Influensamedicin oseltamivir. Oseltamivir (Oseltamyvir) - bruksanvisning, beskrivning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, dosering och administreringssätt, kontraindikationer, biverkningar

För behandling och förebyggande av akuta luftvägsvirusinfektioner produceras många läkemedel. Till exempel anses Tamiflu i ARVI vara ett av de mest effektiva och effektiva medlen i kampen mot patogena virus. Innan du tar detta botemedel bör du dock veta hur det fungerar, vad det består av, ungefär möjliga indikationer och kontraindikationer för dess användning, biverkningar och användningsregler.

Läkemedlet Tamiflu används aktivt för att behandla olika akuta luftvägsinfektioner.

Huvudkomponenten i läkemedlet Tamiflu, som används vid behandling av akuta luftvägsvirusinfektioner, är oseltamivirfosfat, som kan inaktivera infektionens neuraminidas, på grund av vilket viruset lyckas tränga in i friska celler organismen och föröka sig där.

Experter talar om detta botemedel som ett av de mest effektiva antivirala läkemedlen som du kan förhindra eller behandla SARS med.

Det schweiziska företaget Hoffmann-La Roche Ltd., som anses vara ett av de ledande inom den moderna läkemedelsindustrin, har patent på tillverkningen av läkemedlet. Det grundades på 1800-talet. Representationskontor för detta företag är förresten öppna över hela världen.

Om faran med SARS

Samma influensa är viral smittsam sjukdom, vars överföring utförs med luftburen metod när en person pratar, nyser, hostar. En annan variant av smitta är kontakt, då en person kommunicerar med en sjuk person eller vidrör föremål som den smittade tidigare har vidrört.

Infektionen sprider sig ganska snabbt, kännetecknas av virulens, det vill säga den kan infektera fortfarande friska celler och är resistent mot yttre faktorer(tål kalla temperaturer ner till minus 20 grader).

Varje år drabbar SARS-epidemier miljontals människor, orsakar kostnader för miljarder dollar, leder ofta till allvarliga komplikationer och till och med dödliga utfall. Allt detta tvingar medicinska forskare att leta efter sätt att förebygga och bekämpa akuta luftvägsvirusinfektioner. Regelbunden vaccination ger förstås sitt positiva resultat, men av en eller annan anledning minskar inte antalet sjuka, utan ökar tvärtom bara med tiden.

Dessutom är många virus benägna att ständigt mutera (de har ett mutagent system), vilket gör att det blir allt svårare att försvara sig mot dem. Det är långt ifrån alltid möjligt för forskare att förutsäga vilket virus som kommer att orsaka nästa epidemi, och därför någon form av allmänna fonder försvar som kan hjälpa, oavsett den aktiva belastningen vid ett eller annat tillfälle.

Tamiflu anses bara vara ett sådant läkemedel som perfekt utför sin förebyggande funktion, skyddar mot förkylningar och SARS, och dessutom används för att behandla samma sjukdomar.

Detta läkemedel kan dock inte kallas ett "universalmedel" för akuta luftvägsvirusinfektioner, eftersom det kan ha vissa bieffekter. Ska vi uppmärksamma dem? Visst ja.

Bland antivirala läkemedel för ARVI anses Tamiflu vara en av de mest effektiva. På apotek kan det hittas i form av kapslar eller i form av ett pulver från vilket suspensioner görs. Läkemedlet motverkar framgångsrikt virala medel, utan att uppmärksamma externa faktorer.

skapelsehistoria

När det gäller historien om skapandet av Tamiflu mot SARS, började det med det faktum att specialisterna från det amerikanska företaget Gilead Sciences utvecklade läkemedel för behandling av AIDS.

De lyckades skapa ämnet Oseltamivir, som ursprungligen var tänkt att bekämpa immunbristviruset. Forskarna uppnådde inte det ursprungliga målet, men de märkte att det resulterande ämnet visade sig vara effektivt mot influensa och andra sjukdomar. luftvägsinfektioner.

Intressant nog uppfanns Tamiflu nästan av en slump när de letade efter ett botemedel mot AIDS.

Japanska kliniker genomförde studier som bekräftade egenskaperna hos det beskrivna läkemedlet.

Sedan godkände WHO:s experter massdistributionen av läkemedlet. 1999 förvärvades licensen för dess produktion av Hoffmann-La Roche Ltd. från Schweiz.

Tamiflu var särskilt efterfrågad under fågelinfluensaepidemin. Enbart Storbritannien köpte över 14 miljoner doser av läkemedlet och spenderade över 3 miljoner dollar.

Farmakologiska egenskaper

Användningen av Tamiflu i ARVI är baserad på dess farmakologiska verkan, vilket tyder på möjligheten att inaktivera neurominidas, på grund av vilket virusmedel infekterar friska celler. Oseltamivir separerar infektionspartiklar från den infekterade cellväggen.

Förutom Oseltamivir presenteras läkemedlets sammansättning:

• stärkelse;
• mononatriumcitrat;
• natriumbensoat;
• aromatiska tillsatser (när det gäller utspätt pulver);
• gelatin;
• talk;
• povidon;

Tack vare Oseltamivir, under hosta och nysningar, släpper patienten färre virus och därför slutar sjukdomen praktiskt taget att spridas. Epidemiologisk situation förbättras. Detta betyder dock inte att det inte finns något behov av att isolera de infekterade - sådana förebyggande metoder behövs fortfarande.

Tamiflu hjälper bland annat till att minska kroppens berusning, vilket minskar koncentrationen av blodgifter. Det hjälper till att hantera sådana konsekvenser av SARS som:

• smärta i lederna;
• förlust av orientering;
• muskelvärk;
• uppkomsten av hallucinationer.

Vid behandling av ARVI med Tamiflu kan allvarliga komplikationer undvikas, såsom:

• hjärnhinneinflammation;
• viral lunginflammation;
• otit;
• bihåleinflammation.

När det gäller maximal effektivitet manifesterar det sig inom fyrtio timmar efter infektionens början. Endast en procent av patienterna visar virusresistens mot verkan av detta medel.

Omedelbart efter administrering absorberas Tamiflu i väggarna tunntarm. Det är mest aktivt koncentrerat i blodplasma och intercellulär vätska.

Leverenzymer är involverade i efterföljande metaboliska processer, vilket resulterar i oseltamivirkarboxylat, som är 20 gånger högre än koncentrationen av originalet medicinsk substans. Av den intagna dosen omvandlas mer än 70 procent till den angivna metaboliten.

Slutsats aktiv metabolit sker med hjälp av njurarna på cirka 10 timmar.

Vad kan denna medicin göra?

Tamiflu hjälper mot nästan alla SARS, inklusive influensainfektion, parainfluensa, rhinovirus, adenovirus, enterovirus och så vidare.

Det lindrar framgångsrikt de viktigaste symptomen på sjukdomen, inklusive:

• feber
• migrän;
• träningsvärk;
• hosta och andra tecken på berusning.

