47. Burkolószerek és adszorbens szerek Burkolószerek A burkolószerek vízben - nyálkában kolloid oldatot képeznek, befedik a nyálkahártyát és megóvják az irritáló anyagok hatásától, kezelésre használják

48. Illóolajokat tartalmazó termékek. Keserűség. Ammónia tartalmú termékek Illóolaj tartalmú termékek Eukaliptusz levél (Folium Eucalypti) Alkalmazás: eukaliptusz főzet és infúzió antiszeptikumként öblítésre és belégzésre fül-orr-gégészeti betegségek esetén, valamint kezelésére

VÍRUS ELLENI GYÓGYSZEREK Specifikus vírusellenes szer a rimantadine – a gyógyszer rendelkezik vírusellenes hatás influenza vírusok ellen A, B. Megvédi a szervezet sejtjeit az influenzavírus behatolásától. Olyan vírus esetén, amely már bejutott a sejtekbe,

GYÓGYSZEREK orrfolyás A betegség kezdetén orrfolyás jelenlétében a erős váladékozás az orrból (orrból „áramlik”) célszerű az orrba ejteni érszűkítő cseppek: otrivin, nazolin, galazolin, naftizin - 2-3 csepp mindkét orrlyukba naponta 3-4 alkalommal nagyobb gyermekek számára

KÖHÖGÉSHEZ GYÓGYSZEREK Köhögéskor a következő köptetőszereket használják a nyálka jobb hígítására és eltávolítására. Mell elixír. A gyógyszereket szájon át kell bevenni; 1 évesnél fiatalabb gyermekeknek napi 2-3 alkalommal 1-2 cseppet, egy évnél idősebb gyermekeknek adagonként adagonkénti mennyiséget írnak fel,

Nyomtatók Az emberek gyógyszerre éheznek. Galen Miután a köhögés elleni gyógyszerekkel kapcsolatos összes i-t végre kipontoztuk, lehetőségünk van a köhögés enyhítésére, vagyis a köptetőszerekre összpontosítani. Kezdjük egy nagyon jellegzetes és nagyon

Általános erősítő szerek. Anyagcserét szabályozó szerek - Vegyünk egy csipet tövisvirágot és pitypangvirágzatot, öntsünk 1 pohár forrásban lévő vízzel, hagyjuk felfőni, szűrjük le, adjunk hozzá 1 evőkanál. kanál almaecet. Igyon melegen lefekvés előtt - Helyreállító fürdőhöz

Kézi termékek Repedezett bőrre 5 burgonyát megfőzünk, pépesre darálunk, hozzáadunk 5 ek. l. tej. Vigye fel a meleg pasztát a bőrre, és tartsa 10 percig, energikus masszázst adva. Mossa meg a kezét hideg vízés kenjük be a krémet. Egyszerűen merítse a kezét ebbe a pasztába, amíg

Ide tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek az idegimpulzusok átvitelére hatnak az adrenerg szinapszisokban. A gerjesztés átvitele az adrenerg szinapszisokban a noradrenalin segítségével történik, amely specifikus képződményekre (adrenoreceptorokra) hat, amelyek főként a szimpatikus idegek posztganglionális rostjainak végződéseiben találhatók (kivéve a beidegző posztganglionális idegeket). verejtékmirigyek) a cellákon végrehajtó szervek. Adrenerg receptorokat is azonosítottak a központi idegrendszerben.

Az adrenerg receptorok heterogének, α- és β- receptorokra oszthatók.

Az α-adrenerg receptorok viszont α1-re (simaizom véredény, pupillatágító izom, prealveoláris hörgőzáróizom, Hólyag, gyomor, belek, lépkapszula, máj, központi idegrendszer) és α 2 - (erek, központi idegrendszer, vérlemezkék, zsírszövet, a hasnyálmirigy Langerhans sejtjei). A β-adrenerg receptorok közül a β 1 ​​-(szívizom, driverek). pulzusés a szív, a máj, a vázizmok és a β 2 (hörgőizmok, arteriolák) vezetési rendszere vázizmok, zsírszövet, hasnyálmirigy szigetszövet).

A kiváltott hatás természetétől függően az adrenerg gyógyszereket adrenerg gyógyszerekre osztják, amelyek stimulálják az adrenerg receptorokat, és adrenerg gyógyszerekre, amelyek megzavarják az idegimpulzusok vezetését az adrenerg szinapszisokban.

Adrenopozitív (adrenomimetikus) gyógyszerek

Az adrenerg receptorokra kifejtett hatás szelektivitásától függően az adrenopozitív gyógyszereket α- és β-adrenerg mimetikumokra osztják, direkt és nem direkt. közvetlen cselekvés, α-adrenerg agonisták és β-adrenerg agonisták.

