Acid acetilsalicilic: instrucțiuni de utilizare. Aspirina (acid acetilsalicilic)

Acid acetilsalicilic, a cărui formulă arată ca în felul următor: C9H8O4, a fost folosit cu succes de medici de mai bine de o sută de ani. Astăzi, acest medicament este unul dintre cele mai studiate și utilizate pe scară largă în întreaga lume. Acest instrument folosit activ pentru a combate cel mai mult diverse boli, a cărui listă, de altfel, este în continuă extindere.

Acid acetilsalicilic: compoziție

Acest medicament conține acid salicilic, obținut din fenol și scoarță de salcie. Eficacitatea infuziilor din scoarța de salcie în tratamentul stărilor febrile l-a determinat pe preotul englez Stone să încerce să creeze un derivat mai eficient. Astăzi se știe, de asemenea, că ceea ce este necesar pentru a crea acetil acid salicilic substanța se găsește și în alte plante, precum portocalul, măslinul, dulcea de luncă, prunul, cireșul și mugurele de plop.

Acțiune acid acetilsalicilic

Acest medicament, cunoscut și sub numele de aspirină, poate fi găsit acum în aproape fiecare cabinet de medicină acasă. Are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Aspirina este utilizată pe scară largă pentru dureri de cap, nevralgie, stări febrile, precum și pentru a ameliora durerea de la reumatism. În plus, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru prevenirea infarctului miocardic și a bolilor cardiovasculare.

Acid acetilsalicilic: aplicație

Utilizarea acestui medicament este indicată dacă apar următoarele condiții:

• boli a sistemului cardio-vascular, cum ar fi miocardita infecțioasă-alergică, reumatism, pericardită, ischemie silentioasa, IHD, artrita reumatoida si infarctul miocardic;
• durere cauzată de diverse motive;
• produsul este utilizat ca medicament agregat;
• pentru angioplastia cu balon coronarian, instalarea stentului și înlocuirea valvei cardiace;
• ca prevenire a trombozei și emboliei;
• pentru prevenirea accidentelor cerebrovasculare.

Acid acetilsalicilic: contraindicatii

Aproape fiecare medicament are o serie de contraindicații. Acidul acetilsalicilic nu face excepție. Utilizarea acestui medicament este inacceptabilă pentru triada aspirinei, sângerări în tractul gastrointestinal, leziuni erozive și ulcerative ale mucoaselor, intoleranță individuală la componentele medicamentului, deficit de hidroză de glucoză-6-fosfat, hemofilie, anevrism de aortă disecție, hipoprotrombinemie, sindrom Reye, organism cu deficit de vitamina K, hipertensiune portală, precum și pentru rinichi sau insuficienta hepatica. În plus, acidul acetilsalicilic este absolut contraindicat femeilor însărcinate în primul și al treilea trimestru, precum și femeilor care alăptează. Acest medicament este prescris copiilor cu prudență și numai în cazurile în care alte medicamente antipiretice sunt ineficiente.

Trebuie să vă consultați medicul înainte de a utiliza acid acetilsalicilic. Această instrucțiune privind utilizarea acestui medicament este destinat doar în scop informativ.

Acidul acetilsalicilic (aspirina) este un medicament care se află pe lista de medicamente a Organizației Mondiale a Sănătății. Unul dintre cele mai populare și mai comune medicamente. Acidul acetilsalicilic, ale cărui indicații au fost de mult studiate, este un remediu eficient și accesibil.

efect farmacologic

Aproape fiecare persoană cunoaște mai multe moduri de a folosi aspirina și ce poate vindeca acidul acetilsalicilic. Proprietăți de bază produs medical precum: analgezic, antipiretic, antiinflamator. Medicamentul blochează absorbția trombocitelor (are efect antiplachetar). Acest medicament este utilizat și în tratamentul bolilor reumatice.

• Aspirina afectează permeabilitatea capilară și o reduce.
• Medicamentul limitează aportul de energie la locul inflamației, reduce activitatea enzimelor ( acid hialuronic). Aceste proprietăți ajută acidul acetilsalicilic să aibă un efect antiinflamator și antipiretic.
• Datorită efectului aspirinei asupra centrului sensibilitate la durere efectul său analgezic se manifestă.
• Pentru durerile de cap, efectul de subțiere a sângelui al aspirinei va ajuta la reducerea spasmelor vasculare și la ameliorarea presiune intracraniană, ceea ce înseamnă reducerea durerii.

Formular de utilizare și eliberare

Acidul acetilsalicilic este disponibil sub formă de tablete obișnuite, tablete acoperite enteric sau tablete efervescente. Acest medicament este utilizat pe cale orală. Este necesar să zdrobiți cu atenție medicamentul, să îl luați și să îl spălați o cantitate mare lichide (nu bauturi carbogazoase, de preferinta lapte).

Aplicare și dozare

Doza de aspirină depinde în primul rând de diagnostic.

Acid acetilsalicilic pentru acnee

Este unul dintre cele mai accesibile și cu cea mai rapidă acțiune medicamente. Blochează inflamația, distrugând bacteriile și uscând pielea. Pentru tratament, aspirina dizolvata in apa trebuie aplicata direct pe cosuri. Puteți face și o mască de față. În acest caz, veți avea nevoie de 3-4 tablete de acid acetilsalicilic, 5 picături de apă, o linguriță de miere. Se amestecă bine toate ingredientele într-o pastă și se aplică pe față. Păstrați masca timp de aproximativ 20 de minute, dar nu mai mult, apoi clătiți cu apă caldă.

Nu uitați că un curs lung de tratament poate duce la uscarea pielii. Cei cu piele uscată și îmbătrânită ar trebui să fie deosebit de atenți atunci când iau în considerare acest tratament. În plus, dacă sunteți intolerant la una dintre componentele măștii, este posibilă o iritare gravă.

Acid acetilsalicilic pentru dureri de cap

Ajută la ameliorarea durerilor de cap, indiferent de cauza acesteia. De exemplu, în viața de zi cu zi se obișnuiește ameliorarea mahmurelii cu aspirină. Dar nu uitați că medicamentul ameliorează durerea și nu vindecă mahmureala.

Aspirina - foarte medicament puternic, care, pe lângă beneficii, dăunează și organismului, așa că trebuie să fii atent la doze. Aspirina maximă pe care o poate lua un adult este de două comprimate. Această doză este potrivită dacă o persoană trebuie să scape de o durere de cap și nu se va putea odihni în viitorul apropiat (de exemplu, trebuie să fie la școală sau să lucreze mult timp). Dacă după ce ai luat aspirină te odihnești sau dormi, atunci sunt suficiente 0,5-1 comprimate. Aspirina nu este recomandată deloc copiilor mici; pentru adulți este mai bine să nu luați mai mult de 0,5-1 comprimate. De asemenea, amintiți-vă: pentru ca aspirina să funcționeze, trebuie să o luați imediat la primul semn de durere de cap, altfel nu vă va ajuta.

Acid acetilsalicilic la temperatură

De obicei prescris pentru raceli. Comprimatele se iau după mese. Doza obișnuită pentru un adult este de 0,25 până la 1 gram de trei până la patru ori pe zi. Copiii ar trebui să reducă la 0,1-0,3 grame. În acest caz, doza depinde de vârstă.

Alte boli

Aspirina va ajuta cu reumatism, miocardită infecțioasă-alergică, poliartrita reumatoidă.

Tratamentul este pe termen lung. Dozaj pentru adulți: până la 3 grame pe zi. Copii - 0,2 grame pe un an de viață. De la vârsta de cinci ani, ar trebui să luați 0,25 grame o dată.

Efecte secundare

Dacă doza de medicament este depășită, pot apărea modificări grave la nivelul rinichilor, ficatului, plămânilor și chiar creierului. Pot să apară simptome precum tinitus, transpirație și pierderea auzului. Excesul de medicamente în organism duce, de asemenea, la reacții alergice.

