Cykloseryna, kapsułki. Ostatnią nadzieją jest antybiotyk cykloseryna. Instrukcja stosowania Cykloseryna Instrukcja stosowania tabletek

Cykloseryna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Cykloseryna

Forma dawkowania

Kapsułki, 250 mg

Mieszanina

Jedna kapsułka zawiera

substancja aktywna - cykloseryna 250 mg,

substancja pomocnicza - talk 2,5 mg

skład otoczki kapsułki:

rama: tytan dwutlenek (E 171), glikol propylenowy, metyloparaben, propyloparaben, laurylosiarczan sodu, kwas octowy, krzemionka koloidalna bezwodna, żelatyna

czapka: erytrozyna (E 127), błękit brylantowy FCF (E 133), dwutlenek tytanu (E 171), glikol propylenowy, metyloparaben, propyloparaben, laurylosiarczan sodu, kwas octowy, krzemionka koloidalna bezwodna, żelatyna

Opis

Kapsułki żelatynowe twarde. Ciało jest białe, czapka jest fioletowa. Zawartość kapsułek to biały lub biały proszek z żółtawym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwgruźlicze. Leki antybakteryjne.

Cykloseryna.

Kod ATX J04AB01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko i prawie całkowicie (70-90%) wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach. Po przyjęciu dawki 250 mg co 12 godzin maksymalne stężenie we krwi (Cmax) wynosi 25-30 mcg/ml. Nie wiąże się z białkami krwi, jest dobrze rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w płynie mózgowo-rdzeniowym, plwocinie i żółci. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko do mleka matki (stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym, płynie opłucnowym, krwi płodu i mleku kobiecym zbliżają się do poziomu w osoczu).

Częściowo (35%) ulega biotransformacji w wątrobie do niezidentyfikowanych metabolitów. Okres półtrwania (T½) wynosi 8-12 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki (filtracja kłębuszkowa) w postaci niezmienionej (66% w ciągu 24 godzin i kolejne 10% w ciągu następnych 48 godzin) oraz w małych ilościach z kałem. W niewydolności nerek okres półtrwania (T½)

wzrasta. Podawkom powtarzanym może towarzyszyć kumulacja.

Farmakodynamika

Cykloseryna jest antybiotykiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, działającym na prątki Mycobacterium tuberculosis oporne na główne leki przeciwgruźlicze. Hamuje aktywność enzymów biorących udział w syntezie ściany komórkowej bakterii we wczesnych stadiach: racemazy L-alaniny (przekształca L-alanyl w D-alaninę) i syntetazy D-alanylo-D-alaniny (zapewnia

włączenie D-alaniny do pentapeptydu niezbędnego do tworzenia peptydoglikanów). Skuteczny wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, Prątek gruźlicy I Mykobakterieptak.

Zrównoważony rozwój M. gruźlica na cykloserynę rozwija się powoli i rzadko, po 6 miesiącach terapii izolowanych jest do 20-30% szczepów opornych. Nie wykryto oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Wskazania do stosowania

Wielolekooporne formy gruźlicy płuc, gruźlicy pozapłucnej (w tym choroby nerek), pod warunkiem wrażliwości drobnoustrojów na ten lek i po nieskutecznym leczeniu odpowiednimi dawkami leków podstawowych (streptomycyna, izoniazyd, ryfampicyna i etambutol). Lek należy stosować w skojarzeniu z innymi środkami chemioterapeutycznymi, a nie w monoterapii;

Atypowe zakażenia bakteryjne (w tym wywołane przez Mycobacterium avium).

Sposób użycia i dawkowanie

Cykloserynę stosuje się doustnie, przed posiłkami.

Dorośli ludzie. Dawka jednorazowa – 250 mg dwa razy dziennie w odstępie 12 godzin, dawka dzienna – 500 mg – 750 mg (250 mg 2-3 razy dziennie w odstępie 12 lub 8 godzin) pod kontrolą poziomu leku we krwi . Maksymalnie jednorazowo

dawka - 500 mg, maksymalna dawka dzienna - 1 g.

Pacjenci powyżej 60. roku życia i ważący mniej niż 50 kg przyjmują 250 mg 2 razy na dobę.

Dawka zmienia się w zależności od efektu terapeutycznego i poziomu leku we krwi.

Terapia jest długoterminowa i ciągła – do 12 miesięcy lub dłużej.

Skutki uboczne

Ból głowy, drżenie, dyzartria, zawroty głowy, drgawki, senność,

utrata przytomności, splątanie myśli, dezorientacja,

towarzyszy utrata pamięci, psychoza z próbami samobójczymi, zmiany charakteru, zwiększona drażliwość, agresywność, zjawiska omamowe, niedowład, wzmożenie odruchów, parestezje, napady kloniczne, śpiączka

Zastoinowa niewydolność serca

Nudności, biegunka, zgaga, podwyższony poziom aminotransferazy w surowicy

krew (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku z chorobami wątroby)

Reakcje alergiczne, swędzenie, gorączka, wzmożony kaszel, megaloblastyczny

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku

Historia epilepsji i drgawek

Choroby organiczne ośrodkowego układu nerwowego

Depresja

Niewydolność nerek

Alkoholizm

Dzieci poniżej 18 roku życia

Ciąża i laktacja

Interakcje leków

Cykloseryna zwiększa szybkość wydalania pirydoksyny przez nerki (maj

powodują rozwój anemii i zapalenia nerwów obwodowych, co wymaga zwiększenia

dawki pirydoksyny).

