Analgezice non-opioide de acțiune centrală (clasificare, mecanism de acțiune, efecte farmacologice, indicații de utilizare, reacții adverse). Utilizarea analgezicelor cu acțiune centrală în practica unui reumatolog policlinic Analgezice non-narcotice

MEDICAMENTE NEOPIOIDE DE ACȚIUNE CENTRALĂ CU ACTIVITATE ANALGEZICĂ

Interesul pentru analgezicele non-opioide este asociat în principal cu căutarea de analgezice eficiente care să nu provoace dependență. Această secțiune identifică 2 grupuri de substanțe.

Al doilea Grupul este reprezentat de o varietate de medicamente care, împreună cu efectul principal (psihotrop, hipotensiv, antialergic etc.), au și o activitate analgezică destul de pronunțată.

Analgezice cu acțiune centrală non-opioide (nenarcotice) (derivați de para-aminofenol)

Această secțiune va introduce derivatul para-aminofenol - - as

analgezic neopioid de acţiune centrală.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 fiind activun metabolit al fenacetinei, utilizat pe scară largă în practica medicală.

Fenacetina utilizată anterior este prescrisă extrem de rar, deoarece provoacă o serie de reacții adverse nedorite și este relativ toxică. Deci, pentru o lungă perioadă de timputilizare și mai ales cu o supradoză de fenacetină, micăconcentrații de methemoglobină și sulfhemoglobină. Impact negativ observatfenacetină pe rinichi (se dezvoltă așa-numita „nefrită cu fenacetină”). Toxicefectul fenacetinei se poate manifesta prin anemie hemolitică, icter, pieleerupții cutanate, hipotensiune arterială și alte efecte.

Este un analgezic activ non-opioid (nenarcotic). Pentru elcaracterizată prin efecte analgezice și antipiretice. Se sugerează căcă mecanismul de acțiune este asociat cu efectul său inhibitor asupra ciclooxigenazei de tip 3 (COX-3) în sistemul nervos central, unde sinteza de prostaglandine scade. În același timp, înîn țesuturile periferice, sinteza prostaglandinelor practic nu este afectată, ceea ce explicămedicamentul nu are efect antiinflamator.

Cu toate acestea, acest punct de vedere, în ciuda atractivității sale, nu este general acceptat.Datele care au stat la baza acestei ipoteze au fost obținute în experimente peCOX de câini. Prin urmare, nu se știe dacă aceste concluzii sunt valabile pentru oameni și dacă ausemnificație clinică. Pentru o concluzie mai argumentată, mai multcercetări ample și dovezi directe ale existenței unor specialienzima COX-3, implicată în biosinteza prostaglandinelor din sistemul nervos central și posibilitateainhibarea selectivă de către paracetamol. În prezent, problema mecanismuluiefectul paracetamolului rămâne deschis.

Din punct de vedere al eficacității analgezice și antipiretice, paracetamolul este de aproximativ

corespunde acidului acetilsalicilic (aspirina). Se absoarbe rapid și complet din

tractului digestiv. Concentrația maximă în plasma sanguină este determinată prin

30-60 min. t 1/2 = 1-3 ore.Se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui într-o mică măsură.

Metabolizat în ficat. Conjugate formate (glucuronide și sulfați)Și

paracetamolul nemodificat este excretat prin rinichi.

Medicamentul este utilizat pentru dureri de cap, mialgie, nevralgie, artralgie, dureri în

perioada postoperatorie, pentru durerile cauzate de tumori maligne, pt

scăderea temperaturii în timpul febrei. Este bine tolerat. În doze terapeutice

rareori provoacă reacții adverse. Posibil piele

Text ascuns

1 Paracetamolul este inclus în multe combinații de medicamente (Coldrex, solpadeină, panadeină, citramon-P etc.).

reactii alergice.

Spre deosebire de acidul acetilsalicilic, nu are

are un efect dăunător asupra mucoasei gastrice și nu afectează agregarea

trombocite (deoarece nu inhibă COX-1). Principalul dezavantaj al paracetamolului este mic

amploarea terapeutică. Dozele toxice depășesc totalul maxim terapeutic

de 2-3 ori. În intoxicația acută cu paracetamol, leziuni hepatice grave și

rinichi Ele sunt asociate cu acumularea unui metabolit toxic - N-acetil-p-benzochinonimină. La administrarea dozelor terapeutice, acest metabolit este inactivat din cauza conjugării cu glutation. La doze toxice, nu are loc inactivarea completă a metabolitului. Partea rămasă a metabolitului activ interacționează cu celulele și provoacă moartea acestora. Aceasta duce la necroza celulelor hepatice și a tubilor renali (24-48 de ore după otrăvire). Tratamentul intoxicației acute cu paracetamol include lavaj gastric, utilizarea cărbunelui activat și administrarea acetilcisteină(crește producția de glutation în ficat) și metionină(stimulează procesul de conjugare).

Introducere acetilcisteină și metionină eficient în primele 12 ore după otrăvire, până când apar modificări ireversibile ale celulelor.

Paracetamol utilizat pe scară largă în practica pediatrică ca analgezic și

agent antipiretic. Siguranța sa relativă pentru copiii sub 12 ani

se datorează deficienței sistemului citocromului P-450 și, prin urmare, predomină

calea de biotransformare a sulfatului paracetamol. Cu toate acestea, metaboliții toxici nu sunt

sunt formate.

Medicamente din diferite grupe farmacologice cu o componentă de acțiune analgezică

Reprezentanții diferitelor grupuri de substanțe non-opioide ar putea fi destul de pronunțați

activitate analgezica.

Clonidina

Unul dintre aceste medicamente este? 2-agonist adrenergicclonidina, folosit ca agent antihipertensiv. ÎNexperimentele pe animale au arătat că din punct de vedere al activităţii analgezice aceasta

superior morfinei. Efectul analgezic al clonidinei este asociat cu efectul său asupra

segmentar şi parţial la niveluri suprasegmentare şi se manifestă în principal cu

participare? receptori 2-adrenergici. Medicamentul inhibă răspunsul hemodinamic la durere.

Respirația nu este deprimantă. Nu provoacă dependență de droguri.

Observațiile clinice au confirmat eficacitatea analgezică pronunțată

clonidina(pentru infarctul miocardic, în perioada postoperatorie, pentru durerea asociată cu

tumori etc.). Aplicație clonidina limitat de sedativ și hipotensivproprietăți. Se administrează de obicei sub membranele măduvei spinării.

amitriptilinăȘi imizin

amitriptilinăȘi imizina. Evident, mecanismul analgezicului lor

acțiunea este asociată cu inhibarea captării neuronale a serotoninei și norepinefrinei în

căi descendente care controlează conducerea stimulilor nociceptivi în coarnele dorsale

măduva spinării. Acestea sunt eficiente în principal pentru cronici

durere. Cu toate acestea, în combinație cu anumite antipsihotice (de ex.

fluorofenazina) sunt utilizate și pentru durerile severe asociate cu postherpetic

nevralgie și durere fantomă.

oxid de azot

Efectul analgezic este caracteristic oxid de azot, folosit pentru inhalare

anestezie Efectul apare la concentrații sub-narcotice și poate fi utilizat

pentru a calma durerea severă timp de câteva ore.

