Приложение на кофеин бензоат. Натриевият бензоат е обичайна хранителна добавка. Международно непатентно наименование

Хапчета.

В блистери по 6 или 10 бр.

Състав и активно вещество

Съставът на таблетките кофеин-бензоат натрий включва:

1 таблетка съдържа кофеин (като натриев бензоат) 0,1 или 0,2 g

фармакологичен ефект

Аналептик, психостимулант, кардиотоник. Има стимулиращ ефект върху централната нервна система, повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък, стимулира дихателните и вазомоторните центрове, регулира и усилва процесите на възбуждане в кората на главния мозък. Повишава умствената и физическа работоспособност, намалява умората и сънливостта. Увеличава силата и честотата на сърдечните контракции (особено при големи дозиах) повишава артериално наляганес хипотония (не се променя нормално). Разширява се кръвоносни съдове скелетни мускули, сърце, бъбреци, бронхи, свива - органи коремна кухина. Повишава секреторната активност на стомаха. Намалява агрегацията на тромбоцитите. Има умерен диуретичен ефект. Блокира централните и периферните аденозинови рецептори. Стабилизира предаването в допаминергичните синапси, бета-адренергичните синапси на хипоталамуса и продълговатия мозък, холинергични синапси на кората и продълговатия мозък, норадренергични синапси. Ефектът на лекарството до голяма степен зависи от вида нервна системапри пациента, така че дозирането на кофеина трябва да се вземе предвид индивидуални характеристикинервна дейност.

Какво помага на таблетките кофеин-натриев бензоат: показания

Заболявания, придружени от потискане на функциите на централната нервна система, на сърдечно-съдовата система, дихателната система(наркотично отравяне, инфекциозни заболяванияи т.н). При спазми на мозъчните съдове, за повишаване на умствената и физическо представяне, за премахване на сънливост, респираторни нарушения, енуреза при деца.

Противопоказания

Изразено артериална хипертония, органични заболяваниясърдечно-съдова система (включително атеросклероза), раздразнителност, глаукома, нарушения на съня, старост.Страничен ефект
Тревожност, възбуда, безсъние, тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане, гадене, повръщане. При продължителна употребалеко пристрастяване (намаляването на ефекта на кофеина е свързано с образуването на нови аденозинови рецептори в мозъчните клетки). Внезапното спиране на приема на кофеин може да доведе до повишено инхибиране на ЦНС със симптоми на умора, сънливост и депресия.

Кофеин-бензоат натриев таблетки по време на бременност и кърмене

Не е описано.

Таблетки кофеин-натриев бензоат: инструкции за употреба

Таблетките се приемат перорално - 0,025-0,1 g 2-3 пъти на ден.
Максималната единична доза за възрастни е 0,4 g, дневната доза е 1 g.

Странични ефекти

От нервната система: възбуда, тревожност, тремор, безпокойство, главоболие, замаяност, епилептични припадъци, повишени рефлекси, тахипнея, безсъние с внезапно отнемане - повишено инхибиране на централната нервна система, повишена умора, сънливост, мускулна треска.
От CCC: сърцебиене, тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане.
Отстрани храносмилателната система: гадене, повръщане, обостряне пептична язва.
Други: назална конгестия, при продължителна употреба - пристрастяване, наркотична зависимост.

специални инструкции

Трябва да се има предвид, че внезапното спиране на приложението може да доведе до повишено инхибиране на централната нервна система (сънливост, депресия).
Ефектът върху централната нервна система зависи от вида на нервната система и може да се прояви както чрез възбуждане, така и чрез инхибиране на висшата нервна дейност.
Поради факта, че ефектът на кофеина върху кръвното налягане се състои от съдови и сърдечни компоненти, в резултат на това може да се развие както ефектът на стимулиране на сърцето, така и потискане (слабо) на неговата дейност.
Сънна апнея при новородени и деца младенческа възраст V постоперативен период(превенция) използвайте кофеин или кофеин цитрат, но не и натриев кофеин бензоат.
Прекомерна употребапо време на бременност може да доведе до спонтанни аборти, забавяне пренатално развитиеплода, аритмии в плода, нарушения в развитието на скелета са възможни при използване на големи дози и забавяне на развитието на скелета на фона на по-ниски дози.
Прониква в кърма V малка сумано се натрупва при кърмачета и може да причини хиперактивност и безсъние.
Да не се приема преди лягане.