Tamiflu lindrar framgångsrikt huvudvärk vid ARVI

Är det möjligt att dricka Tamiflu med SARS? Trots övervikten positiv feedback, som kan hittas om det beskrivna medlet, anser vissa kliniska experter dess effektivitet vid behandling av akuta luftvägsvirusinfektioner vara otillräcklig, på grund av det faktum att inte alla virala medel är mottagliga för det.

Biverkningar och kontraindikationer

Dessutom finns det vissa biverkningar som varje användare bör vara medveten om och kontraindikationer för användningen av läkemedlet.

När det gäller biverkningar är de oftast förknippade med:

• illamående;
• kräkningar;
• diarre
• epigastrisk smärta.

Som regel går allt detta över av sig självt och behandlingskuren behöver inte ställas in.

Biverkningar från nervsystem förekommer oftast hos barn under 12 år och är förknippade med psykosomatiska reaktioner.

Om vi ​​talar om kontraindikationer, först och främst är dessa:

• individuell intolerans mot vissa komponenter;
• sjukdomar i njurarna, såväl som levern;
• barn under 12 år om de har problem med mag-tarmkanalen och nervsystemet.

Det är också tillrådligt för gravida kvinnor, såväl som kvinnliga representanter under amning, att avstå från att använda denna drog. I sådana fall kan Tamiflu ersättas med Arbidol, Kagocel och Anaferon (med tillstånd av läkaren). Förbi minst innan du gör detta bör du definitivt rådgöra med en medicinsk specialist.

Medicinanaloger

Vilka andra tabletter kan tas med ARVI? Är Tamiflu verkligen det bästa antivirala läkemedlet? Finns det analoger för behandling av akuta luftvägsvirusinfektioner med bevisad effekt?

Naturligtvis finns det analoger, men enligt experter - för alla deras positiva aspekter– alla har inte samma effektivitet.

Kanske den mest grundläggande analogen övervägs Relenza, aktiv beståndsdel vilket är zanamivir. Hans farmakologisk effekt nästan likt oseltamivir, det vill säga det påverkar det virala neuraminidaset.

Relenza anses vara den viktigaste analogen av läkemedlet Tamiflu

Hög selektivitet given substans associerad med möjligheten av dess inverkan på en mängd olika varianter av neuraminidas.

Frisättningen av Relenza utförs i form av ett pulver, som används för inandning. När en person andas in ångorna från detta läkemedel är de inne lungalveoler och det är där de har en direkt terapeutisk effekt.

Eftersom zanamivir inte är högkoncentrerat i blodplasman kan inga biverkningar befaras.

Relenza används aktivt både för behandling och in förebyggande syften. En engångsdos av detta läkemedel överstiger inte 5 milligram, vilket är många gånger lägre än koncentrationen av Tamiflu.

Vilka läkemedel ska tas för ARVI med feber? Det finns en annan analog - Arbidol, som verkar direkt på det yttre virala höljet och hjälper kroppen att producera endogent interferon, stimulerar fagocytos.

Läkemedlet Arbidol har inte förmågan att påverka aktiviteten av neuraminidas, men biverkningar efter användning är mycket mindre vanliga. Till ett pris är det också mycket lägre än Tamiflu som beskrivs ovan.

Men innan du tar detta botemedel måste du fortfarande konsultera en läkare.

Vad är bättre för influensa - Tamiflu eller Amiksin? Ett medel som Amiksin är tillåtet att användas först från sju års ålder.

Läkemedlet har goda immunmodulerande egenskaper. Förutom SARS är det ganska effektivt för behandling av herpes, viral hepatit, cytomegalovirus och så vidare.

Biverkningar är sällsynta och priset är lägre än kostnaden för Tamiflu, men det är svårt att ge företräde åt något av dessa läkemedel, eftersom det beror på patientens ålder, symtom på sjukdomen och immunstatus.

Andra antivirala läkemedel används också för att behandla luftvägsinfektioner. ett brett spektrum handlingar. Det är naturligtvis bättre att ta vad läkaren rekommenderar, eller åtminstone bör man konsultera en läkare innan man litar på verkan av något läkemedel.

Kan barn ta?

Kan Tamiflu kallas det bästa botemedlet från SARS för barn? Separat är barnformen av detta läkemedel inte tillgänglig.

Men standardläkemedlet i kapslar är tillåtet att tas från 12 års ålder:

• 75 milligram två gånger om dagen med vatten (läkarna rekommenderar till och med att dricka mjölk för att magen ska kännas mer bekväm).

Barn under 12 år får ge Tamiflu i form av en suspension. Den är gjord av pulver. Som regel medföljer läkemedlet en måttbägare med en doseringsspruta.

• Suspensionen ska sköljas med vatten, ta 75 milliliter två gånger om dagen.
• Varaktigheten av den terapeutiska kursen är fem dagar.

Det beskrivna läkemedlet är avsett både för behandling av influensa hos barn och för kampen mot andra akuta luftvägsinfektioner.

Barn får också använda Tamiflu

Ska jag lita på ett läkemedel som Tamiflu? Som praxis visar kan du lita på honom, och ändå är det bättre att rådgöra med din läkare före användning.

Ingår i mediciner

Ingår i listan (dekret från Ryska federationens regering nr 2782-r daterat den 30 december 2014):

VED

ONLS

Minimum apotekssortiment

ATH:

J.05.A.H.02 Oseltamivir

Farmakodynamik:

Oseltamivir är en prodrug som, när den tas oralt, genomgår hydrolys och förvandlas till aktiv form- oseltamivirkarboxylat. Verkningsmekanismen för oseltamivirkarboxylat är associerad med hämningen av neuraminidas från influensa A- och B-virus Neuraminidas, influensavirusets ytglykoprotein, är ett av de nyckelenzymer som är involverade i replikeringen av influensa A- och B-virus.

Neuraminidas katalyserar klyvningen av bindningen mellan den terminala sialinsyran och socker, och bidrar därigenom till spridningen av viruset i luftvägarna (frisättning av virioner från den infekterade cellen och penetration in i epitelceller). luftvägar förhindrar virusinaktivering genom epitelslem).

Det finns 9 kända antigena subtyper av neuraminidas typ A influensavirus - N1, N2 och så vidare, som tillsammans med 16 antigena subtyper av hemagglutinin - H1, H2 och så vidare bestämmer olika stammar av samma typ av virus. I den mänskliga befolkningen cirkulerar flera stammar av typ A influensavirus med hemagglutinin 1-5 och neuraminidas 1 och 2 samtidigt, de viktigaste är H3N2 och H1N1.

Hämning av neuraminidas stör viruspartiklarnas förmåga att penetrera in i cellen, liksom frisättningen av virioner från den infekterade cellen, vilket leder till begränsning av spridningen av infektion genom luftvägarna.

Farmakokinetik:

Väl absorberad i mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet 79 ± 12%. Plasmaproteinbindningen är 42 %, oseltamivirkarboxylat är mycket låg (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Indikationer:

Influensa typ A och B.

Behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år. Influensaprofylax hos vuxna och ungdomar över 12 år i grupp ökad risk virusinfektion. Förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

X.J10-J18.J10 Influensa orsakad av ett identifierat influensavirus

Kontraindikationer:

Njursjukdom (kreatininclearance mindre än 10 ml/min).

Överkänslighet.

Leversjukdom (leversvikt).

Försiktigt:

Barndom upp till 1 år.

Graviditet och amning.

Svår kurs influensa.

Graviditet och amning:

FDA-kategori - C , använd under graviditet eller ammande mödrar med försiktighet imöjligt om den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret eller bebis(Adekvata och strikt kontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida och ammande kvinnor har inte utförts).

Dosering och administrering:

Oralt, med eller utan mat.

Behandling:ta läkemedlet måste påbörjas senast 2 dagar från början av influensasymptom; vuxna och barn över 12 år - 75 mg 2 gånger om dagen, kursen är 5 dagar. Barn från 1 till 12 år - beroende på kroppsvikt. Den maximala dosen är 150 mg per dag.

För att förebygga influensa hos vuxna och barn över 12 år: 75 mg en gång dagligen i 6 veckor (under en epidemi), max. daglig dosering- 150 mg.

Hos patienter med kreatininclearance mindre än 30 ml/mindosjustering är nödvändig (75 mg 1 gång per dag i 5 dagar); med kreatininclearance mindre än 10 ml/min, finns det inga data om användningen.

Vid en dos av 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar; att öka dosen med mer än 150 mg / dag leder inte till en ökning av effekten.

Bieffekter:

Från mag-tarmkanalen: diarré, kräkningar, illamående, buksmärtor,pseudomembranös kolit,

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, kramper.

Från andningsorganen: ont i halsen, hosta, nästäppa, bronkit, lunginflammation,

Övrigt: svaghet, trötthet, konjunktivit, hörselnedsättning, näsblod, instabil angina, anemi, feber, paratonsillär abscess, hudutslag, förhöjda leverenzymer, hepatit.

Överdos:

Illamående, kräkningar, yrsel. Behandlingen är symtomatisk.

Samspel:

Probenecid, som blockerar tubulär sekretion, ökar koncentrationen av den aktiva metaboliten av läkemedlet i blodet med 2-3 gånger.

Speciella instruktioner:

Det bör noteras att den tunga bakteriell infektion kan börja med influensaliknande symtom, åtfölja influensa eller vara en komplikation av influensa. Oseltamivirfosfat är inte indicerat för att förhindra dessa komplikationer.

Allvarliga hudreaktioner och överkänslighetsreaktioner. I observationer efter marknadsföring med användning av oseltamivirfosfat, sällsynta fall anafylaxi och svår hudreaktioner inklusive toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme. Om sådana reaktioner inträffar ska oseltamivir avbrytas och lämplig behandling sättas in.

Inflytande på förmågan att framföra fordon och kontrollmekanismer

Hittades inte.

Instruktioner

Analogerna av läkemedlet oseltamivirfosfat presenteras i enlighet med medicinsk terminologi, kallade "synonymer" - läkemedel som är utbytbara när det gäller effekter på kroppen, som innehåller en eller flera av samma aktiva ingredienser. När du väljer synonymer, överväg inte bara deras kostnad, utan också ursprungslandet och tillverkarens rykte.

Beskrivning av läkemedlet

Oseltamivirfosfat- Antiviralt medel. Det är en prodrug vars aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat) selektivt hämmar neuraminidas av influensavirus typ A och B. Neuraminidas är ett glykoprotein som katalyserar klyvningen av bindningen mellan den terminala sialinsyran och sockret och därmed bidrar till spridningen av viruset i luftvägarna (frisättning av virioner från den infekterade cellen och penetration in i epitelcellerna i andningsvägarna, vilket förhindrar inaktivering av viruset genom epitelslem). Oseltamivirfosfatkarboxylat verkar utanför cellerna och hämmar kompetitivt viralt neuraminidas. Det hämmar tillväxten av influensaviruset in vitro och hämmar replikationen av viruset och dess patogenicitet in vivo. Minskar frisättningen av influensa A- och B-virus från kroppen.

Påverkar inte produktionen av antikroppar som svar på introduktionen inaktiverat vaccin mot influensa.

Frekvensen av resistens hos kliniska isolat av viruset är 2 %.

Lista över analoger

Notera! Listan innehåller synonymer för Oseltamivirfosfat, som har en liknande sammansättning, så att du kan välja en ersättning själv, med hänsyn till formen och dosen av läkemedlet som ordinerats av din läkare. Ge företräde till tillverkare från USA, Japan, Västeuropa, samt välkända företag från av Östeuropa: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Släpp blankett(efter popularitet)	pris, gnugga.
Amiflu
Influcein
Kapslar 75 mg, 10 st.	582
Nomider
30 mg nr 10 kapslar (Pharmasintez JSC, Irkutsk (Ryssland)	388.30
45mg nr 10 kapslar (Pharmasintez OJSC, Irkutsk (Ryssland)	554.20
75 mg nr 10 kapslar (Pharmasintez JSC, Irkutsk (Ryssland)	711
Oseltamivir Canon
Kapslar 75 mg, 10 st. (Canonpharma, Ryssland)	641
Oseltamivir* (Oseltamyvir*)
Oseltamivirfosfat
Tamiflu
75 mg №10 kapslar (Seneksi S.a.S. (Frankrike)	1316.10
75mg nr 10 kapslar Förpackning FST - LS (F. Hoffmann - La Roche Ltd (Schweiz)	1316.40

Recensioner

Nedan följer resultaten av undersökningar av besökare på sajten om läkemedlet oseltamivirfosfat. De återspeglar respondenternas personliga känslor och kan inte användas som officiell rekommendation under behandling med detta läkemedel. Vi rekommenderar starkt att du konsulterar en kvalificerad medicinsk specialist för en personlig behandling.

Besöksundersökningsresultat

Besöksresultatrapport

Ditt svar om effektivitet »

Besöksrapport om biverkningar

Information ännu inte tillhandahållen

Ditt svar om biverkningar »

En besökare rapporterade en kostnadsberäkning

	Medlemmar		%
Dyr	1		100.0%

Ditt svar om kostnadsberäkningen »

En besökare rapporterade frekvens av intag per dag

Hur ofta ska jag ta oseltamivirfosfat?
De flesta av de tillfrågade tar oftast detta läkemedel 2 gånger om dagen. Rapporten visar hur ofta de andra deltagarna i undersökningen tar detta läkemedel.

