Acid acetilenă tablete instrucțiuni de utilizare. Acidul acetilsalicilic este „Aspirina”? Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic? Aspirina si dureri de cap

Aspirina (acidul acetilsalicilic) este una dintre cele mai multe mijloace cunoscute asupra temperaturii. Dar utilizarea acestui medicament este mai extinsă - chiar ajută împotriva trombozei și a altor boli cardiovasculare.

Acid acetilsalicilic - descriere

Acid acetil (acetilsalicilic).- o substanță din grupa AINS, esterul acidului salicilic. Medicamentul este inclus în lista medicamentelor de importanță vitală, este cunoscut de mult timp și a fost bine studiat. El redă un număr acțiune pozitivă asupra organismului, dintre care cele mai importante sunt antiplachetare, antipiretice și analgezice. Medicamentul a fost brevetat pentru prima dată de Bayer sub numele de marcă Aspirin.

Acidul a fost izolat în 1838 scoarță de salcie albă- un remediu popular cunoscut pentru febră și cefalee. Inițial a fost folosit pentru a trata reumatismul, apoi guta. Din 1904, medicamentul a fost vândut sub formă de tablete (inițial a existat sub formă de pulbere). Tabletele de 0,1, 0,25, 0,5 g au formă rotundă, cu o dungă orizontală în mijloc.

Componente suplimentare:

• acid de lamaie;
• amidon de cartofi.

Medicamentul este produs de aproape toate companiile farmacologice binecunoscute, de exemplu, Dalkhimfarm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Efect asupra organismului

Dat medicament Funcționează după cum urmează - suprimă sinteza prostaglandinelor și inhibă producția de tromboxani. Substanța acționează prin inhibarea ciclooxigenazei, iar această enzimă ia parte la creare prostaglandine(mediatori inflamatori) și tromboxani. Acetil acid salicilic influențează procesul inflamator care are loc în țesuturi. De asemenea medicamente:

• reduce permeabilitatea capilară;
• reduce activitatea hialuronidazei;
• limitează formarea de ATP, împiedicând furnizarea energiei fenomenelor inflamatorii.

Atunci când este administrat intern, medicamentul reduce febra - normalizează temperatura, ceea ce se datorează efectului său asupra centrilor de termoreglare ai hipotalamusului.

Acidul are, de asemenea, efect analgezic prin reducerea producției de bradicardină și influențarea centrilor de durere.

Cea mai importantă capacitate a Aspirinei este că subțiază sângele - prin urmare, medicamentul este utilizat pe scară largă împotriva formării cheagurilor de sânge.

Toate aceste mecanisme de acțiune oferă medicamentului efecte analgezice, antipiretice, antiinflamatorii, antifebroase și antireumatice. De asemenea, acidul reduce presiune intracraniană si reduce durerile de cap.

Indicatii de utilizare

Puteți lua medicamentul când este absolut diverse patologii legate de diferite domenii ale medicinei. Cel mai cunoscut tratament cu aspirină este pentru afecțiunile acute însoțite de durere, febră și inflamație:

Acidul acetil ajută, de asemenea, împotriva pericarditei - inflamație în seroasă inimi, cu sindromul Dressler(când se dezvoltă pericardita în combinație cu pneumonie, pleurezie). Pentru subțierea sângelui, Aspirina este indicată pentru multe persoane peste 55 de ani care prezintă risc de infarct miocardic sau accident vascular cerebral. De asemenea, trebuie luat în cure lungi pentru boala cardiacă ischemică, un accident vascular cerebral sau un atac de cord care a avut deja loc.

Alte posibile indicații Condiții pentru care trebuie administrată Aspirina:

• prevenirea tromboembolismului;
• defecte cardiace;
• fibrilatie atriala;
• tromboflebită acută;
• infarct pulmonar;
• TELA.

Folosind doze mici de medicament, toleranța la AINS se formează în prezența „triadei aspirinei” (polipoză nazală, astm bronșic, alergie la acidul acetil).

Instructiuni de folosire

Conform instrucțiunilor, acidul acetil trebuie administrat pe cale orală, chiar la începutul unei mese sau la sfârșitul unei mese. Acest lucru va ajuta la prevenirea efectelor secundare comune - apariția eroziunilor, iritațiilor pe peretele stomacului și al intestinului subțire.

Experții sfătuiesc să bei Aspirina cu lapte sau apă minerală alcalină fără gaz - acest lucru va reduce efectul iritant al acidului asupra sistemului digestiv.

Doza variază, în funcție de vârstă și tipul bolii. De obicei suficient de băut 0,5 g de 2-4 ori/zi(cantitatea indicata este pentru adulti). Durata cursului este de până la 12 zile, mai des - 3-5 zile.

Caracteristicile terapiei în unele cazuri sunt următoarele:

1. Pentru a preveni problemele inimii, vaselor de sânge, tromboze periculoase. Luați o jumătate de comprimat dimineața (o dată pe zi). Cursul durează până la 2 luni fără pauză. În același timp, testele de coagulare a sângelui și numărul de trombocite se fac la fiecare 2 săptămâni.
2. Pentru reumatism. Ia Aspirina 5-8 g/zi pentru adulti, copii 100 mg per kg greutate/zi. Doza indicată este împărțită în 5 doze. După o săptămână de astfel de terapie cu puls, doza este redusă individual, durata totală este de 6 săptămâni. Anularea se face treptat.
3. Pentru durerile de cap. Un adult poate lua 2 comprimate, un copil - 10 mg/kg greutate corporală per doză.
4. Copiilor de la 5 ani li se administrează de obicei 0,25 g de aspirină pe doză, de la 2 ani - 0,1 g, de la 1 an - 0,05 g.

Medicamentul este utilizat pe scară largă în cosmetologie. De exemplu, există o rețetă pentru o mască de față împotriva acneei. Trebuie să măcinați 6 tablete, adăugați suc de lămâie sau miere până devine o pastă. Se aplica numai pe zonele inflamate ale pielii, se lasa sa actioneze 15 minute, se clateste.

Efecte secundare și interdicții

Este strict interzisă administrarea de acid acetil copiilor dacă aceștia dezvoltă o infecție virală. În acest caz, riscul apariției sindromului Reye este mare, deoarece medicamentul acționează asupra structurilor ficatului și creierului care sunt atacate de virus. Există și alte contraindicații pentru terapie:

În multe cazuri, terapia pe termen lung provoacă o serie de efecte secundare. Acestea sunt sângerări nazale, uterine, intestinale, diaree, dispepsie, greață, vărsături, apetit scăzut, slăbiciune, amețeli. Deficiența vizuală pe termen scurt este posibilă. Cantitatea de hemoglobină și trombocite din sânge se poate modifica. Cu o tendință la patologii renale, unii oameni dezvoltă insuficiență renală. Reacțiile alergice includ bronhospasm, astm, erupție cutanată și anafilaxie.

Denumire sistematică (IUPAC): acid 2-acetoxibenzoic
Statut juridic: Eliberat numai de farmacist (S2) (Australia); permis spre vânzare gratuită (Marea Britanie); disponibil fără prescripție medicală (SUA).
În Australia, medicamentul este un medicament din Lista 2, cu excepția utilizare intravenoasă(în acest caz, medicamentul este inclus în lista 4) și este utilizat în medicina veterinară (lista 5/6).
Aplicare: cel mai adesea pe cale orală, și pe cale rectală; Acetilsalicilatul de lizină poate fi utilizat intravenos sau intramuscular
Biodisponibilitate: 80-100%
Legarea de proteine: 80-90%
Metabolism: hepatic, (CYP2C19 și posibil CYP3A), unele hidrolizate la salicilat în peretele esofagian.
Timp de înjumătățire: dependent de doză; 2-3 ore când nu este luat doze mari, și până la 15-30 de ore când luați doze mari.
Excreție: urină (80–100%), transpirație, salivă, fecale
Sinonime: acid 2-acetoxibenzoic; acetilsalicilat;
acid acetilsalicilic; acid O-acetilsalicilic
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Densitate: 1,40 g/cm³
Punct de topire: 136 °C (277 °F)
Punct de fierbere: 140 °C (284 °F) (se descompune)
Solubilitate în apă: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirina (acid acetilsalicilic) este un medicament salicilat utilizat ca analgezic pentru ameliorarea durerii ușoare și, de asemenea, ca agent antipiretic și antiinflamator. Aspirina este, de asemenea, un agent antiplachetar și inhibă producția de tromboxan, care în mod normal leagă moleculele trombocitelor și creează un plasture peste pereții vaselor de sânge deteriorați. Deoarece acest plasture poate crește și bloca fluxul de sânge, aspirina este, de asemenea, utilizată pentru a preveni atacurile de cord, accidentul vascular cerebral și cheaguri de sânge. Aspirina în doză mică este utilizată imediat după un atac de cord pentru a reduce riscul atac repetat sau moartea țesutului cardiac. Aspirina poate mijloace eficiente pentru a preveni anumite tipuri de cancer, în special cancerul colorectal. Principalele efecte secundare ale aspirinei sunt: ​​ulcere gastrice, hemoragii gastrice și tinitus (mai ales atunci când sunt luate în doze mari). Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților cu simptome asemănătoare gripei sau boli virale din cauza riscului de a dezvolta sindromul Reye. Aspirina face parte dintr-un grup de medicamente numite medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), dar are un mecanism de acțiune diferit față de majoritatea celorlalte AINS. Deși aspirina și medicamentele cu o structură similară acționează similar cu alte AINS (care prezintă efecte antipiretice, antiinflamatorii, analgezice) și inhibă aceeași enzimă ciclooxigenază (COX), aspirina diferă de acestea prin faptul că acționează ireversibil și, spre deosebire de alte medicamente, afectează mai mult COX-1 decât COX-2.

