Пиразинамид и алкохол. Пиразинамид - инструкции, прегледи, странични ефекти. Търговски наименования на лекарства с активна съставка пиразинамид

Пиразинамид - синтетичен противотуберкулознилекарство, което осигурява бактерициден ефект. Това е пролекарство, което спира растежа на Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапия бактериите бързо развиват имунитет към активното вещество. Препоръчва се за употреба в комбинация с други средствакато част от комбинирана терапия.

Отстраняването от кръвта става чрез хемодиализа. При продължителна употребаПиразинамид трябва да се проследява ежемесечно за повишаване на активността на чернодробната аминотрансфераза и да се гарантира, че количеството пикочна киселинане надвишава нормата.

Показания за употреба на пиразинамид

Според инструкциите, пиразинамидът е най-активен в кисела среда . Проникването в огнищата на туберкулозни лезии ефективно засяга вътреклетъчните бактерии.

В комбинация с други антибактериални средства и антибиотици, вероятността от развитие на имунитет към активното вещество намалява. Пиразинамидът е неефективен при лечението скрита форматуберкулоза. Механизмът на действие не е напълно разбран. Отпуска се по лекарско предписание.

Форма на освобождаване на лекарството

Пиразинамидът се предлага под формата на таблетки или прах. Съдържа 250/500 мг активно веществосъс същото име.

Снимка 1. Пиразинамид таблетки, 100 броя, 400 mg.

Режим и дозировка

Лекарството се прилага перорално, веднъж или два пъти дневно след хранене. Препоръчителният начин за употреба на пиразинамид е по време на закуска, с много топла вода:

• възрастните приемат 20-25 mg/1 kg тегло;
• хора с тегло под 60 кг - 11,5 г на ден;
• пациенти с тегло над 60 кг -1,5-2 г на ден.

Максималната доза пиразинамид за възрастен е 2,5 g на ден. Максималната доза за възрастни хора е 10-15 mg/kg телесно тегло на ден.

IN в някои случаи, когато лекуващият лекар предписва индивидуална дозировка въз основа на състоянието на тялото на пациента, се използва алтернативен режим.

Алтернативен режим на дозиране

американски Изследователски център « АмериканецътТоракално общество"предлага Алтернативен вариантРежими на дозиране на пиразинамид, като се вземе предвид теглото на възрастен пациент.

Дневна доза:

• 40-50 кг: 1000 мг;
• 50 до 70 kg: 1500 mg;
• 70-90 кг: 1500 мг.

Ежеседмично :

• 40-50 кг: 1500 мг;
• 50 до 70 kg: 3000 mg;
• 70 до 90 кг: 4000 мг.

Месечно :

• 40-50 кг: 1500 мг;
• 50 до 70 kg: 2500 mg;
• 70 до 90 кг: 3000 мг.

Инструкции за употреба при деца

Дозировка на пиразинамид за деца - 10-12 mg/kg 1 път на ден(максимална доза - 1,5 g на ден). Лекарството е най-ефективно като част от комбинирана терапия в комбинация с аминогликозиди и антибиотици.

Курс на лечение - прибл. 3 месеца.

Характеристики на употреба по време на бременност

По време на бременност лекуващият лекар предписва режима и дозировката на пиразинамид лично в зависимост от чувствителността и поносимостта на организма към отделните компоненти. В случай на очевидни странични ефекти е възможно да се заменят лекарствата, приемани в комбинация с основното лекарство ( Етамбутол, Изониазид и Рифампицин).

След първата употреба трябва да преминете лабораторияизследване на реакцията на тялото. Ако по време на курса възникнат усложнения на основното заболяване, силно се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар и ако състоянието се влоши, спрете приема на лекарството.

Фармакокинетика

Пиразинамидът лесно се абсорбира в кръвта, прониква в възпаления менингии е неразделна част от лечението на туберкулозен менингит.

Ако се използва редовно може да причини фоточувствителност, след спиране на лекарството, симптомът изчезва. Метаболизирани от черния дроб, метаболитните продукти се екскретират от бъбреците.

Отрицателни ефекти върху плода по време на бременност не е доказано. Има изолирани случаи на усложнения в развитието на плода, но никога не е установено, че това усложнение е причинено от реакции към определено лекарство. Лабораторни изследваниясе усложняват от факта, че комплексната терапия значително затруднява определянето на механизмите на действие върху човешкото тяло.

Може също да се интересувате от:

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• тежък увреждане на черния дроб;
• остър подагра;
• свръхчувствителносткъм компонентите.

