NEM OPIOID KÖZPONTI HATÁSÚ GYÓGYSZEREK FÁJDALOMCSÍTÓ HATÁSÚ

A nem opioid fájdalomcsillapítók iránti érdeklődés elsősorban a függőséget nem okozó hatékony fájdalomcsillapítók keresésével függ össze. Ez a szakasz 2 anyagcsoportot azonosít.

Második A csoportot különféle gyógyszerek képviselik, amelyek a fő hatás mellett (pszichotróp, hipotenzív, antiallergiás stb.) meglehetősen kifejezett fájdalomcsillapító hatással is rendelkeznek.

Nem opioid (nem narkotikus) centrálisan ható fájdalomcsillapítók (para-aminofenol származékok)

Ez a rész bemutatja a para-aminofenol származékot - - as

központi hatású nem opioid fájdalomcsillapító.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 aktíva fenacetin metabolitja, amelyet széles körben használnak az orvosi gyakorlatban.

A korábban használt fenacetint rendkívül ritkán írják fel, mivel számos nemkívánatos mellékhatást okoz, és viszonylag mérgező. Szóval sokáighasználata és különösen a fenacetin túladagolásával, kicsia methemoglobin és a szulfhemoglobin koncentrációja. Negatív hatást észleltekfenacetin a vesére (az úgynevezett „fenacetin nephritis” alakul ki). Mérgezőa fenacetin hatása hemolitikus vérszegénységben, sárgaságban, bőrben nyilvánulhat megkiütések, hipotenzió és egyéb hatások.

Ez egy aktív, nem opioid (nem kábítószeres) fájdalomcsillapító. Nekifájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás jellemzi. Azt javasoljákhogy a hatásmechanizmus a 3-as típusú ciklooxigenázra kifejtett gátló hatásával függ össze.COX-3) a központi idegrendszerben, ahol a prosztaglandinok szintézise csökken. Ugyanakkor bea perifériás szövetekben a prosztaglandinok szintézise gyakorlatilag nem károsodik, ami megmagyarázzaa gyógyszernek nincs gyulladáscsökkentő hatása.

Ez a nézőpont azonban vonzereje ellenére nem általánosan elfogadott.A hipotézis alapjául szolgáló adatokat a következő kísérletekben szereztük beCOX kutyák. Ezért nem ismert, hogy ezek a következtetések érvényesek-e az emberekre, és hogy igenklinikai jelentősége. Az indokoltabb következtetés érdekében többetkiterjedt kutatások és közvetlen bizonyítékok létezésére speciálisCOX-3 enzim, amely részt vesz a prosztaglandinok központi idegrendszeri bioszintézisében, és annak lehetőségétparacetamol szelektív gátlása. Jelenleg a mechanizmus kérdésea paracetamol hatása nyitva marad.

Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve a paracetamol kb

acetilszalicilsavnak (aszpirinnek) felel meg. Gyorsan és teljesen felszívódik a

emésztőrendszer. A vérplazmában a maximális koncentrációt ezen keresztül határozzák meg

30-60 perc. t 1/2 = 1-3 óra.Vérplazmafehérjékhez kis mértékben kötődik.

A májban metabolizálódik. Konjugátumok keletkeztek (glükuronidok és szulfátok)És

változatlan formában a paracetamol a vesén keresztül választódik ki.

A gyógyszert fejfájás, izomfájdalom, neuralgia, ízületi fájdalom, fájdalom esetén alkalmazzák

posztoperatív időszak, rosszindulatú daganatok okozta fájdalomra, a

a hőmérséklet csökkentése láz alatt. Jól tolerálható. Terápiás adagokban

ritkán okoz mellékhatásokat. Lehetséges bőr

Rejtett szöveg

1 A paracetamolt számos kombinációs gyógyszer tartalmaz (Coldrex, solpadeine, panadeine, citramon-P stb.).

allergiás reakciók.

Az acetilszalicilsavval ellentétben nincs benne

károsító hatással van a gyomor nyálkahártyájára és nem befolyásolja az aggregációt

vérlemezkék (mivel nem gátolja a COX-1-et). A paracetamol fő hátránya, hogy kicsi

terápiás szélesség. A toxikus dózisok meghaladják a maximális terápiás összértéket

2-3 alkalommal. Akut paracetamol mérgezésben súlyos májkárosodás és

vese Egy mérgező metabolit - az N-acetil-p-benzokinon-imin - felhalmozódásával kapcsolatosak. Terápiás dózisok alkalmazásakor ez a metabolit a glutationnal való konjugáció miatt inaktiválódik. Toxikus dózisok esetén a metabolit teljes inaktiválása nem következik be. Az aktív metabolit fennmaradó része kölcsönhatásba lép a sejtekkel, és halálukat okozza. Ez a májsejtek és a vesetubulusok nekrózisához vezet (24-48 órával a mérgezés után). Az akut mérgezés paracetamollal történő kezelése magában foglalja a gyomormosást, az aktív szén használatát és az adagolást. acetilcisztein( fokozza a glutation termelését a májban) és metionin(serkenti a konjugációs folyamatot).

Bevezetés acetilcisztein és metionin hatásos a mérgezést követő első 12 órában, egészen addig, amíg visszafordíthatatlan sejtelváltozások bekövetkeznek.

Paracetamol széles körben alkalmazzák a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban fájdalomcsillapítóként és

lázcsillapító szer. Viszonylagos biztonsága 12 év alatti gyermekek számára

a citokróm P-450 rendszer hiánya miatt van, ezért dominál

szulfát biotranszformációs út paracetamol. A toxikus metabolitok azonban nem

alakulnak ki.

Különböző farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek, amelyek fájdalomcsillapító hatásúak

A nem opioid anyagok különböző csoportjainak képviselői meglehetősen hangsúlyosak lehetnek

fájdalomcsillapító aktivitás.

Klonidin

Az egyik ilyen gyógyszer? 2-adrenerg agonistaklonidin, vérnyomáscsökkentő szerként használják. BAN BENállatkísérletek kimutatták, hogy fájdalomcsillapító hatás szempontjából azt

jobb, mint a morfium. A klonidin fájdalomcsillapító hatása összefügg a

szegmentális és részben szupraszegmentális szinten, és főleg azzal nyilvánul meg

részvétel? 2-adrenerg receptorok. A gyógyszer gátolja a fájdalomra adott hemodinamikai választ.

A légzés nem nyomasztó. Nem okoz kábítószer-függőséget.

A klinikai megfigyelések megerősítették a fájdalomcsillapító hatásosságát

klonidin(szívizominfarktus, posztoperatív időszakban, azzal járó fájdalom esetén

daganatok stb.). Alkalmazás klonidin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatása korlátozzatulajdonságait. Általában a gerincvelő membránja alatt adják be.

amitriptilinÉs imizin

amitriptilinÉs imizina. Nyilvánvalóan fájdalomcsillapítójuk mechanizmusa

A hatás a szerotonin és a noradrenalin neuronális felvételének gátlásával függ össze

leszálló pályák, amelyek szabályozzák a nociceptív ingerek vezetését a háti szarvakban

gerincvelő. Ezek főként krónikus betegségek esetén hatásosak

fájdalom. Azonban bizonyos antipszichotikumokkal kombinálva (pl.

fluorfenazin) posztherpetikus fájdalmak kezelésére is alkalmazzák

neuralgia és fantomfájdalom.

dinitrogén-oxid

Fájdalomcsillapító hatás jellemző dinitrogén-oxid, inhalálásra használják

érzéstelenítés A hatás szub-narkotikus koncentrációban jelentkezik, és alkalmazható

hogy több órán keresztül enyhítse az erős fájdalmat.

Ketamin

Az általános érzéstelenítésre (ún. disszociatív érzéstelenítésre) használt fenciklidin-származék ketamin szintén kifejezett fájdalomcsillapító hatást fejt ki. A glutamát NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája.

difenhidramin

Bizonyos antihisztaminok, amelyek blokkolják a hisztamin H1 receptorokat

fájdalomcsillapító tulajdonságokkal is rendelkezik (pl. difenhidramin). Lehetséges, hogy

a hisztaminerg rendszer részt vesz a vezetés központi szabályozásában és

fájdalomérzékelés. Számos antihisztamin azonban szélesebb spektrummal rendelkezik

hatásokat, és befolyásolhat más fájdalomközvetítő/modulátor rendszereket.

antiepileptikumok

A nátriumcsatornákat blokkoló antiepileptikumok egy csoportja fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik. karbamazepin, nátrium-valproát, difenin, lamotrigin,

gabapentin stb. Krónikus fájdalom kezelésére használják. Különösen,

A karbamazepin csökkenti a fájdalmat trigeminus neuralgiában. Gabapentin

hatásosnak bizonyult a neuropátiás fájdalom (diabetikus neuropátia,

postherpetikus és trigeminus neuralgia, migrén).

Egyéb

Fájdalomcsillapító hatást is megállapítottak egyes GABA receptor agonistáknál.

(baklofen 1, THIP2).

1 GABA B receptor agonista.

2 GABA A receptor agonista. A kémiai szerkezet 4,5,6,7 -

tetrahidro-izoxazolo(5,4-c)-piridin-3-ol.

Fájdalomcsillapító tulajdonságokat is megfigyeltek szomatosztatin és kalcitonin.

Természetesen a kutatás rendkívül hatékony nem opioid fájdalomcsillapítók a központi

minimális mellékhatásokkal és kábító hatástól mentes cselekvések

különösen érdekes a gyakorlati orvoslás számára.

1. Nem kábító centrálisan ható fájdalomcsillapítók nem opioid gyógyszerek, amelyeket elsősorban fájdalomcsillapítóként használnak.

Paracetamol (döntően központi hatású COX-gátló)

Dinitrogén-oxid (érzéstelenítő)

karbamazepin (Na+ csatorna blokkoló)

Amitriptilin (a neuronális szerotonin és NA-felvétel gátlója)

Klonidin

2. Különféle gyógyszerek , amelyek a fő hatás mellett (pszichotróp, vérnyomáscsökkentő, antiallergén) meglehetősen kifejezett fájdalomcsillapító hatással is rendelkeznek.

Paracetamol aktív, nem opioid (nem kábítószeres) fájdalomcsillapító. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás jellemzi. A hatásmechanizmus a 3-as típusú ciklooxigenáz (COX 3) gátló hatásával függ össze, ami a prosztaglandinok szintézisének csökkenéséhez vezet a központi idegrendszerben.

Alkalmazás: fejfájásra, izomfájdalmakra, neuralgiára, ízületi fájdalmakra, posztoperatív fájdalomra, rosszindulatú daganatok okozta fájdalomra, láz alatti hőmérséklet csökkentésére. Terápiás adagokban ritkán okoz mellékhatásokat. Allergiás bőrreakciók lehetségesek. Az acetilszalicilsavtól eltérően nem károsítja a gyomornyálkahártyát, és nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt. A paracetamol fő hátránya a kis terápiás tartomány. A toxikus dózisok mindössze 2-3-szor haladják meg a maximális terápiás dózist.

Klonidin - az analitikai aktivitású, nem opioid anyagok csoportjának képviselője, vérnyomáscsökkentőként használt α2-adrenerg agonista. A klonidin fájdalomcsillapító hatása a szegmentális szintű hatásával függ össze, és főleg az α2,-adrenerg receptorok részvételével nyilvánul meg. A gyógyszer gátolja a fájdalomra adott hemodinamikai választ. A légzés nem nyomasztó. Nem okoz kábítószer-függőséget.

Fájdalomcsillapító hatékonyság - szívinfarktus esetén, posztoperatív időszakban, daganatokkal járó fájdalom esetén. A klonidin alkalmazását nyugtató és vérnyomáscsökkentő tulajdonságai korlátozzák.

Amitriptilin és imizin : fájdalomcsillapító hatásuk mechanizmusa a gerincvelő hátsó szarvában a nociceptív ingerek vezetését szabályozó leszálló utakon a szerotonin és NA neuronális felvételének gátlásával függ össze. Ezek az antidepresszánsok főként krónikus fájdalom esetén hatásosak.

A dinitrogén-oxid fájdalomcsillapító az inhalációs érzéstelenítéshez.

Ketamin – általános érzéstelenítésre. A glutamát NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája.

A nátriumcsatornákat blokkoló antiepileptikumok csoportja - fájdalomcsillapító hatás: karbamazepin, difenin.

