Ryfampicyna - półsyntetyczny antybiotyk szeroki zasięg działania. Działanie bakteriobójcze ryfampicyny opiera się na selektywnym hamowaniu zależnej od DNA polimerazy RNA w komórce drobnoustroju. Aktywny przeciwko prątkom gruźlicy i trądu, wpływa na mikroorganizmy Gram-dodatnie (zwłaszcza gronkowce) i Gram-ujemne (meningokoki, gonokoki). Mniej aktywny wobec bakterii Gram-ujemnych. Dotyczy leków przeciwgruźliczych pierwszego rzutu. Ze względu na szybki rozwój oporności drobnoustrojów na ryfampicynę w chorobach niegruźliczych, jej stosowanie ogranicza się zwykle do przypadków opornych na inne antybiotyki.
Ryfampicyna dobrze się wchłania przewód pokarmowy, przenika do jaskiń, tkanka kostna itp. Maksymalne stężenie w osoczu krwi obserwuje się 2-2,5 godziny po spożyciu. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 8-12 godzin (w przypadku bardzo wrażliwych mikroorganizmów - 24 godziny). Około 25% ryfampicyny jest metabolizowane w organizmie do nieaktywnych metabolitów. Większość leku jest wydalana z żółcią, niewielka część z moczem, mała ilość przenika do mleka matki. Lekko przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Wskazania do stosowania leku Ryfampicyna

Gruźlica płuc i lokalizacja pozapłucna (główne wskazanie); również przepisane różne formy trąd, choroby układu oddechowego (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc) wywołane przez gronkowce wielolekooporne, zapalenie kości i szpiku, choroby układu moczowego i dróg żółciowych, ostra rzeżączka i inne choroby wywołane przez patogeny wrażliwe na ryfampicynę.
Ryfampicyna działa wirusobójczo na wirusa wścieklizny, hamuje rozwój wściekliznowego zapalenia mózgu, dlatego jest stosowana w leczeniu kompleksowe leczenie wścieklizny w okresie inkubacji.

Stosowanie leku Ryfampicyna

Doustnie na czczo 0,5-1 godziny przed posiłkiem.
W leczeniu gruźlicy średnio dzienna dawka ryfampicyna dla dorosłych doustnie wynosi 0,45 g (1 raz dziennie). U pacjentów, których masa ciała przekracza 50 kg, dawkę dobową można zwiększyć do 0,6 g.
Całkowity czas leczenia ryfampicyną zależy od charakteru choroby i skuteczności terapii i może trwać do 1 roku.
Średnia dzienna dawka doustna dla dzieci powyżej 3. roku życia wynosi 10 mg/kg (ale nie więcej niż 0,45 g/dzień). Jeżeli ryfampicyna jest źle tolerowana, dawkę dobową można podzielić na 2 dawki.
W przypadku trądu ryfampicynę stosuje się według 2 schematów: 1) dawkę dzienną (0,3-0,45 g) przyjmuje się w 1 dawce, a w przypadku złej tolerancji - w 2 dawkach. Czas trwania leczenia wynosi 3-6 miesięcy, kursy powtarza się w odstępach 1 miesiąca; 2) w tle Terapia skojarzona dawkę dzienną 0,45 g przepisuje się w 2-3 dawkach przez 2-3 tygodnie w odstępie 2-3 miesięcy przez 1-2 lata (lub w tej samej dawce 2-3 razy w tygodniu przez 6 miesięcy) .
W przypadku zakażeń niegruźliczych dorosłym przepisuje się doustnie 0,45–0,9 g/dobę, a dzieciom 8–10 mg/kg w 2–3 dawkach.
W przypadku ostrej rzeżączki przepisuje się go jednorazowo doustnie w dawce 0,9 g/dobę lub przez 1-2 dni.
Aby zapobiec wściekliźnie, dorosłym przepisuje się doustnie 0,45–0,6 g dziennie. W ciężkich sytuacjach (rany pogryzione na głowie, dłoniach) stosuje się 0,9 g/dzień. Dzieciom w wieku poniżej 12 lat przepisuje się dawkę 8-10 mg/kg/dzień. Dawka dzienna jest podzielona na 2-3 dawki, których czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni. Leczenie wścieklizny prowadzi się równolegle z czynną immunizacją.
Przy podaniu dożylnym dzienna dawka dla dorosłych wynosi 0,45 g, w przypadku ciężkich, szybko postępujących postaci gruźlicy - 0,6 g, podana jednorazowo. Czas podawania dożylnego zależy od tolerancji i wynosi 1 miesiąc lub dłużej (z późniejszym przejściem na podanie doustne). W zakażeniach o etiologii niegruźliczej dzienna dawka wynosi 0,3-0,9 g (maksymalnie – 1,2 g/dobę). Dawka dzienna podzielona jest na 2-3 zastrzyki. Czas trwania kuracji ustalany jest indywidualnie, zależy od skuteczności i może wynosić 7-10 dni.

Przeciwwskazania do stosowania leku Ryfampicyna

Okres ciąży, zapalenie wątroby, żółtaczka, choroba nerek ze zmniejszeniem funkcja wydalnicza, zwiększona wrażliwość na ryfampicynę, niemowlęta.

Skutki uboczne leku Ryfampicyna

Możliwy reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne, dysfunkcja wątroby i trzustki.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Ryfampicyna

Ze względu na szybki rozwój oporności drobnoustrojów na ryfampicynę w chorobach innych niż gruźlica, lek ten jest przepisywany tylko wtedy, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne. Stosowanie samej ryfampicyny w leczeniu gruźlicy często prowadzi do rozwoju oporności prątków na nią, dlatego należy ją łączyć ze streptomycyną, etambutolem, izoniazydem i innymi lekami przeciwgruźliczymi.
Stosowanie ryfampicyny wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego. Na długotrwałe użytkowanie ryfampicyną konieczne jest okresowe badanie składu krwi obwodowej (możliwy rozwój leukopenii) i czynności wątroby.
Ryfampicyna, szczególnie na początku stosowania, barwi mocz, plwocinę i płyn łzowy na czerwono-pomarańczowy kolor.

