Haloperidol indicatii contraindicatii efecte secundare. Haloperidol. Povestea înfricoșătoare cu un final bun

Are un blocaj α-adrenergic central slab, efecte antihistaminice și anticolinergice, perturbă procesul de recaptare și depunere de norepinefrină.

Haloperidolul în doze mici inhibă receptorii de dopamină din zona de declanșare a centrului vărsăturilor, care este utilizat pentru a trata vărsăturile, de exemplu. în timpul chimioterapiei. Blocarea receptorilor D 2 ai hipotalamusului duce la scăderea temperaturii corpului și la creșterea producției de prolactină (care este asociată cu mărirea sânilor și secreția de lapte la ambele sexe).

Farmacocinetica

Când se administrează intravenos, biodisponibilitatea este de 100% și începe să acționeze foarte rapid - în 10 minute. Durata de acțiune este de la 3 la 6 ore. Când este administrat prin picurare, debutul efectului este lent, dar efectul este mai lung. Când se administrează intramuscular, Cmax este atinsă în 20 de minute. Atunci când este administrat oral, biodisponibilitatea este de 60-70%, sub rezerva efectului de „prima trecere” prin ficat. Absorbit în principal din intestinul subțire, în formă neionizată, prin mecanismul difuziei pasive. Cmax în sânge este atins după 3-6 ore.

Concentrația plasmatică de la 4 µg/l pana la 20-25 µg/l necesare pentru o acțiune eficientă. Determinarea conținutului de medicament în plasmă este necesară pentru a calcula doza, în special în cazul utilizării pe termen lung. Raportul dintre concentrația din eritrocite și concentrația plasmatică este de 1:12. Concentrația de haloperidol în țesuturi este mai mare decât în ​​sânge, iar medicamentul tinde să se acumuleze în țesuturi. Pătrunde cu ușurință barierele histohematice, inclusiv BBB. Haloperidolul este metabolizat în ficat prin procesul de N-dealchilare cu participarea citocromilor CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; este un inhibitor al CYP2D6. Metabolitul este inactiv. Haloperidolul este excretat prin rinichi (40%) și fecale (60%). Timpul de înjumătățire plasmatică după administrare orală medii 24 ore (12-37 ore), cu administrare intramusculară - 21 ore (17-25 ore), cu administrare intravenoasă - 14 ore (10-19 ore).

Indicatii de utilizare

În general, noile antipsihotice atipice au un profil de siguranță mai favorabil (deși au și dezavantajele lor) și sunt recomandate ca medicamente de primă linie. Este recomandabil să se utilizeze haloperidol în îngrijirea de urgență, deși antipsihoticele atipice încep să-l înlocuiască din acest segment.

Haloperidolul are un efect mai activ asupra simptomelor productive (deliruri, halucinații) decât asupra celor negative. Nu există dovezi ale superiorității sale în ameliorarea simptomelor productive.

Instructiuni de utilizare si doze

Ameliorarea psihozei: o singura doza 1-5 mg (până la 10 mg) în tablete sau intramuscular, de obicei la fiecare 4-8 ore. Când se administrează pe cale orală, nu mai mult de 100 mg pe zi. Când se administrează intravenos, de la 5 la 10 mg o dată, nu mai mult de 50 mg pe zi.

Terapie de întreținere: 0,5 până la 20 mg pe zi pe cale orală, rareori mai mult. Cea mai mică doză care poate menține remisiunea.

Doze experimentale: În cazurile rezistente cu simptome psihotice, s-au efectuat studii mici (în majoritatea cazurilor împreună cu medicamente anticolinergice, antiparkinsoniene (Biperiden, Benzatropină, etc.) pentru a evita efectele secundare extrapiramidale grave) cu forme de comprimate ale medicamentului în doze de până la 300 mg - 500 mg pe zi. Aceste studii au arătat că efect bun nu au funcționat și au dus la reacții adverse grave. În plus, incidența reacțiilor adverse rare (hipotensiune arterială, prelungirea intervalului QT și aritmii cardiace grave) a crescut dramatic. Utilizarea haloperidolului în astfel de doze nu este recomandată; se recomandă trecerea la un alt antipsihotic (de exemplu, Clozapină, Olanzapină, Aripiprazol).

Formă extinsă

Decanoatul de haloperidol este o formă de dozare pentru administrare intramusculară cu acțiune pe termen lung(prelungire). O injecție într-o doză de 25 până la 250 mg se administrează o dată la 2 până la 4 săptămâni. Deosebit de convenabil pentru pacienții cu complianță scăzută.

Contraindicatii

Absolut

• Comă de diverse etiologii, perioada acuta accident vascular cerebral.
• Depresie toxică severă a sistemului nervos central cauzată de droguri sau alcool.
• Hipersensibilitate la haloperidol și alți derivați de butirofenonă, ulei de susan.
• Copii sub 3 ani.

Relativ

Efecte secundare

Abuz

Studii pe animale

Într-un studiu controlat cu placebo, grupuri de șase macaci au primit olanzapină și haloperidol în doze terapeutice timp de aproximativ doi ani. În analiza post-mortem, macacii tratați cu neuroleptice au prezentat o scădere similară atât a volumului, cât și a greutății creierului, ajungând la 8-11%. În urma studiului suplimentar al probelor conservate, s-a demonstrat că scăderea volumului de substanță cenușie s-a datorat în primul rând unei scăderi a numărului de astrocite și, în al doilea rând, a oligodendrocitelor, în timp ce densitatea neuronilor a crescut, deși numărul lor a rămas neschimbat.

Instrucțiuni Speciale

Când se administrează intravenos, se administrează foarte lent pentru a evita hipotensiunea arterială și colapsul ortostatic. În timpul terapiei de întreținere, trebuie să depuneți eforturi pentru a utiliza cea mai mică doză de întreținere posibilă.

Supradozaj

Când doza este depășită, se dezvoltă cel mai adesea următoarele:

• Efecte secundare ale sistemului extrapiramidal, rigiditate musculară, tremor, acatizie
• Hipotensiune, hipertensiune.
• Sedare excesivă.
• Anticolinergic efecte secundare- gură uscată, constipație, paralizie obstructie intestinala, dificultăți la urinare, transpirație.
• În cazuri severe - comă, depresie respiratorie, hipotensiune arterială, șoc.
• Aritmii severe cu prelungirea intervalului QT.
• Crize convulsive (scăderea pragului convulsiv).

