A penicillin felfedezésének története - kutatók életrajza, tömegtermelés és következményei az orvostudomány számára. Az első antibiotikumok feltalálója az az ember, aki megváltoztatta a világot Az antibiotikumok előállításának és használatának története

A penicillint 1928-ban fedezték fel. De a Szovjetunióban még akkor is meghaltak az emberek, amikor Nyugaton ezt az antibiotikumot már erőteljesen kezelték.

Fegyverek mikroorganizmusok ellen

Az antibiotikumok (a görög "anti" - ellen és "bios" - élet szavakból) olyan anyagok, amelyek szelektíven elnyomják életjelek néhány mikroorganizmus. Az első antibiotikumot 1928-ban véletlenül fedezte fel Alexander Fleming angol tudós. Egy Petri-csészén, ahol kísérleteihez staphylococcus-kolóniát termesztett, egy ismeretlen szürkéssárgás penészgombát fedezett fel, amely elpusztította a körülötte lévő összes mikrobát. Fleming tanulmányozta a titokzatos penészgombát, és hamarosan antimikrobiális anyagot izolált belőle. Penicillinnek nevezte.

1939-ben Howard Florey és Ernst Chain angol tudósok folytatták Fleming kutatásait, és hamarosan megindult a penicillin ipari termelése. 1945-ben Fleminget, Floreyt és Chain-t az emberiségért végzett szolgálatokért díjazták Nóbel díj.

Penész csodaszer

A Szovjetunióban hosszú ideje Borzalmas áron és nagyon korlátozott mennyiségben vettek devizáért antibiotikumot, így nem volt mindenkinek elegendő. Sztálin személyesen tűzte ki a tudósok feladatát, hogy saját gyógyszert fejlesszenek ki. Ennek a feladatnak a végrehajtására a híres mikrobiológus, Zinaida Vissarionovna Ermolyeva esett. Neki köszönhető, hogy Sztálingrádban sikerült megállítani a kolerajárványt, ami segített a Vörös Hadseregnek megnyerni a sztálingrádi csatát.

Sok évvel később Ermolyeva felidézte a vezetővel folytatott beszélgetését:

„Min dolgozol most, Ermoljeva elvtárs?

Arról álmodom, hogy penicillinnel dolgozom.

Milyen penicillin ez?

Ez Élővíz, Joseph Vissarionovich. Igen, igen, penészből nyert igazi élővíz. A penicillin húsz éve vált ismertté, de senki sem vette komolyan. Legalábbis nekünk.

Mit szeretnél?..

Meg akarom találni ezt a formát, és elkészíteni egy készítményt. Ha ez sikerül, több ezer, esetleg millió életet mentünk meg! Ezt most különösen fontosnak tartom, amikor a sebesült katonák gyakran meghalnak vérmérgezésben, gangrénában és mindenféle gyulladásban.

Cselekszik. Mindent megkap, amire szüksége van."

A szovjet tudomány vasasszonya

Azt, hogy hazánkban már 1944 decemberében elkezdték tömegesen gyártani a penicillint, Ermolyeva doni kozák nőnek köszönhetjük, aki kitüntetéssel végzett a gimnáziumban, majd a női iskolában. orvosi iskola Rosztovban.

Megszerezte az első szovjet antibiotikum mintát a penészgombából, amelyet az Obukha utcai laboratóriumtól nem messze található bombamenhelyből hoztak. Az Ermolyeva laboratóriumi állatokon végzett kísérletei elképesztő eredményeket hoztak: szó szerint meghaltak a kísérleti állatok, amelyeket korábban olyan mikrobákkal fertőztek meg, amelyek súlyos betegségek, szó szerint egy penicillin injekció után rövid időn belül felépültek. Csak ezt követően döntött Ermolyeva, hogy kipróbálja az „életvizet” az embereken, és hamarosan a penicillint széles körben kezdték használni a terepi kórházakban.

Így Ermoljevának több ezer reménytelen beteget sikerült megmentenie. A kortársak megjegyezték, hogy ez elképesztő nő Nőietlen „vas” karakterével, energiájával és elszántságával tűnt ki. Ermoljevát a sztálingrádi fronton 1942 végén a fertőzések ellen vívott sikeres harcáért Lenin-renddel tüntették ki. 1943-ban elnyerte az I. fokozatú Sztálin-díjat, amelyet a Védelmi Alapnak adományozott egy harci repülőgép vásárlására. Így jelent meg először a híres „Zinaida Ermolyeva” harcos szülőhazája, Rosztov felett az egekben.

Ők a jövő

Ermolyeva egész későbbi életét az antibiotikumok tanulmányozásának szentelte. Ez idő alatt megkapta az első mintákat olyan modern antibiotikumokból, mint a sztreptomicin, interferon, bicillin, ekmolin és dipasfen. Nem sokkal halála előtt pedig Zinaida Vissarionovna azt mondta az újságírókkal folytatott beszélgetésben: „Egy bizonyos szakaszban a penicillin valódi élő víz volt, de az élet, beleértve a baktériumok életét, nem áll meg, ezért legyőzéséhez új, többre van szükségünk. fejlett gyógyszerek. Készítse el őket, amennyire csak lehetséges rövid időés a tanítványaim éjjel-nappal adakoznak az embereknek. Tehát ne csodálkozzunk, ha egy szép napon új élővíz jelenik meg a kórházakban és a gyógyszertárak polcain, de nem penészből, hanem valami másból.”

Szavai prófétikusnak bizonyultak: ma már több mint százféle antibiotikum ismert szerte a világon. És mindegyik, mint a „kistestvérük” a penicillin, az emberek egészségét szolgálja. Az antibiotikumok széles spektrumúak (a baktériumok széles köre ellen hatásosak) és szűk spektrumúak (csak a mikroorganizmusok meghatározott csoportjai ellen hatásosak). Hosszú ideig nem voltak egységes elvek az antibiotikumok elnevezésére. De 1965-ben az Antibiotikum Nómenklatúra Nemzetközi Bizottsága a következő szabályokat javasolta:

• Ha egy antibiotikum kémiai szerkezete ismert, a név kiválasztásakor figyelembe kell venni a vegyületcsoportot, amelyhez tartozik.
• Ha a felépítés nem ismert, a nevet annak a nemzetségnek, családnak vagy rendnek a neve adja, amelyhez a termelő tartozik.
• A „mycin” utótag csak az Actinomycetales rendbe tartozó baktériumok által szintetizált antibiotikumokhoz tartozik.
• A név a spektrumot vagy a hatásmódot is jelezheti.

Alexander Fleminget tartják az első antibiotikum, a penicillin feltalálójának. Ugyanakkor sem ő maga, sem mások, akik valamilyen módon részt vettek az antibiotikumok megalkotásában, nem tartanak igényt szerzői jogra, őszintén hisznek abban, hogy egy életeket megmentő felfedezés nem lehet bevételi forrás.

Sok mindent megszoktunk, aminek feltalálása egykor sokkolta a világot, és fenekestül felforgatta az életet. Nem vagyunk meglepve mosógépek, számítógépek, asztali lámpák. Elképzelni is nehéz, hogyan éltek az emberek villany nélkül, petróleumlámpával vagy fáklyával világították meg házaikat. A tárgyak vesznek körül bennünket, és megszoktuk, hogy nem vesszük észre az értéküket.

Mai történetünk nem a háztartási cikkekről szól. Ez a történet azokról az eszközökről szól, amelyeket mi is megszoktunk, és már nem értékeljük, hogy megmentik a legértékesebb dolgot - az életet. Nekünk úgy tűnik, hogy az antibiotikumok mindig is léteztek, de ez nem így van: már az első világháború idején is ezrével haltak meg katonák, mert a világ nem ismerte a penicillint, az orvosok pedig nem tudtak életmentő injekciót adni.

Tüdőgyulladás, szepszis, vérhas, tuberkulózis, tífusz – mindezeket a betegségeket gyógyíthatatlannak vagy szinte gyógyíthatatlannak tekintették. A huszadik (huszadik!) század 30-as éveiben nagyon gyakran haltak meg betegek posztoperatív szövődmények, a főbbek a sebgyulladás és a további vérmérgezés. És mindez annak ellenére, hogy az antibiotikumok gondolatát a 19. században Louis Pasteur (1822-1895) fogalmazta meg.

Ez a francia mikrobiológus felfedezte, hogy a lépfene baktériumokat bizonyos más mikrobák elpusztítják. Felfedezése azonban nem adott kész választ, receptet, inkább sok új kérdést vetett fel a tudósok számára: mely mikrobák „küzdenek”, hogyan győzik le a másikat... Ennek kiderítésére persze sok minden munkát kellett volna elvégezni. Nyilvánvalóan egy ilyen munkaréteg túl nehéz volt az akkori tudósok számára. A válasz azonban nagyon közel volt, a földi élet kezdetétől fogva...

Öntőforma. Egy ilyen ismerős és ismerős penészgomba, amely évezredek óta élt az emberek mellett, a védelmezőjének bizonyult. Ez a gomba, amely spóraként lebeg a levegőben, az 1860-as években két orosz orvos vitájának tárgya lett.

Észrevétlen felfedezés

Alekszej Polotebnov és Vjacseszlav Manasszein nem értett egyet a penész természetét illetően. Polotebnov úgy vélte, hogy minden mikroba a penészből származik, vagyis a penész a mikroorganizmusok elődje. Manassé tiltakozott ellene. Annak érdekében, hogy bebizonyítsa igazát, az utóbbi a zöldpenész (latinul penicillium glaucum) kutatásába kezdett. Egy idő után az orvosnak volt szerencséje egy érdekes hatást megfigyelni: ahol penész volt, ott nem volt baktérium. Csak egy következtetés volt: a penész valahogy nem teszi lehetővé a mikroorganizmusok fejlődését. Manasszein ellenfele, Polotebnov is ugyanerre a következtetésre jutott: megfigyelései szerint a folyadék, amelyben penészképződés alakult ki, tiszta és átlátszó maradt, ami csak egy dolgot jelez – nem volt benne baktérium.

Polotebnov becsületére legyen mondva, aki elvesztette a tudományos vitát, új irányban folytatta kutatásait, a penészgombát használva. baktericid szer. Emulziót készített penészgombával, és a betegek fekélyeire permetezte bőrbetegségek. Az eredmény: a kezelt fekélyek korábban gyógyultak, mintha kezelés nélkül maradtak volna. Természetesen Polotebnov orvosként nem hagyhatta titokban a felfedezést, és 1872-ben egyik cikkében ezt a kezelési módszert ajánlotta. Sajnos a tudomány figyelmen kívül hagyta megfigyeléseit, és az orvosok szerte a világon továbbra is az obskurantizmus idejéből származó eszközökkel kezelték a betegeket: véröntéssel, szárított állatokból és rovarokból származó porokkal és egyéb ostobaságokkal. Ezeket a „gyógymódokat” terápiásnak tekintették, és még a progresszív huszadik század elején is használták, amikor a Wright fivérek tesztelték első repülőgépeiket, Einstein pedig a relativitáselméleten dolgozott.

Tisztítsa meg az asztalt – temesse el a felfedezést

Polotebnov cikke észrevétlen maradt, és fél évszázadon keresztül egyik tudós sem tett újabb kísérleteket a penészgomba tanulmányozására. Polotebnov kutatásai és eredményei már a huszadik század elején „feltámasztottak” egy szerencsés balesetnek és egy mikrobiológusnak, aki nem szerette az íróasztalát takarítani...

A skót Alexander Fleming, akit a penicillin megalkotójának tartanak, arról álmodozott, hogy olyan szert találjon, amely elpusztítaná a kórokozó baktériumokat már ifjúkorában. Kitartóan tanulta a mikrobiológiát (főleg a staphylococcusokat) a laboratóriumában, amely az egyik londoni kórházban volt, és egy szűk helyiség volt. A munkatársai által nemegyszer megjegyzett kitartáson és munkája iránti elhivatottságon kívül Flemingnek volt még egy tulajdonsága: nem szerette takarítani az íróasztalát. A gyógyszeres üvegek néha hetekig álltak a mikrobiológus asztalán. Ennek a szokásnak köszönhetően Flemingnek szó szerint sikerült egy nagyszerű felfedezésbe botlania.

Egy napon egy tudós több napra felügyelet nélkül hagyott egy staphylococcus-kolóniát. Amikor pedig úgy döntöttem, hogy eltávolítom őket, rájöttem, hogy a készítményeket penész borította, amelynek spórái látszólag ezen keresztül kerültek a laboratóriumba. nyitott ablak. Fleming nemcsak nem dobta ki a romlott anyagot, hanem mikroszkóp alatt is tanulmányozta. A tudós elképedt: attól patogén baktériumok nyoma sem maradt - csak penész és cseppek tiszta folyadék. Fleming úgy döntött, hogy megvizsgálja, vajon a penész valóban képes-e elpusztítani a veszélyes mikroorganizmusokat.

A mikrobiológus tápközegben növesztette fel a gombát, más baktériumokat is „hozott” hozzá, és termosztátba helyezte a csészét a készítményekkel. Az eredmény elképesztő volt: foltok keletkeztek a penész és a baktériumok között, világosak és átlátszóak. A penész „elkerítette” magát „szomszédai” elől, és nem engedte elszaporodni.

