Preparate care conțin tramadol. Tramal este un calmant eficient al durerii. Pentru insuficienta hepatica

In acest articol medical Vă puteți familiariza cu medicamentul Tramadol. Instrucțiunile de utilizare vor explica în ce cazuri pot fi luate injecții sau comprimate, la ce ajută medicamentul, care sunt indicațiile de utilizare, contraindicațiile și efecte secundare. Adnotarea prezintă formele de eliberare a medicamentului și compoziția acestuia.

În articol, medicii și consumatorii nu pot decât să plece recenzii reale despre Tramadol, din care puteți afla dacă medicamentul a ajutat în tratamentul durerii și analgeziei la adulți și copii, pentru care este și prescris. Instrucțiunile enumera analogii Tramadol, prețurile medicamentului în farmacii, precum și utilizarea acestuia în timpul sarcinii.

Tramadolul este un analgezic sintetic clasificat ca opioide. Instrucțiunile de utilizare indică faptul că capsulele și tabletele de 50 mg și 100 mg, injecțiile în fiole pentru injectare în soluție creează un efect analgezic puternic.

Forma de eliberare și compoziția

Tramadolul este disponibil sub forma:

• soluție injectabilă;
• capsule;
• tablete;
• tablete cu eliberare prelungită (retardante);
• picături pentru uz oral;
• supozitoare rectale.

Compoziția unui comprimat Tramadol retard în carcasă de film include 100, 150 sau 200 mg clorhidrat de tramadol, hipromeloză, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal (Silicii dioxydum coloidale) anhidru, stearat de magneziu.

O capsulă conține: clorhidrat de tramadol 50 mg, lactoză monohidrat, stearat de magneziu. Capsula de gelatină conține colorant negru diamant PN (E151).

Un mililitru de soluție conține clorhidrat de tramadol 50 mg, acetat de sodiu anhidru, apă pentru preparate injectabile (Aqua pro injectionibus).

Pentru a face unul supozitor rectal necesită 100 mg clorhidrat de tramadol, grăsime solidă.

Un mililitru de soluție orală (corespunzător la 40 de picături) conține: clorhidrat de tramadol 100 mg, zaharoză (zaharoză), glicerină (Glicerin), propilenglicol (propilenglicol), polisorbat 20 (polisorbat 20), sorbat de potasiu (sorbat de potasiu), sodiu zaharină (zaharină de sodiu), ulei de mentă (ulei de mentă), ulei de anason (Oleum anisi), apă purificată (Aqua purificatae).

efect farmacologic

Medicamentul afectează măduva spinăriiși centrală sistem nervos, inhibând conducerea impulsurilor dureroase. Produsul are un efect analgezic puternic care durează o perioadă lungă de timp. Medicamentul are un efect sedativ și antitusiv ușor.

Utilizarea tramadolului activează receptorii opiacee în tract gastrointestinal si creierul. Medicamentul stabilizează concentrația și încetinește distrugerea catecolaminelor din sistemul nervos central. Tramadolul este de 5-10 ori mai slab decât morfina.

Utilizarea corectă a medicamentului nu are un efect semnificativ asupra hemodinamicii, motilității intestinale și respirației și, de asemenea, nu modifică presiunea în artera pulmonara. Cu un tratament prelungit, toleranța se dezvoltă de obicei.

Efectul analgezic apare în medie la 20-30 de minute după utilizarea medicamentului și durează 6 ore.

Indicatii de utilizare

Cu ce ​​ajută tramadolul? Medicamentul este prescris pentru ameliorarea durerii de intensitate moderată și severă. de diverse etiologii, inclusiv durerea la pacienții cu cancer, durerea la leziuni și perioada postoperatorie.

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru ameliorarea durerii în timpul procedurilor dureroase de diagnostic și terapeutic.

Instructiuni de folosire

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Capsule

Tramadolul este selectat de către medic individual în doză, în funcție de intensitatea și natura durerii. Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza inițială - 1 capsulă (50 mg) oral cu o suma mica lichide, indiferent de aportul alimentar; dacă nu există efect în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 capsulă; la dureri severe o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 capsule).

Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Doza zilnică de tramadol nu trebuie să depășească 400 mg (8 capsule). Această formă de dozare nu trebuie prescrisă copiilor cu o greutate mai mică de 25 kg și cu vârsta sub 14 ani.

Pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică și renală, dacă este necesar, ar trebui să mărească intervalul dintre dozele de medicament. Durata și regimul de utilizare sunt stabilite de medicul curant. Capsulele trebuie înghițite fără a mesteca, cu un pahar cu apă cantitatea necesară lichide, indiferent de aportul alimentar.

Pastile

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani:

• doza inițială - 1 comprimat (50 mg) oral cu o cantitate mică de lichid, indiferent de mese;
• dacă nu există efect în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 comprimat;
• pentru dureri severe, o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 comprimate).

Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Doza zilnică de Tramadol nu trebuie să depășească 400 mg (8 comprimate). Această formă de dozare nu trebuie prescrisă copiilor cu o greutate mai mică de 25 kg și cu vârsta sub 14 ani.

Pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică și renală, dacă este necesar, ar trebui să mărească intervalul dintre dozele de medicament. Durata și regimul de utilizare sunt stabilite de medicul curant.

Comprimatele pot fi înghițite fără a fi mestecate, spălate cu cantitatea necesară de lichid, indiferent de mese, sau pre-dizolvate în 1/2 pahar cu apă.

Injectare

Tramadolul se administrează lent intravenos, intramuscular sau subcutanat. În lipsa altor prescripții, adolescenților peste 14 ani și adulților li se prescriu 50-100 mg în 1-2 ml soluție injectabilă o dată. Dacă nu apare o analgezie satisfăcătoare, se administrează o doză de 50 mg după 30-60 de minute. O doză mare (100 mg) este utilizată ca doză inițială pentru durerea severă.

Doza zilnică este de obicei de 400 mg. De regulă, este suficient pentru a calma durerea. Pentru bolnavii de cancer, mai mult doze mari. La pacienții cu afecțiuni renale și hepatice și la persoanele în vârstă cu vârsta peste 75 de ani, eliminarea clorhidratului de tramadol poate încetini, astfel încât poate fi necesară o creștere a intervalului dintre dozele medicamentului.

Soluție orală

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii. Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza este de 50 mg (20 picături). Dacă nu există efectul dorit, puteți lua încă 20 de picături după 30-60 de minute.

Dacă este necesar, medicamentul poate fi luat din nou după 4-6 ore.Doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg (160 picături). Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani o singura doza este de 1-2 mg/kg greutate corporală.

Supozitoare pentru uz rectal

Adolescenților peste 14 ani și adulților li se prescrie de obicei 1 supozitor de până la 4 ori pe zi. Persoane vârstnice, pacienți cu insuficiență renală/hepatică durere acută Se poate folosi 1 supozitor, dar în cazul tratamentului de lungă durată intervalele dintre administrări trebuie mărite.

Efecte secundare

Tramadolul poate provoca următoarele reacții adverse:

• din sistemul nervos: durere de cap, amețeli, letargie, slăbiciune, transpirație crescută, nervozitate, halucinații, spasme musculare, agitație, tremor, anxietate, labilitate emoțională, euforie, tulburări de somn, somnolență, tulburări de coordonare a mișcărilor, confuzie, instabilitate a mersului, amnezie, depresie, convulsii, tulburări ale funcției cognitive;
• reactii alergice: erupție buloasă, mâncărime, urticarie, exantem;
• din sistemul urinar: retenție urinară, disurie, dificultate la urinare;
• hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, colaps, leșin – din sistemul cardiovascular;
• din tractul gastrointestinal: diaree sau constipație, gură uscată, flatulență, dureri abdominale, greață.

Tramadolul poate provoca probleme cu gust, vedere și menstruație.

Încetarea bruscă a utilizării se manifestă prin sindromul de „sevraj”: dorinta puternica de a lua opioide, stranut, rinoree, crampe musculareși durere, lacrimare, crampe abdominale, pupile dilatate, diaree, greață, vărsături, frisoane periodice, formare de " piele de gaina", disfonie, somn neliniştit, căscând, hipertensiune arterialași tahicardie.

Contraindicatii

• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau la alte opioide;
• copilărie până la 1 an – pentru picături orale, până la 14 ani – pentru alții forme de dozare;
• epilepsie care nu poate fi controlată în mod adecvat cu medicamente;
• tendința de a abuza de substanțe; tendințe sinucigașe;
• sarcina și alăptarea (cu excepția cazurilor vitale);
• utilizare simultană inhibitori MAO (monoaminooxidaza) si la 2 saptamani dupa intreruperea acestora;
• insuficiență renală și/sau hepatică severă;
• ca medicament pentru tratamentul simptomelor de sevraj rezultate din utilizarea opioidelor;
• afecțiuni însoțite de depresie respiratorie sau depresie severă a sistemului nervos central (otrăvire cu analgezice opioide, hipnotice și medicamentele psihotrope, alcool).

Tramadolul este utilizat cu prudență și sub strictă supraveghere medicală în următoarele cazuri:

• dependența de droguri la opioide; Durere in cavitate abdominală de origine necunoscută (așa-numita stomac acut);
• leziuni cerebrale traumatice;
• creșterea presiunii intracraniene;
• tendința de a forma dependență (alcoolism, droguri sau dependență de droguri);
• afectarea funcției renale și/sau hepatice; tulburări ale conștiinței de diferite origini;
• epilepsie;
• utilizarea concomitentă de antidepresive triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (unele antidepresive și supresoare a apetitului), alți compuși triciclici, medicamente antimigrenoase (triptani), analgezice narcotice, antipsihotice și alte medicamente care reduc pragul activității convulsive;
• convulsii.

Copii, sarcina si alaptarea

În timpul sarcinii, utilizarea pe termen lung a Tramadol trebuie evitată din cauza riscului de a dezvolta dependență la făt și a sindromului de sevraj în perioada neonatală. Dacă este necesar să îl luați în timpul alăptării, trebuie luat în considerare faptul că medicamentul este excretat în laptele matern în cantități mici.