Cykloserynę przepisuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. W przypadku infekcji mieszanych łączy się go z lekami przeciwbakteryjnymi. Etionamid i izoniazyd zwiększają neurotoksyczność cykloseryny. W przypadku jednoczesnego stosowania dwóch leków konieczne jest ustalenie odpowiedniego dawkowania i schematu leczenia oraz monitorowanie objawów toksycznego uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Możliwe jest także łączne stosowanie cykloseryny z etionamidem i pirazynamidem.

Niekompatybilny z alkoholem (zwiększa ryzyko napadów padaczkowych).

Specjalne instrukcje

Cykloseryna stosowana jest jako rezerwowy lek przeciwgruźliczy. Przepisywany pacjentom z przewlekłymi postaciami gruźlicy, w przypadku rozwoju oporności prątków na wcześniej stosowane główne leki przeciwgruźlicze.

Podczas przyjmowania leku należy monitorować parametry hematologiczne, czynność wydalniczą nerek, stężenie leku we krwi oraz stan czynności wątroby.

Aby zapobiec i zmniejszyć toksyczne działanie leku podczas leczenia, kwas glutaminowy należy przepisać 0,5 g 3-4 razy dziennie przed posiłkami. Zaleca się domięśniowe podanie soli sodowej adenozyny.

kwas trifosforowy (ATP) 1 ml 1% roztworu dziennie, pirydoksyna 200-300 mg/dzień.

Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących dawkę dobową większą niż 500 mg, należy kontrolować stężenie leku we krwi przynajmniej raz w tygodniu. Dawkę należy dostosować tak, aby utrzymać stężenie leku we krwi poniżej 30 mg/ml.

Pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek przepisuje się mniejsze dawki.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Należy zachować ostrożność podczas obsługi pojazdów lub maszyn, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkować

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Opis działania farmakologicznego

Wskazania do stosowania

Gruźlica płuc (postać aktywna), gruźlica nerek, ostre zakażenia dróg moczowych.

Formularz zwolnienia

substancja w proszku; worek polietylenowy (worek) 25 kg beczka plastikowa (beczka) 1;

Substancja w proszku; worek polietylenowy (worek) 25 kg beczka plastikowa (beczka) 1;

Substancja w proszku; worek polietylenowy (worek) 25 kg beczka plastikowa (beczka) 2;

Substancja w proszku; worek polietylenowy (woreczek) 25 kg beczka plastikowa (beczka) 3;

Farmakodynamika

Hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym Mycobacterium tuberculosis.

Farmakokinetyka

Szybko wchłania się do przewodu pokarmowego, stężenie terapeutyczne w osoczu występuje po 1 godzinie. Jest równomiernie rozprowadzany, przenika do tkanki limfatycznej, tkanki płucnej, płynu opłucnowego i puchlinowego, plwociny, żółci. Przechodzi przez barierę łożyskową i BBB (stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada stężeniu w osoczu i oznacza się je w płynie owodniowym i krwi płodu). Metabolizowany w wątrobie (30%). Jest wydalany głównie przez nerki (66% znajduje się w moczu w ciągu 24 godzin, kolejne 10% w ciągu następnych 48 godzin) w postaci niezmienionej i wydalany z kałem. Pewna ilość przenika do mleka.

Stosuj w czasie ciąży

W czasie ciąży – tylko jeśli jest to absolutnie konieczne. W przypadku karmienia piersią należy ocenić spodziewane korzyści dla matki i możliwe ryzyko dla dziecka.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, padaczka, depresja, silne pobudzenie, psychoza, ciężka niewydolność nerek, alkoholizm.

Skutki uboczne

Ból głowy, drżenie, dyzartria, zawroty głowy, drgawki, senność, półprzytomność, dezorientacja myśli, dezorientacja z towarzyszącą utratą pamięci, psychoza z próbami samobójczymi, zmiany charakteru, zwiększona drażliwość, agresywność, niedowład, wzmożenie odruchów, parestezje, większe i mniejsze ataki kloniczne drgawki, śpiączka, zastoinowa niewydolność serca (przy dawce 1000–1500 mg na dobę), niedokrwistość megaloblastyczna lub syderoblastyczna, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, reakcje alergiczne (swędzenie).

Sposób użycia i dawkowanie

Wewnątrz. Dorośli: 500–750 mg/dobę w 2–3 dawkach (12,5 mg/kg masy ciała) pod kontrolą stężenia leku we krwi; u dzieci dawka początkowa wynosi 10 mg/kg masy ciała na dobę. Dawka zmienia się w zależności od efektu terapeutycznego i poziomu leku we krwi.

Przedawkować

Objawy: ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, parestezje, dyzartria, niedowład, drgawki, psychoza, splątanie lub utrata przytomności (śpiączka).

Leczenie: przyjmowanie węgla aktywnego i terapia podtrzymująca (hemodializa, podawanie 200–300 mg pirydoksyny dziennie w celu zahamowania rozwoju efektów neurotoksycznych itp.); wszystkie działania prowadzone są na tle odstawienia leku.

Interakcje z innymi lekami

Etionamid i izoniazyd zwiększają neurotoksyczność. Niekompatybilny z alkoholem (zwiększa ryzyko napadów padaczkowych).

Środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy monitorować parametry hematologiczne oraz czynność nerek i wątroby.

Specjalne instrukcje użytkowania

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyizolować kulturę drobnoustrojów i określić wrażliwość szczepu na cykloserynę i inne leki przeciwgruźlicze. Przepisywany w połączeniu z innymi środkami chemioterapeutycznymi w przypadku braku efektu leczenia lekami pierwszego rzutu, takimi jak streptomycyna, izoniazyd, ryfampicyna, etambutol.

Warunki przechowywania

Lista B.: W suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 30°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Klasyfikacja ATX:

** Katalog leków ma wyłącznie charakter informacyjny. Aby uzyskać pełniejsze informacje, zapoznaj się z instrukcjami producenta. Nie samoleczenia; Przed rozpoczęciem stosowania leku Cykloseryna należy skonsultować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za skutki spowodowane wykorzystaniem informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje zawarte na stronie nie zastępują porady lekarskiej i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego działania leku.

Czy jesteś zainteresowany lekiem Cykloseryna? Chcesz poznać więcej szczegółowych informacji lub potrzebujesz badania lekarskiego? A może potrzebujesz inspekcji? Możesz umówić się na wizytę u lekarza– klinika Eurolaboratorium zawsze do usług! Najlepsi lekarze Cię zbadają, doradzą, udzielą niezbędnej pomocy i postawią diagnozę. ty też możesz wezwij lekarza do domu. Klinika Eurolaboratorium otwarte dla Ciebie przez całą dobę.

** Uwaga! Informacje zawarte w tym przewodniku po lekach są przeznaczone dla personelu medycznego i nie powinny być wykorzystywane jako podstawa do samoleczenia. Opis leku Cykloseryna ma charakter informacyjny i nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza. Pacjenci powinni skonsultować się ze specjalistą!

Jeśli interesują Cię inne leki i leki, ich opisy i instrukcje stosowania, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazaniach do stosowania i skutkach ubocznych, sposobach stosowania, cenach i recenzjach leków lub masz inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się Ci pomóc.

• Instrukcja stosowania Cykloseryna
• Skład leku Cykloseryna
• Wskazania do leku Cykloseryna
• Warunki przechowywania leku Cykloseryna
• Okres ważności leku Cykloseryna

Kod ATX:Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnoustrojowego (J) > Leki działające przeciwko prątkom (J04) > Leki przeciwgruźlicze (J04A) > Antybiotyki (J04AB) > Cykloseryna (J04AB01)

Forma wydania, skład i opakowanie

Czapki. 250 mg: 30 szt.
rej. Nr: 18.11.1601 z dnia 11.06.2018 - Obowiązuje

Kapsułki żelatyna twarda, biała, rozmiar nr 0.

Substancje pomocnicze: stearynian wapnia, laurylosiarczan sodu, laktoza jednowodna.

Skład powłoki kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu.

10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe.

Opis leku CYKLOSERYNA w oparciu o oficjalnie zatwierdzoną instrukcję stosowania leku i sporządzoną w 2013 roku. Data aktualizacji: 18.03.2015

efekt farmakologiczny

Cykloseryna posiada szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego:

• hamuje rozwój bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym Escherichia coli i Staphylococcus aureus w stężeniu 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp. Działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo w zależności od stężenia w miejscu zakażenia i wrażliwości mikroorganizmów. Najcenniejszą właściwością cykloseryny jest jej zdolność do hamowania wzrostu Mycobacterium tuberculosis (antybiotyk przeciwgruźliczy). Wartość MIC w odniesieniu do Mycobacterium tuberculosis wynosi 3–25 mg/l w cieczy i 10–20 mg/l lub więcej w stałej pożywce. Ma gorszą aktywność w stosunku do streptomycyny, tubazydu i ftivazydu, ale działa na prątki gruźlicy oporne na te leki i PAS. Oporność M. tuberculosis na cykloserynę rozwija się powoli i rzadko, po 6 miesiącach terapii izolowanych jest do 20-30% szczepów opornych. Nie wykryto oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Aktywny w sprawie Mycobacterium avium.

Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej Mycobacterium. Na wczesnym etapie cząsteczki D-alaniny łączą się ze sobą. Cykloseryna, będąc analogiem aminokwasu D-alaniny, kompetycyjnie hamuje aktywność enzymów racemazy L-alaniny, która przekształca L-alaninę w D-alaninę, oraz syntetazy B-alanylo-B-alaniny, do której zalicza się D-alaninę w pentapeptyd, który jest niezbędny do tworzenia peptydoglikanów i syntezy ścian bakterii.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym cykloseryna wchłania się szybko i prawie całkowicie (70-90%) z przewodu pokarmowego, tworząc wykrywalne stężenia po 1 godzinie. Wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (<20%), свободно распределяется по биологическим жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, а также в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и лимфоидной ткани, в мокроте, желчи.

Ponadto stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, płynie opłucnowym i puchlinowym jest w przybliżeniu takie samo jak w osoczu krwi. Po przyjęciu dawki 250 mg maksymalne stężenie w osoczu wynoszące około 10 mg/l osiągane jest w ciągu 3-4 godzin; po przyjęciu dawki 250 mg co 12 godzin, Cmax wynosi 25-30 mcg/ml. Podwojenie dawki powoduje podwojenie maksymalnego stężenia w osoczu, co wskazuje na proporcjonalność dawki. Następnie stężenie leku w osoczu gwałtownie maleje, 50% leku jest eliminowane w ciągu 12 godzin.