Interakcje leków Ryfampicyna

Ryfampicyna zmniejsza aktywność pośrednie antykoagulanty, doustne leki hipoglikemizujące.

Lista aptek, w których można kupić Ryfampicynę:

• Sankt Petersburg

Catad_pgroup Środek przeciwdrobnoustrojowy ( różne grupy)

Ryfampicyna-Fereina - oficjalne instrukcje przez aplikację

Numer rejestracyjny:

LP-002348

Nazwa handlowa:

Ryfampicyna-Fereina ®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

ryfampicyna

Postać dawkowania:

kapsułki

Mieszanina:

1 kapsułka zawiera:
Substancja aktywna: ryfampicyna (w przeliczeniu na 100% substancji) – 150 mg.
Substancje pomocnicze: stearynian wapnia – 0,9 mg, hydrat hydroksywęglanu magnezu – 15 mg, karboksymetyloskrobia sodowa – 15 mg, laktoza jednowodna – do masy zawartości kapsułki 300 mg.

Skład kapsułki.
Rama: dwutlenek tytanu – 2%, azorubina – 0,0328%. żółcień pomarańczowa – 0,2190%. żelatyna do 100%.
Czapka: dwutlenek tytanu – 2%, azorubina – 0,0328%. żółcień pomarańczowa – 0,2190%, żelatyna do 100%.

Opis

Kapsułki żelatynowe twarde nr 1. Korpus i wieczko kapsułki kolor pomarańczowy. Zawartość kapsułek to czerwonobrązowy proszek, ewentualnie zawierający białe wtrącenia.

Grupa farmakoterapeutyczna:

antybiotyk – ryfamycyna.

Kod ATX:

J04AB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Antybiotyk półsyntetyczny o szerokim spektrum działania, lek przeciwgruźliczy pierwszego rzutu. Przy niskich stężeniach tak działanie bakteriobójcze dla Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; w wysokich stężeniach - przeciwko niektórym mikroorganizmom Gram-ujemnym. Cechuje wysoka aktywność przeciwko Staphylococcus spp. (w tym szczepy tworzące penicylinazę i wiele szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Gram-ujemne ziarniaki: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Bakterie Gram-dodatnie Ha działają w wysokich stężeniach. Aktywny przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym i zewnątrzkomórkowym. Hamuje zależną od DNA polimerazę RNA mikroorganizmów. W przypadku monoterapii ryfampicyną stosunkowo szybko obserwuje się selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi antybiotykami (z wyjątkiem innych ryfamycyn).

Farmakokinetyka
Wchłanianie jest szybkie; spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie leku. Przyjmowany doustnie na pusty żołądek 600 mg maksymalne stężenie- 10 mcg/ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 2-3 godziny. Komunikacja z białkami osocza wynosi 84-91%.

Szybko ulega dystrybucji po narządach i tkankach (największe stężenie w wątrobie i nerkach), przenika do tkanki kostnej, stężenie w ślinie wynosi 20% stężenia w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg u dorosłych i 1,1 l/kg u dzieci.

Przenika przez barierę krew-mózg jedynie w przypadku stanu zapalnego opony mózgowe. Przenika przez łożysko (stężenie w osoczu płodu wynosi 33% stężenia w osoczu matki) i jest wydalane z organizmu mleko matki(dzieci karmione piersią otrzymują nie więcej niż 1 proc dawka terapeutyczna lek).

Metabolizowany w wątrobie do postaci farmakologicznej aktywny metabolit-25-O-deacetyloryfampicyna. Jest autoinduktorem – przyspiesza jego metabolizm w wątrobie, powodując klirens ustrojowy wynoszący 6 l/h po przyjęciu pierwszej dawki, wzrastający do 9 l/h po przyjęciu ponowne przyjęcie. Przy podaniu doustnym prawdopodobna jest również indukcja enzymów ściany jelit.

Okres półtrwania po podaniu doustnym 300 mg wynosi 2,5 godziny, 600 mg 3-4 godziny, 900 mg 5 godzin. Po kilku dniach wielokrotnego podawania biodostępność zmniejsza się, a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu 600 mg. skrócony do 1-2 godzin.

Wydalany głównie z żółcią, 80% - w postaci metabolitu; nerki - 20%. Po przyjęciu 150-900 mg leku ilość ryfampicyny wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki zależy od przyjętej dawki i waha się od 4 do 20%.

U pacjentów z zaburzoną funkcją wydalniczą nerek okres półtrwania wydłuża się jedynie w przypadku dawek większych niż 600 mg. Jest wydalany podczas dializy otrzewnowej i hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zwiększenie stężenia ryfampicyny w osoczu i wydłużenie okresu półtrwania.

Wskazania do stosowania:

Gruźlica (wszystkie postacie) – w ramach terapii skojarzonej.

Trąd (w połączeniu z dapsonem - wielobakteryjne typy choroby).

Choroby zakaźne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje (w przypadkach oporności na inne antybiotyki oraz w ramach skojarzonej terapii przeciwdrobnoustrojowej; po wykluczeniu rozpoznania gruźlicy i trądu).

Bruceloza – w ramach terapii skojarzonej z antybiotykiem tetracyklinowym (doksycykliną).

Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (profilaktyka u osób mających bliski kontakt z chorymi na meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; u nosicieli pałeczek Neisseria meningitidis).

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na ryfampicynę i/lub inne składniki leku, niedawna żółtaczka (krócej niż 1 rok) zakaźne zapalenie wątroby, przewlekła niewydolność nerek, płucna niewydolność serca II-III stopnia, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, dzieciństwo do 3 lat, okres laktacji. Jednoczesne stosowanie z rytonawirem, sakwinawirem, atazanawirem, darunawirem, fosamprenawirem, typranowirem jest przeciwwskazane.

Ostrożnie: porfiria.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Terapia w czasie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) możliwa jest wyłącznie ze wskazań „istotnych”. Kiedy został powołany ostatnie tygodnie można zaobserwować ciążę Krwotok poporodowy u matki i krwawienie u noworodka. W takim przypadku przepisana jest witamina K.

Kobiety wiek rozrodczy W trakcie leczenia należy stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne oraz dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji).

