Medicamentul Atenolol: indicații de utilizare și recomandări importante privind tratamentul. Atenolol nycomed indicații pentru utilizare în tahicardie

Formula brută

C14H22N2O3

Grupa farmacologică a substanței Atenolol

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

29122-68-7

Caracteristicile substanței Atenolol

Pulbere cristalină. Solubil în apă (26,5 mg/ml - la o temperatură de 37 ° C), bine - într-o soluție 1M de acid clorhidric(300 mg/ml - la o temperatură de 25 °C) și slab - în cloroform (3 mg/ml - la o temperatură de 25 °C).

Farmacologie

efect farmacologic - antianginos, hipotensiv, antiaritmic.

Blochează selectiv receptorii beta 1-adrenergici, nu are activitate de stabilizare a membranei și simpatomimetică internă. Inhibă impulsurile simpatice centrale, slăbește sensibilitatea țesuturilor periferice la catecolamine și inhibă secreția de renină. Reduce ritmul cardiac în repaus și în timpul activitate fizica. Efectul cronotrop negativ apare dupa 1 ora, atinge maxim dupa 2-4 ore si continua pana la 24 ore.Reduce debitul cardiac, PAS si TAD, reduce tahicardia ortostatica. Efectul antihipertensiv durează 24 de ore, se stabilizează cu utilizarea regulată până la sfârșitul a 2 săptămâni. Reduce necesarul miocardic de oxigen, dar în detrimentul creșterii tensiunii fibre musculare ventriculii și presiunea telediastolica ventriculară stângă pot crește necesarul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. Suprimă automatismul nodului sinusal, prelungește perioada refractară, încetinește conducerea prin nodul AV. Crește rata de supraviețuire a pacienților care au avut infarct miocardic (reduce frecvența aritmiilor ventriculare și a crizelor de angină). Reduce ușor funcția vitală a plămânilor, practic nu slăbește efectul bronhodilatator al izoproterenolului.

După administrarea orală, aproximativ 50% este absorbită, puțin mai mult la persoanele în vârstă. Cmax se atinge după 2-4 ore, legarea de proteinele plasmatice este de 6-16%. Pătrunde slab prin bariera hemato-encefalică, trece prin bariera placentară și în laptele matern. Practic nu se metabolizează în ficat, se excretă prin rinichi prin filtrare glomerulară (85%). T1/2 - 6-7 ore, crește la pacienții vârstnici. Insuficiența renală este însoțită de prelungirea T1/2 și de cumul: capacitatea de cumulare se manifestă atunci când creatinina Cl este sub 35 ml/min/1,73 m2 (este necesară reducerea dozei).

Utilizarea pe termen lung este însoțită de vacuolizarea epiteliului duoden la câini (15 mg/kg/zi) și dezvoltarea proceselor degenerative în miocardul șobolanilor masculi (300 mg/kg/zi). În experimentele pe șobolani (18 luni) și șoareci (24 luni) la o doză de 300 mg/kg/zi nu are efect carcinogen. La doze de 500 și 1500 mg/kg/zi (șobolani) crește incidența tumori benigne medula suprarenală, adenom hipofizar anterior, fibroadenom mamar (femei), carcinom cu celule parafoliculare al glandei tiroide (bărbați). Efectuarea unui test citogenetic (in vivo) iar testul Ames nu a dezvăluit proprietăți mutagene. La șobolani masculi și femele, doze de 100 de ori mai mari decât MRDC nu au avut un efect advers asupra fertilității. La o doză de 50 mg/kg/zi, crește incidența resorbției embrionare/fetale la șobolani.

Aplicarea substanței Atenolol

Hipertensiune arteriala, angină pectorală, atac de cord acut miocard (cu parametri hemodinamici stabili), tahicardie: sinusală, atrială, ventriculară, paroxistică etc., extrasistolă, flutter și fibrilație atrială, sindrom cardiac hipercinetic, prolaps de valvă mitrală, distonie neurocirculatoare de tip hipertensiv; terapie complexă cardiomiopatie hipertropica, feocromocitom, tireotoxicoză, tremor esențial; migrenă (prevenire).

Contraindicatii

Hipersensibilitate, bradicardie sinusală(frecvență cardiacă mai mică de 50 bătăi/min), bloc sinoatrial, sindrom de sinus bolnav, bloc AV grad II-III, hipotensiune arterială (TAS sub 90 mm Hg), insuficiență cardiacă acută sau cronică în stadiul de decompensare, șoc cardiogen, tulburări circulatorii periferice, sarcină, alăptare.

Restricții de utilizare

Diabet zaharat, hipoglicemie, boli pulmonare obstructive cronice (emfizem, astm bronsic), disfuncție hepatică și/sau renală, miastenia gravis, depresie, psoriazis, feocromocitom, acidoză metabolică, copii (eficacitatea și siguranța nu au fost determinate) și bătrânețe.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Efecte secundare ale substanței Atenolol

Din sistemul nervos și organele senzoriale: oboseală crescută, slăbiciune, amețeli, dureri de cap, somnolență sau insomnie, coșmaruri, depresie, anxietate, confuzie sau pierdere de moment memorie, halucinații, slăbire reactivitate, parestezii, convulsii; vedere încețoșată, scăderea secreției de salivă și lichid lacrimal, conjunctivită.

Din afară a sistemului cardio-vascularși sânge (hematopoieza, hemostaza): bradicardie, palpitații, tulburări de conducere miocardică, bloc AV, aritmii, contractilitate miocardică slăbită, insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială, sincopă, fenomen Raynaud, vasculită, dureri toracice, trombocitopenie, agranulocitoză.

Din tractul gastrointestinal: gură uscată, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație, disfuncție hepatică.

Din afară sistemul respirator: dificultăți de respirație, laringo- și bronhospasm.

Reactii alergice: mâncărime, erupții cutanate, eritem, urticarie, psoriazis și modificări distrofice piele.