Instrucțiuni Speciale

Un analgezic trebuie prescris cu precauție extremă persoanelor cu hipertensiune intracraniană, dependența de droguri, leziuni cerebrale traumatice, confuzie, dureri abdominale etiologie necunoscutăși sindromul epileptic. Utilizare pe termen lung acest medicament provoacă dependență. În timpul terapiei, consumul de alcool trebuie evitat.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea concomitentă a tramadolului cu inhibitori MAO este contraindicată. La combinarea medicamentului cu medicamente care afectează sistemul nervos central sau cu bauturi alcoolice, se poate observa un efect sinergic, exprimat prin sedare crescută sau efect analgezic sporit.

Carbamazepina crește metabolismul medicamentului, ca urmare, pacientul necesită o creștere a dozei de Tramadol.

Când luați medicamentul concomitent cu ISRS, depresive triciclice sau psiholeptice, pacientul poate avea un risc crescut de convulsii.

Analogi ai medicamentului Tramadol

Analogii sunt determinati de structura:

1. Întârziat de trama.
2. Tramadol Lannacher (retard, Stada, Acree, GR, Plethico, ratiopharm, Slovakopharm).
3. Sintradon.
4. Tramaclosidol.
5. Tramundin retard.
6. Clorhidrat de tramadol.
7. Tramal.
8. Protradon.
9. Tramolin.

Conditii de vacanta si pret

Costul mediu al tramadolului (tablete) la Moscova este de 285 de ruble. Eliberat pe bază de rețetă.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină și umiditate. Date de expirare:

• tablete și capsule – 5 ani la temperaturi de până la 25 C;
• picături pentru administrare orală – 3 ani la temperaturi de până la 25 C;
• supozitoare – 3 ani la temperaturi de până la 30 C;
• soluție – 5 ani la o temperatură de 15-25 C.

Mulți dependenți de droguri consumă medicamentelor farmaceutice pentru a primi un bâzâit. Aceste medicamente includ tramadol. Pericolul acestui medicament este că în doze mari provoacă dependență după prima doză și duce la daune ireversibile organe interne si psihicul.

Tramadol ca medicament

Tramadolul aparține grupului de analgezice opioide narcotice. Anterior, putea fi cumpărat de la o farmacie, deși cu dificultate, dar acum medicamentul este retras din circulație peste tot.

Tramadolul este disponibil sub formă de capsule pt administrare orală, fiole de injectare și supozitoare rectale. În Rusia, este prescris numai pacienților cu boli terminale care suferă de dureri insuportabile stadii târzii boli.

În trecut, drogul a fost folosit ca parte a tratamentului dependenței de droguri. Datorită faptului că are efect asupra sistemului nervos central, ameliorează durerea în timpul sindromul de retragere, dar nu face decât să agraveze alte manifestări. Prin urmare, acum sunt impuse restricții privind utilizarea medicamentului.

În prezent, jumătate dintre pacienții de la dispensarele de medicamente sunt persoane dependente de Tramadol. Potrivit statisticilor, mii de elevi folosesc drogul.

Ca parte a tratamentului antidrog, ele refac funcțiile organismului deteriorate ca urmare a administrării Tramadolului, corectează comportamentul pacientului și suprimă pofta de medicament. În această etapă se folosesc antidepresive și antipsihotice, iar tratamentul cu medicamente nootrope continuă în paralel.

Pacientul este influențat și de metodele psihoterapeutice. Individ și activități de grup. Se poate folosi hipnoza cu dezvoltarea aversiunii față de medicament la nivel subconștient, acupunctura și stimularea electrică.

Cea mai lungă etapă este terapia de întreținere care vizează menținerea rezultatului obținut și prevenirea avariilor. După externarea din unitatea medicală, pacientul trebuie să continue să participe la ședințele de psihoterapie și să ia medicamente restauratoare. Durata tratamentului anti-recădere poate fi de până la cinci ani.

Formulă: C16H25NO2, nume chimic: trans-(±)-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil)ciclohexanol (sub formă de clorhidrat).
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/opioide, analogii și antagoniștii acestora/analgezice nenarcotice opioide.
efect farmacologic: analgezic (opioid).

Proprietăți farmacologice

Tramadolul are un efect activator asupra receptorilor opiacei (delta, mu și kappa) de pe membranele post- și presinaptice ale fibrelor aferente ale sistemului nociceptiv, în măduva spinării și creier, precum și în tractul gastrointestinal. Tramadolul favorizează deschiderea calciului și canale de potasiu, hiperpolarizează membranele și încetinește conducerea impuls nervos. Stabilizează conținutul de catecolamine din sistemul nervos central și încetinește distrugerea acestora.

Efectul analgezic al tramadolului se datorează scăderii activității nociceptive și creșterii sistemelor antinociceptive ale organismului. Tramadol are efect sedativ, deprimă cortexul cerebral, centrii respiratori și de tuse, excită nucleii nervul oculomotor, zona de pornire a centrului de vărsături; provoacă spasm al mușchilor netezi ai sfincterelor.