Sposób użycia i dawkowanie

Przyjmować doustnie na czczo (0,5-1 godziny przed posiłkiem).

W leczeniu gruźlicy średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi 450 mg raz dziennie. U pacjentów (szczególnie w okresie zaostrzenia) o masie ciała powyżej 50 kg dawkę dobową można zwiększyć do 600 mg. Średnia dzienna dawka dla dzieci powyżej 3. roku życia wynosi 10 mg/kg (ale nie więcej niż 450 mg na dobę) 1 raz dziennie. Jeżeli ryfampicyna jest źle tolerowana, dawkę dobową można podzielić na 2 dawki.

Monoterapii gruźlicy ryfampicyną często towarzyszy rozwój oporności patogenów na antybiotyk, dlatego należy ją przepisywać w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi (streptomycyną, izoniazydem, etambutolem itp.), Na które zachowana jest wrażliwość Mycobacterium tuberculosis.

W przypadku trądu ryfampicynę stosuje się zgodnie z następującymi schematami:

a) dawkę dobową 300-450 mg podaje się w 1 dawce; w przypadku złej tolerancji – w 2 dawkach. Czas trwania leczenia wynosi 3-6 miesięcy. Kursy powtarzane są w odstępach 1 miesiąca;
b) na tle terapii skojarzonej przepisuje się dzienną dawkę 450 mg w 2-3 dawkach w ciągu 2-3 tygodni w odstępie 2-3 miesięcy przez 1 rok - 2 lata lub w tej samej dawce 2-3 razy za 1 tydzień przez 6 miesięcy.

Leczenie prowadzi się w skojarzeniu ze środkami immunostymulującymi.

W leczeniu wielobakteryjnych typów trądu (lepromatycznego i granicznego) u dorosłych – 600 mg raz w miesiącu w połączeniu z dapsonem (100 mg raz dziennie). Minimalny czas trwania leczenia wynosi 2 lata.

W leczeniu trądu pausibacillarnego (tuberkuloidu i gruźlicy granicznej) u dorosłych – 600 mg raz w miesiącu, w połączeniu z dapsonem – 100 mg (1-2 mg/kg) raz dziennie. Czas trwania leczenia - 6 miesięcy.

Na leczenie choroba zakaźna wywołane przez wrażliwe drobnoustroje (w przypadku oporności na inne antybiotyki oraz w ramach skojarzonej terapii przeciwdrobnoustrojowej; po wykluczeniu rozpoznania gruźlicy i trądu), przepisywany w skojarzeniu z innymi środki przeciwdrobnoustrojowe. Dawka dzienna 600-1200 mg, dla dzieci powyżej 3. roku życia 10-20 mg/kg. Częstotliwość podawania wynosi 2 razy dziennie.

W leczeniu brucelozy – 900 mg/dobę jednorazowo, rano na pusty żołądek, w połączeniu z doksycykliną przez 45 dni.

Dla zapobiegania meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych- 2 razy dziennie co 12 godzin przez 2 dni. Pojedyncze dawki dla dorosłych 600 mg. dla dzieci powyżej 3. roku życia 10 mg/kg.

Efekt uboczny

Z zewnątrz układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu, erozyjne zapalenie żołądka rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, fosfatazy alkalicznej w surowicy krwi, Hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby, ostre zapalenie trzustki.

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: plamica małopłytkowa, trombopenia i leukopenia, krwawienia, ostra niedokrwistość hemolityczna.

Od strony środkowej system nerwowy: ból głowy, zmniejszenie ostrości wzroku, ataksja, dezorientacja.

Z układu moczowego: martwica nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, bóle stawów, gorączka.

Inni: leukopenia, bolesne miesiączkowanie, indukcja porfirii, miastenia, hiperurykemia, zaostrzenie dny moczanowej.

W przypadku nieregularnego przyjmowania lub wznowienia leczenia po przerwie, może wystąpić zespół grypopodobny (gorączka, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy, bóle mięśni). reakcje skórne, niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, ostra niewydolność nerek.

Jeśli którykolwiek z podanych w instrukcji skutki uboczne się pogorszy lub wystąpią jakiekolwiek inne działania niepożądane niewymienione w instrukcji, należy natychmiast zgłosić to lekarzowi.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, powiększenie wątroby, żółtaczka, obrzęk okołooczodołowy lub obrzęk lipy, „zespół czerwonego człowieka” (czerwono-pomarańczowe zabarwienie skóry, błon śluzowych i twardówki), obrzęk płuc, letarg, splątanie, drgawki.

Leczenie: objawowy; płukanie żołądka, spożycie węgiel aktywowany; wymuszona diureza.

Interakcja z innymi lekami

Zmniejsza działanie pośrednich antykoagulantów, doustnych leków hipoglikemizujących, hormonalne środki antykoncepcyjne Glikozydy sercowe, leki przeciwrociowe (dezopiramid, pirmenol, chinidyna, mexiletyna, tocainid), glukokortykoroidy, dapsone, fenytoina, heksobarbital, nortriptylinę, benzodiozepiny, teofilina, teofilina ine, blokery, wolne blokery kanały wapniowe, enalapril, cymetydyna (ryfampicyna powoduje indukcję izoenzymów cytochromu P450, przyspieszając ich metabolizm),

Ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim) zwiększa stężenie ryfampicyny we krwi. Na jednoczesne użycie ryfampcyna (600 mg/dobę), rytonawir (100 mg 2 razy dziennie) i sakwinawir (1000 mg), może wystąpić ciężka hepatotoksyczność. Na wspólne użytkowanie Ryfampicyna znacząco zmniejsza stężenie atazanawiru, darunawiru, fosamprenawiru, sakwinawiru i typranawiru w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia działania przeciwwirusowego.

Ryfampicyna przyspiesza metabolizm niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków obniżających stężenie lipidów (simwastatyna itp.), leków przeciwmalarycznych (meflochina itp.), cytostatyków (tamoksyfen itp.).

leki zobojętniające, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki antycholinergiczne i ketokonazol zmniejszają (w przypadku jednoczesnego podania doustnego) biodostępność ryfampicyny.

U pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby izoniazyd i (lub) pirazynamid zwiększają częstość występowania i nasilenie zaburzeń czynności wątroby w większym stopniu niż sama ryfampicyna.