Componenta activă a aspirinei a fost descoperită pentru prima dată în scoarța de salcie în 1763 de Edward Stone de la Wadham College, Oxford. Doctorul a descoperit acidul salicilic, metabolitul activ al aspirinei. Aspirina a fost sintetizată pentru prima dată de Felix Hoffmann, chimist la compania germană Bayer, în 1897. Aspirina este unul dintre cele mai utilizate medicamente din lume. Aproximativ 40.000 de tone de aspirină sunt consumate în întreaga lume în fiecare an. În acele țări în care aspirina este o marcă înregistrată de la Bayer, se vinde o versiune generică a acidului acetilsalicilic. Medicamentul se află pe lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății.

Utilizarea aspirinei în medicină

Aspirina este utilizată pentru a trata o serie de simptome, inclusiv febră, durere, febră reumatică și boli inflamatorii, cum ar fi artrita reumatoidă, pericardita și boala Kawasaki. În doze mici, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de deces prin infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Există dovezi că aspirina poate fi folosită pentru a trata cancerul colorectal, dar mecanismul de acțiune al acesteia în acest caz nu a fost dovedit.

Analgezic cu aspirină

Aspirina este un analgezic eficient pentru tratamentul durerii acute, dar este inferioară ibuprofenului deoarece acesta din urmă este asociat cu un risc mai scăzut de sângerare gastrică. Aspirina nu este eficientă pentru durerea cauzată de spasme musculare, flatulență, balonare sau leziuni severe ale pielii. Ca și în cazul altor AINS, eficacitatea aspirinei este crescută atunci când este administrată în asociere cu. Tablete efervescente aspirina, precum Alko-Seltzer sau Blowfish, ameliorează durerea mai repede decât tabletele obișnuite și sunt eficiente pentru tratarea migrenelor. Unguentul cu aspirină este utilizat pentru a trata unele tipuri de dureri neuropatice.

Aspirina si dureri de cap

Aspirina, singură sau în formule combinate, este eficientă în tratarea unor tipuri de dureri de cap. Aspirina poate să nu fie eficientă pentru tratarea durerilor de cap secundare (cauzate de alte boli sau leziuni). Clasificarea internațională a bolilor asociate cu durerile de cap distinge între durerile de cap primare, cefaleea tensională (cel mai frecvent tip de dureri de cap), migrenele și durerile de cap în grup. Durerile de cap tensionale sunt tratate cu aspirină sau alte analgezice fără prescripție medicală. Aspirina, în special ca componentă a acetaminofen/aspirinei/formule (Excedrin Migraine), este considerată un tratament eficient de primă linie pentru migrenă și este comparabilă ca eficacitate cu sumatriptanul în doză mică. Medicamentul este cel mai eficient în oprirea migrenelor la debutul lor.

Aspirina si febra

Aspirina afectează nu numai durerea, ci și febra prin sistemul de prostaglandine prin inhibarea ireversibilă a COX. Deși aspirina este aprobată pe scară largă pentru utilizare la adulți, mai multe societăți medicale și agenții de reglementare (inclusiv Academia Americană a Medicilor de Familie, Academia Americană de Pediatri și FDA) nu recomandă utilizarea aspirinei ca reducere a febrei la copii. Aspirina poate fi asociată cu un risc de sindrom Reye, o afecțiune rară, dar adesea fatală, asociată cu utilizarea aspirinei sau a altor salicilați la copii din cauza unei infecții virale sau bacteriene. În 1986, FDA a cerut producătorilor să pună un avertisment pe toate etichetele aspirinei cu privire la riscurile utilizării aspirinei la copii și adolescenți.

Aspirina si atacurile de cord

Primele cercetări privind efectele aspirinei asupra inimii și atacurilor de cord au fost efectuate la începutul anilor 1970 de profesorul Peter Slate, profesor emerit de medicină a inimii la Universitatea Oxford, care a înființat Societatea de Cercetare a Aspirinei. În unele cazuri, aspirina poate fi utilizată pentru a preveni atacurile de cord. La doze mai mici, aspirina este eficientă în prevenirea dezvoltării bolilor cardiovasculare existente, precum și în reducerea riscului de a dezvolta aceste boli la persoanele cu antecedente de astfel de boli. Aspirina este mai puțin eficientă pentru persoanele cu risc scăzut de atac de cord, cum ar fi persoanele care nu au avut niciodată un atac de cord. boli similareîn trecut. Unele studii recomandă să luați aspirina pentru bază permanentă, în timp ce în altele, o astfel de utilizare nu este recomandată din cauza efectelor secundare, cum ar fi sângerarea stomacală, care depășește de obicei orice beneficiu potențial al medicamentului. Atunci când se utilizează aspirina în scop preventiv, poate apărea fenomenul de rezistență la aspirină, manifestat printr-o scădere a eficacității medicamentului, ceea ce poate duce la un risc crescut de infarct. Unii autori sugerează testarea rezistenței la aspirină sau la alte medicamente antitrombotice înainte de a începe tratamentul. Aspirina a fost, de asemenea, propusă ca componentă medicamentoasă pentru tratamentul bolilor cardiovasculare.

Tratament post-chirurgical

Agenția SUA pentru Cercetare în domeniul Sănătății și Ghid de calitate recomandă utilizarea pe termen lung a aspirinei după o procedură de intervenție coronariană percutanată, cum ar fi plasarea stentului de arteră coronară. Adesea, aspirina este combinată cu inhibitori ai receptorilor de adenozin difosfat, cum ar fi clopidogrel, prasugrel sau ticagrelol, pentru a preveni coagularea sângelui (terapie antiplachetă dublă). Recomandările pentru utilizarea aspirinei în Statele Unite și Europa diferă ușor în ceea ce privește cât timp și pentru ce indicații ar trebui utilizată. terapie combinată dupa operatie. În Statele Unite, terapia antiplachetă dublă este recomandată pentru cel puțin 12 luni, iar în Europa pentru 6-12 luni după utilizarea stentului cu eliberare de medicamente. Cu toate acestea, recomandările din ambele țări sunt consistente în ceea ce privește utilizarea pe termen nedeterminat a aspirinei după terminarea terapiei antiplachetare.

Aspirina și prevenirea cancerului

Efectele aspirinei asupra cancerului, în special asupra cancerului de colon, au fost studiate pe scară largă. Numeroase meta-analize și recenzii indică faptul că utilizarea cronică a aspirinei reduce riscul pe termen lung de cancer de colon și mortalitate. Cu toate acestea, nu a fost găsită nicio relație între doza de aspirină, durata utilizării și diverși indicatori risc, inclusiv mortalitatea, progresia bolii și riscul de dezvoltare a bolii. Cu toate că majoritatea Deși datele privind aspirina și riscul de cancer de colon provin mai degrabă din studii observaționale decât din studii controlate randomizate, datele disponibile din studiile randomizate sugerează că utilizarea pe termen lung a aspirinei în doze mici poate fi eficientă în prevenirea unor tipuri de cancer de colon. În 2007, US Preventive Services a emis o directivă privind această problemă, acordând utilizarea aspirinei pentru a preveni cancerul de colon un rating „D”. De asemenea, serviciul nu recomandă medicilor să folosească aspirina în aceste scopuri.

Alte utilizări ale aspirinei

Aspirina este utilizată ca terapie de primă linie pentru simptomele febrei și durerilor articulare în febra reumatică acută. Tratamentul durează adesea una până la două săptămâni, iar medicamentul este rareori prescris pentru perioade lungi de timp. Odată ce scapi de febră și durere, nu mai trebuie să iei aspirină, dar medicamentul nu reduce riscul de complicații ale inimii sau boli de inimă reumatismale reziduale. Naproxenul are o eficacitate egală cu aspirina și este mai puțin toxic, totuși, din cauza datelor clinice limitate, naproxenul este recomandat doar ca tratament de linia a doua. La copii, aspirina este recomandată numai pentru boala Kawasaki și febra reumatică, din cauza lipsei de date de înaltă calitate privind eficacitatea acesteia. La doze mici, aspirina prezintă o eficacitate moderată în prevenirea preeclampsiei.

Rezistenta la aspirina

La unii oameni, aspirina nu este la fel de eficientă asupra trombocitelor ca la altele. Acest efect se numește „rezistență la aspirină” sau insensibilitate. Un studiu a constatat că femeile sunt mai predispuse să devină rezistente decât bărbații. Un studiu de agregare care a implicat 2930 de pacienți a arătat că 28% dintre pacienți au dezvoltat rezistență la aspirină. Un studiu pe 100 de pacienți italieni a arătat că, pe de altă parte, din cei 31% dintre pacienții rezistenți la aspirină, doar 5% au avut rezistență reală, iar restul au fost neconformi (nerespectarea aportului de medicamente). Un alt studiu pe 400 de voluntari sănătoși a constatat că niciunul dintre pacienți nu a avut rezistență adevărată, dar unii au avut „pseudorezistență care reflectă absorbția întârziată sau redusă a medicamentului”.