Mi ez a folyadék, ami a penész közelében képződik? Ez a kérdés kísértette Fleminget. A tudós új kísérletbe kezdett: penészgombát növesztett egy nagy lombikban, és elkezdte megfigyelni annak fejlődését. A forma színe háromszor változott: fehérről zöldre, majd fekete lett. A tápleves is megváltozott - átlátszóból sárga lett. A következtetés önmagát sugallta: a penész kiválasztódik környezet néhány anyag. Ki kell deríteni, hogy ugyanolyan „gyilkos” erejük van-e.

Eureka!

A folyadék, amelyben a penész élt, még többnek bizonyult erős eszköz a baktériumok tömeges elpusztítása. Még 20-szoros vízzel hígítva sem hagyott esélyt a baktériumoknak. Fleming felhagyott korábbi kutatásaival, és minden gondolatát csak ennek a felfedezésnek szentelte. Kiderítette, hogy melyik szaporodási napon, milyen táptalajon és milyen hőmérsékleten fejti ki a legnagyobb antibakteriális hatást a gomba. Megállapította, hogy a gomba által kiválasztott folyadék csak a baktériumokra hat, és ártalmatlan az állatokra. Ezt a folyadékot penicillinnek nevezte.

1929-ben Fleming a talált gyógymódról beszélt a London Medical Research Clubban. Üzenetét nem vették észre – akárcsak egykor Polotebnov cikke. A skót azonban makacsabbnak bizonyult, mint az orosz orvos. Fleming minden konferencián, beszéden és orvosi találkozón megemlítette a baktériumok elleni küzdelemre általa felfedezett gyógymódot. Volt azonban egy másik probléma is - valahogy el kellett különíteni a tiszta penicillint a húslevesből anélkül, hogy megsemmisítené.

Művek és díjak

A penicillin izolálása - ezt a feladatot évek óta megoldották. Fleming és társai több tucat kísérletet tettek, de a penicillin idegen környezetben megsemmisült. A mikrobiológusok nem tudták megoldani ezt a problémát, vegyészek segítségére volt szükség.

Az új gyógyszerről szóló információk fokozatosan eljutottak Amerikába. 10 évvel azután, hogy Fleming először kijelentette a penicillint, két angol tudós, akiket a sors és a háború hozott Amerikába, érdeklődni kezdett e felfedezés iránt. 1939-ben Howard Fleury, az egyik oxfordi intézet patológiaprofesszora és Ernst Chain, a Németországból elmenekült biokémikus témát kerestek közös munkához. Érdekelte őket a penicillin, pontosabban az izolálás feladata. Ez lett munkájuk témája.

Kiderült, hogy a törzs (mikrobakultúra), amelyet Fleming egykor küldött, Oxfordban található, így a tudósoknak volt anyaguk dolgozniuk. Hosszas, nehéz kutatások és kísérletek eredményeként Cheyne-nek sikerült megszereznie a penicillin káliumsójának kristályait, amelyeket aztán nyálkás masszává, majd barna porrá alakított. A penicillin szemcsék nagyon erősek voltak: 1:10 arányban hígítva perceken belül elpusztították a baktériumokat, de ártalmatlanok voltak az egerekre. A kísérleteket egereken végezték: halálos dózisú streptococcusokkal és staphylococcusokkal fertőzték meg őket, majd felük életét penicillin injekcióval mentették meg. Cheyne kísérletei több más tudóst is vonzottak. Kiderült, hogy a penicillin a gangréna kórokozóit is elpusztítja.

A penicillint 1942-ben embereken tesztelték, és megmentették egy agyhártyagyulladásban haldokló ember életét. Ez az eset nagy benyomást tett a társadalomra és az orvosokra. Angliában a háború miatt nem lehetett beindítani a penicillin gyártását, ezért 1943-ban megnyílt a gyártás Amerikában. Ugyanebben az évben az amerikai kormány 120 millió egységnyi gyógyszerre adott megrendelést. 1945-ben Fleury és Chain Nobel-díjat kapott kiemelkedő felfedezésükért. Fleming maga is több tucat alkalommal kapott különféle címeket és kitüntetéseket: lovagi címet, 25 tiszteletbeli oklevelet, 26 érmet, 18 díjat, 13 kitüntetést és tiszteletbeli tagságot kapott 89 tudományos akadémiában és tudományos társaságban. A tudós sírján szerény felirat található: „Alexander Fleming - a penicillin feltalálója”.

Egy találmány, ami az emberiségé

A tudósok szerte a világon azóta keresik a baktériumok elleni küzdelem eszközét, amióta tudomást szereztek létezésükről, és mikroszkóp alatt láthatták őket. A második világháború kitörésével minden eddiginél nagyobb szükség volt erre az eszközre. Nem meglepő, hogy a Szovjetunió is dolgozott ezen a kérdésen.

1942-ben Zinaida Ermolyeva professzor penicillint kapott a Penicillium crustosum penészgombából, amelyet az egyik moszkvai bombamenhely faláról vettek ki. 1944-ben Ermoljeva sok megfigyelés és kutatás után úgy döntött, hogy a sebesülteken teszteli gyógyszerét. Penicillinje csodává vált a tereporvosok számára és életmentő esélyt sok sebesült katona számára. Ugyanebben az évben a Szovjetunióban megkezdték a penicillin gyártását.

Az antibiotikumok a gyógyszerek nagy „családja”, nem csak a penicillin. Néhány „rokonát” a háború éveiben fedezték fel. Így 1942-ben Gause gramicidint kapott, 1944-ben pedig egy ukrán származású amerikai, Waksman izolálta a sztreptomicint.

Polotebnov, Fleming, Lánc, Fleury, Ermolyeva, Gause, Waxman – ezek az emberek munkájukkal az antibiotikumok korszakát adták az emberiségnek. Egy olyan korszak, amikor az agyhártyagyulladás vagy a tüdőgyulladás nem halálos ítélet. A penicillin szabadalmazatlan maradt: egyik alkotója sem állította, hogy életmentő gyógyszer szerzője.

Az antibiotikumok a baktericid gyógyszerek hatalmas csoportja, amelyek mindegyikét saját hatásspektruma, használati javallatok és bizonyos következmények jelenléte jellemzi.

Az antibiotikumok olyan anyagok, amelyek gátolhatják a mikroorganizmusok növekedését vagy elpusztíthatják azokat. A GOST meghatározása szerint az antibiotikumok közé tartoznak a növényekből, állatokból, ill mikrobiális eredetű. Jelenleg ez a meghatározás kissé elavult, mivel rengeteg szintetikus kábítószert hoztak létre, de a természetes antibiotikumok prototípusként szolgáltak létrehozásukhoz.

Sztori antimikrobiális szerek 1928-ban kezdődik, amikor először fedezték fel A. Fleminget penicillin. Ezt az anyagot felfedezték, és nem hozták létre, mivel mindig is létezett a természetben. Az élő természetben a Penicillium nemzetség mikroszkopikus gombái termelik, megvédve magukat más mikroorganizmusoktól.

Kevesebb mint 100 év alatt több mint száz különféle antibakteriális gyógyszert hoztak létre. Némelyikük már elavult, és nem használják a kezelésben, néhányat pedig még csak bevezetnek a klinikai gyakorlatba.

Hogyan hatnak az antibiotikumok?

Javasoljuk elolvasni:

Az összes antibakteriális gyógyszer két nagy csoportra osztható a mikroorganizmusokra gyakorolt ​​​​hatásuk szerint:

• bakteriális– közvetlenül okozzák a mikrobák pusztulását;
• bakteriosztatikus– megakadályozza a mikroorganizmusok elszaporodását. A baktériumok nem tudnak növekedni és szaporodni, elpusztulnak immunrendszer beteg személy.

Az antibiotikumok sokféleképpen fejtik ki hatásukat: néhányuk megzavarja a mikrobiális nukleinsavak szintézisét; mások megzavarják a baktériumsejtfalak szintézisét, mások megzavarják a fehérjeszintézist, mások pedig blokkolják a légúti enzimek működését.

Antibiotikum csoportok

Ennek a gyógyszercsoportnak a sokfélesége ellenére mindegyik több fő típusba sorolható. Ez az osztályozás a kémiai szerkezeten alapul - az azonos csoportba tartozó gyógyszerek hasonlóak kémiai formula, amelyek bizonyos molekuláris fragmentumok jelenlétében vagy hiányában különböznek egymástól.

Az antibiotikumok osztályozása magában foglalja a csoportok jelenlétét:

1. Penicillin származékok. Ez magában foglalja az összes gyógyszert, amelyet a legelső antibiotikum alapján hoztak létre. Ebben a csoportban a penicillin gyógyszerek következő alcsoportjait vagy generációit különböztetjük meg:

• Természetes benzilpenicillin, amelyet gombák szintetizálnak, és félszintetikus gyógyszerek: meticillin, nafcillin.
• Szintetikus drogok: karbpenicillin és ticarcillin, amelyek szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek.
• Mecillam és azlocillin, amelyek még szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek.

1. Cefalosporinok- A penicillinek legközelebbi rokonai. A csoport legelső antibiotikumát, a cefazolin C-t a Cephalosporium nemzetséghez tartozó gombák termelik. Az ebbe a csoportba tartozó legtöbb gyógyszer baktericid hatású, azaz elpusztítja a mikroorganizmusokat. A cefalosporinoknak több generációja létezik:

• I generáció: cefazolin, cefalexin, cefradin stb.
• II generáció: cefszulodin, cefamandol, cefuroxim.
• III generáció: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
• IV generáció: cefpirom.
• V generáció: ceftolozan, ceftopibrol.

Közötti különbségek különböző csoportok főként a hatékonyságukban állnak – a későbbi generációk szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek és hatékonyabbak. 1. és 2. generációs cefalosporinok klinikai gyakorlat ma már rendkívül ritkán használják, legtöbbjüket nem is gyártják.

1. – összetett kémiai szerkezetű gyógyszerek, amelyek bakteriosztatikus hatást fejtenek ki a mikrobák széles körében. Képviselők: azitromicin, rovamicin, josamicin, leukomicin és számos más. A makrolidokat az egyik legbiztonságosabb antibakteriális gyógyszernek tekintik – akár terhes nők is használhatják. Az azalidok és ketolidok a makorlidok olyan változatai, amelyek az aktív molekulák szerkezetében eltérőek.

Ennek a gyógyszercsoportnak egy másik előnye, hogy képesek behatolni a sejtekbe emberi test, ami hatásossá teszi őket az intracelluláris fertőzések kezelésében: , .

1. Aminoglikozidok. Képviselők: gentamicin, amikacin, kanamicin. Hatékony számos aerob gram-negatív mikroorganizmus ellen. Ezeket a gyógyszereket a legmérgezőbbnek tekintik, és meglehetősen súlyos szövődményekhez vezethetnek. A húgyúti fertőzések kezelésére használják.
2. Tetraciklinek. Ezek főként félszintetikus és szintetikus kábítószerek, amelyek a következők: tetraciklin, doxiciklin, minociklin. Hatékony számos baktérium ellen. Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya a keresztrezisztencia, vagyis azok a mikroorganizmusok, amelyek rezisztenciát alakítottak ki egy gyógyszerrel szemben, érzéketlenek lesznek a csoport többi részével szemben.
3. Fluorokinolonok. Ezek teljesen szintetikus drogok, amelyeknek nincs természetes megfelelőjük. Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer első generációra (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) és második generációra (levofloxacin, moxifloxacin) van felosztva. Leggyakrabban a fül-orr-gégészet (,) és a légutak (,) fertőzéseinek kezelésére használják.
4. Linkozamidok. Ebbe a csoportba tartozik természetes antibiotikum linkomicin és származéka klindamicin. Bakteriosztatikus és baktericid hatásúak egyaránt, hatásuk a koncentrációtól függ.
5. karbapenemek. Ezek az egyik legmodernebb antibiotikum, amelyek számos mikroorganizmusra hatnak. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a tartalék antibiotikumok közé tartoznak, vagyis a legtöbbet használják nehéz esetek amikor más gyógyszerek hatástalanok. Képviselők: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimixinek. Ezek nagyon speciális gyógyszerek, amelyeket az általa okozott fertőzések kezelésére használnak. A polimixinek közé tartozik a polimixin M és B. Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya az idegrendszerre és a vesére gyakorolt ​​toxikus hatás.
7. Tuberkulózis elleni gyógyszerek. Ez a gyógyszerek külön csoportja, amelyek kifejezett hatással vannak a. Ezek közé tartozik a rifampicin, az izoniazid és a PAS. A tuberkulózis kezelésére más antibiotikumokat is alkalmaznak, de csak akkor, ha az említett gyógyszerekkel szemben rezisztencia alakult ki.
8. Gombaellenes szerek. Ebbe a csoportba tartoznak a mikózisok - gombás fertőzések kezelésére használt gyógyszerek: amfotirecin B, nystatin, flukonazol.