Preparaty paraaminosalicylanu sodu należy przepisywać nie wcześniej niż 4 godziny po zażyciu leku, ponieważ Możliwe zaburzenia wchłaniania

Specjalne instrukcje

W czasie ciąży lek jest przepisywany wyłącznie ze wskazań „istotnych”.

Kobiety wiek rozrodczy W trakcie leczenia należy stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne oraz dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji). W przypadku immunologicznego oznaczania opiatów w moczu możliwy jest wynik fałszywie dodatni. Należy wziąć pod uwagę, że ryfampicyna wchodzi w interakcję ze środkami kontrastowymi stosowanymi w cholecystografii. Pod jego wpływem wyniki badań rentgenowskich mogą zostać zniekształcone.

Podczas leczenia skóra, plwocina, pot, kał, płyn łzowy i mocz stają się pomarańczowo-czerwone. Może trwale zabrudzić szkła kontaktowe.

Aby zapobiec rozwojowi oporności drobnoustrojów, konieczne jest stosowanie w połączeniu z innymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi. leki.

W przypadku wystąpienia zespołu grypopodobnego niepowikłanego małopłytkowością, niedokrwistość hemolityczna, skurcz oskrzeli, duszność, wstrząs i niewydolność nerek u pacjentów otrzymujących lek w schemacie przerywanym należy rozważyć możliwość przejścia na dawkowanie dobowe. W takich przypadkach dawkę zwiększa się powoli: pierwszego dnia przepisuje się 75-150 mg, a pożądaną dawkę terapeutyczną osiąga się w ciągu 3-4 dni. W przypadku stwierdzenia powyższych poważnych powikłań należy przerwać leczenie ryfampicyną. Należy monitorować czynność nerek; możliwe jest dodatkowe podanie glikokortykosteroidów.

Gdy zastosowanie profilaktyczne U nosicieli pałeczek meningokokowych konieczna jest ścisła kontrola pacjentów w celu szybkiego wykrycia objawów choroby w przypadku oporności na ryfamnicynę.

Na długotrwałe użytkowanie wskazane jest systematyczne monitorowanie parametrów krwi obwodowej i czynności wątroby. W okresie leczenia nie należy stosować mikrobiologicznych metod oznaczania stężenia. kwas foliowy i witamina B12 w surowicy krwi. Kiedy pojawią się znaki toksyczne zapalenie wątroby lek jest odstawiony.

Informacja o możliwy wpływ lekarstwo na zastosowanie medyczne na umiejętności zarządzania pojazdy, mechanizmy
Lek może powodować bóle głowy i pogorszenie ostrości wzroku; należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Formularz wydania:

Kapsułki 150 mg.
10 kapsułek umieszczono w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i elastycznym opakowaniu na bazie folii aluminiowej leki.

10, 20, 30, 50, 100 kapsułek umieszcza się w polimerowych słoikach z zakrętkami.

Słoik lub 1, 2, 3, 5, 10 blistrów wraz z instrukcją użycia umieszcza się w opakowaniu kartonowym.

Opakowania dla szpitali.
Opakowania blistrowe 50, 100, 150, 200, 300, 500 z kwota równa instrukcja obsługi umieszczona jest w pudełku z tektury falistej,

100, 500, 1000 kapsułek umieszcza się w polimerowych słoikach z zakrętkami.

4, 6, 10, 12 puszek wraz z taką samą liczbą instrukcji użytkowania umieszcza się w pudełku z tektury falistej.

Najlepiej spożyć przed datą

4 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Warunki wydawania z aptek:

Na receptę lekarza.

Nazwa, adres wytwórcy produktu leczniczego i adres miejsca produkcji produktu leczniczego

JSC „Bryncałow-A”
Adres siedziby: Rosja. 117105. Moskwa, ul. Nagatyńska, 1
Adres produkcji: Rosja, 142530, obwód moskiewski, Elektrogorsk. Mechnikova proezd, 1 Postać dawkowania:  liofilizat do przygotowania koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji Mieszanina:

Każda butelka/ampułka zawiera:

substancja aktywna: ryfampicyna (w przeliczeniu na 100% substancji) – 150 mg;

Substancje pomocnicze: kwas askorbinowy – 15 mg, siarczyn sodu – 3 mg.

Opis:

Liofilizowany proszek lub porowata masa o barwie czerwonobrązowej lub brązowoczerwonej, bezwonna. Wrażliwy na światło, wilgoć i powietrze.

Grupa farmakoterapeutyczna:Antybiotyk – ryfamycyna ATX:  

J.04.A.B Antybiotyki

J.04.A.B.02 Ryfampicyna

Farmakodynamika:

Półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, lek przeciwgruźliczy pierwszego rzutu.

W niskich stężeniach działa bakteriobójczo Mykobakteriegruźlica,Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumofilia, Riketsjatyfi, Mykobakterielepra ; w wysokich stężeniach - przeciwko niektórym mikroorganizmom Gram-ujemnym.

Charakteryzuje się dużą aktywnością przeciwko Gronkowiecspp. (w tym szczepy tworzące penicylinazę i wiele szczepów opornych na metycylinę), Paciorkowiecspp., Clostridiumspp., Bakcylantracis, ziarniaki Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Wpływ na bakterie Gram-dodatnie w wysokich stężeniach.

Aktywny przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym i zewnątrzkomórkowym. Hamuje zależną od DNA polimerazę RNA mikroorganizmów.

W przypadku monoterapii ryfampicyną stosunkowo szybko obserwuje się selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi antybiotykami (z wyjątkiem innych ryfamycyn).

Farmakokinetyka:

W przypadku podawania dożylnego maksymalne stężenie ryfampicyny obserwuje się pod koniec wlewu. Po podaniu dożylnym stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 8-12 godzin, w przypadku bardzo wrażliwych patogenów - przez 24 godziny. Komunikacja z białkami osocza wynosi 84-91%. Szybko ulega dystrybucji po narządach i tkankach (największe stężenie w wątrobie i nerkach), przenika do tkanki kostnej, stężenie w ślinie wynosi 20% stężenia w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg u dorosłych i 1,1 l/kg u dzieci.

