Légzést serkentő szerek (analeptikumok). Légzésstimulánsok (Respiratory analeptics) Központi hatású légzésserkentő xantin származék

Osztályozás

1. Légzésserkentők.

2. Köhögéscsillapítók.

3. Expektoránsok.

Légzést serkentő szerek

Köhögéscsillapítók

köhögési reflex,

Kodein

Dextrometorfán

Glaucin-hidroklorid.

Prenoxdiazin

Butamirát-citrát

Nyomtatók

Nyomtatók- ezek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a viszkozitást és megkönnyítik a köpet (a hörgőmirigyek által kiválasztott nyálka) elválasztását a légutaktól.

Osztályozás

1. Légzésserkentők.

2. Köhögéscsillapítók.

3. Expektoránsok.

4. Használt eszközök bronchiális asztma.

5. Tüdőödéma kezelésére használt gyógyszerek.

Légzést serkentő szerek

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek serkentik a légzőközpont aktivitását, és kábító fájdalomcsillapítókkal való mérgezésre használhatók, szén-monoxid(szén-monoxid), újszülöttek fulladása esetén, helyreállításra szükséges szint pulmonalis lélegeztetés az érzéstelenítés utáni időszakban stb.

A légzésserkentők osztályozása hatásmechanizmus szerint

1. A légzőközpontot közvetlenül aktiváló gyógyszerek (direkt légzésserkentők): bemegrid, etimizol, koffein (lásd Analeptikumok).

2. Reflexlégzést serkentő szerek (reflex típusú hatású stimulánsok): cititon, lobelin-hidroklorid (lásd N-kolinomimetikumok).

3. Eszközök vegyes típusú hatások: niketamid (cordiamin), szulfokamfokain, kámfor, szén-dioxid (lásd Analeptikumok).

A légzőszervi analeptikumokat ma már ritkán alkalmazzák. Először is, a légúti analeptikumok jelentősen megnövelik az agy oxigénigényét, anélkül, hogy garantálnák a légzés és a vérkeringés normalizálását. Másodszor, ezeknek a gyógyszereknek az idegközpontokra gyakorolt ​​válogatás nélküli hatása és a kéreg motoros központjait izgató képességük miatt. nagy agy, ennek következtében okozhat, ennek következtében görcsöket okozhat.

Így a légúti analeptikumok ellenjavallt toxinokkal való mérgezés esetén, görcsöket okozva(sztrichnin, szekurenin), valamint a központi idegrendszert izgató anyagok, valamint agyhártyagyulladás, tetanusz és epilepsziás krízis kórtörténetében.

Légúti analeptikumok javallatai:

· Újszülöttek fulladása (Etimizol - a köldökvénába).

· Hipoventiláció központi idegrendszeri gátlókkal való mérgezés esetén, fulladás után, posztoperatív időszakban. (Etimizol. Niketamid).

· Összeomlás (koffein-benzoát-nátrium, Niketamid).

· Ájulás (koffein, szulfokamfokain).

Szívelégtelenség időseknél után fertőző betegségek, tüdőgyulladás (kámfor, szulfokamfokain).

· Hipotenzió időseknél (niketamid).

Bemegrid a barbiturátok specifikus antagonistája, és „revitalizáló” hatást fejt ki az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek által okozott mérgezés során. A gyógyszer csökkenti a barbiturátok toxicitását, gátolja a légzést és a vérkeringést. A gyógyszer serkenti a központi idegrendszert is, ezért nem csak barbiturátmérgezés esetén hatásos, hanem más, a központi idegrendszer működését teljesen lenyomó gyógyszerekkel is.

A Bemegridet barbiturátokkal történő akut mérgezés esetén alkalmazzák, a légzés helyreállítására az érzéstelenítésből (éter, fluorotán stb.) történő gyógyulás után, a beteg súlyos hipoxiás állapotának eltávolítására. A gyógyszert intravénásan, lassan adják be, amíg a légzés, a vérnyomás és a pulzus helyreáll.

Mellékhatások: hányinger, hányás, görcsök.

Az analeptikusok között közvetlen cselekvés Különleges helyet foglal el az etimizol gyógyszer.

Etimizol. A gyógyszer aktiválja az agytörzs retikuláris képződését, növeli a légzőközpont neuronjainak aktivitását, és fokozza az agyalapi mirigy adrenokortikotrop funkcióját. Ez utóbbi a glükokortikoidok további részeinek felszabadulásához vezet. Ugyanakkor a gyógyszer eltér a bemegridtől az agykéregre gyakorolt ​​enyhe gátló hatásában ( nyugtató hatású), javítja a rövid távú memóriát, elősegíti mentális teljesítmény. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a gyógyszer elősegíti a glükokortikoid hormonok felszabadulását, másodlagos gyulladáscsökkentő és hörgőtágító hatása van.

Használati javallatok : az etimizolt analeptikumként, légzésserkentőként használják morfinmérgezés esetén, nem kábító fájdalomcsillapítók, V felépülési időszakérzéstelenítés után, azzal tüdő atelektázia. A pszichiátriában használják nyugtató hatású szorongásos állapotokban. Figyelembe véve a gyógyszer gyulladáscsökkentő hatását, polyarthritisben és bronchiális asztmában szenvedő betegek kezelésére, valamint allergiaellenes szerként írják elő.

Mellékhatások: hányinger, dyspepsia.

A reflexhatású stimulánsok N-kolinomimetikumok. Ezek drogok CititonÉs Lobelin. Gerjesztik a H-kolinerg receptorokat a sinocarotis zónában, ahonnan afferens impulzusok jutnak be a medulla oblongata-ba, ezáltal fokozzák a légzőközpont neuronjainak aktivitását. Ezek a gyógymódok rövid ideig, néhány percen belül hatnak. Klinikailag a légzés gyakoribbá és mélyebbé válik, és a vérnyomás emelkedik. A gyógyszereket csak intravénásan adják be. Csak egy indikációra használják - szén-monoxid-mérgezésre.

Vegyes hatású termékek központi hatás(a légzőközpont közvetlen stimulálása) a carotis glomerulus (reflexkomponens) kemoreceptorainak stimuláló hatásával egészül ki. Ez a fentebb leírtak szerint NiketamidÉs Carbogen. BAN BEN orvosi gyakorlat szénhidrogént használnak: gázok - szén-dioxid (5-7%) és oxigén (93-95%) keveréke. Inhaláció formájában írják elő, amely 5-8-szorosára növeli a légzési térfogatot. Túladagolás esetén Carbogent alkalmaznak általános érzéstelenítők, szén-monoxid-mérgezés, újszülöttek fulladása.

A gyógyszert légzésserkentőként használják Niketamid- neogalén gyógyszer (hivatalosan felírt, de 25%-os nikotinsav-dietilamid oldat). A gyógyszer hatása a légző- és érközpontok stimulálásával valósul meg, melynek eredményeként elmélyül a légzés és javul a vérkeringés, emelkedik a vérnyomás.

Szívelégtelenség, sokk, fulladás, mérgezés (intravénás vagy intramuszkuláris beadási módok), szívgyengeség esetén írják fel, ájulási állapotok(szájba esik).

Köhögéscsillapítók

A köhögéscsillapítók olyan gyógyszerek, amelyek a köhögési reflexek gátlásával gyengítik vagy teljesen megszüntetik a köhögést.

köhögési reflex, A többi reflexhez hasonlóan 3 egységből állnak:

· Afferens kapcsolat (a gége, garat, légcső receptorai).

· Központi link (középen medulla oblongata, a kéreg és a szubkortex egyéb zónái).

· Efferens kapcsolat (a hörgők, légcső, rekeszizom izomzata).

Ez alapján a következők lehetségesek A köhögési reflex befolyásolásának módjai:

A cselekvés perifériás alkalmazási pontjai. Ez magában foglalja a következőkre gyakorolt ​​hatást:

• Afferens kapcsolat - a gége, a garat és a légcső receptorainak érzékenységének csökkenése miatt.
• Az efferens kapcsolat a hörgők elvezetése vagy olyan eszközök használata, amelyek megkönnyítik a köpet kiürítését.

Az alkalmazás központi pontjai. Ez befolyásolja a medulla oblongata központját, a kéreget és a kéreg alatti képződményeket.

A köhögési reflex lehetséges befolyásolásának módjai alapján a következőket különböztetjük meg: köhögéscsillapítók csoportjai:

1. Kábítószer központi akció:

A. Opioid receptor agonisták: kodein (Codaline, Coderetta N)

B. Nem opioidok: Dextrometorfán (Tussin), Oxeladin (Tusuprex), Tipepidin (Bithiodin), Glaucin (Tusidil), Karbapentán (Pentoxiverin), Ledin.

2. Kábítószer perifériás cselekvés: Prenoxdiazin (Libexin).

3. Kombinált gyógyszerek: Butamirate (Stoptussin), Bronkhobru, Bronholitin, Doctor Mom.

A centrálisan ható gyógyszerek gátolják a köhögési reflexet a medulla oblongata-ban, mindegyik opioid. Pszichotróp és fájdalomcsillapító hatásuk azonban csökken, de köhögéscsillapító hatásuk megmarad.

Fő hátránya hogy hosszan tartó használat esetén ez okozza drog függőségés elnyomja a légzőközpontot, kiszárad a nyálkahártya és megvastagodik a köpet. A nem opioidok az opioidokhoz képest szelektívebben hatnak a köhögési központra, és nem okoznak függőséget.

A perifériás hatású szerek három hatással bírnak:

· Helyi érzéstelenítő hatás – csökken azoknak a receptoroknak az érzékenysége, amelyekből a reflex kiindul (afferens kapcsolat);

· Görcsoldó hatás - mely a hörgőizmok ellazulásával és a vízelvezető funkció javulásával jár;

· N – antikolinerg hatás – a ganglionok szintjén, ami a hörgők ellazulásához is vezet.

Kodein. A kodein hatás jellege közel áll a morfiumhoz, de fájdalomcsillapító tulajdonságai kevésbé hangsúlyosak; erősen kifejeződik a köhögési központ ingerlékenységének csökkentésére való képesség. A morfiumnál kisebb mértékben elnyomja a légzést. Az aktivitás is kevésbé gátolt gyomor-bél traktus, de székrekedést okozhat. Főleg köhögés csillapítására használják.

