainei este indicată de modificările deosebite ale activității nervoase superioare la persoanele cu administrare intravenoasă și intra-arterială de novocaină, exprimată în aspectul vizual și halucinații auditive, senzații interoreceptive neobișnuite, oarecare retardare etc.

Unii autori asociază și scăderea sensibilității la durere obținută clinic și experimental din perfuziile intravenoase de novocaină cu efectul medicamentului asupra sistemului nervos central.

De interes sunt studiile în care s-a încercat să analizeze efectul novocainei asupra sistemului nervos central prin studierea răspunsului organismului la acesta în diferite stadii de dezvoltare ontogenetică. În experimentele pe iepuri s-a constatat că o reacție sub formă de inhibiție motorie generală are loc în perioada embrionară și în primele 10 zile ale perioadei postnatale, iar o reacție sub formă de convulsii tonice generale și tonico-clonice apare din a 15-a zi a perioadei postnatale şi la toate vârstele ulterioare .

Comparând efectul farmacologic indicat al novocainei cu momentul formării funcției diferitelor părți ale sistemului nervos central în ontogeneză, autorii au ajuns la concluzia că inhibarea motorie generală rezultată din novocaină la embrioni și iepurii tineri este asociată cu efectul asupra secțiuni inferioare sistemul nervos central (dorsal, oblongat și mezencefal), iar convulsiile de novocaină la iepurii mai în vârstă sunt asociate cu un efect asupra părților supraiacente ale creierului.

Despre efectul novocainei asupra centrelor diencefal indică studii care studiază acțiunea sa convulsivă. În experimente pe iepuri, s-a stabilit că atunci când diencefalul este păstrat, apar convulsii datorate administrării subcutanate de novocaină în doze de 200-400 mg/kg chiar și atunci când scoarța cerebrală este îndepărtată sau cu o secțiune transversală înaltă a acestuia (tăietura). plan trecut oblic prin emisfere spre tractul olfactiv). Novocaina nu provoacă convulsii la iepurii spinali.

Încă nu există un consens cu privire la explicația mecanismului de acțiune al novocainei asupra sistemului nervos central.

Mulți cercetători consideră că dezvoltarea unui proces inhibitor în sistemul nervos central este efectul dominant al terapiei cu novocaină. Pe baza studiului electrocerebrogramelor și modificărilor cronaxiei motorii la iepuri, s-a stabilit că administrarea intravenoasă de novocaină determină o inhibare semnificativă a părților superioare ale sistemului nervos central.

Blocajele novocainei perinefrice și subcutanate creează modificări de fază mai puțin stabile la nivelul nervilor; procesele din sistemul nervos central, dar chiar și cu aceste tipuri de blocaje se remarcă predominanța procesului de inhibiție.

Rezultate similare au fost obținute la studierea efectului blocajelor novocainei epidurale, intraperitoneale și perinefrice asupra proceselor de inhibiție din cortexul cerebral la câini pe fondul reflexelor și diferențierilor salivare condiționate dezvoltate.

În experimentele pe iepuri intacți pentru a studia efectul anestezicelor asupra procesului de însumare în sistemul nervos central, s-a constatat că novocaina crește pragul de percepție și complică procesul de însumare a stimulilor dureroși. Datorită faptului că însumarea stimulilor dureroși este de obicei asociată cu activitatea mezencefalului, se crede că novocaina are și un efect inhibitor asupra acestei părți a sistemului nervos central.

Cu toate acestea, conform altor cercetători, novocaina are un efect inhibitor în primul rând asupra proceselor corticale și, într-o măsură mai mică, afectează părțile subiacente ale creierului.

În ceea ce privește mecanismul de dezvoltare a inhibiției în sistemul nervos central, un număr de autori îl consideră cu metoda intravenoasă de utilizare a novocainei ca urmare a inhibării zonelor interoreceptive și, mai ales, a zonelor vasculare de către novocaină. În opinia lor, oprirea câmpului vascular extins al circulației pulmonare cu novocaină administrată intravenos, din care iritațiile centripete curg în mod normal într-un flux puternic tot timpul, schimbă starea funcțională a centrilor corespunzători ai cortexului. Când este lipsit un numar mare iritație, centrii corespunzători se pot găsi într-o stare de inactivitate pasivă. Tonul lor de lucru și performanța scad. Acum, în aceste centre cu tonus redus și performanță redusă, inhibarea extremă a somnului se dezvoltă ușor în mod obișnuit.

Alți cercetători cred că cel mai important efect al novocainei asupra sistemului nervos central este inhibarea procesului de tranziție a excitației nervoase în zona conexiunilor sinaptice dintre neuroni.

Există dovezi ale efectului novocainei asupra activității reflexe măduva spinării. În experimentele efectuate pe pisici sub anestezie uşoară cu uretan, s-a constatat că novocaina administrată intravenos blochează transmiterea excitaţiei în arcurile reflexe. regiunea lombară măduva spinării, afectând în primul rând interneuronii acestor arcade. Reflexul extensor încrucișat este cel mai sensibil la novocaină, apoi la flexie și în final la reflexul genunchiului.