Az antibiotikumok használatának módszerei

Az antibakteriális gyógyszerek különböző formákban kaphatók: tabletták, por, amelyből injekciós oldatot készítenek, kenőcsök, cseppek, spray, szirup, kúpok. Az antibiotikumok fő felhasználási területei:

1. Orális- szájon át történő beadás. A gyógyszert tabletta, kapszula, szirup vagy por formájában is beveheti. Az adagolás gyakorisága az antibiotikum típusától függ, például az azitromicint naponta egyszer, a tetraciklint pedig naponta négyszer kell bevenni. Minden típusú antibiotikumhoz vannak ajánlások, amelyek jelzik, hogy mikor kell bevenni - étkezés előtt, alatt vagy után. Ettől függ a kezelés hatékonysága és a mellékhatások súlyossága. Kisgyermekeknek időnként szirup formájában írnak fel antibiotikumot – a gyerekeknek könnyebb meginni a folyadékot, mint lenyelni egy tablettát vagy kapszulát. Ezenkívül a szirup édesíthető, hogy megszabaduljon magának a gyógyszernek a kellemetlen vagy keserű ízétől.
2. Injekciós– intramuszkuláris, ill intravénás injekciók. Ezzel a módszerrel a gyógyszer gyorsabban eléri a fertőzés helyét és aktívabb. Ennek az adagolási módnak az a hátránya, hogy az injekció fájdalmas. Az injekciókat mérsékelt és súlyos lefolyású betegségek.

Fontos:Klinikai vagy kórházi körülmények között csak nővér adhat injekciót! Szigorúan nem ajánlott otthon beadni az antibiotikumokat.

1. Helyi– kenőcsök vagy krémek alkalmazása közvetlenül a fertőzés helyére. Ezt a gyógyszeradagolási módot elsősorban bőrfertőzések - erysipela, valamint szemészet - szemfertőzések esetén alkalmazzák, például tetraciklin kenőcsöt kötőhártya-gyulladásra.

Az adagolás módját csak az orvos határozza meg. Ebben az esetben számos tényezőt figyelembe vesznek: a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusban, az állapotot emésztőrendszeráltalában (egyes betegségeknél csökken a felszívódás sebessége és csökken a kezelés hatékonysága). Egyes gyógyszereket csak egyféleképpen lehet beadni.

Nál nél injekció tudnia kell, mivel oldhatja fel a port. Például az Abactalt csak glükózzal lehet hígítani, mivel a nátrium-klorid használatakor megsemmisül, ami azt jelenti, hogy a kezelés hatástalan lesz.

Antibiotikum érzékenység

Minden szervezet előbb-utóbb megszokja a legzordabb körülményeket. Ez az állítás a mikroorganizmusokkal kapcsolatban is igaz – a hosszan tartó antibiotikum-expozíció hatására a mikrobák rezisztenciát alakítanak ki velük szemben. Az orvosi gyakorlatba bevezették az antibiotikumokkal szembeni érzékenység fogalmát - azt a hatékonyságot, amellyel egy adott gyógyszer befolyásolja a kórokozót.

Az antibiotikumok felírásának a kórokozó érzékenységének ismeretén kell alapulnia. Ideális esetben a gyógyszer felírása előtt az orvosnak érzékenységi tesztet kell végeznie, és fel kell írnia a leghatékonyabb gyógyszert. De egy ilyen elemzés időzítése az legjobb forgatókönyv– több napig, és ez idő alatt a fertőzés a legtragikusabb eredményhez vezethet.

Ezért ismeretlen kórokozóval való fertőzés esetén az orvosok empirikusan - a legvalószínűbb kórokozó figyelembevételével, az adott régió járványügyi helyzetének ismeretében, ill. egészségügyi intézmény. Ebből a célból széles spektrumú antibiotikumokat használnak.

Az érzékenységi teszt elvégzése után az orvosnak lehetősége van a gyógyszert hatékonyabbra cserélni. A gyógyszer helyettesíthető, ha 3-5 napig nincs hatás a kezelésre.

Az antibiotikumok etiotróp (célzott) felírása hatékonyabb. Ugyanakkor világossá válik, hogy mi okozta a betegséget - a segítségével bakteriológiai kutatás meghatározzák a kórokozó típusát. Ezután az orvos kiválaszt egy adott gyógyszert, amelyre a mikrobának nincs rezisztenciája (rezisztencia).

Az antibiotikumok mindig hatásosak?

Az antibiotikumok csak a baktériumokra és gombákra hatnak! A baktériumokat egysejtű mikroorganizmusoknak tekintik. Több ezer baktériumfaj létezik, amelyek közül néhány normálisan együtt él az emberrel – több mint 20 baktériumfaj él a vastagbélben. Egyes baktériumok opportunisták – csak bizonyos körülmények között okoznak betegséget, például amikor atipikus élőhelyre kerülnek. Például nagyon gyakran a prosztatagyulladást az E. coli bejutása okozza felfelé vezető út be a végbélből.

Jegyzet: Az antibiotikumok teljesen hatástalanok vírusos betegségek. A vírusok sokszor kisebbek, mint a baktériumok, és az antibiotikumok egyszerűen nem rendelkeznek alkalmazási lehetőséggel. Éppen ezért az antibiotikumoknak nincs hatása a megfázásra, hiszen a megfázást az esetek 99%-ában vírusok okozzák.

A köhögés és hörghurut elleni antibiotikumok hatásosak lehetnek, ha azokat baktériumok okozzák. Csak az orvos tudja kitalálni, hogy mi okozza a betegséget - ehhez vérvizsgálatot ír elő, és ha szükséges, a köpet vizsgálatát, ha kijön.

Fontos:Antibiotikum felírása magának elfogadhatatlan! Ez csak oda vezet, hogy a kórokozók egy része rezisztenciát fejleszt ki, és legközelebb a betegség sokkal nehezebben gyógyítható.

Természetesen az antibiotikumok hatékonyak - ez a betegség kizárólag bakteriális természet, streptococcusok vagy staphylococcusok okozzák. A torokfájás kezelésére a legegyszerűbb antibiotikumokat használják - penicillint, eritromicint. Az angina kezelésében a legfontosabb az adagolás gyakoriságának és a kezelés időtartamának betartása - legalább 7 nap. Nem szabad azonnal abbahagynia a gyógyszer szedését az állapot kialakulása után, amely általában a 3-4. napon észlelhető. A valódi mandulagyulladást nem szabad összetéveszteni a mandulagyulladással, amely vírusos eredetű is lehet.

Jegyzet: a kezeletlen torokfájás akut reumás lázat okozhat vagy!

A tüdőgyulladás (pneumonia) bakteriális és vírusos eredetű is lehet. A baktériumok az esetek 80%-ában tüdőgyulladást okoznak, így még azzal is empirikus cél A tüdőgyulladás elleni antibiotikumok jó hatással vannak. Vírusos tüdőgyulladás esetén az antibiotikumok nem fejtenek ki terápiás hatást, bár megakadályozzák, hogy a bakteriális flóra csatlakozzon a gyulladásos folyamathoz.

Antibiotikumok és alkohol

Az alkohol és az antibiotikumok egyidejű, rövid időn belüli bevétele nem vezet semmi jóra. Egyes gyógyszerek a májban bomlanak le, akárcsak az alkohol. Az antibiotikumok és az alkohol jelenléte a vérben erősen megterheli a májat – egyszerűen nincs ideje semlegesíteni az etil-alkoholt. Ennek eredményeként nő a kellemetlen tünetek kialakulásának valószínűsége: hányinger, hányás, bélrendszeri rendellenességek.

Fontos: számos gyógyszer kölcsönhatásba lép az alkohollal kémiai szinten, aminek következtében a terápiás hatás közvetlenül csökken. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a kloramfenikol, a cefoperazon és számos más. Az alkohol és ezek a gyógyszerek egyidejű használata nem csak csökkentheti gyógyító hatása, hanem légszomjhoz, görcsökhöz és halálhoz is vezethet.

Természetesen bizonyos antibiotikumok szedhetők alkoholfogyasztás közben is, de miért kockáztatná az egészségét? Jobb, ha rövid ideig tartózkodik az alkoholos italoktól - az antibakteriális terápia lefolyása ritkán haladja meg a 1,5-2 hetet.

Antibiotikumok terhesség alatt

A terhes nők nem ritkábban szenvednek fertőző betegségektől, mint mindenki más. De a terhes nők antibiotikumokkal történő kezelése nagyon nehéz. A terhes nő testében a magzat nő és fejlődik - a születendő gyermek, amely nagyon érzékeny számos vegyszerre. Az antibiotikumok bejutása a fejlődő szervezetbe magzati fejlődési rendellenességek kialakulását és a magzat központi idegrendszerének toxikus károsodását idézheti elő.

Az első trimeszterben tanácsos teljesen kerülni az antibiotikumok használatát. A második és harmadik trimeszterben használatuk biztonságosabb, de lehetőség szerint korlátozni kell.

Egy terhes nő nem tagadhatja meg az antibiotikumok felírását a következő betegségek esetén:

• Tüdőgyulladás;
• angina;
• fertőzött sebek;
• specifikus fertőzések: brucellózis, borelliózis;
• szexuális úton terjedő fertőzések: , .

Milyen antibiotikumok írhatók fel terhes nőknek?

A penicillin, a cefalosporin gyógyszerek, az eritromicin és a josamicin szinte semmilyen hatással nincs a magzatra. A penicillin, bár átjut a placentán, nincs negatív hatással a magzatra. A cefalosporin és más megnevezett gyógyszerek rendkívül alacsony koncentrációban hatolnak be a méhlepényen, és nem képesek károsítani a születendő gyermeket.

A feltételesen biztonságos gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a gentamicin és az azitromicin. Csak egészségügyi okokból írják fel őket, ha a nő előnye meghaladja a gyermeket érintő kockázatot. Ilyen helyzetek közé tartozik a súlyos tüdőgyulladás, szepszis és más súlyos fertőzések, amelyekben antibiotikumok nélkül egy nő egyszerűen meghalhat.

Milyen gyógyszereket nem szabad felírni terhesség alatt?

A következő gyógyszerek nem alkalmazhatók terhes nőknél:

• aminoglikozidok– veleszületett süketséghez vezethet (a gentamicin kivételével);
• klaritromicin, roxitromicin– kísérletekben toxikus hatást gyakoroltak az állatembriókra;
• fluorokinolonok;
• tetraciklin– megzavarja a csontrendszer és a fogak képződését;
• kloramfenikol- számára veszélyes a későbbiekben terhesség a csontvelő funkcióinak gátlása miatt a gyermekben.

Egyes antibakteriális gyógyszerek esetében nincs adat a magzatra gyakorolt ​​negatív hatásokról. Ezt egyszerűen magyarázzák - terhes nőkön nem végeznek kísérleteket a gyógyszerek toxicitásának meghatározására. Az állatokon végzett kísérletek nem teszik lehetővé, hogy mindent 100%-os biztonsággal kizárjunk. negatív hatások, hiszen a gyógyszerek anyagcseréje emberben és állatban jelentősen eltérhet.

Kérjük, vegye figyelembe, hogy abba kell hagynia az antibiotikumok szedését, vagy módosítania kell a fogantatási terveit. Egyes gyógyszerek kumulatív hatásúak - felhalmozódhatnak a nő testében, és egy ideig a kezelés befejezése után fokozatosan metabolizálódnak és eliminálódnak. Javasoljuk, hogy legkorábban 2-3 héttel az antibiotikumok szedésének befejezése után teherbe essen.

Az antibiotikumok szedésének következményei

Az antibiotikumok bejutása az emberi szervezetbe nemcsak a kórokozó baktériumok pusztulásához vezet. Mint minden külföldi vegyszerek, az antibiotikumok szisztémás hatást fejtenek ki – ilyen vagy olyan mértékben a szervezet minden rendszerére hatással vannak.

Az antibiotikumok mellékhatásainak több csoportja van:

Allergiás reakciók

Szinte minden antibiotikum allergiát okozhat. A reakció súlyossága változó: kiütések a testen, Quincke-ödéma (angioödéma), anafilaxiás sokk. Ha allergiás kiütés gyakorlatilag nem veszélyes, az anafilaxiás sokk végzetes lehet. Az antibiotikum injekcióknál sokkal nagyobb a sokk kockázata, ezért az injekciót csak akkor szabad beadni egészségügyi intézmények– ott sürgősségi segítség nyújtható.

Antibiotikumok és egyéb antimikrobiális szerek, amelyek keresztallergiás reakciókat okoznak:

Toxikus reakciók

Az antibiotikumok számos szervet károsíthatnak, de hatásukra a máj a legérzékenyebb; az antibakteriális terápia során, toxikus hepatitis. Válogatott gyógyszerek szelektív toxikus hatást gyakorolnak más szervekre: aminoglikozidok - a hallókészüléken (süketséget okoznak); A tetraciklinek gátolják a növekedést csontszövet gyermekeknél.

jegyzet: Egy gyógyszer toxicitása általában az adagjától függ, de egyéni intolerancia esetén néha kisebb adag is elegendő a hatás kifejtéséhez.

A gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatások

Bizonyos antibiotikumok szedése során a betegek gyakran panaszkodnak gyomorfájdalomra, hányingerre, hányásra és székletzavarokra (hasmenésre). Ezeket a reakciókat leggyakrabban a gyógyszerek lokálisan irritáló hatása okozza. Az antibiotikumok specifikus hatása a bélflórára ahhoz vezet, funkcionális zavarok tevékenységét, amelyet leggyakrabban hasmenés kísér. Ezt az állapotot antibiotikumokkal összefüggő hasmenésnek nevezik, amelyet az antibiotikumok után dysbiosisnak neveznek.