Dextrometorfán- köhögéscsillapító. Ez a morfin szintetikus analógja, hasonló a levorfanolhoz, de nincs opiát hatása. Elsősorban a kodein helyettesítésére használják köhögéscsillapítóként. A köhögési központ ingerlékenységének gátlásával elnyomja bármilyen eredetű köhögést. BAN BEN terápiás adagok nem rendelkezik kábító, fájdalomcsillapító ill hipnotikus hatás. A hatás a beadás után 10-30 perccel kezdődik, időtartama felnőtteknél 5-6 óra, gyermekeknél 6-9 óra. Az agyban gátolja a dopamin újrafelvételét, aktiválja a szigma receptorokat, és blokkolja a nyitott NMDA (N-metil-D-aszpartát) csatornákat (e hatások egyike sem állandó). A köhögéscsillapítás mellett a dextrometorfánt a gyógyászatban diagnosztikai célokra használják, és hasznos lehet különféle esetek- a rohamoktól a heroinfüggőség, egyes krónikus neurodegeneratív betegségek kezeléséig. Ezek közé tartozik az oldal amiotrófiás szklerózis(ALS) (Charcot-kór). kergemarhakór (és más prionbetegségek). A dextrometorfánt a retenció kezelésére is alkalmazták mentális fejlődés, Parkinson-kór, tüdő- és más rákos megbetegedések kezelésében, valamint a szövetkilökődés megelőzésében transzplantáció során a szigma ligandumok (rosszul ismert) hatásai miatt. tumorsejtekés az immunrendszert.

Oxeladin-citrát (Tusuprex). Köhögéscsillapító hatása van a központi kapcsolat gátlásával köhögési reflex a légzőközpont lenyomása nélkül. Nem okoz fájdalmas függőség (kábítószer-függőség) tüneteit. Köhögés csillapítására használják tüdő- és felső légúti betegségek esetén. BAN BEN gyermekorvosi gyakorlat szamárköhögés kezelésére használják.

Glaucin-hidroklorid. Köhögéscsillapító hatása van. A kodeinnel ellentétben nem gátolja a légzést, nincs gátló hatása a bélmozgásra, és nem okoz függőséget vagy függőséget. Köhögéscsillapítóként alkalmazzák a tüdő és a felső légutak betegségeinél. A gyógyszer általában jól tolerálható, egyes esetekben szédülés és hányinger figyelhető meg. Mérsékelt vérnyomáscsökkentő hatás figyelhető meg a gyógyszer adrenolitikus tulajdonságai miatt, ezért alacsony vérnyomás és szívinfarktus esetén nem írható fel.

Prenoxdiazin(libexin). Perifériás köhögéscsillapító szer. A köhögéscsillapító mellett gyenge hörgőtágító hatása van. Nem befolyásolja a központi idegrendszert. Gyógyszerfüggőség nem alakul ki felé. Felhasználáskor ne rágjuk, mert nyálkahártya fájdalomcsillapítás lép fel szájüreg.

Butamirát-citrát(Sinekod, Stoptussin) egy kombinált köhögéscsillapító gyógyszer. Köhögéscsillapító, mérsékelten hörgőtágító, köptető és gyulladáscsökkentő hatása van. Akut és krónikus köhögés esetén alkalmazzák.

A légzésfunkciót befolyásoló gyógyszerek

Konszolidációs tesztek

1. Jelölje meg a gyógyszereket az antidepresszánsok csoportjából.

a) Piracetam b) Imizin c) Aminazin d) Nialamid e) Valocordin

2. Jelezze a pszichostimulánsok nem kívánt mellékhatásait!

a) Álmosság b) Álmatlanság c) Gyógyszerfüggőség

d) Hipotenzió e) Hipertónia

3. Vegye figyelembe a nootropikumok használatára vonatkozó jelzéseket.

a) Stroke b) Pszichózis c) Neurózisok d) Demencia e) Skizofrénia

4. Vegye figyelembe az analeptikumok fő hatását.

a) Légzésdepresszió b) Légzési stimuláció c) Csökkent vérnyomás

d) Vérnyomás emelkedés

5. Milyen esetekben javasolt a használat? olajos oldat kámfor?

a) Felfekvés megelőzése b) Összeomlás c) Légzésdepresszió

d) Ízületi és izom fájdalom

Helyes válaszok:

3.4. fejezet A végrehajtó szervek és rendszerek működését szabályozó gyógyszerek

A szabályozáshoz használt eszközök csoportjához külső légzés, olyan gyógyszereket tartalmaznak, amelyek befolyásolják a légzőközpont tónusát, a felső légutak lumenét, az alveolusokban zajló gázcserét, ami segít fenntartani a szervezet állandó belső környezetét (homeosztázis).

A légzőrendszer betegségei összefüggésbe hozhatók a légzőközpont diszfunkciójával, a hörgők mirigyes apparátusával, a hörgők lumenének megváltozásával (szűkülésével) és egyéb okokkal. (16. ábra).

A légzést a medulla oblongata-ban található légzőközpont szabályozza. A légzőközpont aktivitása a vér szén-dioxid-tartalmától függ, amely közvetlenül és reflexszerűen stimulálja a légzőközpontot, stimulálva a sinocarotis zóna receptorait. A légzésleállás a légutak mechanikai elzáródása (bejárat idegen testek, glottis görcs stb.), relaxáció légzőizmok izomrelaxánsok hatására, a légzőközpont éles depressziója különböző mérgezéseknél stb.

A stimuláns gyógyszerek közvetlenül vagy reflexszerűen stimulálják a légzőközpontot.

Olyan anyagokra, amelyek befolyásolják a légzőközpontot közvetlen hatású, beleértve az analeptikumokat – koffeint, kordiamint, bemegridet, etimizolt, szulfokamfokaint stb. (lásd az „Analeptikumok” témakört). A légzőközpontra gyakorolt ​​stimuláló hatás a perctérfogat és a légzésszám növekedésében nyilvánul meg.

Ezeket a légzőközpont depressziójára használják akut mérgezés altatók, kábító fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, etil-alkohol stb.

A légzőközpontot reflexszerűen stimuláló anyagok közé tartoznak az N-kolinomimetikumok - Cititon, Lobelin (lásd „Kolinomimetikus gyógyszerek”). Ezek a gyógyszerek csak akkor gerjesztik a légzőközpontot, ha annak reflex-ingerlékenysége nem károsodik (újszülöttek fulladása, szén-monoxid-mérgezés, elektromos sérülések stb. esetén). Hatástalanok, ha a légzőközpont blokkolt (depressziós).

A légzésstimulánsok a légzésdepresszióra használt gyógyszerek csoportja. Hatásmechanizmusuk alapján a légúti stimulánsok három csoportba sorolhatók:

1) központi hatás: bemegrid, koffein (lásd a 16. fejezetet „Analeptikus gyógyszerek”);

2) reflexhatás: lobelia, citizin (lásd 106. oldal);

3) vegyes típusú hatás: niketamid (cordiamin), szén-dioxid (lásd a 16. fejezetet „Analeptikus gyógyszerek”).

A központi és vegyes hatású légzésserkentők közvetlenül stimulálják a légzőközpontot. A vegyes hatású gyógyszerek emellett stimuláló hatással vannak a carotis glomerulusok kemoreceptoraira. Ezek a gyógyszerek (niketamid, bemegrid, koffein) csökkentik a hipnotikumok és érzéstelenítők légzőközpontjára gyakorolt ​​gátló hatását, ezért enyhe fokú altatómérgezés esetén alkalmazzák őket.

mi narkotikus hatás, hogy felgyorsítsa az érzéstelenítésből való felépülést a posztoperatív időszakban. Intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva. Súlyos mérgezés esetén a légzőközpontot elnyomó anyagokkal az analeptikumok ellenjavalltok, mivel ebben az esetben a légzés nem áll helyre, ugyanakkor megnő az agyszövet oxigénigénye (növekszik az agyszövet hipoxiája).

A szénhidrogént (5-7% CO 2 és 93-95% oxigén keveréke) inhalálással légzésserkentőként használják. A karbogén légzésserkentő hatása 5-6 percen belül kialakul.

A reflex légzést stimuláló szerek (lobelin-hidroklorid, idézet) gerjesztik a carotis glomerulusok H-kolinerg receptorait, fokozzák a nyúltvelőbe a légzőközpontba jutó afferens impulzusokat és fokozzák annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek hatástalanok, ha a légzőközpont reflex ingerlékenysége károsodott, pl. légzésdepresszióval altatókkal és érzéstelenítőkkel. Újszülöttek fulladásánál, szén-monoxid-mérgezésnél alkalmazzák (intravénásan beadva).

Légzésserkentő szereket ritkán használnak. Hipoxiás állapotban kisegítő ill mesterséges szellőztetés tüdő. Opioid (narkotikus) fájdalomcsillapítókkal vagy benzodiazepinekkel történő mérgezés esetén célszerűbbnek tűnik, ha nem analeptikumokkal serkentik a légzést, hanem a gyógyszerek légzőközpontra gyakorolt ​​gátló hatását specifikus antagonistáikkal (naloxon és naltrexon opioid fájdalomcsillapítós mérgezés esetén) megszüntetik, flumazenil benzodiazepin-mérgezés esetén).

Csoportok gyógyszerek a légzőszervek működését befolyásoló:

Légzést serkentő szerek;

Köhögéscsillapítók;

Köptetőszerek;

Hörgőtágítók;

Felületaktív készítmények.

