Közvetett antikoagulánsok. Véralvadásgátlók: gyógyszerek áttekintése, felhasználás, javallatok, alternatívák Véralvadásgátló kenőcs

Az antikoagulánsok olyan antikoagulánsok, amelyek megakadályozzák a vérrögképződést a véráramban. Folyékony állapotban tartják a vért, és biztosítják annak folyékonyságát az erek épségével. Természetes véralvadásgátlókra és szintetikusokra osztják őket. Az előbbieket a szervezetben, az utóbbiakat mesterségesen állítják elő, és a gyógyászatban gyógyszerként használják.

Természetes

Lehetnek fiziológiásak és kórosak. A fiziológiás antikoagulánsok általában jelen vannak a plazmában. A kórosak bizonyos betegségekben megjelennek a vérben.

A fiziológiai antikoagulánsokat elsődleges és másodlagos csoportokra osztják. Az elsődlegeseket a szervezet önállóan szintetizálja, és folyamatosan a vérben vannak. A másodlagosak a véralvadási faktorok lebomlása során jönnek létre a fibrin képződése és oldódása során.

Elsődleges természetes antikoagulánsok

Általában csoportokra osztják őket:

1. Antitromboplasztinek.
2. Antitrombinok.
3. A fibrin önképződésének gátlói.

Amikor az elsődleges fiziológiás antikoagulánsok szintje a vérben csökken, fennáll a trombózis kialakulásának veszélye.

Az anyagok ebbe a csoportjába tartoznak:

• Heparin. Ez egy hízósejtekben szintetizált poliszacharid. Jelentős mennyiségben megtalálható a tüdőben és a májban. Nagy dózisokban minden szakaszában megzavarja a véralvadási folyamatot, és számos vérlemezke-funkciót elnyom.
• Antitrombin III. A májban szintetizálódik, az alfa2-glikoproteinekhez tartozik. Csökkenti a trombin és néhány aktivált véralvadási faktor aktivitását, de nincs hatással a nem aktivált faktorokra. A plazma antikoaguláns aktivitását 75%-ban az antitrombin III biztosítja.
• Protein C. A máj parenchyma sejtjei szintetizálják, és inaktív formában van a vérben. A trombin aktiválja.
• Protein S. Az endothelsejtek és a máj parenchyma (hepatociták) által szintetizálva, a K-vitamintól függ.
• Alfa2-makroglobulin.
• Antitromboplasztinek.
• Érintkezésgátló.
• Lipid inhibitor.
• Komplement inhibitor-I.

Másodlagos fiziológiás véralvadásgátlók

Mint már említettük, a véralvadás és a fibrinrögök feloldódása során jönnek létre bizonyos véralvadási faktorok lebontása során, amelyek a lebomlás következtében elvesztik koagulációs tulajdonságaikat és véralvadásgátló tulajdonságokat szereznek. Ezek tartalmazzák:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• XIa és Va metafaktorok.
• Febrinopeptidek.
• Auto-II véralvadásgátló.
• Antitromboplasztinek.
• A PDF a fibrin lebomlása (lebomlása) során plazmin hatására keletkező termékek.

Patológiás antikoagulánsok

Egyes betegségekben specifikus antitestek képződhetnek és felhalmozódhatnak a vérben, ami megakadályozza a véralvadást. Bármilyen alvadási faktorral szemben előállíthatók, de leggyakrabban a VIII-as és IX-es faktor inhibitoraiként termelődnek. Egyes autoimmun betegségekben olyan kóros fehérjék jelennek meg a vérben, amelyek antitrombin hatásúak, vagy elnyomják a II, V, Xa alvadási faktorokat.

Antikoaguláns gyógyszerek

A mesterséges antikoagulánsok, amelyekből nagy számban kerültek kifejlesztésre, nélkülözhetetlen gyógyszerek a modern orvoslásban.

Használati javallatok

Az orális antikoagulánsok szedésének indikációi a következők:

• miokardiális infarktus;
• tüdőinfarktusok;
• szív elégtelenség;
• a láb vénák thrombophlebitise;
• vénák és artériák trombózisa;
• flebeurizma;
• trombotikus és embóliás stroke;
• embóliás vaszkuláris elváltozások;
• krónikus aneurizma;
• szívritmuszavarok;
• mesterséges szívbillentyűk;
• az agy, a szív és a perifériás artériák ereinek ateroszklerózisának megelőzése;
• mitrális szívhibák;
• thromboembolia szülés után;
• a trombózis megelőzése műtét után.

A heparin a közvetlen antikoagulánsok osztályának fő képviselője

Az antikoagulánsok osztályozása

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a hatás sebességétől és mechanizmusától, valamint a hatás időtartamától függően közvetlen és közvetett gyógyszerekre osztják. Közvetlenül közvetlenül befolyásolják a véralvadási faktorokat és gátolják azok aktivitását. A közvetettek közvetetten hatnak: lassítják a faktorok szintézisét a májban. Tabletta, injekciós oldat és kenőcs formájában kapható.

Közvetlen

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közvetlenül a véralvadási faktorokra hatnak, ezért nevezik őket gyorsan ható gyógyszereknek. Megakadályozzák a fibrinszálak képződését, megakadályozzák a vérrögképződést és leállítják a meglévők növekedését. Több csoportra oszthatók:

• heparinok;
• hirudin;
• kis molekulatömegű heparin;
• nátrium-hidrogén-citrát;
• danaparoid, lepirudin.

A heparin kenőcs kiváló zúzódások ellen, thrombophlebitis és aranyér kezelésére használják

Ez a leghíresebb és legelterjedtebb közvetlen hatású antikoaguláns. Intravénásan, szubkután és intramuszkulárisan alkalmazzák, és helyi kenőcsként is használják. A heparin típusú gyógyszerek a következők:

• Nadroparin;
• Adreparin;
• parnaparin;
• tinzaparin;
• dalteparin;
• Reviparin;
• Enoxaparin.

A helyi heparinok alacsony szöveti permeabilitással rendelkeznek, és nem túl hatékonyak. Lábvisszerek, aranyér és zúzódások kezelésére használják. A legismertebb és leggyakrabban használt heparin termékek:

• Lyoton gél;
• Trombless gél;
• Venolife;
• hepatrombin;
• Troxevasin NEO.

A Lyoton egy népszerű heparin tartalmú szer, külső használatra visszér kezelésére.

Az intravénás és szubkután beadásra szánt heparinok olyan gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyeket egyedileg választanak ki, és a kezelés során nem helyettesítik egymással, mivel hatásukban nem egyenértékűek. Ezeknek a gyógyszereknek az aktivitása körülbelül három óra elteltével éri el maximumát, és a hatás a nap folyamán folytatódik. Ezek a heparinok csökkentik a szöveti és plazmafaktorok aktivitását, blokkolják a trombint, megakadályozzák a fibrinszálak kialakulását és megakadályozzák a vérlemezke-aggregációt.

Mélyvénás trombózis, szívinfarktus, tüdőembólia és angina kezelésére általában Nadroparint, Enoxaparint és Deltaparint írnak fel.

