Instrucțiuni:

Grupa clinica si farmacologica

02.016 (medicament antiparkinsonian - o combinație între un precursor de dopamină și un inhibitor periferic al dopa decarboxilazei)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Madopar® „125”

Capsule gelatinoase tari, opace, cu corp roz-carne și capac albastru deschis, marcate „ROCHE” cu negru; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină de culoare bej deschis, uneori aglomerată, cu miros slab.

Excipienți: celuloză microcristalină, talc, povidonă, stearat de magneziu.

Compoziția capacului capsulei: colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină Compoziția corpului capsulei: colorant roșu de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină.

Madopar® GSS „125”

Capsulele cu eliberare modificată sunt gelatină tare, opace, cu corp albastru deschis și capac verde închis, marcate „ROCHE” cu cerneală roșie ruginită; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină de culoare albă sau ușor gălbuie, uneori aglomerată, cu miros slab.

Excipienți: hipromeloză, ulei vegetal hidrogenat, fosfat acid de calciu, manitol, povidonă, talc, stearat de magneziu.

Compoziția capacului capsulei: colorant indigo carmin, colorant galben de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină Compoziția corpului capsulei: colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină.

30 buc. - sticle de sticla inchisa (1) - pachete de carton.100 buc. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

Madopar® comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”

Comprimate dispersabile, albe sau aproape albe, cilindrice, cu diametrul de aproximativ 11 mm, grosime de aproximativ 4,2 mm, plate pe ambele părți, marginea teșită, inodore sau ușor inodore, ușor marmorate, inscripționat „ROCHE 125” pe o parte și o defecțiune de linie - la celălalt.

Excipienți: acid de lamaie anhidru, amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

30 buc. - sticle de sticla inchisa (1) - pachete de carton.100 buc. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

Madopar® „250”

Tabletele sunt de culoare roșu pal, cu incluziuni mici, cilindrice, cu un diametru de 12,6-13,4 mm, o grosime de 3-4 mm, plate, cu marginea teșită, cu un miros slab, cu o linie în formă de cruce, gravată ". ROCHE” și un hexagon pe o parte, cu un riscant în formă de cruce pe cealaltă parte.

Excipienți: manitol, fosfat acid de calciu, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, etilceluloză, colorant roșu de oxid de fier, dioxid de siliciu coloidal anhidru, docusat de sodiu, stearat de magneziu.

30 buc. - sticle de sticla inchisa (1) - pachete de carton.100 buc. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Un medicament antiparkinsonian combinat care conține un precursor de dopamină și un inhibitor al decarboxilazelor periferice.

În Parkinsonism, neurotransmițătorul cerebral dopamina este produs în cantități insuficiente în ganglionii bazali. Levodopa, sau L-DOPA - (3,4-dihidrofenilalanina), este un precursor metabolic al dopaminei și, spre deosebire de aceasta din urmă, pătrunde bine prin BBB. După ce levodopa intră în sistemul nervos central, este transformată în dopamină de către decarboxilaza acidului aromatic.

boala Parkinson

După administrarea orală, levodopa este rapid decarboxilată la dopamină atât în ​​țesuturile cerebrale, cât și extracerebrale. Ca urmare majoritatea levodopa administrată nu ajunge la ganglionii bazali, iar dopamina periferică provoacă adesea reactii adverse. Prin urmare, este necesară blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopei. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană de levodopa și benserazidă, un inhibitor periferic al decarboxilazei.

Madopar® este o combinație a acestor substanțe într-un raport de 4:1, ceea ce este optim și are aceeași eficacitate ca și levodopa în doze mari.

Comprimatele cu acțiune rapidă (dispersabile) sunt indicate în special pentru pacienții cu disfagie, precum și pentru pacienții care au nevoie de o acțiune mai rapidă a medicamentului.

Capsulele GSS sunt o formă specială de dozare cu eliberare lentă substanțe activeîn stomac. Concentrație maximăîn plasmă este cu 20-30% mai mică decât la administrarea capsulelor Madopar® „125” și comprimatelor Madopar® „250” și se realizează la 3 ore după administrare.

Sindromul picioarelor nelinistite

Mecanismul exact al sindromului picioarelor neliniştite este necunoscut, dar sistemul dopaminergic joacă un rol important în patogeneza acestui sindrom.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Madopar® „125” capsule și Madopar® „250” comprimate. Levodopa și benserazida sunt absorbite în principal în intestinul subțire superior. Cmax de levodopa în plasmă este atinsă la aproximativ 1 oră după administrare. Biodisponibilitatea absolută a levodopei este în medie de 98% (74-112%). Capsulele și tabletele Madopar sunt bioechivalente.

Cmax și ASC ale levodopei cresc proporțional cu doza (în intervalul de doze de levodopa de la 50 la 200 mg).

Mâncarea reduce rata și gradul de absorbție a levodopei. Când Madopar este prescris după o masă normală, Cmax de levodopa în plasmă este cu 30% mai mică și este atinsă mai târziu. Gradul de absorbție a levodopei este redus cu 15%.

Madopar® comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”. Profilele farmacocinetice ale levodopei după administrarea Madopar în această formă de dozare sunt similare cu cele după administrarea comprimatelor și capsulelor Madopar, cu toate acestea, timpul până la atingerea Cmax tinde să se scurteze. Parametrii de absorbție ai comprimatelor cu acțiune rapidă (dispersabile) pacienți diferiți mai puțin variabil decât în ​​cazul formelor de dozare convenționale.

Madopar® GSS „125”, capsule cu eliberare modificată. Madopar® GSS „125” are proprietăți farmacocinetice diferite față de formele de dozare convenționale și dispersabile. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în plasmă este cu 20-30% mai mică decât cea a formelor de dozare convenționale și este atinsă la aproximativ 3 ore după administrare. Dinamica concentrației plasmatice este caracterizată printr-un T1/2 mai lung decât cel al formelor de dozare convenționale, ceea ce indică în mod convingător o eliberare continuă modificabilă de substanțe active. Biodisponibilitatea Madopar GSS „125” este de 50-70% din biodisponibilitatea capsulelor Madopar® „125” și a tabletelor Madopar® „250” și nu depinde de aportul alimentar. Aportul de alimente nu afectează Cmax de levodopa, care este atinsă la 5 ore după administrarea Madopar GSS „125”.

Distributie

Levodopa traversează BBB prin saturabil sistem de transport. Nu se leagă de proteinele plasmatice, Vd este de 57 l. Levodopa AUC fluid cerebrospinal este 12% din cea din plasmă.

Benserazidă în doze terapeutice ah nu pătrunde în BBB. Se acumulează în principal în rinichi, plămâni, intestinul subțire și ficat.

Metabolism

Levodopa este metabolizată în două moduri (decarboxilare și o-metilare) și două pe trasee secundare(transaminare și oxidare).

Aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. Principal produse finale Această cale metabolică include acizi homovanilici și dihidroxifenilacetic.

COMT metilează levodopa pentru a forma 3-o-metildopa. T1/2 al acestui metabolit principal din plasmă este de 15-17 ore, iar la pacienții care primesc doze terapeutice de Madopar are loc acumularea acestuia.

Scăderea decarboxilării periferice a levodopei cu numirea comună cu benserazidă rezultă concentrații plasmatice mai mari de levodopa și 3-o-metildopa și concentrații plasmatice mai mici de catecolamine (dopamină, norepinefrină) și acizi fenolcarboxilici (acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic).

În mucoasa intestinală și ficat, benserazida este hidroxilată pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină, care este un inhibitor puternic al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.

Îndepărtarea

Pe fondul inhibării decarboxilazei periferice, T1/2 levodopa este de aproximativ 1,5 ore, clearance-ul plasmatic al levodopei este de aproximativ 430 ml/min.

Benserazida este aproape complet eliminată prin metabolism. Metaboliții sunt excretați în principal în urină - 64% și, într-o măsură mai mică, în fecale - 24%.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Date privind farmacocinetica levodopei la pacienții cu boli renale și insuficienta hepatica lipsesc.

La pacienții vârstnici (65-78 ani) cu boală Parkinson, T1/2 și ASC sunt ușor crescute (cu aproximativ 25%), ceea ce nu este semnificativ clinic. schimbare semnificativăși nu este necesară modificarea regimului de dozare.

Dozare

Tratamentul trebuie început treptat, cu dozele individuale ajustate până la atingerea efectului terapeutic optim.

Capsulele Madopar® „125” trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.

Capsulele Madopar® GSS „125” trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate; nu trebuie deschise înainte de utilizare pentru a evita pierderea efectului de eliberare modificată a substanței active.

Comprimatele Madopar® 250 pot fi zdrobite pentru a le face mai ușor de înghițit.

Comprimatele cu acțiune rapidă Madopar® „125” (dispersabile) trebuie dizolvate în 25-50 ml apă. Tableta se dizolvă complet în câteva minute pentru a forma o soluție alb-lăptoasă, care trebuie luată nu mai târziu de 30 de minute după ce tableta se dizolvă. Deoarece un precipitat se poate forma rapid, se recomandă amestecarea soluției înainte de utilizare.

boala Parkinson

Regimul de dozare standard

Pe cale orală, cu cel puțin 30 de minute înainte sau 1 oră după masă.

Terapia inițială

Pe stadiu timpuriu Boala Parkinson se recomandă începerea tratamentului cu Madopar în doză de 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă de 3-4 ori pe zi). Dacă este bine tolerată, doza trebuie crescută treptat, în funcție de răspunsul pacientului.

Efectul optim se obține, de regulă, cu o doză zilnică care conține 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă, administrată în 3 sau mai multe prize. Poate dura 4 până la 6 săptămâni pentru a obține rezultate optime. Creșteri suplimentare ale dozei zilnice, dacă este necesar, trebuie efectuate la intervale de 1 lună.

Terapie de întreținere

Doza medie de întreținere este de 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) Madopar de 3-6 ori pe zi. Frecvența administrării (de cel puțin 3 ori) în timpul zilei trebuie distribuită astfel încât să se asigure efectul optim. Pentru a optimiza efectul, poate fi necesar să înlocuiți Madopar „125” sub formă de capsule obișnuite și Madopar „250” sub formă de tablete obișnuite cu Madopar® „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) sau Madopar® GSS „ 125".

Sindromul picioarelor nelinistite

Medicamentul trebuie luat cu 1 oră înainte de culcare, cu o suma mica alimente. Maxim doza zilnica- 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).

Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn

Doza inițială este de 62,5-125 mg. Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar trebuie crescută la 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazidă).

Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn si somn

Doza inițială este de 1 capsulă de Madopar® GSS „125” și 1 capsulă de Madopar® „125” cu 1 oră înainte de culcare. Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar GSS „125” trebuie crescută la 250 mg (2 capsule).

Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu dificultati in a adormi si a ramane adormit, precum si tulburari in timpul zilei

În plus: 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă de Madopar® „125”, doza maximă zilnică de Madopar este de 500 mg (400 mg de levodopa și 100 mg de benserazidă).

Sindromul picioarelor nelinistite la pacientii cu cronici insuficiență renală primind dializa

Medicamentul este prescris într-o doză de 125 mg (1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă de Madopar® „125”) cu 30 de minute înainte de începerea dializei.

Regimul de dozare în cazuri speciale

boala Parkinson

Madopar® poate fi combinat cu alte medicamente antiparkinsoniane. Cu toate acestea, pe măsură ce tratamentul continuă, poate fi necesar să se reducă doza altor medicamente sau să se întrerupă treptat.

