47. Sredstva za omotavanje i adsorbensi Sredstva za omotavanje. Sredstva za omotavanje formiraju koloidne rastvore u vodi - sluz, pokrivaju sluzokožu i štite je od delovanja nadražujućih materija.Koriste se za lečenje

48. Proizvodi koji sadrže eterična ulja. Gorčina. Proizvodi koji sadrže amonijak Proizvodi koji sadrže eterična ulja List eukaliptusa (Folium Eucalypti) Primjena: dekocija i infuzija eukaliptusa kao antiseptik za ispiranje i inhalaciju kod ORL bolesti, kao i za liječenje

ANTI-VIRALNI LIJEKOVI Specifični antivirusno sredstvo je rimantadin – lijek ima antivirusni efekat protiv virusa gripe A, B. Štiti ćelije organizma od prodora virusa influence u njih. Za virus koji je već ušao u ćelije,

LIJEKOVI ZA curenje iz nosa Na početku bolesti u prisustvu curenja iz nosa sa obilno pražnjenje iz nosa („teče“ iz nosa) preporučljivo je ispustiti ga u nos vazokonstriktorne kapi: otrivin, nazolin, galazolin, naftizin - 2 - 3 kapi u svaku nozdrvu 3 - 4 puta dnevno za stariju decu

LIJEKOVI PROTIV KAŠLJA Prilikom kašljanja, za razrjeđivanje i bolje uklanjanje sluzi koriste se sljedeći ekspektoransi. Eliksir za dojke. Lijekovi se uzimaju oralno; djeci mlađoj od 1 godine propisuje se 1-2 kapi 2-3 puta dnevno, djeci starijoj od godinu dana propisuje se broj kapi po dozi,

Ekspektoransi Ljudi su gladni lijekova. Galen Nakon što je konačno stavio tačku na sva i u vezi s lijekovima protiv kašlja, imamo priliku da svoju pažnju usmjerimo na poboljšanje kašlja, odnosno na ekspektoranse. Počnimo s vrlo karakterističnim i vrlo

Opća sredstva za jačanje. Sredstva koja reguliraju metabolizam - Uzmite prstohvat cvjetova trna i cvasti maslačka, prelijte 1 čašom kipuće vode, pustite da se skuha, procijedite, dodajte 1 žlicu. kašika Sirće. Pijte toplo prije spavanja - Za obnavljajuću kupku

Proizvodi za ruke Za ispucalu kožu Skuvati 5 krompira, samljeti u pastu, dodati 5 kašika. l. mlijeko. Toplu pastu nanesite na kožu i držite 10 minuta dajući energičnu masažu. Operite ruke hladnom vodom i nanesite kremu. Možete jednostavno uroniti ruke u ovu pastu do

To uključuje lijekove koji djeluju na prijenos nervnih impulsa u adrenergičnim sinapsama. Prijenos ekscitacije na adrenergičkim sinapsama vrši se uz pomoć norepinefrina, koji djeluje na specifične formacije (adrenoreceptore) smještene uglavnom u području završetaka postganglijskih vlakana simpatičkih živaca (isključujući postganglijske živce koji inerviraju znojne žlezde) na ćelijama izvršnim organima. Adrenergički receptori su takođe identifikovani u centralnom nervnom sistemu.

Adrenergički receptori su heterogeni, dijele se na α- i β-.

Zauzvrat, α-adrenergički receptori se dijele na α1 (glatki mišići krvni sudovi, mišić koji širi zenice, prealveolarni bronhijalni sfinkteri, Bešika, želudac, crijeva, kapsula slezine, jetra, centralni nervni sistem) i α 2 - (krvni sudovi, centralni nervni sistem, trombociti, masno tkivo, Langerhansove ćelije pankreasa). Među β-adrenergičkim receptorima, β 1 -(miokard, pokretači otkucaji srca i provodnog sistema srca, jetre, skeletnih mišića) i β2 (bronhijalni mišići, arteriole skeletnih mišića, masno tkivo, tkivo otočića pankreasa).

U zavisnosti od prirode izazvanog efekta, adrenergički lekovi se dele na adrenergičke lekove koji stimulišu adrenergičke receptore i adrenergičke lekove koji remete provodljivost nervnih impulsa u adrenergičkim sinapsama.

Adrenopozitivni (adrenomimetički) lijekovi

Ovisno o selektivnosti djelovanja na adrenergičke receptore, adrenopozitivni lijekovi se dijele na α- i β-adrenergičke mimetike, direktne i nedirektne. direktnom akcijom, α-adrenergički agonisti i β-adrenergički agonisti.

