Novokain őrlőfog. A novokain szerkezeti képlete. Összetétel és kiadási forma

Helyi érzéstelenítő

Hatóanyag

Prokain

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

0,5%-os oldatos injekció átlátszó, színtelen.

Segédanyagok: 0,1 M sósav, injekcióhoz való víz.

2 ml - ampullák (10) / kiegészítve ampulla késsel vagy fertőtlenítővel, ha szükséges ampullákhoz ebből a típusból/) - kartoncsomagok.
5 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, szükség esetén ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.
10 ml - ampullák (10) / ampulla késsel vagy fertőtlenítővel kiegészítve, szükség esetén ilyen típusú ampullákhoz /) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Helyi érzéstelenítő mérsékelt érzéstelenítő aktivitással és széles választékkal terápiás hatás. Lény gyenge alapozás, blokkolja a Na + csatornákat, megakadályozza az impulzusok generálását a végződésekben érző idegekés az impulzusok vezetése mellett idegrostok. Megváltoztatja az akciós potenciált a membránokban idegsejtek anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódva és közvetlenül a véráramba kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom ingerlékenységét. és az agykéreg motorzónái. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. BAN BEN nagy adagok görcsrohamokat okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra).

Farmakokinetika

A teljes szisztémás felszívódástól függően. A felszívódás mértéke az adagolás helyétől és útjától (különösen az erezettségtől és a beadás véráramlási sebességétől) és a végső dózistól (mennyiség és koncentráció) függ. Az észterázok és a máj gyorsan hidrolizálva két fő farmakológiai hatást képeznek aktív metabolitok: dietil-amino-etanol (mérsékelt értágító hatás) és a para-amino-benzoesav (kompetitív antagonista szulfa gyógyszerekés gyengítheti hatásukat). T 1/2 - 30-50 s, újszülött korban - 54-114 s. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, legfeljebb 2%-a ürül változatlan formában.

Javallatok

Infiltrációs (beleértve az intraosseous) érzéstelenítést; vagosympaticus cervicalis, perinephric, körkörös és paravertebralis blokádok.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a para-amino-benzoesavat és más helyi érzéstelenítő észtereket). Gyermekek életkora 12 éves korig.

Érzéstelenítéshez kúszó infiltrátum módszerrel - kifejezett fibrotikus változások szövetekben.

Gondosan. Vészhelyzeti műveletek, amelyek magukban foglalják akut vérveszteség; olyan állapotok, amelyeket csökkent máj véráramlás kísér (pl. krónikus kudarc, májbetegségek); progresszió szív- és érrendszeri elégtelenség(általában szívblokk és sokk kialakulása miatt); gyulladásos betegségek vagy fertőzés az injekció beadásának helyén; pszeudokolinészteráz-hiány; ; gyermekkor 12-18 éves korig, idős kor(65 év felett); óvatosan súlyos beteg és/vagy legyengült betegeknél; terhesség és szülés alatt.

Adagolás

Csak 5 mg/ml (0,5%) prokain oldathoz.

Mert infiltrációs érzéstelenítés 350-600 mg-ot (70-120 ml) adunk be. Magasabb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez a felnőttek: első egyszeri adag a művelet elején - legfeljebb 0,75 g (150 ml), majd a művelet minden órájában - legfeljebb 2 g (400 ml) oldat.

Nál nél perinephric blokk(A. V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml-t fecskendeznek be a perinefrikus szövetbe.

Nál nél körkörös és paravertebrális blokád 5-10 ml-t kell beadni intradermálisan. Vagosympaticus blokád esetén 30-40 ml-t adnak be.

Mert csökkenti a felszívódást és meghosszabbítja a hatást, amikor helyi érzéstelenítés , továbbá fecskendezzen be 0,1%-os epinefrin-hidroklorid oldatot - 1 csepp 2-5-10 ml prokain oldathoz.

A maximálisan használható adag gyermekek 12 év felettiek- 15 mg/kg.

Mellékhatások

A központi és a perifériáról idegrendszer: fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, triszmus.