Astfel, un grup semnificativ de cercetători consideră că dezvoltarea procesului inhibitor în sistemul nervos central este efectul dominant al terapiei cu novocaină.

Cu toate acestea, există dovezi în literatură că novocaina crește, de asemenea, procesul excitator al cortexului cerebral. Folosind metoda cronaximetriei optice adecvate, s-a stabilit că administrarea intraperitoneală a novocainei la pacienți ulcer peptic crește procesul excitator al cortexului cerebral și, conform legii inducției negative, provoacă inhibarea centrilor subcorticali. Aceasta duce la normalizarea relațiilor cortico-subcorticale și creează precondiții favorabile pentru asigurarea activității funcționale normale. organe interneși întregul organism ca întreg. Intensificarea procesului iritativ în cortexul cerebral după administrarea novocainei este evidențiată și de apariția unor aritmii în tabloul biocurenților cerebrali,

Pe baza datelor pletismografice, se crede că blocarea novocainei pentru ulcerul peptic la om are un efect de normalizare asupra ambelor procese, atât excitatorii, cât și inhibitorii. Efectul novocainei depinde de stare functionala Cortex cerebral.

În experimentele care utilizează tehnica reflexelor salivare-secretoare condiționate cu întărire alimentară, efectul diferitelor doze de novocaină în timpul metoda subcutanată aplicare la superior activitate nervoasa la câini. Potrivit autorului, novocaina determină o creștere a procesului iritativ în cortexul cerebral al câinilor, care se manifestă la doze mici (1-2 mg/kg) într-o creștere. reflexe condiționate la toti stimulii. Doze puțin mai mari de novocaină (5 mg/kg), intensificând procesul iritativ într-o măsură mai mare, duc la faptul că excitația de la stimuli puternici condiționati depășește limita de performanță a celulelor cortexului cerebral și apare o inhibiție extremă de protecție (reflexele sunt păstrate) . În acest caz, excitația de la stimuli slab condiționati atinge doar limita performanței (reflexele nu se modifică). O creștere suplimentară a dozei de novocaină (20 mg/kg) determină o inhibare extremă a tuturor stimulilor. Durata modificării de mai sus a activității reflexe condiționate după doze mici și mari de novocaină depinde de tipul de sistem nervos al câinilor și variază de la 1 la 7 zile.

Există rapoarte că efectul novocainei asupra sistemului nervos central depinde de metoda de administrare, în special atunci când administrare intravenoasă a medicamentului, predomină faza de excitație a cortexului și a centrilor, iar la administrare intra-arterială predomină starea de inhibiție a cortexului cerebral.

Pe baza celor de mai sus, putem concluziona că nu există un consens cu privire la interpretarea mecanismului de acțiune al novocainei asupra sistemului nervos central. Toți cercetătorii recunosc că novocaina are un efect de normalizare asupra stării funcționale a sistemului nervos central. Cu toate acestea, multe aspecte ale acțiunii novocainei rămân insuficient studiate, iar informațiile despre efectul novocainei asupra sistemului nervos central la animalele de fermă sunt complet absente în literatură.

În acest sens, ni s-a dat sarcina de a studia efectul novocainei asupra unor funcții ale sistemului nervos central la cai, mari bovineși câini. Pentru a rezolva această problemă, am efectuat studii experimentale, în care a fost studiat efectul novocainei asupra cortexului cerebral, asupra excitabilității sistemului neuromuscular periferic, asupra aparatului reflex al medulei oblongate și al măduvei spinării, precum și asupra excitabilității și tonusului centrilor nervilor vagi. . În experimente au fost folosiți 32 de cai; 22 capete de vite, 6 oi și 56 de câini.

În experimente pe cai, s-a constatat că răspunsurile de la tensiunea arterială, puls, respirație și temperatura corpului la administrarea intravenoasă de novocaină în timpul anesteziei și la animalele intacte nu sunt aceleași. Dacă administrarea a 2,5-5 mg/kg de novocaină determină creșterea tensiunii arteriale și a temperaturii corpului, creșterea frecvenței cardiace și a respirației la animalele neanesteziate, atunci când este utilizată pe fondul anesteziei, aceste reacții sunt ușoare sau absente. . Deoarece hidratul de cloral este un hipnotic cortical, faptele obținute sugerează participarea cortexului cerebral la răspunsuri organism pentru administrarea intravenoasă a novocainei. În plus, rezultatele experimentale indică dependența efectului novocainei asupra organismului animal de starea funcțională inițială a sistemului nervos central.

Rezultatele unui studiu cronaximetric ne permit să judecăm natura modificărilor funcționale ale sistemului nervos central. Cronaxia la toate animalele de experiment după administrarea intravenoasă de novocaină în doză de 2,5-5 mg/kg a crescut semnificativ. La cai a crescut în medie de la 0,023 m/sec la 0,117 m/sec, adică de 5 ori, la bovine - de la 0,018 la 0,081 m/sec, adică de 4,5 ori, iar la ovine - de la 0,120 la 0,472 m/sec, adică de 9 ori. . Scorurile de cronaxie au revenit de obicei la nivelul original la cai după 47-72 de ore, iar la vaci și oi - la 3-4 zile.

