Leki przeciwbólowe. Lista skutecznych leków przeciwbólowych. Nieopioidowe leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym (klasyfikacja, mechanizm działania, działanie farmakologiczne, wskazania do stosowania, skutki uboczne) Długo działający ośrodkowy lek przeciwbólowy

Z historii powstania Katadolon (flupirtyna)

Katadolon (flupirtyna) został zsyntetyzowany w latach 70. XX wieku przez niemieckiego farmaceutę W. von Bebenburga. W 1986 roku lek ten został dopuszczony do leczenia w Republice Federalnej Niemiec. Od tego czasu jest swobodnie używany praktyka kliniczna oraz nowe informacje na ten temat uzyskane efekt terapeutyczny i szczególne właściwości przyczyniły się do jego powszechnego zastosowania.

Ogólna charakterystyka Katadolon (flupirtyna)

Katadolon (flupirtyna) jest prototypem nowej klasy substancji – selektywnych aktywatorów neuronalnych kanały potasowe. Nie dotyczy nieopioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym wciągający i uzależnienie.

W doświadczeniach na zwierzętach ustalono, że Katadolon (flupirtyna) pod względem nasilenia działania przeciwbólowego plasuje się pomiędzy paracetamolem, kodeiną i tramadolem z jednej strony a morfiną i metadonem z drugiej. W doświadczeniach na zwierzętach Katadolon (flupirtyna) powoduje zmniejszenie reakcji behawioralnej (ucieczki) w odpowiedzi na ból. Po wstrzyknięciu dooponowo lub w okolicę okołoprzewodową szare komórki Katadolon (flupirtyna) powoduje tłumienie pobudzenia nocyceptywnego w drogach doprowadzających rdzeń kręgowy i neurony wzgórzowe.

Wyniki badania eksperymentalne wskazują, że działanie przeciwbólowe Katadolon (flupirtyny) nie jest związane z interakcją z systemem przepisywania opiatów i benzodiazepin, a także z metabolizmem kwas arachidonowy i hamowanie syntezy prostaglandyn.

Brak supresji syntezy prostaglandyn wydaje się być wyłączny ważna własność Katadolon, ponieważ oznacza brak wrzodziejącego działania na błonę śluzową przewodu żołądkowo-jelitowego. W związku z tym stosowanie Katadolonu nie wiąże się również z takimi powikłaniami stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jak zespół Lyella, pancytopenia, agranulocytoza.

Katadolon (flupirtyna) nie wiąże się z receptorami NMDA (N-metylo-D-asparaginian), jednak dzięki selektywnej aktywacji kanałów potasowych dochodzi do stabilizacji błony i zmniejszenia zależnego od NMDA przepływu jonów wapnia do komórki, neuron pobudzenie w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne jest hamowane.

Podczas Badania kliniczne Odnotowano działanie zwiotczające mięśnie Katadolonu (flupirtyny), co zostało potwierdzone w serii badań na zwierzętach. Wyjaśnia się to poprzez hamowanie odruchów polisynaptycznych w rdzeniu kręgowym, podczas gdy monosynaptyczny odruch H nie jest zaburzony.

P. Hlavica i G. Niebch przedstawili raport z badania farmakokinetyki i biotransformacji Katadolon (flupirtyny) u zdrowych ochotników po podaniu dożylnym, doustnym i podanie doodbytnicze. Wykazano, że po podaniu doustnym lek jest prawie całkowicie (do 90%) i szybko wchłaniany do organizmu przewód pokarmowy, następnie metabolizowany w wątrobie (do 75% przyjętej dawki) do postaci aktywny metabolit M1, który powstaje w wyniku hydrolizy struktury uretanu (I faza reakcji) i późniejszej acetylacji (II faza reakcji).
Metabolit ten zapewnia średnio 25% działania przeciwbólowego Katadolon (flupirtyna). Kolejny metabolit (M2) jest nieaktywny biologicznie i powstaje w wyniku reakcji utleniania (I faza) para-fluorobenzylu, po której następuje sprzęganie (II faza) kwasu para-fluorobenzoesowego z glicyną. Okres półtrwania leku w osoczu krwi wynosi około 7 godzin (10 godzin dla substancji głównej i metabolitu M1). To wystarczy, aby utrzymać koncentrację substancja aktywna w osoczu krwi w proporcjonalnej dawce i zapewniając efekt przeciwbólowy.

U osób w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) w porównaniu z młodymi pacjentami obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania leku (do 14 godzin przy pojedynczej dawce i do 18,6 godziny przy przyjmowaniu przez 12 dni) oraz maksymalne stężenie lek w osoczu krwi jest odpowiednio 2–2,5 razy wyższy.

Katadolon (flupirtyna) jest wydalany głównie (69%) przez nerki: 27% jest wydalane w postaci niezmienionej, 28% w postaci metabolitu M1 (metabolit acetylowy), 12% jako drugi metabolit M2 (kwas parafluorohipurowy), a reszta w jednej trzeciej składa się z kilku metabolitów o niejasnej strukturze. Niewielka część dawki jest wydalana z organizmu wraz z żółcią i kałem.

Działanie opiera się na pośrednim antagonizmie Katadolonu (flupirtyny) wobec receptorów NMDA, na aktywacji zstępujących mechanizmów modulacji bólu i procesów GABAergicznych. W stężeniach terapeutycznych Katadolon (flupirtyna) nie wiąże się z receptorami alfa1-, alfa2-, 5-HT1-, 5-HT2-, dopaminą, benzodiazepiną, opiatami, ośrodkowymi receptorami muskarynergicznymi ani nikotynergicznymi.

Działanie farmakologiczne Katadolon (flupirtyna)

Katadolon działa przeciwbólowo, rozluźniająco na mięśnie, działa neuroprotekcyjnie i pomaga zapobiegać przewlekłemu bólowi.

Działanie przeciwbólowe

Ta właściwość Katadolon (flupirtyny) wynika głównie z jego pośredniego antagonizmu z receptorami NMDA. W dawki terapeutyczne lek sprzyja otwarciu niezależnych od napięcia kanałów potasowych, co prowadzi do stabilizacji potencjału błonowego komórka nerwowa. Ustalono, że w działaniu na prąd jonów potasu pośredniczy wpływ leku na regulatorowy układ białka G. Powoduje to zahamowanie aktywności receptorów NMDA i w konsekwencji blokadę neuronalną kanały jonowe wapń, zmniejszony wewnątrzkomórkowy prąd jonów wapnia, hamowanie pobudzenia neuronów w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne. W rezultacie zostaje zakłócone powstawanie uczulenia nocyceptywnego ( wrażliwość na ból) i zjawisko „nakręcania” - wzrost reakcji neuronalnej na powtarzające się bodźce bólowe. To z kolei zapobiega nasilaniu się i narastaniu bólu postać przewlekła, a w przypadku istniejącego przewlekłego zespołu bólowego pomaga go złagodzić. Wykazano również modulujący wpływ Katadolonu (flupirtyny) na odczuwanie bólu poprzez zstępujący układ noradrenergiczny.

Działanie zwiotczające mięśnie

Działanie przeciwspastyczne Katadolon wynika z jego działania na mięśnie poprzecznie prążkowane. Efekt ten realizowany jest poprzez blokowanie przekazywania pobudzenia do neuronów ruchowych i neuronów pośrednich rdzenia kręgowego. W dużym stopniu działanie zwiotczające mięśnie Katadolonu może wynikać z stymulacji receptorów GABA.

Katadolon (flupirtyna) łagodzi miejscowo skurcz mięśnia związane z bólem, bez wpływu na ogólne napięcie mięśniowe. Napięcie mięśniowe zostaje znormalizowane bez wpływu na całość siła mięśni. Działanie zwiotczające mięśnie Katadolonu jest cennym dodatkiem do działania przeciwbólowego leku, ponieważ większości zespołów bólowych towarzyszą skurcze mięśni.

Działanie neuroprotekcyjne

Dużym zainteresowaniem cieszą się właściwości neuroprotekcyjne Katadolonu, ze względu na występowanie antagonizmu wobec receptorów NMDA oraz blokowanie „kaskady glutaminianowo-wapniowej”, hamowanie procesów apoptozy, co przekonująco wykazano w eksperymencie kulturowym Tkanka nerwowa. Istnieją dowody na wykorzystanie neuroprotekcyjnego działania Katadolonu w stanach niedokrwienia mózgu i jego toksycznych uszkodzeniach. Uważa się również, że Katadolon (flupirtyna) ma również działanie przeciwutleniające.

Zapobieganie przewlekłemu bólowi

Cechą wielu zespołów bólowych jest ich połączenie ze zmianami sfera emocjonalna, przyczyniając się do przewlekłości choroby. Działanie przeciwbólowe Katadolonu opiera się na aktywacji niezależnych od napięcia kanałów potasowych, co prowadzi do stabilizacji potencjału błonowego komórki nerwowej i zahamowania pobudzenia neuronów w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne.

Zahamowanie powstawania czucia nocyceptywnego i zjawiska „wind up” zapobiega nasilaniu się bólu i jego przechodzeniu w stan przewlekły, a w przypadku istniejących zespołów bólowych przewlekłego prowadzi do zmniejszenia jego natężenia.

Nie ma niebezpieczeństwa nadużyć

Biorąc pod uwagę centralny - rdzeniowy i nadrdzeniowy - poziom działania leku, ważną zaletą Katadolon jest brak rozwoju uzależnienia lub uzależnienia. Podczas eksperymentów na zwierzętach (przy użyciu różne metody badania) nie było dowodów na rozwój uzależnienia lub uzależnienia nawet od długotrwałe użytkowanie lek.

O braku rozwoju uzależnienia od narkotyku świadczą następujące dane: w latach 1986–1990, kiedy w Niemczech zezwolono na wydawanie Katadolon (flupirtyny) bez recepty, nie zarejestrowano ani jednego przypadku nadużywania narkotyków, i nie stwierdzono żadnych problemów związanych z uzależnieniem; Nie zaobserwowano żadnych zmian nastroju, a w szczególności efektu euforycznego. Po odstawieniu Katadolonu (flupirtyny) u pacjentów, którzy przyjmowali go przez około rok, nie stwierdzono żadnych objawów odstawiennych.

Wskazania do stosowania Katadolon (flupirtyna)

Katadolon stosowany jest w leczeniu:

ostre i przewlekłe bóle spowodowane skurczami mięśni,

na nowotwory złośliwe,

po operacjach i interwencjach traumatologicznych lub ortopedycznych,

ból pourazowy itp.

ból głowy,

Catadolon (flupirtyna) jest dostępny w postaci kapsułek. Lek należy przyjmować doustnie, bez żucia i picia mała ilość płyn (100 ml). Dawka początkowa wynosi 200 mg na noc

Dla dorosłych: 1 kapsułka 3-4 razy dziennie doustnie w regularnych odstępach czasu. W przypadku silnego bólu – 2 kapsułki 3 razy dziennie. Maksymalny dzienna dawka nie powinna przekraczać 600 mg (Załącznik 1).

Pacjenci powyżej 65. roku życia: na początku leczenia Katadolon (flupirtyna) jest przepisywany 1 kapsułkę rano i wieczorem. W zależności od nasilenia bólu i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 300 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dzienna dawka nie powinna przekraczać 200 mg (2 kapsułki).

U pacjentów z wyraźne znaki niewydolność nerek lub w przypadku hipoalbuminemii dawka dobowa nie powinna przekraczać 300 mg (3 kapsułki).