Kívülről a szív-érrendszer: növelni vagy csökkenteni vérnyomás, perifériás értágulat, összeomlás, bradycardia, aritmiák, .

A vérképző szervekből: methemoglobinémia.

Allergiás reakciók: viszkető bőr, bőrkiütés, egyéb anafilaxiás reakciók (beleértve anafilaxiás sokk), csalánkiütés (a bőrön és a nyálkahártyákon). Ha a gyógyszer alkalmazása során a használati utasításban jelzett mellékhatások bármelyike ​​megjelenik vagy súlyosbodik, vagy mást észlel mellékhatások nem szerepel az utasításokban, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát.

Túladagolás

Tünetek: sápadtság bőrés nyálkahártyák, szédülés, hányinger, hányás, „hideg” verejtékezés, fokozott légzés, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, összeomlásig, apnoe, methemoglobinémia. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás félelemérzetben, hallucinációkban, görcsökben és motoros izgatottságban nyilvánul meg.

Kezelés: megfelelő fenntartása tüdő lélegeztetés, méregtelenítés és tüneti terápia.

Gyógyszerkölcsönhatások

Erősíti a központi idegrendszer gátló hatását gyógyszerek Mert Általános érzéstelenítés, altató, nyugtatók, kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók.

Az antikoagulánsok (ardeparin-nátrium, dalteparin-nátrium, danaparoid-nátrium, heparin-nátrium, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Az injekció beadásának helyének fertőtlenítő oldatokkal történő kezelésekor nehéz fémek, a kialakulásának kockázata helyi reakció fájdalom és duzzanat formájában.

A monoamin-oxidáz inhibitorokkal (prokarbazin, szelegilin) ​​együtt történő alkalmazás növeli a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázatát. Erősíti és meghosszabbítja az izomrelaxánsok hatását. Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást.

A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen, ha bennük használják nagy dózisok, amely a myasthenia gravis kezelésének további korrekcióját igényli.

A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, demekária-bromid, ecotiopathia-jodid, tiotepa) csökkentik a helyi érzéstelenítő szerek metabolizmusát.

A prokain metabolitja ( para-amino-benzoesav) egy szulfonamid antagonista.

Különleges utasítások

A betegeknek ellenőrizniük kell a szív- és érrendszeri funkciókat, légzőrendszerés a központi idegrendszer.

A monoamin-oxidáz inhibitorok alkalmazását 10 nappal a beadás előtt le kell állítani helyi érzéstelenítő.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az azonos összdózisú helyi érzéstelenítés során a prokain toxicitása annál nagyobb, minél koncentráltabb az oldat.

Hatás a vezetési képességre járművekés mechanizmusok

A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, amikor gépjárművet vezet és más potenciálisan részt vesz veszélyes fajok megkövetelő tevékenységek fokozott koncentráció figyelem és a pszichomotoros reakciók sebessége.

Terhesség és szoptatás

Ha a gyógyszert terhesség alatt kell felírni, az anya számára várható előnyt össze kell hasonlítani a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázattal. Óvatosan a szülés során.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert fénytől védett helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolja. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági idő - 3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

A leírás legfrissebb frissítése a gyártó által 31.07.1998

Szűrhető lista

Hatóanyag:

ATX

Farmakológiai csoport

Összetétel és kiadási forma

1 ml oldatos injekció 5 mg prokain-hidrokloridot tartalmaz; kartondobozban 10 db 10 ml-es ampulla.

Használati utasítás és adagolás

Az infiltrációs érzéstelenítéshez 0,25-0,5% -os oldatokat használnak, Vishnevsky érzéstelenítéshez - 0,125-0,25%, vezetési érzéstelenítéshez - 1-2%, epidurálishoz - 2% (20-30 ml), spinális érzéstelenítéshez - 5% oldatot ( 2-3 ml). Helyi érzéstelenítés esetén a novokain oldatok mennyisége és koncentrációja a természettől függ műtéti beavatkozás. Perinephric blokád esetén 50-80 ml 0,5% -os oldatot vagy 100-150 ml 0,25% -os oldatot injektálnak a perinephric szövetbe. A vagosympaticus blokádhoz 30-100 ml 0,25% -os oldatot használnak. 1-10-15 ml 0,25-0,5%-os oldatot lassan injektálnak a vénába. A legnagyobb egyszeri adag felnőtteknek IM - 5 ml 2% -os oldat vagy 0,1 g, IV - 20 ml 0,25 vagy 0,05% -os oldat, orálisan - 0,25 g napi adag felnőtteknek IM és IV - 0,1 g, szájon át - 0,75 g.