Съвместимост с други лекарства

Намалява ефекта на сънотворните и лекарства, увеличава (подобряване на бионаличността) - ацетилсалицилова киселина, парацетамол и др. ненаркотични аналгетици. Подобрява абсорбцията на ерготамин в стомашно-чревния тракт.

Предозиране

Когато се злоупотребява, кофеинът (повече от 300 mg на ден, т.е. четири чаши натурално кафе от 150 ml) може да причини безпокойство, безпокойство, тремор, главоболие, объркване, сърдечни екстрасистоли. При новородени (включително недоносени) при плазмена концентрация от 50 mg/ml е възможно токсични ефекти: тревожност, тахипнея, тахикардия, тремор, повишен рефлекс на Моро, с повече високи концентрации- конвулсии.

Натриев бензоат (натриев бензоат, хранителна добавка E211) - натриева солбензоена киселина.

Физикохимични характеристики.

Химична формула: NaC 6 H 5 CO 2 . Прах под формата на безцветни кристали, без мирис или с леко доловима миризма на бензалдехид.

Приложение.

Натриевият бензоат се използва в Хранително-вкусовата промишленосткато консервант (E211), за месни и рибни продукти, кетчуп, маргарин, майонеза, плодови и ягодоплодни продукти, напитки и др. В тютюневата промишленост се използва за предотвратяване на мухъл при тютюн за пушене и дъвчене. Натриевият бензоат се използва във фармацевтичната индустрия и в медицината като отхрачващо средство, обикновено в комбинирани препарати. Поради своите антибактериални свойства, натриевият бензоат се намира в козметичната индустрия при производството на козметични и хигиенни продукти като шампоани, гелове, пасти за зъби. Използва се и в авиационната индустрия за защита на галванични покрития и алуминиеви части. Натриевият бензоат също се използва във фойерверки, за да създаде писък на ракета по време на излитане.

Натриевият бензоат се използва като инхибитор на корозията за стоманена армировка на бетон (добавка в бетонова смес 6-8%).

Предимствата на натриевия бензоат като инхибитор е, че предпазва от корозия не само стоманата, но и някои цветни метали.

За защита на радиаторите на дизелови двигатели и автомобили, работещи в режим на прекъснато отопление, в охлаждащата вода се използва композитна добавка. Състав на добавката: 1,5% натриев бензоат и 0,1% натриев нитрит. Това гарантира защитата на материалите: алуминиеви сплави; мед; месинг; спойка; мека стомана; излято желязо.

Натриевият бензоат може да бъде въведен в инхибиторната добавка в разтвора на етиленгликол. В този случай точката на замръзване на разтвора на етиленгликол се променя. Например, точката на замръзване на 25% разтвор на етиленгликол, съдържащ 5% натриев бензоат и 0,3% натриев нитрат, е същата като точката на замръзване на 27% разтвор на етиленгликол.

При производството на консерви, пълнежи, съдържащи оцет и готварска сол, което позволява да се получат мариновани продукти. Оцетната киселина за рибните продукти е от особено значение, тъй като бактериите участват главно в развалянето на рибата, а повечето консерванти инхибират дрождите и плесените. риба в големи количествакисели в маринати, съдържащи оцет и готварска сол. В този случай рибата се пържи предварително, вари (гореща марината) или се обработва без нагряване (студена марината). Въпреки това, най-важните бактерии от рода лактобацилуснедостатъчно потиснати с няколко процента оцетна киселина. Следователно, безопасното съхранение на маринати изисква комбинация от оцетна киселина с други методи за консервиране, като пастьоризация или охлаждане, и/или други консерванти. Обичайната концентрация на оцетна киселина в рибните продукти под формата на 1-3% разтвор предпазва главно от патогенни микроорганизми, предимно от бактерии от рода Clastridium. В същото време плесените лесно понасят кисела среда, така че маринати често се влияят от различните им видове. Мухълът може да бъде предотвратен с натриев бензоат. Най-ефективно ще бъде използването на смес от натриев бензоат и калиев сорбат в съотношение 1: 1 по отношение на бензоена и сорбинова киселина.