Antipszichotikumok (osztályozás, hatásmechanizmus, farmakológiai hatások, használati javallatok, mellékhatások)

Neuroleptikumok – pszichotróp gyógyszerek nagy csoportja, amelyek antipszichotikus, nyugtató és nyugtató hatásúak.

Antipszichotikus aktivitás a kábítószerek azon képességében rejlik, hogy megszüntetik a produktív mentális tüneteket - téveszméket, hallucinációkat, motoros izgatottságot, amelyek különböző pszichózisokra jellemzőek, valamint gyengítik a gondolkodás és a környező világ észlelésének zavarait.

Az antipszichotikus hatás mechanizmusa Az antipszichotikumok a dopamin D2 receptorok gátlásával járhatnak a limbikus rendszerben. Ez a gyógyszercsoport mellékhatásainak – a gyógyszer által kiváltott parkinsonizmus extrapiramidális rendellenességeinek (hipokinézia, merevség és tremor) – előfordulásával is összefügg. A dopaminreceptorok antipszichotikumok általi blokkolása a testhőmérséklet csökkenésével, hányáscsillapító hatással és a prolaktin felszabadulásának növekedésével jár. Molekuláris szinten az antipszichotikumok kompetitív módon blokkolják a dopamint, a szerotonint, az α-adrenerg receptorokat és az M-kolinerg receptorokat a központi idegrendszerben és a periférián lévő neuronok posztszinaptikus membránjában, valamint megakadályozzák a transzmitterek kijutását a szinaptikus hasadékba és azok bejutását. visszavétel.

Nyugtató hatás A neuroleptikumok az agytörzs felszálló retikuláris képződésére gyakorolt ​​hatásukkal függnek össze.

Fájdalomcsillapítók (farmakológia)

Fájdalomcsillapítók (görögül - an – tagadás, algézis - fájdalomérzés) olyan gyógyászati ​​anyagok, amelyek reszorpciós hatásuk révén szelektíven elnyomják a fájdalomérzetet. A fájdalom számos betegség és különféle sérülés tünete.

A fájdalomérzeteket speciális receptorok érzékelik, az úgynevezett nociceptorok(a lat. noc e o - kározom). Az irritáló anyagok lehetnek mechanikai és kémiai hatások. Az olyan endogén anyagok, mint a hisztamin, szerotonin, bradikinin stb., fájdalmat okozhatnak a nociceptorokra hatva. Jelenleg ezeknek a receptoroknak számos típusa és altípusa ismert.

A szervezet antinociceptív (fájdalomcsillapító) rendszerrel is rendelkezik. Fő elemei a opioid peptidek(enkefalinok, endorfinok). Kölcsönhatásba lépnek a konkrét opioid(ópiát) receptorok, amelyek részt vesznek a fájdalom vezetésében és érzékelésében. Az agyban és a gerincvelőben felszabaduló opioid peptidek fájdalomcsillapítást (fájdalomcsillapítást) okoznak. Az endogén fájdalomcsillapító peptidek fokozott felszabadulása figyelhető meg, ha súlyos fájdalom lép fel.

A fájdalomcsillapítók az érzéstelenítőkkel ellentétben szelektíven csak a fájdalomérzékenységet csillapítják, és nem rontják a tudatot.

Fájdalomcsillapítók
Opioid Morfin-hidroklorid Morphilong Omnopon Trimeperidin fentanil Buprenorfin Pentazocin Tramadol butorfanol	Nem opioid Szalicilátok Acetilszalicilsav Pirazolon származékok Metamizol-nátrium (analgin) Anilin származékok Acetaminofen (paracetamol, Tylenol, Calpol, Solpadeine)

Kábítószerek (opioid fájdalomcsillapítók)

Ebbe a csoportba tartoznak azok a központilag ható anyagok, amelyek a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásuk miatt szelektíven elnyomhatják a fájdalomérzetet. Más típusú érzékenység keveset szenved.

Ezeknek a gyógyszereknek a fájdalomcsillapító hatásának fő mechanizmusa a központi idegrendszer opiátreceptoraival, valamint a perifériás szövetekkel való kölcsönhatás, ami az endogén antinociceptív rendszer aktiválásához és a fájdalomimpulzusok interneuronális átvitelének megzavarásához vezet a különböző szinteken. a központi idegrendszer. Az opioid (narkotikus) fájdalomcsillapítók az opioid receptorok aktiválásával reprodukálják az endogén opioid peptidek hatását. Ugyanakkor megszüntetik a bármilyen eredetű fájdalmat és megváltoztatják a fájdalom érzelmi színezését, elnyomják a félelem érzését és a fájdalomra való várakozást.

Tevékenységüket eufória kialakulása kíséri (görögül. eu – jó, fero - Elviselem), nyugtató és hipnotikus hatások, a légzőközpont depressziója. Az opioid fájdalomcsillapítóktól mentális és fizikai drogfüggőség alakul ki, a hirtelen megvonás elvonási szindrómát okoz.

Az opioid fájdalomcsillapítók alkalmazásának indikációi a következők:

Súlyos sérülések és égési sérülések;

posztoperatív fájdalom;

Miokardiális infarktus;

Vese- és májkólika rohamai, akut hasnyálmirigy-gyulladás;

rosszindulatú, nem operálható daganatok;

Akut tüdőödéma.

Az opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatásuk természete alapján az összes opioiderg gyógyszer a következő csoportokba sorolható:

a) agonisták, amelyek minden típusú opioid receptort aktiválnak (morfin, omnopon, promedol, fentanil, tramadol);

b) agonisták-antagonisták, amelyek bizonyos típusú opiátreceptorokat aktiválnak, másokat blokkolnak (pentazocin, butorfanol, buprenorfin);

c) antagonisták, amelyek minden típusú opioid receptort blokkolnak (naloxon, naltrexon).

Növényi kábító fájdalomcsillapítók

Az orvosi gyakorlatban legszélesebb körben használt alkaloid az

morfin. Ópiumból (az altatómák szárított tejes leve) izolálják. Hidroklorid és szulfát sók formájában kapható.

A morfiumnak számos központi hatása van. A morfium fő előnye a fájdalomcsillapító hatása. Nyugtató és hipnotikus hatást fejt ki, terápiás dózisban pedig álmosságot okoz. Morfin beadásakor a pupillák összehúzódása (miózis) figyelhető meg, ami az oculomotoros ideg központjainak gerjesztésével jár.

A morfin erősen gátolja a köhögési központot, és kifejezett köhögéscsillapító hatása van. Morfin beadásakor mindig előfordul valamilyen fokú légzésdepresszió. A légzés gyakoriságának és mélységének csökkenésében nyilvánul meg. Gyakran (túladagolás esetén) kóros légzési ritmus figyelhető meg.

A morfium gátolja a hányásközpontot, de bizonyos esetekben hányingert és hányást okoz a kemoreceptor trigger zóna stimulálásával.

A morfium stimulálja a vagus idegközpontot, ami bradycardiát okoz.

A morfium emellett számos opioid receptorokat tartalmazó simaizom szervre is kifejezett hatással van, növelve azok tónusát. Ezért székrekedés, epeutak görcse, vizelési nehézség és hörgőgörcs lehetséges. Ezért, ha a morfiumot fájdalomcsillapításra alkalmazzák, azt myotrop görcsoldó szerekkel vagy M-antikolinerg szerekkel (atropin stb.) kell kombinálni.

Serkenti a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből, ami értágulathoz és a pulmonalis keringés nyomásának csökkenéséhez vezet, ezért tüdőödémára használják.

A morfium nem szívódik fel elég jól a gyomor-bélrendszerből, jelentős része a májban inaktiválódik. A morfin fájdalomcsillapító hatásának időtartama 4-6 óra. Parenterálisan (szubkután) adják be.

Omnoponópium-alkaloidok keverékét tartalmazza, melynek 48-50%-a morfin, valamint myotrop görcsoldó hatású alkaloidok (papaverin stb.). Az omnopon farmakodinámiája hasonló a morfiumhoz, de a simaizomszerveket valamivel gyengébben görcsöli.

Morphilongmorfin-hidroklorid 0,5%-os oldata 30%-os polivinilpirrolidon oldatban, elhúzódó hatású. A fájdalomcsillapító hatás 22-24 óráig tart. Naponta egyszer intramuszkulárisan adják be.

Szintetikus kábító fájdalomcsillapítók

Az orvosi gyakorlatban a morfin és származékai mellett a félszintetikus drogokat is széles körben alkalmazzák.

Trimeperidin(Promedol) az egyik leggyakoribb gyógyszer, és a piperidin származéka. A fájdalomcsillapító hatása 2-4-szer gyengébb, mint a morfium. A fájdalomcsillapító hatás időtartama 3-4 óra. Valamivel kevésbé nyomja le a légzőközpontot, gyenge görcsoldó hatással van a belső szervek simaizomzatára, ellazítja a méhnyakot, de növeli a tónust és fokozza a myometrium kontraktilis aktivitását.

fentanilKémiai szerkezete hasonló a promedolhoz. Nagyon erős (100-400-szor aktívabb, mint a morfium), de rövid távú (20-30 perc) fájdalomcsillapító hatása van. Főleg neuroleptoalgéziára használják droperidollal kombinálva (kombinált gyógyszer - Talamonal). A neuroleptoanalgézia eszméletvesztés nélküli általános érzéstelenítés. Szívinfarktus, valamint tüdő-, vese- és májkólikás akut fájdalmak enyhítésére szolgál.

Buprenorfin(buprenox, nopan) 20-30-szor jobb, mint a morfium fájdalomcsillapító hatásában, és tovább tart - 6-8 óra. Nem gátolja a légzést és nem okoz függőséget.

Tramadol(tramal, sintradon) vegyes hatású (opioid + nem opioid) szintetikus fájdalomcsillapító, az opiát receptorok nem szelektív agonistája. Különböző etiológiájú erős és közepes intenzitású fájdalmakra használják. A fájdalomcsillapító hatás időtartama 3-5 óra. Terápiás dózisokban gyakorlatilag nem gátolja a légzést és nem okoz gyógyszerfüggőséget. 14 év feletti betegeknek orálisan, rektálisan, parenterálisan írják fel.

Pentazocin(Fortral, Fortvin) – opioid receptorok agonista-antagonistája. Gyenge kábító fájdalomcsillapító, fájdalomcsillapító hatásában gyengébb a morfiumnál, ugyanakkor jóval kisebb mértékben nyomja le a légzőközpontot, székrekedést okoz, és függőséget tekintve kevésbé veszélyes. A hatás időtartama - 3-4 óra.

butorfanol(moradol, stadol) farmakológiai tulajdonságaiban hasonló a pentazocinhoz. 3-5-ször aktívabb, mint a morfium.

Naloxon– az opioid receptorok specifikus antagonistája, blokkolja ezen receptorok minden típusát. Nemcsak a légzésdepressziót szünteti meg, hanem a kábító fájdalomcsillapítók legtöbb egyéb hatását is. A hatás időtartama - 2-4 óra. Narkotikus fájdalomcsillapítókkal való mérgezésre használják.

Naltrexon2-szer aktívabb, mint a naloxon, tovább tart - 24-48 óra. Az opioidfüggőség kezelésére használják.

Az opioid fájdalomcsillapítók ellenjavallt légzésdepresszió, akut hasi betegségek, traumás agysérülések, 2 év alatti gyermekek és gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység esetén.

Akut mérgezés opioid fájdalomcsillapítókkal

A mérgezés fő jelei: zavartság, felületes, szabálytalan légzés (Chain-Stokes típus), élesen összehúzódó pupillák, nyálkahártyák cianózisa, hipotenzió, eszméletvesztés. A halál a légzőközpont bénulása következtében következik be. A segítség 0,02%-os kálium-permanganát oldattal végzett ismételt gyomormosásból, az áldozat testének felmelegítéséből, adszorbensek és sós hashajtók felhasználásából áll. A naloxont ​​antagonistaként használják, amely megszünteti az összes felmerülő tünetet. Analeptikumokat adnak be és mesterséges lélegeztetést végeznek.