A légzőrendszert a légutak képviselik: az orrüreg, a nasopharynx, a hypopharynx, a gége, a légcső, a hörgők, valamint a tüdő alveolusai, amelyekben gázcsere történik. A légzőrendszer működését szabályozó központok a légzőközpont, a köhögési reflexközpont és a vagus mag.

ideget adó. A légzőizmok efferens beidegzését szomatikus végzi idegrendszerÁltal motoros idegek-on elhelyezkedő N m -kolinerg receptorokon keresztül izomrostok. A légzési tevékenységet a harántcsíkolt légzőizmok (rekeszizom és bordaközi izmok) összehúzódása hajtja végre. A hörgők és a hörgőmirigyek simaizomzata az M 3 -kolinerg receptorokon keresztül paraszimpatikus efferens beidegzést kap a vagus ideg közepétől. Ezenkívül a hörgők simaizomzatán találhatók β 2 -adrenerg receptorok, amelyek nem beidegzettek, de extraszinaptikus lokalizációjúak, és a vérben keringő adrenalin stimulálja őket. A légutak nyálkahártyájának szekréciós sejtjei szimpatikus és paraszimpatikus beidegzéssel rendelkeznek. A hörgő vaszkuláris tónusának szabályozását a szimpatikus rostok a vaszkuláris simaizomsejtek α ​​1 - és β 2 -receptorain keresztül végzik. A légzőszervek afferens impulzusai a vagus és a glossopharyngealis idegek érzékeny rostjain keresztül jutnak be a központi idegrendszerbe. E csoportok használatának főbb javallatai:

Légzésdepresszió (légzésserkentő szereket és légzésdepressziós szerek antagonistáit alkalmazzák);

Köhögés (használjon köptetőt és köhögéscsillapítót);

Bronchiális asztma (használjon hörgőtágítókat, gyulladáscsökkentő és allergiaellenes hatású gyógyszereket);

Légzési elégtelenség és distressz szindróma (felületaktív készítményeket használnak).

17.1. LÉGZÉSSTIMULÁNSOK

A légzésstimulánsok a légzésdepresszióra használt gyógyszerek csoportja.

Hatásmechanizmusuk alapján a légúti stimulánsok három csoportba sorolhatók:

Központi hatás - bemegrid, koffein (lásd az „Analeptikus gyógyszerek” fejezetet);

Reflex hatás - lobelin, citizin (lásd a „Kolinomimetikumok” című részt);

Vegyes hatású - niketamid (cordiamin**), (lásd az „Analeptikus gyógyszerek” fejezetet).

Légzést serkentő szerek központi típusú cselekvés közvetlenül stimulálja a légzőközpontot. Ezek a vegyületek (nikkel-

mid, bemegrid, koffein) analeptikumoknak nevezik; csökkentik a hipnotikumok és érzéstelenítők légzőközpontjára gyakorolt ​​gátló hatását. Használják enyhe fokú kábítószeres altatók által okozott mérgezéseknél, valamint az érzéstelenítésből való felépülés felgyorsítására. posztoperatív időszak. Intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva. Súlyos mérgezés esetén a légzőközpontot elnyomó anyagokkal az analeptikumok ellenjavalltok, mivel ebben az esetben a légzés nem áll helyre, és megnő az agyszövet oxigénigénye, ami növeli a hipoxiát.

Légzést serkentő szerek reflex akció(lobelin, cytizin) aktiválják a carotis glomerulusok N-kolinerg receptorait, fokozzák a velőből a légzőközpontba jutó afferens impulzusokat, és fokozzák annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek hatástalanok, ha a légzőközpont ingerlékenysége károsodott, pl. légzésdepresszióval altatókkal és érzéstelenítőkkel. Újszülöttek fulladásánál, szén-monoxid-mérgezésnél alkalmazzák (intravénásan beadva).

Légzésserkentőként vegyes típusú akció, amely a légzőközpontra gyakorolt ​​közvetlen hatáson túl a carotis glomerulusok kemoreceptoraira is serkentően hat, inhalálással karbogént* (5-7% szén-dioxid és 93-95% oxigén keveréke) használnak fel. A karbogén* légzésserkentő hatása 5-6 percen belül kialakul. A karbogén * hatása a benne lévő szén-dioxidnak köszönhető.

Légzésserkentő szereket ritkán használnak. Hipoxiás körülmények között általában asszisztált vagy mesterséges lélegeztetést alkalmaznak.

A légzéskárosodást a központi idegrendszer működését gátló gyógyszerek (opioid fájdalomcsillapítók és benzodiazepin receptor agonisták) túladagolása okozhatja.

Opioid (narkotikus) fájdalomcsillapítókkal történő mérgezés esetén a légzésdepresszió a légzőközpont depressziójának eredménye, amely a központ neuronjainak μ-opioid receptorainak stimulálása miatt következik be. Ebben az esetben a μ-opioid receptorok specifikus antagonistáit alkalmazzák a légzés helyreállítására: naloxont ​​(intravénásan beadva, legfeljebb 1 óráig érvényes) és naltrexont (szájon át szedhető, legfeljebb 36 óráig érvényes).

Benzodiazepin mérgezés esetén a légzés helyreállítására benzodiazepin receptor antagonistát alkalmaznak: fluma-

zenil (anexat*). Hatékony a zolpidem (a benzodiazepin receptorok nem benzodiazepin agonistája) túladagolása esetén is, intravénásan beadva.

17.2. KÖHÖGÉS ELLENI GYÓGYSZEREK

A köhögés egy védőreflex, amely a légutak nyálkahártyájának irritációjára reagál. Köhögéskor egy irritáló szer - köpet (a hörgőmirigyek túlzott váladéka) vagy egy idegen test - távozik a légutakból. A köhögéscsillapítók a köhögési reflex különböző részein hatnak, csökkentik a köhögés gyakoriságát és intenzitását.

A köhögési reflex a hörgők és a felső légutak nyálkahártyájának érzékeny receptoraiból indul ki. Az afferens impulzusok bejutnak a medulla oblongata-ba (a hörgőkből - a vagus ideg afferens rostjai mentén, a gége felől - a glossopharyngealis ideg afferens rostjai mentén). Az afferentáció növekedése a köhögési reflexközpont stimulálásához vezet. A köhögési reflex középpontjából érkező efferens impulzusok a szomatikus motoros rostok mentén érik el a légzőizmokat (bordaközi és rekeszizom), és azok összehúzódásait idézik elő, amelyek kényszerkilégzésben nyilvánulnak meg.

A légúti gyulladásos betegségekben, amelyeket a hörgőmirigyek fokozott szekréciója kísér (bronchitis, tracheitis), a köhögés elősegíti a hörgők elvezetését és felgyorsítja a gyógyulási folyamatot (produktív köhögés). BAN BEN hasonló esetek Célszerűnek tűnik a köhögést nem köhögéscsillapítókkal csillapítani, hanem az alapok célja, megkönnyítve a köpet (köpet) elválasztását. Egyes betegségekben azonban (krónikus gyulladásos betegségek, mellhártyagyulladás, rosszindulatú daganatok) a köhögés nem lát el védő funkciókat (nem produktív köhögés) és legyengíti a beteget, éjszaka jelentkezik. Ilyen esetekben célszerű köhögéscsillapítót felírni.

A köhögéscsillapítókat a lokalizáció és a hatásmechanizmus különbözteti meg.

Központi hatású köhögéscsillapítók:

Alapok a narkotikus hatás- kodein, etilmorfin;

Nem kábítószerek - glaucin, oxeladin;

Perifériás köhögéscsillapítók:

Prenoxdiazin.

A kodein és az etilmorfin köhögéscsillapító hatásának mechanizmusa a köhögési reflexközpont és a légzőközpont ingerlékenységének csökkenése miatt következik be a medulla oblongata opioid receptorainak stimulálása miatt. Nincs azonban közvetlen összefüggés a gyógyszerek légzést elnyomó képessége és a köhögési központ között. Az agy mezolimbikus és mezokortikális rendszerében az opioid receptorok stimulálása eufória kialakulásához vezet, és ennek következtében gyógyszerfüggőség kialakulásához (lásd a 14. fejezetet „Fájdalomcsillapítók”). Ez utóbbi tulajdonság (narkogén potenciál) miatt szabályozott a kodein és az etilmorfin értékesítése.

A kodein egy metilmorfin szerkezetű ópium alkaloid, amely kifejezett köhögéscsillapító és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Kapható alap formában és kodein-foszfát formában. Kombinált gyógyszerek részeként használatos: „Terpincode” tabletták* (kodein és köptetők: nátrium-hidrogén-karbonát és terpinhidrát), a Bekhterev-féle keverékben (adonisz gyógynövény, nátrium-bromid és kodein infúziója) stb. a légzőközpont, vagy ez a hatás kevéssé nyilvánul meg. Szisztematikus használat esetén a gyógyszer székrekedést okozhat. A kodein hosszan tartó használata esetén függőség és kábítószer-függőség alakul ki.

Az etilmorfint (Dionine *) félszintetikus úton nyerik morfiumból. Az etilmorfin úgy működik, mint a kodein, és kifejezett gátló hatással van a köhögési központra. A gyógyszert szájon át alkalmazzák száraz, legyengítő, nem produktív köhögés esetén, mellhártyagyulladással, hörghuruttal, légcsőgyulladással.

A nem kábítószerek (glaucin, oxeladin) közvetlenül gátolják a köhögési reflex központját. Ugyanakkor nem aktiválják az agy opioiderg rendszerét és nem okoznak kábítószer-függőséget, kisebb mértékben elnyomják a légzést.

Glaucin (Glauvent*) - gyógyszer növényi eredetű, (alkaloid maca sárga) blokkolja a köhögési reflex központi láncszemeit. Szájon át bevéve jól felszívódik, hatása 30 perc elteltével jelentkezik és körülbelül 8 órán át tart, mellékhatásai közé tartozik a hipotenzió, szédülés és hányinger.

Az oxeladin (Tusuprex*) szintetikus drog. Blokkolja a köhögési reflex központi láncszemeit. Szájon át bevéve gyorsan és teljesen felszívódik, maximális koncentráció a vérben a beadás után 4-6 órával érhető el. Tulajdonságai hasonlóak a glaucinéhoz.