Selektivnost djelovanja lijekovi, koji stimulativno djeluju na adrenergičke receptore, dat je u tabeli. 4.

Table 4. Selektivnost djelovanja lijekovi stimulacija adrenergičkih i dopaminskih receptora

Bilješka. Znak "+" označava prisustvo efekta.

Direktno djelujući adrenergički agonisti koji pobuđuju α- i β-adrenergičke receptore uključuju adrenalin. U niskim koncentracijama djeluje pretežno na β-adrenergičke receptore, a u višim na α-adrenergičke receptore. Lijek širi zjenice, povećava lumen bronha, ima pozitivan inotropni, tonotropni, kronotropni, dromotropni i bamotropni učinak, te povećava potrošnju kisika u miokardu. Adrenalin kompleksno utiče na tonus krvnih sudova: sužava kožne žile, sluzokože, mezenterija, bubrega (preovlađuju β-adrenergički receptori) i širi sudove skeletnih mišića (preovlađuju β 2-adrenergični receptori). Rezultat djelovanja lijeka na srce i krvne žile je nagli porast sistoličkog krvnog tlaka i blagi porast(često smanjenje) dijastolnog pritiska. Adrenalin snižava tonus crijeva, mokraćovoda i mjehura, povećava tonus slezene, pospješuje procese glikolize i lipolize te poboljšava zgrušavanje krvi.

Neophodno je istaći da α- i β-adrenergički receptori takođe pobuđuju dopamin - međuproizvod biosinteza kateholnih rudnika. Proširuje krvne sudove bubrega, srca, mezenterija i ekstremiteta zbog svog djelovanja na dopaminske receptore i sužava krvne sudove u drugim područjima, što je posljedica njegovog djelovanja na α-adrenergičke receptore. Dopamin stimuliše (slabo) β-adrenergičke receptore i ima pozitivan inotropni efekat na srce bez značajnog povećanja njegove potrošnje kiseonika. Dopamin se koristi za kolaptoidna stanja, šok (uključujući kardiogeni šok), plućni edem, nefrosklerozu, akutno zatajenje bubrega, trovanje barbituratima (povećava antitoksičnu funkciju jetre).

Predstavnik indirektnih adrenomimetika (simpatomimetika) je efedrin. Adrenopozitivni učinak lijeka objašnjava se uglavnom činjenicom da potiče oslobađanje transmitera sa završetaka postganglionskih vlakana simpatičkih živaca u sinaptički rascjep. Osim toga, efedrin ima određeni stimulativni učinak na adrenergičke receptore, inhibira ponovno preuzimanje transmitera presinaptičkim završecima i slabo inhibira aktivnost enzima uključenih u inaktivaciju norepinefrina.

Po efektima koje izaziva, efedrin je sličan adrenalinu, ali djeluje duže i značajno (30-100 puta) je inferiorniji od njega po aktivnosti. Efedrin širi zjenice, smanjuje tonus bronhijalnih mišića, stimulira srčanu aktivnost, povećava krvni tlak, tonus skeletnih mišića, potiskuje pokretljivost crijeva i uzrokuje hiperglikemiju.

Za razliku od adrenalina sa čestim ponovno uvođenje efedrina, pacijenti mogu iskusiti tahifilaksiju (tj. nagli pad efekat) zbog iscrpljivanja rezervi transmitera u završecima sinaptičkih nerava.

Indikacije za upotrebu efedrina su povezane sa njegovim vazokonstriktorskim i bronhodilatatornim efektima.

α-adrenergički agonisti uključuju norepinefrin, mezaton, naftizin, itd. Ovi lijekovi pobuđuju uglavnom α-adrenergičke receptore. Oni uzrokuju značajnu vazokonstrikciju, koja se povećava krvni pritisak i praktično nemaju uticaja na tonus bronhija i creva, srčanu aktivnost i nivo šećera u krvi.

Norepinefrin i mesaton se koriste za patološka stanja praćen akutnim padom krvnog pritiska. Međutim, u slučaju kardiogenog i transfuzijskog šoka, oni su kontraindicirani, jer izazivaju oštar grč prekapilarnih sfinktera i dodatno narušavaju dotok krvi u tkiva.

