Historia odkrycia penicyliny – biografie badaczy, produkcja masowa i konsekwencje dla medycyny. Wynalazca pierwszych antybiotyków to człowiek, który zmienił świat.Historia produkcji i stosowania antybiotyków

Penicylinę odkryto w 1928 r. Ale w Związku Radzieckim ludzie nadal umierali, nawet gdy na Zachodzie ten antybiotyk był już leczony z całą mocą.

Broń przeciwko mikroorganizmom

Antybiotyki (od greckich słów „anti” – przeciw i „bios” – życie) to substancje selektywnie tłumiące funkcje życiowe niektóre mikroorganizmy. Pierwszy antybiotyk został przypadkowo odkryty w 1928 roku przez angielskiego naukowca Aleksandra Fleminga. Na szalce Petriego, na której wyhodował kolonię gronkowców do swoich eksperymentów, odkrył nieznaną szaro-żółtą pleśń, która zniszczyła wszystkie otaczające ją drobnoustroje. Fleming zbadał tajemniczą pleśń i wkrótce wyizolował z niej substancję przeciwdrobnoustrojową. Nazwał to „penicyliną”.

W 1939 roku angielscy naukowcy Howard Florey i Ernst Chain kontynuowali badania Fleminga i wkrótce rozpoczęto przemysłową produkcję penicyliny. W 1945 roku Fleming, Florey i Chain zostali odznaczeni za zasługi dla ludzkości nagroda Nobla.

Panaceum na pleśń

W ZSRR przez długi czas Kupowali antybiotyki za obcą walutę po zawrotnych cenach i w bardzo ograniczonych ilościach, więc nie starczyło dla wszystkich. Stalin osobiście postawił naukowcom zadanie opracowania własnego leku. Aby zrealizować to zadanie, jego wybór padł na słynną mikrobiolog Zinaidę Vissarionovnę Ermolyevę. To dzięki niej powstrzymano epidemię cholery pod Stalingradem, co pomogło Armii Czerwonej wygrać bitwę pod Stalingradem.

Wiele lat później Ermolyeva przypomniała sobie rozmowę z przywódcą:

„Nad czym teraz pracujecie, towarzyszko Ermolyeva?

Marzę o pracy nad penicyliną.

Co to za rodzaj penicyliny?

Ten żywa woda, Józef Wissarionowicz. Tak, tak, prawdziwa woda żywa uzyskana z pleśni. Penicylina stała się znana około dwadzieścia lat temu, ale nikt nie traktował jej poważnie. Przynajmniej dla nas.

Co byś chciał?..

Chcę znaleźć tę formę i przygotować preparat. Jeśli to się powiedzie, uratujemy tysiące, a może miliony istnień ludzkich! Myślę, że jest to szczególnie ważne teraz, gdy ranni żołnierze często umierają z powodu zatrucia krwi, gangreny i wszelkiego rodzaju stanów zapalnych.

Podejmij działania. Otrzymasz wszystko, czego potrzebujesz.”

Żelazna Dama Nauki Radzieckiej

To, że już w grudniu 1944 roku zaczęto w naszym kraju produkować masowo penicylinę, zawdzięczamy Ermolewie, Kozaczce dońskiej, która ukończyła z wyróżnieniem gimnazjum, a następnie szkołę żeńską. Szkoła Medyczna W Rostowie.

Pierwszą próbkę radzieckiego antybiotyku pozyskała z pleśni przywiezionej ze schronu przeciwbombowego znajdującego się niedaleko laboratorium przy ulicy Obukha. Eksperymenty, które Ermolyeva przeprowadził na zwierzętach laboratoryjnych, dały niesamowite rezultaty: zwierzęta doświadczalne dosłownie umierały, które wcześniej zostały zakażone drobnoustrojami powodującymi poważna choroba dosłownie po jednym zastrzyku penicyliny, w krótkim czasie wyzdrowiały. Dopiero potem Ermolyeva zdecydowała się wypróbować na ludziach „wodę życia” i wkrótce penicylina zaczęła być powszechnie stosowana w szpitalach polowych.

W ten sposób Ermolyeva udało się uratować tysiące beznadziejnych pacjentów. Współcześni zauważyli, że to niesamowita kobieta Wyróżniała się niekobiecym „żelaznym” charakterem, energią i determinacją. Za skuteczną walkę z infekcjami na froncie stalingradzkim pod koniec 1942 r. Ermolyeva została odznaczona Orderem Lenina. Natomiast w 1943 roku otrzymała Nagrodę Stalinowską I stopnia, którą przekazała na Fundusz Obronny na zakup samolotu bojowego. W ten sposób słynna wojowniczka „Zinaida Ermolyeva” po raz pierwszy pojawiła się na niebie nad rodzinnym Rostowem.

Oni są przyszłością

Ermolyeva całe swoje późniejsze życie poświęciła badaniu antybiotyków. W tym czasie otrzymała pierwsze próbki takich nowoczesnych antybiotyków, jak streptomycyna, interferon, bicylina, ekmolina i dipasfen. A na krótko przed śmiercią Zinaida Vissarionovna powiedziała w rozmowie z dziennikarzami: „Na pewnym etapie penicylina była prawdziwą żywą wodą, ale życie, w tym życie bakterii, nie stoi w miejscu, więc aby je pokonać, potrzebujemy nowych, więcej zaawansowane leki. Twórz ich jak najwięcej krótki czas a dawanie ludziom jest tym, co robią moi uczniowie dzień i noc. Nie zdziwcie się więc, jeśli pewnego pięknego dnia w szpitalach i na półkach aptek pojawi się nowa woda żywa, ale nie z pleśni, ale z czegoś innego.

Jej słowa okazały się prorocze: obecnie na całym świecie znanych jest ponad sto rodzajów antybiotyków. A wszystkie, podobnie jak ich „młodszy brat” penicylina, służą zdrowiu ludzi. Antybiotyki mają szerokie spektrum (aktywne wobec szerokiego zakresu bakterii) i wąskie spektrum (skuteczne tylko wobec określonych grup mikroorganizmów). Przez długi czas nie istniały jednolite zasady nazewnictwa antybiotyków. Jednak w 1965 roku Międzynarodowy Komitet ds. Nomenklatury Antybiotyków zalecił następujące zasady:

• Jeżeli znana jest budowa chemiczna antybiotyku, nazwę wybiera się biorąc pod uwagę klasę związków, do której należy.
• Jeżeli budowa nie jest znana, nazwę podaje się w formie nazwy rodzaju, rodziny lub rzędu, do którego należy producent.
• Przyrostek „mycyna” przypisywany jest wyłącznie antybiotykom syntetyzowanym przez bakterie z rzędu Actinomycetales.
• Nazwa może również wskazywać spektrum lub sposób działania.

Za twórcę pierwszego antybiotyku, penicyliny, uważa się Aleksandra Fleminga. Jednocześnie ani on sam, ani inne osoby, które w ten czy inny sposób uczestniczyły w tworzeniu antybiotyków, nie rości sobie pretensji do autorstwa, szczerze wierząc, że odkrycie ratujące życie nie może być źródłem dochodu.

Przyzwyczailiśmy się do wielu rzeczy, których wynalazek kiedyś zszokował świat i wywrócił życie do góry nogami. Nie jesteśmy zaskoczeni pralki, komputery, lampy stołowe. Nawet trudno nam sobie wyobrazić, jak ludzie żyli bez prądu, oświetlając swoje domy lampami naftowymi lub pochodniami. Przedmioty nas otaczają, a my przywykliśmy nie dostrzegać ich wartości.

Nasza dzisiejsza historia nie dotyczy artykułów gospodarstwa domowego. To opowieść o środkach, do których my też jesteśmy przyzwyczajeni i nie doceniamy już tego, że ratują to, co najcenniejsze – życie. Wydaje nam się, że antybiotyki istniały od zawsze, ale tak nie jest: nawet podczas pierwszej wojny światowej żołnierze ginęli tysiącami, bo świat nie znał penicyliny, a lekarze nie mogli podawać ratujących życie zastrzyków.

Zapalenie płuc, posocznica, czerwonka, gruźlica, tyfus – wszystkie te choroby uważano za nieuleczalne lub prawie nieuleczalne. W latach 30. XX (XX!) wieku bardzo często umierali pacjenci powikłania pooperacyjne, z których najważniejsze to zapalenie ran i dalsze zatrucie krwi. I to pomimo faktu, że ideę antybiotyków wyraził już w XIX wieku Louis Pasteur (1822-1895).

Ten francuski mikrobiolog odkrył, że bakterie wąglika są zabijane przez niektóre inne drobnoustroje. Jednak jego odkrycie nie dało gotowej odpowiedzi ani przepisu, a raczej postawiło przed naukowcami wiele nowych pytań: które drobnoustroje „walczą”, jak jeden z drugim się pokonuje… Oczywiście, aby się tego dowiedzieć, trzeba dużo pracy trzeba by było wykonać. Najwyraźniej taka warstwa pracy była zbyt ciężka dla ówczesnych naukowców. Jednak odpowiedź była bardzo blisko, już od samego początku życia na Ziemi...

Pleśń. Taka znajoma i znajoma pleśń, żyjąca obok ludzi przez tysiące lat, okazała się jego obrońcą. Grzyb ten unoszący się w powietrzu w postaci zarodników stał się w latach sześćdziesiątych XIX wieku przedmiotem sporu pomiędzy dwoma rosyjskimi lekarzami.

Niezauważone odkrycie

Aleksiej Polotebnow i Wiaczesław Manassein nie byli zgodni co do natury pleśni. Polotebnov uważał, że wszystkie drobnoustroje pochodzą z pleśni, to znaczy pleśń jest przodkiem mikroorganizmów. Manasses sprzeciwił się mu. Aby udowodnić, że miał rację, ten ostatni rozpoczął badania nad zieloną pleśnią (po łacinie penicillium glaucum). Po pewnym czasie lekarz miał szczęście zaobserwować ciekawy efekt: tam, gdzie była pleśń, nie było bakterii. Wniosek był tylko jeden: w jakiś sposób pleśń nie pozwala na rozwój mikroorganizmów. Do tego samego wniosku doszedł także przeciwnik Manasseina, Polotebnow: według jego obserwacji ciecz, w której powstała pleśń, pozostała czysta i przezroczysta, co wskazywało tylko na jedno – nie było w niej bakterii.

Ku chwale Połotebnowa, który przegrał spór naukowy, kontynuował swoje badania w nowym kierunku, wykorzystując pleśń jako środek środek bakteriobójczy. Stworzył emulsję z pleśnią i spryskał nią wrzody pacjentów choroby skórne. Efekt: leczone owrzodzenia zagoiły się wcześniej, niż gdyby pozostawiono je bez leczenia. Oczywiście Połotebnow jako lekarz nie mógł pozostawić odkrycia w tajemnicy i w jednym ze swoich artykułów w 1872 r. zalecił tę metodę leczenia. Niestety nauka zignorowała jego obserwacje, a lekarze na całym świecie nadal leczyli pacjentów środkami z czasów obskurantyzmu: upuszczaniem krwi, proszkami z suszonych zwierząt i owadów i innymi bzdurami. Te „środki” uznawano za terapeutyczne i stosowano już na początku postępowego XX wieku, kiedy bracia Wright testowali swoje pierwsze samoloty, a Einstein pracował nad teorią względności.

Oczyść stół - zakop odkrycie

Artykuł Polotebnowa pozostał niezauważony i przez pół wieku żaden z naukowców nie podjął nowych prób badania pleśni. Badania Połotebnowa i ich wyniki „wskrzesiono” już na początku XX wieku dzięki szczęśliwemu wypadkowi i mikrobiologowi, który nie lubił sprzątać biurka…

Szkot Alexander Fleming, uważany za twórcę penicyliny, od młodości marzył o znalezieniu leku, który zniszczyłby chorobotwórcze bakterie. Wytrwale studiował mikrobiologię (w szczególności badał gronkowce) w swoim laboratorium, które znajdowało się w jednym ze szpitali w Londynie i było ciasnym pomieszczeniem. Oprócz wytrwałości i zaangażowania w pracę, niejednokrotnie zauważanego przez jego kolegów, Fleming miał jeszcze jedną cechę: nie lubił sprzątać swojego biurka. Butelki z lekami czasami tygodniami stały na biurku mikrobiologa. Dzięki temu nawykowi Flemingowi dosłownie udało się natknąć na wielkie odkrycie.

Pewnego dnia naukowiec pozostawił bez opieki kolonię gronkowców na kilka dni. A kiedy zdecydowałem się je usunąć, odkryłem, że preparaty były pokryte pleśnią, której zarodniki najwyraźniej przedostały się do laboratorium przez Otwórz okno. Fleming nie tylko nie wyrzucił zepsutego materiału, ale także zbadał go pod mikroskopem. Naukowiec był zdumiony: od bakterie chorobotwórcze nie pozostał żaden ślad - tylko pleśń i krople klarowny płyn. Fleming postanowił sprawdzić, czy pleśń rzeczywiście może zabić niebezpieczne mikroorganizmy.

Mikrobiolog wyhodował grzyba w pożywce, „dodał” do niego inne bakterie i umieścił kubek z preparatami w termostacie. Rezultat był niesamowity: plamy utworzone pomiędzy pleśnią a bakteriami były jasne i przezroczyste. Pleśń „odgrodziła się” od swoich „sąsiadów” i nie pozwoliła im się rozmnażać.