Około 60-70% doustnej dawki cykloseryny jest wydalane przez nerki (przesączanie kłębuszkowe) w niezmienionej postaci czynnej w ciągu 24 godzin, pozostałe 10% jest wydalane w ciągu następnych 48 godzin. Około 35% przyjętej dawki jest metabolizowane w wątrobie, ale metabolity nie są identyfikowane i są wydalane z moczem. Jest wydalany z kałem w małych ilościach.

Ustalono, że T1/2 leku wynosi od 8 do 12 godzin, średnio 10 godzin w przypadku niewydolności nerek, T1/2 wzrasta.

Podawkom powtarzanym może towarzyszyć kumulacja.

Wskazania do stosowania

W ramach kompleksowej terapii:

• czynna gruźlica płuc, gruźlica pozapłucna (w tym uszkodzenie nerek) w przypadku wrażliwości drobnoustrojów na lek i po nieskutecznym odpowiednim leczeniu podstawowymi lekami, przewlekłe formy gruźlicy;
• połączenie gruźlicy z ostrymi infekcjami dróg moczowych wywołanymi przez wrażliwe szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, zwłaszcza Klebsiella spp., Enterobacter coli z nieskutecznością podstawowych leków.
• atypowe zakażenia prątkami (w tym wywołane przez Mycobacterium avium);
• infekcje dróg moczowych.

Schemat dawkowania

Doustnie bezpośrednio przed posiłkami (w przypadku podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego – po posiłkach).

Dorośli ludzie: zazwyczaj stosowana dawka wynosi od 500 mg do 1 g/dobę. Dawka początkowa dla dorosłych wynosi najczęściej 250 mg 2 razy dziennie z 12-godzinną przerwą przez pierwsze dwa tygodnie, następnie w razie potrzeby, biorąc pod uwagę tolerancję, dawkę ostrożnie zwiększa się do 250 mg co 6-8 godzin pod monitorowanie stężenia leku w surowicy krwi. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 1 g.

Pacjenci powyżej 60. roku życia, a także o masie ciała poniżej 50 kg, lek jest przepisywany w dawce 250 mg 2 razy dziennie.

U dzieci powyżej 3. roku życia Początkowa dawka cykloseryny wynosi 10-20 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach (nie więcej niż 750 mg/dobę; dużą dawkę podaje się tylko w ostrej fazie procesu gruźliczego lub gdy mniejsze dawki są niewystarczające skuteczny).

Skutki uboczne

Podczas leczenia cykloseryną mogą wystąpić działania niepożądane, głównie ze względu na toksyczne działanie na układ nerwowy podczas przyjmowania leku w dużych dawkach powyżej 500 mg/dobę: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność (czasami wręcz przeciwnie, senność). , niepokój, agresywność, wzmożona drażliwość, splątanie myśli, dezorientacja, której towarzyszy utrata pamięci, zaburzenia pamięci, zapalenie nerwów obwodowych, niedowład, wzmożenie odruchów, parestezje, drżenie, napady drgawek klonicznych. Czasami możliwe są poważniejsze objawy:

• uczucie strachu, stany psychosteniczne, zjawiska halucynacyjne, psychozy z próbami samobójczymi, zmiany charakteru, napady padaczkowe, półprzytomność lub utrata przytomności.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: nudności, zgaga, biegunka, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku z istniejącą wcześniej chorobą wątroby.

Z układu sercowo-naczyniowego: U pacjentów przyjmujących lek w dawce 1-1,5 g/dobę nastąpił nagły rozwój zastoinowej niewydolności serca.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach - niedokrwistość megaloblastyczna i syderoblastyczna.

Inny: reakcje alergiczne, wysypka skórna, swędzenie, niedobór cyjanokobalaminy i kwasu foliowego, zwiększona aktywność aminotransferaz (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku z chorobami wątroby), obserwowano zaostrzenie CHF przy stosowaniu dawki 1000-1500 mg/dobę.

Zjawiska te zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Toksyczne działanie cykloseryny można zapobiec lub zmniejszyć przepisując kwas glutaminowy 0,5 g 3-4 razy dziennie (przed posiłkami) w okresie leczenia; Zaleca się także podawanie domięśniowo soli sodowej kwasu adenozynotrójfosforowego – 1 ml 1% roztworu dziennie. Czasami skuteczne jest podanie pirydoksyny (1-2 ml 5% roztworu domięśniowo dziennie). Jeśli to konieczne, możesz zażywać leki przeciwdrgawkowe, uspokajające i przeciwdepresyjne.

Aby zmniejszyć działania niepożądane, należy ograniczyć stres psychiczny pacjentów i wykluczyć możliwe czynniki przegrzania (przebywanie na słońcu z odkrytą głową, gorący prysznic itp.), które mogą powodować powikłania.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie w czasie ciąży:

• Nie ustalono, czy cykloseryna stosowana u kobiet w ciąży powoduje uszkodzenie płodu. Cykloserynę należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Stosowanie podczas karmienia piersią:

• stężenia w mleku kobiecym są zbliżone do tych stwierdzanych w surowicy matki. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia farmakologicznego należy podjąć, biorąc pod uwagę znaczenie leczenia farmakologicznego dla matki.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, którzy przyjmują dawkę dobową większą niż 500 mg i u których podejrzewa się objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania, należy kontrolować stężenie leku we krwi co najmniej raz w tygodniu. Dawkę należy tak dostosować, aby utrzymać stężenie leku we krwi poniżej 30 mg/l.