A thromboembolia és a trombózis megelőzése érdekében a heparint és a reviparint írják fel.

Nátrium-hidrogén-citrát
Ezt az antikoagulánst a laboratóriumi gyakorlatban használják. A véralvadás megakadályozására kémcsövekbe adják. Vér és komponensek tartósítására szolgál.

Közvetett

Csökkentik bizonyos véralvadási faktorok termelődését a májban (VIII, IX, X, protrombin), lassítják az S és C fehérjék képződését, gátolják a K-vitamin termelődését.

Ezek tartalmazzák:

1. Indán-1,3-dion származékok. Képviselő - Fenilin. Ez az orális antikoaguláns tabletta formájában kapható. Hatása a beadás után 8 órával kezdődik, maximális hatékonyságát egy napon belül éri el. Az adagolás során ellenőrizni kell a protrombin indexet, és ellenőrizni kell a vizeletben a vér jelenlétét.
2. Comarinaceae. Természetes környezetben a kumarin a növényekben (bölény, édes lóhere) cukrok formájában található meg. Ennek származékát, a dikumarint, amelyet a 20. század 20-as éveiben izoláltak lóheréből, először használták trombózis kezelésére.

A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

• acenokumarol,
• Neodikumarin.

Érdemes részletesebben foglalkozni a Warfarinnal, a legnépszerűbb gyógyszerrel. Tablettában kapható. Hatása 1,5 - 2 nap múlva jelentkezik, maximális hatékonysága - körülbelül egy hét múlva. A warfarint szívhibákra, pitvarfibrillációra és tüdőembóliára írják fel. A kezelés gyakran élethosszig tartó.

A warfarint nem szabad szedni bizonyos vese- és májbetegségek, thrombocytopenia, akut vérzés és vérzésre való hajlam, terhesség alatt, laktázhiány, veleszületett C és S fehérjehiány, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma, ha a galaktóz és a glükóz felszívódása alacsony. károsodott.

A warfarin a közvetett antikoagulánsok osztályának fő képviselője

A mellékhatások közé tartozik a hasi fájdalom, hányás, hasmenés, hányinger, vérzés, urolithiasis, nephritis, alopecia, allergia. Bőrkiütés, viszketés, ekcéma és vasculitis jelentkezhet.

A Warfarin fő hátránya a vérzés magas kockázata (gasztrointesztinális, orr és mások).

Új generációs orális antikoagulánsok (NOAC)

A modern antikoagulánsok nélkülözhetetlen eszközök számos betegség, például szívroham, trombózis, szívritmuszavar, ischaemia és sok más kezelésében. Sajnos a hatásosnak bizonyult gyógyszereknek számos mellékhatása van. A fejlesztések azonban nem állnak meg, és időszakosan új orális antikoagulánsok jelennek meg a gyógyszerpiacon. A PLA-knak vannak előnyei és hátrányai is. A tudósok olyan univerzális gyógymódokat próbálnak beszerezni, amelyek különféle betegségek esetén alkalmazhatók. A gyógyszereket gyermekek számára fejlesztik, valamint olyan betegek számára, akiknek jelenleg ellenjavallt.

Az új antikoagulánsoknak a következő előnyei vannak:

• ezek szedése során csökken a vérzés kockázata;
• a gyógyszer hatása 2 órán belül jelentkezik és gyorsan megszűnik;
• a gyógyszereket olyan betegek szedhetik, akiknek a Warfarin ellenjavallt;
• az elfogyasztott egyéb gyógyszerek és élelmiszerek hatása csökken;
• a trombin és a trombinkötő faktor gátlása reverzibilis.

Az új gyógyszereknek hátrányai is vannak:

• sok teszt minden termékhez;
• rendszeresen inni kell, míg a régi gyógyszereket hosszú távú hatásaik miatt ki lehet hagyni;
• intolerancia egyes betegeknél, akiknek nem voltak mellékhatásai a régi tabletták szedése során;
• vérzés veszélye a gyomor-bél traktusban.

Az új gyógyszerek listája még mindig kicsi. Az egyik közvetlen NOAC a Dabigatran. Alacsony molekulatömegű antikoaguláns és trombingátló. Leggyakrabban vénás thromboembolia profilaktikus szereként írják fel.

Ami az indirekt antikoagulánsokat illeti, még nem fejlesztették ki azokat, amelyek gyökeresen különböznének a Warfarintól, a Dicumarintól és a Sinkumartól.

Az új gyógyszerek Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran a pitvarfibrilláció alternatívája lehet. Fő előnyük, hogy szedésük során nem igényelnek állandó véradást, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel. Ugyanakkor ezek a gyógyszerek ugyanolyan hatékonyak, és megelőzhetik a szívritmuszavarok miatti stroke-ot. Ami a vérzés kockázatát illeti, ez vagy azonos vagy alacsonyabb.

Amit tudnod kell

Az orális antikoagulánsokat felírt betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkeznek. Amikor ezeket a gyógyszereket szedi, diétát kell követnie, és további vérvizsgálatokat kell végeznie. Fontos kiszámítani a K-vitamin napi adagját, mivel az antikoagulánsok zavarják az anyagcserét; Rendszeresen ellenőrizze a laboratóriumi mutatókat, például az INR-t (vagy INR-t). A betegnek ismernie kell a belső vérzés első tüneteit, hogy időben segítséget kérjen és módosítsa a gyógyszert.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szintén elősegítik és megakadályozzák a vérrögképződést, de hatásmechanizmusuk eltérő. A vérlemezke-aggregációt gátló szerek csökkentik a véralvadást. Az antikoagulánsok hatásának fokozására írják fel. Emellett görcsoldó és értágító hatásuk is van. A legnépszerűbb vérlemezke-gátló szerek:

• Ebből a csoportból az aszpirin a leghíresebb. Nagyon hatékony gyógyszernek tartják, amely tágítja az ereket, hígítja a vért és megakadályozza a vérrögképződést.
• Tirofiban – megakadályozza a vérlemezke-aggregációt.
• Tiklopidin - szív ischaemia, szívinfarktus esetén javallt.
• A dipiridamol értágító.
• Eptifibatitis – blokkolja a vérlemezke-aggregációt.

Az aszpirin a vérlemezke-ellenes gyógyszerek csoportjának leghíresebb képviselője

A gyógyszerek új generációjába tartozik a Brilint gyógyszer, ticagrelor hatóanyaggal. A P2Y receptor reverzibilis antagonistája.

Természetes vérhígítók

A hagyományos kezelési módszerek hívei vérhígító hatású gyógynövényeket alkalmaznak a trombózis megelőzésére. Az ilyen növények listája meglehetősen hosszú:

• vadgesztenye;
• fűzfakéreg;
• eperfa;
• édes lóhere;
• üröm;
• réti édes:
• Piros lóhere;
• édesgyökér;
• kitérő bazsarózsa;
• cikória és mások.

A gyógynövények használata előtt tanácsos orvoshoz fordulni: nem minden növény lehet előnyös.