Egyéb mellékhatások

Egyebek mellékhatások tartalmazza:

• immunszuppresszió;
• antibiotikum-rezisztens mikroorganizmus-törzsek megjelenése;
• felülfertőzés – olyan állapot, amelyben egy adott antibiotikummal szemben rezisztens mikrobák aktiválódnak, ami új betegség kialakulásához vezet;
• a vitamin-anyagcsere megsértése - a vastagbél természetes flórájának gátlása miatt, amely egyes B-vitaminokat szintetizál;
• A Jarisch-Herxheimer bakteriolízis olyan reakció, amely baktericid gyógyszerek alkalmazásakor lép fel, amikor nagyszámú baktérium egyidejű halála következtében nagyszámú méreganyag kerül a vérbe. A reakció klinikailag hasonló a sokkhoz.

Használható-e az antibiotikum profilaktikusan?

A kezelés területén végzett önképzés oda vezetett, hogy sok beteg, különösen a fiatal anyák próbálnak antibiotikumot felírni maguknak (vagy gyermeküknek). a legkisebb jele megfázás. Az antibiotikumok profilaktikus hatást nem fejtenek ki - a betegség okát kezelik, vagyis kiküszöbölik a mikroorganizmusokat, hiányuk esetén pedig csak a gyógyszerek mellékhatásai jelentkeznek.

Korlátozott számú olyan helyzet létezik, amikor korábban antibiotikumot adtak be klinikai megnyilvánulásai fertőzés megelőzésére:

• sebészet– ebben az esetben a vérben és a szövetekben jelenlévő antibiotikum megakadályozza a fertőzés kialakulását. Általában elegendő a gyógyszer egyszeri adagja, 30-40 perccel a beavatkozás előtt. Néha vakbélműtét után is posztoperatív időszak ne fecskendezzen be antibiotikumot. A „tiszta” sebészeti beavatkozások után az antibiotikumokat egyáltalán nem írják fel.
• súlyos sérülések vagy sebek(nyílt törések, a seb talajszennyeződése). Ebben az esetben teljesen nyilvánvaló, hogy fertőzés került a sebbe, és azt „össze kell törni”, mielőtt megnyilvánulna;
• a szifilisz sürgősségi megelőzése védtelennel végezzük szexuális érintkezés potenciálisan beteg személlyel, valamint olyan egészségügyi dolgozók körében, akiknél fertőzött személy vére vagy más biológiai folyadék érintkezett a nyálkahártyával;
• gyermekeknek penicillint írhatnak fel a reumás láz megelőzésére, amely a mandulagyulladás szövődménye.

Antibiotikumok gyermekeknek

Az antibiotikumok gyermekeknél történő alkalmazása általában nem különbözik más embercsoportokban történő alkalmazásuktól. Kisgyermekek számára a gyermekorvosok leggyakrabban szirupban írnak fel antibiotikumot. Ez az adagolási forma kényelmesebb bevenni, és az injekciókkal ellentétben teljesen fájdalommentes. Az idősebb gyermekek antibiotikumokat kaphatnak tablettákban és kapszulákban. Súlyos esetekben a fertőzések előrehaladnak parenterális úton beadás - injekciók.

Fontos: Az antibiotikumok gyermekgyógyászatban történő alkalmazásának fő jellemzője az adagolás - a gyermekeknek kisebb adagokat írnak fel, mivel a gyógyszert testtömeg-kilogrammonként számítják ki.

Az antibiotikumok nagyon hatékony gyógyszerek, ugyanakkor számos mellékhatásuk van. Annak érdekében, hogy a segítségükkel meggyógyuljanak, és ne károsítsák a szervezetet, csak az orvos által előírt módon szabad bevenni.

Milyen típusú antibiotikumok léteznek? Milyen esetekben szükséges az antibiotikum szedése és milyen esetekben veszélyes? Az antibiotikumos kezelés fő szabályait Dr. Komarovsky gyermekorvos ismerteti:

Gudkov Roman, újraélesztő

Moszkvai Orvosi Akadémia névadója. ŐKET. Sechenov

23. számú Városi Klinikai Kórház bázisán található Általános Sebészeti Osztály (2. gennyes osztály)

"Az antibiotikumok felfedezésének története."

Végrehajtó:

3. éves hallgató

Orvosi kar

4. csoport

Labutina Julia Olegovna

Tanár: Vavilova G.S.

Moszkva 2004

Antimikrobiális gyógyszerek.

Elérjük a mikrobiális növekedés visszaszorítását vagy leállítását különféle módszerek(intézkedéscsoportok): antiszeptikumok, sterilizálás, fertőtlenítés, kemoterápia. Ennek megfelelően az ezen intézkedések végrehajtásához használt vegyszereket ún sterilizáló szerek, fertőtlenítőszerek, antiszeptikumok és antimikrobiális kemoterápiás gyógyszerek. Antimikrobiális vegyszerek két csoportra oszthatók: azok, amelyek nem rendelkeznek szelektív hatással - pusztító hatással vannak a legtöbb mikrobára, ugyanakkor toxikusak a makroorganizmus sejtjeire (fertőtlenítőszerek és fertőtlenítőszerek), valamint szelektív hatásúak (kemoterápiás szerek).

A kemoterápiás antimikrobiális szerek olyan kémiai gyógyszerek, amelyeket fertőző betegségekben etiotróp kezelésre (azaz a mikrobára mint a betegség okozójára célozva), valamint a fertőzések megelőzésére használnak.

Az antimikrobiális kemoterápiás szerek a következő gyógyszercsoportokat foglalják magukban:

Antibiotikumok (csak a mikroorganizmusok sejtes formáira hatnak; daganatellenes antibiotikumok is ismertek)

Különböző kémiai szerkezetű szintetikus kemoterápiás gyógyszerek (köztük vannak olyan gyógyszerek, amelyek akár sejtes mikroorganizmusokra, akár nem sejtes mikrobák formáira hatnak)

Antibiotikumok kemoterápiás gyógyszerektől származnak kémiai vegyületek biológiai eredetű (természetes), valamint ezek félszintetikus származékai és szintetikus analógjai, amelyek kis koncentrációban szelektíven károsítják vagy pusztítják a mikroorganizmusokat és a daganatokat. ban használt antibiotikumok orvosi gyakorlat aktinomyceták (sugárzó gombák), penészgombák és néhány baktérium termelik. Mint már említettük, az antibiotikumok antimikrobiális hatása szelektív: egyes szervezetekre erősebben, másokra kevésbé, vagy egyáltalán nincs hatásuk. Az antibiotikumok szelektív hatása és állati sejtek, aminek következtében különböznek a toxicitás mértékében és a vérre és más biológiai folyadékokra gyakorolt ​​hatásukban. Egyes antibiotikumok jelentős érdeklődésre tarthatnak számot a kemoterápia szempontjából, és különböző mikrobiális fertőzések kezelésére használhatók emberekben és állatokban.

A fertőző betegségek kezelésének problémája olyan hosszú múltra tekint vissza, mint maguknak a betegségeknek a tanulmányozása. A modern ember szemszögéből az első ilyen irányú próbálkozások naivak és primitívek voltak, bár néhányuk nem volt nélkülözhetetlen. józan ész(például sebek kauterizálása vagy a betegek elkülönítése). Az a tény, hogy egyes mikrobák valamilyen módon gátolhatják mások növekedését, régóta ismert. BAN BEN népi gyógymód A zuzmókivonatokat régóta használják sebek kezelésére és tuberkulózis kezelésére. Később a bakteriális kivonatokat a felületi sebek kezelésére szolgáló kenőcsökbe kezdték belefoglalni. Pseudomonas aeruginosa. A kemény próbálkozások és tévedések során szerzett tapasztalatok tudással vértezték fel a gyógyítókat gyógyító tulajdonságait gyógynövényekből és állati szövetekből származó kivonatok, valamint különféle ásványi anyagok. Az ókori világban elterjedt volt a növényi anyagokból készült infúziók és főzetek előállítása, ezeket Claudius Galenus támogatta. A középkorban a gyógyászati ​​alapanyagokból készült drogok hírnevét jelentősen csökkentette mindenféle bájital, az alkimisták „kutatása”, és természetesen az „Úr büntetésének” gyógyíthatatlanságáról való meggyőződés. Ezzel kapcsolatban érdemes megemlíteni az „Isten felkentjének” kezei gyógyító hatásába vetett hitet, beteg emberek tömegei haladtak át az uralkodó érintésein. Például, Lajos XIV 10 000 betegre tette rá kezét, II. Stuart Károly pedig 90 000. Amint az orvosok megértették a fogalom helyességét, a betegségek kezelése egyre inkább „etiotróp” jelleget öltött. Paracelsust, akit A. I. Herzen „az első kémiaprofesszornak a világ teremtése óta” nevezett, joggal kell a kemoterápia megalapítójának tekinteni. Paracelsus, nem sikertelenül, többféleképpen használt szervetlen anyagok(például higany- és arzénsók). Az Újvilág felfedezése után ismertté vált a „kina-kina” fa kéregének tulajdonságai, amelyet az indiánok malária kezelésére használtak. Ennek a szernek a népszerűségét elősegítette Amerika alkirály feleségének, Qinghon grófnőnek a csodálatos gyógyulása, és a kéreg „Grófnő Powder” néven érkezett Európába, majd nevét magára a cinchona fára adták. Ugyanilyen hírnévre tett szert egy másik tengerentúli gyógymód, az ipecac, amelyet az indiánok a „véres” hasmenés kezelésére használtak.

Még 1871-1872-ben. Orosz tudósok V.A. Manassein és A.G. Polotebnov hatást figyelt meg a fertőzött sebek penészes kezelésénél, bár senki sem tudta, miért segítettek, és az antibiózis jelensége is ismeretlen volt.

Az első mikrobiológiai tudósok közül azonban néhányan képesek voltak felfedezni és leírni az antibiózist (egyes organizmusok mások növekedésének gátlása). A tény az, hogy a különböző mikroorganizmusok közötti antagonista kapcsolatok akkor jelennek meg, amikor vegyes kultúrában nőnek. A tisztatenyésztési módszerek kidolgozása előtt különböző baktériumokés a penészgombákat együtt nevelték, i.e. optimális körülmények között az antibiózis megnyilvánulásához. Louis Pasteur még 1877-ben, a lépfene tanulmányozása során észrevette, hogy egy állat megfertőződése a kórokozó és más baktériumok keverékével gyakran megzavarja a betegség kialakulását, ami lehetővé tette számára azt a feltételezést, hogy a mikrobák közötti verseny blokkolhatja a patogén tulajdonságait. a kórokozó. Leírta a talajbaktériumok és a patogén baktériumok – a lépfene kórokozói – közötti antibiózist, sőt azt is javasolta, hogy az antibiózis válhat a kezelési módszerek alapjává. L. Pasteur (1887) megfigyelései megerősítették, hogy az antagonizmus a mikrobiális világban gyakori jelenség, de természete nem volt egyértelmű.

Az első antibiotikumokat még azelőtt izolálták, hogy a mikroorganizmusok növekedését gátló képességük ismertté vált volna. Tehát 1860-ban kristályos formában kapták kék pigment piocianin, amelyet a nemzetség kisméretű, mozgékony, rúd alakú baktériumai állítanak elő Pseudomonas, de antibiotikus tulajdonságait csak sok évvel később fedezték fel. 1899-ben – R. Emmerich és O. Lowe egy baktériumok által termelt antibiotikus vegyületről számolt be Pseudomonas pyocyanea, és elnevezte piocianáz; a gyógyszert helyi antiszeptikumként használták. 1896-ban B. Gosio a nemzetséghez tartozó gomba tenyészetét tartalmazó folyadékból Penicillium (Penicillium brevicompactum) , sikerült kikristályosítania egy másik kémiai anyagot, az ún mikofenolsav, gátolja a lépfene baktériumok szaporodását.

De egyetlen gyógyszer sem mentett meg annyi életet, mint penicillin. Ennek az anyagnak a felfedezésével új korszak kezdődött a fertőző betegségek kezelésében - az antibiotikumok korszaka. Az antibiotikum gyógyszerek felfedezése, amelyet korunkban annyira megszoktunk, nagymértékben megváltoztatta az emberi társadalmat. A nem régen reménytelennek tartott betegségek visszahúzódtak. Még elképesztőbb maga a felfedezés története.

A kiváló biológus, Alexander Fleming 1881. augusztus 6-án született Skóciában, Ayrshire megyében. A fiú szülei farmján nőtt fel, minden oldalról lápokkal körülvéve. A természet sokkal többet adott a fiatal Sándornak, mint az iskola. 13 éves korában a fiatal Alexander Nagy-Britannia fővárosába - Londonba költözött. Amíg társai tanultak, Fleming 5 évig egy helyi hajózási társaságnál dolgozott, és ezzel kereste a kenyerét.

1901-ben Fleming belépett az orvosi egyetemre Szent Mária nehéz vizsgák letételével. Nem zavarta, hogy már 5 év telt el azóta, hogy abbahagyta a tanulást. Sőt, az egész Egyesült Királyság legjobb jelentkezőjének is elismerték! Fleming soha nem végzett haszontalan munkát. Tudta, hogyan húzza ki a tankönyvből csak azt, ami szükséges, a többit elhanyagolta.

Tanulmányai befejezése után Fleminget meghívták a Szent Mária Kórház bakteriológiai laboratóriumába. A bakteriológia abban az időben a tudomány élvonalában állt.