Madopar® „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) - o formă de dozare specială pentru pacienții cu disfagie sau akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza sau pentru pacienții cu fenomenul de „scădere a efectului unei doze unice” sau „în creștere perioada latentă înainte de debutul efect clinic medicament."

Dacă în timpul zilei pacientul se confruntă cu fluctuații motorii puternice (fenomenul de „epuizare a efectului unei doze unice”, fenomenul de „on-off”), se recomandă fie administrarea mai frecventă a unor doze unice mai mici corespunzătoare, fie, ceea ce este de preferat, utilizarea Madopar GSS „125”.

Cel mai bine este să treceți la Madopar® GSS „125” de la o zi la alta, începând cu doza de dimineață. Trebuie să păstrați aceeași doză zilnică și aceeași schemă de dozare ca atunci când luați Madopar "125" și Madopar "250".

După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacienții trebuie avertizați că starea lor se poate agrava temporar. Datorită caracteristicilor forma de dozare Madopar® GSS „125” începe să acționeze puțin mai târziu.

Efectul clinic poate fi obținut mai rapid prin prescrierea Madopar® GSS „125” împreună cu Madopar® „125” capsule sau Madopar „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile). Aceasta poate fi optimă ca prima doză de dimineață, care ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare.

Doza de Madopar GSS „125” trebuie ajustată lent și cu atenție, iar intervalul dintre modificările dozei trebuie să fie de cel puțin 2-3 zile.

La pacienții cu simptome ale bolii care se manifestă noaptea, s-a obținut un efect pozitiv prin creșterea treptată a dozei de seară de Madopar GSS „125” la 250 mg (2 capsule) înainte de culcare.

La efect pronunțat Madopar GSS „125” (dischinezie) este mai eficient prin creșterea intervalelor dintre doze decât prin reducerea dozei unice.

Daca Madopar® GSS "125" nu este suficient de eficient, se recomanda revenirea la tratamentul utilizat anterior cu Madopar "125", Madopar "250" sau Madopar "125" comprimate cu actiune rapida (dispersabile).

În cazul terapiei de lungă durată, pot apărea episoade de „îngheț”, „fenomen de epuizare” și fenomenul de „on-off”. În cazul episoadelor de „îngheț”, „fenomen de epuizare”, doza de medicament este împărțită (reducerea dozei unice sau scurtarea intervalului dintre dozele de medicament), iar atunci când apare fenomenul „on-off”, doza unică. doza este crescută cu scăderea numărului de doze. Ulterior, puteți încerca să creșteți din nou doza pentru a spori eficacitatea tratamentului.

La pacienţii cu uşoară sau grad mediu severitate, nu este necesară ajustarea dozei. Madopar® este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă.

Sindromul picioarelor nelinistite

Pentru a evita o creștere a simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (apariția timpurie în timpul zilei, creșterea severității și implicarea altor părți ale corpului), doza zilnică nu trebuie să depășească doza maximă recomandată de Madopar - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).

Dacă simptomele clinice cresc, doza de levodopa trebuie redusă sau levodopa trebuie întreruptă treptat și trebuie prescrisă altă terapie.

Supradozaj

Simptome: manifestări crescute efect secundar- aritmie, confuzie, insomnie, greață și vărsături, mișcări patologice involuntare. Când luați o formă de dozare cu o eliberare modificată de substanțe active (Madopar® GSS „125”) în stomac, apariția simptomelor poate fi întârziată.

Tratament: terapie simptomatică - analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice, neuroleptice; este necesară monitorizarea funcţiilor vitale. Atunci când se utilizează o formă de dozare cu eliberare modificată de substanțe active (Madopar® GSS „125”), absorbția ulterioară a medicamentului trebuie împiedicată.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiune farmacocinetică

La utilizare simultană Trihexifenidil (un medicament anticolinergic) reduce rata, dar nu și gradul, de absorbție a levodopei. Administrarea de trihexifenidil împreună cu Madopar GSS „125” nu afectează farmacocinetica levodopei.

Când antiacidele sunt utilizate simultan cu Madopar GSS, gradul de absorbție a levodopei este redus cu 32%.

Sulfatul feros reduce valoarea Cmax plasmatică și ASC a levodopei cu 30-50%; aceste modificări sunt în unele cazuri semnificative clinic.

Metoclopramida crește rata de absorbție a levodopei.

Levodopa nu interacționează farmacocinetic cu bromocriptina, amantadina, selegilina și domperidona.

Interacțiune farmacodinamică

Neurolepticele, opiaceele și medicamentele antihipertensive care conțin rezerpină suprimă efectul Madoparului.

Dacă este necesar să se prescrie Madopar pacienților cărora li se administrează inhibitori ireversibili neselectivi ai MAO, trebuie să treacă cel puțin 2 săptămâni de la momentul opririi inhibitorului MAO înainte de a începe să ia Madopar.

În timpul tratamentului cu Madopar pot fi prescriși inhibitori selectivi ai MAO de tip B (inclusiv selegilină, rasagilină) și inhibitori selectivi ai MAO de tip A (moclobemidă). Se recomandă ajustarea dozei de levodopa în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea. Combinația de inhibitori MAO de tip A și MAO de tip B este echivalentă cu administrarea unui inhibitor de MAO neselectiv, prin urmare o astfel de combinație nu trebuie prescrisă simultan cu Madopar.

Madopar® nu trebuie prescris concomitent cu simpatomimetice (adrenalină, norepinefrină, izoproterenol, amfetamina), deoarece levodopa le poate potența efectul. Dacă este necesară utilizarea concomitentă, starea trebuie monitorizată cu atenție. a sistemului cardio-vascularși, dacă este necesar, reduceți doza de simpatomimetice.

Pot fi utilizare combinată medicament cu alte medicamente antiparkinsoniane (anticolinergice, amantadină, agonişti dopaminergici) şi nu numai cele dorite, ci şi efecte nedorite. Poate fi necesar să se reducă doza de Madopar sau alt medicament.

Când utilizați Madopar simultan cu un inhibitor COMT, poate fi necesară reducerea dozei de Madopar. Dacă se începe tratamentul cu Madopar, medicamentele anticolinergice nu trebuie întrerupte brusc, deoarece levodopa nu are efect imediat.

Deoarece un pacient care primește Madopar® poate prezenta fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte. intervenție chirurgicală.

Levodopa poate afecta rezultatele determinarea de laborator catecolamine, creatinina, acid uric si glucoza, posibil rezultat fals pozitiv Testele Coombs.

La pacienții cărora li se administrează Madopar®, administrarea simultană a medicamentului bogat in proteine alimentele pot interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Madopar® este contraindicat în timpul sarcinii și femeilor vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție fiabile, din cauza posibilei perturbări a dezvoltării scheletice la făt.

Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu Madopar, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat, în conformitate cu recomandările medicului curant.

Nu se știe dacă benserazida este eliberată din lapte matern. Dacă este necesar, utilizați Madopar în timpul alăptării alăptarea trebuie întrerupt, deoarece tulburările de dezvoltare a scheletului la copil nu pot fi excluse.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și periferic sistem nervos: agitație, anxietate, insomnie, halucinații, iluzii, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu antecedente de aceste simptome), depresie, durere de cap, amețeli, pentru mai mult stadii târzii tratament uneori - mișcări spontane (cum ar fi coreea sau atetoza), episoade de „îngheț”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de acțiune a dozei (fenomenul de „epuizare”), fenomenul de „on-off”, somnolență severă, episoade de somnolență bruscă, manifestări crescute ale picioarelor sindromului „neliniștit”.

Din afară sistem digestiv: greață, vărsături, diaree; V in unele cazuri- pierderea sau modificarea gustului, uscarea mucoasei bucale.

Din sistemul cardiovascular: aritmii, hipotensiune ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arteriala.

Din afară sistemul respirator: rinită, bronșită.

Din sistemul hematopoietic: rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie.

Reacții dermatologice: rar - mâncărime, erupție cutanată.

Din afară parametrii de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, a fosfatazei alcaline, o creștere a gamma-glutamil transpeptidazei, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecare în picioare.

Din organism în ansamblu: anorexie.

Altele: infecție febrilă.

Condiții și perioade de depozitare

Capsulele Madopar® „125” trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 30°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Capsulele Madopar® GSS „125” trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 30°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Comprimatele cu acțiune rapidă Madopar® „125” (dispersabile) trebuie păstrate la o temperatură care nu depășește 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Comprimatele Madopar® „250” trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 4 ani.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor.

Indicatii

boala Parkinson, inclusiv:

- la pacienții cu disfagie, cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, pacienții cu fenomene de „epuizare a efectului unei doze unice” sau „creștere a perioadei de latentă înainte de debutul efectului clinic al medicamentului ” (Madopar® „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile)) ;

- la pacienții cu orice tip de fluctuație în acțiunea levodopei, și anume, „dischinezie la doza de vârf” și „fenomen de doză finală”, de exemplu, imobilitate pe timp de noapte (Madopar® GSS „125”).

Sindromul picioarelor nelinistite:

— sindromul picioarelor nelinistite idiopatice;

— sindromul picioarelor neliniştite la pacienţii cu insuficienţă renală cronică dializaţi.

Contraindicații

- disfunctie decompensata a organelor Sistemul endocrin;

- disfuncție hepatică decompensată;

- disfuncție renală decompensată (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă);

— boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;

— boală mintală cu o componentă psihotică;

- glaucom cu unghi închis;

- utilizarea simultană cu inhibitori MAO neselectivi, o combinație de inhibitori MAO tip A și MAO tip B;

— vârsta de până la 25 de ani;

- femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure;

- sarcina;

- perioada de alăptare (alăptare);

- hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

La persoanele cu hipersensibilitate este posibilă dezvoltarea reacțiilor corespunzătoare la medicament.

Reacții adverse ale sistemului digestiv, posibile stadiul inițial tratament, sunt în mare parte eliminate dacă Madopar® este luat cu o cantitate mică de alimente sau lichide, precum și prin creșterea lent a dozei.

Pacienților cu glaucom cu unghi deschis trebuie măsurată regulat presiunea intraoculară, deoarece levodopa poate crește teoretic presiunea intraoculară.

Pacienții cu diabetul zaharat Nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate frecvent și doza de medicamente hipoglicemiante trebuie ajustată.

Dacă este posibil, Madopar trebuie continuat cât mai mult timp înainte anestezie generala, cu excepția anesteziei cu halotan. Deoarece pot apărea fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii la un pacient care primește Madopar® în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, tratamentul se reia, crescând treptat doza până la nivelul anterior.

Madopar® nu trebuie întrerupt brusc. Întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (febră, rigiditate musculară, precum și posibile modificări mentale și creșterea CPK seric), care poate dura amenințător de viață formă. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală (spitalizare dacă este necesar) și să primească terapie simptomatică adecvată, care poate include re-prescrierea Madopar după o evaluare adecvată a stării pacientului.

Depresia poate fi manifestare clinică boala de bază (parkinsonism, sindromul picioarelor neliniştite) şi poate apărea şi în timpul tratamentului cu Madopar. Pacienții care iau Madopar® trebuie monitorizați cu atenție posibila aparitie reacții adverse mentale.

