Normy obciążenia pracą lekarza USG, zarządzenie 132. Wymagania wobec gabinetu radiologii. Promieniowanie: bezpieczne dawki promieniowania w mikrorentgenach i
Esomeprazol jest S-izomerem omeprazolu. Hamuje wydzielanie sok żołądkowy ze względu na specyficzne hamowanie pompy protonowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Izomery R i S omeprazolu mają takie same właściwości farmakodynamiczne. Esomeprazol jest słabą zasadą, gromadzi się i przenika aktywna forma V kwaśne środowisko kanaliki wydzielnicze komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+K+-ATPazę (pompa protonowa), blokując wydzielanie kwasu solnego.
Po podanie doustne leku w dawce 20-40 mg, efekt pojawia się w ciągu 1 h. Przy wielokrotnym podawaniu esomeprazolu w dawce 20 mg 1 raz dziennie przez 5 dni maksymalna wartość wydzielania żołądkowego stymulowanego pentagastryną zmniejsza się o średnio 90% 6-7 godzin po podaniu do 5 dnia. Po 5 dniach od przyjęcia esomeprazolu w dawce 20 lub 40 mg wartość pH w żołądku u pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku utrzymywała się na poziomie 4 średnio odpowiednio przez 13 i 17 godzin, a u pacjentów z objawowym refluksowym zapaleniem przełyku przez ponad 24 godziny. Liczba pacjentów, u których pH żołądka utrzymywało się na poziomie 4 przez 8, 12 i 16 godzin po przyjęciu esomeprazolu w dawce 20 mg, wyniosło odpowiednio 76, 54 i 24%, a po przyjęciu dawki 40 mg – 97, 92 i 56 %.
Wyrażone efekt kliniczny ezomeprazol w dawce 40 mg w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku po 4 tygodniach leczenia obserwuje się u 70% pacjentów, a po 8 tygodniach leczenia - u 93%.
Stosowanie esomeprazolu w dawce 20 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami zapewnia skuteczną eradykację Helicobacter pylori
w około 90% przypadków. Po tygodniowym stosowaniu leku w złożonym schemacie eradykacyjnym nie było potrzeby dalszej monoterapii przeciwwydzielniczej w celu całkowitego bliznowacenia niepowikłanego owrzodzenia dwunastnica i eliminacji jego objawów. W randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, 764 pacjentów z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem z wrzodu trawiennego przydzielono losowo do grupy otrzymującej wlew Nexium (n=375) lub placebo (n=389). Po endoskopowej hemostazie pacjenci otrzymywali albo 80 mg esomeprazolu w postaci wlewu dożylnego trwającego 30 minut, a następnie ciągły wlew w dawce 8 mg/godzinę, albo placebo przez 72 godziny. okres początkowy trwający 72 godziny, wszyscy pacjenci otrzymywali doustnie Nexium w dawce 40 mg przez 27 dni w celu zahamowania funkcji żołądka wytwarzającej kwas. Częstość występowania ponownych krwawień w ciągu 3 dni wynosiła 5,9% w grupie otrzymującej dożylnie Nexium w porównaniu z 10,3% w grupie placebo (p=0,0256). W 7. i 30. dniu po leczeniu częstość występowania ponownych krwawień w grupie otrzymującej Nexium, w porównaniu z grupą otrzymującą placebo, wynosiła odpowiednio 7,2 w porównaniu z 12,9% (p = 0,0096) i 7,7 w porównaniu z 13,6% (p = 0,0092).
W okresie leczenia przeciwwydzielniczego stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu. Zwiększenie liczby komórek endokrynnych wytwarzających histaminę, które zaobserwowano u niektórych pacjentów przy długotrwałym stosowaniu esomeprazolu, może wynikać ze zwiększenia stężenia gastryny w osoczu krwi. Zgłoszono kilka przypadków zwiększonej częstości występowania torbieli ziarnistych żołądka w wyniku długotrwałego stosowania leków hamujących wydzielanie. Zjawiska te są fizjologiczną konsekwencją długotrwałego hamowania wydzielania kwasu solnego o charakterze łagodnym i odwracalnym.
Nexium w porównaniu do ranitydyny jest skuteczniejsze w leczeniu wrzodów żołądka wywołanych przez stosowanie NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2. Lek jest również skuteczny w profilaktyce wrzodów trawiennych żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących NLPZ (powyżej 60. roku życia i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie).
Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwasowym i podaje się go doustnie w postaci granulek z powłoką dojelitową. Konwersja do izomeru R na żywo nieistotny. Esomeprazol wchłania się szybko z jelita, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach po podaniu doustnym. Całkowita biodostępność po podaniu pojedynczej dawki doustnej 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% po podaniu dawek wielokrotnych; przy stosowaniu w dawce 20 mg wynosi odpowiednio 50 i 68%. Objętość dystrybucji u zdrowych ochotników w stanie stacjonarnym wynosi 0,22 l/kg. Około 97% esomeprazolu wiąże się z białkami osocza. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu, ale nie zmniejsza to przeciwwydzielniczego działania leku.
Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450. Główna część ezomeprazolu jest metabolizowana przy udziale polimorficznego enzymu CYP 2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksy- i demetylowych metabolitów ezomeprazolu, reszta jest metabolizowana przy udziale drugiej izoformy enzymu CYP 3A4, odpowiedzialnej za powstawanie sulfonu ezomeprazolu, głównego metabolitu ezomeprazolu wykrywanego w osoczu krwi. Parametry podane poniżej odzwierciedlają przede wszystkim farmakokinetykę u osób, które intensywnie metabolizują esomeprazol za pośrednictwem enzymu CYP 2C19. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki i około 9 l/h po wielokrotnym podaniu. Okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny ponowne przyjęcie dawka leku 1 raz dziennie. Farmakokinetykę ezomeprazolu badano w dawkach do 40 mg 2 razy na dobę. Wartość AUC zwiększa się nieliniowo w sposób zależny od dawki po wielokrotnym podaniu esomeprazolu. Tę zależną od czasu zależność od dawki można wytłumaczyć zmniejszeniem metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu ogólnoustrojowego w wyniku hamowania enzymu CYP2C19 przez esomeprazol lub jego sulfometabolit. Esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w okresie między dawkami, bez tendencji do kumulowania się w organizmie podczas przyjmowania leku raz na dobę. Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają wydzielina żołądkowa. Około 80% esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta z kałem. Mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Specjalne grupy pacjentów. Doświadcza go około 1-2% pacjentów niska aktywność Enzym CYP 2C19 (tzw. osoby słabo metabolizujące). U tych osób esomeprazol jest metabolizowany głównie przez CYP 3A4. W przypadku wielokrotnego podawania ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, średnia wartość AUC u osób słabo metabolizujących jest o około 100% większa niż u osób z wysoka aktywność enzym CYP 2C19 (osoby intensywnie metabolizujące); maksymalne stężenie w osoczu krwi wzrasta o około 60%. Ten fakt nie wymaga zmiany dawki leku.
Metabolizm ezomeprazolu nie zmienia się znacząco u pacjentów w podeszłym wieku (od 71 do 80 lat). Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnie AUC u kobiet jest o 30% większe niż u mężczyzn. W przypadku powtarzających się wizyt nie zaobserwowano różnic związanych z płcią. Fakt ten nie wymaga dostosowania dawki ezomeprazolu.
Metabolizm esomeprazolu u pacjentów z łagodną do umiarkowanej chorobą niewydolność wątroby nie mogą zostać naruszone. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co prowadzi do 2-krotnego zwiększenia AUC, dlatego maksymalna dawka leku dla takich pacjentów nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Podczas stosowania leku raz na dobę nie zaobserwowano tendencji do kumulacji ezomeprazolu i jego metabolitów.
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ metabolity ezomeprazolu, a nie związek macierzysty, są wydalane przez nerki, nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci adolescencja
Po wielokrotnym zastosowaniu 20 i 40 mg esomeprazolu ogólny wpływ i czas dotarcia maksymalne stężenie stężenia leku w osoczu krwi u młodzieży w wieku 12-18 lat było takie samo jak u dorosłych.
Wskazania do stosowania leku Nexium tabletki
Choroba refluksowa przełyku (GERD):
- leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku;
- długotrwała terapia przeciw nawrotom refluksowego zapalenia przełyku u wyleczonych pacjentów;
- objawowe leczenie GERD.
W połączeniu z środki przeciwbakteryjne w celu eradykacji Helicobacter pylori:
- leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z Helicobacter pylori;
- zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z chorobą wrzodową Helicobacter pylori.
Leczenie i zapobieganie procesowi wrzodowemu spowodowanemu przez długotrwałe użytkowanie NLPZ:
- leczenie procesów wrzodowych wywołanych terapią NLPZ;
- zapobieganie rozwojowi wrzodów trawiennych żołądka i dwunastnicy u pacjentów z grupy ryzyka w związku ze stosowaniem NLPZ.
Utrzymanie hemostazy i zapobieganie ponownemu krwawieniu z wrzodów żołądka lub dwunastnicy po leczeniu infuzyjnym Nexium.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
Stosowanie leku Tabletki Nexium
Tabletki leku Nexium należy połykać w całości, popijając dużą ilością płynu; tabletek nie należy kruszyć ani żuć.
Pacjentom, którzy nie mogą połknąć tabletki, zaleca się rozpuścić ją w 100 ml niegazowanej wody. Nie należy stosować innych płynów, gdyż mogą one uszkodzić otoczkę jelitową. Powstały płyn należy pobrać natychmiast lub w ciągu 30 minut. Następnie weź kolejną szklankę wody, spłucz ściany wodą i wypij. Mikrogranulek nie należy żuć ani kruszyć. Pacjentom mającym trudności z połykaniem tabletkę można podać przez sondę nosowo-żołądkową, po umieszczeniu go w 1/2 szklanki niegazowanej wody. Bardzo ważne jest, aby strzykawka i sonda miały odpowiednią wielkość.
Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową
- Umieścić tabletkę w odpowiedniej strzykawce i napełnić ją około 25 ml wody i 5 ml powietrza. Niektóre sondy mogą wymagać 50 ml wody, aby tabletka nie utrudniała przejścia sondy.
- Wstrząsać strzykawką przez 2 minuty, aż tabletka się rozpuści.
- Trzymając strzykawkę pionowo (końcówką do góry) sprawdzić drożność końcówki.
- Przymocuj strzykawkę do sondy, trzymając ją pionowo.
- Wstrząsnąć strzykawką i odwrócić ją do góry nogami. Szybko wstrzyknąć 5-10 ml płynu. Po wstrzyknięciu odwrócić strzykawkę i ponownie nią wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać pionowo, aby zapobiec zatykaniu końcówki).
- Odwróć strzykawkę i wstrzyknij do sondy kolejne 5-10 ml płynu. Czynność powtarzać aż do podania całego płynu.
- Aby zmyć pozostały lek ze ścianek strzykawki, napełnij ją 25 ml wody i 5 ml powietrza, wstrząśnij, odwróć i szybko wstrzyknij płyn. Niektóre sondy mogą wymagać 50 ml wody.
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia
Refluksowe zapalenie przełyku z GERD
Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w przebiegu GERD: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeżeli objawy zapalenia przełyku utrzymują się, zaleca się kontynuację leczenia przez kolejne 4 tygodnie.
Leczenie zapobiegające nawrotom: 20 mg 1 raz dziennie.
Objawowe leczenie GERD: 20 mg raz dziennie przez 4 tygodnie przy braku objawów zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustąpią, konieczne jest ponowne badanie. Po wyeliminowaniu objawów choroby dalszą kontrolę uzyskuje się poprzez przyjmowanie leku w dawce 20 mg 1 raz dziennie. U dorosłych można zastosować schemat „na żądanie”: 20 mg 1 raz dziennie. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia wrzodów żołądka lub dwunastnicy po przyjęciu NLPZ nie zaleca się dalszej kontroli objawów za pomocą schematu leczenia „na żądanie”.
Dorośli ludzie
W złożonym schemacie w połączeniu ze środkami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori
Leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pulori:
Leczenie przeciwnawrotowe u pacjentów z wrzodem trawiennym wywołanym przez Helicobacter pulori: 20 mg Nexium z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni.
Pacjenci wymagający długotrwałe leczenie
NLPZ
Leczenie choroby wrzodowej żołądka spowodowanej stosowaniem NLPZ: zalecana dawka to 20 mg raz na dobę, czas leczenia 4-8 tygodni.
Zapobieganie rozwojowi wrzodów trawiennych żołądka i dwunastnicy wywołanych NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka: zalecana dawka wynosi 20 mg 1 raz na dobę.