Acidul acetilsalicilic, a cărui utilizare are loc fără consult medical pentru o perioadă lungă de timp, are un efect dăunător asupra stomacului și duodenului, provocând deficiență. enzime digestive. Medicamentul irită mucoasa gastrică, provocând tulburări gastro-intestinale (balonare, gaze și scaun liber), sângerare de stomacși chiar un ulcer. Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca dezvoltarea anemiei.

Contraindicatii

• primele trei luni de sarcină;
• Copii sub 12 ani;
• Ulcere gastrice și duodenale;
• Sângerare;
• Hipertensiune portală;
• Stagnare venoasă;
• Tulburare de coagulare a sângelui.

Acidul acetilsalicilic, pentru care instrucțiunile sunt emise împreună cu medicamentul, este vândut fără prescripție medicală. Dacă automedicația cu aspirină nu are ca rezultat modificările dorite, contactați medicul pentru sfaturi și evitați complicațiile. Fii sănătos!

Nume:

Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum)

Farmacologic
acțiune:

Acid acetilsalicilic are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Este utilizat pe scară largă pentru afecțiuni febrile ( temperatură ridicată corp), dureri de cap, nevralgie (durere care se răspândește de-a lungul nervului) etc. și ca agent antireumatic.
Efect antiinflamator acidul acetilsalicilic se explică prin influența sa asupra proceselor care au loc în sursa inflamației.
Efect antipiretic este, de asemenea, asociat cu un efect asupra centrilor de termoreglare hipotalamici (situați în creier). Efectul analgezic (de calmare a durerii) se datorează influenței asupra centrilor de sensibilitate a durerii localizați în sistemul nervos central.
Unul dintre principalele mecanisme de acțiune a acidului acetilsalicilic este inactivare(suprimarea activității) a enzimei ciclooxigenază (o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor), în urma căreia sinteza prostaglandinelor este perturbată. (Prostaglandine - biologic substanțe active produsă în organism. Rolul lor în organism este extrem de multiplu; în special, sunt responsabili pentru apariția durerii și a umflăturilor la locul inflamației).
Sinteza afectată de prostaglandine duce la pierderea sensibilității terminațiilor nervoase periferice la kinine și alți mediatori (transmițători) inflamatori și ai durerii.
Datorită perturbării sintezei prostaglandinelor, severitatea inflamației și efectul lor pirogen (creșterea temperaturii corpului) asupra centrului de termoreglare scade. În plus, efectul prostaglandinelor asupra terminațiilor nervoase senzoriale este redus, ceea ce duce la o scădere a sensibilității acestora la mediatorii durerii. Are si efect antiagregare.

Indicatii pentru
aplicatie:

Acidul acetilsalicilic are aplicare largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic.
Caracteristică importantă Acidul acetilsalicilic este capacitatea medicamentului de a avea un efect antiagregare, de a inhiba agregarea trombocitară spontană și indusă.

Reumatism, artrită reumatoidă, miocardită infecțios-alergică;
- febra in bolile infectioase si inflamatorii;
- sindrom de durere de intensitate slabă și medie de diverse origini (inclusiv nevralgie, mialgie, durere de cap);
- prevenirea trombozei și emboliei;
- primar şi prevenire secundară infarct miocardic;
- prevenirea accidentelor cerebrovasculare ischemice.

Mod de aplicare:

Sub formă de tabletă prescris pe cale orală după mese. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă - de la 0,1 la 0,3 g per doză.
Pentru reumatism, miocardita infecțio-alergică (boală de inimă), poliartrita reumatoidă (o boală infecțio-alergică din grupul colagenozelor, caracterizată prin inflamația cronică progresivă a articulațiilor) este prescrisă pentru o perioadă lungă de timp la adulți 2-3 g (mai puțin frecvent 4 g). ) pe zi, pentru copii 0,2 g pe zi pe an de viață pe zi. O doză unică pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. Începând cu vârsta de 5 ani, poate fi prescris în tablete de 0,25 g per doză .
De asemenea, folosit formă solubilă de aspirină- Acilpirina este solubilă. Pentru febră ( creștere bruscă temperatura corporală) și/sau sindromul de durere este prescris într-o singură doză de 1-2 comprimate de 0,5 g. Dacă este necesar, medicamentul este luat din nou în aceeași doză. Doza zilnică maximă este de 6 comprimate. Pentru reumatismul acut, este prescris în doza zilnica 100 mg/kg greutate corporală în 5-6 prize divizate. Dozele unice pentru copii depind de vârstă și sunt: ​​copii până la 6 luni. - 50-100 mg; de la 6 luni până la 1 an - 100-150 mg; de la 1 an la 6 ani - 150-250 mg; de la 6 la 15 ani - 250-500 mg; prescris de 3 ori pe zi. Medicamentul este utilizat la sfârșitul unei mese sau imediat după masă. Imediat înainte de utilizare, tableta trebuie dizolvată în 1/2 cană de apă.

Efecte secundare:

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree; rar – apariție leziuni erozive și ulcerative, sângerare din tractul gastrointestinal, disfuncție hepatică.
Din partea sistemului nervos central: la utilizare pe termen lung posibile amețeli, cefalee, tulburări vizuale reversibile, tinitus, meningită aseptică.
Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.
Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindrom hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.
Din sistemul urinar: rar - disfuncție renală; cu utilizare pe termen lung - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.
Reactii alergice: rareori - erupții cutanate, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (combinație astm bronsic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acidul acetilsalicilic și medicamentele pirazolone).

Contraindicatii:

Simptome dispeptice cronice sau recurente, ulcere peptice și duoden(inclusiv antecedente), tendință crescută la hemoragii, boli renale, tratament simultan cu anticoagulante, deficiență de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, astm, insuficiență renală sau hepatică, sarcină, hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

La utilizare simultană cu anticoagulante riscul de sângerare crește.
Când se utilizează simultan cu alte AINS se intensifică efecte secundare acesta din urmă, inclusiv un risc crescut de a dezvolta gastropatie. În timpul tratamentului cu acid acetilsalicilic, efectul nefrotoxic al metotrexatului este agravat, iar atunci când este utilizat simultan cu medicamente hipoglicemiante orale - derivați de sulfoniluree - se observă o creștere a efectului hipoglicemiant.
Când se utilizează simultan cu GCS riscul de a dezvolta gastropatie și sângerare gastrointestinală crește. Acidul acetilsalicilic slăbește efectul spironolactonei, furosemidului, medicamente antihipertensiveși medicamente utilizate pentru gută.

Sarcina:

Vă rugăm să rețineți că luarea de salicilați (în doze mari) în primele 3 luni. sarcina a fost asociată în multe studii epidemiologice x cu risc crescut de a dezvolta deformări(despicătură de palat, defecte cardiace). Cu toate acestea, la dozele terapeutice obișnuite, acest risc pare a fi mic, deoarece un studiu pe aproximativ 3.200 de perechi mamă-copil nu a găsit nicio asociere cu ratele crescute de deformări. In ultimele 3 luni. sarcina, administrarea de salicilați poate duce la o prelungire a perioadei de sarcină și o slăbire a durerilor de travaliu. Mama și copilul au avut o tendință crescută de a sângera. Când mama ia acid acetilsalicilic cu puțin timp înainte de naștere, sângerarea intracraniană este posibilă la nou-născuți (în special cei prematuri).
În timpul alăptării Când luați medicamentul în doze normale, întreruperea alăptării nu este de obicei necesară. Când sunt luate în mod regulat doze mari medicament, problema întreruperii alăptării trebuie rezolvată.
Fără supravegherea medicului Medicamentul trebuie luat numai în doze normale și doar pentru câteva zile.