Ketamina

Ketamina, derivată de fenciclidină, utilizată pentru anestezie generală (pentru așa-numita anestezie disociativă), provoacă și un efect analgezic pronunțat. Este un antagonist necompetitiv al receptorilor de glutamat NMDA.

difenhidramină

Anumite antihistaminice care blochează receptorii histaminei H1

are, de asemenea, proprietăți analgezice (de exemplu, difenhidramină). Este posibil ca

sistemul histaminergic ia parte la reglarea centrală a conducerii şi

percepția durerii. Cu toate acestea, o serie de antihistaminice au un spectru mai larg

acțiuni și pot influența alte sisteme mediatoare/modulatoare a durerii.

medicamente antiepileptice

Un grup de medicamente antiepileptice care blochează canalele de sodiu are și activitate analgezică - carbamazepină, valproat de sodiu, difenină, lamotrigină,

gabapentin etc. Sunt folosite pentru durerile cronice. În special,

carbamazepina reduce durerea în nevralgia de trigemen. Gabapentin

s-a dovedit eficient pentru durerea neuropatică (neuropatie diabetică,

nevralgie postherpetică și trigemenă, migrenă).

Alte

Efectele analgezice au fost, de asemenea, stabilite la unii agonişti ai receptorilor GABA.

(baclofen 1, THIP2).

1 agonist al receptorului GABA B.

2 Agonist al receptorului GABA A. Structura chimică este 4,5,6,7 -

tetrahidro-izoxazolo(5,4-c)-piridin-3-ol.

Proprietăți analgezice au fost, de asemenea, observate în somatostatina si calcitonina.

Desigur, căutarea de analgezice non-opioide extrem de eficiente ale centralei

acțiuni cu efecte secundare minime și lipsite de activitate narcotică

prezintă un interes deosebit pentru medicina practică.

Un expert în sufletele umane, Fiodor Mihailovici Dostoievski a spus odată că durerea este obligatorie pentru „o conștiință largă și o inimă profundă”. Cuvintele clasicului nu trebuie luate la propriu. Durerea netratată este o lovitură gravă pentru sănătate și psihic. Mai mult, medicii au învățat să facă față acesteia: au zeci de calmante diferite în arsenalul lor.

Durerea acută apare brusc și durează o perioadă limitată de timp. Este cauzată de leziuni tisulare - fracturi osoase, entorse de ligamente, leziuni ale organelor interne, carii și multe alte boli. De obicei, atacurile acute sunt tratate cu succes cu analgezice, iar acesta este, fără îndoială, un fenomen pozitiv care dă speranță de alinare.

Durerea cronică durează mai mult de 6 luni și este cel mai probabil asociată cu o boală cronică. Osteoartrita, reumatismul, guta și tumorile maligne se fac simțite cu atacuri severe, debilitante, care sunt rezistente la tratament. Durerea prelungită nu este doar rezultatul țesutului deteriorat, ci și adesea o consecință a nervilor deteriorați.

Atât durerea acută, cât și cea cronică pot fi atât de severe încât persoana care o experimentează devine uneori profund deprimată. Din păcate, până la 80% din populația lumii suferă de durere cronică - această cifră a fost obținută în urma unor studii epidemiologice ample. Și de aceea medicii nu se obosesc să studieze acest fenomen și să caute noi modalități de a-l combate. Deci, ce sunt, calmante?

Lumea diversă a analgezicelor

Cand mergi la farmacie pentru analgezice, se pare ca nu este nimic complicat in cererea ta. Și numai atunci când farmacistul începe să pună o mulțime de întrebări suplimentare, devine clar: în realitate, totul nu este atât de simplu.

În farmacologie - știința medicamentelor - există multe grupuri de analgezice, fiecare dintre acestea fiind utilizat pentru un anumit tip de durere.

Deci, toate analgezicele sunt împărțite în mod convențional în:

• pirazoloni și combinațiile lor;
• analgezice combinate care conțin mai multe componente simultan;
• medicamente antimigrenoase indicate pentru tratamentul migrenei;
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS);
• inhibitori de COX-2;
• analgezice narcotice;
• antispastice;
• analgezice specifice.

Să ne uităm la fiecare dintre aceste grupuri separat și să aflăm ce analgezice să alegem în acest sau acel caz.

Pyrazolones și combinațiile lor: analgezice tradiționale

Reprezentanții tipici ai analgezicelor sunt pirazolonii. Acest grup include „părintele” tuturor analgezicelor, care a devenit „standardul de aur” pentru tratamentul durerii, Majestatea Sa Analgin.

Analgin

Analginul sau metamizolul de sodiu nu are doar un efect analgezic. De asemenea, are efecte antipiretice și antiinflamatorii minore. Cu toate acestea, analginul a câștigat o mare popularitate și chiar faimă ca medicament împotriva multor tipuri de durere.

Partea negativă a Analgin nu este cea mai mare siguranță. Cu utilizarea frecventă pe termen lung, metamizolul de sodiu provoacă modificări semnificative în imaginea sângelui, așa că se recomandă să-l luați „rar și cu acuratețe”. Pe piața rusă, metamizolul de sodiu este produs sub denumirea tradițională Analgin. În plus, medicamentul indian Baralgin M și Metamizol sodium produs în Macedonia sunt înregistrate în Federația Rusă.

Medicamentul complex analgezic Analgin-chinină, produs de compania bulgară Sopharma, conține două componente: metamizol de sodiu și chinină. Sarcina principală pe care o îndeplinește chinina în acest complex este reducerea temperaturii corporale ridicate. Datorită combinației dintre chinina puternică antipiretică și metamizolul analgezic, Analgin-chinină este o alegere excelentă pentru febră și dureri articulare cauzate de răceli. În plus, medicamentul este utilizat și pentru dureri dentare, articulare, periodice și alte tipuri de durere.

Baralgetas, Spazmalgon

Ambele medicamente sunt printre cele mai populare analgezice și antispastice combinate din țara noastră. Conțin aceeași combinație: metamizol sodic, pitofenonă, bromură de fenpiviriniu.