Co to za ciecz, która tworzy się w pobliżu formy? To pytanie nie dawało spokoju Flemingowi. Naukowiec rozpoczął nowy eksperyment: wyhodował pleśń w dużej kolbie i zaczął obserwować jej rozwój. Kolor pleśni zmienił się 3 razy: z białego na zielony, a następnie stał się czarny. Zmienił się także bulion odżywczy - z przezroczystego stał się żółty. Wniosek nasunął się sam: pleśń wydziela się środowisko niektóre substancje. Czas pokaże, czy mają tę samą „zabójczą” moc.

Eureka!

Ciecz, w której żyła pleśń, okazała się jeszcze większa potężne narzędzie masowe niszczenie bakterii. Nawet 20-krotnie rozcieńczony wodą nie pozostawił bakterii żadnych szans. Fleming porzucił dotychczasowe badania, poświęcając wszystkie swoje myśli wyłącznie temu odkryciu. Dowiedział się, w jakim dniu wzrostu, na jakiej pożywce i w jakiej temperaturze grzyb wykazuje największe działanie antybakteryjne. Odkrył, że ciecz wydzielana przez grzyba działa wyłącznie na bakterie i jest nieszkodliwa dla zwierząt. Nazwał tę płynną penicylinę.

W 1929 roku Fleming mówił o odnalezionym lekarstwie w London Medical Research Club. Jego przesłanie pozostało niezauważone – podobnie jak kiedyś artykuł Połotebnowa. Szkot okazał się jednak bardziej uparty niż rosyjski lekarz. Na wszystkich konferencjach, przemówieniach i spotkaniach lekarzy Fleming w ten czy inny sposób wspominał o odkrytym przez siebie lekarstwie na walkę z bakteriami. Pojawił się jednak inny problem – trzeba było w jakiś sposób wyizolować z bulionu czystą penicylinę, nie niszcząc jej.

Prace i nagrody

Izolowanie penicyliny - to zadanie zostało rozwiązane od wielu lat. Fleming i jego towarzysze podjęli dziesiątki prób, ale penicylina została zniszczona w obcym środowisku. Mikrobiolodzy nie byli w stanie rozwiązać tego problemu, konieczna była pomoc chemików.

Informacje o nowym leku stopniowo docierały do ​​Ameryki. 10 lat po pierwszej wypowiedzi Fleminga na temat penicyliny odkryciem zainteresowało się dwóch angielskich naukowców, których los i wojna sprowadziły do ​​Ameryki. W 1939 roku Howard Fleury, profesor patologii w jednym z instytutów oksfordzkich, i Ernst Chain, biochemik, który uciekł z Niemiec, poszukiwali tematu do wspólnej pracy. Interesowała ich penicylina, a dokładniej zadanie jej wyizolowania. Stało się to tematem ich twórczości.

Szczep (kultura drobnoustrojów), który kiedyś przysłał Fleming, okazał się znajdować w Oksfordzie, więc naukowcy mieli materiał do pracy. W wyniku długich, trudnych badań i eksperymentów Cheyne’owi udało się uzyskać kryształy soli potasowej penicyliny, które następnie zamienił w śluzowatą masę, a następnie w brązowy proszek. Granulki penicyliny były bardzo skuteczne: rozcieńczone w stosunku jeden na milion zabijały bakterie w ciągu kilku minut, ale były nieszkodliwe dla myszy. Eksperymenty przeprowadzono na myszach: zakażono je śmiertelnymi dawkami paciorkowców i gronkowców, a następnie połowie z nich uratowano życie poprzez wstrzyknięcie penicyliny. Eksperymenty Cheyne'a przyciągnęły kilku innych naukowców. Stwierdzono, że penicylina zabija również patogeny gangreny.

Penicylinę przetestowano na ludziach w 1942 roku i uratowano życie mężczyźnie umierającemu na zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Sprawa ta wywarła ogromne wrażenie na społeczeństwie i lekarzach. W Anglii ze względu na wojnę nie udało się uruchomić produkcji penicyliny, dlatego w 1943 roku uruchomiono produkcję w Ameryce. W tym samym roku rząd amerykański złożył zamówienie na 120 milionów jednostek leku. W 1945 roku Fleury i Chain otrzymali Nagrodę Nobla za swoje wybitne odkrycie. Sam Fleming był kilkadziesiąt razy laureatem różnych tytułów i nagród: otrzymał tytuł szlachecki, 25 stopni honorowych, 26 medali, 18 nagród, 13 nagród oraz członkostwo honorowe w 89 akademiach i towarzystwach naukowych. Na grobie naukowca widnieje skromny napis: „Aleksander Fleming – wynalazca penicyliny”.

Wynalazek należący do ludzkości

Naukowcy na całym świecie poszukiwali sposobu na walkę z bakteriami, odkąd dowiedzieli się o ich istnieniu i mogli zobaczyć je pod mikroskopem. Wraz z wybuchem II wojny światowej zapotrzebowanie na to narzędzie było większe niż kiedykolwiek. Nic dziwnego, że Związek Radziecki również pracował nad tą kwestią.

W 1942 roku profesor Zinaida Ermolyeva uzyskała penicylinę z pleśni Penicilliumcrustosum pobranej ze ściany jednego ze schronów przeciwbombowych w Moskwie. W 1944 roku Ermolyeva po wielu obserwacjach i badaniach zdecydowała się przetestować swój lek na rannych. Jej penicylina stała się cudem dla lekarzy polowych i szansą na uratowanie życia wielu rannych żołnierzy. W tym samym roku w ZSRR uruchomiono produkcję penicyliny.

Antybiotyki to duża „rodzina” leków, nie tylko penicyliny. Część jego „krewnych” odnaleziono w latach wojny. Tak więc w 1942 r. Gause otrzymał gramicydynę, a w 1944 r. Amerykanin ukraińskiego pochodzenia Waksman wyizolował streptomycynę.

Polotebnov, Fleming, Chain, Fleury, Ermolyeva, Gause, Waxman - ci ludzie swoją pracą dali ludzkości erę antybiotyków. Era, w której zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych czy zapalenie płuc nie jest wyrokiem śmierci. Penicylina pozostała nieopatentowana: żaden z jej twórców nie twierdził, że jest autorem leku ratującego życie.

Antybiotyki to ogromna grupa leków bakteriobójczych, z których każdy charakteryzuje się własnym spektrum działania, wskazaniami do stosowania i obecnością pewnych konsekwencji

Antybiotyki to substancje, które mogą hamować rozwój mikroorganizmów lub je niszczyć. Zgodnie z definicją GOST antybiotyki obejmują substancje pochodzące z roślin, zwierząt lub pochodzenie mikrobiologiczne. Obecnie definicja ta jest nieco przestarzała, ponieważ stworzono ogromną liczbę leków syntetycznych, ale prototypem ich stworzenia były naturalne antybiotyki.

Fabuła środki przeciwdrobnoustrojowe zaczyna się w 1928 r., kiedy po raz pierwszy odkryto A. Fleminga penicylina. Substancja ta została odkryta, a nie stworzona, gdyż zawsze istniała w przyrodzie. W naturze żywej wytwarzany jest przez mikroskopijne grzyby z rodzaju Penicillium, chroniące się przed innymi mikroorganizmami.

W ciągu niecałych 100 lat stworzono ponad sto różnych leków przeciwbakteryjnych. Część z nich jest już przestarzała i nie znajduje zastosowania w leczeniu, a część dopiero wprowadzana jest do praktyki klinicznej.

Jak działają antybiotyki?

Zalecamy przeczytanie:

Wszystkie leki przeciwbakteryjne można podzielić na dwie duże grupy według ich wpływu na mikroorganizmy:

• bakteriobójczy– bezpośrednio powodują śmierć drobnoustrojów;
• bakteriostatyczny– zapobiegają namnażaniu się mikroorganizmów. Bakterie nie mogą rosnąć i rozmnażać się, ulegają zniszczeniu układ odpornościowy chora osoba.

Antybiotyki działają na wiele sposobów: niektóre z nich zakłócają syntezę kwasów nukleinowych drobnoustrojów; inne zakłócają syntezę ścian komórkowych bakterii, inne zakłócają syntezę białek, a jeszcze inne blokują funkcje enzymów oddechowych.

Grupy antybiotyków

Pomimo różnorodności tej grupy leków, wszystkie z nich można podzielić na kilka głównych typów. Klasyfikacja ta opiera się na budowie chemicznej - leki z tej samej grupy mają podobną wzór chemiczny, różniące się między sobą obecnością lub brakiem pewnych fragmentów molekularnych.

Klasyfikacja antybiotyków implikuje obecność grup:

1. Pochodne penicyliny. Dotyczy to wszystkich leków stworzonych na bazie pierwszego antybiotyku. W tej grupie wyróżnia się następujące podgrupy lub generacje leków penicylinowych:

• Naturalna benzylopenicylina syntetyzowana przez grzyby oraz leki półsyntetyczne: metycylina, nafcylina.
• Leki syntetyczne: karbpenicylina i tikarcylina, które mają szersze spektrum działania.
• Mecillam i azlocylina, które mają jeszcze szersze spektrum działania.

1. Cefalosporyny- Najbliżsi krewni penicylin. Pierwszy antybiotyk z tej grupy, cefazolina C, jest wytwarzany przez grzyby z rodzaju Cephalosporium. Większość leków z tej grupy ma działanie bakteriobójcze, to znaczy zabija mikroorganizmy. Istnieje kilka generacji cefalosporyn:

• I generacja: cefazolina, cefaleksyna, cefradyna itp.
• II generacja: cefsulodyna, cefamandol, cefuroksym.
• III generacja: cefotaksym, ceftazydym, cefodizim.
• IV generacja: cefpirom.
• V generacja: ceftolozan, ceftopibrol.

Różnice pomiędzy różne grupy polegają głównie na ich skuteczności - późniejsze pokolenia mają szersze spektrum działania i są bardziej skuteczne. Cefalosporyny I i II generacji praktyka kliniczna są obecnie używane niezwykle rzadko, większość z nich nawet nie jest produkowana.

1. – leki o złożonej budowie chemicznej, które działają bakteriostatycznie na szeroką gamę drobnoustrojów. Przedstawiciele: azytromycyna, rovamycyna, josamycyna, leukomycyna i wielu innych. Makrolidy uważane są za jedne z najbezpieczniejszych leków przeciwbakteryjnych – mogą je stosować nawet kobiety w ciąży. Azalidy i ketolidy to odmiany makorlidów, które różnią się strukturą aktywnych cząsteczek.

Kolejną zaletą tej grupy leków jest zdolność przenikania do komórek Ludzkie ciało, co czyni je skutecznymi w leczeniu infekcji wewnątrzkomórkowych: , .

1. Aminoglikozydy. Przedstawiciele: gentamycyna, amikacyna, kanamycyna. Skuteczny przeciwko dużej liczbie tlenowych mikroorganizmów Gram-ujemnych. Leki te są uważane za najbardziej toksyczne i mogą prowadzić do dość poważnych powikłań. Stosowany w leczeniu infekcji dróg moczowo-płciowych.
2. Tetracykliny. Są to głównie leki półsyntetyczne i syntetyczne, do których zaliczamy: tetracyklinę, doksycyklinę, minocyklinę. Skuteczny wobec wielu bakterii. Wadą tych leków jest oporność krzyżowa, co oznacza, że ​​mikroorganizmy, które rozwinęły oporność na jeden lek, będą niewrażliwe na inne z tej grupy.
3. Fluorochinolony. Są to leki całkowicie syntetyczne, które nie mają swojego naturalnego odpowiednika. Wszystkie leki w tej grupie dzielą się na pierwszą generację (pefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna) i drugą generację (lewofloksacyna, moksyfloksacyna). Najczęściej stosuje się je w leczeniu infekcji narządów laryngologicznych (,) i dróg oddechowych (,).
4. Linkozamidy. Do tej grupy zalicza się naturalny antybiotyk linkomycyna i jej pochodna klindamycyna. Mają działanie zarówno bakteriostatyczne, jak i bakteriobójcze, działanie zależy od stężenia.
5. Karbapenemy. Są to jedne z najnowocześniejszych antybiotyków, które działają na dużą liczbę mikroorganizmów. Leki z tej grupy należą do antybiotyków rezerwowych, czyli są najczęściej stosowane trudne przypadki gdy inne leki są nieskuteczne. Przedstawiciele: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimyksyny. Są to wysoce specjalistyczne leki stosowane w leczeniu infekcji wywołanych przez. Do polimyksyn zalicza się polimyksyny M i B. Wadą tych leków jest ich toksyczne działanie na układ nerwowy i nerki.
7. Leki przeciwgruźlicze. Jest to osobna grupa leków, które mają wyraźny wpływ. Należą do nich ryfampicyna, izoniazyd i PAS. W leczeniu gruźlicy stosuje się także inne antybiotyki, ale tylko wtedy, gdy rozwinęła się oporność na wymienione leki.
8. Środki przeciwgrzybicze. Do tej grupy zaliczają się leki stosowane w leczeniu grzybic – infekcji grzybiczych: amfotyrecyna B, nystatyna, flukonazol.