Denumire sistematică (IUPAC): acid 2-acetoxibenzoic
Statut juridic: Eliberat numai de farmacist (S2) (Australia); permis spre vânzare gratuită (Marea Britanie); disponibil fără prescripție medicală (SUA).
În Australia, medicamentul este un medicament din Lista 2, cu excepția utilizare intravenoasă(în acest caz, medicamentul este inclus în lista 4) și este utilizat în medicina veterinară (lista 5/6).
Aplicare: cel mai adesea pe cale orală, și pe cale rectală; Acetilsalicilatul de lizină poate fi utilizat intravenos sau intramuscular
Biodisponibilitate: 80-100%
Legarea de proteine: 80-90%
Metabolism: hepatic, (CYP2C19 și posibil CYP3A), unele hidrolizate la salicilat în peretele esofagian.
Timp de înjumătățire: dependent de doză; 2-3 ore când luați doze mici și până la 15-30 ore când luați doze mari.
Excreție: urină (80–100%), transpirație, salivă, fecale
Sinonime: acid 2-acetoxibenzoic; acetilsalicilat;
acid acetilsalicilic; acid O-acetilsalicilic
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Densitate: 1,40 g/cm³
Punct de topire: 136 °C (277 °F)
Punct de fierbere: 140 °C (284 °F) (se descompune)
Solubilitate în apă: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirina (acid acetilsalicilic) este un medicament salicilat utilizat ca analgezic pentru ameliorarea durerii ușoare și, de asemenea, ca agent antipiretic și antiinflamator. Aspirina este, de asemenea, un agent antiplachetar și inhibă producția de tromboxan, care în mod normal leagă moleculele trombocitelor și creează un plasture peste pereții vaselor de sânge deteriorați. Deoarece acest plasture poate crește și bloca fluxul de sânge, aspirina este, de asemenea, utilizată pentru a preveni atacurile de cord, accidentul vascular cerebral și cheaguri de sânge. Aspirină în doză mică este utilizată imediat după atac de cord pentru a reduce riscul atac repetat sau moartea țesutului cardiac. Aspirina poate fi eficientă în prevenirea anumitor tipuri de cancer, în special cancerul colorectal. Principalele efecte secundare ale aspirinei sunt: ​​ulcere gastrice, hemoragii gastrice și tinitus (mai ales atunci când sunt luate în doze mari). Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților cu simptome asemănătoare gripei sau boli virale din cauza riscului de a dezvolta sindromul Reye. Aspirina face parte dintr-un grup de medicamente numite medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), dar are un mecanism de acțiune diferit față de majoritatea celorlalte AINS. Deși aspirina și medicamentele cu o structură similară acționează similar cu alte AINS (care prezintă efecte antipiretice, antiinflamatorii, analgezice) și inhibă aceeași enzimă ciclooxigenază (COX), aspirina diferă de acestea prin faptul că acționează ireversibil și, spre deosebire de alte medicamente, afectează mai mult COX-1 decât COX-2.

Componenta activă a aspirinei a fost descoperită pentru prima dată în scoarța de salcie în 1763 de Edward Stone de la Wadham College, Oxford. Doctorul a descoperit acidul salicilic, metabolitul activ al aspirinei. Aspirina a fost sintetizată pentru prima dată de Felix Hoffmann, chimist la compania germană Bayer, în 1897. Aspirina este unul dintre cele mai utilizate medicamente din lume. Aproximativ 40.000 de tone de aspirină sunt consumate în întreaga lume în fiecare an. În acele țări în care aspirina este o marcă înregistrată de la Bayer, se vinde o versiune generică a acidului acetilsalicilic. Medicamentul se află pe lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății.

Utilizarea aspirinei în medicină

Aspirina este utilizată pentru a trata o serie de simptome, inclusiv febră, durere, febră reumatică și boli inflamatorii, cum ar fi artrita reumatoidă, pericardita și boala Kawasaki. În doze mici, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de deces prin infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Există dovezi că aspirina poate fi folosită pentru a trata cancerul colorectal, dar mecanismul de acțiune al acesteia în acest caz nu a fost dovedit.

Analgezic cu aspirină

Aspirina este un analgezic eficient pentru tratament durere acută, inferior, însă, ibuprofenului, deoarece acesta din urmă este asociat cu un risc mai scăzut de sângerare gastrică. Aspirina nu este eficientă pentru durerea cauzată de spasme musculare, flatulență, balonare sau leziuni severe ale pielii. Ca și în cazul altor AINS, eficacitatea aspirinei este crescută atunci când este administrată în asociere cu. Tabletele efervescente de aspirină, precum Alko-Seltzer sau Blowfish, asigură ameliorarea durerii mai rapid decât tabletele obișnuite și sunt eficiente pentru tratarea migrenelor. Unguentul cu aspirină este utilizat pentru a trata unele tipuri de dureri neuropatice.

Aspirina si dureri de cap

Aspirina, singură sau în formule combinate, este eficientă în tratarea unor tipuri de dureri de cap. Aspirina poate să nu fie eficientă pentru tratarea durerilor de cap secundare (cauzate de alte boli sau leziuni). Clasificarea internațională a bolilor asociate durerilor de cap distinge durerile de cap tensionale (cel mai frecvent tip de cefalee), migrenele și durerile de cap în grup dintre durerile de cap primare. Durerile de cap tensionale sunt tratate cu aspirină sau alte analgezice fără prescripție medicală. Aspirina, în special ca componentă a acetaminofen/aspirinei/formule (Excedrin Migraine), este considerată un tratament eficient de primă linie pentru migrenă și este comparabilă ca eficacitate cu sumatriptanul în doză mică. Medicamentul este cel mai eficient în oprirea migrenelor la debutul lor.

Aspirina si febra

Aspirina afectează nu numai durerea, ci și febra prin sistemul de prostaglandine prin inhibarea ireversibilă a COX. Deși aspirina este aprobată pe scară largă pentru utilizare la adulți, mai multe societăți medicale și agenții de reglementare (inclusiv Academia Americană a Medicilor de Familie, Academia Americană de Pediatri și FDA) nu recomandă utilizarea aspirinei ca reducere a febrei la copii. Aspirina poate fi asociată cu un risc de apariție a sindromului Reye, o afecțiune rară, dar adesea fatală, asociată cu utilizarea aspirinei sau a altor salicilați la copiii cu boli virale sau infectie cu bacterii. În 1986, FDA a cerut producătorilor să pună un avertisment pe toate etichetele aspirinei cu privire la riscurile utilizării aspirinei la copii și adolescenți.

Aspirina si atacurile de cord

Primele cercetări privind efectele aspirinei asupra inimii și atacurilor de cord au fost efectuate la începutul anilor 1970 de profesorul Peter Slate, profesor emerit de medicină a inimii la Universitatea Oxford, care a înființat Societatea de Cercetare a Aspirinei. În unele cazuri, aspirina poate fi utilizată pentru a preveni atacurile de cord. La doze mai mici, aspirina este eficientă în prevenirea dezvoltării bolilor cardiovasculare existente, precum și în reducerea riscului de a dezvolta aceste boli la persoanele cu antecedente de astfel de boli. Aspirina este mai puțin eficientă pentru persoanele cu risc scăzut de a avea un atac de cord, cum ar fi persoanele care nu au avut niciodată un atac de cord în trecut. Unele studii recomandă să luați aspirina pentru bază permanentă, în timp ce în altele, o astfel de utilizare nu este recomandată din cauza efectelor secundare, cum ar fi sângerarea stomacală, care depășește de obicei orice beneficiu potențial al medicamentului. Când utilizați aspirina în scop preventiv Poate apărea fenomenul de rezistență la aspirină, manifestat printr-o scădere a eficacității medicamentului, ceea ce poate duce la un risc crescut de infarct. Unii autori sugerează testarea rezistenței la aspirină sau la alte medicamente antitrombotice înainte de a începe tratamentul. Aspirina a fost, de asemenea, propusă ca componentă medicamentoasă pentru tratamentul bolilor cardiovasculare.

Tratament post-chirurgical

Agenția SUA pentru Cercetare în domeniul Sănătății și Ghid de calitate recomandă utilizarea pe termen lung a aspirinei după o procedură de intervenție coronariană percutanată, cum ar fi plasarea de stenturi artera coronariana. Adesea, aspirina este combinată cu inhibitori ai receptorilor de adenozin difosfat, cum ar fi clopidogrel, prasugrel sau ticagrelol, pentru a preveni coagularea sângelui (terapie antiplachetă dublă). Recomandările pentru utilizarea aspirinei în Statele Unite și Europa diferă ușor în ceea ce privește cât timp și pentru ce indicații ar trebui utilizată. terapie combinată după intervenție chirurgicală. În Statele Unite, terapia antiplachetă dublă este recomandată pentru cel puțin 12 luni, iar în Europa pentru 6-12 luni după utilizarea stentului cu eliberare de medicamente. Cu toate acestea, recomandările din ambele țări sunt consistente în ceea ce privește utilizarea pe termen nedeterminat a aspirinei după terminarea terapiei antiplachetare.