Ditt svar om dosering »

Besöksrapport om utgångsdatum

Information ännu inte tillhandahållen

Ditt svar om startdatumet »

Besöksrapport om mottagningstid

Information ännu inte tillhandahållen

Ditt svar om mötestiden »

Sexton besökare rapporterade patientens ålder

Ditt svar om patientens ålder »

Besökares recensioner

Det finns inga recensioner

Officiella bruksanvisningar

Det finns kontraindikationer! Läs instruktionerna före användning

Instruktion
Förbi medicinsk användning läkemedel

TAMIFLU (TAMIFLU ®)

Registreringsnummer:
Kapslar nr. П N012090/01 ​​daterad 2005-07-15
Pulver för beredning av en suspension för oral administrering nr LS-000550 daterad 2005-07-29
Handelsnamn läkemedel:
TAMIFLU (TAMIFLU®)

Internationellt icke-proprietärt namn:

Oseltamivirfosfat (Oseltamivir)
Kemisk rationellt namn:
(3R,4R,5S)-4-acetylamino-5-amino-3-(1-etylpropoxi)-cyklohexen-1-karboxylsyraetylester, fosfat
Doseringsform
Kapslar
Förening
En kapsel innehåller:
oseltamivir 75 mg
(som oseltamivirfosfat 98,5 mg)
Hjälpämnen:
förgelatinerad stärkelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumstearylfumarat
Ett gram pulver till oral suspension innehåller:
oseltamivir* 30 mg
(som oseltamivirfosfat 39,4 mg)
Hjälpämnen:
sorbitol, titandioxid, natriumbensoat, xantangummi, mononatriumcitrat, natriumsackarin, permasil 11900-31 Tutti Frutti
*Pulver efter spädning i vatten innehåller oseltamivir 12 mg/ml.
Beskrivning
Kapslar
Hårda gelatinkapslar, storlek 2. Kropp - grå, ogenomskinlig; mössa - ljusgul, ogenomskinlig. Innehållet i kapslarna är vitt till gulaktigt pulver. "Roche" appliceras på kapselns kropp, "75 mg" på locket.

Granulär, vit till ljusgul, med en fruktig lukt; klumpning är tillåten. Efter beredning bildar den en ogenomskinlig suspension från vit till ljusgul färg (tillsätt cirka 52 ml vatten till injektionsflaskan och skaka kraftigt i 15 sekunder).
Farmakoterapeutisk grupp
Antiviralt medel
ATX-kod

Farmakologiska egenskaper

Handlingsmekanism
Antiviralt läkemedel. Oseltamivirfosfat är en prodrug, dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat) hämmar kompetitivt och selektivt neuraminidas från influensa A- och B-virus, ett enzym som katalyserar frisättningen av nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetration in i epitelcellerna. andningsvägarna och vidare spridning av viruset i organismen.
Oseltamivirkarboxylat verkar utanför cellerna. Det hämmar tillväxten av influensavirus in vitro och undertrycker replikationen av viruset och dess patogenicitet in vivo, minskar frisättningen av influensa A- och B-virus från kroppen. Dess koncentrationer som krävs för att hämma enzymaktivitet med 50 % (IC50) är i den nedre delen av det nanomolära området.
Effektivitet
Tamiflu har visat sig vara det effektivt verktyg förebyggande och behandling av influensa hos ungdomar (≥ 12 år), vuxna, äldre och gammal ålder, samt ett sätt att behandla influensa hos barn över 1 år. När behandlingen påbörjas senast 40 timmar efter debuten av de första symtomen på influensa, minskar Tamiflu perioden avsevärt kliniska manifestationer influensainfektion, minskar deras svårighetsgrad och minskar förekomsten av influensakomplikationer som kräver användning av antibiotika (bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, otitis media), förkortar tiden för virusisolering från kroppen och minskar området under den virala titer-tidkurvan.
När det tas profylaktiskt, minskar Tamiflu avsevärt (med 92%) och avsevärt förekomsten av influensa bland kontaktpersoner, minskar frekvensen av virusutsöndring och förhindrar överföring av viruset från en familjemedlem till en annan.
Tamiflu påverkar inte bildandet av anti-influensaantikroppar, inklusive produktionen av antikroppar som svar på introduktionen av inaktiverade influensavaccin.
Under perioden med influensaviruscirkulation i befolkningen genomfördes en dubbelblind, placebokontrollerad studie på barn i åldrarna 1–12 år ( genomsnittlig ålder 5,3) som hade feber (>100 F) åtföljd av en av andningssymtom(hosta eller akut rinit). I denna studie infekterades 67 % av patienterna med virus A och 33 % av patienterna infekterades med virus B. Behandling med Tamiflu, som påbörjades inom 48 timmar efter symtomdebut, reducerade sjukdomens varaktighet avsevärt med 35,8 timmar jämfört med placebo. Sjukdomens varaktighet definierades som den tidsperiod som behövs för hosta, rinnande näsa att avta, feber att lösa och återgå till det normala. normalt tillstånd och normala aktiviteter. Andelen pediatriska patienter som utvecklats akut otitis media mellanörat och som tog Tamiflu minskade med 40 % jämfört med placebo. Barn som fick Tamiflu återgick till normal och normal aktivitet nästan 2 dagar tidigare än barn som fick placebo.
Virusresistens
Enligt hittills tillgängliga data, när man tar Tamiflu i syfte att förebygga influensa efter exponering (7 dagar) och säsongsbetonad (42 dagar), observeras inte resistens mot läkemedlet.
Frekvensen av övergående isolering av influensavirus med minskad känslighet av neuraminidas mot oseltamivirkarboxylat hos vuxna patienter med influensa är 0,4 % Eliminering av resistenta virus från kroppen hos patienter som får Tamiflu sker utan försämring kliniskt tillstånd sjuk.
Frekvensen av resistens hos kliniska isolat av typ A-influensavirus överstiger inte 1,5 %. Bland de kliniska isolaten av influensa B-viruset hittades inga stammar som var resistenta mot läkemedlet.