Atunci când este administrat oral, tramadolul este complet (90%) și se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea absolută a tramadolului este de 68%. După 2 ore se atinge concentrația maximă în sânge. Volumul de distribuție al tramadolului depinde de modul de administrare și este de 203 și 306 litri după administrare intravenoasă sau administrare orală respectiv. 20% legat de proteinele plasmatice. Tramadolul pătrunde în barierele tisulare, inclusiv în barierele placentare și hemato-encefalice, și este excretat în laptele matern. În ficat, tramadolul este biotransformat cu participarea izoenzimelor CYP3A4 și CYP2D6 prin O- și N-demetilare cu conjugare ulterioară. Tramadolul are 11 metaboliți, dintre care unul este mono-O-desmetiltramadol, care are activitate farmacologică. Tramadolul este excretat în principal (90%) prin rinichi (30% nemodificat) și 10% prin intestine. În caz de încălcări stare functionala rinichi (cu clearance-ul creatininei mai mic de 80 ml/min) și ficat, eliminarea tramadolului încetinește.

Indicatii

Sindromul durerii de intensitate puternică și moderată (inclusiv leziuni, neoplasme maligne, în perioada postoperatorie); pentru ameliorarea durerii în timpul procedurilor terapeutice sau de diagnosticare dureroase.

Mod de administrare a tramadolului și doza

Tramadolul se administrează pe cale orală (indiferent de aportul alimentar), administrat intramuscular, intravenos, subcutanat, rectal. Doza este individuala, in functie de natura si intensitatea durerii; Durata și regimul terapiei trebuie determinate numai de un medic. Pe cale orală, doza inițială uzuală pentru pacienții cu vârsta peste 14 ani este de 50 mg (din nou, dacă nu există efect, după 0,5 - 1 oră). 50-100 mg se administrează parenteral, 100 mg pe cale rectală ( reintroducere lumânările sunt posibile numai după 4–8 ore). Maxim doza zilnica egal cu 400 mg (in în cazuri rare poate fi crescută la 600 mg). Copii 1-14 ani parenteral sau oral (picături) - o singură doză este de 1-2 mg/kg, doza maximă zilnică este de 4-8 mg/kg. Pacienții cu boli hepatice și renale, precum și pacienții vârstnici, trebuie să mărească intervalul dintre dozele unice.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate; risc de sinucidere, afecțiuni care sunt însoțite de depresie severă a sistemului nervos central sau depresie respiratorie (otrăvire cu somnifere, alcool, analgezice narcoticeși alte droguri psihoactive); utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (precum și o perioadă de 14 zile după retragerea acestora), tendința la abuz de substanțe, insuficiență renală și/sau hepatică severă, alăptarea (cu utilizare pe termen lung), sarcină (trimestrul I), vârsta sub 1 ani an (Pentru cale parenterală administrare) și până la 14 ani (pentru administrare orală).

Restricții de utilizare

Dependența de opioide, creșterea presiunii intracraniene, tulburări ale conștienței de diverse origini, epilepsie, leziuni cerebrale traumatice, tulburări funcționale ale ficatului și/sau rinichilor, dureri abdominale de origine necunoscută (abdomen acut).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Administrarea tramadolului este contraindicată în primul trimestru de sarcină. În trimestrul 2 și 3 de sarcină, în timpul alăptării, utilizarea tramadolului este posibilă, dar dacă efectul așteptat al tratamentului este mai mare decât riscul posibil pentru făt și numai sub strictă supraveghere medicală.

Efectele secundare ale tramadolului

Sistem digestiv: greață, gură uscată, vărsături, dureri abdominale, flatulență, diaree/constipație, dificultăți la înghițire;
sistemul nervos și organele senzoriale: ameţeală, transpirație crescută, oboseală crescută, slăbiciune, letargie, cefalee, stimulare paradoxală a sistemului nervos central (nervozitate, anxietate, agitație, tremor, euforie, spasme musculare, halucinații, labilitate emoțională), tulburări de somn, somnolență, confuzie, instabilitate a mersului, tulburări de coordonare a mișcări, convulsii de origine centrală, depresie, parestezii, tulburări ale funcției cognitive, amnezie, tulburări ale gustului și vederii;
sistem circulator: tahicardie, sincopă, hipotensiune ortostatică, colaps;
sistemul genito-urinar: dificultate la urinare, retenție urinară, disurie, neregularități menstruale;
reactii alergice: mâncărime, exantem, urticarie, erupție buloasă;
alții: dispnee;
cu sevraj brusc - sindrom de sevraj, cu consum prelungit - dependenta de droguri.