Metody stosowania antybiotyków

Leki przeciwbakteryjne są dostępne w różnych postaciach: tabletki, proszek, z którego przygotowuje się roztwór do wstrzykiwań, maści, krople, spray, syrop, czopki. Główne zastosowania antybiotyków:

1. Doustny- podanie doustne. Lek można przyjmować w postaci tabletki, kapsułki, syropu lub proszku. Częstotliwość podawania zależy od rodzaju antybiotyku, np. azytromycynę przyjmuje się raz dziennie, a tetracyklinę 4 razy dziennie. Dla każdego rodzaju antybiotyku znajdują się zalecenia, które wskazują, kiedy należy go przyjmować – przed, w trakcie lub po posiłku. Od tego zależy skuteczność leczenia i nasilenie skutków ubocznych. Czasem małym dzieciom przepisuje się antybiotyki w postaci syropu – dzieciom łatwiej jest wypić płyn, niż połknąć tabletkę lub kapsułkę. Dodatkowo syrop można dosłodzić w celu wyeliminowania nieprzyjemnego lub gorzkiego smaku samego leku.
2. Możliwość wstrzykiwania– w postaci domięśniowej lub zastrzyki dożylne. Dzięki tej metodzie lek szybciej dociera do miejsca zakażenia i jest bardziej aktywny. Wadą tej metody podawania jest bolesność wstrzyknięcia. Zastrzyki stosuje się w przypadku umiarkowanych i ciężki przebieg choroby.

Ważny:W przychodni lub szpitalu zastrzyki powinna podawać wyłącznie pielęgniarka! Absolutnie nie zaleca się wstrzykiwania antybiotyków w domu.

1. Lokalny– stosowanie maści lub kremów bezpośrednio na miejsce zakażenia. Tę metodę podawania leków stosuje się głównie w przypadku infekcji skóry - róży, a także w okulistyce - przy infekcjach oka, na przykład maści tetracyklinowej na zapalenie spojówek.

Drogę podania ustala wyłącznie lekarz. W tym przypadku bierze się pod uwagę wiele czynników: wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym, stan układ trawienny ogólnie (w przypadku niektórych chorób zmniejsza się szybkość wchłaniania i skuteczność leczenia). Niektóre leki można podawać tylko w jeden sposób.

Na zastrzyk musisz wiedzieć, czego możesz użyć do rozpuszczenia proszku. Na przykład Abactal można rozcieńczać tylko glukozą, ponieważ chlorek sodu ulega zniszczeniu, co oznacza, że ​​​​leczenie będzie nieskuteczne.

Wrażliwość na antybiotyki

Każdy organizm prędzej czy później przyzwyczaja się do najcięższych warunków. Stwierdzenie to odnosi się także do mikroorganizmów – w odpowiedzi na długotrwałe działanie antybiotyków drobnoustroje nabywają na nie oporność. Do praktyki medycznej wprowadzono pojęcie wrażliwości na antybiotyki - skuteczność, z jaką dany lek wpływa na patogen.

Wszelkie przepisywanie antybiotyków powinno opierać się na wiedzy o wrażliwości patogenu. Idealnie byłoby, gdyby przed przepisaniem leku lekarz przeprowadził test wrażliwości i przepisał najskuteczniejszy lek. Ale czas na taką analizę jest najlepszy scenariusz– kilka dni i w tym czasie infekcja może doprowadzić do najtragiczniejszych skutków.

Dlatego w przypadku zakażenia nieznanym patogenem lekarze przepisują leki empirycznie – biorąc pod uwagę najbardziej prawdopodobny patogen, znając sytuację epidemiologiczną w danym regionie i instytucja medyczna. W tym celu stosuje się antybiotyki o szerokim spektrum działania.

Po przeprowadzeniu testu wrażliwości lekarz ma możliwość zmiany leku na skuteczniejszy. Lek można zastąpić, jeśli nie ma efektu leczenia przez 3-5 dni.

Etiotropowe (ukierunkowane) przepisywanie antybiotyków jest bardziej skuteczne. Jednocześnie staje się jasne, co spowodowało chorobę - za pomocą badania bakteriologiczne określa się rodzaj patogenu. Następnie lekarz wybiera konkretny lek, na który drobnoustrój nie ma oporności (oporności).

Czy antybiotyki zawsze są skuteczne?

Antybiotyki działają tylko na bakterie i grzyby! Bakterie są uważane za mikroorganizmy jednokomórkowe. Istnieje kilka tysięcy gatunków bakterii, a niektóre z nich całkiem normalnie współistnieją z ludźmi – ponad 20 gatunków bakterii żyje w jelicie grubym. Niektóre bakterie są oportunistyczne - powodują choroby tylko w określonych warunkach, na przykład gdy przedostaną się do nietypowego siedliska. Na przykład bardzo często zapalenie gruczołu krokowego jest spowodowane przedostaniem się bakterii E. coli ścieżka w górę z odbytu.

Notatka: Antybiotyki są całkowicie nieskuteczne choroby wirusowe. Wirusy są wielokrotnie mniejsze od bakterii, a antybiotyki po prostu nie mają zastosowania ze względu na swoje możliwości. Dlatego antybiotyki nie działają na przeziębienie, ponieważ w 99% przypadków przeziębienie jest spowodowane przez wirusy.

Antybiotyki na kaszel i zapalenie oskrzeli mogą być skuteczne, jeśli są spowodowane przez bakterie. Tylko lekarz może dowiedzieć się, co powoduje chorobę - w tym celu przepisuje badania krwi i, jeśli to konieczne, badanie plwociny, jeśli wyjdzie.

Ważny:Przepisywanie sobie antybiotyków jest niedopuszczalne! Doprowadzi to tylko do tego, że część patogenów rozwinie oporność i następnym razem choroba będzie znacznie trudniejsza do wyleczenia.

Oczywiście antybiotyki są skuteczne - na tę chorobę ma wyłączność charakter bakteryjny, jest to spowodowane przez paciorkowce lub gronkowce. W leczeniu bólu gardła stosuje się najprostsze antybiotyki - penicylinę, erytromycynę. Najważniejszą rzeczą w leczeniu dławicy piersiowej jest przestrzeganie częstotliwości dawkowania i czasu trwania leczenia - co najmniej 7 dni. Nie należy przerywać stosowania leku natychmiast po wystąpieniu choroby, co zwykle odnotowuje się w 3-4 dniu. Prawdziwego zapalenia migdałków nie należy mylić z zapaleniem migdałków, które może mieć podłoże wirusowe.

Notatka: nieleczony ból gardła może spowodować ostrą gorączkę reumatyczną!

Zapalenie płuc (zapalenie płuc) może być pochodzenia bakteryjnego i wirusowego. Bakterie powodują zapalenie płuc w 80% przypadków, więc nawet w przypadku cel empiryczny Antybiotyki na zapalenie płuc mają dobry efekt. W przypadku wirusowego zapalenia płuc antybiotyki nie mają działania terapeutycznego, chociaż uniemożliwiają florze bakteryjnej włączenie się w proces zapalny.

Antybiotyki i alkohol

Jednoczesne branie alkoholu i antybiotyków w krótkim czasie nie prowadzi do niczego dobrego. Niektóre leki, podobnie jak alkohol, rozkładają się w wątrobie. Obecność antybiotyków i alkoholu we krwi mocno obciąża wątrobę – po prostu nie ma ona czasu na neutralizację alkoholu etylowego. W rezultacie zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia nieprzyjemnych objawów: nudności, wymiotów i zaburzeń jelitowych.

Ważny: wiele leków wchodzi w interakcję z alkoholem na poziomie chemicznym, w wyniku czego efekt terapeutyczny jest bezpośrednio zmniejszony. Leki te obejmują metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon i wiele innych. Jednoczesne spożywanie alkoholu i tych leków może nie tylko zmniejszyć efekt uzdrawiający, ale także prowadzić do duszności, drgawek i śmierci.

Oczywiście, niektóre antybiotyki można zażywać w trakcie picia alkoholu, ale po co narażać swoje zdrowie? Lepiej jest powstrzymać się od napojów alkoholowych na krótki czas - przebieg terapii przeciwbakteryjnej rzadko przekracza 1,5-2 tygodnie.

Antybiotyki w czasie ciąży

Kobiety w ciąży cierpią na choroby zakaźne nie rzadziej niż wszyscy inni. Jednak leczenie kobiet w ciąży antybiotykami jest bardzo trudne. W organizmie kobiety ciężarnej rośnie i rozwija się płód – nienarodzone dziecko, które jest bardzo wrażliwe na wiele substancji chemicznych. Przedostanie się antybiotyków do rozwijającego się organizmu może wywołać rozwój wad rozwojowych płodu i toksyczne uszkodzenie centralnego układu nerwowego płodu.

W pierwszym trymestrze ciąży zaleca się całkowitą rezygnację ze stosowania antybiotyków. W drugim i trzecim trymestrze ich stosowanie jest bezpieczniejsze, ale w miarę możliwości należy je również ograniczać.

Kobieta w ciąży nie może odmówić przepisania antybiotyków na następujące choroby:

• Zapalenie płuc;
• dusznica;
• zakażone rany;
• specyficzne infekcje: bruceloza, borelioza;
• choroby przenoszone drogą płciową: , .

Jakie antybiotyki można przepisać kobiecie w ciąży?

Penicylina, cefalosporyny, erytromycyna i jozamycyna prawie nie mają wpływu na płód. Penicylina, choć przenika przez łożysko, nie ma negatywnego wpływu na płód. Cefalosporyna i inne wymienione leki przenikają przez łożysko w bardzo małych stężeniach i nie są w stanie zaszkodzić nienarodzonemu dziecku.

Warunkowo bezpieczne leki obejmują metronidazol, gentamycynę i azytromycynę. Są przepisywane wyłącznie ze względów zdrowotnych, gdy korzyść dla kobiety przewyższa ryzyko dla dziecka. Do takich sytuacji zalicza się ciężkie zapalenie płuc, sepsę i inne ciężkie infekcje, w których bez antybiotyków kobieta może po prostu umrzeć.

Jakich leków nie należy przepisywać w czasie ciąży?

Nie należy stosować u kobiet w ciąży następujących leków:

• aminoglikozydy– może prowadzić do wrodzonej głuchoty (z wyjątkiem gentamycyny);
• klarytromycyna, roksytromycyna– w doświadczeniach działały toksycznie na zarodki zwierzęce;
• fluorochinolony;
• tetracyklina– zakłóca powstawanie układu kostnego i zębów;
• chloramfenikol– niebezpieczne dla później ciąża z powodu zahamowania czynności szpiku kostnego u dziecka.

W przypadku niektórych leków przeciwbakteryjnych nie ma danych dotyczących ich negatywnego wpływu na płód. Wyjaśniono to po prostu - na kobietach w ciąży nie przeprowadza się eksperymentów w celu określenia toksyczności leków. Eksperymenty na zwierzętach nie pozwalają nam wykluczyć wszystkiego ze 100% pewnością. negatywne efekty, ponieważ metabolizm leków u ludzi i zwierząt może się znacznie różnić.

Należy pamiętać, że należy także zaprzestać przyjmowania antybiotyków lub zmienić plany dotyczące poczęcia. Niektóre leki mają działanie kumulacyjne - mogą kumulować się w organizmie kobiety i przez pewien czas po zakończeniu leczenia są stopniowo metabolizowane i eliminowane. Zaleca się zajście w ciążę nie wcześniej niż 2-3 tygodnie po zakończeniu przyjmowania antybiotyków.

Konsekwencje przyjmowania antybiotyków

Przedostanie się antybiotyków do organizmu człowieka prowadzi nie tylko do zniszczenia bakterii chorobotwórczych. Jak wszyscy obcokrajowcy chemikalia, antybiotyki mają działanie ogólnoustrojowe - w takim czy innym stopniu wpływają na wszystkie układy organizmu.

Istnieje kilka grup skutków ubocznych antybiotyków:

Reakcje alergiczne

Prawie każdy antybiotyk może powodować alergie. Nasilenie reakcji jest różne: wysypka na ciele, obrzęk Quinckego (obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny. Jeśli wysypka alergiczna praktycznie nie jest niebezpieczne, wstrząs anafilaktyczny może być śmiertelny. Ryzyko wstrząsu jest znacznie większe w przypadku zastrzyków z antybiotykami, dlatego zastrzyki należy podawać tylko wtedy, gdy instytucje medyczne– można tam udzielić pomocy w nagłych wypadkach.

Antybiotyki i inne leki przeciwdrobnoustrojowe wywołujące reakcje alergiczne krzyżowe:

Reakcje toksyczne

Antybiotyki mogą uszkadzać wiele narządów, jednak najbardziej podatna na ich działanie jest wątroba; podczas terapii antybakteryjnej należy toksyczne zapalenie wątroby. Wybrane leki mają selektywne działanie toksyczne na inne narządy: aminoglikozydy – na aparat słuchowy (powodują głuchotę); tetracykliny hamują wzrost tkanka kostna u dzieci.

notatka: Toksyczność leku zwykle zależy od jego dawki, jednak w przypadku indywidualnej nietolerancji czasami wystarczą mniejsze dawki, aby uzyskać efekt.

Wpływ na przewód żołądkowo-jelitowy

Podczas przyjmowania niektórych antybiotyków pacjenci często skarżą się na ból brzucha, nudności, wymioty i zaburzenia stolca (biegunka). Reakcje te są najczęściej spowodowane miejscowo drażniącym działaniem leków. Do czego prowadzi specyficzny wpływ antybiotyków na florę jelitową zaburzenia funkcjonalne jego działanie, któremu najczęściej towarzyszy biegunka. Stan ten nazywany jest biegunką poantybiotykową, popularnie zwaną dysbiozą po antybiotykach.