A Novocaine injekciós oldat 0,5% -os tárolási feltételei

Fénytől védett helyen.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A Novocaine oldatos injekció eltarthatósága 0,5%

3 év.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Novocain

Procaini Hydrochloridum*

n-amino-benzoesav-hidroklorid béta-dietil-amino-etil-észtere

C13H20N202*HCl M.c. 272,78

Leírás. Színtelen kristályok vagy fehér kristályos por, szagtalan, keserű ízű. Zsibbadást okoz a nyelvben.

Oldhatóság. Vízben nagyon oldódik, alkoholban könnyen oldódik, kloroformban kevéssé oldódik, éterben gyakorlatilag nem oldódik.

Hitelesség. A gyógyszer jellegzetes reakciókat ad az aromás primer aminokra és kloridokra (743.; 747. oldal).

0,05 G a gyógyszer feloldódik 2 ml vizet, adjunk hozzá 3 csepp hígított kénsavat és 1 ml 0,1 n. kálium-permanganát oldat; az ibolya szín azonnal eltűnik (különbség a szovkaintól).

0,2 G a gyógyszer feloldódik 2 ml vizet, adjunk hozzá 0,5-öt ml nátronlúg oldat; színtelen olajos csapadék szabadul fel.

Olvadáspont: 154-156 °C.

Az oldat átlátszósága és színe. Megoldás 0.5 G gyógyszer 5-kor ml A frissen forralt és lehűtött víz legyen átlátszó és színtelen.

Savasság. Ha ehhez az oldathoz 1 csepp metilvörös oldatot adunk, rózsaszínű színt kaphatunk, amely legfeljebb 0,15 oldat hozzáadása után sárgává válik. ml 0,05 n. nátronlúg oldat.

Szerves szennyeződések. Megoldás 0.2 G gyógyszer a 2-ben ml a tömény kénsavnak színtelennek kell lennie.

Megoldás 0.5 G gyógyszer 5-kor ml a salétromsavnak színtelennek kell lennie.

Szulfázott hamu és nehézfémek. Szulfázott hamu 0,5-től G a gyógyszer nem haladhatja meg a 0,1% -ot, és nem adhat reakciót nehézfémekre.

Mennyiség. Körülbelül 0,3 G a gyógyszert (pontosan kimérve) feloldjuk 10-ben ml víz és 10 ml elvált sósavból majd a „Nitritometria” (799. o.) cikkben leírtak szerint járjon el. Belső indikátorok használatakor használjon semleges vöröset vagy metilénkékkel kevert tropeolin 00-at.

1 ml 0,1 azt mondják nátrium-nitrit oldat 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl-nek felel meg, amelynek legalább 99,5%-osnak kell lennie a készítményben.

Tárolás. B lista. Jól záródó narancssárga üvegekben.

A legnagyobb egyszeri orális adag 0,25 G.

Legnagyobb napi orális adag 0,75 G.

Legnagyobb egyszeri adag intramuszkulárisan (2%-os oldat) 0,1 G.

Legnagyobb napi adag intramuszkulárisan (2%-os oldat) 0,1 G.

Legnagyobb egyszeri adag vénába (0,25%-os oldat) 0,05 G.

Legnagyobb napi adag vénába (0,25%-os oldat) 0,1 G.

Jegyzet. Infiltrációs érzéstelenítés esetén: az első egyszeri adag a műtét kezdetekor legfeljebb 1,25 G 0,25%-os oldat használatakor és 0,75 g 0,5%-os oldat használatakor. A jövőben a műtét minden órájában legfeljebb 2,5 g 0,25% -os oldat és 2 g 0,5% -os oldat használata esetén.