За да се увеличи срокът на годност на колбасите, се извършва повърхностна обработка с консерванти. За да направите това, натриевият бензоат се използва под формата на 10-20% разтвор поотделно или смесен с калиев сорбат. Обработката се извършва 1-2 дни след узряването на колбасите. Можете да приложите консервиращ разтвор различни начини: изчеткване, напръскване или потапяне на колбаси в разтвора за няколко секунди. Те също така практикуват отделно накисване на колбасния филм за 10-20 минути. Фолиата (обвивките) за колбаси могат да бъдат: естествени, протеинови, вискозни, подсилени с вискоза

Натриевият бензоат се използва като консервант при производството на сайдери. Сайдрите са продукти от ферментация на плодови сокове с помощта на винени дрожди. Те имат прозрачен цвят без утайка и чужди включвания. Най-популярен е ябълковият сайдер, който също се нарича "ябълков квас". Но те произвеждат и други видове сайдер.

Масовата концентрация на натриев бензоат в сайдера не трябва да надвишава 200 mg/l по отношение на бензоената киселина.

Натриевият бензоат се използва като консервант в такива нискоалкохолни напитки като ром-кола, джин-тоник, водка с червени боровинки, ром вермут и други. Освен това натриевият бензоат може да бъде част от различни коктейли, съдържащи алкохол, например "газиран винен коктейл" - напитка, получена чрез смесване на гроздови или плодови винени материали или техни концентрати с алкохол, вода, със или без хранителни добавки, оцветители или без наситени с въглероден диоксид. В газирания винен коктейл съдържанието на виноматериали трябва да бъде най-малко 15% или винен концентрат най-малко 2%.

За ароматизирани напитки на винена основа и спиртни напитки с алкохолно съдържание под 15 об. разрешено е добавянето на натриев бензоат в количество до 200 mg/l спрямо бензоената киселина.

Добавянето на натриев бензоат практически няма ефект върху органолептичните характеристики на напитките. На практика може да се очаква забележим антимикробен ефект, когато натриевият бензоат се комбинира с калиев сорбат, тъй като всеки консервант проявява антимикробна активност срещу някои развалящи агенти (т.е. има свой собствен спектър на действие). По-специално, много бактерии са по-инхибирани от смес от сорбинова киселина (в чиста формаили под формата на калиев сорбат) и бензоена киселина (в чиста форма или под формата на натриев бензоат), отколкото всеки поотделно.

Калиевият сорбат и натриевият бензоат обикновено се използват като концентрирани водни разтвори. На практика най-често използваните водни разтворикалиев сорбат, натриев бензоат или смеси от тях (обикновено в съотношение 1:1) с концентрация от 5 до 25%. Разтворите на калиев сорбат могат да се приготвят с по-високи концентрации (до 40%).

Количеството консерванти и вода, необходими за приготвяне на разтвори с различни концентрации

консервант	Концентрация на разтвора, %	Количество за 10 литра разтвор			Съдържание в 1 литър разтвор, g
		Калиев сорбат, кг	Натриев бензоат, кг	Вода, л	Калиев сорбат	натриев бензоат
натриев бензоат	5	-	0,51	9,81	-	51
	10	-	1,06	9,53	-	106
	20	-	2,19	8,75	-	219
	25	-	2,78	8,33	-	278
Смес от калиев сорбат и натриев бензоат	5	0,26	0,26	9,73	25,4	25,4
	10	0,52	0,52	9,41	52,0	52,0
	20	1,08	1,08	8,61	108,0	108,0

Необходимото количество консервант се разтваря в приблизително половината от необходимия обем. пия водазагрята до 50-80°С. След пълно разтваряне, останалата вода се добавя към получения разтвор и се разбърква старателно. Препоръчва се разтворът да се филтрира през памучна кърпа (груб калико). Разтворът може да е мътен поради твърдостта на водата, но това не влияе върху неговите консервиращи свойства. Не се препоръчва добавянето на киселини към разтвора поради утаяването на слабо разтворима утайка. Препоръчва се разтворът да се приготвя най-малко 1 път на смяна. Върху контейнера с разтвора се залепва етикет с името на разтвора, концентрацията и времето на производство.

