Metoprolol ratiopharm bruksanvisning recensioner. Metoprolol-Teva - officiella* bruksanvisning. Används under graviditet och amning

Kardioselektiv beta1-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet

En drog: METOPROLOL-RATIOPHARM
Aktiv substans: metoprolol
ATX-kod: C07AB02
KFG: Beta 1 adrenerg blockerare
Reg. nummer: P nr 011845/01
Registreringsdatum: 02/03/06
Ägare reg. cred.: MERCKLE GmbH (Tyskland)

DOSERINGSFORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

10 st. - konturcellsförpackningar (3) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellsförpackningar (5) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellsförpackningar (10) - kartongförpackningar.

BESKRIVNING AV DET AKTIVA ÄMNET.
Den vetenskapliga informationen som tillhandahålls är generell och kan inte användas för att fatta beslut om möjligheten att använda ett visst läkemedel.

FARMAKOLOGISK EFFEKT

Kardioselektiv beta 1-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Det har hypotensiva, antianginala och antiarytmiska effekter. Minskar automatiken sinusknutan, minskar hjärtfrekvensen, saktar AV-överledning, minskar myokardiell kontraktilitet och excitabilitet, minskar hjärtminutvolymen och minskar myokardial syrebehov. Dämpar katekolaminernas stimulerande effekt på hjärtat under fysisk och psyko-emotionell stress.

Orsakar en hypotensiv effekt, som stabiliseras i slutet av den 2:a veckans användning. För angina pectoris minskar metoprolol frekvensen och svårighetsgraden av attacker. Normaliserar hjärtfrekvensen vid supraventrikulär takykardi och förmaksflimmer. Vid hjärtinfarkt hjälper det till att begränsa hjärtmuskelns ischemizon och minskar risken för att utveckla dödliga arytmier, samt minskar risken för återfall av hjärtinfarkt. När den används i medium terapeutiska doser har en mindre uttalad effekt på den glatta muskulaturen i bronkerna och perifera artärer än icke-selektiva betablockerare.

FARMAKOKINETIK

Efter oral administrering absorberas metoprolol snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen, Cmax aktiv substans i blodplasma uppnås efter 1-2 h. Det metaboliseras intensivt i levern med bildning av aktiva metaboliter.

T1/2 för metoprolol från plasma är 3-4 timmar och förändras inte under behandlingsförloppet. Mer än 95 % av den intagna dosen utsöndras via njurarna, varav endast 3 % är oförändrad.

INDIKATIONER

Arteriell hypertoni, förebyggande av angina attacker, hjärtrytmrubbningar (supraventrikulär takykardi, extrasystole), sekundärt förebyggande efter hjärtinfarkt, hyperkinetiskt hjärtsyndrom (inklusive med hypertyreos, NCD). Förebyggande av migränattacker.

DOSERINGSREGIM

När det tas oralt medeldosär 100 mg/dag i 1-2 doser. Vid behov ökas den dagliga dosen gradvis till 200 mg. Med intravenös administrering en dos- 2-5 mg; i avsaknad av effekt återinförande kanske om 5 minuter.

Maximala doser: när det tas oralt daglig dosering- 400 mg, med intravenös administrering en engångsdos - 15-20 mg.

SIDOEFFEKT

Från utsidan av det kardiovaskulära systemet: möjlig bradykardi, arteriell hypotoni, AV-ledningsstörningar, uppkomsten av symtom på hjärtsvikt.

Från utsidan matsmältningssystemet: i början av behandlingen är muntorrhet, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning möjliga; V i vissa fall- leverdysfunktion.

Från centrala nervsystemet och perifert nervsystem: i början av behandlingen, svaghet, trötthet, yrsel, huvudvärk, muskelkramp, känsla av kyla och parestesi i extremiteterna; möjlig minskning av utsöndringen av tårvätska, konjunktivit, rinit, depression, sömnstörningar, mardrömmar.

Från det hematopoetiska systemet: i vissa fall - trombocytopeni.

Från utsidan endokrina systemet: hypoglykemiska tillstånd hos patienter med diabetes mellitus.

Från andningsorganen: hos predisponerade patienter kan symtom på bronkial obstruktion uppträda.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

KONTRAINDIKATIONER

AV-block II och III grader, sinoatrial blockering, bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag/min), CVS, arteriell hypotoni, kronisk hjärtsvikt stadier II B-III, akut hjärtsvikt, kardiogen chock, metabolisk acidos, allvarliga perifera cirkulationsstörningar, ökad känslighet till metoprolol.

GRAVIDITET OCH AMNING

Användning under graviditet är endast möjlig när den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Metoprolol tränger igenom placentabarriär. På grund av möjlig utveckling hos en nyfödd med bradykardi, arteriell hypotoni, hypoglykemi och andningsstillestånd, bör metoprolol sättas ut 48-72 timmar före det planerade datumet för förlossningen. Efter förlossningen är det nödvändigt att säkerställa strikt övervakning av den nyföddas tillstånd i 48-72 timmar.

Metoprolol i små kvantiteter sticker ut med bröstmjölk. Användning under amning rekommenderas inte.

SPECIELLA INSTRUKTIONER

Använd med försiktighet till patienter med kroniska obstruktiva sjukdomar luftvägar, diabetes mellitus (särskilt med ett labilt förlopp), Raynauds sjukdom och utplånande sjukdomar perifera artärer, feokromocytom (ska användas i kombination med alfa-blockerare), allvarlig njur- och leverdysfunktion.