A cselekvés szelektivitása gyógyszerek táblázatban adjuk meg, amelyek stimuláló hatással vannak az adrenerg receptorokra. 4.

asztal 4. A cselekvés szelektivitása gyógyszerek az adrenerg és dopamin receptorok stimulálása

Jegyzet. A „+” jel egy effektus jelenlétét jelzi.

Az α- és β-adrenerg receptorokat gerjesztő, közvetlen hatású adrenerg agonisták közé tartozik az adrenalin. Alacsony koncentrációban túlnyomórészt a β-adrenerg receptorokra, nagyobb koncentrációban pedig az α-adrenerg receptorokra hat. A gyógyszer kitágítja a pupillákat, növeli a hörgők lumenét, pozitív inotróp, tonotrop, kronotróp, dromotrop és bathmotrop hatást fejt ki, valamint növeli a szívizom oxigénfogyasztását. Az adrenalin komplex hatással van az értónusra: szűkül bőrerek, nyálkahártya, bélfodor, vese (a β-adrenerg receptorok dominálnak) és kitágítja a vázizmok ereit (a β 2-adrenerg receptorok dominálnak). A gyógyszer szívre és erekre gyakorolt ​​hatásának eredménye a szisztolés vérnyomás éles emelkedése és enyhe növekedés(gyakran csökken) a diasztolés nyomás. Az adrenalin csökkenti a belek, az ureterek és a hólyag tónusát, növeli a lép tónusát, fokozza a glikolízis és lipolízis folyamatait, javítja a véralvadást.

Fontos kiemelni, hogy az α- és β-adrenerg receptorok a dopamint is gerjesztik. köztes termék katekolbányák bioszintézise. A dopaminreceptorokra kifejtett hatása miatt kitágítja a vesék, a szív, a bélfodor és a végtagok ereit, más területeken pedig összehúzza az ereket, ami az α-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatásának köszönhető. A dopamin (gyengén) stimulálja a β-adrenerg receptorokat, és pozitív inotróp hatást fejt ki a szívre anélkül, hogy jelentősen növelné annak oxigénfogyasztását. A dopamint kollaptoid állapotok, sokk (beleértve a kardiogén sokkot is), tüdőödéma, nephrosclerosis, akut veseelégtelenség, barbiturátmérgezés (növeli a máj antitoxikus funkcióját) kezelésére használják.

Az indirekt adrenomimetikumok (szimpatomimetikumok) képviselője az efedrin. A gyógyszer adrenopozitív hatását elsősorban az magyarázza, hogy elősegíti a transzmitter felszabadulását a szimpatikus idegek posztganglionális rostjainak végződéseiből a szinaptikus hasadékba. Ezenkívül az efedrin bizonyos mértékben serkenti az adrenerg receptorokat, gátolja a transzmitter preszinaptikus végződések általi újrafelvételét, és gyengén gátolja a noradrenalin inaktiválásában részt vevő enzimek aktivitását.

Hatásait tekintve az efedrin hasonló az adrenalinhoz, de hosszabb ideig hat, és aktivitásában jelentősen (30-100-szor) gyengébb nála. Az efedrin kitágítja a pupillákat, csökkenti a hörgőizmok tónusát, serkenti a szívműködést, növeli a vérnyomást, a vázizomzat tónusát, elnyomja a bélmozgást, hiperglikémiát okoz.

Ellentétben az adrenalinnal a gyakori újbóli bevezetése efedrin, a betegek tachyphylaxist tapasztalhatnak (pl. éles visszaesés hatás) a szinaptikus idegvégződésekben lévő transzmitter tartalékok kimerülése miatt.

Az efedrin használatára vonatkozó javallatok érösszehúzó és hörgőtágító hatásaihoz kapcsolódnak.

Az α-adrenerg agonisták közé tartozik a noradrenalin, mezaton, naftizin stb. Ezek a gyógyszerek főként α-adrenerg receptorokat gerjesztenek. Jelentős érszűkületet okoznak, fokozva vérnyomásés gyakorlatilag nincs hatással a hörgők és a belek tónusára, a szívműködésre és a vércukorszintre.

A noradrenalint és a mesatont használják kóros állapotok akut vérnyomásesés kíséri. Kardiogén és transzfúziós sokk esetén azonban ellenjavallt, mivel a prekapilláris sphincterek éles görcsét okozzák, és tovább rontják a szövetek vérellátását.

