Leki stosowane w okulistyce. Leki w okulistyce. Maści i żele do oczu

Krople do oczu (roztwory, zawiesiny, spraye) i maści (żele), folie lecznicze do oczu są specjalnie przeznaczone do stosowania w okulistyce.

Najczęstsza droga podania leki w okulistyce polega na wkraplaniu kropli lub maści do oczu.

Oprócz substancji czynnej o działaniu terapeutycznym, preparaty okulistyczne zawierają różne składniki pomocnicze, które są niezbędne do utrzymania stabilności postaci dawkowania. Jednakże Substancje pomocnicze mogą działać jako alergeny i mieć negatywny wpływ na tkaninie gałka oczna i jego dodatki.

Podczas stosowania okulistycznych postaci dawkowania mogą wystąpić działania niepożądane. efekty systemowe związane z resorpcją substancja aktywna do krwiobiegu przez naczynia tęczówki, spojówkę i błonę śluzową nosa. Nasilenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości i wieku pacjenta.

Na przykład wkroplenie dziecku 1 kropli 1% roztworu siarczanu atropiny może prowadzić nie tylko do rozszerzenia źrenic i cykloplegii, ale także do hipertermii, tachykardii i suchości w ustach.

Większość kropli i maści do oczu jest przeciwwskazana podczas noszenia miękkich soczewek kontaktowych ze względu na ryzyko ich kumulacji składnik aktywny oraz konserwanty zawarte w leku.

Jeśli pacjent będzie nadal stosować szkła kontaktowe należy go ostrzec, że należy je zdjąć przed wkropleniem leku i założyć ponownie nie wcześniej niż po 20-30 minutach. Maści do oczu należy stosować wyłącznie wtedy, gdy nie nosi się soczewek kontaktowych na noc.

Przepisując dwie lub więcej różnych kropli do oczu, należy pamiętać, że działanie terapeutyczne pierwszego leku zmniejsza się o 45%, gdy drugi lek zostanie zakroplony po 30 sekundach. Odstęp pomiędzy zakropleniami powinien wynosić co najmniej 10-15 minut, optymalnie 30 minut.

Schemat stosowania leków do oczu może się różnić. Na ostre choroba zakaźna oczy ( bakteryjne zapalenie spojówek) leki są wkraplane 8-12 razy dziennie, w przypadku procesów przewlekłych (jaskra) - nie więcej niż 2-3 razy dziennie. Maści do oczu stosuje się 1-2 razy dziennie.

Okres trwałości fabrycznie wyprodukowanych kropli wynosi 2-3 lata, jeśli są przechowywane w temperaturze pokojowej i nie narażone na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Po otwarciu butelki lek należy zużyć w ciągu 1 miesiąca.

Maści do oczu mają trwałość około 3 lat w tych samych warunkach przechowywania.

Wymuszone wkroplenia zwiększają ilość leku dostającego się do oka. Krople do oczu wkrapla się 6 razy w odstępach 10 minut przez 1 h. Skuteczność wymuszonego zakraplania odpowiada wstrzyknięciu podspojówkowemu.

Można zwiększyć penetrację leku do oka poprzez umieszczenie w worku spojówkowym nasączonej lekiem wacika lub miękkiej soczewki kontaktowej nasączonej lekiem.

Możliwe są zastrzyki okołogałkowe - podspojówkowe, okołogałkowe i pozagałkowe. Po wstrzyknięciu terapeutyczne stężenie leku w oczach jest znacznie wyższe w porównaniu do zakraplania.

W niektórych przypadkach leki wstrzykiwane są bezpośrednio do komory przedniej lub do ciała szklistego na sali operacyjnej. Podaje się nie więcej niż 0,5-1,0 ml leku.

W leczeniu chorób siatkówki i nerwu wzrokowego stosuje się wszczepienie systemu infuzyjnego do przestrzeni pod Tenonem. Technikę tę opracował A.P. Niestierow i S.N. Basińskiego. Wprowadzenie systemu infuzyjnego można połączyć z bezpośrednią stymulacją elektryczną nerwu wzrokowego. W tym celu podczas instalacji systemu infuzyjnego wprowadza się w to miejsce poprzez specjalny przewodnik elektrodę służącą do elektrycznej stymulacji nerwu wzrokowego. Prąd elektryczny zmienia kierunek przepływu jonów, co zwiększa przenikanie leków do tkanki oka.

Leki można podawać za pomocą fono- lub elektroforezy.

Klasyfikacja leków stosowanych w leczeniu chorób oczu

Leki stosowane w leczeniu zakaźnych chorób oczu:

środki antyseptyczne;

leki sulfonamidowe;

Antybiotyki i inne leki przeciwbakteryjne;

Leki przeciwgrzybicze;

Leki przeciwwirusowe.

Leki przeciwzapalne:

glikokortykosteroidy;

Leki stosowane w leczeniu alergicznych chorób oczu:

Stabilizatory membranowe;

Blokery receptora histaminowego;

Środki zwężające naczynia.

Leki stosowane w leczeniu jaskry:

Leki stymulujące odpływ;

Środki hamujące produkcję;

Neuroprotektory.

Leki stosowane w leczeniu i zapobieganiu zaćmie.

Mydriatyka:

M-antycholinergiki;

Agoniści alfa-adrenergiczni.

Miejscowe środki znieczulające.

Narzędzia diagnostyczne.

Nawilżający i ściągający środki okulistyczne(„sztuczna łza”)

Stymulatory regeneracji rogówki.

Leki stosowane w leczeniu zespołu fibrynoidowego i krwotocznego.

Leki stosowane w leczeniu zaćmy.

Antyseptyki. W leczeniu i zapobieganiu chorobom zakaźnym powiek i spojówek szeroko stosuje się różne leki o działaniu antyseptycznym, dezynfekującym i przeciwzapalnym.

Leki antyseptyczne stosuje się w leczeniu brzegów powiek w leczeniu zapalenia powiek, jęczmienia, w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, a także w zapobieganiu powikłaniom infekcyjnym w okres pooperacyjny, przy urazach spojówki, rogówki i ciała obce ach, jama spojówkowa.

Przemysł farmaceutyczny produkuje leki kombinowane, które mają działanie antyseptyczne i zawierają kwas borowy.

0,25% roztwór siarczanu cynku i 2% roztwór kwasu borowego (Zinci sulfas + Acidum borici) (Rosja) produkowane są w probówkach z zakraplaczem o pojemności 1,5 ml. Zakropić 1 kroplę 1-3 razy dziennie.

Ophtalmo-septonex (Galena, Czechy) – krople do oczu w szklanych butelkach brązowy Pojemność 10 ml z zakrętką. Oprócz 2% roztworu kwasu borowego oftalmo-septonex zawiera bromek karbetopendycyny, krystaliczny gryazulen, olejek z kopru włoskiego, dwuwodny wersenian sodu, etanol 96%.

Miramistin (Miramistinum) (JSC NPO Biotekhnologiya, Rosja) – 0,01% roztwór (krople do oczu) w butelkach 5 ml i tubkach z zakraplaczem 1,5 ml (nazwy handlowe oftalmistyna, okomistin) – lek krajowy, ma bezpośredni wpływ na błonach komórek mikroorganizmów.

Miramistin ma wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, w tym szczepy szpitalne z wielolekową opornością na antybiotyki, chlamydie, opryszczkę i ludzkie wirusy niedoboru odporności, grzyby (drożdżaki, dermatofity, workowce i inne grzyby chorobotwórcze).

Lek zmniejsza oporność drobnoustrojów na antybiotyki.

Miramistin ma właściwości immunoadiuwantowe, wzmaga miejscowe reakcje ochronne, procesy regeneracyjne poprzez modulację funkcji komórkowych i Odporność humoralna. Lek zaszczepia się 1 kroplą 1-3 razy dziennie.

Większość leków antyseptycznych jest przygotowywana ex temporae i ma krótki okres ważności (3-7 dni). Leki te stosuje się do leczenia brzegów powiek i przemywania jamy spojówkowej.

Niektóre leki zawierające sole srebra – 1% roztwór azotanu srebra, 2% roztwór kolargolu i 1% roztwór protargolu – stosuje się w profilaktyce krwawień u noworodków (wkraplanie jednorazowo bezpośrednio po urodzeniu dziecka). Preparaty srebra są niezgodne z substancjami organicznymi, chlorkami, bromkami, jodkami. Przy ich długotrwałym stosowaniu możliwe jest zabarwienie tkanek oka zredukowanym srebrem (argiroza).