Under behandling med metoprolol kan det ske en minskning av produktionen av tårvätska, vilket är viktigt för patienter som använder kontaktlinser.

Slutförande av en lång behandlingskur med metoprolol bör utföras gradvis (under minst 10 dagar) under överinseende av en läkare.

På kombinationsterapi med klonidin ska det senare avbrytas några dagar efter avslutat metoprolol, för att undvika hypertensiv kris. På samtidig användning med hypoglykemiska medel krävs korrigering av deras dosregim.

Några dagar före anestesi är det nödvändigt att sluta ta metoprolol eller välja ett anestesimedel med minimal negativ inotrop effekt.

Inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Hos patienter vars verksamhet kräver ökad uppmärksamhet, bör frågan om användning av metoprolol på poliklinisk basis avgöras först efter bedömning av patientens individuella svar.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

När det används samtidigt med antihypertensiva läkemedel, diuretika, antiarytmiska läkemedel, nitrater, finns det en risk för att utveckla allvarlig arteriell hypotoni, bradykardi och AV-block.

När det används samtidigt med barbiturater accelereras metabolismen av metoprolol, vilket leder till en minskning av dess effektivitet.

När de används samtidigt med hypoglykemiska medel kan effekten av hypoglykemiska medel förstärkas.

Vid samtidig användning med NSAID kan den hypotensiva effekten av metoprolol minska.

När den används samtidigt med opioidanalgetika förstärks den kardiodepressiva effekten ömsesidigt.

När det används samtidigt med perifera muskelavslappnande medel kan neuromuskulär blockad förstärkas.

När det används samtidigt med läkemedel för inhalationsanestesi ökar risken för undertryckande av myokardfunktion och utveckling av arteriell hypotoni.

När den används samtidigt med orala preventivmedel, hydralazin, ranitidin, cimetidin ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman.

Vid samtidig användning med amiodaron är arteriell hypotoni, bradykardi, ventrikelflimmer och asystoli möjliga.

När det används samtidigt med verapamil ökar Cmax i blodplasma och AUC för metoprolol. Hjärtats minut- och slagvolym, pulsfrekvens och arteriell hypotoni minskar. Möjlig utveckling av hjärtsvikt, dyspné och sinusknuteblock.

Vid intravenös administrering av verapamil medan du tar metoprolol finns det risk för hjärtstopp.

Vid samtidig användning kan bradykardi orsakad av digitalisglykosider öka.

När den används samtidigt med dextropropoxifen ökar biotillgängligheten av metoprolol.

När det används samtidigt med diazepam är en minskning av clearance och en ökning av AUC för diazepam möjlig, vilket kan leda till en ökning av dess effekter och en minskning av hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

När det används samtidigt med diltiazem, ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman på grund av hämning av dess metabolism under påverkan av diltiazem. Effekten på hjärtaktiviteten hämmas additivt på grund av långsammare impulsöverföring genom AV-noden orsakad av diltiazem. Det finns en risk för att utveckla svår bradykardi, en signifikant minskning av stroke och minutvolym.

Vid samtidig användning med lidokain kan elimineringen av lidokain försämras.

När det används samtidigt med mibefradil till patienter med låg aktivitet av CYP2D6-isoenzymet, är det möjligt att öka koncentrationen av metoprolol i blodplasma och öka risken för att utveckla toxiska effekter.

När det används samtidigt med noradrenalin, adrenalin, andra adrenerga och sympatomimetika (inklusive i formen ögondroppar eller som en del av hostdämpande medel), är en lätt ökning av blodtrycket möjlig.

När det används samtidigt med propafenon ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman och utvecklas toxisk effekt. Man tror att propafenon hämmar metabolismen av metoprolol i levern, minskar dess clearance och ökar serumkoncentrationerna.

Vid samtidig användning med reserpin, guanfacin, metyldopa, klonidin kan svår bradykardi utvecklas.

När det används samtidigt med rifampicin minskar koncentrationen av metoprolol i blodplasman.

Metoprolol kan orsaka en lätt minskning av clearance av teofyllin hos patienter som röker.

Fluoxetin hämmar isoenzymet CYP2D6, vilket leder till hämning av metoprololmetabolismen och dess ackumulering, vilket kan förstärka den kardiodepressiva effekten och orsaka bradykardi. Ett fall av utveckling av letargi beskrivs.

Fluoxetin och huvudsakligen dess metaboliter kännetecknas av en lång T1/2, så sannolikheten läkemedelsinteraktioner kvarstår till och med flera dagar efter avslutad behandling med fluoxetin.

Det finns rapporter om en minskning av clearance av metoprolol från kroppen när det används samtidigt med ciprofloxacin.

Vid samtidig användning med ergotamin kan perifera cirkulationsrubbningar öka.

När den används samtidigt med östrogener minskar den antihypertensiva effekten av metoprolol.

Med samtidig användning ökar metoprolol koncentrationen av etanol i blodet och förlänger dess eliminering.

Användningsinstruktioner

Beskrivning

Metoprolol-ratiopharm tabletter är en betablockerare som påverkar hjärtats betaadrenerga receptorer och förbättrar blodflödet genom hjärtmuskelns artärer.