Unii pacienți cu boala Parkinson au experimentat apariția unor tulburări de comportament și cognitive ca urmare a utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament, în ciuda recomandărilor medicului și a depășirii semnificative a dozelor terapeutice ale medicamentului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Dacă apar somnolență sau episoade bruște de somnolență, pacientul trebuie să înceteze să conducă o mașină sau să lucreze cu mașini și mecanisme. Dacă apar aceste simptome, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Utilizați pentru insuficiență renală

Contraindicat în cazurile de disfuncție renală decompensată.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Contraindicat în caz de disfuncție hepatică decompensată.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Numere de înregistrare

. capace. 100 mg+25 mg: 30 sau 100 buc. P N014074/01 (2021-07-08 - 0000-00-00)
. fila. 200 mg+50 mg: 30 sau 100 buc. P N014069/01 (2022-07-08 - 0000-00-00)
. capace. 100 mg+25 mg: 30 sau 100 buc. P N014068/01 (2022-07-08 - 0000-00-00)
. fila. dispersabil 100 mg+25 mg: 30 sau 100 buc. P N013122/01 (2027-07-10 - 0000-00-00)

Neurologii de la Spitalul Yusupov folosesc medicamentul Madopar în compoziție terapie complexă Boala Parkinson. Medicamentul este prescris după sondaj cuprinzător pacienți care utilizează echipamente de la companii importante din SUA și Europa, metode moderne cercetare. Profesori, doctori cea mai înaltă categorie la sedinta Consiliului de experti se discuta totul cazuri severe Boala Parkinson. Neurologi de frunte întocmesc în mod colectiv un plan de management al pacientului.

Medicamentul original Madopar este produs în Italia. La cererea pacienților și a rudelor acestora, medicii prescriu analogi mai ieftini ai medicamentului:

• Duodopa gel intestinal (Abbott Laboratories GmbH, Germania);
• Carbidopa AND Levodopa-Teva (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd., Israel);
• Nacom comprimate 250 mg (Lek, compania Sandoz, Polonia/Slovenia).

Toate aceste medicamente sunt eficiente, sigure și înregistrate în Federația Rusă.

Compoziția medicamentului madopar

Madopar este disponibil sub formă de capsule cu eliberare modificată de 125 mg, capsule de 250 mg, comprimate și comprimate dispersabile. O capsulă de a doua dimensiune conține 100 mg de medicament levopod și 28,5 mg de clorhidrat de benserazidă, ceea ce corespunde unui conținut de benserazidă de 25 mg. Capsule de gelatină tare cu un corp opac de culoare roz-carne și un capac opac de culoare albastru deschis. Sunt marcate „ROCHE” cu negru. Conținutul lor este; pulbere granulară fină, uneori aglomerată, de culoare bej deschis. 30 sau 100 de capsule sunt în sticle de sticlă închisă la culoare. Sticlele și instrucțiunile de utilizare a medicamentului madopar sunt plasate într-o cutie de carton.

Madopar gss „125” sunt capsule gelatinoase tari de prima dimensiune cu eliberare modificată. Au un corp opac albastru deschis și un capac opac verde închis. Pe capsulă este inscripția „ROCHE” în ​​roșu ruginit. Capsulele conțin o pulbere granulară fină, de culoare albă sau ușor gălbuie. O capsulă conține 100 mg de Levopoda și 28,5 mg de clorhidrat de benserazidă, ceea ce corespunde unui conținut de benserazidă de 25 mg.

Comprimatele dispersabile cu acțiune rapidă Madopar sunt albe sau aproape albe, cilindrice, plate pe ambele părți, cu marginea teșită, inodore sau ușor inodore, ușor marmorate. Sunt gravate cu „ROCHE 125” pe o parte și o linie de rupere pe cealaltă. Un comprimat conține substanțele active levodopa 100 mg și clorhidrat de benserazidă 28,5 mg, ceea ce corespunde conținutului de benserazidă 25 mg și ingrediente auxiliare. Sticlele cu 30 sau 100 de tablete sunt plasate într-o cutie de carton, care conține instrucțiuni de utilizare a madoparului.

Madopar „250” sunt tablete de culoare roșu pal, cu mici incluziuni de formă cilindrică, plate, cu marginea teșită, cu un scor în formă de cruce. Pe o parte a tabletelor există o gravură „ROCHE” și un hexagon, pe cealaltă există o linie în formă de cruce. Un comprimat conține levodopa 200 mg și clorhidrat de benserazidă 57 mg, ceea ce corespunde conținutului de benserazidă 50 mg și Excipienți. Sticlele care conțin 30 sau 100 de tablete sunt plasate în cutii de carton împreună cu instrucțiunile.

Acțiunea farmacologică a medicamentului madopar

Medicamentul madopar este un medicament antiparkinsonian. Este o combinație între un precursor de dopamină și un inhibitor periferic al dopa decarboxilazei. În Parkinsonism, neurotransmițătorul cerebral dopamina este produs în cantități insuficiente în ganglionii bazali. Levodopa este un precursor metabolic al dopaminei și, spre deosebire de aceasta din urmă, pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică. Levodopa, după ce intră în sistemul nervos central cu ajutorul decarboxilazei acidului aromatic, este transformată în dopamină.

După administrarea orală, levodopa este transformată rapid în dopamină atât în ​​țesuturile cerebrale cât și extracerebrale. Majoritatea levodopa administrată nu ajunge la ganglionii bazali. Dopamina periferică provoacă adesea reacții adverse. Pentru a bloca conversia levodopei în dopamină în afara țesutului cerebral, se administrează simultan levodopa și benserazida, un inhibitor periferic al decarboxilazei. Madopar este o combinație a acestor substanțe într-un raport de 4:1. Este optim și are aceeași eficacitate ca levodopa în doze mari.

Indicații și contraindicații pentru utilizarea medicamentului madopar

Neurologii de la Spitalul Yusupov prescriu medicamentul madopar pacienților care suferă de boala Parkinson, inclusiv celor cu următoarele simptome:

• disfagie (înghițire afectată);
• Akinezie (imposibilitatea mișcărilor voluntare sau scăderea forței acestora) la primele ore ale dimineții și după-amiaza;
• Fenomene de „epuizare a efectului unei singure doze” sau „creștere a perioadei de latentă înainte de debutul efectului clinic al medicamentului”;
• Orice tip de fluctuație a efectului levodopei („dischinezie la doza de vârf” și „fenomen de doză finală”, imobilitate pe timp de noapte).

Medicamentul este utilizat pentru tratarea pacienților cu sindromul picioarelor nelinistite idiopatice sau care apare în timpul hemodializei efectuate pentru insuficiență renală cronică.

Medicamentul madopar nu este utilizat în prezența următoarelor contraindicații:

• Disfuncție renală decompensată (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă);
• Decompensarea funcției hepatice;
• Boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;
• Glaucom cu unghi închis;
• Boli psihice cu componentă psihotică.

Medicamentul nu este prescris simultan cu inhibitori MAO neselectivi, în combinație cu inhibitori MAO de tip A și MAO de tip B, la pacienții sub 25 de ani, femei aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție fiabile. Medicamentul nu trebuie luat în timpul sarcinii și alăptării sau în caz de hipersensibilitate la componente.

La pacienții cărora li se administrează Madopar, administrarea medicamentului concomitent cu o masă bogată în proteine ​​poate interfera cu absorbția levodopei din tractului digestiv. Bucătarii de la Spitalul Yusupov pregătesc mâncăruri dietetice speciale din ingrediente de înaltă calitate.

Efecte secundare și supradozaj de madopar

Este madopar dăunător? Medicamentul are un profil ridicat de siguranță. Unii pacienți pot prezenta reacții adverse atunci când iau medicamentul. sistemul hematopoietic: anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie. La pacienții care iau levodopa pentru o lungă perioadă de timp, medicii de la Spitalul Yusupov monitorizează periodic hemoleucograma, funcția rinichilor și ficatului. Medicamentul are efecte secundare asupra organelor digestive. Unii pacienți prezintă anorexie, greață, vărsături și diaree. Senzațiile gustative se pot schimba sau se pot pierde și poate apărea uscarea mucoasei bucale. Uneori apar mâncărimi și erupții cutanate pe piele.

Efectele secundare ale medicamentului madopar asupra sistemului cardiovascular sunt aritmia, hipotensiunea ortostatică, care slăbește după reducerea dozei de medicament și hipertensiunea arterială. Următoarele modificări sunt înregistrate în sistemul nervos și sfera mentală la unii pacienți:

• Excitaţie;
• Anxietate;
• Insomnie;
• Halucinații;
• Rave;
• Dezorientare temporară;
• depresie;
• Dureri de cap, amețeli.

În etapele ulterioare ale tratamentului, mișcări spontane, episoade de „îngheț”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de administrare a dozei, fenomenul „on-off”, episoade de somnolență bruscă și manifestări crescute ale sindromului „picioarelor nelinistite” uneori apărea. Uneori există o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, azotul ureic din sânge, precum și o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecându-se în picioare.

Doza zilnică maximă de madopar este de 1200 mg. Dependenții de droguri iau uneori mai mult decât doza zilnică, ceea ce duce la creșterea efectelor secundare ale medicamentului. În caz de supradozaj, apar insomnie, aritmie, confuzie, greață și vărsături și mișcări patologice involuntare. În acest caz, medicii de la Spitalul Yusupov oferă terapie simptomatică. Pacienților li se prescriu analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice, antipsihotice și monitorizează funcțiile vitale. Când se utilizează o formă de dozare cu o eliberare modificată de ingrediente active, pentru a preveni absorbția ulterioară a medicamentului, stomacul este spălat și enterosorbentele sunt administrate pacientului pe cale orală.

Pentru a fi supus examinării și unui curs de terapie complexă pentru boala Parkinson cu cele mai recente medicamente care au Eficiență ridicată t spectru minim efecte secundare, suna la telefon. Neurologii de la Spitalul Yusupov selectează individual doza și forma optime de medicament, efectuează monitorizarea dinamică și ajustează regimul de tratament.

Bibliografie

• ICD-10 (Clasificarea Internațională a Bolilor)
• Spitalul Yusupov
• Lutsky I. S., Evtushenko S. K., Simonyan V. A. Simpozion „Boala Parkinson (clinică, diagnostic, principii de terapie)” // Educație postuniversitară. - 2011. - Nr. 5 (43)
• Glozman Zh.M., Levin O.S., Lycheva N.Yu. Memorie și recunoaștere emoțională afectate stări emoționale la pacienţii cu boala Parkinson.// Human Physiology, 2003. –N6. –C.55-60.
• Golubev V.L. ., Levin Ya.I., Vein A.M. boala Parkinson și sindromul parkinsonismului. M. Medpress, 1999, 415 p.

Preturi pentru servicii *

*Informațiile de pe site au doar scop informativ. Toate materialele și prețurile afișate pe site nu reprezintă o ofertă publică, definită de prevederile art. 437 Cod civil al Federației Ruse. Pentru informații exacte, vă rugăm să contactați personalul clinicii sau să vizitați clinica noastră. Lista serviciilor plătite oferite este indicată în lista de prețuri a Spitalului Yusupov.

*Informațiile de pe site au doar scop informativ. Toate materialele și prețurile afișate pe site nu reprezintă o ofertă publică, definită de prevederile art. 437 Cod civil al Federației Ruse. Pentru informații exacte, vă rugăm să contactați personalul clinicii sau să vizitați clinica noastră.