Măsuri de ajutorare

Tratamentul este simptomatic, monitorizare vitală funcții importante, lavaj gastric, Cărbune activ. Cu depresie respiratorie - ventilatie artificiala plămâni, cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale - introducerea de lichide de substituție a plasmei, plasmă, norepinefrină (adrenalina nu este permisă, reacția la adrenalină este distorsionată!), pentru a reduce severitatea tulburări extrapiramidale- medicamente anticolinergice centrale și antiparkinsoniene.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Depresoare ale SNC (alcool, tranchilizante, narcotice): potențează acțiunile și efectele secundare ale acestor medicamente (sedare, depresie respiratorie). Doza de opioide în tratamentul durerii cronice poate fi redusă cu 50%. Când se utilizează simultan cu morfina, se poate dezvolta mioclon.
• Metildopa: risc crescut de reacții adverse extrapiramidale, hipotensiune arterială, amețeli, confuzie.
• Levodopa: scăderea efectului terapeutic al levodopei datorită blocării receptorilor dopaminergici de către haloperidol.
• Antidepresive triciclice: metabolismul antidepresivelor triciclice scade, toxicitatea crește și riscul de a dezvolta efecte secundare ale ATC.
• Chinidină, Buspironă, Fluoxetină: crește concentrația de haloperidol în plasma sanguină (reduceți doza de haloperidol, dacă este necesar). Fluoxetină - posibilă dezvoltare a simptomelor extrapiramidale și a distoniei.
• Carbamazepină, Fenobarbital, Rifampicină: reducerea concentrației de haloperidol în plasma sanguină (dacă este necesar, creșterea dozei de haloperidol), datorită accelerării metabolismului.
• Anticonvulsivante: posibilă modificare a tipului și/sau frecvenței crizelor epileptiforme, precum și scăderea concentrației de haloperidol în plasma sanguină
• Carbonat de litiu: rareori, efecte secundare extrapiramidale crescute din cauza blocării crescute a receptorilor dopaminergici; atunci când este utilizat în doze mari, sunt posibile intoxicații ireversibile și encefalopatie severă. Este necesar să se monitorizeze nivelul de litiu din plasma sanguină și să se utilizeze doze minime de haloperidol.
• Guanetidină: efect antihipertensiv scăzut.
• Epinefrină: perversiune a acțiunii presoare, scădere paradoxală tensiune arteriala si tahicardie.
• Indometacin: posibilă somnolență, confuzie.
• Cisapridă: prelungirea intervalului QT.
• Fluvoxamină: posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de haloperidol, efecte toxice.
• Anticoagulante: reduc efectul coagulanților indirecti.
• Venlafaxină: posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de haloperidol
• Medicamente antihipertensive: potențarea acțiunii.
• Propranolol: un caz sever hipotensiune arterială si stop cardiac.
• Izoniazidă: posibilă creștere a concentrației de izoniazidă în plasma sanguină.
• Imipenem - au fost descrise cazuri de hipertensiune arterială tranzitorie.

Note

1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Analele de psihiatrie clinică (după 1 ianuarie 2004), volumul 17, numărul 3, numărul 3/iulie-septembrie 2005, pp. 137-140(4)
2. Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). „Haloperidol versus placebo pentru schizofrenie”. Baza de date Cochrane Syst Rev(4): CD003082. DOI:10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159.
3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.. " Tratament pe termen scurt cu risperidonă sau haloperidol în primul episod de schizofrenie: rezultate de 8 săptămâni ale unui studiu controlat randomizat în cadrul rețelei germane de cercetare asupra schizofreniei. PMID 18466670.
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. „Haloperidolul cu doze mici previne greața și vărsăturile postoperatorii după intervenția chirurgicală laparoscopică ambulatorie”. PMID 17999708.
5. AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Intoxicația acută cu ketamina tratată cu haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. A. J. Giannini, W. A. ​​​​Price. Strategii antidotice în intoxicația cu fenciclidină. Jurnalul Internațional de Psihiatrie în Medicină. 14(4):315-319.1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. „Profilaxia adjuvantă cu haloperidol reduce severitatea și durata delirului postoperator la pacienții vârstnici cu risc.” PMID 18332845.
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. „Antipsihoticele în tratamentul delirului: o revizuire sistematică”. PMID 17284125.
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T. „Antipsihotice pentru delir”. PMID 17443602.
10. Cavanaugh S. V. (1986). „Urgențele psihiatrice”. Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271.
11. Currier G. W. (2003). „Controversa cu privire la „reținerea chimică” în psihiatrie de îngrijire acută”. J Psychiatr Pract. 9 (1): 59–70. DOI:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915.
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). „Seria de ghiduri pentru consensul experților. Tratamentul urgențelor comportamentale”. Postgrad Med(Nr. specificație): 1–88; test 89–90. PMID 11500996.
13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). „Tratamentul urgențelor comportamentale: un rezumat al ghidurilor consensului experților”. J Psychiatr Pract. 9 (1): 16–38. DOI:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913.
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). „Seria de ghiduri pentru consensul experților. Tratamentul urgențelor comportamentale 2005”. J Psychiatr Pract. 11 Suppl 1: 5–108; testul 110–2. DOI:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571.
15. Goodman și Gilman's Baza farmacologică a terapiei, ediția a 10-a(McGraw-Hill, 2001).
16. „Delirul la persoanele în vârstă: o actualizare” - Medscape. Arhivat din original la 30 mai 2012. Consultat la 8 august 2008.
17. Diaz, Jaime. Cum influențează drogurile comportamentul. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.

Haloperidolul este un medicament antipsihotic utilizat în tratamentul psihozei acute, delirului și schizofreniei. Când un pacient este observat recidive frecvente, medicamentul este recomandat pentru utilizare sub formă de injecții. Haloperidolul este un antipsihotic și este disponibil numai pe bază de prescripție medicală.. În America, un tribunal poate prescrie un medicament dacă un psihiatru cere acest lucru. O supradoză de haloperidol are un efect dăunător asupra sănătății umane. Dacă nu se acordă asistență în timp util, pacientul poate muri.

Se recomandă utilizarea haloperidolului în primul ajutor. Îndepărtează eficient iluziile și halucinațiile legate de simptomele productive. Uneori, medicamentul poate provoca simptome negative secundare. S-a dovedit că alcoolul, drogurile, somniferele, tranchilizantele nu sunt combinate cu haloperidolul.

Indicatii de utilizare

Medicamentul are un spectru larg de acțiune. În primul rând ea utilizat ca tratament de întreținere pentru schizofrenie. Haloperidolul este prescris dacă există tulburări mentale temporare sau permanente:

1. Psihoza acută, care este o consecință a consumului de droguri sau medicamente; psihoze de natură somatogenă, tulburări halucinatorii, iluzii.
2. Delirul este o stare alterată de conștiință în care o persoană își pierde orientarea în timp și spațiu, suferă de halucinații și tulburări emoționale și afective.
3. Tulburări de comportament, Legate de modificări legate de vârstă la persoanele în vârstă.
4. Autismul copilariei.
5. Sindromul de sevraj este o reacție care apare ca răspuns la oprirea sau reducerea dozei de alcool, droguri sau medicamente. Starea de bine a persoanei se deteriorează brusc, apar dureri de cap, transpirație excesivă, convulsii, tremurături ale membrelor, tulburări de somn. De asemenea, comportamentul se schimbă: persoana devine anxioasă, deprimată și iritabilă.
6. Tratament boli neurologice(coreea, sindromul Tourette).
7. Greață și vărsături care apar în perioada postoperatorie, ca urmare a radiațiilor sau după chimioterapie.
8. Terapia sindromului durerii (utilizată cuprinzător).
9. Sughiț rezistent.