Aspirina și prevenirea cancerului

Efectele aspirinei asupra cancerului, în special asupra cancerului de colon, au fost studiate pe scară largă. Numeroase meta-analize și recenzii indică faptul că utilizarea cronică a aspirinei reduce riscul pe termen lung de cancer de colon și mortalitate. Cu toate acestea, nu a fost găsită nicio relație între doza de aspirină, durata utilizării și diverși indicatori risc, inclusiv mortalitatea, progresia bolii și riscul de dezvoltare a bolii. Deși majoritatea datelor referitoare la aspirina și riscul de cancer colorectal provin mai degrabă din studii observaționale decât din studii controlate randomizate, datele disponibile din studiile randomizate sugerează că utilizarea pe termen lung a aspirinei în doze mici poate fi eficientă în prevenirea unor tipuri de cancer colorectal. În 2007, US Preventive Services a emis o directivă privind această problemă, acordând utilizarea aspirinei pentru a preveni cancerul de colon un rating „D”. De asemenea, serviciul nu recomandă medicilor să folosească aspirina în aceste scopuri.

Alte utilizări ale aspirinei

Aspirina este utilizată ca terapie de primă linie pentru simptomele febrei și durerilor articulare în febra reumatică acută. Tratamentul durează adesea una până la două săptămâni, iar medicamentul este rareori prescris pentru perioade lungi de timp. Odată ce scapi de febră și durere, nu mai trebuie să iei aspirină, dar medicamentul nu reduce riscul de complicații ale inimii sau boli de inimă reumatismale reziduale. Naproxenul are o eficacitate egală cu aspirina și este mai puțin toxic, totuși, din cauza datelor clinice limitate, naproxenul este recomandat doar ca tratament de linia a doua. La copii, aspirina este recomandată numai pentru boala Kawasaki și febra reumatică, din cauza lipsei de date de înaltă calitate privind eficacitatea acesteia. La doze mici, aspirina prezintă o eficacitate moderată în prevenirea preeclampsiei.

Rezistenta la aspirina

La unii oameni, aspirina nu este la fel de eficientă asupra trombocitelor ca la altele. Acest efect se numește „rezistență la aspirină” sau insensibilitate. Un studiu a constatat că femeile sunt mai predispuse să devină rezistente decât bărbații. Un studiu de agregare care a implicat 2930 de pacienți a arătat că 28% dintre pacienți au dezvoltat rezistență la aspirină. Un studiu pe 100 de pacienți italieni a arătat că, pe de altă parte, din cei 31% dintre pacienții rezistenți la aspirină, doar 5% au avut rezistență reală, iar restul au fost neconformi (nerespectarea aportului de medicamente). Un alt studiu pe 400 de voluntari sănătoși a constatat că niciunul dintre pacienți nu a avut rezistență adevărată, dar unii au avut „pseudorezistență care reflectă absorbția întârziată sau redusă a medicamentului”.

Doza de aspirină

Tabletele de aspirină pentru adulți sunt produse în doze standard care diferă ușor de la țară la țară, de exemplu 300 mg în Marea Britanie și 325 mg în SUA. Dozele reduse sunt, de asemenea, legate de standardele existente, de exemplu, 75 mg și 81 mg. Tabletele de 81 mg sunt denumite în mod convențional „doza pentru copii”, deși nu sunt recomandate pentru utilizare la copii. Diferența dintre comprimatele de 75 și 81 mg nu este semnificativă valoare medicală. Interesant este că în SUA, tabletele de 325 mg sunt echivalente cu 5 boabe de aspirină folosite înainte de sistemul metric folosit astăzi. În general, pentru a trata febra sau artrita, adulților li se recomandă să ia aspirină de 4 ori pe zi. Pentru tratarea febrei reumatice au fost folosite istoric doze apropiate de maxim. Pentru prevenire artrita reumatoida la persoanele cu boală coronariană cunoscută sau suspectată, se recomandă doze mai mici o dată pe zi. Serviciul de Prevenție al SUA recomandă utilizarea aspirinei pentru prevenirea primară a bolii coronariene la bărbați cu vârsta cuprinsă între 45 și 79 de ani și la femeile cu vârsta cuprinsă între 55 și 79 de ani, numai dacă este posibil. efecte pozitive(reducerea riscului de infarct miocardic la bărbați sau de accident vascular cerebral la femei) depășește riscul potențial de afectare gastrică. Studiul Women's Health Initiative a demonstrat că utilizarea regulată a dozei mici de aspirină (75 sau 81 mg) la femei a redus riscul de deces din cauza bolilor cardiovasculare cu 25% și riscul de deces din alte cauze cu 14%. Utilizarea aspirinei în doze mici este, de asemenea, asociată cu un risc redus de boli cardiovasculare, iar dozele de 75 sau 81 mg/zi pot optimiza eficacitatea și siguranța pentru pacienții care iau aspirină pentru prevenirea pe termen lung. La copiii cu boala Kawasaki, doza de aspirină se bazează pe greutatea corporală. Medicamentul este început de patru ori pe zi timp de maximum patru săptămâni, iar apoi, în următoarele 6-8 săptămâni, medicamentul este luat într-o doză mai mică o dată pe zi.

Efectele secundare ale aspirinei

Contraindicatii

Aspirina nu este recomandată persoanelor cu alergie la ibuprofen sau naproxen sau persoanelor cu intoleranță la salicilat sau intoleranță mai generală la AINS. Trebuie avute prudență de către persoanele care suferă de astm sau bronhospasm cauzat de luând AINS. Deoarece aspirina afectează mucoasa stomacului, producătorii recomandă pacienților cu ulcer gastric, diabet sau gastrită să consulte un medic înainte de a utiliza aspirina. Chiar și în absența condițiilor de mai sus, atunci când luați aspirina și alcoolul împreună, crește riscul de sângerare a stomacului. Pacienților cu hemofilie sau alte tulburări de sângerare nu li se recomandă să ia aspirină sau alți salicilați. Aspirina poate provoca anemie hemolitică la persoanele cu boala genetica deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, mai ales în doze mari și în funcție de severitatea bolii. Utilizarea aspirinei pentru febra dengue nu este recomandată din cauza riscului crescut de sângerare. De asemenea, aspirina nu este recomandată celor cu boli de rinichi, hiperuricemie sau gută, deoarece aspirina inhibă capacitatea rinichilor de a excreta. acid uric, și astfel poate agrava aceste boli. Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților pentru a trata simptomele gripei și răcelii, deoarece o astfel de utilizare poate fi asociată cu dezvoltarea sindromului Reye.

Tract gastrointestinal

S-a demonstrat că aspirina crește riscul de sângerare a stomacului. Chiar dacă comprimatele de aspirină acoperite enteric sunt disponibile și comercializate ca „bânzi cu stomacul”, un studiu a constatat că nici măcar acest lucru nu a ajutat la reducerea efecte nocive aspirina pe stomac. Atunci când aspirina este combinată cu alte AINS, riscul crește și el. Când se utilizează aspirina în combinație cu clopidogrel sau clopidogrel, crește și riscul de sângerare la stomac. Blocarea COX-1 de către aspirină determină un răspuns protector sub forma unei creșteri a COX-2. Utilizarea inhibitorilor COX-2 și a aspirinei duce la creșterea eroziunii mucoasei gastrice. Prin urmare, trebuie să aveți grijă atunci când combinați aspirina cu oricare aditivi naturali, inhibă COX-2, cum ar fi extractele de usturoi, curcumină, afine, coajă de pin, ginkgo, ulei de pește, genisteină, quercetină, resorcinol și altele. Pentru a reduce efectele nocive ale aspirinei asupra stomacului, pe lângă utilizarea de acoperiri enterice, companiile producătoare folosesc o metodă „tampon”. Agenții de „tampon” servesc la prevenirea acumulării aspirinei pe peretele stomacului, dar eficacitatea unor astfel de medicamente este contestată. Aproape orice agent utilizat în antiacide este folosit ca „tampon”. Bufferin, de exemplu, folosește MgO. Alte preparate folosesc CaCO3. Recent, vitamina C a fost adăugată pentru a proteja stomacul atunci când luați aspirina. Când sunt luate împreună, există o scădere a cantității de daune în comparație cu utilizarea aspirinei în monoterapie.