Az opioid fájdalomcsillapítókkal való krónikus mérgezés (kábítószer-függőség) a kábítószer-függőséggel kapcsolatban alakul ki, amely a kábító fájdalomcsillapítók eufóriát okozó képessége miatt alakul ki. Ezeknek a gyógyszereknek a hosszan tartó használata esetén függőség alakul ki, ezért a kábítószer-függőknek nagyobb adagokra van szükségük ezekből az anyagokból az eufória eléréséhez. A gyógyszeradagolás hirtelen abbahagyása gyógyszerfüggőséget okoz, és az absztinencia (depriváció) jelenségéhez vezet.

A kábítószer-függőség kezelését kórházi körülmények között, speciális technikák alkalmazásával végzik.

Nem kábító (nem opioid) fájdalomcsillapítók

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók közé tartoznak a különféle kémiai szerkezetű gyógyszerek, amelyek az opioidokkal ellentétben nem okoznak eufóriát, függőséget és drogfüggőséget. Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatásuk van. Ezek a gyógyszerek főként gyulladásos jellegű fájdalmak esetén hatásosak: fejfájás, fogászati, ízületi, izom-, neuralgikus, reumás, de nem hatásosak traumás és egyéb súlyos fájdalmakra.

A nem opioid fájdalomcsillapítók fő hatásai a szintézist gátló képességükhöz kapcsolódnak prosztaglandinok– magas biológiai aktivitású anyagok. A prosztaglandinok arachidonsavból képződnek az enzim hatására ciklooxigenáz(PATKÓSZEG). (16. ábra). Ennek az enzimnek két típusa ismert: COX-1 és COX-2. A COX-1 biztosítja a prosztaglandinok szintézisét, amelyek a szervezet számos szövetében szabályozó funkciót látnak el (részt vesznek a vérkeringés szabályozásában, a gyomor-bél traktus, a vesék, a méh és más szervek működésében). A COX-2 hatására károsodás és gyulladás során prosztaglandinok képződnek, amelyek serkentik a gyulladásos folyamatot, növelik az erek permeabilitását, növelik a fájdalomreceptorok érzékenységét. (17. ábra).

Rizs. 16 A prosztaglandin képződés sémája

A nem opioid fájdalomcsillapítók nem szelektíven gátolják a COX-1-et és a COX-2-t. Ezeknek a gyógyszereknek a fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása a COX-2 gátlásával jár, míg számos nemkívánatos hatás jelentkezik a COX-1 gátlása miatt (gasztrotoxicitás stb.).

Gastropro- Növekedés Csökkenés Gyulladás Fájdalom Láz

Futófelület aggregáció aggregáció

A vérlemezkék vérlemezkék hatása

Rizs. 17 A ciklooxigenáz osztályozása

A nem opioid fájdalomcsillapítók elsősorban az enyhe vagy közepes fájdalmat csillapítják, amelyben a prosztaglandinok játszanak fő szerepet. A prosztaglandinok szintézisét gátló gyógyszerek gyengítik a gyulladásos választ, ami fájdalomcsillapító hatást eredményez. Ezenkívül megszüntetik a fájdalomreceptorok fokozott érzékenységét, a központi idegrendszerben pedig gátolják a prosztaglandinok hatását a fájdalomimpulzusok vezetésére.

A nem opioid fájdalomcsillapítók lázcsillapító hatása a fokozott hőátadás következtében megemelkedett testhőmérséklet csökkenésében nyilvánul meg (kitágulnak a bőr erei, fokozódik az izzadás). Láz esetén megnő a prosztaglandinok szintje az agyban, amelyek befolyásolják a hőszabályozási központot. A nem opioid fájdalomcsillapítók gátolják a szintézist és csökkentik a prosztaglandinok szintjét a központi idegrendszerben. Csak magas hőmérsékleten (38,5 0 C felett) hatásosak, és nem befolyásolják a normál testhőmérsékletet.

Szalicilsav származékok

Acetilszalicilsav (aszpirin) fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, lázcsillapító hatású szintetikus gyógyszer, kis dózisban (75-325 mg naponta) gátolja a vérlemezke-aggregációt, és szív- és érrendszeri betegségek esetén trombózis megelőzésére szolgál. A COX-1 szelektív inhibitora. Az aszpirin szájon át szedve jól felszívódik. Önmagukban vagy más gyógyszerekkel kombinálva írják fel kombinált gyógyszerek formájában: „Citramon”, „Coficil”, „Askofen”, „Tomapirin”, „Citrapar”, „Askaff” stb., valamint formában. aszkorbinsavat tartalmazó oldható tabletták – „Aspirin UPSA”, „Aspirin-S”, „Fortalgin-S” stb. Az aszpirin injekciós formáját állítják elő - Aspizol. Szalicilátokat is használnak Nátrium-szalicilátÉs Szalicilamid.

A nemkívánatos mellékhatások közé tartoznak a dyspeptikus zavarok, fülzúgás, halláscsökkenés, allergiás reakciók, vérzés, hörgőgörcs ("aszpirin" asztma). A gyomornyálkahártyában a prosztaglandinok szintézisének megzavarása és az irritáló hatás miatt a szalicilátok károsodást okoznak benne: fekélyesedést, vérzést. Vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknél a Raye-szindróma kialakulása lehetséges az agy és a máj károsodásával. Ebben az esetben 12 év alatti gyermekek számára nem ajánlottak.

Az acetilszalicilsav tablettát étkezés után javasolt bevenni, használat előtt összetörni és bő vízzel lemosni.

Pirazolon származékok

Metamizol-nátrium (analgin) gyulladáscsökkentő, lázcsillapító hatású, de a fájdalomcsillapító hatása kifejezettebb. Vízben jól oldódik, ezért gyakran használják parenterális adagolásra. Tartalmazza a kombinált gyógyszereket" Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", valamint görcsoldókkal kombinálva a gyógyszerek összetételében" Baralgin», « Spazgan», « Maxigan", hatásos görcsös fájdalomra.

Nemkívánatos mellékhatások: hematopoiesis gátlása (agranulocitózis), allergiás reakciók, gasztrotoxicitás. A kezelés során a vérvizsgálatok ellenőrzése szükséges.

Anilin származékok

Acetaminofen(paracetamol, Panadol) fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású, gyulladáscsökkentő hatása szinte nincs. Főleg fejfájás, neuralgia, sérülések és láz esetén alkalmazzák. Széles körben használják a gyermekgyógyászatban szirupok és pezsgőtabletták formájában – E feralgan,Tylenol,Calpol,Solpadeine,Paracetés mások.A gyógyszerek gyakorlatilag nem okozzák a gyomornyálkahártya irritációját. Lehetséges máj- és veseműködési zavar. A paracetamol antagonistája az acetilcisztein.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély, károsodott máj- és vesefunkció, hörgőgörcs, vérképzőszervi rendellenességek, terhesség és szoptatás esetén.

A gyógyszer neve, szinonimák, Tárolási feltételek	Kiadási űrlapok	Alkalmazási módok
Morphini hydrochloridum (A)	táblázat (nagybetűk) 0,01;0,03; 0,06; 0.1. Amp. 1% -os oldat - 1 ml	1 asztal egyenként (nagybetűk.) 2-3 alkalommal naponta 1 ml a bőr alá
Morphilongum (A)	Amp. 0,5% -os oldat - 2 ml	1 ml izmonként
Omnoponum (A)	Amp. 1%-os és 2%-os oldat 1 ml	1 ml a bőr alá
Trimeperidinum (Promedolum) (A)	asztal 0,025 Amp. 1%-os és 2%-os oldat 1 ml	1-2 asztal egyenként. fájdalomra Bőr alá (vénába) 1-2 ml egyenként
Fentanil (A)	Amp. 0,005%-os oldat – 2,5 ml és 10 ml	Izomba (vénába) 1-2 ml
Tramadolum (Tramalum) (A)	Caps. (táblázat) 0,05 Gyertyák 0.1 Amp. 5%-os oldat - 1 ml, 2 ml	1 kupak. fájdalom esetén napi 3-4 alkalommal Egy gyertya per végbél naponta 1-4 alkalommal Izomba (vénába) 1-2 ml naponta 2-3 alkalommal
Naloxon (A)	Amp. 0,04%-os oldat 1 ml	A bőr alá, az izomba, be véna 1-2 ml
Acidum acetylcalicylicum (Aspirinum)	asztal 0,25; 0,3; 0,325; 0.5	1-3 asztal egyenként. 3-4 alkalommal per egy nappal étkezés után, alaposan összetörve Mossa le egy nagy vízmennyiség
Aszpiszolum (B)	Flak. 0,5 és 1,0	Izomba (vénába) 5 ml (előzetesen p- 5 ml vízbe öntjük injekciók)
Metamizolum – nátrium (Analginum) (B)	asztal 0,25; 0.5 Amp. 25% és 50% oldat – 1 ml; 2 ml; 5 ml	1/2 asztal. 2-3 alkalommal per 24 órával étkezés után Izomba (vénába) 1- 2 ml naponta 2-3 alkalommal
"Baralginum" (B)	Hivatalos asztal Amp. 2 ml és 5 ml	1 asztal egyenként 2-4 alkalommal per nap Izomba (vénába) 2- 5 ml naponta 2-3 alkalommal
"Rheopyrinum" (Pyrabutolum) (B)	Hivatalos drazsé Amp. 5 ml	1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal 24 órával étkezés után 3-5 ml izmonként (mély) 2-4 alkalommal per nap
Acetaminophenum (Paracetamol) (B)	asztal (kapsz.) 0,2; 0,25; 0.5 Gyertyák 0,125; 0,25; 0,3; 0.5 Felfüggesztés 70, 100 és 250 ml	1-2 asztal egyenként. (cap.) 2-4 naponta egyszer étkezés után Soronként 1 gyertya vastagbél akár 4-szer egy nap Szájon át, életkortól függően, naponta legfeljebb 4 alkalommal

Ellenőrző kérdések

1. Ismertesse a kábító fájdalomcsillapítók farmakodinamikáját!

2. Ismertesse a morfium hatását a központi idegrendszerre, a légzésre és a gyomor-bélrendszerre!

3. Adjon összehasonlító leírást az opioid fájdalomcsillapítókról, hatásuk jellemzőiről!

4. Fájdalomcsillapítók alkalmazására vonatkozó javallatok, nemkívánatos hatások.

5. Nevezze meg az opioid fájdalomcsillapítókkal való mérgezés esetén segítő intézkedéseket.

6. Mi a tramadol hatásának sajátossága?

7. Milyen gyógyszereket használnak a kábítószer-függőség kezelésében?

Konszolidációs tesztek

1. Mutassa be a kábító fájdalomcsillapítók jellemző tulajdonságait!

a) A gyulladásos folyamat okozta fájdalom megszüntetése

B) Bármilyen eredetű fájdalom megszüntetése c) Eufóriát okozhat d) Növeli a pulmonalis lélegeztetés volumenét e) Gyulladáscsökkentő hatása van f) Gyógyszerfüggőséget okoz

2. Mennyi a morfium fájdalomcsillapító hatásának átlagos időtartama?

a) 20-30 perc. b) 4-5 óra. c) 8-10 óra.

3. Milyen jelek jellemzőek az akut morfiummérgezésre?

a) Kómás állapot b) Légzésdepresszió c) Pupillák összehúzódása

d) Izzadás

4. Sorolja fel a kábító fájdalomcsillapítók alkalmazásának főbb javallatait!

a) Traumás fájdalom b) Fejfájás c) Fájdalom szívinfarktus alatt d) Izom- és ízületi fájdalom e) Posztoperatív fájdalom

5. Az opioid fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása a következőknek köszönhető:

a) Az opioid receptorok gerjesztése b) az opioid receptorok gátlása

A tabletta formájú fájdalomcsillapítók különböző farmakológiai osztályokba tartozó fájdalomcsillapítók, amelyek megszüntetik vagy enyhítik a fájdalmat. Az emberek számára a legnépszerűbbnek nevezhetők, mivel a fájdalom bármilyen betegséggel jár.

A népszerű fájdalomcsillapítók mindenki ajkán vannak. Széles körben reklámozzák őket a televízióban, és jelen vannak az otthoni gyógyszeres szekrényben. Mindegyiknek megvannak a maga sajátosságai és közös vonásai. Fontos tudni, hogy egy adott esetben melyiket érdemes választani.

A fájdalomcsillapítók osztályozása

A legtöbb a központi idegrendszer szintjén „dolgozik”. A neuronok aktiválódása (a kéreg alatti struktúrákban és az agykéregben) szubjektív fájdalmas érzéseket okoz az emberben. Egyesek közvetlenül a szövetekben kötődnek specifikus receptorokhoz.