Czas trwania terapii ustalany przez lekarza prowadzącego w zależności od dynamiki zespół bólowy. Średnia stawka leczenie Katadolonem - 2 tygodnie. Możliwe, jeśli to konieczne długotrwałe użytkowanie- 6 miesięcy lub więcej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na flupirtynę i inne składniki leku, niewydolność wątroby z objawami encefalopatii, cholestaza, miastenia, chroniczny alkoholizm, ciąża, dzieci i adolescencja do 18 roku życia.

Ostrożnie Catadolon (flupirtynę) należy przepisywać w przypadku zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Jeżeli konieczne jest przepisanie leku w okresie laktacji, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu stosowania leku. karmienie piersią przez okres leczenia, ponieważ zostało to wykazane nieznaczna ilość Katadolon (flupirtyna) przenika do mleka matki.

Efekt uboczny

Skutki uboczne i niepożądane reakcje występujące na początku leczenia i mające charakter przejściowy:

• częsty(od 1 do 10%): zawroty głowy, zgaga, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, suchość w ustach, utrata apetytu, depresja, zaburzenia snu, pocenie się, stany lękowe, nerwowość, drżenie, ból głowy;

  rzadki(0,1–1%): splątanie, niewyraźne widzenie i reakcje alergiczne (podniesiona temperatura ciała, pokrzywka i swędzenie);

  bardzo rzadkie(poniżej 0,1%): zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (powraca do normy po odstawieniu leku), zapalenie wątroby (ostre lub przewlekłe, występujące z żółtaczką lub bez, z elementami cholestazy lub bez).

Działania niepożądane zależą głównie od niewłaściwie dobranej dawki leku. W wielu przypadkach znikają samoistnie w miarę postępu terapii lub po jej zakończeniu.

Przedawkować.

Objawy: nudności, tachykardia, stan wyczerpania, płaczliwość, splątanie, suchość w ustach.

Leczenie: płukanie żołądka, wymuszona diureza, podanie węgiel aktywowany i elektrolity. Prowadzenie terapii objawowej. Nie jest znane specyficzne antidotum.

Interakcja z innymi lekami

Catadolon (flupirtyna) wzmacnia efekt środki uspokajające, leki zwiotczające mięśnie, a także etanol. Ze względu na fakt, że lek wiąże się z białkami osocza krwi, należy wziąć pod uwagę możliwość jego wyparcia przez inne leki przyjmowane jednocześnie. W ten sposób ustalono, że Katadolon wypiera warfarynę i diazepam z wiązania z białkami. W związku z tym, gdy są przyjmowane jednocześnie, ich aktywność może wzrosnąć.

Przepisując jednocześnie Katadolon (flupirtynę) i pochodne kumaryny, zaleca się regularne monitorowanie wskaźnika Kwika ( wskaźnik protrombiny), aby wykluczyć możliwa interakcja lub zmniejsz dawkę kumaryny. Dane dotyczące interakcji z innymi lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (w tym kwas acetylosalicylowy) brakuje.

Na jednoczesne użycie Katadolon (flupirtyna) z lekami metabolizowanymi również w wątrobie wymaga regularnego monitorowania aktywności enzymów wątrobowych.

Należy unikać łączne zastosowanie Katadolon (flupirtyna) i leki zawierający paracetamol i karbamazepinę.

Specjalne instrukcje

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub z ciężką chorobą nerek i/lub niewydolność wątroby lub hipoalbuminemia wymaga dostosowania dawki leku.

W przypadku leczenia Katadolonem jest to możliwe fałszywe alarmy badanie paskami diagnostycznymi na bilirubinę, urobilinogen i białko w moczu. Podobna reakcja jest możliwa w przypadku ujęcie ilościowe poziom bilirubiny w osoczu krwi.

Podczas stosowania leku w wysokie dawki V w niektórych przypadkach mocz może być zabarwiony zielony kolor co nie jest objaw kliniczny jakakolwiek patologia.

Kontrola parametry laboratoryjne . U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i stężenie kreatyniny w moczu.

Zarządzanie transportem samochodowym. Biorąc pod uwagę, że Katadolon (flupirtyna) może osłabiać uwagę i spowalniać odpowiedzi zaleca się, aby w trakcie leczenia powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i/lub potencjalnego udziału w wydarzeniach niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwagę i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Catadolon (flupirtyna) w leczeniu bólów głowy

Bóle głowy są najczęstszą dolegliwością nie tylko w neurologii, ale także w ogólnej praktyce lekarskiej. Ból głowy obejmuje każdy nieprzyjemne uczucie w okolicy od brwi do tyłu głowy.

Najczęstszym rodzajem bólu głowy spotykanym w praktyce klinicznej jest ból głowy typu napięciowego (TTH). Według różnych autorów częstość występowania HDN w populacji waha się od 41 do 87,4%. Za ostatnie lata Odnotowano wzrost częstości występowania HDN. Według A.C. Lyngberg i B.K. Rasmussena częstość występowania epizodycznego TTH w 1989 r. wynosiła 79%, a w 2001 r. – już 87%, szczególnie wzrosła częstość występowania częstego epizodycznego TTH – odpowiednio 29 i 37%. Częstość występowania przewlekłego napięciowego bólu głowy również wzrosła z 2% w 1989 r. do 5% w 2001 r. W tym samym czasie zbliża się leczenie ten stan są nadal ograniczone.

Przez długi czas uważano, że przyczyną TTH jest mimowolny, długotrwały wzrost napięcia mięśniowego w odpowiedzi na skutki ostrego lub przewlekłego stres emocjonalny. Badania ostatniej dekady wykazały, że w realizację zespołu bólowego w TTH zaangażowane są nie tylko mechanizmy obwodowe, ale także ośrodkowe, związane z rozwojem uczulenia ośrodkowego na poziomie jądrowym. rogi tylne górnych odcinków szyjnych rdzenia kręgowego i kompleksu trójdzielnego na skutek długotrwałej i nadmiernej stymulacji nocyceptywnej z obwodu przez napięte mięśnie okołoczaszkowe.

Zatem Katadolon (flupirtyna) jest lekiem leczenie patogenetyczne HDN.

Migrena jest drugim po napięciowym bólu głowy najczęstszym typem bólu głowy. Migrena dotyka 12% dorosłej populacji (18% kobiet i 6% mężczyzn). Jednakże wśród pacjentów zgłaszających się do lekarza migrena występuje częściej niż napięciowe bóle głowy, gdyż migrena charakteryzuje się cięższym przebiegiem. objawy kliniczne w porównaniu do HDN.

W Ostatnio Powszechny stał się nowy rodzaj bólu głowy - ból głowy wynikający z nadużywania. Ból głowy spowodowany nadmiernym obciążeniem jest skutkiem nadużywania leki, przeznaczony do leczenia bólu (najczęściej skojarzone leki przeciwbólowe i inne leki stosowane w leczeniu bólu). Częstość występowania nadużywanych bólów głowy w populacji wynosi 2–3%, a wśród pacjentów wyspecjalizowanych ośrodków leczenia bólu głowy, według zagranicznych badaczy, sięga 30–70%. W pierwszym badaniu epidemiologicznym przeprowadzonym w mieście Rostów nad Donem częstość nadużywania bólu głowy wynosiła 6,4%, a u pacjentów szpital neurologiczny- 20,5%. Leczenie przeciążeniowego bólu głowy jest trudnym zadaniem i wymaga cierpliwości zarówno ze strony lekarza, jak i pacjenta.

Skuteczność Katadolonu (flupirtyny) w leczeniu napięciowych bólów głowy oceniano w badaniach przeprowadzonych zarówno w Niemczech, jak i w Rosji.

Wieloośrodkowe badanie z podwójnie ślepą próbą skuteczności i tolerancji Katadolon u pacjentów z przewlekłym napięciowym bólem głowy (Wörz R. i in., 1995)

R. Wörz i wsp. opublikowali wyniki wieloośrodkowego badania z podwójnie ślepą próbą oceniającego skuteczność Katadolon w porównaniu z placebo u pacjentów z przewlekłym napięciowym bólem głowy.
W badaniu oceniano wrażliwość na ucisk powierzchnia tylna mięsień czworoboczny (bezbolesny, umiarkowany ból, silny ból) i określiłem stopień napięcia mięśni szyi i obręczy barkowej(brak bólu, umiarkowany, silny ból). Pacjenci zostali poproszeni o ocenę własnego stanu zdrowia (bardzo dobry, dobry, przeciętny, zły, bardzo zły) oraz średniego natężenia bólów głowy w ciągu ostatnich 2 tygodni badania, przy użyciu 5-punktowej skali werbalnej (brak bólu, łagodny ból, umiarkowany ból, silny ból, bardzo silny ból).

Po 2-tygodniowym okresie wstępnym pacjenci otrzymywali 100 mg Katadolon (flupirtyny) lub placebo 3 razy dziennie przez 3 tygodnie. Spośród 143 pacjentów włączonych do badania 53 spełniło wszystkie kryteria protokołu badania (grupa flupirtyny n=30, placebo n=23). Z całej grupy 4 pacjentów przerwało udział w badaniu przed jego zakończeniem (3 z nich z powodu nieskuteczności terapii, wszyscy otrzymywali placebo). Więcej okazało się Catadolon (flupirtyna). skuteczny środek przeciwbólowy niż placebo (według parametrów: całkowite natężenie bólu głowy, p=0,013; czas trwania bólu (dni), p=0,019; średnie natężenie bólu, p=0,030). Biorąc pod uwagę inne parametry (takie jak uczucie napięcia, wrażliwość na ucisk napiętych mięśni, ograniczenie codziennych czynności, zaburzenia snu) wyniki badań psychologicznych, Katadolon (flupirtyna) był ilościowo lepszy od placebo, ale nie różnił się istotnie statystycznie. zostały uzyskane. Skutki uboczne zaobserwowano u 17,6% pacjentów w tej grupie aktywne leczenie i 16,6% w grupie kontrolnej, ale były one tolerowane i w żadnym przypadku pacjenci nie wycofali się z badania ze względu na nasilenie działań niepożądanych.

Lekarze prowadzący ocenili skuteczność na koniec terapii w grupie Katadolon (flupirtyna) i placebo. 33 i 13% otrzymało oceny „bardzo dobre” i „dobre”, 23 i 22% otrzymało oceny „dostateczne”, a 40 i 65% otrzymało oceny „niezadowalające”. wyniki to badanie wskazują na skuteczność Katadolon (flupirtyny) w leczeniu przewlekłych napięciowych bólów głowy.

Otwarte badanie skuteczności i tolerancji Katadolon (flupirtyny) w leczeniu przewlekłego napięciowego bólu głowy (Naprienko M.V. i Filatova E.G., 2006)

Do badania włączono 30 pacjentów, którzy zgłosili się do specjalistycznej kliniki leczenia bólu głowy w Moskwie przeciętny czas trwania przewlekły napięciowy ból głowy 10,5 roku. Rozpoznanie CHF spełniło kryteria Klasyfikacja międzynarodowa bóle głowy II wersja 2004; Pacjenci doświadczali ataków przez okres co najmniej 6 miesięcy, co najmniej 15 dni w miesiącu, co najmniej 4 godziny dziennie. Pacjenci byli badani i przeprowadzani z nimi wywiady przed leczeniem, 7 dni po rozpoczęciu leczenia i po leczeniu. Monoterapię preparatem Katadolon prowadzono w dawce 300 mg na dobę przez 8 tygodni.

Średni wiek pacjentów wynosił 39±5 lat, w grupie badanej było 28 kobiet i 2 mężczyzn. Pacjenci mieli 21,6±6,3 napadów bólu głowy w miesiącu, średnio 5,4±6,3 napadów na tydzień, napady trwały 5,3±3,7 godziny na dobę, natężenie bólu według VAS wynosiło 6,47±0,89 punktu, u wszystkich pacjentów występowało znaczne napięcie mięśni okołoczaszkowych - 23,4±4,9 punktu, natomiast 28 pacjentów nadużywało leków przeciwbólowych, średnio 18,6±10,3. Zaznaczono, że choroba przed leczeniem miała dość ciężki przebieg znaczące zmniejszenie jakość życia, zwiększony poziom lęku i depresji.