Efectele centrale ale aspirinei

În experimente pe șobolani, s-a demonstrat că doze mari de salicilat, un metabolit al aspirinei, provoacă zgomot temporar în urechi. Acest lucru se întâmplă ca urmare a efectelor asupra acidului arahidonic și asupra cascadei receptorilor NMDA.

Aspirina și sindromul Reye

Sindromul Reye, rar, dar foarte boala periculoasa, caracterizată prin encefalopatie acută și ficat gras, și apare atunci când copiii și adolescenții iau aspirină pentru a reduce febra sau pentru a trata alte simptome. Din 1981 până în 1997, în Statele Unite au existat 1.207 cazuri de sindrom Reye la pacienții cu vârsta sub 18 ani. În 93% din cazuri, pacienții s-au simțit rău cu trei săptămâni înainte de apariția sindromului Reye și cel mai adesea s-au plâns de infecții respiratorii, varicelă sau diaree. Salicilații au fost găsiți în corpul a 81,9% dintre copii. După ce legătura dintre sindromul Reye și utilizarea aspirinei a fost dovedită și au fost implementate măsuri de siguranță (inclusiv o declarație a chirurgului general și modificările ambalajului), utilizarea aspirinei în rândul copiilor din Statele Unite a scăzut brusc, ducând la o scădere a incidenței sindromului Reye. ; o situaţie similară a fost observată în Marea Britanie. FDA din SUA nu recomandă copiilor sub 12 ani să ia aspirină sau produse care conțin aspirină dacă au simptome de febră. Agenția de reglementare din Marea Britanie consumabile medicale iar medicamentele nu recomandă administrarea aspirinei copiilor sub 16 ani fără prescripție medicală.

Reacții alergice la aspirină

La unii oameni, aspirina poate provoca simptome asemănătoare alergiei, inclusiv pielea roșie și umflată și dureri de cap. Această reacție este cauzată de intoleranța la salicilat și nu este o alergie în sensul strict al cuvântului, ci mai degrabă o incapacitate de a metaboliza chiar și cantități mici de aspirină, ceea ce poate duce rapid la o supradoză.

Alte efecte secundare ale aspirinei

La unii oameni, aspirina poate provoca angioedem (umflarea țesutului pielii). Un studiu a arătat că unii pacienți dezvoltă angioedem la 1 până la 6 ore după administrarea aspirinei. Cu toate acestea, angioedemul s-a dezvoltat numai la administrarea de aspirină în combinație cu alte AINS. Aspirina provoacă un risc crescut de microsângerări cerebrale, care sunt arătate la RMN ca pete întunecate diametru 5-10 mm sau mai puțin. Aceste sângerări pot fi primele semne de accident vascular cerebral ischemic sau hemoragic, boala Binswanger și boala Alzheimer. Un studiu efectuat pe un grup de pacienți care au luat o doză medie de aspirină de 270 mg pe zi a constatat o creștere medie absolută a riscului de accident vascular cerebral hemoragic de 12 la 10.000 de persoane. În comparație, reducerea riscului absolut pentru infarctul miocardic a fost de 137 la 10.000 de persoane, iar reducerea riscului absolut pentru accidentul vascular cerebral ischemic a fost de 39 la 10.000 de persoane. În cadrul unui accident vascular cerebral hemoragic preexistent, utilizarea aspirinei crește riscul de mortalitate, cu doze de aproximativ 250 mg pe zi asociate cu un risc redus de mortalitate în decurs de trei luni după accidentul vascular cerebral hemoragic. Aspirina și alte AINS pot provoca hiperkaliemie prin inhibarea sintezei prostaglandinelor; cu toate acestea, aceste medicamente nu tind să provoace hiperkaliemie cu condiția ca funcția hepatică să fie normală. Aspirina poate crește sângerarea postoperatorie până la 10 zile. Un studiu a constatat că 30 din 6499 de pacienți cu intervenții chirurgicale elective au necesitat reoperații din cauza sângerării. 20 de pacienți au avut sângerare difuză, iar 10 au avut sângerare locală. La 19 din 20 de pacienți, sângerarea difuză a fost asociată cu utilizarea preoperatorie a aspirinei în monoterapie sau în combinație cu alte AINS.

Supradozaj de aspirină

Supradozajul cu aspirină poate fi acută sau cronică. Supradozajul acut este asociat cu o singură doză de aspirină. Supradozajul cronic este asociat cu utilizare pe termen lung doze mai mari decât norma recomandată. Supradozajul acut este asociat cu un risc de mortalitate de 2%. Supradozajul cronic este mai periculos și mai probabil să aibă moarte(în 25% din cazuri); Supradozajul cronic este deosebit de periculos la copii. În caz de otrăvire se aplică diverse mijloace, inclusiv Cărbune activ, dicarbonat de sodiu, dextroză și sare intravenoasă și dializă. Pentru a face un diagnostic de otrăvire, măsurătorile de salicilat, metabolitul activ al aspirinei, în plasmă sunt utilizate folosind metode spectrofotometrice automate. Concentrațiile plasmatice ale salicilatului sunt de 30-100 mg/l la doza obișnuită, 50-300 mg/l la doze mari și 700-1400 mg/l la supradozaj acut. Salicilatul este, de asemenea, produs prin utilizarea subsalicilat de bismut, salicilat de metil și salicilat de sodiu.

Interacțiunile aspirinei cu alte medicamente

Aspirina poate interacționa cu alte medicamente. De exemplu, azetazolamida și clorura de amoniu cresc efectele nocive ale salicilaților, în timp ce alcoolul crește sângerarea gastrică atunci când se ia aspirină. Aspirina poate înlocui unele medicamente din locurile de legare a proteinelor, inclusiv medicamentele antidiabetice tolbutamil și clorpropamida, metotrexat, fenitoina, probenecid, acid valproic (prin interferarea cu beta-oxidarea, o parte importantă a metabolismului valproatului) și alte AINS. Corticosteroizii pot, de asemenea, să scadă concentrațiile de aspirină. Ibuprofenul poate reduce efectele antiplachetare ale aspirinei, care este folosită pentru a proteja inima și pentru a preveni accidentul vascular cerebral. Aspirina poate reduce activitatea farmacologică a spironolactonei. Aspirina concurează cu pinicilina G pentru secreția tubulară renală. Aspirina poate inhiba, de asemenea, absorbția vitaminei C.

Caracteristicile chimice ale aspirinei

Aspirina se descompune rapid în soluții de acetat de amoniu sau acetați de metale alcaline, carbonați, citrați sau hidroxizi. Este stabil în formă uscată, dar suferă o hidroliză semnificativă la contactul cu acidul acetil sau salicilic. În reacția cu un alcalin, hidroliza are loc rapid, iar soluțiile pure rezultate pot consta în întregime din acetat sau salicilat.

Caracteristicile fizice ale aspirinei

Aspirina, un derivat acetil al acidului salicilic, este un compus alb, cristalin, ușor acid, cu un punct de topire de 136 °C (277 °F) și un punct de fierbere de 140 °C (284 °F). Constanta de disociere a acidului (pKa) a substanței este de 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirinei

Sinteza aspirinei este clasificată ca o reacție de esterificare. Acidul salicilic este tratat cu anhidridă de acetil, un derivat al acidului, determinând o reacție chimică care transformă gruparea hidroxi a acidului salicilic într-o grupare ester (R-OH → R-OCOCH3). Acest lucru are ca rezultat formarea aspirinei și a acidului acetil, care este considerat un produs secundar al acestei reacții. Cantități mici de acid sulfuric (și uneori acid fosforic) sunt de obicei utilizate ca catalizatori.