Prelungirea pronunțată și persistentă a cronaxiei motorii a auriculului auricular extern după administrarea intravenoasă de novocaină în doză de 2,5-5 mg/kg, relevată în aceste experimente, indică dezvoltarea inhibiției în părțile superioare ale sistemului nervos central.

Această concluzie este pe deplin în concordanță cu literatura de specialitate privind dependența cronaxiei periferice de starea funcțională a sistemului nervos central, precum și cu indicațiile că sub influența proceselor de excitare care au loc în sistemul nervos central, cronaxia scade și sub influența a proceselor de inhibiție crește.

Date interesante au fost obținute în experimente pe câini la studierea efectului perfuziilor intravenoase de novocaină în doză de 10 mg/kg asupra aparatului reflex al medulei oblongate.

Cu iritații ale segmentelor periferice și centrale nerv vag soc electric din aparatul de sanie, a fost dezvăluită capacitatea novocainei de a reduce atât excitabilitatea reflexă, cât și cea directă a aparatului reflex al nervului vag, primul scăzând mai puternic.

O scădere a excitabilității reflexe a nervului vag indică dezvoltarea inhibiției în sistemul nervos central, extinzându-se până la medula oblongata.

Într-o altă serie de experimente pe câini, capacitatea novocainei, atunci când este administrată intravenos la o doză de 10 mg/kg, s-a dovedit a reduce reacțiile tensiunii arteriale și respirației la administrarea unui mic doza standard lobelină, ceea ce indică o scădere a excitabilității centrilor respiratori și vasomotori.

Caracter modificari functionaleîn aceste centre depinde de doza de novocaină. Dacă în experimentele cu lobelină s-a constatat că atunci când novocaina este administrată în doză de 10 mg/kg, modificările funcționale ale stării centrilor respiratori și vasomotorii se dezvoltă spre un proces inhibitor, atunci în experimentele care studiază efectul novocainei asupra tensiunii arteriale - doze mai mici novocaina (2,5-5 mg/kg) a provocat o creștere ușoară și pe termen scurt a tensiunii arteriale, ceea ce indică excitarea centrului vasomotor.

În consecință, administrarea intravenoasă a novocainei în doze mici provoacă reacții care indică excitarea centrului vasomotor, iar în doze mari - inhibarea acestuia. Durata relativ scurtă a reacțiilor presoare și depresoare de la tensiunea arterială și interschimbabilitatea lor indică mobilitatea proceselor de excitare și inhibiție în sistemul nervos central.

Acestea sunt datele noastre despre schimbările de fază în funcție structurile nervoase sub influenţa novocainei sunt confirmate de reportaje literare. Deci, de exemplu, împreună cu fenomenele de excitație în conductoare nervoase detectate prin metoda electrofiziologică, se observă excitația motrică a animalelor și contracția mușchilor membrelor. La studierea oscilațiilor bioelectrice ale nervului senzitiv sub influența unui blocaj scurt de novocaină, a fost observată o ușoară creștere a activității electrice a nervului în primele 20-50 de secunde, care a scăzut după 1-2 minute și a dispărut complet cu 5- 10 minute.

Când se studiază excitabilitatea părților individuale ale aparatului reflex al măduvei spinării prin determinarea pragului de iritare a segmentului periferic nervul sciatic(excitabilitatea directă) și segmentul central nervul cutanatșolduri (excitabilitate reflexă), am dezvăluit capacitatea novocainei, atunci când este administrată intravenos la câini în doză de 10 mg/kg, de a inhiba reflexele spinale. S-a demonstrat că novocaina acționează predominant pe legătura centrală arc reflexși mai puțin pe partea sa motorie.

Astfel, o analiză a datelor proprii și a literaturii ne permite să concluzionam că natura modificărilor funcționale ale sistemului nervos central depinde de starea sa inițială, de doza de novocaină și, aparent, de o serie de alți factori care nu au fost încă suficient de mult. studiat. Totuși, efectul dominant la utilizarea novocainei în doze de 2,5-5 mg/kg la cabaline, bovine și ovine, conform datelor noastre; este dezvoltarea procesului inhibitor în sistemul nervos central.

Împreună cu aceasta, la studierea efectului novocainei asupra tensiunii arteriale, a fost dezvăluită capacitatea acestui anestezic, în anumite condiții experimentale, de a îmbunătăți procesele de excitare în sistemul nervos central.

Nume comercial: Novocaină

Denumire comună internațională:

Procaina

Forma de dozare:

injectare.

Compus:

1 ml de soluție conține 5 mg sau 20 mg clorhidrat de procaină ca substanță activă și Excipienți- soluție de acid clorhidric 0,1 m, apă pentru preparate injectabile.
Descriere: lichid limpede, incolor sau ușor colorat.