• Madopar GSS 125- capsule cu eliberare modificată a substanței active în flacoane închise la culoare în ambalaj de carton nr. 100.
• Madopar 125- comprimate cilindrice dispersabile în flacoane închise la culoare în ambalaj de carton nr. 100.
• Madopar 250- tablete cilindrice într-o sticlă într-un pachet de carton nr. 30, 100.

efect farmacologic

Antiparkinsonian.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Farmacodinamica

Un medicament cu acțiune antiparkinsoniană. Izomerul levogitor al DOPA ( levodopa ) este predecesorul lui . Mecanism de acțiune levodopa pe baza transformării sale în dopamina , care compensează lipsa de dopamină în SNC . Partea care este sintetizată în dopamină în țesuturile periferice nu este implicată în efectul antiparkinsonian al levodopei, deoarece SNC nu pătrunde și este responsabil pentru efectele sale secundare. Elimină hipokinezie , rigiditate , saliva.

Benserazidă - inhibitor dopa decarboxilază , ajută la reducerea sintezei dopamina în țesuturile periferice, ceea ce crește indirect cantitatea levodopa , care intră SNC . Exprimat efect de vindecare apare in zilele 6-8, iar efectul maxim se observa dupa 25-30 de zile. Raport optim levodopa Și benserazidă este 4:1. Noua formă de dozare (capsule GSS) vă permite să obțineți o concentrație terapeutică eficientă a medicamentului în sânge în plasmă în doar câteva ore, fără fluctuații semnificative.

Farmacocinetica

Capsulele și tabletele Madopar sunt bioechivalente. Levodopa este absorbită predominant în regiunile superioare intestinul subtire. Cmax de levodopa în sânge după administrarea medicamentului este atinsă după 1 oră, în timp ce aportul alimentar reduce gradul și rata de absorbție a levodopei. Substanța nu se leagă de proteinele plasmatice și pătrunde prin BBB . Levodopa este metabolizată de o-metilare Și decarboxilare cu formarea principalului metabolit 3-o-metildopa . Sub influenta decarboxilază levodopa se transformă în dopamina .

Benserazidă prin BBB nu pătrunde (când este administrat în doze terapeutice), se acumulează în plămâni, rinichi, ficat și intestinul subțire.

Atunci când sunt luate împreună cu benserazidă, există o scădere a decarboxilării periferice a levodopei, ceea ce duce la creșterea concentrațiilor. levodopa și metabolit 3-o-metildopa în sânge. Benserazida este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi și intestine.
Medicamentul sub formă de Madopar GSS 125 are alte proprietăți farmacocinetice. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în sânge este cu 20-30% mai mică decât cea a formelor de dozare anterioare și apare în decurs de 3 ore. Biodisponibilitatea Madopar GSS 125 este mai mică și egală cu 50-70% din biodisponibilitatea comprimatelor Madopar 250 și Madopar 125 și nu depinde de aportul alimentar.

Indicatii de utilizare

Sindrom (altul decât cel cauzat de medicamentele antipsihotice).

Contraindicații

Sensibilitate ridicată la medicament, disfuncție a sistemului endocrin și cardiovascular, psihoze , boli ale ficatului, rinichilor, alăptarea , vârsta de până la 30 de ani.

A se lua cu prudență după suferință, în caz de, la pacienții cu osteomalacie .

Efecte secundare

Greaţă , pierderea poftei de mâncare, vărsături , dureri de stomac, efect ulcerogen; mai rar - tulburări ale ritmului cardiac, hipotensiune arterială ortostatică , hiperkineza , excitabilitate crescută, constipație, probleme mentale, leucopenie , anemie hemolitică , la utilizare pe termen lung- cresterea greutatii corporale.

Instrucțiuni de utilizare a Madopar (metodă și dozare)

Doza de medicament este selectată individual și depinde de o serie de factori: starea pacientului și tablou clinic boli. Se recomandă ca capsulele și comprimatele să fie înghițite întregi și luate în timpul meselor cu apă. Instrucțiunile de utilizare a Madopar 250 indică posibilitatea zdrobirii comprimatelor Madopar 250 pentru a facilita înghițirea.

Doza inițială recomandată este de 0,125 g (1 capsulă) de 2 ori pe zi. Doza este crescută săptămânal cu 1 capsulă pe zi. Dacă apar reacții adverse, opriți creșterea dozei. După ce a dispărut efecte secundare doza incepe sa fie crescuta din nou cu 1 capsula pe zi, la fiecare doua saptamani. Doza eficientă variază între 200-800 mg levodopa pe zi și 50-200 mg benserazidă , care trebuie împărțit în 2-4 doze. Tratamentul este pe termen lung.

Dacă efectul fluctuează pe parcursul zilei, ar trebui să treceți la administrarea de capsule GSS , în același timp, doza trebuie crescută după 2-3 zile, deoarece biodisponibilitatea acestei forme de medicament este cu 50-60% mai mică. După atingerea dozei zilnice maxime de 1,5 g și fără efect, trebuie să reveniți la luare forme regulate medicament.

Madopar este combinat cu alte medicamente antiparkinsoniane și, as tratament combinat le puteți întrerupe treptat sau reduce dozele altor medicamente.

Supradozaj

În caz de supradozaj, cel mai adesea apare insomnie , aritmie , greață, mișcări involuntare,

Catad_pgroup Medicamente antiparkinsoniene

Madopar - instructiuni oficiale* de utilizare

*înregistrat de Ministerul Sănătății al Federației Ruse (conform grls.rosminzdrav.ru)

INSTRUCȚIUNI
De uz medical medicament

Număr de înregistrare:

P N014074/01
P N 013122/01 (Madopar ® comprimate cu acțiune rapidă /dispersabile/ „125”)
P N 014068/01 (Madopar ® „125”)
P N 014069/01 (Madopar ® „250”)
P N 014074/01 (Madopar ® GSS „125”)

Denumirea comercială a medicamentului
Madopar ® comprimate cu acțiune rapidă /dispersabile/ „125” (Madopar ® dispersabil „125”)
Madopar ® „125” (Madopar ® „125”)
Madopar ® „250” (Madopar ® „250”)
Madopar ® GSS „125” (Madopar ® HBS „125”)

Denumire comună internațională sau generică
Levodopa + benserazidă

Forma de dozare
Tablete dispersabile
Capsule 100 mg + 25 mg
Tablete 200 mg + 50 mg
Capsule cu eliberare modificată 100 mg + 25 mg

Compus
O tabletă dispersabilă conține:
substanțe active:
Levodopa 100 mg
benserazidă 25 mg
Excipienți: acid citric anhidru, amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu.
O capsulă conține:
substanțe active:
Levodopa 100 mg
benserazidă 25 mg
(sub formă de clorhidrat de benserazidă 28,5 mg)
Excipienți: celuloză microcristalină, talc, povidonă, stearat de magneziu
coajă: capacul capsulei - colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină; corp capsule - colorant roșu de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină.
O tabletă conține:
substanțe active:
Levodopa 200 mg
benserazidă 50 mg
(sub formă de clorhidrat de benserazidă 57 mg)
Excipienți: manitol, fosfat acid de calciu, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, etilceluloză, colorant roșu de oxid de fier, dioxid de siliciu coloidal (anhidru), docusat de sodiu, stearat de magneziu.
O capsulă cu eliberare modificată (capsula HSC - sistem echilibrat hidrodinamic) conține:
substanțe active:
Levodopa 100 mg
benserazidă 25 mg
(sub formă de clorhidrat de benserazidă 28,5 mg)
Excipienți: hipromeloză, ulei vegetal hidrogenat, fosfat acid de calciu, manitol, povidonă, talc, stearat de magneziu
coajă: capacul capsulei - colorant indigo carmin, colorant galben de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină; corp capsule - colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină.

Descriere
Tablete dispersabile: comprimate cilindrice, plate pe ambele feţe, cu margini teşite, albe sau aproape albe, inodore sau uşor inodore, uşor marmorate, inscripţionate cu „ROCHE 125” pe o parte a comprimatului şi o linie de întrerupere pe cealaltă faţă. Diametrul tabletei este de aproximativ 11 mm; grosime de aproximativ 4,2 mm.
Capsule: capsule gelatinoase tari; corp de culoare roz-carne, opac; capacul este albastru deschis, opac; Capsula poartă inscripția „ROCHE” cu negru. Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori aglomerată, de culoare bej deschis, cu un miros subtil.
Tablete: cilindrice, tablete plate cu marginea teșită, culoare roșie pal cu mici incluziuni, cu miros subtil; pe o parte a tabletei există o linie în formă de cruce, gravată „ROCHE” și un hexagon; pe cealaltă parte a tabletei există un semn în formă de cruce. Diametru tableta 12,6-13,4 mm; grosime 3-4 mm.
Capsule cu eliberare modificată: capsule gelatinoase tari; corp albastru deschis, opac; capacul este verde închis, opac; Capsula este marcată „ROCHE” cu cerneală roșie ruginită. Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori aglomerată, de culoare albă sau ușor gălbuie, cu miros subtil.

Grupa farmacoterapeutică
Medicament antiparkinsonian (precursor de dopamină + inhibitor periferic al decarboxilazei)

Cod ATX

Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Medicament combinat pentru tratamentul bolii Parkinson și al sindromului picioarelor neliniştite
boala Parkinson
Dopamina, un neurotransmițător din creier, este produsă în cantități insuficiente în ganglionii bazali la pacienții cu parkinsonism. Levodopa sau L-DOPA (3,4-dihidrofenilalanina) este un precursor metabolic al dopaminei. Spre deosebire de dopamină, levodopa pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică. După ce levodopa intră în sistemul nervos central, este transformată în dopamină de către aminoacidul aromatic decarboxilază.
După administrarea orală, levodopa este rapid decarboxilată la dopamină atât în ​​țesuturile cerebrale, cât și extracerebrale. Ca urmare, cea mai mare parte a levodopei nu ajunge la ganglionii bazali, iar dopamina periferică provoacă adesea reacții adverse. Prin urmare, este necesară blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopei. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană de levodopa și benserazidă, un inhibitor periferic al decarboxilazei.
Madopar este o combinație a acestor substanțe într-un raport optim de 4:1 și este la fel de eficient ca doze mari Levodopa.

Sindromul picioarelor nelinistite
Mecanismul exact de acțiune este necunoscut, dar sistemul dopaminergic joacă un rol important în patogeneza sindromului picioarelor neliniştite.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Madopar „125” capsule și Madopar „250” comprimate
Levodopa este absorbită în principal în intestinul subțire superior. Timpul până la atingerea concentrației maxime de levodopa este de 1 oră după administrarea capsulelor sau comprimatelor.
Capsulele Madopar „125” și tabletele Madopar „250” sunt bioechivalente.
Concentrațiile plasmatice maxime de levodopa și gradul de absorbție a levodopei (ASC) cresc proporțional cu doza (în intervalul de doze de levodopa de la 50 la 200 mg).
Mâncarea reduce rata și gradul de absorbție a levodopei. Când capsulele sau tabletele sunt administrate după masă, concentrația plasmatică maximă a levodopei este redusă cu 30% și este atinsă mai târziu. Gradul de absorbție a levodopei este redus cu 15%. Biodisponibilitatea absolută a levodopei în capsulele Madopar „125” și comprimatele Madopar „250” este de 98% (de la 74% la 112%).
Madopar comprimate cu acțiune rapidă /dispersabile/ „125”
Profilele farmacocinetice ale levodopei după administrarea comprimatelor dispersabile sunt similare cu cele după administrarea capsulelor Madopar „125” sau comprimatelor Madopar „250”, dar timpul de atingere a concentrațiilor maxime tinde să scadă. Absorbția comprimatelor dispersabile de către pacient este mai puțin variabilă.
Madopar GSS „125”, capsule cu eliberare modificată
Madopar GSS „125” are proprietăți farmacocinetice diferite față de formele de eliberare de mai sus. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Concentrația maximă în plasmă este cu 20-30% mai mică decât cea a capsulelor Madopar „125” și comprimatelor Madopar „250” și se atinge la 3 ore după administrare. Dinamica concentrației plasmatice este caracterizată printr-un timp de înjumătățire mai mare (perioada de timp în care concentrația plasmatică este mai mare sau egală cu jumătate din maxim) decât cel al Madopar 125 capsule și Madopar 250 comprimate, ceea ce indică o eliberare continuă modificabilă. . Biodisponibilitatea Madopar GSS „125” este de 50-70% din biodisponibilitatea capsulelor Madopar „125” și a tabletelor Madopar „250” și nu depinde de aportul alimentar. Aportul alimentar nu afectează concentrația maximă de levodopa, care este atinsă la 5 ore după administrarea Madopar GSS „125”.