Complicații și efecte secundare de la administrarea de haloperidol

Haloperidolul este mai probabil decât alte medicamente să provoace sindrom neuroleptic. Simptomele sale apar în majoritatea cazurilor la femeile de peste 45 de ani care suferă de daune organice creier. Bărbații sunt mai puțin sensibili la acest sindrom.

Consecințele utilizării haloperidolului includ următoarele condiții:

• acatizie (neliniște internă incontrolabilă cu incapacitatea unei persoane de a sta într-un singur loc);
• depresie cu risc ridicat de suicid;
• constipație, retenție urinară, gură uscată;
• modificări în funcționarea sistemului cardiovascular, digestiv, circulator și endocrin;
• tulburări metabolice (creștere rapidă în greutate, transpirație crescută, umflătură);
• alergii (cele mai rare);
• timp de reacție crescut.

Medicamentele psihiatrice, fie ele tranchilizante ușoare sau puternice, stimulente, antidepresive, pot provoca reacții adverse grave. Haloperidolul are capacitatea de a reduce intensitatea simpatomimeticelor, inclusiv adrenalina. Utilizarea combinată a medicamentelor provoacă hipotensiune arterială și tahicardie.

Supradozaj cu haloperidol

Studiile pe animale au arătat că Otrăvirea cu haloperidol este extrem de rară, din moment ce în scopuri terapeutice se prescrie in doze mici. În acest volum, haloperidolul poate provoca doar reacții adverse. Primele simptome care indică o supradoză de medicament:

• durere de cap, apărute sistematic;
• greaţă;
• perturbări în funcționarea sistemului endocrin;
• apariția problemelor cu stomacul și intestinele;
• Copilul este diagnosticat cu o tulburare de dezvoltare psihică.

În cazuri severe, persoana poate intra în comă. Funcția creierului este perturbată pe măsură ce celulele mor. Pot începe procese ireversibile. Medicamentul trebuie utilizat numai în cantitatea prescrisă de medic. Auto-medicația poate duce la moarte.

Cele mai pronunțate semne ale intoxicației cu haloperidol:

• inhibarea reacțiilor;
• scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială);
• tremor (tremur) la nivelul membrelor sau pe tot corpul;
• tonus muscular crescut;
• depresie respiratorie;
• apariția aritmiei ventriculare.

Starea precomatoasă poate fi atât de gravă încât persoana intră în stare de șoc.

Otrăvirea cu haloperidol la un copil

Potrivit statisticilor, numărul copiilor care au otrăvire cronică sau acută cu haloperidol și alte medicamente a crescut semnificativ. Cel mai Victimele sunt copii sub trei ani. Nu este întotdeauna clar cum a intrat medicamentul în corpul copiilor. În regiunea Irkutsk, a fost înregistrat un caz de otrăvire în masă a elevelor cu haloperidol. Mama unuia dintre elevi suferea de boli psihice. Copilul a adus pastilele la școală pentru a-și trata prietenii. Ca urmare, 4 din 6 fete au fost internate la terapie intensivă. A fost raportat un caz de toxiintoxicare alimentară. Motivele incidentului nu au fost stabilite.

Simptomele și etapele intoxicației cu haloperidol

Dezvoltarea otrăvirii are loc în mai multe etape.

Prima începe la 20 de minute după administrarea medicamentului. O persoană simte o somnolență crescută, pierderea forței și apatie. Respirația și vorbirea rămân normale. Semnele de otrăvire dispar în ziua următoare.

În a doua etapă, persoana cade în vis profund. Reflexele sunt prezente, dar slab exprimate. Persoana nu are nicio reacție la ceea ce se întâmplă, respirația este slăbită. Culoarea pielii este normală.

Simptomele caracteristice celei de-a treia etape indică faptul că persoana se află în situatie critica. Reflexele și sensibilitatea dispar. Presiunea scade la minimum, respirația devine superficială. Pielea devine uscată, buzele crapă și apare o nuanță albăstruie. Coma se instalează.

În a patra etapă, pacientul este scos din comă. Începe să răspundă la întrebări simple și să înțeleagă vorbirea. În această perioadă, medicul poate determina dacă există consecințe. Cele mai periculoase sunt edemul cerebral, modificările pielii (asemănătoare cu arsurile), insuficiența cardiacă.

A patra etapă este mai puțin periculoasă decât a treia. Dacă pacientul nu este scos din comă o perioadă de timp, creierul moare, moarte clinică, și apoi fizic.

Ajută la supradozajul cu haloperidol

Primul ajutor dacă doza de medicament este depășită depinde de starea persoanei. Dacă este conștient atunci este necesar să clătiți stomacul și să induceți vărsăturile. Pentru aceasta este potrivită o soluție de permanganat de potasiu sau apă în cantități mari. După ce conținutul a ieșit, se recomandă clătirea stomacului apă curată din nou. Cărbunele activat este foarte eficient deoarece ajută la eliminarea toxinelor din organism.

Alte măsuri ar trebui luate de un medic. De regulă, pacientul este internat de urgență. Dacă medicii nu au sosit încă și o persoană are simptome caracteristice etapei a doua sau a treia, trebuie făcut totul pentru a preveni persoana să adoarmă. Există riscul ca pacientul să cadă într-o stare comatoasă din care este greu să se recupereze.

Dacă o persoană se află într-o stare comatoasă, nu există o imagine clinică clară, tratamentul constă în menținerea funcției respiratorii. Se introduce un tub endotraheal sau se face respirație artificială dacă este deprimat.

În același timp, este necesar să se monitorizeze starea sistemului cardiovascular pe monitor. Dacă pacientul are hipotensiune arterială, trebuie administrat un volum mare de lichid. Alternativele sunt plasma sanguină sau albumina concentrată. Adrenalina nu este recomandată pentru utilizare, deoarece în combinație cu haloperidol poate duce la hipotensiune arterială extremă.

Dacă pacientul prezintă tulburări extrapiramidale, trebuie să i se administreze unul dintre medicamentele antiparkinsoniene. Medicamentul se administrează treptat. Nu poate fi anulat brusc, deoarece starea pacientului se poate agrava.

După măsurile luate, o persoană nu poate întotdeauna să-și recapete sănătatea. Efectele reziduale includ următoarele:

• durere de cap;
• greaţă;
• sensibilitate crescută a pielii;
• perturbări în funcționarea sistemului endocrin.

Dozarea ulterioară a medicamentului se efectuează sub supravegherea strictă a unui medic. Cantitatea de medicament administrat crește cu fiecare doză nouă. Gradul de creștere este determinat de un specialist. Dacă pacientul ia comprimate de haloperidol, trebuie luat în considerare faptul că medicamentul trebuie luat după mese, deoarece există riscul de greață și vărsături.

Doza permisă pentru utilizarea antipsihoticelor

Antipsihoticele includ medicamente care sunt concepute pentru a reduce agitația și reacțiile afective la pacienții care suferă de tulburări mintale. Efectul lor asupra organismului este dictat de proprietățile antipsihotice ale componentelor.