Przenika przez barierę krew-mózg jedynie w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko (stężenie w osoczu płodu wynosi 33% stężenia w osoczu matki) i przenika do mleka matki (dzieci karmione piersią otrzymują nie więcej niż 1% dawki terapeutycznej leku).

Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie czynnego metabolitu – 25-O-deacetylryfampicyny. Jest autoinduktorem – przyspiesza jego metabolizm w wątrobie, powodując klirens ustrojowy wynoszący 6 l/h po przyjęciu pierwszej dawki, wzrastający do 9 l/h po wielokrotnym podaniu.

Wydalany głównie z żółcią – 80% w postaci metabolitu; nerki - 20%. Występuje w stężeniach terapeutycznych w wysięku opłucnowym, plwocinie i zawartości jam.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wydalniczej nerek okres półtrwania (T 1/2) wydłuża się tylko wtedy, gdy dawka przekracza 600 mg. Jest wydalany podczas dializy otrzewnowej i hemodializy.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby następuje zwiększenie stężenia ryfampicyny w osoczu i wydłużenie T1/2.

Wskazania:

Gruźlica (wszystkie postacie) – w ramach terapii skojarzonej.

Trąd (choroby wielobakteryjne) - w połączeniu z innymi środki przeciwdrobnoustrojowe, aktywny w stosunku do Mykobakterielepra .

Choroby zakaźne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ryfampicynę (w przypadkach oporności na inne antybiotyki oraz w ramach skojarzonej terapii przeciwdrobnoustrojowej; po wykluczeniu rozpoznania gruźlicy i trądu).

Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (profilaktyka u osób mających bliski kontakt z chorymi na meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; u nosicieli prątków) Neisseriazapalenie opon mózgowo-rdzeniowych ).

Bruceloza – w ramach terapii skojarzonej z antybiotykiem tetracyklinowym (doksycykliną).

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na ryfampicynę i inne rifamycyny lub na którykolwiek składnik leku; żółtaczka, niedawne (mniej niż 1 rok) zakaźne zapalenie wątroby; okres laktacji; przewlekłą niewydolność nerek; ciężka niewydolność płucna serca; wiek dzieci do 2 miesięcy, w trakcie leczenia brucelozy - do 18 lat.

Ostrożnie:

W czasie ciąży (tylko ze wskazań „istotnych”); u pacjentów osłabionych wznawiających leczenie ryfampicyną po przerwie; u pacjentów nadużywających alkoholu; jeśli w przeszłości występowała choroba wątroby; z porfirią.

Ciąża i laktacja:

W czasie ciąży lek stosuje się wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Terapia w czasie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) możliwa jest wyłącznie ze wskazań „istotnych”. Przy stosowaniu w ostatnich tygodniach ciąży może wystąpić krwawienie poporodowe u matki i krwawienie u noworodka. W takim przypadku przepisana jest witamina K.

Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Sposób użycia i dawkowanie:

Kroplówka dożylna, szybkość wstrzykiwania - 60-80 kropli/min.

Dożylne podanie leku jest zalecane w przypadku ostro postępujących i powszechnych postaci wyniszczającej gruźlicy płuc, ciężkich procesów ropno-septycznych, jeśli to konieczne szybkie tworzenie wysokie stężenia leku we krwi i w miejscu zakażenia, w przypadkach, gdy doustne podanie leku jest trudne lub źle tolerowane przez pacjentów.

Dawkę i czas trwania leczenia należy dostosować do rodzaju i ciężkości zakażenia oraz stanu pacjenta.

W leczeniu gruźlicy

Dorośli i dzieci powyżej 18 roku życia: 10 (8-12) mg/kg masy ciała, maksymalna dawka dobowa – 600 mg, ale nie mniej niż 450 mg.

Dzieci w wieku od 12 do 18 lat: 10 (8-12) mg/kg masy ciała na dzień, maksymalna dawka dobowa – 600 mg.

Dzieci od 2 miesięcy do 12 lat: 15 (10-20) mg/kg masy ciała na dzień, maksymalna dawka dobowa – 600 mg.

W leczeniu gruźlicy dawkę dzienną dla dorosłych wynoszącą 450 mg do 600 mg podaje się w jednej dawce.

Czas podawania dożylnego zależy od tolerancji i wynosi 1 miesiąc lub dłużej (z późniejszym przejściem na podawanie doustne). Całkowity czas stosowania leku na gruźlicę zależy od skuteczności leczenia i może osiągnąć 1 rok.

W leczeniu gruźlicy łączy się go z co najmniej jednym lekiem przeciwgruźliczym (,).

W przypadku gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, gruźlicy rozsianej, zmian w kręgosłupie objawy neurologiczne, gdy gruźlica jest połączona z zakażeniem wirusem HIV, całkowity czas trwania leczenia wynosi 9 miesięcy. Lek stosuje się codziennie, przez pierwsze 2 miesiące w połączeniu z izoniazydem, pirazynamidem, etambutolem (lub streptomycyną), 7 miesięcy - w połączeniu z izoniazydem.

W przypadku gruźlicy płuc i wykrycia prątków w plwocinie stosuje się 3 schematy (wszystkie trwające 6 miesięcy):

1. Pierwsze 2 miesiące – jak wskazano powyżej; 4 miesiące - codziennie w połączeniu z izoniazydem.

2.Pierwsze 2 miesiące – jak wskazano powyżej; 4 miesiące - codziennie w połączeniu z izoniazydem, 2-3 razy w tygodniu.

3. Przez cały kurs – przyjmowany w połączeniu z izoniazydem, pirazynamidem, etambutolem (lub streptomycyną) 3 razy w tygodniu. W przypadku stosowania leków przeciwgruźliczych 2-3 razy w tygodniu (a także w przypadku zaostrzenia choroby lub nieskuteczności terapii) należy nadzorować ich stosowanie personel medyczny.

Do leczenia trądu

W leczeniu wielobakteryjnych typów trądu (lepromatous, borderline, borderline-lepromatous): dorośli – 600 mg raz w miesiącu, dzieci powyżej 2 miesiąca życia – 10 mg/kg raz w miesiącu (maksymalna dawka dobowa – 600 mg) w skojarzeniu z innymi leki przeciwdrobnoustrojowe aktywne przeciwko Mykobakterielepra . Minimalny czas trwania leczenia wynosi 2 lata.