Distributie
Levodopa traversează bariera hemato-encefalică printr-un sistem de transport saturabil și nu se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 57 litri. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) pentru levodopa din lichidul cefalorahidian este de 12% din cea din plasmă.
Benserazida în doze terapeutice nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Se acumulează în principal în rinichi, plămâni, intestinul subțire și ficat.

Metabolism
Levodopa este metabolizată prin două căi principale (decarboxilare și o-metilare) și două căi secundare (transaminare și oxidare).
Aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. Produșii finali principali ai acestei căi metabolice sunt acizii homovanilici și dihidroxifenilacetici.
Catecol-o-metil-transferaza metilează levodopa pentru a forma 3-o-metildopa. Timpul de înjumătățire plasmatică al acestui metabolit major este de 15-17 ore, iar acumularea are loc la pacienții care iau doze terapeutice de Madopar.
Decarboxilarea periferică redusă a levodopei, atunci când este administrată concomitent cu benserazidă, duce la concentrații plasmatice mai mari de levodopa și 3-o-metildopa și la concentrații plasmatice mai mici de catecolamine (dopamină, norepinefrină) și acizi fenolcarboxilici (acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic).
În mucoasa intestinală și ficat, benserazida este hidroxilată pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină. Acest metabolit este un inhibitor puternic al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.

Îndepărtarea
Cu inhibarea periferică a decarboxilazei, timpul de înjumătățire al levodopei este de 1,5 ore. Clearance-ul plasmatic al levodopei este de aproximativ 430 ml/min.
Benserazida este aproape complet eliminată prin metabolism. Metaboliții sunt excretați în principal în urină (64%) și, într-o măsură mai mică, în fecale (24%).

Farmacocinetica grupuri speciale pacientii
Pacienți cu insuficiență renală și hepatică
Nu există date privind farmacocinetica levodopei la pacienții cu insuficiență renală și hepatică.
Pacienții in varsta(65-78 ani)
La pacienții vârstnici (65 - 78 de ani) cu boală Parkinson, timpul de înjumătățire și ASC ale levodopei cresc cu 25%, ceea ce nu reprezintă o modificare semnificativă clinic și nu afectează în niciun fel regimul de dozare.

Indicatii Boala Parkinson:
Madopar este indicat pentru tratamentul bolii Parkinson.
Madopar GSS „125” este indicat pentru orice tip de fluctuație în acțiunea levodopei (și anume: „dischinezia dozei de vârf” și „fenomenul dozei finale”, de exemplu, imobilitatea pe timp de noapte).

Sindromul picioarelor nelinistite:
Madopar este indicat pentru tratamentul sindromului picioarelor nelinistite, inclusiv:

sindromul picioarelor nelinistite idiopatice

sindromul picioarelor neliniştite la pacienţii cu insuficienţă renală cronică dializaţi. Contraindicații
Hipersensibilitate la levodopa, benserazidă sau orice altă componentă a medicamentului.
Disfuncții decompensate organe endocrine, ficat sau rinichi (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă), boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare, boli mintale cu componentă psihotică, glaucom cu unghi închis.
Madopar nu trebuie utilizat în asociere cu inhibitori neselectivi de monoaminooxidază (IMAO) sau în combinație inhibitori MAO-Ași MAO-V.
Vârsta sub 25 de ani.
Sarcina și perioada de alăptare. Madopar este contraindicat femeilor aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode contraceptive fiabile (vezi „Sarcina și alăptarea”). Sarcina și perioada de alăptare
Madopar este absolut contraindicat în timpul sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție fiabile din cauza posibilei perturbări a dezvoltării scheletice la făt.
Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, medicamentul trebuie întrerupt în conformitate cu recomandările medicului curant.
Dacă este necesar să luați Madopar în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă din cauza lipsei de date sigure privind penetrarea benserazidei în laptele matern. Pericolul nu poate fi exclus dezvoltare anormală scheletul unui nou-născut. Instructiuni de utilizare si doze
Capsulele (Madopar „125” sau Madopar GSS „125”) trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate. Capsulele Madopar GSS „125” nu pot fi deschise înainte de utilizare, altfel efectul eliberării modificate a substanței active se pierde.
Tabletele (Madopar „250”) pot fi zdrobite pentru a facilita înghițirea.
Comprimatele dispersabile (Madopar comprimate cu acțiune rapidă /dispersabile/ „125”) trebuie dizolvate într-un sfert de pahar cu apă (25-50 ml); tableta se dizolvă complet după câteva minute pentru a forma o suspensie alb ca laptele, care trebuie luată nu mai târziu de o jumătate de oră după dizolvarea comprimatului. Deoarece un precipitat se poate forma rapid, se recomandă amestecarea soluției înainte de utilizare. boala Parkinson
Pe cale orală, cu cel puțin 30 de minute înainte sau 1 oră după masă. Regimul de dozare standard
Tratamentul trebuie început treptat, cu dozele individuale ajustate până la obținerea efectului optim. Terapia inițială
În stadiul incipient al bolii Parkinson, se recomandă începerea tratamentului cu Madopar luând 62,3 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) de 3-4 ori pe zi. Dacă schema de dozare inițială este tolerată, doza trebuie crescută lent, în funcție de răspunsul pacientului.
Efectul optim se obține de obicei cu o doză zilnică de 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă, administrată în trei sau mai multe prize divizate. Poate dura 4 până la 6 săptămâni pentru a obține rezultate optime. Dacă este necesară creșterea în continuare a dozei zilnice, aceasta trebuie făcută la intervale de 1 lună. Terapie de întreținere
Doza medie de întreținere este de 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) de 3-6 ori pe zi.
Numărul de doze (cel puțin trei) și distribuția lor pe parcursul zilei ar trebui să asigure un efect optim.
Pentru a optimiza efectul, puteți înlocui capsulele Madopar „125” și comprimatele Madopar „250” cu comprimate cu acțiune rapidă Madopar /dispersabile/ „125” sau capsule Madopar GSS „125”. Sindromul picioarelor nelinistite
Maxim doza admisa pe zi - 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).
Cu 1 oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de mâncare.
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn
Se recomandă prescrierea Madopar „125” capsule sau Madopar „250” comprimate.
Doza initiala: 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) -125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) Madopara. Dacă efectul este insuficient, doza trebuie crescută la 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazidă) de Madopar.
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn si somn
Doza initiala: 1 capsulă Madopar GSS „125” și 1 capsulă Madopar „125” cu 1 oră înainte de culcare. Dacă efectul este insuficient, se recomandă creșterea dozei de Madopar GSS „125” la 250 mg (2 capsule).
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu dificultati in a adormi si a ramane adormit, precum si tulburari in timpul zilei
În plus: 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă Madopar „125”, doza zilnică maximă admisă este de 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă) Madopar.
Sindromul picioarelor neliniştite la brevetele cu insuficienţă renală cronică care primesc dializă
125 mg Madopar (1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă Madopar „125”) cu 30 de minute înainte de începerea dializei. Dozarea in cazuri speciale boala Parkinson
Madopar poate fi combinat cu alte medicamente antiparkinsoniane; pe măsură ce tratamentul continuă, poate fi necesar să se reducă doza altor medicamente sau să se întrerupă treptat.
Madopar comprimate cu acțiune rapidă /dispersabile/ „125” este o formă de dozare specială pentru pacienții cu disfagie sau akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, sau cu fenomene de „scădere a efectului unei doze unice” sau „creștere”. în perioada de latentă înainte de debutul efectului clinic al medicamentului.”
Dacă în timpul zilei pacientul prezintă fluctuații motorii pronunțate (fenomenul „epuizării efectului unei doze unice”, fenomenul „on-off”), se recomandă fie administrarea mai frecventă a unor doze unice mai mici corespunzătoare, fie, ceea ce este de preferat, utilizarea Madopar GSS „125”.
Este mai bine să începeți tranziția la Madopar GSS „125” cu doza de dimineață, menținând doza zilnică și regimul de dozare a Madopar „125” sau Madopar „250”.
După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacientul trebuie avertizat că starea lui se poate agrava temporar. Datorită proprietăților sale farmacocinetice, Madopar GSS „125” începe să acționeze ceva mai târziu. Efectul clinic poate fi atins mai rapid prin prescrierea Madopar GSS „125” împreună cu capsule sau comprimate dispersabile Madopar „125”. Acest lucru poate fi util în special în cazul primei doze de dimineață, care ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare. Doza individuală de Madopar GSS „125” trebuie selectată încet și cu atenție, intervalul dintre modificările dozei trebuie să fie de cel puțin 2-3 zile.
La pacienții cu simptome nocturne, s-a obținut un efect pozitiv prin creșterea treptată a dozei de seară de Madopar GSS „125” la 250 mg (2 capsule) înainte de culcare.
Pentru a elimina efectul pronunțat al Madopar GSS „125” (dischinezie), creșterea intervalelor dintre doze este mai eficientă decât reducerea dozei unice.
Dacă Madopar GSS „125” nu este suficient de eficient, se recomandă revenirea la tratamentul anterior cu Madopar „125”, Madopar „250” și Madopar comprimate cu acțiune rapidă / dispersabile / „125”.
La pacienţii cu uşoară sau grad moderat severitate, nu este necesară ajustarea dozei.
Madopar este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă.
În cazul terapiei pe termen lung, pot apărea episoade de „îngheț”, „fenomen de epuizare” și fenomene de „on-off”. În timpul episoadelor de „îngheț” și „fenomenului de epuizare”, aceștia recurg la împărțirea dozei de medicament (reducerea dozei unice sau scurtarea intervalului dintre dozele de medicament), iar când apare fenomenul „on-off”, crescând doza unică reducând în același timp numărul de doze. Ulterior, puteți încerca să creșteți din nou doza pentru a spori efectul tratamentului. Sindromul picioarelor nelinistite
Pentru a evita o creștere a simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (apariția precoce în timpul zilei, creșterea severității și implicarea altor părți ale corpului), doza zilnică nu trebuie să depășească doza maximă recomandată de 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg). benserazidă) de Madopar.
La crestere simptome clinice Doza de levodopa trebuie redusă sau levodopa trebuie întreruptă treptat și trebuie prescrisă alte terapii. Efect secundar
Din sistemul sanguin: cazuri rare anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie. La pacienții care iau levodopa pentru o perioadă lungă de timp, se recomandă monitorizarea periodică a numărului de sânge, a funcției hepatice și renale.
Din afară tract gastrointestinal: greață, vărsături, diaree, cazuri izolate de pierdere sau modificare a gustului, uscăciune a mucoasei bucale.
Din pielea anexelor sale: rar - mâncărime, erupție cutanată.
Din sistemul cardiovascular: aritmii, hipotensiune arterială ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arterială.
Din sistemul nervos și sfera mentală: agitație, anxietate, insomnie, halucinații, delir, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu antecedente de aceste simptome), depresie, cefalee, amețeli și, în etapele ulterioare ale tratamentului, uneori mișcări spontane (cum ar fi coreea sau atetoza). ), episoade de „îngheț”, slăbire a efectului spre sfârșitul perioadei de administrare (fenomenul „epuizare”), fenomenul „on-off”, somnolență severă, episoade de somnolență bruscă, manifestări crescute ale sindromului picioarelor neliniştite.
Din partea corpului: infecție febrilă, rinită, bronșită,
Indicatori de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, o creștere a gamma-glutamil transpepgidazei, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecare în picioare.
Din corp ca întreg: anorexie Supradozaj
Simptome: menționate la secțiunea „Efecte secundare”, dar într-o formă mai pronunțată: din sistemul cardiovascular (aritmii), sănătatea mintală (confuzie, insomnie), din tractul gastrointestinal (greață și vărsături), mișcări patologice involuntare.
La administrarea capsulelor cu eliberare modificată (Madopar GSS „125”), apariția simptomelor de supradozaj poate apărea mai târziu din cauza absorbției lente a substanțelor active în stomac.
Terapie: este necesară monitorizarea funcţiilor vitale. Terapie simptomatică: analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice și, în cazurile adecvate, antipsihotice.
Când se utilizează capsule cu eliberare modificată de substanțe active (Madopar GSS „125”), absorbția ulterioară a medicamentului trebuie împiedicată. Interacțiunea cu alte medicamente
Interacțiuni farmacocinetice
Trihexifenidil(un medicament anticolinergic) reduce rata, dar nu și gradul, de absorbție a levodopei. Administrarea de trihexifenidil împreună cu Madopar GSS „125” nu afectează farmacocinetica levodopei.
Antiacide reduce gradul de absorbție a levodopei cu 32% atunci când este prescris cu Madopar GSS „125”.
Sulfat de fier reduce concentrațiile plasmatice maxime și ASC ale levodopei cu 30-50%, ceea ce reprezintă o modificare semnificativă clinic la unii, dar nu la toți pacienții.
Metoclopramidă crește viteza de absorbție a levodopei.
Levodopa nu interacționează farmacocinetic cu bromocriptina, amantadina, selegilina și domperidona. Interacțiuni farmacodinamice
Neuroleptice, opiacee și medicamente antihipertensive care conțin rezerpină, suprima actiunea lui Madopar.
inhibitori MAO, Dacă Madopar este prescris pacienților cărora li se administrează inhibitori MAO neselectivi ireversibili, atunci trebuie să treacă cel puțin două săptămâni de la oprirea inhibitorului MAO înainte de a începe Madopar (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Cu toate acestea, pacienților care iau Madopar pot fi prescriși inhibitori selectivi de MAO-B (cum ar fi selegilina sau rasagilina) și inhibitorii selectivi de MAO-A (cum ar fi moclobemida). Se recomandă ajustarea dozei de levodopa în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea. Combinația de inhibitori MAO-A și MAO-B este echivalentă cu administrarea unui inhibitor neselectiv de MAO, prin urmare o astfel de combinație nu trebuie prescrisă simultan cu Madopar. Simpatomimetice(adrenalina, norepinefrina, izoproterenol, amfetamina). Madopar nu trebuie prescris concomitent cu simpatomimetice, deoarece levodopa le poate potența efectul. Dacă este necesară utilizarea concomitentă, monitorizarea atentă a sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, reducerea dozei de simpatomimetice sunt foarte importante. Medicamente antiparkinsoniene. Este posibilă utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadină, agonişti dopaminergici), dar acest lucru poate spori efectele dorite şi nedorite. Poate fi necesar să se reducă doza de Madopar sau alt medicament. Dacă la tratament se adaugă un inhibitor de catecol-o-metiltransferază (COMT), poate fi necesară o reducere a dozei de Madopar. La începerea terapiei cu Madopar, medicamentele anticolinergice nu trebuie întrerupte brusc, deoarece levodopa nu începe să acționeze imediat. Levodopa poate afecta rezultatele de laborator ale catecolaminelor, creatininei, acidului uric și glucozei și este posibil un rezultat fals pozitiv al testului Coombs.
La pacienții cărora li se administrează Madopar, administrarea medicamentului simultan cu o masă bogată în proteine ​​poate interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.
Anestezie generală cu halotan. Administrarea Madopar trebuie întreruptă cu 12 până la 48 de ore înainte de operație, deoarece pacientul care primește Madopar poate prezenta fluctuații în timpul anesteziei cu halotan. tensiune arteriala si aritmii. Instrucțiuni Speciale
Pacienții cu hipersensibilitate la medicament pot dezvolta reacții corespunzătoare.
La pacienții cu glaucom cu unghi deschis, se recomandă măsurarea regulată a presiunii intraoculare, deoarece levodopa poate crește teoretic presiunea intraoculară.
Efecte secundare din tractul gastrointestinal, posibil în stadiul inițial al tratamentului, poate fi în mare măsură eliminat dacă Madopar este luat cu o cantitate mică de alimente sau lichide, precum și dacă doza este crescută lent.
În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea funcției hepatice și renale și a hemogramei.
Pacienții cu diabet trebuie să monitorizeze frecvent nivelul glucozei din sânge și să ajusteze doza de medicamente hipoglicemiante.
Daca este necesar intervenție chirurgicală cu anestezie generală, terapia cu Madopar trebuie continuată până la intervenția chirurgicală, cu excepția anesteziei generale cu halotan. Deoarece un pacient care primește Madopar poate prezenta fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, tratamentul se reia, crescând treptat doza până la nivelul anterior.
Madopar nu poate fi anulat brusc. Întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la „sindrom neuroleptic malign” (febră, rigiditate musculară, precum și posibile modificări mentale și creșterea creatin fosfokinazei serice), care poate pune viața în pericol. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală (dacă este necesar, spitalizat) și să primească terapie simptomatică adecvată. Aceasta poate include re-prescrierea Madopar după o evaluare adecvată a stării pacientului.
Depresia poate fi fie o manifestare clinică a bolii de bază (parkinsonism, sindromul picioarelor neliniştite), fie poate apărea în timpul terapiei cu Madopar. Pacientul trebuie monitorizat cu atenție pentru posibila apariție a reacțiilor adverse psihiatrice.
Oportunitate dependența de droguriși abuz
Unii pacienți cu boala Parkinson au experimentat apariția unor tulburări de comportament și cognitive ca urmare a utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament, în ciuda recomandărilor medicului și a depășirii semnificative a dozelor terapeutice ale medicamentului. Efectul asupra condusului Vehiculși lucrul cu mașini și mecanisme
Dacă apar somnolență sau episoade bruște de somnolență, ar trebui să încetați să conduceți o mașină sau să lucrați cu mașini și mecanisme. Dacă apar aceste simptome, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului. Formular de eliberare și ambalaj
Tablete dispersabile
30 sau 100 de comprimate într-o sticlă de sticlă Maro(clasa hidrolitică III EF), etanșat cu un capac filetat (cu silicagel în interior) cu inviolabilitate; pe capac este indicat sigla Spatiul liber din sticla este umplut cu bumbac absorbant medical. Fiecare sticlă, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este plasată într-o cutie de carton.
Capsule, tablete, capsule cu eliberare modificată (capsule HSC)
30 sau 100 de capsule, tablete sau capsule GSS în sticle de sticlă maro cu capac filetat, cu interior care contine un recipient cu silicagel.
Capacul este conectat la o bandă de plastic perforată (evidenție de manipulare).
Există un marcaj pe suprafața capacului.Spațiul liber din sticlă este umplut cu vată sau alt material de etanșare. Fiecare sticlă, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este plasată într-o cutie de carton. Cel mai bun înainte de data
Tablete dispersabile, capsule, capsule GSS - 3 ani.
Tablete - 4 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare indicată pe ambalaj. Conditii de depozitare
Tablete dispersabile - la o temperatură care nu depășește 25 °C.
Tablete - la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc uscat.
Capsule, capsule GSS - la o temperatură care nu depășește 30 ° C într-un loc uscat.
A nu se lasa la indemana copiilor. Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă. Proprietar Certificat de inregistrare
Producator de tablete, capsule, capsule GSS
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grensacherstrasse 124, 4070 Basel, Elveția
F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Elveția Producator de tablete dispersabile, tablete, capsule, capsule GSS
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italia
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italia Trimiteți reclamațiile consumatorilor la adresa Reprezentanței din Moscova:
107031, Piața Trubnaia, 2.

Această pagină oferă o listă a tuturor analogilor Madopar după compoziție și indicații de utilizare. O listă de analogi ieftini și, de asemenea, puteți compara prețurile în farmacii.

• Cel mai analog ieftin Madopar:
• Cel mai popular analog al lui Madopar:
• Clasificare ATX: Levodopa+Carbidopa
• Ingrediente active/compozitie: benserazidă, levodopa

Analogi ieftini ai lui Madopar

La calcularea costului analogi ieftini ai Madoparului luat in considerare pret minim, care a fost găsit în listele de prețuri puse la dispoziție de farmacii

Analogi populari ai lui Madopar

#	Nume	Preț în Rusia	Preț în Ucraina
1	levodopa, benserazidă	715 RUR	1050 UAH
2	carbidopa, levodopa Analog în compoziție și indicație	--	7 UAH
3	carbidopa, levodopa, entacaponă Similar ca indicație și mod de utilizare	48 RUR	7 UAH
4	carbidopa, levodopa Analog în compoziție și indicație	--	7 UAH
5	carbidopa, levodopa Analog în compoziție și indicație	1204 RUR	7 UAH

The lista de analogi de medicamente pe baza statisticilor celor mai solicitate medicamente

Toți analogii lui Madopar

Analogi în compoziție și indicații de utilizare

Lista de mai sus a analogilor de medicamente, care indică înlocuitori Madopar, este cea mai potrivita deoarece au aceeasi compozitie de ingrediente active si coincid in indicatiile de utilizare

Compoziție diferită, poate avea aceeași indicație și mod de utilizare

Nume	Preț în Rusia	Preț în Ucraina
	21 frecați.	87 UAH
amantadină	--	7 UAH
amantadină	101 freacă.	7 UAH
	--	7 UAH
bromocriptina	317 RUR	20 UAH
	--	--
pergolidă	--	4189 UAH
clorhidrat de ropinirol	107 frecați.	1149 UAH
ropinirol	--	827 UAH
	--	7 UAH
pramipexol	21 frecați.	7 UAH
pramipexol	21 frecați.	7 UAH
pramipexol	--	--
pramipexol	--	--
pramipexol	--	--
pramipexol	--	7 UAH
pramipexol	--	7 UAH
pramipexol	--	7 UAH
pramipexol	--	7 UAH
diclorhidrat de pramipexol monohidrat	249 RUR	323 UAH
cabergolina	--	--
	--	--
cabergolina	264 RUR	861 UAH
morfină	--	--
piribedil	153 RUR	7 UAH
rotigotină	--	--
selegilină	--	379 UAH
selegilină	--	--
selegilină	3100 de ruble.	7 UAH
baza rasagilina	346 RUR	7 UAH

Pentru a compila o listă de analogi ieftini ai medicamentelor scumpe, folosim prețuri care ne sunt furnizate de peste 10.000 de farmacii din toată Rusia. Baza de date a medicamentelor și a analogilor acestora este actualizată zilnic, astfel încât informațiile furnizate pe site-ul nostru sunt mereu actualizate din ziua curentă. Dacă nu ați găsit analogul care vă interesează, vă rugăm să utilizați căutarea de mai sus și să selectați din listă medicamentul care vă interesează. Pe pagina fiecăruia dintre ei veți găsi totul opțiuni posibile analogi ai medicamentului căutat, precum și prețurile și adresele farmaciilor unde este disponibil.