A vörös lóherét a népi gyógyászatban a véráramlás javítására használják.

Következtetés

Az antikoagulánsok nélkülözhetetlen gyógyszerek a szív- és érrendszeri patológiák kezelésében. Egyedül nem veheted fel őket. Számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkeznek, és ezeknek a gyógyszereknek az ellenőrizetlen használata vérzéshez vezethet, beleértve a rejtett vérzést is. Ezeket olyan orvosnak kell felírnia és az adagot meghatároznia, aki képes figyelembe venni a betegség lefolyásának összes jellemzőjét és a lehetséges kockázatokat. A kezelés során rendszeres laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

Fontos, hogy ne keverjük össze az antikoagulánsokat és a thrombocyta-aggregációt gátló szereket a trombolitikus szerekkel. A fő különbség az, hogy az előbbi nem tudja elpusztítani a vérrögöt, csak megakadályozza vagy lassítja annak kialakulását. A trombolitikumok olyan intravaszkuláris gyógyszerek, amelyek feloldják a vérrögöket.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a vérrögképződést az erekben. Ez a csoport a gyógyszerek 2 alcsoportját tartalmazza: direkt és indirekt antikoagulánsokat. Korábban már beszéltünk róla. Ugyanebben a cikkben röviden ismertettük a véralvadási rendszer normális működésének elvét. Az indirekt antikoagulánsok hatásmechanizmusának jobb megértése érdekében nyomatékosan javasoljuk az olvasónak, hogy ismerkedjen meg az ott található információkkal, azzal, hogy mi történik normálisan - ennek ismeretében könnyebben eligazodhat, hogy a véralvadás mely fázisait érinti az alábbiakban ismertetett gyógyszereket és azok hatását.

A közvetett antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak akkor hatásosak, ha közvetlenül a szervezetbe adják be. Laboratóriumban vérrel keverve nem befolyásolják a véralvadást. Nem közvetlenül a vérrögre hatnak, hanem a májon keresztül hatnak a véralvadási rendszerre, biokémiai reakciók sorozatát idézve elő, melynek eredményeként a hypovitaminosis K-hez hasonló állapot alakul ki, ennek hatására a plazma aktivitása a véralvadási faktorok csökkennek, a trombin lassabban képződik, ami azt jelenti, hogy lassabban képződik trombus.

Az indirekt antikoagulánsok farmakokinetikája és farmakodinámiája

Ezek a gyógyszerek jól és meglehetősen gyorsan felszívódnak a gyomor-bél traktusban. A véráramlással különböző szervekbe, elsősorban a májba jutnak, ahol kifejtik hatásukat.
A kezdeti sebesség, a hatás időtartama és a felezési idő az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek között változik.

Főleg vizelettel ürülnek ki a szervezetből. Az osztály néhány tagja rózsaszínűvé teszi a vizeletét.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek azáltal fejtik ki véralvadásgátló hatásukat, hogy megzavarják a véralvadási faktorok szintézisét, ezáltal fokozatosan csökkentik ennek a folyamatnak a sebességét. Ezek a gyógyszerek a véralvadásgátló hatáson túl csökkentik a hörgők és a belek izomzatának tónusát, növelik az érfal permeabilitását, csökkentik a vér lipidtartalmát, gátolják az antigén-antitest kölcsönhatás reakcióját, serkentik a kiválasztást. húgysav a szervezetből.

Alkalmazási javallatok és ellenjavallatok

Az indirekt antikoagulánsokat a trombózis és a tromboembólia megelőzésére és kezelésére használják a következő esetekben:

• a szívben és az erekben végzett sebészeti beavatkozások után;
• nál nél ;
• PE – tüdőembólia esetén;
• nál nél ;
• a bal kamra aneurizmájával;
• nál nél ;
• thromboangiitis obliterans esetén;
• obliteráló endarteritisszel.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek használatának ellenjavallatai a következők:

• hemorrhagiás diatézis;
• hemorrhagiás stroke;
• egyéb betegségek kíséretében;
• fokozott érpermeabilitás;
• súlyos vese- és májelégtelenség;
• szívburokgyulladás;
• szívinfarktus, amelyet magas vérnyomás kísér;
• terhességi időszak;
• Ezeket a gyógyszereket ebben az időszakban (a tervezett kezdés előtt 2 nappal, gyógyszeres kezelésük megszakad) és a korai szülés utáni időszakban nem szabad szedni;
• Óvatosan írjon elő idős és szenilis betegek számára.

A közvetett antikoagulánsok hatásának és használatának jellemzői

A direkt hatású antikoagulánsokkal ellentétben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása nem azonnal jelentkezik, hanem ahogy a hatóanyag felhalmozódik a szervekben és szövetekben, azaz lassan. Ellenkezőleg, hosszabb ideig cselekszenek. A hatás sebessége, ereje és a kumuláció (felhalmozódás) mértéke az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek között eltérő.

Kizárólag belsőleg vagy szájon át alkalmazzák. Nem alkalmazhatók intramuszkulárisan, intravénásan vagy szubkután.

A közvetett hatású antikoagulánsokkal végzett terápiát nem szabad azonnal abbahagyni, hanem fokozatosan - lassan csökkentve az adagot és növelve a gyógyszer adagjai közötti időt (legfeljebb 1 alkalommal naponta vagy akár minden második napon). A gyógyszer hirtelen megvonása a vér protrombinszintjének hirtelen kompenzációs növekedéséhez vezethet, ami trombózishoz vezethet.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek túladagolása, vagy túl hosszú ideig tartó alkalmazása okokká válhat, és ez nemcsak a véralvadási képesség csökkenésével jár, hanem a vérkeringés permeabilitásának növekedésével is. kapilláris fal. Ebben a helyzetben ritkábban szájüregi és orrgarat-vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, izom- és ízületi üreg vérzése, valamint mikro- vagy makrohematuria is kialakul.

A fent leírt szövődmények kialakulásának elkerülése érdekében gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát és a véralvadás laboratóriumi paramétereit a közvetett antikoagulánsokkal végzett kezelés során. 2-3 naponta egyszer, de bizonyos esetekben gyakrabban is meg kell határozni a protrombin időt, és meg kell vizsgálni a vizeletet vörösvértestek jelenlétére (a hematuria, azaz a vér jelenléte a vizeletben az egyik első kábítószer-túladagolás jelei). A teljesebb kontroll érdekében a vér protrombin tartalmán kívül további mutatókat kell meghatározni: heparin tolerancia, rekalcifikációs idő, protrombin index, plazma fibrinogén, protrombin tartalom 2 lépéses módszerrel.

A szalicilátcsoport (különösen az acetilszalicilsav) készítményeit nem szabad ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg felírni, mivel növelik a szabad véralvadásgátló koncentrációját a vérben.

Valójában kevés gyógyszer van az indirekt hatású antikoagulánsok csoportjában. Ezek a neodikumarin, az acenokumarol, a warfarin és a fenindion.
Nézzük mindegyiket részletesebben.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Szájon át szedve viszonylag gyorsan felszívódik, felezési ideje 2,5 óra, a vizelettel nem eredeti formájában, hanem anyagcseretermékek formájában ürül ki.