Grupa farmacoterapeutică:

anestezic local.
cod ATX:[N01BA02]

Farmacodinamica
Anestezic local cu activitate anestezică moderată și gamă largă actiune terapeutica. Fiind fundație slabă, blocheaza canalele Na+, previne generarea de impulsuri in terminatii nervii senzorialiși conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Modifică potențialul de acțiune în membranele celulelor nervoase fără un efect pronunțat asupra potențialului de repaus. Suprimă conducerea nu numai a durerii, ci și a impulsurilor altor modalități. Când este absorbit și administrat direct intravascular, reduce excitabilitatea receptorilor colinergici periferici, reduce formarea și eliberarea de acetilcolină din terminațiile preganglionare (are un efect de blocare a ganglionilor), elimină spasmul mușchilor netezi, reduce excitabilitatea miocardului și a zonelor motorii. a cortexului cerebral. Când este administrat intravenos, are un efect analgezic, hipotensiv și antiaritmic (mărește perioada refractară efectivă, reduce excitabilitatea, automatitatea și conductivitatea în doze mari poate perturba). neuromuscular conductivitate. Elimină influențele inhibitorii descendente ale formării reticulare a trunchiului cerebral. Inhibă reflexele polisinaptice. În doze mari, poate provoca convulsii. Are o activitate anestezica scurta (durata anesteziei de infiltratie este de 0,5-1 ora).

Farmacocinetica
Sub rezerva absorbției sistemice complete. Gradul de absorbție depinde de loc (gradul de vascularizare și viteza fluxului sanguin în zona de administrare), calea de administrare și doza totală. Este rapid hidrolizat de esterazele plasmatice și hepatice cu formarea a 2 metaboliți principali activi farmacologic: dietilaminoetanol (are moderată). efect vasodilatator) și acidul para-aminobenzoic (este un antagonist competitiv al medicamentelor de chimioterapie cu sulfonamide și poate slăbi efectul lor antimicrobian Timpul de înjumătățire este de 30-50 secunde, în perioada neonotală -54-114 s). Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, nu mai mult de 2% este excretat nemodificat.

Indicatii de utilizare

• infiltrație, conducere și anestezie epidurală;
• blocaje vagosimpatice cervicale, perinefrice, circulare și paravertebrale.

Contraindicatii
Hipersensibilitate (inclusiv la acid para-aminobenzoic și alte anestezice locale), copii sub 12 ani.
Pentru anestezie folosind metoda infiltratului târâtor: modificări fibroase pronunțate în țesuturi. Pentru anestezia epidurala: bloc atrioventricular, scadere marcata a tensiunii arteriale, soc, infectie la nivelul locului punctie lombara, septicemie.

Cu grija
Operații de urgență însoțite de pierderi acute de sânge; afecțiuni însoțite de o scădere a fluxului sanguin hepatic (de exemplu, cu insuficiență cardiacă cronică, boli hepatice); deficit de pseudocolinesterază; insuficiență renală; vârsta copiilor de la 12 la 18 ani și la pacienții vârstnici (peste 65 de ani); pacienți slăbiți; sarcina si nasterea.

Instructiuni de utilizare si doze
Pentru anestezia de infiltratie: se foloseste solutii 0,25-0,5%; pentru anestezie conform metodei Vishnevsky (infiltrare târâtoare strânsă) - soluții 0,125-0,25%. Pentru a reduce absorbția și a prelungi acțiunea când Anestezie locala, injectați suplimentar o soluție de clorhidrat de epinefrină 0,1% - 1 picătură la 2-5-10 ml de soluție de procaină. Doze mai mari pentru anestezie de infiltratie pentru adulti: in primul rand o singura doza la începutul operației - nu mai mult de 500 ml pentru o soluție 0,25% sau 150 ml pentru o soluție 0 5%. În viitor, în timpul fiecărei ore de intervenție chirurgicală - nu mai mult de 1000 ml pentru o soluție de 0,25% sau 400 ml pentru o soluție de 0,5%.
Doza maximă pentru utilizare la copiii cu vârsta peste 12 ani este de 15 mg/kg.
Pentru anestezie de conducere: soluții 1-2% (până la 25 ml); pentru epidurala - solutie 2% (20-25 ml). Pentru blocarea perinefrală (conform A.V. Vishnevsky), se injectează 50-80 ml dintr-o soluție 0,5% sau 100-150 ml dintr-o soluție 0,25% în țesutul perirenal, iar pentru blocarea vagosimpatică - 30-100 ml dintr-o soluție 0,25% .
Pentru blocajele circulare sau paravertebrale se injectează intradermic o soluție 0,25% - 0,5%.

Efect secundar
Durere de cap, amețeli, somnolență, slăbiciune, sindromul caudei equina, convulsii, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, colaps, vasodilatație periferică, bradicardie, aritmie, durere în piept, urinare sau defecare involuntară, impotență, methemoglobinemie, reactii alergice(pâna la șoc anafilactic).
Din sistemul digestiv: greață, vărsături.
Altele: revenirea durerii, anestezie persistentă, hipotermie, în timpul anesteziei în stomatologie: amorțeală și parestezie la nivelul buzelor și limbii, prelungirea anesteziei.

Supradozaj
Simptome: paloarea pielii și a mucoaselor. Amețeli, greață, vărsături, transpirație „rece”, severitate crescută a efectelor secundare. Tratament: mentinerea ventilatiei pulmonare adecvate, detoxifiere si terapie simpatica.