Farmakokinetik

Sugning
Efter oralt intag Oseltamivirfosfat absorberas lätt från mag-tarmkanalen och omvandlas i hög grad till den aktiva metaboliten av leveresteraser. Plasmakoncentrationer av den aktiva metaboliten bestäms inom 30 minuter, når en nästan maximal nivå 2-3 timmar efter intag och överstiger signifikant (mer än 20 gånger) koncentrationen av prodrugen. Minst 75% av dosen som tas oralt kommer in i den systemiska cirkulationen i form av en aktiv metabolit, mindre än 5% - i form av moderläkemedlet. Plasmakoncentrationer av både prodrugen och den aktiva metaboliten är dosproportionella och oberoende av födointag.
Distribution
Hos människor är den genomsnittliga distributionsvolymen (Vss) för den aktiva metaboliten cirka 23 liter.
Som experiment på illrar, råttor och kaniner har visat, når den aktiva metaboliten alla de viktigaste lokaliseringsställena för influensainfektion. I dessa experiment efter muntlig administration oseltamivirfosfat, dess aktiva metabolit hittades i lungorna, bronkialsköljning, nässlemhinnan, mellanörat och luftstrupen i koncentrationer som ger antiviral effekt.
Bindningen av den aktiva metaboliten till humana plasmaproteiner är försumbar (cirka 3%). Bindningen av prodrogen till humana plasmaproteiner är 42 %, vilket är otillräckligt för att orsaka signifikanta läkemedelsinteraktioner.
Ämnesomsättning
Oseltamivirfosfat omvandlas i hög grad till den aktiva metaboliten av esteraser, som huvudsakligen finns i levern och tarmarna. Varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är substrat eller hämmare av isoenzymer i cytokrom P450-systemet.
föder upp
Absorberat oseltamivirfosfat utsöndras huvudsakligen (>90%) genom omvandling till den aktiva metaboliten. Den aktiva metaboliten genomgår inte ytterligare transformation och utsöndras i urinen (>99%). Hos de flesta patienter är plasmahalveringstiden för den aktiva metaboliten 6-10 timmar.
Den aktiva metaboliten elimineras fullständigt (> 99%) genom renal utsöndring. renal clearance(18,8 l/h) överstiger hastigheten glomerulär filtrering(7,5 l / h), vilket indikerar att läkemedlet också utsöndras genom tubulär sekretion. Mindre än 20 % av det radioaktivt märkta läkemedlet som tas oralt utsöndras i avföringen.
Farmakokinetik i särskilda grupper
Patienter med njurskador
Vid förskrivning av Tamiflu 100 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar till patienter med varierande grad Arean under den aktiva metabolitens koncentration-tid-kurva (AUC) är omvänt proportionell mot minskningen av njurfunktionen i njurskador.
Patienter med leverskador
In vitro-experiment har visat att hos patienter med leversjukdom är AUC-värdet för oseltamivirfosfat inte signifikant ökat, och AUC för den aktiva metaboliten minskar inte.
Patienter i senil ålder
Hos äldre patienter (65-78 år) var AUC för den aktiva metaboliten vid steady state 25-35 % högre än hos yngre patienter med liknande doser av Tamiflu. Halveringstiden för läkemedlet hos äldre skilde sig inte signifikant från den hos yngre vuxna patienter. Med hänsyn till data om läkemedlets AUC och tolerabilitet krävs ingen dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa hos äldre patienter.
Barn
Farmakokinetiken för Tamiflu studerades på barn 1 till 16 år i en farmakokinetisk enkeldosstudie och i en klinisk studie på ett litet antal barn i åldrarna 3-12 år. Hos barn yngre ålder Elimineringen av prodrugen och den aktiva metaboliten var snabbare än hos vuxna, vilket resulterade i lägre AUC jämfört med en given dos. Att ta läkemedlet i en dos på 2 mg / kg ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, vilket uppnås hos vuxna efter en engångsdos av en kapsel med 75 mg av läkemedlet (motsvarande cirka 1 mg / kg). Farmakokinetiken för oseltamivir hos barn över 12 år är densamma som hos vuxna.

Indikationer för användning

Behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år.

Influensaprofylax hos vuxna och ungdomar över 12 år som löper hög risk att bli infekterade med viruset (i militära enheter och stora produktionsteam, för försvagade patienter).

Förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot oseltamivirfosfat eller någon komponent i läkemedlet.
Kronisk njursvikt (permanent hemodialys, kronisk peritonealdialys, kreatininclearance £ 10 ml/min).

Graviditet och amning

Hos lakterande råttor utsöndras oseltamivirfosfat och den aktiva metaboliten i mjölk. Huruvida oseltamivir eller den aktiva metaboliten utsöndras i modersmjölk är okänt. Extrapolering av data som erhållits om djur tyder dock på att deras antal i bröstmjölk kan vara 0,01 mg/dag respektive 0,3 mg/dag.
För närvarande är data om användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor inte tillräckliga för att utvärdera den teratogena eller fetotoxiska effekten av oseltamivirfosfat.
Med detta i åtanke ska Tamiflu endast förskrivas under graviditet eller amning om de möjliga fördelarna med användningen uppväger den potentiella risken för fostret eller spädbarnet.

Dosering och administrering

Tamiflu tas genom munnen, med eller utan mat. Hos vissa patienter förbättras toleransen av läkemedlet om det tas med mat.
Förberedelse av suspension:
1. Knacka försiktigt på den stängda injektionsflaskan med fingret flera gånger så att pulvret fördelas i botten av injektionsflaskan.
2. Mät upp 52 ml vatten med hjälp av mätbägaren (om sådan medföljer), fyll den till angiven nivå.
3. Tillsätt alla 52 ml vatten till injektionsflaskan, stäng locket och skaka väl i 15 sekunder.
4. Ta bort locket och sätt in adaptern i flaskhalsen.
5. Skruva fast flaskan ordentligt med ett lock för att säkerställa rätt plats adapter.
Det rekommenderas att skriva utgångsdatumet för den beredda suspensionen på flaskans etikett. Före användning måste injektionsflaskan med den beredda suspensionen skakas. För doseringen av suspensionen bifogas en doseringsspruta med etiketter som anger dosnivåerna 30 mg, 45 mg och 60 mg (se "Form för frisättning och förpackning").
Standarddosering
Behandling
Behandlingen bör påbörjas den första eller andra dagen av influensasymptom.
Vuxna och ungdomar ≥ 12 år. Den rekommenderade doseringsregimen för Tamiflu är 1 kapsel 75 mg 2 gånger om dagen oralt i 5 dagar eller 75 mg suspension 2 gånger om dagen oralt i 5 dagar. Att öka dosen med mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.
Barn > 40 kg eller ≥ 8 år Den som kan svälja kapslar kan också behandlas med en 75 mg kapsel två gånger dagligen som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu Suspension (se nedan).
Barn ≥ 1 år.
Rekommenderad doseringsregim för Tamiflu oral suspension:

Kroppsvikt	Rekommenderad dos i 5 dagar
	30 mg två gånger om dagen
> 15 - 23 kg	45 mg två gånger om dagen
> 23 - 40 kg	60 mg två gånger om dagen
> 40 kg	75 mg två gånger om dagen

För att dosera suspensionen, använd den medföljande sprutan /graderad i mg/, den erforderliga mängden av suspensionen tas från injektionsflaskan med en doseringsspruta, överförs till en mätbägare och tas oralt.
Förebyggande
Vuxna och ungdomar ≥ 12 år
75 mg en gång om dagen oralt i minst 10 dagar efter kontakt med en smittad person. Läkemedlet bör påbörjas senast de första 2 dagarna efter kontakt. Under en säsongsbunden influensaepidemi - 75 mg 1 gång per dag; inom 6 veckor. Den profylaktiska effekten varar så länge som läkemedlet tas.
Barn > 40 kg
Barn som kan svälja kapslarna kan också få förebyggande terapi genom att ta en 75 mg kapsel en gång dagligen som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu Suspension (se nedan).
Barn över 1 år
Rekommenderad doseringsregim för Tamiflu oral suspension:

Vikt	Rekommenderad dos i 10 dagar
≤ 15 kg	30 mg 1 gång per dag
> 15 - 23 kg	45 mg 1 gång per dag
> 23 - 40 kg	60 mg 1 gång per dag
> 40 kg	75 mg 1 gång per dag