Mecanismul de acțiune al aspirinei

Descoperirea mecanismului de acțiune al aspirinei

În 1971, farmacologul britanic John Robert Vane, care a fost ulterior acceptat la Colegiul Regal de Chirurgii din Londra, a demonstrat că aspirina inhibă producția de prostaglandine și tromboxani. Pentru această descoperire savantul a fost premiat Premiul Nobelîn Medicină 1982, împreună cu Sune Bergström și Bengt Samuelsson. În 1984 i s-a acordat titlul de Cavaler Licențiat.

Suprimarea prostaglandinelor și tromboxanilor

Capacitatea aspirinei de a inhiba producția de prostaglandine și tromboxani se datorează inactivării sale ireversibile a enzimei ciclooxigenazei (COX; denumire formală prostaglandin endoperoxid sintază), asociată cu sinteza prostaglandinei și tromboxanului. Aspirina acționează ca un agent de acetilare prin atașarea covalentă a unei grupări acetil la reziduul de la locul activ al enzimei COX. Aceasta este principala diferență dintre aspirină și alte AINS (cum ar fi diclofenacul și ibuprofenul), care sunt inhibitori reversibili. Aspirina în doză mică blochează ireversibil formarea tromboxanului A2 în trombocite, exercitând un efect inhibitor asupra agregării trombocitelor în timpul lor. ciclu de viață(8-9 zile). Datorită acestui efect antitrombotic, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de atac de cord. Aspirina 40 mg zilnic poate inhiba un procent mare de eliberare maximă de tromboxan A2, cu un efect redus asupra sintezei prostaglandinei I2; cu toate acestea, dozele mari de aspirină pot spori inhibiția. Prostaglandinele, hormoni locali produși în organism, prezintă diferite efecte, inclusiv influențarea transmiterii semnale de durereîn creier, modularea termostatului hipotalamic și inflamație. Tromboxanii sunt responsabili pentru agregarea trombocitelor, care formează cheaguri de sânge. Principala cauză a atacului de cord este coagularea sângelui, iar aspirina în doză mică este recunoscută ca o măsură preventivă eficientă. atac de cord acut miocardului. Un efect secundar nedorit al efectelor antitrombotice ale aspirinei este că poate provoca sângerări excesive.

Inhibarea COX-1 și COX-2

Există cel puțin două tipuri de ciclooxigenază: COX-1 și COX-2. Aspirina inhibă ireversibil COX-1 și modifică activitatea enzimatică a COX-2. COX-2 produce de obicei prostanoizi, dintre care majoritatea sunt proinflamatorii. PTGS2 modificat cu aspirina produce lipoxine, dintre care majoritatea sunt antiinflamatoare. AINS de nouă generație, inhibitori de COX-2, au fost dezvoltați pentru a inhiba numai PTGS2 și pentru a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale. Cu toate acestea, mai recent, inhibitorii COX-2 de generație mai nouă, cum ar fi rofecoxib (Vioxx), au fost retrase de pe piață în urma dovezilor că inhibitorii PTGS2 au crescut riscul de atac de cord. Celulele endoteliale exprimă PTGS2 și, prin inhibarea selectivă a PTGS2, reduc producția de prostaglandine (și anume, PGI2; prostaciclină), în funcție de nivelurile de tromboxan. Astfel, efectul anticoagulant protector al PGI2 este redus și crește riscul apariției cheagurilor de sânge și a infarctului. Deoarece trombocitele nu au ADN, ele nu pot sintetiza noi PTGS. Aspirina inhibă ireversibil enzima, care este cea mai importantă diferență a acesteia față de inhibitorii reversibili.

Mecanisme suplimentare de acțiune ale aspirinei

Aspirina are cel puțin trei mecanisme suplimentare de acțiune. Blochează fosforilarea oxidativă în cartilaj (și rinichi) mitocondrii prin difuzie de la locul de transport al protonilor din membrana interioară înapoi în mitocondrii, unde este reionizat pentru a elibera protoni. Pe scurt, aspirina tamponează și transportă protoni. Când este luată în doze mari, aspirina poate provoca febră din cauza creșterii temperaturii din lanțul de transport de electroni. În plus, aspirina promovează formarea de radicali NO în organism, ceea ce s-a demonstrat în experimente pe șoareci a fi un mecanism independent de reducere a inflamației. Aspirina reduce aderența leucocitelor, care este un mecanism important apărare imună din infecții; cu toate acestea, aceste date nu sunt dovezi convingătoare eficacitatea aspirinei împotriva infecțiilor. Dovezi mai noi arată, de asemenea, că acidul salicilic și derivații săi modulează semnalizarea prin NF-kB. NF-kB, un complex de factor de transcripție, joacă un rol important în multe procese biologice, inclusiv în inflamație. În organism, aspirina se descompune rapid în acid salicilic, care în sine are efecte antiinflamatorii, anti-temperatură și analgezice. În 2012, sa demonstrat că acidul salicilic activează protein kinaza activată de AMP, ceea ce poate fi o posibilă explicație pentru unele dintre efectele acidului salicilic și ale aspirinei. Acetilul din molecula de aspirină are, de asemenea, un efect special asupra organismului. Acetilarea proteinelor celulare este un fenomen important care influențează reglarea funcției proteinelor la nivel post-translațional. Ultimele cercetări arată că aspirina poate acetila nu numai izoenzimele COX. Aceste reacții de acetilare pot explica multe dintre efectele până acum inexplicabile ale aspirinei.

Activitate hipotalamo-hipofizo-suprarenală

Aspirina, ca și alte medicamente care afectează sinteza prostaglandinelor, are un efect puternic asupra glandei pituitare și afectează indirect unii hormoni și funcții fiziologice. Efectele aspirinei asupra hormonului de creștere, prolactinei și hormon de stimulare a tiroidei(cu efecte relative asupra T3 și T4). Aspirina reduce efectul vasopresinei și crește efectul naloxonei prin secretarea hormonului adrenocorticotrop și a cortizolului în axa hipotalamo-hipofizo-suprarenală, care apare prin interacțiunea cu prostaglandine endogene.

Farmacocinetica aspirinei

Acidul salicilic este un acid slab și foarte puțin din acesta este ionizat în stomac după administrare orală. Acidul acetilsalicilic este ușor solubil în mediul acid al stomacului, datorită căruia absorbția sa poate fi întârziată cu 8-24 de ore atunci când este luat în doze mari. pH crescut și zonă de acoperire mai mare intestinul subtire promovează absorbția rapidă a aspirinei în această zonă, care, la rândul său, favorizează dizolvarea mai mare a salicilatului. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, aspirina se dizolvă mult mai lent, iar concentrațiile plasmatice ale acesteia pot crește în 24 de ore de la administrare. Aproximativ 50–80% din salicilatul din sânge este legat de proteine, restul rămânând într-o formă ionizată activă; legarea de proteine ​​este dependentă de concentrație. Saturarea locurilor de legare duce la o creștere a cantității de salicilat liber și la creșterea toxicității. Volumul de distribuție este de 0,1–0,2 l/kg. Acidoza crește volumul de distribuție datorită penetrării celulare crescute a salicilaților. 80% doza terapeutică acidul salicilic este metabolizat în ficat. Când se leagă de acidul saliciluric se formează, iar când se leagă de acidul glucuronic, se formează acidul salicilic și glucuronidul fenolic. Aceste căi metabolice au doar oportunități limitate. O cantitate mică de acid salicilic este, de asemenea, hidrolizată în acid gentisic. Când se administrează doze mari de salicilat, cinetica se schimbă de la ordinul întâi la zero, pe măsură ce căile metabolice devin saturate și importanța excreției renale crește. Salicilații sunt excretați din organism prin rinichi sub formă de acid saliciluric (75%), acid salicilic liber (10%), fenol salicilic (10%) și acil glucuronide (5%), acid gentizic (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istoria descoperirii aspirinei