Касова бележка.

Натриев бензоат (натриев бензоат) се получава чрез реакция на взаимодействие на бензоена киселина с разтвор на натриев хидроксид.

Как да използвам

натриев бензоатот няколко десетилетия се използва като консервант за маргарини, като към водната им част се добавя майонеза и деликатесни продукти, съдържащи майонеза. Обикновено натриев бензоатизползван тук в комбинация с калиев сорбат. Тази смес има повече силно действиеотколкото всеки компонент поотделно. натриев бензоат- добър консервант за кисели плодови продукти. Предпазва плодовата каша от мухъл и ферментация. Същото важи и за консервирането на чисти плодови сокове, особено тези, предназначени за по-нататъшна обработка. за инактивиране на ензимите и намаляване общ броймикроорганизми, продуктът се пастьоризира допълнително. В безалкохолни напитки натриев бензоатслужи като допълнителен евтин фактор за защита срещу дрожди.

натриев бензоатизползва се като консервант във фармацевтиката, в производството на хигиенни и козметиканапример пасти за зъби, шампоани, гелове. В тютюневата индустрия натриев бензоатизползва се за предотвратяване на мухъл при тютюн за пушене и дъвчене. Като инхибитор натриев бензоатдобавя се към охладителните течности на автомобилните двигатели.

Етапът на добавяне на консервант към продукта се определя от технологията на неговото производство. Оптималният момент се счита веднага след пастьоризацията или стерилизацията, когато нивото на замърсяване от микроорганизми намалява в резултат на топлинна обработка, а добавянето на консервант ви позволява да го запазите за дълго време. При разработване на конкретна рецепта за прилагане натриев бензоаттрябва да се вземе предвид следното:

• отколкото повече кисел продукт, толкова по-малко консервант трябва да се добави към него;
• обикновено нискокалорични храни високо съдържаниевода и лесно се развалят, така че количеството консервант, добавен към тях, трябва да бъде с 30-40% повече от препоръчителното за конвенционалните продукти;
• Ако технологичен процесвключва продължително кипене, е необходимо да се увеличи дозировката натриев бензоат, защото може частично да излезе с пара.

Таблицата показва приблизителните дози на приложение натриев бензоатв различни хранителни продукти(Сарафанова Л.А. Използването на хранителни добавки. - Санкт Петербург: ГИОРД, 1999. - 80 с.):

* - споделяне бензоена киселинаИ натриев бензоат
** - за 100 л саламура

Следователно използването на консервант може да бъде ефективно само ако той е равномерно разпределен в продукта натриев бензоатсе прилага под формата на разтвор, който се приготвя в съответствие със следните препоръки:

консервант Задължително концентрация на разтвора, % Количество за 10 литра разтвор Калиев сорбат, кг Натриев бензоат, кг Вода, л натриев бензоат 5 - 0,51 9,81 19 - 1,06 9,53 20 - 2,19 8,75 25 - 2,78 8,33 Смес от натриев бензоат и калиев сорбат 5 0,26 0,26 9,73 10 0,52 0,52 9,41 20 1,08 1,08 8,61

Качествени показатели

Предлага се от нас натриев бензоат PUROX Sпроизводство DSM Special Products B.V.(Холандия) има следните характеристики, потвърдени от съответните сертификати:

Нашата оферта

Ние ви предлагаме уникален екстра чист натриев бензоат, произведени под марката Purox Sконцерн производство DSM Special Products B. V. (Холандия). Използва се от всички световни лидери хранително-вкусовата промишленост. Продуктите са опаковани в устойчиви на външни влиянияполиетиленови чували нето 25 кг.

Срок на годност - 36 месеца от датата на производство.