Interacţiune
Întărește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al anesteziei generale, somnifere și sedative, analgezice narcotice și tranchilizante.
Când se utilizează medicamente anestezice locale pentru anestezia rahidiană și epidurală cu guanadrel, guanetidină, mecamilamină, trimetafan, riscul de scădere bruscă tensiune arterială și bradicardie.
Anticoagulantele (ardeparină, dalteparină, danaparoid, enoxaparină, heparină, warfarină) cresc riscul de sângerare. Când se tratează locul de injectare a unui anestezic local cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflare.
Utilizarea cu inhibitori MAO (furazolidonă, procarbazină, selegelină) crește riscul de apariție a hipotensiunii arteriale.
Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare.
Când se prescrie procaină împreună cu analgezice narcotice, se observă un efect aditiv, care este utilizat în timpul anesteziei spinale și epidurale, în timp ce depresia respiratorie crește.
Vasoconstrictoarele (epinefrină, metoxamină, fenilefrină) prelungesc efectul anestezic local.
Procaina reduce efectul antimiastenic al medicamentelor, mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari, ceea ce necesită o corecție suplimentară a tratamentului miasteniei gravis.
Inhibitorii colinesterazei (JIC antimiastenică, ciclofosfamidă, demecarină, ecotiofat, tiotepa) reduc metabolismul procainei.
Metabolitul procainei (acid para-aminobenzoic) este un antagonist al sulfonamidei.

Instrucțiuni Speciale
Pacienții necesită monitorizarea funcțiilor sistemului cardiovascular, respirator și nervos central. Este necesar să se întrerupă administrarea inhibitorilor MAO cu 10 zile înainte de administrarea unui anestezic local. În timpul perioadei de tratament, este necesar să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și potențial implicare în activități specii periculoase activități care necesită concentrare crescută atenţia şi viteza reacţiilor psihomotorii. Înainte de utilizare, testarea sensibilității individuale la medicament este obligatorie. Trebuie avut în vedere faptul că la efectuarea anesteziei locale folosind aceeași doză totală, toxicitatea novocainei este mai mare, cu cât soluția este mai concentrată. Nu este absorbit de mucoase; nu asigură anestezie superficială pentru uz cutanat.

Formular de eliberare:

soluție injectabilă 5 mg/ml, 20 mg/ml. 2,5ml-20mg/ml, 5,10ml - 5mg/ml în fiole de sticlă neutră. 10 fiole împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet sau cutie de carton. 5 fiole per blister 2 fiole per blister per pachet de carton. Fiecare cutie conține un cuțit fiolă sau un scarificator sau un scarificator fiolă ceramică. La ambalarea fiolelor cu un punct de rupere sau un inel, nu se introduce un cuțit pentru fiole sau un scarificator.

Conditii de depozitare
Lista B. Într-un loc ferit de lumină.

Cel mai bun înainte de data
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii
Eliberat cu rețeta medicului.

Producător/Organizație care primește reclamații:
FSUE „Armavirskaya” fabrică biologică»
352212. Rusia, Regiunea Krasnodar, districtul Novokubansky, satul Progress, st. Mechnikova, 11

Medicamentul "Novocain" este un calmant eficient al durerii. Medicamentul este inclus în lista celor mai importante produse medicale.

Proprietățile farmacologice ale medicamentului "Novocaină"

Instrucțiunile de utilizare indică faptul că medicamentul are un anestezic local activitate moderată, utilizat pe scară largă în practică medicală. Medicamentul "Novocain", care este o bază slabă, blochează canale de sodiu, împiedicând dezvoltarea și răspândirea impulsuri nervoase V fibrele nervoase si terminatii. Când luați un medicament, există o schimbare în potențialele de impact în celule nervoase, în timp ce nu există un efect semnificativ asupra potențialelor de repaus. Medicamentul suprimă răspândirea impulsurilor dureroase.

În timpul absorbției și când intră în sânge direct în timpul administrării intravenoase, există o scădere a excitabilității colinergice. sisteme periferice, reproducerea și eliberarea acetilcolinei din terminațiile preganglionare scade. Medicamentul „Novocain” (instrucțiunile de utilizare vorbesc despre acest lucru) elimină spasmele mușchilor netezi, reduce excitabilitatea zonei motorii în cortexul cerebral și miocard.

Când este utilizată intravenos, soluția are efecte antiaritmice, hipotensive, antișoc, analgezice, crește perioada refractară, reduce semnificativ conductivitatea, automatismul și excitabilitatea. Când se consumă doze mari, pot apărea perturbări ale conducerii musculare nervoase și pot apărea convulsii.

Medicamentul elimină influențele descendente inhibitorii ale trunchiului cerebral și are un efect deprimant asupra reflexelor polisinaptice. Are activitate anestezică de scurtă durată. Efectul anesteziei prin infiltrație durează de la 30 de minute la 1 oră. Soluție de novocaină administrată intramuscular la pacienții vârstnici primele etape patologii, vă permite să combateți eficient bolile asociate cu tulburările de funcționare a sistemului nervos, spasmele vaselor coronare și cerebrale și hipertensiunea arterială.