β-adrenomimetici uključuju isadrin (stimuliše β1 i β2 receptore), orciprenalin, salbutamol, fenoterol (stimuliše uglavnom β2 receptore). Isadrin izaziva dilataciju bronha, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava potrošnju kiseonika u srcu, širi krvne sudove skeletnih mišića i mišiće maternice.

Isadrin i drugi β-adrenergički agonisti se uglavnom koriste kao bronhodilatatori (bronhijalna astma, astmatični bronhitis, bronhospazmi alergijske etiologije).

Poglavlje 4.

Supstance koje djeluju na adrenergičke sinapse (farmakologija)

U eferentnom inervacionom sistemu adrenergičke sinapse se formiraju od završetaka postganglionskih simpatičkih (adrenergičkih) vlakana i ćelija efektorskih organa.

Na granama završetaka adrenergičkih vlakana nalaze se mnoga varikozna (nodularna) zadebljanja koja sadrže medijator norepinefrin. Kod varikoznih zadebljanja, glavna količina norepinefrina nalazi se u vezikulama.

Nastaje norepinefrin na sledeći način. Tirozin prodire u varikozna zadebljanja koja se pod uticajem tirozin hidroksilaze pretvaraju u DOPA (dioksifenilalanin). Dopamin nastaje iz DOPA uz učešće DOPA dekarboksilaze. Aktivnim transportom dopamin prodire u membranu vezikula i unutar vezikula se pretvara u norepinefrin (slika 15).

Kada stigne nervni impuls, presinaptička membrana se depolarizira, otvaraju se naponski ovisni Ca 2+ kanali, Ca 2+ ioni ulaze u citoplazmu proširene vene, pospješuju egzocitozu vezikula i oslobađanje norepinefrina u sinaptički pukotinu.

Norepinefrin djeluje na adrenergičke receptore na postsinaptičkoj membrani efektorske ćelije. Efekat medijatora je kratkotrajan, jer ga većinu (oko 80%) ponovo preuzimaju nervni završeci (neuronski unos). U citoplazmi proširenih vena dio norepinefrina se deaminira pod utjecajem monoaminooksidaze (MAO), ali glavnu količinu norepinefrina hvataju vezikule (vezikularni unos).

Ne veliki broj norepinefrin preuzimaju efektorske ćelije (ekstraneuronska apsorpcija).

Rice. 15. Adrenergička sinapsa.

NA - norepinefrin; DA - dopamin; MAO - monoamin oksidaza.

U efektorskim ćelijama, norepinefrin se inaktivira katehol-O-metiltransferazom (COMT).

Farmakološki agensi se mogu koristiti za uticaj različite faze noradrenergički prenos. Metiltirozin inhibira tirozin hidroksilazu. Karbidopa i benzerazid inhibiraju DOPA dekarboksilazu. Rezerpin se taloži u membrani vezikula i sprečava ulazak dopamina u vezikule i vezikularno preuzimanje norepinefrina. Nialamid i tranilcipromin inhibiraju MAO. Tiramin, efedrin i amfetamin stimuliraju oslobađanje norepinefrina u sinaptički pukotinu. Triciklički antidepresivi (imipramin, amitriptilin), kokain remete neuronalnu ponovnu pohranu norepinefrina. Poznat je veliki broj supstanci koje stimulišu adrenergičke receptore (adrenomimetici) ili blokiraju adrenergičke receptore (adrenergički blokatori).

Postoje 1-, a 2-, β1 i β2-adrenergički receptori. a 1 -adrenoreceptori i β 1 -adrenoreceptori se nalaze na postsinaptičkoj membrani, tj. membranu efektorske ćelije unutar sinapse. U nekim tkivima α1-adrenergički receptori prevladavaju na postsinaptičkoj membrani (na primjer, u krvnim sudovima), u drugim - β1-adrenergički receptori (na primjer, u srcu).

a 2-adrenoreceptori i β2-adrenoreceptori nalaze se na membranama efektorskih ćelija izvan sinapsi (ekstrasinaptički adrenoreceptori; neinervirani adrenoreceptori) i pobuđeni su adrenalinom koji cirkuliše u krvi, a koji se oslobađa iz hromafinskih ćelija medula nadbubrežne žlijezde (a 2-adrenergički receptori također mogu biti uzbuđeni norepinefrinom koji cirkulira u krvi; slika 16).