Aktiva ingredienser

Släpp blankett

Biljard

Förening

Metoprololtartrat 50 mg

Farmakologisk effekt

Kardioselektiv beta1-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Det har hypotensiva, antianginala och antiarytmiska effekter. Minskar sinusknutans automatik, minskar hjärtfrekvensen, saktar ner AV-överledning, minskar myokardial kontraktilitet och excitabilitet, minskar hjärtminutvolymen och minskar myokardial syrebehov. Dämpar den stimulerande effekten av katekolaminer på hjärtat under fysisk och psyko-emotionell stress. Orsakar en hypotensiv effekt, som stabiliseras i slutet av den 2:a veckans användning. För angina pectoris minskar metoprolol frekvensen och svårighetsgraden av attacker. Normaliserar hjärtfrekvensen vid supraventrikulär takykardi och förmaksflimmer. Vid hjärtinfarkt hjälper det till att begränsa hjärtmuskelns ischemizon och minskar risken för att utveckla dödliga arytmier, samt minskar risken för återfall av hjärtinfarkt. När det används i genomsnittliga terapeutiska doser har det en mindre uttalad effekt på de glatta musklerna i bronkerna och perifera artärer än icke-selektiva betablockerare.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas metoprolol snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen, Cmax för den aktiva substansen i blodplasman nås efter 1-2 h. Efter absorption är metoprolol till stor del föremål för "first pass"-effekten genom lever. Intensivt metaboliserat i levern med deltagande av isoenzymer från cytokrom P450-systemet med bildning av icke-katativa metaboliter. T1/2 för metoprolol från plasma är 3-4 timmar och förändras inte under behandlingsförloppet. Mer än 95 % av den intagna dosen utsöndras via njurarna, varav endast 3 % är oförändrad.

Indikationer

Arteriell hypertoni, förebyggande av angina attacker, hjärtrytmrubbningar (supraventrikulär takykardi, extrasystole), sekundär prevention efter hjärtinfarkt, hyperkinetiskt hjärtsyndrom (inklusive med hypertyreos, NCD). Förebyggande av migränattacker.

Kontraindikationer

AV-blockad II och III grader, sinoatriell blockad, bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag/min), CVS, arteriell hypotoni, kronisk hjärtsvikt stadium IIB-III, akut hjärtsvikt, kardiogen chock, metabol acidos, allvarliga perifera cirkulationsstörningar, överkänslighet mot metoprolol.

Används under graviditet och amning

Användning under graviditet är endast möjlig när den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Metoprolol penetrerar placentabarriären. På grund av den möjliga utvecklingen av bradykardi, arteriell hypotoni, hypoglykemi och andningsstillestånd hos nyfödda, bör metoprolol avbrytas 48-72 timmar före det planerade datumet för förlossningen. Efter förlossningen är det nödvändigt att säkerställa strikt övervakning av tillståndet hos den nyfödda i 48-72 timmar Metoprolol utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Användning under amning rekommenderas inte.

Användningsanvisningar och doser

Tabletter tas oralt med en liten mängd vätskor, utan att tugga, med mat eller omedelbart efter att ha ätit. Tabletter kan delas. Behandlingsförloppet är inte tidsbegränsat och beror på sjukdomens egenskaper. Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen, minskas dosen gradvis (under minst 10 dagar) under överinseende av en läkare Arteriell hypertoni: den initiala dagliga dosen är 50-100 mg i 1-2 doser (morgon och kväll). Om den terapeutiska effekten är otillräcklig kan den dagliga dosen gradvis ökas till 100-200 mg. Maximal dygnsdos 200 mg Angina pectoris, arytmier, förebyggande av migränanfall: 100-200 mg per dag i två doser (morgon och kväll) Sekundär prevention av hjärtinfarkt: 200 mg per dag i två doser (morgon och kväll). Funktionella hjärtsjukdomar aktiviteter åtföljda av takykardi: 100 mg per dag i två doser (morgon och kväll). Efter att ha nått terapeutisk effekt dosen reduceras (under överinseende av en läkare) Äldre patienter rekommenderas att börja behandlingen med 50 mg/dag Hur man delar tabletten. "Metoprolol-ratiopharm" - tabletter kan enkelt delas upp i 2 eller 4 delar. För att dela surfplattan måste den placeras hård yta(till exempel en tallrik) med en korsformad skåra uppåt. Om du trycker med ett finger in i mitten av den korsformade skåran delas tabletten lätt i 4 delar (25 mg i var och en av dem). Med två fingrar på tablettens kanter kan tabletten enkelt delas i 2 delar (50 mg i var och en av dem).

Bieffekter

Från det kardiovaskulära systemet: bradykardi, arteriell hypotoni, AV-ledningsstörningar och symtom på hjärtsvikt är möjliga. Från matsmältningssystemet: i början av behandlingen är muntorrhet, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning möjliga; i vissa fall - leverdysfunktion. Från centrala nervsystemet och perifera nervsystemet: i början av behandlingen är svaghet, trötthet, yrsel, huvudvärk, muskelkramper, förkylningskänsla och parestesi i extremiteterna möjliga; möjlig minskning av utsöndringen av tårvätska, konjunktivit, rinit, depression, sömnstörningar, mardrömmar. Från det hematopoetiska systemet: i vissa fall - trombocytopeni. Från det endokrina systemet: hypoglykemiska tillstånd hos patienter med diabetes mellitus. Från andningsorganen: hos predisponerade patienter kan symtom på bronkial obstruktion uppträda. Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