Doza de medicamente antipsihotice este determinată de medic. Există o listă de tulburări somatice în care rezistența în raport cu componentele este redusă drastic. Grupul de risc include următoarele categorii:

• copii sub trei ani;
• persoanele care suferă de boli ale rinichilor și ficatului;
• femeile în timpul sarcinii și alăptării.

Grupul neurolepticelor include diverse medicamente. Extrem doza admisa pentru fiecare dintre ele variază de la 15 la 50 mg/kg. Toleranța individuală la o anumită substanță joacă un rol important. Un caz de deces a fost înregistrat după administrarea a 0,5 g de antipsihotic. Pentru un copil, doza letală este de 0,25 g. Otrăvirea cu antipsihotice la copii este posibilă dacă doza depășește 5-6 mg.

Doza critică la care este diagnosticată o supradoză de antipsihotice la un adult este de 500 mg sau mai mult. Concentrația în sânge substante toxice este de 1-2 mg/l, amenințarea cu moartea apare dacă concentrația este de la 3 la 12 mg/l.

Etapele și semnele intoxicației cu medicamente antipsihotice sunt aceleași ca și în cazul otrăvirii cu somnifere. O persoană simte o slăbiciune severă, devine amețită, se simte greață și are gura uscată. Apărea tulburări neurologice. Trei sferturi dintre pacienți rămân sensibili la durere. Tensiunea arterială a pacientului scade și pulsul crește. Dacă apare o supradoză din cauza pastilelor, membranele mucoase ale gurii se umflă. Apar reacții alergice. Se dezvoltă o stare comatoasă. În cazuri deosebit de severe, apare sindromul neuroleptic malign, care poate fi fatal.

Haloperidolul este unul dintre cele mai multe medicamente eficiente aparținând grupului neurolepticelor. El oferă efect sedativ asupra corpului uman, ajută la stimularea efectelor altor medicamente (hipnotice și analgezice). Medicamentul este contraindicat persoanelor care suferă de boli ale sistemului central sistem nervos. Studiile au arătat că utilizarea pe termen lung a haloperidolului poate provoca semne de diabet și glaucom. Prin urmare, înainte de a prescrie, medicul trebuie să se familiarizeze cu prezența bolilor somatice la pacient.

Este imposibil să cumpărați singur medicamentul Haloperidol într-o farmacie - fiind o substanță psihotropă puternică, este eliberat numai la ordinele psihiatrilor. Cu toate acestea, trebuie să știți că medicamentul are o gamă largă de aplicații - tratează vărsăturile în timpul chimioterapiei și radioterapiei, ameliorează ticuri nervoase, este folosit ca premedicație pentru ameliorarea anxietății la un pacient înainte de operație, așa că atunci când se prescrie Haloperidol - instrucțiunile de utilizare sunt disponibile în orice pachet - nu este nevoie să vă panicați că medicul suspectează că aveți schizofrenie.

Ce este haloperidolul

Fiind sintetizate la mijlocul secolului trecut pe baza de butirofenonă, comprimatele Haloperidol au devenit imediat foarte populare pentru tratamentul multor afecțiuni asociate cu tulburările mintale. Mai târziu, neplăcut efecte secundare Haloperidolul și altele au fost inventate substanțe psihotrope, care au un efect mai blând asupra corpului și psihicului pacientului, dar rămâne totuși un remediu dovedit folosit de psihiatrii ruși atunci când pacienții „violenti” sunt internați într-un spital de psihiatrie.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului trebuie citite dacă vi s-au prescris picături, soluție sau tablete de Haloperidol, deoarece medicamentul poate provoca o varietate de reacții adverse și poate afecta corpul pacientului în mod individual și utilizare pe termen lung poate duce la consecințe ireversibile la nivelul creierului. Ar trebui să luați Haloperidol strict în conformitate cu instrucțiunile și în niciun caz să nu încercați să prescrieți singur medicamentul.

Compus

Haloperidolul este o pulbere albă sau galbenă cu cristale mici, aproape insolubilă în apă și ușor solubilă în alcool sau eter. Tabletele, în funcție de concentrația ingredientului activ, conțin una și jumătate sau cinci grame de Haloperidol. În plus, medicamentul conține următoarele componente auxiliare:

• stearat de magneziu;
• lactoză;
• amidon de cartofi;
• gelatină medicală;
• talc.

Formular de eliberare

Deoarece utilizarea haloperidolului este justificată pentru o varietate de afecțiuni, dintre care unele necesită intervenție medicală urgentă, este necesar ca medicamentul să fie absorbit în corpul pacientului cât mai repede posibil. Efect maxim de la tablete se obține numai după 3 ore, astfel încât forma de eliberare a medicamentului este diferită:

• Haloperidol în fiole pt injecții intravenoase. Concentrația maximă a soluției în sânge după invazie este atinsă în 10 minute.
• Soluție uleioasă pentru administrare intramusculară. Efectul dorit apare după aproximativ 20 de minute.
• Haloperidol în picături pentru administrare intravenoasă prin picurare. Absorbția și efectul sunt încetinite, dar efectul medicamentului cu această administrare este prelungit.
• Tablete cu o concentrație de 1,5 și 5 mg substanta activa. Medicamentul este procesat de ficat și aproximativ 70% din substanța activă intră în sânge.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Medicamentul acționează asupra receptorilor de dopamină localizați în tegmentul ventral al creierului, lobul frontal al ambelor emisfere și în sistemul limbic, blocându-i. Acest lucru demonstrează efectul antipsihotic al medicamentului. În plus, principalii receptori ai hipotalamusului sunt blocați, ceea ce duce la un efect hipotermic și la producerea activă a hormonului prolactină de către organism. Interacțiunea cu aparatul sistemului extrapiramidal, care este responsabil de mișcare, poate duce la perturbări în funcționarea acestuia, determinând pacientul să dorească să se miște constant.

Suprimarea activității receptorilor produce un efect antiemetic, în timp ce Haloperidolul, conform instrucțiunilor de utilizare, poate avea un ușor efect calmant în doze mari (în doze mici, dimpotrivă, ajută la creșterea activității motorii). Caracteristici metabolice:

1. Medicamentul difuzează din intestinul subțire prin resorbție pasivă, astfel încât există mai multă substanță activă în țesuturile corpului decât în ​​sânge.
2. Totul este aproape în întregime asociat cu albii. celule de sânge(cu 90%).
3. Substanța este excretată prin rinichi sau fecale, dar se găsește în laptele matern.
4. Viața de înjumătățire are loc într-o zi.

Haloperidol - indicații de utilizare

Instrucțiunile de utilizare precizează că Haloperidol este prescris numai de un psihiatru care are dreptul de a scrie rețete pentru substanțe psihotrope. Utilizarea medicamentului este justificată pentru următoarele simptome:

• sindromul Gilles de la Tourette.
• Pentru tratamentul tulburărilor schizofrenice în stadiul acut.
• Pentru psihozele care se observă la persoanele dependente de administrarea de amfetamine, derivați ai acidului lisergic.
• În cazul anomaliilor comportamentale la bătrânețe și copilărie, acestea sunt autismul, tulburările maniacale și paranoide. Cu toate acestea, utilizarea constantă poate provoca diskinezie la un copil, prin urmare, conform instrucțiunilor, Haloperidol nu este recomandat pentru o perioadă lungă de timp.
• Halucinații, delir cu delir.
• Retragerea bruscă a drogurilor sau alcoolului la pacienții dependenți.
• Tratamentul greață, vărsături, sughiț convulsiv după chimioterapie și radioterapie.
• Pentru a ameliora anxietatea înainte de a fi invaziv intervenție chirurgicală si anestezie.