Medicamentul este slab absorbit prin membranele mucoase. La efectuarea injecțiilor, substanța activă intră mai repede în sânge și este hidrolizată de esterazele tisulare și plasmatice, formând două principale metabolit activ: PABA (antagoniști ai medicamentelor chimioterapeutice sulfonamide) și dietilaminoetanol (având un efect vasodilatator moderat). Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului "Novocaină"

Medicamentul este produs sub formă de soluție injectabilă, care este transparentă lichid incolor, în fiole de la 1 la 20 ml. Procentul de componentă activă din ele este de 0,25 și 0,5. În plus, produc soluții de unu și două procente ale medicamentului "Novocaină". Prețul acestei forme este de aproximativ 15 ruble.

Pudra este, de asemenea, populară, la fel ca și soluția sterilă a medicamentului, îmbuteliată în sticle de 0,2 și 0,4 litri. Pentru a trata multe boli, se folosesc 5 și 10% unguente și supozitoare care conțin 0,1 grame. substanta activa(clorhidrat de procaină) și componente auxiliare- vitepsol sau grăsime solidă. În 1 ml de soluție substanța activă este conținută într-un volum de 0,005 g componentele suplimentare sunt acid clorhidric și apă pentru preparate injectabile.

Indicatii de utilizare

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului „Novocain” recomandă prescrierea acestuia pentru anestezia retrobulbară, terminală, spinală, de conducere, epidurală și de infiltrație. Cu ajutorul medicamentului se produce blocajul cervical vagosimpatic și paranefric. Utilizarea supozitoarelor este eficientă pentru ameliorarea durerii pentru fisuri anus si pentru hemoroizi. Utilizarea unguentului se datorează simptomelor de neurodermatită, eczeme,

Medicamentul "Novocaină": instrucțiuni de utilizare

Injecțiile la pacienții adulți ca anestezie de infiltrație se administrează într-un volum de 300-600 mg (soluție 0,25-0,5%).

Infiltrarea târâtoare strânsă conform metodei lui Vishnevsky se realizează prin introducerea unei soluții de 0,25% în cantitate de 125 ml. Anestezia epidurală se efectuează folosind o soluție de novocaină de două procente. Instrucțiunile recomandă injecții într-o doză de 25 ml. Rahianestezie obtinut cu 2-3 ml de medicament 5%. În practica otolaringologică, o soluție de 10% din medicament este utilizată pentru anestezia locală.

Pentru a crește durata de acțiune a medicamentului și a reduce absorbția acestuia, precum și pentru anestezia locală, medicamentul "Novocaină" este diluat cu o soluție de clorhidrat de epinefrină. Pentru efectuarea electroforezei se recomandă utilizarea a 10% medicamente. Când se efectuează o blocare conform lui Vishnevsky, 60 sau 120 ml dintr-o soluție de 0,5 sau, respectiv, 0,25% trebuie injectate în țesutul perinefric. produs prin administrarea a 100 ml de medicament la o concentrație de 0,25%.

În ciuda contraindicațiilor, injecțiile cu novocaină sunt adesea prescrise copiilor ca anestezic în timpul administrării altor medicamente. Doza este calculată în funcție de greutatea copilului (nu mai mult de 15 mg pe kilogram).

Supozitoarele rectale sunt folosite după curățarea preliminară a intestinului cu o clismă sau natural. La patologii ale pielii Unguentul se aplică într-un strat subțire pe zonele afectate de până la două ori pe robinet.

Efecte secundare

Medicamentul "Novocain" (instrucțiunile de utilizare avertizează despre acest lucru) poate provoca reacții negative în organism.

Central și reacționează la administrarea medicamentului cu dureri de cap, slăbiciune, somnolență, amețeli, tulburări motorii, crampe. În unele cazuri, se observă tremor, pierderea conștienței, trismus, tulburări de auz și vedere, parestezie, paralizie a picioarelor și nistagmus. În plus, poate apărea paralizia respiratorie, o blocare a mușchilor respiratori.

Din partea sistemului cardiovascular, există o modificare a tensiunii arteriale, există durere în zonă cufăr, aritmie, bradicardie, colaps, vasodilatație periferică.

Sistemele urinar și digestiv răspund la utilizarea medicamentului urinare involuntară, defecare, vărsături și greață.

Din afară sistem circulator Efectele secundare includ metahemoglobinemia. În plus, medicamentul poate provoca reacții alergice:

• urticarie;
• erupții cutanate;

Alte lucruri reacții negative includ anestezie persistentă, impotență, hipotermie, revenirea durerii. În timpul anesteziei în stomatologie, se observă prelungirea anesteziei, parestezii și amorțeală a limbii și buzelor.

Supradozaj

Pentru a utiliza medicamentul "Novocaine", o rețetă care indică regimul de tratament trebuie scrisă de un medic. Dacă instrucțiunile nu sunt respectate, pot apărea semne de supradozaj. Simptomele utilizării excesive a medicamentului sunt paloarea membranelor mucoase și a pielii, methemoglobinemie, apnee, scădere bruscă presiune, tahicardie, respirație crescută, vărsături, greață, amețeli. Pacienții experimentează un sentiment de frică, agitație motorie, convulsii și halucinații. Pentru a elimina manifestările de supradozaj, este necesar să se efectueze ventilație pulmonară cu inhalare de oxigen, în cazuri dificile se prescrie terapia simptomatică și de detoxifiere.