Лекарството е несъвместимо с алкохола. Пиразинамид в комбинация с етанол повишава Отрицателно влияниеалкохол за цял живот важни органи.

Пиразинамид подобрява странични ефектидруги лекарства (с изключение на лекарства, които са необходими за комбинирана терапия на туберкулоза) и влияе върху диагнозата чрез лабораторни изследвания.

При съвместно използванес Рифампицин вероятността от развитие хепатотоксичност. Всяка едновременна употреба на лекарства на трети страни трябва да бъде одобрена от Вашия лекар.

Странични ефекти

Възможни са следните нежелани реакции на пиразинамид:

1. Чести: болка в ставите.
2. Рядко: загуба на апетит, подуване на ставите долните крайници, повишена умора, слабост, нарушения на пигментацията кожата.
3. Странични ефекти открити в изолирани случаи: остра хипертония, грануломатозен хепатит, гадене, повръщане, жълтеница, анорексия, повишена кръвна захар, подагра, тромбоцитопения, промени в механизмите на кръвосъсирване, уртикария, десквамация, повишена фоточувствителност, дизурия, интерстициален нефрит, треска, еритема.

Не е необходимо някои странични ефекти на пиразинамид (обрив, сърбеж). медицинска намеса. Когато свикнете, тези нежелани реакции постепенно ще изчезнат.

внимание!При подновяване на лечението след дълга паузаВъзможни симптоми на грип кожни обриви, артралгия, анемия, пурпура.

Взаимодействие с други лекарства

Антиацидите, опиатите, антихолинергиците намаляват бионаличността на пиразинамид. Препоръчително е да приемате препарати, съдържащи бентонит, не по-рано от след 4 часаслед отстраняване на пиразинамид от тялото.

Рифампицин увеличава скоростта на екскрециябромсулфалеин, предизвиква индукция на чернодробни ензими, ускорява метаболизма. Комбинацията с изониазид повишава концентрацията на фенитоин в кръвта, намалява ефективността контрацепция, увеличава страничните ефекти на фенитоин, инхибира освобождаването на триазолам, увеличава екскрецията.

В комбинация с Рифампицин и Изониазид рискът от развитие на чернодробни патологиии нарушаване на стабилното функциониране на стомашно-чревния тракт.

Опасни комбинации от лекарства:

• аспирин;
• Аскорбинова киселина;
• препарати, съдържащи йод;
• пробенецид;
• инхибитори алфа-глюкозидази.

При дълъг курс се наблюдават промени в резултатите следните анализи:

• реакция Ван ден Берг;
• фенолхипохлоритреакция;
• определение INR;
• откриване на активност чернодробни ензими.

Предозиране

В случай на предозиране на лекарството рискът от усложнения се увеличава странични ефектицентрален нервна системаи развитието на аномалии на чернодробната функция.

Лечението е симптоматично.

важно!Пиразинамидът засяга директно всички жизненоважни органи. Нарушаването на инструкциите може да причини необратимвреда за здравето.

• В никакъв случай не превишавайте дозировкатапредписани от лекуващия лекар.
• Не прекъсвайте курсаза да се избегнат усложненията на заболяването.
• Не се опитвайте да го коригирате сами приемна схема.
• Предавам се никотин и кофеинза продължителността на курса.

Основни характеристики на действието: Таблица

Начало на действието на активното вещество Действието се случва вътре 2 часа.	Продължителност на ефекта Ефектът трае средно от 27 до 30 часа.
Взаимодействие с алкохол При съвместен прием на пиразинамид и алкохол са възможни усложнения в работата. чернодробни функции.	пристрастяване В някои случаи се наблюдава пристрастяванекъм активното вещество.
	Заявление за кърмене Изход от кърма. За жени, които кърмят, лекарството се предписва само ако екстремнинеобходимо.

Пиразинамидът е ефективен само когато е включен комбиниранитерапия, приемането му без помощни лекарства е изключително опасно. Бактериите придобиват имунитет, след което аналоговите лекарства няма да могат да премахнат усложненията на туберкулозата.

Снимка 2. От пациента се взема кръв за анализ. Това ще помогне за предотвратяване на усложнения.

По време на курса е необходимо постоянно наблюдение от лекуващия лекар и редовни проверки. изследвания на урина и кръв. При диабет тип II нивата на кетони в урината са значително изкривени.

Полезно видео

Вижте видеото, което описва метода за лечение на туберкулоза, включително използването на пиразинамид.

Оценете тази статия:

Бъдете първи!

Средна оценка: 0 от 5.
Оценено от: 0 читатели.