A gyógyszer várható hatása a bevétele után 2-3 órával kezdődik, maximumát 12-30 óra alatt éri el, és a gyógyszer abbahagyása után további két napig tart.

Önállóan vagy heparinterápia mellett alkalmazzák.

Kiadási forma: tabletták.

Adagolás a séma szerint, a maximális napi adag 0,9 g Az adagot a protrombin idő függvényében választjuk ki.

Acenokumarol (Sincumar)

Szájon át bevéve jól felszívódik. Halmozó hatású (vagyis akkor fejti ki hatását, ha kellő mennyiség halmozódik fel belőle a szövetekben). A maximális hatás 24-48 órával a gyógyszeres kezelés megkezdése után figyelhető meg. A kezelés abbahagyása után normál protrombinszintjét 48-96 óra elteltével határozzák meg.

Kiadási forma: tabletták.

Szájon át szedve. Az első napon az ajánlott adag 8-16 mg, ezt követően a gyógyszer adagja a protrombin értékektől függ. A fenntartó adag általában napi 1-6 mg.
Lehetséges a páciens testének fokozott érzékenysége erre a gyógyszerre. Ha allergiás reakciók lépnek fel, a kezelést abba kell hagyni.

Fenindione (Fenilin)

A véralvadási képesség csökkenése a gyógyszer bevétele után 8-10 órával figyelhető meg, és körülbelül egy nap múlva éri el a maximumot. Kifejezett kumulatív hatása van.

Kiadási forma: tabletták.

A kezdő adag 0,03-0,05 g naponta háromszor az első 2 napban. A gyógyszer további adagjait egyénileg választják ki a vérparaméterektől függően: a protrombin index nem lehet kevesebb, mint 40-50%. A maximális egyszeri adag 0,05 g, a napi adag 200 mg.

A fenilin-kezelés során a bőr elszíneződése és a vizelet színe megváltozhat. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, a fenindiont másik véralvadásgátlóval kell helyettesíteni.

Warfarin (Warfarin)

Teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A felezési idő 40 óra. Az antikoaguláns hatás a kezelés megkezdése után 3-5 nappal kezdődik, és a gyógyszer abbahagyása után 3-5 napig tart.

Tablettában kapható.
A kezelést naponta egyszer 10 mg-mal kezdik, 2 nap múlva az adagot 1,5-2-szeresére csökkentik - napi 5-7,5 mg-ra. A terápiát az INR (nemzetközi normalizált arány) vérindikátor ellenőrzése alatt végzik. Bizonyos klinikai helyzetekben, például a sebészeti kezelésre való felkészülés során, a gyógyszer ajánlott dózisai változnak, és egyedileg határozzák meg.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a véralvadást és megakadályozzák a vérrögképződést a fibrin képződésének csökkentésével.

Az antikoagulánsok befolyásolják bizonyos anyagok bioszintézisét, amelyek gátolják az alvadási folyamatokat és megváltoztatják a vér viszkozitását.

Az orvostudományban a modern antikoagulánsokat megelőző és terápiás célokra használják. Különböző formákban kaphatók: kenőcsök, tabletták vagy injekciós oldatok formájában.

Csak szakember tudja kiválasztani a megfelelő gyógyszereket és kiválasztani az adagot.

A nem megfelelően alkalmazott terápia károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.

A szív- és érrendszeri megbetegedések miatti magas halálozási arányt a vérrögképződés magyarázza: a szívpatológiában elhunytak közel felénél mutattak ki trombózist.

A vénás trombózis és a tüdőembólia a rokkantság és a halálozás leggyakoribb oka. Ezért a kardiológusok azt javasolják, hogy az érrendszeri és szívbetegségek észlelése után azonnal kezdjék meg az antikoagulánsok alkalmazását.

Korai használatuk segít megelőzni a vérrög képződését és megnagyobbodását, valamint az erek eltömődését.

A legtöbb antikoaguláns nem magára a vérrögre, hanem a véralvadási rendszerre hat.

Egy sor transzformáció után a plazma alvadási faktorok elnyomódnak, és trombin termelődik, amely enzim szükséges a fibrinszálak létrehozásához, amelyek trombózisos vérrögöt képeznek. Ennek eredményeként a trombusképződés lelassul.

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok a következő esetekben javasoltak:

Az antikoagulánsok ellenjavallatai és mellékhatásai

Az antikoagulánsok ellenjavallt a következő betegségekben szenvedők számára:

• Vérző aranyér;
• A nyombél és a gyomor peptikus fekélye;
• Vese- és májelégtelenség;
• Májfibrózis és krónikus hepatitis;
• Thrombocytopeniás purpura;
• Urolithiasis betegség;
• C- és K-vitamin-hiány;
• barlangos tüdőtuberkulózis;
• Pericarditis és endocarditis;
• rosszindulatú daganatok;
• Hemorrhagiás hasnyálmirigy-gyulladás;
• Intracerebrális aneurizma;
• Szívinfarktus magas vérnyomással;
• Leukémia;
• Crohn-betegség;
• Alkoholizmus;
• Hemorrhagiás retinopátia.

Nem szabad véralvadásgátlót szedni menstruáció, terhesség, laktáció idején, korai szülés utáni időszakban vagy időskorban.

A mellékhatások a következők: mérgezés és dyspepsia tünetei, nekrózis, allergia, bőrkiütés, bőrviszketés, csontritkulás, veseműködési zavar, alopecia.

A terápia szövődményei - belső szervek vérzése:

• Orrgarat;
• Belek;
• Gyomor;
• Vérzések az ízületekben és az izmokban;
• A vér megjelenése a vizeletben.

A veszélyes következmények kialakulásának megelőzése érdekében figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát és ellenőrizni kell a vérképet.

Természetes véralvadásgátlók

Lehetnek kórosak és fiziológiásak. Egyes betegségekben kórosak jelennek meg a vérben. A fiziológiások általában a plazmában találhatók.

A fiziológiai antikoagulánsokat elsődleges és másodlagos csoportokra osztják. Az előbbieket a szervezet önállóan szintetizálja, és folyamatosan jelen vannak a vérben. Másodlagosak akkor jelennek meg, amikor a véralvadási faktorok lebomlanak a fibrin képződése és feloldása során.

Elsődleges természetes antikoagulánsok

Osztályozás:

• antitrombinok;
• antitromboplasztinek;
• A fibrin önképződésének gátlói.

Amikor az elsődleges fiziológiás antikoagulánsok szintje a vérben csökken, megjelenik a trombózis veszélye.

Ez az anyagcsoport a következő listát tartalmazza:

Másodlagos fiziológiás véralvadásgátlók

A véralvadási folyamat során keletkezik. Akkor is megjelennek, amikor az alvadási faktorok lebomlanak és a fibrinrögök feloldódnak.