Inne skutki uboczne

Inne rzeczy skutki uboczne włączać:

• immunosupresja;
• pojawienie się szczepów mikroorganizmów odpornych na antybiotyki;
• nadkażenie – stan, w którym aktywują się drobnoustroje oporne na dany antybiotyk, co prowadzi do powstania nowej choroby;
• naruszenie metabolizmu witamin - spowodowane hamowaniem naturalnej flory jelita grubego, która syntetyzuje niektóre witaminy z grupy B;
• Bakterioliza Jarischa-Herxheimera to reakcja występująca podczas stosowania leków bakteriobójczych, gdy w wyniku jednoczesnej śmierci dużej liczby bakterii do krwi uwalniana jest duża liczba toksyn. Reakcja kliniczna jest podobna do wstrząsu.

Czy antybiotyki można stosować profilaktycznie?

Samokształcenie w zakresie leczenia doprowadziło do tego, że wiele pacjentek, zwłaszcza młodych matek, próbuje przepisać sobie (lub swojemu dziecku) antybiotyk. najmniejszy znak przeziębienia. Antybiotyki nie mają działania profilaktycznego - leczą przyczynę choroby, czyli eliminują mikroorganizmy, a w przypadku ich braku pojawiają się jedynie skutki uboczne leków.

Istnieje ograniczona liczba sytuacji, w których antybiotyki podaje się wcześniej objawy kliniczne infekcji, aby jej zapobiec:

• chirurgia– w tym przypadku antybiotyk obecny we krwi i tkankach zapobiega rozwojowi infekcji. Z reguły wystarcza pojedyncza dawka leku podana na 30-40 minut przed interwencją. Czasami nawet po wycięciu wyrostka robaczkowego okres pooperacyjny nie wstrzykiwać antybiotyków. Po „czystych” operacjach chirurgicznych antybiotyki w ogóle nie są przepisywane.
• poważne obrażenia lub rany(otwarte złamania, zanieczyszczenie rany glebą). W tym przypadku jest absolutnie oczywiste, że infekcja dostała się do rany i należy ją „zmiażdżyć”, zanim się ujawni;
• awaryjne zapobieganie kiły przeprowadzane bez zabezpieczenia kontakt seksualny z osobą potencjalnie chorą, a także wśród pracowników służby zdrowia, u których doszło do kontaktu krwi osoby zakażonej lub innego płynu biologicznego z błoną śluzową;
• penicylinę można przepisywać dzieciom w profilaktyce gorączki reumatycznej, która jest powikłaniem zapalenia migdałków.

Antybiotyki dla dzieci

Stosowanie antybiotyków u dzieci zasadniczo nie różni się od ich stosowania u innych grup osób. Małym dzieciom pediatrzy najczęściej przepisują antybiotyki w syropie. Ta postać dawkowania jest wygodniejsza w przyjmowaniu i w przeciwieństwie do zastrzyków jest całkowicie bezbolesna. Starszym dzieciom można przepisać antybiotyki w tabletkach i kapsułkach. W ciężkich przypadkach infekcja postępuje do drogą pozajelitową podawanie - zastrzyki.

Ważny: Główną cechą stosowania antybiotyków w pediatrii jest dawkowanie - dzieciom przepisuje się mniejsze dawki, ponieważ lek oblicza się na kilogram masy ciała.

Antybiotyki są lekami bardzo skutecznymi, ale jednocześnie mają dużą liczbę skutków ubocznych. Aby wyleczyć się za ich pomocą i nie zaszkodzić organizmowi, należy je przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Jakie są rodzaje antybiotyków? W jakich przypadkach przyjmowanie antybiotyków jest konieczne, a w jakich jest niebezpieczne? Główne zasady leczenia antybiotykami wyjaśnia pediatra dr Komarowski:

Gudkov Roman, reanimator

Moskiewska Akademia Medyczna nazwana na cześć. ICH. Sieczenow

Oddział Chirurgii Ogólnej na terenie Miejskiego Szpitala Klinicznego nr 23 (II oddział ropny)

„Historia odkrycia antybiotyków”.

Wykonawca:

Studentka trzeciego roku

Wydział Lekarski

4. grupa

Labutina Julia Olegovna

Nauczyciel: Vavilova G.S.

Moskwa 2004

Leki przeciwdrobnoustrojowe.

Osiąga się ograniczenie lub zaprzestanie rozwoju drobnoustrojów różne metody(zestawy miar): środki antyseptyczne, sterylizacja, dezynfekcja, chemioterapia. W związku z tym nazywane są chemikalia stosowane do wdrażania tych środków środki sterylizujące, dezynfekcyjne, antyseptyczne i przeciwdrobnoustrojowe leki stosowane w chemioterapii. Antybakteryjny chemikalia dzieli się na dwie grupy: te, które nie mają działania selektywnego – są destrukcyjne dla większości drobnoustrojów, ale są toksyczne dla komórek makroorganizmu (środki antyseptyczne i dezynfekcyjne) oraz te, które mają działanie selektywne (środki chemioterapeutyczne).

Chemioterapeutyczne leki przeciwdrobnoustrojowe to leki chemiczne stosowane w chorobach zakaźnych w celu leczenia etiotropowego (tj. ukierunkowanego na drobnoustroje jako przyczynę choroby), a także w celu zapobiegania infekcjom.

Do chemioterapeutyków przeciwdrobnoustrojowych zalicza się następujące grupy leków:

Antybiotyki (działają tylko na komórkowe formy mikroorganizmów; znane są także antybiotyki przeciwnowotworowe)

Syntetyczne leki chemioterapeutyczne o różnych strukturach chemicznych (wśród nich są leki działające albo na mikroorganizmy komórkowe, albo na niekomórkowe formy drobnoustrojów)

Antybiotyki pochodzą leki stosowane w chemioterapii związki chemiczne pochodzenia biologicznego (naturalnego), a także ich półsyntetyczne pochodne i syntetyczne analogi, które w niskich stężeniach działają selektywnie uszkadzająco lub destrukcyjnie na mikroorganizmy i nowotwory. Stosowane antybiotyki praktyka lekarska, są produkowane przez promieniowce (grzyby promieniujące), pleśnie, a także niektóre bakterie. Jak już wspomniano, działanie przeciwdrobnoustrojowe antybiotyków jest selektywne: na niektóre organizmy działają one silniej, na inne mniej lub nie mają żadnego wpływu. Selektywne działanie antybiotyków i komórki zwierzęce, przez co różnią się stopniem toksyczności oraz wpływem na krew i inne płyny biologiczne. Niektóre antybiotyki cieszą się dużym zainteresowaniem w chemioterapii i można je stosować w leczeniu różnych infekcji bakteryjnych u ludzi i zwierząt.

Problem leczenia chorób zakaźnych ma tak długą historię, jak badania samych chorób. Z punktu widzenia współczesnego człowieka pierwsze próby w tym kierunku były naiwne i prymitywne, choć niektóre z nich nie obyły się bez zdrowy rozsądek(na przykład kauteryzacja ran lub izolowanie pacjentów). To, że niektóre drobnoustroje mogą w jakiś sposób hamować rozwój innych, jest powszechnie znane od dawna. W Medycyna tradycyjna Ekstrakty z porostów od dawna stosowane są w leczeniu ran i gruźlicy. Później ekstrakty bakteryjne zaczęto dodawać do maści do leczenia powierzchownych ran. Pseudomonas aeruginosa. Doświadczenie zdobyte metodą prób i błędów uzbroiło uzdrowicieli w wiedzę właściwości lecznicze ekstrakty z ziół i tkanek zwierzęcych, a także różne minerały. Wytwarzanie naparów i wywarów z surowców roślinnych było szeroko rozpowszechnione w świecie starożytnym, a ich propagatorem był Klaudiusz Galen. W średniowieczu reputacja leków wytwarzanych z surowców leczniczych została znacznie zmniejszona przez wszelkiego rodzaju mikstury, „badania” alchemików i, oczywiście, przekonanie o nieuleczalności „kar Pańskich”. W tym miejscu warto wspomnieć o wierze w uzdrawiające działanie rąk „pomazańca Bożego”, przez dotyk osoby panującej przechodziły rzesze chorych. Na przykład, Ludwik XIV położył ręce na 10 000 pacjentów, a Karol II Stuart na 90 000. W miarę jak lekarze zrozumieli słuszność tej koncepcji, leczenie chorób nabierało coraz bardziej „etiotropowego” charakteru. Paracelsusa, zwanego przez A. I. Hercena „pierwszym profesorem chemii od stworzenia świata”, słusznie należy uznać za twórcę chemioterapii. Paracelsus nie bez powodzenia stosował różne substancje nieorganiczne(na przykład sole rtęci i arsenu). Po odkryciu Nowego Świata dowiedział się o właściwościach kory drzewa „kina-kina”, które Indianie stosowali w leczeniu malarii. Popularność tego środka przyczyniła się do cudownego uzdrowienia żony wicekróla Ameryki, hrabiny Qinghon, a kora przybyła do Europy pod nazwą „Hrabina Proszek”, a później jej imieniem nadano samo drzewo chinowe. Tę samą sławę zyskał inny zamorski lek, ipecac, który był używany przez Hindusów do leczenia „krwawej” biegunki.

Już w latach 1871-1872. Rosyjscy naukowcy V.A. Manassein i A.G. Polotebnov zaobserwował efekt leczenia zakażonych ran poprzez nałożenie pleśni, chociaż nikt nie wiedział, dlaczego pomogły, a zjawisko antybiotykozy było nieznane.

Jednak niektórym z pierwszych naukowców zajmujących się mikrobiologią udało się odkryć i opisać antybiotykozę (hamowanie wzrostu innych przez niektóre organizmy). Faktem jest, że antagonistyczne relacje między różnymi mikroorganizmami pojawiają się, gdy rosną w mieszanej kulturze. Przed rozwojem metod czystej kultury różne bakterie i pleśnie hodowano razem, tj. w optymalnych warunkach do manifestacji antybiozy. Louis Pasteur już w 1877 roku, badając wąglika, zauważył, że zakażenie zwierzęcia mieszaniną patogenu i innych bakterii często zakłóca rozwój choroby, co pozwoliło mu przypuszczać, że konkurencja między drobnoustrojami może blokować patogenne właściwości drobnoustrojów. patogen. Opisał antybiotykoterapię występującą pomiędzy bakteriami glebowymi a bakteriami chorobotwórczymi – czynnikami wywołującymi wąglika, a nawet zasugerował, że antybioza może stać się podstawą metod leczenia. Obserwacje L. Pasteura (1887) potwierdziły, że antagonizm w świecie drobnoustrojów jest zjawiskiem powszechnym, jednak jego natura nie jest jasna.

Pierwsze antybiotyki wyizolowano jeszcze zanim odkryto ich zdolność do hamowania wzrostu mikroorganizmów. Tak więc w 1860 roku uzyskano go w postaci krystalicznej niebieski pigment pirocyjanina, wytwarzany przez małe, ruchliwe bakterie z rodzaju w kształcie pałeczek Pseudomonas, ale jego właściwości antybiotyczne odkryto dopiero wiele lat później. W 1899 r – R. Emmerich i O. Lowe opisali związek antybiotykowy wytwarzany przez bakterie Pseudomonas pyocyanea i nadał mu imię piocyanaza; lek był stosowany jako miejscowy środek antyseptyczny. W 1896 r. B. Gosio z płynu zawierającego kulturę grzyba z rodzaju Penicillium (Penicillium brevicompactum) , udało się wykrystalizować inną substancję chemiczną, tzw kwas mykofenolowy, hamując rozwój bakterii wąglika.

Ale żaden lek nie uratował tak wielu istnień ludzkich jak penicylina. Wraz z odkryciem tej substancji rozpoczęła się nowa era w leczeniu chorób zakaźnych – era antybiotyków. Odkrycie antybiotyków, do których przyzwyczailiśmy się w naszych czasach, ogromnie zmieniło społeczeństwo ludzkie. Choroby, które jeszcze niedawno uważano za beznadziejne, ustąpiły. Jeszcze bardziej niesamowita jest historia samego odkrycia.

Wybitny biolog Alexander Fleming urodził się 6 sierpnia 1881 roku w Szkocji, w hrabstwie Ayrshire. Chłopiec dorastał na farmie rodziców, otoczonej ze wszystkich stron wrzosowiskami. Natura dała młodemu Aleksandrowi znacznie więcej niż tylko szkołę. W wieku 13 lat młody Aleksander przeprowadził się do stolicy Wielkiej Brytanii – Londynu. Podczas gdy jego rówieśnicy studiowali, Fleming przez 5 lat pracował w lokalnej firmie spedycyjnej, zarabiając na życie.

W 1901 roku Fleming wstąpił do szkoły medycznej Najświętszej Marii Panny poprzez zdanie trudnych egzaminów. Nie przeszkadzało mu to, że minęło już 5 lat, odkąd przestał się uczyć. Co więcej, został uznany za najlepszego aplikanta w całej Wielkiej Brytanii! Fleming nigdy nie wykonywał bezużytecznej pracy. Umiał wydobyć z podręcznika tylko to, co było konieczne, zaniedbując resztę.

Po ukończeniu studiów Fleming został zaproszony do pracy w laboratorium bakteriologicznym Szpitala Mariackiego. Bakteriologia była wówczas nauką przodującą.

Dzień pracy Fleminga w pierwszych latach jego kariery naukowej trwał niemal przez całą dobę. Kiedy przyszedł do pracy, sprawdzili jego zegarek. I nawet o drugiej w nocy spóźnieni do pracy pracownicy mogli przyjść do niego, porozmawiać i wypić kufel piwa.