W leczeniu wielobakteryjnych typów trądu (gruźliczego i granicznego): dorośli – 600 mg raz w miesiącu, dzieci powyżej 2 miesiąca życia – 10 mg/kg raz w miesiącu (maksymalna dawka dobowa – 600 mg) w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi, aktywny w sprawie Mykobakterielepra . Czas trwania leczenia - 6 miesięcy.

W przypadku infekcji o etiologii niegruźliczej

W przypadku zakażeń o etiologii niegruźliczej wywołanych wrażliwymi mikroorganizmami dawka dobowa dla dorosłych wynosi 300-900 mg (maksymalna dawka dobowa - 1200 mg), dla dzieci powyżej 2 miesiąca życia - 10-20 mg/kg (maksymalna dawka dobowa - 600 mg ). Dawka dzienna podzielona jest na 2-3 zastrzyki.

Czas trwania kuracji ustalany jest indywidualnie, zależy od skuteczności i może wynosić 7-10 dni. Podawanie dożylne należy przerwać tak szybko, jak możliwe jest podanie doustne.

Do zapobiegania meningokokowemu zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i zwalczania nosicielstwa meningokokowego

Dla dorosłych: 600 mg, 2 razy dziennie co 12 godzin przez 2 dni.

Dzieci od 2 miesięcy do 18 lat: 10 mg/kg 2 razy dziennie co 12 godzin przez 2 dni.

Maksymalna dawka dzienna wynosi 600 mg.

Preferowane jest stosowanie doustne postacie dawkowania.

Do leczenia brucelozy

Dorośli – 900 mg/dobę jednorazowo w skojarzeniu z doksycykliną. Przeciętny czas trwania leczenie - 45 dni.

Podawanie dożylne należy przerwać tak szybko, jak możliwe jest podanie doustne.

W przypadku zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby

U pacjentów z zaburzoną funkcją wydalniczą nerek i zachowaną czynnością wątroby dostosowanie dawki jest wymagane tylko wtedy, gdy przekracza ona 600 mg/dobę.

Funkcje stosowania po przerwaniu terapii

Po przerwaniu leczenia przepisuje się go stopniowo zwiększając dawkę. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek, a jeśli to konieczne, zaleca się stosowanie glikokortykosteroidów.

Przygotowanie roztworu

Zawartość 1 ampułki/fiolki (150 mg ryfampicyny) rozpuścić w 2,5 ml wody do wstrzykiwań, energicznie wstrząsać aż do całkowitego rozpuszczenia; otrzymany roztwór miesza się ze 125 ml 5% roztworu dekstrozy.

Skutki uboczne:

Z układu trawiennego : nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu, bóle brzucha, wzdęcia, nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy zasadowej w surowicy krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka, hiperbilirubinemia, ostre zapalenie trzustki.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, bóle stawów, gorączka.

Z układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, ataksja, dezorientacja, osłabienie mięśni.

Z układu moczowego: nefronekoza, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Od strony narządu wzroku: zmniejszenie ostrości wzroku, zapalenie nerwu wzrokowego.

Inni: leukopenia, bolesne miesiączkowanie, indukcja porfirii, miastenia, hiperurykemia, zaostrzenie dny moczanowej.

Reakcje lokalne: zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.

W przypadku nieregularnego leczenia lub wznawiania leczenia po przerwie możliwe są objawy grypopodobne (gorączka, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy, bóle mięśni), reakcje skórne, niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, ostra niewydolność nerek.

Przedawkować:

Objawy: nudności, wymioty, senność, powiększenie wątroby, żółtaczka, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” w osoczu krwi; brązowoczerwone lub pomarańczowe zabarwienie skóry, twardówki, błon śluzowych, moczu, śliny, potu, łez i kału proporcjonalnie do dawki przyjętego leku. W przypadku ciężkiego przedawkowania: pobudzenie, duszność, tachykardia, drgawki, niewydolność oddechowa i zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: zaprzestanie podawania leku. Leczenie objawowe (nie ma swoistego antidotum). Utrzymanie funkcji życiowych.

Interakcja:

Ryfampicyna powoduje indukcję izoenzymów cytochromu P450, przyspieszając metabolizm leków i w związku z tym zmniejsza działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemizujących, glikozydów nasercowych (i innych), leków przeciwarytmicznych (dyzopiramid, pimenol, tokainid), glikokortykosteroidów, dapsonu, hydantoiny ( ), karbamazepina, buspiron, barbiturany (, heksobarbital itp.), niektóre trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (nortryptylina), leki przeciwwirusowe(w tym nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI): itp.); (w tym nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI): delawirdyna itp.), benzodiazepiny (i inne), teofilina, chloramfenikol, leki przeciwpsychotyczne (i inne), leki przeciwgrzybicze(itp.), cyklosporyna, azatiopryna, beta-blokery (itp.), blokery „wolnych” kanałów wapniowych (,), leki obniżające poziom lipidów (i inne), leki przeciwmalaryczne (i inne), cytostatyki (i inne) .), inhibitory cyklooksygenazy-2 (i inne), losartan, enalapril, cymetydyna, tyroksyna, hormony płciowe.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z inhibitorami proteazy HIV (nelfinawir).

Ryfampicyna przyspiesza metabolizm estrogenów i gestagenów (wpływ Doustne środki antykoncepcyjne).

Przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny (600 mg/dobę), rytonawiru (100 mg 2 razy dziennie) i sakwinawiru (1000 mg) może wystąpić ciężka hepatotoksyczność.

Stosowany łącznie znacznie zmniejsza stężenie w osoczu atazanawiru, darunawiru, fosamprenawiru, sakwinawiru i typranawiru, co może prowadzić do zmniejszenia działania przeciwwirusowego.

Izoniazyd i (lub) zwiększa częstość występowania i nasilenie zaburzeń czynności wątroby w większym stopniu niż w przypadku samej ryfampicyny u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby.