Doza de aspirină

Tabletele de aspirină pentru adulți sunt fabricate în doze standard care variază ușor în tari diferite de exemplu, 300 mg în Marea Britanie și 325 mg în SUA. Dozele reduse sunt, de asemenea, legate de standardele existente, de exemplu, 75 mg și 81 mg. Tabletele de 81 mg sunt denumite în mod convențional „doza pentru copii”, deși nu sunt recomandate pentru utilizare la copii. Diferența dintre comprimatele de 75 și 81 mg nu are o semnificație medicală semnificativă. Interesant este că în SUA, tabletele de 325 mg sunt echivalente cu 5 boabe de aspirină folosite înainte de sistemul metric folosit astăzi. În general, pentru a trata febra sau artrita, adulților li se recomandă să ia aspirină de 4 ori pe zi. Pentru tratarea febrei reumatice au fost folosite istoric doze apropiate de maxim. Pentru prevenirea artritei reumatoide la persoanele cu boală coronariană existentă sau suspectată, se recomandă doze mai mici o dată pe zi. Serviciul de Prevenție al SUA recomandă utilizarea aspirinei pentru prevenirea primară a bolii coronariene la bărbați cu vârsta cuprinsă între 45 și 79 de ani și la femeile cu vârsta cuprinsă între 55 și 79 de ani, numai dacă este posibil. efecte pozitive(reducerea riscului de infarct miocardic la bărbați sau de accident vascular cerebral la femei) depășește riscul potențial de afectare gastrică. Studiul Women's Health Initiative a demonstrat că utilizarea regulată a dozei mici de aspirină (75 sau 81 mg) la femei a redus riscul de deces din cauza bolilor cardiovasculare cu 25% și riscul de deces din alte cauze cu 14%. Utilizarea aspirinei în doze mici este, de asemenea, asociată cu un risc redus de boli cardiovasculare, iar dozele de 75 sau 81 mg/zi pot optimiza eficacitatea și siguranța pentru pacienții care iau aspirină pentru prevenirea pe termen lung. La copiii cu boala Kawasaki, doza de aspirină se bazează pe greutatea corporală. Medicamentul este început de patru ori pe zi timp de maximum patru săptămâni, iar apoi, în următoarele 6-8 săptămâni, medicamentul este luat într-o doză mai mică o dată pe zi.

Efectele secundare ale aspirinei

Contraindicatii

Aspirina nu este recomandată persoanelor cu alergie la ibuprofen sau naproxen sau persoanelor cu intoleranță la salicilat sau intoleranță mai generală la AINS. Trebuie avute prudență de către persoanele care suferă de astm sau bronhospasm cauzat de luând AINS. Deoarece aspirina afectează mucoasa stomacului, producătorii recomandă pacienților cu ulcer gastric, diabet sau gastrită să consulte un medic înainte de a utiliza aspirina. Chiar și în absența condițiilor de mai sus, atunci când luați aspirina și alcoolul împreună, crește riscul de sângerare a stomacului. Pacienților cu hemofilie sau alte tulburări de sângerare nu li se recomandă să ia aspirină sau alți salicilați. Aspirina poate provoca anemie hemolitică la persoanele cu o boală genetică, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, mai ales în doze mari și în funcție de severitatea bolii. Utilizarea aspirinei pentru febra dengue nu este recomandată din cauza riscului crescut de sângerare. De asemenea, aspirina nu este recomandată celor cu boli de rinichi, hiperuricemie sau gută, deoarece aspirina inhibă capacitatea rinichilor de a excreta. acid uric, și astfel poate agrava aceste boli. Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților pentru a trata simptomele gripei și răcelii, deoarece o astfel de utilizare poate fi asociată cu dezvoltarea sindromului Reye.

Tract gastrointestinal

S-a demonstrat că aspirina crește riscul de sângerare a stomacului. Chiar dacă comprimatele de aspirină acoperite enteric sunt disponibile și comercializate ca „bânzi cu stomacul”, un studiu a constatat că nici măcar acest lucru nu a ajutat la reducerea efecte nocive aspirina pe stomac. Atunci când aspirina este combinată cu alte AINS, riscul crește și el. Când se utilizează aspirina în combinație cu clopidogrel sau clopidogrel, crește și riscul de sângerare la stomac. Blocarea COX-1 de către aspirină determină un răspuns protector sub forma unei creșteri a COX-2. Utilizarea inhibitorilor COX-2 și a aspirinei duce la creșterea eroziunii mucoasei gastrice. Prin urmare, trebuie să aveți grijă atunci când combinați aspirina cu oricare aditivi naturali, inhibă COX-2, cum ar fi extractele de usturoi, curcumină, afine, coajă de pin, ginkgo, ulei de pește, genisteină, quercetină, resorcinol și altele. Pentru a reduce efectele nocive ale aspirinei asupra stomacului, pe lângă utilizarea de acoperiri enterice, companiile producătoare folosesc o metodă „tampon”. Agenții de „tampon” servesc la prevenirea acumulării aspirinei pe peretele stomacului, dar eficacitatea unor astfel de medicamente este contestată. Aproape orice agent utilizat în antiacide este folosit ca „tampon”. Bufferin, de exemplu, folosește MgO. Alte preparate folosesc CaCO3. Recent, vitamina C a fost adăugată pentru a proteja stomacul atunci când luați aspirina. Când sunt luate împreună, există o scădere a cantității de daune în comparație cu utilizarea aspirinei în monoterapie.

Efectele centrale ale aspirinei

În experimente pe șobolani, s-a demonstrat că doze mari de salicilat, un metabolit al aspirinei, provoacă zgomot temporar în urechi. Acest lucru se întâmplă ca urmare a efectelor asupra acidului arahidonic și asupra cascadei receptorilor NMDA.

Aspirina și sindromul Reye

Sindromul Reye, rar, dar foarte boala periculoasa, caracterizată prin encefalopatie acută și ficat gras, și apare atunci când copiii și adolescenții iau aspirină pentru a reduce febra sau pentru a trata alte simptome. Din 1981 până în 1997, în Statele Unite au existat 1.207 cazuri de sindrom Reye la pacienții cu vârsta sub 18 ani. În 93% din cazuri, pacienții s-au simțit senzație de rău cu trei săptămâni înainte de dezvoltarea sindromului Reye și cel mai adesea sa plâns de infecție respiratorie, varicelă sau diaree. Salicilații au fost găsiți în corpul a 81,9% dintre copii. După ce legătura dintre sindromul Reye și utilizarea aspirinei a fost dovedită și au fost implementate măsuri de siguranță (inclusiv o declarație a chirurgului general și modificările ambalajului), utilizarea aspirinei în rândul copiilor din Statele Unite a scăzut brusc, ducând la o scădere a incidenței sindromului Reye. ; o situaţie similară a fost observată în Marea Britanie. FDA din SUA nu recomandă copiilor sub 12 ani să ia aspirină sau produse care conțin aspirină dacă au simptome de febră. Agenția de Reglementare a Medicamentului din Marea Britanie nu recomandă copiilor sub 16 ani să ia aspirină decât dacă este prescrisă de un medic.

Reacții alergice la aspirină

La unii oameni, aspirina poate provoca simptome asemănătoare alergiei, inclusiv pielea roșie și umflată și dureri de cap. Această reacție este cauzată de intoleranța la salicilat și nu este o alergie la literalmente cuvinte, ci mai degrabă o incapacitate de a metaboliza chiar și cantități mici de aspirină, ceea ce poate duce rapid la o supradoză.

Alte efecte secundare ale aspirinei

La unii oameni, aspirina poate provoca angioedem (umflarea țesutului pielii). Un studiu a arătat că unii pacienți dezvoltă angioedem la 1 până la 6 ore după administrarea aspirinei. Cu toate acestea, angioedemul s-a dezvoltat numai la administrarea de aspirină în combinație cu alte AINS. Aspirina provoacă un risc crescut de microsângerări cerebrale, care sunt arătate la RMN ca pete întunecate diametru 5-10 mm sau mai puțin. Aceste sângerări pot fi primele semne de accident vascular cerebral ischemic sau hemoragic, boala Binswanger și boala Alzheimer. Studiul unui grup de pacienti care iau doza medie aspirina 270 mg pe zi a arătat o creștere medie absolută a riscului de accident vascular cerebral hemoragic de 12 cazuri la 10.000 de persoane. În comparație, reducerea riscului absolut pentru infarctul miocardic a fost de 137 la 10.000 de persoane, iar reducerea riscului absolut pentru accidentul vascular cerebral ischemic a fost de 39 la 10.000 de persoane. În cadrul unui accident vascular cerebral hemoragic preexistent, utilizarea aspirinei crește riscul de mortalitate, cu doze de aproximativ 250 mg pe zi asociate cu un risc redus de mortalitate în decurs de trei luni după accidentul vascular cerebral hemoragic. Aspirina și alte AINS pot provoca hiperkaliemie prin inhibarea sintezei prostaglandinelor; cu toate acestea, aceste medicamente nu tind să provoace hiperkaliemie cu condiția ca funcția hepatică să fie normală. Aspirina poate crește sângerarea postoperatorie până la 10 zile. Un studiu a constatat că 30 din 6499 de pacienți cu intervenții chirurgicale elective au necesitat reoperații din cauza sângerării. 20 de pacienți au avut sângerare difuză, iar 10 au avut sângerare locală. La 19 din 20 de pacienți, sângerarea difuză a fost asociată cu utilizarea preoperatorie a aspirinei în monoterapie sau în combinație cu alte AINS.