Helyi érzéstelenítő.

És az impulzusok vezetése az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódva és közvetlenül a véráramba kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végződésekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizmok görcsét, csökkenti a szívizom ingerlékenységét. és az agykéreg motoros területei. Intravénásan beadva fájdalomcsillapító, antisokk, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatást fejt ki (megnöveli a hatékony refrakter periódust, csökkenti az ingerlékenységet, az automatizmust és a vezetőképességet nagy dózisban megzavarhatja a neuromuszkuláris vezetést). Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagokban görcsrohamokat okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra). Nál nél intramuszkuláris injekció hatásos idős betegeknél korai szakaszaiban kapcsolódó betegségek funkcionális zavarok központi idegrendszer (artériás magas vérnyomás, görcsök koszorúér erekés agyi erek stb.).

Farmakokinetika

Teljes szisztémás felszívódásnak vannak kitéve. A felszívódás mértéke az adagolás helyétől és útjától (különösen a vaszkularizációtól és a véráramlás sebességétől a beadási területen) és a végső dózistól (mennyiség és koncentráció) függ. A plazma és a máj észterázai gyorsan hidrolizálják, 2 fő farmakológiailag aktív metabolitot képezve: a dietil-amino-etanolt (mérsékelten értágító hatása van) és a PABA-t (a szulfonamid kemoterápiás gyógyszerek kompetitív antagonistája, és gyengítheti őket antimikrobiális hatás). T1/2 - 30-50 s, újszülött korban - 54-114 s. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, legfeljebb 2% ürül változatlan formában.

Javallatok

Infiltráció (beleértve az intraosseust is), vezetés, epidurális, spinális érzéstelenítés; terminális (felületes) érzéstelenítés (a fül-orr-gégészetben); vagosympaticus cervicalis és perinephric blokád, retrobulbáris (regionális) érzéstelenítés. Rektális: aranyér, anális repedések. Korábban olyan jelzésekre írták fel, mint gyomor- és nyombélfekély, hányinger, fekélyes vastagbélgyulladás, bőrviszketés (atópiás dermatitisz, ekcéma), keratitis, iridociklitisz, zöldhályog.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a PABA-t és más helyi érzéstelenítő étereket). Kúszó infiltrátum módszerrel végzett érzéstelenítéshez: kifejezett rostos elváltozások a szövetekben; szubarachnoidális érzéstelenítéshez - AV-blokk, vérzés, artériás hipotenzió, sokk, fertőzés helyén lumbálpunkció, vérmérgezés. Óvatosan: Akut vérvesztéssel járó sürgősségi műtétek, a máj véráramlásának csökkenésével járó állapotok (például CHF, májbetegségek), szív- és érrendszeri elégtelenség progressziója (általában szívblokk és sokk kialakulása miatt), gyulladásos betegségek vagy az injekció beadásának helyének fertőzése, pszeudokolinészteráz-hiány, veseelégtelenség, gyermekkor (18 éves korig), idős betegek (65 év felett), súlyos betegek, legyengült betegek, terhesség, szülés. Subarachnoidális érzéstelenítés esetén: hátfájás, agyfertőzések, jó- és rosszindulatú agydaganatok, koagulopátia, migrén, szubarachnoidális vérzés, artériás hipotenzió, bőrparesztézia, pszichózis, hisztéria, non-contact betegek, gerincdeformitás miatti punkció lehetetlensége.