Име:

Кофеин-натриев бензоат (Coneinum natrii-benzoas)

Фармакологични
действие:

Психостимулант и аналептик, производно на метилксантин.
Конкурентно блокира централните и периферните А1 и А2 аденозин рецептори.
Той инхибира активността на PDE в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи, скелетните мускули, мастната тъкан, насърчава натрупването на cAMP и cGMP в тях ( този ефектнаблюдава се само при високи дози).
Стимулира центровете на продълговатия мозък (дихателен и вазомоторен), както и центъра n.vagus, има директен стимулиращ ефект върху кората на главния мозък.
Във високи дози улеснява междуневронната проводимост в гръбначен мозък засилване на гръбначните рефлекси.
Повишава умствената и физическа работоспособност, стимулира умствена дейност, двигателна активност, съкращава времето за реакция, временно намалява умората и сънливостта.
В малки дози преобладава ефектът на стимулация, а в големи дози - ефектът на депресия на нервната система.
Ускорява и задълбочава дишането.
Обикновено има положителен ино-, хроно-, батмо- и дромотропен ефект (тъй като ефектът върху CCC се състои от директен стимулиращ ефект върху миокарда и едновременен възбуждащ ефект върху центровете на n.vagus, резултатният ефект зависи от преобладаване на едно или друго действие).

Стимулира вазомоторния центъри има директен релаксиращ ефект върху съдова стена, което води до разширяване на съдовете на сърцето, скелетните мускули и бъбреците, докато тонусът на мозъчните артерии се повишава (предизвиква стесняване на съдовете на мозъка, което е придружено от намаляване на церебралния кръвен поток и налягането на кислорода в мозъка).
Кръвното налягане се променя под въздействието на съдови и сърдечни механизми на влияние на кофеина: при нормално първоначално кръвно налягане кофеинът не го променя или леко го повишава и го нормализира при артериална хипотония.
Има спазмолитично действие върху гладката мускулатура (включително бронходилатиращ ефект), върху набраздената - стимулиращо.
Повишава секреторната активност на стомаха.
Оказва умерено диуретично действие, което се дължи на намаляване на реабсорбцията на натриеви и водни йони в проксималните и дисталните бъбречни тубули, както и вазодилатация на бъбреците и повишаване на филтрацията в бъбречните гломерули.
Намалява агрегацията на тромбоцитите и освобождаването на хистамин от мастоцитите.
Повишава основния метаболизъм: повишава гликогенолизата, повишава липолизата.

Показания за
приложение:

Инфекциозни и други заболявания, придружени от депресия на централната нервна система и сърдечно-съдовата система (остра сърдечна недостатъчност);
- респираторна депресия;
- асфиксия;
- отравяне с лекарства, други отрови, които потискат централната нервна система;
- астеничен синдром;
- спазми на мозъчните съдове;
- за повишаване на умствената и физическа работоспособност, премахване на сънливостта;
- използва се при деца за енуреза.

Начин на приложение:

вътреИ настолен компютър.
Дозите се определят индивидуално, честотата на приложение е не повече от 2-3 пъти на ден.
единична дозаза възрастни обикновено е 1 ml 10 или 20% разтвор, на децата се предписват (в зависимост от възрастта) 0,25–0,1 ml 10% разтвор.
По-високи дозиза възрастни при парентерално приложение: еднократно - 0,4 g, дневно - 1 g; при перорален прием: еднократно - 0,5 g, дневно - 1,5 g.
Може да се използва като моно- или като част от комбинирана терапия.

Странични ефекти:

От ЦНС: нарушение на съня, възбуда, тревожност; при продължителна употреба е възможно пристрастяване.
От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишено кръвно налягане, аритмии.
От храносмилателната система: гадене, повръщане.

Противопоказания:

Повишена възбудимост;
- безсъние;
- тежка хипертония;
- атеросклероза;
- органични заболявания на сърдечно-съдовата система;
- сенилна възраст;
- глаукома;
- при лечение на повишена умора и сънливост - детстводо 12 години.
Внимателнопо време на бременност и кърмене.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

При едновременно приложениедействието намалява приспивателнии лекарства за анестезия.
При едновременна употреба е възможно да се засили действието на антипиретичните аналгетици, салициламид, напроксен.
С едновременната употреба на естрогени ( хормонални контрацептиви, средства за ХЗТ) може да увеличи интензивността и продължителността на действие на кофеинапоради естрогенно инхибиране на изоензима CYP1A2.
При едновременната употреба на аденозин, кофеинът намалява повишената сърдечна честота и промените в кръвното налягане, причинени от инфузията на аденозин; намалява вазодилатацията поради действието на аденозин.
При едновременна употреба е възможно да се повиши бионаличността, скоростта на абсорбция и плазмената концентрация на ацетилсалициловата киселина.