Pacjentom (szczególnie w podeszłym wieku) z zaburzeniami czynności nerek przepisuje się mniejsze dawki.

Stosowanie jest zabronione u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml/min).

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia cykloseryną należy wyizolować kultury drobnoustrojów i określić wrażliwość szczepów na cykloserynę. W przypadku zakażenia gruźlicą konieczne jest określenie wrażliwości szczepu na inne leki przeciwgruźlicze. Pacjenci otrzymujący więcej niż 500 mg cykloseryny na dobę powinni znajdować się pod bezpośrednim nadzorem lekarza ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Leczenie cykloseryną należy przerwać lub zmniejszyć dawkę, jeśli u pacjenta rozwinie się alergiczne zapalenie skóry lub objawy zatrucia ośrodkowego układu nerwowego, np.: drgawki, psychoza, senność, depresja lub splątanie, wzmożenie odruchów, ból głowy, drżenie, zawroty głowy, niedowład lub dyzartria. Ryzyko wystąpienia zespołu drgawkowego wzrasta u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem, dlatego stosowanie cykloseryny w tym schorzeniu jest przeciwwskazane. Leki przeciwdrgawkowe lub uspokajające mogą skutecznie zapobiegać reakcjom neurotoksycznym, na przykład:

• drgawki, pobudzenie lub drżenie.

Podczas stosowania leku należy monitorować parametry hematologiczne, czynność wydalniczą nerek, stężenie cykloseryny we krwi oraz stan czynności wątroby. Stężenie cykloseryny we krwi nie powinno przekraczać 30 mg/ml. Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, którzy przyjmują dawkę dobową większą niż 500 mg i u których podejrzewa się objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania, należy kontrolować stężenie leku we krwi co najmniej raz w tygodniu. Dawkę należy tak dostosować, aby utrzymać stężenie leku we krwi poniżej 30 mg/l. Pacjenci tacy powinni znajdować się pod bezpośrednim nadzorem lekarza ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności. Pacjentom (szczególnie w podeszłym wieku) z zaburzeniami czynności nerek przepisuje się mniejsze dawki.

Kumulacja leku może wystąpić także u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, co powoduje konieczność zmniejszenia dawki leku. W niektórych przypadkach stosowanie cykloseryny i innych leków przeciwgruźliczych może powodować niedobór cyjanokobalaminy (witaminy B 12) i kwasu foliowego w organizmie oraz rozwój niedokrwistości megaloblastycznej. Jeśli w trakcie leczenia wystąpi niedokrwistość, konieczne jest przeprowadzenie odpowiedniego badania i leczenia pacjenta.

Toksyczne działanie cykloseryny można zapobiec lub zmniejszyć, przepisując kwas glutaminowy 0,5 g 3-4 razy dziennie (przed posiłkami) w trakcie leczenia i codziennie domięśniowo podając sól sodową kwasu adenozynotrifosforowego (1 ml 1% roztworu), pirydoksynę 200 -300 mg/dzień.

Należy ograniczyć stres psychiczny pacjentów i wykluczyć możliwe czynniki przegrzania (przebywanie na słońcu z odkrytą głową, gorący prysznic).

W okresie leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

Ponieważ Ponieważ cykloseryna działa toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy, podczas stosowania leku zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i wykonywania innych prac wymagających koncentracji.

Przedawkować

Objawy: skutki toksyczne obejmują głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, parestezje, dyzartria, niedowład, drgawki, psychoza, splątanie lub utrata przytomności (śpiączka).

Przedawkowanie obserwuje się, gdy stężenie cykloseryny w osoczu wynosi 25-30 mg/ml (przy dużych dawkach zaburzony klirens nerkowy; ostre zatrucie może nastąpić po spożyciu więcej niż 1 g/dobę). Objawy przewlekłego zatrucia przy długotrwałym stosowaniu dawki większej niż 500 mg/dobę.

Leczenie: Wszystkie działania są przeprowadzane na tle odstawienia cykloseryny:

• przyjmowanie węgla aktywnego i leczenie podtrzymujące, hemodializa, podawanie 200-300 mg pirydoksyny na dobę w celu zahamowania rozwoju efektów neurotoksycznych, w razie potrzeby przepisywane są leki przeciwdrgawkowe i uspokajające.

Interakcje leków

Jednoczesne stosowanie cykloseryny i etionamidu nasila neurotoksyczne działania niepożądane.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i cykloseryny, szczególnie w dużych dawkach tej ostatniej, zwiększa możliwość i ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych. Należy ściśle monitorować pacjentów otrzymujących jednocześnie cykloserynę i izoniazyd, aby uniknąć wystąpienia objawów toksyczności ze strony OUN, takich jak zawroty głowy i senność, ponieważ Leki te mają łączny toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Może być konieczne dostosowanie dawki.