Contraindicatii

Nu toți pacienții pot utiliza medicamentul. Când se efectuează anestezie folosind tehnica de infiltrare târâtoare, utilizarea medicamentului este interzisă când modificări fibrotice tesaturi. Anestezia subarahnoidiană nu poate fi efectuată pentru septicemie, stări de șoc, hipotensiune arterială, sângerare. Nu este recomandat să se angajeze într-un tratament informal, de exemplu, realizarea unei comprese cu Novocaină.

Utilizați medicamentul cu precauție în timpul operațiilor la pacienții cu pierdere acută sânge, insuficiență renală; în afecţiuni însoţite de scăderea aportului hepatic de sânge, cardiac progresiv şi insuficiență vasculară; când locurile de injectare se infectează; pentru patologii inflamatorii. Sub supraveghere medicală specială, este necesară utilizarea medicamentului în timpul nașterii, la pacientele severe și slăbite, la persoanele în vârstă și la copiii sub vârsta adultă.

Atunci când se utilizează medicamentul împreună cu anticoagulante (medicamente Danaparoid, Warfarin, Ardeparin, Dalteparin, Enoxaparin, Heparin), riscul de sângerare crește. O scădere a tensiunii arteriale și bradicardie se observă la administrarea simultană a medicamentului cu medicamentele Trimetafan, Mecamilamină, Guanadrel, Guanetidină. O creștere a efectului anestezic local este cauzată de medicamentele „Epinefrină”, „Metoxamină”, „Fenilefrină”.

Caracteristicile aplicației

Înainte de diluarea novocainei și de administrarea unei injecții, este necesar să se determine sensibilitatea individuală a corpului la medicament. În acest scop ei efectuează test cutanatși în prezența înroșirii și umflăturilor, se poate judeca neacceptarea individuală a medicamentului.

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze funcționarea sistemului cardiovascular, nervos și sistemele respiratorii. Pentru a reduce expunerea sistemică, toxicitatea și pentru a crește durata de acțiune a medicamentului în timpul anesteziei locale, medicamentele „Lidocaină” sau „Novocaină” sunt utilizate împreună cu vasoconstrictoare. Pentru a face acest lucru, adăugați o picătură de soluție de clorhidrat de epinefrină la 3 ml de medicament Novocaină.

Cu cât concentrația soluției utilizate este mai mare, cu atât medicamentul este mai toxic. Pentru a reduce puterea efectului său, se recomandă reducerea dozei totale sau diluarea medicamentului la o concentrație mai mică. Acest lucru se face folosind clorură de sodiu sterilă.

Pentru a preveni apariția unei reacții de hipersensibilitate, se administrează 2 ml dintr-o soluție de două procente în etapele inițiale ale tratamentului, iar după trei zile (dacă nu există efecte secundare), doza este crescută la 3 ml, după care se continuă. la utilizarea întregului volum - 5 ml per injecție.

În timpul terapiei în ambulatoriu, este necesar să se abțină de la conducerea unei mașini și de a efectua activități legate de atenție sporită, viteza reacțiilor motorii și mentale.

Interacțiunea cu alte medicamente

Atunci când este administrat intravenos, medicamentul crește efectul inhibitor al sedativelor asupra sistemului nervos, somnifere, medicamente utilizate pentru anestezie generală, tranchilizante și analgezice narcotice. Medicamentul prelungește efectul blocării musculare și nervoase cauzate de suxametoniu. Riscul de hipotensiune arterială crește odată cu utilizare în comun"Novocaină" cu inhibitori MAO).

Medicamentele anticolinesterazice cresc toxicitatea medicamentului și inhibă hidroliza acestuia. Acidul para-aminobenzoic, care este un metabolit al medicamentului, slăbește efectul antimicrobian medicamente sulfa, deoarece acționează ca antagonist competitiv al acestora. Probabilitatea de dezvoltare reacții locale sub formă de umflare și durere crește atunci când se tratează locul de injectare a unui anestezic local cu soluții dezinfectante care conțin metale grele.

Utilizarea medicamentului "Novocaină" în timpul sarcinii

În perioada de naștere a unui copil, multe femei se confruntă cu nevoia de tratament stomatologic sau diverse simptome neplăcute, cum ar fi durerile de spate. În stomatologie, Novocain este cel mai des utilizat pentru anestezie. Utilizarea medicamentului în astfel de situații este acceptabilă. Trebuie doar să-ți informezi medicul despre sarcină, astfel încât să poată utiliza medicamentul ținând cont de această situație. Pentru toxicoza care apare cu modificări ale tensiunii arteriale, este, de asemenea, permisă utilizarea medicamentului „Novocaină”. În timpul sarcinii, utilizarea sa este posibilă numai atunci când tensiune arterială crescută după consultarea prealabilă a medicului.