раздел. 500 mg: 10, 50, 100, 500 или 1000 бр.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 018805 от 29.02.2012 г. - Анулирана

Помощни вещества:микрокристална целулоза, поливинилпиролидон, картофено нишесте, талк, калциев стеарат, калциев дихидроген фосфат.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
50 бр. - полимерни кутии.
100 броя. - полимерни кутии.
500 бр. - полимерни кутии.
1000 бр. - полимерни кутии.

Описание лекарствен продукт ПИРАЗИНАМИДсъздадена през 2013 г. въз основа на инструкции, публикувани на официалния уебсайт на Министерството на здравеопазването на Република Казахстан. Дата на актуализация: 21.11.2014

фармакологичен ефект

Пиразинамидът е амид на пиризинкарбоксилна киселина, лекарство от първа линия. Има висока туберкулостатична активност. Пиразинамидът няма ефект върху атипичните микобактерии. Лекарството прониква добре в огнищата на туберкулозни лезии и има бактериостатичен ефект върху Mycobacterium tuberculosis. Механизмът на действието му не е напълно изяснен. Смята се, че пиразинамид е пролекарство:

• под действието на ензима пиразинамидаза, който се произвежда от M. tuberculosis, той се разгражда на пиразинова и 5-хидроксипиразинова киселина, активни формилекарства, действащи вътре в бактериалната клетка. Има бактериостатично и бактерицидно действие в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизма.

Фармакокинетика

Пиразинамидът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракти прониква във всички тъкани и течности на тялото. Около 10% от лекарството е свързано с протеини. В кръвната плазма концентрацията достига пик 1-2 часа след приложението и е 28-50 mcg/ml при дневна доза 1500 - 2500 mg (20-25 mg/kg телесно тегло).

Времето на полуживот на пиразинамид е около 10 ч. Ако функциите на черния дроб и бъбреците са нарушени, полуживотът се увеличава.

Метаболизмът се осъществява предимно в черния дроб, където пиразинамидът се хидролизира до основния метаболит, пиразиновата киселина. Около 3-4% от приетия пиразинамид се екскретира непроменен в урината, 30-40% под формата на неговия метаболит пиразинова киселина. Около 70% от метаболитните продукти се екскретират в урината в рамките на 24 часа, главно чрез гломерулна филтрация. Съотношението на концентрациите на пиразинамид в урината и серума след единична доза е сравнително постоянно.

Дозов режим

Пиразинамид се приема в комбинация с рифампицин, изониазид, етамбутол или стрептомицин.

Възрастни и деца с тегло над 30 кгв интензивната фаза на лечение се предписват 20-30 mg / kg телесно тегло дневно. Максимум дневна доза 30 mg/kg телесно тегло.

В поддържащата фаза на лечението на възрастни и деца с тегло над 30 kg се предписват 30-40 mg / kg телесно тегло периодично (3 пъти седмично). Максималната дневна доза е 40 mg/kg телесно тегло.

Курсът на лечение се определя от лекуващия лекар.

Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата доза възможно най-скоро, но поне 6 часа преди приема на следващата доза. Не трябва да приемате двойна доза от лекарството, за да компенсирате пропуснатата индивидуална доза. Използвайте според указанията на лекар.

Странични ефекти

• хепатит, жълтеница, пожълтяване на кожата, повишена телесна температура;
• гадене, повръщане, слабост, световъртеж;
• обостряне на подагра (пиразинамид потиска секрецията на пикочна киселина поради намалена функция на пикочните тубули, което води до повишаване на серумната пикочна киселина);
• загуба на апетит, диспепсия;
• лека миалгия;
• кожен обрив, сърбяща кожа, алергичен дерматит, еритема на кожата;
• пелагра, порфирия;
• хипергликемия;
• подуване на дланите и краката
• тромбоцитопения;
• дизурични разстройства;
• токсичен ефектвърху хепатобилиарната система под формата на болки в ставите и кожен обривизточване в природата с локализация в ставите на коляното и китката;
• увеличаване на показателите за ефективност;
• токсичен ефект върху GBS под формата на диспептичен синдром, хепатомегалия, синдром на болкас локализация в десния хипохондриум;
• болка по протежение на периферните съдове и изпъкнали вени;
• еозинофилия;
• горчивина в устата.