Extractele din plante, inclusiv scoarța de salcie și dulce de luncă (spirea), al căror ingredient activ este acidul salicilic, au fost folosite încă din cele mai vechi timpuri pentru a calma durerile de cap, durerile și febra. Tată Medicină modernă Hipocrate (460 – 377 î.Hr.) a descris utilizarea scoarței și a frunzelor de salcie sub formă de pulbere pentru a ameliora astfel de simptome. Chimistul francez Charles Frederic Gerhard a preparat pentru prima dată acidul acetilsalicilic în 1853. În timp ce lucra la sinteza și proprietățile diferitelor anhidride acide, a amestecat clorură de acetil cu sare de sodiu acid salicilic (salicilat de sodiu). A urmat o reacție puternică, iar aliajul rezultat a fost codificat. Gerhard a numit acest compus „anhidridă de acetil salicilic” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 ani mai târziu, în 1859, von Gilm a obținut acid acetilsalicilic pur analitic (pe care l-a numit acetylierte Salicylsäure, acid salicilic acetilat) prin reacția acidului salicilic și clorură de acetil. În 1869, Schroeder, Prinzorn și Kraut au repetat experimentele lui Gerhard și von Hielm și au raportat că ambele reacții duc la sinteza aceleiași substanțe - acidul acetilsalicilic. Ei au fost primii care au descris structura corectă a substanței (în care gruparea acetil este atașată de oxigenul fenolic). În 1897, chimiștii de la Bayer AG au produs o versiune modificată sintetic de salicină, extrasă din plantă. Filipendula ulmaria(dulce de luncă), care provoacă mai puțină iritare a stomacului decât acidul salicilic pur. Încă nu este clar cine a fost principalul chimist care a conceput acest proiect. Bayer a raportat că lucrarea a fost efectuată de Felix Hoffmann, dar chimistul evreu Arthur Eichengrun a declarat mai târziu că el a fost principalul dezvoltator și că înregistrările contribuțiilor sale au fost distruse în timpul regimului nazist. Medicament nou, formal acid acetilsalicilic, a fost denumit „Aspirina” de către Bayer AG, după vechea denumire botanică a plantei pe care o conține (dulce de luncă), Spiraea ulmaria. Cuvântul „Aspirina” este un derivat al cuvintelor „acetil” și „Spirsäure”, un vechi cuvânt german pentru acid salicilic, care la rândul său provine din latinescul „Spiraea ulmaria”. Până în 1899, Bayer vindea deja aspirină în întreaga lume. Popularitatea aspirinei a crescut în prima jumătate a secolului al XX-lea datorită presupusei sale eficacități în tratarea epidemiei de gripă spaniolă din 1918. Cercetări recente, totuși, sugerează că numărul morților din 1918 a fost cauzat parțial de aspirina, dar această afirmație este controversată și nu este acceptată pe scară largă în cercurile științifice. Popularitatea aspirinei a dus la o competiție intensă și la divizarea mărcilor de aspirine, mai ales după ce brevetul american al lui Bayer a expirat în 1917. De la introducerea sa pe piață (acetaminofen) în 1956 și ibuprofen în 1969, popularitatea aspirinei a scăzut oarecum. În anii 1960 și 1970, John Wayne și echipa sa au descoperit mecanismele de acțiune de bază ale aspirinei și studiile clinice și alte studii efectuate între 1960 și 1980. a demonstrat că aspirina este un medicament eficient împotriva cheagurilor de sânge. În ultimele decenii ale secolului al XX-lea, vânzările de aspirină au crescut din nou și rămân la un nivel destul de ridicat până în prezent.

Marca de aspirina

Ca parte a despăgubirilor din Tratatul de la Versailles din 1919, după înfrângerea Germaniei în Primul Război Mondial, aspirina (precum și heroina) și-au pierdut statutul de marcă înregistrată în Franța, Rusia, Marea Britanie și SUA, unde au devenit generice. Astăzi, aspirina este considerată generică în Australia, Franța, India, Irlanda, Noua Zeelandă, Pakistan, Jamaica, Columbia, Filipine, Africa de Sud, Marea Britanie și SUA. Aspirina, cu majusculul „A”, rămâne o marcă înregistrată a Bayer în Germania, Canada, Mexic și în peste 80 de alte țări în care marca este deținută de Bayer.

Utilizarea aspirinei în medicina veterinară

Aspirina este uneori folosită pentru ameliorarea durerii sau ca anticoagulant în medicina veterinară, în primul rând la câini și ocazional la cai, deși medicamentele mai noi sunt acum utilizate cu mai puține efecte secundare. Câinii și caii prezintă efecte secundare gastrointestinale ale aspirinei asociate cu salicilații, dar aspirina este adesea folosită pentru a trata artrita la câinii mai în vârstă. Aspirina și-a demonstrat eficacitatea pentru laminită (inflamația copitei) la cai, dar nu mai este folosită în acest scop. Aspirina trebuie utilizată numai la animale sub supraveghere medicală atentă; În special, pisicilor le lipsesc conjugații glucuronid care promovează excreția aspirinei, făcând chiar și dozele mici potențial toxice pentru ele.

,

Aproape toată lumea are acid acetilsalicilic (aspirina) în dulapul de medicamente de acasă - un medicament cunoscut de toată lumea ca un ajutor pentru mahmureală și răceală. Aspirina este inclusă în lista celor mai comune medicamente în rândul oamenilor și aparține grupului de analgezice, are proprietăți analgezice și antipiretice. Este capabil să reducă temperatura corpului, să combată migrenele și bolile febrile și, de asemenea, să combată procesele inflamatorii care apar în corpul uman.

Medicamentul este foarte popular în medicină, deoarece este universal în calitățile sale și, pe lângă proprietățile enumerate, este capabil să prevină bolile sistemului cardiovascular, să combată reumatismul și să reziste bolilor de altă natură. Pentru a afla ce alte efecte poate avea aspirina asupra organismului uman, haideti sa studiem instrucțiuni detaliate medicament, proprietățile și instrucțiunile de utilizare ale acestuia.

Acid acetilsalicilic. Instructiuni de folosire

Aspirina poate fi găsită pe rafturile farmaciilor din formă pură, precum și în alte medicamente. Preparatele de tip combinat care conțin acid acetilsalicilic au specificitate deosebită și poate fi produs sub formă de pulbere, capsule și alte forme. În ceea ce privește aspirina pură, acestea sunt de obicei comprimate de 250 sau 500 mg. Pentru copiii cu vârsta sub doisprezece ani, medicamentul este prescris cu doză mai micăși este disponibil sub formă de comprimate de 100 mg.

Proprietățile acidului acetilsalicilic

Acest medicament este diferit gamă largă actiuni: elimină durerea, subțiază sângele, scade temperatura, ameliorează procese inflamatorii. Când este utilizat, nivelul densității sângelui scade, cheagurile de sânge se dizolvă, ceea ce normalizează circulația în sânge. vase mari si capilare. Aportul îmbunătățit de oxigen a creierului elimină rapid și eficient durerea în zona capului, reduce presiunea internăși reduce inflamația în țesuturi. După administrarea orală, aspirina începe să acționeze asupra organismului după 5-15 minute.

Mulți medici consideră că utilizarea acestui medicament pentru mahmureală este periculoasă, deoarece există riscul de a dezvolta gastrită, ciroză și deteriorarea celulelor creierului.

Dozaj și mod de administrare

Pentru a asigura eficacitatea maximă a medicamentului Se recomandă administrarea acidului acetilsalicilic pe cale orală la o oră după masă. Maxim o singura doza Acidul acetilsalicilic pentru un adult sănătos este de două comprimate. Pentru bolile mucoasei gastrice, se recomandă reducerea dozei la jumătate. Copiilor sub 12 ani li se prescrie medicamentul la o rată de 25 mg per kilogram de greutate a copilului. Pentru persoanele care au suferit un infarct miocardic, doza este de 1 comprimat pe zi sau o jumătate de comprimat în două prize.