Jednoczesne stosowanie cykloseryny i innych leków przeciwgruźliczych może prowadzić do niedoboru witaminy B 12 i/lub kwasu foliowego, niedokrwistości megaloblastycznej, niedokrwistości syderoblastycznej. Zwiększa szybkość wydalania pirydoksyny przez nerki (może powodować rozwój anemii i zapalenia nerwów obwodowych, konieczne jest zwiększenie dawki pirydoksyny).

Cykloseryna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Cykloseryna

Forma dawkowania

Kapsułki, 250 mg

Mieszanina

Jedna kapsułka zawiera

substancja aktywna - cykloseryna 250 mg,

substancja pomocnicza - talk 2,5 mg

skład otoczki kapsułki:

rama: tytan dwutlenek (E 171), glikol propylenowy, metyloparaben, propyloparaben, laurylosiarczan sodu, kwas octowy, krzemionka koloidalna bezwodna, żelatyna

czapka: erytrozyna (E 127), błękit brylantowy FCF (E 133), dwutlenek tytanu (E 171), glikol propylenowy, metyloparaben, propyloparaben, laurylosiarczan sodu, kwas octowy, krzemionka koloidalna bezwodna, żelatyna

Opis

Kapsułki żelatynowe twarde. Ciało jest białe, czapka jest fioletowa. Zawartość kapsułek to biały lub biały proszek z żółtawym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwgruźlicze. Leki antybakteryjne.

Cykloseryna.

Kod ATX J04AB01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko i prawie całkowicie (70-90%) wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach. Po przyjęciu dawki 250 mg co 12 godzin maksymalne stężenie we krwi (Cmax) wynosi 25-30 mcg/ml. Nie wiąże się z białkami krwi, jest dobrze rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w płynie mózgowo-rdzeniowym, plwocinie i żółci. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko do mleka matki (stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym, płynie opłucnowym, krwi płodu i mleku kobiecym zbliżają się do poziomu w osoczu).

Częściowo (35%) ulega biotransformacji w wątrobie do niezidentyfikowanych metabolitów. Okres półtrwania (T½) wynosi 8-12 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki (filtracja kłębuszkowa) w postaci niezmienionej (66% w ciągu 24 godzin i kolejne 10% w ciągu następnych 48 godzin) oraz w małych ilościach z kałem. W niewydolności nerek okres półtrwania (T½)

wzrasta. Podawkom powtarzanym może towarzyszyć kumulacja.

Farmakodynamika

Cykloseryna jest antybiotykiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, działającym na prątki Mycobacterium tuberculosis oporne na główne leki przeciwgruźlicze. Hamuje aktywność enzymów biorących udział w syntezie ściany komórkowej bakterii we wczesnych stadiach: racemazy L-alaniny (przekształca L-alanyl w D-alaninę) i syntetazy D-alanylo-D-alaniny (zapewnia

włączenie D-alaniny do pentapeptydu niezbędnego do tworzenia peptydoglikanów). Skuteczny wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, Prątek gruźlicy I Mykobakterieptak.

Zrównoważony rozwój M. gruźlica na cykloserynę rozwija się powoli i rzadko, po 6 miesiącach terapii izolowanych jest do 20-30% szczepów opornych. Nie wykryto oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Wskazania do stosowania

Wielolekooporne formy gruźlicy płuc, gruźlicy pozapłucnej (w tym choroby nerek), pod warunkiem wrażliwości drobnoustrojów na ten lek i po nieskutecznym leczeniu odpowiednimi dawkami leków podstawowych (streptomycyna, izoniazyd, ryfampicyna i etambutol). Lek należy stosować w skojarzeniu z innymi środkami chemioterapeutycznymi, a nie w monoterapii;

Atypowe zakażenia bakteryjne (w tym wywołane przez Mycobacterium avium).

Sposób użycia i dawkowanie

Cykloserynę stosuje się doustnie, przed posiłkami.

Dorośli ludzie. Dawka jednorazowa – 250 mg dwa razy dziennie w odstępie 12 godzin, dawka dzienna – 500 mg – 750 mg (250 mg 2-3 razy dziennie w odstępie 12 lub 8 godzin) pod kontrolą poziomu leku we krwi . Maksymalnie jednorazowo

dawka - 500 mg, maksymalna dawka dzienna - 1 g.

Pacjenci powyżej 60. roku życia i ważący mniej niż 50 kg przyjmują 250 mg 2 razy na dobę.

Dawka zmienia się w zależności od efektu terapeutycznego i poziomu leku we krwi.

Terapia jest długoterminowa i ciągła – do 12 miesięcy lub dłużej.

Skutki uboczne

Ból głowy, drżenie, dyzartria, zawroty głowy, drgawki, senność,

utrata przytomności, splątanie myśli, dezorientacja,

towarzyszy utrata pamięci, psychoza z próbami samobójczymi, zmiany charakteru, zwiększona drażliwość, agresywność, zjawiska omamowe, niedowład, wzmożenie odruchów, parestezje, napady kloniczne, śpiączka

Zastoinowa niewydolność serca

Nudności, biegunka, zgaga, podwyższony poziom aminotransferazy w surowicy

krew (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku z chorobami wątroby)

Reakcje alergiczne, swędzenie, gorączka, wzmożony kaszel, megaloblastyczny

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku

Historia epilepsji i drgawek

Choroby organiczne ośrodkowego układu nerwowego

Depresja

Niewydolność nerek

Alkoholizm

Dzieci poniżej 18 roku życia

Ciąża i laktacja

Interakcje leków

Cykloseryna zwiększa szybkość wydalania pirydoksyny przez nerki (maj

powodują rozwój anemii i zapalenia nerwów obwodowych, co wymaga zwiększenia

dawki pirydoksyny).