Produsul facilitează munca inimii și are un efect relaxant asupra mușchilor. Pentru durerile de stomac care sunt asociate cu un ulcer peptic, se recomandă utilizarea supozitoarelor. De asemenea, puteți normaliza tensiunea arterială cu hemoroizi folosind supozitoare. Medicamentul "Novocain" în timpul sarcinii este utilizat numai așa cum este prescris de un medic, auto-medicația este inacceptabilă! Specialistul va calcula doza necesarăși frecvența administrării, analizând indicatorii de sarcină. Supozitoarele se folosesc de două ori pe zi, după curățarea corpului cu o clismă.

Prețul și analogii medicamentului "Novocaină"

Costul medicamentului „Novocaină” (prețul poate varia ușor în farmacii individuale) în fiole (0,5%) este de 22 de ruble. Per flacon de soluție 0,25% (200 ml) sau supozitoare rectale va trebui să plătiți 27 de ruble. Analogi structurali De substanta activa sunt medicamente:

• „Clorhidrat de procaină”.
• „Bază de novocaină”.
• "Novocain-Fila".
• „Novocaină Bufus”.

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Ar trebui să vă consultați medicul și să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Injecții cu novocaină (în fiole): instrucțiuni de utilizare

Compus

1 ml de soluție conține: substanta activa- procaina 0,005 sau 0,02 g;

Excipienți: soluție de acid clorhidric 0,1 M - până la pH 3,8 - 4,5, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Descriere

Lichid transparent, incolor sau ușor gălbui.

efect farmacologic

Grupa farmacoterapeutică:

preparate pentru anestezie locală - esteri ai acidului para-aminobenzoic.

Cod ATX - N01BA02.

Indicatii de utilizare

Infiltrație, conducere, anestezie epidurală și rahidiană, anestezie intraosoasă, anestezie a mucoaselor (în practica ORL); blocaj vagosimpatic și paranefric. Blocaje circulare si paravertebrale pentru eczeme, neurodermatite, iscalgie.

Pentru potențarea acțiunii anestezicelor de bază; pentru cupping sindrom de durere de diverse origini.

Ca adjuvant pentru anumite boli care sunt mai frecvente la bătrânețe, incl. endarterită, ateroscleroză, hipertensiune arterială, spasme ale vaselor coronariene și cerebrale, afecțiuni articulare de origine reumatică și infecțioasă. Pentru a dizolva penicilina pentru a prelungi durata de acțiune a acesteia.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la procaină.

Instructiuni de utilizare si doze

Individual, in functie de tipul de anestezie, calea de administrare, indicatii.

Pentru anestezie de infiltrație 350 - 600 mg - soluție 0,5%;

pentru anestezie de conducere - soluție 2% (până la 25 ml);

pentru epidurala - solutie 2% (20-25ml).

Pentru a reduce absorbția și a prelungi efectul anesteziei locale, se administrează o soluție suplimentară de clorhidrat de epinefridă 0,1% - 1 picătură la 2-5-10 ml de soluție de procaină.

Cu blocarea perinefrală (conform A.V. Vishnevsky), se injectează 50 - 80 ml dintr-o soluție de 0,5% în țesutul perinefric.

Doze mai mari pentru anestezie prin infiltrare pentru adulți: prima doză unică la începutul operației nu este mai mare de 0,75 g de soluție 0,5% (150 ml). În viitor, pentru fiecare oră - nu mai mult de 2 g (400 ml de soluție 0,5%).

Doza maximă pentru utilizare la copii este de până la 15 mg/kg.

Pentru a elimina durerea, injectați intramuscular sau intravenos lent 1 - 15 ml de soluție 0,5% de 2-3 ori pe zi.

În tratamentul endarteritei, aterosclerozei, hipertensiune arteriala, spasme vasele coronareși vasele cerebrale, boli articulare de origine reumatică și infecțioasă la pacienții vârstnici, o soluție de 2% de novocaină 5 ml se injectează în mușchi de 3 ori pe săptămână; pentru o cură de 12 injecții.

Dacă este necesar, pe parcursul anului pot fi susținute 4 cursuri. Tratamentul se efectuează într-un cadru spitalicesc.

Efect secundar

Hipotensiune arterială, colaps, amețeli, slăbiciune, urticarie, reacții alergice, șoc anafilactic.

Supradozaj

Simptome: paloarea pielii și a mucoaselor, amețeli, greață, vărsături, transpirație „rece”, creșterea respirației, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, până la colaps, apnee, methemoglobinemie. Efectul asupra sistemului nervos central se manifestă printr-un sentiment de frică, halucinații, convulsii și agitație motorie.

Tratament: menținerea ventilației pulmonare adecvate cu inhalare de oxigen, administrarea intravenoasă de medicamente cu acțiune scurtă pentru anestezie generală, în cazuri severe - detoxifiere și terapie simptomatică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Atunci când este administrat intravenos, crește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al anesteziei generale, somnifere, sedative, analgezice narcotice și tranchilizante.

Acidul para-aminobenzoic metabolit procaină este un antagonist competitiv al sulfonamidelor și poate slăbi efectul lor antimicrobian.