Contraindicatii

Instrucțiunile precizează că contraindicațiile pentru utilizarea haloperidolului sunt absolute și relative. Stările absolute includ următoarele:

• comă;
• alergie la derivații de butirofenonă sau componentele auxiliare ale medicamentului;
• leziuni grave ale sistemului nervos central din cauza alcoolului sau drogurilor;
• vârsta de până la 3 ani;
• starea de sarcina si alaptare.

Contraindicațiile relative pentru utilizarea haloperidolului sunt:

• tulburări epileptice;
• depresie sau isterie;
• perturbarea funcției miocardice;
• disfuncție hepatică sau renală;
• hipertiroidism;
• hiperplazie de prostată cu retenție urinară;
• distonie cu crize vegetative;
• glaucom cu unghi închis.

Instructiuni de utilizare si dozare

Conform instrucțiunilor, haloperidolul se administrează pe cale orală, în timpul sau după mese, astfel încât iritația mucoasei gastrice să fie minimă. Programări uzuale:

1. Pentru adulți zilnic aplicarea inițială este de până la 5 mg, care trebuie luat de 2-3 ori pe zi cu un interval de 6-8 ore. După aceasta, doza este crescută cu 2 mg pe zi, ajungând la maximum 100 mg pe zi.
2. Pentru copii, doza inițială este calculată pe baza a 0,05 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze. Apoi, nu mai devreme de o săptămână mai târziu, doza de medicament este crescută, ajungând la maximum 0,15 mg/kg greutate.
3. Cursul de tratament durează 2-3 luni.

Supradozaj

Dacă luați Haloperidol - instrucțiunile de utilizare ale cărora sunt destul de accesibile - atunci poate apărea o supradozaj dacă este administrat incorect. Este periculos deoarece pacientul se confruntă cu letargie, somnolență, letargie și probleme de respirație. În cazurile critice, apare comă, urmată de moarte. În caz de supradozaj, pacientul este spălat de stomac, dă cărbune activat. Dacă apare comă, se folosește un ventilator și se administrează albumină intravenos.

Efecte secundare ale haloperidolului

Acționând sistemic asupra organismului, utilizarea Haloperidolului poate provoca, conform instrucțiunilor, următoarele reacții adverse:

• În SNC: depresie, anxietate, insomnie sau somnolență, Crize de epilepsie, mișcări constante ale membrelor, globii oculari, limba, bronhospasme, distonie, diskinezie, leșin.
• În sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmie, fibrilație atrială, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială.
• În tractul gastrointestinal, cu doza crescută: greață, diaree sau constipație, gură uscată, insuficiență hepatică.
• ÎN sistemul hematopoietic: tendinta la leucopenie sau leucocitoza, agranulocitoza.
• ÎN organe genito-urinale: deficit de urină, menstruație întârziată, scăderea sau creșterea libidoului, ginecomastie.
• Pe piele: risc mare de alopecie, reacții alergice.

Interacțiunea cu alte medicamente

Utilizarea haloperidolului, conform instrucțiunilor, sporește efectul opiaceelor, antidepresivelor, sedative. Utilizarea simultană cu medicamente împotriva bolii Parkinson, anticoagulante, analgezice le reduce efectul, iar utilizarea cu Methyldopa crește dezorientarea. Utilizarea medicamentului cu barbiturice, litiu și cafea este inacceptabilă. Conform instrucțiunilor utilizare în comun medicamentele cu antidepresive pot crește toxicitatea acestora din urmă.

Haloperidolul este un medicament antipsihotic derivat din butirofenonă. Pulbere microcristalină de la culoare albă până la gălbui. Puțin solubil în apă, parțial în alcool și eter. În stare dizolvată are proprietățile unei baze.

Efecte farmacologice

Acțiune farmacologică - prin blocarea receptorilor D2 ai sistemelor limbic și mezocortical ale sistemului nervos central, are un efect pronunțat neuroleptic, antipsihotic, sedativ și antiemetic.

Blocarea receptorilor hipotalamici determină galactoree (stimulează sinteza prolactinei) și scăderea temperaturii corpului. Acționează asupra sinapselor dopaminergice ale zonei de declanșare a centrului vărsăturilor, inhibând transmiterea impulsurilor în ele, în urma cărora se dezvăluie un antiemetic puternic. acțiune centrală medicament. Influențarea ganglionilor bazali ai sistemului extrapiramidal determină simptome extrapiramidale. Efectul sedativ moderat al haloperidolului este asociat cu un efect asupra receptorilor dopaminergici postsinaptici ai sistemului limbic. Are un efect aditiv în tratamentul durerii. Efectul antipsihotic al medicamentului este asociat cu inhibarea receptorilor dopaminergici ai sistemului mezolimbic.

Ameliorează delirul și, la utilizare pe termen lung, efectul asupra receptorilor glandei pituitare duce la scăderea secreției de hormoni gonadotropi, în timp ce hipersecreția de prolactină nu scade. Inhibă funcțiile autonome (afectează negativ motilitatea gastrointestinală, secreția de sucuri gastrice și intestinale, ameliorează spasmele peretele vascular) în patologiile însoţite de tulburări agitate.

La oral, biodisponibilitatea este de 60%. 92% este conjugat cu proteinele plasmatice din sânge. Conținutul maxim de haloperidol în sânge după administrarea orală apare după 3-6 ore, cu utilizare parenterală (i.m.) după 10-20 minute, în cazul decanoatului de haloperidol, timp de 3-9 zile (la bătrânețe - 1 zi) . Nu există o gradare clară a concentrației medicamentului cu manifestarea unui efect terapeutic. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică.

Distribuit intensiv în țesuturi, trecând ușor prin barierele histohematice. Timpul de înjumătățire depinde de forma de administrare a medicamentului. Când se administrează parenteral, nu este mai mult de 37 de ore, când se administrează intramuscular până la 25 de ore.Timpul de înjumătățire al decanoatului de haloperidol este de 3 săptămâni. Metabolizat în ficat la un metabolit inactiv. 60% din metabolit este excretat în fecale, 40% este excretat prin rinichi. Aproximativ 1% este excretat nemodificat prin urină.