Fiecare dintre componente îmbunătățește efectul reciproc. Metamizolul este un analgezic clasic, pitofenona are un efect antispastic asupra mușchilor netezi, iar bromura de fenpiviriniu relaxează suplimentar mușchii netezi. Datorită combinației foarte reușite, Baralgetas și Spazmolgon sunt utilizate pentru cea mai largă gamă de indicații la adulți și copii. Le enumerăm pe cele principale:

• diverse tipuri de dureri cauzate de spasm al vaselor de sânge sau al organelor musculare netede: cefalee, spasme periodice, ureterale, renale, hepatice, colici biliare, colită;
• febră.
  Baralgetas și Spazmolgon sub formă de injecție sunt un medicament de urgență pentru temperaturi corporale foarte ridicate, când antipireticele tradiționale sunt neputincioase. Medicamentele sunt chiar folosite pentru ameliorarea febrei la copii, inclusiv la cei cu vârsta de până la un an. Pentru fiecare an de viață, utilizați 0,1 ml de soluție injectabilă Baralgetas (Spazmolgon);
• tensiune arterială crescută.
  Prin relaxarea vaselor spasmodice, analgezicele Baralgin și Spazmolgon ajută la o tensiune arterială ușor crescută (10–20 mm Hg peste normal);
• creșterea tonusului uterin în timpul sarcinii.
  În ultimii ani, analgezicele Baralgetas (Spazmolgon) au devenit din ce în ce mai utilizate în timpul sarcinii pentru a reduce tonusul uterin crescut. În același timp, au un anumit avantaj față de un alt antispastic, care a fost folosit în mod tradițional pentru relaxarea uterului - drotaverină. S-a descoperit recent că, după 20 de săptămâni de sarcină, drotaverina poate ajuta la înmuierea colului uterin. Acest lucru este extrem de nedorit, mai ales pentru femeile care suferă de insuficiență istmico-cervicală. Dar tocmai această categorie de pacienți are nevoie mai mult decât alții de antispastice care reduc tonusul uterin.

Spre deosebire de drotaverină, Baralgetas (Spazmolgon) nu afectează colul uterin și poate fi utilizat în siguranță în orice stadiu al sarcinii.

Pe lângă Baralgetas și Spazmolgon, analogul lor ucrainean, tabletele Renalgan, este înregistrat pe piața rusă.

Celebrele tablete, acoperite cu o acoperire de culoare verde de primăvară, sunt cunoscute încă din vremea Uniunii Sovietice. Analgezicul, care a fost produs în mod constant de compania bulgară Sopharma timp de multe decenii, conține două ingrediente active: metamizol de sodiu (analgin) și triacetonamină-4-toluensulfonat. Acesta din urmă are un așa-numit efect anxiolitic, reducând anxietatea, tensiunea și agitația. În plus, crește efectul analginului.

Analgezice non-narcotice(antalgicele), spre deosebire de narcotice, nu afectează activitatea nervoasă superioară a unei persoane și nu provoacă dependență de droguri. Efectul analgezic al medicamentelor este mai puțin intens decât cel al morfinei; în literatură ele sunt numite analgezice moderate (ușoare). Aceste medicamente sunt eficiente pentru durerile de origine inflamatorie, inclusiv durerile de cap, durerile de dinți, durerile musculare, articulare și nevralgice. Pe lângă efectul analgezic, analgezicele nenarcotice au un efect antipiretic și antiinflamator.

Analgezicele non-narcotice includ medicamentele sintetice din derivați salicilici acizi (acid acetilsalicilic, salicilat de metil), derivați pirazolonă(analgină, butadionă), derivați anilină(fenacetină, paracetamol) și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt un grup de medicamente care au efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice pronunțate. Acțiunea NVPS este de a bloca anumite enzime care favorizează formarea de substanțe biologic active care declanșează o reacție inflamatorie. Principalele indicații pentru utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene sunt boli ale mușchilor și articulațiilor, febră, dureri de cap și scăderea coagulării sângelui. Cele mai periculoase efecte secundare ale AINS sunt exacerbarea ulcerelor gastrice și duodenale, precum și alergiile. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt un grup de medicamente care nu aparțin grupului de hormoni steroizi și au un efect antiinflamator pronunțat.

Durerea, inflamația și temperatura sunt semne constante ale aproape tuturor bolilor. În corpul uman, toate aceste trei fenomene caracteristice bolii sunt controlate de un grup de substanțe biologic active (prostaglandine), care sunt produse în țesuturile afectate de boală. Ele acționează asupra vaselor de sânge și nervilor de la locul unei răni sau într-un organ bolnav; prostaglandinele provoacă umflare, roșeață și durere. În creierul uman, prostaglandinele activează centrul responsabil de creșterea temperaturii corpului și provoacă febră (temperatura).

Acțiunea antiinflamatoarelor nesteroidiene este de a inhiba formarea prostaglandinelor, care la rândul lor vor elimina durerea, inflamația și temperatura. Într-adevăr, majoritatea medicamentelor antiinflamatoare au un efect analgezic și antipiretic pronunțat.

Pe lângă eliminarea febrei și a inflamației, medicamentele antiinflamatoare afectează coagularea sângelui și îl fac mai fluid și, prin urmare, sunt utilizate pe scară largă în tratamentul unui număr de boli cardiovasculare (ateroscleroză, angină, insuficiență cardiacă etc.).

Pentru organismul nostru, toate medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt substanțe străine. Corpul uman are propriul său sistem antiinflamator, care este declanșat în caz de vătămare gravă sau stres. Principalul efect antiinflamator în corpul uman este realizat de o serie de hormoni steroizi suprarenaliali (glucorticoizi), ai căror analogi sintetici sunt utilizați la fabricarea medicamentelor antiinflamatoare hormonale.

Termenul „nesteroidian” înseamnă că medicamentele din grupa AINS nu aparțin grupului de hormoni steroizi și nu au o serie de efecte secundare specifice medicamentelor din acest grup.

Se folosesc medicamente antiinflamatoare nesteroidiene:

Ca antipiretic pentru: tratarea febrei, pe fondul diferitelor boli la copii și adulți

Ca medicamente antiinflamatoare, AINS sunt utilizate pentru a trata: boli ale sistemului musculo-scheletic (artrita, osteocondroza, hernia de disc, miozita, vanatai si entorse)

Ca anestezic, antiinflamatoarele nesteroidiene sunt utilizate în tratamentul: migrenelor și altor dureri de cap, durerilor din timpul menstruației și a unor boli ginecologice, în tratamentul colicilor biliare sau renale etc.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate ca angioplachetare pentru a trata:

Boala coronariană, prevenirea atacului de cord și a accidentului vascular cerebral.

38. Psihotrope cu efect sedativ: antipsihotice (neuroleptice) - derivați ai fenotiazinei, butirofenonei etc.), tranchilizante (anxiolitice), sedative (bromuri, preparate din plante etc.), antidepresive (timoleptice).

39. Neuroleptanalgezie, ataralgezie.

Ananyeva L.P.