A β-adrenomimetikumok közé tartozik az izadrin (stimulálja a β 1 ​​és β 2 receptorokat), az orciprenalin, a salbutamol, a fenoterol (főleg a β 2 receptorokat stimulálja). Az Isadrin a hörgők tágulását okozza, növeli a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, növeli a szív oxigénfogyasztását, kitágítja a vázizmok ereit és a méh izmait.

Az Isadrin és más β-adrenerg agonisták főként hörgőtágítóként használatosak (bronchiális asztma, asztmás bronchitis, allergiás etiológiájú hörgőgörcs).

4. fejezet.

Adrenerg szinapszisokra ható anyagok (gyógyszertan)

Az efferens beidegzési rendszerben adrenerg szinapszisok a posztganglionális szimpatikus (adrenerg) rostok és az effektor szervek sejtjeinek végződéseiből jönnek létre.

Az adrenerg rostok végződéseinek ágain sok varikózus (noduláris) megvastagodás található, amelyek noradrenalin mediátort tartalmaznak. Visszeres megvastagodás esetén a noradrenalin fő mennyisége a hólyagokban található.

Norepinefrin képződik a következő módon. A tirozin behatol a varikózus megvastagodásokba, amely a tirozin-hidroxiláz hatására DOPA-vá (dioxifenilalanin) alakul. A dopamin a DOPA-ból DOPA-dekarboxiláz részvételével képződik. Aktív transzporttal a dopamin behatol a vezikulák membránjába, és a hólyagokon belül noradrenalinná alakul (15. ábra).

Idegimpulzus megérkezésekor a preszinaptikus membrán depolarizálódik, feszültségfüggő Ca 2+ csatornák nyílnak meg, a Ca 2+ ionok bejutnak a visszér citoplazmájába, elősegítik a vezikulák exocitózisát és a noradrenalin felszabadulását a szinaptikus hasadékba.

A noradrenalin az effektorsejt posztszinaptikus membránján lévő adrenerg receptorokra hat. A mediátor hatása rövid ideig tart, mivel nagy részét (kb. 80%-át) idegvégződések veszik fel (idegsejtek felvétele). A varikózus vénák citoplazmájában a noradrenalin egy része a monoamin-oxidáz (MAO) hatására dezaminálódik, de a noradrenalin fő mennyiségét hólyagok fogják fel (vezikuláris felvétel).

Nem nagyszámú a noradrenalint az effektor sejtek veszik fel (extraneuronális felvétel).

Rizs. 15. Adrenerg szinapszis.

NA - noradrenalin; IGEN - dopamin; MAO - monoamin-oxidáz.

Az effektor sejtekben a norepinefrint a katekol-O-metiltranszferáz (COMT) inaktiválja.

A befolyásolásra farmakológiai szerek használhatók különböző szakaszaiban noradrenerg átvitel. A metiltirozin gátolja a tirozin-hidroxilázt. A karbidopa és a benszerazid gátolják a DOPA dekarboxilázt. A rezerpin lerakódik a hólyag membránjában, és megakadályozza a dopamin bejutását a vezikulákba, valamint a noradrenalin hólyagos felvételét. A nialamid és a tranilcipromin gátolják a MAO-t. A tiramin, efedrin és amfetamin serkentik a noradrenalin felszabadulását a szinaptikus hasadékban. A triciklikus antidepresszánsok (imipramin, amitriptilin), a kokain megzavarják a noradrenalin neuronális újrafelvételét. Számos olyan anyag ismert, amely stimulálja az adrenerg receptorokat (adrenomimetikumok) vagy blokkolja az adrenerg receptorokat (adrenerg blokkolók).

Vannak 1 -, a 2 -, β 1 és β 2 -adrenerg receptorok. a 1 -Adrenoreceptorok és β 1 -adrenoreceptorok a posztszinaptikus membránon helyezkednek el, azaz. az effektor sejt membránja a szinapszisban. Egyes szövetekben az α 1 -adrenerg receptorok dominálnak a posztszinaptikus membránon (például az erekben), másokban - a β 1 ​​-adrenerg receptorok (például a szívben).

a 2 -Adrenoreceptorok és β 2 -adrenoreceptorok a szinapszisokon kívüli effektor sejtek membránján helyezkednek el (extraszinaptikus adrenoreceptorok; nem beidegzett adrenoreceptorok), és a vérben keringő adrenalin gerjeszti, amely a kromaffin sejtekből szabadul fel. csontvelő mellékvesék (és a 2-adrenerg receptorokat a vérben keringő noradrenalin is gerjesztheti; 16. ábra).