Cykloserynę przepisuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. W przypadku infekcji mieszanych łączy się go z lekami przeciwbakteryjnymi. Etionamid i izoniazyd zwiększają neurotoksyczność cykloseryny. W przypadku jednoczesnego stosowania dwóch leków konieczne jest ustalenie odpowiedniego dawkowania i schematu leczenia oraz monitorowanie objawów toksycznego uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Możliwe jest także łączne stosowanie cykloseryny z etionamidem i pirazynamidem.

Niekompatybilny z alkoholem (zwiększa ryzyko napadów padaczkowych).

Specjalne instrukcje

Cykloseryna stosowana jest jako rezerwowy lek przeciwgruźliczy. Przepisywany pacjentom z przewlekłymi postaciami gruźlicy, w przypadku rozwoju oporności prątków na wcześniej stosowane główne leki przeciwgruźlicze.

Podczas przyjmowania leku należy monitorować parametry hematologiczne, czynność wydalniczą nerek, stężenie leku we krwi oraz stan czynności wątroby.

Aby zapobiec i zmniejszyć toksyczne działanie leku podczas leczenia, kwas glutaminowy należy przepisać 0,5 g 3-4 razy dziennie przed posiłkami. Zaleca się domięśniowe podanie soli sodowej adenozyny.

kwas trifosforowy (ATP) 1 ml 1% roztworu dziennie, pirydoksyna 200-300 mg/dzień.

Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących dawkę dobową większą niż 500 mg, należy kontrolować stężenie leku we krwi przynajmniej raz w tygodniu. Dawkę należy dostosować tak, aby utrzymać stężenie leku we krwi poniżej 30 mg/ml.

Pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek przepisuje się mniejsze dawki.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Należy zachować ostrożność podczas obsługi pojazdów lub maszyn, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkować

Cykloseryna należy do drugi rząd leki przeciwgruźlicze.

Oznacza to, że ten antybiotyk jest przepisywany w przypadku nietolerancja pacjenci przyjmujący leki przeciwgruźlicze pierwszego rzutu (lub oporność Bacillus Kocha na nie).

Lek odnosi się do rezerwa w leczeniu przewlekłych postaci choroby.

Jest przepisywany również w przypadku atypowych infekcji prątkowych: gruźliczopodobnych, przewlekłych zmian płucnych, skórnych, zapalenia węzłów chłonnych.

Antybiotyk stosuje się także przy niektórych infekcjach cewki moczowej, pęcherza moczowego i innych narządów tego układu.

Cykloseryna: instrukcje użytkowania

Przed przepisaniem leku należy ustalić stopień wrażliwości Bacillus Kocha na cykloserynę i inne leki stosowane w leczeniu gruźlicy. Brać lek przed jedzeniem, picie woda(ale nie kwaśny sok, ponieważ zneutralizuje to działanie lecznicze).

Odniesienie. Jeżeli występują objawy podrażnienia błony śluzowej żołądka lub inne choroby przewodu pokarmowego, konieczne jest przyjmowanie leku po posiłkach.

Lek ma dobry wchłanialność - do 90% po zażyciu kapsułki. Substancja czynna szybko rozprzestrzenia się poprzez tkanki i płyny ustrojowe, przenika do mazi stawowej, plwociny i żółci, osiągając maksymalne stężenie po 3 godziny.

Podczas terapii konieczne jest monitorowanie stężenia antybiotyku we krwi, gdyż po przekroczeniu 30 mg/l mogą wystąpić właściwości toksyczne leku.

Właściwości te można zmniejszyć stosując tę ​​technikę Kwas glutaminowy doustnie, domięśniowo, adenozynotrifosforan sodu. Należy również monitorować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek.

Jeśli antybiotyk jest przyjmowany przez pacjentów z niewystarczającą czynnością nerek i przekracza dawkę leku 500 mg, wówczas należy co jakiś czas sprawdzać stężenie leku tydzień Lub 10 dni, kontrolując zawartość substancji.

Lekarz anuluje Cykloseryna, jeśli występuje zmiana zapalna skóry o etiologii alergicznej lub objawy zatrucia takie jak niedowład (niepełny paraliż), drętwienie kończyn, ból głowy, drgawki, splątanie, senność, zaburzenia unerwienia narządu mowy.

Uwaga! Alkohol podczas terapii zabronione, ponieważ wspólne używanie może powodować drgawki, szczególnie u osób cierpiących na przewlekłe uzależnienie od alkoholu.

Przyjmując lek, będziesz musiał zrezygnować z czynności wymagających zwiększonego wysiłku stężenie, a także ograniczyć ekspozycja na słońce(i inne możliwe czynniki przegrzania).

Dawkowanie leku

Lek dostępny w kapsułkach wg 250 mg firmy farmaceutyczne w wielu krajach: Rosja, Indie, Grecja, Korea Południowa. Aktywnym składnikiem kompozycji jest cykloseryna.