Utrzymanie hemostazy i zapobieganie rozwojowi nawracających krwawień z wrzodu żołądka lub dwunastnicy po leczeniu Nexium (roztwór do infuzji): 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Okres podawania Nexium do podawania doustnego należy poprzedzić terapia infuzyjna Nexium w postaci wlewu trwającego 30 minut, a następnie wlewu dożylnego w dawce 8 mg/godzinę przez 3 dni (72 godziny).
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: 40 mg 2 razy dziennie. Dawkę należy dobrać indywidualnie, czas trwania leczenia ustala się na podstawie wskazań klinicznych. Według uzyskanych danych klinicznych, kontrolę choroby można uzyskać u większości pacjentów przyjmujących 80 i 160 mg ezomeprazolu na dobę. Jeżeli dawka przekracza 80 mg/dobę, należy ją podzielić na 2 dawki.
Przeciwwskazania do stosowania tabletek Nexium
Nadwrażliwość na ezomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki leku; dzieci poniżej 12 roku życia. Nie należy stosować jednocześnie z atazanawirem.
Skutki uboczne leku Tabletki Nexium
Klasyfikacja w zależności od częstotliwości występowania: częste (1/100, ale ≤1/10), niezbyt częste (1/1000, ale ≤1/100), rzadkie (1/10 000, ale ≤1/1000) i bardzo rzadkie ( ≤1/10 000).
Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, małopłytkowość; bardzo rzadko - agranulocytoza i pancytopenia.
Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości w postaci obrzęk naczynioruchowy I szok anafilaktyczny, gorączka.
Metabolizm: niezbyt często – obrzęki obwodowe; rzadko - hiponatremia.
Od strony mentalnej: rzadko - bezsenność; rzadko - pobudzenie, depresja, splątanie; bardzo rzadko - agresja, halucynacje.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - osłabienie, parestezje, senność; rzadko - zaburzenia smaku.
Od strony narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie.
Ze strony narządu słuchu: rzadko - zawroty głowy.
Z zewnątrz Układ oddechowy:
rzadko - skurcz oskrzeli.
Z przewodu żołądkowo-jelitowego: często - ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty; niezbyt często – suchość w ustach; rzadko - zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego.
Z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby z żółtaczką i bez; bardzo rzadko - niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby.
Ze skóry: niezbyt często – zapalenie skóry, swędzenie, wysypka; rzadko - łysienie, nadwrażliwość na światło; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni; bardzo rzadko - osłabienie mięśni.
Z nerek i układu moczowego: bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek.
Z zewnątrz układ hormonalny:
bardzo rzadko - ginekomastia.
Inny: rzadko - osłabienie, wzmożona potliwość.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania tabletek Nexium
W przypadku wyraźnego zmniejszenia masy ciała, pojawienia się nudności, dysfagii, krwawych wymiotów lub smolistych stolców przy rozpoznanej lub podejrzewanej chorobie wrzodowej żołądka należy wykluczyć złośliwy charakter choroby, ponieważ stosowanie Nexium może złagodzić objawy i doprowadzić do przedwczesnej diagnozy nowotworu.
Pacjenci przyjmujący lek długi okres(szczególnie powyżej roku), powinien być pod stałą kontrolą lekarską. Pacjenci przyjmujący lek w trybie „na żądanie” powinni informować lekarza o wszelkich zmianach w objawach choroby. Przepisując należy wziąć pod uwagę interakcję esomeprazolu z innymi leki, wpływając na jego stężenie w osoczu krwi.
Przepisując esomeprazol w celu eradykacji Helicobacter rulori należy wziąć pod uwagę możliwości interakcje leków wszystkie elementy terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego należy wziąć pod uwagę jej przeciwwskazania i interakcje (w przypadku terapii potrójnej u pacjentów przyjmujących jednocześnie z esomeprazolem inne leki metabolizowane przez CYP3A4, np. cyzapryd).
Leku nie należy przepisywać pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedostatecznym wchłanianiem glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltozy.
Niewydolność nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu leku Nexium u pacjentów z ciężkimi niewydolność nerek U takich pacjentów lek należy przepisywać ostrożnie.
Dysfunkcja wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka leku Nexium nie powinna przekraczać 20 mg/dobę.
Starsi pacjenci
U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Dzieci poniżej 12 lat
Nie należy stosować leku Nexium u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej.
Podczas ciąży i karmienia piersią
Dane kliniczne dotyczące stosowania leku Nexium u kobiet w ciąży są ograniczone. Doświadczenia nie wykazały obecności działania embriotoksycznego i teratogennego leku, jego bezpośredniego negatywnego lub pośredniego wpływu na przebieg ciąży, poród czy rozwój poporodowy. Jednak lek należy przepisywać ostrożnie w czasie ciąży.
Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.
Zażywanie leku nie przynosi żadnego efektu negatywny wpływ na umiejętności zarządzania pojazdy lub pracować z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami.
Interakcje leków Tabletki Nexium
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków
Niska kwasowość sok żołądkowy podczas leczenia esomeprazolem może prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia wchłaniania innych leków, których mechanizm wchłaniania zależy od kwasowości podłoża. Przy jednoczesnym stosowaniu esomeprazolu (i innych inhibitorów pompy protonowej lub leków zobojętniających kwas żołądkowy) zmniejsza się wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu.
Esomeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP 2C19 i CYP 3A4. Łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, w których metabolizmie bierze udział CYP 2C19 (diazepam, cytolopram, imipramina, klomipramina, fenytoina) może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu krwi i wymagać zmniejszenia ich dawki . Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza przepisując esomeprazol zgodnie ze wskazaniami. Jednoczesne stosowanie 30 mg ezomeprazolu powoduje zmniejszenie klirensu substratu diazepamu o 45%. Łączne stosowanie ezomeprazolu w dawce 40 mg prowadzi do zwiększenia stężenia fenytoiny w osoczu o 13% u pacjentów z padaczką. Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi podczas przepisywania lub odstawiania esomeprazolu.
W przypadku jednoczesnego stosowania leku Nexium i warfaryny należy monitorować parametry krzepnięcia krwi ze względu na wydłużenie czasu krzepnięcia.
U zdrowych ochotników jednoczesne podanie 40 mg ezomeprazolu z cyzaprydem spowodowało zwiększenie AUC o 32% i wydłużenie okresu półtrwania o 31%, ale nie spowodowało istotnego zwiększenia maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Umiarkowanie wydłużony odstęp Q-T zaobserwowano w EKG po izolowanym podaniu cyzaprydu; następnie, gdy cizapryd przepisano w skojarzeniu z esomeprazolem, odstęp ten nie uległ wydłużeniu. Podczas jednoczesnego podawania omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem (300 mg)/rytonawirem (100 mg) zdrowym ochotnikom stężenie atazanawiru w osoczu krwi znacznie się zmniejszyło (około 75% zmniejszenie AUC, Cmax maks, C min). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na stężenie atazanawiru. Inhibitorów pompy protonowej (w tym esomeprazolu) nie należy stosować w skojarzeniu z atazanawirem.
Esomeprazol nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny i chinidyny. Przy jednoczesnym krótkotrwałym stosowaniu esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykryto klinicznie istotnych interakcji.
Wpływ innych leków na farmakokinetykę esomeprazolu
Na jednoczesne użycie esomeprazol i inhibitor CYP3A4 klarytromycyna (500 mg 2 razy dziennie) wykazały dwukrotne zwiększenie AUC esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i worykonazolu (połączonego inhibitora CYP 2C19 i CYP 3A4) może zwiększyć ekspozycję na esomeprazol ponad 2-krotnie. W takich przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu.
Przedawkowanie tabletek Nexium, objawy i leczenie
Przyjmowanie esomeprazolu w jednorazowej dawce 80 mg nie spowodowało rozwoju ciężkiego przebiegu skutki uboczne. Po zażyciu esomeprazolu w dawce 280 mg odnotowano rozwój osłabienia i objawów żołądkowo-jelitowych.
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie: leczenie objawowe i ogólnopodtrzymujące. Hemodializa jest nieskuteczna.
Warunki przechowywania leku Nexium w tabletkach
W temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Lista aptek, w których można kupić tabletki Nexium:
- Sankt Petersburg
Numer rejestracyjny: LP 001170-241013
Międzynarodowy nazwa ogólna:
esomeprazol
Nazwa chemiczna:
Trihydrat bis-(5-metoksy-2-((S)[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydynylo)metylo]sulfinylo)-1H-benzimidazol-1-ilo)magnezu (sól)
Nazwa handlowa: Nexium®
Postać dawkowania: Peletki i granulki z powłoką dojelitową do sporządzania zawiesiny doustnej
Mieszanina
Jedno opakowanie zawiera:
trójwodny ezomeprazolu magnezowego 11,1 mg, co odpowiada 10 mg ezomeprazolu;
kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1:1) 9,5 mg, talk 8,4 mg; sacharoza, granulki kuliste (cukier, granulki kuliste) (wielkość 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hyproloza 32,2 mg, hypromeloza 1,7 mg, cytrynian trietylu 0,95 mg, stearynian magnezu 0,65 mg, monostearynian glicerolu 40 -55 0,48 mg, polisorbat 80 0,27 mg , dekstroza 2813 mg, krospowidon 75 mg, guma ksantanowa 75 mg, kwas cytrynowy bezwodny 4,9 mg, barwnik żółty tlenek żelaza 1,8 mg.
Opis
Jasnożółty granulat różnej wielkości (podstawowy, masowy - drobno zmielony i większy - granulat). Mogą występować brązowawe granulki.
Grupa farmakoterapeutyczna: lek zmniejszający wydzielanie gruczołów żołądkowych - inhibitor pompy protonowej
Kod ATX: A02BC05
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Farmakodynamika
Esomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i poprzez swoiste hamowanie zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku pompa protonowa w komórkach okładzinowych żołądka. Izomery S i R omeprazolu mają podobne działanie farmakodynamiczne.
Mechanizm akcji
Esomeprazol jest słaby fundament, który staje się aktywny w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka i hamuje pompę protonową - enzym H+/K+-ATPazę, hamując w ten sposób zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku
Działanie esomeprazolu pojawia się w ciągu 1 godziny po doustnym podaniu 20 mg lub 40 mg. Przy przyjmowaniu leku codziennie przez 5 dni w dawce 20 mg raz na dobę, średnie maksymalne stężenie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90% (przy pomiarze stężenia kwasu 6-7 godzin po zażyciu leku na 5 dzień terapii).
U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) i obecnością objawy kliniczne Po 5 dniach codziennego, doustnego podawania esomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg, wartości pH w żołądku powyżej 4 utrzymywały się średnio przez 13 i 17 godzin z 24 godzin. Przyjmując esomeprazol w dawce 20 mg na dobę, wartość pH w żołądku powyżej 4 utrzymywała się przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin odpowiednio u 76%, 54% i 24% pacjentów. Dla ezomeprazolu w dawce 40 mg stosunek ten wynosi odpowiednio 97%, 92% i 56%.
Stwierdzono korelację pomiędzy stężeniem leku w osoczu a hamowaniem wydzielania kwasu solnego (do oceny stężenia wykorzystano parametr AUC (pole pod krzywą stężenie-czas).
Efekt terapeutyczny osiąga się poprzez hamowanie wydzielania kwasu solnego
Przy stosowaniu leku Nexium® w dawce 40 mg wygojenie refluksowego zapalenia przełyku następuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach terapii i u 93% po 8 tygodniach terapii.
Leczenie preparatem Nexium® w dawce 20 mg 2 razy dziennie w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień prowadzi do skutecznej eradykacji Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.
Dla pacjentów z niepowikłanymi wrzód trawienny po tygodniowym kursie eradykacyjnym nie jest konieczna dalsza monoterapia lekami zmniejszającymi wydzielanie gruczołów żołądkowych, aby wyleczyć wrzód i wyeliminować objawy.
Wykazano skuteczność leku Nexium® w leczeniu krwawień z wrzodów trawiennych, potwierdzoną badaniem endoskopowym.
Stosowanie w leczeniu GERD u dzieci (w wieku 1-11 lat)
Gojenie nadżerkowego zapalenia przełyku potwierdzone danymi badanie endoskopowe, zaobserwowano u 93,3% pacjentów w wieku 1-11 lat po 8 tygodniach terapii Nexium®. Pacjenci ważący mniej niż 20 kg przyjmowali Nexium® w dawce dziennej 5 mg lub 10 mg, a pacjenci ważący więcej niż 20 kg przyjmowali dzienną dawkę 10 mg lub 20 mg.
Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego
Podczas leczenia lekami zmniejszającymi wydzielanie gruczołów żołądkowych stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego. W wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego wzrasta stężenie chromograniny A (CgA). Zwiększone stężenie CgA może mieć wpływ na wyniki badań wykrywających nowotwory neuroendokrynne. Aby zapobiec temu efektowi, należy przerwać terapię inhibitorami pompy protonowej na 5–14 dni przed badaniem stężeń CgA. Jeżeli w tym czasie stężenie CgA nie powróci do normalna wartość badanie należy powtórzyć.