Másodlagos antikoagulánsok - mik ezek:

• antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidek;
• antitromboplasztinek;
• PDF termékek;
• Metafaktorok Va, XIa.

Patológiás antikoagulánsok

Számos betegség kialakulásával a plazmában felhalmozódhatnak erős immunalvadásgátlók, amelyek specifikus antitestek, mint a lupus antikoaguláns.

Ezek az antitestek egy bizonyos faktort jeleznek, előállíthatók a véralvadás megnyilvánulásainak leküzdésére, azonban a statisztikák szerint ezek a VII, IX faktor inhibitorai.

Néha számos autoimmun folyamat során antitrombin vagy gátló hatású kóros fehérjék felhalmozódhatnak a vérben, és paraproteinémiák alakulhatnak ki.

Az antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást, és a vérrögképződés kockázatának csökkentésére szolgálnak.

A szervekben vagy erekben kialakuló elzáródások következtében a következők alakulhatnak ki:

• A végtagok gangrénája;
• Ischaemiás stroke;
• thrombophlebitis;
• Szív ischaemia;
• Az erek gyulladása;
• Érelmeszesedés.

A hatásmechanizmus szerint az antikoagulánsokat közvetlen/közvetett hatású gyógyszerekre osztják:

"Közvetlen"

Közvetlenül a trombinra hatnak, csökkentve annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek protrombin dezaktivátorok, trombin inhibitorok és gátolják a trombusképződést. A belső vérzés elkerülése érdekében ellenőrizni kell a véralvadási rendszer paramétereit.

A közvetlen antikoagulánsok gyorsan bejutnak a szervezetbe, felszívódnak a gyomor-bél traktusban és elérik a májat, terápiás hatást fejtenek ki és a vizelettel ürülnek ki.

A következő csoportokra oszthatók:

• heparinok;
• Alacsony molekulatömegű heparin;
• hirudin;
• nátrium-hidrogén-citrát;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

A leggyakoribb véralvadásgátló szer a heparin. Ez egy közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.

Intravénásan, intramuszkulárisan és szubkután adják be, helyi gyógymódként kenőcsként is használják.

A heparinok közé tartoznak:

• Adreparin;
• Nadroparin-nátrium;
• parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoxaparin;
• Reviparin.

A helyi antitrombotikus gyógyszerek nem túl hatékonyak és alacsony szöveti permeabilitással rendelkeznek. Aranyér, visszér és zúzódások kezelésére használják.

A következő gyógyszereket használják leggyakrabban heparinnal együtt:

A szubkután és intravénás beadásra szánt heparinok olyan véralvadásgátló gyógyszerek, amelyeket egyénileg választanak ki, és a kezelés során nem helyettesítik egymással, mivel hatásukban nem egyenértékűek.

Ezeknek a gyógyszereknek az aktivitása körülbelül 3 óra elteltével éri el a maximumot, és a hatás időtartama egy nap. Ezek a heparinok blokkolják a trombint, csökkentik a plazma- és szöveti faktorok aktivitását, megakadályozzák a fibrinszálak kialakulását és megakadályozzák a vérlemezke-aggregációt.

Angina pectoris, szívroham, tüdőembólia és mélyvénás trombózis kezelésére általában Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin írnak fel.

A trombózis és a tromboembólia megelőzése érdekében a Reviparint és a Heparint írják fel.

Nátrium-hidrogén-citrát

Ezt az antikoagulánst a laboratóriumi gyakorlatban használják. Kémcsövekbe adják, hogy megakadályozzák a véralvadást. A vér és összetevőinek tartósítására szolgál.

"Közvetett"

Befolyásolják a koagulációs rendszer mellékenzimeinek bioszintézisét. Nem elnyomják a trombin aktivitását, hanem teljesen elpusztítják.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a véralvadásgátló hatáson kívül ellazító hatással vannak a simaizmokra, serkentik a szívizom vérellátását, eltávolítják az urátokat a szervezetből és hipokoleszterinémiás hatást fejtenek ki.

A trombózis kezelésére és megelőzésére „közvetett” antikoagulánsokat írnak fel. Kizárólag belső használatra szolgálnak. A tabletta formát hosszú ideig használják ambuláns körülmények között. A hirtelen megvonás megnövekedett protrombinszinthez és trombózishoz vezet.

Ezek tartalmazzák:

Anyagok	Leírás
Kumarin	A kumarin természetesen megtalálható a növényekben (lóhere, bölény) cukrok formájában. A dikumarint, az 1920-as években izolált lóhere származékot először használták trombózis kezelésére.
Indán-1,3-dion származékok	Képviselő - Fenilin. Ez az orális gyógyszer tabletta formájában kapható. A hatás a beadás után 8 órával kezdődik, és a maximális hatékonyság egy nappal később következik be. Bevételekor ellenőrizni kell a vizelet vér jelenlétét, és ellenőrizni kell a protrombin indexet is.

A „közvetett” drogok közé tartoznak:

• neodikumarin;
• Warfarin;
• Acenocoumarol.

Warfarin (trombingátlók) nem szedhető bizonyos máj- és vesebetegségek, thrombocytopenia, vérzésre hajlamos és akut vérzés esetén, terhesség alatt, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma, veleszületett S és C fehérjehiány, laktázhiány esetén. , ha a glükóz és galaktóz felszívódása károsodott.

A mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, vérzés, nephritis, alopecia, urolithiasis, allergia. Előfordulhat viszketés, bőrkiütés, vasculitis, ekcéma.

A Warfarin fő hátránya a fokozott vérzés kockázata (orr-, gyomor-bélrendszeri és mások).

Új generációs orális antikoagulánsok (NOAC)

Az antikoagulánsok alapvető gyógyszerek, amelyeket számos patológia, például trombózis, aritmiák, szívroham, ischaemia és mások kezelésében használnak.

A hatásosnak bizonyult gyógyszereknek azonban számos mellékhatása van.. A fejlesztés folytatódik, és időnként új véralvadásgátló szerek jelennek meg a piacon.

A tudósok arra törekszenek, hogy olyan univerzális gyógymódokat fejlesszenek ki, amelyek hatékonyak különféle betegségek esetén. A termékeket gyermekek és olyan betegek számára fejlesztik, akiknek ellenjavallt.

Az új generációs vérhígítóknak a következő előnyei vannak:

• A gyógyszer hatása gyorsan jön és megy;
• Szedéskor csökken a vérzés kockázata;
• A gyógyszerek olyan betegek számára javasoltak, akik nem szedhetik a Warfarint;
• A trombinkötő faktor és a trombin gátlása reverzibilis;
• Az elfogyasztott élelmiszerek, valamint más gyógyszerek hatása csökken.

Az új gyógyszereknek azonban vannak hátrányai is:

• Rendszeresen kell szedni, míg a régebbi gyógyszerek kihagyhatók hosszan tartó hatásuk miatt;
• Sok teszt;
• Egyes betegek intoleranciája, akik mellékhatások nélkül szedhetik a régi tablettákat;
• Vérzés veszélye a gyomor-bél traktusban.