Ezenkívül 2 -β 2 -adrenerg receptorok vannak jelen a preszinaptikus membránon (az adrenerg rostok végein). A preszinaptikus α 2 -adrenerg receptorok gerjesztésekor a mediátor noradrenalin felszabadulása csökken, míg a preszinaptikus β 2 -adrenerg receptorok gerjesztésekor a noradrenalin felszabadulása nő.

A preszinaptikus α2-adrenerg receptorokat a noradrenalin neurotranszmitter stimulálja, ha feleslegben szabadul fel. Ez a noradrenalin túlzott felszabadulásának csökkenéséhez vezet (negatív visszacsatolás). A preszinaptikus β 2 -adrenerg receptorokat a vérben keringő adrenalin stimulálhatja. Ez a noradrenalin felszabadulásának növekedéséhez vezet.

A preszinaptikus α2-adrenerg receptorok a posztganglionális paraszimpatikus (kolinerg) rostok végein is jelen vannak. Amikor izgatottak, az acetilkolin felszabadulása csökken.

A posztszinaptikus és extraszinaptikus adrenerg receptorok gerjesztésének főbb hatásai

és 1- Adrenoreceptorok:

1. a szem pupilláinak kitágulása (összehúzódás radiális izomíriszek);

2. az erek szűkülése;

3. myometrium összehúzódások;

4. magömlés.

a 2 :

1. az erek szűkülése.

β 1 -Adrenoreceptorok:

1. a szívműködés stimulálása:

a) fokozott összehúzódások,

b) megnövekedett kontrakciók gyakorisága (a sinoatriális csomópont fokozott automatizmusa),

c) az atrioventrikuláris vezetés elősegítése,

d) az atrioventricularis csomópont és a Purkinje rostok fokozott automatizmusa;

2. renin felszabadulása a vesék interstaglomeruláris sejtjei által.

β 2 - Adrenoreceptorok (extraszinaptikus):

1.szívműködés serkentése;

2. erek tágulása (főleg vázizomerek);

3. a hörgők simaizmainak ellazítása;

4. a myometrium csökkent tónusa és kontraktilis aktivitása;

5. a vázizmok összehúzódása;

6. a glikogenolízis stimulálása, a glikogén szintézis csökkentése.

Az adrenerg szinapszisokra ható szerek a következőkre oszthatók:

1. adrenerg szinapszisokat serkentő szerek:

a) adrenerg agonisták (stimulálják az adrenerg receptorokat),

b) szimpatomimetikumok (fokozzák a noradrenalin felszabadulását);

2. adrenerg szinapszisokat gátló szerek:

a) adrenerg blokkolók (blokkolják az adrenerg receptorokat),

b) szimpatolitikumok (csökkentik a noradrenalin felszabadulását).

A. Adrenerg szinapszisokat serkentő gyógyszerek

4.1. Adrenerg agonisták

Az adrenerg agonisták a következőkre oszthatók:

1) a-adrenerg agonisták

2) β-adrenerg agonisták

3) a, β-adrenerg agonisták (egyidejűleg gerjesztik az a- és β-adrenerg receptorokat).

4.1.1. a-adrenerg agonisták

egy 1 - Adrenerg agonisták. Amikor az a1-adrenerg receptorokat gerjesztik a simaizmokban keresztül Gq -fehérjék, a foszfolipáz C aktiválódik, az inozitol-1,4,5-trifoszfát szintje megemelkedik, ami elősegíti a Ca 2+ -ionok felszabadulását a szarkoplazmatikus retikulumból. Amikor a Ca 2+ kölcsönhatásba lép a kalmodulinnal, a miozin könnyű lánc kináz aktiválódik. A miozin könnyű láncainak foszforilációja és az aktinnal való kölcsönhatása simaizom-összehúzódáshoz vezet (6. ábra).

Az α1-adrenerg agonisták főbb farmakológiai hatásai:

1) a pupillák kitágulása (a radiális összehúzódása írisz izmait),

2) az erek (artériák és vénák) szűkülete.

α1-adrenerg agonisták közé tartoznak fenilefrin(mesathon). Ha a fenilefrin oldatot a kötőhártyazsákba csepegtetik, a pupilla kitágul anélkül, hogy változtatna az alkalmazkodáson. Ezt a szemfenékvizsgálat során lehet használni.

A fenilefrint érszűkítőként és nyomásfokozóként használják. A fenilefrin érszűkítő hatását a fül-orr-gégészetben alkalmazzák, különösen nátha (orrcsepp) esetén. BAN BEN végbélkúpok A fenyefrint aranyér kezelésére írják fel. Néha adrenalin helyett fenilefrin oldatot adnak a helyi érzéstelenítők oldataihoz.