Alții: alopecie reversibilă, hiperhidroză, extremități reci, miastenia gravis, scăderea libidoului, impotență, boala Peyronie, modificări ale activității enzimatice, niveluri de bilirubină, sindrom de sevraj, stare hipotiroidiană, hipoglicemie.

Interacţiune

Medicamentele antiaritmice și anestezice sporesc efectul cardiodepresiv (crește riscul de a dezvolta bradicardie, aritmie, hipotensiune arterială și insuficiență cardiacă). Reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, glicozidele cardiace potențează efectul negativ crono-, dromo- și batmotrop, insulina și alte medicamente antidiabetice - hipoglicemia. AINS, estrogenii, simpatomimeticele, xantinele slăbesc efectul hipotensiv, absorbția, creșterea - simpatolitice, nitroglicerină, hidralazina și alte medicamente antihipertensive, antiacide - încetinesc absorbția. Cimetidina inhibă metabolismul. Prelungește efectul relaxantelor musculare antidepolarizante, efectul anticoagulant al cumarinelor. Antidepresivele tri/tetraciclice, antipsihoticele, sedativele, hipnoticele și alcoolul potențează depresia SNC. Incompatibil cu inhibitorii MAO.

Supradozaj

Simptome: bradicardie, bloc AV grad II-III, insuficienta cardiaca, insuficienta respiratorie, hipotensiune arteriala, bronhospasm, hipoglicemie.

Tratament: lavaj gastric și administrare de adsorbanți; terapie simptomatică: atropină, izoprenalină, orciprenalină, glicozide cardiace sau glucagon, diuretice, vasopresoare (dopamină, dobutamina sau norepinefrină), beta-agonişti selectivi, soluţie de glucoză (iv), instalarea unui stimulator cardiac artificial. Dializa este posibilă.

Căi de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Atenolol

Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală regulată. Înainte de începerea terapiei, insuficiența cardiacă trebuie compensată. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea ritmului cardiac, a tensiunii arteriale, a glicemiei (este posibilă ajustarea dozei de medicamente antidiabetice) și monitorizarea apariției simptomelor de insuficiență cardiacă.

Utilizați cu precauție atunci când lucrați pentru șoferi Vehiculși oameni a căror profesie este legată de concentrare crescută Atenţie. Se recomandă evitarea consumului de alcool în timpul terapiei.

La pacienții cu diabet zaharat și hipertiroidism, poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie sau tireotoxicoză. Pentru feocromocitom, trebuie utilizate simultan alfa-adrenolitice. Este posibil ca severitatea reacției de hipersensibilitate să crească și absența efectului de la dozele obișnuite de epinefrină pe fondul unui istoric alergic împovărat.

În cazul creșterii bradicardiei (sub 50 bătăi/min), hipotensiune arterială (TAS sub 100 mm Hg), bloc AV, bronhospasm, aritmii ventriculare la pacienții vârstnici, încălcări grave funcția hepatică și renală, este necesară reducerea dozei sau întreruperea tratamentului. Terapia trebuie întreruptă treptat, reducând doza, în decurs de 10-14 zile. Pacienții cu boală coronariană trebuie monitorizați îndeaproape în timpul retragerii medicamentului. Atenololul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de operație anestezie generala(cloroform sau eter) sau alegeți un anestezic cu cel mai puțin efect inotrop negativ.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®

Atenololul este un beta-blocant; are efecte antihipertensive și antianginoase. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete. Să vorbim astăzi despre cine poate lua Atenolol comprimate, pentru ce sunt acestea, ce spun instrucțiunile de utilizare despre medicament.

Acțiune farmacologică Atenolol

Medicamentul este utilizat în practica cardiologiei, deoarece are un efect antihipertensiv, are un efect antianginos, precum și antiaritmic asupra organismului.

Reduce influența catecolaminelor care circulă în sânge. Are un efect inotrop negativ, precum și efecte crono-, dromo- și batmotrope, care se exprimă printr-o scădere a frecvenței cardiace, conducerea este inhibată și contractilitatea miocardică este semnificativ redusă.

Efectul hipotensiv se datorează scăderii activității unui sistem special numit sistem renină-angiotensină, scade sensibilitatea baroreceptorilor localizați pe arcul aortic, scade și volumele de accident vascular cerebral și minute. În doze medii, nu există niciun efect asupra tonusului vaselor periferice.

Efectul antianginos al Atenololului se datorează scăderii necesarului miocardic de oxigen. Efectul antiaritmic apare ca urmare a eliminării anumitor factori aritmogeni.

Efect hipotensiv acest medicament continua o zi, cu utilizare regulată medicamentul se stabilizează până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de tratament. După administrare orală, absorbția este de aproximativ 60%, biodisponibilitatea ajunge la 50%. Legarea de proteine ​​ajunge la 16%. Atenololul este excretat prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea Atenololului

Voi enumera condițiile în care Atenololul este indicat pentru utilizare:

Istoric de hipertensiune arterială;
Prezența crizei hipertensive;
Medicamentul este utilizat pentru prolapsul valvei mitrale;
Cu sindromul cardiac care apare în funcție de tipul hipercinetic;
Atenololul este prescris pentru distonia neurocirculatoare de tip hipertensiv;
Medicamentul este prescris pentru tratamentul anginei pectorale;
De asemenea, este utilizat pentru prevenirea și tratamentul infarctului miocardic;
Indicațiile de utilizare includ aritmii, tahicardie paroxistica, extrasistolă ventriculară, fibrilație atrială și flutter atrial;
Medicamentul este utilizat pentru tremor esențial, agitație și simptome de sevraj.

În plus, medicamentul este inclus în terapia complexă pentru tratamentul afecțiunilor cum ar fi cardiomiopatia obstructivă hipertrofică, prevenirea migrenei, feocromocitom, tireotoxicoză. În plus, prescrierea de Atenolol trebuie efectuată numai de un medic calificat.