För att dosera suspensionen, använd den medföljande sprutan märkt 30 mg, 45 mg och 60 mg. Erforderligt belopp Ta suspensionen från injektionsflaskan med en doseringsspruta, överför den till en mätbägare och ta den oralt.
Doserar in speciella tillfällen
Patienter med njurskador
Influensabehandling. Patienter med ett kreatininclearance på mer än 30 ml/min dosjustering krävs inte. Hos patienter med kreatininclearance mellan 10 och 30 ml/min bör dosen av Tamiflu minskas till 75 mg en gång dagligen i 5 dagar. Doseringsrekommendationer till patienter i kronisk hemodialys eller kronisk peritonealdialys för terminalsteg kronisk njursvikt, och för patienter med ett kreatininclearance på £10 ml/min saknas (se "Farmakokinetik i speciella grupper" och "Försiktighetsåtgärder").
Förebyggande av influensa. Patienter med ett kreatininclearance på mer än 30 ml/min dosjustering krävs inte. Hos patienter med kreatininclearance mellan 10 och 30 ml/min rekommenderas att minska dosen av Tamiflu till 75 mg varannan dag. Dosrekommendationer för patienter i kronisk hemodialys eller kronisk peritonealdialys för njursjukdom i slutstadiet och för patienter med kreatininclearance £ 10 ml/min är inte tillgängliga (se "Farmakokinetik i speciella grupper" och "Försiktighetsåtgärder").
Patienter med leverskador
Dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa krävs inte (se "Farmakokinetik i speciella grupper").
Patienter i senil ålder
Dosjustering för förebyggande eller behandling av influensa krävs inte (se "Farmakokinetik i speciella grupper").
Barn
Säkerheten och effekten av Tamiflu hos barn under 1 år har inte fastställts (se Farmakokinetik i specialgrupper).

Bieffekter

När du tar Tamiflu för behandling av influensa hos vuxna är de vanligaste biverkningarna illamående och kräkningar, som vanligtvis uppstår efter att ha tagit den första dosen, är övergående och kräver i de flesta fall inte att behandlingen avbryts.
Andra biverkningar som inträffade med en frekvens på ³ 1 % när du tog Tamiflu 75 mg 2 gånger om dagen inkluderar diarré, bronkit, buksmärtor, systemisk och icke-systemisk yrsel, huvudvärk, hosta, sömnstörningar, svaghet.
Patienter som tog Tamiflu för influensaprofylax var något mer benägna än de i placebogruppen och mer benägna att uppleva smärta än i terapistudier. olika lokalisering, rinorré, dyspepsi och övre luftvägsinfektioner. Skillnaden i förekomsten av dessa biverkningar mellan Tamiflu- och placebogruppen var dock mindre än 1 %.
Behandlingsstudier i pediatrisk praktik
I klinisk forskning Fas III oseltamivir, förskrivet för behandling av influensa, involverade totalt 1032 barn i åldrarna 1-12 år (inklusive 698 friska barn i åldrarna 1-12 år och 334 astmatiska barn i åldrarna 6-12 år). Behandling med oseltamivirsuspension fick 515 barn.
Biverkningar som observerats hos > 1 % av barn som behandlats med oseltamivirfosfat inkluderar följande händelser. Den vanligaste biverkningen var kräkningar. Andra händelser som ofta rapporterats av barn som behandlats med oseltamivir inkluderar buksmärtor, näsblodöronsjukdomar och konjunktivit. Dessa händelser inträffade plötsligt, upphörde trots fortsatt behandling och orsakade i de allra flesta fall inte att behandlingen avbröts.
När du använder läkemedlet i rutinmässig praxis, utanför kliniska prövningar, mycket sällsynta fall har rapporterats hudutslag.

Överdos

För närvarande har inga fall av överdosering beskrivits, men de förväntade symtomen vid akut överdos kommer att vara illamående med eller utan kräkningar. enstaka doser Tamiflu upp till 1000 mg tolererades väl, förutom illamående och kräkningar.

speciella instruktioner

Se "Farmakokinetik i speciella situationer" och "Dosering i speciella situationer".
Det finns inga data om effektiviteten av Tamiflu vid någon annan sjukdom orsakad av andra patogener än influensa A- och B-virus.
Vid behandling och förebyggande av influensa hos patienter med kreatininclearance från 10 till 30 ml/min krävs dosjustering.
Interaktioner
Information erhållen från farmakologiska och farmakokinetiska studier av oseltamivirfosfat tyder på att kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner är osannolika.
Läkemedelsinteraktioner på grund av konkurrens och bindning till aktiva centra esteraser som omvandlar oseltamivirfosfat till aktiv substans behandlas inte i detalj i litteraturen. låg grad proteinbindning av oseltamivir och den aktiva metaboliten tyder inte på någon förskjutningsinteraktion mediciner från samband med proteiner.
In vitro-experiment har visat att varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är det föredragna substratet för polyfunktionella oxidaser i cytokrom P450-systemet eller för glukuronyltransferaser (se Farmakokinetik). Formell grund för interaktion med orala preventivmedel Nej.
Cimetidin, en ospecifik hämmare av cytokrom P450 isoenzymer, påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess aktiva metabolit.
Samtidig administrering av probenecid leder till en ökning av AUC för den aktiva metaboliten med cirka 2 gånger. Dosjustering krävs dock inte vid samtidig administrering med probenecid.
Samtidig administrering med amoxicillin påverkar inte plasmakoncentrationerna av båda läkemedlen. Samtidig administrering med paracetamol påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir, dess aktiva metabolit och paracetamol.
I kliniska studier III faser Tamiflu ordinerades tillsammans med vanliga läkemedel som t.ex ACE-hämmare(enalapril, kaptopril), tiaziddiuretika (bendrofluazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin och doxycyklin), H2-receptorblockerare mot histamin (ranitidin, cimetidin), betablockerare (propranolol), xantiner (temofyllin) (pseudoefedrin), opiater (kodein), kortikosteroider, inhalerade luftrörsvidgande medel och analgetika (aspirin, ibuprofen och paracetamol). Förändringar i arten eller frekvensen av biverkningar observerades inte.
Släpp blankett och förpackning
Kapslar
10 kapslar per PVC/Al blister.
1 blisterförpackning med bruksanvisning läggs i en kartong.
Pulver till suspension för oral administrering
30 g pulver till oral suspension i en brun glasflaska med ett manipuleringssäkert och barnsäkert skruvlock.
1 injektionsflaska, tillsammans med en doseringsspruta, en mätbägare och bruksanvisning, placeras i en kartong.

Bäst före datum

Kapslar 5 år
Pulver till suspension för oral administrering 2 år
Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Förvaringsförhållanden

Kapslar
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Pulver till suspension för oral administrering
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Efter beredning ska suspensionen förvaras vid 2-8°C i 10 dagar.
Använd inte suspensionen efter 10 dagar från beredningsdatum.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Semesterförhållanden

Släpps på recept.