Osim toga, 2 -β 2 -adrenergički receptori su prisutni na presinaptičkoj membrani (na krajevima adrenergičkih vlakana). Kada su presinaptički α 2 -adrenergički receptori pobuđeni, oslobađanje medijatora norepinefrina se smanjuje, a kada su presinaptički β 2 -adrenergički receptori pobuđeni, oslobađanje norepinefrina se povećava.

Presinaptičke α2-adrenergičke receptore stimuliše neurotransmiter norepinefrin kada se on u višku oslobađa. To dovodi do smanjenja prekomjernog oslobađanja norepinefrina (negativna povratna informacija). Presinaptički β2-adrenergički receptori mogu se stimulirati adrenalinom koji cirkulira u krvi. To dovodi do povećanja oslobađanja norepinefrina.

Presinaptički α2-adrenergički receptori su takođe prisutni na završecima postganglionskih parasimpatičkih (holinergičkih) vlakana. Kada su uzbuđeni, oslobađanje acetilholina se smanjuje.

Glavni efekti ekscitacije postsinaptičkih i ekstrasinaptičkih adrenergičkih receptora

i 1 - Adrenoreceptori:

1. proširenje zjenica (kontrakcija radijalnog mišića perunike);

2. sužavanje krvnih sudova;

3. kontrakcije miometrija;

4. ejakulacija.

a 2 :

1. sužavanje krvnih sudova.

β 1 -Adrenoreceptori:

1. stimulacija srčane aktivnosti:

a) pojačane kontrakcije,

b) povećana učestalost kontrakcija (povećan automatizam sinoatrijalnog čvora),

c) olakšavanje atrioventrikularne provodljivosti,

d) povećan automatizam atrioventrikularnog čvora i Purkinjeovih vlakana;

2. oslobađanje renina interstaglomerularnim stanicama bubrega.

β 2 -Adrenoreceptori (ekstrasinaptički):

1.stimulacija srčane aktivnosti;

2. proširenje krvnih sudova (uglavnom žila skeletnih mišića);

3. opuštanje glatkih mišića bronha;

4. smanjen tonus i kontraktilna aktivnost miometrijuma;

5. kontrakcija skeletnih mišića;

6. stimulacija glikogenolize, smanjenje sinteze glikogena.

Sredstva koja djeluju na adrenergičke sinapse dijele se na:

1. sredstva koja stimulišu adrenergičke sinapse:

a) adrenergički agonisti (stimulišu adrenergičke receptore),

b) simpatomimetici (povećavaju oslobađanje norepinefrina);

2. sredstva koja blokiraju adrenergičke sinapse:

a) blokatori adrenergičkih kiselina (blokiraju adrenergičke receptore),

b) simpatolitici (smanjuju oslobađanje norepinefrina).

A. Lijekovi koji stimulišu adrenergičke sinapse

4.1. Adrenergički agonisti

Adrenergički agonisti se dijele na:

1) a-adrenergički agonisti

2) β-adrenergički agonisti

3) a, β-adrenergički agonisti (istovremeno pobuđuju a- i β-adrenergičke receptore).

4.1.1. a-adrenergički agonisti

a 1 - Adrenergički agonisti. Kada se a1-adrenergički receptori pobuđuju u glatkim mišićima kroz Gq -proteini, aktivira se fosfolipaza C, povećava se nivo inozitol-1,4,5-trifosfata koji podstiče oslobađanje Ca 2+ jona iz sarkoplazmatskog retikuluma. Kada Ca 2+ stupi u interakciju sa kalmodulinom, aktivira se kinaza lakog lanca miozina. Fosforilacija lakih lanaca miozina i njihova interakcija sa aktinom dovodi do kontrakcije glatkih mišića (slika 6).

Glavni farmakološki efekti α1-adrenergičkih agonista:

1) proširenje zenica (kontrakcija radijalnog mišići šarenice),

2) sužavanje krvnih sudova (arterije i vene).

α 1-adrenergički agonisti uključuju fenilefrin(mesathon). Kada se rastvor fenilefrina ukapa u konjunktivalnu vreću, zjenica se širi bez promjene akomodacije. Ovo se može koristiti u pregledu fundusa.

Fenilefrin se koristi kao vazokonstriktor i presor. Vazokonstriktorski učinak fenilefrina koristi se u otorinolaringologiji, posebno kod rinitisa (kapi za nos). IN rektalne supozitorije Fenyefrin se prepisuje za hemoroide. Ponekad se otopinama lokalnih anestetika umjesto epinefrina dodaje otopina fenilefrina.