Contraindicații pentru utilizarea Atenololului

Printre contraindicații există condiții în care utilizarea Atenololului este contraindicată, le voi enumera:

bloc AV gradele II și III;
Antecedente de bloc sinoatrial;
Bradicardie cu o frecvență cardiacă care nu depășește 40 de bătăi pe minut;
Prezența hipotensiunii arteriale în timpul infarctului miocardic;
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în șoc cardiogen;
În insuficiența cardiacă acută;
Dacă aveți angină Prinzmetal;
Nu utilizați produsul în timpul alăptării;
Utilizarea Atenololului concomitent cu inhibitorii MAO este contraindicată.

Pe lângă condițiile enumerate sensibilitate crescută Atenololul este, de asemenea, considerat o contraindicație.

Utilizarea și doza de atenolol

Utilizarea Atenololului este determinată strict individual. Doza uzuală pentru pacienți este de 25-50 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, medicul crește treptat doza. Cantitatea maximă nu trebuie să depășească 200 de miligrame.

Efectele secundare ale Atenololului

Din sistemul cardiovascular: Pacienții care iau Atenolol pot prezenta bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere AV și, de asemenea, pot prezenta unele simptome caracteristice insuficienței cardiace.

Din sistemul nervos: la început activitati terapeutice o persoană se poate simți obosită, amețită, stare depresivă, se remarcă o ușoară durere de cap, somnul este perturbat. În plus, pacientul poate simți răceală la nivelul extremităților, precum și parastezie.

Din afară Sistemul endocrin : poate fi observată o scădere a potenței, iar hipoglicemia se dezvoltă la pacienții cu antecedente de diabet zaharat.

Din afară sistem digestiv : pacientul poate simți greață, gură uscată, constipație sau diaree. Reacțiile alergice vor fi exprimate sub formă de mâncărimi ale pielii.

Alții efecte secundare ca răspuns la utilizarea Atenolol: transpirație crescută, hiperemie piele, se dezvoltă o scădere a funcției secretorii a lichidului lacrimal, se dezvoltă conjunctivită și apar și simptome de obstrucție bronșică.

Instrucțiuni Speciale

Atenololul trebuie utilizat cu prudență atunci când diabetul zaharat, cu acidoză metabolică, la bătrânețe, cu reacții alergice, cu sindrom Raynaud, cu miastenia gravis, cu feocromocitom, cu tireotoxicoză și, de asemenea, în prezența psoriazisului.

Preparate care conțin atenolol (analogi)

Atenolol, Atenolol-aggio, Prinorm, Atenolol compositum sandoz, Atenolol nycomed, Atenolol-teva, Tenorox, Tenolol, Tenoric, Tenoretic, Tenochek, Atenolol-ratiopharm, Tenormin, Tenonorm, Vero-atenolol, Betacard, Atenolol.

Concluzie

Utilizarea medicamentelor care conțin Atenolol sub formă substanta activa, trebuie efectuată numai după prescripție de către medicul curant.

Un blocant selectiv al receptorilor β1-adrenergici fără BCA, care nu are activitate de stabilizare a membranei. Datorită cardioselectivității și hidrofilității sale, atenololul este mult mai puțin probabil să inducă dezvoltarea bronhospasmului și a tulburărilor circulatorii periferice, a somnului sau a tulburărilor emoționale. Cardioselectivitatea atunci când este utilizat în doze mari e pierdut.
Reduce frecvența cardiacă, debitul cardiac, tensiunea arterială sistolică și diastolică în repaus și în timpul efortului, are efect antiaritmic prin eliminarea efectelor adrenergice asupra inimii și reduce necesarul miocardic de oxigen. Folosit ca agent hipotensiv și antianginos. La utilizare pe termen lung activitatea antihipertensivă a atenololului nu este redusă.
După administrare orală, este rapid, dar nu complet, absorbit din tractul digestiv. 50-60% din doza administrată oral este absorbită, cantitatea rămasă de atenolol este excretată nemodificată în fecale. Efectul de blocare β-adrenergic al atenololului apare în decurs de 1 oră după o singură doză orală. Efect maxim se dezvolta dupa 2-4 ore, timpul de injumatatire este insa de 6-9 ore efecte farmacologice atenololul persistă mai mult timp (aproximativ 24 de ore). La insuficiență renală timpul de înjumătățire este prelungit semnificativ. Mai puțin de 5% din atenolol se leagă de proteinele plasmatice, volumul de distribuție este de 0,7 l/kg greutate corporală. Majoritatea atenololului care intră în circulația sistemică (85%) este excretat nemodificat prin urină. În cazul utilizării pe termen lung, farmacocinetica atenololului rămâne practic neschimbată. Pătrunde în bariera placentară și intră în laptele matern. Atenololul practic nu pătrunde în BBB.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Atenolol

Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială), sindrom cardiac hipercinetic, stenoză subaortică hipertrofică idiopatică, tulburări ritm cardiac(tahicardie supraventriculară, fibrilație și flutter atrial, extrasistole supraventriculare și ventriculare, tahiaritmii cauzate de infarct miocardic), angina pectorală (pentru prevenirea atacurilor), prevenirea infarctului miocardic și a morții coronariene subite.

Utilizarea medicamentului Atenolol

Pentru hipertensiune arterială (hipertensiune arterială) se prescrie pe cale orală la o doză inițială de 50 mg o dată pe zi. Utilizat ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Maxim efect terapeutic se dezvoltă de obicei după 1-2 săptămâni de tratament. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 100 mg o dată pe zi; creșterea suplimentară a dozei nu crește eficacitatea tratamentului.
Pentru angina pectorală se prescrie o doză de 50-100 mg o dată pe zi; în unele cazuri, pentru a obține un efect optim este necesar să utilizați atenolol în doză de 200 mg o dată pe zi.
Atenololul trebuie retras treptat.
Pacienții vârstnici și cei cu boli de rinichi pot necesita o reducere a dozei de atenolol. Cu un clearance al creatininei de 15-35 ml/min, timpul de înjumătățire al atenololului este de 16-27 ore, iar maximul doza zilnica- 50 mg; cu clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml/min, timpul de înjumătățire este mai mare de 27 de ore, iar doza zilnică maximă este de 25 mg.
Pacienților aflați în hemodializă li se prescrie 25 sau 50 mg de atenolol după fiecare procedură (numai în spital datorită posibilității scădere bruscă IAD).