Cum să găsești un analog ieftin al unui medicament scump?

A găsi analog ieftin medicament, generic sau sinonim, în primul rând vă recomandăm să acordați atenție compoziției și anume aceleași ingrediente active și indicații de utilizare. Aceleași ingrediente active ale unui medicament vor indica faptul că medicamentul este un sinonim pentru medicament, echivalent farmaceutic sau o alternativă farmaceutică. Cu toate acestea, nu ar trebui să uităm de componentele inactive ale medicamentelor similare, care pot afecta siguranța și eficacitatea. Nu uitați de instrucțiunile medicilor; auto-medicația vă poate dăuna sănătății, deci înainte de a le consuma produs medical Consultați întotdeauna medicul dumneavoastră.

Pret Madopar

Pe site-urile de mai jos puteți găsi prețuri pentru Madopar și aflați despre disponibilitate la o farmacie din apropiere

Instructiuni Madopar

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea produsului
Madopar "125"

efect farmacologic
Un medicament antiparkinsonian combinat care conține un precursor de dopamină și un inhibitor al decarboxilazelor periferice.
În Parkinsonism, neurotransmițătorul cerebral dopamina este produs în cantități insuficiente în ganglionii bazali. Levodopa, sau L-DOPA - (3,4-dihidrofenilalanina), este un precursor metabolic al dopaminei și, spre deosebire de aceasta din urmă, pătrunde bine prin BBB. După ce levodopa intră în sistemul nervos central, este transformată în dopamină de către decarboxilaza acidului aromatic.
boala Parkinson
După administrarea orală, levodopa este rapid decarboxilată la dopamină atât în ​​țesuturile cerebrale, cât și extracerebrale. Ca urmare, cea mai mare parte a levodopa administrată nu ajunge la ganglionii bazali, iar dopamina periferică provoacă adesea reacții adverse. Prin urmare, este necesară blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopei. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană de levodopa și benserazidă, un inhibitor periferic al decarboxilazei.
Madopar® este o combinație a acestor substanțe într-un raport de 4:1, ceea ce este optim și are aceeași eficacitate ca și levodopa în doze mari.
Comprimatele cu acțiune rapidă (dispersabile) sunt indicate în special pentru pacienții cu disfagie, precum și pentru pacienții care au nevoie de o acțiune mai rapidă a medicamentului.
Capsulele GSS sunt o formă de dozare specială cu eliberare întârziată a substanțelor active în stomac. Concentrația maximă în plasmă este cu 20-30% mai mică decât la administrarea capsulelor Madopar® „125” și a comprimatelor Madopar® „250” și se atinge la 3 ore după administrare.
Sindromul picioarelor nelinistite
Mecanismul exact al sindromului picioarelor neliniştite este necunoscut, dar sistemul dopaminergic joacă un rol important în patogeneza acestui sindrom.
Farmacocinetica
Aspiraţie
Madopar® „125” capsule și Madopar® „250” comprimate. Levodopa și benserazida sunt absorbite în principal în intestinul subțire superior. Cmax de levodopa în plasmă este atinsă la aproximativ 1 oră după administrare. Biodisponibilitatea absolută a levodopei este în medie de 98% (74-112%). Capsulele și tabletele Madopar sunt bioechivalente.
Cmax și ASC ale levodopei cresc proporțional cu doza (în intervalul de doze de levodopa de la 50 la 200 mg).
Mâncarea reduce rata și gradul de absorbție a levodopei. Când Madopar este prescris după o masă normală, Cmax de levodopa în plasmă este cu 30% mai mică și este atinsă mai târziu. Gradul de absorbție a levodopei este redus cu 15%.
Madopar® comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”. Profilele farmacocinetice ale levodopei după administrarea Madopar în această formă de dozare sunt similare cu cele după administrarea comprimatelor și capsulelor Madopar, cu toate acestea, timpul de atingere a Cmax tinde să se scurteze. Parametrii de absorbție ai comprimatelor cu acțiune rapidă (dispersabile) sunt mai puțin variabili între pacienți decât în ​​cazul formelor de dozare convenționale.
Madopar® GSS "125", capsule cu eliberare modificată. Madopar® GSS "125" are proprietăți farmacocinetice diferite față de formele de dozare convenționale și dispersabile. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în plasmă este cu 20-30% mai mică decât cea a formelor de dozare convenționale și este atinsă la aproximativ 3 ore după administrare. Dinamica concentrației plasmatice este caracterizată printr-un T1/2 mai lung decât cel al formelor de dozare convenționale, ceea ce indică în mod convingător o eliberare continuă modificabilă de substanțe active. Biodisponibilitatea Madopar GSS „125” este de 50-70% din biodisponibilitatea capsulelor Madopar® „125” și a tabletelor Madopar® „250” și nu depinde de aportul alimentar. Aportul de alimente nu afectează Cmax de levodopa, care este atinsă la 5 ore după administrarea Madopar GSS „125”.
Distributie
Levodopa traversează BBB printr-un sistem de transport saturabil. Nu se leagă de proteinele plasmatice, Vd este de 57 l. ASC a levodopei din lichidul cefalorahidian este de 12% din cea din plasmă.
Benserazida în doze terapeutice nu pătrunde în BHE. Se acumulează în principal în rinichi, plămâni, intestinul subțire și ficat.
Metabolism
Levodopa este metabolizată prin două căi principale (decarboxilare și o-metilare) și două căi secundare (transaminare și oxidare).
Aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. Produșii finali principali ai acestei căi metabolice sunt acizii homovanilici și dihidroxifenilacetici.
COMT metilează levodopa pentru a forma 3-o-metildopa. T1/2 al acestui metabolit principal din plasmă este de 15-17 ore, iar la pacienții care primesc doze terapeutice de Madopar are loc acumularea acestuia.
Decarboxilarea periferică redusă a levodopei atunci când este administrată concomitent cu benserazidă duce la concentrații plasmatice mai mari de levodopa și 3-o-metildopa și la concentrații plasmatice mai mici de catecolamine (dopamină, norepinefrină) și acizi fenolcarboxilici (acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic).
În mucoasa intestinală și ficat, benserazida este hidroxilată pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină, care este un inhibitor puternic al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.
Îndepărtarea
Pe fondul inhibării decarboxilazei periferice, T1/2 levodopa este de aproximativ 1,5 ore, clearance-ul plasmatic al levodopei este de aproximativ 430 ml/min.
Benserazida este aproape complet eliminată prin metabolism. Metaboliții sunt excretați în principal în urină - 64% și, într-o măsură mai mică, în fecale - 24%.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Nu există date privind farmacocinetica levodopei la pacienții cu insuficiență renală și hepatică.
La pacienții vârstnici (65-78 de ani) cu boala Parkinson, T1/2 și ASC cresc ușor (cu aproximativ 25%), ceea ce nu este o modificare semnificativă clinic și nu necesită modificarea regimului de dozare.
Indicatii
boala Parkinson, inclusiv:
- la pacienții cu disfagie, cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, pacienții cu fenomene de „epuizare a efectului unei doze unice” sau „creștere în perioada de latentă până la debutul efectului clinic al medicamentului ” (Madopar® „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile)) ;
- la pacienții cu orice tip de fluctuație în acțiunea levodopei, și anume, „dischinezie la doza de vârf” și „fenomen de doză finală”, de exemplu, imobilitate pe timp de noapte (Madopar® GSS „125”).
Sindromul picioarelor nelinistite:
- sindromul picioarelor nelinistite idiopatice;
- sindromul picioarelor nelinistite la pacientii cu insuficienta renala cronica aflati pe dializa.
Regimul de dozare
Tratamentul trebuie început treptat, cu dozele individuale ajustate până la atingerea efectului terapeutic optim.
Capsulele Madopar® „125” trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.
Capsulele Madopar® GSS „125” trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate; nu trebuie deschise înainte de utilizare pentru a evita pierderea efectului de eliberare modificată a substanței active.
Comprimatele Madopar® 250 pot fi zdrobite pentru a le face mai ușor de înghițit.
Comprimatele cu acțiune rapidă Madopar® „125” (dispersabile) trebuie dizolvate în 25-50 ml apă. Tableta se dizolvă complet în câteva minute pentru a forma o soluție alb-lăptoasă, care trebuie luată nu mai târziu de 30 de minute după ce tableta se dizolvă. Deoarece un precipitat se poate forma rapid, se recomandă amestecarea soluției înainte de utilizare.
boala Parkinson
Regimul de dozare standard
Pe cale orală, cu cel puțin 30 de minute înainte sau 1 oră după masă.
Terapia inițială
În stadiul incipient al bolii Parkinson, se recomandă începerea tratamentului cu Madopar în doză de 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă de 3-4 ori pe zi). Dacă este bine tolerată, doza trebuie crescută treptat, în funcție de răspunsul pacientului.
Efectul optim se obține, de regulă, cu o doză zilnică care conține 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă, administrată în 3 sau mai multe prize. Poate dura 4 până la 6 săptămâni pentru a obține rezultate optime. Creșteri suplimentare ale dozei zilnice, dacă este necesar, trebuie efectuate la intervale de 1 lună.
Terapie de întreținere
Doza medie de întreținere este de 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) Madopar de 3-6 ori pe zi. Frecvența administrării (de cel puțin 3 ori) în timpul zilei trebuie distribuită astfel încât să se asigure efectul optim. Pentru a optimiza efectul, poate fi necesar să înlocuiți Madopar „125” sub formă de capsule obișnuite și Madopar „250” sub formă de tablete obișnuite cu Madopar® „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) sau Madopar® GSS „ 125".
Sindromul picioarelor nelinistite
Medicamentul trebuie luat cu o oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de alimente. Doza zilnică maximă este de 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn
Se recomandă prescrierea capsulelor Madopar® „125” sau comprimatelor Madopar® „250”.
Doza inițială este de 62,5-125 mg. Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar trebuie crescută la 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazidă).
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn si somn
Doza inițială este de 1 capsulă de Madopar® GSS „125” și 1 capsulă de Madopar® „125” cu 1 oră înainte de culcare. Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar GSS „125” trebuie crescută la 250 mg (2 capsule).
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu dificultati in a adormi si a ramane adormit, precum si tulburari in timpul zilei
În plus: 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă de Madopar® „125”, doza maximă zilnică de Madopar este de 500 mg (400 mg de levodopa și 100 mg de benserazidă).
Sindromul picioarelor nelinistite la pacientii cu insuficienta renala cronica care primesc dializa
Medicamentul este prescris într-o doză de 125 mg (1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă de Madopar® „125”) cu 30 de minute înainte de începerea dializei.
Regimul de dozare în cazuri speciale
boala Parkinson
Madopar® poate fi combinat cu alte medicamente antiparkinsoniane. Cu toate acestea, pe măsură ce tratamentul continuă, poate fi necesar să se reducă doza altor medicamente sau să se întrerupă treptat.
Madopar® „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) - o formă de dozare specială pentru pacienții cu disfagie sau akinezie dimineața și după-amiaza devreme sau pentru pacienții cu fenomenul de „scădere a efectului unei doze unice” sau „creștere a perioada de latență înainte de debutul efectului clinic al medicamentului”.
Dacă în timpul zilei pacientul se confruntă cu fluctuații motorii puternice (fenomenul de „epuizare a efectului unei doze unice”, fenomenul de „on-off”), se recomandă fie administrarea mai frecventă a unor doze unice mai mici corespunzătoare, fie, ceea ce este de preferat, utilizarea Madopar GSS „125”.