Пиразинамид е активен срещу Mycobacterium tuberculosis. В зависимост от концентрацията пиразинамидът може да има бактерициден или бактериостатичен ефект. Само когато кисела стойност pH (5,6 и по-ниско), което е подобно на стойността на pH в огнищата на ранни активни туберкулозни лезии, пиразинамидът остава активен. По време на терапията може да се развие микробна резистентност. Когато пиразинамид се комбинира с други противотуберкулозни лекарства, вероятността от развитие на резистентност намалява. Пиразинамид е особено ефективен при новодиагностицирана деструктивна туберкулоза, туберкулома, казеозни лимфаденити и казеозно-пневмонични процеси. Пиразинамидът намалява отделянето на урати и пикочна киселина и може да причини хипергликемия.
Пиразинамидът се абсорбира почти напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Свързва се с плазмените протеини с 10-20%. Максимална концентрацияв кръвната плазма се постига след 1-2 часа и е 19 и 39 mcg/ml при еднократна доза съответно от 14 mg/kg и 27 mg/kg от лекарството. Пиразинамидът прониква добре в органите и тъканите (включително бъбреци, бели дробове, черен дроб, капсулирани огнища на туберкулозни лезии). Обемът на разпределение е 0,57–0,74 l/kg. Пиразинамидът прониква през кръвно-мозъчната бариера. Определя се в цереброспиналната течност в концентрации, които са 87-105% от концентрацията в кръвния серум. В черния дроб пиразинамидът се метаболизира до образуване на пиразинова киселина ( активен метаболит), пиразиновата киселина впоследствие се хидроксилира от ензима ксантин оксидаза до 5-хидроксипиразинова киселина, която няма туберкулостатична активност. Пиразоновата киселина се свързва с плазмените протеини с 31%. Полуживотът на пиразинамид е 9-10 часа, увеличава се до 26 часа с бъбречна недостатъчност. Полуживотът на пиразоновата киселина е 12 часа, като се увеличава до 22 часа, ако бъбречната функция е нарушена. Ако чернодробната функция е нарушена, полуживотът също се увеличава. Пиразинамид се екскретира главно чрез бъбреците (33% като пиразинова киселина, 3% непроменен, 36% като други метаболити, главно като 5-хидроксипиразинова киселина). При провеждане на хемодиализа в рамките на 3-4 часа концентрацията на пиразиновата киселина намалява с 50-60%, пиразинамид с 55%.
Пиразинамид причинява хромозомни аберации в клетъчни култури от човешки лимфоцити, но не показва мутагенност при бактериалния тест на Ames.
Рискът от тератогенност при животни и хора не е определен, тъй като не са провеждани подходящи проучвания.
Не са открити канцерогенни свойства на пиразинамид при мъжки мишки и плъхове при перорално приложениелекарството на мишки в дневна доза от 2 g/kg (40 пъти повече от максималната препоръчителна доза за хора) и на плъхове в дневна доза от 0,5 g/kg (10 пъти повече от максималната препоръчителна доза за хора). По отношение на женските мишки не може да се направи окончателно заключение, тъй като в контролната група не са оцелели достатъчно мишки.

Показания

туберкулоза ( комбинирано лечение): белодробна туберкулоза, костна туберкулоза, туберкулозен менингит, пикочно-полова туберкулоза.

Начин на приложение на пиразинамид и доза

Пиразинамид се приема перорално. Възрастни - 1,5 - 2 g на ден (20 - 30 mg/kg на ден) всеки ден (телесно тегло под 50 kg - 1,5 g, над 50 kg - 2 g); евентуално 2 - 2,5 g 3 пъти седмично, 90 mg/kg 1 път седмично или 3 - 3,5 g 2 пъти седмично. Максималната дневна доза е 2,5 г. При пациенти над 60 години дозата не трябва да надвишава 15 mg/kg дневно. Курсът на лечение е 0,5-2 години.
Преди и по време на лечението, особено при пациенти над 60-годишна възраст, е необходимо да се проследяват нивата на билирубин, пикочна киселина, аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза всеки месец; Ако чернодробната функция е увредена, пиразинамид трябва да се преустанови. Възможна е кръстосана чувствителност към изониазид, етионамид и други подобни по химична структура лекарства. Рискът от развитие на хипогликемия се увеличава при пациенти с захарен диабет.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, чернодробно заболяване, тежки заболяваниябъбреци, период на кърмене, бременност,

Ограничения за употреба

Чернодробна дисфункция, подагра, хиперурикемия, епилепсия, хипотиреоидизъм, захарен диабет, психоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на пиразинамид е противопоказана по време на бременност. По време на лечението с пиразинамид трябва да спрете кърменето (пиразинамид преминава в кърмата).