Leki sulfonamidowe odnosić się do leki przeciwdrobnoustrojowe szerokie spektrum działania. Mają działanie bakteriostatyczne. Sulfonamidy działają przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym (m.in coli, paciorkowce, gonokoki, pneumokoki, shigella, clostridia), a także chlamydie, patogeny błonicy, wąglika, dżumy, pierwotniaki (toksoplazma, malaryczny plasmodium)

W okulistyce stosuje się sulfacetamid i sulfapirydazynę.

Sulfacetamid dostępny jest w postaci sulfacylu sodu (Sulfacil natria) – 20% roztwór (krople do oczu); sulfapirydazyna (Sulfapyridazinum) - filmy okulistyczne w połączeniu z dikainą i siarczanem atropiny.

Antybiotyki i inne leki przeciwbakteryjne

Chloramfenikol (Chloramfenikol). Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Skuteczny przeciwko wielu ziarniakom Gram-dodatnim (gronkowce, paciorkowce) i Gram-ujemnym ziarniakom (rzeżączka i meningokoki), różnym bakteriom (Escherichia coli i Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, klebsiella, yersinia, proteus), riketsjom, treponemom i niektórym dużym wirusom. Lek jest aktywny wobec szczepów opornych na penicylinę, streptomycynę, sulfonamidy, słabo aktywny wobec bakterii kwasoopornych, Pseudomonas aeruginosa, Clostridia i pierwotniaków. Częstotliwość wkraplania wynosi 2-3 razy dziennie. Przebieg leczenia nie powinien przekraczać 10 dni.

W Rosji jest produkowany pod nazwą handlową chloramfenikol (Laevomycetinum) w postaci dawkowania 0,25% roztwór (krople do oczu) w butelkach po 5 i 10 ml.

Aminoglikozydy. Leki przeciwbakteryjne należące do grupy aminoglikozydów; zajmują jedno z pierwszych miejsc w leczeniu zakaźnych chorób oczu.

Zapewniają działanie bakteriobójcze, zaburzając syntezę białek w komórce drobnoustroju, a także przepuszczalność błony cytoplazmatycznej. Mają szeroką gamę działania antybakteryjnego.

Dla średnio ciężkich proces zakaźny 1-2 krople leku wkrapla się do worka spojówkowego co 4 godziny lub 2-3 razy na dobę umieszcza się 1,5 cm pasek maści za dolną powieką chorego oka. W przypadku ciężkiego procesu zakaźnego roztwór wkrapla się co godzinę lub nakłada się maść

Na początku artykułu omówimy pokrótce fizjologię oka, a także cechy i drogi podawania leków okulistycznych. stosowany w diagnostyce anizokorii i miastenii, leczeniu jaskry oraz podczas operacji okulistycznych (w tym chirurgii laserowej). przepisany na ropowicę orbity, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie wnętrza gałki ocznej, zapalenie siatkówki, zapalenie błony naczyniowej oka. oraz stosowane jako leki wspomagające i przeciwzapalne są ważne w leczeniu zapalenia błony naczyniowej oka, zapalenia siatkówki, zapalenia nerwu wzrokowego. Skupimy się na sztucznych łzach i innych środkach nawilżających przepisywanych na kseroftalmię, a także środkach osmotycznych stosowanych w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto rozważa się obiecujące metody okulistyki terapeutycznej: immunoterapię, interwencje molekularne i poziom komórki(w tym stosowanie inhibitorów kinazy białkowej C w retinopatii cukrzycowej), stosowanie leków neuroprotekcyjnych w leczeniu jaskry.

Odniesienie historyczne

W Mezopotamii (3000-4000 p.n.e.) z inwazją wiązano choroby oczu złe duchy i leczył je ceremonie religijne dodatkowo wykorzystując substancje roślinne, zwierzęce i mineralne. W czasach Hipokratesa (460-375 p.n.e.), twórcy starożytnej medycyny greckiej, opisano setki środków leczących choroby oczu. Galen i Susruta klasyfikowali choroby oczu według zasad anatomii i stosowali metody leczenia zaproponowane przez Hipokratesa (w tym chirurgię) (Duke-Elder, 1962; Albert i Edwards, 1996).

Przez długi czas choroby oczu leczono empirycznie, stosując leki przeznaczone do leczenia chorób wewnętrznych. Tak więc już na początku XVII wieku azotan srebra był stosowany w medycynie. Później Crede zaproponował zastosowanie tego środka w celu zapobiegania zapaleniu spojówek u noworodków, które często prowadziło do ślepoty (wówczas jego głównym czynnikiem sprawczym była Neisseria gonorrhoeae). W XIX wieku z roślin wyizolowano wiele substancji organicznych, które zaczęto przepisywać choroby oczu. Alkaloidy Belladonny stosowano jako truciznę w leczeniu astma oskrzelowa, V do celów kosmetycznych i na początku XIX w. gt. Lulek zwyczajny i belladonna zaczęto stosować w leczeniu zapalenia tęczówki. W 1832 roku wyizolowano atropinę, która od razu znalazła zastosowanie w okulistyce. Pilokarpinę wyizolowano w 1875 r.; w 1877 roku odkryto, że jest on w stanie obniżyć ciśnienie wewnątrzgałkowe i lek ten stał się podstawą bezpiecznego i skutecznego leczenia skuteczne leczenie jaskra.

Krótka informacja o anatomii i fizjologii oka

Oko jest wysoce wyspecjalizowanym narządem zmysłów. Od krążenia ogólnoustrojowego oddziela go kilka barier: krew-siatkówka, ciecz krwio-wodna, ciecz krwisto-szklista. Dzięki tej izolacji oko jest wyjątkowym laboratorium farmakologicznym do badania w szczególności wpływów autonomicznych i procesy zapalne. Oko jest organem najbardziej dostępnym do badań. Jednakże dostarczanie leku do tkanki oka jest zarówno proste, jak i złożone (Robinson, 1993).

Dodatkowe narządy oka

Rysunek 66.1. Anatomia gałki ocznej, orbity i powiek.

Rysunek 66.2. Anatomia narządów łzowych.

Kościstym pojemnikiem gałki ocznej jest oczodół, który ma liczne szczeliny i otwory, przez które przechodzą nerwy, mięśnie i naczynia krwionośne (ryc. 66.1). Włókno tłuszczowe i więzadła tkanki łącznej (w tym pochwa gałki ocznej lub torebka Tenona) stanowią jej podporę, a ruchy kontrolują sześć mięśni zewnątrzgałkowych. Za gałką oczną znajduje się przestrzeń pozagałkowa. Aby bezpiecznie podawać leki pod spojówkę, do przestrzeni nadtwardówkowej (Tenona) lub pozagałkowej, należy posiadać dobrą znajomość anatomii oczodołu i gałki ocznej. Powieki spełniają szereg funkcji, z których najważniejsza - ochrona oka przed wpływami mechanicznymi i chemicznymi - jest możliwa dzięki rzęsom i obfitemu unerwienie czuciowe. Miganie to skoordynowane skurcze mięsień okrężny oczy, mięśnie dźwigacze górna powieka i mięśnie Müllera; Podczas mrugania płyn łzowy rozprowadzany jest po powierzchni rogówki i spojówki. Przeciętny człowiek mruga 15-20 razy na minutę. Powierzchnia zewnętrzna Powieka pokryta jest cienką skórą, a wewnętrzna wyścielona jest spojówką powiek, śluzem bogatym w naczynia krwionośne, które biegną dalej do spojówki gałki ocznej. Na styku spojówki od powieki górnej i dolnej do gałki ocznej tworzy się górny i dolny sklepienie spojówki. Leki zwykle wkładany do dolnego sklepienia.

Aparat łzowy składa się z gruczołów i przewodów wydalniczych (ryc. 66.2). Gruczoł łzowy znajduje się w górnej zewnętrznej części orbity; ponadto spojówka zawiera małe dodatkowe gruczoły łzowe (ryc. 66.1). Gruczoł łzowy jest unerwiony przez włókna autonomiczne (tabela 66.1). Blokada jego unerwienia przywspółczulnego wyjaśnia dolegliwości związane z suchością oczu u pacjentów przyjmujących leki, na przykład i. Gruczoły Meiboma znajdują się w grubości chrząstki każdej powieki (ryc. 66.1), ich wydzielanie tłuszczowe zapobiega parowaniu płynu łzowego. W przypadku uszkodzenia tych gruczołów (z trądzik różowaty, meibomit) może dojść do zaburzenia struktury i funkcji filmu łzowego pokrywającego rogówkę i spojówkę.