Accept medicament necesar cu apă sau lapte. Durata tratamentului cu acid acetilsalicilic nu trebuie să depășească 5 zile la intervale de 8 ore.

Nu luați medicamentul concomitent cu alcool. La eliminarea semnelor sindromului alcoolic, experții recomandă să luați comprimatul la șase ore după administrarea ultimei porții de băuturi care conțin alcool.

Pentru cea mai puternică eficacitate, cel mai bine este să luați aspirina efervescentă pentru mahmureală. De exemplu, dizolvați o tabletă Alka-Seltzer într-un pahar cu apă caldă și beți-o pe stomacul gol. Această metodă acționează mai rapid asupra organismului și nu irită mucoasa gastrică. În acest caz, aspirina în forma sa pură este cel mai bine combinată cu Regidron sau cărbune activ.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris pacienților:

Și, de asemenea, în scop profilactic pentru a preveni tromboembolismul în timpul fibrilatie atriala, vasculită și defecte valvulare cardiace și pentru a atenua starea de otrăvire și sindromul de mahmureală.

Efecte secundare și contraindicații

Când luați acid acetilsalicilic, este posibil efecte secundare:

Aspirina este contraindicată în următoarele cazuri:

• la hipersensibilitate la un medicament;
• în cazul fazelor acute de leziuni ulcerative şi sângerări în organe tract gastrointestinal;
• pentru astm bronșic, diateză, hipertensiune portală, deficit de vitamina K și artrită gută;
• cu insuficiență hepatică și renală;
• în trimestrul I și III de sarcină și alăptare.

Acid acetilsalicilic pentru mahmureala

O mahmureală în corpul uman apare din cauza consumului excesiv de băuturi alcoolice. Severitatea sindromului este influențată nu numai de cantitatea de alcool consumată, ci și de greutatea și sexul persoanei, precum și de calitatea alcoolului și de capacitatea organismului de a rezista efectelor toxinei. Din asa ceva simptome de mahmureală cum pot fi eliminate durerile de cap și slăbiciunea cu ajutorul analginului și a altor medicamente, împreună cu aspirina.

Cura mahmureală este cea mai populară printre medicamente, care elimină rapid aproape toate manifestările intoxicație cu alcool. Cu toate acestea, merită să înțelegeți ce procese au loc în organism în timpul mahmurelii și dacă aspirina poate fi considerată exact medicamentul care vă poate îmbunătăți sănătatea.

Efectul acidului acetilsalicilic după o mahmureală

Este de remarcat faptul că alcoolul are un efect negativ asupra tuturor organelor corpului uman datorită pătrunderii sale rapide în sânge și, în consecință, distribuției sale în toate sistemele inerente fiziologiei umane.

Sistematic suprasolicitare alcool indiferent de putere și calitate, poate duce la ciroză sau accident vascular cerebral, deoarece atunci când etanolul se combină cu sângele celule de sânge se lipesc împreună, ceea ce perturbă mișcarea moleculelor de oxigen și respirație celularățesuturi și se formează cheaguri care pot bloca arterele mari și capilare mici; și aici consecințele sunt triste - are loc moartea multor celule, ale căror acțiuni sunt necesare la corpul uman. Etanolul poate avea un efect pe termen scurt asupra dilatării vaselor de sânge, iar după aceea are loc o îngustare puternică, care într-o combinație nefavorabilă cu sânge gros se termină cu o lovitură.

Durerile de cap severe sunt cauzate de spasme capilare care apar la nivelul creierului. Intoxicația severă este posibilă cu consecințe precum greutatea capului, greață, deshidratare și indigestie.

Aspirina este capabilă să influențeze rapid și eficient procesele asociate cu deteriorarea sănătății după o mahmureală și să schimbe instantaneu situația, deoarece medicamentul are o gamă largă de proprietăți terapeutice, printre care:

În același timp, aspirina nu este capabilă să facă imposibilul și să elimine toxinele din corpul uman care rămân după descompunerea etanolului. Prin urmare, se recomandă utilizarea medicamentelor combinate în tratamentul mahmurelii., având capacitatea de a elimina otrăvurile alcoolice.

Folosind aspirina pentru mahmureala

Pentru a scăpa de mahmureala cu beneficii, este important să știți câte comprimate de acid acetilsalicilic să luați și cum să nu faceți rău propria sănătate. Pentru aceasta Trebuie să urmați instrucțiunile de utilizare și să respectați doza permisă.

Aspirina trebuie luată cu prudență, ținând cont de starea și nivelul sindromului de mahmureală. Înainte de utilizare, se dizolvă în apă, aceasta va evita deshidratarea organismului și medicamentul va acționa mult mai repede. Este necesar să beți tablete la doza stabilită (1000 mg de aspirină la 70 kg de greutate) la 6 ore după ce ați băut băuturi care conțin alcool.

Mulți oameni se întreabă: este posibil să utilizați medicamentul înainte de a bea alcool pentru a evita consecințe graveși să nu sufere de mahmureală.

Conform instrucțiunilor pentru prevenirea sindromului mahmureală Se recomandă să luați două comprimate din medicament 24 de ore în două prize (1 comprimat la 12 ore), medicamentul poate fi luat mai devreme, dar nu mai târziu de 2 ore înainte de a consuma alcool. Experții nu recomandă să luați tablete cu băuturi incompatibile cu medicamentul: sucuri, băuturi carbogazoase, cafea și ceai.

Puteți bea acid acetilsalicilic pentru a trata mahmureala sau pentru a o preveni sub orice formă. Cel mai cea mai bună opțiune Se obișnuiește să se ia în considerare tabletele efervescente Aspirin Upsa sau Upsarin.

Pentru a evita intoxicația organismului după o sărbătoare, se recomandă combinarea medicamentului cu o dietă proteică temporară, aceasta dă probabilitate mare că starea corpului va fi mulțumită de consecințe, deoarece ficatul este curățat și, astfel, o parte semnificativă a încărcăturii este îndepărtată din acesta. Este necesar să se excludă din dietă: cârnați, carne, ciuperci, fasole și mazăre. Ele pot fi înlocuite produse lactate fermentate, salate, diverse cereale sau sosuri, legume si fructe.

Contraindicații pentru utilizarea aspirinei pentru mahmureală

Există cazuri când luarea aspirinei pentru mahmureală nu ajută, dar devine periculoasă pentru o persoană. O atenție deosebită în utilizarea medicamentului este necesară pentru persoanele care suferă de boli ale stomacului, intestinelor, ficatului și rinichilor. Femeile însărcinate, astmaticii și copiii nu ar trebui să ia aspirină.

Medicamentul va provoca rău dacă îl combinați cu glucocorticosteroizi; în cazul bolilor existente ale tractului gastrointestinal, acidul acetilsalicilic va provoca sângerări în stomac și reactie chimica, cauzată de intrarea aspirinei în alcool, va coroda pereții stomacului.

O amenințare la adresa stomacului apare cu o concentrație de alcool de 20% sau mai mult, iar aspirina în acest caz nu va face decât să crească impactul negativ. Cel mai consecințe periculoase atunci când combinați alcoolul și acest medicament, referiți-vă la persoanele cu prima și a doua grupă de sânge.

Persoanele care suferă de ulcer gastric ar trebui să evite să ia medicamentul.. Exacerbarea acestui lucru boala cronica va duce la deschiderea sângerării interne, va apărea o formă severă de anemie, care va duce ulterior la deficit de fier în organism; nivelul de subțiere a sângelui va crește, ceea ce va provoca sângerări abundente și prelungite.

De asemenea, merită luat în considerare faptul că supradozaj acidul acetilsalicilic, pe lângă posibilitatea de a provoca un accident vascular cerebral și ciroză, poate provoca un atac de cord, deci este important să înțelegeți proprietățile și efectele medicamentului asupra corpului uman și să luați comprimatele strict conform instrucțiunilor și pentru persoanele pentru care medicamentul este contraindicat să-l evite cu totul.

Atentie, doar AZI!