Intravénásan vagy szubkután (vagy orálisan) beadva a fenilefrin összehúzza az ereket, és ezért növeli a vérnyomást. Ebben az esetben reflex bradycardia lép fel. A gyógyszer hatásideje a beadás módjától függően 0,5-2 óra A fenilefrin presszoros hatását artériás hipotenzió esetén alkalmazzák.

A fenilefrin használatának ellenjavallatai: magas vérnyomás, érelmeszesedés, érgörcsök.

α 2 - Adrenerg agonisták. Amikor az erek simaizmainak extraszinaptikus α 2 -adrenerg receptorait gerjesztik G 1 -proteinek, az adenilát-cikláz gátlása, a cAMP szintje és a protein kináz A aktivitása csökken (17. ábra). A protein kináz A miozin könnyű lánc kinázra és foszfolambánra gyakorolt ​​gátló hatása csökken. Ennek eredményeként a miozin könnyű láncainak foszforilációja aktiválódik; a foszfolamban gátolja a szarkoplazmatikus retikulum Ca 2+ -ATPázát (a Ca 2+ -ATPáz a Ca 2+ ionokat a citoplazmából a szarkoplazmatikus retikulumba szállítja), a citoplazma Ca 2+ szintje megnő. Mindez hozzájárul a simaizmok összehúzódásához és az erek összehúzódásához.

Az α2-adrenerg agonisták közé tartozik a nafazolin, a xilometazolin és az oximetazolin.

Nafazolin(naftizin) csak lokálisan alkalmazható nátha kezelésére. A gyógyszer oldatait naponta háromszor csepegtetik az orrba; ugyanakkor az orrnyálkahártya edényei beszűkülnek és a gyulladásos reakció csökken. A nafazolin emulziót - a sanorint naponta kétszer használják.

Xilometazolin(galazolin) és oximetazolin(nazol) hatásában és felhasználásában hasonló a nafazolinhoz.

Az α2-adrenerg agonisták közé tartozik még a klonidin és a guanfacin, amelyeket vérnyomáscsökkentő szerekként használnak.

Klonidin(klonidin, hemiton), valamint a nafazolin, xilometazolin az imidazolin-származékok közé tartozik, és a nátha kezelésére szolgáló gyógyszerként szintetizálták. Véletlenül fedezték fel a vérnyomáscsökkentő képességét, amely az α2-adrenerg receptorok és az imidazolin receptorok stimulálásához kapcsolódik.én 1 -receptorok a medulla oblongata-ban.

A klonidin hatékony vérnyomáscsökkentő szer. Nyugtató, fájdalomcsillapító hatása is van, fokozza a hatást etilalkohol, csökkenti az elvonási tüneteket opioid függőségben.

A klonidint úgy használják vérnyomáscsökkentő gyógyszer, főleg hipertóniás krízisek idején. A klonidin alkalmazását korlátozzák mellékhatásai (álmosság, szájszárazság, székrekedés, impotencia, kifejezett szindróma törlés).

Az alakban szemcsepp A klonidint a glaukóma kezelésére használják (csökkenti az intraokuláris folyadék termelését). A klonidin hatásos lehet a migrén megelőzésében és az elvonási tünetek csökkentésében. drog függőség az opioidokhoz. A klonidin fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik.

Tizanidin(Sirdalud) egy imidazolin származék. Stimulálja a preszinaptikus 2-adrenerg receptorokat a szinapszisokban gerincvelő. Ebben a tekintetben csökkenti a serkentő aminosavak felszabadulását, gyengíti a gerjesztés poliszinaptikus átvitelét és csökkenti a vázizomzat tónusát. Fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Belsőleg vázizom görcsök esetén alkalmazzák.

Guanfatsin(estulic) mint vérnyomáscsökkentő szer hosszabb hatástartamában különbözik a klonidintől. A klonidintől eltérően csak az α 2 -adrenerg receptorokat stimulálja anélkül, hogy befolyásolná I 1 -receptorok.

4.1.2. β -Adrenerg agonisták

β 1 - Adrenerg agonisták. Amikor a szív β 1 -adrenerg receptorait keresztül gerjesztik G s -fehérjék, adenilát-cikláz aktiválódik, ATP-ből cAMP képződik, ami aktiválja a protein kináz A-t. A protein kináz A aktiválásakor a Ca 2+ csatornák foszforilálódnak (aktiválódnak)sejtmembránt és növeli a Ca 2+ -ionok áramlását a szívizomsejtek citoplazmájába.