Fleming tudományos pályafutása első éveiben szinte éjjel-nappal dolgozott. Amikor megérkezett a munkahelyére, megnézték az óráját. És még hajnali kettőkor is bejöhettek vele beszélgetni és egy pohár sört inni a munkából késő alkalmazottak.

1914 augusztusában kitört az első világháború. Fleming tiszti rangot kapott egészségügyi szolgáltatásés létrehozni küldték bakteriológiai laboratórium Franciaországba, Boulogne városába.

Fleming minden nap felment annak a kórháznak a padlására, ahol a laboratórium volt, és végigsétált a kórházi osztályokon, ahol a sebesültek feküdtek. Napról napra egyre több csoport érkezett belőlük. Itt, a kórházban több százan haltak bele fertőzésbe. Törések, belső szövetek repedései... A sebekbe került föld- és ruhadarabok befejezték a bombák munkáját. A sebesült arca elszürkült, a légzés nehézkessé vált – vérmérgezés kezdődött. Az eredmény az elkerülhetetlen halál.

Fleming elkezdte kutatni ezt a fertőzést. Ő mondta:

„Azt tanácsolták, hogy mindig fertőtlenítőszeres kötszert alkalmazzak: karbolsav, bórsav vagy hidrogén-peroxid. Láttam, hogy az antiszeptikumok nem pusztítanak el minden kórokozót, de azt mondták, hogy néhányat elpusztítanak, és a kezelés sikeresebb, mintha nem használnának antiszeptikumokat.”

Fleming úgy döntött, hogy egy egyszerű kísérletet végez, hogy megvizsgálja, mennyire hatékonyak az antiszeptikumok a fertőzések elleni küzdelemben.

A legtöbb seb széle egyenetlen volt, sok hajlattal és gyűrődéssel. Ezekben a kanyarokban felhalmozódtak a mikrobák. Fleming próbasebet csinált üvegből: felmelegített egy kémcsövet, és meghajlította a végét, mint egy seb tekercset. Ezt a kémcsövet ezután megtöltötte trágyával szennyezett szérummal. Olyan volt mint általános séma közönséges harci seb. Másnap a szérum zavarossá vált és kellemetlen szagot áraszt. Hatalmas számú mikroba szaporodott el benne. Fleming ezután kiöntötte a szérumot, és a kémcsövet a szokásos erős fertőtlenítő oldattal töltötte meg, majd az így kimosott kémcsövet ismét megtöltötte tiszta, szennyeződésmentes szérummal. És akkor? Fleming akárhányszor mosta ki a kémcsövet antiszeptikumokkal, a tiszta szérum egy nap után ugyanolyan bűzös és zavaros lett.

A mikrobák a kémcső hajlataiban maradtak, bármi is történt. Ebből a tapasztalatból Fleming arra a következtetésre jutott, hogy a hagyományos antiszeptikumok egyáltalán nem segítettek a frontvonalbeli sebeken. Azt tanácsolta a katonaorvosoknak, hogy távolítsanak el minden elhalt szövetet, ahol a baktériumok könnyen elszaporodhatnak, és segítsék a szervezetet a fertőzések elleni küzdelemben a fehérjék kiválasztásával. vérsejtek, amelyből genny keletkezik. A fehérvérsejtek (friss genny) elpusztítják a mikrobakolóniákat.

Fleming így írt az akkori érzéseiről:

„A fertőzött sebeket, a szenvedő és haldokló embereket nézve, akiken nem tudtunk segíteni, égtem a vágytól, hogy végre találjak valami gyógymódot, ami elpusztíthatja ezeket a mikrobákat, például a salvarsant...”

1918 novemberében a háború véget ért, Fleming visszatért Angliába, laboratóriumába.

Fleminget gyakran kinevették laboratóriumi káoszáért. De ez a zűrzavar, mint kiderült, gyümölcsöző volt. Az egyik alkalmazottja ezt mondta:

„Fleming két-három hétig őrizte az általa izolált mikroorganizmus-tenyészeteket, és mielőtt megsemmisítette őket, alaposan tanulmányozta őket, hogy ellenőrizze, nem történt-e véletlenül váratlan és érdekes jelenség. A későbbi történelem azt mutatta, hogy ha olyan óvatos lett volna, mint én, valószínűleg nem fedezett volna fel semmi újat.”

Egyszer 1922-ben, amikor orrfolyástól szenvedett, Fleming bevetette a magáét egy laboratóriumi csészébe – egy Petri-csészébe. orrnyálka. A Petri-csésze azon részén, ahová a nyálka bejutott, a baktériumtelepek elpusztultak. Fleming elkezdte tanulmányozni ezt a jelenséget, és rájött, hogy a könnyek, a körömlevágások, a nyál és az élő szövetdarabkák ugyanazt a hatást fejtik ki. Amikor egy könnycsepp beleesett egy kémcsőbe sok baktériumtól zavaros oldattal, pár másodperc alatt teljesen átlátszóvá vált!

Fleming alkalmazottainak sok „kínzást” kellett elviselniük, miközben könnyeket szereztek a kísérletekhez. Levágták a citrom héját, a szemükbe facsarták és összegyűjtötték a kicsorduló könnycseppeket. A kórházi újságban még egy humoros rajz is megjelent, amelyen a gyerekek csekély összegért engedik magukat megkorbácsolni egy laboránsnak, egy másik laboráns pedig egy „fertőtlenítőszer” feliratú edénybe gyűjti a könnyeit.

Fleming elnevezte az általa felfedezett anyagot "lizozim" - a görög „oldás” és „kovász” szavakból (a baktériumok feloldódását jelenti). Sajnos a lizozim nem pusztított el minden káros, patogén baktériumot.

Fleminget a véletlen és a laboratóriumi kreatív káosz is segítette megtenni élete legfontosabb felfedezését. 1928-ban egy napon Fleminget meglátogatta kollégája, Price. Fleming régi kultúrájú Petri-csészéket válogat. Sokukban penészesek, ami elég gyakran előfordul. Fleming így nyilatkozott Price-nak: „Amint kinyitsz egy poharat a kultúrából, bajba kerülsz: valami biztosan kiesik a levegőből...” Hirtelen elhallgatott, és, mint mindig, nyugodtan azt mondta: „Furcsa… .”

Penészgomba nőtt a kezében tartott Petri-csészében is, de itt elpusztultak és feloldódtak a körülötte lévő baktériumtelepek.

Ettől a pillanattól kezdve Fleming elkezdte tanulmányozni a baktériumok számára halálos penészgombát, és haláláig megtartotta a Petri-csészét, amelybe az belerepült.

Alexander Fleming az antagonizmust figyeli Penicillium notatumÉs staphylococcus egy törzset fedeztek fel vegyes kultúrában öntőforma penicillium (Penicillium notatum), a staphylococcusok szaporodását gátló vegyi anyag felszabadítása. Az anyagot penicillinnek nevezték el. Igaz, a legfontosabb próba előtt állt: vajon ez az anyag ugyanolyan káros lenne az emberre és az állatokra, mint a baktériumokra? Ha ez így lenne, a penicillin semmiben sem különbözne sok korábban ismert antiszeptikumtól. Nem lehetett a vérbe fecskendezni. Fleming és munkatársai nagy örömére a baktériumokra halálos penicillinleves semmivel sem volt veszélyesebb a kísérleti nyulakra és egerekre, mint a hagyományos húsleves.

De ahhoz, hogy a penicillint kezelni lehessen, tiszta formában, a húslevesből izolálva kellett beszerezni. A szervezet számára idegen fehérjéket tartalmazó húsleves nem kerülhetett az emberi vérbe.

1929 februárjában Fleming prezentációt tartott felfedezéséről az orvostársadalom számára. Egyetlen kérdést sem tettek fel neki! A tudósok abszolút közömbösen, a legkisebb érdeklődés nélkül fogadták a felfedezést. 1952-ben Fleming felidézte ezt a „szörnyű pillanatot”.

Szóval eltelt tizenegy év! Az a néhány vegyész, aki érdeklődni kezdett a penicillin iránt, soha nem tudta tiszta formájában elkülöníteni. Fleming azonban nem veszítette el a reményt, és úgy gondolta, hogy az általa felfedezett anyagnak nagy jövője van.

1940-ben váratlanul megtörtént Fleming életének egyik legboldogabb eseménye. Tól től orvosi folyóirat megtudta, hogy az oxfordi tudósoknak, Florynak és Cheyne-nek sikerült egy stabil penicillin hatóanyagot előállítani tisztított formában. Fleming semmilyen módon nem mutatta örömét, és csak később vette észre, hogy 11 éve álmodott arról, hogy ilyen vegyészekkel dolgozhasson.

A penicillin felfedezésének története valóban lenyűgöző. Ki gondolta volna, hogy egy tehetséges zsidó fiú zenész, akinek édesapja orosz származású, édesanyja német származású, végül elhagyja a hivatásos zongorista útját, és egészen más utat talál a világhírhez. Ernest Cainről beszélünk, akit angol nevén Chain ismerünk. Nehéz megmondani, hogy igazuk van-e annak, aki egy ember sorsát látja a nevében, de ebben az esetben az Ernest név, amelynek fordítása „őszinte, igaz”, teljes mértékben összhangban volt viselője jellemével és erkölcsi erényeivel.

Ernest édesapja tehetséges vegyész volt, aki saját gyártást szervezett Berlinben. És bár a fia középiskolát és egyetemet végzett, szülei látták a zongoránál. Tehetséges koncertzongorista, valamint egy berlini újság zenekritikusa lett, de a tudomány iránti szeretete felülkerekedett rajta. A koncertek és a próbák közötti szünetekben a fiatalember eltűnt a híres berlini Charité - Mercy klinika kémiai patológiai laboratóriumában.

1933 áprilisában E. Cheyne kénytelen volt elhagyni Németországot, hogy soha többé ne térjen vissza hazájába. Barátja, a híres angol biológus, J. Haldane megszervezte, hogy Cambridge-ben tanuljon, ahol a disszertációja során E. Chain bebizonyította, hogy a kígyóméreg neurotoxin. emésztő enzim. A munka letette a nevét, így 1935-ben G. Flory patológia professzor meghívta Oxfordba, hogy dolgozzon ki a lizozimról, egy antibakteriális enzimről. E. Chain felkéri G. Floryt, hogy összpontosítson az ígéretesebb penicillinre, amelyet A. Fleming fedezett fel. E. Cheyne lelkesedése megfertőzte G. Floryt, aki alig várta, hogy tesztelje az antibiotikum mikrobákra gyakorolt ​​hatását. Florey volt az, aki megszerezte az első 35 GBP állami forrást a munka finanszírozására, amelyet E. Mellanby, az Orvosi Kutatási Tanácstól támogat.

1940. május 25-én, a londoni utcákra zuhanó bombák dübörgése közepette döntő kísérletet hajtottak végre 50 fehér egéren. Mindegyiket bemutatták halálos adag streptococcus mikroba. Az egerek fele semmilyen kezelésben nem részesült, a többiek két napon keresztül háromóránként kaptak penicillint. 16 óra elteltével 25 kísérleti állat pusztult el, és 24 kezelt egér maradt életben. Csak egy halt meg. Aztán jött E. Cheyne biokémiai diadala, aki kimutatta, hogy a penicillin bétalaktám szerkezetű. Már csak egy új csodaszer gyártásának megszervezése maradt hátra.

Csodálatos tulajdonságait ugyanabban az Oxfordban igazolták, amelynek egyik klinikájára ugyanazon év október 15-én bevittek egy helyi rendőrt, aki a szája sarkában tartós „elakadásra” panaszkodott (a sebet Staphylococcus fertőzte meg). aureus és gennyes). Január közepére a fertőzés a férfi arcára, nyakára, valamint karjára és tüdejére is átterjedt. Aztán az orvosok penicillint mertek beadni szegénynek, amiről eddig nem volt szó. A beteg egy hónapig jól érezte magát: de az Oxfordból kapott értékes kristályok elfogytak, és 1941. március 15-én a rendőr meghalt. De a sikertelen tapasztalatok ellenére G. Flory Amerikába kezdett gyűlni, hogy kereskedelmi segítséget keressen a termék tömeggyártásának megteremtésében. A New Jersey állambeli Rahway városból származó jól ismert Merck gyógyszergyár támogatta S. Waksman, a Rutters Egyetem munkatársának munkáját, aki 1939-től kezdve a streptomyceták „antibiózisának” vizsgálatával foglalkozott. Első munkája 1940. augusztus 24-én jelent meg a tekintélyes Lancetben, Londonban. Ezért G. Flory érkezése kész fejlesztésekkel olyan volt, mint a mennyei manna. "Az amerikaiak penicillint loptak a britektől!" Ez csak részben igaz, hiszen Anglia a katonai erőforrások kimerülése miatt nem lett volna képes gyorsan beindítani az ipari antibiotikum-gyártást, amellyel a brit katonákat is kezelték. Nem véletlenül mondták az 1945-ös orvosi Nobel-díj átadásakor, hogy „Fleming több mint 25 hadosztályt végzett a fasizmus legyőzésére”.