Po zakończeniu leczenia wszystko wskaźniki kliniczne niezawodnie (str<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

Lek był dobrze tolerowany przez pacjentów. Według subiektywnej oceny 80% pacjentów wykazało dobrą tolerancję i skuteczność leku, 20% - zadowalającą.

W wyniku leczenia Katadolonem wykazano działanie zwiotczające mięśnie: znacznie zmniejszyło się napięcie mięśni okołoczaszkowych i szyjnych, co najwyraźniej przyczyniło się do zmniejszenia uczulenia nocyceptorów obwodowych u pacjentów z napięciowymi bólami głowy po leczeniu . Uzyskano wzrost progów wrażliwości na ból z 5,3±2,3 przed leczeniem do 6,9±2 po leczeniu oraz progu odruchu do 8,3±1,7 (przed leczeniem 6,3±2,5), co zdaniem autorów wskazuje na zmniejszenie centralnego uwrażliwienie neuronów nocyceptywnych, stabilizacja błony doprowadzających neuronów nocyceptywnych i zmniejszenie przekazywania bodźców nocyceptywnych, które odgrywają wiodącą rolę w patogenezie CHF.

W badaniu wykazano działanie przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie Katadolon u pacjentów z przewlekłym nadciśnieniem tętniczym.

Ocena działania przeciwbólowego i zwiotczającego mięśnie Katadolonu (flupirtyny) u pacjentów z napięciowymi bólami głowy (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

Na oddziale neurologicznym szpitala klinicznego w Wołgogradzie przeprowadzono badanie kliniczne, którego celem była ocena działania zwiotczającego mięśnie i przeciwbólowego flupirtyny u pacjentów z napięciowymi bólami głowy. W badaniu wzięło udział 20 pacjentów, w tym 15 kobiet i 5 mężczyzn. Średni wiek wynosił 45 lat. U 50% ból miał charakter podostry, u 50% przewlekły.

Skuteczność i tolerancję flupirtyny oceniano za pomocą wizualnej skali analogowej bólu, identyfikując ograniczenia w codziennych czynnościach, w tym intelektualnych i fizycznych, a także wykorzystując dane z badań fizykalnych i neurologicznych. Pod uwagę brano obecność bólu, stopień napięcia mięśni okołoczaszkowych, miejscową hipertoniczność i mięśniowo-powięziowe punkty spustowe oraz ogniskowe objawy neurologiczne (gładkość fałdu nosowo-wargowego, różną szerokość szpar powiekowych, objaw Chvostka).

Flupirtyna wykazała wysoką skuteczność i dobrą tolerancję podczas 4-tygodniowego cyklu leczenia w dawce dziennej 400 mg.

Działania niepożądane zgłoszono u 3 pacjentów (15%): osłabienie – 2 przypadki, zawroty głowy – 1 przypadek.
Nie stwierdzono poważnych skutków ubocznych, w tym ze strony przewodu pokarmowego, które są typowe dla NLPZ. W wyniku 4-tygodniowego leczenia u 90% pacjentów zaobserwowano poprawę w codziennej aktywności; Znacząco zmniejszyło się natężenie zespołu bólowego, stopień napięcia i bolesność mięśni. Do końca 4. tygodnia nie stwierdzono obecności hipertoniczności i mięśniowo-powięziowych punktów spustowych oraz ogniskowych objawów neurologicznych. Przyjmowanie innych leków przeciwbólowych stało się rzadsze: 1–2 razy w tygodniu, raz. To badanie kliniczne charakteryzuje flupirtynę jako skuteczną i bezpieczną alternatywę w leczeniu napięciowego bólu głowy, niepowodującą objawów odstawiennych i niepowodującą uzależnienia.

Przeprowadzono także badanie skuteczności i tolerancji leku Katadolon w leczeniu migreny. Choroba ta objawia się napadowymi napadami jednostronnych, pulsujących bólów głowy trwających od 4 do 72 godzin, którym towarzyszy zwiększona wrażliwość na światło i dźwięk, nudności i wymioty. Według różnych autorów częstość występowania migreny w populacji waha się od 5 do 25%.

Randomizowane, podwójnie ślepe badanie porównawcze Katadolonu (flupirtyny) i paracetamolu w leczeniu ostrych napadów migreny (Million R. i in., 1984)

R. Million i wsp. przeprowadzili podwójnie ślepe, randomizowane badanie w grupach równoległych w dwóch klinikach, aby zbadać możliwości leczenia farmakologicznego ostrych napadów migreny. Do badania włączono pacjentów obojga płci w wieku od 18 do 69 lat. W pierwszej grupie liczącej 20 pacjentów stosowano doustnie Katadolon (flupirtynę) w dawce 100 mg, w drugiej grupie, również składającej się z 20 pacjentów, stosowano paracetamol w dawce 1 g (2 tabletki po 0,5 g). . Dopuszczalne było przyjmowanie do 4 dawek leku dziennie przez 5 dni. Pacjentom wyjaśniono, że lek należy przyjmować w celu złagodzenia rozpoczynającego się napadu migreny. Zgodnie z protokołem badania nie wolno było w tym celu stosować żadnych innych leków. Nie wprowadzono jednak żadnych ograniczeń w regularnym stosowaniu innych leków w leczeniu innych chorób. Całkowite zużycie leków przeciwbólowych było porównywalne w obu grupach i wyniosło 6,65±1,14 dawek Katadolon (flupirtyny) i 6,85±1,05 dawek paracetamolu. Częstotliwość epizodów nudności i/lub wymiotów w każdym dniu ataku migreny była również porównywalna.

W pierwszym dniu badania, gdy u wszystkich pacjentów występował ból o różnym nasileniu, jego średnia wartość była statystycznie istotnie wyższa (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Warto jednak zauważyć, że początkowy poziom (w 1. dniu) natężenia bólu w grupie Katadolon (flupirtyna) był istotnie statystycznie wyższy niż w grupie paracetamol, jednak w trakcie badania stopniowo obniżał się do poziomu niższego niż w grupie paracetamol.

Działania niepożądane występowały rzadko w obu grupach, a ich nasilenie było nieistotne. W grupie leczonej Katadolonem (flupirtyna) 4 pacjentów zgłosiło w trakcie badania 4 skargi związane ze zdarzeniami niepożądanymi, a w grupie przyjmującej paracetamol 5 pacjentów zgłosiło 7 epizodów zdarzeń niepożądanych. Wszystkie te zjawiska były łagodne i mogły być objawami migreny, a nie skutkami ubocznymi leczenia.

Leczenie nadużywanego bólu głowy jest złożonym zadaniem terapeutycznym. Dotychczasowe schematy leczenia zakładają odstawienie leków przeciwbólowych będących przyczyną nadużywania i zalecenie leczenia objawowego, które wyklucza stosowanie jakichkolwiek NLPZ lub prostych leków przeciwbólowych.

Zastosowanie Katadolon (flupirtyny) w leczeniu nadużywanego bólu głowy (Naprienko M.V. i Filatova E.G., 2006)

W Rosji istnieje doświadczenie w ocenie skuteczności Katadolonu w leczeniu uporczywych bólów głowy. M.V. Naprienko i E.G. Filatova przeprowadziła badanie w Klinice Bólu Głowy Akademika A.M. Veina (Moskwa). Obserwowaliśmy 16 pacjentów (15 kobiet i 1 mężczyzna) z przewlekłymi bólami głowy w wieku 38±6 lat. Czas trwania choroby wynosi 10,5 roku. Pacjenci byli badani przed leczeniem, 7 dni po rozpoczęciu leczenia i po 28 dniach leczenia. Prowadzono monoterapię Katadolonem w dawce 100 mg 3 razy dziennie, tj. 300 mg dziennie. Dopuszczalne było dodatkowe przyjmowanie leków przeciwbólowych, jeśli działanie leku było niewystarczające (co odnotowywano w dzienniczku). U badanych częstość napadów bólu głowy w miesiącu wynosiła 24,4±6,3 (średnio 7±4,2 napadów w tygodniu), czas trwania napadu 7,25±4 godziny na dobę, natężenie bólu według VAS 6,5±0,7 pkt. . Wszyscy odnotowali znaczne napięcie mięśni okołoczaszkowych (24,37±5,4 punktu). Średnio liczba dni przyjmowania leku przeciwbólowego wynosiła 21,25±4 dni w miesiącu (8,1±3,2 tabletek tygodniowo). Najczęściej pacjenci stosowali skojarzony lek przeciwbólowy (pentalgin, sedalgin).

Przed leczeniem stwierdzono znaczne obniżenie jakości życia (50,7±13,3 pkt), ciężkie zaburzenia autonomiczne (30,6±13,46 pkt; u osób zdrowych liczba punktów na SVD zwykle nie przekracza 25). Samoocena lęku i depresji w interaktywnej Szpitalnej Skali Lęku i Depresji (HADS) wyniosła 16,7 ± 5,9 punktów, co odpowiada silnemu lękowi i depresji, a także występowały istotne zaburzenia snu (18,9 ± 2 punkty). Natężenie bólu według kompleksowego kwestionariusza bólu (CPI) wyniosło 5,2±1,7 punktu, interferencja bólu – 3,5±0,6 punktu, wsparcie ze strony bliskiej osoby – 5,3±0,88 punktu, kontrola życiowa – 3,4 ±0,8 punktu, stopień emocjonalnego cierpienia – 3,55 ±1 punkt.

Wszystkie wskaźniki nocyceptywnego odruchu zginacza przed leczeniem uległy istotnemu obniżeniu: próg bólu 5,6±1, próg odruchu 6,5±1,6, stosunek próg bólu/próg odruchu – 0,86±0,19.

W ciągu 7 dni leczenia Katadolonem pacjenci zarejestrowali 3,6±1,54 napadów bólu głowy – istotnie mniej (p.<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

Dzięki temu już w pierwszym tygodniu stosowania Katadolonu udało się znacząco zmniejszyć liczbę napadów bólu głowy, a także ilość leków przeciwbólowych stosowanych w celu łagodzenia napadów.

Pod koniec leczenia wszystkie wskaźniki kliniczne uległy znacznej poprawie: liczba ataków na miesiąc spadła (odpowiednio 24,4 ± 6,3 i 9,0 ± 5,7), liczba przyjmowanych leków przeciwbólowych (odpowiednio 8,1 ± 3,2 i 2,0 ± 1,2 ), zmniejszyło się napięcie mięśni okołoczaszkowych i szyjnych (odpowiednio 24,37±5,4 i 12,25±4,4 pkt.). Nie stwierdzono istotnych zmian w wpływie na czas trwania napadu i intensywność bólu według VAS. Według badań psychometrycznych i kwestionariuszowych leczenie Katadolonem jest istotne (str<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

Próg wrażliwości na ból wzrósł z 5,6±1 do 6,7±1,8 punktu, próg odruchu – z 6,5±1,6 do 7,9±0,95 punktu, co świadczy o wzroście aktywności układu antynocyceptywnego, który odgrywa główną rolę w patogenezie choroby paskudne bóle głowy. Lek był dobrze tolerowany przez pacjentów. Jedynie u 2 pacjentów w ciągu 1. doby po zażyciu leku zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych w postaci łagodnego, przejściowego osłabienia, u jednego wystąpiły zaburzenia jelit (również w 1. dobie stosowania leku).

Zatem uzyskane wyniki po raz kolejny wskazują na działanie przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie leku Katadolon, a także wyraźną skuteczność jego stosowania w odstawianiu leków nadużywających, co ułatwia okres odstawiania leków przeciwbólowych i umożliwia stopniowe zmniejszyć ich liczbę.