A prenoxdiazin (libexin *) perifériásan ható köhögéscsillapítóként van besorolva. Helyi érzéstelenítő hatást fejt ki a hörgők nyálkahártyájára, megakadályozva a köhögési reflex kialakulását. A gyógyszer gyakorlatilag nincs hatással a központi idegrendszerre, és van némi hörgőtágító és gyulladáscsökkentő hatása. Szájon át alkalmazva a köhögéscsillapító hatása 3-4 órán át tart, a mellékhatások nyelvzsibbadást, szájszárazságot, hasmenést okozhatnak.

17.3. VÁRAKOZÓK

Ez az anyagcsoport megkönnyíti a váladék elválasztását a hörgőmirigyekből, és a nehezen ürülő köpet köhögésére írják fel. A köpet elválasztásának intenzitása függ a reológiai tulajdonságaitól - viszkozitástól és tapadástól, a hörgőmirigyek szekréciójának mennyiségétől, a csillós hám működésétől. A köptetők között vannak olyan gyógyszerek, amelyek molekuláinak depolimerizációja miatt csökkentik a köpet viszkozitását és tapadóképességét (nyálkaoldó szerek), valamint olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák a köpet kiválasztását (ez kevésbé viszkózussá) és serkentik a csillós mozgást. epitélium (szekretomotoros szerek).

Nyálkaoldó szerek

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik az acetilcisztein, a karbocisztein, az ambroxol, a brómhexin és számos enzimkészítmény: tripszin, kimotripszin, ribonukleáz, dezoxiribonukleáz stb.

Az acetilcisztein (ACC*, mucosolvin*, mucobene*) egy hatékony nyálkaoldó gyógyszer, a cisztein aminosav származéka, amelytől abban különbözik, hogy az aminocsoport egyik hidrogénjét ecetsav (N-acetil) helyettesíti. -L-cisztein). A gyógyszer mucolitikus hatása több mechanizmusnak köszönhető. Az acetilcisztein szerkezetében szulfhidril-csoportokat tartalmaz, amelyek megszakítják a köpet proteoglikánjainak diszulfidkötéseit, depolimerizációjukat okozva, ami a köpet viszkozitásának és tapadóképességének csökkenését okozza. A gyógyszer serkenti a nyálkahártya sejtek szekrécióját, amelyek szekrécióját a fibrin lizálja. Ez is segít elvékonyítani a nyálkahártyát. Az acetilcisztein növeli a nyálkakiválasztás mennyiségét, ami a viszkozitás és a viszkozitás csökkenéséhez vezet.

megkönnyíti az elválasztást. Ezenkívül a gyógyszer elnyomja a szabad gyökök képződését, csökkentve a gyulladásos reakciót a hörgőkben. Az acetilcisztein serkenti a glutation képződését, ezért méregtelenítő hatása van. A gyógyszert orálisan (pezsgőtabletták, granulátumok oldat készítéséhez), parenterálisan (intramuszkulárisan és intravénásan), intratracheálisan (lassú instilláció formájában) és inhalációval adják be. Orálisan beadva gyorsan és teljesen felszívódik, de a biohasznosulás nem haladja meg a 10%-ot, mivel a májon való első áthaladás során deacetilálódik, és ciszteinné alakul. A látens periódus 30-90 perc, a hatástartam 2-4 óra Az acetilciszteint nyálkaoldóként alkalmazzák a légúti gyulladásos megbetegedések (krónikus bronchitis és tracheobronchitis, tüdőgyulladás stb.), valamint bronchiális asztma. Ezenkívül az acetilciszteint, mint a glutation szállítóját, acetaminofen túladagolás esetén használják, hogy megakadályozzák az utóbbi hepatotoxikus hatását [lásd. 14. fejezet „Fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók)”]. A gyógyszer általában jól tolerálható. Egyes esetekben hányinger, hányás, fülzúgás és csalánkiütés lehetséges. Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert bronchiális asztmában szenvedő betegeknél alkalmazzák (intravénás beadás esetén bronchospasmus lehetséges). Az acetilcisztein ellenjavallt gyomorfekély és patkóbél, tüdővérzésekre való hajlam, máj- és vesebetegségek, mellékvese-működési zavarok, terhesség, laktáció alatt. Az acetilcisztein oldatait antibiotikum-oldatokkal és proteolitikus enzimekkel keverni nem kívánatos a gyógyszer inaktivációjának elkerülése érdekében. Nem kompatibilis bizonyos anyagokkal (vas, réz, gumi), amelyekkel érintkezve jellegzetes szagú szulfidokat képez. A gyógyszer csökkenti a penicillinek, cefalosporinok, tetraciklin felszívódását, fokozza a nitroglicerin hatását (a dózisok közötti intervallumnak legalább 2 órának kell lennie).

A karbocisztein (mucodin*, mucosol*) szerkezetében és hatásában hasonló az acetilciszteinhez (S-karboxi-metil-cisztein). A karbociszteint ugyanazokra az indikációkra használják, mint az acetilciszteint, és szájon át írják fel.

Az ambroxol (ambrobén*, ambrohexal*, lazolvan*, chalixol*) nyálkaoldó hatású, megváltoztatja a köpet mukopoliszacharidjainak szerkezetét és fokozza a glikoproteinek szekrécióját.

(mukokinetikus hatás). Ezenkívül serkenti a csillós hám motoros aktivitását. A gyógyszer hatásának egyik jellemzője, hogy serkenti az endogén felületaktív anyagok képződését és csökkenti azok lebomlását, ami viszont megváltoztatja. reológiai tulajdonságai köpet, és megkönnyíti annak elválasztását. Szájon át adva a hatás 30 perc elteltével alakul ki és 10-12 óráig tart.Az akut ill. krónikus hörghurut, tüdőgyulladás, bronchiális asztma, bronchiectasia. Vannak arra utaló jelek, hogy az ambroxol felhasználható a felületaktív anyag képződésének serkentésére légzési distressz szindrómában újszülötteknél és koraszülötteknél. Mellékhatásként hányingert, hányást és bélrendszeri rendellenességeket okozhat.

A brómhexin (szolvin *, bisolvon *) kémiai szerkezetében és farmakológiai hatásában hasonló az ambroxolhoz. Nál nél anyagcsere folyamatok A szervezetben az ambroxol brómhexinből képződik, amely nyálkaoldó és köptető hatású. Ezenkívül a bromhexinnek saját köhögéscsillapító hatása van. A brómhexint olyan légúti betegségek kezelésére használják, amelyek a viszkózus köpet elválasztásának nehézségeivel járnak: bronchitis és tracheobronchitis, beleértve azokat, amelyeket bronchiectasis, tüdőgyulladás, bronchiális asztma okoz. Orálisan felírt tablettákban vagy oldatokban, in súlyos esetek intravénásan. A gyógyszer jól tolerálható. Egyes esetekben allergiás reakciók (bőrkiütés, rhinitis stb.) lehetségesek. Nál nél hosszú távú használat Dyspeptikus rendellenességek lehetségesek.

Néha nyálkaoldóként használják enzimkészítmények(tripszin, kimotripszin, ribonukleáz, dezoxiribonukleáz stb.). A proteolitikus enzimek megbontják a peptidkötéseket a fehérjemolekulákban. A ribonukleáz és a dezoxiribonukleáz az RNS és a DNS molekulák depolimerizációját okozza. Rekombináns α-dezoxiribonukleáz (α-DNáz) - pulmozim* készítményt állítanak elő. Az enzimkészítményeket inhalációval alkalmazzák.

A hörgőmirigyek szekrécióját serkentő gyógyszerek

A szekretomotoros eszközöket reflex és közvetlen cselekvés eszközeire osztják.

A reflex köptetők a következők:

Növényi eredetű termékek (termopsisz, ipecac, édesgyökér, mályvacukor, istoda készítmények);

Szintetikus anyagok (terpén-hidrát).

Nyomtatók reflex akció szájon át szedve irritálják a gyomornyálkahártya receptorait, reflexszerűen fokozzák a hörgőmirigyek szekrécióját és a csillós hám mozgékonyságát. A váladék mennyiségének növekedése következtében a köpet folyékonyabbá, kevésbé viszkózussá és tapadósabbá válik. A csillós hám aktivitásának növekedése és a hörgőcsövek perisztaltikus mozgása hozzájárul a köpetnek a légutak alsó részéből a felső részébe történő mozgásához és annak eltávolításához.

A legtöbb reflexhatású köptető olyan növényi készítmény, amely nem rendelkezik INN-vel.

Thermopsis lanceolata gyógynövény* (Thermopsidis lanceolata herba) alkaloidokat (citizin, metilcitizin, pachikarpin, anagyrin, termopszin, termopszidin), szaponinokat, illóolajat és egyéb anyagokat tartalmaz. A növényben található anyagok köptető hatásúak (1:300-1:400 koncentrációban), ill. nagy adagok(1:10-1:20) - hánytató hatás. A Thermopsis készítményeket infúziók, száraz kivonatok, porok, tabletták és köhögés elleni szirupok formájában használják.

édesgyökér* (radices Glycyrrhizae), vagy édesgyökér (radix Liquiritiae) Licurazidot, glicirrizinsavat (gyulladáscsökkentő tulajdonságú triterpenoid glikozid), flavonoidokat, nyálkahártya-anyagokat stb. tartalmaznak. A liquiritozid (flavon-glikozid) és a 2,4,4-trioxikalkon görcsoldó hatású. Édesgyökér kivonat vastag (Glycyrrhizae spissum kivonat) szerepel a mellelixírben. A gliciram* (a glicirrizinsav monoszubsztituált ammóniumsója) gyógyszer gyulladáscsökkentő és némi köptető hatású.

mályvacukor gyökér* (Althaeae gyökök) por, infúzió, kivonat és szirup formájában köptető és gyulladáscsökkentő szerként alkalmazzák légúti megbetegedések esetén. Tartalmazza melldíjak (pectoralis faj), amelyből infúziókat készítenek, valamint gyermekeknek szánt száraz köhögés elleni gyógyszer részeként (mixtura sicca contra tussim pro infantibus). Mucaltin* - tabletták, amelyek a mályvacukor gyógynövényéből származó poliszacharidok keverékét tartalmazzák.

Eredeti gyökerek* (radices Polygalae) szaponint tartalmaznak, és főzet formájában köptetőként használják.