Bolile aparatului locomotor și ale țesutului conjunctiv (boli de clasa XIII) sunt cea mai frecventă cauză a durerii și a dizabilității fizice, afectând toate segmentele societății. În ceea ce privește invaliditatea temporară, bolile de clasa XIII se situează pe locul 2-3 printre toate celelalte boli. De exemplu, durerea de spate este a doua cauză de dizabilitate dintre toate cauzele legate de boală. În timpul bolilor reumatice se observă o varietate de sindroame dureroase acute și cronice; multe sunt caracterizate printr-un curs ondulat cu exacerbări alternante și perioade de stabilizare sau remisiune.

Uneori durerea este de natura unui atac acut (artrita cu febra reumatica, artrita gutoasa acuta, artrita infectioasa), dar mai des (cu artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita) este cronica si necesita luni continue si multi ani de terapie. 98% dintre pacienți se plâng de durere; durerea nu-i părăsește aproape toată ziua, iar la jumătate dintre pacienți nu este suficient de ușurată. Este bine cunoscut faptul că starea funcțională a sistemului musculo-scheletic depinde direct de gradul de ameliorare a durerii. În acest sens, pacienții care suferă de durere au limitări semnificative în sfera profesională, socială și psiho-emoțională, iar calitatea vieții lor este semnificativ redusă. Prin urmare, specialiștii în durere au absolut dreptate să ia o poziție medicală activă în raport cu persoanele care suferă de aceasta. „Porunca fiecărui medic ar trebui să fie ideea ameliorării durerii indispensabile și în timp util, pentru care trebuie să determine natura, să efectueze cercetările necesare, să aleagă terapia adecvată și să atenueze starea pacientului” (Sindroame dureroase în practica neurologică. Editat de A. M. Vein. M. ,2001).

Bolile reumatice diferă prin varietatea mecanismelor fiziopatologice ale durerii, astfel încât se utilizează o gamă largă de intervenții terapeutice pentru a o suprima (text în casetă). Baza fundamentală pentru tratamentul DR este farmacoterapia sistemică cu medicamente care modulează cursul bolii de bază. Astfel de medicamente suprimă activitatea procesului și inhibă progresia acestuia, care este însoțită de o suprimare treptată a principalelor manifestări ale bolii, inclusiv durerea. Toate celelalte tipuri de tratament, în special cele utilizate în combinație, au un efect analgezic distinct.

Principalul grup de medicamente utilizate pentru suprimarea durerii inflamatorii sunt medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), al căror mecanism universal de acțiune este blocarea sintezei ciclooxigenazei. Au diferite proporții de proprietăți antiinflamatorii, antipiretice și analgezice, ceea ce oferă oportunități ample pentru selecția individuală a medicamentelor. Datorită efectului lor analgezic pronunțat, AINS au fost de multă vreme utilizate cu succes în tratamentul durerii de diferite origini.

În practica clinică, este adesea nevoie de îmbunătățirea efectului analgezic al terapiei. În acest scop, sunt utilizate diverse abordări.

Trebuie remarcat faptul că sensibilitatea pacienților la terapia analgezică este foarte individuală. Analgezia dintr-o clasă de analgezice nu se corelează întotdeauna cu analgezia dintr-o altă clasă. Prin urmare, tratamentul durerii în sindroamele articulare rămâne o sarcină foarte dificilă pentru un reumatolog. Cele mai mari dificultăți apar odată cu dezvoltarea durerii cronice severe, deoarece alegerea tratamentelor pentru durerea non-canceroasă este în prezent foarte limitată. Pe lângă AINS, care nu oferă întotdeauna o analgezie adecvată pentru durerea severă, se folosesc analgezice cu acțiune centrală, deoarece reglarea centrală este recunoscută ca fiind cea mai specifică și de încredere opțiune pentru managementul durerii. Cele mai comune analgezice cu acțiune centrală sunt opioidele, dar sunt utilizate în principal pentru durerea canceroasă. Pentru tratamentul durerii reumatice cronice de intensitate moderată și severă, analgezicele opioide de putere moderată în doze mici și medii sunt utilizate cu oarecare succes în țările dezvoltate, unde speranța de viață este mare, persoanele în vârstă au tendința de a-și menține abilitățile funcționale mai mult timp și sunt în general mai mari. exigenți cu privire la calitatea vieții lor. Cu utilizarea pe termen lung, un astfel de opioid tradițional precum codeina la pacienții cu boli reumatice are un efect analgezic bun chiar și în doze mici, este bine tolerat, iar dependența se dezvoltă foarte rar. În același timp, calmarea durerii pe bază de opioide tradiționale este asociată cu o serie de efecte secundare: greață, vărsături, constipație, depresie respiratorie, sedare, precum și dezvoltarea dependenței de droguri. Opioidele sunt periculoase din punct de vedere social, așa că medicii se opun utilizării opioidelor pentru tratamentul durerii cronice non-canceroase, chiar și de intensitate semnificativă. În Rusia, opioidele nu sunt disponibile pacienților cu sindroame dureroase cronice non-canceroase, chiar și în cazurile în care terapia antireumatică și-a epuizat capacitățile și pacientul devine practic incurabil.

Clorhidrat de tramadol

În ultimii ani, analgezicul sintetic de ultimă generație cu acțiune centrală, clorhidratul de tramadol, a fost utilizat pe scară largă pentru tratarea durerilor moderate și severe de diverse origini.

Acest medicament este înregistrat în peste 100 de țări, iar experiența utilizării sale este de peste 20 de ani. Astăzi este cel mai important analgezic cu acțiune centrală din lume și a fost folosit de peste 100 de milioane de pacienți pentru a trata atât durerile canceroase, cât și non-canceroase. În prezent, s-a acumulat o mare bază de date privind siguranța acestuia, a cărei analiză oferă motive pentru a atrage atenția medicilor practicieni care se ocupă de sindroame dureroase acute și cronice de intensitate ridicată asupra principiilor de bază ale utilizării clorhidratului de tramadol în reumatologie. Acest mesaj nu are scopul de a recomanda utilizarea pe scară largă și activă a clorhidratului de tramadol, ci are ca scop o cunoaștere mai detaliată a caracteristicilor acțiunii sale, experiență de utilizare pentru prescrierea corectă și echilibrată în conformitate cu indicațiile.

Medicamente care au efect analgezic în tratamentul bolilor reumatice

Farmacoterapia sistemică cu agenți care modulează cursul bolii de bază.