Częstość występowania bólu grzbietu (bólów pleców) w populacji jest bardzo wysoka i wynosi 58–84%, mówi się zatem o niezakaźnej epidemii bólu pleców, której występowanie wiąże się z narastającym stresem u człowieka. Straty społeczno-gospodarcze są ogromne. Według WHO kwota ta w 2000 r. wyniosła 25–85 miliardów dolarów w USA i 6 miliardów funtów w Wielkiej Brytanii, co czyni tę chorobę jedną z najdroższych.

W Stanach Zjednoczonych liczba wizyt u lekarza z powodu bólu pleców jest drugą co do częstości (po chorobach górnych dróg oddechowych). Bóle pleców są najczęstszą przyczyną niepełnosprawności w populacji, a w wieku powyżej 45 lat zajmują 3. miejsce pod względem znaczenia (po chorobach układu krążenia i zapaleniu stawów).

Analizując pierwotne wizyty u lekarzy pierwszego kontaktu z powodu ostrego bólu w okolicy lędźwiowo-krzyżowej, u 97% pacjentów identyfikuje się przyczynę kręgotwórczą (bezpośrednio lub pośrednio związaną ze zmianami w kręgosłupie i strukturach przykręgowych). Jednocześnie radikulopatię uciskową korzeni lędźwiowo-krzyżowych wykrywa się w 4%, a powikłania neurologiczne zwężenia odcinka lędźwiowego - w 3% przypadków. Często stwierdza się złamania kompresyjne trzonów kręgów związane z osteoporozą (4%) i kręgozmykiem (2%). Niezależnie od charakteru i przyczyny pierwotnej zmiany chorobowej zespołowi bólowemu towarzyszy powstawanie uporczywego miejscowego skurczu mięśni. W związku z tym ważnym zadaniem w leczeniu nieswoistego bólu pleców (oprócz bezpośredniego działania przeciwbólowego) jest także normalizacja wzmożonego napięcia mięśniowego. Połączenie działania przeciwbólowego i zwiotczającego mięśnie Katadolon sprawia, że ​​jego zastosowanie w leczeniu bólu pleców jest w pełni uzasadnione.

Wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie ślepe badanie porównawcze Katadolon (flupirtyna) z działającym ośrodkowo środkiem zwiotczającym mięśnie chlormezanonem (Wörz R. i in., 1996) Wyniki wieloośrodkowego, randomizowanego badania z podwójnie ślepą próbą przeprowadzonego w Niemczech na temat badania Katadolon (flupirtyna) cieszą się dużym zainteresowaniem z punktu widzenia medycyny opartej na faktach w porównaniu z działającym ośrodkowo środkiem zwiotczającym mięśnie chlormezanonem (trancopal; zarejestrowany w Federacji Rosyjskiej jako metsapal). wyd.) i placebo w leczeniu przewlekłego bólu mięśniowo-powięziowego krzyża.

W badaniu wzięło udział 184 pacjentów z przewlekłym bólem krzyża. Spośród tych pacjentów wybrano 140 pacjentów, którzy w pełni przestrzegali protokołu badania. Odpowiedź terapeutyczną określano w 5-stopniowej skali subiektywnej oceny objawów („bardzo silny”, „silny”, „umiarkowany”, „łagodny”, „nieobecny”) odnotowanych w 7. dniu leczenia. Na koniec fazy leczenia lekarz prowadzący badanie ocenił wynik leczenia, stosując 5-stopniową skalę oceny odpowiedzi („doskonały”, „dobry”, „zadowalający”, „niewystarczający”, „nie do oceny”) i dokonał ostatecznej oceny tolerancja. Rejestrowano niepożądane reakcje uboczne i jeśli wystąpiły w okresie leczenia, przypisywano je działaniu leku. Pacjenci otrzymywali stopniowo zwiększające się dawki Katadolon (flupirtyna) do 400 mg na dzień, chlormezanon (Trancopal) do 800 mg na dzień lub placebo. Zgodnie z planem randomizacji, w 1. i 2. dniu leczenia pacjenci przyjmowali 1 kapsułkę leku (flupirtyna 100 mg, chlormezanon 200 mg lub placebo) 2 razy dziennie (wieczorem i przed snem), 3. i 4. dzień 1. dzień - 1 kapsułka 3 razy dziennie (dodatkowo 1 kapsułka rano), a od 5. dnia - 1 kapsułka 4 razy dziennie.

Stwierdzono, że 60,9% pacjentów odpowiedziało pozytywnie na leczenie flupirtyną, 47,8% pacjentów odpowiedziało pozytywnie na leczenie chlormezanonem (trancopal), a przy stosowaniu placebo pozytywny efekt uzyskano u 43,8% pacjentów. Wynik leczenia flupirtyną oceniono jako „bardzo dobry” lub „dobry” u 47,8% pacjentów, „zadowalający” u 37% pacjentów. W przypadku przyjmowania chlormezanonu (trancopal) wynik leczenia oceniono jako „bardzo dobry” lub „dobry” u 45,6% pacjentów i „zadowalający” u 17,8% pacjentów. W grupie placebo ocenę „bardzo dobrą” lub „dobrą” uzyskano w 33,4% przypadków, a „dostateczną” w 20,8% przypadków.

Zatem w ocenie końcowej, w porównaniu z placebo, skuteczność Katadolon (flupirtyna) była wyższa. Analiza bezpieczeństwa leków w porównywanych grupach wykazała występowanie działań niepożądanych u 14,8% pacjentów przyjmujących Katadolon (flupirtynę), u 19,3% pacjentów przyjmujących chlormezanon, a w grupie placebo działania niepożądane stwierdziło 7,3% pacjentów. pacjenci. Naukowcy odkryli, że Katadolon (flupirtyna) ma odpowiedni profil skuteczności i bezpieczeństwa u pacjentów cierpiących na przewlekłe bóle krzyża.

Otwarte, randomizowane, wieloośrodkowe badanie porównawcze 30-dniowego cyklu terapii Katadolonem (flupirtyna) (300 mg/dzień) i diklofenakiem (150 mg/dzień) u pacjentów z przewlekłym bólem krzyża (Erdes Sh., 2007)

Kolejne otwarte, randomizowane, wieloośrodkowe badanie skuteczności preparatu Katadolon w leczeniu zespołu przewlekłego bólu dolnej części pleców przeprowadzono w Moskwie, St. Petersburgu, Krasnojarsku i Uljanowsku. Do badania klinicznego włączono 120 pacjentów z przewlekłym bólem krzyża: 60 pacjentów otrzymywało początkowo Katadolon (flupirtynę) w dawce 300 mg na dobę (grupa 1), a 60 pacjentów otrzymywało diklofenak w dawce 150 mg na dobę (grupa 2). Było ich 36 mężczyzn, 84 kobiety, średni wiek objętych badaniem wynosił 44,2±8,2 lat (od 25 do 55 lat): w grupie I – 45,0±7,9 lat, w grupie II – 43,4±8,5 lat. Do czasu pierwszej wizyty czas trwania ostatniego zaostrzenia wynosił średnio 40,9 dnia. Średnio wystąpiły 4 zaostrzenia, a czas trwania dolegliwości bólowych w dolnej części pleców wynosił 8,3 roku. U 58 (48%) chorych (w grupie 1 – 50%, w grupie 2 – 47%) ból występował podczas ruchu i w nocy, u 44 (37%) – zarówno podczas ruchu, jak i w nocy, odpoczynku oraz w czasie odpoczynek – tylko podczas aktywności fizycznej. U 59% pacjentów ból nieznacznie ograniczał zdolności motoryczne, a u pozostałych znacznie.

Do oceny skuteczności klinicznej terapii zastosowano standardowe metody oceny natężenia bólu: rangową skalę bólu w 5-stopniowej skali, ocenę bólu za pomocą VAS oraz ogólnego stanu zdrowia przez pacjenta i lekarza. Wpływ bólu na życie codzienne oceniano za pomocą kwestionariusza Oswestry.

W trakcie terapii większość pacjentów w obu grupach uzyskała dobry efekt przeciwbólowy. Maksymalny efekt przeciwbólowy przy stosowaniu obu leków zaobserwowano w pierwszych dniach leczenia, w okresie największego nasilenia bólu; potem dynamika stopniowo malała. Potwierdza to również fakt, że w pierwszym tygodniu stosowania porównywanych leków nasilenie bólu zmniejszyło się średnio o 40%, a w ciągu kolejnych 3 tygodni (2–4 tydzień badania) już tylko o 45%, tj. około 15% tygodniowo. Nieco większe zmniejszenie natężenia bólu w 1. tygodniu było w grupie 1. (odpowiednio o 40,6 i 38,2%, p = 0,06), a w okresie pomiędzy 2. a 3. wizytą – w grupie 2. (39,1 i 51,9%, p=0,007). W związku z tym skuteczność stosowania Katadolonu jest większa, gdy jest przepisywany już od pierwszych dni bólu.

W grupie 1 działania niepożądane po zażyciu Katadolonu wystąpiły w 1. tygodniu u 17 (28,3%) pacjentek, a podczas 3. wizyty wystąpiły już tylko u 3 (5%); w grupie 2 – odpowiednio u 12 (20%) i 6 (10%) chorych. Wśród działań niepożądanych w grupie 1 niewielki ból lub uczucie ciężkości w okolicy nadbrzusza odnotowano u 3 pacjentów, luźne stolce – 5, senność – 5, ból lub zawroty głowy – 3, łagodne uczucie drętwienia kończyn – 1, w grupie 2 ból w okolicy nadbrzusza stwierdzono u 10 pacjentów, zgagę - 1, nudności - 1.

Z powodu działań niepożądanych 8 pacjentów zostało zmuszonych do zaprzestania stosowania leku (4 osoby w każdej grupie), natomiast w grupie 1 odstawienie leku w 2 przypadkach wiązało się z ciężką biegunką (ból w okolicy nadbrzusza – 1, rozwój silnej senności - 1 ), natomiast w grupie 2 wszyscy pacjenci zaprzestali przyjmowania leku ze względu na pojawienie się silnych bólów w okolicy nadbrzusza.

W ciągu miesiąca leczenia możliwości funkcjonalne pacjentów uległy wyraźnej poprawie: w grupie I – 2,3-krotnie, w grupie II – 2,9-krotnie.

Autorzy doszli do wniosku, że skuteczność przeciwbólowa Katadolonu (flupirtyny) w umiarkowanych dawkach terapeutycznych w leczeniu przewlekłego bólu krzyża jest porównywalna ze skutecznością diklofenaku sodowego. Jednocześnie spektrum działań niepożądanych przy stosowaniu porównywanych leków jest znacznie zróżnicowane: przy stosowaniu diklofenaku występują przede wszystkim powikłania z górnego odcinka przewodu pokarmowego, natomiast przy stosowaniu Katadolon (flupirtyna) ich częstotliwość nie przekracza 20% wszystkich działań niepożądanych . Skuteczność terapii przeciwbólowej w bólach dolnej części pleców jest tym większa, im wcześniej zostanie rozpoczęta. Catadolon (flupirtyna) jest dobrą alternatywą dla NLPZ w leczeniu przewlekłego bólu pleców.