Supradoza de aspirină

Supradozajul cu aspirină poate fi acută sau cronică. Supradozajul acut este asociat cu o singură doză de aspirină. Supradozajul cronic este asociat cu utilizarea prelungită a dozelor peste norma recomandată. Supradozajul acut este asociat cu un risc de mortalitate de 2%. Supradozajul cronic este mai periculos și mai des fatal (în 25% din cazuri); Supradozajul cronic este deosebit de periculos la copii. Diferiți agenți sunt utilizați pentru tratarea otrăvirii, inclusiv cărbune activat, dicarbonat de sodiu, dextroză și sare intravenoasă și dializă. Pentru a face un diagnostic de otrăvire, se folosesc măsurători cu salicilați, metabolit activ aspirină, în plasmă, folosind metode spectrofotometrice automate. Concentrațiile plasmatice ale salicilatului sunt de 30-100 mg/l la doza obișnuită, 50-300 mg/l la doze mari și 700-1400 mg/l la supradozaj acut. Salicilatul este, de asemenea, produs prin utilizarea subsalicilat de bismut, salicilat de metil și salicilat de sodiu.

Interacțiunile aspirinei cu alte medicamente

Aspirina poate interacționa cu alte medicamente. De exemplu, azetazolamida și clorura de amoniu cresc efectele nocive ale salicilaților, în timp ce alcoolul crește sângerarea gastrică atunci când se ia aspirină. Aspirina poate înlocui unele medicamente din locurile de legare a proteinelor, inclusiv medicamentele antidiabetice tolbutamil și clorpropamida, metotrexat, fenitoina, probenecid, acid valproic (prin interferarea cu beta-oxidarea, o parte importantă a metabolismului valproatului) și alte AINS. Corticosteroizii pot, de asemenea, să scadă concentrațiile de aspirină. Ibuprofenul poate reduce efectele antiplachetare ale aspirinei, care este folosită pentru a proteja inima și pentru a preveni accidentul vascular cerebral. Aspirina poate reduce activitatea farmacologică a spironolactonei. Aspirina concurează cu pinicilina G pentru secreția tubulară renală. Aspirina poate inhiba, de asemenea, absorbția vitaminei C.

Caracteristicile chimice ale aspirinei

Aspirina se descompune rapid în soluții de acetat de amoniu sau acetați de metale alcaline, carbonați, citrați sau hidroxizi. Este stabil în formă uscată, dar suferă o hidroliză semnificativă la contactul cu acidul acetil sau salicilic. În reacția cu un alcalin, hidroliza are loc rapid, iar soluțiile pure rezultate pot consta în întregime din acetat sau salicilat.

Caracteristicile fizice ale aspirinei

Aspirina, un derivat acetil al acidului salicilic, este un compus alb, cristalin, ușor acid, cu un punct de topire de 136 °C (277 °F) și un punct de fierbere de 140 °C (284 °F). Constanta de disociere a acidului (pKa) a substanței este de 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirinei

Sinteza aspirinei este clasificată ca o reacție de esterificare. Acidul salicilic este tratat cu anhidridă de acetil, un derivat al acidului, provocând reactie chimica, care transformă gruparea hidroxi a acidului salicilic într-o grupare ester (R-OH → R-OCOCH3). Acest lucru are ca rezultat formarea aspirinei și a acidului acetil, care este considerat un produs secundar al acestei reacții. Cantități mici de acid sulfuric (și uneori acid fosforic) sunt de obicei utilizate ca catalizatori.

Mecanismul de acțiune al aspirinei

Descoperirea mecanismului de acțiune al aspirinei

În 1971, farmacologul britanic John Robert Vane, care a fost ulterior acceptat la Colegiul Regal de Chirurgii din Londra, a demonstrat că aspirina inhibă producția de prostaglandine și tromboxani. Pentru această descoperire savantul a fost premiat Premiul Nobelîn Medicină 1982, împreună cu Sune Bergström și Bengt Samuelsson. În 1984 i s-a acordat titlul de Cavaler Licențiat.

Suprimarea prostaglandinelor și tromboxanilor

Capacitatea aspirinei de a inhiba producția de prostaglandine și tromboxani se datorează inactivării sale ireversibile a enzimei ciclooxigenazei (COX; denumire formală prostaglandin endoperoxid sintază), asociată cu sinteza prostaglandinei și tromboxanului. Aspirina acționează ca un agent de acetilare prin atașarea covalentă a unei grupări acetil la reziduul de la locul activ al enzimei COX. Aceasta este principala diferență dintre aspirină și alte AINS (cum ar fi diclofenacul și ibuprofenul), care sunt inhibitori reversibili. Aspirina în doză mică blochează ireversibil formarea tromboxanului A2 în trombocite, exercitând un efect inhibitor asupra agregării trombocitelor în timpul ciclului de viață al trombocitelor (8-9 zile). Datorită acestui efect antitrombotic, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de atac de cord. Aspirina 40 mg zilnic poate inhiba un procent mare de eliberare maximă de tromboxan A2, cu un efect redus asupra sintezei prostaglandinei I2; cu toate acestea, dozele mari de aspirină pot spori inhibiția. Prostaglandinele, hormoni locali produși în organism, prezintă diferite efecte, inclusiv influențarea transmiterii semnale de durereîn creier, modularea termostatului hipotalamic și inflamație. Tromboxanii sunt responsabili pentru agregarea trombocitelor, care formează cheaguri de sânge. Principala cauză a atacului de cord este coagularea sângelui, iar aspirina în doză mică este recunoscută ca un mijloc eficient de prevenire a infarctului miocardic acut. Un efect secundar nedorit al efectelor antitrombotice ale aspirinei este că poate provoca sângerări excesive.

Inhibarea COX-1 și COX-2

Există cel puțin două tipuri de ciclooxigenază: COX-1 și COX-2. Aspirina inhibă ireversibil COX-1 și modifică activitatea enzimatică a COX-2. COX-2 produce de obicei prostanoizi, dintre care majoritatea sunt proinflamatorii. PTGS2 modificat cu aspirina produce lipoxine, dintre care majoritatea sunt antiinflamatoare. AINS de nouă generație, inhibitori de COX-2, au fost dezvoltați pentru a inhiba numai PTGS2 și pentru a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale. Cu toate acestea, mai recent, inhibitorii COX-2 de generație mai nouă, cum ar fi rofecoxib (Vioxx), au fost retrase de pe piață în urma dovezilor că inhibitorii PTGS2 au crescut riscul de atac de cord. Celulele endoteliale exprimă PTGS2 și, prin inhibarea selectivă a PTGS2, reduc producția de prostaglandine (și anume, PGI2; prostaciclină), în funcție de nivelurile de tromboxan. Astfel, efectul anticoagulant protector al PGI2 este redus și crește riscul apariției cheagurilor de sânge și a infarctului. Deoarece trombocitele nu au ADN, ele nu pot sintetiza noi PTGS. Aspirina inhibă ireversibil enzima, care este cea mai importantă diferență a acesteia față de inhibitorii reversibili.

Mecanisme suplimentare de acțiune ale aspirinei

Aspirina are cel puțin trei mecanisme suplimentare actiuni. Blochează fosforilarea oxidativă în cartilaj (și rinichi) mitocondrii prin difuzie de la locul de transport al protonilor din membrana interioară înapoi în mitocondrii, unde este reionizat pentru a elibera protoni. Pe scurt, aspirina tamponează și transportă protoni. Când este luată în doze mari, aspirina poate provoca febră din cauza creșterii temperaturii din lanțul de transport de electroni. În plus, aspirina promovează formarea de radicali NO în organism, ceea ce s-a demonstrat în experimente pe șoareci a fi un mecanism independent de reducere a inflamației. Aspirina reduce aderența leucocitelor, care este un mecanism important de apărare imună împotriva infecțiilor; cu toate acestea, aceste date nu oferă dovezi concludente că aspirina este eficientă împotriva infecțiilor. Dovezi mai noi arată, de asemenea, că acidul salicilic și derivații săi modulează semnalizarea prin NF-kB. NF-kB, un complex de factor de transcripție, joacă un rol important în multe procese biologice, inclusiv în inflamație. În organism, aspirina se descompune rapid în acid salicilic, care în sine are efecte antiinflamatorii, anti-temperatură și analgezice. În 2012, sa demonstrat că acidul salicilic activează protein kinaza activată de AMP, ceea ce poate fi o posibilă explicație pentru unele dintre efectele acidului salicilic și ale aspirinei. Acetilul din molecula de aspirină are, de asemenea, un efect special asupra organismului. Acetilarea proteinelor celulare este un fenomen important care influențează reglarea funcției proteinelor la nivel post-translațional. Studii recente arată că aspirina poate acetila mai mult decât izoenzimele COX. Aceste reacții de acetilare pot explica multe dintre efectele până acum inexplicabile ale aspirinei.