Terapia analgezica:

• Farmacoterapie sistemică cu AINS, analgezice și medicamente

cu efect analgezic

• Analgezice topice (administrare intraarticulară de medicamente,

unguente externe, creme, geluri, plasturi)

• Fizioterapie și reabilitare
• Tratamentul stresului psihologic

(antidepresive, tranchilizante, antipsihotice)

Consolidarea efectului analgezic al farmacoterapiei:

• Selectarea unui medicament cu potențial analgezic ridicat
• Combinație de diferite forme de dozare
• Sincronizarea aportului de AINS cu ritmul manifestărilor clinice
• Scopul formelor prelungite
• Analgezie echilibrată bazată pe utilizarea combinată a AINS și analgezice cu acțiune centrală

Dozarea tramadolului

Fig.1. Forme retardante - sistem de eliberare prelungită Medicamentul este plasat în interiorul unei învelișuri de polimer solubil, dizolvându-se, formează un gel din care se eliberează tramadolul

Fig.2. Farmacocinetica formei retard a tramadolului. Concentrația serică medie de tramadol după administrarea repetată de retard 100, 150 și 200 la fiecare 12 ore (doză zilnică de 200, 300 și 400 mg clorhidrat de tramadol)

Indicații pentru utilizarea tramadolului pentru boli reumatice

Terapia analgezică cu tramadol poate fi utilă la pacienții cu durere moderată până la severă atunci când terapia antireumatică continuă are efect analgezic insuficient, în următoarele situații:

• cu exacerbarea durerii în timpul tratamentului cu AINS, atunci când creșterea dozei acestora din urmă este nedorită (gastropatie, ulcer peptic al stomacului sau duodenului)
• pentru a crește analgezia la pacienții cărora li se administrează glucocorticosteroizi, deoarece utilizarea tramadolului nu crește riscul de a dezvolta tulburări gastro-intestinale grave
• cu complicații ale tratamentului specific - fracturi osoase datorate osteoporozei, cu dezvoltarea necrozei osoase aseptice
• cu durere crescută pe fondul dezvoltării manifestărilor sistemice - polineuropatie, vasculită și alte tulburări vasculare însoțite de durere „ischemică”
• atunci când este asociat cu boli concomitente cu sindrom de durere severă (de exemplu, herpes zoster)
• cu intoleranță la AINS (de exemplu, cu astm bronșic)
• pacienţii pentru care AINS sunt contraindicate
• dacă există o nevoie temporară de consolidare a terapiei analgezice, de exemplu, la selectarea sau anularea terapiei de bază pentru artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă etc.

Tramadolul este un analgezic de putere medie datorită efectelor slabe de opiacee și non-opiacee distincte. Mecanismul dublu de acțiune neobișnuit al tramadolului se explică prin faptul că o parte din moleculele sale activează receptorii m-opiacei analgezici. În același timp, afinitatea tramadolului pentru acești receptori este de 6 mii de ori mai slabă decât cea a morfinei, astfel încât potențialul narcotic al acestui medicament este foarte slab. O altă parte a moleculelor de tramadol activează simultan sistemele analgezice non-opioide - inhibă recaptarea serotoninei sau norepinefrinei la sinapsele nervoase. Prin activarea sistemelor noradrenergice și serotoninergice non-opioide, tramadolul inhibă transmiterea impulsurilor dureroase la nivelul coloanei vertebrale. Efectul fiecărui mecanism de acțiune este destul de slab, dar în general nu există doar o însumare, ci o creștere semnificativă a efectului analgezic general. Sinergismul celor două mecanisme de acțiune ale tramadolului determină eficacitatea ridicată a acestuia. Afinitatea scăzută a tramadolului pentru receptorii opiacei explică faptul că, în dozele recomandate, tramadolul nu provoacă depresie respiratorie și circulatorie, afectarea motilității tractului gastrointestinal (constipație) și a tractului urinar, iar utilizarea pe termen lung nu duce la dezvoltarea dependența de droguri - aici tramadolul se compară favorabil față de opioidele tradiționale. Tramadolul administrat oral se caracterizează printr-o biodisponibilitate ridicată, care este importantă pentru tratamentul pe termen lung al durerii cronice. Medicamentul este absorbit rapid și în proporție de 90%, atingând concentrația maximă în sânge la 2 ore de la administrare. Pentru utilizare practică, este important ca tramadolul să fie disponibil în diferite forme - capsule, picături, tablete retard, supozitoare și fiole. Dozele zilnice de tramadol variază de la 50 la 300 mg în cazuri mai severe, de obicei 100-200 mg sunt suficiente pentru a obține o bună ameliorare a durerii. Când se tratează durerea non-canceroasă, doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg.

În tratamentul sindromului durerii cronice, formele retard sunt utilizate pe scară largă. Utilizarea comprimatelor retard (100 mg de 1-2 ori pe zi) este la fel de eficientă ca și alte forme în doze echivalente. Forma retard este convenabilă de utilizat datorită eliberării întârziate a substanței active - aproximativ de două ori mai mult decât tramadolul obișnuit (Fig. 1). Comprimatele retard de 100 mg asigură controlul continuu al durerii timp de 12 ore datorită eliberării uniforme a tramadolului. Prin menținerea unui nivel stabil al medicamentului în plasmă, se menține eficiența ridicată a acestuia (Fig. 2).

Datorită absenței concentrațiilor plasmatice maxime, există un profil de efecte secundare mai favorabil.

Clorhidratul de tramadol a fost studiat în diferite boli folosind studii randomizate controlate (inclusiv dublu-orb). S-a demonstrat că ameliorează durerea severă până la moderată în tratamentul osteoartritei articulațiilor mari în aceeași măsură ca diclofenacul și movalis, fără efectele secundare asociate cu AINS. Medicamentul s-a dovedit a fi foarte eficient pentru durerea în partea inferioară a spatelui și a redus semnificativ durerea în PR și alte artrite, precum și unele boli sistemice ale țesutului conjunctiv. Deosebit de eficient a fost tratamentul pe termen lung, 4-6 luni, al fibromialgiei în doze de 100-200 mg, care a făcut posibilă obținerea nu numai ameliorarea completă sau reducerea la minimum a durerii, ci și dispariția tulburărilor funcționale, îmbunătățirea. a stării psihologice a pacientului şi restabilirea performanţelor. Datele disponibile în literatură ne permit să recunoaștem tramadolul ca un analgezic convenabil pentru corectarea diferitelor manifestări ale durerii acute și cronice de intensitate moderată și severă. Recent, clorhidratul de tramadol a fost recunoscut ca o alternativă în tratamentul durerii musculo-scheletice, în special la pacienții cu durere moderată până la severă, care nu răspund sau au contraindicații la acetaminofen (paracetamol), AINS sau opioide slabe. Colegiul American de Reumatologie în septembrie 2000 a făcut recomandări pentru tratamentul OA a articulațiilor genunchiului și șoldului, conform cărora, în special, acetaminofenul și AINS sunt prescrise pentru durerea ușoară până la moderată, iar tramadolul pentru durerea moderată până la severă.

Astfel, principiul principal al utilizării clorhidratului de tramadol este utilizarea acestuia ca agent suplimentar pentru a crește eficacitatea ameliorării durerii și siguranța terapiei antireumatice.