U dzieci i dorosłych pacjentów długi czas leczonych esomeprazolem obserwuje się zwiększenie liczby komórek enterochromafinopodobnych, prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w osoczu. Zjawisko to nie ma znaczenia klinicznego.
U pacjentów przyjmujących przez dłuższy czas leki zmniejszające wydzielanie gruczołów żołądkowych, istnieje większe ryzyko wystąpienia torbieli gruczołowych w żołądku. Zjawiska te są spowodowane zmiany fizjologiczne w wyniku wyraźnego hamowania wydzielania kwasu solnego. Cysty są łagodne i podlegają odwrotnemu rozwojowi.
Aplikacja leki, hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku, w tym inhibitorami pompy protonowej, towarzyszy wzrost zawartości w żołądku flora mikrobiologiczna, zwykle występujący w przewodzie pokarmowym. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka choroba zakaźna przewód pokarmowy wywołane przez Salmonella spp., Campylobacter spp. a u pacjentów hospitalizowanych prawdopodobnie Clostridium difficile.
Nexium® pokazało lepsza wydajność w porównaniu z ranitydyną w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2).
Nexium® pokazało wysoka wydajność w związku z profilaktyką wrzodów żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących NLPZ ( Grupa wiekowa powyżej 60. roku życia i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie), w tym selektywne inhibitory COX-2.
Farmakokinetyka
Absorpcja i dystrybucja. Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do podawania doustnego stosuje się peletki z powłoką dojelitową. W warunkach in vivo tylko niewielka część ezomeprazolu przekształca się w izomer R. Lek wchłania się szybko: maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 godzinach od podania. Bezwzględna biodostępność ezomeprazolu po podaniu pojedynczej dawki 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% przy codziennym dawkowaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Objętość dystrybucji przy stężeniu równowagowym y zdrowi ludzie wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%.
Jedzenie spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu w żołądku, nie ma to jednak istotnego wpływu na skuteczność hamowania wydzielania kwasu solnego.
Metabolizm i wydalanie. Esomeprazol jest metabolizowany przy udziale cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale specyficznego polimorficznego izoenzymu CYP2C19, w wyniku czego powstają hydroksylowane i demetylowane metabolity esomeprazolu. Metabolizm pozostałej części odbywa się za pomocą izoenzymu CYP3A4; powoduje to wytwarzanie sulfopochodnej ezomeprazolu, który jest głównym metabolitem wykrywanym w osoczu.
Parametry podane poniżej odzwierciedlają głównie charakter farmakokinetyki u pacjentów z zwiększona aktywność izoenzym CYP2C19.
Klirens całkowity wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki leku i 9 l/h po podaniu dawek wielokrotnych. Okres półtrwania przy systematycznym przyjmowaniu raz dziennie wynosi 1,3 godziny. Pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększa się wraz z wielokrotnym dawkowaniem ezomeprazolu. Zależny od dawki wzrost AUC po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu jest nieliniowy, co jest konsekwencją zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, a także zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez esomeprazol i/lub jego pochodne sulfo. Esomeprazol przyjmowany codziennie raz na dobę jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w przerwach pomiędzy dawkami i nie kumuluje się.
Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego.
Na podanie doustne do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta jest wydalana z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% niezmienionego ezomeprazolu.
Cechy farmakokinetyki w wybranych grupach pacjentów. U około 2,9±1,5% populacji występuje obniżona aktywność izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów esomeprazol jest metabolizowany głównie poprzez działanie CYP3A4. Przy systematycznym przyjmowaniu 40 mg esomeprazolu raz dziennie średnia wartość AUC jest o 100% większa od wartości tego parametru u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Średnie wartości maksymalnych stężeń w osoczu u pacjentów z obniżoną aktywnością izoenzymów zwiększają się o około 60%. Cechy te nie mają wpływu na dawkę i sposób podawania esomeprazolu.
U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie ulega znaczącym zmianom.
Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnia wartość AUC u kobiet jest o 30% większa niż u mężczyzn. Przy przyjmowaniu leku codziennie raz dziennie nie ma różnic w farmakokinetyce między mężczyznami i kobietami. Cechy te nie mają wpływu na dawkę i sposób podawania esomeprazolu.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje 2-krotny wzrost wartości AUC ezomeprazolu. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dzienna dawka- 20 mg. Przy przyjmowaniu raz na dobę nie obserwowano kumulacji ezomeprazolu i jego głównych metabolitów.
Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ przez nerki wydalany jest nie sam esomeprazol, ale jego metabolity, można założyć, że metabolizm ezomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie.
U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnych dawkach 20 mg i 40 mg ezomeprazolu wartości AUC i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) w osoczu były podobne do wartości AUC i TCmax u dorosłych.
U dzieci w wieku 1-11 lat po wielokrotnym podaniu 10 mg ezomeprazolu wartość AUC była podobna do wartości AUC u młodzieży i dorosłych przyjmujących 20 mg ezomeprazolu.
U dzieci w wieku 1-11 lat po wielokrotnym podaniu 20 mg ezomeprazolu wartość AUC była 6-11 razy większa niż wartość AUC u młodzieży i dorosłych przyjmujących 20 mg ezomeprazolu.
WSKAZANIA
GERD:
- leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
- długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku, aby zapobiec nawrotom
- objawowe leczenie GERD
Dołączony Terapia skojarzona:
- leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori
- zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori
Długotrwała terapia supresyjna kwasu żołądkowego u pacjentów, u których wystąpiło krwawienie z wrzodu trawiennego (po podanie dożylne leki zmniejszające wydzielanie gruczołów żołądkowych, aby zapobiec nawrotom).
- gojenie się wrzodów żołądka związanych z zażywanie NLPZ J
- zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka
Zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem gruczołów żołądkowych, w tym idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem.
PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość na ezomeprazol, podstawione benzimidazole lub inny składnik leku.
Dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy.
Dzieci do 1. roku życia lub o masie ciała poniżej 10 kg (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów), dzieci w wieku 1-11 lat (w przypadku pozostałych wskazań, z wyjątkiem leczenie nadżerkowego zapalenia przełyku i objawowego Leczenie GERD) i dzieci powyżej 12. roku życia ze wskazań innych niż GERD.
Esomeprazolu nie należy przyjmować jednocześnie z atazanawirem i nelfinawirem (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji lekowych”).
Ostrożnie - ciężka niewydolność nerek (doświadczenie jest ograniczone).
STOSOWAĆ W CZASIE CIĄŻY I KARMIENIA PIERSIĄ
Obecnie nie ma wystarczających danych na temat stosowania Nexium ® w czasie ciąży. Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, wykazały brak działania toksycznego na płód i zaburzenia rozwoju płodu.
Kiedy esomeprazol podawano zwierzętom, nie było to bezpośrednie ani pośrednie negatywny wpływ na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie mieszaniny racemicznej leku również nie miało negatywnego wpływu na zwierzęta w czasie ciąży, porodu i rozwoju poporodowego.
Lek należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy ezomeprazol jest wydzielany mleko matki Dlatego leku Nexium® nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
SPOSÓB STOSOWANIA I DAWKI
Nexium® w postać dawkowania Peletki i granulki powlekane dojelitowo do sporządzania zawiesiny doustnej przeznaczone głównie do stosowania przez pacjentów dzieciństwo oraz osoby mające trudności z połykaniem.
Wewnątrz. Aby przyjąć 10 mg Nexium®, zawartość jednego opakowania należy wsypać do szklanki zawierającej 15 ml wody. Aby przyjąć 20 mg Nexium®, zawartość 2 saszetek należy wsypać do szklanki zawierającej 30 ml wody. Aby przyjąć 40 mg Nexium®, zawartość 4 saszetek należy wsypać do szklanki zawierającej 60 ml wody. Zawartość szklanki należy wymieszać i odczekać kilka minut, aż utworzy się zawiesina. Zawiesinę można przyjąć doustnie natychmiast lub w ciągu 30 minut po przygotowaniu, ponownie mieszając przed użyciem. Następnie należy ponownie dodać do szklanki 15 ml wody, resztę wymieszać i przyjąć doustnie. Nie należy używać wody gazowanej. Pelletów i granulek nie wolno żuć ani kruszyć.
Zawiesinę można podawać przez sondę nosowo-żołądkową. Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania leku przez sondę nosowo-żołądkową podano w punkcie „Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową”.
GERD
u pacjentów o masie ciała większej niż 10 kg, ale mniejszej niż 20 kg – 10 mg raz dziennie przez 8 tygodni. Dla pacjentów ważących 20 kg i więcej - 10 mg lub 20 mg raz dziennie przez 8 tygodni.
GERD: 10 mg raz na dobę przez maksymalnie 8 tygodni.
Nie badano stosowania ezomeprazolu w dawkach większych niż 1 mg/kg mc./dobę.
GERD
40 mg raz dziennie przez 4 tygodnie.
Zalecane są dodatkowe 4 tygodniowy kurs leczenie w przypadkach, gdy po pierwszym kursie nie następuje wygojenie zapalenia przełyku lub objawy nie ustępują.
20 mg raz dziennie.
20 mg raz na dobę – dla pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeżeli po 4 tygodniach leczenia objawy nie ustąpią, należy pacjenta poddać dalszym badaniom. Po wyeliminowaniu objawów można przejść na schemat przyjmowania leku „w miarę potrzeby”, tj. jeśli objawy powrócą, należy przyjmować Nexium® 20 mg raz na dobę. U pacjentów przyjmujących NLPZ, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie zaleca się leczenia doraźnego.
Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy
W ramach terapii skojarzonej w celu eradykacji Helicobacter pylori:
leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień.
zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień.
Długotrwała terapia supresyjna kwasu żołądkowego u pacjentów po przebytym krwawieniu z choroby wrzodowej (po dożylnym zastosowaniu leków zmniejszających wydzielanie gruczołów żołądkowych w celu zapobiegania nawrotom)
Nexium® 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie po zakończeniu dożylnej terapii lekami zmniejszającymi wydzielanie gruczołów żołądkowych.
Pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas:
- gojenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ: Nexium® 20 mg lub 40 mg raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 4-8 tygodni.
- profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: Nexium® 20 mg lub 40 mg raz dziennie.
Stany związane z patologicznym nadmiernym wydzielaniem gruczołów żołądkowych, w tym zespół Zollingera-Ellisona i idiopatyczne nadmierne wydzielanie: Zalecana dawka początkowa to Nexium® 40 mg dwa razy na dobę. W przyszłości dawkę dobiera się indywidualnie, ustala się czas trwania leczenia obraz kliniczny choroby. Istnieje doświadczenie w stosowaniu leku w dawkach do 120 mg 2 razy dziennie.
Dzieci do 1 roku życia lub o masie ciała poniżej 10 kg: Ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa preparatu Nexium® nie należy stosować u dzieci poniżej 1. roku życia i ważących mniej niż 10 kg.
Niewydolność nerek: nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednakże doświadczenie w stosowaniu leku Nexium® u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest ograniczone; w związku z tym należy zachować ostrożność przepisując lek takim pacjentom (patrz punkt „Farmakokinetyka”).
Niewydolność wątroby: w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej - 10 mg dla pacjentów w wieku 1-11 lat i 20 mg dla pacjentów powyżej 12 lat.
Starsi pacjenci: nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową:
1. Aby podać 10 mg Nexium®, zawartość jednego opakowania należy wsypać do szklanki zawierającej 15 ml wody.
1. Aby podać 20 mg Nexium®, zawartość 2 opakowań należy wsypać do szklanki zawierającej 30 ml wody.
2. Aby podać 40 mg Nexium®, zawartość 4 opakowań należy wsypać do szklanki zawierającej 60 ml wody.
3. Wymieszaj zawartość szklanki i odczekaj kilka minut, aż utworzy się zawiesina.
4. Ponownie wymieszaj zawiesinę i pobierz ją do strzykawki.
5. Zawiesinę podać natychmiast lub w ciągu 30 minut po przygotowaniu.
6. Pobrać do strzykawki kolejne 15 ml (dla dawki 10 mg), 30 ml (dla dawki 20 mg) lub 60 ml (dla dawki 40 mg) wody, wstrząsnąć strzykawką i wstrzyknąć pozostałą zawiesinę do sondy nosowo-żołądkowej.
Niewykorzystaną zawiesinę należy zniszczyć.
EFEKT UBOCZNY
Poniżej przedstawiono działania niepożądane, niezależne od sposobu dawkowania leku, odnotowane podczas stosowania leku Nexium®, jak i podczas Badania kliniczne oraz w trakcie badań po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Częstość występowania działań niepożądanych podano w następującej skali: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Nieczęsto: zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka;
Rzadko:łysienie, nadwrażliwość na światło;
Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Rzadko: bóle stawów, bóle mięśni;
Bardzo rzadko: słabe mięśnie.