Film płynu łzowego można przedstawić w postaci trzech warstw. Warstwa zewnętrzna zbudowana jest głównie z lipidów wydzielanych przez gruczoły Meiboma. Warstwa środkowa (stanowiąca 98%) składa się z wilgoci wytwarzanej przez gruczoł łzowy i dodatkowe gruczoły łzowe. Wewnętrzną warstwę graniczącą z nabłonkiem rogówki stanowi śluz wydzielany przez komórki kubkowe spojówki. Zawarty w płynie łzowym składniki odżywcze, enzymy i immunoglobuliny odżywiają i chronią rogówkę.

Kanały łzowe zaczynają się od małych otwory łzowe, znajdujący się w wewnętrznym kąciku oka na górnym i dolne powieki. Podczas mrugania płyn łzowy przedostaje się do punktu łzowego, następnie do kanalików łzowych, worka łzowego i wreszcie do przewodu nosowo-łzowego, który otwiera się pod małżowiną nosową dolną (ryc. 66.2). Błona śluzowa dolnego odcinka nosa jest pokryta nabłonkiem rzęskowym i obficie ukrwiona; z tego powodu stosowany miejscowo środki okulistyczne może przedostać się przez kanały łzowe bezpośrednio do krwioobiegu.

Wpływ nerwów autonomicznych na oko i jego narządy pomocnicze

	Receptory adrenergiczne		Receptory cholinergiczne
Nabłonek rogówki		Nieznany		Nieznany
Śródbłonek rogówki		Nieznany	Nieokreślony	Nieznany
Rozszerzacz źrenicy
Zwieracz źrenicy
Siatka beleczkowa		Nieznany
Nabłonek wyrostków rzęskowych 6		Produkcja wodnego humoru
Mięsień rzęskowy		Relaks		Skurcz (zakwaterowanie)
Gruczoł łzowy		Wydzielanie		Wydzielanie
Nabłonek pigmentowy Siatkówka oka		Nieznany; ewentualnie transport wodny
a Nabłonek rogówki większości gatunków jest bogaty w acetylocholinę i acetylotransferazę cholinową, ale funkcja acetylocholiny jest niejasna (Baratz i in., 1987; Wilson i McKean, 1986). 6 Nabłonek wyrostków rzęskowych jest także miejscem działania inhibitorów anhydrazy węglanowej. Anhydraza węglanowa 11 występuje w wewnętrznej (zawierającej komórki pigmentowe) i zewnętrznej (bezpigmentowej) warstwie nabłonka pokrywającego ciało rzęskowe (Wistrand i in., 1986). c Chociaż receptory β2-adrenergiczne pośredniczą w relaksacji mięsień rzęskowy, nie mają prawie żadnego wpływu na zakwaterowanie.

Gałka oczna

Rysunek 66.3. A. Anatomia gałki ocznej. B. Przednia część oka: rogówka, soczewka, ciało rzęskowe, kąt tęczowo-rogówkowy.

Przód i część tylna oczy (ryc. 66.3, A). Część przednia obejmuje rogówkę (w tym rąbek), komorę przednią i tylną, siatkę beleczkową, zatokę żylną twardówki (kanał Schlemma), tęczówkę, soczewkę, pasmo rzęskowe (więzadło Zinna), ciało rzęskowe. W rzeczywistości tylna część składa się z twardówki naczyniówka, ciało szkliste, siatkówka, nerw wzrokowy.

Część przednia. Rogówka jest przezroczysta, pozbawiona naczyń krwionośnych i składa się z pięciu warstw: nabłonka, przedniej płytki ograniczającej (błona Bowmana), zrębu, tylnej płytki ograniczającej (błona Descemeta), śródbłonka (ryc. 66.3, B).

Nabłonek rogówki uniemożliwia penetrację obce substancje, w tym leki; jego komórki są ułożone w 5-6 warstwach. Pod błoną podstawną nabłonka znajduje się warstwa włókien kolagenowych - przednia płytka ograniczająca (błona Bowmana). Około 90% całkowitej grubości rogówki stanowi trwały zręb. Zrąb jest hydrofilowy i składa się z płytek ułożonych w specjalny sposób włókien kolagenowych, które są syntetyzowane przez płaskie komórki procesowe (rodzaj fibroblastów). Następnie następuje tylna płytka ograniczająca (błona Descemeta), która jest błoną podstawną śródbłonka rogówki. Ta z kolei składa się z jednej warstwy komórek połączonych ścisłymi połączeniami i odpowiada za procesy aktywnego transportu pomiędzy rogówką a cieczą wodnistą komory przedniej; Podobnie jak nabłonek, śródbłonek stanowi barierę hydrofobową. Zatem, aby przeniknąć do rogówki, lek musi pokonać barierę hydrofobowo-hydrofilowo-hydrofobową.

Strefa przejściowa między rogówką a twardówką nazywana jest rąbkiem; jego szerokość wynosi 1-2 mm. Poza rąbkiem znajduje się nabłonek spojówki (zawiera komórki macierzyste), w pobliżu znajduje się pochwa gałki ocznej i nadtwardówka, poniżej przechodzą zatoki żylne twardówki i siatka beleczkowa, w tym jej część rogówkowo-twardówkowa (ryc. 66.3). , B). Podobnie jak płyn łzowy, naczynia krwionośne rąbka zapewniają odżywianie i ochronę immunologiczną rogówki. Komora przednia zawiera około 250 µl cieczy wodnistej. Kąt tęczowo-rogówkowy jest ograniczony z przodu przez rogówkę, a z tyłu przez nasadę tęczówki. Nad wierzchołkiem znajduje się siatka beleczkowa i zatoka żylna twardówki. Komora tylna zawiera około 50 µl cieczy wodnistej i jest ograniczona przez tylną powierzchnię tęczówki, przednią powierzchnię soczewki, pasmo rzęskowe (więzadło cynkowe) i część wewnętrznej powierzchni ciała rzęskowego.

Wymiana cieczy wodnistej i regulacja ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ciecz wodnista wydzielana jest przez wyrostki rzęskowe, przechodzi przez źrenicę z komory tylnej do komory przedniej, a następnie przenika przez siatkę beleczkową do zatoki żylnej twardówki. Stamtąd ciecz wodnista przedostaje się do żył nadtwardówkowych, a następnie do krążenia ogólnoustrojowego. Tędy wypływa 80-95% cieczy wodnistej, która w jaskrze stanowi główny punkt podania. Inną drogą odpływu jest droga naczyniówkowo-twardówkowa (przez ciało rzęskowe do przestrzeni okołonaczyniówkowej), gdzie stosowane są niektóre analogi prostaglandyn.

Rysunek 66.4. Unerwienie autonomiczne oczy (A - nerwy współczulne, B - nerwy przywspółczulne).

Rysunek 66.5. Algorytm diagnostyczny anizokorii.