Az új generációs gyógyszerek listája kicsi.

Az új gyógyszerek Rivaroxaban, Apixaban és Dabigatran alternatívát jelenthetnek pitvarfibrilláció esetén. Előnyük, hogy használat közben nincs szükség folyamatos véradásra, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

A NOAC-ok azonban ugyanolyan hatékonyak, és nincs nagyobb vérzésveszély.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek

Segítenek a vér hígításában is, de más a hatásmechanizmusuk: a thrombocyta-aggregációt gátló szerek megakadályozzák a vérlemezkék összetapadását. Az antikoagulánsok hatásának fokozására írják fel. Ezen kívül értágító és görcsoldó hatásuk is van.

A leghíresebb vérlemezke-gátló szerek:

• Az aszpirin a leggyakoribb vérlemezke-gátló szer. Hatékony vérhígító, tágítja az ereket és megakadályozza a vérrögképződést;
• Tirofiban – zavarja a vérlemezkék tapadását;
• Eptifibatitis – gátolja a vérlemezke-aggregációt;
• A dipiridamol értágító;
• Tiklopidin - szívinfarktus, szív ischaemia és trombózis megelőzésére használják.

Az új generációhoz tartozik a Brilint ticagrelor anyaggal. A P2Y receptor reverzibilis antagonistája.

Következtetés

Az antikoagulánsok nélkülözhetetlen gyógyszerek a szív és az erek patológiáinak kezelésében. Önállóan nem vihetők el.

Az antikoagulánsoknak számos mellékhatása és ellenjavallata van, az ellenőrizetlen használat pedig vérzést okozhat, beleértve a rejtett vérzést is. Az adagolás felírását és kiszámítását a kezelőorvos végzi, aki figyelembe tudja venni a betegség lefolyásának minden lehetséges kockázatát és jellemzőjét.

A kezelés során rendszeres laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

Nagyon fontos, hogy ne keverjük össze az antikoagulánsokat és a trombocita-gátló szereket a trombolitikus szerekkel. A különbség az, hogy az antikoagulánsok nem pusztítják el a vérrögöt, hanem csak lassítják vagy megakadályozzák annak kialakulását.

Az érrendszeri betegségek világszerte elterjedtek. Az általuk okozott szövődmények gyakran rokkantság és halálozás okaivá válnak. Ezért az orvosok erőfeszítései az érrendszeri patológiák megelőzésére és kezelésére, valamint azok következményeinek leküzdésére irányulnak. A leggyakoribb vérsűrűsödéshez vezető állapotok: érelmeszesedés, diabetes mellitus szövődményei, alsó végtagi visszér, aranyér, vénák és artériák épségének megzavarása, mozgásszegény életmód, ami pangást okoz. Mindez bizonyos folyamatok elindításához vezethet a szervezetben. Az érrendszerben és a keringési rendszerben bekövetkező változások serkentik a trombusképződést, ami súlyos következményekkel jár. Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek segítenek megakadályozni ezt a folyamatot.

A trombózis kialakulásának mechanizmusa

Ha a véráramlás lelassul és az erekben torlódás lép fel, fennáll a vérrög kialakulásának veszélye. De ahhoz, hogy kialakuljon, egy másik tényezőre van szükség - az endotélium károsodására. Ez a mechanizmus a vérlemezkék tapadásához vezet az érfalhoz. Ez a keringési rendszer fiziológiás reakcióját vonja maga után, amely a fibrinnek a vérrögön való rétegződésében és a vörösvérsejtek visszatartásában fejeződik ki. Az utolsó szakasz a vérrög visszahúzódása, vagyis minden részének szoros egymáshoz tapadása (mintha ragasztás). Ezeket a folyamatokat elősegíthetik a keringési rendszer betegségei, amelyeknél a vér kezdetben sűrű konzisztenciájú lesz. Ezenkívül a szervezet reagál a nagy folyadékveszteségre - disszeminált intravaszkuláris koaguláció, amely intravaszkuláris koagulációként nyilvánul meg, és gyakori halálok a betegeknél.

Az antikoagulánsok hatásmechanizmusa

A vér megvastagodásával ellentétes reakció a felhígulás. Erre a célra a szervezet speciális anyagokkal rendelkezik, amelyek szabályozzák ezt a folyamatot - véralvadásgátló szerek. Leggyakrabban az érrendszer betegségei esetén a természetes védelem nem elegendő. Ezért a helyettesítő terápiát antikoagulánsokat tartalmazó gyógyszerekkel végzik. A gyógyszereket széles körben használják a gyógyászatban, és mind a betegek sürgősségi ellátására, mind pedig megelőző célokra használják. Ezek a gyógyszerek úgy fejtik ki hatásukat, hogy megzavarják a fibrin képződését, amely a trombusképződés egyik résztvevője. Közvetlen és közvetett mechanizmusokon keresztül befolyásolhatják a véralvadást.

Az antikoagulánsok osztályozása

A gyógyszereknek 2 nagy csoportja van: direkt és indirekt antikoagulánsok. Az előbbiek gátolják a trombint, a kóros mechanizmust beindító vérfaktort. Intravénás beadással alkalmazzák. Az első csoport legjelentősebb képviselője a „Heparin” gyógyszer.

Az indirekt antikoagulánsok tabletta formájában kaphatók, szerepük a májban képződő protrombin blokkolása. Ezek a gyógyszerek a K-vitamin antagonisták farmakológiai csoportjába tartoznak, legkiemelkedőbb képviselőjük a Warfarin. Az indirekt antikoagulánsok pedig háromféleek: mono-, dikumarinok és indándionok.

Használati javallatok

A közvetlen hatású antikoagulánsok a következő használati javallatokkal rendelkeznek: vénák és artériák trombózisa, károsodott koszorúér- és agyi keringés - miokardiális infarktus, stroke, varikózis, diabetes mellitus (nephro-, retinopathia kialakulásával), DIC-szindróma. Ezenkívül a heparint és származékait vérátömlesztésre és szívműtétekre írják fel mesterséges billentyűkkel.

A K-vitamin antagonisták ugyanazokkal a javallatokkal rendelkeznek, mint a direkt antikoagulánsok, de hatásuk hosszabb ideig tart. Hatásuk kezdete is késik, így azonnali segítséget igénylő akut folyamatokra nem alkalmazhatók. A K-vitamin antagonistákat krónikus varikózus vénákra, cukorbetegségre és szív- és érrendszeri patológiákra írják fel.

Alkalmazási ellenjavallatok

Számos érrendszeri betegséget bonyolíthat a vérzés. Ebben az esetben a vérhígító gyógyszerek csak rontják a helyzetet. Emiatt minden olyan patológia, amelyben fennáll a kockázat, ellenjavallat az antikoagulánsok használatának. Vérzés akkor fordul elő, ha az erek fala legyengül, megreped, vagy már meglévő hibák (például fekélyes felület) vannak, és rendkívül veszélyes az antikoagulánsok alkalmazása. Mind a közvetlen, mind a közvetett hatású gyógyszerek tilosak a következő patológiák esetén:

Ezen kórképek mellett az antikoagulánsok alkalmazása nem javasolt alkoholizmus, a hemorrhoid vénák súlyos károsodása és hasnyálmirigy-gyulladás esetén.