Kliniczne i neurofizjologiczne badanie skuteczności Katadolon (flupirtyny) u pacjentów z niedokrwieniem korzeniowo-rdzeniowym (Gribova N.P. i in., 2005)

W badaniu przeprowadzonym w Rosji na Klinice Neurologii i Psychiatrii Akademii Medycznej w Smoleńsku Katadolon (flupirtyna) był przepisywany pacjentom z zespołem przewlekłego bólu lędźwiowego i klinicznymi objawami niedokrwienia rdzenia kręgowego. W badaniu elektroneuromiograficznym pacjentów objętych badaniem stwierdzono cechy radikulopatii czuciowo-ruchowej w odcinkach L5–S1 (blokady stymulacji antydromowej w odcinku L5–S1 – ponad 80%, zmniejszenie prędkości przewodzenia wzdłuż korzenia – ponad 50% wartości prawidłowej). ), objawy zespołu piramidowego ze zwiększonymi międzyneuronalnymi mechanizmami hamującymi (współczynnik N/M z mięśniem płaszczkowatym - ponad 70%).

Po stosowaniu Katadolonu (300 mg dziennie) przez co najmniej 10 dni wszyscy pacjenci zauważyli poprawę kliniczną, przede wszystkim w wyniku zmniejszenia spastyczności, przy jednoczesnym znacznym zmniejszeniu natężenia bólu, co ogólnie zapewniło dobrą funkcję motoryczną pacjentów . Kontrolne badanie elektroneuromiograficzne wykazało wystarczalność powiązań eferentnych na poziomie odcinków lędźwiowych ze względu na zmiany w hamowaniu presynaptycznym włókien aferentnych 1A. Klinicznie intensywność bólu u pacjentów zmniejszyła się i wytworzyła się silna tendencja do normalizacji napięcia mięśniowego.

Otwarte badanie skuteczności i bezpieczeństwa 14-dniowej terapii Katadolonem u 40 pacjentów z podostrym bólem pleców (Levin Ya.I. i in., 2007)

Do badania klinicznego włączono 40 pacjentów w wieku od 30 do 75 lat (średnia wieku 53 lata) z bólami pleców trwającymi powyżej 7 dni i nasileniem 4–8 punktów w wizualno-analogowej skali (VAS). U 77,5% pacjentów zespół bólowy był zlokalizowany na poziomie lędźwiowo-krzyżowym, u 15% na poziomie szyjno-piersiowym, a u 7,5% ból był rozległy. Dawka leku wynosiła 300 mg na dobę (100 mg 3 razy na dobę) z możliwością zwiększenia do 600 mg na dobę, pod warunkiem, że ból nie ustąpi w 4. dniu przyjmowania leku. Przebieg leczenia wynosi 14 dni.

W trakcie terapii natężenie zespołu bólowego w skali VAS istotnie spadło z 68,7 do 38,8 pkt (p.<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

Po 3-4 dniach od rozpoczęcia stosowania leku 2 pacjentów zauważyło dyskomfort i nieprzyjemne odczucia w prawym podżebrzu, które samoistnie ustąpiły po 2-3 dniach. Następnie u obu pacjentów zwiększono dobową dawkę leku do 400 mg, a tolerancję leku ocenili przez nich jako dobrą. Zdaniem lekarzy związek pomiędzy tymi działaniami niepożądanymi a stosowaniem Katadolonu (flupirtyny) jest wątpliwy. Pacjenci ocenili tolerancję leku po 14 dniach terapii jako dobrą w 87,5% przypadków i jako zadowalającą w 12,5% przypadków. Ocena tolerancji leku przez lekarzy była zgodna z oceną pacjenta.

Otwarte, nieporównawcze badanie 14-dniowego leczenia Katadolonem u 90 pacjentów ze spondylogenną chorobą grzbietową (Kamchatnov P.R. i in., 2006)

W otwartym, nieporównawczym badaniu przeprowadzonym w Moskwie na podstawie 5 okręgowych ambulatoryjnych oddziałów neurologicznych, oceniano skuteczność preparatu Katadolon (100 mg 3 razy dziennie przez 2 tygodnie) u 90 pacjentów ze spondylogenną chorobą grzbietową. Dobry efekt w postaci całkowitego ustąpienia bólu, przywrócenia zdolności do samoopieki i ustąpienia objawów neurologicznych zaobserwowano u 59 (65,6%) pacjentów, efekt zadowalający - całkowite wyeliminowanie bólu przy zachowaniu elementów ograniczenia codziennych czynności aktywność i objawy radikulopatii – wystąpiły u 24 (26,7%) chorych. Umiarkowany efekt – obecność bólu resztkowego, ograniczenia w codziennej aktywności i obecność objawów radikulopatii – odnotowano u 7 (7,8%) chorych. W wyniku terapii nasilenie bólu w całej grupie zmniejszyło się czterokrotnie (z 69,7±4,3 pkt. do 17,6±0,11 pkt. w numerycznej skali oceny bólu, p.<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

Dane z tych badań po raz kolejny wykazują, że Katadolon (flupirtyna) jest skuteczną metodą leczenia pacjentów z kręgowo-algicznymi zespołami bólowymi.

Do wyceny: Isakova M.E. Nowy obiecujący, działający ośrodkowo środek przeciwbólowy „Zaldiar” w onkologii //Rak piersi. 2004. Nr 19. s. 1097