A csoportokra bontás a hatásmechanizmuson alapul. A fájdalomcsillapító hatás erőssége és a szervezetre gyakorolt ​​negatív hatás súlyossága attól függ.

• Kábító. Nemcsak a fájdalom kialakulásáért felelős agyi receptorokat gátolják, hanem sok mást is. Ez magyarázza a nemkívánatos reakciók nagy számát: altatók és nyugtatók, a légző- és köhögési központok depressziója, a bél- és hólyagizmok fokozott tónusa, mentális zavarok (hallucinációk).
• Nem kábítószer. Nem nyomják le a központi idegrendszert, és nincs pszichotróp hatásuk. Nincs olyan, hogy megszokás. Ezek a legtöbb ember által ismert népszerű gyógyszerek.
• Vegyes mechanizmus. A legnépszerűbb a Tramadol.
• Kerületi. Megakadályozza a kóros gerjesztés terjedését a test szöveteiben. Ezenkívül az NSAID-ok, szalicilátok, pirazolon-származékok és mások enyhítik a gyulladást.

A betegek számára nem a besorolási csoport a fontos, hanem a felhasználás sajátosságai: milyen esetekben célszerűbb használni, milyen mellékhatásai vannak, és kinek ellenjavallt. Nézzük ezeket a kérdéseket részletesebben.

A hatékony fájdalomcsillapítók listája

Az azonos hatóanyagot tartalmazó márkákat gyakran reklámozzák a televízióban. Ebben az esetben egy márka „promóciója” nem a hatékonyságának a jele. Mindegyiket a hatásmechanizmus, a javallatok és az ellenjavallatok figyelembevételével kell előírni.

Az otthoni gyógyszeres szekrényében számos fájdalomcsillapító található. Különféle helyzetekben veszik őket, anélkül, hogy észrevennék, hogy legtöbbjük univerzális. Soroljuk fel a hatékony tablettákat.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

Fájdalomcsillapító-lázcsillapító. Hatékonyan csökkenti a hőmérsékletet. Megakadályozza a prosztaglandinok képződését, amelyek növelik a receptorok érzékenységét a fájdalom közvetítőire, valamint a hipotalamusz termoregulációs központját.

A következő esetekben írják elő: fejfájás, fogfájás, izomfájdalom, fájdalmas menstruáció, sérülések, aranyér, égési sérülések. A mellékhatások ritkán fordulnak elő. Gyermekek számára tabletta és szuszpenzió formájában kapható.

Ellenjavallt gyermekkorban (1 hónapig), terhességben (III trimeszter), veseelégtelenségben, a gyomor-bél traktus gyulladásos betegségeiben. Nem keverhető alkohollal. Rövid kurzusban írják fel - legfeljebb 5-7 nap.

Acetilszalicilsav (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek). Ízületek és izmok gyulladására írják fel. Csökkenti a hőmérsékletet, de csak felnőtteknél használják erre a célra.

Káros hatással van a gyomorra és a belekre (hosszabb ideig tartó használat esetén). Tilos bronchiális asztma, vérzéses diathesis, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes folyamatai akut stádiumban.

A kezelés időtartama nem haladhatja meg a hét napot. A leggyakoribb mellékhatások a hasi nehézség, hányinger, hányás, szédülés és fülzúgás. A hosszú távú alkalmazást meg kell beszélni kezelőorvosával.

A leghíresebb fájdalomcsillapító, csökkenti a testhőmérsékletet és a gyulladást. Ugyanúgy írják fel, mint a paracetamolt - sebészeti beavatkozások után (injekciós formában), vese- és májkólika, traumás sérülések és zúzódások esetén.

Felszabadulási forma: tabletták és oldatos injekció. A lítikus keverékben (papaverinnel és difenhidraminnal együtt) - sürgős szükség van a hőmérséklet csökkentésére vagy a fájdalom enyhítésére.

3 hónapig ellenjavallt, terhes és szoptató nőknek, súlyos máj- és vesekárosodás esetén. Nem kompatibilis az alkohollal. A káros hatások közé tartozik a vérnyomás csökkentésének és allergiát okozó képessége.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Komplex NSAID, amely blokkolja a gyulladásos válasz számos mechanizmusát. Hatékonyan enyhíti az ízületi fájdalmakat, a hátfájást, a fejfájást, a fogfájást, a izomfájdalmat, a dysmenorrhoea és a rheumatoid arthritis okozta kellemetlenségeket.

Vannak tablettaformák, szuszpenziók és végbélkúpok. Gyermekgyógyászatban lázcsillapítóként használják. Az egyik legbiztonságosabbnak tekinthető, életkor-specifikus adagolás mellett.

Az ellenjavallatok hasonlóak az aszpirinhez, mivel eróziós elváltozásokat okozhat a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. Nemkívánatos hatások túladagolás vagy 3 napnál hosszabb használat esetén lépnek fel. Ezek dyspeptikus tünetek, gyengeség, hipotenzió.

amidopirin (piramidon)

A pirazolonok csoportjába tartozik, és kifejezetten csökkenti a testhőmérsékletet. A fájdalomcsillapítás minden közepes és alacsony intenzitású fájdalomra vonatkozik.

A javallatok között első helyen szerepel a neuralgia (ideg lefutása), az ízületi elváltozások (ízületi gyulladás, arthrosis), a reuma és a lázas állapotok felnőtteknél.

Ritkán írják fel gyermekeknek az erősebb mellékhatások miatt: a vérképzésre, a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájára. Tilos bronchiális asztmában szenvedő betegek, terhes és szoptató nők számára. Súlyos amidopirin-allergiás eseteket írtak le.

Ortofen (Diclofenac, Voltaren)

NSAID, amely elsősorban ízületi és izomfájdalmakra hatásos. Mérsékelt lázcsillapító hatása van. Gátolja a prosztaglandinok szintézisét az agy szintjén és a különböző szervek szöveteiben.

Enyhíti az ízületi duzzanatot, növeli a mozgásteret. Csökkenti a szövetek duzzadását a gyulladás során. A posztoperatív időszakban és sérülések után írják elő. Általában nem a testhőmérséklet csökkentésére használják.

Ellenjavallt bronchiális asztma, gyomor- és bélproblémák, vese- és májelégtelenség esetén. Nem írható fel a terhesség harmadik trimeszterében lévő nőknek és 18 év alatti serdülőknek.

A görcsoldók csoportjába tartozó gyógyszer. Blokkolja a gyomor-bél traktus simaizmait, az ereket, beleértve az agyat és a hörgőket. Görcsös fájdalom (epehólyag-gyulladás, enterocolitis, vesekólika, angina) esetén alkalmazzák.

Amellett, hogy fájdalomcsillapító, vérnyomáscsökkentő (vérnyomáscsökkentő), görcsoldó, nyugtató (nyugtató) hatása van. Az intrakardiális vezetés lassításával enyhíti a tachycardiás rohamot.

Ellenjavallt 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, AV szívblokknál, veseelégtelenségben, glaukómában és a gyógyszer összetevőivel szembeni allergiás reakciókban. Különféle adagolási formákban kapható.

Komplex gyógyszer. NSAID-okat (metamizol-nátrium, hasonló a piramidonhoz), görcsoldót (piperidin-származék, amely teljesen megismétli a papaverin hatását) és M-antikolinerg blokkolót (fenpiverinium-bromidot) tartalmaz, amely fokozza a görcsoldó hatást.

A javallatok nagyon hasonlóak a papaverinhez: gyomor- és bélbetegségek (görcsös vastagbélgyulladás, gyomorhurut), epeúti betegségek, urolithiasis, dysmenorrhoea, hólyag (cystitis) és vesék (pyelonephritis) patológiái.

Ellenjavallatok: „akut has” gyanúja (sürgősségi műtétet igénylő sebészeti patológia), vese- és májelégtelenség, glaukóma és mások.

A legerősebb fájdalomcsillapítók

Sajnos sok akut és krónikus betegséget súlyos fájdalom kísér, ami elviselhetetlenné teszi a beteg életét. Ilyen esetekben nem nélkülözheti az erős fájdalomcsillapítókat. Legtöbbjüket szigorú orvosi felügyelet mellett használják kórházban, vagy receptre írják fel őket.

Óvatosan vegye be a következő listán szereplő gyógyszereket. Legtöbbjük erős mellékhatásokkal és számos ellenjavallattal rendelkezik. Hosszan tartó kezeléssel függőséget okozhat.

A gyógyszertárakban csak receptre adják el. Vegyes típusú - kábító és nem kábító hatású, ami hatásossá teszi az erős fájdalom esetén. Nem okoz olyan függőséget, mint a tiszta opioidok, és nem nyomja le a légzőközpontot.

Népszerű az onkológiában, traumatológiában, sebészetben (a posztoperatív időszakban), kardiológiában (akut miokardiális infarktus esetén), valamint fájdalmas orvosi eljárások során. Cseppek, oldatos injekció, végbélkúpok formájában kapható.

Nem írják elő idegrendszeri depressziós állapotok (alkohol- és gyógyszermérgezés), gyermekek, súlyos vese- és májelégtelenség esetén. Terhesség alatt csak egészségügyi okokból használja.

A központi hatású kábító fájdalomcsillapítókra utal. Olyan állapotok esetén alkalmazzák, amelyeket nem lehet nem kábítószerekkel enyhíteni: égési sérülések, sérülések, rák, szívinfarktus és sok más állapot.

Tabletta és oldatos injekció formájában kapható. A gyógyszertárakban csak receptre adják el. Ez egy olyan gyógyszer, amely szigorú bejelentési kötelezettség alá tartozik. Általában kórházi környezetben használják.

Ellenjavallt a légzőközpont depressziója vagy az egyes összetevők intoleranciája esetén. Nagyon kiterjedt azoknak a helyzeteknek a listája, amikor a promedolt óvatosan kell alkalmazni. A nemkívánatos reakciók minden testrendszerben előfordulhatnak.

A központi kábító hatású természetes fájdalomcsillapítókra utal. Aktívan használják száraz köhögés kezelésére, mivel képes blokkolni a köhögési központot.

A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa az opiát receptorok stimulálása különböző szervekben, beleértve az agyat is. Ennek köszönhetően megváltozik az érzetek érzelmi érzékelése.

Az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszerhez képest kevésbé nyomja le a légzőközpontot. Migrén kezelésére és (a fájdalom erős fájdalmas köhögés esetén jelentkezik).

Az NVPP csak fájdalomcsillapítóként működik. Nem képes csökkenteni a testhőmérsékletet és leküzdeni a gyulladást. Erőssége közel áll a kábító fájdalomcsillapítókhoz, de nincs mellékhatása.

Mivel nem okoz központi idegrendszeri depressziót és függőséget, hosszú ideig használható bármilyen lokalizációjú súlyos fájdalom esetén: onkológia, égési sérülések, fogfájás, trauma, neuralgia.

Ellenjavallt peptikus fekélyek és komponensek intoleranciája esetén. Gyermekgyógyászatban vagy terhes nőknél nem alkalmazzák (nincs klinikai vizsgálat). A szervezetre gyakorolt ​​​​káros hatások nem gyakoriak: hányinger, hányás, nehézség a gyomorban, álmosság.

Nimesulid ("Nise", "Aponil")

Az NSAID-ok egy új generációhoz tartoznak, mivel szelektíven hatnak. Gátolja a prosztaglandinok szintézisét a gyulladás helyén, de nincs hatással az egészséges szövetekre. Ennek köszönhetően biztonságosabb és szélesebb az alkalmazási köre.

Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és aggregációgátló hatása van. Népszerű az izom-csontrendszeri fájdalom (ízületi gyulladás, arthrosis, izomfájdalom, radiculitis és más betegségek) esetén. Fejfájás és algodismenorrhoea esetén is hatásos.

Az ellenjavallatok nem különböznek az ehhez a csoporthoz tartozóktól. Terhesség alatt, gyermekkorban, károsodott máj- és vesefunkció esetén, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásainál, valamint bronchiális asztmánál nem alkalmazható.

A Katadolon (flupirtin) keletkezésének történetéből

A Catadolont (flupirtin) az 1970-es években W. von Bebenburg német gyógyszerész szintetizálta. 1986-ban ezt a gyógyszert kezelésre engedélyezték a Német Szövetségi Köztársaságban. Azóta szabadon alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, a terápiás hatásáról és különleges tulajdonságairól szerzett új információk hozzájárultak széleskörű elterjedéséhez.