Az Egyesült Államokban először 1942 februárjában használták a penicillint. Anna Miller, a Yale Egyetem egyik adminisztrátorának fiatal, 33 éves felesége és három gyermek édesanyja hirtelen megbetegedett. Mivel végzettsége ápolónő volt, ő maga kezelte négyéves fiát streptococcus mandulagyulladással. A fiú felépült, de édesanyja hirtelen elvetélt, amit magas láz bonyolított. A nőt ugyanabban a New Jersey államban lévő New Haven-i főkórházba szállították streptococcus szepszis diagnózisával: a bakteriológusok 25 mikrobakolóniát számoltak meg egy milliliter vérében! De mit tehettek az orvosok akkoriban a szörnyű szepszis ellen? Ha nem lenne csoda J. Fulton, Flory barátja, aki egy másik osztályon feküdt, személyében, aki Kaliforniában katonák vizsgálata közben kapott valamilyen tüdőgyulladást. Március 12-én a kezelőorvos elmondta J. Fultonnak Anna közelgő halálát, akinek a hőmérséklete 11 napja 41° volt! „Lehetséges-e megszerezni a gyógyszert Floryától” – fejezte ki félénk reményét. J. Fulton úgy vélte, joga van egy barátjához fordulni. Végül is ő segített neki 1939-ben 5000 dolláros Rockefeller Alapítványi támogatásban részesülni. (A penicillin baktériumölő hatásának kutatására pénzt különítettek el).

J. Fulton felhívta a Mercket, megadták a jóváhagyást, és az első adag penicillint a New Haven Kórházba küldték. A felbecsülhetetlen értékű rakományt a rendőrség kísérte. 15 órakor Anna megkapta az első injekciót. Másnap reggel 9 órára már normális volt a hőmérséklete! 1942 novemberében a Merck már végrehajtotta tömeges tesztelés penicillin emberben, amikor egy bostoni szórakozóhelyen keletkezett tűzben félezer megsérült ember lett antibiotikum befogadója.

1942 májusában pedig kiengedték a kórházból Anna Millert, aki 16 kg-ot fogyott, de boldog és egészséges volt. Augusztusban A. Fleming meglátogatta „keresztlányát”. 1990-ben 82 évesen a washingtoni Smithsonian Természettudományi Múzeumban tüntették ki.

1942-ben Flemingnek ismét tesztelnie kellett a penicillin hatását közeli barátján, aki agygyulladásban szenvedett. Egy hónapon belül Flemingnek sikerült teljesen meggyógyítania egy reménytelen beteget.

1941-1942-ben. Amerikában és Angliában megkezdődött a penicillin ipari termelése.

Egy apró spóra, amelyet véletlenül Fleming laboratóriumába fújt a szél, most igazi csodákat művelt. Több száz és több ezer beteg és sebesült életét mentette meg a fronton. Ez jelentette a gyógyszeripar egy egész ágának – az antibiotikumok gyártásának – kezdetét. Később, egy nap, amikor erről a vitáról beszélt, Fleming egy mondást idézett: „Apró makkból hatalmas tölgyek nőnek.” A háború különös jelentőséget adott Fleming felfedezésének.

A tudós nevét a hírnév övezte, amely folyamatosan nőtt. Az egész világ ismerte őt, akár a gyógyszerét. Az új gyógyszer hatása felülmúlta legmerészebb várakozásainkat. Sok súlyosan beteg embernek teljes gyógyulást hozott. Ettől a pillanattól kezdve megkezdődött a penicillin diadalmas menetelése a világ minden országában. „Csodálatos penészgombának”, „sárga mágiának” stb. nevezték. Vérmérgezést, tüdőgyulladást, mindenféle gennyedést és egyéb súlyos betegségeket gyógyított. Korábban 100 betegből 50-80 ember halt meg vérmérgezésben (szepszisben). Ez volt az egyik legveszélyesebb betegség, amellyel szemben az orvostudomány legtöbbször tehetetlennek bizonyult. Most a penicillin szinte minden szepszisben szenvedő beteget megment. A vérmérgezés miatti halál most vészhelyzet. Sokan haltak bele tüdőgyulladásba, főleg gyerekek és idősek, de ma már ritkán halnak bele ebbe a betegségbe. Csak időben kell alkalmazni a penicillint.

Az angol király a tudóst a nemesi méltóságra emelte. 1945-ben pedig A. Fleming, H. Flory és E. Chain megkapta az orvosi Nobel-díjat a penicillin felfedezéséért.

Alexander Fleming hirtelen meghalt 1955. március 11-én. Halála miatt szinte az egész világ gyászolta. A spanyol Barcelonában, ahová Fleming járt, a viráglányok a kosaraktól az összes virágot a nevével ellátott emléktáblára öntötték. Görögországban, ahol a tudós is járt, gyászt hirdettek. Fleminget a londoni Szent Pál-székesegyházban temették el.

Bár van információ arról, hogy a Lyoni Egyetem archívumában 1985-ben, negyven évvel Fleming előtt egy korán elhunyt orvostanhallgató (Ernest Augustin Duchesne) disszertációját találták, amely részletesen leírja az általa felfedezett penészkészítményt. R.notatum, számos patogén baktérium ellen aktív.

1937-ben M. Welsh leírta az első antibiotikumot streptomycetes eredet - aktinomycetin. 1939-ben - N.A. Krasilnikov és A.I. Korenyako kapott mycetin;

Az első kutatók között, akik elkezdtek célzott antibiotikumok után kutatni, R. Dubos volt. Az általa és munkatársaival végzett kísérletek bizonyos talajbaktériumok által termelt antibiotikumok felfedezéséhez, tiszta formában történő izolálásához és klinikai gyakorlati felhasználásához vezettek. 1939-ben Dubos kapott tirotricint- gramicidint és tirocidint tartalmazó antibiotikum-komplex; ez ösztönzést jelentett más tudósok számára, akik felfedezték a klinikailag még fontosabb antibiotikumokat.

Így mire a penicillint tisztított formában kapták, öt antibiotikum ismert volt ( mikofenolsav, piocianáz, aktinomicetin, micetin és tirotricin).

Így kezdődött az antibiotikumok korszaka. Hazánkban az antibiotikumok vizsgálatához nagyban hozzájárult Z. V. Ermolyeva és G.F. Gause. Zinaida Vissarionovna Ermolyeva (1898-1974) – az első szovjet penicillin szerzője (crustosine), megszerzett valahonnan P. Crustosum

Maga a kifejezés "antibiotikumok S. Waksman 1942-ben javasolta (a görög Anti-ból, biosz - élet ellen) a mikroorganizmusok által termelt természetes anyagok megjelölésére, amelyek alacsony koncentrációban antagonisták más baktériumok növekedésével. Z. Vaksman és tanítványai az egyesült államokbeli Rutgers Egyetemen tanultak aktinomycetes(mint például a Streptomyces), és 1944-ben felfedezték a streptomycint, a tuberkulózis és más betegségek hatékony kezelését. A sztreptomicin a legerősebb hatást fejti ki az agy membránjainak tuberkulózisos elváltozásai esetén - meningitis, a gége és a bőr tuberkulózisa esetén. Korábban szinte minden tuberkulózisos agyhártyagyulladásban szenvedő beteg meghalt, de most a streptomycin segítségével a legtöbb beteg felépül. A sztreptomicin gyengébb hatással van a tüdő tuberkulózisára. Ennek ellenére továbbra is ez a betegség egyik legjobb gyógymódja. A sztreptomicin szamárköhögés, tüdőgyulladás és vérmérgezés esetén is segít.

Ezt követően az antibiotikumok száma gyorsan nőtt. 1940 után számos klinikailag fontos antibiotikumot fejlesztettek ki, többek között bacitracin, kloramfenikol (levomicetin), klórtetraciklin, oxitetraciklin, amfotericin B, cikloserin, eritromicin, grizeofulvin, kanamicin, neomicin, nisztatin, polimixin, vankomicin, viomicin, cefalosporinok, aminosavak, cefalosporinok, aminosavak, cefalosporinok, ampicillin, eptomicin, ampicillin

Bevezetés…………………………………………………………………………………….3

1. Az antibiotikumok története…………………………………………………………………………4
2. Az antibiotikumok általános jellemzői…………………………………13

Következtetés…………………………………………………………………………………………23

Bibliográfia

Bevezetés

Az antibiotikumok mind olyan gyógyszerek, amelyek elnyomják a fertőző betegségek kórokozóinak, például gombáknak, baktériumoknak és protozoonoknak az aktivitását.

Amikor az antibiotikumokat először létrehozták, "varázsgolyóknak" tekintették őket, amelyek gyökeresen megváltoztatják a fertőző betegségek kezelését. A szakértők azonban most aggódnak amiatt, hogy az antibiotikumok aranykora lejárt.

Az antibiotikumok különleges helyet foglalnak el a modern orvoslásban. Különféle biológiai és kémiai tudományok tanulmányozásának tárgyát képezik. Az antibiotikumok tudománya gyorsan fejlődik. Ha ez a fejlődés a mikrobiológiával kezdődött, akkor ma már nemcsak mikrobiológusok, hanem gyógyszerészek, biokémikusok, vegyészek, sugárbiológusok és minden szakterület orvosai is foglalkoznak a problémával.

Az elmúlt 35 év során mintegy száz különböző hatásspektrumú antibiotikumot fedeztek fel, azonban a klinikán korlátozott számú gyógyszert használnak. Ez elsősorban annak tudható be, hogy a legtöbb antibiotikum nem felel meg a gyakorlati orvoslás követelményeinek.

Az antibiotikumok szerkezetének tanulmányozása lehetővé tette hatásmechanizmusuk felfedezésének megközelítését, különösen a molekuláris biológia terén elért óriási előrelépéseknek köszönhetően.

A munka célja: tanulmányozza az antibiotikumok történetét.

Feladatok: 1) ismerkedjen meg az antibiotikumok megjelenésének történetével.

2) vegye figyelembe az antibiotikumok általános jellemzőit.