Este utilizat eficient la pacienții care au dezvoltat rezistență la alte antipsihotice. Reduce activitatea motrică la copiii hiperactivi, elimină tulburările de comportament (agresivitate, impulsivitate, distragere)

Utilizarea substanței Haloperidol

Indicațiile pentru utilizarea haloperidolului sunt:

• stări patologice acute și cronice însoțite de agitație psihomotorie, sindrom halucinator și tulburări psihice delirante (modificări psihice schizofrenice, tulburări psihosomatice, psihoze epileptice, alcoolice, „steroidiene”);
• tulburări patologice de comportament, modificări de personalitate (sindrom Tourette, autism, sindrom paranoid, tulburări de personalitate schizofrenice);
• tulburări hipercinetice (coreea Getington);
• vărsături incontrolabile din cauza chimioterapiei, sughiț, bâlbâială. Tulburări de comportament asociate cu modificări legate de vârstă în sistemul nervos central.

Forma prelungită sub formă de decanoat de haloperidol este utilizată pentru terapia de întreținere pe termen lung a tulburărilor psihice schizofrenice.

Contraindicații și restricții de utilizare

Fenomene hipersensibilitate la derivați de buterofenonă, stări comatoase de orice origine, efecte toxice asupra sistemului nervos central asociate cu administrarea de medicamente sau alcool. Tulburări piramidale și extrapiramidale, boala Parkinson, epilepsie, depresie severă, stări patologice ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare, hipokaliemie necontrolată. Nu se utilizează în timpul sarcinii, alăptării și copilăriei.

Restricțiile de utilizare sunt:

• Creșterea presiunii intraoculare, insuficiență respiratorie, susține nivelul hormoni tiroidieniîn sânge, insuficiență hepatică sau renală.
• Caracteristici de utilizare în timpul sarcinii și alăptării
• Haloperidolul trece în laptele matern și, prin urmare, pe durata tratamentului, alăptarea Stop.
• Nu se utilizează în timpul sarcinii. Clasificat în Categoria C, conform clasificării FDA a riscurilor pentru făt.

Efectele secundare ale haloperidolului

Sistem nervos.
, tulburări ale sistemului extrapiramidal (hiperkinezia mușchilor feței și gâtului, slăbiciune la nivelul membrelor, tulburări de mișcare și scăderea volumului acestora), manifestări de parkinsonism (disfuncții de vorbire și deglutiție, expresie facială, tremur al mâinilor, acheirokinezie). (tulburări de mers)), cefalalgie, tulburări de somn, stări de anxietate, tulburări de agitație, tulburări depresive sau euforie, Crize de epilepsie, tulburări ale conștienței, tulburări ale acuității vizuale, tulburări ale alimentării cu sânge a retinei.

Sistemul cardiovascular și hematopoietic.
Tahicardie, scăderea tensiunii arteriale sau hipertensiune arteriala, aritmie ventriculară, Modificări ECG(prelungirea intervalului QT). Din partea hematopoiezei, sunt posibile modificări tranzitorii sub forma unei scăderi a numărului de eritrocite și leucocite, este posibilă agranulocitoza, leucocitoza. Au fost înregistrate cazuri de moarte subită.

Sistemul respirator.
Laringospasm, îngustarea lumenului bronhiilor (bronhospasm).

Sistem digestiv.
Pierderea poftei de mâncare, constipație (constipație), afecțiuni diareice, hipersalivație, greață, vărsături. Din ficat, sunt posibile hepatita toxică și icterul obstructiv.

Sistemul genito-urinar.
Lactoree, dureri la nivelul glandelor mamare, ginecomastie (mărirea sânilor la bărbați), tulburări menstruale la femei, scăderea potenței, creșterea dorinței sexuale, fenomene dizurice (retenție urinară).

Din partea laterală a pielii.
Blocarea glandelor sebacee, căderea părului, fotosensibilitate.

Alte.
Sindromul neuroleptic malign este o afecțiune patologică însoțită de hipertermie, tulburări autonome, afectarea conștienței până la pierderea acesteia, manifestări de dermatită buloasă; o creștere a conținutului de prolactină în sânge, transpirație excesivă, o scădere a concentrației de sodiu în sânge, scăderea nivelului de glucoză.

Interacțiuni medicamentoase

Creșteri medicamente antihipertensive, care reduc tensiunea arterială, are un efect aditiv asupra eliminării efectului durerii atunci când sunt combinate cu analgezice opioide. Îmbunătățește efectul derivaților acidului barbituric și al alcoolului. Reduce efectul anticoagulantelor indirecte. Incetineste eliminarea si creste efectele toxice asupra organismului antidepresivelor triciclice. Atunci când este administrat împreună cu carbamazepină, concentrația de haloperidol în sânge scade, ceea ce necesită o creștere a dozei. Provoacă o afecțiune similară cu encefalopatia, în combinație cu medicamente care conțin litiu.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu haloperidol, se observă o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, fenomene de tulburări extrapiramidale (tulburări de coordonare și tulburări de mișcare) și letargie. ÎN în cazuri rare posibilă deprimare a centrului respirator, stări de șoc, comă

Nu există un antidot specific. Când luați medicamentul pe cale orală, sunt prescrise lavaj gastric și absorbanți. Dacă respirația este afectată, se efectuează ventilație mecanică. Pentru corectarea tensiunii arteriale, se efectuează perfuzii intravenoase de expansoare de plasmă și administrare cu jet de agonişti adrenergici (cu excepţia adrenalinei). Pentru tulburările piramidale severe se folosesc medicamente anticolinergice și medicamente antiparkinsoniane.

Mod de aplicare

Haloperidolul este disponibil sub formă de tablete și pt utilizarea injecțiilor. Doza de medicament este selectată individual. Pentru copiii cu vârsta peste trei ani, medicamentul este calculat în miligrame pe kilogram de greutate corporală. Pacienți vârstnici grupă de vârstă se prescrie o doză mai mică.

Precauții la utilizarea medicamentului Haloperidol

La tratarea tulburărilor psihotice asociate cu demența senilă se observă o rată crescută a mortalității (informații furnizate de Food and Drug Administration). În studiile de peste 10 săptămâni, s-a constatat o creștere de 1,7 ori a mortalității în grupul care a luat medicamente atipice. antipsihotice, în comparație cu pacienții cărora li s-a administrat placebo. În cele mai multe cazuri, moartea a fost asociată cu patologie cardiovasculară(decompensarea patologiei cardiace cronice, moarte subita), sau boli inflamatorii plămânii. Pe baza acestor observații, se poate presupune că utilizarea antipsihoticelor tradiționale afectează negativ rata mortalității la persoanele în vârstă, crescând-o asemenea medicamentelor psihotrope atipice.

Alături de alte medicamente antipsihotice, tratamentul pe termen lung cu haloperidol duce la dezvoltarea sindromului de diskinezie tardivă - apariția mișcărilor involuntare. Riscul de dezvoltare a acestui sindrom se corelează direct cu vârsta pacientului care ia haloperidol. Femeile sunt mai susceptibile de a dezvolta diskinezie tardivă. Manifestările sindromului sunt spontane, mișcări obsesive limba, mușchii faciali, apariția frecventă a mișcărilor involuntare și violente ale membrelor și trunchiului. Dacă se dezvoltă această afecțiune patologică, se recomandă întreruperea administrării medicamentului.

La pacienții vârstnici, mai des decât la tinerii care iau haloperidol, se dezvoltă simptome parkinsoniene, care se manifestă cel mai adesea în etapele inițiale ale terapiei cu haloperidol sau după utilizarea pe termen lung a unui antipsihotic.