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Atenolol

Bradicardie sinusala, bloc AV grad II-III, soc cardiogen, insuficienta circulatorie severa.

Efectele secundare ale medicamentului Atenolol

majoritate efecte secundare slab exprimat și temporar. Cele mai probabile sunt bradicardia, senzația de răceală la nivelul extremităților, parestezii, dureri în interior membrele inferioare, greață, concentrații crescute de enzime hepatice și/sau bilirubină în serul sanguin, amețeli, dureri de cap, hipotensiune arterială ortostatică, colaps, oboseală crescută, slăbiciune, somnolență, stare generală de rău, depresie, halucinații, psihoză, diaree, greață, dispnee, erupție cutanată psoriaziformă sau exacerbare a psoriazisului, purpură, alopecie reversibilă, trombocitopenie și tulburări de vedere. Atenololul, ca și alți blocanți ai receptorilor β-adrenergici, poate promova formarea de anticorpi antinucleari și dezvoltarea sindromului lupus.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Atenolol

Persoanele cu boală coronariană care au luat atenolol ar trebui să fie avertizate cu privire la pericolul de retragere bruscă. La pacienții cu angină pectorală, sindromul de sevraj este observat atunci când blocantele beta-adrenergice sunt întrerupte brusc. grade diferite severitate (de la creșterea frecvenței și intensității crizelor de angină până la infarct miocardic și tulburări ale ritmului cardiac).
Selectivitatea β1 relativă a atenololului permite utilizarea lui cu precauție la pacienții cu boli bronhospastice rezistente la alte medicamente antihipertensive. Atenololul trebuie prescris în doze minime eficiente.
Atenololul trebuie prescris cu precauție pacienților cu diabet zaharat, deoarece blocanții receptorilor β-adrenergici pot masca manifestările hipoglicemiei și potența efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici; Blocanții receptorilor β-adrenergici pot masca severitatea unor manifestări clinice ale hipertiroidismului (de exemplu, eliminarea tahicardiei). Retragerea bruscă a blocanților receptorilor β-adrenergici poate provoca dezvoltarea criza tirotoxică Prin urmare, dacă este necesară anularea beta-blocantelor adrenergice la astfel de pacienți, este necesară o supraveghere medicală atentă.
Atenololul traversează bariera placentară și poate avea influență patologică pentru fructe. Prescrierea atenololului începând cu al doilea trimestru de sarcină poate duce la nașterea prematurilor. Atenololul este eliberat din lapte matern Prin urmare, copiii pot prezenta bradicardie severă. Se recomandă prudență la prescrierea atenololului în timpul alăptării. Bebelușii prematuri și copiii cu leziuni renale sunt mai susceptibili de a dezvolta efecte secundare.
Siguranța și eficacitatea atenololului în practica pediatrică nu au fost stabilite.

Interacțiuni medicamentoase Atenolol

La utilizare simultană atenololul cu rezerpină, metildopa, clonidină, guanfacină și verapamil pot dezvolta hipotensiune arterială severă și bradicardie. În cazul tratamentului concomitent cu clonidină, tratamentul poate fi întrerupt la doar câteva zile după încetarea tratamentului cu atenolol. Atenololul potențează efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici orali și al insulinei. Cu câteva zile înainte de anestezie cu utilizarea medicamentelor care au efect cardiodepresiv, este necesar să încetați să luați atenolol; dacă este imposibil să anulați atenololul, acesta trebuie utilizat droguri narcotice cu efect inotrop negativ minim.

Supradozajul medicamentului Atenolol, simptome și tratament

O supradoză de atenolol a fost descrisă la pacienții care au luat o singură doză de aproximativ 5 g. Manifestările precoce ale unui supradozaj sunt somnolență, insuficiență respiratorie, respirație șuierătoare și bradicardie. Se pot dezvolta insuficiență cardiacă congestivă, hipotensiune arterială, bronhospasm și hipoglicemie. Efectuați lavaj gastric și prescrieți Cărbune activ glucagonul se injectează pe cale orală. Atenololul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă. Pentru bradicardie sau bloc AV se administrează atropină sau izoproterenol; dacă tratamentul medicamentos este ineficient, se efectuează stimularea transesofagiană. Pentru insuficienta cardiaca congestiva se face digitalizarea si se prescriu diuretice.

Lista farmaciilor de unde puteți cumpăra Atenolol:

• Saint Petersburg

Conform clasificării acceptate, Atenololul este un beta1-blocant cardioselectiv. Medicamentul este produs de mai multe companii farmaceutice, printre care rusești „Update” și „Atoll”, danezul Nycomed. Componenta activă a medicamentului este atenololul, care ajută în mod eficient să facă față hipertensiunii arteriale. Citiți instrucțiunile de utilizare a medicamentului.

Compoziție și formă de eliberare

Atenololul este disponibil sub formă de tablete; nu sunt furnizate alte forme de eliberare a medicamentului. Compoziția produsului:

Farmacodinamica si farmacocinetica

Atenololul are efecte antianginoase, antiaritmice și antihipertensive. Componenta activă a compoziției reduce formarea de adenozin monofosfat ciclic din adenozin trifosfat, al cărui proces este stimulat de catecolamine. În 24 de ore după administrarea orală a comprimatelor, debitul cardiac scade, iar fluxul total de sânge crește în mod reactiv. rezistenta periferica asupra cardiomiocitelor vasculare. După 1-3 zile efectul scade.