Interacțiunea tramadolului cu alte substanțe

Tramadolul sporește efectul etanolului (alcoolului) și al medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv tranchilizante, somnifere, sedative și anestezie). Inductorii de oxidare microzomală (inclusiv barbituricele, carbamazepina) reduc severitatea efectului analgezic al tramadolului și durata acțiunii acestuia. Deoarece carbamazepina crește metabolismul tramadolului și crește probabilitatea convulsiilor, utilizarea combinată a tramadolului și carbamazepinei nu este recomandată. Utilizarea pe termen lung a barbituricelor sau analgezicelor opioide stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate cu tramadol. Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic al tramadolului; Durata anesteziei crește atunci când tramadolul este combinat cu barbiturice. Naloxona inversează analgezia și activează respirația după utilizarea analgezicelor opioide. Furazolidona, inhibitorii MAO, antipsihoticele, procarbazina cresc probabilitatea convulsiilor atunci când sunt utilizate împreună cu tramadol. Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce metabolitul (mono-O-desmetiltramadol) datorită inhibării (competitive) a izoenzimei CYP2D6. Inhibitorii CYP3A4 (cum ar fi eritromicina, ketoconazolul) și CYP2D6 (cum ar fi paroxetina, fluoxetina și amitriptilina) pot reduce metabolismul tramadolului și pot crește riscul de apariție gravă. reactii adverse, inclusiv convulsii și sindrom serotoninergic. Medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii MAO, antidepresivele ISRS, linezolid (un antibiotic care este un inhibitor reversibil neselectiv al MAO), medicamentele antimigrenoase (triptanii) și medicamentele cu litiu pentru utilizare în comun cu tramadol poate duce la dezvoltarea sindromului serotoninergic. Activitatea tramadolului este redusă de psihostimulante și analeptice și complet blocată de naltrexonă și naloxonă.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu tramadol, se dezvoltă depresie respiratorie (până la apnee), anurie, constricție a pupilei, convulsii și comă. Este necesar să se administreze intravenos naloxonă (este un antagonist specific), lavaj gastric și menținerea vitală funcții importante.

ALO (Inclus în Lista de ambulatori gratuit furnizarea de medicamente)

Producător: KRKA, d.d., Novo Mesto

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: tramadol

Număr de înregistrare: Nr. RK-LS-5Nr. 020153

Data Înregistrării: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instrucțiuni

• Rusă

Nume comercial

tramadol

Denumire comună internațională

tramadol

Forma de dozare

Soluție injectabilă 50 mg/ml și 100 mg/2 ml

Compus

O fiolă conține

substanta activa - clorhidrat de tramadol 50 mg sau 100 mg,

Excipienți: acetat de sodiu anhidru, apă pentru preparate injectabile

Descriere

Soluție transparentă, incoloră, practic lipsită de incluziuni mecanice

Grupa farmacoterapeutică

Analgezice. Opioide. Alte opioide. tramadol

Cod ATX N02AX02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Biodisponibilitate absolută la administrare intravenoasă este de 100%, volumul de distribuție este de aproximativ 203 litri. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Tramadolul traversează placenta și aproximativ 0,1% din medicament este excretat în lapte matern.

Metabolism Aproximativ 85% din tramadol este metabolizat. Tramadolul este metabolizat prin N- și O-demetilare. Cu excepția metabolitului O-demetilat (M1), toți metaboliții sunt inactivi farmacologic.

Îndepărtarea

90% din tramadol și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, restul este excretat în fecale. Timpul de înjumătățire este de 5-6 ore și este același atât pentru tramadol, cât și pentru metaboliții săi.

În caz de insuficiență renală, volumul și viteza de excreție scade, prin urmare, la pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 0,5 ml/s, se recomandă reducerea dozei și creșterea intervalelor dintre doze.

Metabolismul tramadolului și M1 este redus la pacienții cu ciroză hepatică severă și, prin urmare, doza trebuie ajustată.

La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, concentrația plasmatică maximă crește ușor, iar timpul de înjumătățire este mai lung, deci este necesară ajustarea dozei.

Farmacodinamica

Efectul analgezic al Tramadolului apare în două moduri: induce o stimulare slabă sistem central pentru a inhiba durerea prin legarea de receptorii μ-opioizi, reducând astfel senzația de durere și, de asemenea, acționează asupra sistemului monoaminergic prin creșterea inhibării transmiterii impulsurilor dureroase la nivelul coloanei vertebrale. Acest efect analgezic este rezultatul activității sinergice a ambelor mecanisme de acțiune. Intensitatea efectului analgezic este comparabilă cu petidina și codeina și de zece ori mai mică decât cea a morfinei.

Tramadol în doze terapeutice practic nu are nici un efect asupra sistemului cardiovascular sistem vascular(nu are efect deprimant și nu crește presiunea în artera pulmonară), nu provoacă spasm la mușchii netezi, eliberarea de histamină, prin urmare, reacțiile anafilactice apar rar. Efectele asupra respirației sunt minime și pot apărea numai la doze mai mari. Dezvoltarea dependenței și a dependenței este, de asemenea, foarte rară.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere de diferite etiologii (inclusiv la persoanele în vârstă):

Pentru leziuni (răni, fracturi)

Pentru nevralgii severe

Pentru tumori maligne

Pentru durerea cauzată de infarctul miocardic

În timpul procedurilor dureroase de diagnostic sau terapeutic

Durerea postoperatorie

Instructiuni de utilizare si doze

Doza trebuie selectată individual și ajustată în funcție de severitatea sindromului de durere.