Странични ефекти на пиразинамид

Храносмилателната система:гадене, диария, повръщане, метален вкусв устата, загуба на апетит, липса на апетит, епигастрална болка, обостряне на пептични язви, нарушена чернодробна функция, чернодробна болка, жълтеница, хепатомегалия, жълта чернодробна атрофия.
Нервна система и сетивни органи:замаяност, нарушение на съня, главоболие, повишена възбудимост, халюцинации, депресия, объркване, гърчове.
Сърдечно-съдова система и кръв:тромбоцитопения, вакуолизация на еритроцитите, сидеробластна анемия, хиперкоагулация, порфирия, спленомегалия.
Мускулно-скелетна система:миалгия, артралгия.
Пикочно-половата система:интерстициален нефрит, дизурия.
Алергични реакции:уртикария, кожен обрив.
Други:акне, хипертермия, хиперурикемия, фоточувствителност, обостряне на подагра, повишена плазмена концентрация на желязо, хипогликемия при пациенти със захарен диабет,

Взаимодействие на пиразинамид с други вещества

Пиразинамид засилва ефекта на флуорохинолоните, които се използват при лечението на туберкулоза (ломефлоксацин, офлоксацин) и други противотуберкулозни лекарства. Пиразинамид отслабва ефекта на лекарствата против подагра (колхицин, алопуринол, сулфинпиразон, пробенецид). Когато се използва заедно с пробенецид, е възможно да се намали екскрецията на пиразинамид и да се увеличи токсични реакции. Рискът от развитие на хепатотоксични ефекти на пиразинамид се увеличава, когато се използва заедно с рифампицин, протионамид, етионамид.

Предозиране

Предозирането на пиразинамид може да причини гадене, коремна болка, повръщане, повишени нива на чернодробните ензими, жълтеница, нарушено съзнание, остър белодробен оток, кома, дихателна недостатъчност, конвулсии, метаболитна кетоацидоза, хипергликемия. Необходимо е: стомашна промивка, прием активен въглен, форсирана диуреза, поддържаща и симптоматично лечение, хемодиализа.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка пиразинамид

Комбинирани лекарства:
Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]: Протубутин;
Изониазид + пиразинамид + рифампицин: Zukoks™, Protub-3, Rimpin IPZ, Rifater, Ftizamax;
Изониазид + Левофлоксацин + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Левофлорипин®;
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Етамбутол + Пиридоксин: Lomecomb®, Protub-Lome;
Изониазид + Пиразинамид: Protubpira, Phthisopyram®;
Изониазид + Пиразинамид + Пиридоксин: Phthisopyram® B6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Protubvita;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Етамбутол + Пиридоксин: Isocomb®, Laslonvita, Protub-4 plus, Repin B6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Етамбутол: Zucox™ E, Combitub, Mairin-P, Protub-4, Ripeg, Forcox;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Етамбутол: Combitub-Neo;
Ломефлоксацин + пиразинамид + протеонамид + етамбутол + пиридоксин: Prothiocomb®, Protub-5.

Латинско име:пиразинамид
ATX код: J04AK01
Активно вещество:Пиразинамид
производител:КРКА, Словения
Условия за отпускане от аптека:По лекарско предписание

пиразинамид – синтетична дрога 2 етапа, дейност насочена към лечение на туберкулоза. В зависимост от дозировката има бактериостатичен или бактерициден ефект върху патогена. Основният компонент на пиразинамид е кристален прах бяло, разтворим във вода при нагряване. Молекулно тегло 123 единици, химична формула C5H5N3O.

Показания

Пиразинамид е показан за лечение на всички форми на туберкулоза:

• В хроничен стадий
• По време на обостряне
• При интоксикация
• Ефективен при пациенти с новодиагностициран деструктивен тип патология
• Ако структурата на белодробната тъкан е нарушена
• Казеозен лимфаденит
• Ако щамът е резистентен към основните противотуберкулозни лекарства: Рифампицин, Ципрофлаксацин, Изониазид
• IN комплексна терапия.

Съединение

Една таблетка Pyrazinamide съдържа 500 mg от активното вещество pyrazine carboxylic acid amide. Помощни и допълнителни компоненти:

• Неразтворим детоксикатор с ниско молекулно тегло поливинилпиролидон
• Пирогенен силициев диоксид в колоидна форма като ентеросорбент
• Дезинтегрант за създаване на твърди вещества лекарствени форми– натриев нишестен гликолат
• Съединение от магнезиева сол и стеаринова киселина като емулгатор
• Пречистен талк и таблетки от гранулирана целулоза са свързващи вещества.