Efectul hipotensiv al medicamentului este asociat cu o scădere debitul cardiacși activitatea sistemului renină-angiotensină, sensibilitatea baroreceptorilor, efectele asupra sistemului nervos. Manifestarea acestei acţiuni este o scădere a diastolice şi presiune sistolică, volume de curse și minute. Dozele medii de medicament nu afectează tonusul arterelor periferice. Efect de reducere tensiune arteriala durează 24 de ore, se stabilizează până la sfârșitul celei de-a 14-a zile de terapie.

Efectul antianginos al medicamentului este de a reduce nevoia de oxigen în miocard. Aceasta duce la o scădere a frecvenței cardiace și a contractilității, îmbunătățirea perfuziei și prelungirea diastolei. În același timp, sensibilitatea miocardului la acțiunea de stimulare simpatică scade. Medicamentul reduce ritmul cardiac atât în ​​repaus, cât și în timpul efortului. Crește presiunea finală diastolică a ventriculului stâng și crește întinderea musculară.

Activitatea antiaritmică a medicamentului se manifestă prin suprimarea tahicardiei sinusale, eliminarea influențelor simpatice aritmogene asupra sistemului de conducere cardiacă. Ca urmare, rata de propagare a excitației prin nodul sinotrial scade și perioada refractară se prelungește. Atenololul reduce conducerea impulsurilor antegrade și retrograde prin nodul atrioventricular.

La o oră după administrarea comprimatelor, apare un efect cronotrop negativ, care durează 24 de ore. Utilizarea medicamentului reduce automatitatea nodului sinusal. In medie doze terapeutice Medicamentul are un efect mai mic asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor în comparație cu beta-blocantele neselective. Odată ajuns în organism, Atenololul este absorbit cu 55%, are o biodisponibilitate de 45% și atinge concentrația maximă în sânge în trei ore.

Componenta activă pătrunde slab în bariera creierului și se leagă de proteine ​​cu 11%. Metabolizarea substanței este minimă, are loc în ficat, timpul de înjumătățire este de 7,5 ore și este excretat prin rinichi. Cu funcția renală afectată și la pacienții vârstnici, timpul de întrerupere crește. Hemodializa îndepărtează eficient componenta din organism și nu provoacă vasospasm al aortei.

Indicații pentru utilizarea Atenololului

Utilizarea medicamentului este indicată pentru afecțiuni ale sistemului cardiovascular. Instrucțiunile de utilizare evidențiază următoarele boli:

• hipertensiune arteriala;
• prevenirea atacurilor de angină (cu excepția anginei Prinzmetal);
• tulburări ale ritmului cardiac: extrasistolă ventriculară, tahicardie sinusală;
• prevenirea tahiaritmiei supraventriculare.

Instructiuni de utilizare si dozare

Comprimatele sunt destinate administrării orale. Se iau înainte de masă, se spală cu lichid și nu se mestecă. Instrucțiunile de utilizare a Atenololului sugerează regimuri de tratament:

Boala	Doza inițială, mg o dată pe zi	Doza medie, mg	Un curs de tratament	Notă
Hipertensiune arteriala			1-2 săptămâni
Angină pectorală			O săptămână sau mai mult	Ajustarea dozei la pacienții vârstnici
Pentru insuficienta renala			O dată la două zile sau la fiecare 4 zile	Abordare individuală la pacient
Varsta in varsta				Doza este crescută sub controlul tensiunii arteriale

Instrucțiuni Speciale

În fiecare zi, în timpul primei săptămâni de tratament cu Atenolol, pacienții trebuie monitorizați pentru ritmul cardiac și tensiunea arterială. O monitorizare suplimentară se efectuează la fiecare 3-4 luni. Dacă pacientul are diabet, nivelul glicemiei este verificat la fiecare 4-5 luni. Același interval se observă la monitorizarea funcției renale la pacienții vârstnici. Alte Instrucțiuni Speciale in instructiuni:

1. În caz de tireotoxicoză și diabet zaharat, utilizarea medicamentului poate masca tahicardia.
2. Întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamentul este contraindicată, deoarece aceasta poate crește simptomele bolii.
3. În comparație cu beta-blocantele neselective, medicamentul nu crește hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie recuperarea nivel normal glicemia are un impact mai mic asupra funcției pulmonare.
4. În caz de boală coronariană, întreruperea bruscă a tratamentului poate determina o creștere a frecvenței sau severității atacurilor anginoase.
5. Dacă pacientul suferă de boli bronhospastice, atunci i se poate prescrie acest medicament în caz de intoleranță sau ineficacitate medicamente antihipertensive. În caz de supradozaj, există posibilitatea dezvoltării bronhospasmului.
6. Utilizarea medicamentului trebuie întreruptă cu 2 zile înainte intervenție chirurgicală efectuate sub anestezie. În acest caz, anestezicul trebuie să aibă un efect inotrop negativ minim.
7. Când apare bradicardie, hipotensiune arterială, bronhospasm, aritmie ventriculară, depresie, doza de medicamente este redusă sau întreruptă.
8. În timpul utilizării Atenolol, producția de lichid lacrimal poate scădea, ceea ce este important pentru pacienții cu lentile de contact.
9. Întreruperea bruscă a tratamentului amenință dezvoltarea aritmiei severe și a infarctului miocardic. Anularea se efectuează treptat, doza este redusă cu 25% la fiecare 3-4 zile.
10. Utilizarea Atenolol este întreruptă dacă este necesar să se determine concentrația de acid vanililmandelic, normetanefrine, catecolamine și titruri de anticorpi antinucleari în sânge și urină.
11. Fumatul reduce efectul beta-blocantelor.
12. În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți să conduceți vehicule sau să conduceți utilaje periculoase.