Tillverkare

"F.Hoffmann-La Roche Ltd", Schweiz

Informationen på sidan verifierades av terapeuten Vasilyeva E.I.

Oseltamivir (Oseltamivir)

Förening

1 kapsel Oseltamivir innehåller:

aktiv beståndsdel:

oseltamivirfosfat - 98,5 mg (i termer av 100% substans är 75 mg oseltamivir);

likgiltiga fyllmedel: majsstärkelse, kroskarmellosnatrium, povidon, talk, natriumstearylfumarat.

farmakologisk effekt

Oseltamivir är ett antiviralt läkemedel som är effektivt mot influensa A- och B-virus.

Farmakodynamik

Den antivirala effekten uppvisas av den aktiva biotransformationsprodukten av oseltamivir, oseltamivirkarboxylat, som är en selektiv hämmare av influensavirusneuraminidas.

Neuraminidas är ett glykoprotein, under vars verkan viruset sprids i andningsorganen på grund av ett aktivitetshinder. skyddande funktion epitelslem från vävnadsskada av influensavirus. Neuraminidas främjar frisättningen av virioner från viruscellen och deras skada på andningsvävnader.

Oseltamivirkarboxylat blockerar aktiviteten av neuraminidas, på grund av vilket tillväxten av influensavirus utanför en levande organism hämmas, och dess replikationsaktivitet och patogena egenskaper reduceras avsevärt efter att ha kommit in i människokroppen.

Användningen av oseltamivir hjälper till att minska frisättningen av influensa A- och B-virus från kroppen.

Farmakokinetik

Absorptionsegenskaperna hos oseltamivirfosfat har en hög grad aktivitet i mag-tarmkanalen efter intag per os. Oseltamivirkarboxylat bildas av oseltamivirfosfat som har kommit in i kroppen med hjälp av lever- och tarmesteraser. Mängden aktiv metabolisk produkt som är tillräcklig för att en terapeutisk effekt ska inträda observeras i plasma 30 minuter efter intag, och dess maximala värden bestäms efter 2-3 timmar. Samtidigt finns en betydande övervikt av den aktiva metaboliten (20 gånger) jämfört med nivån av den ursprungliga substansen. Cirka 3/4 av läkemedlet som tas oralt kommer in i den allmänna cirkulationen i form av en aktiv biotransformationsprodukt.

Plasmanivåerna av prodrugen och dess aktiva produkt förändras inte när de tas med mat.

Distributionsvolymen för oseltamivirkarboxylat är cirka 23 liter. Det angivna ämnet distribueras huvudsakligen i de vävnader som påverkas av viruset (lungor, bronkopulmonell sekretion, slemhinnor i näsgångarna, hörselorgan, luftstrupe), i en mängd som är tillräcklig för att effektiv terapi. Den aktiva metabolitens förmåga att binda till plasmaproteiner har låg nivå(cirka 3%), medan nivån av bindning av prodrogen har genomsnittlig nivå- cirka 40 % (graden av bindning till plasmaproteiner av den aktiva metaboliten, och ännu mer av modersubstansen, är för låg för bildandet av kliniskt signifikanta interaktioner med andra läkemedel).

Utsöndring av läkemedlet sker genom utsöndringsfunktion njurar (med urin) huvudsakligen i form av oseltamivirkarboxylat - mer än 90% (som inte genomgår ytterligare omvandling).

T1 / 2 av oseltamivirfosfat är 1-3 timmar, dess farmakologiskt aktiva produkt är 6-10 timmar. Njurclearance är 18,8 l / h. Mindre än 20% av läkemedlet utsöndras genom tarmarna.

Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper i speciella fall

1. Patienter med nefropatologier

Den aktiva metabolitens utsöndringskapacitet är omvänt proportionell mot CC.

Med CC mindre än 30 ml / min - dosjustering behövs;

med CC mindre än 10 ml / min) - utsöndringen av läkemedlet har inte studerats.

2. Patienter med hepatopatologier

Signifikanta förändringar i utsöndringen av prodrugen och dess aktiva metabolit i angiven grupp inte synlig.

3. Patienter i den geriatriska gruppen

Hos patienter i denna grupp observeras en intensifiering av läkemedlets utsöndringsförmåga med 25-35%, jämfört med unga patienter (vid en ekvivalent dos).

T1 / 2 förändringar observeras inte. Korrigering av doseringsregimen hos denna patientgrupp krävs inte.

4. Pediatrisk grupp

Utsöndringen av läkemedlet hos barn från 13 års ålder motsvarar den hos vuxna patienter.

Indikationer för användning

Oseltamivir ordineras av en läkare till patienter över 13 år för att förebygga och behandla influensa A- och B-virus.

Appliceringssätt

Oseltamivir är indicerat som ett antiviralt medel hos patienter som är 13 år och äldre. Det är tillrådligt att ta läkemedlet tillsammans med matintag - vilket avsevärt minskar dess negativa effekt på patientens kropp, förbättrar tolerabiliteten.

influensabehandling

Du bör börja ta läkemedlet senast 2 dagar efter att de första symtomen på sjukdomen uppträder för att öka den terapeutiska effekten av detta läkemedel.

Som profylaktisk

För att förhindra influensainfektion under en epidemi eller efter kontakt med en infekterad patient (du bör omedelbart börja ta det), rekommenderas att ta läkemedlet 75 mg 1 gång per dag i 10 dagar. Enligt läkarens bedömning kan varaktigheten av att ta oseltamivir som ett sätt att förebygga influensa förlängas upp till 6 veckor.

IRR för läkemedlet för vuxna är 150 mg / dag. Ytterligare överdosering har ingen positiv effekt på terapeutisk effekt drog och kan bara leda till en överdos.

Patienter med nefronstörningar

Om patientens CC varierar mellan 10-30 ml/min, rekommenderas ovan terapeutisk dos bör minskas (upp till 75 mg 1 gång per dag i 5 dagar). Hos patienter med CC-värden under 10 ml / min har funktionerna i applikationen inte studerats.

Den profylaktiska dosen av läkemedlet för patienter med CC 10-30 ml / min bör minskas till 75 mg 1 gång på två dagar (det vill säga läkemedlet ska tas varannan dag). Hos patienter med CC-värden under 10 ml / min, funktioner förebyggande användning har inte studerats.

Bieffekter

Organ och system i kroppen	Bieffekter
	Sömnlöshet Yrsel Huvudvärk Markant svaghet svår trötthet
	Illamående, kräkningar (observeras i början av behandlingen - går över av sig självt; uppträder även vid överdriven dosering av läkemedel) lös avföring Magont
Andningssystem	Svårigheter med nasal andning Svår halsont
Dermatologi	Överkänslighetsreaktioner kan förekomma, som visar sig: epidermalt utslag dermatit eksem svullnad i ansikte och tunga erytematösa utslag

Kontraindikationer

Graviditet

Hittills har läkemedlets teratogenicitet och fototoxicitet när det används som profylax och terapi för influensa hos gravida kvinnor inte studerats i detalj. Forskning om denna riktning Fortsätta. Därför med tanke på den negativa effekten initial sjukdom på fostrets utveckling är läkemedlet tillåtet att användas vid behandling av gravida kvinnor endast med tillstånd från den behandlande läkaren och med hänsyn till graden av risk för negativa effekter på fostret och nytta för modern.