Az antikoagulánsok csoportjába tartozó gyógyszerek

Közvetlen hatású képviselők a Cybernin, Heparin, Thrombophob, Calciparin, Fragmin, Fraxiparin, Fluxum, Klivarin, Clexane gyógyszerek. A K-vitamin antagonisták közé tartoznak a következő antikoagulánsok: „Warfarin”, „Sinkumar”, „Thrombostop”, „Fepromaron”, „Phenilin” stb.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a véralvadást és megakadályozzák a vérrögképződést a fibrin képződésének csökkentésével.

Az antikoagulánsok befolyásolják bizonyos anyagok bioszintézisét, amelyek gátolják az alvadási folyamatokat és megváltoztatják a vér viszkozitását.

Az orvostudományban a modern antikoagulánsokat megelőző és terápiás célokra használják. Különböző formákban kaphatók: kenőcsök, tabletták vagy injekciós oldatok formájában.

Csak szakember tudja kiválasztani a megfelelő gyógyszereket és kiválasztani az adagot.

A nem megfelelően alkalmazott terápia károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.

A szív- és érrendszeri megbetegedések miatti magas halálozási arányt a vérrögképződés magyarázza: a szívpatológiában elhunytak közel felénél mutattak ki trombózist.

A vénás trombózis és a tüdőembólia a rokkantság és a halálozás leggyakoribb oka. Ezért a kardiológusok azt javasolják, hogy az érrendszeri és szívbetegségek észlelése után azonnal kezdjék meg az antikoagulánsok alkalmazását.

Korai használatuk segít megelőzni a vérrög képződését és megnagyobbodását, valamint az erek eltömődését.

A legtöbb antikoaguláns nem magára a vérrögre, hanem a véralvadási rendszerre hat.

Egy sor transzformáció után a plazma alvadási faktorok elnyomódnak, és trombin termelődik, amely enzim szükséges a fibrinszálak létrehozásához, amelyek trombózisos vérrögöt képeznek. Ennek eredményeként a trombusképződés lelassul.

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok a következő esetekben javasoltak:

Az antikoagulánsok ellenjavallatai és mellékhatásai

Az antikoagulánsok ellenjavallt a következő betegségekben szenvedők számára:

• Vérző aranyér;
• A nyombél és a gyomor peptikus fekélye;
• Vese- és májelégtelenség;
• Májfibrózis és krónikus hepatitis;
• Thrombocytopeniás purpura;
• Urolithiasis betegség;
• C- és K-vitamin-hiány;
• barlangos tüdőtuberkulózis;
• Pericarditis és endocarditis;
• rosszindulatú daganatok;
• Hemorrhagiás hasnyálmirigy-gyulladás;
• Intracerebrális aneurizma;
• Szívinfarktus magas vérnyomással;
• Leukémia;
• Crohn-betegség;
• Alkoholizmus;
• Hemorrhagiás retinopátia.

Nem szabad véralvadásgátlót szedni menstruáció, terhesség, laktáció idején, korai szülés utáni időszakban vagy időskorban.

A mellékhatások a következők: mérgezés és dyspepsia tünetei, nekrózis, allergia, bőrkiütés, bőrviszketés, csontritkulás, veseműködési zavar, alopecia.

A terápia szövődményei - belső szervek vérzése:

• Orrgarat;
• Belek;
• Gyomor;
• Vérzések az ízületekben és az izmokban;
• A vér megjelenése a vizeletben.

A veszélyes következmények kialakulásának megelőzése érdekében figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát és ellenőrizni kell a vérképet.

Természetes véralvadásgátlók

Lehetnek kórosak és fiziológiásak. Egyes betegségekben kórosak jelennek meg a vérben. A fiziológiások általában a plazmában találhatók.

A fiziológiai antikoagulánsokat elsődleges és másodlagos csoportokra osztják. Az előbbieket a szervezet önállóan szintetizálja, és folyamatosan jelen vannak a vérben. Másodlagosak akkor jelennek meg, amikor a véralvadási faktorok lebomlanak a fibrin képződése és feloldása során.

Elsődleges természetes antikoagulánsok

Osztályozás:

• antitrombinok;
• antitromboplasztinek;
• A fibrin önképződésének gátlói.

Amikor az elsődleges fiziológiás antikoagulánsok szintje a vérben csökken, megjelenik a trombózis veszélye.

Ez az anyagcsoport a következő listát tartalmazza:

Másodlagos fiziológiás véralvadásgátlók

A véralvadási folyamat során keletkezik. Akkor is megjelennek, amikor az alvadási faktorok lebomlanak és a fibrinrögök feloldódnak.

Másodlagos antikoagulánsok - mik ezek:

• antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidek;
• antitromboplasztinek;
• PDF termékek;
• Metafaktorok Va, XIa.

Patológiás antikoagulánsok

Számos betegség kialakulásával a plazmában felhalmozódhatnak erős immunalvadásgátlók, amelyek specifikus antitestek, mint a lupus antikoaguláns.

Ezek az antitestek egy bizonyos faktort jeleznek, előállíthatók a véralvadás megnyilvánulásainak leküzdésére, azonban a statisztikák szerint ezek a VII, IX faktor inhibitorai.

Néha számos autoimmun folyamat során antitrombin vagy gátló hatású kóros fehérjék felhalmozódhatnak a vérben, és paraproteinémiák alakulhatnak ki.

Az antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást, és a vérrögképződés kockázatának csökkentésére szolgálnak.

A szervekben vagy erekben kialakuló elzáródások következtében a következők alakulhatnak ki:

• A végtagok gangrénája;
• Ischaemiás stroke;
• thrombophlebitis;
• Szív ischaemia;
• Az erek gyulladása;
• Érelmeszesedés.

A hatásmechanizmus szerint az antikoagulánsokat közvetlen/közvetett hatású gyógyszerekre osztják:

"Közvetlen"

Közvetlenül a trombinra hatnak, csökkentve annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek protrombin dezaktivátorok, trombin inhibitorok és gátolják a trombusképződést. A belső vérzés elkerülése érdekében ellenőrizni kell a véralvadási rendszer paramétereit.

A közvetlen antikoagulánsok gyorsan bejutnak a szervezetbe, felszívódnak a gyomor-bél traktusban és elérik a májat, terápiás hatást fejtenek ki és a vizelettel ürülnek ki.

A következő csoportokra oszthatók:

• heparinok;
• Alacsony molekulatömegű heparin;
• hirudin;
• nátrium-hidrogén-citrát;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

A leggyakoribb véralvadásgátló szer a heparin. Ez egy közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.

Intravénásan, intramuszkulárisan és szubkután adják be, helyi gyógymódként kenőcsként is használják.

A heparinok közé tartoznak:

• Adreparin;
• Nadroparin-nátrium;
• parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoxaparin;
• Reviparin.