Influenta la Sistemul cardiovascular. Din cauza raportărilor de decese accidentale, se recomandă ca haloperidolul să fie utilizat cu prudență la pacienții cu interval QT prelungit, niveluri scăzute de sodiu sau potasiu în sânge sau concomitent cu medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT. Pacienții cărora li se administrează haloperidol trebuie să fie supuși monitorizării constante a ECG, a testelor de sânge și a nivelurilor de transferazei hepatice.

Medicament antipsihotic (neuroleptic), derivat de butirofenonă.

Un drog: HALOPERIDOL

Substanță activă: haloperidol
Cod ATX: N05AD01
KFG: Medicament antipsihotic(neuroleptic)
Codurile ICD-10 (indicații): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F95, F95.2, G10, R06.6, R11, Z51.4
Reg. număr: P N003760/01
Data inregistrarii: 05.11.09
Reg. proprietar cred.: ALSI Pharma (Rusia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIA ȘI AMBALARE

Pastile de la alb la alb cu o nuanță ușor gălbuie, de formă plat-cilindric, cu teșitură.

Excipienți:

Pastile de la alb la alb cu o nuanță ușor gălbuie, de formă plat-cilindric, cu teșitură și crestătură.

Excipienți: amidon de cartofi, lactoză (zahăr din lapte), gelatină medicală, talc, stearat de magneziu.

10 bucati. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (4) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.
100 bucăți. - borcane polimer (1) - pachete de carton.

INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE PENTRU SPECIALISTI.
Descrierea medicamentului a fost aprobată de producător în 2009.

EFECT FARMACOLOGIC

Haloperidolul este un antipsihotic aparținând derivaților de butirofenonă. Are un efect pronunțat antipsihotic și antiemetic. Activitatea antipsihotică pronunțată este combinată cu un efect sedativ moderat (în doze mici are un efect activator).

Efectul antipsihotic al haloperidolului este asociat cu blocarea dopaminei centrale (D 2) și a receptorilor α-adrenergici din mezocorticală și structurilor limbice creier. Blocarea receptorilor O2 din hipotalamus duce la scăderea temperaturii corpului și la galactoree (creșterea producției de prolactină). Interacțiunea cu structurile dopaminergice ale sistemului extrapiramidal poate duce la tulburări extrapiramidale. Inhibarea receptorilor de dopamină în zona de declanșare a centrului vărsăturilor stă la baza efectului antiemetic.

Haloperidolul sporește efectul hipnoticelor, analgezicelor opioide, medicamentelor pentru anestezie generala, analgezice și alte medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central.

FARMACOCINETICĂ

Haloperidolul este absorbit în principal în intestinul subțire prin difuzie pasivă. Biodisponibilitate 60-70%. La administrarea orală, concentrațiile sanguine maxime sunt atinse după 3-6 ore.Haloperidolul se leagă în proporție de 90% de proteinele plasmatice.

Raportul dintre concentrația din eritrocite și concentrația plasmatică este de 1:12.

Concentrația de haloperidol în țesuturi este mai mare decât în ​​sânge.

Haloperidolul este metabolizat în ficat; metabolitul este inactiv farmacologic.

Haloperidolul este excretat prin rinichi (40%) și în fecale (60%) și trece în laptele matern.

T1/2 din plasmă după administrarea orală este în medie de 24 de ore (12-37 de ore).

INDICAȚII

Medicamentul este utilizat strict așa cum este prescris de medic.

Psihoze acute și cronice, însoțite de agitație, tulburări halucinatorii și delirante, stări maniacale, tulburări psihosomatice;

Tulburări de comportament, modificări de personalitate (paranoide, schizoide și altele), sindromul Gilles de la Tourette, atât în ​​copilărie, cât și la adulți;

Tiki, coreea lui Gettington;

Sughiț și vărsături de lungă durată și rezistente la tratament, incl. asociat cu terapia antitumorală;

Premedicatie inainte de operatie.

REGIMUL DE DOZARE

Se prescrie pe cale orală, cu jumătate de oră înainte de masă (se poate lua cu lapte pentru a reduce iritația la nivelul mucoasei gastrice).

Doza zilnică inițială este de 0,5-5 mg, împărțită în 2-3 prize. Apoi doza se mărește treptat cu 0,5-2 mg (în cazurile rezistente cu 2-4 mg) până la obținerea efectului terapeutic necesar. Doza zilnică maximă este de 100 mg. In medie doza terapeutică este de 10-15 mg/zi, cu formele cronice schizofrenie 20-40 mg/zi, în cazuri rezistente până la 50-60 mg/zi. Durata tratamentului este în medie de 2-3 luni. Doze de întreținere (din exacerbare) de la 0,5 la 5 mg/zi (doza se reduce treptat).

Copii 3-12 ani(cu greutatea corporală de 15-40 kg) - 0,025-0,05 mg/kg corp/zi în 2-3 prize, crescând doza nu mai mult de o dată la 5-7 zile, până la doza zilnica 0,15 mg/kg.

Pacienți vârstnici și fragili Prescripți 1/3-1/2 din doza obișnuită pentru adulți, cu creșterea acesteia nu mai des decât la fiecare 2-3 zile.

La fel de antiemetic Se prescrie 1,5 mg.

Pentru o dozare mai precisă, poate fi necesară o formă de dozare diferită a medicamentului, de exemplu, picături orale.

EFECT SECUNDAR

Din sistemul nervos: tulburări extrapiramidale de severitate diferită, parkinsonism, sindrom akineto-rigid tranzitoriu, crize oculogirice, cefalee, amețeli, insomnie sau somnolență ( grade diferite severitate), anxietate, anxietate, agitație psihomotorie, frică, acatizie, euforie, depresie, crize epileptice, în cazuri rare, exacerbare a psihozei, incl. halucinații; tulburări extrapiramidale; la tratament pe termen lung- diskinezie tardivă (pleoturi și încrețirea buzelor, umflături ale obrajilor, mișcări rapide și asemănătoare viermilor ale limbii, mișcări necontrolate de mestecat, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor), distonie tardivă (clipirea frecventă sau spasme ale pleoapelor, facial neobișnuit expresie sau poziția corpului, mișcări necontrolate de îndoire a gâtului, trunchiului, brațelor și picioarelor) și sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, dificultate sau respirație rapidă, tahicardie, aritmie, creștere sau scădere a tensiunii arteriale, transpirație crescută, incontinență urinară, convulsii). tulburări, deprimare a conștienței).

Din sistemul cardiovascular: atunci când este utilizat în doze mari - scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, aritmii, tahicardie, modificări ECG (extensie Intervalul Q-T, semne de flutter și fibrilație ventriculară).

Din sistemul digestiv: atunci când este utilizat în doze mari - pierderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, hiposalivație, greață, vărsături, diaree sau constipație, afectarea funcției hepatice, până la dezvoltarea icterului.

Din organele hematopoietice: rar - leucopenie sau leucocitoză temporară, agranulocitoză, eritropenie și tendință la monocitoză.