Walka z bólem nowotworowym jest jednym z priorytetów programu WHO. Niestety, na całym świecie rośnie liczba chorych na nowotwory – co roku diagnozuje się około 9 milionów nowych przypadków nowotworów. Spośród nich około 4 miliony pacjentów cierpi obecnie rocznie na ból o różnym nasileniu (40% pacjentów w pośrednich stadiach procesu, 60-80% w uogólnionej postaci choroby). Nieleczony i niewłaściwie leczony ból występuje w 25% przypadków w tej grupie pacjentów, którzy umierają bez odpowiedniej opieki. Ból jest jedną ze strasznych konsekwencji dla pacjenta chorego na nowotwór. Dla klinicystów jest to jeden z najtrudniejszych problemów diagnostyki i leczenia w onkologii. Ból ze swej natury można podzielić na ostry i przewlekły. Sam fakt istnienia bólu może przekształcić się z prostego objawu (ból jest sygnałem alarmowym) w złożony zespół (ból jest chorobą). Zjawisko bólu realizowane jest poprzez wyspecjalizowany układ i jest procesem wieloaspektowym, w którym uczestniczy wiele neuroprzekaźników i receptorów zarówno obwodowego, jak i ośrodkowego układu nerwowego. Patofizjologiczne mechanizmy bólu dzielą się na 2 typy: nocyceptywny, wynikający z uszkodzenia tkanek (skóry, kości, stawów, mięśni itp.) oraz neuropatyczny, wynikający z uszkodzenia lub zajęcia struktur nerwowych na różnych poziomach układu nerwowego (korzenie splotu, bagażniki itp.). Ostry ból jest normalną reakcją na uszkodzenie tkanki i ma ogromne znaczenie jako ostry objaw i sygnał alarmowy. Ustalenie przyczyny wymaga przeprowadzenia całego szeregu badań diagnostycznych. Ból przewlekły powstaje na skutek ciągłego podrażnienia nocyceptorów w obszarze istniejącego uszkodzenia tkanki, nie mniej oczywista jest jego rola ochronna. Ból o działaniu patogennym, powodującym nieprzystosowanie, nazywany jest bólem patologicznym [G.N. Kryżanowski, 1997]. Termin „ból przewlekły” jest używany w dwóch różnych kontekstach: bólu nowotworowego i bólu przewlekłego nienowotworowego. Ból nowotworowy bardziej przypomina uporczywy „ostry” ból. Nasilenie bólu onkologicznego nie zależy bezpośrednio od rodzaju ani stopnia uszkodzenia tkanek, ale zależy od mechanizmu utrzymywania się objawu bólowego. W przypadku nowotworu należy mówić o prawdziwym zespole bólowym, w którym objawy są wypadkową sumy epizodów bólu ostrego, które przekształciły się w ból przewlekły. Ból prawie zawsze towarzyszy zaawansowanym stadiom choroby, ale jest także skutkiem prowadzonej terapii przeciwnowotworowej, następstwem ciągłego wzrostu guza, jego wrastania w otaczające tkanki, przerzutów, infekcji, stosowania procedur diagnostycznych i terapeutycznych. Ból wywołany postępem choroby podstawowej wpływa na cały organizm, należy jednak podkreślić kilka istotnych objawów w zależności od dominującej zmiany. Ból może być stały lub nasilać się, znikać lub pojawiać się z czasem i zmieniać lokalizację. Biorąc pod uwagę wszechstronność objawów bólu przewlekłego, przyczynę jego występowania i mechanizm rozwoju, konieczne jest zastosowanie w każdym konkretnym przypadku zintegrowanego podejścia w celu dobrania odpowiedniego środka przeciwbólowego. Najprostszą i najbardziej dostępną metodą zarówno dla pacjentów, jak i lekarzy jest farmakoterapia. Znajomość farmakologii leków przeciwbólowych może sprawić, że terapia bólu nowotworowego będzie skuteczna. Obecnie w terapii bólu stosuje się nienarkotyczne i narkotyczne leki przeciwbólowe według trzystopniowego schematu, polegającego na sekwencyjnym stosowaniu leków przeciwbólowych o wzrastającej sile w połączeniu z terapią uzupełniającą w miarę wzrostu natężenia bólu. Znaczący postęp w leczeniu bólu, jaki zaobserwowano w ostatniej dekadzie, jest z jednej strony efektem bezwarunkowych osiągnięć przemysłu farmaceutycznego, z drugiej zaś badań nad mechanizmami bólu i doboru leków o określonym profilu działania. Ponieważ centralną regulację uznaje się za najbardziej specyficzną i niezawodną opcję leczenia bólu, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe najczęściej wchodzą w skład leku złożonego. Istnieje wiele badań klinicznych potwierdzających zalety łączenia leków przeciwbólowych, przede wszystkim opioidów z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i paracetamolem, np. kodeina-paracetamol, kodeina-ibuprofen itp. Jednym ze sposobów poprawy leczenia bólu i przestrzegania zaleceń leczenia polega na stosowaniu kombinacji leków przeciwbólowych, które mają uzupełniające się mechanizmy i charakterystykę czasową działania. Głównym celem tego podejścia do leczenia bólu jest zapewnienie większego działania przeciwbólowego niż każdy z leków wchodzących w skład kombinacji. Tę zaletę terapeutyczną często osiąga się przy niższych dawkach każdego składnika aktywnego, co potencjalnie poprawia tolerancję i działanie stosowanych bezpiecznych leków przeciwbólowych. Takie leki skojarzone mają zalety leku przeciwzapalnego i przeciwbólowego, których połączenie prowadzi do wzajemnego wzmocnienia efektu farmakologicznego. Za granicą połączenia paracetamolu z opioidami są najlepiej sprzedającymi się złożonymi lekami przeciwbólowymi i są zalecane przez WHO do leczenia bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. W Rosji praktycznie nie ma takich leków. Ostatnio lista skojarzonych leków przeciwbólowych została uzupełniona o nowy lek będący połączeniem tramadolu i paracetamolu o nazwie „Zaldiar”. Jedna tabletka zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu i 325 mg paracetamolu. Wyboru stosunku dawki (1:8,67) dokonano w oparciu o analizę właściwości farmakologicznych i potwierdzono w szeregu badań in vitro. W takim stosunku leki zapewniają odpowiednią analgezję. Składniki leku Zaldiar – tramadol i paracetamol – to dwa leki przeciwbólowe, które od dawna udowodniły swoją skuteczność w monoterapii ostrego i przewlekłego bólu różnego pochodzenia. Tramadol jest uznanym, działającym ośrodkowo, syntetycznym lekiem przeciwbólowym. Znane są dwa uzupełniające się mechanizmy jego działania: - wiązanie związku macierzystego i jego metabolitu M1 z µ-opioidowymi receptorami przeciwbólowymi, co prowadzi do ich aktywacji; - hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny w synapsach nerwowych (z tego powodu impulsy nocyceptywne są blokowane na poziomie kręgosłupa). Efekt każdego mechanizmu działania jest dość słaby, ale ogólnie rzecz biorąc, nie jest to tylko podsumowanie, ale wielokrotne wzmocnienie ogólnego efektu przeciwbólowego. To właśnie synergizm dwóch mechanizmów działania tramadolu decyduje o jego wysokiej skuteczności. Powinowactwo tramadolu i jego metabolitu M1 do receptorów µ jest znacznie słabsze niż powinowactwo morfiny i innych prawdziwych opiatów, dlatego chociaż tramadol wykazuje działanie opioidowe, jest środkiem przeciwbólowym o średniej sile. Niskie powinowactwo tramadolu do receptorów opioidowych tłumaczy fakt, że tramadol w zalecanych dawkach nie powoduje depresji oddechowej i krążeniowej, zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego (zaparcia) i dróg moczowych, a przy długotrwałym stosowaniu nie prowadzi do rozwoju Uzależnienie od narkotyków. Mając słaby potencjał narkotyczny, tramadol wykazał bardzo niski wskaźnik „nadużywania” w wielu różnych badaniach klinicznych przeprowadzonych do tej pory. Drugi składnik leku Zaldiar, paracetamol, jest dobrze znanym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym działającym ośrodkowo. Mechanizm jego działania nie został dokładnie poznany. Uważa się, że analgezja jest spowodowana wzrostem progu bólu, hamowaniem uwalniania prostaglandyny E2 w rdzeniu kręgowym i hamowaniem syntezy tlenku azotu, w której pośredniczą receptory neuroprzekaźników (NMDA i substancja P). Właściwości farmakologiczne i farmakodynamiczne tramadolu (szczyt aktywności po 2-3 godzinach, okres półtrwania i czas działania przeciwbólowego około 6 godzin) wskazywały na perspektywy łączenia go z lekiem przeciwbólowym o szybkim początku i krótkotrwałym działaniu przeciwbólowym. W roli takiego drugiego dodatku świetnie sprawdził się paracetamol. Działanie paracetamolu rozpoczyna się szybko (po 0,5 godzinie, a szczyt działania następuje po 30-36 minutach), jednak czas jego działania jest stosunkowo krótki (około 2 godzin). Porównanie parametrów farmakokinetycznych tramadolu i paracetamolu potwierdza zadowalające właściwości ich połączenia. Ważne jest, aby oba leki były metabolizowane w wątrobie, ale każdy składnik jest przekształcany na swój sposób. Paracetamol ulega N-wodoroksydacji poprzez cytochrom P450, co prowadzi do powstania wysoce aktywnego metabolitu (N – acetylo – benzochinon – imina). Przyjmowanie paracetamolu w dużych dawkach przekraczających zalecaną dawkę dzienną może spowodować przekroczenie zdolności wątroby do metabolizowania i wiązania koniugatów glutationu. Nagromadzenie metabolitów może prowadzić do ich wiązania z białkami wątroby, czemu towarzyszy martwica tych ostatnich. Tramadol wchłania się wolniej niż paracetamol. Zidentyfikowano 11 metabolitów, z których mono-o-desmetylotramadol ma działanie farmakologiczne. Średni okres półtrwania metabolitu tramadolu wynosił 4,7-5,1 godziny, dla paracetamolu - 2-3 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 1 godziny i nie zmienia się w przypadku stosowania razem z tramadolem. Biodostępność tramadolu wynosi? 75%, przy wielokrotnym użyciu wzrasta do 90%. Wiązanie z białkami osocza? 20%. Rozkład objętości wynosi około 0,9 l/kg. Stosunkowo niewielka część? 20% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Tramadol i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego metabolity są wydalane przez nerki. Zatem połączenie tramadolu i paracetamolu stanowi racjonalną kombinację przeciwbólową środków uzupełniających, która ma długotrwałe uzasadnienie kliniczne. Zaldiar wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe dzięki połączeniu trzech różnych mechanizmów działania, z których każdy przyczynia się do zmniejszenia bólu. W leczeniu umiarkowanego do silnego bólu zaleca się stosowanie kompleksu tramadolu i paracetamolu, przy czym dawkowanie dostosowuje się w zależności od potrzeb, w przypadkach, gdy pożądane jest połączenie szybkiego początku i długiego czasu działania przeciwbólowego. Takie sytuacje mogą wystąpić przy ostrym bólu u pacjentów z chorobami przewlekłymi, charakteryzującymi się okresowymi zaostrzeniami bólu. W drabince przeciwbólowej WHO lek Zaldiar można zidentyfikować jako lek drugiego stopnia dla pacjentów, którzy wymagają większej skuteczności niż leki pierwszego stopnia (sam paracetamol, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)), które mogą zapewnić, ale nie wymagają jeszcze silniejszych opioidów . U takich pacjentów często występuje ból przewlekły, który ma charakter epizodyczny lub charakteryzuje się znaczną zmiennością natężenia. Działania niepożądane obserwowane w trakcie leczenia objawiały się najczęściej w przewodzie pokarmowym, ośrodkowym układzie nerwowym lub w postaci zaburzeń psychicznych i obejmowały nudności, senność, zawroty głowy i ból głowy. Nasilenie działań niepożądanych było na ogół łagodne do umiarkowanego. Nie odnotowano ani jednego przypadku reakcji anafilaktoidalnej, chociaż odnotowano reakcje alergiczne, takie jak swędzenie, wysypka, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka itp. Objawowe leczenie zespołów bólowych pozostaje ważne w złożonej farmakoterapii w przypadkach, gdy nie można odpowiednio opanować zespołu bólowego, stosuje się leczenie objawowe zespołów bólowych. w już opracowanych schematach leczenia. Zastosowanie skojarzonych leków przeciwbólowych uzupełni gamę leków objawowych w kompleksowej terapii zespołów bólowych przewlekłych u chorych na nowotwory. Biorąc pod uwagę wskazania, lek Zaldiar może złagodzić cierpienie pacjenta i zapewnić mu przyzwoitą jakość życia. Na podstawie danych literaturowych potwierdzających wysoką skuteczność preparatu Zaldiar, zastosowaliśmy go w warunkach ambulatoryjnych u 16 pacjentów w wieku od 32 do 70 lat z różną lokalizacją procesu nowotworowego (9 kobiet i 7 mężczyzn). Ze względu na lokalizację choroby pacjentów podzielono następująco: pierś – 6, klatka piersiowa – 4, zapalenie splotów – 3, odbytnica – 2, głowa i szyja – 1. U wszystkich pacjentów źródłem bólu były nawroty choroby, przerzuty w kościach szkieletowych, zaangażowanie struktur nerwowych w proces nowotworowy. Byli to głównie pacjenci po zabiegach chirurgicznych i wielokrotnych cyklach chemio-radioterapii. Czas trwania zespołu bólowego utrzymywał się w granicach 2 tygodni - 1 miesiąca. Natężenie bólu określano za pomocą werbalnej skali ocen i wahało się od 2,6 do 3,0 punktów. W celu złagodzenia bólu przed przepisaniem nowego leku Zaldiara wszyscy pacjenci przyjmowali doustne NLPZ, a także słabe opioidy. Skuteczność oceniano subiektywnie w skali punktowej (0 – brak bólu, 1 – umiarkowana, 2 – słaba, 3 – silna, 4 – bardzo silna). Dobre działanie przeciwbólowe odnotowano głównie u pacjentów z bólem o umiarkowanym i łagodnym nasileniu – u 9 osób, zadowalającym – u 4 chorych z silnym bólem, gdy konieczne było zwiększenie dawki leku do 10 tabletek dziennie, a także u 2 pacjenci leczeni tramadolem (zastrzyki na noc 200 mg). Niezadowalający efekt zaobserwowano u 3 pacjentów, którzy zaprzestali stosowania leku po 3 dniach jego stosowania ze względu na wystąpienie działań niepożądanych, które objawiały się sennością, zawrotami głowy, bólem głowy i suchością w ustach. Tym samym lek skojarzony Zaldiar, w swoim potencjale przeciwbólowym, można zaliczyć do słabego opioidu w schemacie WHO, co rozszerza możliwości farmakoterapii zespołów bólu przewlekłego u chorych na nowotwory.

Leki przeciwbólowe w postaci tabletek to leki przeciwbólowe różnych klas farmakologicznych, eliminujące lub łagodzące ból. Można je nazwać najpopularniejszymi dla ludzi, ponieważ ból towarzyszy każdej chorobie.

Popularne środki przeciwbólowe są na ustach wszystkich. Są szeroko reklamowane w telewizji i obecne w domowej apteczce. Każdy z nich ma swoje własne cechy i cechy wspólne. Warto wiedzieć, które z nich najlepiej wybrać w konkretnym przypadku.

Klasyfikacja leków przeciwbólowych

Większość „pracuje” na poziomie centralnego układu nerwowego. To aktywacja neuronów (w strukturach podkorowych i korze mózgowej) powoduje subiektywne bolesne odczucia u osoby. Niektóre wiążą specyficzne receptory bezpośrednio w tkankach.

Podział na grupy opiera się na mechanizmie działania. Od tego zależy siła działania przeciwbólowego i nasilenie negatywnego wpływu na organizm.

• Narkotyczny. Hamują receptory mózgowe, nie tylko te odpowiedzialne za powstawanie bólu, ale także wiele innych. To wyjaśnia dużą liczbę działań niepożądanych: tabletki nasenne i środki uspokajające, depresja ośrodków oddechowych i kaszel, zwiększone napięcie mięśni jelit i pęcherza, zaburzenia psychiczne (halucynacje).
• Nie-narkotyczny. Nie działają depresyjnie na centralny układ nerwowy i nie mają działania psychotropowego. Nie ma czegoś takiego jak przyzwyczajenie. Są to popularne leki znane większości ludzi.
• Mechanizm mieszany. Najpopularniejszym jest Tramadol.
• Peryferyjny. Zapobiega rozprzestrzenianiu się patologicznego pobudzenia w tkankach organizmu. Dodatkowo NLPZ, salicylany, pochodne pirazolonu i inne łagodzą stany zapalne.

Dla pacjentów nie jest ważna grupa klasyfikacyjna, ale specyfika stosowania: w jakich przypadkach lepiej go stosować, jakie ma skutki uboczne i dla kogo jest przeciwwskazany. Przyjrzyjmy się tym zagadnieniom bardziej szczegółowo.

Lista skutecznych leków przeciwbólowych

Marki zawierające tę samą substancję czynną są często reklamowane w telewizji. W tym przypadku „promocja” marki nie jest oznaką jej skuteczności. Każdy powinien być przepisywany z uwzględnieniem mechanizmu działania, wskazań i przeciwwskazań.

W Twojej domowej apteczce znajdziesz kilka środków przeciwbólowych. Podejmowane są w różnych sytuacjach, nie zdając sobie sprawy, że większość z nich ma charakter uniwersalny. Wymieńmy skuteczne tabletki.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

Jest to lek przeciwbólowo-przeciwgorączkowy. Skutecznie obniża temperaturę. Blokuje powstawanie prostaglandyn, które zwiększają wrażliwość receptorów na mediatory bólowe oraz ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Przepisywany w następujących przypadkach: ból głowy, ból zęba, ból mięśni, bolesne miesiączki, urazy, hemoroidy, oparzenia. Działania niepożądane występują rzadko. Dostępny w postaci tabletek i zawiesiny dla dzieci.

Przeciwwskazane w dzieciństwie (do 1 miesiąca), ciąży (III trymestr), niewydolności nerek, chorobach zapalnych przewodu żołądkowo-jelitowego. Nie miesza się z alkoholem. Jest przepisywany w krótkim czasie – nie dłużej niż 5-7 dni.