Często: ból głowy;
Nieczęsto: zawroty głowy, parestezje, senność;
Rzadko: zaburzenia smaku.
Nieczęsto: bezsenność;
Rzadko: depresja, pobudzenie, splątanie;
Bardzo rzadko: halucynacje, agresywne zachowanie.
Często: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty;
Nieczęsto: suchość w ustach;
Rzadko: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu żołądkowo-jelitowego;
Bardzo rzadko: mikroskopowe zapalenie jelita grubego.
Nieczęsto: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
Rzadko: zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez);
Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby.
Bardzo rzadko: ginekomastia.
Rzadko: leukopenia, trombocytopenia;
Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia.
Rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny).
Rzadko: skurcz oskrzeli.
Bardzo rzadko:śródmiąższowe zapalenie nerek.
Rzadko: rozmazany obraz.
Nieczęsto: obrzęk obwodowy;
Rzadko: hiponatremia;
Bardzo rzadko: hipomagnezemia; hipokalcemia z powodu ciężkiej hipomagnezemii, hipokaliemia z powodu hipomagnezemii.
Rzadko: złe samopoczucie, pocenie się.
PRZEDAWKOWAĆ
Do chwili obecnej opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania. Doustnemu podaniu esomeprazolu w dawce 280 mg towarzyszyło ogólne osłabienie i objawy ze strony przewodu pokarmowego. Pojedyncza dawka 80 mg Nexium® nie wywołała żadnych negatywnych skutków. Nie jest znane antidotum na esomeprazol. Esomeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza, dlatego dializa jest nieskuteczna.W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i ogólne.
INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI I INNE RODZAJE INTERAKCJI LEKÓW
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków.
Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku podczas leczenia esomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od kwasowości środowiska. Podobnie jak inne leki zmniejszające kwaśność żołądka, leczenie esomeprazolem może powodować zmniejszenie wchłaniania ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu, a także zwiększenie wchłaniania leków takich jak digoksyna. Jednoczesne podawanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny o 10% (biodostępność digoksyny wzrosła aż o 30% u 20% pacjentów).
Wykazano, że omeprazol wchodzi w interakcje z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi. Mechanizmy i znaczenie kliniczne tych interakcji nie zawsze są znane. Wzrost pH podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie leków przeciwretrowirusowych. Możliwa jest także interakcja na poziomie izoenzymu CYP2C19. Podczas jednoczesnego podawania omeprazolu z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir, podczas leczenia omeprazolem obserwuje się zmniejszenie ich stężenia w surowicy. Dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom spowodowało istotne zmniejszenie biodostępności atazanawiru (pole pod krzywą stężenia w czasie, maksymalne (Cmax) i minimalne (Cmin). stężenia spadły o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na biodostępność atazanawiru.
Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu i sakwinawiru zaobserwowano zwiększenie stężenia sakwinawiru w surowicy, a przy stosowaniu z niektórymi innymi lekami przeciwretrowirusowymi ich stężenie nie uległo zmianie. Biorąc pod uwagę podobne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omeprazolu i ezomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego podawania ezomeprazolu z lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir.
Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny izoenzym biorący udział w jego metabolizmie. W związku z tym łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, w metabolizmie których bierze udział izoenzym CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu, co z kolei mogą wymagać zmniejszenia dawki. Należy szczególnie pamiętać o tej interakcji podczas stosowania leku Nexium® w zależności od potrzeb. Po połączeniu 30 mg esomeprazolu i diazepamu, będącego substratem izoenzymu CYP2C19, obserwuje się zmniejszenie klirensu diazepamu o 45%.
Stosowanie esomeprazolu w dawce 40 mg spowodowało wzrost stężenia resztkowego fenytoiny u pacjentów z padaczką o 13%. W związku z tym zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i podczas jego kończenia. Stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę powodowało zwiększenie pola pod krzywą zależności stężenia od czasu oraz wartości Cmax worykonazolu (substratu izoenzymu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.
Jednoczesne podawanie warfaryny z 40 mg esomeprazolu nie powoduje zmiany czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas. Jednakże zgłoszono kilka przypadków klinicznie istotnego zwiększenia INR (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego) podczas skojarzonego stosowania warfaryny i esomeprazolu. Zaleca się monitorowanie INR na początku i na końcu jednoczesnego stosowania esomeprazolu i warfaryny lub innych pochodnych kumaryny.
Wyniki badań wykazały interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a ezomeprazolem (40 mg/dobę doustnie), co prowadzi do zmniejszenia ekspozycji na aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszenie maksymalnego hamowania agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP średnio o 14%.
Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niejasne. W prospektywnym badaniu z udziałem pacjentów otrzymujących placebo lub omeprazol w dawce 20 mg/dobę. jednocześnie z terapią klopidogrelem i kwasem acetylosalicylowym (ASA) oraz analizując wyniki kliniczne dużych randomizowanych badań, nie stwierdzono wzrostu ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych podczas skojarzonego stosowania klopidogrelu i inhibitorów pompy protonowej, w tym esomeprazolu. Wyniki szeregu badań obserwacyjnych są sprzeczne i nie dają jednoznacznej odpowiedzi na temat obecności lub braku zwiększonego ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych ze strony układu krążenia podczas skojarzonego stosowania klopidogrelu i inhibitorów pompy protonowej.
Kiedy klopidogrel stosowano w skojarzeniu z ustalonym połączeniem 20 mg esomeprazolu i 81 mg ASA, ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu zmniejszyła się o prawie 40% w porównaniu z monoterapią klopidogrelem, podczas gdy maksymalny poziom hamowania agregacji płytek indukowanej przez ADP był taki sam , co jest prawdopodobnie spowodowane jednoczesnym przyjmowaniem ASA w małych dawkach.
Esomeprazol, podobnie jak omeprazol, hamuje izoenzym CYP2C19. Jednoczesne podawanie cilostazolu i 40 mg omeprazolu prowadzi do zwiększenia parametrów farmakokinetycznych cylostazolu u zdrowych ochotników: Cmax i AUC odpowiednio o 18% i 26%. Podobne parametry jednego z aktywnych metabolitów cylostazolu zwiększają się odpowiednio o 29% i 69%.
Jednoczesne podawanie cyzaprydu z 40 mg ezomeprazolu prowadzi u zdrowych ochotników do zwiększenia parametrów farmakokinetycznych cyzaprydu: AUC o 32% i okresu półtrwania o 31%, ale maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu nie zmienia się istotnie. Nieznaczne wydłużenie odstępu QT, które obserwowano podczas monoterapii cyzaprydem, nie uległo zwiększeniu po dodaniu Nexium® (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).
Przy jednoczesnym stosowaniu esomeprazolu i takrolimusu zaobserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi.
U niektórych pacjentów podczas skojarzonego stosowania z inhibitorami pompy protonowej obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu należy rozważyć możliwość czasowego odstawienia esomeprazolu.
Nexium® nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i chinidyny.
Badania oceniające krótkotrwałe jednoczesne podawanie esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykazały klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej.
Wpływ leków na farmakokinetykę esomeprazolu.
Izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4 biorą udział w metabolizmie esomeprazolu. Łączne stosowanie ezomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy na dobę), która hamuje izoenzym CYP3A4, prowadzi do 2-krotnego zwiększenia wartości AUC ezomeprazolu. Jednoczesne podawanie esomeprazolu i złożonego inhibitora izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19, np. worykonazolu, może prowadzić do ponad 2-krotnego zwiększenia wartości AUC ezomeprazolu. Z reguły w takich przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i podczas długotrwałego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu. Długotrwałe stosowanie leku nie jest wskazane u dzieci i młodzieży poniżej 12 roku życia.
Leki indukujące izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i preparaty z dziurawca zwyczajnego, stosowane jednocześnie z esomeprazolem, mogą powodować zmniejszenie stężenia ezomeprazolu w osoczu krwi poprzez przyspieszenie metabolizmu ezomeprazolu.
SPECJALNE INSTRUKCJE
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznej samoistnej utraty masy ciała, powtarzających się wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) lub wystąpienia wrzodu żołądka (lub podejrzenia wrzodu żołądka) należy wykluczyć nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie produktem Nexium ® może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnienia rozpoznania.
W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących omeprazol przez długi czas badanie histologiczne biopsji błony śluzowej trzonu żołądka ujawniło zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka.
Pacjenci przyjmujący lek przez dłuższy okres (szczególnie ponad rok) powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską.
Długotrwałe stosowanie leku nie jest wskazane u dzieci i młodzieży poniżej 12 roku życia.
Należy poinstruować pacjentów przyjmujących Nexium® w razie potrzeby, aby skontaktowali się z lekarzem w przypadku zmiany objawów. Biorąc pod uwagę wahania stężenia esomeprazolu w osoczu, przepisując terapię „w razie potrzeby”, należy wziąć pod uwagę interakcję leku z innymi lekami (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji leków”). Przepisując Nexium® w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji wszystkich składników terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4, dlatego przepisując terapię eradykacyjną pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (np. cyzapryd) należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny z tymi lekami.
Lek Nexium® zawiera sacharozę i dekstrozę, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Wyniki badań wykazały interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a ezomeprazolem (40 mg/dobę doustnie), co prowadzi do zmniejszenia ekspozycji na aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszając maksymalne hamowanie agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP średnio o 14%. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji lekowych”).
Indywidualne badania obserwacyjne wskazują, że terapia inhibitorami pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań związanych z osteoporozą, ale inne podobne badania nie wykazały zwiększonego ryzyka.
Randomizowane, podwójnie ślepe, kontrolowane badania kliniczne omeprazolu i esomeprazolu, w tym dwa otwarte badania dotyczące długotrwałej terapii (ponad 12 lat), nie potwierdziły związku złamań osteoporotycznych ze stosowaniem inhibitorów pompy protonowej.
Chociaż nie ustalono związku przyczynowego pomiędzy stosowaniem omeprazolu/esomeprazolu a złamaniami osteoporotycznymi, pacjenci zagrożeni wystąpieniem osteoporozy lub złamań osteoporotycznych powinni znajdować się pod odpowiednim nadzorem klinicznym.
WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA SAMOCHODU I INNYCH MECHANIZMÓW
Ze względu na to, że podczas stosowania leku Nexium® mogą wystąpić zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów.
FORMULARZ WYDANIA
Peletki i granulki z powłoką dojelitową do sporządzania zawiesiny doustnej, 10 mg.
3042,7 mg peletek i granulek z powłoką dojelitową (10 mg esomeprazolu) w laminowanym 3-warstwowym worku (tereftalan polietylenu/aluminium/polietylen o małej gęstości). 28 saszetek w kartonowym pudełku z instrukcją do użytku medycznego.
WARUNKI PRZECHOWYWANIA
W temperaturze nie przekraczającej 25°C, w miejscach niedostępnych dla dzieci.
TERMIN NAJLEPSZEJ PRZED
3 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
WARUNKI WAKACJI
Dziękuję
Nexium to lek zmniejszający wytwarzanie kwasu solnego przez gruczoły żołądka. Hamując czynność wydzielniczą gruczołów, Nexium zmniejsza kwasowość soku żołądkowego i znajduje zastosowanie w kompleksowym leczeniu różnych schorzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego (np. choroba refluksowa żołądkowo-przełykowa, wrzód żołądka lub dwunastnicy, zaburzenia struktury błony śluzowej pod wpływem leków z grupy NLPZ, eradykacja Helicobacter pylori itp.).
Formy wydania, nazwy i skład Nexium
Nexium jest obecnie dostępny w następujących trzech postaciach dawkowania:- Tabletki powlekane 20 mg i 40 mg;
- Granulat (peletki) do sporządzania roztworu do podawania doustnego, 10 mg;
- Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego, 40 mg.
Pellety stosuje się rzadziej niż tabletki, gdyż zawierają mniejszą dawkę substancji aktywnej, co jest dość niewygodne. Pellety do sporządzania roztworu doustnego stosuje się zwykle zarówno u dzieci, jak i u osób, które z jakiegoś powodu nie mogą połknąć tabletki.
Wreszcie liofilizat Nexium służy do przygotowania roztworu dożylnego, który stosuje się, gdy nie można przyjąć leku doustnie.
Jako substancja czynna zawierają wszystkie formy dawkowania leku Nexium esomeprazol w różnych dawkach. Zatem tabletki zawierają 20 mg lub 40 mg esomeprazolu, peletki lub granulki - 10 mg i liofilizat - 40 mg w jednej butelce. W związku z takimi dawkami wiele postaci dawkowania jest często określanych w życiu codziennym terminami „Nexium 40”, „Nexium 20”, „Nexium 10” lub „Nexium proszek”, w których liczba oznacza dokładnie ilość substancja aktywna. Termin „proszek Nexium” odnosi się do peletek lub granulek do przygotowania roztworu do podawania doustnego. Nazwy te nie są oficjalne, ale są bardzo szeroko stosowane ze względu na ich przejrzystość i zwięzłość.