A sinoatriális csomó sejtjeiben a Ca 2+ -ionok bejutása felgyorsítja az akciós potenciál 4. fázisát, gyakrabban keletkeznek impulzusok, fokozódik a pulzusszám.

A működő szívizom rostjaiban a Ca 2+ -ionok a troponin C-hez (a troponin-tropomiozin gátló komplex része) kötődnek, és így megszűnik a troponin-tropomiozin gátló hatása az aktin és a miozin kölcsönhatására - fokozódnak a szívösszehúzódások ( 3. ábra).

Ha a β 1 ​​-adrenerg receptorokat gerjesztik az atrioventricularis csomópont sejtjeiben, az akciós potenciál 0 és 4 fázisa felgyorsul - az atrioventrikuláris vezetés megkönnyíti és az automatizmus növekszik.

A β 1 -adrenerg receptorok gerjesztésekor a Purkinje rostok automatizmusa megnő.

Ha a vese juxtaglomeruláris sejtjeinek β 1 -adrenerg receptorait gerjesztik, a renin szekréciója megnő.

A β1-adrenerg agonisták közé tartozik dobutamin Növeli a szívösszehúzódások erejét és kisebb mértékben a gyakoriságát. Akut szívelégtelenség esetén kardiotonikus szerként használják.

β 2 -Adrenerg agonisták. A β 2 -adrenoreceptorok lokalizáltak:

1) a szívben (1/3 β-adrenerg receptorok a pitvarokban, "/ 4 β-adrenerg receptorok a szív kamráiban);

2) a ciliáris testben (a β 2 -adrenerg receptorok stimulálásával a termelés fokozódik intraokuláris folyadék);

3) az erek simaizomzatában és belső szervek(hörgők, gyomor-bél traktus, myometrium); a β 2 -adrenerg receptorok gerjesztésekor a simaizmok ellazulnak.

Amikor a β 2 -adrenerg receptorokat fehérjéken keresztül gerjesztik, az adenilát-cikláz aktiválódik, a cAMP szintje megnő, és a protein kináz A aktiválódik.

A szívben a β 2 -adrenerg receptorok stimulálása ugyanazokhoz a hatásokhoz vezet, mint a β 1 ​​-adrenerg receptorok stimulálása (erősödés, szívfrekvencia növekedés, atrioventricularis vezetés elősegítése).

Ellenkező esetben a β 2 -adrenerg receptorok gerjesztése az erek simaizmában (17. ábra), a hörgőkben, gyomor-bél traktus, myometrium. Amikor a p2-adrenerg receptorokat stimulálják keresztül G s -fehérjék, aktiválódik az adenilát-cikláz, nő a cAMP szintje, aktiválódik a protein kináz A, ami gátló hatással van a miozin könnyű lánc kinázra és a foszfolambánra. Ennek eredményeként a miozin könnyű láncainak foszforilációja megszakad és a citoplazma Ca 2+ szintje csökken (a foszfo-lamban gátló hatása a szarkoplazmatikus retikulum Ca 2+ -ATPázára, ami aktiválja a Ca 2 átmenetét + ionok a citoplazmából a szarkoplazmatikus retikulumba, eliminálódnak). Mindez segít az erek, a hörgők, a gyomor-bél traktus és a myometrium simaizmainak ellazításában.

Rizs. 17. Az α 2 -adrenomimetikumok és a β 2 -adrenerg agonisták hatásmechanizmusa az erek simaizomzatára.

AC - adenilát-cikláz; PC - protein kináz; MLCK - miozin könnyű lánc kináz; SR - szarkoplazmatikus retikulum; Ca; 2 - citoplazmatikus Ca 2+.

A β2-adrenerg agonisták közé tartozik salbutamol(ventolin), fenoterol(berotek, partusisten), terbutalin Csökkenti a hörgők tónusát, tónusát és kontraktilis tevékenység myometrium. Mérsékelten tágítja az ereket. Körülbelül 6 óráig tart.

Használati javallatok:

1) a támadások enyhítésére bronchiális asztma(főleg belélegzéssel használják);

2) idő előtt leállítani munkaügyi tevékenység(intravénásan beadva, majd szájon át);

3) túl erős munkaerővel.

BAN BEN szülészeti gyakorlat a fenti gyógyszerek mellett tokolitikumként is használják (ha fennáll a koraszülés veszélye). hexoprenalin(ginipral) és ritodrin.

A szisztematikus figyelmeztetéshez bronchiális asztma rohamok esetén a β 2 -adrenerg agonisták inkább javasoltak hosszú fellépés -clenbuterol, szalmeterol, formoterol(kb. 12 óráig érvényes).