Nyomtatók növényi eredetű közvetlen hatást fejtenek ki – a bennük lévő illóolajok és egyéb anyagok a légutakon keresztül felszabadulnak, és fokozott köpetkiválasztást és hígítást okoznak. Ezeket az anyagokat a kombinált gyógyszerek tartalmazzák.

Pertussin* (Pertussinum) 12 rész kakukkfű- vagy köménykivonatból, 1 rész kálium-bromidból, 82 rész cukorszirupból, 5 rész 80%-os alkoholból áll.

Köhögés elleni tabletták* (tabulettae contra tussim) 0,01 g termopszisfüvet finom porban és 0,25 g nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmaz.

Száraz köhögés elleni szirup felnőtteknek * (mixtura sicca contra tussim pro adultis) termopsis gyógynövény és édesgyökér, nátrium-hidrogén-karbonát, nátrium-benzoát és ammónium-klorid száraz kivonatának keverékéből áll, ánizsolaj és cukor hozzáadásával. Vizes oldat formájában használják.

NAK NEK szintetikus A reflex köptetők közé tartozik a terpin-hidrát. Ez para-mentándiol-1,8-hidrát. Szájon át felírva köptetőként krónikus hörghurut esetén. A terpinhidrátot nem szabad felírni a gyomor és a nyombél túlzott savas állapotára.

A közvetlen hatású köptetők közé tartozik a kálium-jodid és a nátrium-hidrogén-karbonát. Ezeket a gyógyszereket szájon át szedik, felszívódnak, majd kiválasztódnak a légutak nyálkahártyájából, ezáltal serkentik a hörgőmirigyek szekrécióját és fokozzák a csillós hám motoros aktivitását. A kálium-jodid és a nátrium-hidrogén-karbonát belélegezhető.

17.4. Bronchia kezelésére HASZNÁLT GYÓGYSZEREK

ASTHME

A bronchiális asztma egy fertőző-allergiás betegség, amelyet időszakos hörgőgörcsök és krónikus gyulladásos folyamatok jellemeznek a hörgők falában. A krónikus gyulladás a légúti hám károsodásához és a hörgők hiperreaktivitásának kialakulásához vezet. Ennek eredményeként megnő a hörgők érzékenysége a stimuláló tényezőkre (hideg levegő belélegzése,

allergének). A leggyakoribb in környezet allergének közé tartozik a növényi pollen, házi por, vegyi anyagok(kén-dioxid), fertőző ágensek, élelmiszer allergének stb. Hatásuk hörgőgörcshöz vezet, amely jellegzetes fulladásos rohamok (kilégzési nehézlégzés) formájában nyilvánul meg.

Az allergiás és autoimmun folyamatok jelentős szerepet játszanak a bronchiális asztma kialakulásában. Allergiás komponens A betegség az azonnali túlérzékenységi reakció mechanizmusa szerint alakul ki.

Az antigéneket a szervezetbe jutva a makrofágok felszívják, és ez sorozatos reakciókat idéz elő, amelyek a B-limfociták proliferációjának aktiválásához és plazmasejtekké történő differenciálódásához vezetnek, amelyek antitesteket, köztük IgE-t termelnek (17-1. ábra). . Az antitestek a szisztémás véráramban keringenek, és amikor ugyanaz az antigén ismét belép a szervezetbe, megkötik és eltávolítják a szervezetből. A B-limfociták proliferációját és differenciálódását az interleukinok (IL-ek) szabályozzák, amelyeket szenzitizált makrofágok és szabályozó T-limfociták, az úgynevezett T helper sejtek termelnek. A segítő T-sejtek különféle IL-eket választanak ki, beleértve az IL-3-at, amely növeli a hízósejtek klónját, az IL-5-öt, amely növeli az eozinofilek klónját stb. Az IL-4 serkenti a B-limfociták proliferációját és differenciálódását (és ezáltal a IgE termelés). Ezenkívül az IL-4 a hízósejtek és a bazofilek szenzibilizálódását, azaz az IgE receptorok expresszióját okozza a membránjukban (17-1. ábra). Ezeket a receptorokat Fcε receptoroknak nevezik, és nagy affinitású FcεRI-re és alacsony affinitású FcεRII-re osztják őket. Az IgE nagy affinitású FcεRI receptorokhoz kötődik. Amikor egy antigén kölcsönhatásba lép a hízósejtek felületén rögzített IgE-vel, a hízósejtek degranulálódnak, amiből biológiailag izolálódnak. hatóanyagok, amelyek különböző tulajdonságokkal rendelkeznek. Először is, hörgőszűkítő tulajdonságokkal rendelkező (hörgőgörcsöt okozó) anyagok, amelyek magukban foglalják a ciszteinil-leukotriéneket LtC 4, LtD 4, LtE 4 (lassan reagáló anafilaxiás anyag), vérlemezke-aktiváló faktort, hisztamint stb. a hörgők (leukotrién B 4, vérlemezke-aktiváló faktor). Harmadszor, allergiás és gyulladást elősegítő tulajdonságokkal rendelkező anyagok (prosztaglandinok E 2, I 2 D 2, hisztamin, bradikinin, leukotriének,

Rizs. 17-1.A bronchiális asztma kezelésére használt gyógyszerek hatásmechanizmusai.

vérlemezke aktiváló faktor). Ezek az anyagok kitágulnak véredényés növelik áteresztőképességüket, ami a nyálkahártya duzzadását okozza, elősegíti a hörgők nyálkahártyájának leukociták (beleértve az eozinofileket) beszivárgását. Az aktivált eozinofilek citotoxikus tulajdonságokkal rendelkező anyagokat (eozinofil fehérjéket) szabadítanak fel, amelyek károsítják a hámsejteket. Így ezek az anyagok támogatják gyulladásos folyamat a hörgőkben, melynek hátterében a hörgők hiperreaktivitása alakul ki hörgőgörcsöt okozó tényezőkre.

A bronchiális asztma kezelésére több gyógyszercsoportot alkalmaznak.

Hörgőtágítók:

β 2 -adrenerg receptorokat stimuláló szerek;

Az M-kolinerg receptorokat blokkoló gyógyszerek;

Myotróp hatású görcsoldók.

Gyulladáscsökkentő és allergiaellenes hatású szerek:

Glükokortikoid készítmények;

Hízósejt membránstabilizátorok;

Antileukotrién hatású szerek:

Leukotrién receptor blokkolók;

A leukotrién szintézis gátlói (5-lipoxigenáz inhibitorok).

IgE elleni monoklonális antitestek előállítása.

Hörgőtágítók

Stimulánsok β 2-adrenerg receptorok

Szelektív β 2 -adrenerg receptor agonisták - fenoterol, szalbutamol, terbutalin, hexoprenalin, szalmeterol, formoterol és clenbuterol, valamint nem szelektív agonisták - orciprenalin és izoprenalin (stimulálják a β 1 ​​- és β 2 -adrenerg receptorokat) .

A hörgőtágítók közül a szelektív hatású anyagok csoportját használják leggyakrabban. Ez a csoport a gyógyszereknek számos pozitív tulajdonsága van: a β 2 -adrenerg agonisták könnyen használhatók (inhalálással adhatók be), rövid a látens periódusuk (több perc), rendkívül hatékonyak és megakadályozzák.

a hízósejtek degranulációja, valamint elősegíti a köpet elválasztását (növeli a mukociliáris clearance-t). Magas hatásfok A β 2 -adrenomimetikumok kilégzési légszomj esetén annak a ténynek köszönhető, hogy képesek a kis hörgők kiterjesztésére. Ennek oka a β 2 -adrenoreaktív struktúrák egyenetlen eloszlása ​​a hörgőkben (a β 2 -adrenoreceptorok sűrűsége nagyobb, minél disztálisabb a hörgő, így a β 2 -adrenoreceptorok maximális sűrűsége a kis hörgőkben, ill. bronchiolusok). A hörgőtágító hatás mellett a β 2 -adrenerg agonisták megakadályozzák a hízósejtek degranulációját. Ennek oka a hízósejtekben a Ca 2+ -ionok koncentrációjának csökkenése (a cAMP koncentrációjának növekedése az adenilát-cikláz aktiválása következtében). A bronchiális asztma rohama általában viszkózus köpet ürülésével végződik. A β 2 -adrenomimetikumok elősegítik a köpet elválasztását, ami a mukociliáris transzport antigénfüggő szuppressziójának megszüntetésével és a szekréció térfogatának növekedésével jár a nyálkahártya ereinek tágulása miatt.

Salbutamol (Ventodisc*, Ventolin*), fenoterol(berotek*), terbutalin(brikanil*), hexoprenalin(ipradol*) 4-6 óra között hat A hörgőtágító hatás gyorsan (2-5 perc látens periódus) kezdődik és 40-60 perc múlva éri el maximumát. Ezek a gyógyszerek a bronchospasmus enyhítésére és megelőzésére használhatók.

Clenbuterol (spiropent*), formoterol (foradil*), szalmeterol(Serevent *, Salmeter *) hosszú ideig (kb. 12 óra) hatnak, használatuk fő indikációja a hörgőgörcs megelőzése.A formoterol emellett rövid látens periódussal rendelkezik (1-2 perc). Irracionális azonban ezeket a gyógyszereket a hörgőgörcs enyhítésére használni, mivel a hosszú hatástartam miatt fennáll a túladagolás veszélye.

A felsorolt ​​gyógyszerek mindegyike a hörgőtágító hatás mellett tokolitikus hatással is rendelkezik (lásd „A myometriumot befolyásoló gyógyszerek” című fejezetet). Mellékhatások: csökkent vérnyomás, tachycardia, izomremegés, a hörgők nyálkahártyájának duzzanata, izzadás, hányinger, hányás.

Az orciprenalin (alupent *, asthmapent *) a szelektivitás hiányában különbözik a fenti hörgőtágítóktól. Serkenti a β 1 ​​- és β 2 -adrenerg receptorokat. β 1 -adrenomimetikus hatásának köszönhetően pozitív dromotrop hatású (ezért használható atrioventricularis blokádra és bradyarrhythmiákra) és pozitív

kronotrop hatású, kifejezettebb tachycardiát okozva, mint a szelektív β 2 -adrenerg agonisták.