I) Az antibiotikumok története

A mikrobák mikrobák elleni alkalmazásának ötlete és a mikrobiális antagonizmus megfigyelései Louis Pasteur és I. I. idejéből származnak. Mecsnyikov. Mechnikov különösen azt írta, hogy „az egymás elleni küzdelem során a mikrobák meghatározott anyagokat termelnek védekezés és támadás fegyvereként”. És mi más, ha nem egy fegyver az egyik mikrobának a másik ellen, az antibiotikumok? A modern antibiotikumokat - penicillint, sztreptomicint stb. - különféle baktériumok, penészgombák és aktinomicéták létfontosságú tevékenységének termékeként állítják elő. Ezek az anyagok pusztítóan hatnak, vagy gátolják a patogén mikrobák növekedését és szaporodását.
Még a 19. század végén. professzor V.A. Manassein leírta a zöldpenész penicillium antimikrobiális hatását, és A.G. Polotebnov sikeresen használt zöld penészt a kezelésre gennyes sebekés szifilitikus fekélyek. Egyébként ismert, hogy a maja indiánok zöldpenészt használtak a sebek kezelésére. Gennyes betegségekre a penészgombát a kiváló arab orvos, Abu Ali Ibn Sina (Avicenna) is ajánlotta.
A szó modern értelmében vett antibiotikumok korszaka Alexander Fleming figyelemre méltó penicillin felfedezésével kezdődött. 1929-ben Alexander Fleming angol tudós publikált egy cikket, amely világhírnevet hozott neki: beszámolt egy penésztelepekből izolált új anyagról, amelyet penicillinnek nevezett el. Ettől a pillanattól kezdődik az antibiotikumok „életrajza”, amelyeket joggal tekintenek az „évszázad gyógyszerének”. A cikk jelezte a staphylococcusok, streptococcusok és pneumococcusok penicillinre való nagy érzékenységét. A lépfene betegség kórokozója és a diftéria bacillus kevésbé volt érzékeny a penicillinre, a diftéria bacillus pedig egyáltalán nem volt érzékeny. tífusz, Vibrio cholerae és mások. A. Fleming azonban nem számolt be arról, hogy milyen típusú penészből izolálta a penicillint. A pontosítást a híres mikológus, Charles Westling tette.
Ennek a Fleming által felfedezett penicillinnek azonban számos hátránya volt. Folyékony állapotban gyorsan elvesztette aktivitását. Gyenge koncentrációja miatt be kellett adni Nagy mennyiségű, ami nagyon fájdalmas volt. A Fleming-féle penicillin sok mellékterméket és korántsem közömbös fehérjeanyagot is tartalmazott, amelyek abból a húslevesből származtak, amelyben a penicillium penész nőtt. Mindezek következtében a penicillin betegek kezelésére történő alkalmazása több évet csúszott. Az Oxfordi Egyetem Orvostudományi Karának orvosai csak 1939-ben kezdték el tanulmányozni a fertőző betegségek penicillinnel történő kezelésének lehetőségét. G. Flory, B. Hayn, B. Chain és más szakértők tervet készítettek a penicillin részletes klinikai vizsgálatára. Felidézve ezt az időszakot, Flory professzor ezt írta: „Reggeltől estig mindannyian penicillinnel dolgoztunk. A penicillin gondolatával elaludtunk, és egyetlen vágyunk az volt, hogy megfejtsük a rejtélyét. Ez a kemény munka meghozta gyümölcsét. 1940 nyarán az első fehér egereket, amelyeket kísérletileg streptococcusokkal fertőztek meg az Oxfordi Egyetem laboratóriumaiban, a penicillin megmentette a haláltól. Az eredmények segítettek a klinikusoknak a penicillin emberen történő tesztelésében. 1941. február 12-én E. Abrazam új gyógyszert mutatott be a vérmérgezésben haldokló, reménytelen betegeknek. Sajnos több napos javulás után a betegek még mindig meghaltak. A tragikus kimenetel azonban nem a penicillin használata, hanem a szükséges mennyiség hiánya miatt következett be. A 30-as évek vége óta. gg. XX. századi művei N.A. Krasilnikov, aki az aktinomyceták természetben való eloszlását tanulmányozta, és Z. V. ezt követő munkáit. Ermolyeva, G.F. Gause és más tudósok, akik a talaj mikroorganizmusainak antibakteriális tulajdonságait tanulmányozták, megalapozták az antibiotikum-termelés fejlesztését. A hazai penicillin gyógyszert 1942-ben szerezték be a Z.V. laboratóriumában. Ermolyeva. A Nagy Honvédő Háború alatt sebesültek és betegek ezreit mentették meg.
Megnyílt a penicillin győzelmes menete és világszerte elismertsége új kor az orvostudományban - az antibiotikumok korszaka. A penicillin felfedezése új, aktív antibiotikumok kutatását és izolálását ösztönözte. Így a gramicidint 1942-ben fedezték fel (G. F. Gause és mtsai.). 1944 végén S. Vaksman és csapata kísérleti tesztet végzett a sztreptomicinnel, amely hamarosan versenyezni kezdett a penicillinnel. A sztreptomicin rendkívül hatékony gyógyszernek bizonyult a tuberkulózis kezelésében. Ez magyarázza az antibiotikumot gyártó iparág erőteljes fejlődését. S. Vaksman először vezette be az „antibiotikum” kifejezést, amely mikroorganizmusok által alkotott kémiai anyagot jelent, amely képes elnyomni a baktériumok és más mikroorganizmusok növekedését, vagy akár elpusztítani. Később ez a meghatározás kibővült. 1947-ben egy másik penicillin antibiotikumot, a kloromicetint fedeztek fel, amely megfelelt a hatékonysági teszten. Sikeresen alkalmazták a tífusz, a tüdőgyulladás és a Q-láz elleni küzdelemben. 1948-1950-ben Az Auromycint és a Teramycint 1952-ben vezették be, és klinikai alkalmazását megkezdték. Kiderült, hogy számos fertőzés ellen aktívak, beleértve a brucellózist és a tularémiát. 1949-ben felfedezték a neomicint, egy széles hatásspektrumú antibiotikumot. Az eritomicint 1952-ben fedezték fel. Így az antibiotikumok arzenálja évről évre bővült. Megjelent a sztreptomicin, a biomicin, az albomicin, a kloramfenikol, a synthomycin, a tetraciklin, a terramicin, az eritromicin, a kolimicin, a mycerin, az imanin, az ekmolin és számos más. Némelyikük bizonyos mikrobákra vagy csoportjaikra célzottan hat, míg mások szélesebb spektrumú antimikrobiális hatást fejtenek ki különféle mikroorganizmusokra.
Több százezer mikroorganizmus-tenyészetet izolálnak, és több tízezer készítményt kapnak. Mindazonáltal mindegyik alapos tanulmányozást igényel.
Az antibiotikumok létrehozásának történetében számos váratlan, sőt tragikus eset is előfordul. Még a penicillin felfedezését is a sikerek mellett némi csalódás is kísérte. Tehát hamarosan felfedezték a penicillinázt - egy olyan anyagot, amely képes semlegesíteni a penicillint. Ez megmagyarázta, hogy sok baktérium miért immunis a penicillinnel szemben (a colibacillus és a tífusz mikroba például penicillinázt tartalmaz a szerkezetében). Ezt további megfigyelések követték, amelyek megrendítették a penicillin mindent legyőző erejébe vetett hitet. Azt találták, hogy bizonyos mikrobák idővel rezisztenssé válnak a penicillinnel szemben. A felhalmozott tények megerősítették azt a véleményt, hogy az antibiotikumokkal szembeni rezisztenciának két típusa van: természetes (strukturális) és szerzett. Az is ismertté vált, hogy számos mikroba képes azonos természetű védőanyagokat termelni a sztreptomicinnel – a sztreptomicináz enzimmel – szemben. Ezt, úgy tűnik, annak a következtetésnek kellett volna követnie, hogy a penicillin és a sztreptomicin hatástalan terápiás szerekké válnak, és nem szabad őket alkalmazni. Bármennyire is fontosnak bizonyultak a feltárt tények, bármennyire is fenyegették az antibiotikumokat, a tudósok nem vontak le ilyen elhamarkodott következtetéseket. Éppen ellenkezőleg, két fontos következtetés született: az első az, hogy keressük a mikrobák ezen védő tulajdonságainak visszaszorításának módjait és módszereit, a második pedig ennek az önvédelmi tulajdonságnak a még mélyebb tanulmányozása. Az enzimek mellett egyes mikrobákat vitaminok és aminosavak védenek.
A penicillinnel és más antibiotikumokkal végzett hosszú távú kezelés nagy hátránya a mikro- és makroorganizmusok közötti élettani egyensúly felborulása volt. Az antibiotikum nem szelektál, nem változtat, hanem elnyom vagy elpusztít minden olyan organizmust, amely a tevékenysége körébe tartozik. Ennek eredményeként például elpusztulnak az emésztést elősegítő és a nyálkahártyát védő mikrobák; ennek eredményeként egy személy mikroszkopikus gombáktól kezd szenvedni. Az antibiotikumok alkalmazásakor nagy körültekintés szükséges. A pontos adagolást be kell tartani. Az egyes antibiotikumok vizsgálata után elküldik az Antibiotikum Bizottsághoz, amely eldönti, hogy használható-e a gyakorlatban.
Az antibiotikumok, amelyek hosszan tartó hatást fejtenek ki a szervezetben, továbbra is előállítása és fejlesztése folyik. Az antibiotikumok fejlesztésének másik iránya az antibiotikumok olyan formáinak létrehozása, amelyek nem fecskendővel, hanem parenterálisan is beadhatók. Orális adagolásra szánt fenoximetilpenicillin tablettákat hoztak létre. Az új gyógyszer sikeresen átment a kísérleti és klinikai vizsgálatok. Számos nagyon értékes tulajdonsággal rendelkezik, amelyek közül a legfontosabb, hogy nem fél sósavból gyomornedv. Ez biztosítja a gyártás és az alkalmazás sikerét. A vérben feloldódva és felszívódva fejti ki terápiás hatását. A fenoximetilpenicillin tabletták sikere igazolta a tudósok reményeit. Az antibiotikum-tabletták arzenálja számos más tablettával bővült, amelyek széles spektrumúak a különböző mikrobákra. A tetraciklin, a terramicin és a biomicin jelenleg nagyon népszerűek. A levomicetint, a synthomycint és más antibiotikumokat szájon át adják be. Így került elő a félszintetikus ampicillin gyógyszer, amely nemcsak a staphylococcusok, hanem a tífusz, paratífusz, vérhas okozó mikrobák szaporodását is gátolja. Mindez új és nagyszerű eseménynek bizonyult az antibiotikumok kutatásában. A közönséges penicillinek nincs hatással a tífusz-paratífusz-dizentériás csoportra. Új távlatok nyílnak a penicillin szélesebb körű gyakorlati alkalmazására.
Nagy és fontos esemény A tudomány emellett új, streptomycin – pasomicin és streptosalusid – gyógyszerek előállítását is eredményezte a tuberkulózis kezelésére. Kiderült, hogy ez az antibiotikum elveszítheti hatékonyságát a vele szemben rezisztenssé vált tuberkulózisbacilusokkal szemben. Kétségtelen eredmény a dibiomicin létrehozása az All-Union Antibiotikumkutató Intézetében. Hatékonynak bizonyult a trachoma kezelésében. Ebben a felfedezésben nagy szerepet játszott Z.V. kutatása. Ermolyeva. A tudomány halad előre, és a vírusos betegségek elleni antibiotikumok keresése továbbra is a tudomány egyik legsürgetőbb feladata. 1957-ben Isaac angol tudós arról számolt be, hogy szert kapott egy olyan anyaghoz, amelyet interferonnak nevezett. Ez az anyag a test sejtjeiben képződik a vírusok bejutása következtében. Az interferon gyógyászati ​​tulajdonságait tanulmányozták. Kísérletek kimutatták, hogy a hatására a legérzékenyebbek az influenzavírusok, az agyvelőgyulladás, a gyermekbénulás és a himlő elleni vakcinák. Ráadásul teljesen ártalmatlan a szervezetre. A folyékony antibiotikumokat szuszpenziók formájában hozták létre. Ez az antibiotikumok folyékony formája, mivel rendkívül aktív gyógyászati ​​tulajdonságait, valamint kellemes illata és édes íze széles körben alkalmazzák a gyermekgyógyászatban különféle betegségek kezelésében. Annyira kényelmesek a használatuk, hogy még újszülötteknek is adják cseppek formájában. Az antibiotikumok korszakában az onkológusok nem tudtak nem gondolkodni azon, hogy ezeket a rák kezelésében alkalmazzák. Lesznek rákellenes antibiotikumok gyártói a mikrobák között? Ez a feladat sokkal összetettebb és nehezebb, mint az antimikrobiális antibiotikumok megtalálása, de lenyűgözi és izgatja a tudósokat. Az onkológusok nagy érdeklődést mutattak a sugárzó gombák – actinomycetes – által termelt antibiotikumok iránt. Számos antibiotikumot gondosan tanulmányoznak állatkísérletek során, és néhányat az emberi rák kezelésére. Actinomycin, actinoxanthin, pluramycin, sarcomycin, auratin - az aktív, de ártalmatlan gyógyszerek keresésének fontos területe ezekhez az antibiotikumokhoz kapcsolódik. Sajnos a beszerzett rákellenes antibiotikumok közül sok nem felel meg ennek a követelménynek.
Vannak remények a sikerre. Zinaida Vissarionovna Ermolyeva élénken és képletesen beszélt ezekről a reményekről: „Álmodunk a rák legyőzéséről. Valamikor a világűr meghódításának álma lehetetlennek tűnt, de valóra vált. Ezek az álmok is valóra válnak!” Tehát a leghatékonyabb antibiotikumok azok, amelyek az aktinomicéták, penészgombák, baktériumok és más mikroorganizmusok salakanyagai. Az új mikrobák – antibiotikum-termelők – keresése széles fronton folytatódik szerte a világon. Pavel Nyikolajevics Lascsenkov professzor 1909-ben fedezte fel a friss fehérje figyelemre méltó tulajdonságát. csirke tojás megöl sok mikrobát. A halálozás során feloldódásuk (lízisük) megtörtént. 1922-ben Alexander Fleming angol tudós alaposan tanulmányozta ezt az érdekes biológiai jelenséget, és a mikrobákat feloldó anyagot lizozimnak nevezte el. Hazánkban a lizozimot széles körben tanulmányozta Z.V. Ermolyeva és munkatársai. A lizozim felfedezése nagy érdeklődést váltott ki a biológusok, mikrobiológusok, farmakológusok és a különböző szakterületek általános orvosai körében. A kísérletezőket a lizozim mikrobákra gyakorolt ​​hatásának természete, kémiai összetétele és sajátosságai érdekelték. Különösen fontos volt az a kérdés, hogy a lizozim mely patogén mikrobákra és milyen körülmények között hat? fertőző betegségek gyógyászati ​​célokra használható. A lizozim változó koncentrációban található meg a könnyben, a nyálban, a köpetben, a lépben, a vesében, a májban, a bőrben, a bélnyálkahártyán és az emberek és állatok egyéb szerveiben. Ezenkívül a lizozim megtalálható különféle zöldségekben és gyümölcsökben (torma, fehérrépa, retek, káposzta), sőt virágokban (kankalin). A lizozim különféle mikrobákban is megtalálható.
A lizozimot a szem, az orr, a száj stb. bizonyos fertőző betegségeinek kezelésére használják. Az antibiotikumok széles körben elterjedt népszerűsége oda vezetett, hogy gyakran „otthoni kezelésekké” váltak, és orvosi rendelvény nélkül használják őket. Természetesen az ilyen használat gyakran veszélyes, és nemkívánatos reakciókhoz és szövődményekhez vezet. A nagy dózisú antibiotikumok gondatlan alkalmazása súlyosabb reakciókat és szövődményeket okozhat. Nem szabad elfelejteni, hogy az antibiotikumok károsíthatják a mikrobiális sejteket, aminek következtében a mikrobák mérgező bomlástermékei bejutnak a szervezetbe, mérgezést okozva. A szív- és érrendszeri és idegrendszer, a vesék és a máj normál működése megzavarodik. Az antibiotikumok sok mikrobára erős hatást gyakorolnak, de természetesen nem mindegyikre. Egyelőre nincs általánosan hatékony antibiotikum. A tudósok úgynevezett széles spektrumú antibiotikumok beszerzésére törekszenek. Ez azt jelenti, hogy az ilyen antibiotikumoknak nagyszámú különböző mikrobára kell hatniuk, és ilyen antibiotikumokat hoztak létre. Ezek közé tartozik a sztreptomicin, a tetraciklin, a kloramfenikol stb. De éppen azért, mert különféle mikrobák tömegének (de nem mindegyikének) halálát okozzák, a fennmaradók agresszívvé válnak, és kárt okozhatnak. Ugyanakkor nagy jövő előtt állnak. Jelenleg antibiotikumokat kezdenek alkalmazni állatok és madarak kezelésére. A madarak oly sok fertőző betegsége, az antibiotikumoknak köszönhetően, megszűnt csapás lenni a baromfitenyésztésben. Az állat- és baromfitenyésztésben az antibiotikumokat növekedésserkentőként kezdték használni. A csirkék, pulykák, malacok és más állatok takarmányához adott bizonyos vitaminokkal kombinálva az antibiotikumok elősegítik a növekedést és a súlygyarapodást. A tudósok joggal állíthatják, hogy az antibiotikumok a növekedés serkentése mellett a madárbetegségek megelőzésére is hatással lesznek. Ismert művei Z.V. Ermolyeva és munkatársai, ami azt a tényt tükrözi, hogy a madarak, borjak és malacok körében a megbetegedések és a mortalitás, például a bélfertőzések (hasmenés) miatt jelentősen csökkent az antibiotikumok használatával.
Reméljük, hogy az antibiotikumok győzelemre vezetnek más betegségek felett.