Лечебни свойства

Пиразинамид засяга растежа на микобактериите и прониква във фокусните области на туберкулозата. Той е активен в киселинния слой вътре в мезенхимните клетки, способен да улавя и усвоява микроорганизми и токсични частици. Активна съставкаунищожава ядрата и мембраните на патогените на етапа на клетъчно делене. Запазва свойствата само при максимална pH стойност от 5,6.

По време на лечението може да възникне резистентност на патогена, която намалява с комплексно приложениедруги антибиотици. Това се дължи на увеличението киселинно нивомакрофаги с постепенна регресия на заболяването. Когато средата не е подходяща за проявление на свойствата на дрогата, тя губи своите качества.

След перорално приложение, най-голямо съдържаниев кръвта се наблюдава след 2 часа. Продуктът прониква във всички тъкани на тялото и се абсорбира добре от цереброспиналните и други течности. Повече от 5% пиразинамид се свързва с протеинови елементи на кръвта. Метаболизмът се извършва в черния дроб, където основният реакционен продукт е хидросипиразинова киселина, чието действие също е насочено към борба с микобактериите. Пиковият процент на плазмената концентрация се постига 6 часа след приема на таблетките. Бързо се абсорбира от стомаха и червата.

Полуживотът настъпва след 9 часа. 70% се екскретират през бъбреците, останалата част се екскретира непроменена.

Формуляри за освобождаване

Цена от 200 до 400 рубли

Пиразинамид се предлага на пазара под формата на кръгли бели таблетки с делителна черта от едната страна. 250 mg са опаковани в полипропиленови буркани по 100 бр. 500 mg са поставени в блистери от алуминиево фолио по 10 броя или безклетъчни плаки. Картонена опаковка съдържа една кутия или 10/20/50/100 таблетки в контурни опаковки и инструкции. Вкусът е неутрален, трябва да го измиете с вода, докато го приемате.

Дозов режим и начин на приложение

Пиразинамид се предписва по индивидуални показатели, като се изчислява телесното тегло, според възрастта и състоянието на пациента. Стандартното количество за възрастни и деца над 6 години е 15-35 mg/kg на ден. Дневната доза не надвишава 1500 mg за пациенти с тегло под 50 kg и 2000 mg за пациенти с тегло над 60 kg. Таблетките се приемат 1-2 пъти на всеки 24 часа след хранене. Когато се предписва два пъти седмично, максималното количество е 4000 mg.

За пациенти старостизчислени според долните граници на традиционните доза за възрастни. При умерено увреждане на бъбречната функция можете да консумирате 10-20 mg / kg на ден. При екзацербации се провежда шоково лечение 40 mg/kg на ден три пъти седмично или 60 mg/kg два пъти на всеки седем дни.

При пациенти с чернодробни патологии терапията се състои от по-ниски дози пиразинамид - максимум 15 mg/kg за 24 часа.

Деца под 6-годишна възраст трябва да приемат лекарството в размер на 20-30 mg на kg телесно тегло, не повече от 1500 mg на ден.

Възможност за употреба при бременни жени

Ако патогенът е ясно резистентен към други антибиотици от тази група, прилагането на пиразинамид може да се счита за единствен начин за елиминиране на патогена. Лекарството се екскретира в млякото малки количества, затова лекарите препоръчват спиране на кърменето.

Противопоказания

Има редица заболявания и състояния, при които пиразинамид не се предписва:

• Непоносимост към компоненти
• Остра подагра
• Тежка чернодробна дисфункция.

Комбинации с други лекарства

Лекарството е съвместимо с други противотуберкулозни лекарства за комплексна терапия на деструктивни форми. Но не се предписва при използване на други лекарства:

• Рифампицин и етамбутол се приемат едновременно. Но трябва да се има предвид, че рискът от токсични ефекти върху черния дроб се увеличава значително.
• Пиразинамид намалява ефективността на циклоспорин и неговата концентрация
• Лекарството отменя действието на съединенията, които премахват пикочната киселина от тялото
• Алопуринолът нарушава метаболизма
• Ефектът на хипоклемичните лекарства се увеличава.

Нежелани реакции

По време на терапевтичния курс са възможни негативни явления, които засягат различни системитяло:

• Стомах и черва: метален вкус, гадене, жълтеница, намален апетит, патологично увеличениеразмер на черния дроб
• Хемостаза: порфирия, намаляване на тромбоцитните елементи с кървене, хипохромна анемия, цитоплазмена вакуолизация, повишена коагулациякръв, увеличен далак
• Нервна система: нарушения на съня, тревожност, възбудимост, гърчове
• Скелетна система: обостряне на артроза, миалгия
• Уретрални органи: нарушение на процеса на уриниране, неинфекциозно възпаление на бъбреците
• Алергични прояви: обриви, парене, сърбеж по кожата
• Други: чувствителност към ултравиолетово лъчение, натрупване на излишна топлина, повишена урея.