Activitate hipotalamo-hipofizo-suprarenală

Aspirina, ca și alte medicamente care afectează sinteza prostaglandinelor, are un efect puternic asupra glandei pituitare și afectează indirect unii hormoni și funcții fiziologice. Efectele aspirinei asupra hormonului de creștere, prolactinei și hormonului de stimulare a tiroidei (cu efecte relative asupra T3 și T4) au fost direct demonstrate. Aspirina reduce efectul vasopresinei și crește efectul naloxonei prin secretarea hormonului adrenocorticotrop și a cortizolului în axa hipotalamo-hipofizo-suprarenală, care apare prin interacțiunea cu prostaglandine endogene.

Farmacocinetica aspirinei

Acidul salicilic este un acid slab și foarte puțin din acesta ionizează în stomac după administrarea orală. Acidul acetilsalicilic este ușor solubil în mediul acid al stomacului, datorită căruia absorbția sa poate fi întârziată cu 8-24 de ore atunci când este luat în doze mari. pH crescut și zonă de acoperire mai mare intestinul subtire promovează absorbția rapidă a aspirinei în această zonă, care, la rândul său, favorizează dizolvarea mai mare a salicilatului. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, aspirina se dizolvă mult mai lent, iar concentrațiile plasmatice ale acesteia pot crește în 24 de ore de la administrare. Aproximativ 50–80% din salicilatul din sânge este legat de proteine, restul rămânând într-o formă ionizată activă; legarea de proteine ​​este dependentă de concentrație. Saturarea locurilor de legare duce la o creștere a cantității de salicilat liber și la creșterea toxicității. Volumul de distribuție este de 0,1–0,2 l/kg. Acidoza crește volumul de distribuție datorită penetrării celulare crescute a salicilaților. 80% din doza terapeutică de acid salicilic este metabolizată în ficat. Când se leagă de acidul saliciluric se formează, iar când se leagă de acidul glucuronic, se formează acidul salicilic și glucuronidul fenolic. Aceste căi metabolice au doar oportunități limitate. O cantitate mică de acid salicilic este, de asemenea, hidrolizată în acid gentisic. Când se administrează doze mari de salicilat, cinetica se schimbă de la ordinul întâi la zero, pe măsură ce căile metabolice devin saturate și importanța excreției renale crește. Salicilații sunt excretați din organism prin rinichi sub formă de acid saliciluric (75%), acid salicilic liber (10%), fenol salicilic (10%) și acil glucuronide (5%), acid gentizic (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istoria descoperirii aspirinei

Extractele din plante, inclusiv scoarța de salcie și dulce de luncă (spirea), al căror ingredient activ este acidul salicilic, au fost folosite încă din cele mai vechi timpuri pentru a calma durerile de cap, durerile și febra. Tată Medicină modernă Hipocrate (460 – 377 î.Hr.) a descris utilizarea scoarței și a frunzelor de salcie sub formă de pulbere pentru a ameliora astfel de simptome. Chimistul francez Charles Frederic Gerhard a preparat pentru prima dată acidul acetilsalicilic în 1853. În timp ce lucra la sinteza și proprietățile diferitelor anhidride acide, a amestecat clorura de acetil cu sarea de sodiu a acidului salicilic (salicilat de sodiu). A urmat o reacție puternică, iar aliajul rezultat a fost codificat. Gerhard a numit acest compus „anhidridă de acetil salicilic” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 ani mai târziu, în 1859, von Gilm a obținut acid acetilsalicilic pur analitic (pe care l-a numit acetylierte Salicylsäure, acid salicilic acetilat) prin reacția acidului salicilic și clorură de acetil. În 1869, Schroeder, Prinzorn și Kraut au repetat experimentele lui Gerhard și von Hielm și au raportat că ambele reacții duc la sinteza aceleiași substanțe - acidul acetilsalicilic. Ei au fost primii care au descris structura corectă a substanței (în care gruparea acetil este atașată de oxigenul fenolic). În 1897, chimiștii de la Bayer AG au produs o versiune modificată sintetic de salicină, extrasă din plantă. Filipendula ulmaria(dulce de luncă), care provoacă mai puțină iritare a stomacului decât acidul salicilic pur. Încă nu este clar cine a fost principalul chimist care a conceput acest proiect. Bayer a raportat că lucrarea a fost efectuată de Felix Hoffmann, dar chimistul evreu Arthur Eichengrun a declarat mai târziu că el a fost principalul dezvoltator și că înregistrările contribuțiilor sale au fost distruse în timpul regimului nazist. Noul medicament, formal acid acetilsalicilic, a fost denumit „Aspirina” de către Bayer AG, după vechea denumire botanică a plantei pe care o conține (dulce de luncă), Spiraea ulmaria. Cuvântul „Aspirina” este un derivat al cuvintelor „acetil” și „Spirsäure”, un vechi cuvânt german pentru acid salicilic, care la rândul său provine din latinescul „Spiraea ulmaria”. Până în 1899, Bayer vindea deja aspirină în întreaga lume. Popularitatea aspirinei a crescut în prima jumătate a secolului al XX-lea datorită presupusei sale eficacități în tratarea epidemiei de gripă spaniolă din 1918. Cercetări recente, totuși, sugerează că numărul morților din 1918 a fost cauzat parțial de aspirina, dar această afirmație este controversată și nu este acceptată pe scară largă în cercurile științifice. Popularitatea aspirinei a dus la o competiție intensă și la divizarea mărcilor de aspirine, mai ales după ce brevetul american al lui Bayer a expirat în 1917. De la introducerea sa pe piață (acetaminofen) în 1956 și ibuprofen în 1969, popularitatea aspirinei a scăzut oarecum. În anii 1960 și 1970, John Wayne și echipa sa au descoperit mecanismele de acțiune de bază ale aspirinei și studiile clinice și alte studii efectuate între 1960 și 1980. a demonstrat că aspirina este medicament eficientîmpotriva coagulării sângelui. În ultimele decenii ale secolului XX, vânzările de aspirină au crescut din nou și rămân la un nivel destul de ridicat. nivel inalt si pana in ziua de azi.

Marca de aspirina

Ca parte a despăgubirilor din Tratatul de la Versailles din 1919, după înfrângerea Germaniei în Primul Război Mondial, aspirina (precum și heroina) și-au pierdut statutul de marcă înregistrată în Franța, Rusia, Marea Britanie și SUA, unde au devenit generice. Astăzi, aspirina este considerată generică în Australia, Franța, India, Irlanda, Noua Zeelandă, Pakistan, Jamaica, Columbia, Filipine, Africa de Sud, Marea Britanie și SUA. Aspirina, cu majusculul „A”, rămâne o marcă înregistrată a Bayer în Germania, Canada, Mexic și în peste 80 de alte țări în care marca este deținută de Bayer.

Utilizarea aspirinei în medicina veterinară

Aspirina este uneori folosită pentru ameliorarea durerii sau ca anticoagulant în medicina veterinară, în primul rând la câini și ocazional la cai, deși medicamentele mai noi sunt acum utilizate cu mai puține efecte secundare. Câinii și caii prezintă efecte secundare gastrointestinale ale aspirinei asociate cu salicilații, dar aspirina este adesea folosită pentru a trata artrita la câinii mai în vârstă. Aspirina și-a demonstrat eficacitatea pentru laminită (inflamația copitei) la cai, dar nu mai este folosită în acest scop. Aspirina trebuie utilizată numai la animale sub supraveghere medicală atentă; În special, pisicilor le lipsesc conjugații glucuronid care promovează excreția aspirinei, făcând chiar și dozele mici potențial toxice pentru ele.

,

Din cele mai vechi timpuri, aspirina a fost o componentă esențială a oricărei truse de prim ajutor. Acesta este un adevărat salvator care poate ameliora instantaneu durerile de spate, migrenele sau durere dureroasă dinte Dar medicamentul trebuie utilizat strict conform instrucțiunilor. Este recomandabil să consultați medicul în prealabil.

Compoziție și formă de eliberare

Componenta principală a medicamentului este acidul acetilsalicilic. Amidonul de porumb este folosit ca excipienți, iar tabletele au culoare alba si forma rotunda. Pe o parte se află inscripția „ASPIRIN”.

Medicamentul este comercializat în ambalaje de carton. Tabletele sunt ambalate în 10 bucăți. Medicamentul este disponibil în farmacii fără prescripție medicală. Prin urmare, pentru a utiliza comprimatele, nu este necesar să consultați un medic. Dar nu este indicat să luați medicamente fără o consultare prealabilă. Mulți oameni știu ce este Aspirina, dar nu se aprofundează în condițiile pentru administrarea medicamentului. Dar are multe efecte secundare.