Överdos

Symtom: allvarliga sinus bradykardi yrsel, illamående, kräkningar, cyanos, markant blodtryckssänkning, arytmi, ventrikulär extrasystol, bronkospasm, svimning, vid akut överdos - kardiogen chock, medvetslöshet, koma, atrioventrikulär blockering (upp till utveckling av fullständigt tvärblock och hjärtstillestånd), kardialgi. De första tecknen på överdosering visas 20 minuter - 2 timmar efter att du tagit läkemedlet. Behandling: magsköljning och administrering av adsorbenter; symtomatisk terapi: med en uttalad minskning av blodtrycket bör patienten vara i Trendelenburg-position; vid överdriven blodtryckssänkning, bradykardi och hjärtsvikt - intravenöst, med 2-5 minuters intervall, bata adrenerga stimulantia - tills önskad effekt uppnås eller intravenöst 0,5-2 mg atropinsulfat. Med frånvaro positiv effekt- dopamin, dobutamin eller noradrenalin (noradrenalin). Som efterföljande åtgärder är det möjligt att ordinera 1-10 mg glukagon och installera en transvenös intrakardiell pacemaker. För bronkospasm bör beta 1-adrenerga receptorstimulerande medel administreras intravenöst. För kramper - långsam intravenös administrering av diazepam. Hemodialys är inte effektivt.

Interaktion med andra läkemedel

Vid samtidig användning med blodtryckssänkande läkemedel, diuretika, antiarytmika, nitrater finns det risk för att utveckla allvarlig arteriell hypotoni, bradykardi och AV-block. När det används samtidigt med barbiturater accelereras metabolismen av metoprolol, vilket leder till en minskning av dess effektivitet. När de används samtidigt med hypoglykemiska medel kan effekten av hypoglykemiska medel förstärkas. Vid samtidig användning med NSAID kan den hypotensiva effekten av metoprolol minska. När den används samtidigt med opioidanalgetika förstärks den kardiodepressiva effekten ömsesidigt. När det används samtidigt med perifera muskelavslappnande medel kan neuromuskulär blockad förstärkas. När det används samtidigt med läkemedel för inhalationsanestesi ökar risken för undertryckande av myokardfunktion och utveckling av arteriell hypotoni. När det används samtidigt med orala preventivmedel, hydralazin, ranitidin, cimetidin, ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman. Vid samtidig användning med amiodaron är arteriell hypotoni, bradykardi, ventrikelflimmer och asystoli möjliga. När det används samtidigt med verapamil ökar plasma Cmax och AUC för metoprolol. Hjärtats minut- och slagvolym, pulsfrekvens och arteriell hypotoni minskar. Möjlig utveckling av hjärtsvikt, dyspné och sinusknuteblock. Vid intravenös administrering av verapamil medan du tar metoprolol finns det risk för hjärtstopp. Vid samtidig användning kan bradykardi orsakad av digitalisglykosider öka. När den används samtidigt med dextropropoxifen ökar biotillgängligheten av metoprolol. När det används samtidigt med diazepam är en minskning av clearance och en ökning av AUC för diazepam möjlig, vilket kan leda till en ökning av dess effekter och en minskning av hastigheten på psykomotoriska reaktioner. När det används samtidigt med diltiazem, ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman på grund av hämning av dess metabolism under påverkan av diltiazem. Effekten på hjärtaktiviteten hämmas additivt på grund av långsammare impulsöverföring genom AV-noden orsakad av diltiazem. Det finns en risk för att utveckla svår bradykardi, en signifikant minskning av stroke och minutvolym. Vid samtidig användning med lidokain kan elimineringen av lidokain försämras. När det används samtidigt med mibefradil till patienter med låg aktivitet av CYP2D6-isoenzymet, är det möjligt att öka koncentrationen av metoprolol i blodplasman och öka risken för att utveckla toxiska effekter. När det används samtidigt med noradrenalin, adrenalin, andra adrenerga och sympatomimetika (inklusive i form av ögondroppar eller som en del av hostdämpande medel), är en lätt ökning av blodtrycket möjlig. När det används samtidigt med propafenon ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman och en toxisk effekt utvecklas. Man tror att propafenon hämmar metabolismen av metoprolol i levern, minskar dess clearance och ökar serumkoncentrationerna. Vid samtidig användning med reserpin, guanfacin, metyldopa, klonidin kan svår bradykardi utvecklas. När det används samtidigt med rifampicin minskar koncentrationen av metoprolol i blodplasman. Metoprolol kan orsaka en lätt minskning av clearance av teofyllin hos patienter som röker. Fluoxetin hämmar isoenzymet CYP2D6, vilket leder till hämning av metoprololmetabolismen och dess ackumulering, vilket kan förstärka den kardiodepressiva effekten och orsaka bradykardi. Ett fall av utveckling av letargi beskrivs. Fluoxetin och huvudsakligen dess metaboliter kännetecknas av en lång T1/2, så sannolikheten för läkemedelsinteraktioner kvarstår även flera dagar efter att fluoxetin har avbrutits. Det finns rapporter om en minskning av clearance av metoprolol från kroppen när det används samtidigt med ciprofloxacin. Vid samtidig användning med ergotamin kan perifera cirkulationsrubbningar öka. När den används samtidigt med östrogener minskar den antihypertensiva effekten av metoprolol. Med samtidig användning ökar metoprolol koncentrationen av etanol i blodet och förlänger dess eliminering.