Atenolol în timpul sarcinii

Instrucțiunile de utilizare a Atenolol avertizează că în timpul sarcinii poate fi prescris numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru dezvoltarea fătului. Deoarece componenta activă a compoziției este excretată în laptele matern, în timpul alaptarea Nu este sigur ca un copil să utilizeze medicamentul. Acest lucru se poate face doar în cazuri excepționale și cu prudență.

Interacțiuni medicamentoase

Conform instrucțiunilor de utilizare, medicamentul poate fi combinat cu cantitate limitata alte medicamente. Al lor interacțiuni medicamentoase:

1. Conform instrucțiunilor, atunci când utilizați simultan Atenolol și Clonidină, încetați să luați primul cu câteva zile mai devreme.
2. Dacă pacientul a suferit în prealabil grav reactii alergice, atunci el poate prezenta reacții de hipersensibilitate crescute de la doza obișnuită de epinefrină sau nici un efect de la administrarea acesteia.
3. Pacienții care primesc tratament simultan Reserpina poate spori efectul unui beta-blocant.
4. Dacă pacientul trebuie să administreze Verapamil intravenos, aceasta se face la 48 de ore după administrarea comprimatelor. În caz contrar, efectul cardiodepresiv reciproc crește.
5. Atenololul sporește efectul hipoglicemiant al insulinei și tablete oraleîmpotriva diabetului zaharat, îmbunătățește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive sau nitraților.
6. Conform instrucțiunilor, efectul medicamentului este slăbit de estrogeni, glucocorticosteroizi, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, derivați de ergotamina și xantină.
7. Combinația medicamentului cu glicozide cardiace, alcaloizi, metildopa, clonidină, amiodarona duce la bradicardie și tulburări de conducere atrioventriculară.
8. Combinația medicamentului cu Dioltiazem duce la stop cardiac, cu Nifedipină - reducere semnificativă presiune.
9. Medicamentul crește riscul de efecte toxice ale lidocainei, reduce excreția acesteia și crește reciproc concentrația de fenotiazină.
10. Combinația cu fenitoină, medicamente pe bază de hidrocarburi pentru anestezie generală și izoproterenol crește severitatea efectului cardiodepresiv.
11. Eufilina și Teofilina suprimă reciproc efectele Atenololului.
12. Pauza dintre administrarea medicamentului și inhibitorii de monoaminooxidază ar trebui să fie de 14 zile.
13. Combinația unui medicament cu alergeni pentru imunoterapie sau teste cutanate, substanțele de contrast iodate pot crește riscul de reacții alergice sistemice severe și de anafilaxie.
14. Anestezia prin inhalare crește riscul de depresie miocardică și duce la dezvoltarea hipertensiunii arteriale.
15. Cimetidina inhibă metabolismul medicamentului.

Atenolol și alcool

Combinația medicamentului cu etanol duce la prelungirea acțiunii sale și la creșterea efectului inhibitor asupra sistemului nervos central. Un efect similar apare atunci când Atenololul este combinat cu antipsihotice, antidepresive tetra și triciclice, sedative și hipnotice. De asemenea, cresc încărcătura asupra ficatului. Consumul de alcool este interzis în timpul tratamentului medicamentos.

Efectele secundare ale Atenololului

În timpul utilizării medicamentului, pot apărea simptome efecte secundare. Cele mai frecvente includ:

• umflarea gleznelor, picioarelor, dificultăți de respirație - agravarea simptomelor sau dezvoltarea insuficienței cardiace cronice, aritmie, bradicardie, scădere marcată a presiunii, bătăi rapide ale inimii, hipotensiune ortostatică;
• convulsii, amețeli, slăbiciune musculară, tulburări de concentrare, parestezii la nivelul extremităților, reacție lentă, pierderea memoriei pe termen scurt, somnolență, confuzie, insomnie, anxietate, depresie, coșmaruri, halucinații, cefalee, oboseală, slăbiciune;
• modificări ale gustului, gură uscată, constipație, greață, dureri epigastrice, diaree, vărsături, diaree;
• bronhospasm, congestie nazală, apnee, laringospasm;
• purpură, anemie, tromboză;
• tremor;
• ginecomastie, afecțiune hipotiroidiană, scăderea potenței, hipoglicemie, hiperglicemie;
• hiperlipidemie;
• reacții alergice, urticarie, dermatită, mâncărime, fotosensibilitate, alopecie, hiperemie cutanată, transpirație crescută, exacerbare a psoriazisului;
• vedere încețoșată, uscăciune și durere la nivelul ochilor, conjunctivită;
• agranulocitoză, leucopenie, hiperbilirubinemie;
• pierderea libidoului;
• restricție de creștere intrauterină;
• dureri de spate, artralgie.

Supradozaj

Instrucțiunile numesc simptome de supradozaj: bradicardie severă, scăderea excesivă a tensiunii arteriale, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeli și convulsii. O persoană poate leșina; adesea dezvoltă aritmie, extrasistolă și cianoză a unghiilor de la picioare. Tratamentul supradozajului constă în lavaj gastric, administrarea de adsorbanți, simpatolizi. Dializa este posibilă.

Bronhospasmul se elimină prin inhalare sau administrare intravenoasă salbutamol (agonist beta-adrenergic); pentru bradicardie sunt indicate administrarea de atropină, epinefrină și instalarea unui stimulator cardiac temporar. În caz de extrasistolă se administrează lidocaină; când presiunea scade, pacientul este transferat în poziția Trendelenburg (cu picioarele deasupra capului). Dacă nu există edem în plămâni, se administrează soluții de substituție plasmatică, dacă acestea sunt ineficiente - epinefrină, dopamină. Insuficiența cardiacă cronică se tratează cu glicozide, diuretice, Glucagon, convulsii - Diltiazem, Diazepam.