С едновременната употреба на мексилетин намалява клирънса на кофеинаи повишава плазмените му концентрации, очевидно поради инхибирането на мексилетина на метаболизма на кофеина в черния дроб.
Methoxsalen намалява отделянето на кофеин от тялото с възможно засилване на неговия ефект и развитие на токсичен ефект.
Поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими под въздействието на фенитоин с едновременната му употреба има ускоряване на метаболизма и отделянето на кофеин.
Флуконазол и тербинафин предизвикват умерено повишаване на концентрацията на кофеин в кръвната плазма, кетоконазолът е по-слабо изразен.
Най-изразено увеличение на AUC и намаляване на клирънса се наблюдават при едновременната употреба на кофеин с еноксацин, ципрофлоксацин, пипемидова киселина; по-слабо изразени промени - с пефлоксацин, норфлоксацин, флероксацин.
При едновременна употреба кофеинът ускорява абсорбцията на ерготамин.

Бременност:

Като се има предвид бавното елиминиране на кофеина от плода, употребата му по време на бременност е възможна. само след оценка на съотношението полза/риск за майката и плода.
Прекомерната консумация на кофеин по време на бременност може да доведе до спонтанни аборти, забавяне на вътрематочното развитие на плода, аритмии в плода; възможни нарушения на развитието на скелета при използване на големи дози и забавяне на развитието на скелета на фона на по-ниски дози.
Кофеинът и неговите метаболити преминават в майчиното мляко при малки количествано се натрупват при кърмачета и могат да причинят хиперактивност и безсъние.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се оцени съотношението полза / риск за майката и детето.

Предозиране:

Симптоми: гастралгия, възбуда, безпокойство, възбуда, безпокойство, объркване, делириум, дехидратация, тахикардия, аритмия, хипертермия, често уриниране, главоболие, повишена тактилна или чувствителност към болка, тремор или мускулни потрепвания; гадене и повръщане, понякога с кръв; звънене в ушите, епилептични припадъци (с остро предозиране - тонично-клонични).
Кофеинът в дози над 300 mg / ден (включително на фона на злоупотреба с кафе - повече от 4 чаши натурално кафе, 150 ml всяка) може да причини тревожност, тремор, главоболие, объркване, екстрасистол.
При новородени (включително недоносени) при плазмена концентрация на кофеин от 50 mg / ml са възможни токсични ефекти: тревожност, тахипнея, тахикардия, тремор, болка, подут коремили повръщане, повишен рефлекс на Моро, при по-високи концентрации - конвулсии.
Лечение: стомашна промивка, ако през последните 4 часа е приет кофеин в доза над 15 mg/kg и не е имало повръщане, причинено от кофеин; рецепция активен въглен, слабителни лекарства; при хеморагичен гастрит- въвеждане на антиацидни лекарства и стомашна промивка с ледено студен 0,9% разтвор на NaCl; поддържане на белодробна вентилация и оксигенация; при епилептични припадъци- IV диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддържане на баланса на течности и сол.
Хемодиализа, при новородени, ако е необходимо - обменно кръвопреливанекръв.

Лекарствена форма:  разтвор за подкожно и субконюнктивално приложениеСъединение:

Активно вещество:

Кофеин-натриев бензоат в сухо вещество - 100 mg или 200 mg.

Помощни вещества: вода за инжекции - до 1 ml.

Описание: Бистра безцветна или леко оцветена течност. Фармакотерапевтична група:Психостимулатор ATX:  

N.06.B.C.01 Кофеин

Фармакодинамика:

Кофеинът е метилксантин, който има психостимулиращ и аналептичен ефект. Конкурентно блокира централно и периферноАй и А 2 аденозинови рецептори. Той инхибира активността на фосфодиестераза в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи, скелетните мускули, мастната тъкан. Стимулира центровете на продълговатия мозък (респираторен и вазомоторен), има директен стимулиращ ефект върху кората на главния мозък. Във високи дози улеснява междуневронната проводимост в гръбначния мозък, засилвайки гръбначните рефлекси.