Adagolási rend

Infiltrációs érzéstelenítéshez 350-600 mg 0,25-0,5%-os oldatok; a Vishnevsky-módszer szerinti érzéstelenítéshez (szoros kúszó infiltráció) - 0,125-0,25% -os oldatok; vezetési érzéstelenítéshez - 1-2% -os oldatok (legfeljebb 25 ml); epidurálishoz - 2% -os oldat (20-25 ml); gerinchez - 5% -os oldat (2-3 ml); terminális érzéstelenítéshez (fül-orr-gégészetben) - 10-20% -os oldat. A felszívódás csökkentése és a helyi érzéstelenítés hatásának meghosszabbítása érdekében további 0,1% -os epinefrin-hidroklorid oldatot adnak be - 1 csepp 2-5-10 ml prokainoldathoz. Perinephric blokádhoz (A. V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml 0,5% -os oldatot vagy 100-150 ml 0,25% -os oldatot injektálnak a perirenális szövetbe, és vagosympaticus blokád esetén - 30-100 ml 0,25% -os oldatot. . Elektroforetikus beadáshoz 10%-os oldatot is használnak. Nagyobb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez felnőtteknek: a műtét kezdetén az első egyszeri adag nem haladhatja meg az 1 g 0,25%-os oldatot (500 ml) és a 0,75 g a 0,5%-os oldatot (150 ml). Gyermekeknél a maximális adag 15 mg/ttkg. Rektálisan. Miután előzőleg ollóval kiszabadította a gyertyát a kontúrcsomagolásból (a csomagolást a gyertya körvonala mentén elvágva), helyezze be mélyen a végbélnyílás(tisztító beöntés vagy spontán székletürítés után) napi 1-2 alkalommal.

Mellékhatások

A központi és perifériás idegrendszerből

Fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, motoros nyugtalanság, eszméletvesztés, görcsök, triszmus, remegés, látás- és hallászavarok, nystagmus, cauda equina szindróma (lábbénulás, paresztézia), bénulás légzőizmok, motoros és szenzoros blokk, légzésbénulás gyakrabban alakul ki szubarachnoidális érzéstelenítéssel.

A szív- és érrendszerből

A húgyúti rendszerből

Akaratlan vizelés.

Az emésztőrendszerből

A vér oldaláról

Allergiás reakciók

Bőrviszketés, bőrkiütés, egyéb anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot), csalánkiütés (a bőrön és a nyálkahártyákon).

Mások

A fájdalom visszatérése, tartós érzéstelenítés, hipotermia, impotencia; anesztézia során a fogászatban: az ajkak és a nyelv érzéketlensége és paresztéziája, az érzéstelenítés megnyúlása.

Túladagolás

Tünetek

Sápadt bőr és nyálkahártya, szédülés, hányinger, hányás, „hideg” verejték, fokozott légzés, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, akár összeomlás, apnoe, methemoglobinémia. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás félelemérzetben, hallucinációkban, görcsökben és motoros izgatottságban nyilvánul meg.

Kezelés

Megfelelő tüdőszellőztetés fenntartása oxigén inhalációval, intravénás beadás rövid hatású gyógyszerek általános érzéstelenítéshez, in súlyos esetek- méregtelenítés és tüneti terápia.

Különleges utasítások

A betegeknek ellenőrizniük kell a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a központi idegrendszer működését. A MAO-gátlók szedését 10 nappal a helyi érzéstelenítő alkalmazása előtt le kell állítani. A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Kölcsönhatás

A helyi érzéstelenítők fokozzák a központi idegrendszer gátló hatását (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Ha a helyi érzéstelenítő injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata. Helyi érzéstelenítő szerek alkalmazása spinális és epidurális érzéstelenítéshez guanadrel, guanetidin, mekamilamin, trimetafán mellett, a kialakulásának kockázata éles hanyatlás vérnyomás és bradycardia. MAO-gátlókkal (furazolidon, prokarbazin, szelegilin) ​​együtt történő alkalmazása növeli a hipotenzió kialakulásának kockázatát. Erősítse és hosszabbítsa meg az izomrelaxánsok hatását. A prokain felírásakor együtt kábító fájdalomcsillapítók Megfigyelhető egy additív hatás, amelyet spinális és epidurális érzéstelenítés során használnak, miközben a légzésdepresszió fokozódik. Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást. A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen nagy dózisban történő alkalmazás esetén, ami a myasthenia gravis kezelésének további korrekcióját igényli. A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, demekarin, ekotiofát, tiotepa) csökkentik a helyi érzéstelenítő szerek metabolizmusát. A prokain metabolit (PABA) egy szulfonamid antagonista.