Adulți și copii peste 12 ani:

Soluție injectabilă: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml soluție) intravenos, intramuscular sau subcutanat.

Tramadol este prescris adulților și adolescenților cu vârsta peste 12 ani. Soluția injectabilă nu este recomandată copiilor sub 12 ani

Injecțiile intravenoase trebuie administrate foarte lent sau trebuie diluate într-o soluție perfuzabilă și administrate prin perfuzie. Doza se poate repeta la intervale de 4-6 ore.

Doza maximă recomandată pentru adulți este de 400 mg, cu excepția ameliorării durerii la pacienții cu cancer și la pacienții cu dureri postoperatorii severe, la care doza zilnică poate fi crescută la 600 mg.

Dozele mai mici și intervalele de dozare mai lungi trebuie stabilite de către un medic și sunt recomandate pacienților cu insuficiență renală sau hepatică. Doze zilnice peste 300 mg nu sunt recomandate pacienților cu vârsta peste 75 de ani.

Tramadolul nu trebuie utilizat mai mult decât este absolut necesar

pentru tratament.

Efecte secundare

Foarte frecvente (>1/10)

ameţeală

Adesea (>1/100 -<1/10)

durere de cap

ceata creierului

gură uscată, vărsături, constipație

transpiraţie

oboseală extremă

Mai puțin frecvente (>1/1000 -<1/100)

palpitații, tahicardie, hipotensiune ortostatică, insuficiență cardiovasculară

iritație gastrointestinală (de exemplu, senzație de greutate în stomac, flatulență), diaree

mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, urticarie

Rareori (> 1/10.000 -< 1/1000)

halucinații, confuzie

tulburări de somn, coșmaruri

euforie, uneori disforie

modificări ale activității (de obicei scăzute, uneori crescute)

modificări ale percepției cognitive și senzoriale (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări de percepție)

dependența de droguri

modificări ale apetitului

parestezii, tremor

depresie respiratorie

convulsii de origine cerebrală (observate în aproape toate cazurile când clorhidratul de tramadol a fost administrat intravenos în doze mari sau dacă au fost prescrise simultan antipsihotice)

contractii musculare involuntare

tulburări de coordonare a mișcărilor

leșin, bradicardie, hipertensiune arterială

crize epileptiforme

scăderea acuității vizuale

• slabiciune musculara

  tulburări urinare (dificultate la urinare, disurie și retenție urinară)

  reacții alergice (dispnee, bronhospasm, respirație șuierătoare, angioedem

umflare), anafilaxie

Foarte rar (< 1/10 000)

activitate crescută a enzimelor hepatice

În cazuri izolate

Dificultate la înghițirea lichidelor

Depresia respiratorie poate apărea dacă doza recomandată este depășită semnificativ sau cu utilizarea concomitentă a altor medicamente care afectează sistemul nervos central

(vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

Crizele epileptiforme apar în principal după utilizarea de doze mari de Tramadol sau cu utilizarea simultană a medicamentelor care scad pragul. disponibilitate convulsivă(vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

La pacienţii care suferă astm bronsic, starea se poate agrava. Cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauzală cu utilizarea tramadolului.

Posibilele simptome de sevraj sunt similare cu cele cu opiacee. Aceste simptome includ: agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, hiperkinezie, tremor și simptome gastrointestinale. Alte simptome care au apărut foarte rar în timpul sevrajului Tramadol includ: atacuri de panica, anxietate severă, halucinații, parestezii, țiuit în urechi.

Contraindicatii

hipersensibilitate la tramadol sau la ingredientele medicamentului

intoxicație acută cu deprimante ale sistemului nervos central (alcool, antidepresive, antipsihotice, sedative, tranchilizante, somnifere)

utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO sau tratament cu inhibitori MAO în ultimele 14 zile

insuficiență hepatică și/sau renală severă

pacienti care sufera de epilepsie si necontrolati tratament adecvat

vârsta copiilor până la 12 ani

dependenta de opioide

Interacțiuni medicamentoase

Când se utilizează tramadol concomitent cu medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central, și cu etanol, este posibil ca acțiunile lor să se îmbunătățească reciproc.

Aplicație carbamazepină, barbiturice și alți inductori ai enzimelor microzomale poate duce la o slăbire a efectului analgezic al tramadolului.

Utilizarea pe termen lung a tramadolului stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate la alte analgezice opioide.

Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic al tramadolului, durata anesteziei crește atunci când sunt combinate cu barbiturice. Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori MAO, furazolidonă, procarbazină, antipsihotice, există riscul de a dezvolta convulsii (reducerea pragului convulsivant).

Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce conținutul metabolitului mono-O-desmetiltramadol datorită inhibării competitive a izoenzimei CYP2D6.