A Katadolon (flupirtin) általános jellemzői

A Catadolon (flupirtin) az anyagok új osztályának prototípusa - a neuronális káliumcsatornák szelektív aktivátorai. Olyan központi hatású, nem opioid fájdalomcsillapítókra utal, amelyek nem okoznak függőséget vagy függőséget.

Állatkísérletek során megállapították, hogy a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatásának súlyosságát tekintve egyrészt a paracetamol, a kodein és a tramadol, másrészt a morfium és a metadon közé helyezhető. Állatkísérletekben a Katadolon (flupirtin) a fájdalomra adott viselkedési válasz (repülés) csökkenését okozza. Intratekálisan vagy a periaqueductalis szürkeállomány területére történő beadás után a Katadolon (flupirtin) a nociceptív gerjesztés elnyomását okozza a gerincvelő és a thalamus neuronok afferens pályáiban.

A kísérleti vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatása nincs összefüggésben az opiát- és benzodiazepin-felírási rendszerrel, valamint az arachidonsav metabolizmusával és a prosztaglandin szintézis gátlásával.

A prosztaglandin szintézis gátlásának hiánya a Katadolon rendkívül fontos tulajdonságának tűnik, mivel ez azt jelenti, hogy a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára nincs fekélyes hatás. Ennek megfelelően a Katadolon alkalmazása nem jár együtt a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatának olyan szövődményeivel, mint a Lyell-szindróma, pancitopénia, agranulocitózis.

A katadolon (flupirtin) nem kötődik az NMDA (N-metil-D-aszpartát) receptorokhoz, de a káliumcsatornák szelektív aktiválása miatt a membrán stabilizálódik és a kalciumionok NMDA-függő árama a sejtbe csökken, neuron a nociceptív ingerekre adott válaszreakció gátolt.

A klinikai vizsgálatok során megfigyelték a Katadolon (flupirtin) izomlazító hatását, amelyet számos állatkísérlet igazolt. Ez a gerincvelői poliszinaptikus reflexek gátlásával magyarázható, míg a monoszinaptikus H-reflex nem érintett.

P. Hlavica és G. Niebch a Katadolon (flupirtin) farmakokinetikájának és biotranszformációjának vizsgálatáról számolt be egészséges önkénteseken intravénás, orális és rektális beadás után. Kimutatták, hogy szájon át történő beadás után a gyógyszer szinte teljesen (akár 90%-ban) és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, majd a májban metabolizálódik (a bevitt adag legfeljebb 75%-a) aktív metabolit képződésével. M1, amely az uretán szerkezetének hidrolízise (a reakció 1. fázisa) és az azt követő acetilezés (a reakció 2. fázisa) eredményeként jön létre.
Ez a metabolit biztosítja a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatásának átlagosan 25%-át. Egy másik metabolit (M2) biológiailag inaktív, és a para-fluor-benzil oxidációs reakciója (1. fázis), majd a para-fluor-benzoesav glicinnel való konjugációja (2. fázis) eredményeként jön létre. A gyógyszer felezési ideje a vérplazmából körülbelül 7 óra (10 óra a fő anyag és az M1 metabolit esetében). Ez elegendő ahhoz, hogy a hatóanyag koncentrációját a vérplazmában arányos dózisban fenntartsa, és fájdalomcsillapító hatást biztosítson.

Időseknél (65 év felett) a fiatal betegekhez képest megnő a gyógyszer felezési ideje (egyszeri adag esetén akár 14 óra, 12 napon át történő bevétel esetén akár 18,6 óra), és a a gyógyszer maximális koncentrációja a vérplazmában 2-2, illetve .5-szer magasabb.

A katadolon (flupirtin) főként (69%) a vesén keresztül választódik ki: 27% változatlan formában, 28% M1 metabolitként (acetil-metabolitként), 12% második M2 metabolitként (para-fluor-hippursav), a maradék pedig egy harmadik. több, tisztázatlan szerkezetű metabolitból áll. Az adag kis része az epével és a széklettel együtt kiválasztódik a szervezetből.

A hatások a Katadolon (flupirtin) NMDA receptorokkal szembeni indirekt antagonizmusán, a fájdalommoduláció leszálló mechanizmusainak aktiválásán és a GABAerg folyamatokon alapulnak. Terápiás koncentrációban a Katadolon (flupirtin) nem kötődik az alfa1-, alfa2-, 5-HT1-, 5-HT2-, dopamin-, benzodiazepin-, opiát-, központi muszkarinerg vagy nikotinerg receptorokhoz.

A Katadolon (flupirtin) farmakológiai hatása

A Katadolon fájdalomcsillapító, izomlazító, neuroprotektív hatású, segít megelőzni a krónikus fájdalmakat.

Fájdalomcsillapító hatás

A Katadolon (flupirtin) ezen tulajdonsága főként az NMDA receptorokkal való közvetett antagonizmusának köszönhető. Terápiás dózisokban a gyógyszer elősegíti a feszültségtől független káliumcsatornák megnyitását, ami az idegsejt membránpotenciáljának stabilizálásához vezet. Megállapították, hogy a káliumionok áramára gyakorolt ​​hatást a gyógyszernek a szabályozó G-protein rendszerre gyakorolt ​​hatása közvetíti. Ez az NMDA-receptorok aktivitásának gátlását és ennek következtében a neuronális kalciumion-csatornák blokkolását, a kalciumionok intracelluláris áramának csökkenését és a nociceptív ingerekre adott neuronok gerjesztésének gátlását okozza. Ennek eredményeként a nociceptív szenzibilizáció (fájdalomérzékenység) kialakulása és a „wind up” jelenség - az ismétlődő fájdalmas ingerekre adott neuronális válasz fokozódása - megszakad. Ez pedig megakadályozza a fájdalom felerősödését és krónikussá válását, meglévő krónikus fájdalom szindróma esetén pedig segít csökkenteni. Megállapították a Katadolon (flupirtin) moduláló hatását a fájdalom érzékelésére a leszálló noradrenerg rendszeren keresztül.

Izomlazító hatás

A Katadolon görcsoldó hatása a harántcsíkolt izmokra gyakorolt ​​hatásának köszönhető. Ez a hatás úgy valósul meg, hogy blokkolja a gerjesztés átvitelét a motoros neuronokhoz és a gerincvelő köztes neuronjaihoz. A Katadolon izomrelaxáns hatását nagymértékben a GABA receptorok stimulálása közvetítheti.

A Catadolon (flupirtin) enyhíti a fájdalommal járó regionális izomgörcsöt anélkül, hogy befolyásolná az általános izomtónust. Az izomtónus normalizálódik az általános izomerő befolyásolása nélkül. A Katadolon izomlazító hatása értékes kiegészítője a gyógyszer fájdalomcsillapító hatásának, mivel a legtöbb fájdalomszindrómát izomgörcsök kísérik.

Neuroprotektív hatás

Nagy érdeklődésre tartanak számot a Katadolon neuroprotektív tulajdonságai, az NMDA receptorokkal szembeni antagonizmus megléte és a „glutamát-kalcium kaszkád blokkolása” miatt, az apoptózis folyamatok gátlása, amit egy idegszövettenyésztéssel végzett kísérlet meggyőzően igazolt. Bizonyíték van a Katadolon neuroprotektív hatásának alkalmazására agyi ischaemia és annak toxikus károsodása esetén. Azt is tartják, hogy a Katadolon (flupirtin) antioxidáns hatással is rendelkezik.

Krónikus fájdalom megelőzése

Számos fájdalom szindróma jellemzője az érzelmi szférában bekövetkező változásokkal való kombináció, ami hozzájárul az állapot krónikussá válásához. A Katadolon fájdalomcsillapító hatása a feszültségtől független káliumcsatornák aktiválásán alapul, ami az idegsejt membránpotenciáljának stabilizálásához és a nociceptív ingerekre adott válaszként a neuronok gerjesztésének gátlásához vezet.

A nociceptív érzet kialakulásának és a „wind up” jelenségnek a visszaszorítása megakadályozza a fájdalom felerősödését és krónikussá válását, fennálló krónikus fájdalom szindróma esetén pedig intenzitásának csökkenéséhez vezet.

Nincs visszaélés veszélye

Figyelembe véve a gyógyszer centrális - spinális és supraspinalis - hatásszintjét, a Katadolon fontos előnye, hogy nem alakul ki függőség vagy függőség. Állatkísérletek során (különböző kutatási módszerek alkalmazásával) nem volt bizonyíték a függőség vagy függőség kialakulására, még a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén sem.

A kábítószer-függőség kialakulásának hiányát a következő adatok igazolják: 1986–1990 között, amikor Németországban a Katadolon (flupirtin) vény nélkül történő kiadását engedélyezték, egyetlen kábítószerrel való visszaélést sem regisztráltak, és nem azonosítottak függőséggel kapcsolatos problémákat; Nem volt változás a hangulatban, és különösen nem volt eufórikus hatás. A Katadolon (flupirtin) kezelés abbahagyása után azoknál a betegeknél, akik körülbelül egy évig kapták, nem észleltek elvonási tüneteket.

A Katadolon (flupirtin) alkalmazására vonatkozó javallatok

A Katadolon a következők kezelésére szolgál:

izomgörcsök által okozott akut és krónikus fájdalom,

rosszindulatú daganatok esetén,

traumatológiai vagy ortopédiai műtétek és beavatkozások után,

poszttraumás fájdalom stb.

fejfájás,

A Catadolon (flupirtin) kapszula formájában kapható. A gyógyszert szájon át, rágás nélkül és kis mennyiségű folyadékkal (100 ml) kell bevenni. A kezdő adag 200 mg éjszaka

Felnőtteknek: 1 kapszula naponta 3-4 alkalommal szájon át rendszeres időközönként. Erős fájdalom esetén - 2 kapszula naponta háromszor. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 600 mg-ot (1. függelék).

65 év feletti betegek: a kezelés kezdetén a Katadolon (flupirtin) 1 kapszulát írnak fel reggel és este. A fájdalom intenzitásától és a gyógyszer tolerálhatóságától függően az adag 300 mg-ra emelhető.

Csökkent májfunkciójú betegeknél a napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot (2 kapszula).

Olyan betegeknél, akiknél a veseelégtelenség súlyos tünetei vannak vagy hipoalbuminémia esetén a napi adag nem haladhatja meg a 300 mg-ot (3 kapszula).

A terápia időtartama a kezelőorvos határozza meg a fájdalom szindróma dinamikájától függően. A Katadolon-kezelés átlagos időtartama 2 hét. Szükség esetén hosszú távú használat lehetséges - 6 hónap vagy több.

Ellenjavallatok

A flupirtinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység, májelégtelenség encephalopathia tüneteivel, cholestasis, myasthenia gravis, krónikus alkoholizmus, terhesség, 18 év alatti gyermekek és serdülők.

Gondosan A Catadolont (flupirtint) máj- és/vagy vesekárosodás esetén kell felírni 65 évesnél idősebb betegeknél.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer felírása, akkor a szoptatás abbahagyásának kérdését kell eldönteni a kezelés idejére, mivel kimutatták, hogy kis mennyiségű Katadolon (flupirtin) kiválasztódik az anyatejbe.

Mellékhatás

A kezelés kezdetén fellépő, átmeneti jellegű mellékhatások és mellékhatások:

• gyakori(1-10%): szédülés, gyomorégés, hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, puffadás, hasi fájdalom, szájszárazság, étvágytalanság, depresszió, alvászavarok, izzadás, szorongás, idegesség, remegés, fejfájás;

  ritka(0,1-1%): zavartság, homályos látás és allergiás reakciók (láz, csalánkiütés és viszketés);

  nagyon ritka(kevesebb, mint 0,1%): a máj transzaminázok fokozott aktivitása (a gyógyszer abbahagyása után visszatér a normál értékre), hepatitis (akut vagy krónikus, sárgasággal vagy anélkül, kolesztázis elemekkel vagy anélkül).

A mellékhatások főként a gyógyszer nem megfelelően kiválasztott dózisától függenek. Sok esetben a terápia előrehaladtával vagy a kezelés befejezése után maguktól eltűnnek.

Túladagolás.

Tünetek: hányinger, tachycardia, levert állapot, könnyezés, zavartság, szájszárazság.