W zależności od stanu kąta tęczówkowo-rogówkowego rozróżnia się jaskrę otwartego i zamkniętego kąta; pierwszy jest znacznie częstszy. Nowoczesne leczenie farmakologiczne jaskry otwartego kąta ma na celu zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie jej odpływu. Preferowana metoda Leczenie jaskry zamkniętego kąta polega na irydektomii (w tym laserowej), jednak przed zabiegiem stosuje się leki, które natychmiastowo zatrzymują atak i likwidują obrzęk rogówki. Jak omówiono w innych rozdziałach, u osób z predyspozycją do napadów jaskry z zamkniętym kątem przesączania (zwykle z płytką komorą przednią oka) ciśnienie wewnątrzgałkowe może gwałtownie wzrosnąć po zażyciu leków przeciwcholinergicznych, adrenergicznych i H1-blokerów. Zazwyczaj jednak osoby te nie są świadome grożącego im niebezpieczeństwa – uważają się za zdrowe i nawet nie podejrzewają, że są w grupie wysokiego ryzyka ataku jaskry zamkniętego kąta. W instrukcjach wymienionych leków, opisując działania niepożądane, nie zawsze wskazują one na postać jaskry. Z tego powodu podobne leki Unikane przez pacjentów z jaskrą otwartego kąta, która występuje najczęściej w Stanach Zjednoczonych, chociaż leki te nie są przeciwwskazane u takich pacjentów. W przypadku opisanych cech anatomicznych leki blokujące M-antycholinergiczne, adrenergiczne i blokery H1 mogą powodować rozszerzenie źrenic i nadmierne przesunięcie soczewki do przodu. W efekcie zostaje przerwany odpływ cieczy wodnistej z komory tylnej do komory przedniej, wzrasta ciśnienie w komorze tylnej, korzeń tęczówki zostaje dociśnięty do ściany kąta tęczówkowo-rogówkowego i blokuje wchłanianie cieczy wodnistej w jamie ustnej. co powoduje jeszcze większy wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Irys i uczeń. Naczyniówka dzieli się na trzy części: tęczówkę, ciało rzęskowe i samą naczyniówkę. Przednią powierzchnię tęczówki tworzy zrąb, który nie ma wyraźnej struktury i zawiera melanocyty, naczynia krwionośne, mięśnie gładkie, nerwy przywspółczulne i współczulne. Kolor tęczówki zależy od liczby melanocytów w zrębie. Z tych różnice indywidualne dystrybucja leków wiążących się z melaniną zależy (patrz poniżej). Tylna powierzchnia tęczówki pokryta jest dwuwarstwowym nabłonkiem barwnikowym. Przed nim znajduje się rozszerzacz mięśni gładkich źrenicy, którego włókna są rozmieszczone promieniowo i mają (ryc. 66.4); Kiedy ten mięsień się kurczy, źrenica się rozszerza. Na krawędzi źrenicy znajduje się zwieracz mięśni gładkich źrenicy, który składa się z okrągłych włókien i ma unerwienie przywspółczulne; jego skurcz prowadzi do zwężenia źrenicy. Stosowanie środków rozszerzających źrenice w celu rozszerzenia źrenic (na przykład podczas oftalmoskopii) i badań farmakologicznych (na przykład w przypadku anizokorii u pacjentów z zespołami Hornera lub Holmesa-Eydiego), patrz tabela. 66.2. Na ryc. 66.5 opisuje algorytm diagnostyczny anizokorii. Rzęskowe ciało. Robi dwa ważne funkcje: dwuwarstwowy nabłonek procesów rzęskowych wydziela ciecz wodnistą, a mięsień rzęskowy zapewnia zakwaterowanie. Przednia część ciała rzęskowego, zwana koroną rzęskową, składa się z 70-80 wyrostków rzęskowych. Tylna część nazywana jest kołem rzęskowym lub częścią płaską. Mięsień rzęskowy składa się z zewnętrznych włókien podłużnych, środkowych promieniowych i wewnętrznych okrężnych. Kiedy aktywowany jest układ przywspółczulny system nerwowy kurczą się wspólnie, co prowadzi do rozluźnienia włókien pasma rzęskowego, przez co soczewka staje się bardziej wypukła i przesuwa się nieco do przodu, a obraz pobliskich obiektów skupia się na siatkówce. Proces ten, zwany akomodacją, umożliwia projekcję na siatkówkę obrazów obiektów znajdujących się w różnych odległościach od oka; jest tłumiony przez leki M-antycholinergiczne (paraliż akomodacji). Kiedy mięsień rzęskowy kurczy się, ostroga twardówkowa przesuwa się do tyłu i do wewnątrz, powodując rozszerzenie przestrzeni między płytkami siateczki beleczkowej. Jest to przynajmniej częściowo spowodowane spadkiem ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas przyjmowania stymulantów M-cholinergicznych i inhibitorów AChE.

Reakcja uczniów na narkotyki

Roztwory pilokarpiny o wskazanym stężeniu nie są dostępne, zwykle przygotowuje je lekarz prowadzący lub farmaceuta. Przed badaniem pilokarpinowym nie można manipulować rogówką (zmierzyć ciśnienie wewnątrzgałkowe lub sprawdzić jej czułość), aby nie zakłócić jej funkcji barierowej. Zwykle źrenica nie reaguje na pilokarpinę w tak niskim stężeniu; jednak w przypadku zespołu Holmesa-Eydiego występuje zjawisko zwiększonej wrażliwości struktur odnerwionych, przez co źrenica zwęża się.

Obiektyw. Średnica soczewki wynosi około 10 mm. Ma kształt dwuwypukłej soczewki, jest przezroczysta, zamknięta w torebce i podtrzymywana przez włókna pasma rzęskowego wystające z ciała rzęskowego. Zasadniczo soczewka składa się z włókien soczewki, a nabłonek, z którego są utworzone, pokrywa od wewnątrz tylko przednią część torebki. Tworzenie się włókien zachodzi przez całe życie.

Tylny. Dostarczanie leku (zarówno miejscowego, jak i ogólnoustrojowego) do tylnej części oka jest szczególnie trudne ze względu na różne bariery (patrz wyżej).

Twardówka. To najbardziej zewnętrzna warstwa gałki ocznej. Twardówka pokryta jest nadtwardówką, poza którą znajduje się pochwa gałki ocznej (torebka Tenona) lub spojówka. Pomiędzy powierzchownymi włóknami kolagenowymi twardówki rozpoczynają się ścięgna sześciu mięśni zewnątrzgałkowych. Twardówka jest przebita przez liczne naczynia zaopatrujące naczyniówkę, ciało rzęskowe, nerw wzrokowy i tęczówkę.

Naczynia naczyniówki właściwej zaopatrują zewnętrzną część siatkówki poprzez sieć naczyń włosowatych znajdujących się w płytce naczyniowo-kapilarnej. Pomiędzy zewnętrznymi warstwami siatkówki a blaszką naczyniowo-kapilarną znajduje się blaszka podstawna (błona Brucha) i nabłonek barwnikowy; Dzięki ścisłym kontaktom między komórkami siatkówka jest oddzielona od samej naczyniówki. Nabłonek barwnikowy pełni wiele funkcji, m.in. uczestniczy w metabolizmie (rozdz. 64), fagocytozie zewnętrznego odcinka fotoreceptorów oraz w wielu procesach transportowych. Siatkówka oka. Ta cienka, przezroczysta, wysoce zorganizowana membrana składa się z neuronów, komórek glejowych i naczyń krwionośnych. Ze wszystkich części oka najintensywniej badano siatkówkę wzrokową (Dowling, 1987). W oparciu o unikalną strukturę i biochemię fotoreceptorów zaproponowano model percepcja wzrokowa(Stryer, 1987). Zbadano geny kodujące rodopsynę i jej strukturę molekularną (Khorana, 1992), co czyni ją doskonałym modelem do badań. Być może pomoże to w opracowaniu ukierunkowanych metod leczenia niektórych wrodzonych chorób siatkówki.

Ciało szkliste. Znajduje się w centrum gałki ocznej, zajmuje około 80% jej objętości i składa się w 99% z wody, kolagenu typu II, kwasu hialuronowego i proteoglikanów. Ponadto zawiera glukozę, kwas askorbinowy, aminokwasy, wiele sole nieorganiczne(Sebag, 1989).

Nerw wzrokowy. Jego funkcją jest przekazywanie impulsów nerwowych z siatkówki do centralnego układu nerwowego. Nerw wzrokowy jest pokryty mieliną i składa się z 1) części wewnątrzgałkowej (w przypadku oftalmoskopii wygląda jak tarcza wzrokowa o średnicy 1,5 mm), 2) części oczodołowej, 3) części wewnątrzkanałowej, 4) części wewnątrzczaszkowej. Osłonki nerwu wzrokowego są bezpośrednią kontynuacją błon mózgowych. Obecnie możliwe stało się leczenie patogenetyczne niektórych chorób nerwu wzrokowego. Na przykład w przypadku zapalenia nerwu wzrokowego najskuteczniejsze jest podanie metyloprednizolonu dożylnie (Beck i wsp., 1992, 1993), a u pacjentów z neuropatią wzrokową spowodowaną jaskrą pierwszym krokiem jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Farmakokinetyka i skutki uboczne leków okulistycznych

Sposoby zwiększania biodostępności leków

Na biodostępność środków okulistycznych wpływa pH, rodzaj soli, postać dawkowania, skład rozpuszczalnika, osmolalność i lepkość. Osobliwości różne sposoby administracje są wymienione w tabeli. 66,3. Większość środków okulistycznych jest dostępna w roztworach wodnych, a substancje słabo rozpuszczalne są dostępne w zawiesinach.

Im dłużej lek znajduje się w worku spojówkowym, tym lepiej się wchłania. W tym celu opracowano wiele postaci dawkowania - żele do oczu, maści, folie, jednorazowe miękkie soczewki kontaktowe, soczewki kolagenowe. Żele oftalmiczne (np. 4% żel pilokarpinowy) są wchłaniane na drodze dyfuzji po rozbiciu rozpuszczalnej otoczki polimerowej. Stosowanymi polimerami są etery celulozy, alkohol poliwinylowy, karbomer, poliakryloamid, kopolimer eteru winylowo-metylowego z bezwodnikiem maleinowym, poloksamer 407. Maści najczęściej produkowane są na bazie Olejek wazelinowy lub wazelina; Wiele leków przeciwbakteryjnych i środków rozszerzających i zwężających źrenicę wytwarza się w tej postaci dawkowania. Uwalnianie leku z błony ocznej w wyniku równomiernej dyfuzji podlega kinetyce pierwszego rzędu, dlatego z biegiem czasu lek jest uwalniany do płynu łzowego z bardziej stałą szybkością (na przykład pilokarpina z szybkością 20 lub 40 mcg/h) niż przy jednoczesnym podaniu tej samej dawki. Pomimo tych zalet błony okularowe nie stały się powszechnie stosowane, być może ze względu na wysoki koszt i trudności w użyciu.