Atunci când este administrată concomitent sau pre-administrată cu cimetidină (un inhibitor al enzimei), interacțiunile semnificative clinic sunt puțin probabile. Combinarea agoniştilor/antagoniştilor opioizi (de exemplu, buprenofină, nalbufină, pentazocină) şi tramadol nu este recomandată deoarece efectul analgezic al agonistului pur este redus în aceste condiţii. Dezvoltarea sindromului serotoninergic este posibilă atunci când tramadolul este utilizat în combinație cu alte substanțe serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei. Simptomele sindromului serotoninergic includ confuzie, disforie, hipertermie, diaforeza, ataxie, hiperreflexie, mioclonie și diaree. Retragerea medicamentelor serotoninergice determină ameliorarea rapidă a simptomelor.

Cu utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresive triciclice, antipsihotice și alte medicamente care scad pragul convulsivant (de exemplu, bupropion, mirtazapină, hidrocannabinol), riscul de convulsii crește.

O atenție deosebită trebuie exercitată la utilizarea simultană a tramadolului și a cumarinelor (de exemplu, warfarină), din cauza riscului de scădere a timpului de protrombină odată cu apariția sângerării și a vânătăilor. Alți inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (N-demetilare) și a O-desmetiltramadolului activ.

Un număr limitat de studii au constatat că pre- sau utilizare postoperatorie antiemetic- Antagonistul 5-HT3 ondansetron a crescut nevoia de tramadol pentru durerea postoperatorie.

Instrucțiuni Speciale

Tramadolul trebuie utilizat cu precauție extremă:

pentru boli de rinichi și ficat

la pacientii cu leziuni cerebrale traumatice

cu crescut presiune intracraniană

la pacientii cu epilepsie

la pacienţii cu dependenţă de opioide

pentru dureri abdominale origine necunoscută(„stomac ascuțit”)

cu confuzie de origine necunoscută

pentru tulburări ale centrului respirator sau ale funcției respiratorii

în stare de șoc

Tramadolul are un potențial scăzut de dependență. Dar cand utilizare pe termen lung se poate dezvolta dependenta, mentala si dependenta fizica. La pacienții cu antecedente de abuz sau dependență de droguri medicamente, tratamentul cu Tramadol trebuie efectuat numai pentru o perioadă scurtă de timp, sub supravegherea strictă a unui medic.

Tramadolul poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau alte medicamente care scad pragul de convulsii. Tratamentul cu tramadol la pacienții cu epilepsie sau predispoziție la convulsii trebuie luat în considerare numai atunci când există circumstanțe imperioase. Pacienții cu convulsii cerebrale trebuie monitorizați îndeaproape în timpul și pentru o perioadă de timp după tratament. Tramadolul nu este potrivit pentru terapie de substituție dependența de opioide, deoarece nu suprimă simptomele de sevraj la morfină. Cu utilizarea pe termen lung a tramadolului, dezvoltarea dependența de droguri iar toleranța încrucișată la alte medicamente opioide nu poate fi exclusă complet. Prin urmare, numai medicul trebuie să decidă dacă continuă sau întrerupe tratamentul. Pacienții trebuie avertizați să respecte doza și durata tratamentului prescrise de medic și să nu împărtășească medicamentul cu alte persoane. Tratament pe termen lung sindromul durerii cronice trebuie efectuat numai conform indicațiilor stricte. Consumul de alcool trebuie evitat atunci când se utilizează orice formă de dozare de tramadol.

Sarcina

Nu există suficiente date clinice privind utilizarea medicamentului la femei în timpul sarcinii și alăptării. Tramadolul pătrunde în bariera placentară. Dozele foarte mari de tramadol afectează dezvoltarea organelor interne, creșterea oaselor și rata mortalității neonatale. Nu au fost observate efecte teratogene ale medicamentului. Tramadolul nu afectează contractilitatea uterină în timpul travaliului.

Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Prescrierea medicamentului este posibilă numai din motive de sănătate; utilizarea Tramadol trebuie limitată la o singură doză.

Alăptarea

Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

În timpul alăptării, Tramadol poate fi prescris numai din motive de sănătate; utilizarea trebuie limitată la o singură doză. După o singură utilizare a Tramadol, de obicei nu este nevoie să întrerupeți alaptarea. În acest sens, după o singură utilizare a Tramadol, este necesar să se exprime prima porție de lapte matern și să nu se utilizeze laptele extras pentru hrănire. Când medicamentul este administrat mamei la nou-născuți, există riscul unor modificări ale frecvenței mișcări de respirație, care de obicei nu este semnificativ clinic.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase

În timpul perioadei de tratament, este interzis să conduceți o mașină sau să lucrați cu mecanisme potențial periculoase.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu tramadol sunt similare cu cele care pot apărea cu alte analgezice cu acțiune centrală (opioide).

Simptome: constricția sau dilatarea pupilelor, vărsături, colaps, cădere tensiune arteriala, palpitații, deprimarea conștienței (până la stare comatoasă), convulsii epileptice, dificultăți de respirație, chiar oprire (apnee).

Tratament:

Măsuri generale de bază

Diagnostice (respirație, circulație sanguină, conștiență), menținerea/restabilirea funcțiilor vitale ale respirației și circulației sanguine.