Повишава умствената и физическа работоспособност, стимулира умствената дейност, физическата активност, съкращава времето за реакция, временно намалява умората и сънливостта. В малки дози преобладава ефектът на стимулация, а в големи дози - ефектът на депресия на нервната система.

Ускорява и задълбочава дишането, стимулира вазомоторния център и има директен релаксиращ ефект върху съдовата стена, което води до разширяване на съдовете на сърцето, скелетната мускулатура и бъбреците, като същевременно се повишава тонуса на мозъчните артерии (причинява стесняване на съдовете на мозъка, което е придружено от намаляване на церебралния кръвен поток).поток и налягане на кислород в мозъка). Артериалното налягане се променя под влияние на съдовите и сърдечните механизми на въздействието на кофеина: при нормално начално артериално налягане не се променя или леко се повишава, при артериална хипотония се нормализира.

Има спазмолитично действие върху гладката мускулатура (включително бронходилатиращ ефект), върху набраздената - стимулиращо. Повишава секреторната активност на стомаха и диурезата (намаляване на реабсорбцията на натриеви и водни йони в проксималните и дисталните бъбречни тубули, както и вазодилатация на бъбреците и повишена филтрация в бъбречните гломерули).

Намалява агрегацията на тромбоцитите и освобождаването на хистамин от мастоцитите. Повишава основния метаболизъм: повишава гликогенолизата, повишава липолизата.

Фармакокинетика:

Бързо се разпределя във всички органи и тъкани на тялото: лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Обемът на разпределение при възрастни е 0,4-0,6 l / kg, при новородени - 0,78-0,92 l / kg. Комуникация с кръвни протеини - 25-36%. Метаболизмът в черния дроб е повече от 90%, при деца от първите години от живота до 10-15%. При възрастни около 80% от дозата кофеин се метаболизира до параксантин, около 10% до теобромин и около 4% до. Тези съединения впоследствие се деметилират до монометилксантинати и след това до метилиране пикочни киселини. Полуживотът при възрастни е 3,9-5,3 часа (понякога до 10 часа), при новородени (до 4-7 месеца от живота) - 65-130 ч. Екскрецията на кофеин и неговите метаболити се извършва от бъбреците ( непроменени при възрастни се екскретират 1-2%, при новородени - до 85%).

Показания:

Намалена умствена и физическа работоспособност, сънливост, главоболие от съдов произход (включително мигрена), умерено артериална хипотония, респираторна депресия (включително с леко отравяне наркотични аналгетиции хапчета за сън лекарства, въглероден окис, неонатална асфиксия), възстановяване на белодробната вентилация след използване на обща анестезия.

Отлепване на цилиохориоида при възрастни.

Противопоказания:

Свръхчувствителност (включително към други ксантини), тревожни разстройства, тежка артериална хипертония, органични заболявания на сърдечно-съдовата система (вкл. остър инфарктмиокард, атеросклероза) пароксизмална тахикардия, чести камерниекстрасистолия, нарушения на съня, деца под 18 години (за субконюнктивално приложение).

Внимателно:

Използвайте с повишено внимание при глаукома свръхвъзбудимост, в напреднала възраст, с епилепсия и склонност към конвулсивни припадъци.

Бременност и кърмене:

Прекомерната употреба на лекарството по време на бременност може да доведе до спонтанни аборти, забавяне на вътрематочното развитие на плода, аритмии в плода; възможни нарушения на развитието на скелета при използване на големи дози и забавяне на развитието на скелета на фона на по-ниски дози.

Лекарството преминава в кърмата в малки количества, но се натрупва в кърмачетата и може да причини хиперактивност и безсъние. По време на лечението с лекарството трябва да спрете кърменето.

Дозировка и приложение:

Кофеин-натриевият бензоат се използва подкожно и субконюнктивално.