Zdjęcie 1. Opakowanie Cykloseryny w postaci kapsułek o dawce 250 mg.

Dawkowanie leku dla osoby dorosłej - 0,25 mg każdy 12 godzin. Zwykle odbiór trwa czternaście dni. Następnie dawka może wzrosnąć do 1 gr dziennie (wg 250 mg każdy 6 godzin), ale nie może go przekroczyć.

Osobom w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się przyjmowanie mniejszej dawki leku niż innym pacjentom. Jeżeli masa ciała pacjenta jest mniejsza niż 50 kg, nie więcej niż 500 mg lekarstwo, dzieląc je na 2 spotkania.

W przypadku dzieci początkowa dawka leku wynosi 10-20 mg/kg masy ciała dziennie, podzielone na 2-3 dawki. Dawka ta zwykle nie przekracza 750 mg. Zwiększa się w przypadku ostrej fazy choroby lub przy niskiej skuteczności terapeutycznej.

Aby uniknąć pojawienia się oporności pałeczki Kocha, antybiotyk łączy się z głównymi lekami terapeutycznymi, ale tolerancja nie jest nabywana szybko.

Przeciwwskazania do stosowania

Wstęp jest ograniczony podczas ciąży, podczas karmienie piersią i postarzany do 18 roku życia, ale w skrajnych przypadkach można przepisać leki. Medycyna nieużywany pod następującymi warunkami:

• indywidualna wrażliwość;
• padaczka;
• stany depresyjne, w tym w historii chorób;
• psychoza;
• przewlekły alkoholizm;
• poważne zaburzenia czynności nerek;
• Przewlekła niewydolność serca;
• tydzień przed operacją i po niej w tym samym czasie.

Ważny! Dzieciom nie przepisuje się antybiotyku do 3 lat.

Nie zainstalowany czy antybiotyk wpływa również na rozwój płodu w czasie ciąży nieokreślony jego wpływ na funkcje rozrodcze.

Lek łatwo przenika do płynów ustrojowych, w tym do mleka matki, dlatego w okresie laktacji należy przerwać przyjmowanie leku lub przerwać karmienie piersią. Decyzję w tej sprawie podejmuje lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę znaczenie konkretnego leku dla terapii kobiety.

Może Cię również zainteresować:

Skutki uboczne i przedawkowanie

Podczas stosowania tego leku mogą wystąpić działania niepożądane ze względu na jego toksyczność i wpływ na układ nerwowy. Wśród skutki uboczne odnotowany:

• bezsenność lub senność;
• bóle głowy, zawroty głowy;
• zapalenie nerwów;
• drętwienie kończyn;
• depresja;
• halucynacje;
• utrata pamięci;
• stan euforii;
• napady typu epileptycznego.

Jednoczesne przyjmowanie antybiotyku i etanolu może zwiększać ryzyko drgawek padaczka.

Objawy te znikają po odstawieniu leku lub zmianie dawkowania; Aby zapobiec tym schorzeniom, lekarz może zalecić wizytę środki uspokajające I leki przeciwdrgawkowe leki, na przykład pirydoksyna (witamina B6), leki nootropowe.

W przypadku niedoboru kwasu foliowego lub witaminy B12 w organizmie lub wystąpienia anemii, która może wystąpić podczas antybiotykoterapii, należy podjąć odpowiednie działania.

Skutki uboczne można zaobserwować od narządy trawienne Jak:

• mdłości;
• wymioty;
• zgaga;
• biegunka.

Zjawiska te częściej występują w starsi ludzie z patologiami wątroby.

Na nadzwyczajny może rozwinąć się zwykle stosowana dawka do 1,5 g na dobę zastoinowa niewydolność serca I ostre zatrucie. Przy długotrwałym stosowaniu leku możliwe jest przewlekłe zatrucie ( ponad 500 mg dziennie). Przedawkowanie wpływa głównie na stan układu nerwowego, objawy są identyczne z działaniami niepożądanymi.

Aby wyeliminować przedawkowanie odwołać spotkanie Cykloseryna i wykonaj leczenie objawowe(przyjmowanie absorbentów i leków związanych z lekami przeciwdrgawkowymi i przeciwpadaczkowymi), zalecana jest hemodializa.

Interakcja z innymi lekami

Podczas leczenia gruźlicy lek zakłóca syntezę ściany komórkowej drobnoustrojów. Jego działanie jest zarówno bakteriobójcze, jak i bakteriostatyczne, uzależnione jest od stężenia w miejscu zakażenia oraz wrażliwości bakterii.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami może wpływać na ich skuteczność i powodować pewne działania niepożądane.

1. Etionamid, Protionamid może zwiększać częstość występowania możliwych działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zwłaszcza drgawek).
2. Izoniazyd lek z pierwszej linii leków przeciwgruźliczych, wpływa na występowanie zawrotów głowy i senności.
3. Cykloseryna zmniejsza odporność na Streptomycyna.
4. Azytromycyna z podklasy azalidów zwiększa stężenie cykloseryny we krwi i nasila objawy toksyczności.

Zdjęcie 2. Opakowanie Azytromycyny w postaci tabletek o dawce 500 mg.

1. Antybiotyk wzmacnia efekt Amoksycylina i kwas klawulanowy (leki rezerwowe stosowane w ftyzjologii).
2. Kwas foliowy może osłabiać działanie cykloseryny.