Kereskedelmi nevek

Novocain.
Csoporttagság

Helyi érzéstelenítő

Leírás hatóanyag(FOGADÓ)

Prokain
Dózisforma

kenőcs külső használatra, oldatos injekció, végbélkúpok
farmakológiai hatás

Mérsékelt érzéstelenítő hatású és széles körű terápiás hatású helyi érzéstelenítő. Gyenge bázis lévén blokkolja a Na+ csatornákat, megakadályozva az impulzusok képződését az érzőidegek végződéseiben és az impulzusok vezetését az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódva és közvetlenül a véráramba kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom ingerlékenységét. és az agykéreg motorzónái. Intravénásan beadva fájdalomcsillapító, antisokk, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatást fejt ki (megnöveli a hatékony refrakter periódust, csökkenti az ingerlékenységet, az automatizmust és a vezetőképességet nagy dózisban megzavarhatja a neuromuszkuláris vezetést). Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagokban görcsöket okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra). Intramuszkulárisan beadva hatásos idős betegeknél a központi idegrendszer funkcionális rendellenességeivel összefüggő betegségek korai stádiumában. artériás magas vérnyomás, koszorúér- és agyi erek görcsei stb.).
Javallatok

Infiltráció (beleértve az intraosseust is), vezetés, epidurális, spinális érzéstelenítés; terminális (felületes) érzéstelenítés (a fül-orr-gégészetben); vagosympaticus cervicalis és perinephric blokád, retrobulbáris (regionális) érzéstelenítés. Rektális: aranyér, anális repedések. Korábban olyan indikációkra írták elő, mint pl gyomorfekély gyomor és nyombél, hányinger, nem specifikus colitis ulcerosa, viszkető bőr ( atópiás dermatitisz, ekcéma), keratitis, iridociklitisz, glaukóma.
Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a PABA-t és más helyi érzéstelenítő étereket). Kúszó infiltrátum módszerrel végzett érzéstelenítéshez: kifejezett rostos elváltozások a szövetekben; szubarachnoidális érzéstelenítés esetén - AV-blokk, vérzés, artériás hipotenzió, sokk, lumbálpunkciós hely fertőzése, vérmérgezés. Akut vérvesztéssel járó sürgősségi műtétek, csökkent máj véráramlással járó állapotok (például szívelégtelenség, májbetegségek), szív- és érrendszeri elégtelenség progressziója (általában szívblokk és sokk kialakulása miatt), gyulladásos betegségek vagy az injekció fertőzése hely, pszeudokolinészteráz hiány, veseelégtelenség, gyermekkor (18 éves korig), idős betegeknél (65 év felett), súlyos betegeknél, legyengült betegeknél, terhességnél, szülésnél. Subarachnoidális érzéstelenítés esetén: hátfájás, agyi fertőzések, jóindulatú ill rosszindulatú daganatok agy, coagulopathia, migrén, szubarachnoidális vérzés, artériás hipotenzió, bőrparesztézia, pszichózis, hisztéria, non-contact betegek, gerincdeformitás miatti punkció lehetetlensége.
Mellékhatások