Din sistemul genito-urinar: retenție urinară (cu hiperplazie de prostată), edem periferic, durere la nivelul glandelor mamare, ginecomastie, hiperprolactinemie, neregularități menstruale, scăderea potenței, creșterea libidoului, priapism.

Din simțuri: cataractă, retinopatie, vedere încețoșată.

Reactii alergice: modificări ale pielii maculopapulare și asemănătoare acneei, fotosensibilitate, rar - bronhospasm, laringospasm.

Din piele: hiperfuncția glandelor sebacee.

Indicatori de laborator: hiponatremie, hiper- sau hipoglicemie, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Alții: alopecie, creștere în greutate.

CONTRAINDICAȚII

Depresie toxică severă a funcției sistemului nervos central cauzată de xenobiotice, comă de diverse origini;

Boli ale sistemului nervos central însoțite de tulburări piramidale și extrapiramidale (boala Parkinson etc.);

Sarcina, perioada de alăptare;

Copii până la 3 ani.

Hipersensibilitate la derivații de butirofenonă.

Datorită prezenței lactozei în compoziția medicamentului ( zahăr din lapte), utilizarea sa este contraindicată în caz de intoleranță congenitală la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija: ar trebui să luați haloperidol pentru decompensat boli cardiovasculare(inclusiv angina pectorală, tulburări de conducere intracardiacă, prelungirea intervalului Q-T sau o predispoziție la aceasta - hipokaliemie, utilizarea simultană a altor medicamente care pot provoca prelungirea intervalului Q-T); la boală gravă rinichi, ficat, insuficiență cardiacă pulmonară (inclusiv astm bronșic și infectii acute), epilepsie, glaucom cu unghi închis, hipertiroidism (tirotoxicoză), hiperplazie de prostată (retenție urinară), alcoolism activ.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

În timpul terapiei, pacienții trebuie să monitorizeze în mod regulat ECG, hemoleucograma și testele hepatice.

Severitatea tulburărilor extrapiramidale este legată de doză și adesea poate să scadă sau să dispară atunci când doza este redusă.

Trebuie avută prudență atunci când efectuați lucrări fizice grele, luând baie fierbinte(posibila dezvoltare insolatie datorita suprimarii termoreglarii centrale si periferice la nivelul hipotalamusului).

În timpul tratamentului, nu trebuie să luați medicamente pentru răceală fără prescripție medicală. medicamente(posibil efecte anticolinergice crescute și risc de insolație).

Pielea expusă trebuie protejată de exces radiatie solara din cauza risc crescut fotosensibilitate.

Tratamentul este oprit treptat pentru a evita sindromul de sevraj.

Efectele antiemetice pot masca semnele toxicitatea medicamentuluiși fac dificilă diagnosticarea afecțiunilor în care greața este primul simptom.

S-a observat că dozele pentru copii de 6 mg/zi determină o îmbunătățire suplimentară a tulburărilor de comportament și a ticurilor.

În timpul tratamentului cu Haloperidol, este interzisă conducerea vehiculelor, întreținerea utilajelor și alte tipuri de muncă care necesită o concentrare crescută, precum și consumul de alcool.

Supradozaj

Simptome:În caz de supradozaj al medicamentului, pot apărea reacții neuroleptice acute enumerate mai sus. O creștere a temperaturii corpului, care poate fi unul dintre simptomele sindromului neuroleptic malign, ar trebui să fie deosebit de alarmantă. În cazurile severe de supradozaj, pot apărea diferite forme de afectare a conștienței, inclusiv comă și reacții convulsive.

Tratament: lavaj gastric, cărbune activ. În caz de depresie respiratorie – ventilație artificială. Pentru a îmbunătăți circulația sângelui, se administrează intravenos soluție de plasmă sau albumină și norepinefrină. Epinefrina în aceste cazuri este strict interzisă! Reducerea simptomelor extrapiramidale cu medicamente anticolinergice centrale și medicamente antiparkinsoniane. Dializa este ineficientă.

INTERACȚII MEDICAMENTE

Haloperidolul crește severitatea efectului deprimant al analgezicelor opioide asupra sistemului nervos central, somnifere, antidepresive triciclice, anestezie generală, alcool.

Atunci când sunt utilizate concomitent cu medicamente antiparkinsoniene (levodopa etc.), efectul terapeutic al acestor medicamente poate fi redus datorită efectului antagonist asupra structurilor dopaminergice.

Când este utilizat cu metildopa, se pot dezvolta dezorientare, dificultate și încetinire a proceselor de gândire.

Haloperidolul poate reduce intensitatea acțiunii adrenalinei (epinefrinei) și a altor simpatomimetice, provocând o scădere paradoxală a tensiunii arteriale și a tahicardiei atunci când sunt utilizate împreună.

Îmbunătățește efectul m-anticolinergicelor periferice și al celor mai multe medicamente antihipertensive(reduce efectul guanetidinei datorită deplasării acesteia de la neuronii α-adrenergici și suprimării captării acesteia de către acești neuroni).

Atunci când sunt combinate cu anticonvulsivante (inclusiv barbiturice și alți inductori de oxidare microzomală), dozele acestora din urmă trebuie crescute, deoarece haloperidolul scade pragul de activitate convulsivă; Concentrațiile serice de haloperidol pot fi, de asemenea, reduse.

Haloperidolul poate reduce efectul anticoagulantelor indirecte, astfel încât atunci când sunt luate împreună, doza acestora din urmă trebuie ajustată.

Haloperidolul încetinește metabolismul antidepresivelor triciclice și inhibitorilor MAO, rezultând o creștere a nivelurilor lor plasmatice și o toxicitate crescută.

Când este utilizat concomitent cu bupropionul, reduce pragul epileptic și crește riscul de crize epileptice.

Atunci când haloperidolul este administrat concomitent cu fluoxetină, crește riscul de reacții adverse asupra sistemului nervos central, în special reacții extrapiramidale.

Atunci când haloperidolul este administrat concomitent cu litiu, mai ales în doze mari, poate provoca neurointoxicație ireversibilă și, de asemenea, crește simptomele extrapiramidale.

Atunci când sunt luate concomitent cu amfetaminele, efectul antipsihotic al haloperidolului și efectul psihostimulant al amfetaminelor sunt reduse datorită blocării receptorilor α-adrenergici de către haloperidol.

Haloperidolul poate reduce efectul bromocriptinei.

Medicamentele anticolinergice, antihistaminice (prima generație) și antiparkinsoniene pot spori efectul m-anticolinergic al haloperidolului și pot reduce efectul său antipsihotic (poate fi necesară ajustarea dozei).

Consumul de ceai sau cafea tare (mai ales în cantități mari) reduce efectul haloperidolului.

CONDIȚII DE VACANȚĂ DIN FARMACII

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

CONDIȚII ȘI DURATA DE DEPOZITARE

Lista B. A nu se pastra la indemana copiilor, intr-un loc uscat, ferit de lumina la o temperatura care sa nu depaseasca 25°C. Cel mai bun înainte de data - 3 ani.