Măsuri speciale

Convulsii: protejează pacientul de vânătăile asociate; diazepamul sau alte benzodiazepine se administrează intravenos.

Hipotensiune: pozitie orizontala organismul pacientului, dacă este necesar, perfuzie intravasculară de soluții de electroliți, vasopresoare.

Șoc anafilactic: Contactați medicul de urgență. Între timp, așezați pacientul în poziție orizontală, ridicați partea de jos organism, infuzie intensivă de soluții de electroliți.

Stop inimi: imediat resuscitare cardiopulmonara, contactați medicul dumneavoastră de urgență.

Oprire respiratorie: resuscitare cardiopulmonară imediată, contactați medicul de urgență, antidotul împotriva depresiei respiratorii este naloxona.

Formular de eliberare și ambalaj

Compus

1 comprimat contine substanta activa: clorhidrat de tramadol 100,0 mg.

Grupa farmacoterapeutică

Analgezic cu mecanism mixt de acțiune

cod ATX

efect farmacologic

Tramadolul este un analgezic opioid cu mecanism central actiuni. Este un agonist complet neselectiv al receptorilor μ-, δ- și κ-opioizi cu afinitate mare pentru receptorii μ-opioizi. Al doilea mecanism de acțiune al tramadolului, care îi sporește efectul analgezic, este suprimarea recaptarii norepinefrinei de către neuroni și creșterea eliberării serotoninei. Tramadolul are un efect antitusiv. În doze terapeutice nu deprimă respirația și practic nu are niciun efect asupra motilității intestinale. Influenta la cardiovascular sistemul este prost exprimat. Potențialul analgezic al tramadolului este de 1/10-1/6 din activitatea morfinei. Atunci când se administrează oral, absorbția este de aproximativ 90%. Perioada de semiabsorbție este de aproximativ 0,4 ore.După administrare orală, biodisponibilitatea este de aproximativ 68%. Comparativ cu alte analgezice opioide, biodisponibilitatea absolută a tramadolului este mare. E timpul să ajungi concentrație maximăîn plasma sanguină după administrarea orală este de 2 ore Comunicarea cu proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Pătrunde prin sânge-creier și bariere placentare. Cantitati minore tramadolul și derivatul său demetilat (0,1% și, respectiv, 0,02%) trec în laptele matern. Izoenzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt implicate în metabolizarea tramadolului, a cărui suprimare de către alte substanțe poate afecta concentrația tramadolului și a acestuia. metabolit activîn sânge. Până în prezent, interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente mediate de acest mecanism nu au fost identificate. Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, cu o rată medie de excreție renală cumulată de 90%. Timpul de înjumătățire al tramadolului (T1/2) este de aproximativ 6 ore, indiferent de calea de administrare. La pacienţii cu vârsta peste 75 de ani, timpul de înjumătăţire poate fi crescut de 1,4 ori; pentru ciroza hepatică până la 13,3±4,9 ore (tramadol), 18,5±9,4 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe- până la 22,3 ore și, respectiv, 36 de ore. T1/2 la insuficiență renală(clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml/min) - 11±3,2 ore (tramadol), 16,9±3 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 19,5 ore și, respectiv, 43,2 ore. In ficat este metabolizat prin N- si O-demetilare, urmata de conjugare cu acid glucuronic. Numai O-desmetiltramadolul are activitate farmacologică. Există semnificative diferențe individualeîn concentrația altor metaboliți. 11 metaboliți ai tramadolului au fost detectați în urină. La doze terapeutice, farmacocinetica tramadolului este liniară. Relația dintre concentrația serică a tramadolului și efectul analgezic este dependentă de doză, variind în funcție de indivizi. Concentrațiile serice de tramadol de 100-300 ng/ml sunt de obicei eficiente.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere moderată și severă de diverse etiologii (de exemplu, durere la bolnavii de cancer, cu leziuni și în perioada postoperatorie). Proceduri dureroase de diagnostic și terapeutic.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la tramadol sau la alte componente ale medicamentului. Intoxicație acută alcool, somnifere, analgezice, opioide sau alte psihotrope. Este contraindicată utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), precum și în decurs de 14 zile de la încetarea utilizării acestora. Epilepsia nu este supusă unui control adecvat al drogurilor. Ca medicament pentru tratamentul sindromului de sevraj la opioide. Vârsta până la 14 ani. Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Instructiuni de utilizare si doze

Comprimatele se înghit întregi, indiferent de aportul alimentar, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid. Doza trebuie selectată individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere și de sensibilitatea individuală a pacientului. Dozele recomandate sunt aproximative. Durata tratamentului cu medicamentul este determinată individual. În timpul tratamentului, este întotdeauna necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. Când tratați sindromul durerii cronice, trebuie să respectați un program specific pentru administrarea medicamentului.

Formular de eliberare

Tablete 100 mg. 10, 20 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lacuită imprimată. 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de tablete într-un recipient de polimer pentru medicamente. Un recipient sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.