De un interes deosebit sunt rezultatele succesului utilizare combinată tramadol și AINS, care permit nu numai obținerea unui efect analgezic adecvat cu efecte secundare minime, ci și reducerea dozei de AINS. Adăugarea de tramadol funcționează bine atunci când analgezicele periferice sunt ineficiente. În PR, terapia suplimentară cu tramadol atunci când efectul analgezic al AINS este insuficient, reduce semnificativ scorurile durerii și reduce afectarea funcțională. Este important ca tramadolul să poată fi combinat cu paracetamol, AINS tradiționale și inhibitori specifici de COX-2. Medicamentul nu are efecte secundare caracteristice AINS și poate fi utilizat la pacienții cu gastropatie indusă de medicamente, ulcere gastrice, precum și insuficiență hepatică, cardiacă și renală.

Cel mai adesea, terapia cu tramadol este prescrisă pentru o perioadă relativ scurtă de timp (de la câteva săptămâni la câteva luni) sau în cure pentru perioade de durere crescută. Tramadolul este utilizat pentru o perioadă mai lungă de timp în cazurile în care alte medicamente sunt ineficiente și tratamentul chirurgical este contraindicat, de exemplu, în caz de necroză aseptică sau deformări ireversibile în osteoartrita. Trebuie remarcat faptul că în practica oncologică medicamentul este utilizat timp îndelungat, timp de 2-3 ani, fără a dezvolta dependență (adică, își păstrează efectul analgezic).

Un avantaj important al tramadolului față de toate opiaceele adevărate și majoritatea opioidelor sintetice este potențialul său narcotic minim. Studiile experimentale și clinice au arătat că tramadolul are un potențial minim de a provoca dependență mentală și fizică. În practica clinicienilor europeni care folosesc acest medicament de la sfârșitul anilor 70 ai secolului XX, abuzul de tramadol a fost foarte rar. Astfel, în primii 14 ani de utilizare, numărul raportărilor de abuz de tramadol (calculat la un milion de doze prescrise) a fost de 0,23 și a fost de 40 și 30 de ori mai mic decât în ​​cazul utilizării dihidrocodeinei și codeină fosfat în doze echivalente. În acest sens, tramadolul nu este inclus în Convenția privind drogurile aflate sub control internațional și nu face obiectul unei înregistrări speciale ca drog. Datorită potențialului său minim de dependență, tramadolul nu este controlat de legislația internațională. Comitetul Permanent de Control al Drogurilor al Federației Ruse (Nr. KN-357 din 10 aprilie 2001) nu clasifică tramadolul drept drog ca narcotic. În același timp, farmacocinetica clorhidratului de tramadol a servit drept bază pentru includerea sa în lista medicamentelor puternice a Comitetului permanent pentru controlul drogurilor.

Tramadolul este un medicament relativ sigur, deoarece dozele sale de analgezice nu duc la perturbarea funcțiilor vitale. În aproximativ jumătate din cazuri, tramadolul nu provoacă efecte secundare. În același timp, reacții adverse de severitate diferită: sedare, amețeli, greață și vărsături, scăderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, constipație - destul de des determină pacienții să întrerupă tratamentul. Potrivit diverșilor autori care au folosit tramadolul în reumatologie, sevrajul apare în 10-25% din cazuri. Cauza principală este amețelile severe. Adesea, efectele secundare ale tramadolului dispar treptat în primele zile de terapie. Creșterea lent a dozei în 2-3 zile la începutul terapiei ajută la evitarea consecințelor neplăcute atunci când luați acest medicament. Greața și vărsăturile, dacă este necesar, pot fi controlate cu antiemetice (metoclopramidă).

Foarte rar, atunci când sunt prescrise doze mari de medicament sau când luați antidepresive sau antipsihotice în același timp, pot apărea convulsii. Utilizați medicamentul cu prudență dacă există riscul de a dezvolta convulsii; dacă aveți epilepsie, utilizați-l numai din motive de sănătate. Contraindicațiile pentru prescrierea tramadolului sunt hipersensibilitatea la opiacee, otrăvirea acută cu alcool, hipnotice, analgezice și medicamente psihotrope (adică medicamente care acționează asupra sistemului nervos). Tramadolul nu trebuie prescris concomitent cu inhibitori MAO și timp de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Experiență interesantă cu utilizarea tramadolului a fost acumulată în SUA în 1995-1999. (Cicero și colab., 1999). Datele de sinteză privind riscul scăzut de a dezvolta dependență de droguri au permis ca medicamentul să fie introdus pe piață ca neînregistrat. Recomandările de a nu acorda statutul de comercializare medicamentului au fost elaborate de Comitetul ad-hoc pentru dependența de droguri, după revizuirea datelor clinice și epidemiologice după 20 de ani de utilizare a medicamentului în Europa. Conform acestor date, dependența a fost rară, în ciuda faptului că medicamentul are afinitate pentru receptorii m. În 70 de țări, din 20 de milioane de pacienți cărora li sa prescris tramadol, 200-300 de indivizi au fost identificați ca dependenți, adică. 1,0-1,5 cazuri la 100.000 de persoane care primesc medicamentul. În SUA, există „subtratamentul durerii” în populație, adică. Ca și în alte țări, un număr mare de pacienți raportează că durerea lor nu este suficient controlată. În același timp, există o reticență larg răspândită în rândul practicienilor de a prescrie analgezice raportabile din cauza raportării complexe și a fricii de a dezvolta dependență. Într-o astfel de situație, un analgezic eficient cu efect opioid slab și risc scăzut de dependență ar putea fi foarte util. În același timp, recunoașterea statutului neînregistrat al tramadolului a fost stipulată prin crearea unui program special de înregistrare și verificarea incidenței dependenței de droguri de către un comitet independent de screening, care trebuia să identifice toate cazurile de abuz al acestui medicament. Programul de cercetare post-marketing a constat în colectarea sistematică și investigarea științifică a cazurilor suspectate de a dezvolta dependență de droguri în grupurile de populație cu risc crescut de a dezvolta aceasta. O căutare activă a unor astfel de cazuri a fost efectuată printr-un program special de calculator prin intermediul medicilor care lucrează cu pacienții cu dependență de droguri și prin colectarea cazurilor spontane de dependență de droguri prin sistemul FDA MedWatch. În același timp, au fost dezvoltate metode de înregistrare a numărului de pacienți cărora li sa prescris medicamentul. Gradul de dezvoltare a dependenței a fost determinat lunar prin calcularea raportului risc-beneficiu, i.e. dependență la 100.000 de pacienți care au primit medicamentul. Rezultatele obținute pe parcursul a 3 ani de urmărire a medicamentului după introducerea lui pe piață indică faptul că gradul de dezvoltare a dependenței de droguri a fost scăzut. În perioada în care medicii s-au familiarizat cu medicamentul în primele 18 luni, incidența dependenței a fost cea mai mare și a ajuns la maximum aproximativ 2 cazuri la 100.000 de pacienți care au primit medicamentul, dar în următorii 2 ani s-a înregistrat o scădere semnificativă a incidența dependenței, ajungând la mai puțin de 1 caz la 100.000 de pacienți în ultimele 18 luni. Majoritatea covârșitoare a cazurilor de dependență de droguri (97%) au fost identificate în rândul persoanelor care aveau antecedente de dependență de droguri de alte substanțe. Rezultatele indică faptul că decizia de a nu lista clorhidratul de tramadol ca medicament în Statele Unite a fost adecvată și că programul de supraveghere după punerea pe piață a fost eficient în identificarea cazurilor de dependență. Analizând experiența utilizării tramadolului în Statele Unite, este posibil să se determine o astfel de contraindicație a utilizării acestuia ca istoric de dependență de droguri. Medicamentul trebuie prescris cu precauție extremă în grupurile cu risc de dependență de droguri; tratamentul trebuie efectuat pentru o perioadă scurtă de timp sub supraveghere medicală constantă.