Kezelés: gyomormosás, erőltetett diurézis, aktív szén és elektrolit adása. Tüneti terápia végzése. Specifikus ellenszere nem ismert.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Catadolon (flupirtin) fokozza a nyugtatók, izomrelaxánsok és az etanol hatását. Tekintettel arra, hogy a gyógyszer kötődik a vérplazmafehérjékhez, figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy más, egyidejűleg szedett gyógyszerekkel kiszoruljon. Így megállapították, hogy a Katadolon kiszorítja a warfarint és a diazepamot a fehérjékhez való kötődésből. Ebben a tekintetben, ha egyidejűleg szedik, aktivitásuk növekedhet.

A Katadolon (flupirtin) és a kumarin származékok egyidejű felírásakor javasolt a Kwik-index (protrombinindex) rendszeres ellenőrzése az esetleges kölcsönhatások kizárása vagy a kumarin adagjának csökkentése érdekében. Nincsenek adatok más véralvadásgátló és vérlemezke-gátló szerekkel (beleértve az acetilszalicilsavat is) való kölcsönhatásról.

A Katadolon (flupirtin) egyidejű alkalmazásakor olyan gyógyszerekkel, amelyek szintén a májban metabolizálódnak, a májenzimek aktivitásának rendszeres ellenőrzése szükséges.

A Katadolon (flupirtin) és a paracetamolt és karbamazepint tartalmazó gyógyszerek együttes alkalmazását kerülni kell.

Különleges utasítások

65 évesnél idősebb vagy súlyos vese- és/vagy májelégtelenségben vagy hipoalbuminémiában szenvedő betegeknél a gyógyszer adagjának módosítása szükséges.

Katadolonnal történő kezelés esetén a vizeletben lévő bilirubin, urobilinogén és fehérje diagnosztikai csíkjaival hamis pozitív teszteredmények lehetségesek. Hasonló reakció lehetséges a vérplazma bilirubin szintjének mennyiségi meghatározásakor.

A gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazásakor egyes esetekben a vizelet zöld színűvé válhat, ami nem patológia klinikai jele.

Laboratóriumi paraméterek ellenőrzése. Károsodott máj- vagy veseműködésű betegeknél ellenőrizni kell a májenzimek aktivitását és a vizelet kreatininszintjét.

Gépjárműszállítás menedzsment. Tekintettel arra, hogy a Katadolon (flupirtin) gyengítheti a figyelmet és lelassíthatja a reakciókat, a kezelés alatt javasolt tartózkodni a gépjárművezetéstől és/vagy olyan potenciálisan veszélyes tevékenységekben való részvételtől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Catadolon (flupirtin) a fejfájás kezelésében

A fejfájás nemcsak a neurológiai, hanem az általános orvosi gyakorlatban is a leggyakoribb panasz. A fejfájás magában foglal minden kellemetlen érzést a szemöldöktől a fej hátsó részéig.

A klinikai gyakorlatban a leggyakoribb fejfájás típus a tenziós típusú fejfájás (TTH). Különböző szerzők szerint a HDN prevalenciája a populációban 41 és 87,4% között mozog. Az elmúlt években nőtt a HDN előfordulása. Az A.C. Lyngberg és B.K. Rasmussen szerint az epizodikus TTH prevalenciája 1989-ben 79%, 2001-ben pedig már 87%, a gyakori epizodikus TTH prevalenciája különösen nőtt - 29, illetve 37%. A krónikus tenziós típusú fejfájás prevalenciája is nőtt az 1989-es 2%-ról 2001-re 5%-ra. Ennek az állapotnak a kezelési módjai azonban még mindig korlátozottak.

Sokáig azt hitték, hogy a TTH előfordulását az izomtónus akaratlan, hosszú távú növekedése okozza az akut vagy krónikus érzelmi stressz hatására. Az elmúlt évtized tanulmányai megállapították, hogy a fájdalom szindróma TTH-ban történő megvalósítása nemcsak perifériás, hanem központi mechanizmusokat is magában foglal, amelyek a centrális szenzibilizáció kialakulásához kapcsolódnak a felső nyaki szegmensek háti szarvának magjai szintjén. a gerincvelő és a trigeminus komplexum a hosszan tartó és túlzott nociceptív stimuláció miatt a feszült perikraniális izmok perifériájáról.

Így a Katadolon (flupirtin) a tenziós típusú fejfájás patogenetikai kezelésére szolgáló gyógyszer.

A migrén a fejfájás második leggyakoribb típusa a tenziós típusú fejfájás után. A migrén a felnőtt lakosság 12%-át (a nők 18%-át és a férfiak 6%-át) érinti. Az orvoshoz forduló betegek körében azonban a migrén gyakoribb, mint a tenziós fejfájás, mivel a migrént a tenziós típusú fejfájáshoz képest súlyosabb klinikai megnyilvánulások jellemzik.

A közelmúltban elterjedt egy új típusú fejfájás, a túlzott igénybevételű fejfájás. A túlzott fejfájás a fájdalomcsillapításra szánt gyógyszerek (leggyakrabban kombinált fájdalomcsillapítók és egyéb fájdalomcsillapító gyógyszerek) túlzott bevitelének eredménye. A túlzott fejfájás előfordulása a lakosság körében 2-3%, a speciális fejfájásközpontok betegei között pedig külföldi kutatók szerint eléri a 30-70%-ot. A Rostov-on-Don városában végzett első epidemiológiai vizsgálatban a túlzott fejfájás gyakorisága 6,4%, a neurológiai kórházi betegeknél pedig 20,5% volt. A túlzott fejfájás kezelése nehéz feladat, türelmet igényel az orvostól és a betegtől.

A Katadolon (flupirtin) hatásosságát a tenziós fejfájás kezelésében mind Németországban, mind Oroszországban végzett vizsgálatokban értékelték.

A Katadolon hatékonyságának és tolerálhatóságának multicentrikus, kettős vak vizsgálata krónikus tenziós típusú fejfájásban szenvedő betegeknél (Wörz R. et al., 1995)

R. Wörz és munkatársai egy multicentrikus, kettős vak vizsgálat eredményeit tették közzé, amelyben a Katadolon hatékonyságát a placebóval összehasonlítva értékelték krónikus tenziós típusú fejfájásban szenvedő betegeknél.
A vizsgálat során a trapéz izom hátsó felszínén jelentkező nyomásérzékenységet értékelték (fájdalommentes, mérsékelt fájdalom, erős fájdalom), és meghatározták a nyak és a vállöv izmainak feszülésének mértékét (nincs fájdalom, közepes fájdalom, erős fájdalom). A betegeket arra kérték, hogy értékeljék saját egészségi állapotukat (nagyon jó, jó, megfelelő, rossz, nagyon rossz) és a fejfájás átlagos intenzitását a vizsgálat utolsó 2 hetében egy 5 fokozatú verbális skála segítségével (nincs fájdalom, enyhe fájdalom, mérsékelt fájdalom, erős fájdalom, nagyon erős fájdalom).

2 hetes bevezető időszak után a betegek 100 mg Katadolont (flupirtint) vagy placebót kaptak naponta háromszor 3 héten keresztül. A vizsgálatba bevont 143 beteg közül 53 teljesítette a vizsgálati protokoll összes kritériumát (flupirtin csoport n=30, placebo n=23). A teljes csoportból 4 beteg abbahagyta a vizsgálatban való részvételt annak befejezése előtt (közülük 3 a terápia hatástalansága miatt, mindegyik placebót kapott). A Catadolon (flupirtin) hatásosabb fájdalomcsillapító volt, mint a placebo (paraméterek szerint: teljes fejfájás intenzitás, p=0,013; fájdalom időtartama (nap), p=0,019; átlagos fájdalomintenzitás, p=0,030). Egyéb paraméterek (például feszültség érzése, feszült izmok nyomására való érzékenysége, szokásos tevékenységek korlátozása, alvászavar), pszichológiai tesztek eredményeit figyelembe véve a Katadolon (flupirtin) mennyiségileg jobb volt a placebónál, de statisztikailag szignifikáns különbség nem volt. szerezték meg. A mellékhatások az aktív kezelési csoportban a betegek 17,6%-ánál, a kontrollcsoportban pedig 16,6%-nál jelentkeztek, de ezek tolerálhatóak voltak, és a betegek egyetlen esetben sem vonultak ki a vizsgálatból a mellékhatások súlyossága miatt.

A kezelőorvosok a terápia végén értékelték a hatékonyságot a Katadolon (flupirtin) és a placebo csoportban. 33 és 13% kapott „nagyon jó” és „jó”, 23 és 22% kapott „kielégítő”, 40 és 65% pedig „nem kielégítő” minősítést. A tanulmány eredményei a Katadolon (flupirtin) hatékonyságát jelzik a krónikus tenziós típusú fejfájás kezelésében.

Nyílt tanulmány a Katadolon (flupirtin) hatékonyságáról és tolerálhatóságáról krónikus tenziós típusú fejfájás esetén (Naprieenko M.V. és Filatova E.G., 2006)

A vizsgálatban 30 olyan beteg vett részt, akik egy speciális fejfájás-klinikára jelentkeztek Moszkvában, átlagosan 10,5 éves krónikus fejfájással. A CGTH diagnózisa megfelelt a Fejfájás Zavarok Nemzetközi Osztályozása, 2004. évi II. változat kritériumainak; A betegek legalább 6 hónapig, havonta legalább 15 napon át, legalább napi 4 órában rohamokat tapasztaltak. A betegeket a kezelés előtt, 7 nappal a kezelés megkezdése után és a kezelés után megvizsgálták és megkérdezték. A Katadolon monoterápiát napi 300 mg-os dózisban végezték 8 héten keresztül.

A betegek átlagéletkora 39±5 év volt, a vizsgált csoportban 28 nő és 2 férfi volt. A betegeknél havonta 21,6±6,3 fejfájás, heti átlagosan 5,4±6,3 roham, a rohamok napi 5,3±3,7 óráig tartottak, a fájdalom intenzitása VAS szerint 6,47± 0,89 pont, minden betegnél szignifikáns feszültség volt a perikraniális izmokban - 23,4±4,9 pont, míg fájdalomcsillapító szerrel 28 beteg élt vissza, ezek átlagos száma 18,6±10,3 volt. A betegség a kezelés előtt meglehetősen súlyos volt - jelentősen csökkent az életminőség, nőtt a szorongás és a depresszió szintje.

A kúra befejezése után minden klinikai mutató megbízható volt (p<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

A gyógyszert a betegek jól tolerálták. A szubjektív értékelés szerint a betegek 80% -a jelezte a gyógyszer jó tolerálhatóságát és hatékonyságát, 20% -a kielégítő.

A Katadolon-kezelés eredményeként a gyógyszer izomrelaxáns hatása igazolódott: a perikraniális és nyaki izmok feszültsége jelentősen csökkent, ami láthatóan hozzájárult a perifériás nociceptorok érzékenységének csökkenéséhez a kezelést követően tenziós típusú fejfájásban szenvedő betegeknél. . A fájdalomérzékenységi küszöbök a kezelés előtti 5,3±2,3-ról a kezelés utáni 6,9±2-re, a reflexküszöbökben pedig 8,3±1,7-re (kezelés előtti 6,3±2,5-re) emelkedtek, ami a szerzők szerint a központi fájdalom csökkenését jelzi. a nociceptív neuronok szenzitizálása, az afferens nociceptív neuronok membránjának stabilizálása és a nociceptív ingerek átvitelének csökkenése, amelyek vezető szerepet játszanak a CHF patogenezisében.

A vizsgálat kimutatta a Katadolon fájdalomcsillapító és izomlazító hatását krónikus magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.

A Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító és izomlazító hatásának értékelése tenziós fejfájásban szenvedő betegeknél (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

A volgográdi klinikai kórház neurológiai osztályán klinikai vizsgálatot végeztek, amelynek célja a flupirtin izomlazító és fájdalomcsillapító hatásának értékelése volt tenziós fejfájásban szenvedő betegeknél. A vizsgálatban 20 beteg vett részt, akik közül 15 nő és 5 férfi volt. Az átlagéletkor 45 év volt. A fájdalom 50%-ában szubakut, 50%-ban krónikus volt.