Mellékhatásokβ 2 -adrenerg agonisták: tachycardia, szorongás, csökkent diasztolés nyomás, szédülés, tremor.

K β 1 β 2 adrenomimetikumok vonatkozik izoprenalin(izoproterenol, izadrin)

A β 1 -adrenerg receptorok stimulálása miatt az izoprenalin elősegíti az atrioventrikuláris vezetést, és atrioventricularis blokádra használják szublingvális tabletták formájában.

A β 2 -adrenerg receptorok stimulálása miatt az izoprenalin megszünteti a hörgőgörcsöt, és inhalálva alkalmazható bronchiális asztmára.

Az izoprenalin mellékhatásai: tachycardia, szívritmuszavarok, remegés, fejfájás.

4.1.3. A,β-adrenerg agonisták

Norepinefrin(norepinefrin) kémiai szerkezetében megfelel a természetes neurotranszmitternek, a noradrenalinnak. Gerjeszti az 1 - és a 2 -adrenerg receptorokat, valamint a β 1 ​​-adrenerg receptorokat. A β 2 -adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás jelentéktelen.

Az α 1 - és α 1 -adrenerg receptorok stimulálása miatt a noradrenalin összehúzza az ereket és növeli a vérnyomást.

A noradrenalin stimulálja a β 1 ​​-adrenerg receptorokat, és izolált szíven végzett kísérletekben tachycardiát okoz. Az egész szervezetben azonban a vérnyomás emelkedése miatt a vagus gátló hatásai reflexszerűen aktiválódnak, és általában bradycardia alakul ki. Ha a vagus hatását atropin blokkolja, a noradrenalin tachycardiát okoz (18. ábra).

A noradrenalint intravénásan adják be (a gyógyszer szájon át történő beadáskor megsemmisül; bőr alá vagy izomba történő beadáskor szöveti nekrózis lehetséges az erek éles szűkülete miatt az oldat injekciójának helyén; egyetlen injekcióval a hatás a gyógyszer hatása néhány percig tart, mivel a noradrenalint gyorsan elfogják az adrenerg idegvégződések).

Atropin

Rizs. 18.Az atropin hatása a noradrenalin hatására. BP - vérnyomás; NA - noradrenalin.

A noradrenalin használatának fő indikációja a vérnyomás akut csökkenése.

Norepinefrin használatakor nagy adagok lehetséges légzési nehézség, fejfájás, szívritmuszavarok. A noradrenalin ellenjavallt szívgyengeség, súlyos atherosclerosis, atrioventricularis blokk, halotán érzéstelenítés (szívritmuszavarok lehetségesek) esetén.

Adrenalin(epinefrin) által kémiai szerkezeteés a cselekvés megfelel a természetes adrenalinnak. Minden típusú adrenerg receptort gerjeszt (3. táblázat). Bőr alá és vénába fecskendezve (szájon át szedve hatástalan).

Adrenalin:

1) kitágítja a szem pupilláit (stimulálja az írisz radiális izomzatának a1,-adrenerg receptorait);

2) erősíti és fokozza a szív összehúzódásait (stimulálja a β 1 ​​-adrenerg receptorokat);

3) elősegíti az atrioventrikuláris vezetést (stimulálja a β 1 ​​-adrenerg receptorokat);

4) növeli a szív vezetési rendszer rostjainak automatizmusát (stimulálja a β 1 ​​adrenerg receptorokat);

5) szűkíti a bőr, a nyálkahártyák, a belső szervek ereit (stimulálja az 1 és a 2 adrenerg receptorokat);

6) tágítja a vázizmok ereit (stimulálja a β 2 -adrenerg receptorokat);

7) ellazítja a hörgők, a belek és a méh simaizmait (stimulálja a β 2 -adrenerg receptorokat);

8) aktiválja a glikogenolízist és hiperglikémiát okoz (stimulálja a β 2 -adrenerg receptorokat).

Az 1 - és a 2 -adrenerg receptorok stimulálása miatt az adrenalin összehúzza az ereket. Az adrenalin azonban gerjeszti a β 2 -adrenerg receptorokat is, így hatása értágulatot okozhat.

3. táblázat.Adrenerg agonisták összehasonlító hatása az adrenerg receptorokra

Az erek β 2 -adrenerg receptorai érzékenyebbek az adrenalinra, gerjesztésük hosszabb ideig tart, mint az α-adrenerg receptorok. Normál dózisú adrenalin alkalmazásakor kezdetben az os-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatása dominál - az erek szűkülnek. Ám az oc-adrenerg receptorok gerjesztésének megszűnése után az adrenalin β 2 -adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatása továbbra is fennáll, ezért az erek szűkülése után azok kitágulása következik be (19. ábra).