Kwas acetylosalicylowy (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Przepisywany na stany zapalne stawów i mięśni. Obniża temperaturę, ale w tym celu stosuje się go tylko u osób dorosłych.

Działa niekorzystnie na żołądek i jelita (przy długotrwałym stosowaniu). Zabronione w przypadku astmy oskrzelowej, skazy krwotocznej, procesów erozyjnych i wrzodziejących przewodu żołądkowo-jelitowego w ostrej fazie.

Przebieg leczenia nie powinien przekraczać siedmiu dni. Najczęstsze działania niepożądane to uczucie ciężkości w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zawroty głowy i szumy uszne. Długotrwałe stosowanie należy omówić z lekarzem.

Najsłynniejszy środek przeciwbólowy, obniża temperaturę ciała i stany zapalne. Jest przepisywany w taki sam sposób jak paracetamol - po zabiegach chirurgicznych (w postaci zastrzyków), w przypadku kolki nerkowej i wątrobowej, urazów i siniaków.

Forma uwalniania: tabletki i roztwór do wstrzykiwań. Zawarty w mieszaninie litycznej (wraz z papaweryną i difenhydraminą) - przy pilnej potrzebie obniżenia temperatury lub łagodzenia bólu.

Przeciwwskazane przez okres do 3 miesięcy, dla kobiet w ciąży i karmiących piersią, przy ciężkich uszkodzeniach wątroby i nerek. Niekompatybilny z alkoholem. Do działań niepożądanych zalicza się zdolność obniżania ciśnienia krwi i wywoływania alergii.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Złożony NLPZ, który blokuje kilka mechanizmów odpowiedzi zapalnej. Skutecznie łagodzi bóle stawów, bóle pleców, bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśni, dyskomfort związany z bolesnym miesiączkowaniem i reumatoidalnym zapaleniem stawów.

Istnieją postacie tabletek, zawiesiny i czopki doodbytnicze. Stosowany w pediatrii jako środek przeciwgorączkowy. Jest uważany za jeden z najbezpieczniejszych, pod warunkiem dawkowania dostosowanego do wieku.

Przeciwwskazania są podobne do aspiryny, ponieważ może ona powodować zmiany erozyjne w błonie śluzowej przewodu pokarmowego. Działania niepożądane występują w przypadku przedawkowania lub stosowania dłużej niż 3 dni. Są to objawy dyspeptyczne, osłabienie, niedociśnienie.

Amidopiryna (piramidon)

Należy do grupy pirazolonów o wyraźnej właściwości obniżania temperatury ciała. Ulga w bólu dotyczy wszystkich rodzajów bólu o umiarkowanym i niskim natężeniu.

Wśród wskazań na pierwszym miejscu znajdują się nerwobóle (powstające na przebiegu nerwu), zmiany w stawach (artretyzm, artroza), reumatyzm i stany gorączkowe u dorosłych.

Rzadko jest przepisywany dzieciom ze względu na silniejsze skutki uboczne: na hematopoezę, błonę śluzową przewodu pokarmowego. Zabronione dla pacjentów z astmą oskrzelową, kobiet w ciąży i karmiących piersią. Opisano ciężkie przypadki alergii na amidopirynę.

Ortofen (Diklofenak, Voltaren)

NLPZ skuteczny przede wszystkim w leczeniu bólu stawów i mięśni. Ma umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. Blokuje syntezę prostaglandyn na poziomie mózgu oraz w tkankach różnych narządów.

Łagodzi obrzęki stawów, zwiększa zakres ruchu. Zmniejsza obrzęk tkanek podczas stanu zapalnego. Przepisywany w okresie pooperacyjnym i po urazach. Zwykle nie stosuje się go w celu obniżenia temperatury ciała.

Przeciwwskazane przy astmie oskrzelowej, problemach z żołądkiem i jelitami, niewydolności nerek i wątroby. Nie przepisywany kobietom w trzecim trymestrze ciąży ani młodzieży poniżej 18 roku życia.

Lek z grupy leków przeciwskurczowych. Blokuje mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, naczynia krwionośne, w tym mózg, i oskrzela. Stosowany przy bólach spastycznych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie jelit, kolka nerkowa, dławica piersiowa).

Oprócz tego, że działa przeciwbólowo, ma działanie hipotensyjne (obniża ciśnienie krwi), łagodzi drgawki i działa uspokajająco (działanie uspokajające). Spowalniając przewodzenie wewnątrzsercowe, łagodzi napad tachykardii.

Przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy, z blokiem przedsionkowo-komorowym, niewydolnością nerek, jaskrą i reakcjami alergicznymi na składniki leku. Dostępne w różnych postaciach dawkowania.

Złożony lek. Zawiera NLPZ (metamizol sodowy podobny do piramidonu), środek przeciwskurczowy (pochodna piperydyny, która całkowicie naśladuje działanie papaweryny) i bloker M-antycholinergiczny (bromek fenpiweryny), który wzmacnia działanie przeciwskurczowe.

Wskazania są bardzo podobne do papaweryny: choroby żołądka i jelit (spastyczne zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej żołądka), dróg żółciowych, kamica moczowa, bolesne miesiączkowanie, patologia pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza moczowego) i nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek).

Przeciwwskazania: podejrzenie „ostrego brzucha” (patologia chirurgiczna wymagająca pilnej operacji), niewydolność nerek i wątroby, jaskra i inne.

Najsilniejsze środki przeciwbólowe

Niestety wielu ostrym i przewlekłym chorobom towarzyszy silny ból, który sprawia, że ​​życie pacjenta staje się nie do zniesienia. W takich przypadkach nie można obejść się bez silnych środków przeciwbólowych. Większość z nich stosuje się pod ścisłym nadzorem lekarza w szpitalu lub przepisuje się je na receptę.

Należy ostrożnie przyjmować leki z poniższej listy. Większość z nich ma silne skutki uboczne i wiele przeciwwskazań. Przy długotrwałym leczeniu może powodować uzależnienie.

Sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę. Typ mieszany - narkotyczny i nienarkotyczny, co sprawia, że ​​jest skuteczny w przypadku silnego bólu. Nie uzależnia tak jak czyste opioidy i nie powoduje depresji ośrodka oddechowego.

Popularny w onkologii, traumatologii, chirurgii (w okresie pooperacyjnym), kardiologii (w ostrym zawale mięśnia sercowego) oraz podczas bolesnych zabiegów medycznych. Dostępny w postaci kropli, roztworu do wstrzykiwań, czopków doodbytniczych.

Nie przepisywany w stanach z depresją układu nerwowego (zatrucie alkoholem i lekami), u dzieci, z ciężką niewydolnością nerek i wątroby. W czasie ciąży stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Odnosi się do narkotycznych leków przeciwbólowych o działaniu centralnym. Stosuje się go w stanach, których nie można złagodzić za pomocą środków nienarkotycznych: oparzeniach, urazach, nowotworach, zawałach mięśnia sercowego i wielu innych schorzeniach.

Dostępny w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę. Jest to lek podlegający ścisłemu raportowaniu. Zwykle używany w warunkach szpitalnych.

Przeciwwskazane w przypadkach depresji ośrodka oddechowego lub nietolerancji poszczególnych składników. Lista sytuacji, w których należy zachować ostrożność podczas stosowania promedolu, jest bardzo obszerna. Działania niepożądane mogą wystąpić we wszystkich układach organizmu.

Odnosi się do ośrodkowych narkotycznych naturalnych środków przeciwbólowych. Jest aktywnie stosowany w leczeniu suchego kaszlu ze względu na jego zdolność do blokowania ośrodka kaszlu.

Mechanizm działania przeciwbólowego polega na stymulacji receptorów opioidowych w różnych narządach, w tym w mózgu. Z tego powodu zmienia się emocjonalne postrzeganie wrażeń.

W porównaniu do innych leków z tej grupy, w mniejszym stopniu działa depresyjnie na ośrodek oddechowy. Jest stosowany w leczeniu migreny i (ból pojawia się przy silnym bolesnym kaszlu).

NVPP działający wyłącznie jako środek przeciwbólowy. Nie jest w stanie obniżyć temperatury ciała i zwalczyć stanu zapalnego. Jego siła jest zbliżona do narkotycznych leków przeciwbólowych, ale nie powoduje skutków ubocznych.

Ponieważ nie powoduje depresji ośrodkowego układu nerwowego i uzależnienia, może być stosowany przez długi czas w przypadku silnego bólu o dowolnej lokalizacji: onkologia, oparzenia, ból zęba, uraz, nerwobóle.

Przeciwwskazane w przypadku wrzodów trawiennych i nietolerancji składników. Nie stosować u dzieci i kobiet w ciąży (brak badań klinicznych). Niezbyt częste są działania niepożądane na organizm: nudności, wymioty, uczucie ciężkości w żołądku, senność.

Nimesulid („Nise”, „Aponil”)

NLPZ należą do nowej generacji, ponieważ działają wybiórczo. Hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu zapalenia, ale nie wpływa na zdrową tkankę. Dzięki temu jest bezpieczniejszy i ma szersze spektrum zastosowań.

Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwagregacyjne. Popularny przy bólach układu mięśniowo-szkieletowego (zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle mięśni, zapalenie korzonków nerwowych i inne choroby). Jest również skuteczny na bóle głowy i algodismenorrheę.

Przeciwwskazania nie odbiegają od tych dla tej grupy. Nie stosować w czasie ciąży, w dzieciństwie, przy zaburzeniach czynności wątroby i nerek, przy zmianach erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego oraz przy astmie oskrzelowej.

1. Nie-narkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym to leki nieopioidowe, stosowane głównie jako leki przeciwbólowe.

Paracetamol (inhibitor COX o działaniu głównie ośrodkowym)

Podtlenek azotu (środek znieczulający)

Karbamazepina (bloker kanału Na+)

Amitryptylina (inhibitor wychwytu neuronalnej serotoniny i NA)

Klonidyna

2. Różne leki , które wraz z głównym efektem (psychotropowym, hipotensyjnym, przeciwalergicznym) mają również dość wyraźne działanie przeciwbólowe.

Paracetamol jest aktywnym nieopioidowym (nie narkotycznym) lekiem przeciwbólowym. Charakteryzuje się działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania związany jest z hamującym wpływem na cyklooksygenazę typu 3 (COX 3), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym.

Aplikacja: na bóle głowy, bóle mięśni, nerwobóle, bóle stawów, na bóle w okresie pooperacyjnym, na bóle wywołane nowotworami złośliwymi, w celu obniżenia temperatury w czasie gorączki. W dawkach terapeutycznych rzadko powoduje skutki uboczne. Możliwe są reakcje alergiczne skóry. W przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego nie działa uszkadzająco na błonę śluzową żołądka i nie wpływa na agregację płytek krwi. Główną wadą paracetamolu jest jego mały zakres terapeutyczny. Dawki toksyczne przekraczają maksymalne dawki terapeutyczne zaledwie 2-3 razy.

Klonidyna - przedstawiciel grupy substancji nieopioidowych o działaniu analitycznym, agonista receptorów α2-adrenergicznych, stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy. Działanie przeciwbólowe klonidyny wiąże się z jej działaniem na poziomie segmentowym i objawia się głównie udziałem receptorów α2,-adrenergicznych. Lek hamuje odpowiedź hemodynamiczną na ból. Oddychanie nie jest przygnębiające. Nie powoduje uzależnienia od narkotyków.

Skuteczność przeciwbólowa - na zawał mięśnia sercowego, w okresie pooperacyjnym, na ból związany z nowotworami. Stosowanie klonidyny jest ograniczone ze względu na jej właściwości uspokajające i hipotensyjne.