A flupirtin hatékonyságát és tolerálhatóságát vizuális fájdalom-analóg skála segítségével értékelték, meghatározva a napi tevékenységek korlátait, beleértve az intellektuális és fizikai tevékenységeket, valamint fizikális és neurológiai vizsgálati adatokat. Figyelembe vették a fájdalom jelenlétét, a perikraniális izmok feszülésének mértékét, a lokális hipertóniát és a myofascialis triggerpontokat, valamint a fokális neurológiai tüneteket (nasolabialis redő simasága, a palpebralis repedések különböző szélessége, Chvostek-jel).

A flupirtin nagy hatékonyságot és jó tolerálhatóságot mutatott a 4 hetes kezelés során napi 400 mg-os adaggal.

3 betegnél (15%) észleltek mellékhatásokat: gyengeség - 2 eset, szédülés - 1 eset.
Nem voltak súlyos mellékhatások, beleértve a gasztrointesztinális traktusból származókat, amelyek jellemzőek az NSAID-okra. A 4 hetes kezelés eredményeként a betegek 90%-ánál javult a napi aktivitás; A fájdalom szindróma intenzitása, a feszültség mértéke és az izomfájdalom jelentősen csökkent. A 4. hét végére nem észlelték a hypertonicitás és a myofascial trigger pontok, valamint a gócos neurológiai tünetek jelenlétét. Más fájdalomcsillapítók szedése egyre ritkább: heti 1-2 alkalommal, egyszer. Ez a klinikai vizsgálat a flupirtint hatékony, biztonságos alternatívaként jellemzi a tenziós típusú fejfájás kezelésében, elvonási tünetek nélkül, és nem okoz függőséget.

A Katadolon hatékonyságát és tolerálhatóságát migrén esetén is tanulmányozták. Ez a betegség 4-72 órán át tartó egyoldalú lüktető fejfájás rohamokban nyilvánul meg, amelyek fokozott fényérzékenységgel, hanggal, hányingerrel és hányással járnak. Különböző szerzők szerint a migrén prevalenciája a lakosság körében 5 és 25% között mozog.

Katadolon (flupirtin) és paracetamol kettős-vak, randomizált összehasonlító vizsgálata akut migrénes rohamok kezelésében (Million R. et al., 1984)

R. Million és munkatársai kettős vak, randomizált, párhuzamos csoportos vizsgálatot végeztek két klinikán, hogy megvizsgálják az akut migrénes rohamok gyógyszeres kezelésének lehetőségeit. A vizsgálatban mindkét nemhez tartozó, 18 és 69 év közötti betegek vettek részt. Az első, 20 betegből álló csoportban a Katadolont (flupirtin) szájon át alkalmazták 100 mg-os dózisban, egy másik, szintén 20 betegből álló csoportban 1 g-os paracetamolt (2 0,5 g-os tabletta) alkalmaztunk. . Naponta legfeljebb 4 adag gyógyszert lehetett bevenni 5 napon keresztül. A betegeknek elmagyarázták, hogy a gyógyszert a kezdődő migrénes roham enyhítésére kell bevenni. A vizsgálati protokoll szerint erre a célra más gyógyszert nem engedélyeztek. Más betegségek esetén azonban nem korlátozták az egyéb gyógyszerek rendszeres használatát. Az összes fájdalomcsillapító használat mindkét csoportban összehasonlítható volt, és 6,65±1,14 adag Katadolon (flupirtin) és 6,85±1,05 adag paracetamol volt. A hányinger és/vagy hányás gyakorisága a migrénes rohamok minden napján szintén hasonló volt.

A vizsgálat első napján, amikor minden beteg különböző intenzitású fájdalmat tapasztalt, ennek átlagértéke statisztikailag szignifikánsan magasabb volt (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Figyelemre méltó azonban, hogy a fájdalom intenzitás kezdeti szintje (1. napon) a Katadolon (flupirtin) csoportban statisztikailag szignifikánsan magasabb volt, mint a paracetamol csoportban, de a vizsgálat során fokozatosan a paracetamol csoporthoz képest alacsonyabb szintre csökkent.

A mellékhatások mindkét csoportban ritkák voltak, és súlyosságuk jelentéktelen volt. A Katadolon (flupirtin) csoportban 4 beteg 4 nemkívánatos eseményről számolt be a vizsgálat során, a paracetamol csoportban pedig 5 beteg 7 nemkívánatos esemény epizódról számolt be. Mindezek a jelenségek enyhék voltak, és inkább a migrén tünetei voltak, mint a kezelés mellékhatásai.

A túlzott fejfájás kezelése összetett terápiás feladat. A meglévő kezelési rendek magukban foglalják a visszaélést okozó fájdalomcsillapító gyógyszerek eltörlését és tüneti terápia felírását, amely kizárja az NSAID-ok vagy az egyszerű fájdalomcsillapítók alkalmazását.

A Katadolon (flupirtin) alkalmazása a túlzott fejfájás kezelésében (Naprieenko M.V. és Filatova E.G., 2006)

Oroszországban van tapasztalat a Katadolon hatékonyságának felmérésében a súlyos fejfájások kezelésére. M.V. Naprienko és E.G. Filatov tanulmányt végzett az A.M. akadémikus fejfájás klinikáján. Veina (Moszkva). 16 beteget (15 nő és 1 férfi) figyeltünk meg túlzott fejfájással 38±6 éves korban. A betegség időtartama 10,5 év. A betegeket a kezelés előtt, 7 nappal a kezelés megkezdése után és 28 napos kezelés után vizsgálták. A monoterápiát naponta háromszor 100 mg Katadolonnal végeztük, i.e. 300 mg naponta. Fájdalomcsillapítók további bevitele megengedett, ha a gyógyszer hatása nem volt elegendő (ezt a naplóban rögzítették). A vizsgáltaknál a fejfájás rohamok havi gyakorisága 24,4±6,3 (átlagosan heti 7±4,2 roham), a roham időtartama napi 7,25±4 óra, a fájdalom intenzitása VAS szerint 6,5± 0,7 pont volt. . Mindegyik szignifikáns feszültséget észlelt a perikraniális izmokban (24,37±5,4 pont). Átlagosan havonta 21,25±4 nap (hetente 8,1±3,2 tabletta) vettek be fájdalomcsillapítót. Leggyakrabban a betegek kombinált fájdalomcsillapítót (pentalgin, sedalgin) használtak.

A kezelés előtt az életminőség jelentős csökkenése (50,7±13,3 pont), súlyos vegetatív rendellenességek (30,6±13,46 pont; egészséges embereknél az SVD-n a pontok száma általában nem haladja meg a 25-öt) volt tapasztalható. A szorongás és depresszió önértékelése az interaktív Hospital Anxiety and Depression Scale (HADS) skálán 16,7 ± 5,9 pont volt, ami súlyos szorongásnak és depressziónak felel meg, és jelentős alvászavarok is előfordultak (18,9 ± 2 pont). A fájdalom intenzitása az átfogó fájdalomkérdőív (CPI) szerint 5,2±1,7 pont, fájdalominterferencia - 3,5±0,6 pont, szeretett személy támogatása - 5,3±0,88 pont, életszabályozás - 3,4 ±0,8 pont, érzelmi szenvedés mértéke - 3,55 ±1 pont.

A kezelés előtti nociceptív flexor reflex összes mutatója szignifikánsan csökkent: fájdalomküszöb 5,6±1, reflexküszöb 6,5±1,6, fájdalomküszöb/reflexküszöb arány - 0,86±0,19.

A Katadolon-kezelés 7 napja alatt a betegek 3,6±1,54 fejfájást regisztráltak - szignifikánsan kevesebbet (p<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

Így már a Katadolon szedésének 1. hetében sikerült jelentősen csökkenteni a fejfájás rohamok számát, valamint a rohamok enyhítésére használt fájdalomcsillapítók számát.

A kúra végén minden klinikai mutató jelentősen javult: csökkent a havi rohamok száma (24,4 ± 6,3 és 9,0 ± 5,7), a bevett fájdalomcsillapítók száma (8,1 ± 3,2 és 2,0 ±1,2). ), a perikraniális és a nyaki izmok feszültsége csökkent (24,37±5,4, illetve 12,25±4,4 pont). Nem volt jelentős változás a roham időtartamára és a fájdalom intenzitására gyakorolt ​​hatásban a VAS szerint. A pszichometriai és kérdőíves vizsgálatok szerint a Katadolon-kezelés jelentős<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

A fájdalomérzékenységi küszöb 5,6±1-ről 6,7±1,8 pontra, a reflexküszöb 6,5±1,6-ról 7,9±0,95 pontra emelkedett, ami a patogenezisben nagy szerepet játszó antinociceptív rendszer aktivitásának növekedését jelzi. kínos fejfájás. A gyógyszert a betegek jól tolerálták. Csupán 2 beteg észlelt mellékhatásokat, például enyhe átmeneti gyengeséget a gyógyszer bevételét követő 1. napon, egy betegnél bélbetegség volt (a gyógyszer szedésének 1. napján is).

Így a kapott eredmények ismét jelzik a Katadolon gyógyszer fájdalomcsillapító és izomlazító hatását, valamint alkalmazásának kifejezett hatékonyságát a visszaélésszerű gyógyszerek visszavonásában, ami megkönnyíti a fájdalomcsillapító gyógyszerek visszavonásának időszakát, és lehetővé teszi a fokozatos kezelést. számukat csökkenteni.

A dorsalgia (hátfájdalom) gyakorisága a lakosság körében nagyon magas, és 58-84% -ot tesz ki, tehát nem fertőző hátfájás járványról beszélnek, amelynek előfordulása az ember növekvő stresszével jár. A társadalmi-gazdasági veszteségek óriásiak. A WHO szerint ez a szám 2000-ben 25-85 milliárd dollár volt az Egyesült Államokban és 6 milliárd GBP az Egyesült Királyságban, így ez a betegség az egyik legdrágább.

Az Egyesült Államokban a hátfájás miatti orvoslátogatások száma a második leggyakoribb (a felső légúti betegségek után). A hátfájás a rokkantság leggyakoribb oka a lakosság körében, 45 év felett pedig a 3. helyen áll (a szív- és érrendszeri betegségek és az ízületi gyulladások után).

A lumbosacralis régióban fellépő akut fájdalom miatti elsődleges háziorvosi látogatások elemzésekor a betegek 97%-ánál vertebrogén (közvetlenül vagy közvetve a gerinc és a paravertebrális struktúrák változásaihoz kapcsolódó) okokat azonosítják. Ugyanakkor a lumbosacralis gyökerek kompressziós radiculopathiáját az esetek 4% -ában, és az ágyéki szűkület neurológiai szövődményeit - az esetek 3% -ában észlelik. Gyakran előfordulnak csontritkulással (4%) és spondylolisthesissel (2%) összefüggő kompressziós csigolyatörések. Függetlenül az elsődleges elváltozás természetétől és okától, a fájdalom szindrómát tartós helyi izomgörcs képződése kíséri. Ezzel kapcsolatban a nem specifikus hátfájás kezelésében fontos feladat (a közvetlen fájdalomcsillapító hatás mellett) a fokozott izomtónus normalizálása is. A Katadolon fájdalomcsillapító és izomlazító hatásának kombinációja igencsak indokolttá teszi a használatát hátfájás esetén.

Katadolon (flupirtin) multicentrikus randomizált kettős-vak összehasonlító vizsgálata a központilag ható izomrelaxáns klórmezanonnal (Wörz R. et al., 1996) A Katadolon (flupirtin) vizsgálatára Németországban végzett multicentrikus randomizált kettős-vak vizsgálat eredményei a bizonyítékokon alapuló orvoslás szempontjából nagy érdeklődésre tartanak számot. összehasonlítva a központilag ható izomrelaxáns klórmezanonnal (trancopal; az Orosz Föderációban metsapal néven van bejegyezve.) szerk.) és placebo a krónikus myofascialis derékfájás kezelésére.