Farmakokinetyka

Podstawowe przepisy obowiązujące w przypadku stosowania ogólnoustrojowego nie mają w pełni zastosowania do środków okulistycznych (Schoenwald, 1993; DeSantis i Patil, 1994). Zasady wchłaniania, dystrybucji i eliminacji są takie same, jednak ze względu na specjalne drogi podawania leków okulistycznych należy wziąć pod uwagę inne ważne parametry (tab. 66.3, ryc. 66.6). Dostępnych jest wiele postaci dawkowania do użytku zewnętrznego. Ponadto leki można podawać podspojówkowo, do przestrzeni nadtwardówkowej (Tenona), pozagałkowo (ryc. 66.1, tab. 66.3). Na przykład, aby zwiększyć biodostępność, przed operacją przepisuje się leki przeciwbakteryjne i glukokortykoidy, a także środki znieczulające w postaci zastrzyków. Po operacji jaskry antymetabolit fluorouracyl można podawać podspojówkowo w celu spowolnienia proliferacji fibroblastów i zapobiegania powstawaniu blizn. W przypadku zapalenia wnętrza gałki ocznej leki przeciwbakteryjne wstrzykuje się do gałki ocznej (na przykład do ciała szklistego). Niektóre leki przeciwbakteryjne, nawet jeśli stężenie terapeutyczne zostanie nieznacznie przekroczone, mogą działać toksycznie na siatkówkę; dlatego należy starannie dobrać dawkę leku do podania do ciała szklistego.

Cechy niektórych dróg podawania leków okulistycznych

Droga podania	Ssanie	Zalety i wskazania	Wady i środki ostrożności
	Szybko, zależy od postaci dawkowania	Proste, tanie i stosunkowo bezpieczne	Wykonuje się go niezależnie, więc istnieje możliwość niezastosowania się do zaleceń lekarza; toksyczny wpływ na rogówkę, spojówkę, błonę śluzową nosa; ogólnoustrojowe skutki uboczne spowodowane wchłanianiem w jamie nosowej
Podspojówkowa, przestrzeń nadtwardówkowa, pozagałkowa	Szybko lub wolno, zależy od postaci dawkowania	Procesy zapalne przedniej części oka, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki	Miejscowe działania niepożądane, uszkodzenie tkanek (w tym gałki ocznej, nerwu wzrokowego i mięśni zewnątrzgałkowych), niedrożność tętnicy lub żyły środkowej siatkówki, bezpośredni toksyczny wpływ na siatkówkę w wyniku przypadkowego przekłucia gałki ocznej
Do gałki ocznej (komora przednia i tylna)		Operacje włączone część przednia oczy	Toksyczny wpływ na rogówkę
0 0 700

Leki okulistyczne wśród szerokiej gamy leków nowoczesna medycyna zajmują szczególne miejsce, a ich produkcja jest przedmiotem niezależnych rozważań technologii farmaceutycznej.

Po pierwsze, tłumaczy się to unikalnymi cechami narządu wzroku, które polegają nie tylko na unikalnej strukturze i właściwościach, ale także na specyficznych mechanizmach wchłaniania i dystrybucji leków oraz osobliwościach ich interakcji z tkankami i płynami oka. Błona śluzowa oczu jest bardzo wrażliwa. Reaguje ostro na wszelkie podrażnienia. Dlatego przygotowując leki do leczenia oczu, należy wziąć pod uwagę ich cechy anatomiczne, fizjologiczne i inne.

Po drugie, wymagania dotyczące leków okulistycznych znacznie wzrosły. We współczesnych farmakopeach i dokumentacji technicznej różne kraje Leki podlegają takim samym wymogom jak roztwory do wstrzykiwań: muszą być możliwie czyste od zanieczyszczeń mechanicznych i mikrobiologicznych, mieć dokładne stężenie substancji, być izotoniczne, sterylne i stabilne, a w niektórych przypadkach posiadać przedłużone działanie i właściwości buforujące.

Po trzecie, leki okulistyczne łączą oba różne rodzaje systemy rozproszone, a także szeroką gamę leków. Leki stosowane w praktyce okulistycznej można podzielić na: 1) przyczynowe (etiologiczne), niszczące przyczynę choroby, na przykład przeciwbakteryjne; 2) antypatogenetyczne, normalizujące pewne ogniwo w łańcuchu patogenetycznym, na przykład zmniejszające biosyntezę histaminy w chorobach alergicznych; 3) przeciwobjawowe – niszczące lub spowalniające intensywność objawów choroby i tym samym przerywające stan” błędne koło”, na przykład ból, skurcz naczyń krwionośnych. Istota działanie farmakologiczne polega na łączeniu leków z farmakoreceptorem, tj. reaktywna grupa chemiczna jednego ze składników komórki lub substancji zewnątrzkomórkowej ( mechanizm chemiczny) lub zmianę właściwości fizykochemicznych lub przestrzeni komórkowej (mechanizm fizykochemiczny).

Po czwarte, cechy budowa anatomiczna narządy wzroku dają ogromne możliwości lokalnego stosowania narkotyków.

Dotyczy to leczenia schorzeń pomocniczych narządów wzroku i ich przedniej części. Jednocześnie istnieją pewne warunki bezpośredniego działania substancji leczniczych na ognisko patologiczne. Stosowane są również różne stężenia leków różne sposoby ich zastosowanie: wkraplanie roztworów, wprowadzanie maści, błon ocznych, tabletek, blaszek do worka spojówkowego, cieniowanie i opylanie powierzchni rogówki lub spojówki, wprowadzanie roztworów substancji leczniczych dorogówkowo, pozagałkowo do przestrzeni Tenona za pomocą elektroforezy. Wykorzystuje się także technikę elektroforezy śródnosowej (podawanie substancji leczniczych przez błonę śluzową nosa). Terapia lokalna stanowi podstawę farmakoterapii choroby oczu często jest to jedyna możliwa metoda leczenia.

Do cech produkcji leki okulistyczne Do tego należy doliczyć problem tworzenia opakowań polimerowych, które zapewnią ich sterylność i stan niezmienny chemicznie przez długi czas, a w momencie użycia – szybkie podanie sterylne. Opakowanie powinno być proste, wygodne, estetyczne, informacyjne i ekonomiczne.

Wśród okulistycznych postaci dawkowania największy udział mają krople i płyny do oczu, maści, proszki i Ostatnio- filmy oczne.

Krople do oczu to najprostsza forma podawania leków służąca diagnostyce, profilaktyce i leczeniu wielu chorób oczu. Krople do oczu to płynna postać leku, będąca roztworami wodnymi lub olejowymi, rzadkimi zawiesinami lub emulsjami substancji leczniczych, dozowanymi w kroplach.

Ze względu na dużą wrażliwość błony śluzowej oka na wiele leków (reakcja anafilaktyczna), przed przepisaniem pacjentowi niektórych leków przeprowadza się odpowiednie badania.

Przepisując krople do oczu pacjentom powyżej 60. roku życia, należy wziąć pod uwagę, że niektóre leki mogą powodować podwyższone ciśnienie krwi i arytmię.

W tej części naszej witryny znajdziesz opis składników aktywnych głównych leków stosowanych w okulistyce. Dodatkowo na końcu strony podane są.

Należy pamiętać, że nie podajemy opisów samych leków, a jedynie składniki aktywne wchodzące w ich skład. Informacje te mogą być wykorzystywane wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i nie powinny być wykorzystywane przez pacjentów do podejmowania własnych decyzji dotyczących stosowania konkretnego produktu leczniczego.

Źródłem informacji są dane firm farmaceutycznych, podręcznik Vidal oraz Europejska Agencja Leków.

Oficjalne informacje na temat stosowania jakiegokolwiek leku na terytorium Federacji Rosyjskiej można zawsze znaleźć w ulotce dołączonej do opakowania.

Leki przeciwjaskrowe

Obecnie okulista ma w swoim arsenale wiele leków przeciwjaskrowych. Przy wyborze terapia lekowa Pod uwagę brane są takie czynniki, jak bezpieczeństwo i skuteczność stosowania, mechanizm działania, skutki uboczne, przeciwwskazania, tolerancja, jakość życia, przestrzeganie leczenia i koszt.