Indicatii

Tabletele de aspirină pot ameliora diferite tipuri de durere. Acest medicament nu poate elimina cauza bolii. Este folosit doar pentru a ameliora starea pacientului. Medicamentul poate fi utilizat pentru migrene. Ușurarea apare în decurs de o jumătate de oră după administrarea comprimatului. Pentru femei, medicamentul poate fi utilizat pentru menstruația dureroasă. Dacă pastilele oferă doar un efect temporar și revin după un timp, ar trebui să consultați un ginecolog. Este posibil să aveți nevoie de tratament cu medicamente hormonale.

Medicamentul Aspirina este adesea folosit în stomatologie. Acest remediu ajută la ameliorarea durerilor de dinți în câteva minute. Medicamentul este utilizat ca medicament auxiliar după extracția dentară. Dar nu este recomandat să îl utilizați singur. Durerea poate indica probleme grave. Nu vei putea evita să vizitezi cabinetul stomatologului.

"Aspirina" - tablete care sunt utilizate ca excipientîn timpul tratamentului care sunt însoțite de creșterea temperaturii corpului și dureri articulare. Starea pacientului se îmbunătățește semnificativ. Dar medicamentele pe bază de acid acetilsalicilic îndepărtează doar simptomele. Este imperativ să luați doze suplimentare și, în unele cazuri, antibioticele nu pot fi evitate.

Contraindicatii

Medicamentul „Aspirina” este foarte popular astăzi. Mulți oameni îl iau fără să consulte măcar un medic. Nu este corect. La prima vedere, acest medicament aparent inofensiv are multe contraindicații. În primul rând, medicamentul este interzis copiilor. Puteți începe să îl utilizați ca analgezic abia de la vârsta de 15 ani. Există riscul ca copiii să dezvolte insuficiență hepatică.

Persoanele care au probleme cu tractul gastro-intestinal ar trebui să ia comprimate de aspirină cu prudență. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu ulcer gastric în faza acută. Femeile însărcinate și care alăptează ar trebui să evite să ia medicamente care conțin acid acetilsalicilic. Singura excepție poate fi al doilea trimestru de sarcină. Medicamentul poate fi prescris numai atunci când beneficiu potențial pentru viitoarea mamă, riscul pentru făt depășește.

În cazuri rare, pacienții pot prezenta hipersensibilitate la anumite componente ale medicamentului. Dacă apar reacții adverse, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.

Instrucțiuni Speciale

Pentru copiii sub 18 ani, medicamentele pe bază de acid acetilsalicilic sunt prescrise cu prudență. Acest lucru este deosebit de important dacă pacientul are infectie virala. Riscul de a dezvolta sindromul Reye crește. Pacienții care sunt predispuși la reacții alergice trebuie să ia comprimate de aspirină numai sub supraveghere. Acest medicament poate provoca bronhospasm sau un atac de astm. ÎN cel mai bun scenariu tratamentul trebuie să aibă loc într-un cadru spitalicesc.

Prin urmare, se recomandă prudență la pacienții cu antecedente de alergii. Pentru cei care suferă rinită alergică De asemenea, ar trebui să evitați să utilizați tablete de aspirină. Puteți îmbunătăți starea corpului sau puteți calma durerea cu ajutorul altor medicamente care nu conțin acid acetilsalicilic.

De asemenea, merită luat în considerare faptul că principalul ingredient activ al medicamentului „Aspirina” împiedică excreția normală a acidului uric din organism. Ca urmare, se poate dezvolta guta. Acest lucru este deosebit de important de reținut pentru pacienții care au o tendință corespunzătoare.

Dozare

Medicamentul "Aspirina" poate fi prescris numai adulților sau copiilor cu vârsta peste 15 ani. Medicamentul se administrează pe cale orală. Doza depinde de caracteristicile individuale ale pacientului și de starea corpului său. La sindrom de durere de intensitate scăzută, pacientul poate lua jumătate de tabletă de aspirină. Este recomandabil să utilizați medicamentul cu o cantitate mare apă. În acest fel, medicamentul se va dizolva mai repede și va avea un efect pozitiv asupra organismului.

La dureri severe sau temperatură ridicată a corpului, trebuie să luați o tabletă întreagă de aspirină. Aceasta este doza unică maximă. Intervalul dintre dozele medicamentului trebuie să fie de cel puțin 4 ore. Nu trebuie să luați mai mult de 6 comprimate pe zi. Efectul Aspirinei va fi pozitiv numai dacă este utilizat corect.

Supradozaj

Utilizarea medicamentului care nu este conform instrucțiunilor este plină de consecințe grave. O supradoză moderată se caracterizează prin amețeli, greață și vărsături. Auzul poate fi afectat, precum și coordonarea mișcărilor pacientului. Această condiție nu necesită spitalizare. Trebuie doar să reduceți doza sau să opriți complet medicamentul.

Supradozajul sever este mai periculos. Pacientul poate suferi șoc, pierderea cunoștinței, insuficiență respiratorie. În cele mai severe cazuri, pacienții intră în comă. Această condiție necesită spitalizare promptă. Tratamentul începe cu lavaj gastric. Pacientul se află sub supravegherea medicilor într-un cadru spitalicesc timp de câteva zile. Specialiștii monitorizează echilibrul acido-bazic al pacientului și, de asemenea, înlocuiesc pierderile de lichide.

Efecte secundare

Simptome neplăcute pot apărea și atunci când se utilizează medicamentul conform instrucțiunilor. Ele sunt în mare parte asociate cu caracteristică individuală corpul pacientului. Din tractul gastrointestinal, pot apărea diaree, greață și vărsături. În cazuri rare, poate exista sânge în scaun. Dacă starea pacientului se înrăutățește, ar trebui să încetați să luați comprimate de aspirină și să solicitați ajutor de la un specialist.

În cazuri rare, apar probleme cu sistemul circulator. Pacientul poate prezenta sângerări nazale. Dacă simptom neplăcut apare de mai multe ori, este mai bine să întrerupeți medicamentul. Există multe analgezice care nu conțin acid acetilsalicilic. Pentru selecție medicament potrivit Este mai bine să consultați un medic.

Interacțiuni medicamentoase

Ar trebui să luați alte medicamente cu prudență dacă trebuie să utilizați tablete de aspirină. Acest medicament poate crește toxicitatea medicamentelor pe bază de metotrexat. Nu este recomandat să se prescrie comprimate de aspirină împreună.De asemenea, medicamentele antihipertensive și diureticele trebuie luate cu prudență.

Preparatele cu acid acetilsalicilic nu sunt recomandate pentru utilizare în combinație cu tincturi de alcool. Această combinație crește impact negativ pe membrana mucoasă a tractului gastrointestinal. Gastrita sau ulcer peptic. In cele mai dificile cazuri se deschide.Din acelasi motiv nu se recomanda consumul de alcool in perioada de tratament.

Fiecare familie are întotdeauna un medicament, cum ar fi acidul acetilsalicilic, în dulapul de medicamente. Dar fiecare a doua persoană este interesată de următoarea întrebare: „Acidul acetilsalicilic este „Aspirina” sau nu?” Acesta este ceea ce vom discuta în articolul nostru și, de asemenea, vă vom spune despre proprietățile și utilizările acestui medicament.

Puțină istorie

Acidul acetilsalicilic a fost descoperit pentru prima dată la sfârșitul secolului al XIX-lea de către tânărul chimist Felix Hoffman, care lucra la acea vreme la Bayer. Își dorea foarte mult să dezvolte un remediu care să-l ajute pe tatăl său să scape de durerile articulare. O idee unde să te uiți compoziția corectă, i-a spus medicul curant al tatălui său. I-a prescris pacientului său salicilat de sodiu, dar pacientul nu a putut să-l ia, deoarece irita grav mucoasa gastrică.

După doi ani, un medicament precum „Aspirina” a fost brevetat la Berlin, deci acidul acetilsalicilic este „Aspirina”. Acesta este un nume prescurtat: prefixul „a” este o grupare acetil care este atașată de acidul salicilic, rădăcina „spire” indică acidul spiraic (acest tip de acid este prezent sub formă de ester în plante, unul dintre ele este spirea), iar sfârșitul „în” în acele vremuri îndepărtate, erau adesea folosite în denumirile medicamentelor.

„Aspirina”: compoziție chimică

Se dovedește că acidul acetilsalicilic este „Aspirina”, iar molecula sa conține doi acizi activi: salicilic și acetic. Dacă depozitați medicamentul la temperatura camerei, atunci la umiditate ridicată se descompune rapid în doi compuși acizi.

De aceea, Aspirina conține întotdeauna acizi acetic și salicilic; după o perioadă scurtă de timp, componenta principală devine mult mai mică. Perioada de valabilitate a medicamentului depinde de aceasta.

Luând o pastilă

După ce aspirina intră în stomac și apoi în duoden, sucul din stomac nu îl afectează, deoarece acidul se dizolvă cel mai bine într-un mediu alcalin. După duoden, acesta este absorbit în sânge și numai acolo are loc transformarea sa și acidul salicilic este eliberat. În timp ce substanța ajunge la ficat, cantitatea de acizi scade, dar derivații lor solubili în apă devin mult mai mari.