Számos helyzetben a hörgőgörcs enyhítésére az adrenalint mentőautóként használják (stimulálja a β 1 ​​-, β 2 -, α 1 - és 2 -adrenerg receptorokat). Annak biztosítása érdekében, hogy az adrenalin hörgőtágító hatását ne kísérje kifejezett nyomásnövelő hatás, a gyógyszert szubkután kell beadni. Egy jellegzetes tulajdonságkészlet (pressor hatás hörgőtágítóval kombinálva) az adrenalint az anafilaxiás sokk által választott gyógyszerré teszi (ebben az esetben a kifejezett nyomásfokozó hatás elérése érdekében a gyógyszert intravénásan adják be).

A szimpatomimetikus efedrinnek hörgőtágító hatása van. A gyógyszerfüggőséget okozó képesség miatt azonban nem önállóan, hanem hörgőtágító hatású kombinált gyógyszerek részeként alkalmazzák.

Az M-kolinerg receptorokat blokkoló gyógyszerek

Hörgőtágítóként az M-antikolinerg szerek hatékonysága gyengébb, mint a β 2 -adrenerg agonisták. Ennek több oka is van. Először is, az M-kolinerg receptorok eloszlása hörgőfa ilyen például az, hogy minél távolabb helyezkedik el a hörgő, annál kevesebb M-kolinerg receptort tartalmaz (így az M-kolinerg blokkolók nem annyira kicsi, mint nagy hörgők görcsét szüntetik meg). Másodszor, a hörgők tónusának csökkenése a hörgők simaizomsejtjeinek M 3 -kolinerg receptorainak blokkolásának eredménye, ugyanakkor a kolinerg szinapszisok preszinaptikus membránján M 2 -kolinerg receptorok (autoreceptorok) vannak. ami (a negatív visszacsatolás elve szerint) az acetilkolin fokozott szekréciójához vezet a szinaptikus hasadékba. Amikor az acetilkolin koncentrációja megnő a szinaptikus hasadékban, az M-kolinerg blokkolókat kompetitív módon kiszorítja a simaizomsejtek membránján lévő M 3 -kolinerg receptorokkal való kommunikációból, megakadályozva hörgőtágító hatását. Ezenkívül az M-antikolinerg szerek csökkentik a hörgőmirigyek szekrécióját, ami nemkívánatos bronchiális asztmában (a váladék mennyiségének csökkenése viszkózusabbá és nehezen szétválaszthatóbbá teszi a köpetet). A fentiekkel összefüggésben az M-kolinerg receptor blokkolók segédanyagnak minősülnek.

Az ipratropium-bromid (atrovent *, itrop *) szerkezetében kvaterner nitrogénatom van, és alacsony a lipofilitása, ezért belélegzéskor gyakorlatilag nem szívódik fel.

bekerül a szisztémás keringésbe. A hörgőtágító hatás az inhaláció után 30 perccel alakul ki, maximumát 1,5-2 óra múlva éri el és 5-6 óráig tart.Mellékhatások: szájszárazság. Gyakorlatilag nincs szisztémás mellékhatás (atropin-szerű) hatás.

A tiotropium-bromid (Spiriva*) abban különbözik az ipratropiumtól, hogy nagyobb mértékben blokkolja a posztszinaptikus M 3 -kolinerg receptorokat, mint a preszinaptikus M 2 -kolinerg receptorokat, ezért hatékonyabban csökkenti a hörgők tónusát. A tiotropium-bromid gyorsabb ( maximális hatás 1,5-2 óra múlva alakul ki), és hosszabb ideig (kb. 12 óra) hat, mint az ipratropium-bromid. Napi 1 alkalommal inhalálva írják elő.

Minden atropinszerű gyógyszernek van hörgőtágító hatása, de hörgőtágítóként való alkalmazásuk a nagyszámú mellékhatás miatt korlátozott.

Myotróp hatású görcsoldók

A myotrop hörgőtágítók közé tartoznak a metilxantinok: teofillin és aminofillin.

A teofillin kevéssé oldódik vízben (1:180).

Az aminofillin (aminofillin*) 80% teofillin és 20% etilén-diamin keveréke, aminek köszönhetően ez az anyag könnyebben oldódik vízben.

A metilxantinok, mint hörgőtágítók, hatékonyságukban nem gyengébbek, mint a β 2 -adrenomimetikumok, de a β 2 -adrenerg agonistáktól eltérően nem inhalálással adják be őket. A metilxantinok hörgőtágító hatásának mechanizmusa a simaizomsejtek adenozin A 1 receptorainak blokkolásával, valamint a foszfodiészteráz (III., IV. típus) nem szelektív gátlásával jár. A foszfodiészteráz gátlása a hörgő simaizom sejtjeiben (foszfodiészteráz

alkalommal IV) a cAMP felhalmozódásához vezet a sejtekben és a Ca 2+ intracelluláris koncentrációjának csökkenéséhez, ennek eredményeként a sejtekben csökken a miozin könnyű lánc kináz aktivitása, és megszakad az aktin és a miozin kölcsönhatása. Ez a hörgők simaizmainak ellazulásához vezet (görcsoldó hatás). Hasonló módon a teofillin az erek simaizomzatára hat, értágulatot okozva. A teofillin hatására a hízósejtekben a cAMP koncentrációja is nő (a foszfodiészteráz IV gátlása miatt), és csökken a Ca 2+ koncentrációja. Ez megakadályozza a hízósejtek degranulálódását és gyulladásos és allergiás mediátorok felszabadulását. A foszfodiészteráz gátlása a szívizomsejtekben (foszfodiészteráz III) a cAMP felhalmozódásához és a Ca 2+ koncentrációjának növekedéséhez vezet (a szívösszehúzódások erőssége, tachycardia). A légzőrendszerre gyakorolt ​​​​hatás során a hörgőtágító hatás mellett a mukociliáris clearance növekedése, a pulmonalis vaszkuláris ellenállás csökkenése, a légzőközpont stimulálása és a légzőizmok (bordaközi és rekeszizom) összehúzódása javul. Ezenkívül a teofillin gyenge vérlemezke-gátló és vizelethajtó hatással rendelkezik. Szájon át szedve gyorsan és teljesen felszívódik a bélből (biohasznosulás 90% felett). A maximális koncentrációt a vérben 2 óra elteltével éri el.A májban metabolizálódik inaktív metabolitokká. Az anyagcsere sebessége és a hatás időtartama betegenként változik (átlagosan körülbelül 6 óra). Mellékhatások: szorongás, alvászavar, remegés, fejfájás(a központi idegrendszer adenozinreceptorainak blokkolásával kapcsolatos), tachycardia, aritmiák (a szív adenozinreceptorainak blokkolásával és a foszfodiészteráz III gátlásával összefüggésben), hányinger, hányás, hasmenés. Tabletták lettek kifejlesztve adagolási formák hosszú hatású teofillin: aminofillin retard N *, euphyllong *, uni-dur *, ventax *, spofillin retard *, teopek *, theodur * stb. A retard formát a hatóanyag lassabb felszabadulása jellemzi a szisztémás keringésbe . A teofillin elhúzódó formáinak alkalmazása esetén a maximális koncentráció 6 óra elteltével érhető el, és a teljes hatástartam 12 órára nő.Az aminofillin hosszú hatású formái közé tartoznak a rektális kúpok (360 mg naponta kétszer).

Jelenleg a színpadon klinikai vizsgálatok Vannak szelektív foszfodiészteráz IV-gátlók, a cilomilaszt (ariflo*), a roflumilaszt. Ezeknek a gyógyszereknek nemcsak hörgőtágítójuk van

akció. Használatával csökken a neutrofilek és CD 8 + T-limfociták száma és aktivitása, csökken a CD 4 + T-helper sejtek proliferációja és citokinek (IL-2, IL-4, IL-5) szintézise, ​​csökken a termelés A monociták a tumor nekrózis faktort, valamint a leukotriének szintézisét elnyomják. Ennek eredményeként a gyulladásos folyamat a hörgők falában csökken. A szelektív foszfodiészteráz IV inhibitorok mind a bronchiális asztma, mind a krónikus obstruktív tüdőbetegségek gyógyszeres terápiájában alkalmazhatók. Valamennyi fejlesztés alatt álló gyógyszernél gyakori probléma a hányinger és hányás gyakori előfordulása, ami jelentősen korlátozhatja klinikai alkalmazásukat.

A gyógyszeripar termel kombinált gyógyszerek hörgőtágító hatással.

Inhalációs használatra ditek* (50 mcg fenoterolt és 1 mg kromoglicinsavat tartalmazó, mért dózisú aeroszol 1 adagban), intalplus * (100 mcg szalbutamolt és 1 mg kromoglicsav-dinátriumsót tartalmazó adagolt aeroszol 1 adagban), berodual * (inhalációs oldat és adagolt aeroszol, amely 50 mcg fenoterol-hidrobromidot és 20 mcg ipratropium-bromidot tartalmaz 1 adagban), combivent * (120 mcg szalbutamol-szulfátot és 20 mcg ipratropium-bromidot tartalmazó adagolt aeroszol), szeret 1 adagban szalmeterolt tartalmazó multidisc * flutikazonnal.

Belső használatra theophedrin H* tabletta (egy tabletta 100 mg teofillint, 20 mg efedrin-hidrokloridot, 3 mg belladonna kivonatot, 200 mg paracetamolt, 20 mg fenobarbitált, 100 mcg citizint tartalmaz); kapszula és szirup Trisolvin* (1 kapszula tartalma: 60 mg vízmentes teofillin, 100 mg guaifenezin, 30 mg ambroxol; 5 ml szirup tartalma: 50 mg vízmentes teofillin, 30 mg guaifenezin, 15 mg ambroxol), szolutan cseppek* (1 ml megfelelő 34 cseppig, és tartalma: belladonna gyökér alkaloid radobelin 100 mcg, efedrin-hidroklorid 17,5 mg, prokain-hidroklorid 4 mg, tolu balzsam kivonat 25 mg, nátrium-jodid 100 mg, szaponin 1 mg, kaporolaj 400 mcg, keserű ásványvíz 30 mg).