Kada se primjenjuje intravenozno ili subkutano (ili također kada se uzima oralno), fenilefrin sužava krvne žile i stoga povećava krvni tlak. U tom slučaju dolazi do refleksne bradikardije. Trajanje djelovanja lijeka, ovisno o načinu primjene, je 0,5-2 sata.Presorski efekat fenilefrina se koristi za arterijsku hipotenziju.

Kontraindikacije za upotrebu fenilefrina: hipertenzija, ateroskleroza, vaskularni grčevi.

α 2 - Adrenergički agonisti. Pri ekscitaciji ekstrasinaptičkih α2-adrenergičkih receptora glatkih mišića krvnih sudova kroz G 1 -proteini, inhibira se adenilat ciklaza, smanjuje se nivo cAMP i aktivnost protein kinaze A (slika 17). Smanjen je inhibitorni efekat protein kinaze A na kinazu lakog lanca miozina i fosfolambana. Kao rezultat, aktivira se fosforilacija lakih lanaca miozina; fosfolamban inhibira Ca 2+ -ATPazu sarkoplazmatskog retikuluma (Ca 2+ -ATPaza transportuje Ca 2+ jone iz citoplazme u sarkoplazmatski retikulum), nivo Ca 2+ u citoplazmi se povećava. Sve to doprinosi kontrakciji glatkih mišića i suženju krvnih sudova.

α2-adrenergički agonisti uključuju nafazolin, ksilometazolin i oksimetazolin.

Nafazolin(naftizin) se koristi samo lokalno za rinitis. Otopine lijeka se ukapaju u nos 3 puta dnevno; istovremeno se sužavaju žile nazalne sluznice i smanjuje se upalna reakcija. Nafazolin emulzija - sanorin se koristi 2 puta dnevno.

ksilometazolin(galazolin) i oksimetazolin(nazol) je sličan po djelovanju i upotrebi nafazolinu.

α2-adrenergički agonisti također uključuju klonidin i gvanfacin, koji se koriste kao antihipertenzivi.

Klonidin(klonidin, hemiton), kao i nafazolin, ksilometazolin, spada u derivate imidazolina i sintetiziran je kao lijek za liječenje rinitisa. Slučajno je otkrivena njegova izražena sposobnost snižavanja krvnog pritiska, povezana sa stimulacijom α2-adrenergičkih receptora i imidazolinskih receptora. I 1 -receptori u produženoj moždini.

Klonidin je efikasan antihipertenzivni agens. Takođe ima sedativno, analgetsko dejstvo, potencira efekat etil alkohol, smanjuje simptome ustezanja kod ovisnosti o opioidima.

Klonidin se koristi kao antihipertenzivni lek, uglavnom tokom hipertenzivnih kriza. Upotreba klonidina ograničena je njegovim nuspojavama (pospanost, suha usta, zatvor, impotencija, izražen sindrom otkazivanje).

U obliku kapi za oči Klonidin se koristi za glaukom (smanjuje proizvodnju intraokularne tečnosti). Klonidin može biti efikasan u profilaksi migrene i u smanjenju simptoma ustezanja. ovisnost o drogi na opioide. Klonidin ima analgetska svojstva.

Tizanidin(sirdalud) je derivat imidazolina. Stimuliše presinaptičke 2-adrenergičke receptore u sinapsama kičmena moždina. S tim u vezi, smanjuje oslobađanje ekscitatornih aminokiselina, slabi polisinaptički prijenos ekscitacije i smanjuje tonus skeletnih mišića. Ima analgetska svojstva. Koristi se interno za grčeve skeletnih mišića.

Guanfatsin(estulic) kao antihipertenzivno sredstvo razlikuje se od klonidina po dužem trajanju djelovanja. Za razliku od klonidina, stimuliše samo α2-adrenergičke receptore bez uticaja I 1 -receptori.

4.1.2. β -Adrenergički agonisti

β 1 - Adrenergički agonisti. Kada se β 1 -adrenergički receptori srca pobuđuju kroz G s -proteini, aktivira se adenilat ciklaza, cAMP se formira iz ATP-a, koji aktivira protein kinazu A. Kada se aktivira protein kinaza A, Ca 2+ kanali se fosforiliraju (aktiviraju)ćelijsku membranu i povećava protok Ca 2+ jona u citoplazmu kardiomiocita.

U ćelije sinoatrijalnog čvora, ulazak Ca 2+ jona ubrzava 4. fazu akcionog potencijala, češće se generišu impulsi i ubrzava rad srca.