Tabletki 20 mg i 40 mg dostępne są w opakowaniach po 7, 14 i 28 sztuk, granulat - w saszetkach po 10 mg po 10 lub 28 sztuk w pudełku, a liofilizat - po 10 butelek. Peletki mają wygląd bladożółtych lub brązowawych granulek o różnej wielkości. Tabletki mają podłużny kształt i różową otoczkę, po jednej stronie której znajduje się wygrawerowany napis „40 mG” lub „20 mG” w zależności od dawki esomeprazolu, a na odwrocie litery „A/EI”. Po rozbiciu tabletki wyglądają jak białe pole z żółtymi plamkami. Liofilizat ma wygląd zagęszczonej, jednorodnej masy o białej barwie.
Peletki (granulki) i tabletki Nexium zawierają te same następujące składniki, co substancje pomocnicze:
- Kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu;
- Talk;
- sacharoza;
- Hyproloza;
- Hypromeloza;
- cytrynian trietylu;
- stearynian magnezu;
- monostearynian glicerolu;
- Polisorbat 80;
- Tlenek żelaza żółty;
- Dekstroza (granulki);
- Krospowidon (tylko tabletki);
- Guma ksantanowa (tabletki);
- Kwas cytrynowy (tabletki);
- Celuloza (tabletki);
- Parafina (tabletki);
- Makrogol (tabletki);
- Fumaran stearylowy sodu (tabletki);
- Dwutlenek tytanu (tabletki).
Nexium – fot
Fotografie te przedstawiają opakowania różnych postaci leku Nexium - tabletki, liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego oraz peletki do sporządzania zawiesiny.
Efekty terapeutyczne Nexium
Nexium ma jedno działanie farmakologiczne - zmniejsza wytwarzanie kwasu solnego przez gruczoły żołądkowe i odpowiednio zmniejsza kwasowość soku żołądkowego. Ten efekt farmakologiczny ma ogromne znaczenie, gdyż potrzeba zmniejszenia kwasowości treści żołądkowej i uzyskania mniej intensywnej pracy gruczołów żołądkowych jest kluczowa w leczeniu wielu chorób. Zgodnie z mechanizmem działania Nexium należy do Inhibitory pompy protonowej.Charakterystyczną cechą Nexium jest jego zdolność do zmniejszania stymulowanej i spontanicznej nadmiernej produkcji kwasu solnego. Oznacza to, że jeśli jakikolwiek lek (na przykład NLPZ) wywołał zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, wówczas Nexium będzie w stanie je stłumić. Działanie Nexium występuje 1 godzinę po podaniu w dawce 20–40 mg.
Przy przyjmowaniu leku w dawce 40 mg na dobę choroba refluksowa przełyku zostaje wyleczona w 78% w ciągu 4 tygodni, a w 93% w ciągu 8 tygodni. Dodanie leku Nexium w dawce 20 mg na dobę do antybiotykoterapii eliminuje Helicobacter pylori u 90% osób w ciągu dwóch tygodni. Ponadto osoby, które przyjmowały Nexium w trakcie terapii eradykacyjnej wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie powinny już na koniec kuracji przyjmować leków przeciwwydzielniczych w celu wygojenia wrzodu i złagodzenia bolesnych objawów.
Nexium skuteczniej leczy wrzody żołądka wywołane przyjmowaniem leków z grupy NLPZ (Diklofenak, Aspiryna, Indometacyna, Ibuprofen, Nimesulid itp.) w porównaniu z Ranitydyną. Ponadto w tej samej kategorii osób Nexium jest wysoce skuteczne w zapobieganiu rozwojowi wrzodów żołądka podczas przyjmowania NLPZ.
Stosowanie Nexium może wiązać się z niewielkim ryzykiem rozwoju chorób zakaźnych przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella spp. i Campylobacter spp.
Nexium - wskazania do stosowania
Istnieją pewne różnice we wskazaniach do stosowania postaci dawkowania Nexium do podawania doustnego i podawania dożylnego, dlatego rozważymy je osobno. Tabletki i peletki (granulki)
Wskazaniami do stosowania tabletek i peletek (granulek) Nexium jest leczenie i profilaktyka następujących chorób i schorzeń:
1.
Choroba refluksowa przełyku (GERD):
- Terapia nadżerkowego GERD;
- Długotrwała terapia podtrzymująca nieuleczalnego zapalenia przełyku, mająca na celu zapobieganie nawrotom;
- Eliminacja objawów jakiejkolwiek postaci GERD.
- W ramach kompleksowej terapii (wraz z antybiotykami) wrzodów żołądka lub dwunastnicy związanych z Helicobacter pylori;
- Zapobieganie nawrotom wrzodów u osób cierpiących na wrzody żołądka lub dwunastnicy wywołane przez Helicobacter pylori;
- Długotrwała terapia mająca na celu zahamowanie nadmiernego wydzielania kwasu solnego u osób, u których w wywiadzie występowały krwawienia z wrzodów trawiennych. Zwykle stosuje się go po dożylnym podaniu leków o podobnym działaniu terapeutycznym.
- Leczenie wrzodów żołądka spowodowanych przyjmowaniem jakichkolwiek leków z grupy NLPZ (na przykład aspiryna, indometacyna, diklofenak, nimesulid, ibuprofen, nurofen, loksydol itp.);
- Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z długotrwałym stosowaniem NLPZ.
- zespół Zollingera-Ellisona;
- Nadmierne wydzielanie idiopatyczne.
Liofilizat do podawania dożylnego
Wskazaniami do stosowania liofilizatu do podawania dożylnego Nexium są następujące stany:- GERD w połączeniu z zapaleniem przełyku lub ciężkimi objawami choroby refluksowej;
- Gojenie i profilaktyka wrzodów trawiennych wywołanych długotrwałym stosowaniem NLPZ;
- Zapobieganie krwawieniom z wrzodów trawiennych po badaniu endoskopowym.
Nexium - instrukcja użytkowania
Nexium - przed lub po posiłku
Przyjmowanie tabletek lub peletek (granulek) i jedzenia należy zachować w odstępie co najmniej 30 – 60 minut. Oznacza to, że tabletkę można przyjmować od 30 do 60 minut przed lub po posiłku. Czas trwania terapii, dawkowanie i częstotliwość przyjmowania Nexium zależy od choroby, w leczeniu której stosuje się lek.Tabletki Nexium 20 mg i 40 mg
Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania w ustach i popijając odpowiednią ilością wody (co najmniej pół szklanki). Jeżeli połknięcie tabletki w całości nie jest możliwe, można ją zalać pół szklanki niegazowanej wody i poczekać, aż rozpadnie się na granulki. Granulki należy wstrząsnąć do uzyskania zawiesiny i wypić natychmiast lub w ciągu pół godziny. Nie kruszyć ani nie gryźć granulek.W przypadku choroby refluksowej przełyku i zapalenia przełyku lek Nexium należy przyjmować w dawce 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeżeli po zakończeniu leczenia nie następuje całkowite wyleczenie lub objawy choroby utrzymują się, należy stosować Nexium 40 mg 1 raz dziennie bez przerwy przez kolejne 4 tygodnie.
W leczeniu podtrzymującym po leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego z nadżerkowym zapaleniem przełyku, w celu zapobiegania nawrotom, konieczne jest przyjmowanie leku Nexium 20 mg raz dziennie przez kilka miesięcy.
W przypadku choroby refluksowej przełyku bez zapalenia przełyku lek Nexium należy przyjmować w dawce 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeżeli po zakończeniu terapii objawy GERD nie ustąpią, należy kontynuować przyjmowanie leku w tej samej dawce przez kolejne 4 tygodnie bez przerwy.
Po wyleczeniu GERD bez zapalenia przełyku Nexium można przyjmować „na żądanie”, czyli w przypadku pojawienia się bolesnych objawów należy wypić 1 tabletkę 20 mg, aby je złagodzić. Jednakże ciągłe stosowanie Nexium nie jest wymagane.
W leczeniu i zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori, Nexium należy przyjmować w dawce 20 mg dwa razy na dobę przez tydzień. W leczeniu wrzodów trawiennych Nexium stosuje się w ramach terapii skojarzonej, a przy stosowaniu profilaktycznym – samodzielnie.
Aby zapobiec nawrotom u osób, które doznały krwawienia z wrzodu, Nexium w leczeniu supresji wydzielania kwasu żołądkowego podaje się najpierw dożylnie w dawce 40 mg raz na dobę przez 2 do 3 tygodni, a następnie przyjmowano doustnie w postaci tabletek po 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. tygodnie.
Aby wyleczyć wrzody żołądka powstałe na skutek długotrwałego stosowania leków z grupy NLPZ, należy przyjmować Nexium w dawce 20 mg lub 40 mg raz dziennie przez 4 do 8 tygodni. Aby zapobiec chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy podczas stosowania NLPZ, Nexium należy przyjmować w dawce 20 mg lub 40 mg raz na dobę przez cały okres stosowania NLPZ.
W leczeniu różnych chorób związanych z patologiczną nadmierną produkcją kwasu solnego (zespół Zollingera-Ellisona itp.) Nexium rozpoczyna się od dawki 40 mg dwa razy dziennie. Jeśli taka dawka nie prowadzi do ustąpienia objawów, należy ją zwiększyć do wartości, przy której stan pacjenta normalizuje się. Maksymalna dopuszczalna dawka Nexium wynosi 120 mg dwa razy dziennie.
Nie ma potrzeby zmniejszania dawki leku Nexium u osób w podeszłym wieku lub cierpiących na niewydolność nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby maksymalna dzienna dawka leku Nexium wynosi 20 mg, a w przypadku umiarkowanej i łagodnej niewydolności wątroby jest taka sama jak u wszystkich innych osób. Tabletki Nexium są przeciwwskazane u dzieci poniżej 12 roku życia, a młodzież od 13 roku życia przyjmuje lek w dawkach dla dorosłych.
Zawiesina (peletki lub granulki do przygotowania roztworu) Nexium - instrukcja użycia
Ta postać leku zawiera tylko 10 mg substancji czynnej i najczęściej stosowana jest w leczeniu dzieci do 12. roku życia lub u osób dorosłych, które nie potrafią połykać tabletek, ale są w stanie pić lek w postaci roztworu.Peletki lub granulki stosuje się do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego. W celu przygotowania zawiesiny zawartość jednej saszetki leku Nexium należy rozpuścić w 15 ml wody niegazowanej, dobrze wymieszać i odczekać 30 sekund do momentu uzyskania jednorodnej zawiesiny. W przypadku konieczności przyjęcia więcej niż jednej saszetki leku, objętość wody oblicza się w proporcji 15 ml na 1 saszetkę. Oznacza to, że do rozpuszczenia dwóch worków granulatu Nexium (peletki) potrzebne będzie 30 ml wody itp. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast lub w ciągu maksymalnie pół godziny. Po wypiciu zawiesiny do tej samej szklanki dodać kolejne 15 ml wody, resztę leku wymieszać i powstały roztwór ponownie wypić. Aby jak najszybciej przygotować roztwór Nexium, nie należy kruszyć ani mielić granulek.
Dawkowanie i czas trwania leczenia zależą od wieku pacjenta i rodzaju choroby.
Dzieciom w wieku od 1 do 11 lat o masie ciała większej niż 10 kg należy podawać granulki Nexium wyłącznie w leczeniu GERD. Leczenie GERD w przebiegu zapalenia przełyku u dzieci o masie ciała 10–20 kg odbywa się poprzez przyjmowanie leku Nexium 10 mg (1 saszetka) raz dziennie przez 8 tygodni. Jeśli masa ciała dziecka przekracza 20 kg, wówczas w leczeniu GERD przebiegającego z zapaleniem przełyku można stosować Nexium 20 mg (2 saszetki) raz dziennie, również przez 8 tygodni. W leczeniu GERD bez zapalenia przełyku dzieci powinny przyjmować Nexium 10 mg (1 saszetka) raz na dobę przez 8 tygodni.
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia przyjmują Nexium w postaci granulatu w takich samych dawkach i według tych samych schematów i zasad, co tabletki (patrz podpunkt „Nexium 20 mg i 40 mg tabletki – instrukcja użycia”).
Nie ma konieczności zmniejszania dawki u osób w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby dawkę leku Nexium ogranicza się do 20 mg (2 saszetki) na dobę.