Az egész szervezet körülményei között az adrenalin egyes vérerek (a bőr erei, nyálkahártyák és nagy dózisban a belső szervek erei) szűkülését és más erek (szíverek, vázizmok) tágulását okozza.

Szívserkentő és érszűkítő hatása miatt az adrenalin növeli a vérnyomást). A presszor hatás különösen akkor érvényesül, ha intravénás beadás adrenalin. Ebben az esetben először rövid távú reflex bradycardia lehetséges, amelyet enyhe vérnyomáscsökkenés kísér, majd ismét emelkedik.

Az adrenalin nyomást kiváltó hatása egyetlen intravénás injekció esetén rövid ideig tart (perc), majd a vérnyomás gyorsan csökken, általában a kezdeti szint alá. Az adrenalin hatásának ez az utolsó fázisa az erek β 2 -adrenerg receptoraira gyakorolt ​​hatásával függ össze (vazodilatátor hatás), amely még egy ideig az α-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás megszűnése után is fennáll. Ezután a vérnyomás visszatér eredeti szinten(20. ábra). Az adrenalin hatása α-blokkolók és β-blokkolók segítségével elemezhető (21. ábra). Az α-blokkolók hatásának hátterében az adrenalin csökkenti a vérnyomást; a β-blokkolók hátterében az adrenalin nyomásfokozó hatása fokozódik.

Az artériás vaszkuláris tónus

α 1 α 2

Adrenalin

Rizs. 19. Az adrenalin hatása az artériás erek tónusára.

Az adrenalin érszűkítő hatása az 1- és a 2-adrenerg receptorok aktiválásával jár. Értágító hatás az adrenalin a β 2 -adrenerg receptorok aktiválásával jár.

Rizs.20. Az adrenalin hatása a vérnyomásra.

α 1 α 2 β 1 β 2 - az adrenerg receptorok megnevezése, amelyek gerjesztése az adrenalin (Adr) vérnyomásra gyakorolt ​​​​hatásának fázisaihoz kapcsolódik.

Adrenalin használat . Az adrenalin a választott gyógyszer anafilaxiás sokk(vérnyomáseséssel, hörgőgörcsben nyilvánul meg). Ebben az esetben az adrenalin azon képességét használják, hogy összehúzza az ereket, növeli a vérnyomást és ellazítja a hörgők izmait. Az adrenalint tartalmazó ampulla oldatot (0,1%) intramuszkulárisan adják be; Ha hatástalan, az ampullás oldatot 10-szeresre hígítjuk, és lassan 5 ml 0,01%-os oldatot adunk be intravénásan.

Az adrenalint szívmegállásra használják. Ebben az esetben egy hosszú tűvel ellátott fecskendővel több ml 0,01%-os adrenalin oldatot fecskendeznek be. mellkas a bal kamra üregébe. Az adrenalin jelentősen növeli a mellkaskompresszió hatékonyságát.

Az adrenalin érszűkítő hatását úgy használják, hogy oldatát helyi érzéstelenítő oldatokhoz adják, hogy csökkentsék azok felszívódását és meghosszabbítsák a hatást.

Szemcseppek formájában az adrenalint nyitott zugú glaukóma esetén használják (csökkenti a szemen belüli folyadék termelését). Tekintettel arra, hogy az adrenalin mydriasist okoz, a gyógyszert nem használják zárt szögű glaukóma kezelésére.

Hatékonyabb nyitott zugú glaukóma esetén dipivefrin - az adrenalin prodrugja, amely sokkal könnyebben behatol a szaruhártya belsejébe, és adrenalint szabadít fel a szem szöveteiben.

A bronchiális asztma rohamai során az adrenalint a bőr alá fecskendezik. Ez általában a roham megszűnéséhez vezet (az adrenalin hatása szubkután beadva körülbelül 1 óráig tart). A vérnyomás keveset változik.

Az adrenalinnak a vércukorszintet növelő képessége miatt nagy dózisú inzulin okozta hipoglikémia esetén alkalmazható.

Túladagolás esetén az adrenalin félelmet, szorongást, remegést, tachycardiát, szívritmuszavarokat, hányingert, hányást, izzadást, hiperglikémiát és fejfájást okozhat. Lehetséges tüdőödéma és agyvérzés a vérnyomás éles emelkedése miatt.

Az adrenalin ellenjavallt magas vérnyomás, koszorúér-elégtelenség(élesen megnöveli a szív oxigénigényét), súlyos érelmeszesedés, terhesség, halotán érzéstelenítés (szívritmuszavart okoz)