U vlaknima radnog miokarda ioni Ca 2+ se vezuju za troponin C (dio inhibitornog kompleksa troponin-tropomiozin) i tako se eliminiše inhibitorni efekat troponin-tropomiozina na interakciju aktina i miozina - pojačavaju se srčane kontrakcije ( Slika 3).

Kada su β1-adrenergički receptori pobuđeni u ćelijama atrioventrikularnog čvora, faze 0 i 4 akcionog potencijala se ubrzavaju - olakšava se atrioventrikularna provodljivost i povećava se automatizam.

Kada su β1-adrenergički receptori pobuđeni, automatizam Purkinjeovih vlakana se povećava.

Kada su β1-adrenergički receptori jukstaglomerularnih ćelija bubrega pobuđeni, povećava se lučenje renina.

β 1-adrenergički agonisti uključuju dobutamin Povećava snagu i, u manjoj mjeri, učestalost srčanih kontrakcija. Koristi se kao kardiotonik kod akutnog zatajenja srca.

β 2 -Adrenergički agonisti. β2-Adrenoreceptori su lokalizovani:

1) u srcu (1/3 β-adrenergičkih receptora atrija, "/ 4 β-adrenergičkih receptora ventrikula srca);

2) u cilijarnom tijelu (uz stimulaciju β2-adrenergičkih receptora povećava se proizvodnja intraokularna tečnost);

3) u glatkim mišićima krvnih sudova i unutrašnje organe(bronhi, gastrointestinalni trakt, miometrijum); kada su β2-adrenergički receptori pobuđeni, glatki mišići se opuštaju.

Kada se β2-adrenergički receptori pobuđuju preko proteina, aktivira se adenilat ciklaza, povećava se nivo cAMP i aktivira se protein kinaza A.

U srcu, stimulacija β 2 -adrenergičkih receptora dovodi do istih efekata kao i stimulacija β 1 ​​-adrenergičkih receptora (jačanje, ubrzan rad srca, olakšavanje atrioventrikularne provodljivosti).

Inače dolazi do ekscitacije β 2 -adrenergičkih receptora u glatkim mišićima krvnih sudova (Sl. 17), bronhija, gastrointestinalnog trakta, miometrijum. Kada se p2-adrenergički receptori stimulišu kroz G s -proteini, aktivira se adenilat ciklaza, povećava se nivo cAMP, aktivira se protein kinaza A, koja ima inhibitorni efekat na kinazu lakog lanca miozina i fosfolambana. Kao rezultat, poremećena je fosforilacija lakih lanaca miozina i smanjuje se nivo Ca 2+ u citoplazmi (inhibicijski efekat fosfo-lambana na Ca 2+ -ATPazu sarkoplazmatskog retikuluma, koji aktivira tranziciju Ca 2 + joni iz citoplazme u sarkoplazmatski retikulum, eliminiše se). Sve to pomaže opuštanju glatkih mišića krvnih žila, bronha, gastrointestinalnog trakta i miometrija.

Rice. 17. Mehanizam djelovanja α 2 -adrenomimetika i β 2 -adrenergičkih agonista na glatke mišiće krvnih sudova.

AC - adenilat ciklaza; PC - protein kinaza; MLCK - kinaza lakog lanca miozina; SR - sarkoplazmatski retikulum; Ca; 2 - citoplazmatski Ca 2+.

β 2-adrenergički agonisti uključuju salbutamol(ventolin), fenoterol(berotek, partusisten), terbutalin Smanjite bronhijalni tonus, tonus i kontraktilna aktivnost miometrijum. Umjereno širi krvne sudove. Traje oko 6 sati.

Indikacije za upotrebu:

1) za ublažavanje napada bronhijalna astma(koristi se uglavnom inhalacijom);

2) prerano zaustaviti radna aktivnost(primjenjuje se intravenozno, zatim oralno);

3) sa preterano jakim trudovima.

IN akušerska praksa osim gore navedenih lijekova, koriste se kao tokolitici (ako postoji opasnost od prijevremenog porođaja). heksoprenalin(ginipral) i ritodrin.

Za sistematsko upozorenje napade bronhijalne astme, više se preporučuju β2-adrenergički agonisti dugog djelovanja -klenbuterol, salmeterol, formoterol(važi oko 12 sati).

Nuspojaveβ2-adrenergički agonisti: tahikardija, anksioznost, smanjen dijastolički pritisak, vrtoglavica, tremor.