Liofilizat Nexium - instrukcja użytkowania
Liofilizat Nexium przeznaczony jest do sporządzania roztworu do podawania dożylnego w postaci kroplówki lub strumienia. Nexium w postaci wstrzyknięcia dożylnego można podawać wyłącznie osobom dorosłym w wieku powyżej 18 lat.Dożylne podanie leku stosuje się jako alternatywę dla tabletek lub peletek, jeśli dana osoba z jakiegoś powodu nie może połknąć leku. Gdy tylko przywróci się zdolność połykania leku, osoba zostaje przeniesiona na przyjmowanie Nexium w postaci tabletek lub peletek. Dawkowanie dożylnego leku Nexium zależy od rodzaju choroby.
W leczeniu GERD z zapaleniem przełyku Nexium podaje się 40 mg (1 butelka) 1 raz dziennie. W celu usunięcia objawów GERD bez zapalenia przełyku podaje się 20 mg (pół butelki) liofilizatu.
W celu leczenia i zapobiegania wrzodziejącym schorzeniom związanym z przyjmowaniem NLPZ, Nexium podaje się również w dawce 20 mg (pół butelki) raz dziennie.
Aby zapobiec krwawieniu z wrzodu trawiennego po endoskopii, należy podać 80 mg (2 butelki) Nexium w postaci wlewu trwającego pół godziny. Następnie Nexium podaje się w postaci zakraplacza (wlewu) z szybkością 8 mg na godzinę przez 3 dni. Po zakończeniu dożylnego podawania leku Nexium należy przejść na przyjmowanie leku w postaci tabletek lub peletek po 40 mg raz dziennie przez 4 tygodnie.
Zasady sporządzania roztworów do wstrzykiwań i infuzji dożylnych (dropperów):
- Liofilizat należy rozpuszczać wyłącznie sterylną solą fizjologiczną;
- Przygotowanego roztworu Nexium nie można mieszać z innymi lekami;
- Roztwór powinien być przezroczysty, bez zanieczyszczeń i płatków;
- Roztwór należy podać natychmiast po przygotowaniu lub w ciągu maksymalnie 12 godzin;
- Roztwór można przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30 o C;
- Do wstrzykiwań liofilizat z jednej butelki należy rozpuścić, dodając 5 ml soli fizjologicznej;
- W przypadku kroplomierza (naparu) liofilizat z jednej butelki należy rozpuścić w 100 ml soli fizjologicznej.
- 40 mg lub 20 mg Nexium (1 lub 0,5 butelki rozpuszczonego liofilizatu) należy podawać w ciągu co najmniej 3 minut;
- 40 mg lub 20 mg leku Nexium (1 lub 0,5 butelki rozpuszczonego liofilizatu) podaje się w postaci wlewu trwającego od 10 do 30 minut;
- 80 mg Nexium (2 butelki) podaje się w infuzji trwającej co najmniej 30 minut;
- Wszelkie niewykorzystane pozostałości roztworu liofilizatu należy wyrzucić i nie przechowywać.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Eksperymentalne badania leku na zwierzętach nie wykazały żadnego negatywnego wpływu na płód, jednakże z oczywistych względów etycznych nie przeprowadzano takich badań na kobietach w ciąży. Z tego powodu nie zaleca się stosowania leku Nexium w czasie ciąży. Jeżeli jednak zaistnieje konieczność zastosowania leku, kobiety w ciąży mogą go przyjmować jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają wszelkie możliwe ryzyko. Ponieważ nie wiadomo, czy Nexium przenika do mleka matki, leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Sterowanie Nexium i mechanizmem
Nexium może powodować zawroty głowy, niewyraźne widzenie i silną senność, dlatego podczas jego stosowania należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy wymagającej dużej koncentracji uwagi.Przedawkować
Obecnie odnotowano jedynie przypadki celowego przedawkowania Nexium, gdy charakterystyczne objawy pojawiały się przy jednorazowym przyjęciu co najmniej 280 mg leku. Przedawkowanie Nexium charakteryzuje się pojawieniem się ogólnego osłabienia i dyskomfortu w przewodzie pokarmowym. W celu leczenia przedawkowania prowadzi się leczenie objawowe.Interakcja z innymi lekami
Nexium zmniejsza wchłanianie leków zawierających jako substancje czynne ketokonazol, itrakonazol i erlotynib. Jednakże Nexium zwiększa wchłanianie digoksyny o 10–30%.Nexium wchodzi w interakcję z lekami stosowanymi w leczeniu HIV/AIDS (atazanawir, rytonawir, nelfinawir, sakwinawir), powodując zmiany w ich wchłanianiu i stężeniu we krwi. Ponadto zwiększenie dawki leków przeciwwirusowych nie neutralizuje działania Nexium, dlatego leków tych nie można stosować razem.
Nexium powoduje wzrost stężenia we krwi następujących leków:
- diazepam;
- citalopram;
- imipramina;
- Klomipramina;
- Fenytoina;
- Cilostazol;
Ryfampina i leki zawierające składniki dziurawca zwyczajnego prowadzą do zmniejszenia stężenia Nexium w osoczu krwi.
Nexium dla dzieci - jak brać
Dzieci w wieku poniżej 12 lat powinny przyjmować lek Nexium wyłącznie w postaci granulek. Przed zabraniem należy granulat (granulat) z torebki przesypać do szklanki, zalać odpowiednią ilością czystej, niegazowanej wody, dobrze wymieszać i odczekać 30-60 sekund, aż utworzy się jednorodna zawiesina. Wodę wlewa się do szklanki w ilości 15 ml na 1 worek granulatu Nexium. Gotową zawiesinę należy wypić natychmiast lub w ciągu maksymalnie 30 minut po przygotowaniu, po uprzednim dokładnym wymieszaniu lub wstrząśnięciu. Po tym, jak dziecko wypije zawiesinę, należy wlać do szklanki kolejne 15 ml wody, zmyć nim resztki leku ze ścian i również wypić.Dzieci o masie ciała poniżej 10 kg i poniżej 1 roku życia nie powinny przyjmować leku Nexium. Dzieci w wieku od 1 do 11 lat o masie ciała od 10 do 20 kg mogą przyjmować tylko 10 mg (1 saszetka) leku Nexium raz dziennie. Dzieci o masie ciała powyżej 20 kg mogą przyjmować 20 mg (2 saszetki) leku Nexium dziennie.
Lek Nexium u dzieci stosuje się wyłącznie w leczeniu GERD, które polega na przyjmowaniu 10 mg lub 20 mg granulatu na dobę przez 8 tygodni.
Skutki uboczne
Skutki uboczne wszystkich trzech form Nexium (peletki, tabletki i liofilizat) są takie same i mogą być następujące: 1. Często występujące – ból głowy, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty, zaparcia, obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie w miejscu dożylnego podania leku;
2. Występuje rzadko – zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka, senność, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia czucia (uczucie gęsiej skórki itp.), suchość w ustach, niewyraźne widzenie, obrzęk, zwiększona aktywność AST i ALT;
3. Rzadko występujące – reakcje alergiczne (obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny), skurcz oskrzeli, zapalenie wątroby, bóle stawów i mięśni, zmniejszenie całkowitej liczby leukocytów i płytek krwi, depresja, zmniejszenie stężenia sodu we krwi, pobudzenie, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej, kandydoza układu moczowego przewodu pokarmowego, łysienie, złe samopoczucie i pocenie się;
4. Bardzo rzadkie – krytyczne zmniejszenie liczby wszystkich krwinek, omamy, agresywność, niewydolność wątroby, osłabienie mięśni, zapalenie nerek, ginekomastia, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy.
Przeciwwskazania do stosowania
Przeciwwskazania do stosowania różnych form Nexium są niemal takie same, dlatego przedstawiamy je w formie ogólnego zestawienia. Przeciwwskazania związane tylko z jedną postacią dawkowania będą oznaczone jej nazwą w nawiasach. Zatem Nexium jest przeciwwskazane w przypadku następujących chorób lub stanów:- Nietolerancja fruktozy (tabletki i peletki);
- Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (tabletki i peletki);
- Niedobór cukru-izomaltazy (tabletki i peletki);
- Wiek poniżej 12 lat (tabletki i liofilizat);
- Nadwrażliwość na składniki leku.
Nexium - analogi
Na rynku farmaceutycznym istnieją analogi i synonimy Nexium. Synonimy obejmują leki zawierające tę samą substancję czynną co Nexium. Analogi obejmują leki o podobnym działaniu terapeutycznym, ale zawierające substancję inną niż Nexium jako składnik aktywny.Następujące leki są synonimami Nexium:
- Neo-Zext;
- tabletki esomeprazolu;
- Kapsułka Emanery.
1. Bierze pigułki;
2. kapsułki gastrozolowe;
3. Kapsułki Helikonu;
4. Kapsułki Dexilant;
5. Liofilizat zhelkizolu;
6. kapsułki zerocydowe;
7. tabletki Zipantol;
8. tabletki Zolispan;
9. tabletki Zulbex;
10. Controloc tabletki i proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego;
11. Tabletki Crosacid;
12. kapsułki Lanzabel;
13. kapsułki Lanzap;
14. kapsułki z lanzoptolem;
15. Kapsułki Lansoprazol Stada;
16. kapsułki Lansofedu;
17. Jaskrawe kapsułki;
18. Losec tabletki i liofilizat;
19. kapsułki Loenzar-Sanovel;
20. tabletki Nolpazy;
21. Tabletki Nofluksu;
22. Kapsułki i liofilizat Omez;
23. Omez Insta proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego;
24. kapsułki Omecaps;
25. kapsułki z omeprazolem;
26. kapsułki Omegaprus;
27. Kapsułki omefezowe;
28. kapsułki Omizak;
29. kapsułki Omipix;
30. kapsułki Omitox;
31. Tabletki na czas;
32. Kapsułki ortanolowe;
33. tlenek kapsułki;
34. tabletki Pantaz;
35. Tabletki Panum;
36. Tabletki Parieta;
37. Kapsułki Parkour;
38. Tabletki Peptazolu;
39. Tabletki Pigenum-sanowel;
40. Pleom-20 kapsułek;
41. kapsułki Promezu;
42. Tabletki Puloref;
43. Kapsułki Rabeprazol-OBL;
44. liofilizat Rabeloc;
45. kapsułki Romesec;
46. Sanpraz tabletki i liofilizat;
47. kapsułki Sopralu;
48. Ulkozol w kapsułkach i liofilizacie;
49. tabletki Ulthera;
50. Kapsułki i liofilizat Ultop;
51. tabletki Khairabezol;
52. Kapsułki i liofilizat chelicydowy;
53. kapsułki Cisagast;
54. Kapsułki Epikura.
Nexium – recenzje
Około 80% opinii na temat Nexium jest pozytywnych, ze względu na jego wysoką skuteczność. Jak zauważają osoby, które zażywały lek, Nexium szybko, trwale i niezawodnie łagodzi bolesne objawy, a także leczy wiele chorób żołądka. Niestety lek jest drogi, ale według opinii ludzi jego koszt jest uzasadniony, ponieważ efekt kliniczny nie jest gorszy niż oczekiwano. Niewielka liczba negatywnych opinii na temat leku Nexium rzadko wynika z jego nieskuteczności. Najczęściej powodem negatywnych recenzji są wysokie oczekiwania wobec leku, kiedy ludzie wyobrażają sobie, że „magiczna pigułka” nie tylko wyeliminuje objawy lub wyleczy chorobę, ale sprawi, że będą całkowicie zdrowi.
Nexium czy Pariet?
Nexium zawiera jako substancję czynną esomeprazol, a Pariet zawiera rabenprazol. Skuteczność, szybkość pojawienia się stabilnego efektu klinicznego i niezawodność leczenia Nexium są znacznie lepsze i wyższe w porównaniu z Parietem. Co więcej, zalety te potwierdzają badania kliniczne przeprowadzone według międzynarodowych standardów. Oznacza to, że czas leczenia Nexium jest krótszy w porównaniu z Parietem. Ponadto Nexium łagodzi niepokojące objawy chorób żołądka i GERD u większej liczby osób i na dłuższy okres czasu niż Pariet. Końcowy wynik leczenia Nexium jest bardziej niezawodny niż Pariet. W zasadzie Nexium pod względem różnych cech obiektywnych, subiektywnej tolerancji i nasilenia poprawy klinicznej znacznie przewyższa wszystkie inne leki z grupy inhibitorów pompy protonowej, w tym Pariet.Omez czy Nexium?