Contraindicatii

Atenololul este utilizat cu prudență în diabet zaharat, acidoză metabolică, hipoglicemie, boală obstructivă cronică și emfizem, sindrom Raynaud, feocromocitom, sarcină, miastenia gravis, tireotoxicoză și la bătrânețe. Contraindicațiile pentru administrarea de tablete, conform instrucțiunilor, sunt:

• șoc cardiogen, ischemie;
• bradicardie severă;
• sindromul de slăbiciune nodul sinusal;
• blocaj sinoauricular și atrioventricular;
• insuficiență cardiacă acută sau cronică decompensată;
• cardiomegalie;
• ateroscleroza;
• hipertensiune, hipotensiune arterială;
• distonie;
• angina Prinzmetal;
• hipotensiune arterială;
• alăptarea;
• vârsta sub 18 ani;
• hipersensibilitate la componente;
• în curs de hemodializă.

Condiții de vânzare și depozitare

Atenololul se vinde pe bază de rețetă și poate fi păstrat timp de trei ani la temperaturi de până la 30 de grade.

Analogii

Beta-blocantele cu același ingredient activ sau cu alt ingredient activ pot înlocui medicamentul. Analogi cunoscuți ai atenololului:

• Atenobenul este un beta-blocant selectiv care tratează angina pectorală;
• Atenova – comprimate antianginoase și antihipertensive;
• Atenol - medicament antiaritmic pe bază de atenolol;
• Tenololul este un medicament comprimat împotriva aritmiei.

Prețul atenololului

Achiziționarea medicamentului poate fi efectuată în lanțurile de farmacii sau pe internet. Costul produsului depinde de producător, de caracteristicile medicamentului (volumul ambalajului, concentrația ingrediente active). Prețuri aproximative în Moscova.

Betaxolol, Talinolol) aparțin unui grup de agenți farmacologici cu efect selectiv de blocare adrenergică beta-1. Ele reprezintă a doua generație de beta-blocante.

La nivel celular și subcelular, acești agenți farmacologici interacționează cu receptorii beta-1 adrenergici și îi blochează de influența catecolaminelor (norepinefrină, adrenalină).

Deoarece receptorii beta-1 adrenergici sunt localizați predominant în mușchiul inimii, atenololul și analogii medicamentelor sunt numiți beta-blocante cardioselective.

Acest lucru este foarte semnificativ, deoarece în doze terapeutice practic nu afectează receptorii beta-adrenergici ai altor organe, prin urmare, au mai puține efecte secundare și sunt mai bine tolerați în comparație cu medicamentele beta-blocante neselective (de exemplu, Popranolol). .

Atenololul și analogii de medicamente diferă prin următoarele caracteristici farmacologice:

1. scăderea forței contracțiilor inimii (efect inotrop negativ);
2. reducerea contracțiilor mușchiului inimii (efect cronotrop negativ);
3. inhibarea excitabilității și conductivității miocardice;
4. scăderea secreției în celulele juxtaglomerulare ale rinichilor și eliberarea reninei vasoconstrictor în sânge;
5. scăderea tonusului simpatic mediată prin sistemul nervos central;
6. scăderea sensibilității baroreceptorilor din arcul aortic.

Datorită scăderii forței și frecvenței contracțiilor inimii, volumul de sânge ejectat în aortă scade. Deoarece baroreceptorii arcului aortic sunt deprimați, o scădere a debitului cardiac nu duce la un răspuns îngustarea reflexă arterelor.

În același timp, eliberarea de renină scade, ceea ce este semnificativ mai ales pentru persoanele cu un nivel crescut de activitate a sistemului renină-angiotensină. Atât tensiunea arterială sistolică cât și diastolică scade. Acesta este mecanismul efectului hipotensiv.

tablete de atenolol

Efectul antianginos al atenololului și al analogilor săi este determinat și de efectul cronotrop negativ al acestora. Este important ca aceste medicamente să reducă contracțiile inimii atât în ​​repaus, cât și în timpul activității fizice.

Pe măsură ce ritmul cardiac scade, diastola se prelungește, timp în care miocardul este mai bine alimentat cu sânge prin vasele coronare. Inhibarea tonusului simpatic contribuie, de asemenea, la dezvoltarea acțiunii antianginoase.

Efectul antiaritmic este determinat, în primul rând, de inhibarea excitabilității și conductivității mușchiului inimii. Rata de excitare a stimulatoarelor cardiace scade, conducerea impulsurilor prin nodul atrioventricular încetinește. De asemenea, o consecință a efectului cronotrop negativ este eliminarea unui factor aritmogen atât de puternic precum tahicardia.

Farmacocinetica

În înțelegerea unui farmacolog, analogii sunt medicamente din aceeași grupă farmacologică, dar care conțin substanțe active care sunt mai mult sau mai puțin diferite ca structură chimică. Acesta este modul în care analogii diferă de medicamentele generice.

Analogii de atenolol au multe asemănări între ei în farmacodinamică, efect clinic etc., dar din cauza diferențelor de structură chimică substanta activa de obicei diferă ușor în caracteristicile farmacocinetice.

De exemplu, de la 50 la 60% dintr-o doză de atenolol luată înainte de masă este absorbită destul de repede în tractul digestiv. Atenololul aproape că nu este metabolizat în ficat. Astfel, biodisponibilitatea sa variază de la 40 la 50%. Concentrația maximă în sânge este atinsă la 2-4 ore după administrarea orală, efectul durează până la 24 de ore.

Timpul de înjumătățire (6 - 9 ore) crește la persoanele în vârstă și la pacienții cu insuficiență renală. ÎN acest din urmă caz acumularea medicamentului în organism și, ca urmare, este posibilă un supradozaj, motiv pentru care dozele trebuie selectate de către un medic pe baza valorii clearance-ului creatininei.

Medicamentul nu penetrează bine bariera hemato-encefalică.

Pătrunde prin bariera placentară, ceea ce afectează negativ dezvoltarea fătului (bradicardie și hipoglicemie la făt și, în consecință, întârzierea dezvoltării).

Medicamentul trece și în laptele matern. 85-100% din Atenolol este excretat nemodificat prin filtrare glomerulară în rinichi.