K β 1 β 2 adrenomimetici primjenjuje izoprenalin(izoproterenol, isadrin)

Zbog stimulacije β1-adrenergičkih receptora, izoprenalin olakšava atrioventrikularnu provodljivost i koristi se za atrioventrikularnu blokadu u obliku sublingvalnih tableta.

Zbog stimulacije β2-adrenergičkih receptora, izoprenalin eliminira bronhospazam i može se koristiti inhalacijom kod bronhijalne astme.

Neželjeni efekti izoprenalina: tahikardija, srčane aritmije, tremor, glavobolja.

4.1.3. A,β-adrenergički agonisti

Norepinefrin(noradrenalin) po hemijskoj strukturi odgovara prirodnom neurotransmiteru norepinefrinu. Pobuđuje 1- i a 2-adrenergičke receptore, kao i β1-adrenergičke receptore. Efekat na β2-adrenergičke receptore je beznačajan.

Zbog stimulacije α 1 - i α 1 -adrenergičkih receptora, norepinefrin sužava krvne sudove i povećava krvni pritisak.

Norepinefrin stimuliše β1-adrenergičke receptore i u eksperimentima na izolovanom srcu izaziva tahikardiju. Međutim, u cijelom organizmu, zbog porasta krvnog tlaka, refleksno se aktiviraju inhibitorni efekti vagusa i obično se razvija bradikardija. Ako se uticaj vagusa blokira atropinom, norepinefrin izaziva tahikardiju (slika 18).

Norepinefrin se daje intravenozno (lijek se uništava kada se uzima oralno; kada se daje pod kožu ili u mišiće, moguća je nekroza tkiva zbog oštrog suženja krvnih žila na mjestu ubrizgavanja otopine; jednom injekcijom, učinak uzimanja lijeka traje nekoliko minuta, budući da se norepinefrin brzo hvata adrenergičnim nervnim završecima).

Atropin

Rice. 18.Utjecaj atropina na djelovanje norepinefrina. BP - krvni pritisak; NA - norepinefrin.

Glavna indikacija za primjenu norepinefrina je akutno smanjenje krvnog tlaka.

Kada koristite norepinefrin u velike doze moguće otežano disanje, glavobolja, srčane aritmije. Norepinefrin je kontraindiciran u slučaju srčane slabosti, teške ateroskleroze, atrioventrikularnog bloka, halotanske anestezije (moguće su srčane aritmije).

Adrenalin(epinefrin) by hemijska struktura a akcija odgovara prirodnom adrenalinu. Pobuđuje sve vrste adrenergičkih receptora (tabela 3). Ubrizgava se pod kožu i u venu (neefikasno kada se uzima oralno).

adrenalin:

1) širi zenice oka (stimuliše a1,-adrenergičke receptore radijalnog mišića šarenice);

2) jača i pojačava srčane kontrakcije (stimuliše β 1 -adrenergičke receptore);

3) olakšava atrioventrikularnu provodljivost (stimuliše β 1 -adrenergičke receptore);

4) povećava automatizam vlakana srčanog provodnog sistema (stimuliše β1 adrenergičke receptore);

5) sužava krvne sudove kože, sluzokože, unutrašnjih organa (stimuliše 1 i a 2 adrenergičke receptore);

6) širi krvne sudove skeletnih mišića (stimuliše β 2 -adrenergičke receptore);

7) opušta glatke mišiće bronha, creva i materice (stimuliše β 2 -adrenergičke receptore);

8) aktivira glikogenolizu i izaziva hiperglikemiju (stimuliše β2-adrenergičke receptore).

Zbog stimulacije 1- i a 2-adrenergičkih receptora, adrenalin sužava krvne sudove. Međutim, adrenalin pobuđuje i β2-adrenergičke receptore, pa njegovo djelovanje može uzrokovati vazodilataciju.

Tabela 3.Uporedni učinak adrenergičkih agonista na adrenergičke receptore

β 2 -Adrenergički receptori krvnih sudova su osetljiviji na adrenalin i njihova ekscitacija traje duže u odnosu na α-adrenergičke receptore. Kada se koriste normalne doze adrenalina, njegov učinak na os-adrenergičke receptore u početku prevladava - žile se sužavaju. Ali nakon prestanka ekscitacije oc-adrenergičkih receptora, djelovanje adrenalina na β2-adrenergičke receptore i dalje traje, pa nakon sužavanja krvnih žila dolazi do njihovog širenja (slika 19).