Omez zawiera omeprazol jako substancję czynną, a Nexium zawiera esomeprazol. Pod względem skuteczności, szybkości rozwoju efektu terapeutycznego i czasu jego zachowania, Nexium znacznie przewyższa Omez. Oznacza to, że przy stosowaniu Nexium powrót do zdrowia i złagodzenie bolesnych objawów następuje niemal dwukrotnie szybciej w porównaniu do stosowania leku Omez. Dodatkowo uzyskany efekt przy stosowaniu Nexium utrzymuje się znacznie dłużej w porównaniu do Omeza.Podstawą wysokiej skuteczności Nexium jest jego wysoka biodostępność, która znacznie przewyższa wszystkie leki z grupy inhibitorów pompy protonowej pierwszej generacji, do których zalicza się Omez. Biodostępność Nexium zapewnia jego specjalna budowa chemiczna, dzięki której dociera do komórek żołądka w znacznie większych ilościach w porównaniu do Omezu. Ponadto Nexium ma zdolność utrzymywania stabilnego i stałego stężenia we krwi po podaniu, podczas gdy Omez tego nie robi. Podczas przyjmowania leku Omez stężenie substancji czynnej we krwi zmienia się dość znacznie, co powoduje niejednorodność efektu terapeutycznego w czasie.
Z punktu widzenia efektów terapeutycznych przewaga Nexium nad Omezem jest następująca:
1.
Lepiej i dokładniej przewidywane zmiany kwasowości żołądka.
2.
Wysoki odsetek wyleczeń w trakcie krótkich cykli terapii.
3.
Eliminacja bolesnych objawów i gojenie ubytków błon śluzowych żołądka, dwunastnicy i przełyku.
4.
Łagodzenie zgagi i innych objawów GERD u dużej liczby pacjentów.
Pod względem skuteczności klinicznej Nexium przewyższa wszystkie inne leki z grupy inhibitorów pompy protonowej. Tak więc podczas badań klinicznych stwierdzono, że Nexium całkowicie leczy GERD w ciągu miesiąca, a Omez potrzebuje około dwóch miesięcy, aby osiągnąć te same wyniki.
Podczas leczenia wrzodów żołądka lub dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter Pylori, zastosowanie leku Nexium w połączeniu z antybiotykami w celu wyeliminowania drobnoustroju prowadzi do całkowitego wygojenia i bliznowacenia wrzodu w ciągu zaledwie siedmiu dni. Dla porównania warto wiedzieć, że standardową terapię Omezem lub innym inhibitorem pompy protonowej prowadzi się przez trzy tygodnie. Oznacza to, że stosowanie Nexium w ramach terapii skojarzonej choroby wrzodowej trawiennej może trzykrotnie skrócić czas trwania terapii.
Zatem z całą pewnością możemy powiedzieć, że Nexium ma lepsze właściwości i wyższą skuteczność kliniczną w porównaniu do Omezu.
Nexium czy Emanera?
Nexium i Emanera zawierają tę samą substancję czynną – esomeprazol. Różnica między tymi lekami polega jednak na tym, że Nexium jest lekiem oryginalnym, a Emanera jest lekiem generycznym. Różnica ta jest bardzo zauważalna i dla części lekarzy i pacjentów fundamentalna. W procesie opracowywania leku oryginalnego następuje synteza i izolacja substancji czynnej, jej chemiczne oczyszczanie oraz dokładne badanie jej właściwości. Dopiero po opracowaniu technologii otrzymywania i oczyszczania substancji z zanieczyszczeń zostaje ona włączona do składu leku i chroniona patentem. Oczywiście wszystkie niuanse technologii otrzymywania substancji czynnej są tajemnicą handlową i przemysłową. Ale inne firmy mogą również syntetyzować tę substancję i wypuszczać lek pod inną nazwą, która zostanie uznana za nazwę generyczną, ponieważ prymat w odkryciu związku chemicznego należy do innego problemu.
Firmy produkujące leki generyczne nie oczyszczają tak dokładnie substancji czynnej, stosują inne składniki pomocnicze, przez co lek może wykazywać znacznie większą częstotliwość i nasilenie działań niepożądanych, a skuteczność kliniczna jest znacznie niższa od oryginału. Dlatego różnica między oryginałem a generyką jest oczywista.
Jednak Emanera nie jest zwykłym lekiem generycznym produkowanym przez niezliczone indyjskie firmy farmaceutyczne. Faktem jest, że Emanera jest produkowana przez znany koncern farmaceutyczny KRKA, który otrzymał niezbędną dokumentację do opracowania leku generycznego specjalnie w celu uzyskania leku tańszego. Dlatego różnica między Emanerą a Nexium jest znikoma i możesz wybrać którykolwiek lek. Jeżeli zachodzi potrzeba minimalizacji kosztów leczenia, należy preferować tańszą Emanerę. A przy braku jakichkolwiek ograniczeń możesz wybrać Nexium. Jeśli nie ma obiektywnych danych zmuszających Cię do dokonania wyboru na korzyść Nexium lub Emanera, możesz kupić dowolny lek, który Ci się bardziej podoba z jakichś subiektywnych powodów, na przykład ładniejsze opakowanie itp.
Nexium (40 mg, 20 mg, zawiesina) – cena
Nexium jest lekiem importowanym, który jest importowany do Rosji i innych krajów WNP, więc wszelkie różnice w jego cenie wynikają z wahań kursów walut, kosztów transportu i przechowywania, a także polityki cenowej konkretnej sieci aptek. Nie ma więc różnicy pomiędzy droższym i tańszym lekiem i można kupić ten, którego cena jest niższa. Ceny różnych form Nexium przedstawiono w tabeli.Nexium – jak kupić?
Nexium można kupić w zwykłej aptece lub w sklepie internetowym. Kupując lek, należy zwrócić uwagę na datę ważności, która wynosi trzy lata od daty produkcji. Nexium należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, bez wyjmowania tabletek z folii i umieszczania ich w innym pojemniku (np. słoiku itp.) w temperaturze powietrza nie wyższej niż 30 o C. Przed użyciem należy skonsultować się ze specjalistą.
POSTAĆ DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE
Tabletki powlekane są jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „20 mg” po jednej stronie i „A/EN” w formie ułamka po drugiej stronie.
1 zakładka.
esomeprazol magnezowy trójwodny 22,3 mg,
co odpowiada zawartości esomeprazolu 20 mg
Substancje pomocnicze: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1:1), celuloza mikrokrystaliczna, parafina syntetyczna, makrogol, polisorbat 80, krospowidon, stearylofumaran sodu , kulisty granulat sacharozy, dwutlenek tytanu, talk, cytrynian trietylu.
7 szt. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE
H±K±Inhibitor ATPazy. Substancja czynna leku Nexium – esomeprazol – jest S-izomerem omeprazolu, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoiste hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. Izomery S i R omeprazolu mają podobne działanie farmakodynamiczne.
Mechanizm akcji
Esomeprazol jest słabą zasadą, gromadzi się i staje się aktywny w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie hamuje pompę protonową - enzym H±K±ATPazę. Esomeprazol hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie żołądkowe.
Wpływ na wydzielanie kwasu w żołądku
Działanie leku rozwija się w ciągu 1 godziny po przyjęciu dawki 20 mg lub 40 mg. Podczas przyjmowania leku codziennie przez 5 dni, 20 mg 1 raz dziennie, średnie maksymalne stężenie kwasu w treści żołądkowej po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90% (przy pomiarze stężenia kwasu 6-7 godzin po przyjęciu dawki 5 dzień terapii).
U pacjentów z chorobą refluksową przełyku i obecnością objawów klinicznych, po 5 dniach codziennego doustnego podawania Nexium w dawce 20 mg lub 40 mg, pH w żołądku utrzymywało się powyżej 4 średnio przez 13 i 17 godzin w ciągu 24 h. Podczas przyjmowania leku w dawce 20 mg/dobę wartość pH w żołądku powyżej 4 utrzymywała się przez 8, 12 i 16 h i została osiągnięta odpowiednio u 76%, 54% i 24% pacjentów. Dla ezomeprazolu w dawce 40 mg stosunek ten wynosi odpowiednio 97%, 92% i 56%.
Stwierdzono korelację pomiędzy wydzielaniem kwasu a stężeniem leku w osoczu (do oceny stężenia wykorzystano parametr AUC).
Efekt terapeutyczny osiągany poprzez hamowanie wydzielania kwasu
Przyjmowanie leku Nexium w dawce 40 mg/dobę wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku następuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach terapii i u 93% po 8 tygodniach terapii.
Leczenie preparatem Nexium w dawce 20 mg 2 razy dziennie w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień prowadzi do skutecznej eradykacji Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.
Pacjenci z niepowikłanym owrzodzeniem po tygodniowym leczeniu eradykacyjnym nie wymagają dalszej monoterapii lekami hamującymi wydzielanie w celu wygojenia owrzodzenia i wyeliminowania objawów.
Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu
Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszonego wydzielania kwasu.
U pacjentów przyjmujących esomeprazol przez długi czas obserwuje się zwiększenie liczby komórek enterochromafinopodobnych, prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w osoczu.
U pacjentów, którzy przez długi czas stosowali leki przeciwwydzielnicze, częściej dochodzi do powstawania torbieli gruczołowych w żołądku. Zjawisko to wynika ze zmian fizjologicznych wynikających z zahamowania wydzielania kwasu. Cysty są łagodne i odwracalne.
W dwóch badaniach porównawczych z ranitydyną lek Nexium wykazał większą skuteczność w gojeniu wrzodów trawiennych u pacjentów otrzymujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory COX-2.
W dwóch badaniach skuteczności Nexium wykazał skuteczność w zapobieganiu wrzodom trawiennym u pacjentów (w wieku powyżej 60 lat i (lub) z wrzodami trawiennymi w wywiadzie) otrzymujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory COX-2.
FARMAKOKINETYKA
Ssanie i dystrybucja
Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do podawania doustnego stosuje się tabletki zawierające granulki leku pokryte powłoką odporną na działanie soku żołądkowego.
Po doustnym przyjęciu leku esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; Cmax osiągane jest w ciągu 1-2 h. Całkowita biodostępność po podaniu pojedynczej dawki 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% przy codziennym dawkowaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. W stanie stacjonarnym Vd u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Wiązanie z białkami osocza - 97%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu w żołądku.
Metabolizm i wydalanie
W warunkach in vivo tylko niewielka część ezomeprazolu przekształca się w izomer R. Esomeprazol ulega całkowitej biotransformacji przy udziale enzymów układu cytochromu P450 (CYP). Główna część jest metabolizowana przy udziale specyficznej polimorficznej izoformy CYP2C19, w wyniku czego powstają hydroksylowe i demetylowane metabolity esomeprazolu. Pozostała część jest metabolizowana przez inną specyficzną izoformę CYP3A4, w wyniku czego powstaje sulfopochodna ezomeprazolu, która jest głównym metabolitem wykrywanym w osoczu.
Parametry podane poniżej odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące).
Klirens całkowity wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki leku i 9 l/h po podaniu dawek wielokrotnych. T1/2 wynosi 1,3 godziny przy systematycznym przyjmowaniu 1 raz dziennie. Przy regularnym stosowaniu AUC zwiększa się zależnie od dawki i wyraża się w nieliniowej zależności pomiędzy dawką a AUC. Ta zależność od czasu i dawki jest konsekwencją zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia ezomeprazolu przez wątrobę, jak również zmniejszonego klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego faktem, że esomeprazol i (lub) jego sulfonowy metabolit hamują enzym CYP2C19. Ezomeprazol przyjmowany raz na dobę jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w przerwie pomiędzy dawkami i nie kumuluje się.
Żaden z głównych metabolitów ezomeprazolu nie wpływa na wydzielanie kwasu żołądkowego. Podczas przyjmowania leku doustnie do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta jest wydalana z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% niezmienionego ezomeprazolu.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U około 1-2% populacji występuje obniżona aktywność izoenzymu CYP2C19 (pacjenci z wolnym metabolizmem). U tych pacjentów esomeprazol jest metabolizowany głównie poprzez działanie CYP3A4. Przy systematycznym przyjmowaniu 40 mg ezomeprazolu 1 raz na dobę wartość AUC jest o 100% większa od wartości tego parametru u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące). Średnie Cmax u pacjentów z wolnym metabolizmem wzrasta o około 60%.
U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie ulega znaczącym zmianom.
Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnie AUC u kobiet jest o 30% większe niż u mężczyzn. Przy systematycznym, codziennym dawkowaniu leku raz dziennie nie obserwuje się różnic w farmakokinetyce u pacjentów obu płci (różnice te nie mają wpływu na sposób dawkowania leku).
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje 2-krotny wzrost AUC ezomeprazolu.
Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ przez nerki wydalany jest nie sam esomeprazol, ale jego metabolity, można założyć, że metabolizm ezomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie.
U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg wartość AUC i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu były podobne jak u dorosłych.
WSKAZANIA
Choroba refluksowa przełyku:
Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku;
Długotrwała terapia podtrzymująca u pacjentów po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku, w celu zapobiegania nawrotom;
Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku.
Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy (w ramach terapii skojarzonej):
Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori;
Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori.
Pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas:
Gojenie wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ;
Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.
Zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem (w tym idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem).