Cel mai bine este să treceți la Madopar® GSS „125” de la o zi la alta, începând cu doza de dimineață. Trebuie să păstrați aceeași doză zilnică și aceeași schemă de dozare ca atunci când luați Madopar "125" și Madopar "250".
După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacienții trebuie avertizați că starea lor se poate agrava temporar. Datorită caracteristicilor formei de dozare, Madopar® GSS „125” începe să acționeze ceva mai târziu.
Efectul clinic poate fi obținut mai rapid prin prescrierea Madopar® GSS „125” împreună cu Madopar® „125” capsule sau Madopar „125” comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile). Aceasta poate fi optimă ca prima doză de dimineață, care ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare.
Doza de Madopar GSS „125” trebuie ajustată lent și cu atenție, iar intervalul dintre modificările dozei trebuie să fie de cel puțin 2-3 zile.
La pacienții cu simptome ale bolii care se manifestă noaptea, s-a obținut un efect pozitiv prin creșterea treptată a dozei de seară de Madopar GSS „125” la 250 mg (2 capsule) înainte de culcare.
Cu un efect pronunțat al Madopar GSS „125” (dischinezie), creșterea intervalelor dintre doze este mai eficientă decât reducerea dozei unice.
Daca Madopar® GSS "125" nu este suficient de eficient, se recomanda revenirea la tratamentul utilizat anterior cu Madopar "125", Madopar "250" sau Madopar "125" comprimate cu actiune rapida (dispersabile).
În cazul terapiei de lungă durată, pot apărea episoade de „îngheț”, „fenomen de epuizare” și fenomenul de „on-off”. În cazul episoadelor de „îngheț”, „fenomen de epuizare”, doza de medicament este împărțită (reducerea dozei unice sau scurtarea intervalului dintre dozele de medicament), iar atunci când apare fenomenul „on-off”, doza unică. doza este crescută cu scăderea numărului de doze. Ulterior, puteți încerca să creșteți din nou doza pentru a spori eficacitatea tratamentului.
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. Madopar® este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă.
Sindromul picioarelor nelinistite
Pentru a evita o creștere a simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (apariția timpurie în timpul zilei, creșterea severității și implicarea altor părți ale corpului), doza zilnică nu trebuie să depășească doza maximă recomandată de Madopar - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).
Dacă simptomele clinice cresc, doza de levodopa trebuie redusă sau levodopa trebuie întreruptă treptat și trebuie prescrisă altă terapie.
Efect secundar
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: agitație, anxietate, insomnie, halucinații, delir, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu antecedente de aceste simptome), depresie, cefalee, amețeli, în etapele ulterioare ale tratamentului uneori - mișcări spontane (cum ar fi coreea sau atetoza), episoade de „îngheț”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de administrare (fenomenul „epuizare”), fenomenul „on-off”, somnolență severă, episoade de somnolență, manifestări crescute ale sindromului picioarelor nelinistite”.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree; în unele cazuri - pierderea sau modificarea gustului, uscarea mucoasei bucale.
Din sistemul cardiovascular: aritmii, hipotensiune arterială ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arterială.
Din sistemul respirator: rinită, bronșită.
Din sistemul hematopoietic: rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie.
Reacții dermatologice: rar - mâncărime, erupție cutanată.
Din parametrii de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline, o creștere a gamma-glutamil transpeptidazei, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecarea în picioare.
Din organism în ansamblu: anorexie.
Altele: infecție febrilă.
Contraindicații de utilizare
- disfuncție decompensată a organelor sistemului endocrin;
- disfuncție hepatică decompensată;
- disfuncție renală decompensată (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă);
- boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;
- boală psihică cu componentă psihotică;
- glaucom cu unghi închis;
- utilizarea simultană cu inhibitori MAO neselectivi, o combinație de inhibitori MAO tip A și MAO tip B;
- varsta pana la 25 de ani;
- femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure;
- sarcina;
- perioada de alăptare (alăptare);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Madopar® este contraindicat în timpul sarcinii și la femeile de vârstă fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure, din cauza posibilei perturbări a dezvoltării scheletice la făt.
Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu Madopar, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat, în conformitate cu recomandările medicului curant.
Nu se știe dacă benserazida se excretă în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea Madopar în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă, deoarece tulburările de dezvoltare a scheletului la copil nu pot fi excluse.
Utilizați pentru disfuncția ficatului
Contraindicat în caz de disfuncție hepatică decompensată.
Utilizați pentru insuficiență renală
Contraindicat în cazurile de disfuncție renală decompensată.
Utilizare la copii
Contraindicatii: varsta sub 25 de ani.
Instrucțiuni Speciale
Persoanele cu hipersensibilitate la medicament pot dezvolta reacții corespunzătoare.
Reacțiile adverse ale sistemului digestiv, posibile în stadiul inițial al tratamentului, sunt în mare măsură eliminate dacă Madopar® este luat cu o cantitate mică de alimente sau lichide, precum și prin creșterea lent a dozei.
Pacienților cu glaucom cu unghi deschis trebuie măsurată regulat presiunea intraoculară, deoarece levodopa poate crește teoretic presiunea intraoculară.
La pacienții care iau levodopa, se recomandă monitorizarea periodică a numărului de sânge, a funcției hepatice și renale.
Pacienții cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze frecvent nivelul glicemiei și să ajusteze doza de medicamente hipoglicemiante.
Dacă este posibil, Madopar trebuie continuat cât mai mult timp posibil înainte de anestezia generală, cu excepția anesteziei cu halotan. Deoarece pot apărea fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii la un pacient care primește Madopar® în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, tratamentul se reia, crescând treptat doza până la nivelul anterior.
Madopar® nu trebuie întrerupt brusc. Întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (febră, rigiditate musculară, precum și posibile modificări mentale și creșterea CPK seric), care poate lua o formă care pune viața în pericol. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală (spitalizare dacă este necesar) și să primească terapie simptomatică adecvată, care poate include re-prescrierea Madopar după o evaluare adecvată a stării pacientului.
Depresia poate fi o manifestare clinică a bolii de bază (parkinsonism, sindromul picioarelor neliniştite) şi poate apărea şi în timpul terapiei cu Madopar. Pacienții care iau Madopar® trebuie monitorizați cu atenție pentru posibila apariție a reacțiilor adverse psihiatrice.
Unii pacienți cu boala Parkinson au experimentat apariția unor tulburări de comportament și cognitive ca urmare a utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament, în ciuda recomandărilor medicului și a depășirii semnificative a dozelor terapeutice ale medicamentului.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Dacă apar somnolență sau episoade bruște de somnolență, pacientul trebuie să înceteze să conducă o mașină sau să lucreze cu mașini și mecanisme. Dacă apar aceste simptome, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
Supradozaj
Simptome: reacții adverse crescute - aritmie, confuzie, insomnie, greață și vărsături, mișcări patologice involuntare. Când luați o formă de dozare cu o eliberare modificată de substanțe active (Madopar® GSS „125”) în stomac, apariția simptomelor poate fi întârziată.
Tratament: terapie simptomatică - analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice, neuroleptice; este necesară monitorizarea funcţiilor vitale. Atunci când se utilizează o formă de dozare cu eliberare modificată de substanțe active (Madopar® GSS „125”), absorbția ulterioară a medicamentului trebuie împiedicată.
Interacțiuni medicamentoase
Interacțiune farmacocinetică
Atunci când este utilizat concomitent, trihexifenidil (un medicament anticolinergic) reduce rata, dar nu și gradul de absorbție a levodopei. Administrarea de trihexifenidil împreună cu Madopar GSS „125” nu afectează farmacocinetica levodopei.
Când antiacidele sunt utilizate simultan cu Madopar GSS, gradul de absorbție a levodopei este redus cu 32%.
Sulfatul feros reduce valoarea Cmax plasmatică și ASC a levodopei cu 30-50%; aceste modificări sunt în unele cazuri semnificative clinic.
Metoclopramida crește rata de absorbție a levodopei.
Levodopa nu interacționează farmacocinetic cu bromocriptina, amantadina, selegilina și domperidona.
Interacțiune farmacodinamică
Neurolepticele, opiaceele și medicamentele antihipertensive care conțin rezerpină suprimă efectul Madoparului.
Dacă este necesar să se prescrie Madopar pacienților cărora li se administrează inhibitori ireversibili neselectivi ai MAO, trebuie să treacă cel puțin 2 săptămâni de la momentul opririi inhibitorului MAO înainte de a începe să ia Madopar.
În timpul tratamentului cu Madopar pot fi prescriși inhibitori selectivi ai MAO de tip B (inclusiv selegilină, rasagilină) și inhibitori selectivi ai MAO de tip A (moclobemidă). Se recomandă ajustarea dozei de levodopa în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea. Combinația de inhibitori MAO de tip A și MAO de tip B este echivalentă cu administrarea unui inhibitor de MAO neselectiv, prin urmare o astfel de combinație nu trebuie prescrisă simultan cu Madopar.
Madopar® nu trebuie prescris concomitent cu simpatomimetice (adrenalină, norepinefrină, izoproterenol, amfetamina), deoarece levodopa le poate potența efectul. Dacă este necesară utilizarea concomitentă, monitorizați cu atenție sistemul cardiovascular și, dacă este necesar, reduceți doza de simpatomimetice.
Utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadină, agoniști dopaminergici) este posibilă și nu numai efectele dorite, ci și cele nedorite pot fi intensificate. Poate fi necesar să se reducă doza de Madopar sau alt medicament.
Când utilizați Madopar simultan cu un inhibitor COMT, poate fi necesară reducerea dozei de Madopar. Dacă se începe tratamentul cu Madopar, medicamentele anticolinergice nu trebuie întrerupte brusc, deoarece levodopa nu are efect imediat.
Deoarece un pacient care primește Madopar® poate prezenta fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație.
Levodopa poate afecta rezultatele de laborator ale catecolaminelor, creatininei, acidului uric și glucozei și este posibil un rezultat fals pozitiv al testului Coombs.
La pacienții care primesc Madopar®, administrarea medicamentului simultan cu o masă bogată în proteine ​​poate interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.
Conditii de eliberare din farmacii
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Condiții și perioade de depozitare
Capsulele Madopar® „125” trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 30°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Capsulele Madopar® GSS „125” trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 30°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Comprimatele cu acțiune rapidă Madopar® „125” (dispersabile) trebuie păstrate la o temperatură care nu depășește 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Comprimatele Madopar® „250” trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 4 ani.
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor.

Toate informațiile sunt prezentate în scop informativ și nu reprezintă un motiv pentru prescrierea independentă sau înlocuirea medicamentelor.