Cykloplegika i rozszerzenie źrenic

Cykloplegiki i leki rozszerzające źrenice to leki szeroko stosowane w okulistyce do oceny refrakcji oka (w tym przy podejmowaniu specjalistycznych decyzji), badania trudnych do wizualizacji struktur oka oraz diagnostyka różnicowa niektóre choroby, przygotowanie przedoperacyjne i do celów leczniczych.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Proces zapalny w oku może być spowodowany wieloma chorobami, w tym zakaźnymi, ale może być również wynikiem urazów i interwencji chirurgicznych. Miejscowe stosowanie leków przeciwzapalnych może zmniejszyć ich działanie przy minimalnym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych. Niesteroidowe leki przeciwzapalne produkowane do stosowania miejscowego charakteryzują się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Niektóre z nich mogą nawet nie zostać wykryte we krwi po zakropleniu.

Glukokortykosteroidy

Znaczenie stosowania kortykosteroidów w okulistyce jest nie do przecenienia. Często są przepisywane w ramach leczenia miejscowego w okulistyce, zarówno jako pojedynczy lek, jak i w połączeniu z innymi lekami. Prawidłowo przepisane mogą zmniejszyć stan zapalny i blizny, zapobiec utracie wzroku i przyspieszyć powrót do zdrowia przebyta choroba lub operacja.

Niestety, lista kształty oczu kortykosteroidów w Federacji Rosyjskiej nie jest duża i nie pozwala na bardziej selektywne podejście do ich przepisywania w zależności od patologii i jej nasilenia.

Środki przeciwdrobnoustrojowe

Oczne postacie dawkowania leków przeciwdrobnoustrojowych są szeroko stosowane w okulistyce. Do najczęściej stosowanych leków należą: aminoglikozydy, makrolidy, penicyliny, tetracykliny, fenikole, fluorochinolony, fusydyny, cefalosporyny. Poniżej znajdziesz opis składników aktywnych głównych leków przeciwdrobnoustrojowych.

Zasady wkraplania kropli do oczu

Worek spojówkowy ludzkiego oka stale zawiera około 7 μl płynu łzowego. Jego szybkość wypływu wynosi około 1 μl na minutę, ale po wkropleniu kropli (wkropleniu) podwaja się. Objętość jednej kropli wynosi 30-50 µl. W tym przypadku tylko 20% wchłania się wewnętrznie, a pozostała część jest wypłukiwana przez przewód nosowo-łzowy lub nawet wypływa z oka. Zatem całkowite wypłukiwanie leku z worka spojówkowego następuje średnio w ciągu 5 minut.

Znaczne wchłanianie ogólnoustrojowe zachodzi przez bogato unaczynioną błonę śluzową nosa. Może to prowadzić do skutków ubocznych. Zatem jedno wkroplenie 0,5% roztworu tymololu może spowodować powstanie w osoczu krwi stężenia równego podanie doustne 10 mg tego leku.

W związku z powyższym należy dokładnie przestrzegać zasad zakraplania kropli do oczu, aby zapewnić maksymalne wchłanianie substancji czynnej i jednocześnie zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

1) Dokładnie umyj ręce mydłem.

2) Jeśli używasz formy żelowej, odwróć butelkę i potrząśnij nią. Upewnij się, że koniec kroplownika nie jest wyszczerbiony lub pęknięty.

3) Unikaj dotykania kroplomierzem oka i otaczających go obiektów.

5) Drugą ręką zbliż zakraplacz jak najbliżej oka, nie dotykając go.

6) Lekko ściśnij butelkę lub tubę, tak aby uwolnione 1-2 krople wpadły do ​​kieszonki utworzonej przez odciągniętą dolną powiekę i gałkę oczną.

7) Zamknij oczy na 2-3 minuty i opuść głowę w dół, jakbyś patrzył na podłogę. Staraj się nie mrugać ani nie ściskać powiek.

8) Palcami delikatnie naciśnij okolicę ujścia łzowego, aby spowolnić wypływ leku wraz ze łzami do jamy nosowej. Zwiększa to ilość leku wchłanianego do oka o 35%

9) Jeśli zaszczepisz więcej niż jeden lek, przerwa między wkropleniami powinna wynosić co najmniej 5 minut.

10) Zamknąć zakrętkę zakraplacza. Nie wycieraj go ani nie płucz.

11) Umyj ręce, aby usunąć wszelkie pozostałości leku.

Przed zakropleniem kropli do oczu konieczne jest zdjęcie soczewek kontaktowych. Można je nosić nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu.

Leki okulistyczne do stosowania miejscowego można przepisać w postaci aplikacji na skórę powiek, zastrzyków do worka spojówkowego, zastrzyków do tkanek oka (komora przednia i tylna, ciało szkliste) oraz otaczających tkanek.

Najczęściej stosowanymi postaciami dawkowania w okulistyce są krople (roztwory, zawiesiny), maści i żele oraz błony do oczu. Większość płynnych postaci oftalmicznych wytwarzana jest w postaci roztworów wodnych, a substancje słabo rozpuszczalne - w postaci zawiesiny.

Na aplikacja lokalna szybkość i stopień wchłaniania leku zależy od wielu czynników, m.in.: czasu przebywania leku w worku spojówkowym i płynu łzowego pokrywającego rogówkę (im dłużej substancja przebywa w worku spojówkowym, tym lepiej się wchłania), stopnia odpływu przez kanały łzowe, wiązanie z białkami płynu łzowego, niszczenie tkanek i płynu łzowego przez enzymy, dyfuzja przez spojówkę i rogówkę.

Na przykład żele oftalmiczne są wchłaniane przez dyfuzję po rozpadzie rozpuszczalnej otoczki polimerowej. Jako polimery stosuje się etery celulozy, alkohol poliwinylowy, karbomer, poliakryloamid itp. Maści najczęściej wytwarza się na bazie wazeliny lub wazeliny. Uwalnianie leków z błon ocznych odbywa się w wyniku równomiernej dyfuzji, dlatego przez pewien czas lek jest uwalniany do płynu łzowego z bardziej stałą szybkością niż przy jednoczesnym podaniu tej samej dawki.

Podczas zakraplania kropli do oczu substancja lecznicza szybko wchłania się z jamy spojówkowej, natomiast wchłanianie uzależnione jest od jego rozpuszczalności, stężenia (roztwory o większym stężeniu wchłaniają się szybciej) oraz pH środowiska w miejscu aplikacji. Aby wydłużyć czas przebywania leków w worku spojówkowym (w celu poprawy wchłaniania), opracowano specjalne postacie dawkowania, m.in. żele, folie do oczu, jednorazowe miękkie soczewki kontaktowe, soczewki kolagenowe. Należy pamiętać, że leki przepisane w roztworze wchłaniają się znacznie szybciej niż leki przepisywane w postaci emulsji lub oleju. Ponadto działanie zawiesin, żeli i maści do oczu jest dłuższe niż działanie kropli do oczu w postaci roztworów wodnych.

Leki dostają się do tkanki oka po wchłonięciu przez rogówkę. Jeśli rogówka jest uszkodzona, wchłanianie wzrasta.

Na biodostępność środków okulistycznych wpływa także pH, rodzaj soli, postać dawkowania, skład rozpuszczalnika, osmolalność i lepkość.

Ogólnoustrojowe działanie lokalnych postaci okulistycznych wynika z faktu, że leki dostają się do ogólnoustrojowego krwiobiegu (omijając wątrobę). Miejscowe środki okulistyczne mogą przedostawać się do krwioobiegu przez naczynia spojówkowe, naczynia tęczówki lub przez przewód nosowo-łzowy – leki dostają się do jamy nosowej, gdzie są wchłaniane przez błonę śluzową nosa. W związku z tym wiele lokalnych leków okulistycznych powoduje ogólnoustrojowe skutki uboczne, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Po dostaniu się do krążenia ogólnoustrojowego środki okulistyczne są wydalane przez wątrobę i nerki. Leki zawarte w preparatach okulistycznych są w dużej mierze niszczone przez enzymy tkanki oka - esterazy, oksydoreduktazy, enzymy lizosomalne, peptydazy, transferazy glutationowe, COMT itp.

Ponieważ w przypadku jednoczesnego wkraplania dwóch leków w postaci kropli do oczu działanie drugiego leku jest zmniejszone, w przypadku stosowania więcej niż jednego leku należy zachować odstęp (zwykle 15 minut) pomiędzy zakropleniami.

Z leczniczymi i celach diagnostycznych W okulistyce stosuje się leki z różnych grup farmakologicznych.