Предозиране

Факторите за превишаване на количеството на лекарството са малко известни. IN в редки случаиможе да се наблюдава повишаване на трансаминазите. След спиране на употребата на пиразинамид активността на елементите се нормализира. В случай на предозиране се предприемат стандартни симптоматични терапевтични мерки: стомашна промивка, възстановителни и укрепващи процедури. Хемодиализата е най-ефективна.

Правила за съхранение

Лекарството е годно за употреба в продължение на 2 години. След изтичане на срока на годност лекарството категорично не трябва да се използва, трябва да се съхранява на тъмно място, далеч от деца, без достъп на влага, при температура от +25 0 C.

Аналози

Списъкът на противотуберкулозните лекарства включва редица лекарства, чийто механизъм на действие е идентичен с активността на пиразинамид:

Кавизид

Tata Pharma, Индия
Цена:Таблетки, буркан 500 mg, № 100 - 250-300 rub.

Продуктът действа срещу туберкулозни бактерии. Прониква добре в засегнатите области и действа по вътреклетъчна схема. В зависимост от дозировката може да спре възпроизвеждането на вируса или напълно да го унищожи. Използва се в комплексна терапия поради засиления ефект на други подобни лекарства. Не се предписва при подагра или сериозни чернодробни нарушения. По време на продължителен курс се препоръчва да се следи нивото на ендогенните ензими.

Таблетките са кръгли, бели, тънки филмова обвивкаопаковани по 100 броя в пластмасови кутии с удобен капак. Картонената опаковка включва 1 буркан и инструкция. Вкусът е неутрален и трябва да се приема след закуска. Пийте с вода.

Предимства:

• Одобрен за лечение на деца
• В сложна схема, той обръща резистентността на патогените.

недостатъци:

• Рядко се появява в аптеките
• При пациенти със захарен диабет може да причини хипогликемия.

Пирафат

Riemser Pharma GmbH, Германия
Цена:Таблетки, буркан 500 mg, № 100 - 600-800 rub.

Медицина с осн активен компонент– пиразинамид. Принадлежи към категорията на противотуберкулозните лекарства, ефективни при остри и хронични формизаболявания. Той работи най-добре при лечението на деструктивни патологии. Бързо и напълно се абсорбира от стомаха, концентрира се в плазмата след 2 часа. Прониква добре във всички тъкани и течности на тялото. Подходящ за комбинация с подобни лекарстваза да се противодейства на устойчивостта на щама през периода на регресия. При едновременна употребатоксичността се увеличава с пробенециди.

Таблетките са изпъкнали, кръгли, бели, с дълбока делителна черта от едната страна. Опаковани в PVC прозрачни опаковки кафявопо 100 бр. Капакът е тънък черен от пропилен. Картонената светеща кутия със зелени букви включва 1 буркан и инструкции.

Предимства:

• Лекарството е активно срещу патогени в репродуктивния стадий
• Добре се отделя от организма.

недостатъци:

• Лекарството е неефективно срещу атипични микобактерии и бовис
• Висока цена.

Лекарствена форма:  Състав на таблетките: Активно вещество:пиразинамид 500 мг

Помощни вещества:картофено нишесте; повидон (поливинилпиролидон със средно молекулно тегло); магнезиев стеарат; талк.

Описание: Таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с фаска и делителна черта. Разрешено е мрамориране. Фармакотерапевтична група:Антитуберкулозно лекарство. ATX:  

J.04.A.K.01 Пиразинамид

Фармакодинамика:- синтетично противотуберкулозно лекарство. Има бактериостатичен или бактерициден ефект в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизма. Той е по-активен в туберкулостатичната активност от PAS, въпреки че е по-нисък от изониазид, стрептомицин и рифампицин. Действа върху микобактерии, резистентни към други противотуберкулозни лекарства от втора линия. Лекарството прониква добре в огнищата на туберкулозни лезии. Неговата активност не намалява в киселата среда на казеозните маси и затова често се предписва за казеозни лимфаденити, туберкуломи и казеозно-пневмонични процеси. Фармакокинетика:добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение при възрастни на доза от 500 mg, пикови плазмени концентрации на пиразинамид в диапазона от 9-12 mcg/ml се постигат в рамките на 2 часа, 7 mcg/ml след 8 часа и 2 mcg/ml след 24 часа.