Amning och användningen av detta botemedel utesluter varandra.

farmakologisk interaktion

Som redan nämnts ovan är det osannolikt att kliniskt betydande arter interaktioner mellan Oseltamivir och andra läkemedel - detta beror på den låga bindningsgraden av ämnet till plasmaproteiner, och följaktligen den låga förmågan att ersätta andra medel från proteinbindning.

En intensifiering av utsöndringsegenskaperna hos den aktiva produkten av oseltamivir biotransformation (med 50%) noterades mot bakgrund av samtidig applicering probenecid på grund av hämning av tubulär sekretion i njurarna. Tillståndet kräver ingen förändring av doseringsregimen.

Överdos

Hittills har det inte förekommit några rapporter om överdosering av läkemedlet. Det har fastställts att vid akut överdosering kan illamående och kräkningar förekomma, vars utseende symptomatisk behandling rekommenderas.

Släpp blankett

Läkemedlet finns i form av hårda gelatinkapslar (nr 2), kapselkroppen är brun, locket är krämfärgat. På locket på kapselskalet finns en inskription i svart "OP", på kroppen - "75". Inkapslingsblandningen är ett vitt (eller nästan vitt) pulver.

Kapslar är förpackade i 10 st. i en blisterförpackning (blister), - 1 blister i kartong låda med anteckning.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet bör förvaras i högst 2 år från tillverkningsdatumet på en torr, mörk, sval (vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C) plats.

Förvaringsplatsen måste vara utom räckhåll för barn.

Synonymer

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Influensa orsakad av ett identifierat influensavirus (J10)

Det finns ingen information om läkemedlets effektivitet hos patienter med kroniska kardiopatologier och skador på andningsorganen, såväl som hos patienter med andra allvarliga sjukdomar och patienttillstånd som kräver slutenvård.

Vid upprepad användning av Oseltamivir som ett terapeutiskt och profylaktiskt medel har dess effekt och säkerhet inte fastställts.

Innan du tar läkemedlet bör uteslutas bakteriell etiologi sjukdomar (med tanke på likheten mellan symtom vid sjukdomens början) och bekräfta infektion med influensavirus av dessa typer, eftersom läkemedlet är ineffektivt i bakteriella patologier.

Hämningen av funktionerna i centrala nervsystemet (vilket kan påverka hastigheten på psykomotorisk aktivitet och uppmärksamhet) under påverkan av läkemedlet har inte fastställts experimentellt. Innan man kör bil och ägnar sig åt andra potentiellt farliga aktiviteter under behandlingsperioden bör man dock ta hänsyn till eventuell yrsel från att ta läkemedlet, liksom faran för liv, som orsakas av symtomen på den underliggande sjukdomen (till exempel svår hypertermi).

Författare

Uppmärksamhet!
Beskrivning av läkemedlet Oseltamivir"på den här sidan finns en förenklad och utökad version officiella instruktioner genom ansökan. Innan du köper eller använder läkemedlet bör du rådfråga din läkare och läsa anteckningen som godkänts av tillverkaren.
Information om läkemedlet tillhandahålls endast i informationssyfte och bör inte användas som vägledning för självmedicinering. Endast en läkare kan besluta om utnämningen av läkemedlet, samt bestämma dosen och metoderna för dess användning.

Oseltamivir INN

Internationellt namn: Oseltamivir

Doseringsform: kapslar

Farmakologisk effekt:

Antiviralt medel - prodrug, aktiv metabolit (oseltamivirkarboxylat) hämmar selektivt influensavirus typ A och B neuraminidas, vilket är ett glykoprotein som katalyserar klyvningen av bindningen mellan den terminala sialinsyran och socker, och bidrar därigenom till spridningen av viruset i luftvägarna (frisättning av virioner från den infekterade cellen och penetration in i epitelcellerna i andningsvägarna, vilket förhindrar inaktivering av viruset genom epitelslem). Oseltamivirkarboxylat verkar utanför cellerna och kompetitivt hämmar viralt neuraminidas. Det hämmar tillväxten av influensaviruset in vitro och hämmar replikationen av viruset och dess patogenicitet in vivo. Minskar frisättningen av influensa A- och B-virus från kroppen. Påverkar inte produktionen av antikroppar som svar på införandet av ett inaktiverat influensavaccin. Frekvensen av resistens hos kliniska isolat av viruset är 2 %.

Farmakokinetik:

Absorption - hög, beror inte på födointag, har effekten av "första passage" genom levern. Under påverkan av intestinala och "lever" esteraser förvandlas det till en aktiv metabolit. 75% av den intagna dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av en aktiv metabolit, mindre än 5% - i form av moderläkemedlet. Plasmakoncentrationer av både prodrugen och den aktiva metaboliten är dosproportionella. Den genomsnittliga distributionsvolymen för den aktiva metaboliten är 23 liter. Kommunikation med plasmaproteiner - 3%. Det utsöndras som en aktiv metabolit huvudsakligen via njurarna genom glomerulär filtration och tubulär sekretion. T1 / 2 av oseltamivir - 1-3 timmar Oseltamivirkarboxylat metaboliseras inte ytterligare och utsöndras av njurarna, dess T1 / 2 är 6-10 timmar. Njurclearance är 18,8 l / h. Utsöndras genom tarmarna - mindre än 20%. Hos äldre patienter (65-78 år) är koncentrationen av den aktiva metaboliten i jämviktstillstånd 25-35% högre än hos yngre patienter. Hos patienter med njursvikt hastigheten för utsöndring av oseltamivirkarboxylat är omvänt proportionell mot värdet av CC.

Indikationer:

Influensa (typ A och B).

Kontraindikationer:

Överkänslighet, kronisk njursvikt (CC mindre än 10 ml/min), leversvikt Med försiktighet. Barndom, graviditet, amning.

Doseringsregim:

Inuti, oavsett måltid. För behandling bör läkemedlet påbörjas senast 2 dagar från uppkomsten av symtom på sjukdomen i en dos av 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar. Att öka dosen med mer än 150 mg / dag ökar inte effekten. För att förebygga influensa typ A och B ordineras vuxna oralt, 75 mg 1-2 gånger om dagen i 6 veckor (under en influensaepidemi). Den maximala dosen för vuxna är 150 mg/dag. Hos patienter med CC mindre än 30 ml / min reduceras dosen till 75 mg 1 gång per dag i 5 dagar, med CC mindre än 10 ml / min - det finns inga data om användningen. Hos patienter med leversvikt Säkerheten och effekten av oseltamivir har inte fastställts.