W praktyce klinicznej często występują infekcje skóry powiek, spojówek i narządów łzowych. Środki przeciwdrobnoustrojowe stosowane w profilaktyce i leczeniu zakaźnych chorób oczu należą do różnych grup farmakologicznych:

Antybiotyki (aminoglikozydy, amfenikole, ansamycyny, glikopeptydy, makrolidy, penicyliny, tetracykliny, cefalosporyny, polimyksyna B, kwas fusydowy);

Syntetyczne środki przeciwbakteryjne, m.in. sulfonamidy, fluorochinolony;

Antyseptyki.

W praktyce okulistycznej wybór środka przeciwdrobnoustrojowego, podobnie jak w innych przypadkach terapii przeciwdrobnoustrojowej, zależy przede wszystkim od patogenu i jego wrażliwości na lek. Ponadto wybór środka przeciwbakteryjnego i droga podania zależy od ciężkości choroby. W większości ostrych zakaźnych chorób oczu (zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zapalenie twardówki, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego) możliwe jest leczenie miejscowe stosując krople i maści do oczu. W przypadku infekcji wewnątrzgałkowych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu stosuje się inne drogi podawania - podspojówkowe, około- lub pozagałkowe, doszklistkowe. W niektórych przypadkach, w przypadku ciężkiego uszkodzenia oczu, może być konieczne dodatkowe leczenie ogólne.

Chloramfenikol (lewomycetyna) jest szeroko stosowany w leczeniu powierzchownych infekcji oczu. Na zapalenie bakteryjne przedniego oka (zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie drożdżakowe, zmiany w rogówce), najczęstszymi patogenami są Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae i Haemophilus influenza, wszystkie wrażliwe na chloramfenikol.

W praktyce okulistycznej jako środki przeciwbakteryjne Najczęściej stosowanymi antybiotykami są tetracyklina, gentamycyna, tobramycyna, kwas fusydowy i erytromycyna.

W okulistyce stosuje się dwa leki sulfonamidowe - sulfacetamid (Sulfacyl sodu, Albucid) i sulfametoksypirydazynę. Sulfonamidy są mniej aktywne niż współczesne antybiotyki, mają szerszy zakres działań niepożądanych, dlatego spadło stosowanie tych leków w praktyce okulistycznej. Jednakże sulfonamidy stosuje się w przypadkach nietolerancji lub oporności na antybiotyki flora mikrobiologiczna. Należy pamiętać, że działanie przeciwbakteryjne sulfonamidów gwałtownie spada w obecności wysokie stężenia kwas paraaminobenzoesowy (PABA), tj. Na duże ilości ropna wydzielina (ponieważ mechanizm działania sulfonamidów jest związany z konkurencyjnym antagonizmem z PABA).

Obecnie sulfonamidy rzadko stosuje się w monoterapii (ze względu na rozwój oporności), często łączy się je z antybiotykami. Główne wskazania do stosowania leki sulfonamidowe w okulistyce to zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, profilaktyka i leczenie rzeżączkowych chorób oczu u noworodków i dorosłych.

Ze względu na szerokie spektrum działania, stosunkowo niską toksyczność, dobre właściwości farmakokinetyczne m.in. wysoce biodostępne fluorochinolony (lomefloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, cyprofloksacyna) są często stosowane w leczeniu bakteryjnych infekcji oczu. Dobrze przenikają przez nienaruszony nabłonek rogówki do tkanki oka. Terapeutyczne stężenie w rogówce i wilgoci w komorze przedniej osiągane jest po 10 minutach od zastosowania miejscowego i utrzymuje się przez 4–6 h. Stosowane ogólnoustrojowo dobrze przenikają przez barierę krew-okulistyczna do płynu wewnątrzgałkowego.

W okulistyce fluorochinolony stosuje się miejscowo w postaci zakraplania. Głównymi wskazaniami są choroby zakaźne powiek, narządów łzowych, jaglica, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka, a także profilaktyka pooperacyjnych i pourazowych powikłań infekcyjnych. Oporność bakterii rozwija się stosunkowo powoli.

Wskutek negatywny wpływ fluorochinolony na tkankę chrzęstną niedojrzałych zwierząt, istnieją ograniczenia w stosowaniu tych leków u dzieci i młodzieży.

Grzybicze choroby oczu są dość rzadkie. Jednak wraz ze wzrostem liczby pacjentów z obniżoną odpornością wzrasta częstość występowania infekcji grzybiczych m.in. oko. Rozprzestrzenianiu się patogenów sprzyja osłabienie organizmu i immunosupresja, długotrwałe użytkowanie antybiotyki lub glukokortykoidy. Do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego (w postaci roztworów/maści przygotowanych ex temporo) należy stosować amfoterycynę B, nystatynę, ketokonazol, mikonazol, flukonazol. Leki przeciwgrzybicze są specjalnie przygotowane w postaci dawkowania do stosowania zewnętrznego, wstrzykiwania pod spojówkę lub do ciała szklistego (amfoterycyna B, mikonazol). Leczenie lekami przeciwgrzybiczymi odbywa się zwykle w wyspecjalizowanych szpitalach okulistycznych.

W leczeniu wirusowych zmian w oku stosuje się leki przeciwwirusowe (idoksurydyna, acyklowir itp.) I środki immunomodulujące (interferony itp.).

Środki antyseptyczne stosuje się w leczeniu brzegów powiek w leczeniu zapalenia powiek, zapalenia meibomów, w leczeniu zapalenia spojówek i zapobieganiu powikłaniom infekcyjnym po interwencje chirurgiczne, w przypadku urazów spojówki, rogówki itp. Stosuje się leki jednoskładnikowe - miramistynę, pikloksydynę, etakrydynę, a także leki skojarzone zawierające na przykład środek antyseptyczny kwas borowy(krople do oczu zawierające roztwór 0,25% siarczanu cynku i 2% roztwór kwasu borowego).

Większość leków stosowanych w antyseptycznych kuracjach do oczu przygotowywana jest ex temporo i ma krótki termin ważności (3–7 dni).

Farmakoterapia jaskry ma dwa cele – zmniejszenie wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego (IOH) i zwiększenie jego odpływu przez siatkę beleczkową i drogę naczyniówkowo-twardówkową.

Środki poprawiające odpływ płynu wewnątrzmacicznego obejmują:

M-cholinomimetyki (pilokarpina);

Antycholinesteraza (m-, n-cholinomimetyki) (galantamina, metylosiarczan neostygminy);

Alfa-, beta-agoniści (epinefryna).

Środki hamujące wytwarzanie płynu wewnątrzmacicznego:

Agoniści alfa2-adrenergiczni (klonidyna);

Beta-blokery (betaksolol, tymolol);

Alfa-, beta-blokery (proksodolol).

Oprócz leków wegetotropowych do leczenia jaskry stosuje się:

Leki analogowe prostaglandyny F2alfa - latanoprost, trawoprost (poprawia odpływ płynu wewnątrzgałkowego);

Inhibitory anhydrazy węglanowej - acetazolamid, dorzolamid, brynzolamid (hamują wydzielanie płynu wewnątrzmacicznego).

Obecnie w leczeniu jaskry stosuje się głównie leki z dwóch grup – beta-blokery i analogi prostaglandyny F2alfa.

Beta-blokery są lekami pierwszego wyboru w leczeniu jaskry. Spośród selektywnych beta-blokerów w okulistyce stosowany jest betaksolol, a tymolol jest lekiem nieselektywnym. Stosuje się także proksodolol, który blokuje receptory alfa i beta adrenergiczne.

Stosowane miejscowo w postaci kropli do oczu beta-blokery zmniejszają wytwarzanie cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Hipotensyjne działanie tymololu i betaksololu rozwija się zwykle 20–30 minut po zakropleniu, osiąga maksimum po około 2 godzinach (w przypadku proksodololu – po około 4–6 godzinach) i utrzymuje się 12–24 godzin.Obniżenie IOP wynosi 20–25% z linia bazowa. Przy długotrwałym stosowaniu beta-blokerów następuje poprawa odpływu cieczy wodnistej.

U pacjentów z zespołem obturacyjnym oskrzeli nieselektywne beta-blokery należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy nie jest możliwe zastosowanie innych leków.

Jeśli istnieją absolutne lub względne przeciwwskazania Aby przepisać beta-blokery (m.in. na POChP, arytmię, bradykardię, blok AV itp.) jako leki pierwszego rzutu, zaleca się przepisanie latanoprostu lub klonidyny.

Acetazolamid, dorzolamid, brynzolamid i inne leki hamują enzym anhydrazę węglanową. Anhydraza węglanowa katalizuje reakcja odwracalna hydratacja dwutlenku węgla i odwodnienie kwasu węglowego. Gdy tworzy się kwas węglowy, szybko dysocjuje, tworząc protony i jony wodorowęglanowe.