Пиразинамидът прониква в тъканите и течна средатяло, включително черен дроб, бели дробове, цереброспинална течност. Приблизително 50% се свързва с плазмените протеини. Полуживотът е 9-10 часа при тези пациенти, чиято чернодробна и бъбречна функция не е нарушена. В рамките на 24 часа около 70% от пероралната доза се екскретира от бъбреците. Около 4-14% от дозата се екскретира непроменена. Остатъците се изолират като метаболити.

Показания: Използва се за лечение на туберкулоза.

В комбинация с други противотуберкулозни лекарства се предписва в следните случаи:

Белодробна туберкулоза;

Туберкулозен менингит;

костна туберкулоза;

Урогенитална туберкулоза.

Противопоказания:- индивидуална непоносимост;

чернодробни заболявания;

подагра;

Хиперурикемия;

Бременност, кърмене;

Деца до 3 години.

Начин на употреба и дозировка:Лекарството се прилага перорално по време на или след хранене, веднъж дневно, за предпочитане по време на закуска с малка сумавода.

На възрастни се предписват 25-30 mg/kg телесно тегло, което съответства на 1,5 g за лица с тегло под 50 kg и 2 g за лица с тегло над 50 kg.

Максималната дневна доза е 2,5 g.

При незадоволителна поносимост се предписва в 2-3 приема. При възрастни и старостдневната доза пиразинамид не трябва да надвишава 15 mg/kg телесно тегло. В тези случаи е препоръчително лекарството да се предписва през ден.

Децата се предписват 15-20 mg / kg 1 път на ден (максимум до 1,5 g на ден).

Пиразинамид се използва в комбинация с аминогликозиди (или в доза 15 mg/kg), изониазид (10 mg/kg), рифампицин (10 mg/kg).

Курсът на лечение е 3 месеца.

Странични ефекти:От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, липса на апетит, неприятен метален вкус в устата, епигастрална болка. Чернодробна дисфункция. Обостряне на пептична язва.

От централната нервна система: при продължителна употреба - главоболие, замаяност, повишена възбудимост, депресия, нарушения на съня, слабост; в някои случаи - объркване, халюцинации, конвулсии;

От страна на хемопоетичните органи и системата на хемостазата: тромбоцитопения, сидеробластна анемия, вакуолизация на еритроцитите, порфирия, хиперкоагулация, спленомегалия;

От опорно-двигателния апарат: миалгия;

От отделителната система: дизурия, интерстициален нефрит;

Други: хипертермия, акне, повишена концентрация на серумно желязо.

Възможен алергични реакции, артралгия, хиперурикемия, обостряне на подагра, фоточувствителност. Има данни за забавяне на тялото под въздействието на пиразинамид на пикочната киселина и възможна поява на подагрозна болка в ставите. Поради това е препоръчително редовно (поне веднъж месечно) да се проследява активността на чернодробните трансаминази и съдържанието на пикочна киселина в кръвта.

Хипогликемия може да се развие при пациенти със захарен диабет.

При продължителна употреба може да има токсичен ефект върху черния дроб.

Предозиране: Симптоми на предозиране: гадене, повръщане, коремна болка, жълтеница, повишени нива на чернодробните ензими, остър белодробен оток, нарушено съзнание, кома, конвулсии, дихателна недостатъчност, хипергликемия, метаболитна кетоацидоза.

Лечение: стомашна промивка с въвеждане на активен въглен, форсирана диуреза, общи меркиза поддържане на жизненоважно важни функции, хемодиализа.

Взаимодействие: в комбинация с други противотуберкулозни лекарства. По-специално, при хронични деструктивни форми се препоръчва комбинирането му с рифампицин ( изразен ефект) или етамбутол (по-добра поносимост). Укрепва противотуберкулозния ефект на офлоксацин и ломефлоксацин.

Вероятността от развитие на хепатотоксични ефекти на лекарството се увеличава, когато се използва заедно с рифампицин. Когато се използва едновременно с пробенецид, е възможно намаляване на екскрецията и в резултат на това повишени токсични реакции.

Форма на освобождаване/дозировка:Таблетки 500 мг. Пакет: По 10 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.

50 или 100 таблетки в светлозащитен стъклен буркан или в полимерен буркан или в полимерна бутилка.

Всеки буркан, бутилка, 5 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка

Условия за съхранение:Списък Б. На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща: 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LSR-002874/08 Дата на Регистрация: 18.04.2008 Дата на анулиране: 2018-07-02 Притежател на удостоверението за регистрация:СЕВЕРНА ЗВЕЗДА АД