speciella instruktioner

Använd med försiktighet till patienter med kroniska obstruktiva luftvägssjukdomar, diabetes mellitus (särskilt med ett labilt förlopp), Raynauds sjukdom och utplånande sjukdomar i de perifera artärerna, feokromocytom (bör användas i kombination med alfablockerare), allvarlig njur- och leverdysfunktion. Under behandling med metoprolol kan det ske en minskning av produktionen av tårvätska, vilket är viktigt för patienter som använder kontaktlinser. Slutförande av en lång behandlingskur med metoprolol bör utföras gradvis (under minst 10 dagar) under överinseende av en läkare. Samtidig användning av metoprolol och MAO-hämmare rekommenderas inte. I kombinationsbehandling med klonidin bör den senare avbrytas flera dagar efter att metoprolol har avbrutits för att undvika en hypertensiv kris. När de används samtidigt med hypoglykemiska medel krävs korrigering av deras dosregim. Några dagar före anestesi är det nödvändigt att sluta ta metoprolol eller välja ett anestesimedel med minimal negativ inotrop effekt. Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Hos patienter vars aktiviteter kräver ökad uppmärksamhet, bör frågan om användning av metoprolol på poliklinisk basis avgöras först efter bedömning av patientens individuella svar.

Instruktioner för medicinsk användning läkemedel

Beskrivning av farmakologisk verkan

Blockerar selektivt beta1-adrenerga receptorer.

Indikationer för användning

Arteriell hypertoni av måttlig och måttlig svårighetsgrad(monoterapi eller i kombination med annat antihypertensiva läkemedel), kranskärlssjukdom, hyperkinetiskt hjärtsyndrom, hjärtarytmi ( sinustakykardi ventrikulär och supraventrikulär arytmi, inklusive paroxysmal takykardi, supraventrikulär takykardi, extrasystoli, förmaksfladder och flimmer, förmakstakykardi), hypertrofisk kardiomyopati, framfall mitralisklaffen, hjärtinfarkt (förebyggande och behandling), migrän (förebyggande), tyreotoxikos ( komplex terapi); behandling av akatisi orsakad av neuroleptika.

Släpp blankett

tabletter 50 eller 100 mg; blister 10 kartongförpackning 3,50 eller 10;

Farmakodynamik

Minskar sinusknutans automatik, minskar hjärtfrekvensen, saktar ner AV-överledning, minskar myokardiell kontraktilitet och excitabilitet, hjärtminutvolym, myokardiellt syrebehov. Försvagar den stimulerande effekten av katekolaminer på myokardiet under fysisk och psyko-emotionell stress.

Farmakokinetik

Metoprololtartrat absorberas snabbt och nästan fullständigt (95%) när det tas oralt och genomgår en intensiv first-pass metabolism. Biotillgängligheten är cirka 50 % vid första användningen och ökar till 70 % vid upprepad användning. Cirka 12 % binder till blodplasmaalbumin. Det distribueras snabbt i vävnader, penetrerar BBB (nivån i centrala nervsystemet är 78% av plasmakoncentrationen), placentabarriären och bröstmjölk (koncentrationerna överstiger plasmakoncentrationerna). Distributionsvolym - 5,5 l/kg. Cmax uppnås 1–2 timmar efter administrering, blodnivåerna varierar avsevärt. T1/2 - från 3 till 7 timmar Biotransformerad i levern, med bildandet av två aktiva metaboliter. Utsöndras främst av njurarna i form av metaboliter, Cl - 1 l/min. När det tas oralt utsöndras mindre än 5% oförändrat i urinen, när det administreras intravenöst - cirka 10%. Om njurfunktionen är nedsatt förändras inte biotillgängligheten, men utsöndringshastigheten av metaboliter kan minska. Hos patienter med levercirrhos saktar metabolismen och totalt clearance ned (ingen dosjustering krävs). Det avlägsnas inte genom hemodialys. Med intravenös infusion av metoprololtartrat under 10 minuter eller mer utvecklas den maximala effekten efter 20 minuter; minskningen av hjärtfrekvensen vid doser på 5 och 10 mg är 10 respektive 15 %. Efter oral administrering i lika doser är Cmax för metoprololsuccinat 1/4–1/2 av Cmax för metoprololtartrat, men varar längre. Biotillgängligheten i doser på 50–400 mg (1 gång per dag) är 23 % mindre än efter att ha tagit en liknande dos tartrat. Farmakokinetiska parametrar beror inte på patienternas ålder.

Använd under graviditet

Möjligen om den förväntade effekten av behandlingen överstiger den potentiella risken för fostret. Amning bör avbrytas under behandlingen.

Kontraindikationer för användning

Överkänslighet, AV-block II och III grader, sinoaurikulärt block, bradykardi, arteriell hypotension, kronisk hjärtsvikt stadier II och III, akut hjärtsvikt, kardiogen chock, metabol acidos, bronkial astma, allvarliga perifera cirkulationsrubbningar; samtidig användning av MAO-hämmare.

Bieffekter

Från nervsystemet och känselorganen: svaghet, trötthet, huvudvärk, yrsel, depression, sömnstörningar, mardrömmar, kramper, köldkänsla och parestesi i extremiteterna, konjunktivit, minskad utsöndring av tårvätska.

Från det kardiovaskulära systemet och blod: bradykardi, arteriell hypotension, försämrad AV-ledning, hjärtsvikt med perifert ödem, trombocytopeni.