Дозите на лекарството се избират индивидуално. По-високи дози за възрастни (подкожно): единична 0,4 g, дневна 1 g. Възрастни 1 ml 10-20% разтвор (100-200 mg); деца (в зависимост от възрастта) - 0,25-1,0 ml 10% разтвор (25-100 mg).

В офталмологичната практика 10% разтвор от 0,3 ml се прилага субконюнктивално веднъж дневно (30 mg). Броят на инжекциите зависи от вътреочното налягане и дълбочината на предната камера.

Странични ефекти:

От страна на нервната система: възбуда, тревожност, тремор, безпокойство, главоболие, замаяност, епилептични припадъци, повишени рефлекси, тахипнея, шум в ушите, безсъние; с внезапно отмяна - повишено инхибиране на централната нервна система, повишена умора, сънливост, мускулно напрежение.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане.

От храносмилателната система : гадене, повръщане, обостряне на пептична язва.

други : назална конгестия, при продължителна употреба - пристрастяване, лекарствена зависимост; при субконюнктивално приложение - краткотрайна болка, лек локален оток с възможен външен видединични петехии.

Предозиране:

Симптоми : гастралгия, възбуда, безпокойство, възбуда, безпокойство, объркване, дехидратация, тахикардия, аритмия, хипертермия, често уриниране, главоболие, тремор или мускулни потрепвания; гадене и повръщане; звънене в ушите, епилептични припадъци.

При новородени (включително недоносени бебета) при плазмена концентрация на кофеин от 50 mg / ml са възможни токсични ефекти: безпокойство, тахипнея, тахикардия, тремор, болезнено раздуване на корема или повръщане, повишен рефлекс на Моро, при по-високи концентрации - конвулсии.

Лечение: поддържане на белодробна вентилация и оксигенация; с епилептични припадъци - интравенозно или фенотоин; поддържане на баланса на течности и сол. Хемодиализа, при новородени, ако е необходимо, обменно кръвопреливане.

Взаимодействие:

Намалява ефекта на хипнотици и наркотици, повишава (подобрява бионаличността) - ацетилсалицилова киселина, парацетамол и други ненаркотични аналгетици, повишава екскрецията на литиеви препарати в урината. Съвместно приложениелекарство с бета-блокери може да доведе до взаимно потискане терапевтични ефекти. Ускорява усвояването и засилва действието на сърдечните гликозиди, повишава тяхната токсичност.

Специални инструкции:

Трябва да се има предвид, че внезапното спиране на лекарството може да доведе до повишено инхибиране на централната нервна система (сънливост, депресия). Ефектът върху централната нервна система зависи от вида на нервната система и може да се прояви както чрез възбуждане, така и чрез инхибиране на висшата нервна дейност.

Поради факта, че ефектът на кофеина върху кръвното налягане се състои от съдови и сърдечни компоненти, в резултат на това може да се развие както ефектът на стимулиране на сърцето, така и потискане (слабо) на неговата дейност.

При апнея при новородени и при кърмачета в следоперативния период (профилактика) се използва или кофеин цитрат, но не и натриев бензоат.

Да не се приема преди лягане.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:

Имайки в предвид страничен ефектлекарствен продукт по време на лечението, трябва да се внимава при прилагане превозни средства, заетост от други потенсоциално опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма на освобождаване / дозировка:

Разтвор за подкожно и субконюнктивално приложение 100 mg/ml и 200 mg/ml.

Пакет:

1 ml или 2 ml в неутрални стъклени ампули. 10 ампули заедно с нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули и инструкция за употреба в картонена кутия. По 5 ампули в блистерна опаковка от PVC фолио и щамповано алуминиево фолио, лакирано или без фолио. 2 блистера заедно с инструкции за употреба и нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули в опаковка от картон. При използване на ампули с нарези, пръстени и точки не се поставя скарификатор за ампули или нож за отваряне на ампули.

Условия за съхранение:

При температури от 15 до 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

5 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LS-000493 Дата на регистрация: 05.05.2010 / 27.12.2012 Срок на годност:Вечен Притежател на удостоверение за регистрация:ДАЛХИМФАРМ АД Русия Производител:   Дата на актуализиране на информацията:   21.01.2018 Илюстрирани инструкции