Ce este mai bun Atenolol sau Metoprolol? Metoprololul este absorbit în tractul gastrointestinal nu numai rapid, ci și mult mai eficient: 95% față de 50-60%. Dar Metoprololul este metabolizat activ în ficat și, ca urmare, biodisponibilitatea sa la prima doză nu diferă în biodisponibilitate.

Metoprolol comprimate

Dar cu un curs de tratament, biodisponibilitatea Metoprololului crește semnificativ (până la 70%). În plus, doi metaboliți ai metoprololului formați în ficat au și proprietăți de blocare beta-adrenergică. Acțiunea are loc puțin mai rapid (concentrația maximă în sânge se atinge după 1,5-2 ore).

Timpul de înjumătățire prin administrare orală este de 3,5-7 ore; de aici nevoia de a-l prescrie pe cale orală de două ori pe zi. Doar aproximativ 5% este excretat nemodificat din organism prin rinichi, astfel încât nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență a funcției excretorii renale.

În cazul Metoprololului, este mai important să se țină cont de starea funcțională a ficatului. Metoprololul depășește barierele hematoencefalice și placentare și trece în laptele matern.

Comprimate de bisoprolol

Este mai bine să luați Atenolol sau Bisoprolol? Bisoprololul este absorbit în tractul digestiv cu 80-90% (indiferent de aportul alimentar). Metabolizat în ficat (cum ar fi Metoprololul).

Timpul până la atingerea concentrației maxime în sânge și timpul de înjumătățire sunt similare cu acești indicatori pentru Atenolol. 50% din medicament este excretat nemodificat de către rinichi.

În practica clinică, diferențele în parametrii farmacocinetici ai medicamentelor analoge trebuie să determine în mod necesar tactica și regimul de dozare.

Indicatii de utilizare

Orice analog al Atenololului are următoarele indicații de utilizare:

1. hipertensiune arteriala(în primul rând hipertensiune arterială);
2. tulburări de ritm: taxicardie sinusală; taxicardie atrială paroxistică; fibrilatie atriala; flutter atrial; extrasistolă supraventriculară și ventriculară; tahiaritmie supraventriculară și ventriculară);
3. boală cardiacă ischemică: angina pectorală, angina pectorală în repaus, angina pectorală instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal); faza acută a infarctului miocardic în condiții de stabilire a parametrilor hemodinamici; prevenirea cuprinzătoare a infarctului miocardic.

Medicamentul este uneori utilizat în practica geriatrică și de tratament medicamentos pentru ameliorarea manifestărilor neurologice.

De obicei, bisoprololul nu este prescris pentru tulburările de ritm, precum și (substanța activă a Concor este bisoprololul sub formă de săruri de acid fumaric). Deci, răspunsul la întrebarea care este mai bine, Atenolol sau Concor, depinde de forma bolii și de caracteristicile individuale ale pacientului.

Contraindicații absolute

Utilizarea beta-blocantelor cardioselective este contraindicată în prezența unor patologii precum:

1. angina Prinzmetal;
2. astm bronsic;
3. acidoza;
4. cardiomegalie;
5. insuficiență cardiacă acută;
6. bloc sinoatrial;
7. insuficiență cardiacă cronică decompensată;
8. tensiune arterială scăzută (sistolice mai mică de 100 mm Hg);
9. perioada de lactație;
10. insuficiență cardiovasculară acută, precum și șoc cardiogen (în special insuficiență cardiovasculară severă în timpul infarctului miocardic);
11. bloc atrioventricular de gradul II și III. bradicardie severă (mai puțin de 40 de bătăi ale inimii pe minut);
12. în timp ce luați inhibitori de monooxidază;
13. intoleranță individuală;
14. vârsta de până la 18 ani.

Despre efectele secundare

Cardioselectivitatea Atenololului și a analogilor săi nu este absolută, ci depinde de doză.

Aceste medicamente afectează, de asemenea, receptorii beta-adrenergici din toate organele și sistemele corpului, ceea ce duce la manifestari clinice sub formă de efecte secundare nedorite. În acest caz, selectivitatea scade odată cu creșterea dozei.

Deoarece localizarea receptorilor beta-adrenergici este omniprezentă în organism, reacții adverse nedorite apar în aproape toate organele. Atât Atenololul, cât și analogii săi nu diferă în gama de posibile efecte secundare.

Beta-blocantele nu diferă în setul de combinații nedorite cu medicamente din alte grupuri, deoarece acest set este determinat de farmacodinamică, la fel și pentru medicamentele în cauză.

Retragerea medicamentului

Dacă trebuie să încetați să luați medicamentul, ar trebui să vă amintiți posibilitatea apariției sindromului de sevraj.

Sindromul de sevraj apare atunci când încetați brusc să luați beta-blocante și este exprimat prin tahicardie; frecvența crescută a atacurilor de angină pectorală; creșterea tensiunii arteriale; Este posibilă și moartea pacientului.

Prin urmare, doza de beta-blocante este redusă treptat pe parcursul a două săptămâni.

Video pe tema

Revizuirea comprimatelor Atenolol, Nebivolol, Talinolol, Papazol, Papaverină și alte medicamente care scad tensiunea arterială:

Deci, am aflat cum să înlocuim Atenololul pentru hipertensiune arterială. Acestea sunt Metoprolol, Bisoporlol (de asemenea Concor), care aparțin aceluiași grupul farmacologic, au același mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice și sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale și al bolilor coronariene. Unele diferențe în gama de indicații și regimul de dozare caracteristic fiecăruia dintre aceste medicamente (frecvența administrării, legătura cu aportul alimentar, ajustarea dozei în funcție de funcția renală sau hepatică etc.) sunt explicate prin diferențe ușoare ale parametrilor farmacocinetici. Dar eficacitatea clinică Toate medicamentele analizate au fost testate în timp și sunt fără îndoială.