Från utsidan Andningssystem: rinit, symtom på bronkial obstruktion (hos predisponerade patienter).

Från mag-tarmkanalen: muntorrhet, kräkningar, diarré eller förstoppning, nedsatt leverfunktion.

Allergiska reaktioner: utslag, klåda.

Övrigt: hypoglykemiska tillstånd (hos patienter med diabetes mellitus).

Användningsanvisningar och doser

Oralt inleds behandlingen med en dos på 100 mg i 1–2 doser. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig, ökas den dagliga dosen gradvis. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

Överdos

Symtom: arteriell hypotoni, akut hjärtsvikt, bradykardi, hjärtstillestånd, AV-block, kardiogen chock, bronkospasm, försämrad andning och medvetande/koma, illamående, kräkningar, generaliserade kramper, cyanos (uppenbart 20 minuter - 2 timmar efter administrering).

Behandling: magsköljning, symptomatisk behandling: administrering av atropinsulfat (0,5–2 mg intravenöst snabbt) - för bradykardi och försämrad AV-ledning; glukagon (1–10 mg IV, sedan IV dropp 2–2,5 mg/h) och dobutamin - vid minskad myokardkontraktilitet; adrenomimetika (noradrenalin, adrenalin, etc.) - för arteriell hypotoni; diazepam (iv långsamt) - för att eliminera anfall; inandning av beta-adrenerga agonister eller intravenös injektion av aminofyllin för att lindra bronkospastiska reaktioner; hjärtstimulering.

Interaktioner med andra läkemedel

Hypotoni förstärks av sympatolytika, nifedipin, nitroglycerin, diuretika, hydralazin och andra antihypertensiva läkemedel. Antiarytmiska och anestetiska läkemedel ökar risken för bradykardi, arytmi och hypotoni. Digitalis-preparat förstärker bromsningen av AV-överledning. Samtidig intravenös administrering av verapamil och diltiazem kan framkalla hjärtstillestånd. Beta-agonister, aminofyllin, kokain, östrogener, indometacin och andra NSAID försvagar den antihypertensiva effekten. Stärker och förlänger effekten av antidepolariserande muskelavslappnande medel. Kombination med alkohol leder till en ömsesidig förstärkning av den hämmande effekten på det centrala nervsystemet. Allergener ökar risken för allvarliga systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi. Ändrar effektiviteten av insulin och orala antidiabetika och ökar risken för hypoglykemi. Oral preventivmedel, cimetidin, ranitidin, fenotiaziner - öka nivån av metoprolol i blodet, rifampicin - minskar. Minskar clearance av lidokain och effektiviteten av beta2-adrenerga agonister (dosen av de senare måste ökas). Inkompatibel med MAO typ A-hämmare.

Försiktighetsåtgärder för användning

Förskrivs med försiktighet för diabetes mellitus (särskilt med ett labilt förlopp), Raynauds sjukdom, perifera cirkulationsstörningar, feokromocytom, allvarlig försämring av lever- och njurfunktion. Patienter som använder kontaktlinser bör ta hänsyn till möjlig minskning produktion av tårvätska. Långtidsbehandling bör avbrytas gradvis (minst 10 dagar).

När det utförs under behandlingen kirurgiskt ingrepp, bör det anestesimedel med minst negativ inotrop effekt vara det valda läkemedlet. Vid avsedd användning av kloroform eller eter för anestesi är det nödvändigt att sluta ta läkemedlet flera dagar i förväg.

Förvaringsförhållanden

Lista B.: På en torr plats, vid en temperatur som inte överstiger 30 °C. I en sluten förpackning.

Bäst före datum

ATX klassificering:

** Läkemedelskatalogen är endast avsedd i informationssyfte. För att få mer fullständig information Se tillverkarens instruktioner. Självmedicinera inte; Innan du börjar använda läkemedlet Metoprolol-ratiopharm bör du konsultera en läkare. EUROLAB ansvarar inte för konsekvenserna av användningen av information som publiceras på portalen. All information på webbplatsen ersätter inte medicinsk rådgivning och kan inte fungera som en garanti för läkemedlets positiva effekt.

Är du intresserad av läkemedlet Metoprolol-ratiopharm? Vill du veta mer detaljerad information eller behöver du en läkarundersökning? Eller behöver du en besiktning? Du kan boka tid hos en läkare– klinik Eurolabb alltid till din tjänst! De bästa läkarna kommer att undersöka dig, ge dig råd, tillhandahålla nödvändig hjälp och ställa en diagnos. du kan också ringa en läkare hemma. Klinik Eurolabböppet för dig dygnet runt.

** Observera! Informationen som presenteras i denna läkemedelsguide är avsedd för medicinsk personal och bör inte användas som grund för självmedicinering. Beskrivningen av läkemedlet Metoprolol-ratiopharm tillhandahålls i informationssyfte och är inte avsedd för att förskriva behandling utan medverkan av en läkare. Patienter måste konsultera en specialist!

Om du är intresserad av något annat mediciner och läkemedel, deras beskrivningar och bruksanvisningar, information om sammansättning och form av frisättning, indikationer för användning och bieffekter, appliceringsmetoder, priser och recensioner om mediciner eller har du andra frågor och förslag - skriv till oss, vi kommer definitivt att försöka hjälpa dig.