Fiind un medicament puternic cu activitate opioidă, medicamentul necesită o atitudine responsabilă din partea medicului în tratamentul durerii non-canceroase. În același timp, medicamentul în cauză extinde arsenalul de analgezice în tratamentul sindroamelor dureroase cronice moderate și severe în bolile sistemului musculo-scheletic. Folosit după indicații stricte, poate reduce suferința pacientului și îi poate oferi o calitate decentă a vieții.

Analgezicele sub formă de tablete sunt analgezice de diferite clase farmacologice care elimină sau ameliorează durerea. Ele pot fi numite cele mai populare pentru oameni, deoarece durerea însoțește orice boală.

Calmante populare sunt pe buzele tuturor. Sunt promovate pe scară largă la televizor și sunt prezente în dulapul de medicamente de acasă. Fiecare dintre ele are propriile sale caracteristici și caracteristici comune. Este important să știți care sunt cele mai bune pentru a alege într-un anumit caz.

Clasificarea analgezicelor

Majoritatea „lucrează” la nivelul sistemului nervos central. Este activarea neuronilor (în structurile subcorticale și în cortexul cerebral) care provoacă senzații subiective dureroase la o persoană. Unii leagă receptori specifici direct în țesuturi.

Împărțirea în grupuri se bazează pe mecanismul de acțiune. Puterea efectului analgezic și severitatea impactului negativ asupra organismului depind de aceasta.

• Narcotic. Aceștia inhibă receptorii creierului, nu numai cei responsabili de formarea durerii, ci și mulți alții. Așa se explică numărul mare de reacții adverse: somnifere și sedative, deprimarea centrilor respiratori și de tuse, creșterea tonusului mușchilor intestinali și vezicii urinare, tulburări psihice (halucinații).
• Non-narcotic. Nu deprimă sistemul nervos central și nu au efect psihotrop. Nu există așa ceva ca obișnuința. Acestea sunt medicamente populare cunoscute de majoritatea oamenilor.
• Mecanism mixt. Cel mai popular este Tramadol.
• Periferic. Previne răspândirea excitației patologice în țesuturile corpului. În plus, AINS, salicilații, derivații de pirazolonă și altele ameliorează inflamația.

Pentru pacienți, nu grupul de clasificare este important, ci specificul utilizării: în ce cazuri este mai bine să îl utilizați, ce efecte secundare are și cui este contraindicat. Să ne uităm la aceste probleme mai detaliat.

Lista calmantelor eficiente

Mărcile care conțin același ingredient activ sunt adesea făcute publicitate la televizor. În acest caz, „promovarea” unui brand nu este un semn al eficacității acestuia. Fiecare trebuie prescris luând în considerare mecanismul de acțiune, indicații și contraindicații.

Există mai multe analgezice în cabinetul de medicamente de acasă. Sunt luate în diverse situații, fără să ne dăm seama că majoritatea sunt universale. Să enumerăm tabletele eficiente.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

Este un analgezic-antipiretic. Reduce eficient temperatura. Blochează formarea de prostaglandine, care cresc sensibilitatea receptorilor la mediatorii durerii și centrul de termoreglare din hipotalamus.

Se prescriu in urmatoarele cazuri: cefalee, dureri de dinti, mialgii, menstruatii dureroase, leziuni, hemoroizi, arsuri. Reacțiile adverse apar rar. Disponibil sub formă de tablete și suspensie pentru copii.

Contraindicat în copilărie (până la 1 lună), sarcină (trimestrul III), insuficiență renală, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal. Nu se amestecă cu alcool. Este prescris într-un curs scurt - nu mai mult de 5-7 zile.

Acid acetilsalicilic (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Este prescris pentru inflamația articulațiilor și a mușchilor. Reduce temperatura, dar este utilizat în acest scop numai la adulți.

Are un efect advers asupra stomacului și intestinelor (cu utilizare prelungită). Interzis pentru astmul bronșic, diateza hemoragică, procesele erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut.

Cursul de tratament nu trebuie să depășească șapte zile. Cele mai frecvente efecte secundare sunt greutate în abdomen, greață, vărsături, amețeli și tinitus. Utilizarea pe termen lung trebuie discutată cu medicul dumneavoastră.

Cel mai cunoscut analgezic, reduce temperatura corpului și inflamația. Se prescrie în același mod ca și paracetamolul - după intervenții chirurgicale (sub formă de injecție), pentru colici renale și hepatice, leziuni traumatice și vânătăi.

Forma de eliberare: comprimate și soluție injectabilă. Inclus în amestecul litic (împreună cu papaverină și difenhidramină) - o nevoie urgentă de a reduce temperatura sau de a calma durerea.

Contraindicat până la 3 luni, femeilor însărcinate și care alăptează, pentru leziuni severe ale ficatului și rinichilor. Nu este compatibil cu alcoolul. Efectele adverse includ capacitatea de a reduce tensiunea arterială și de a provoca alergii.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Un AINS complex care blochează mai multe mecanisme ale răspunsului inflamator. Calmeaza eficient durerile articulare, durerile de spate, durerile de cap, durerile dentare, mialgiile, disconfortul datorat dismenoreei si artritei reumatoide.

Există forme de tablete, suspensii și supozitoare rectale. Folosit în pediatrie ca antipiretic. Este considerat unul dintre cele mai sigure, sub rezerva dozelor specifice vârstei.

Contraindicațiile sunt similare cu aspirina, deoarece poate provoca modificări erozive ale membranei mucoase a tractului gastrointestinal. Reacțiile adverse apar în caz de supradozaj sau utilizare mai mult de 3 zile. Acestea sunt simptome dispeptice, slăbiciune, hipotensiune arterială.