Hamowanie anhydrazy węglanowej ciała rzęskowego oka prowadzi do zmniejszenia wydzielania płynu wewnątrzgałkowego (głównie ze względu na zmniejszenie tworzenia jonów wodorowęglanowych, a następnie zmniejszenie transportu sodu i płynów) oraz zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Inhibitory anhydrazy węglanowej stosuje się w leczeniu jaskry (m.in. w postaci postaci do zakraplania – brynzolamid, dorzolamid). Leki skojarzone (na przykład pilokarpina + tymolol, latanoprost + tymolol) mają bardziej wyraźne działanie hipotensyjne, ale ich ogólnoustrojowe skutki uboczne są również bardziej wyraźne.

Do diagnozowania patologii okulistycznych, podczas niektórych operacji okulistycznych oraz w leczeniu jaskry, zapalenia błony naczyniowej oka i zeza powszechnie stosuje się leki wegetotropowe.

Leki rozszerzające źrenice (rozszerzające źrenicę) są reprezentowane przez m-antycholinergiki (atropina itp.), agonistów receptorów alfa i beta-adrenergicznych (epinefryna) oraz agonistów receptorów alfa-adrenergicznych (fenylefryna). m-leki przeciwcholinergiczne rozszerzają źrenice (rozszerzenie źrenic) i paraliżują mięsień rzęskowy (cykloplegia). Służą do diagnostyki (badanie dna oka, określenie refrakcji) i cel terapeutyczny(unieruchomienie źrenicy i zapobieganie tworzeniu się zrostów tęczówki z soczewką w zapaleniu tęczówki i rogówki oraz tęczówki z rogówką w ranach penetrujących oka). Mydriatyki wyróżniają się siłą i czasem działania. Do leków rozszerzających źrenice o działaniu długotrwałym (terapeutycznym) należą atropina, krótkotrwałe (diagnostyczne) - tropikamid, cyklopentolan, fenylefryna.

Blokery m-antycholinergiczne są przeciwwskazane w jaskrze, ponieważ zwiększyć ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Jak narzędzia diagnostyczne Podczas badania okulistycznego stosuje się nie tylko środki rozszerzające źrenice, ale także miejscowe środki znieczulające i barwniki - na przykład fluoresceinę sodową (w celu wykrycia uszkodzeń rogówki i ciał obcych w chorobach i urazach oka).

W leczeniu zapalnych chorób oczu stosuje się glukokortykoidy (w tym leki skojarzone, na przykład zawierające glukokortykoid i antybiotyk), a także NLPZ.

Zastosowanie glikokortykosteroidów w okulistyce opiera się na ich miejscowym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym i przeciwświądowym. Wskazaniami do stosowania glikokortykosteroidów są choroby zapalne oczy o etiologii niezakaźnej, m.in. po urazach i operacjach - zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie twardówki, zapalenie rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka itp. Po operacji jaskry stosowane miejscowo glikokortykosteroidy spowalniają powstawanie blizn, hamując proliferację fibroblastów. Najkorzystniej jest stosować formy lokalne (krople do oczu, zawiesiny, maści), w ciężkie przypadki- zastrzyki podspojówkowe.

Leki jednoskładnikowe stosowane w okulistyce obejmują: betametazon, hydrokortyzon, dezonid, deksametazon, prednizolon, triamcynolon itp.

Zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo, glukokortykoidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu) dobrze przenikają do prawie wszystkich tkanek gałki ocznej, m.in. i do obiektywu. Stosując glikokortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym (pozajelitowym, doustnym) należy pamiętać o dużym prawdopodobieństwie (75%) rozwoju zaćmy steroidowej przy codzienny użytek przez kilka miesięcy prednizolon w dawce większej niż 15 mg (oraz równoważne dawki innych leków), a ryzyko wzrasta wraz z wydłużaniem się czasu leczenia. Oprócz rozwoju tylnej zaćmy podtorebkowej, podczas stosowania glukokortykoidów możliwy jest rozwój wtórnej infekcji i wtórnej jaskry otwartego kąta.

Glikokortykoidy są przeciwwskazane w ostrych zakaźnych chorobach oczu.

Do leczenia zapalnych i alergicznych chorób oczu w przypadku ich współistnienia lub podejrzenia infekcja bakteryjna Na przykład w przypadku niektórych rodzajów zapalenia spojówek w okresie pooperacyjnym przepisuje się leki złożone zawierające antybiotyki, na przykład krople do oczu / uszu Garazon (betametazon + gentamycyna) lub Sofradex (deksametazon + framycetyna + gramicydyna) itp.

Do NLPZ stosowanych w Rosji zalicza się diklofenak i indometacyna (w postaci kropli do oczu).

NLPZ, zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo, dobrze przenikają do różnych tkanek oka, z wyjątkiem soczewki. Stosowany miejscowo diklofenak działa przeciwzapalnie i przeciwbólowo, dlatego jest przepisywany jako alternatywa dla glikokortykosteroidów. Diklofenak nie powoduje działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów, może być stosowany u pacjentów z wadami rogówki po urazach oka i zapaleniu rogówki (lek nie hamuje procesów naprawczych). Pod względem nasilenia działania przeciwzapalnego diklofenak jest gorszy od glukokortykoidów.

NLPZ są przepisywane w celu leczenia zapalenia spojówek charakter niezakaźny, profilaktyka i leczenie pooperacyjnego i pourazowego zapalenia błony naczyniowej oka. Diklofenak stosuje się w celu hamowania zwężenia źrenic podczas operacji zaćmy (wraz z lekami rozszerzającymi źrenice) oraz w zapobieganiu makulopatii torbielowatej.

W leczeniu alergicznych chorób oczu, które są jednymi z najczęstszych w okulistyce, stosuje się zarówno jednoskładnikowe, jak i złożone środki przeciwalergiczne zawierające środki zwężające naczynia - agonistów alfa-adrenergicznych (nafazolina, oksymetazolina itp.), Leki przeciwhistaminowe H1 (lewokabastyna itp.) miejscowo. .), stabilizatory błon komórek tucznych (kwas kromoglikanowy itp.).

Roztwory do irygacji (0,9% roztwór chlorku sodu), środki wiskoelastyczne chroniące śródbłonek rogówki i wypełniające przestrzeń komory przedniej (hialuronian sodu, hypromeloza) oraz środki zwężające źrenicę dokomorową (acetylocholina), które wstrzykiwane są do komory przedniej oka.

Do wielu manipulacji w okulistyce stosuje się środki znieczulające miejscowo: tetrakaina (Dikaina, 0,3–1% roztwory), prokaina (Nowokaina, 1, 2, 5% roztwory), lidokaina (1–4% roztwory, 5% żel, 10% roztwór w postaci aerozolu lub sprayu), oksybuprokaina (Inokaina, roztwór 0,4%), trimekaina (roztwór 1–3%), bumekaina (Pyromekaina, roztwór 0,5%), proksymetakaina (Alcaina, roztwór 0,5%). Do długotrwałego znieczulenia stosuje się filmy oczne (na przykład filmy z dikainą).

Miejscowe środki znieczulające stosowane są w praktyce okulistycznej do usuwania ciał obcych oraz różnych zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych.

Stosowane miejscowo tetrakaina, lidokaina, oksybuprokaina i proksymetakaina dobrze wchłaniają się w tkanki rogówki i spojówki. Zwiększa się miejscowe działanie znieczulające i zmniejsza się wchłanianie ogólnoustrojowe wspólne użytkowanie z lekami zwężającymi naczynia krwionośne – sympatykomimetycznymi (epinefryną).

Do leczenia zaćmy stosuje się azapentacen (Quinax), pirenoksynę (Catalin), taurynę (Taufon itp.) itp., A także leki skojarzone, na przykład Oftan catachrom (cytochrom C + adenozyna + nikotynamid), Vita- Jodurol (adenozyna + chlorek wapnia + chlorek magnezu + kwas nikotynowy).

Witaminy i mikroelementy (retinol, tiamina, pirydoksyna, cyjanokobalamina, kwas askorbinowy, witamina E, kwas foliowy, witamina K, cynk), sztuczne łzy i inne środki nawilżające oczy (hypromeloza, karbomer), stymulatory regeneracji rogówki (dekspantenol, Actovegin). Wśród nowych leków dla okulistyki należy wymienić werteporfinę i ranibizumab – leki stosowane w leczeniu zwyrodnienia siatkówki związanego z wiekiem.

Zatem współczesny arsenał leków stosowanych w farmakoterapii w okulistyce jest dość duży i różnorodny, co daje okuliście możliwość dokonania ukierunkowanego wyboru leków do skutecznego leczenia różnych chorób oczu.