Aktiva ingredienser

Släpp blankett

Biljard

Förening

Metoprololtartrat 100 mg

Farmakologisk effekt

Kardioselektiv beta1-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Det har hypotensiva, antianginala och antiarytmiska effekter. Minskar sinusknutans automatik, minskar hjärtfrekvensen, saktar ner AV-överledning, minskar myokardial kontraktilitet och excitabilitet, minskar hjärtminutvolymen och minskar myokardial syrebehov. Dämpar den stimulerande effekten av katekolaminer på hjärtat under fysisk och psyko-emotionell stress. Orsakar en hypotensiv effekt, som stabiliseras i slutet av den 2:a veckans användning. För angina pectoris minskar metoprolol frekvensen och svårighetsgraden av attacker. Normaliserar hjärtfrekvensen vid supraventrikulär takykardi och förmaksflimmer. Vid hjärtinfarkt hjälper det till att begränsa hjärtmuskelns ischemizon och minskar risken för att utveckla dödliga arytmier, samt minskar risken för återfall av hjärtinfarkt. När det används i genomsnittliga terapeutiska doser har det en mindre uttalad effekt på de glatta musklerna i bronkerna och perifera artärer än icke-selektiva betablockerare.

Indikationer

Arteriell hypertoni, förebyggande av angina attacker, hjärtrytmrubbningar (supraventrikulär takykardi, extrasystole), sekundär prevention efter hjärtinfarkt, hyperkinetiskt hjärtsyndrom (inklusive med hypertyreos, NCD). Förebyggande av migränattacker.

Kontraindikationer

AV-blockad II och III grader, sinoatriell blockad, bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag/min), CVS, arteriell hypotoni, kronisk hjärtsvikt stadium IIB-III, akut hjärtsvikt, kardiogen chock, metabol acidos, allvarliga perifera cirkulationsstörningar, överkänslighet mot metoprolol.

Används under graviditet och amning

Användning under graviditet är endast möjlig när den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Metoprolol penetrerar placentabarriären. På grund av den möjliga utvecklingen av bradykardi, arteriell hypotoni, hypoglykemi och andningsstillestånd hos nyfödda, bör metoprolol avbrytas 48-72 timmar före det planerade datumet för förlossningen. Efter förlossningen är det nödvändigt att säkerställa strikt övervakning av tillståndet hos den nyfödda i 48-72 timmar Metoprolol utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Användning under amning rekommenderas inte.

Användningsanvisningar och doser

När den tas oralt är den genomsnittliga dosen 100 mg/dag i 1-2 doser. Vid behov ökas den dagliga dosen gradvis till 200 mg. Vid intravenös administrering är en engångsdos 2-5 mg. om det inte finns någon effekt är upprepad administrering möjlig efter 5 minuter. Maximala doser: när den tas oralt är den dagliga dosen 400 mg, vid intravenös administrering är en engångsdos 15-20 mg.

Bieffekter

speciella instruktioner

Från det kardiovaskulära systemet: bradykardi, arteriell hypotoni, AV-ledningsstörningar och symtom på hjärtsvikt är möjliga. Från matsmältningssystemet: i början av behandlingen är muntorrhet, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning möjliga. i vissa fall - leverdysfunktion. Från det centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: i början av behandlingen är svaghet, trötthet, yrsel, huvudvärk, muskelkramper, en känsla av kyla och parestesi i extremiteterna möjliga. möjlig minskning av utsöndringen av tårvätska, konjunktivit, rinit, depression, sömnstörningar, mardrömmar. Från det hematopoetiska systemet: i vissa fall - trombocytopeni. Från det endokrina systemet: hypoglykemiska tillstånd hos patienter med diabetes mellitus. Från andningsorganen: hos predisponerade patienter kan symtom på bronkial obstruktion uppträda. Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

Det finns flera typer av läkemedel för att normalisera blodtrycket. De skiljer sig åt i sin verkningsmekanism.

Det första sättet är läkemedel med en diuretisk effekt, inklusive blockerare kalciumkanaler. På grund av borttagningen överflödig vätska svullnaden går bort kärlväggar, blodflödet förbättras, blodtrycket normaliseras.

Betablockerare - blockerar receptorer som är känsliga för hormoner som orsakar vaskulär spasm.

Angiotensinomvandlande enzymhämmare - förhindrar vasokonstriktion och förbättrar blodflödet.

Den sista gruppen tillhör Sartanerna. De lindrar vasospasm och orsakar praktiskt taget inga biverkningar.

Läkemedel från de två sista grupperna används oftare, men om de av någon anledning inte är lämpliga, ordineras adrenerga blockerare, som effektivt minskar blodtrycket, förbättrar hjärtmuskelns tillstånd och förhindrar migränattacker.

Instruktioner för läkemedlet

Metoprolol Ratiopharm är en adrenerg blockerare och har följande effekter:

• minskar sinusknutans automatik;
• saktar ner hjärtfrekvensen;
• förhindrar upphetsning av hjärtmuskeln;
• minskar myokardiets syrebehov.

Verkan utvecklas 60–120 minuter efter administrering. Det absorberas bättre vid regelbunden användning.

Utsläppsform och sammansättning av läkemedlet

Metoprolol finns i tablettform. Doser: 50, 100 mg.

Aktiv ingrediens: metoprololtartrat: sänker blodtrycket, normaliserar hjärtfrekvensen, minskar hjärtats behov av syre och minskar myokardexcitabilitet.

Ytterligare komponenter: cellulosa, majs- eller potatisstärkelse, natrium, sampolyvidon, kiseldioxid, magnesiumstearat.