A bronchiális asztma lefolyását gyakran az azonnali túlérzékenység olyan megnyilvánulásai kísérik, mint urticaria, allergiás rhinitis, allergiás kötőhártya-gyulladás és angioödéma(Quincke-ödéma). Ezeket az érzékenyített hízósejtekből a degranuláció során felszabaduló hisztamin okozza. Ezeknek a tüneteknek a kiküszöbölésére antihisztaminokat alkalmaznak, amelyek blokkolják a hisztamin H1 receptorokat (lásd az „Antiallergiás gyógyszerek” részt).

Gyulladáscsökkentő és antiallergén hatású gyógyszerek

Glükokortikoid gyógyszerek

A glükokortikoidoknak van összetett mechanizmus antiasztmatikus hatás, melyben több összetevő is megkülönböztethető: gyulladáscsökkentő, antiallergiás és immunszuppresszív.

A glükokortikoidok gyulladáscsökkentő hatásának számos mechanizmusa van. A megfelelő gén expressziója miatt serkentik a lipokortinok, a foszfolipáz A 2 természetes gátlóinak termelődését, ami a vérlemezke-aktiváló faktor, a leukotriének és a prosztaglandinok termelődésének csökkenéséhez vezet a hízósejtekben. Ezenkívül a glükokortikoidok elnyomják a COX-2 szintézisét (a megfelelő gén elnyomása miatt), ami szintén a prosztaglandinok szintézisének csökkenéséhez vezet a gyulladás helyén (lásd 17-1. ábra). A glükokortikoidok gátolják az intercelluláris adhéziós molekulák szintézisét, ami megnehezíti a monociták és leukociták behatolását a gyulladás helyére. Mindez a gyulladásos reakció csökkenéséhez vezet, megakadályozza a bronchiális hiperreaktivitás kialakulását és a bronchospasmus kialakulását.

A glükokortikoidok immunszuppresszív hatásúak, gátolják az IL termelődését (a megfelelő gének elnyomása miatt), beleértve az IL-1, IL-2 és IL-4 stb. és megakadályozzák az antitestek, köztük az IgE képződését.

A glükokortikoidok csökkentik a hízósejtek számát és szenzibilizációját (az IL-3 és IL-4 termelésének csökkentésével), megakadályozzák a ciszteinil-leukotriének bioszintézisét a hízósejtekben (aktiválják a lipokortin-1-et és gátolják a foszfolipáz A 2-t), valamint stabilizálják a hízósejteket sejtmembránokat, megakadályozva azok degranulációját (lásd 17-1. ábra). Ez elnyomáshoz vezet allergiás reakció azonnali típus. A glükokortikoidok a hörgők β 2 -adrenerg receptorait is érzékenyítik a vérben keringő adrenalinra, aminek következtében fokozzák az adrenalin hörgőtágító hatását.

A reszorpciós hatású glükokortikoidok (prednizolon, dexametazon, betametazon stb.) rendkívül hatékonyak bronchiális asztmában. Azonban nagyszámú feltörekvő

mellékhatások miatt tanácsos glükokortikoid gyógyszereket használni inhalációhoz. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik a beklometazon, a flutikazon, a flunisolid és a budezonid. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem szívódnak fel a szisztémás keringésbe, így elkerülhetők a reszorpciós hatásukkal kapcsolatos mellékhatások. A glükokortikoidok asztmaellenes hatása fokozatosan növekszik rendszeres használatukkal. Általában szisztematikus kezelésre használják. BAN BEN utóbbi évek Ezeket a gyógyszereket por alakú (freonmentes) adagolt aeroszolokban kezdték előállítani, amelyeket inhalációval aktiváltak.

A beklometazont különféle változatú inhalátorokban állítják elő: bekotid* (mért dózisú aeroszol, 200 adag), beclazon* (mért dózisú aeroszol, 200 adag palackban), beclazon - könnyű lélegzet* (mért dózisú aeroszol, 200 adag dózisoptimalizálóval ellátott palackban), beclomet-isihaler * (por inhaláláshoz, 200 adag isihaler adagolókészülékben), bekodisk * (por inhaláláshoz, 120 adag diszkhalerrel együtt). A beklometazont főként hörgőgörcsrohamok megelőzésére használják. Csak rendszeres használat mellett hatásos. A hatás fokozatosan alakul ki, és a használat kezdetétől számított 5-7. napon éri el maximumát. Kifejezett allergia-, gyulladás- és ödéma-ellenes hatása van. Csökkenti az eozinofil infiltrációt tüdőszövet, csökkenti a hörgők hiperreaktivitását, javítja a külső légzés funkcióját, helyreállítja a hörgők hörgőtágítókkal szembeni érzékenységét. Alkalmazza naponta 2-4 alkalommal. Fenntartó adag 100-200 mcg. Mellékhatások: dysphonia (hangváltozás vagy rekedtség), égő érzés a garatban és a gégeben, rendkívül ritkán - paradox bronchospasmus. Hosszan tartó használat esetén a szájüreg és a garat candidiasisa alakulhat ki. Ezenkívül a beklometazon (Beconase*) gyógyszerek allergiás rhinitis kezelésére is használhatók.

Flunisolid (Ingacort*) farmakológiai tulajdonságaiés felhasználása hasonló a beklometazonhoz. A szisztémás keringésbe való intenzívebb felszívódásban különbözik tőle, azonban a kifejezett first-pass metabolizmus miatt a flunisolid biohasznosulása nem haladja meg a 40%-ot, t 1/2 1-8 óra.A beklometazonhoz hasonlóan ez is használt allergiás nátha.

A budezonid (budesonide atka*, budesonide forte*, pulmicort turbuhaler*) farmakológiai tulajdonságaiban és felhasználásában hasonló a beklometazonhoz, de számos különbség van. A budezonid hosszabb hatású, ezért naponta 1-2 alkalommal kell használni. A hatás maximálisra emelkedése hosszabb idő alatt (1-2 héten belül) következik be. Nál nél inhalációs beadás a gyógyszer körülbelül 28%-a kerül a szisztémás keringésbe. A budezonidot nem csak a bronchiális asztma kezelésére használják, hanem a bőrgyógyászatban is kenőcsök és krémek összetételében, apulein *. A helyi mellékhatások ugyanazok, mint a beklometazoné. Ezenkívül a központi idegrendszerből származó mellékhatások depresszió, idegesség és ingerlékenység formájában jelentkezhetnek.

A flutikazont bronchiális asztma (aeroszol flixotid *), allergiás nátha (flixonase orrspray) *, bőrbetegségek (cutivate kenőcs és krém *) kezelésére használják. A bronchiális asztma esetén a gyógyszert naponta kétszer alkalmazzák inhalációval (a beadott dózis 20% -a felszívódik a szisztémás keringésbe). Tulajdonságai és farmakokinetikája hasonló a budezonidhoz.

A glükokortikoidok inhalációval történő alkalmazásakor nem zárható ki szisztémás felszívódásuk és az endogén glükokortikoidok növekedésének elnyomásának kockázata (negatív visszacsatolási mechanizmuson keresztül). A korszerűbb glükokortikoid készítmények felkutatása folyamatosan zajlik, az egyik új csoport a „lágy” glükokortikoidok. Ezek közé tartozik a loteprendol etabonát (szemészetben használatos) és a cikllezonid, amelyet bronchiális asztma kezelésére ajánlanak.

A ciklezonid halogénmentes észterezett szteroid prodrug. A hatóanyag, a deizobutiril-cikllezonid csak azután képződik, hogy a ciklezonid a légutakba kerül, ahol az észterázok átalakítják. Naponta egyszer alkalmazva, jól tolerálható, kevésbé gátolja a természetes glükokortikoidok képződését, mint a flutikazon.

Hízósejt membrán stabilizátorok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik a kromoglicinsav, a nedokromil és a ketotifen.

A kromoglicinsav stabilizálja a hízósejtek membránjait, megakadályozva a kalciumionok bejutását. Ennek köszönhetően

csökken a szenzitizált hízósejtek degranulációja (leáll a leukotriének, a thrombocyta-aktiváló faktor, a hisztamin és egyéb gyulladás- és allergiaközvetítő anyagok felszabadulása). Nyilvánvaló, hogy a kromoglicinsav készítmények hatékonyak a hörgőgörcs megelőzésére, de nem enyhítésére. Inhalált kromoglicinsav alkalmazásakor a beadott dózis 5-15%-a szívódik fel a szisztémás véráramba, t 1/2 1-1,5 óra. A hatás egyetlen inhalációs alkalmazás után kb. 5 óráig tart. Szisztematikus használat esetén a hatás fokozódik fokozatosan, maximum 2-4 hét múlva éri el Hörgő asztmára használják a következő gyógyszereket kromoglikinsav: cromolyn *, intal *, cropoz *, thaleum * stb. Mindezeket a gyógyszereket inhalációval alkalmazzák, általában napi 4 alkalommal. Tekintettel arra, hogy a kromoglicinsav gyakorlatilag nem szívódik fel a szisztémás keringésbe, a gyógyszereknek gyakorlatilag nincs szisztémás mellékhatása. A helyi mellékhatások a légutak nyálkahártyájának irritációjában nyilvánulnak meg: égés és torokfájás, köhögés, rövid távú hörgőgörcs lehetséges. A kromoglikinsav-készítményeket allergiás nátha kezelésére is használják orrcsepp vagy intranazális spray formájában (Vividrin *, Cromoglin *, Cromosol *) és allergiás kötőhártya-gyulladás esetén szemcsepp formájában (Vividrin *, Cromohexal *, Hi-Krom *, Lecrolin) *).

A nedokromilt (farknyi*, csempézett menta*) kalcium- és dinátriumsók (Nedocromil-nátrium) formájában állítják elő. Tulajdonságai hasonlóak a kromoglikinsavhoz, de más a kémiai szerkezete. Belélegezve az anyag 8-17%-a felszívódik a szisztémás keringésbe. Megelőzésként, de nem hörgőgörcs enyhítésére használják. A hatás fokozatosan növekszik, maximumát a rendszeres használat 1. hetének végére éri el. Napi 4-szer 4 mg-ot írjon elő.