A vizsgálatban 184 krónikus derékfájásban szenvedő beteg vett részt. Ezek közül a betegek közül 140 olyan beteget választottak ki, akik teljes mértékben megfeleltek a vizsgálati protokollnak. A terápiás választ a tünetek szubjektív értékelésének 5 fokozatú skálájával határozták meg ("nagyon erős", "erős", "mérsékelt", "enyhe", "hiányzik"), a kezelés 7. napján. A kezelési szakasz végén a vizsgálatot végző orvos egy 5 fokozatú válaszértékelési skála segítségével értékelte a kezelés eredményét ("kiváló", "jó", "kielégítő", "elégtelen", "nem értékelhető"), és végső értékelést végzett tolerálhatóság. A nemkívánatos mellékhatásokat feljegyezték, és ha a kezelés ideje alatt jelentkeztek, akkor a gyógyszer hatásának tulajdonították. A betegek fokozatosan növekvő mennyiségű Katadolont (flupirtint) kaptak napi 400 mg-ig, klórmezanont (Trancopal) 800 mg-ig, vagy placebót. A randomizációs tervnek megfelelően a kezelés 1. és 2. napján a betegek 1 kapszulát vettek be (100 mg flupirtin, 200 mg klórmezanon vagy placebo) naponta kétszer (este és lefekvés előtt), a 3. napon. és 4. nap 1. nap - 1 kapszula naponta 3-szor (ráadásul 1 kapszula reggel), és az 5. naptól - egy kapszula naponta 4 alkalommal.

Megállapítást nyert, hogy a betegek 60,9%-a reagált pozitívan a flupirtin-kezelésre, a betegek 47,8%-a reagált pozitívan a klórmezanonnal (trancopal) végzett kezelésre, placebo alkalmazásakor pedig a betegek 43,8%-ánál ért el pozitív hatás. A flupirtinnel végzett kezelés eredményét a betegek 47,8%-a értékelte „nagyon jónak” vagy „jónak”, a betegek 37%-a pedig „kielégítőnek”. A klórmezanon (trancopal) szedése során a kezelés eredménye a betegek 45,6%-ánál „nagyon jó” vagy „jó”, a betegek 17,8%-ánál pedig „kielégítő” volt. A placebo csoportban az esetek 33,4%-ában „nagyon jó” vagy „jó”, az esetek 20,8%-ában pedig „kielégítő” volt.

Így a végső értékeléskor, a placebóval összehasonlítva, a Katadolon (flupirtin) hatékonysága magasabb volt. A gyógyszerek biztonságosságának elemzése az összehasonlított csoportokban a Katadolont (flupirtint) szedő betegek 14,8%-ánál, a klórmezanont szedő betegek 19,3%-ánál, a placebocsoportban pedig a betegek 7,3%-ánál észleltek mellékhatásokat. betegek. A kutatók azt találták, hogy a Katadolon (flupirtin) megfelelő hatékonysági és biztonsági profillal rendelkezik krónikus derékfájásban szenvedő betegeknél.

Nyílt, randomizált, multicentrikus összehasonlító vizsgálat egy 30 napos Katadolon (flupirtin) (300 mg/nap) és diklofenak (150 mg/nap) kezeléséről krónikus derékfájásban szenvedő betegeknél (Erdes Sh., 2007)

Moszkvában, Szentpéterváron, Krasznojarszkban és Uljanovszkban végeztek egy másik nyílt, randomizált, multicentrikus vizsgálatot a Katadolon hatékonyságáról a krónikus fájdalom szindróma esetén a hát alsó részén. A klinikai vizsgálatban 120 krónikus derékfájásban szenvedő beteg vett részt: 60 beteg kezdetben napi 300 mg Katadolont (flupirtint) kapott (1. csoport), 60 beteg pedig napi 150 mg diklofenakot (2. csoport). Férfiak 36, nő 84. A vizsgálatba bevontak átlagéletkora 44,2±8,2 év (25-55 év): az 1. csoportban - 45,0±7,9 év, a 2. csoportban - 43,4±8,5 év. Az első látogatás időpontjára az utolsó exacerbáció időtartama átlagosan 40,9 nap volt. Átlagosan 4 exacerbáció volt, a deréktáji fájdalompanaszok időtartama 8,3 év volt. 58 (48%) betegnél (1. csoportban - 50%, 2. csoportban - 47%) mozgás közben és éjszaka, 44 betegnél (37%) - mozgás közben és éjszaka egyaránt jelentkezett fájdalom. pihenés - csak a fizikai aktivitás során. A betegek 59% -ánál a fájdalom enyhén korlátozta a motoros képességeket, a többiben pedig jelentősen.

A terápia klinikai hatékonyságának felmérésére standard módszereket alkalmaztak a fájdalom intenzitásának felmérésére: 5 fokozatú fájdalomskálát, VAS-t alkalmazó fájdalomértékelést, valamint a beteg és az orvos általános egészségi állapotát. A fájdalom mindennapi életre gyakorolt ​​hatását az Oswestry kérdőív segítségével értékelték.

A terápia során a betegek többsége mindkét csoportban jó fájdalomcsillapító hatást ért el. Mindkét gyógyszer szedése esetén a maximális fájdalomcsillapító hatást a kezelés első napjaiban figyelték meg, a fájdalom legnagyobb súlyosságának időszakában; majd a dinamika fokozatosan csökkent. Ezt támasztja alá az is, hogy az összehasonlított gyógyszerek szedésének 1. hetében a fájdalom súlyossága átlagosan 40%-kal, a következő 3 hétben (a vizsgálat 2-4. hete) pedig csak 45%-kal csökkent. azaz körülbelül 15% hetente. A fájdalom intenzitásának csökkenése az 1. héten valamivel kifejezettebb volt az 1. csoportban (40,6, illetve 38,2%-kal, p = 0,06), a 2. és 3. vizit közötti időszakban pedig a 2. csoportban (39,1 és 51,9%). p=0,007). Következésképpen a Katadolon alkalmazásának hatékonysága nagyobb, ha a fájdalom első napjaitól írják fel.

Az 1. csoportban a Katadolon szedésének mellékhatásai az 1. héten 17 (28,3%) betegnél jelentkeztek, és a 3. vizitig már csak 3-nál (5%); a 2. csoportban - 12 (20%) és 6 (10%) betegnél. Az 1. csoport mellékhatásai közül az epigasztrikus régió enyhe fájdalmát vagy elnehezülését 3 beteg észlelte, laza székletet - 5, álmosságot - 5, fejfájást vagy szédülést - 3, enyhe zsibbadást a végtagokban - 1, a 2. csoportban. fájdalmat az epigasztrikus régióban 10 betegnél észleltek, gyomorégést - 1, hányingert - 1.

Mellékhatások miatt 8 beteg kényszerült abbahagyni a gyógyszer szedését (csoportonként 4 beteg), azonban az 1. csoportban a abbahagyás 2 esetben súlyos hasmenéssel járt (fájdalom az epigasztrikus régióban - 1, súlyos álmosság kialakulása). - 1 ), míg a 2. csoportban minden beteg abbahagyta a gyógyszer szedését az epigasztrikus régióban jelentkező erős fájdalom miatt.

Egy hónapos kezelés alatt a betegek funkcionális képességei egyértelműen javultak: az 1. csoportban - 2,3-szoros, a 2. csoportban - 2,9-szeresére.

A szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatékonysága mérsékelt terápiás dózisok esetén krónikus derékfájás esetén hasonló a diklofenak-nátriuméhoz. Ugyanakkor az összehasonlított gyógyszerek alkalmazásakor a mellékhatások spektruma jelentősen eltér: a diklofenak alkalmazásakor elsősorban a felső gyomor-bélrendszeri szövődmények fordulnak elő, míg a Katadolon (flupirtin) alkalmazásakor ezek gyakorisága nem haladja meg az összes mellékhatás 20%-át. . A fájdalomcsillapító terápia hatékonysága a derékfájásban annál hangsúlyosabb, minél korábban kezdik. A Catadolon (flupirtin) jó alternatívája az NSAID-oknak a krónikus hátfájás kezelésében.

A Katadolon (flupirtin) hatékonyságának klinikai és neurofiziológiai vizsgálata radiculomyeloischaemiában szenvedő betegeknél (Gribova N.P. et al., 2005)

Egy Oroszországban, a Szmolenszki Orvosi Akadémia Neurológiai és Pszichiátriai Osztályán végzett vizsgálatban a Katadolont (flupirtin) írták fel krónikus ágyéki fájdalom szindrómában és a radiculomyeloischaemia klinikai tüneteiben szenvedő betegeknek. A vizsgálatba bevont betegek elektroneuromiográfiás vizsgálata szenzomotoros radiculopathia jeleit tárta fel az L5–S1 szegmensekben (az L5–S1 szegmensből származó antidromikus stimuláció blokkolása - több mint 80%, csökkent vezetési sebesség a gyökér mentén - a normál több mint 50%-a ), piramis szindróma jelei fokozott interneuronális gátló mechanizmusokkal (N/M együttható a talpizommal - több mint 70%).

A Katadolon (300 mg/nap) legalább 10 napig tartó kúra után minden beteg klinikai javulást észlelt, elsősorban a spasticitás csökkenése miatt, miközben a fájdalom intenzitás csökkenése is jelentős volt, ami általában biztosította a betegek jó motoros funkcióját. . Kontroll elektroneuromiográfiás vizsgálat kimutatta, hogy az 1A afferensek preszinaptikus gátlásában bekövetkezett változások miatt az efferens kapcsolatok elégségesek az ágyéki szakaszok szintjén. Klinikailag a betegek fájdalom intenzitása csökkent, és erős hajlam alakult ki az izomtónus normalizálódására.

Nyílt tanulmány a 14 napos Katadolon-terápia hatékonyságáról és biztonságosságáról 40 szubakut hátfájásban szenvedő betegen (Levin Ya.I. et al., 2007)

A klinikai vizsgálatban 40, 30 és 75 év közötti (átlagéletkor 53 év) beteg vett részt, akiknél a hátfájás több mint 7 napig tartott, és a vizuális analóg skála (VAS) intenzitása 4-8 pont volt. A betegek 77,5% -ánál a fájdalom szindróma a lumbosacralis szinten, 15% -ánál a cervicothoracalis szinten volt lokalizálva, és 7,5% -ánál a fájdalom széles körben elterjedt. A gyógyszer adagja napi 300 mg volt (3-szor 100 mg), amely napi 600 mg-ra emelhető, feltéve, hogy a fájdalom a gyógyszer szedésének 4. napján nem csökken. A kezelés időtartama 14 nap.

A terápia során a fájdalom szindróma VAS szerinti intenzitása szignifikánsan, 68,7-ről 38,8 pontra csökkent (p<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

3-4 nappal a gyógyszer szedésének megkezdése után 2 beteg kellemetlen érzést és kellemetlen érzést észlelt a jobb hypochondriumban, amelyek 2-3 nap elteltével maguktól eltűntek. Ezt követően mindkét betegnél 400 mg-ra emelték a gyógyszer napi adagját, és a gyógyszer tolerálhatóságát jónak értékelték. Az orvosok szerint megkérdőjelezhető az összefüggés ezen nemkívánatos hatások és a Katadolon (flupirtin) alkalmazása között. A betegek a gyógyszer tolerálhatóságát 14 napos kezelés után az esetek 87,5%-ában jónak, az esetek 12,5%-ában kielégítőnek értékelték. Az orvosok gyógyszertoleranciára vonatkozó értékelése összhangban volt a betegek értékelésével.

Nyílt, nem összehasonlító vizsgálat a Katadolon 14 napos kúrájáról 90, spondylogen dorsalgiában szenvedő betegen (Kamchatnov P.R. et al., 2006)

Moszkvában 5 kerületi járóbeteg-neurológiai osztályon végzett nyílt, nem összehasonlító vizsgálatban a Katadolon (napi háromszor 100 mg 2 héten át) hatékonyságát 90 spondylogen dorsalgiában szenvedő betegen értékelték. Jó hatást a fájdalom teljes megszüntetése, az öngondoskodás képességének helyreállítása és a neurológiai tünetek visszafejlődése formájában figyeltek meg 59 (65,6%) betegnél, kielégítő hatást - a fájdalom teljes megszüntetését, miközben fenntartja a napi korlátozás elemeit. aktivitás és a radiculopathia tünetei - 24 (26,7%) betegnél fordult elő. Mérsékelt hatást - reziduális fájdalom jelenléte, napi aktivitási korlátozások és radiculopathia tüneteinek jelenléte - 7 (7,8%) betegnél észleltek. A terápia hatására a fájdalom súlyossága a csoport egészében négyszeresére csökkent (69,7±4,3 pontról 17,6±0,11 pontra a numerikus fájdalomértékelési skálán, p<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

E vizsgálatokból származó adatok ismét azt mutatják, hogy a Katadolon (flupirtin) hatékony kezelés a vertebrogén algikus szindrómában szenvedő betegek számára.