Användning av Metoprolol

Läkemedlet är ordinerat:

• för att minska blodtrycket vid arteriell hypertoni;
• under attacker av angina pectoris (smärta i hjärtat);
• vid fel i hjärtfrekvens;
• i den komplexa behandlingen av tyreotoxikos - överskott av sköldkörtelhormoner;
• för förebyggande av återkommande migränattacker;
• efter en hjärtinfarkt, för att förhindra en sekundär;
• som en del av komplex behandling vid primär akut hjärtinfarkt;
• med hyperkinetiskt syndrom (ofrivilliga rörelser som tics, dystoni, tremor, ofta på grund av neurologiska störningar).

Video: "Akut hjärtinfarkt"

Dosering av läkemedlet, kursens varaktighet, administreringssätt och uttag av läkemedlet

Metoprolol tabletter kan inte tuggas eller krossas, men kan delas på mitten. Bör tas efter måltid med lite vatten.

Den terapeutiska dagliga dosen och kursens varaktighet bestäms av den behandlande läkaren, med fokus på diagnos, undersökningsresultat och patientens tillstånd. Nedan är de rekommenderade doseringarna. Du bör inte ta blodtryckssänkande läkemedel utan att konsultera en läkare.

För högt blodtryck ordineras 100 mg per dag för att normalisera blodtrycket; det är tillåtet att gradvis öka dosen till 200 mg. Kan vid behov tas i 2 doser. Blodtrycket stabiliseras vanligtvis i slutet av den andra veckans användning.

För att förebygga angina pectoris, en engångsdos på 50 mg tas upp till 3 gånger om dagen, beroende på frekvensen av attacker.

För behandling av hyperkinetiskt syndrom– 50 mg upp till 2 gånger om dagen.

Vid akut infarkt är intravenös administrering av läkemedel indikerad, men vid dålig tolerans av injektionsmedel är det möjligt att ersätta dem med Metoprolol tabletter. Du bör omedelbart dricka 100 mg av läkemedlet och sedan ta 100 mg två gånger om dagen. Varaktigheten av underhållsbehandlingen bestäms av läkaren, den kan variera från 3 månader till 3 år.

För att förhindra sekundär infarkt den dagliga dosen är 200 mg.

För behandling och förebyggande av migränattacker ta Metoprolol 2 till 4 gånger om dagen, en engångsdos på 50 mg.

För hjärtrytmrubbningar visad injektion mediciner tills hjärtslaget normaliseras. Sedan ordineras Metoprolol tabletter 50 mg upp till 4 gånger om dagen.

För äldre patienter (över 65 år) börjar intagningen med 50 mg per dag.

På njursvikt inget behov av att justera dosen.

Patienter med leversvikt Det rekommenderas inte att ta Metoprolol, andra adrenerga blockerare väljs ut som inte genomgår metabolism i levern.

Du bör inte ta mer än 400 mg av läkemedlet per dag.Avbrytande av läkemedlet utförs genom att gradvis minska dosen som tas under 10 eller fler dagar.

Interaktion med andra läkemedel

Grupp av droger	Resultat av interaktion med Metoprolol
Nitroglycerin Oralt preventivmedel Diuretika Barbiturater Cimetidin Ranitidin Antidepressiva medel Fenotiaziner	Den hypotensiva effekten av Metoprolol ökar
Hjärtglykosider Klonidin Guanfatsin Reserpin	Avsevärt minskad hjärtfrekvens - ett livshotande tillstånd
Noradrenalin, adrenalin, inklusive som en del av läkemedel ( ögondroppar, hostdämpande medel)	Blodtrycket ökar
Diuretika som inte tar bort kalium ( diltiazem, verapamil) Antiarytmika	Blodtrycket sjunker för mycket och hjärtrytmrubbningar uppstår. Med samtidiga intravenös administrering droger kan orsaka hjärtstopp
Läkemedel baserade på digitalis	Ledningen av hjärtmuskeln saktar ner
Potentiella allergener	Ökad risk för allvarliga allergiska reaktioner mot Metoprolol
Insulin och andra läkemedel för att sänka blodsockret	Intensifierar hypoglykemisk effekt Dessutom elimineras symtom på sänkta glukosnivåer som tremor och takykardi - detta är farligt eftersom det är svårt för patienten att bedöma sitt tillstånd. Borde användas laboratoriemetoder kontrollera blodsockernivåerna under hela behandlingen med Metoprolol
Lidokain	Avlägsnandet av lidokain från kroppen försenas
Alkohol och alkoholhaltiga droger	Den hämmande effekten ökar
Narkotiska ämnen	Den hypotensiva egenskapen hos Metoprolol förbättras avsevärt, negativ påverkan på kroppen - berusning uppstår

Anestesimedel används med försiktighet och under överinseende av en läkare. Kombination med kloroform och eter är oacceptabel.

Video: "Metoprolol - vad är en adrenerg blockerare?"

Bieffekter

Metoprolol orsakar sällan biverkningar. Ibland observeras (upp till 2%):

• dålig matsmältning;
• letargi, minskad reaktionshastighet, särskilt i början av behandlingen;
• trötthet, letargi;
• sömnlöshet;
• yrsel;
• minskad hjärtfrekvens (frekvenser bör inte tillåtas under 50 slag per minut);
• torr mun;
• minskad tårproduktion;
• allergisk reaktion;
• minskad synskärpa;
• hjärtsvikt.