Și trecând deja prin vasele corpului, ajung la rinichi, de unde sunt excretați împreună cu urina. La ieșirea din Aspirina, rămâne o doză mică - 0,5%, iar cantitatea rămasă este metaboliți. Ei sunt exact ceea ce compoziție medicinală. De asemenea, aș dori să spun că medicamentul are 4 efecte terapeutice:

• Prevenirea cheagurilor de sânge.
• Proprietăți antiinflamatorii.
• Efect antipiretic.
• Ameliorează sindromul de durere.

Acidul acetilsalicilic are o gamă largă de aplicații; instrucțiunile conțin recomandări detaliate de utilizare. Cu siguranță ar trebui să îl citiți sau să consultați un medic.

„Aspirina”: aplicare

Am aflat cum funcționează acidul acetilsalicilic. La ce ajută, vom afla mai departe.

1. Folosit pentru durere.
2. La temperatură ridicată.
3. Pentru diferite tipuri de procese inflamatorii.
4. În tratamentul și prevenirea reumatismului.
5. Pentru prevenirea trombozei.
6. Prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Un medicament excelent este acidul acetilsalicilic, și prețul acestuia va mulțumi pe toată lumea, deoarece este scăzut și variază de la 4 la 100 de ruble, în funcție de producător și de dozaj.

„Aspirina”: lupta împotriva cheagurilor de sânge

În acele locuri se formează cheaguri de sânge vas de sânge, unde există vreo deteriorare a pereților. În aceste locuri sunt expuse fibrele care țin celulele împreună. Pe ele sunt reținute trombocitele de sânge, care eliberează o substanță care ajută la îmbunătățirea aderenței, iar în astfel de locuri vasul se îngustează.

Cel mai adesea, într-un organism sănătos, tromboxanul i se opune o altă substanță - prostaciclina; nu permite trombocilor să se lipească și, dimpotrivă, dilată vasele de sânge. Când vasul este deteriorat, echilibrul dintre aceste două substanțe se schimbă și pur și simplu nu mai este produsă prostaciclina. Tromboxanul este produs în exces, iar aglomerația de trombocite crește. Astfel, sângele curge prin vas din ce în ce mai încet în fiecare zi. Acest lucru poate duce mai târziu la un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Dacă acidul acetilsalicilic este luat în mod constant (prețul medicamentului, după cum sa menționat deja, este mai mult decât accesibil), atunci totul se schimbă dramatic.

Acizii continuti in aspirina previn creștere rapidă tromboxan, ajută la eliminarea acestuia din organism. Astfel, medicamentul protejează vasele de sânge de cheaguri de sânge, dar merită să luați medicamentul timp de cel puțin 10 zile, deoarece numai după acest timp trombocitele își restabilesc capacitatea de a lipi.

Acidul acetilsalicilic ca agent antipiretic

Datorită faptului că acest medicament are capacitatea de a dilata vasele de sânge, secreția corpul uman căldura este îndepărtată mult mai bine - temperatura scade. Acidul acetilsalicilic este considerat cel mai bun medicament pentru febră. În plus, acest medicament acționează și asupra centrilor termoreglatori ai creierului, dându-i un semnal de reducere a temperaturii.

Nu este recomandabil să administrați acest medicament copiilor ca antipiretic din cauza efectului său iritant puternic asupra stomacului.

Aspirina ca antiinflamator și analgezic

Acest medicament interferează, de asemenea, cu procesele inflamatorii ale corpului, previne eliberarea sângelui în locurile de inflamație, precum și acele substanțe care provoacă durere. Are capacitatea de a crește producția de hormon histamină, care dilată vasele de sânge și crește fluxul de sânge la locul procesului inflamator. De asemenea, ajută la întărirea pereților vase subtiri. Toate acestea creează un efect antiinflamator și analgezic.

După cum am descoperit, acidul acetilsalicilic este eficient împotriva temperaturii. Cu toate acestea, acesta nu este singurul său avantaj. Este eficient pentru toate tipurile de inflamații și durere care apar în corpul uman. Acesta este motivul pentru care acest medicament se găsește cel mai adesea în cabinetele de medicină de acasă.

„Aspirina” pentru copii

Acidul acetilsalicilic este prescris copiilor pentru febră, boli infecțioase și inflamatorii și dureri severe. Trebuie luat cu prudență de către copiii sub 14 ani. Dar pentru cei care au împlinit vârsta de 14 ani, puteți lua o jumătate de comprimat (250 mg) dimineața și seara.

Aspirina se ia numai după mese, iar copiii trebuie să zdrobească bine tableta și să o spele cu multă apă.

Contraindicatii

Acidul acetilsalicilic (aceasta este „Aspirina”, așa cum o numesc majoritatea oamenilor) poate nu numai să beneficieze organismul, ci și să-l dăuneze. Este considerat un agent foarte agresiv.

Primul lucru pe care nu trebuie să-l faceți este să utilizați un medicament expirat, deoarece Aspirina poate irita mucoasa gastrică, ceea ce va duce în cele din urmă la un ulcer. În plus, cei care au boli gastrointestinale ar trebui să ia medicamentul numai așa cum este prescris de un medic și cel mai bine este să ia medicamentul cu lapte. Persoanele cu boli ale rinichilor și ficatului ar trebui, de asemenea, să o ia cu precauție extremă.

Nu se recomandă femeilor în timpul sarcinii să ia medicamentul, deoarece există dovezi că acesta poate afecta negativ dezvoltarea fătului. Și nu trebuie să îl utilizați înainte de naștere, deoarece acest lucru va slăbi contracțiile sau poate provoca sângerări prelungite.

Dacă credeți că acidul acetilsalicilic este complet inofensiv, instrucțiunile spun cu totul altceva. Are o mulțime de contraindicații și efecte secundare. Înainte de utilizare, trebuie să cântăriți toate argumentele pro și contra.

Concluzie

Deci, să rezumam. Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic? Acest medicament ajută la febră, la formarea cheagurilor de sânge, este un excelent antiinflamator și analgezic.

Chiar dacă medicamentul are contraindicații serioase pentru utilizare, i se promite un viitor strălucit. În prezent, majoritatea oamenilor de știință caută aditivi care ar putea reduce influență nocivă fonduri pentru organe individuale. Există și opinia că alte medicamente nu vor putea înlocui Aspirina, ci, dimpotrivă, va avea noi domenii de aplicare.

Atât de familiar și medicament sigur, cum acidul acetilsalicilic poate provoca daune semnificative sănătății dacă nu sunt respectate regulile de administrare specificate în instrucțiuni. Se recomandă să citiți cu atenție secțiunile despre utilizarea produsului când diverse stateși citiți lista de contraindicații.

Compoziția acidului acetilsalicilic

Un comprimat de aspirină (acid acetilsalicilic) conține:

Mecanismul de acțiune al acidului acetilsalicilic

Medicamentul antiinflamator nesteroidian are efecte analgezice și antipiretice.

Ele sunt asociate cu suprimarea ciclooxigenazei de tipul 1 și 2, care reglează sinteza prostaglandinelor. Medicamentul reduce agregarea trombocitelor, aderența și formarea cheagurilor de sânge prin suprimarea sintezei tromboxanului în trombocite.

Mecanismul de acțiune al acidului acetilsalicilic este asociat cu inhibarea enzimei metabolice acid arahidonic- un precursor al prostaglandinelor, care servesc Motivul principal apariția inflamației, febrei, durerii. Prin reducerea cantității de prostaglandine, temperatura scade, vasele de sânge se dilată și transpirația crește. Efectul analgezic se manifestă la nivelul central și sisteme periferice.

Pentru angina instabilă, administrarea de acid acetilsalicilic reduce mortalitatea și riscul de infarct miocardic. Este eficient pentru prevenirea primara boli ale vaselor de sânge, inimii, pentru prevenirea secundară a infarctului. O doză zilnică mai mare de 6 g crește timpul de protrombină și suprimă sinteza protrombinei de către ficat. Medicamentul crește proprietatea fibrinolitică a plasmei, reduce nivelul factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (albumină).

Acidul perturbă reabsorbția acidului uric în tubii renali și stimulează excreția acestuia. Blocarea ciclooxigenazei în mucoasa gastrică duce la inhibarea prostaglandinelor gastroprotectoare, ceea ce poate duce la ulcerația membranei și sângerarea.

Pentru ce este acidul acetilsalicilic în tablete?

Utilizarea acidului acetilsalicilic are următoarele indicații:

• sindrom de durere moderată sau uşoară (dureri de cap, durere de dinţi, nevralgie, dureri menstruale, migrenă, artralgie, spasme musculare, febră);
• temperatura corporală ridicată din cauza răcelii sau a bolilor infecțioase și inflamatorii (la pacienții cu vârsta peste 5 ani);
• reumatism, artrită reumatoidă;
• primar, prevenire secundară infarct miocardic, tromboză, embolie, tulburări ischemice circulatia cerebrala;
• necesitatea dezvoltării unei toleranțe stabile la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene în astmul sau triada indusă de aspirină.