W sierpniu 1914 roku wybuchła I wojna światowa. Fleming otrzymał stopień oficera usługa medyczna i został wysłany do tworzenia laboratorium bakteriologiczne do Francji, do miasta Boulogne.

Fleming codziennie wchodząc na strych szpitala, w którym mieściło się laboratorium, przechodził przez oddziały szpitalne, na których leżeli ranni. Z każdym dniem przybywało ich coraz więcej. Tutaj, w szpitalu, setki ludzi umierało z powodu infekcji. Złamania, pęknięcia tkanek wewnętrznych... Kawałki ziemi i odzieży, które dostały się do ran, dopełniły dzieła bomb. Twarz rannego mężczyzny poszarzała, oddychanie stało się trudne, zaczęło się zatrucie krwi. Rezultatem jest nieunikniona śmierć.

Fleming zaczął badać tę infekcję. Powiedział:

„Poradzono mi, aby zawsze stosować bandaże ze środkami antyseptycznymi: karbolem, kwasem borowym lub nadtlenkiem wodoru. Widziałem, że środki antyseptyczne nie zabijają wszystkich zarazków, ale powiedziano mi, że zabijają niektóre z nich, a leczenie jest skuteczniejsze, niż gdyby nie stosowano żadnych środków antyseptycznych”.

Fleming postanowił przeprowadzić prosty eksperyment, aby sprawdzić skuteczność środków antyseptycznych w walce z infekcjami.

Krawędzie większości ran były nierówne, z licznymi zagięciami i zmarszczkami. W tych zakrętach gromadziły się drobnoustroje. Fleming zrobił ze szkła obojętną ranę: podgrzał probówkę i zagiął jej koniec niczym zwoje rany. Następnie napełnił tę probówkę surowicą zanieczyszczoną obornikiem. To było jak ogólny schemat zwykła rana bojowa. Następnego dnia serum zmętnieło i wydzielało nieprzyjemny zapach. Rozmnożyła się w nim ogromna liczba drobnoustrojów. Następnie Fleming wylał surowicę i napełnił probówkę roztworem zwykłego, silnego środka antyseptycznego, po czym ponownie napełnił tak umytą probówkę czystą, niezanieczyszczoną surowicą. I co? Nieważne, ile razy Fleming przemywał probówkę środkami antyseptycznymi, czyste serum po jednym dniu stawało się równie śmierdzące i mętne.

Niezależnie od wszystkiego, w zakrętach probówki pozostały mikroorganizmy. Z tego doświadczenia Fleming doszedł do wniosku, że konwencjonalne środki antyseptyczne w ogóle nie pomagają w przypadku ran pierwszej linii. Jego rada dla lekarzy wojskowych polegała na usunięciu wszystkich martwych tkanek, w których łatwo mogą rozwijać się zarazki, i wspomożeniu organizmu w walce z infekcjami poprzez wydzielanie białych krwinek. krwinki, z którego powstaje ropa. Białe krwinki (świeża ropa) niszczą kolonie drobnoustrojów.

Fleming pisał o swoich uczuciach w tamtych czasach:

„Patrząc na zakażone rany, na ludzi, którzy cierpieli i umierali, którym nie mogliśmy pomóc, płonęła we mnie chęć znalezienia w końcu jakiegoś lekarstwa, które mogłoby zabić te drobnoustroje, czegoś na wzór salwarsanu…”

W listopadzie 1918 roku wojna się skończyła, Fleming wrócił do Anglii, do swojego laboratorium.

Fleming był często wyśmiewany za chaos w laboratorium. Ale to zamieszanie, jak się okazało, było owocne. Jeden z jego pracowników powiedział:

„Fleming trzymał wyizolowane kultury mikroorganizmów przez dwa do trzech tygodni, a przed ich zniszczeniem dokładnie je badał, aby sprawdzić, czy przypadkiem nie wydarzyło się jakieś nieoczekiwane i interesujące zjawisko. Późniejsza historia pokazała, że ​​gdyby był tak ostrożny jak ja, najprawdopodobniej nie odkryłby niczego nowego.

Pewnego razu w 1922 roku Fleming, cierpiący na katar, zasiał swój własny w naczyniu laboratoryjnym - szalce Petriego. śluz nosowy. W części szalki Petriego, do której dostał się śluz, kolonie bakterii obumarły. Fleming zaczął badać to zjawisko i odkrył, że łzy, obcięte paznokcie, ślina i kawałki żywej tkanki mają ten sam efekt. Kiedy kropla łzy wpadła do probówki z roztworem mętnym od wielu bakterii, w ciągu kilku sekund stała się całkowicie przezroczysta!

Pracownicy Fleminga musieli znosić wiele „tortur” podczas pozyskiwania łez do eksperymentów. Odcięli skórkę z cytryny, wycisnęli ją do oczu i zebrali wypływające łzy. W gazetce szpitalnej pojawił się nawet humorystyczny rysunek, na którym dzieci za niewielką opłatą pozwalają się chłostać pracownikowi laboratorium, a inny laborant zbiera ich łzy do naczynia z napisem „środki antyseptyczne”.

Fleming nazwał odkrytą substancję "lizozym” - od greckich słów „rozpuszczenie” i „zakwas” (co oznacza rozpuszczenie bakterii). Niestety lizozym nie zabił wszystkich szkodliwych, chorobotwórczych bakterii.

Flemingowi w dokonaniu najważniejszego odkrycia w swoim życiu pomógł także przypadek i twórczy chaos w laboratorium. Pewnego dnia w 1928 roku Fleminga odwiedził jego kolega Price. Fleming przejrzał szalki Petriego ze starymi kulturami. Wiele z nich ma pleśń, co zdarza się dość często. Fleming powiedział Price’owi: „Gdy tylko otworzysz filiżankę kultury, czekają cię kłopoty: coś spadnie z powietrza…” Nagle zamilkł i powiedział, jak zawsze, spokojnie: „Dziwne… .”

Pleśń rosła także na szalce Petriego, którą trzymał w dłoniach, ale tutaj kolonie bakterii wokół niej obumarły i rozpuściły się.

Od tego momentu Fleming zaczął badać śmiertelną dla bakterii pleśń i trzymał szalkę Petriego, na którą wpadła, aż do swojej śmierci.

Alexander Fleming obserwujący antagonizm Penicillium notatum I gronkowiec odkrył szczep w kulturze mieszanej pleśń penicillium (Penicillium notatnik), uwalniając substancję chemiczną, która hamuje wzrost gronkowców. Substancję nazwano „penicyliną”. To prawda, że ​​przed nami najważniejszy test: czy substancja ta będzie równie szkodliwa dla ludzi i zwierząt, jak dla bakterii? Gdyby tak było, penicylina nie różniłaby się niczym od wielu znanych wcześniej środków antyseptycznych. Nie można go było wstrzykiwać do krwi. Ku wielkiej radości Fleminga i jego współpracowników bulion z penicyliną, który był zabójczy dla bakterii, nie był bardziej niebezpieczny dla doświadczalnych królików i myszy niż zwykły bulion.

Aby jednak zastosować penicylinę w leczeniu, trzeba było ją pozyskać w czystej postaci, wyizolowanej z bulionu. Bulionu zawierającego białka obce organizmowi nie można było wstrzykiwać do ludzkiej krwi.

W lutym 1929 roku Fleming przedstawił społeczeństwu medycznemu prezentację swojego odkrycia. Nie zadano mu ani jednego pytania! Naukowcy przyjęli odkrycie z całkowitą obojętnością, bez najmniejszego zainteresowania. Już w 1952 roku Fleming wspominał ten „straszny moment”.

Tak minęło jedenaście lat! Nielicznym chemikom, którzy zainteresowali się penicyliną, nigdy nie udało się wyizolować jej w czystej postaci. Fleming nie tracił jednak nadziei i wierzył, że odkryta przez niego substancja ma wielką przyszłość.

W 1940 roku niespodziewanie wydarzyło się jedno z najszczęśliwszych wydarzeń w życiu Fleminga. Z Dziennik medyczny dowiedział się, że naukowcom z Oksfordu Flory i Cheyne udało się uzyskać stabilny lek penicyliny w postaci oczyszczonej. Fleming w żaden sposób nie okazywał swojej radości i dopiero później zauważył, że o pracy z takimi chemikami marzył od 11 lat.

Historia odkrycia penicyliny jest naprawdę niesamowita. Kto by pomyślał, że utalentowany żydowski chłopiec-muzyk, którego ojciec pochodził z Rosji, a matka Niemka, ostatecznie porzuci drogę zawodowego pianisty i znajdzie zupełnie inną drogę do światowej sławy. Mowa o Erneście Cainie, którego znamy pod angielskim imieniem Chain. Trudno powiedzieć, czy rację mają ci, którzy widzą los człowieka w jego imieniu, ale w tym przypadku imię Ernest, co tłumaczy się jako „szczery, prawdomówny”, było w pełni zgodne z charakterem i cnotami moralnymi jego nosiciela.

Ojciec Ernesta był utalentowanym chemikiem, który zorganizował własną produkcję w Berlinie. I chociaż syn ukończył szkołę średnią i uniwersytet, rodzice widzieli go przy fortepianie. Został utalentowanym pianistą koncertującym, a także krytykiem muzycznym berlińskiej gazety, ale miłość do nauki go zwyciężyła. W przerwach między koncertami i próbami młody człowiek znikał w laboratorium patologii chemicznej słynnej kliniki Charité – Mercy w Berlinie.

W kwietniu 1933 r. E. Cheyne zmuszony był opuścić Niemcy i już nigdy nie powrócić do ojczyzny. Jego przyjaciel, słynny angielski biolog J. Haldane, załatwił mu studia w Cambridge, gdzie podczas pracy nad rozprawą doktorską E. Chain udowodnił, że neurotoksyna jadu węża jest enzym trawienny. Praca zyskała rozgłos, dlatego w 1935 roku został zaproszony przez profesora patologii G. Flory'ego do Oksfordu w celu opracowania prac nad lizozymem, enzymem przeciwbakteryjnym. E. Chain zaprasza G. Flory'ego do skupienia się na bardziej obiecującej penicylinie, odkrytej przez A. Fleminga. Entuzjazm E. Cheyne’a zaraził G. Flory’ego, który nie mógł się doczekać, aby przetestować działanie antybiotyku na drobnoustroje. To Florey zapewnił pierwsze 35 funtów funduszy rządowych na sfinansowanie pracy, przy wsparciu E. Mellanby'ego z Rady ds. Badań Medycznych.

25 maja 1940 roku, wśród huku bomb spadających na ulice Londynu, przeprowadzono decydujący eksperyment na 50 białych myszach. Każdy z nich został przedstawiony dawka śmiertelna mikrob streptococcus. Połowa myszy nie otrzymała żadnego leczenia, pozostałym wstrzykiwano penicylinę co trzy godziny przez dwa dni. Po 16 godzinach 25 zwierząt doświadczalnych zmarło, a przeżyły 24 leczone myszy. Tylko jeden zginął. Potem nastąpił biochemiczny triumf E. Cheyne’a, który wykazał, że penicylina ma budowę betalaktamu. Pozostało tylko zorganizować produkcję nowego cudownego leku.

Jego cudowne właściwości zostały udowodnione w tym samym Oksfordzie, do jednej z klinik, do której 15 października tego samego roku przyjęto miejscowego policjanta, skarżącego się na utrzymujący się „zacięcie” w kąciku ust (rana była zakażona gronkowcem aureus i ropiejące). Do połowy stycznia infekcja rozprzestrzeniła się na twarz, szyję mężczyzny, a następnie na ramię i płuca. A potem lekarze odważyli się wstrzyknąć biedakowi penicylinę, o czym do tej pory nie słyszano. Przez miesiąc pacjent czuł się dobrze, lecz cenne kryształy otrzymane z Oksfordu skończyły się i 15 marca 1941 roku policjant zmarł. Jednak pomimo nieudanych doświadczeń G. Flory zaczął gromadzić się w Ameryce w poszukiwaniu pomocy handlowej w rozpoczęciu masowej produkcji produktu. Znana firma farmaceutyczna Merck z miasta Rahway w stanie New Jersey sponsorowała prace S. Waksmana z Rutters University, który od 1939 roku prowadził prace nad badaniem „antybiozy” paciorkowców. Jego pierwsza praca została opublikowana 24 sierpnia 1940 roku w autorytatywnym londyńskim Lancecie. Dlatego przybycie G. Flory z gotowymi rozwiązaniami było jak manna z nieba. „Amerykanie ukradli Brytyjczykom penicylinę!” Jest to tylko częściowo prawdą, ponieważ Anglia z powodu wyczerpywania się zasobów militarnych nie byłaby w stanie szybko rozpocząć przemysłowej produkcji antybiotyków, którymi leczono także brytyjskich żołnierzy. Nie bez powodu podczas wręczania Nagrody Nobla w dziedzinie medycyny za rok 1945 powiedziano, że „Fleming dokonał ponad 25 dywizji, aby pokonać faszyzm”.