U uslovima celog organizma adrenalin izaziva suženje nekih krvnih sudova (sudovi kože, sluzokože, au velikim dozama - sudovi unutrašnjih organa) i proširenje drugih sudova (sudovi srca, skeletni mišići).

Zbog stimulativnog dejstva na srce i vazokonstriktornog dejstva, adrenalin povećava krvni pritisak). Presorski efekat je posebno izražen kada intravenozno davanje adrenalin. U tom slučaju najprije je moguća kratkotrajna refleksna bradikardija, praćena blagim padom krvnog tlaka, koji potom ponovno raste.

Presorni efekat adrenalina sa jednom intravenskom injekcijom je kratkotrajan (minuta), zatim se krvni pritisak brzo smanjuje, obično ispod početne vrednosti. Ova posljednja faza djelovanja adrenalina povezana je s njegovim djelovanjem na β2-adrenergičke receptore krvnih sudova (vazodilatatorni efekat), koji se nastavlja još neko vrijeme nakon prestanka djelovanja na α-adrenergičke receptore. Krvni pritisak se tada vraća na originalni nivo(Sl. 20). Efekat adrenalina se može analizirati korišćenjem α-blokatora i β-blokatora (slika 21). U pozadini djelovanja α-blokatora, adrenalin smanjuje krvni tlak; na pozadini β-blokatora povećava se presorski učinak adrenalina.

Arterijski vaskularni tonus

α 1 α 2

Adrenalin

Rice. 19. Uticaj adrenalina na tonus arterijskih sudova.

Vazokonstriktorski efekat adrenalina povezan je sa aktivacijom 1- i a 2-adrenergičkih receptora. Vazodilatatorni efekat adrenalin je povezan sa aktivacijom β2-adrenergičkih receptora.

Rice.20. Uticaj adrenalina na krvni pritisak.

α 1 α 2 β 1 β 2 - oznake adrenergičkih receptora, čija je ekscitacija povezana sa fazama uticaja adrenalina (Adr) na krvni pritisak.

Upotreba adrenalina . Adrenalin je lijek izbora anafilaktički šok(manifestira se padom krvnog pritiska, bronhospazmom). U ovom slučaju koristi se sposobnost adrenalina da suzi krvne žile, poveća krvni tlak i opusti mišiće bronha. Ampula rastvora adrenalina (0,1%) se daje intramuskularno; ako je neefikasna, rastvor ampule se razblaži 10 puta i 5 ml 0,01% rastvora se primenjuje intravenozno polako.

Adrenalin se koristi za srčani zastoj. U tom slučaju, nekoliko ml 0,01% rastvora adrenalina se ubrizgava štrcaljkom sa dugom iglom kroz zid grudnog koša u šupljinu leve komore. Adrenalin značajno povećava efikasnost kompresija grudnog koša.

Vazokonstriktorski učinak adrenalina se koristi dodavanjem njegove otopine u otopine lokalnih anestetika kako bi se smanjila njihova apsorpcija i produžilo djelovanje.

U obliku kapi za oči, adrenalin se koristi za glaukom otvorenog ugla (smanjuje proizvodnju intraokularne tečnosti). Zbog činjenice da adrenalin uzrokuje midrijazu, lijek se ne koristi za glaukom zatvorenog ugla.

Efikasniji kod glaukoma otvorenog ugla dipivefrin - prolijek adrenalina, koji mnogo lakše prodire u rožnicu i oslobađa adrenalin u tkivima oka.

Tokom napada bronhijalne astme adrenalin se ubrizgava pod kožu. To obično dovodi do prestanka napada (učinak adrenalina pri supkutanoj primjeni traje oko 1 sat). Krvni pritisak se malo mijenja.

Zbog sposobnosti adrenalina da povećava razinu glukoze u krvi, može se koristiti za hipoglikemiju uzrokovanu velikom dozom inzulina.

U slučaju predoziranja, adrenalin može izazvati strah, anksioznost, tremor, tahikardiju, srčane aritmije, mučninu, povraćanje, znojenje, hiperglikemiju i glavobolju. Mogući plućni edem i cerebralno krvarenje zbog naglog povećanja krvnog pritiska.

Adrenalin je kontraindiciran u hipertenzija, koronarna insuficijencija(naglo povećava potrebu srca za kiseonikom), teška ateroskleroza, trudnoća, halotanska anestezija (uzrokuje srčane aritmije)