SCHEMAT DAWKOWANIA
W przypadku choroby refluksowej przełyku u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Nexium jest przepisywany w leczeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w pojedynczej dawce 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Dodatkowy 4-tygodniowy cykl terapii zaleca się w przypadku, gdy po pierwszym cyklu nie ma wyleczenia zapalenia przełyku lub objawy choroby utrzymują się. W przypadku długotrwałej terapii podtrzymującej pacjentów z wyleczonym nadżerkowym zapaleniem przełyku, aby zapobiec nawrotom, lek jest przepisywany w dawce 20 mg 1 raz dziennie. W objawowym leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego bez zapalenia przełyku lek jest przepisywany w dawce 20 mg 1 raz dziennie. Jeżeli objawy nie ustąpią po 4 tygodniach leczenia, należy pacjenta poddać dalszym badaniom. Po wyeliminowaniu objawów można przejść na schemat przyjmowania leku „w miarę potrzeby”, tj. jeśli objawy utrzymują się aż do ustąpienia, należy przyjmować Nexium 20 mg 1 raz dziennie. U pacjentów przyjmujących NLPZ, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie zaleca się leczenia doraźnego.
Dla dorosłych z wrzodami żołądka i dwunastnicy, jako część terapii skojarzonej w celu eradykacji Helicobacter pylori, a także w leczeniu wrzodów dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter pylori oraz w zapobieganiu nawrotom wrzodów trawiennych wywołanych przez Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i jelit. wrzody, Nexium jest przepisywany w pojedynczej dawce 20 mg, amoksycylina - 1 g, klarytromycyna - 500 mg. Wszystkie leki przyjmuje się 2 razy dziennie przez 7 dni.
Dla pacjentów przyjmujących NLPZ przez długi czas, w celu leczenia wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ, Nexium jest przepisywany w dawce 20 mg lub 40 mg 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 4-8 tygodni.
W celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z przyjmowaniem NLPZ, Nexium jest przepisywany w dawce 20 mg lub 40 mg 1 raz dziennie.
W stanach charakteryzujących się patologicznym nadmiernym wydzielaniem m.in. Zespół Zollingera-Ellisona i idiopatyczne nadmierne wydzielanie leku Nexium jest przepisywany w dawce początkowej 40 mg 2 razy dziennie. W przyszłości dawkę dobiera się indywidualnie, czas trwania leczenia zależy od obrazu klinicznego choroby. Istnieje doświadczenie w stosowaniu leku w dawkach do 120 mg 2 razy dziennie.
Przepisując lek pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w jego stosowaniu w tej kategorii pacjentów.
Przepisując Nexium pacjentom z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowana dawka nie powinna przekraczać 20 mg/dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania.
Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletkę można rozpuścić w połowie szklanki niegazowanej wody (nie stosować innych płynów, gdyż otoczka ochronna mikrogranulek może się rozpuścić), mieszać do momentu rozpuszczenia tabletki i wypić zawiesinę mikrogranulek natychmiast lub w ciągu 30 minut. Następnie należy ponownie napełnić szklankę do połowy wodą, resztę wymieszać i wypić. Mikrogranulek nie należy żuć ani kruszyć.
Pacjentom, którzy nie mogą połykać, tabletki należy rozpuścić w niegazowanej wodzie i podać przez sondę nosowo-żołądkową. Ważne jest, aby wybrana strzykawka i sonda zostały dokładnie przetestowane.
Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową
1. Umieścić tabletkę w strzykawce i napełnić strzykawkę 25 ml wody i około 5 ml powietrza. W przypadku niektórych sond może zaistnieć konieczność rozcieńczenia leku w 50 ml wody pitnej, aby zapobiec zatykaniu sondy granulkami tabletki.
2. Natychmiast potrząsać strzykawką przez około 2 minuty w celu rozpuszczenia tabletki.
3. Trzymaj strzykawkę końcówką do góry i upewnij się, że końcówka nie jest zatkana.
4. Włóż końcówkę strzykawki do sondy, cały czas trzymając ją skierowaną do góry.
5. Wstrząsnąć strzykawką i odwrócić ją do góry nogami. Natychmiast wstrzyknąć do probówki 5-10 ml rozpuszczonego leku. Po wstrzyknięciu należy przywrócić strzykawkę do pierwotnej pozycji i wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać końcówką do góry, aby uniknąć zatkania końcówki).
6. Odwróć strzykawkę końcówką do dołu i wstrzyknij do sondy kolejne 5-10 ml leku. Powtarzaj tę operację, aż strzykawka będzie pusta.
7. Jeżeli część leku pozostanie w strzykawce w postaci osadu, należy napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć czynności opisane w punkcie 5. W przypadku niektórych sond można dodać 50 ml wody pitnej potrzebne do tego celu.
EFEKT UBOCZNY
Wymienione poniżej działania niepożądane są niezależne od dawki leku.
Często (>1/100, Rzadziej (>1/1000,
Rzadko (>1/10000,
Bardzo rzadko (
PRZECIWWSKAZANIA
Dziedziczna nietolerancja fruktozy;
Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
Niedobór cukru-izomaltazy;
Dzieci do 12. roku życia (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów);
Dzieci powyżej 12. roku życia ze wskazań innych niż choroba refluksowa przełyku;
Nadwrażliwość na ezomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki leku.
Lek należy przepisywać ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (doświadczenie z ograniczonym stosowaniem). Esomeprazolu (podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej) nie należy stosować w skojarzeniu z atazanawirem.
CIĄŻA I LAKTACJA
Obecnie nie ma wystarczających danych na temat stosowania leku Nexium w czasie ciąży. Przepisanie leku w tym okresie jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, wykazały brak działania toksycznego na płód i zaburzenia rozwoju płodu.
Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały żadnego negatywnego wpływu esomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Podanie leku racemicznego nie miało również negatywnego wpływu na przebieg ciąży, poród i okres rozwoju pourodzeniowego u zwierząt.
Obecnie nie wiadomo, czy ezomeprazol przenika do mleka matki, dlatego leku Nexium nie należy podawać w okresie karmienia piersią.
SPECJALNE INSTRUKCJE
W przypadku wystąpienia niepokojących objawów (w tym znacznej samoistnej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, dysfagii, krwawych wymiotów lub smolistych wymiotów), a także w przypadku choroby wrzodowej żołądka (lub podejrzenia wrzodu żołądka) należy wykluczyć nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie produktem Nexium może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnienia rozpoznania.
Pacjenci przyjmujący lek przez dłuższy okres (szczególnie ponad rok) powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską.
Należy poinstruować pacjentów stosujących schemat leczenia według potrzeb, aby skontaktowali się z lekarzem w przypadku zmiany objawów. Biorąc pod uwagę wahania stężenia esomeprazolu w osoczu, przepisując lek w schemacie terapii „w razie potrzeby”, należy wziąć pod uwagę interakcję leku z innymi lekami.
Przepisując Nexium w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji wszystkich składników terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego też przepisując leczenie eradykacyjne pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane przez CYP3A4 (np. cyzapryd) należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny z tymi lekami.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie stwierdzono wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
PRZEDAWKOWAĆ
Obecnie opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania.
Objawy: podczas przyjmowania esomeprazolu w dawce 280 mg doustnie odnotowano ogólne osłabienie i objawy żołądkowo-jelitowe. Pojedyncza dawka Nexium 80 mg doustnie nie wywołała żadnych negatywnych skutków.
Leczenie: w razie potrzeby prowadzić terapię objawową i podtrzymującą. Nie jest znane specyficzne antidotum. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ esomeprazol wiąże się z białkami osocza.
INTERAKCJE LEKÓW
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków
Zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego podczas leczenia esomeprazolem może prowadzić do zmian we wchłanianiu leków, których wchłanianie zależy od kwasowości środowiska.
Esomeprazol, podobnie jak leki zobojętniające sok żołądkowy i inne leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego, może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu.
Jednoczesne podawanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg prowadziło do istotnego zmniejszenia wartości AUC oraz maksymalnego i minimalnego stężenia atazanawiru u zdrowych ochotników. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na stężenie atazanawiru. Dlatego esomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem.
Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny enzym biorący udział w jego metabolizmie. W związku z tym jednoczesne podawanie esomeprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 (np. diazepamem, citalopramem, imipraminą, klomipraminą, fenytoiną) może powodować zwiększenie stężenia tych leków w osoczu, co z kolei może wymagać zmniejszenia dawki. Zjawisko to jest szczególnie widoczne podczas stosowania Nexium w trybie terapii „w razie potrzeby”. Jednoczesne przyjęcie 30 mg esomeprazolu i diazepamu powoduje zmniejszenie klirensu kompleksu enzym-substrat (CYP2C19-diazepam) o 45%.
Minimalne stężenie fenytoiny w osoczu pacjentów chorych na padaczkę wzrosło o 13% w przypadku skojarzenia z esomeprazolem w dawce 40 mg. W związku z tym zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i podczas jego kończenia.
Jednoczesne podawanie warfaryny z esomeprazolem w dawce 40 mg nie powoduje zmiany czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas. Jednakże zgłoszono kilka przypadków klinicznie istotnego zwiększenia wskaźnika INR podczas skojarzonego stosowania warfaryny i esomeprazolu. Dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów podczas rozpoczynania i kończenia skojarzonego stosowania tych leków.
Jednoczesne podawanie cyzaprydu z esomeprazolem w dawce 40 mg prowadzi do wzrostu wartości parametrów farmakokinetycznych cyzaprydu: AUC o 32% i T½ o 31%, jednakże stężenia cyzaprydu w osoczu nie zmieniły się istotnie. Nieznaczne wydłużenie odstępu QT obserwowane podczas monoterapii cyzaprydem nie uległo zwiększeniu po dodaniu leku Nexium.
Nexium nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i chinidyny.
Badania oceniające jednoczesne stosowanie esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykazały klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej.
Wpływ leków na farmakokinetykę esomeprazolu
CYP2C19 i CYP3A4 biorą udział w metabolizmie esomeprazolu. Jednoczesne podawanie esomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy na dobę), która hamuje CYP3A4, prowadzi do 2-krotnego zwiększenia ekspozycji AUC na esomeprazol. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i złożonego inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, takiego jak worykonazol, może powodować ponad 2-krotne zwiększenie wartości AUC ezomeprazolu. W takich przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu.
WARUNKI WAKACJI OD APTEK
Lek dostępny jest na receptę.
WARUNKI I CZAS PRZECHOWYWANIA
Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C, w oryginalnym opakowaniu. Okres ważności: 3 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności.
Podobne artykuły
-
Ciekawe fakty z życia Louisa de Funesa
Wielki francuski komik Louis de Funes nie miał nic wspólnego z wizerunkiem zabawnego głupca, który rozsławił go na ekranie. W życiu dziwactwa aktora nie przyniosły radości otaczającym go osobom. Cechy zrzędy, nudziarza i mizantropa można wyśledzić i...
-
Yuri Dud: biografia i życie osobiste dziennikarza
Do swojej pracy podchodzi odpowiedzialnie, jest to połączenie kanonicznego podejścia dziennikarskiego i wolnej osoby twórczej, co w skrócie można ująć w następujący sposób: „nieważne z kim jest wywiad, byle był ciekawy”. Yuri uważa test za udany...
-
Dziewczyna chwały dyskoteki Komunistycznej Partii Związku Radzieckiego
Prawdziwe imię i nazwisko: Alexandra Fedorov Rok urodzenia: 1993 Miejsce urodzenia: St. Petersburg Sasha Disco jest byłą dziewczyną rapera. Prawdziwe imię Sashy Discoteki to Fedorov. Sasza urodziła się w 1993 roku. Zainteresowanie osobowością Alexandry Discotheka...
-
Yaroslav Sumishevsky – przedstawiciel nowej generacji profesjonalnego wokalu
Z roku na rok zwiększa się grono wielbicieli talentu tego performera. Yaroslav Sumishevsky to muzyk i piosenkarz, którego popularność rośnie z każdym miesiącem, zwłaszcza w tym roku, kiedy on i jego grupa „Makhor-band” aktywnie...
-
Stanislav Belkovsky: biografia, działalność, rodzina i ciekawe fakty Belkovsky rozwiódł się z Olesją
Olesya Yakhno, którego biografia jest dość specyficzna, jest częstym gościem wielu rosyjskich talk show o tematyce politycznej. Pozycjonuje się jako ukraińska niezależna dziennikarka, ale nie jest to do końca prawdą. Olesya - lub Alesya - często...
-
Banosh, polenta, hominy i inne pyszne dania z mąki kukurydzianej
Kasza kukurydziana jest jedną z najbardziej przydatnych. Zawiera karoten (prowitaminę A), niezbędne dla naszego zdrowia witaminy B1, B2, C, PP, a także aminokwasy lizynę i tryptofan. Kasza kukurydziana nie tylko odżywia organizm, ale także...