Ko-trimoksazol (sulfametoksazol/trimetoprim) zwiększa stężenie ryfampicyny we krwi.

Ryfampicyna wchodzi w interakcję ze środkami kontrastowymi stosowanymi w cholecystografii. Pod jego wpływem wyniki badań radiograficznych mogą zostać zniekształcone.

Specjalne instrukcje:

Podczas leczenia skóra, plwocina, pot, kał, płyn łzowy i mocz stają się pomarańczowoczerwone. Może trwale plamić miękkie soczewki kontaktowe.

Wlew dożylny przeprowadza się pod kontrolą ciśnienie krwi; przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się zapalenie żył. W przypadku szybkiego podania dożylnego może wystąpić spadek ciśnienia krwi.

Aby zapobiec rozwojowi oporności drobnoustrojów, należy go stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi.

W przypadku rozwoju zespołu grypopodobnego, niepowikłanego małopłytkowością, niedokrwistością hemolityczną, skurczem oskrzeli, dusznością, wstrząsem i niewydolnością nerek, u pacjentów otrzymujących lek w schemacie przerywanym należy rozważyć możliwość przejścia na dawkowanie dobowe . W takich przypadkach dawkę zwiększa się powoli: pierwszego dnia przepisuje się 75-150 mg, a pożądaną dawkę terapeutyczną osiąga się w ciągu 3-4 dni. Jeśli zauważysz powyższe poważne komplikacje, anuluj.

Należy monitorować czynność nerek; możliwe jest dodatkowe podanie glikokortykosteroidów (GCS).

Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne oraz dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji).

W przypadku profilaktycznego stosowania u nosicieli prątków meningokokowych konieczna jest ścisła kontrola pacjentów w celu szybkiego wykrycia objawów choroby w przypadku oporności na ryfampicynę.

Przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest systematyczne monitorowanie parametrów krwi obwodowej i czynności wątroby. W okresie leczenia nie należy stosować mikrobiologicznych metod oznaczania stężenia kwasu foliowego i witaminy B 12 w surowicy krwi.

Dostępny fałszywie dodatnie do immunologicznego oznaczania opiatów we krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Poślubić i futro.:

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, dezorientacja i zaburzenia widzenia. Jeżeli wystąpią opisane zdarzenia niepożądane, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających zwiększona koncentracja uwagę i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Forma uwalniania/dawkowanie:

Liofilizat do przygotowania koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji, 150 mg.

Pakiet:

150 mg każdy substancja aktywna w szklanych ampułkach lub fiolkach.

10 ampułek wraz z instrukcją użycia oraz wertykulatorem ampułek umieszcza się w kartonowym opakowaniu z przegródkami lub specjalnymi gniazdami.

W przypadku stosowania ampułek z pierścieniem zrywającym dopuszczalne jest pakowanie ampułek bez wertykulatora ampułek.

Każda butelka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w kartonowym opakowaniu.

Opakowania dla szpitali: 40 butelek z taką samą liczbą instrukcji użycia w pojemniku grupowym.

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Data aktualizacji informacji:   29.11.2018 Ilustrowane instrukcje

Ryfamycyny obejmują ryfampicynę i ryfabutynę, które mają szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Ryfampicyna należy do leków przeciwgruźliczych pierwszego rzutu, natomiast wprowadzona do praktyki klinicznej stosunkowo niedawno ryfabutyna zaliczana jest do leków przeciwgruźliczych drugiego rzutu.

Ryfampicyna

Półsyntetyczna pochodna naturalnej rifamycyny SV. Używany od początku lat 70-tych. Posiada szerokie spektrum działania i dobre właściwości farmakokinetyczne. Jednakże szybki rozwój oporność ogranicza wskazania do stosowania ryfampicyny. Należy go stosować przede wszystkim przy gruźlicy, mykobakteriozie atypowej oraz m.in w rzadkich przypadkach w ciężkich postaciach niektórych innych zakażeń, w przypadku których leczenie alternatywne jest nieskuteczne AMP.

Mechanizm akcji

Ma działanie bakteriobójcze i jest swoistym inhibitorem syntezy RNA.

Spektrum działania

Ryfampicyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania wyraźna aktywność przeciwko Mycobacterium tuberculosis, prątkom atypowym różnych gatunków (z wyjątkiem M.fortuitum), Gram-dodatnie ziarniaki.

Działa na mikroorganizmy Gram-dodatnie.

Gram-ujemne ziarniaki - N.meningitidis I N.gonorrhoeae(w tym wytwarzające β-laktamazę) są wrażliwe, ale szybko stają się oporne w trakcie leczenia.

Ryfampicyna jest aktywna przeciwko H.influenzae(w tym te odporne na ampicylina I chloramfenikol), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis, legionella, riketsje.

Przedstawiciele rodziny Enterobakterie i niefermentujące bakterie Gram-ujemne ( Pseudomonas spp., Acinetobakter spp., Stenothrophomonas spp. itp.) są niewrażliwe. Ryfampicyna jest aktywna wobec beztlenowców Gram-dodatnich (w tym C. trudne).

Farmakokinetyka

Dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Jedzenie obniża biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 2 godzinach. Parametry farmakokinetyczne są bardziej stabilne po podaniu pojedynczej dawki dobowej i czasie leczenia dłuższym niż 10-14 dni.

Tworzy efektywne stężenia w plwocinie, ślinie, wydzielinie z nosa, płucach, wydzielinie opłucnej i otrzewnej, nerkach i wątrobie. Dobrze wnika w komórki. W gruźliczym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych stwierdza się go w płynie mózgowo-rdzeniowym w skutecznych stężeniach. Przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki.

Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnego metabolitu. Jest wydalany z organizmu z żółcią i moczem, a wraz ze wzrostem dawki zwiększa się udział wydalania przez nerki. Pół życia- 1-4 godziny

Działania niepożądane

Przewód pokarmowy: zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, biegunka (zwykle przejściowa).

Wątroba: zwiększona aktywność transaminaz i poziom bilirubiny we krwi; rzadko - polekowe zapalenie wątroby. Czynniki ryzyka: alkoholizm, choroby wątroby, połączenie z innymi lekami hepatotoksycznymi.