Pierwsze użycie penicyliny w Stanach Zjednoczonych miało miejsce w lutym 1942 r. Anna Miller, młoda 33-letnia żona administratora Uniwersytetu Yale i matka trójki dzieci, nagle zachorowała. Będąc z wykształcenia pielęgniarką, sama leczyła swojego czteroletniego syna na paciorkowcowe zapalenie migdałków. Chłopiec wyzdrowiał, ale jego matka nagle poroniła, powikłana wysoką gorączką. Kobieta została zabrana do głównego szpitala w New Haven w tym samym stanie New Jersey z rozpoznaniem posocznicy paciorkowcowej: bakteriolodzy naliczyli 25 kolonii drobnoustroju w mililitrze jej krwi! Ale co w tamtych czasach lekarze mogli zrobić przeciwko strasznej sepsy? Gdyby nie cud w osobie J. Fultona, przyjaciela Flory’ego, leżącego na innym oddziale, który podczas badania żołnierzy w Kalifornii nabawił się jakiejś infekcji płuc. 12 marca lekarz prowadzący powiedział J. Fultonowi o zbliżającej się śmierci Anny, której temperatura od 11 dni wynosiła 41°! „Czy można dostać lekarstwo od Floryi” – wyraził nieśmiałą nadzieję. J. Fulton uważał, że ma prawo zwrócić się do przyjaciela. W końcu to on pomógł mu otrzymać w 1939 roku stypendium Fundacji Rockefellera w wysokości 5000 dolarów. (Pieniądze przeznaczono na badania nad bakteriobójczym działaniem penicyliny).

J. Fulton zadzwonił do firmy Merck, uzyskano zgodę i pierwsze dawki penicyliny wysłano do szpitala w New Haven. Bezcennemu ładunkowi towarzyszyła policja. O 15:00 Anna otrzymała pierwszy zastrzyk. O 9:00 następnego ranka jej temperatura była w normie! W listopadzie 1942 r. Merck już przeprowadził masowe testy penicyliny u ludzi, gdy pół tysiąca osób rannych w pożarze bostońskiego klubu nocnego zostało beneficjentami antybiotyku.

A w maju 1942 roku Anna Miller, która schudła 16 kg, ale była szczęśliwa i zdrowa, została wypisana ze szpitala. W sierpniu A. Fleming odwiedził swoją „chrześnicę”. W 1990 roku, mająca 82 lata, została uhonorowana w Smithsonian Museum of Natural Sciences w Waszyngtonie.

W 1942 roku Fleming musiał także ponownie przetestować działanie penicyliny na swoim bliskim przyjacielu, który cierpiał na zapalenie mózgu. W ciągu miesiąca Flemingowi udało się całkowicie wyleczyć beznadziejnego pacjenta.

W latach 1941-1942. W Ameryce i Anglii rozpoczynała się przemysłowa produkcja penicyliny.

Malutki zarodnik, przypadkowo wrzucony przez wiatr do laboratorium Fleminga, teraz zdziałał prawdziwe cuda. Uratowała życie setkom i tysiącom chorych i rannych na froncie. Dało to początek całej gałęzi przemysłu farmaceutycznego – produkcji antybiotyków. Później pewnego dnia, omawiając ten spór, Fleming przytoczył powiedzenie: „Z małych żołędzi wyrastają potężne dęby”. Wojna nadała odkryciu Fleminga szczególnego znaczenia.

Nazwisko naukowca otaczała sława, która stale rosła. Cały świat znał go teraz, podobnie jak jego lekarstwo. Efekt działania nowego leku przeszedł nasze najśmielsze oczekiwania. Przyniósł całkowite uzdrowienie wielu ciężko chorym osobom. Od tego momentu rozpoczął się triumfalny marsz penicyliny we wszystkich krajach świata. Nazywano ją „cudowną pleśnią”, „żółtą magią” itp. Leczyła zatrucia krwi, zapalenie płuc, wszelkiego rodzaju ropnie i inne poważne dolegliwości. Wcześniej 50–80 osób na 100 chorych umierało z powodu zatrucia krwi (sepsy). Była to jedna z najniebezpieczniejszych chorób, wobec której medycyna najczęściej okazywała się bezsilna. Teraz penicylina ratuje prawie wszystkich pacjentów z sepsą. Śmierć z powodu zatrucia krwi jest teraz nagłym przypadkiem. Wiele osób zmarło na zapalenie płuc, zwłaszcza dzieci i osoby starsze, ale obecnie rzadko umierają na tę chorobę. Musisz tylko użyć penicyliny na czas.

Król angielski podniósł naukowca do godności szlacheckiej. A w 1945 r. A. Fleming, H. Flory i E. Chain otrzymali Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny za odkrycie penicyliny.

Alexander Fleming zmarł nagle 11 marca 1955 roku. Jego śmierć wywołała żałobę niemal na całym świecie. W hiszpańskiej Barcelonie, którą odwiedził Fleming, kwiaciarnie wysypały wszystkie kwiaty ze swoich koszy na tablicę pamiątkową z jego imieniem. W Grecji, którą naukowiec również odwiedził, ogłoszono żałobę. Fleming został pochowany w londyńskiej katedrze św. Pawła.

Choć istnieją informacje, że w 1985 roku w archiwum Uniwersytetu w Lyonie odnaleziono rozprawę przedwcześnie zmarłego studenta medycyny (Ernest Augustin Duchesne), czterdzieści lat przed Flemingiem, opisującą szczegółowo odkryty przez niego preparat pleśniowy R.notatnik, aktywny wobec wielu bakterii chorobotwórczych.

W 1937 r. M. Welsh opisał pierwszy antybiotyk streptomycetes pochodzenie - aktynomycetyna. W 1939 r. - N.A. Krasilnikow i A.I. Korenyako otrzymał mycetyna;

Jednym z pierwszych badaczy, który rozpoczął ukierunkowane poszukiwania antybiotyków, był R. Dubos. Doświadczenia, które przeprowadził wraz ze współpracownikami, doprowadziły do ​​odkrycia antybiotyków wytwarzanych przez niektóre bakterie glebowe, ich izolacji w czystej postaci i zastosowania w praktyce klinicznej. W 1939 Dubos otrzymał tyrotrycyna– kompleks antybiotyków składający się z gramicydyny i tyrocydyny; była to zachęta dla innych naukowców, którzy odkryli antybiotyki, które były jeszcze ważniejsze klinicznie.

Zatem do czasu otrzymania penicyliny w postaci oczyszczonej znanych było pięć antybiotyków ( kwas mykofenolowy, pirocyanaza, aktynomycetyna, mycetyna i tyrotrycyna).

Tak rozpoczęła się era antybiotyków. W naszym kraju wielki wkład w badania antybiotyków wnieśli Z. V. Ermolyeva i G.F. Gause. Zinaida Vissarionovna Ermolyeva (1898 – 1974) – autorka pierwszej radzieckiej penicyliny (krustozyna), uzyskany z P. Skorupa

Samo określenie „antybiotyki„(od greckiego Anti, bios – przeciw życiu) zaproponował S. Waksman w 1942 roku na oznaczenie naturalnych substancji wytwarzanych przez mikroorganizmy i w niskich stężeniach antagonistycznych wobec wzrostu innych bakterii. Studiował Z. Vaksman i jego studenci na Uniwersytecie Rutgers w USA promieniowce(takich jak Streptomyces) i w 1944 roku odkrył streptomycynę, skuteczną metodę leczenia gruźlicy i innych chorób. Streptomycyna ma najsilniejsze działanie w przypadku zmian gruźliczych błon mózgu - zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, w przypadku gruźlicy krtani i skóry. Wcześniej prawie wszyscy pacjenci z gruźliczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych umierali, ale teraz przy pomocy streptomycyny większość pacjentów wraca do zdrowia. Streptomycyna ma słabszy wpływ na gruźlicę płuc. A mimo to nadal pozostaje jedną z najlepszych metod leczenia tej choroby. Streptomycyna pomaga również w leczeniu krztuśca, zapalenia płuc i zatrucia krwi.

Następnie liczba antybiotyków gwałtownie wzrosła. Po 1940 roku opracowano wiele antybiotyków o znaczeniu klinicznym, m.in bacytracyna, chloramfenikol (lewomycetyna), chlorotetracyklina, oksytetracyklina, amfoterycyna B, cykloseryna, erytromycyna, gryzeofulwina, kanamycyna, neomycyna, nystatyna, polimyksyna, wankomycyna, wiomycyna, cefalosporyny, ampicylina, karbenicylina, aminoglikozydy, streptomycyna, gentamycyna.

Wprowadzenie……………………….…………………………………………………….3

1. Historia antybiotyków…………………………………………………………… …....4
2. Ogólna charakterystyka antybiotyków…………………………………13

Zakończenie………………………………………………………………… …………………23

Bibliografia

Wstęp

Antybiotyki to wszystkie leki hamujące aktywność patogenów chorób zakaźnych, takich jak grzyby, bakterie i pierwotniaki.

Kiedy po raz pierwszy opracowano antybiotyki, uznano je za „magiczne kule”, które radykalnie zmienią sposób leczenia chorób zakaźnych. Jednak eksperci obawiają się, że złoty wiek antybiotyków dobiegł końca.

We współczesnej medycynie antybiotyki zajmują szczególne miejsce. Są przedmiotem badań różnych dyscyplin biologicznych i chemicznych. Nauka o antybiotykach rozwija się szybko. Jeśli rozwój ten rozpoczął się od mikrobiologii, obecnie problemem zajmują się nie tylko mikrobiolodzy, ale także farmakolodzy, biochemicy, chemicy, radiobiolodzy i lekarze wszystkich specjalności.

W ciągu ostatnich 35 lat odkryto około stu antybiotyków o różnym spektrum działania, jednak w klinice stosuje się ograniczoną liczbę leków. Wynika to głównie z faktu, że większość antybiotyków nie spełnia wymagań medycyny praktycznej.

Badanie struktury antybiotyków umożliwiło zbliżenie się do odkrycia mechanizmu ich działania, zwłaszcza dzięki ogromnemu postępowi w dziedzinie biologii molekularnej.

Cel pracy: przestudiować historię antybiotyków.

Zadania: 1) zapoznać się z historią pojawienia się antybiotyków.

2) rozważyć ogólną charakterystykę antybiotyków.