A központi és perifériás idegrendszer részéről: fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, motoros nyugtalanság, eszméletvesztés, görcsök, triszmus, remegés, látás- és hallászavarok, nystagmus, cauda equina szindróma (lábbénulás, paresztézia), légúti izombénulás, motoros és szenzoros blokk, légzésbénulás gyakrabban alakul ki szubarachnoidális érzéstelenítéssel. A szív- és érrendszer részéről: vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés, perifériás értágulat, összeomlás, bradycardia, aritmiák, fájdalom mellkas. A húgyúti rendszerből: akaratlan vizelés. Kívülről emésztőrendszer: hányinger, hányás, akaratlan székletürítés. Vérbetegségek: methemoglobinémia. Allergiás reakciók: bőrviszketés, bőrkiütés, egyéb anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot), csalánkiütés (a bőrön és a nyálkahártyákon). Egyéb: a fájdalom visszatérése, tartós érzéstelenítés, hipotermia, impotencia; érzéstelenítés során a fogászatban: az ajkak és a nyelv érzéketlensége és paresztéziája, az érzéstelenítés elhúzódása. Tünetek: a bőr és a nyálkahártyák sápadtsága, szédülés, hányinger, hányás, „hideg” verejték, fokozott légzés, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, akár összeomlás, apnoe, methemoglobinémia. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás félelemérzetben, hallucinációkban, görcsökben és motoros izgatottságban nyilvánul meg. Kezelés: megfelelő tüdőszellőztetés fenntartása oxigén inhalációval, rövid hatású gyógyszerek intravénás beadása általános érzéstelenítésre, súlyos esetekben - méregtelenítés és tüneti terápia.
Használati utasítás és adagolás

Infiltrációs érzéstelenítéshez 350-600 mg 0,25-0,5%-os oldatok; a Vishnevsky-módszer szerinti érzéstelenítéshez (szoros kúszó infiltráció) - 0,125-0,25% -os oldatok; vezetési érzéstelenítéshez - 1-2% -os oldatok (legfeljebb 25 ml); epidurálishoz - 2% -os oldat (20-25 ml); gerinchez - 5% -os oldat (2-3 ml); terminális érzéstelenítéshez (fül-orr-gégészetben) - 10-20% -os oldat. A felszívódás csökkentése és a helyi érzéstelenítés hatásának meghosszabbítása érdekében további 0,1% -os epinefrin-hidroklorid oldatot adnak be - 1 csepp 2-5-10 ml prokainoldathoz. Perinephric blokádhoz (A. V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml 0,5% -os oldatot vagy 100-150 ml 0,25% -os oldatot injektálnak a perirenális szövetbe, és vagosympaticus blokád esetén - 30-100 ml 0,25% -os oldatot. . Elektroforetikus beadáshoz 10%-os oldatot is használnak. Nagyobb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez felnőtteknek: a műtét kezdetén az első egyszeri adag nem haladhatja meg az 1 g 0,25%-os oldatot (500 ml) és a 0,75 g a 0,5%-os oldatot (150 ml). Gyermekeknél a maximális adag 15 mg/ttkg. Rektálisan. Miután előzőleg ollóval kiszabadította a kúpot a kontúrcsomagolásból (a csomagolást a kúp körvonala mentén levágva), helyezze be mélyen a végbélnyílásba (tisztító beöntés vagy a belek spontán felszabadulása után) naponta 1-2 alkalommal.
Különleges utasítások

A betegeknek ellenőrizniük kell a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a központi idegrendszer működését. A MAO-gátlók szedését 10 nappal a helyi érzéstelenítő alkalmazása előtt le kell állítani. A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Kölcsönhatás

A helyi érzéstelenítők fokozzák más gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását. Az antikoagulánsok (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Ha a helyi érzéstelenítő injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata. Ha helyi érzéstelenítő szereket alkalmaznak spinális és epidurális érzéstelenítéshez guanadrel, guanetidin, mekamilamin, trimethafán mellett, nő a vérnyomás éles csökkenésének és a bradycardia kialakulásának kockázata. MAO-gátlókkal (furazolidon, prokarbazin, szelegilin) ​​együtt történő alkalmazása növeli a hipotenzió kialakulásának kockázatát. Erősítse és hosszabbítsa meg az izomlazító gyógyszerek hatását. Ha a prokaint kábító fájdalomcsillapítókkal együtt írják fel, additív hatás figyelhető meg, amelyet spinális és epidurális érzéstelenítés során használnak, miközben a légzésdepresszió fokozódik. Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást. A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen nagy dózisban alkalmazva, ami további korrekciót igényel a myasthenia gravis kezelésében. A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, demekarin, ekotiofát, tiotepa) csökkentik a helyi érzéstelenítő szerek metabolizmusát. A prokain metabolitja (PABA) a szulfonamidok antagonistája.