A helyi antitrombotikus gyógyszerek nem túl hatékonyak és alacsony szöveti permeabilitással rendelkeznek. Aranyér, visszér és zúzódások kezelésére használják.

A következő gyógyszereket használják leggyakrabban heparinnal együtt:

A szubkután és intravénás beadásra szánt heparinok olyan véralvadásgátló gyógyszerek, amelyeket egyénileg választanak ki, és a kezelés során nem helyettesítik egymással, mivel hatásukban nem egyenértékűek.

Ezeknek a gyógyszereknek az aktivitása körülbelül 3 óra elteltével éri el a maximumot, és a hatás időtartama egy nap. Ezek a heparinok blokkolják a trombint, csökkentik a plazma- és szöveti faktorok aktivitását, megakadályozzák a fibrinszálak kialakulását és megakadályozzák a vérlemezke-aggregációt.

Angina pectoris, szívroham, tüdőembólia és mélyvénás trombózis kezelésére általában Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin írnak fel.

A trombózis és a tromboembólia megelőzése érdekében a Reviparint és a Heparint írják fel.

Nátrium-hidrogén-citrát

Ezt az antikoagulánst a laboratóriumi gyakorlatban használják. Kémcsövekbe adják, hogy megakadályozzák a véralvadást. A vér és összetevőinek tartósítására szolgál.

"Közvetett"

Befolyásolják a koagulációs rendszer mellékenzimeinek bioszintézisét. Nem elnyomják a trombin aktivitását, hanem teljesen elpusztítják.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a véralvadásgátló hatáson kívül ellazító hatással vannak a simaizmokra, serkentik a szívizom vérellátását, eltávolítják az urátokat a szervezetből és hipokoleszterinémiás hatást fejtenek ki.

A trombózis kezelésére és megelőzésére „közvetett” antikoagulánsokat írnak fel. Kizárólag belső használatra szolgálnak. A tabletta formát hosszú ideig használják ambuláns körülmények között. A hirtelen megvonás megnövekedett protrombinszinthez és trombózishoz vezet.

Ezek tartalmazzák:

Anyagok	Leírás
Kumarin	A kumarin természetesen megtalálható a növényekben (lóhere, bölény) cukrok formájában. A dikumarint, az 1920-as években izolált lóhere származékot először használták trombózis kezelésére.
Indán-1,3-dion származékok	Képviselő - Fenilin. Ez az orális gyógyszer tabletta formájában kapható. A hatás a beadás után 8 órával kezdődik, és a maximális hatékonyság egy nappal később következik be. Bevételekor ellenőrizni kell a vizelet vér jelenlétét, és ellenőrizni kell a protrombin indexet is.

A „közvetett” drogok közé tartoznak:

• neodikumarin;
• Warfarin;
• Acenocoumarol.

Warfarin (trombingátlók) nem szedhető bizonyos máj- és vesebetegségek, thrombocytopenia, vérzésre hajlamos és akut vérzés esetén, terhesség alatt, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma, veleszületett S és C fehérjehiány, laktázhiány esetén. , ha a glükóz és galaktóz felszívódása károsodott.

A mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, vérzés, nephritis, alopecia, urolithiasis, allergia. Előfordulhat viszketés, bőrkiütés, vasculitis, ekcéma.

A Warfarin fő hátránya a fokozott vérzés kockázata (orr-, gyomor-bélrendszeri és mások).

Új generációs orális antikoagulánsok (NOAC)

Az antikoagulánsok alapvető gyógyszerek, amelyeket számos patológia, például trombózis, aritmiák, szívroham, ischaemia és mások kezelésében használnak.

A hatásosnak bizonyult gyógyszereknek azonban számos mellékhatása van.. A fejlesztés folytatódik, és időnként új véralvadásgátló szerek jelennek meg a piacon.

A tudósok arra törekszenek, hogy olyan univerzális gyógymódokat fejlesszenek ki, amelyek hatékonyak különféle betegségek esetén. A termékeket gyermekek és olyan betegek számára fejlesztik, akiknek ellenjavallt.

Az új generációs vérhígítóknak a következő előnyei vannak:

• A gyógyszer hatása gyorsan jön és megy;
• Szedéskor csökken a vérzés kockázata;
• A gyógyszerek olyan betegek számára javasoltak, akik nem szedhetik a Warfarint;
• A trombinkötő faktor és a trombin gátlása reverzibilis;
• Az elfogyasztott élelmiszerek, valamint más gyógyszerek hatása csökken.

Az új gyógyszereknek azonban vannak hátrányai is:

• Rendszeresen kell szedni, míg a régebbi gyógyszerek kihagyhatók hosszan tartó hatásuk miatt;
• Sok teszt;
• Egyes betegek intoleranciája, akik mellékhatások nélkül szedhetik a régi tablettákat;
• Vérzés veszélye a gyomor-bél traktusban.

Az új generációs gyógyszerek listája kicsi.

Az új gyógyszerek Rivaroxaban, Apixaban és Dabigatran alternatívát jelenthetnek pitvarfibrilláció esetén. Előnyük, hogy használat közben nincs szükség folyamatos véradásra, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

A NOAC-ok azonban ugyanolyan hatékonyak, és nincs nagyobb vérzésveszély.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek

Segítenek a vér hígításában is, de más a hatásmechanizmusuk: a thrombocyta-aggregációt gátló szerek megakadályozzák a vérlemezkék összetapadását. Az antikoagulánsok hatásának fokozására írják fel. Ezen kívül értágító és görcsoldó hatásuk is van.

A leghíresebb vérlemezke-gátló szerek:

• Az aszpirin a leggyakoribb vérlemezke-gátló szer. Hatékony vérhígító, tágítja az ereket és megakadályozza a vérrögképződést;
• Tirofiban – zavarja a vérlemezkék tapadását;
• Eptifibatitis – gátolja a vérlemezke-aggregációt;
• A dipiridamol értágító;
• Tiklopidin - szívinfarktus, szív ischaemia és trombózis megelőzésére használják.

Az új generációhoz tartozik a Brilint ticagrelor anyaggal. A P2Y receptor reverzibilis antagonistája.

Következtetés

Az antikoagulánsok nélkülözhetetlen gyógyszerek a szív és az erek patológiáinak kezelésében. Önállóan nem vihetők el.

Az antikoagulánsoknak számos mellékhatása és ellenjavallata van, az ellenőrizetlen használat pedig vérzést okozhat, beleértve a rejtett vérzést is. Az adagolás felírását és kiszámítását a kezelőorvos végzi, aki figyelembe tudja venni a betegség lefolyásának minden lehetséges kockázatát és jellemzőjét.

A kezelés során rendszeres laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

Nagyon fontos, hogy ne keverjük össze az antikoagulánsokat és a trombocita-gátló szereket a trombolitikus szerekkel. A különbség az, hogy az antikoagulánsok nem pusztítják el a vérrögöt, hanem csak lassítják vagy megakadályozzák annak kialakulását.