I) Historia antybiotyków

Pomysł wykorzystania drobnoustrojów przeciwko drobnoustrojom oraz obserwacje antagonizmu drobnoustrojów sięgają czasów Louisa Pasteura i I.I. Miecznikow. W szczególności Miecznikow napisał, że „w procesie wzajemnej walki drobnoustroje wytwarzają określone substancje będące bronią obrony i ataku”. A cóż innego, jeśli nie broń do ataku jednego drobnoustroju na drugi, okazały się antybiotyki? Nowoczesne antybiotyki - penicylina, streptomycyna itp. - otrzymywane są jako produkt życiowej aktywności różnych bakterii, pleśni i promieniowców. To właśnie te substancje działają destrukcyjnie lub hamują wzrost i reprodukcję drobnoustrojów chorobotwórczych.
Jeszcze pod koniec XIX wieku. Profesor V.A. Manassein opisał przeciwbakteryjne działanie zielonej pleśni penicillium, a A.G. Polotebnov z powodzeniem zastosował zieloną pleśń do leczenia ropne rany i wrzody syfilityczne. Nawiasem mówiąc, wiadomo, że Indianie Majowie używali zielonej pleśni do leczenia ran. Na choroby ropne pleśń zalecał także wybitny arabski lekarz Abu Ali Ibn Sina (Awicenna).
Era antybiotyków we współczesnym tego słowa znaczeniu rozpoczęła się od niezwykłego odkrycia penicyliny przez Aleksandra Fleminga. W 1929 roku angielski naukowiec Alexander Fleming opublikował artykuł, który przyniósł mu światową sławę: doniósł o nowej substancji wyizolowanej z kolonii pleśni, którą nazwał penicyliną. Od tego momentu rozpoczyna się „biografia” antybiotyków, które słusznie uważane są za „lek stulecia”. W artykule wskazano na dużą wrażliwość gronkowców, paciorkowców i pneumokoków na penicylinę. Czynnik wywołujący chorobę wąglika i pałeczka błonicy były mniej wrażliwe na penicylinę, a pałeczka błonicy nie była w ogóle podatna. dur brzuszny, Vibrio cholerae i inne. Jednak A. Fleming nie podał rodzaju pleśni, z której wyizolował penicylinę. Wyjaśnienia dokonał słynny mikolog Charles Westling.
Ale ta penicylina, odkryta przez Fleminga, miała wiele wad. W stanie ciekłym szybko tracił swoją aktywność. Ze względu na słabe stężenie trzeba było go podawać doustnie duże ilości, co było bardzo bolesne. Penicylina Fleminga zawierała również wiele produktów ubocznych i nie była to obojętna substancja białkowa pochodząca z bulionu, w którym hodowano pleśń Penicillium. W rezultacie zastosowanie penicyliny w leczeniu pacjentów zostało opóźnione o kilka lat. Dopiero w 1939 roku lekarze ze Szkoły Medycznej Uniwersytetu Oksfordzkiego zaczęli badać możliwość leczenia penicyliną chorób zakaźnych. G. Flory, B. Hayn, B. Chain i inni eksperci opracowali plan szczegółowego badania klinicznego penicyliny. Wspominając ten okres pracy, profesor Flory napisał: „Wszyscy pracowaliśmy nad penicyliną od rana do wieczora. Zasnęliśmy z myślą o penicylinie, a naszym jedynym pragnieniem było rozwikłanie jej tajemnicy.” Ta ciężka praca się opłaciła. Latem 1940 roku dzięki penicylinie uratowano od śmierci pierwsze białe myszy, eksperymentalnie zakażone paciorkowcami w laboratoriach Uniwersytetu Oksfordzkiego. Odkrycie pomogło klinicystom przetestować penicylinę na ludziach. 12 lutego 1941 r. E. Abrazam wprowadził nowy lek dla beznadziejnych pacjentów umierających z powodu zatrucia krwi. Niestety, po kilku dniach poprawy, pacjenci nadal umierali. Jednak tragiczny wynik nie nastąpił w wyniku użycia penicyliny, ale z powodu jej braku w wymaganej ilości. Od końca lat 30. gg. XX-wieczne dzieła N.A. Krasilnikowa, który badał rozmieszczenie promieniowców w przyrodzie, a także późniejsze prace Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause i inni naukowcy badający właściwości antybakteryjne mikroorganizmów glebowych położyli podwaliny pod rozwój produkcji antybiotyków. Krajową penicylinę lekową uzyskano w 1942 r. w laboratorium Z.V. Ermolewa. Podczas Wielkiej Wojny Ojczyźnianej uratowano tysiące rannych i chorych.
Rozpoczął się zwycięski marsz penicyliny i jej uznanie na całym świecie Nowa era w medycynie – era antybiotyków. Odkrycie penicyliny pobudziło poszukiwania i izolację nowych aktywnych antybiotyków. I tak gramicydynę odkryto w 1942 roku (G.F. Gause i in.). Pod koniec 1944 r. S. Vaksman wraz z zespołem przeprowadził eksperymentalny test na streptomycynę, która wkrótce zaczęła stanowić konkurencję dla penicyliny. Streptomycyna okazała się wysoce skutecznym lekiem w leczeniu gruźlicy. To wyjaśnia potężny rozwój przemysłu produkującego ten antybiotyk. S. Vaksman jako pierwszy wprowadził termin „antybiotyk”, oznaczający substancję chemiczną wytwarzaną przez mikroorganizmy, która ma zdolność hamowania wzrostu, a nawet niszczenia bakterii i innych mikroorganizmów. Później definicja ta została rozszerzona. W 1947 roku odkryto inny antybiotyk penicylinowy, chloromycetynę, który przeszedł test skuteczności. Z powodzeniem stosowano go w walce z durem brzusznym, zapaleniem płuc i gorączką Q. W latach 1948–1950 Wprowadzono auromycynę i teramycynę, a zastosowanie kliniczne rozpoczęto w 1952 roku. Okazały się aktywne wobec wielu infekcji, w tym brucelozy i tularemii. W 1949 roku odkryto neomycynę, antybiotyk o szerokim spektrum działania. Erytomycynę odkryto w 1952 r. W ten sposób arsenał antybiotyków powiększał się z roku na rok. Pojawiła się streptomycyna, biomycyna, albomycyna, chloramfenikol, synthomycyna, tetracyklina, terramycyna, erytromycyna, kolimycyna, myceryna, imanina, ekmolina i wiele innych. Niektóre z nich mają ukierunkowane działanie na określone drobnoustroje lub ich grupy, inne natomiast mają szersze spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego na różne mikroorganizmy.
Izoluje się setki tysięcy kultur mikroorganizmów i uzyskuje się dziesiątki tysięcy preparatów. Wszystkie jednak wymagają dokładnych badań.
W historii tworzenia antybiotyków jest wiele nieoczekiwanych, a nawet tragicznych przypadków. Nawet odkryciu penicyliny towarzyszyły, oprócz sukcesów, pewne rozczarowania. Wkrótce odkryto penicylinazę - substancję zdolną do neutralizacji penicyliny. To wyjaśniało, dlaczego wiele bakterii jest odpornych na penicylinę (na przykład drobnoustrój colibacillus i dur brzuszny zawierają w swojej strukturze penicylinazę). Potem nastąpiły inne obserwacje, które zachwiały wiarą w zwycięską moc penicyliny. Stwierdzono, że niektóre drobnoustroje z czasem stają się oporne na penicylinę. Nagromadzone fakty potwierdziły opinię, że istnieją dwa rodzaje oporności na antybiotyki: naturalna (strukturalna) i nabyta. Dowiedziono również, że wiele drobnoustrojów ma zdolność wytwarzania substancji ochronnych o tym samym charakterze przeciwko streptomycynie – enzymu streptomycynazy. Wydaje się, że z tego powinien wynikać wniosek, że penicylina i streptomycyna stają się środkami terapeutycznymi nieskutecznymi i nie należy ich stosować. Bez względu na to, jak ważne okazały się ujawnione fakty, bez względu na to, jak groźne były dla antybiotyków, naukowcy nie wyciągali tak pochopnych wniosków. Wręcz przeciwnie, wyciągnięto dwa ważne wnioski: pierwszy to poszukiwanie sposobów i metod tłumienia tych ochronnych właściwości drobnoustrojów, a drugi to jeszcze głębsze zbadanie tej właściwości samoobrony. Oprócz enzymów ochronę niektórych drobnoustrojów zapewniają witaminy i aminokwasy.
Dużą wadą długotrwałego leczenia penicyliną i innymi antybiotykami było zaburzenie równowagi fizjologicznej pomiędzy mikro- i makroorganizmami. Antybiotyk nie selekcjonuje, nie robi różnicy, ale tłumi lub zabija każdy organizm objęty zakresem jego działania. W rezultacie niszczone są na przykład drobnoustroje wspomagające trawienie i chroniące błony śluzowe; w rezultacie osoba zaczyna cierpieć na mikroskopijne grzyby. Podczas stosowania antybiotyków należy zachować szczególną ostrożność. Należy przestrzegać dokładnych dawek. Każdy antybiotyk po przetestowaniu trafia do Komitetu Antybiotykowego, który podejmuje decyzję o przydatności go w praktyce.
Wciąż powstają i udoskonalają się antybiotyki, które działają długotrwale na organizm. Kolejnym kierunkiem udoskonalania antybiotyków jest tworzenie takich form antybiotyków, które można podawać pozajelitowo, a nie za pomocą strzykawki. Powstały tabletki fenoksymetylopenicyliny, które przeznaczone są do podawania doustnego. Nowy lek pomyślnie przeszedł eksperymenty i Badania kliniczne. Ma szereg bardzo cennych cech, z których najważniejszą jest to, że się nie boi kwasu solnego sok żołądkowy. To właśnie gwarantuje powodzenie jego produkcji i stosowania. Rozpuszczając się i wchłaniając do krwi, wywiera działanie lecznicze. Sukces tabletek fenoksymetylopenicyliny uzasadnił nadzieje naukowców. Arsenał tabletek antybiotykowych został uzupełniony szeregiem innych, które mają szerokie spektrum działania na różne drobnoustroje. Obecnie bardzo popularne są tetracyklina, teramycyna i biomycyna. Lewomycetynę, synthomycynę i inne antybiotyki podaje się doustnie. W ten sposób otrzymano półsyntetyczny lek ampicylinę, który hamuje rozwój nie tylko gronkowców, ale także drobnoustrojów wywołujących dur brzuszny, dur brzuszny i czerwonkę. Wszystko to okazało się nowym i wielkim wydarzeniem w badaniach nad antybiotykami. Zwykłe penicyliny nie mają wpływu na grupę duru brzusznego, paratyfusu i czerwonki. Otwierają się obecnie nowe perspektywy dla szerszego zastosowania penicyliny w praktyce.
Duży i ważne wydarzenie Nauka zaowocowała także produkcją nowych leków streptomycyny – pasomycyny i streptosaluzydu do leczenia gruźlicy. Okazuje się, że antybiotyk ten może stracić swoją skuteczność wobec prątków gruźlicy, które uodporniły się na ten lek. Niewątpliwym osiągnięciem było stworzenie dibiomycyny w Ogólnounijnym Instytucie Badawczym Antybiotyków. Udowodniono, że jest skuteczny w leczeniu jaglicy. Główną rolę w tym odkryciu odegrały badania Z.V. Ermolewa. Nauka idzie do przodu, a poszukiwanie antybiotyków przeciwko chorobom wirusowym pozostaje jednym z najpilniejszych zadań nauki. W 1957 roku angielski naukowiec Isaac poinformował, że uzyskał substancję, którą nazwał interferonem. Substancja ta powstaje w komórkach organizmu w wyniku przedostania się do nich wirusów. Badano właściwości lecznicze interferonu. Eksperymenty wykazały, że najbardziej wrażliwe na jego działanie są szczepionki przeciwko wirusom grypy, zapalenia mózgu, polio i ospie. Co więcej, jest całkowicie nieszkodliwy dla organizmu. Płynne antybiotyki stworzono w formie zawiesin. To płynna forma antybiotyków, ze względu na jej wysoką aktywność właściwości lecznicze, a także przyjemny zapach i słodki smak, znalazł szerokie zastosowanie w pediatrii w leczeniu różnych chorób. Są na tyle wygodne w użyciu, że podaje się je nawet noworodkom w postaci kropli. W dobie antybiotyków onkolodzy nie mogli powstrzymać się od myśli o możliwości wykorzystania ich w leczeniu nowotworów. Czy wśród drobnoustrojów znajdą się producenci antybiotyków przeciwnowotworowych? To zadanie jest znacznie bardziej złożone i trudniejsze niż znalezienie antybiotyków przeciwdrobnoustrojowych, ale fascynuje i ekscytuje naukowców. Duże zainteresowanie onkologów wzbudziły antybiotyki produkowane przez grzyby promieniujące – promieniowce. Istnieje wiele antybiotyków, które są dokładnie badane w eksperymentach na zwierzętach, a niektóre z nich mają zastosowanie w leczeniu raka u ludzi. Aktynomycyna, aktynoksantyna, pluramycyna, sarkomycyna, auratyna – z tymi antybiotykami wiąże się ważny obszar w poszukiwaniu aktywnych, ale nieszkodliwych leków. Niestety wiele uzyskanych antybiotyków przeciwnowotworowych nie spełnia tego wymogu.
Przed nami nadzieja na sukces. Zinaida Vissarionovna Ermolyeva żywo i w przenośni mówiła o tych nadziejach: „Marzymy o pokonaniu raka. Dawno, dawno temu marzenie o podboju kosmosu wydawało się niemożliwe, a jednak spełniło się. Te marzenia też się spełnią!” Zatem najskuteczniejszymi antybiotykami okazały się te, które są produktami odpadowymi promieniowców, pleśni, bakterii i innych mikroorganizmów. Poszukiwania nowych drobnoustrojów – producentów antybiotyków – trwają na szerokim froncie na całym świecie. Już w 1909 roku profesor Paweł Nikołajewicz Laszczenkow odkrył niezwykłe właściwości świeżego białka jaja kurze zabić wiele drobnoustrojów. W procesie śmierci nastąpiło ich rozpuszczenie (liza). W 1922 roku angielski naukowiec Alexander Fleming dogłębnie zbadał to interesujące zjawisko biologiczne i nazwał substancję rozpuszczającą drobnoustroje lizozymem. W naszym kraju lizozym był szeroko badany przez Z.V. Ermolyeva i jej personel. Odkrycie lizozymu wzbudziło duże zainteresowanie wśród biologów, mikrobiologów, farmakologów i lekarzy pierwszego kontaktu różnych specjalności. Eksperymentatorów interesowała natura, skład chemiczny i cechy działania lizozymu na drobnoustroje. Szczególnie ważne było pytanie, na jakie drobnoustroje chorobotwórcze lizozym działa i w jakich warunkach? choroba zakaźna można go używać do celów leczniczych. Lizozym występuje w różnych stężeniach we łzach, ślinie, plwocinie, śledzionie, nerkach, wątrobie, skórze, błonach śluzowych jelit i innych narządach ludzi i zwierząt. Ponadto lizozym występuje w różnych warzywach i owocach (chrzan, rzepa, rzodkiewka, kapusta), a nawet w kwiatach (wiesiołek). Lizozym występuje także w różnych drobnoustrojach.
Lizozym stosuje się w leczeniu niektórych chorób zakaźnych oczu, nosa, jamy ustnej itp. Powszechna popularność antybiotyków spowodowała, że ​​często stały się one czymś w rodzaju „leczenia domowego” i są stosowane bez recepty. Oczywiście takie użycie jest często niebezpieczne i prowadzi do niepożądanych reakcji i powikłań. Nieostrożne stosowanie dużych dawek antybiotyków może spowodować poważniejsze reakcje i powikłania. Nie wolno nam zapominać, że antybiotyki mogą uszkadzać komórki drobnoustrojów, w wyniku czego toksyczne produkty rozkładu drobnoustrojów dostają się do organizmu, powodując zatrucie. Układ sercowo-naczyniowy i system nerwowy, normalna aktywność nerek i wątroby zostaje zakłócona. Antybiotyki mają silny wpływ na wiele drobnoustrojów, ale oczywiście nie na wszystkie. Nie ma jeszcze antybiotyków o uniwersalnym działaniu. Naukowcy dążą do uzyskania tzw. antybiotyków o szerokim spektrum działania. Oznacza to, że takie antybiotyki muszą działać na dużą liczbę różnych drobnoustrojów i takie antybiotyki zostały stworzone. Należą do nich streptomycyna, tetracyklina, chloramfenikol itp. Ale właśnie dlatego, że powodują śmierć masy różnych drobnoustrojów (ale nie wszystkich), pozostałe stają się agresywne i mogą wyrządzić szkody. Jednocześnie mają przed sobą wspaniałą przyszłość. Obecnie zaczęto stosować antybiotyki w leczeniu zwierząt i ptaków. Tak wiele chorób zakaźnych ptaków dzięki antybiotykom przestało być plagą w hodowli drobiu. W hodowli bydła i drobiu zaczęto stosować antybiotyki jako stymulatory wzrostu. W połączeniu z niektórymi witaminami dodanymi do paszy dla kurcząt, piskląt indyków, prosiąt i innych zwierząt, antybiotyki sprzyjają zwiększonemu wzrostowi i przyrostowi masy ciała. Naukowcy słusznie mogą twierdzić, że antybiotyki oprócz stymulowania wzrostu będą miały także działanie zapobiegawcze przeciwko chorobom ptaków. Znane dzieła Z.V. Ermolyevej i jej współpracowników, odzwierciedlając fakt, że wśród ptaków, cieląt i prosiąt chorobowość i śmiertelność, na przykład z powodu infekcji jelitowych (biegunka), została znacznie zmniejszona dzięki stosowaniu antybiotyków.
Miejmy nadzieję, że antybiotyki doprowadzą do zwycięstwa nad innymi chorobami.