II. Az antibiotikumok általános jellemzői

Antibiotikumok (tól anti... és görög bĺоs - élet), anyagok biológiai eredetű, amelyet mikroorganizmusok szintetizálnak, és elnyomják a baktériumok és más mikrobák, valamint a vírusok és sejtek növekedését. Sok antibiotikum képes elpusztítani a baktériumokat. Néha az antibiotikumok közé tartoznak a növényi és állati szövetekből kivont antibakteriális anyagok is. Mindegyik antibiotikumot csak bizonyos mikrobákra jellemző szelektív hatás jellemzi. Ebben a tekintetben megkülönböztetik a széles és szűk hatásspektrumú antibiotikumokat. Az előbbiek számos mikrobát elnyomnak [például a tetraciklin a Gram-festő (Gram-pozitív) és a nem festő (Gram-negatív) baktériumokra, valamint a rickettsiára is hat]; a második - csak bármely csoport mikrobái (például az eritromicin és az oleandomicin csak a gram-pozitív baktériumokat elnyomja). Hatásuk szelektív jellege miatt egyes antibiotikumok képesek elnyomni a kórokozó mikroorganizmusok létfontosságú aktivitását olyan koncentrációban, amely nem károsítja a gazdatest sejtjeit, ezért különféle emberek, állatok és növények fertőző betegségeinek kezelésére használják őket. . Az antibiotikumot alkotó mikroorganizmusok a környező, más fajokhoz tartozó mikrobiális versenytársak antagonistái, és egy antibiotikum segítségével elnyomják növekedésüket. Gondolt a jelenség használatára ellentét A kórokozó baktériumok elnyomására szolgáló mikrobák az I.I. Mecsnyikov , aki a joghurtban élő tejsavbaktériumok alkalmazását javasolta az emberi belekben található káros rothadó baktériumok elnyomására. Körülbelül 2000 különböző mikrobiális tenyészetből származó antibiotikumot írtak le, de ezek közül csak néhány (kb. 40) szolgálhat. gyógyhatású gyógyszerek, a többinek ilyen vagy olyan okból nincs kemoterápiás hatása.

Az antibiotikumok eredetük szerint osztályozhatók (gombák, baktériumok, aktinomyceták stb.), kémiai természet vagy hatásmechanizmussal.

Antibiotikumok gombából. A csoport antibiotikumai rendkívül fontosak penicillin , amelyet a Penicillium notatum, P. chrysogenum és más típusú penészgombák számos faja alkot. A penicillin gátolja a staphylococcusok növekedését 1:80 millió hígításban, és alacsony toxikus az emberekre és az állatokra. Egyes baktériumok által termelt penicillináz enzim pusztítja el. A penicillin molekulából nyerték ki a „magját” (6-aminopenicillánsavat), amelyhez azután kémiailag kapcsolódtak különféle gyökök. Így új „félszintetikus” penicillinek (meticillin, ampicillin stb.) jöttek létre, amelyeket nem pusztít el a cenicillináz, és elnyomnak néhány, a természetes penicillinre rezisztens baktériumtörzset. Egy másik antibiotikumot, a cefalosporin C-t a Cephalosporium gomba termeli. Kémiai szerkezete közel áll a penicillinhez, de valamivel szélesebb a hatásspektruma, és nemcsak a Gram-pozitív, hanem egyes Gram-negatív baktériumok élettevékenységét is elnyomja. A cefalosporin molekula (7-aminocefalosporánsav) „magjából” félszintetikus származékait (például cefaloridint) nyerték, amelyeket az orvosi gyakorlatban használtak. A griseofulvin antibiotikumot Penicillium griseofulvum és más penészgombák tenyészetéből izolálták. Gátolja a kórokozó gombák szaporodását, és széles körben használják a gyógyászatban.

Az aktinomycetákból származó antibiotikumok kémiai természetüket, hatásmechanizmusukat és gyógyászati ​​tulajdonságait tekintve igen változatosak. 1939-ben N. A. Krasilnikov és A. I. Korenyako szovjet mikrobiológusok leírták az egyik aktinomyceta által alkotott mycetin antibiotikumot. Az első gyógyászatban használt aktinomyceta antibiotikum az volt sztreptomicin , elnyomja a Gram-pozitív baktériumokkal és Gram-negatív bacilusokkal együtt a tularémiát, a pestist, a vérhasat, a tífusz lázat, valamint a tuberkulózisbacillusokat. A sztreptomicin molekula sztreptidinből (a mezoinozitol diguanidin származéka) áll, amely glükozidos kötéssel kapcsolódik a sztreptobiosaminhoz (sztrentózt és metilglükózamint tartalmazó diszacharid). A sztreptomicin a vízoldható szerves bázisú antibiotikumok csoportjába tartozik, amelybe az aminoglükozid antibiotikumok is tartoznak. neomicin, monomicin, kanamicin és gentamicin), amelyek széles hatásspektrummal rendelkeznek. A csoport antibiotikumát gyakran használják az orvosi gyakorlatban tetraciklin például a klórtetraciklin (szinonimák: aureomicin, biomicin) és az oxitetraciklin (szinonimája: terramicin). Széles hatásspektrummal rendelkeznek, és a baktériumokkal együtt elnyomják a rickettsiát (például a tífusz kórokozóját). Az ilyen antibiotikumokat termelő aktinomyceták tenyészeteinek kitéve ionizáló sugárzásnak vagy számos vegyi anyag hatásának, sikerült elérni mutánsok módosított molekulaszerkezetű antibiotikumokat (például demetilklórtetraciklint) szintetizálnak. A kloramfenikol (szinonimája: kloramfenikol) antibiotikum, amely a legtöbb más antibiotikumtól eltérően széles hatásspektrummal rendelkezik, utóbbi évek bioszintézis helyett kémiai szintézissel. Egy másik ilyen kivétel a tuberkulózis elleni antibiotikum, a cycloserine, amely ipari szintézissel is előállítható. Más antibiotikumok bioszintézis útján keletkeznek. Némelyikük (például tetraciklin, penicillin) laboratóriumban kémiai szintézissel előállítható; ez az út azonban annyira nehéz és veszteséges, hogy nem versenyez a bioszintézissel. Jelentős érdeklődésre tartanak számot a makrolid antibiotikumok (eritromicin, oleandomicin), amelyek elnyomják a gram-pozitív baktériumokat, valamint a polién antibiotikumok ( nystatin , amfotericin, levorin), amelyek gombaellenes hatásúak. A baktériumokból származó antibiotikumok kémiailag homogénebbek, és az esetek túlnyomó többségében a polipeptidek . A tirotricint a gyógyászatban és gramicidin C a Bacillus brevisből, bacitracin a Bacból. subtilis és Bacillus polymyxa polimixin. A streptococcusok által termelt nizint nem használják a gyógyászatban, de az élelmiszeriparban antiszeptikumként használják, például konzervek gyártása során.

Antibiotikus anyagok állati szövetekből. Közülük a leghíresebbek: lizozim, amelyet Antibiotikum Fleming angol tudós fedezett fel (1922); ez egy enzim - egy összetett szerkezetű polipeptid, amely könnyben, nyálban, orrnyálkahártyában, lépben, tüdőben, tojásfehérjében stb. található, elnyomja a szaprofita baktériumok szaporodását, de csekély hatással van a patogén mikrobákra; Az interferon is egy polipeptid, amely fontos szerepet játszik a szervezet védelmében vírusos fertőzések; kialakulása a szervezetben fokozható speciális anyagok, úgynevezett interferonogének segítségével.

Az antibiotikumok nem csak eredet szerint osztályozhatók, hanem molekuláik kémiai szerkezete alapján is számos csoportba oszthatók. Ezt a besorolást M. M. Shemyakin és A. S. Khokhlov szovjet tudósok javasolták: aciklikus szerkezetű antibiotikumok (nisztatin és levorin poliének); aliciklusos szerkezet; aromás antibiotikumok; antibiotikumok - kinonok; antibiotikumok - oxigéntartalmú heterociklusos vegyületek (griseofulvin); antibiotikumok - makrolidok (eritromicin, oleandomicin); antibiotikumok - nitrogéntartalmú heterociklusos vegyületek (penicillin); antibiotikumok - polipeptidek vagy fehérjék; antibiotikumok - depszipeptidek.

A harmadik lehetséges osztályozás az antibiotikumok molekuláris hatásmechanizmusának különbségein alapul. Például a penicillin és a cefalosporin szelektíven gátolja a sejtfal képződését baktériumokban. Számos antibiotikum szelektíven hat különböző szakaszaiban fehérje bioszintézis bakteriális sejtben; A tetraciklinek megzavarják a transzport ribonukleinsav (RNS) kötődését riboszómák baktériumok; a makrolid eritromicin a linkomicinhez hasonlóan kikapcsolja a riboszóma mozgását a hírvivő RNS-szál mentén; a kloramfenikol károsítja a riboszóma működését a peptidil-transzlokáz enzim szintjén; A sztreptomicin és az aminoglükozid antibiotikumok (neomicin, kanamicin, monomicin és gentamicin) torzítják az „olvasást”genetikai kódbakteriális riboszómákon. Az antibiotikumok egy másik csoportja szelektíven befolyásolja a bioszintézistnukleinsavaksejtekben is különböző szakaszaiban: az aktinomicin és az olivomicin, amelyek kölcsönhatásba lépnek a dezoxiribonukleinsav (DNS) mátrixszal, leállítják a hírvivő RNS szintézisét; A bruneomicin és a mitomicin alkilező vegyületekként reagálnak a DNS-sel, a rubomicin pedig interkalációval. Végül néhány antibiotikum szelektíven befolyásolja a bioenergetikai folyamatokat: a gramicidin C például kikapcsolja az oxidatív foszforilációt.

Az antibiotikumok fő csoportjai

A penicillinek közé tartoznak a következő gyógyszerek: amoxicillin, ampicillin, ampicillin szulbaktámmal, benzilpenicillin, kloxacillin, co-amoxiclav (amoxicillin klavulánsavval), flucloxacillin, meticillin, oxacillin, fenoximetilpenicillin.

Cefalosporinok: cefaklor, cefadroxil, cefixim, cefoperazon, cefotaxim, cefoxitin, cefpirom, cefszulodin, ceftazidim, ceftizoxim, ceftriaxon, cefuroxim, cefalexin, cefalotin, cefradiefazolin, cefazolin.

A penicillinek és cefalosporinok – a monobaktám és a karbapenem antibiotikumokkal együtt – összefoglaló néven béta-laktám antibiotikumok. Egyéb béta-laktám antibiotikumok: aztreonám, imipenem (amelyet általában cilasztatinnal kombinálva alkalmaznak).

Aminoglikozidok: amikacin, gentamicin, kanamicin, neomicin, netilmicin, sztreptomicin, tobramicin.

Makrolidok: azitromicin, klaritromicin, eritromicin, josamicin, roxitromicin.

Linkozamidok: klindamicin, linkomicin.

Tetraciklinek: doxiciklin, minociklin, oxitetraciklin, tetraciklin.

Kinolonok: nalidixinsav, ciprofloxacin, enoxacin, fleroxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, temafloxacin (1992-ben visszavonták).

Egyéb: kloramfenikol, kotrimoxazol (trimetoprim és szulfametoxazol), mupirocin, teikoplanin, vankomicin.

Az antibiotikumok többféle adagolási formája létezik: tabletták, szirupok, oldatok, kúpok, cseppek, aeroszolok, kenőcsök és linimentek. Mindegyik adagolási formának vannak előnyei és hátrányai.

Tabletták	Hibák Előnyök 1. Fájdalommentes. Nincs szükség erőfeszítésre (nem nehéz)
Szirupok	Hibák 1. A gasztrointesztinális motilitástól való függés 2. Az adagolás pontosságának problémája Előnyök 1. Kényelmes a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban használható
Megoldások	Hibák 1. Fájdalmas 2. Technikai összetettség Előnyök 1. Létrehozhat egy eszköztárolót (a bőr alatt) 2. 100%-os biohasznosulás (intravénásan beadva) 3. A maximális koncentráció gyors megteremtése a vérben.
Gyertyák és cseppek	Hibák Előnyök
Aeroszolok	Hibák 1. Nem minden antibiotikum aeroszolizálható. Előnyök 1. Gyors felszívódás
Kenőcsök, linimentek	Hibák 1. Helyi kezelésre használják Előnyök 1. A szervezetre gyakorolt ​​szisztémás hatások elkerülhetők