Instructiuni de utilizare si dozare

La adulți, doza de acid acetilsalicilic este prescrisă individual. O singură doză este de 40-1000 mg, o doză zilnică este de 150-8000 mg cu o frecvență de dozare de 2-6 ori pe zi. Comprimatele se iau înainte de masă cu un pahar cu apă. Pentru bolile de inimă, durata tratamentului depinde de prescripția medicului și poate dura ani de zile.

Dacă o doză este omisă, aceasta se ia cât mai curând posibil, cu condiția ca următoarea întâlnire va fi în 4 ore sau mai mult.

În caz contrar, doza este aruncată.

În cardiologie, puteți începe și opri luarea acidului acetilsalicilic brusc, în orice moment. Pentru a preveni atacul de cord, luați 100-300 mg o dată la două zile, pentru angina pectorală - în fiecare zi. Dacă bănuiți un atac de cord, trebuie să luați 100-300 mg de medicament o dată înainte de atac. Apoi luați 200-300 mg zilnic timp de o lună și vizitați un medic după o lună.

Pentru a preveni tromboza și atacurile de migrenă, luați 100-200 mg în fiecare zi sau 300 mg la două zile. La Risc ridicat tromboembolismul arterelor cerebrale este prescris 300 mg pe zi, crescând treptat doza la 1000 mg o dată la două luni. Pentru a reduce coagularea sângelui, luați 0,3 g de aspirină în fiecare zi.

Acid acetilsalicilic la temperatură

Pentru sindromul de durere, acidul acetilsalicilic (acidum acetylsalicylicum) se ia 500-1000 mg, maxim doza zilnica va fi de 3 g. Maximul pe care îl puteți lua la un moment dat este de 1 g de medicament, între doze se mențin intervale de patru ore. Comprimatele se iau după mese, se spală cu apă, lapte, minerale apa alcalina. Calmarea durerii cu aspirină nu ar trebui să dureze mai mult de o săptămână, ameliorarea febrei - trei zile.

Pentru reumatism

Acid acetilsalicilic pentru reumatism, poliartrita reumatoidă, miocardita infecțios-alergică se prescrie 2-3 g pentru adulți și 0,2 g pentru copii pentru fiecare an de viață. O singură doză pentru copiii sub un an va fi de 50 mg, 2 ani – 100 mg, 3 ani – 150 mg, 4 ani – 200 mg. De la vârsta de cinci ani poți da 250 mg de aspirină. Până la vârsta de 12 ani, medicamentul este prescris cu prudență, deoarece există riscul dezvoltării sindromului Reye (vărsături, encefalopatie, mărire a ficatului).

Aplicație în cosmetologie

Tabletele de acid acetilsalicilic sunt folosite de dermatologi în cosmetologie pentru a trata inflamația, cosurile și punctele negre. Ele curăță pielea, îndepărtează punctele negre, reduc producția de sebum, strâng porii, ameliorează umflarea, elimină urmele de acnee, exfoliază și mențin elasticitatea pielii. La domiciliu, puteți face măști cu medicamentul; în cosmetologie, se folosesc pulberi și paste specializate. Le puteți folosi de cel mult 2-3 ori pe săptămână, după care trebuie să vă protejați pielea de radiații ultraviolete.

Instrucțiuni Speciale

Instrucțiunile de utilizare se referă la Instrucțiuni Speciale:

1. Acidul reduce excreția de acid uric, ceea ce poate duce la atac acut gută
2. Utilizare pe termen lung Produsul necesită teste periodice de sânge și scaun.
3. Doar sub indicații stricte este posibilă o singură doză de medicament în al doilea trimestru de sarcină. În timpul alăptării, tabletele sunt interzise.
4. Medicamentul este prescris cu prudență pentru boli ale ficatului, rinichilor, eroziuni, ulcere, sângerări ale tractului gastro-intestinal, astm bronsic, sângerare crescută.
5. Ca medicament antiinflamator, nu pot fi utilizate mai mult de 5-8 g pe zi.
6. Salicilații trebuie întrerupt cu 5-7 zile înainte de operație.

În timpul sarcinii

Datorită potențialului teratogen al Aspirinei, medicamentul nu trebuie utilizat în primul trimestru de sarcină. În caz contrar, există riscul de criptorhidie (o tulburare a dezvoltării sistemului reproducător la băieți). Probabilitatea de avort spontan crește și ea. Utilizarea medicamentului în al treilea trimestru poate provoca hipertensiune pulmonara la făt și crește gradul de sângerare la mamă în timpul nașterii. Luarea Aspirinei este permisă în cazuri excepționale în timpul celui de-al doilea trimestru, în doze minime și sub supravegherea unui medic.

În copilărie

Pentru copiii cu vârsta sub 15 ani, este contraindicată utilizarea acidului acetilsalicilic pentru a reduce temperatura corpului în boli respiratorii acute, gripă și altele. stări febrile. Există dovezi medicale că luarea copilărie poate duce la dezvoltarea encefalopatiei hepatogene (sindromul Reye, mortalitate până la 35%).

Interacțiuni medicamentoase

Instrucțiunile de utilizare indică interacțiunile medicamentoase ale medicamentului:

1. Acidul acetilsalicilic crește toxicitatea metotrexatului, sporește efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, analgezice narcotice, medicamente hipoglicemiante orale, anticoagulante indirecte, Heparina, trombolitice, sulfonamide, inhibitori de agregare plachetar, Triiodotironina, sulfoniluree, insulina, fenitoina, acid valproic, bicarbonati. Reduce activitatea medicamentelor uricozurice, antihipertensive, diuretice, captopril, enalapril.
2. Combinație de medicamente cu glucocorticosteroizi, blocante canale de calciu crește riscul de sângerare gastrică și efecte ulcerogene.
3. Medicamentul crește concentrația de barbiturice, preparate cu litiu, digoxină în plasmă, reduce nivelul de indometacină, piroxicam.
4. Antiacidele pe bază de hidroxid de magneziu sau de aluminiu pot înrăutăți absorbția medicamentului, pot perturba absorbția - Griseofulvină, pot crește rata de absorbție - cofeina.
5. Combinația medicamentului cu preparate de aur induce leziuni hepatice, cu alendronat de sodiu - esofagită severă, extract de Ginkgo biloba - hemoragie spontană în irisul ochiului, Pentazocină - disfuncție renală.
6. Dipiridamolul, inhibitorii de anhidrază carbonică și metoprololul cresc concentrația de salicilați în sânge, ceea ce poate duce la intoxicație.
7. Fenilbutazona reduce uricozuria cauzată de Aspirina.

Compatibilitate cu alcoolul

Combinația de acid acetilsalicilic și alcool duce la un efect iritant crescut asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal, ceea ce crește riscul de sângerare. În același timp, administrarea unei tablete de aspirină cu 5-10 ore înainte de consumul intenționat de alcool reduce severitatea sindromului de mahmureală.

Efecte secundare

Efectele secundare sunt posibile în timpul tratamentului cu acid acetilsalicilic. Instrucțiunile spun următoarele:

• vărsături, anorexie, greață, sângerare gastrică, dureri epigastrice, diaree, gastralgie, deficiență de vitamine;
• anemie (lipsa hemoglobinei), trombocitopenie;
• sânge în urină;
• sindromul hemoragic;
• hipertermie;
• hipocoagulare;
• sindrom nefrotic;
• erupții cutanate, alergii, bronhospasm, edem Quincke, triada aspirinei;
• sindromul Reye.

Supradozaj

Când luați o doză mare (mai mult de 300 mg/kg) de aspirină la un moment dat, otrăvire acută caracterizată prin convulsii, stupoare, comă, edem pulmonar necardiogen, deshidratare rapidă, insuficiență renalăși șoc. Pentru a reduce toxicitatea, se ia cărbune activ, se prescrie dializă, perfuzii intravenoase de normal soluție salină, dextroză și bicarbonat de sodiu.

Supradozajul cronic (cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari) se caracterizează prin simptome:

• greaţă;
• vărsături;
• încălcare funcția vizuală;
• zgomot în urechi;
• ameţeală;
• slăbiciune generală;
• puternic durere de cap;
• febră (semn de prognostic slab).

Contraindicatii

Utilizarea produsului este contraindicată când următoarele boliși afirmă:

• exacerbarea ulcerelor, eroziunea gastrică;
• triada aspirinei;
• sângerare gastrointestinală;
• hemofilie;
• hipoprotrombinemie;
• diateză hemoragică;
• hipertensiune portală;
• disecarea anevrismului de aortă;
• deficit de vitamina K, glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
• insuficiență renală, hepatică;
• sindromul Reye;
• vârsta de până la 15 ani;
• primul, al treilea trimestru de sarcină, alăptare;
• intoleranță la componentele compoziției.

Condiții de vânzare și depozitare

Acidul acetilsalicilic se păstrează la temperaturi de până la 25 de grade, într-un loc uscat, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 4 ani. Vândut fără prescripție medicală.

Analogii

Medicamentele care conțin acid acetilsalicilic pot înlocui produsul. Acestea sunt tabletele:

• Asprovit;
• Aspinat;
• Aspivatrin;
• Nextrim Fast;
• Fluspirină;
• Taspir;
• Acid acetilsalicilic.

Preț

Costul produsului depinde de producător, de forma de lansare și de locul de vânzare. Prețuri aproximative în Moscova.