Amidopirină (piramidon)

Aparține grupului de pirazolone cu o proprietate pronunțată de a scădea temperatura corpului. Calmarea durerii se aplică tuturor tipurilor de durere de intensitate moderată și scăzută.

Printre indicații, pe primul loc se află nevralgia (care apar de-a lungul cursului unui nerv), modificările articulare (artrita, artroza), reumatismul și stările febrile la adulți.

Este rar prescris copiilor din cauza efectelor secundare mai puternice: asupra hematopoiezei, mucoasei gastrointestinale. Interzis pacienților cu astm bronșic, femeilor însărcinate și care alăptează. Au fost descrise cazuri severe de alergie la amidopirină.

Ortofen (Diclofenac, Voltaren)

Un AINS care este eficient în primul rând pentru durerile articulare și musculare. Are un efect antipiretic moderat. Blochează sinteza prostaglandinelor la nivelul creierului și în țesuturile diferitelor organe.

Ameliorează umflarea articulațiilor, mărește gama de mișcare. Reduce umflarea țesuturilor în timpul inflamației. Se prescrie în perioada postoperatorie și după leziuni. De obicei, nu este folosit pentru a reduce temperatura corpului.

Contraindicat pentru astm bronșic, probleme cu stomacul și intestine, insuficiență renală și hepatică. Nu este prescris femeilor aflate în al treilea trimestru de sarcină sau adolescenților sub 18 ani.

Un medicament din grupul antispasticelor. Blochează mușchii netezi ai tractului gastrointestinal, vasele de sânge, inclusiv creierul și bronhiile. Folosit pentru dureri spastice (colecistita, enterocolita, colici renale, angina pectorala).

Pe lângă faptul că este un analgezic, are un efect hipotensiv (scade tensiunea arterială), ameliorează crizele și are un efect calmant (efect sedativ). Prin încetinirea conducerii intracardiace, ameliorează un atac de tahicardie.

Contraindicat copiilor sub 6 luni, cu bloc cardiac AV, insuficiență renală, glaucom și reacții alergice la componentele medicamentului. Disponibil în diferite forme de dozare.

Medicament complex. Conține AINS (metamizol sodic, similar piramidonului), un antispastic (un derivat de piperidină care reproduce complet efectele papaverinei) și un blocant M-anticolinergic (bromură de fenpiverinium), care sporește efectul antispastic.

Indicațiile sunt foarte asemănătoare cu papaverină: boli ale stomacului și intestinelor (colită spastică, gastrită), căilor biliare, urolitiază, dismenoree, patologia vezicii urinare (cistita) și rinichilor (pielonefrită).

Contraindicații: suspiciunea de „abdomen acut” (patologie chirurgicală care necesită intervenție chirurgicală de urgență), insuficiență renală și hepatică, glaucom și altele.

Cele mai puternice analgezice

Din păcate, multe boli acute și cronice sunt însoțite de dureri severe, ceea ce face viața pacientului insuportabilă. În astfel de cazuri, nu puteți face fără analgezice puternice. Cele mai multe dintre ele sunt utilizate sub strictă supraveghere medicală într-un spital sau sunt prescrise pe bază de rețetă.

Ar trebui să luați cu atenție medicamentele din următoarea listă. Majoritatea au efecte secundare puternice și multe contraindicații. Poate crea dependență cu un tratament pe termen lung.

Se vinde in farmacii doar pe baza de reteta. Tip mixt - narcotic și non-narcotic, ceea ce îl face eficient pentru dureri severe. Nu creează la fel de dependență ca opioidele pure și nu deprimă centrul respirator.

Popular în oncologie, traumatologie, chirurgie (în perioada postoperatorie), cardiologie (pentru infarctul miocardic acut) și în timpul procedurilor medicale dureroase. Disponibil sub formă de picături, soluție injectabilă, supozitoare rectale.

Nu este prescris pentru afecțiuni cu depresie a sistemului nervos (intoxicație cu alcool și droguri), la copii, cu insuficiență renală și hepatică severă. În timpul sarcinii, utilizați numai din motive de sănătate.

Se referă la analgezice narcotice de acțiune centrală. Este utilizat pentru afecțiuni care nu pot fi atenuate cu ajutorul medicamentelor nenarcotice: arsuri, leziuni, cancer, infarct miocardic și multe alte afecțiuni.

Disponibil sub formă de tablete și soluție injectabilă. Se vinde in farmacii numai pe baza de reteta. Este un medicament care face obiectul unei raportări stricte. Utilizat de obicei într-un cadru spitalicesc.

Contraindicat în cazuri de deprimare a centrului respirator sau intoleranță la componentele individuale. Lista situațiilor în care promedolul trebuie utilizat cu prudență este foarte extinsă. Reacțiile adverse pot apărea din toate sistemele corpului.

Se referă la analgezice naturale narcotice centrale. Este utilizat în mod activ pentru tratarea tusei uscate datorită capacității sale de a bloca centrul tusei.

Mecanismul de acțiune analgezică este stimularea receptorilor de opiacee din diferite organe, inclusiv din creier. Din acest motiv, percepția emoțională a senzațiilor se modifică.

În comparație cu alte medicamente din acest grup, deprimă mai puțin centrul respirator. Este utilizat pentru tratarea migrenelor și (durerea apare cu o tuse puternică și dureroasă).

NVPP acționând doar ca analgezic. Incapabil să reducă temperatura corpului și să combată inflamația. Puterea sa este apropiată de cea a analgezicelor narcotice, dar nu are efectele lor secundare.

Deoarece nu provoacă depresie a sistemului nervos central și dependență, poate fi folosit pentru o lungă perioadă de timp pentru dureri severe de orice localizare: oncologie, arsuri, dureri de dinți, traumatisme, nevralgie.

Contraindicat pentru ulcer peptic și intoleranță la componente. Nu se utilizează la copii sau la femeile gravide (fără studii clinice). Efectele adverse asupra organismului nu sunt frecvente: greață, vărsături, greutate în stomac, somnolență.

Nimesulide („Nise”, „Aponil”)

AINS aparțin unei noi generații, deoarece acţionează selectiv. Inhibă sinteza prostaglandinelor la locul inflamației, dar nu afectează țesutul sănătos. Datorită acestui fapt, este mai sigur și are o gamă mai largă de aplicații.

Are efecte antiinflamatorii, analgezice, antipiretice si antiagregante. Popular pentru durerile din sistemul musculo-scheletic (artrita, artroza, mialgia, radiculita si alte boli). De asemenea, este eficient pentru durerile de cap și algodismenoree.

Contraindicațiile nu diferă de cele pentru acest grup. Nu se utilizează în timpul sarcinii, în copilărie, cu afectarea funcției hepatice și renale, cu leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal și astm bronșic.