II. Ogólna charakterystyka antybiotyków

Antybiotyki (od anty... i grecki bĺоs – życie), substancje pochodzenie biologiczne, syntetyzowany przez mikroorganizmy i hamujący rozwój bakterii i innych drobnoustrojów, a także wirusów i komórek. Wiele antybiotyków może zabić zarazki. Czasami antybiotyki obejmują również substancje przeciwbakteryjne ekstrahowane z tkanek roślinnych i zwierzęcych. Każdy antybiotyk charakteryzuje się specyficznym, selektywnym działaniem tylko na określone typy drobnoustrojów. Pod tym względem wyróżnia się antybiotyki o szerokim i wąskim spektrum działania. Te pierwsze tłumią różne drobnoustroje [na przykład tetracyklina działa zarówno na bakterie Gram-dodatnie, jak i niebarwiące (Gram-ujemne), a także na riketsje]; drugi - tylko drobnoustroje z dowolnej grupy (na przykład erytromycyna i oleandomycyna tłumią tylko bakterie Gram-dodatnie). Ze względu na selektywny charakter ich działania, niektóre antybiotyki są w stanie tłumić żywotną aktywność drobnoustrojów chorobotwórczych w stężeniach, które nie uszkadzają komórek organizmu żywiciela, dlatego są stosowane w leczeniu różnych chorób zakaźnych ludzi, zwierząt i roślin . Mikroorganizmy tworzące antybiotyki są antagonistami otaczających je drobnoustrojów konkurencyjnych należących do innych gatunków i za pomocą antybiotyku hamują ich rozwój. Pomyślałem o wykorzystaniu tego zjawiska antagonizm drobnoustroje do tłumienia bakterii chorobotwórczych należy do I.I. Miecznikow , który zaproponował wykorzystanie bakterii kwasu mlekowego żyjących w jogurcie do tłumienia szkodliwych bakterii gnilnych występujących w ludzkich jelitach. Opisano około 2000 różnych antybiotyków pochodzących z kultur drobnoustrojów, ale tylko kilka z nich (około 40) może służyć leki lecznicze reszta z tego czy innego powodu nie ma działania chemioterapeutycznego.

Antybiotyki można klasyfikować ze względu na ich pochodzenie (od grzybów, bakterii, promieniowców itp.), Natura chemiczna lub poprzez mechanizm działania.

Antybiotyki z grzybów. Ogromne znaczenie mają antybiotyki z tej grupy penicylina , utworzone przez wiele ras Penicillium notatum, P. chrysogenum i inne rodzaje pleśni. Penicylina hamuje wzrost gronkowców w rozcieńczeniu 1 na 80 milionów i jest mało toksyczna dla ludzi i zwierząt. Jest niszczony przez enzym penicylinazę wytwarzaną przez niektóre bakterie. Z cząsteczki penicyliny uzyskano jej „rdzeń” (kwas 6-aminopenicylanowy), do którego następnie chemicznie przyłączono różne rodniki. W ten sposób stworzono nowe „półsyntetyczne” penicyliny (metycylina, ampicylina itp.), które nie są niszczone przez cenicylinazę i tłumią niektóre szczepy bakterii opornych na naturalną penicylinę. Inny antybiotyk, cefalosporyna C, jest wytwarzany przez grzyb Cephalosporium. Ma budowę chemiczną zbliżoną do penicyliny, ale ma nieco szersze spektrum działania i hamuje aktywność życiową nie tylko bakterii Gram-dodatnich, ale także niektórych bakterii Gram-ujemnych. Z „rdzenia” cząsteczki cefalosporyny (kwasu 7-aminocefalosporanowego) otrzymano jej półsyntetyczne pochodne (np. cefalorydynę), które znalazły zastosowanie w praktyce medycznej. Z kultur Penicillium griseofulvum i innych pleśni wyizolowano antybiotyk gryzeofulwinę. Hamuje rozwój grzybów chorobotwórczych i ma szerokie zastosowanie w medycynie.

Antybiotyki z promieniowców są bardzo zróżnicowane pod względem natury chemicznej, mechanizmu działania i właściwości leczniczych. W 1939 roku radzieccy mikrobiolodzy N.A. Krasilnikov i A.I. Korenyako opisali antybiotyk mycetynę utworzoną przez jeden z promieniowców. Pierwszym antybiotykiem promieniującym zastosowanym w medycynie był streptomycyna , tłumiące wraz z bakteriami Gram-dodatnimi i pałeczkami Gram-ujemnymi, tularemię, dżumę, czerwonkę, dur brzuszny, a także prątki gruźlicy. Cząsteczka streptomycyny składa się ze streptydyny (diguanidynowej pochodnej mezoinozytolu) połączonej wiązaniem glukozydowym ze streptobiozaminą (disacharydem zawierającym strentozę i metyloglukozaminę). Streptomycyna należy do grupy antybiotyków zasad organicznych rozpuszczalnych w wodzie, do której zalicza się także antybiotyki aminoglukozydowe ( neomycyna, monomycyna, kanamycyna i gentamycyna), które mają szerokie spektrum działania. Antybiotyki z tej grupy są często stosowane w praktyce medycznej tetracyklina na przykład chlorotetracyklina (synonimy: aureomycyna, biomycyna) i oksytetracyklina (synonim: terramycyna). Mają szerokie spektrum działania i wraz z bakteriami tłumią riketsję (na przykład czynnik wywołujący tyfus). Poddając kultury promieniowców – producentów tych antybiotyków – promieniowaniu jonizującemu lub wielu czynnikom chemicznym, możliwe było uzyskanie mutanty , syntetyzując antybiotyki o zmodyfikowanej strukturze molekularnej (na przykład demetylochlorotetracyklinę). Antybiotyk chloramfenikol (synonim: chloramfenikol), który w przeciwieństwie do większości innych antybiotyków ma szerokie spektrum działania, jest wytwarzany w ostatnie lata poprzez syntezę chemiczną, a nie biosyntezę. Innym takim wyjątkiem jest antybiotyk przeciwgruźliczy cykloseryna, który można również wytwarzać w drodze syntezy przemysłowej. Inne antybiotyki produkowane są w procesie biosyntezy. Niektóre z nich (na przykład tetracyklinę, penicylinę) można otrzymać w laboratorium na drodze syntezy chemicznej; droga ta jest jednak na tyle trudna i nieopłacalna, że ​​nie może konkurować z biosyntezą. Dużym zainteresowaniem cieszą się antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, oleandomycyna), które hamują rozwój bakterii Gram-dodatnich, a także antybiotyki polienowe ( nystatyna , amfoterycyna, leworyna), które mają działanie przeciwgrzybicze. Antybiotyki pochodzące z bakterii są chemicznie bardziej jednorodne i w zdecydowanej większości przypadków należą do nich polipeptydy . Tyrotrycyna jest stosowana w medycynie i gramicydyna C z Bacillus brevis, bacytracyna z Bac. subtilis i polimyksyna z Bacillus Polymyxa. Nizyna wytwarzana przez paciorkowce nie jest stosowana w medycynie, ale jest stosowana w przemyśle spożywczym jako środek antyseptyczny, na przykład przy produkcji konserw.

Substancje antybiotykowe z tkanek zwierzęcych. Do najbardziej znanych należą: lizozym, odkryty przez angielskiego naukowca Antibiotic Fleming (1922); jest to enzym - polipeptyd o złożonej strukturze, który występuje we łzach, ślinie, śluzie nosa, śledzionie, płucach, białku jaja itp., hamuje rozwój bakterii saprofitycznych, ale ma niewielki wpływ na drobnoustroje chorobotwórcze; interferon jest także polipeptydem, który odgrywa ważną rolę w ochronie organizmu przed infekcje wirusowe; jego powstawanie w organizmie można zwiększyć za pomocą specjalnych substancji zwanych interferonogenami.

Antybiotyki można klasyfikować nie tylko ze względu na pochodzenie, ale także podzielić na szereg grup na podstawie budowy chemicznej ich cząsteczek. Klasyfikację tę zaproponowali radzieccy naukowcy M. M. Shemyakin i A. S. Khokhlov: antybiotyki o strukturze acyklicznej (polieny, nystatyna i leworyna); struktura alicykliczna; antybiotyki aromatyczne; antybiotyki – chinony; antybiotyki – związki heterocykliczne zawierające tlen (gryzeofulwina); antybiotyki – makrolidy (erytromycyna, oleandomycyna); antybiotyki - związki heterocykliczne zawierające azot (penicylina); antybiotyki – polipeptydy lub białka; antybiotyki - depsipeptydy.

Trzecia możliwa klasyfikacja opiera się na różnicach w molekularnych mechanizmach działania antybiotyków. Na przykład penicylina i cefalosporyna selektywnie hamują tworzenie ściany komórkowej bakterii. Szereg antybiotyków wpływa selektywnie różne etapy biosynteza białek w komórce bakteryjnej; tetracykliny zakłócają przyłączanie transportowego kwasu rybonukleinowego (RNA). rybosomy bakteria; makrolidowa erytromycyna, podobnie jak linkomycyna, wyłącza ruch rybosomu wzdłuż nici informacyjnego RNA; chloramfenikol uszkadza funkcję rybosomów na poziomie enzymu translokazy peptydylowej; streptomycyna i antybiotyki aminoglukozydowe (neomycyna, kanamycyna, monomycyna i gentamycyna) zaburzają „odczyt”kod genetycznyna rybosomach bakteryjnych. Kolejna grupa antybiotyków selektywnie wpływa na biosyntezękwasy nukleinowetakże w komórkach różne etapy: aktynomycyna i oliwomycyna, oddziałując z macierzą kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA), wyłączają syntezę informacyjnego RNA; bruneomycyna i mitomycyna reagują z DNA jako związki alkilujące, a rubomycyna – poprzez interkalację. Wreszcie, niektóre antybiotyki selektywnie wpływają na procesy bioenergetyczne: na przykład gramicydyna C wyłącza fosforylację oksydacyjną.

Główne grupy antybiotyków

Do penicylin zaliczają się następujące leki: amoksycylina, ampicylina, ampicylina z sulbaktamem, benzylopenicylina, kloksacylina, koamoxiclav (amoksycylina z kwasem klawulanowym), flukloksacylina, metycylina, oksacylina, fenoksymetylopenicylina.

Cefalosporyny: cefaklor, cefadroksyl, cefiksym, cefoperazon, cefotaksym, cefoksytyna, cefpirom, cefsulodyna, ceftazydym, ceftizoksym, ceftriakson, cefuroksym, cefaleksyna, cefalotyna, cefamandol, cefazolina, cefradyna.

Penicyliny i cefalosporyny – wraz z antybiotykami monobaktamem i karbapenemem – są wspólnie określane jako antybiotyki beta-laktamowe. Inne antybiotyki beta-laktamowe to: aztreonam, imipenem (który zwykle stosuje się w połączeniu z cylastatyną).

Aminoglikozydy: amikacyna, gentamycyna, kanamycyna, neomycyna, netilmycyna, streptomycyna, tobramycyna.

Makrolidy: azytromycyna, klarytromycyna, erytromycyna, jozamycyna, roksytromycyna.

Linkozamidy: klindamycyna, linkomycyna.

Tetracykliny: doksycyklina, minocyklina, oksytetracyklina, tetracyklina.

Chinolony: kwas nalidyksowy, cyprofloksacyna, enoksacyna, fleroksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna, temafloksacyna (wycofane w 1992 r.).

Inne: chloramfenikol, kotrimoksazol (trimetoprim i sulfametoksazol), mupirocyna, teikoplanina, wankomycyna.

Istnieje kilka postaci dawkowania antybiotyków: tabletki, syropy, roztwory, czopki, krople, aerozole, maści i mazidła. Każda postać dawkowania ma zalety i wady.

Pigułki	Wady Zalety 1. Bezbolesny. Nie wymaga wysiłku (nie jest to trudne)
Syropy	Wady 1. Zależność od motoryki przewodu pokarmowego 2. Problem dokładności dozowania Zalety 1. Wygodny w użyciu w praktyce pediatrycznej
Rozwiązania	Wady 1. Bolesne 2. Złożoność techniczna Zalety 1. Możesz stworzyć magazyn urządzeń (pod skórą) 2. 100% biodostępność (podawana dożylnie) 3. Szybkie utworzenie maksymalnego stężenia we krwi.
Świece i krople	Wady Zalety
Aerozole	Wady 1. Nie wszystkie antybiotyki można stosować w postaci aerozolu. Zalety 1. Szybkie wchłanianie
Maści, mazidła	Wady 1. Stosowany do leczenia miejscowego Zalety 1. Można uniknąć ogólnoustrojowego wpływu na organizm