Amitryptylina i imizyna : mechanizm ich działania przeciwbólowego związany jest z hamowaniem wychwytu neuronalnego serotoniny i NA w drogach zstępujących kontrolujących przewodzenie bodźców nocyceptywnych w rogach grzbietowych rdzenia kręgowego. Te leki przeciwdepresyjne są skuteczne głównie w przypadku bólu przewlekłego.

Podtlenek azotu jest środkiem przeciwbólowym stosowanym w znieczuleniu wziewnym.

Ketamina – do znieczulenia ogólnego. Jest niekonkurencyjnym antagonistą receptorów glutaminianowych NMDA.

Grupa leków przeciwpadaczkowych blokujących kanały sodowe – działanie przeciwbólowe: karbamazepina, difenina.

Leki przeciwpsychotyczne (klasyfikacja, mechanizm działania, działanie farmakologiczne, wskazania do stosowania, skutki uboczne)

Neuroleptyki – duża grupa leków psychotropowych o działaniu przeciwpsychotycznym, uspokajającym i uspokajającym.

Działanie przeciwpsychotyczne polega na zdolności leków do eliminowania produktywnych objawów psychicznych - urojeń, halucynacji, pobudzenia ruchowego, charakterystycznych dla różnych psychoz, a także osłabiania zaburzeń myślenia i postrzegania otaczającego świata.

Mechanizm działania przeciwpsychotycznego leki przeciwpsychotyczne mogą być związane z hamowaniem receptorów dopaminy D2 w układzie limbicznym. Wiąże się to również z występowaniem działania niepożądanego tej grupy leków – zaburzeń pozapiramidowych w postaci parkinsonizmu polekowego (hipokineza, sztywność i drżenie). Blokada receptorów dopaminy przez leki przeciwpsychotyczne wiąże się z obniżeniem temperatury ciała, działaniem przeciwwymiotnym i zwiększeniem uwalniania prolaktyny. Na poziomie molekularnym leki przeciwpsychotyczne blokują konkurencyjnie receptory dopaminy, serotoniny, α-adrenergiczne i M-cholinergiczne w błonach postsynaptycznych neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym i na obwodzie, a także zapobiegają uwalnianiu przekaźników do szczeliny synaptycznej i ich wychwyt zwrotny.

Działanie uspokajające neuroleptyki wiąże się z ich wpływem na wstępujące tworzenie siatkowe pnia mózgu.

NIEOPIIOIDOWE LEKI O CENTRALNYM DZIAŁANIU O DZIAŁANIU PRZECIWBÓLOWYM

Zainteresowanie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi wiąże się głównie z poszukiwaniem skutecznych leków przeciwbólowych, które nie powodują uzależnienia. W tej sekcji określono 2 grupy substancji.

Drugi Grupę reprezentują różnorodne leki, które wraz z głównym efektem (psychotropowym, hipotensyjnym, przeciwalergicznym itp.) Mają również dość wyraźne działanie przeciwbólowe.

Nieopioidowe (nie narkotyczne) leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym (pochodne paraaminofenolu)

W tej części przedstawimy pochodną paraaminofenolu - - as

nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 jest aktywnymetabolit fenacetyny, szeroko stosowany w praktyce lekarskiej.

Stosowaną dotychczas fenacetynę przepisuje się niezwykle rzadko, gdyż powoduje szereg niepożądanych skutków ubocznych i jest stosunkowo toksyczna. Tak przez długi czasstosowanie, a zwłaszcza w przypadku przedawkowania fenacetyny, małestężenie methemoglobiny i sulfhemoglobiny. Odnotowano negatywny wpływfenacetyna na nerki (rozwija się tak zwane „fenacetynowe zapalenie nerek”). Toksycznydziałanie fenacetyny może objawiać się niedokrwistością hemolityczną, żółtaczką, skórąwysypki, niedociśnienie i inne skutki.

Jest aktywnym nieopioidowym (nie narkotycznym) lekiem przeciwbólowym. Dla niegocharakteryzuje się działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Sugeruje się, żeże mechanizm działania jest związany z hamującym wpływem na cyklooksygenazę typu 3 (COX-3) w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie zmniejsza się synteza prostaglandyn. Jednocześnie ww tkankach obwodowych synteza prostaglandyn praktycznie nie jest zaburzona, co wyjaśnialek nie ma działania przeciwzapalnego.

Jednak ten punkt widzenia, pomimo swojej atrakcyjności, nie jest powszechnie akceptowany.Dane, które posłużyły za podstawę tej hipotezy, uzyskano w eksperymentach ntCOX psów. Dlatego nie wiadomo, czy wnioski te są ważne dla ludzi i czy tak jestznaczenie kliniczne. Aby uzyskać bardziej uzasadniony wniosek, więcejszeroko zakrojone badania i bezpośrednie dowody na istnienie specjalnychenzym COX-3, biorący udział w biosyntezie prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym i możliwość jegoselektywne hamowanie przez paracetamol. Aktualnie kwestia mechanizmudziałanie paracetamolu pozostaje otwarte.

Pod względem skuteczności przeciwbólowej i przeciwgorączkowej paracetamol wynosi w przybliżeniu

odpowiada kwasowi acetylosalicylowemu (aspirynie). Szybko i całkowicie się wchłania

przewód pokarmowy. Maksymalne stężenie w osoczu krwi określa się poprzez

30-60 minut t 1/2 = 1-3 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Metabolizowany w wątrobie. Utworzone koniugaty (glukuronidy i siarczany) I

niezmieniony paracetamol jest wydalany przez nerki.

Lek stosuje się w bólach głowy, bólach mięśni, nerwobólach, bólach stawów, bólach

okres pooperacyjny, na ból wywołany nowotworami złośliwymi, na

obniżenie temperatury podczas gorączki. Jest dobrze tolerowany. W dawkach terapeutycznych

rzadko powoduje skutki uboczne. Możliwa skóra

Ukryty tekst

1 Paracetamol wchodzi w skład wielu leków skojarzonych (Coldrex, solpadeina, panadeina, citramon-P itp.).

reakcje alergiczne.

W odróżnieniu od kwasu acetylosalicylowego nie posiada

działa uszkadzająco na błonę śluzową żołądka i nie wpływa na agregację

płytek krwi (ponieważ nie hamuje COX-1). Główną wadą paracetamolu jest jego niewielka wielkość

szerokość terapeutyczna. Dawki toksyczne przekraczają maksymalną sumę terapeutyczną

2-3 razy. W ostrym zatruciu paracetamolem, poważnym uszkodzeniu wątroby i

nerka Związane są z akumulacją toksycznego metabolitu – iminy N-acetylo-p-benzochinonu. Podczas przyjmowania dawek terapeutycznych metabolit ten ulega inaktywacji w wyniku sprzęgania z glutationem. W dawkach toksycznych nie następuje całkowita inaktywacja metabolitu. Pozostała część aktywnego metabolitu oddziałuje z komórkami i powoduje ich śmierć. Prowadzi to do martwicy komórek wątroby i kanalików nerkowych (24-48 godzin po zatruciu). Leczenie ostrego zatrucia paracetamolem obejmuje płukanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego i podawanie acetylocysteina(zwiększa produkcję glutationu w wątrobie) i metionina(stymuluje proces koniugacji).

Wstęp acetylocysteina i metionina skuteczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zatruciu, do czasu wystąpienia nieodwracalnych zmian komórkowych.

Paracetamol szeroko stosowany w praktyce pediatrycznej jako środek przeciwbólowy i

środek przeciwgorączkowy. Jego względne bezpieczeństwo dla dzieci poniżej 12 roku życia

wynika z niedoboru układu cytochromu P-450 i dlatego dominuje

szlak biotransformacji siarczanów paracetamol. Jednak toksyczne metabolity nie

powstają.

Leki z różnych grup farmakologicznych o działaniu przeciwbólowym

Przedstawiciele różnych grup substancji nieopioidowych mogą mieć dość wyraźne

działanie przeciwbólowe.

Klonidyna

Jednym z tych leków jest? Agonista 2-adrenergicznyklonidyna, stosowany jako środek przeciwnadciśnieniowy. Weksperymenty na zwierzętach wykazały, że pod względem działania przeciwbólowego

lepszy od morfiny. Działanie przeciwbólowe klonidyny jest związane z jej wpływem na

segmentowy i częściowo na poziomach suprasegmentalnych i objawia się głównie

udział? Receptory 2-adrenergiczne. Lek hamuje odpowiedź hemodynamiczną na ból.

Oddychanie nie jest przygnębiające. Nie powoduje uzależnienia od narkotyków.

Obserwacje kliniczne potwierdziły wyraźną skuteczność przeciwbólową

klonidyna(w przypadku zawału mięśnia sercowego, w okresie pooperacyjnym, w przypadku bólu towarzyszącego

nowotwory itp.). Aplikacja klonidyna ograniczone przez działanie uspokajające i hipotensyjnenieruchomości. Zwykle podaje się go pod błony rdzenia kręgowego.

amitryptylina I imizyn

amitryptylina I imizina. Oczywiście mechanizm ich działania przeciwbólowego

działanie jest związane z hamowaniem wychwytu neuronalnego serotoniny i noradrenaliny w

zstępujące ścieżki kontrolujące przewodzenie bodźców nocyceptywnych w rogach grzbietowych

rdzeń kręgowy. Są one skuteczne głównie w przypadku chorób przewlekłych

ból. Jednakże w połączeniu z niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np.

fluorofenazyna) są one również stosowane w leczeniu silnego bólu związanego z półpaścem

nerwobóle i bóle fantomowe.

podtlenek azotu

Charakterystyczne jest działanie przeciwbólowe podtlenek azotu, stosowany do inhalacji

znieczulenie Efekt występuje w stężeniach poniżej narkotycznego i może być stosowany

w celu złagodzenia silnego bólu na kilka godzin.

Ketamina

Pochodna fencyklidyny, ketamina, stosowana w znieczuleniu ogólnym (tzw. znieczuleniu dysocjacyjnym), również powoduje wyraźne działanie przeciwbólowe. Jest niekonkurencyjnym antagonistą receptorów glutaminianowych NMDA.

difenhydramina

Niektóre leki przeciwhistaminowe blokujące receptory histaminowe H1

ma również właściwości przeciwbólowe (np. difenhydramina). Możliwie, że

układ histaminergiczny bierze udział w centralnej regulacji przewodzenia i

percepcja bólu. Jednak wiele leków przeciwhistaminowych ma szersze spektrum działania

działania i może wpływać na inne układy mediatorów/modulatorów bólu.

leki przeciwpadaczkowe

Grupa leków przeciwpadaczkowych blokujących kanały sodowe ma również działanie przeciwbólowe - karbamazepina, walproinian sodu, difenina, lamotrygina,

gabapentyna itp. Stosowane są przy bólu przewlekłym. W szczególności,

karbamazepina zmniejsza ból w neuralgii nerwu trójdzielnego. Gabapentyna

okazał się skuteczny w leczeniu bólu neuropatycznego (neuropatia cukrzycowa,

popółpaścowa i nerwoból nerwu trójdzielnego, migrena).

Inny

Stwierdzono także działanie przeciwbólowe niektórych agonistów receptora GABA.

(baklofen 1, THIP2).

1 Agonista receptora GABA B.

2 Agonista receptora GABA A. Struktura chemiczna to 4,5,6,7 -

tetrahydroizoksazolo(5,4-c)-pirydyno-3-ol.

Odnotowano także właściwości przeciwbólowe somatostatyna i kalcytonina.

Naturalnie poszukuje się wysoce skutecznych nieopioidowych leków przeciwbólowych o działaniu centralnym

działania z minimalnymi skutkami ubocznymi i pozbawione działania narkotycznego

ma szczególne znaczenie dla medycyny praktycznej.