A ketotifen (zaditen*, zetifen*) hízósejtmembrán-stabilizáló és H1-receptor-blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik. Szinte teljesen felszívódik a belekből. A nem túl magas biohasznosulást (körülbelül 50%) a májon való első áthaladás hatása magyarázza; t 1/2 3-5 óra Naponta kétszer 1 mg szájon át (étkezés közben). Mellékhatások: szedáció, lassú pszichomotoros reakciók, álmosság, szájszárazság, súlygyarapodás, thrombocytopenia.

Leukotrién elleni szerek

Leukotrién receptor blokkolók

A ciszteinil tartalmú LTC 4, LTD 4 és LTE 4 leukotriének (korábban az anafilaxia lassan reagáló anyagaként ismert) okozta hörgőgörcs specifikus bronchiol leukotrién receptorok (LTD 4 receptorok) stimulálásának eredménye. A leukotriének hörgőszűkítő hatását a leukotrién receptorok kompetitív blokkolói szüntetik meg (lásd 17-1. ábra). Ide tartoznak: zafirlukast, montelukast, pranlukast.

A zafirlukast (acolat *) nemcsak a ciszteinil-leukotriének (LTC 4 LTD 4 LTE 4) okozta hörgőgörcsöt szünteti meg, hanem gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik, csökkenti az erek permeabilitását, a hörgők nyálkahártyájának váladékozását és duzzanatát. Lassan és hiányosan szívódik fel a bélből. t 1/2 körülbelül 10 óra Szájon át, éhgyomorra (étkezés előtt 1 órával) vagy az utolsó étkezés után 2 órával, naponta kétszer. A gyógyszer hatása lassan, körülbelül egy nap alatt alakul ki, ezért a zafirlukastot a bronchiális asztmás rohamok megelőzésére használják, amikor hosszú távú kezelés bronchiális asztma. Allergiás nátha kezelésére is használják. Mellékhatások: dyspepsia, pharyngitis, gastritis, fejfájás. A zafirlukast gátolja a mikroszomális májenzimeket, ezért meghosszabbítja egyes gyógyszerek hatását.

A montelukast (Singuler*) egy szelektív LTD 4 receptor antagonista. A zafirlukasttal ellentétben nem gátolja a mikroszomális májenzimeket (nem változtatja meg más gyógyszerek hatásának időtartamát).

Leukotrién szintézis gátlók

A Zileuton szelektíven gátolja az 5-lipoxigenázt, megzavarva a leukotriének bioszintézisét (lásd 17-1. ábra). Szájon át alkalmazva a zileuton gyorsan felszívódik a bélből, t 1/2 1-2,3 óra A gyógyszer hatásmechanizmusa határozza meg fő alkalmazási körét: bronchospasmus rohamok megelőzésére bronchiális asztmában és a használat okozta bronchospasmus megelőzésére. nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek. A nem szelektív COX-gátlók (különösen az acetilszalicilsav) a „szubsztrát söntelés” miatt hörgőgörcsöt válthatnak ki. arachidonsav(a COX-gátlás során felhalmozódó arachidonsavat a leukotriének bioszintéziséhez fogyasztják, amelyek hörgőgörcsöt okoznak).

Mellékhatások: láz, myalgia, dyspepsia, szédülés.

IgE elleni monoklonális antitestek előállítása

Az omalizumab (Xolair*) az IgE elleni rekombináns humán monoklonális antitestek gyógyszere. Az omalizumab kötődik a vérplazmában keringő IgE-hez, és csökkenti azok mennyiségét, ezáltal megakadályozza, hogy az IgE a hízósejtmembránokon lévő nagy affinitású FcεRI receptorokhoz kötődjön. Ezenkívül az omalizumab rendszeres használatával csökken az FcεRI mennyisége a hízósejt-membránokban. Ez valószínűleg másodlagos reakció a vérplazmában az IgE mennyiségének csökkenésére. Az omalizumab nem kötődik a hízósejtekhez már rögzített antitestekhez, és nem okoz hízósejtek agglutinációját. A gyógyszer alkalmazása során a rohamok csökkennek, és az inhalált glükokortikoidokkal szembeni érzékenység helyreáll (ami különösen értékes a glükokortikoidokkal szembeni rezisztencia kialakulásában). A gyógyszert szubkután adják be 150-375 mg dózisban 2-4 hetente egyszer. A mellékhatások közé tartoznak a felső légúti fertőzések (beleértve a vírusos fertőzéseket is) és az injekció beadásának helyén fellépő szövődmények (pír, fájdalom és viszketés). Fejfájás és allergiás reakciók is előfordulhatnak.

17.5. FELÜLETKÉSZÍTMÉNYEK

Olyan gyógyszerek, amelyek átmenetileg helyettesítik a természetes felületaktív anyagot, ha annak képződése károsodik.

Az endogén felületaktív anyag olyan felületaktív anyag, amelyet az alveoláris sejtekben szintetizálnak, vékony réteg formájában, amely a tüdő belső felületét béleli. A pulmonalis felületaktív anyag megakadályozza az alveolusok összeomlását, és van védő tulajdonságok alveoláris sejtekkel kapcsolatban, valamint szabályozza a bronchopulmonalis váladék reológiai tulajdonságait és elősegíti a köpet elválasztását. A felületaktív anyagok bioszintézisének megsértése újszülötteknél légzési distressz szindrómában nyilvánul meg, és különböző bronchopulmonalis betegségekben szenvedő felnőtteknél is megfigyelhető.

A felületaktív készítmények használatának fő indikációja az légzési distressz szindróma koraszülötteknél.

A Kurosurf* egy felületaktív készítmény, amely foszfolipid frakciókat (foszfatidilkolint) és alacsony molekulatömegű szénhidrogéneket tartalmaz.

sertés tüdőszövetéből izolált rofób fehérjék (1%). Újszülött (koraszülött) (legalább 700 g testtömegű) gyermekek felületaktív anyag hiányával összefüggő légzési distressz szindrómára használják. A gyógyszer alkalmazása a megfelelő légzés helyreállítására szolgál, és csak klinikai körülmények között megengedett (figyelembe véve a mesterséges lélegeztetés és a megfigyelés szükségességét).

Exosurf * - gyógyszer, hatóanyag amelyet a kolfoszceril-palmitát képvisel. Az Exosurf felületaktív tulajdonságokkal rendelkezik, és elősegíti a tüdő megfelelőségét. A Kurosurf*-hoz hasonlóan újszülöttek légzési distressz szindrómájára használják. Oldatos formában, 5 ml/ttkg dózisban, endotracheális csövön keresztül. Ha szükséges, 12 óra elteltével ismételje meg az adagolást ugyanazzal az adaggal.

A SZÍV-ÉR-RENDSZERET BEFOLYÁSOLÓ GYÓGYSZEREK

A befolyásoló gyógyszerek csoportja szív-és érrendszer, farmakológiailag nagyon heterogén. A következőket tartalmazza:

Közvetlenül a szívre ható (kinidin-szerű és kardiotonikus gyógyszerek);

Közvetlenül érintve érfal(miotróp értágítók);

A szív és az erek beidegzését befolyásoló (kolinomimetikumok, adrenerg blokkolók).

Ezért tanácsos a klinikai és farmakológiai elv szerinti osztályozást alkalmazni (figyelembe véve azt a patológiát, amelyre ezek a gyógyszerek javallt):

Szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek;

Koszorúér-keringési elégtelenség kezelésére használt gyógyszerek;

Artériás magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek;

Artériás hipotenzió kezelésére használt gyógyszerek;

Szívelégtelenség kezelésére használt gyógyszerek.

A légzést a medulla oblongata-ban található légzőközpont szabályozza. A légzőközpont aktivitása a vér szén-dioxid-tartalmától függ, amely közvetlenül és reflexszerűen stimulálja a légzőközpontot, stimulálva a sinocarotis zóna receptorait. Légzésleállás következhet be a légutak mechanikai elzáródása (folyadék szívása, idegen testek bejutása, a hanghártya görcsössége), a légzőizmok izomrelaxánsok hatására bekövetkező ellazulása, a légzőrendszer éles depressziója (bénulása) következtében. különböző mérgek (anesztetikumok, altatók, kábító fájdalomcsillapítók stb.).

Ha a légzés leáll, szükséges sürgős segítség, ellenkező esetben súlyos fulladás lép fel és halál következik be. A farmakológia szempontjából különösen érdekes a légzőközpont mérgezés közbeni depressziójának veszélye. gyógyászati ​​anyagok. Ilyen esetekben légzésserkentő szereket írnak fel, amelyek közvetlenül gerjesztik a légzőközpontot: korazol stb. (lásd).

A reflexhatású légzésanaleptikumok (,) ilyen esetekben hatástalanok, mivel a légzőközpont reflex-ingerlékenysége károsodik. A Cititont és a lobeliát például újszülöttek fulladásánál és szén-monoxid-mérgezésnél alkalmazzák.
Az etimizol különleges helyet foglal el a légúti stimulánsok között. Aktiválja a medulla oblongata központjait, nyugtatóan hat az agykéregre és csökkenti a szorongást.

A vegyes típusú analeptikumokban (szén-dioxid) a centrális hatást reflexhatás egészíti ki a carotis glomerulus kemoreceptorainak részvételével. Az orvosi gyakorlatban a C02 (5-7%) és a 02 (93-95%) kombinációját használják. Ezt a keveréket karbogénnek nevezik.

Az analeptikumok alkalmazása a légzés serkentésére a légzőközpontot elnyomó gyógyszerekkel való mérgezés esetén jelenleg korlátozott. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy súlyos légzésdepresszió esetén az analeptikumok alkalmazása az agysejtek oxigénigényének növekedését és a hipoxiás állapot súlyosbodását okozhatja. Enyhe-közepes mérgezés esetén tanácsos az analeptikumokat kis adagokban használni.