Reakcje alergiczne: wysypka, eozynofilia, obrzęk Quinckego; zespół skórny (na początku leczenia), objawiający się zaczerwienieniem, swędzeniem skóry twarzy i głowy, łzawieniem.

Zespół grypopodobny: ból głowy, gorączka, ból kości (częściej rozwija się przy nieregularnym stosowaniu).

Reakcje hematologiczne: plamica małopłytkowa (czasami z krwawieniem podczas leczenia przerywanego); neutropenia (częściej u pacjentów otrzymujących ryfampicynę w skojarzeniu z pirazynamidem i izoniazydem).

Nerki: odwracalna niewydolność nerek.

Półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy ryfamycyny.
Substancja czynna leku: RYFAMPICYNA / RYFAMPICYNA

Działanie farmakologiczne Ryfampicyna / ryfampicyna

Półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy ryfamycyny. Ma działanie bakteriobójcze. Hamuje syntezę RNA bakterii poprzez hamowanie zależnej od DNA polimerazy RNA patogenu.
Wysoce aktywny wobec Mycobacterium tuberculosis, jest lekiem przeciwgruźliczym pierwszego rzutu.
Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym wielolekooporne), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., a także w przypadku niektórych bakterii Gram-ujemnych: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Aktywny przeciwko Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Oporność na ryfampicynę rozwija się szybko. Nie zaobserwowano oporności krzyżowej na inne leki przeciwgruźlicze (z wyjątkiem innych ryfamycyn).

Farmakokinetyka leku.

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Rozprowadzany w większości tkanek i płynów ustrojowych. Przenika bariera łożyskowa. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (89%). Metabolizowany w wątrobie. T1/2 wynosi 3-5 godzin. Jest wydalany z żółcią, kałem i moczem.

Wskazania do stosowania:

Gruźlica (w tym gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) w ramach terapii skojarzonej. Zakażenie MAS. Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez patogeny wrażliwe na ryfampicynę (w tym zapalenie kości i szpiku, zapalenie płuc, odmiedniczkowe zapalenie nerek, trąd; nosicielstwo meningokokowe).

Dawkowanie i sposób podawania leku.

Przy przyjmowaniu doustnym u dorosłych i dzieci – 10 mg/kg 1 raz dziennie lub 15 mg/kg 2-3 razy w tygodniu. Przyjmować na czczo, czas trwania kuracji ustalany jest indywidualnie.
IV dla dorosłych – 600 mg 1 raz dziennie lub 10 mg/kg 2-3 razy w tygodniu, dla dzieci – 10-20 mg/kg 1 raz dziennie lub 2-3 razy w tygodniu.
Możliwe wprowadzenie do ogniska patologicznego (poprzez inhalację, podanie dojamowe, a także wstrzyknięcie do zmiany chorobowej) zmiany skórne) 125-250 mg.
Dawki maksymalne: przy podawaniu doustnym dla dorosłych dawka dzienna wynosi 1,2 g, dla dzieci 600 mg, przy podawaniu dożylnym dla dorosłych i dzieci - 600 mg.

Skutki uboczne Ryfampicyny / ryfampicyny:

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu; zwiększone stężenie aminotransferaz wątrobowych, bilirubiny w osoczu krwi, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, eozynofilia, obrzęk Quinckego, skurcz oskrzeli, zespół grypopodobny.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość, plamica małopłytkowa, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna.
Z centralnego układu nerwowego: ból głowy, ataksja, niewyraźne widzenie.
Z układu moczowego: martwica kanalików nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek.
Z zewnątrz układ hormonalny: nieregularne miesiączki.
Inne: czerwonobrązowe zabarwienie moczu, kału, śliny, plwociny, potu, łez.

Przeciwwskazania do leku:

Żółtaczka, niedawne (mniej niż 1 rok) zakaźne zapalenie wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, nadwrażliwość na ryfampicynę lub inne ryfamycyny.

Stosować w czasie ciąży i laktacji.

Jeżeli konieczne jest stosowanie ryfampicyny w czasie ciąży, należy ocenić spodziewane korzyści leczenia dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu.
Należy pamiętać, że stosowanie ryfampicyny w ostatnich tygodniach ciąży zwiększa ryzyko krwawień u noworodków i matek w okresie poporodowym.
Ryfampina przenika do mleka matki. W razie konieczności stosowania w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania ryfampicyny / ryfampicyny.

Stosować ostrożnie w przypadku chorób wątroby i wyczerpania. Podczas leczenia infekcji innych niż gruźlica możliwy jest szybki rozwój oporności drobnoustrojów; Procesowi temu można zapobiec łącząc ryfampicynę z innymi środkami chemioterapeutycznymi. Ryfampicyna jest lepiej tolerowana przy codziennym stosowaniu niż przy przyjmowaniu sporadycznym. Jeżeli po przerwie konieczne jest wznowienie leczenia ryfampicyną, należy rozpocząć od dawki 75 mg/dobę, stopniowo ją zwiększając o 75 mg/dobę, aż do osiągnięcia pożądanej dawki. W takim przypadku należy monitorować czynność nerek; możliwe jest dodatkowe administrowanie GCS.
W przypadku długotrwałego stosowania ryfampicyny wskazane jest systematyczne monitorowanie morfologii krwi i czynności wątroby; nie można zastosować testu z ładunkiem bromsulfaleiny, ponieważ ryfampicyna konkurencyjnie hamuje jej wydalanie.
Preparaty PAS zawierające bentonit (hydrokrzemian glinu) należy przepisać nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu ryfampicyny.
U noworodków i wcześniaków ryfampicynę stosuje się tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Interakcja ryfampicyny / ryfampicyny z innymi lekami.

Dzięki indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych (izoenzymy CYP2C9, CYP3A4) ryfampicyna przyspiesza metabolizm teofiliny, doustnych leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemicznych, hormonalnych środków antykoncepcyjnych, leków naparstnicy, werapamilu, fenytoiny, chinidyny, kortykosteroidów, chloramfenikolu, leków przeciwgrzybiczych, co prowadzi do do zmniejszenia ich stężenia w osoczu krwi i odpowiednio do zmniejszenia ich działania.