Класификация на лекарствените форми. Лекарствени форми, тяхната класификация и характеристики

Меките лекарствени форми включват мехлеми (и техните разновидности: кремове и гелове), пасти, течни мехлеми, супозитории.

МЕХЛЕМИ

Мехлем– лекарствена форма за приложение върху кожата, раневите повърхности, лигавиците, получена чрез смесване на едно или повече лекарствени вещества с т. нар. мехлеми.

Единствен именителен падеж Унгвентум, Родителен падеж Unguenti(Ung.).

Като основи за мехлемиНай-често се използва вазелин - бял или жълт ( Vaselinum album s. flavum), ланолин ( Ланолин), свинска мас ( Adeps Suillus s. Axungia porcina), мазнини, подобни на масла, пчелен восък, спермацет, полиетилен гликоли и други вещества, които имат мека консистенция. Предписаното количество мехлем зависи от начина на приложение. Мехлеми за очи се предписват в количество от 5,0 – 10,0; мехлеми за устни, нос, уши в количество от 10,0 - 20,0; за смазване на засегнатите участъци от кожата - от 15,0 до 100,0 или повече.

При предписване на мехлеми основните предписания посочват лекарственото вещество, включено в мехлема и основата на мехлема. В мехлем прахообразни вещества трябва да бъде не повече от 25%.

Нарича се мехлем, състоящ се от едно лекарствено вещество и мехлемна основа прост мехлем. Ако вазелинът се използва като основа за мехлем (най-често срещаният вариант), тогава такъв мехлем може да бъде предписан в съкратена версия. Рецептата започва с думата Унг. (мехлем).

Концентрацията на лекарственото вещество е посочена в проценти.

ПРИМЕРНА РЕЦЕПТА

Изпишете

50.0 мехлем, съдържащ 2% салицилова киселина ( Салицилова киселина)

Нанесете върху засегнатите участъци от кожата

Rp: Ung. салицилова киселина 2% - 50.0

Д.С. Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Обикновен мехлемне може да се предписва в съкратена версия в случаите, когато: основата на мехлема не е вазелин, а други вещества (или смес от тях); мехлемът съдържа вещества, чиято активност се изразява в единици на действие ( ЕД), в този случай те използват разширена форматетрадка

ПРИМЕРИ ЗА РЕЦЕПТИ

Изпишете

50,0 мехлем, съдържащ 750 000 единици микохептин ( Микохептин). Предписвайте за смазване на засегнатите участъци от кожата 2 пъти на ден.

Rp: Mycoheptini 750 000 ED

Васелини реклама 50.0

М.ф. ung.

Д.С. Смажете засегнатите участъци от кожата 2 пъти на ден.

Изпишете

30,0 мехлем, съдържащ 5,0 калиев йодид ( Калий йодид) и ланолин ( Ланолин). Разнесете върху нокътните плочки, за да ги омекотите

Rp: Калий йодиди 5.0

Ланолини реклама 30.0

М.ф. ung.

Д.С. Разнесете върху нокътните плочи

за да ги смекчите.

Ако мехлемът съдържа няколко лекарствени вещества, тогава се нарича такъв мехлем комплекс. Мехлем, който съдържа едно лекарствено вещество и смес от мехлемни основи (вазелин и ланолин), също е сложен.

Комплексен мехлем може да бъде предписан само в подробна рецепта - необходимо е да се посочат тегловните количества както на лекарствените вещества, така и на основата на мехлема. Рецептата завършва с изречение М.ф. ung. (Misce fiat unguentum - « Разбъркайте, оставете да стане на мехлем»).

ПРИМЕРНА РЕЦЕПТА

Изпишете

100,0 мехлем, съдържащ 10% ихтиол ( Ихтиолум), вазелин и ланолин в равни количества. Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Rp: Ихтиоли 10,0

Вселини

Lanolini ana ad 100.0

М.ф. ung.

Д.С. Нанасяйте върху засегнатите участъци от кожата 3 пъти на ден

ден.

Понастоящем повечето прости и сложни мехлеми се произвеждат от фармацевтичната индустрия в завършен вид. Такива мехлеми са официалени се изписват само в съкратена форма, без да се посочва пълният им състав и в някои случаи концентрацията. В този случай рецептата започва с думата Унгвентум в родителен падеж единствено число ( Unguenti ).

ПРИМЕРНА РЕЦЕПТА

Изпишете

25.0 Тридерм маз ( Тридерм). Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Rp: Унг. Тридерм 25.0

D.S. Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Изпишете

20.0 Финалгон маз (Финалгон). Нанасяйте 3 пъти на ден върху засегнатата става.

Rp.: Ung. Финалгон 20.0

D.S. Нанасяйте 3 пъти дневно върху зоната

засегната става.

кремовеИ геловеса вид мехлем. Следователно съкратената рецепта за тези лекарствени форми започва с думата Unguenti , след това посочете последователността в скоби ( Гел, крем ).

крем (крем ) - мехлем с мека консистенция, който е емулсия от типа масло във вода или вода в масло. Съдържанието на прахообразни вещества в кремовете в съответствие с нормативните изисквания трябва да бъде не повече от 5%.

Гел (Гел ) е колоиден разтвор с желеобразна консистенция, който може да запази формата си и има еластичност и пластичност.

ПРИМЕРНА РЕЦЕПТА

Изпишете

20,0 5% официален мехлем (крем) Ацикловир ( Ацикловир). Нанесете върху засегнатите области.

Rp: Унг. (крем) Ацикловир 5% - 20,0

Д.С. Нанесете върху засегнатите области.

Изпишете

40,0 2% мехлем (гел) Троксевазин ( Троксевазин). Нанесете върху кожата на долните крайници при повърхностен тромбофлебит.

Rp: Унг. (гел) "Троксевазин" 2% - 40,0

Д.С. Нанесете върху кожата на долните крайници при

повърхностен тромбофлебит.

ПАСТИ

пасти- това са видове мехлеми, в които се съдържа количеството прахообразни вещества от 25% до 65%, В резултат на това пастите имат по-плътна консистенция и, когато се нанасят върху кожата, могат да бъдат повече дълго времеостанете на мястото на приложението.

Единствено именителен падеж Паста, единствено числородителен падеж Pastae (Минало).

Терапевтичното предимство на пастите пред мехлемите е, че имат по-изразена адсорбираща и изсушаваща способност, което е полезно при наличие на изливи. Ако количеството на лекарственото вещество, включено в пастата, е по-малко от 25%, тогава се добавят индиферентни прахообразни вещества, за да се получи необходимата консистенция. вещества (най-често нишесте - Amylum, талк – Талк,

цинков оксид – Цинков оксид, бяла глина - Алба болуси т.н.)

Официалните пасти се предписват в рецепти, подобни на официалните мехлеми.

ПРИМЕРИ ЗА РЕЦЕПТИ

Изпишете

25.0 официална цинкова паста ( Паста Цинчи). Предписвайте за приложение върху засегнатите участъци от кожата.

Rp: Минало. Цинк 25.0

Д.С. Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Изпишете

107.0 паста, съдържаща 2.0 борна киселина ( Борна киселина); 5.0 нафталан ( Нафталан) и по равно 25,0 цинков оксид ( Цинкум оксид), талк ( Талк), вазелин ( вазелин), ланолин ( Ланолин). Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Rp: Борна киселина 2.0

Нафталан 5.0

Цинков оксид

Вазелини

Ланолин ана 25.0

М.ф. минало.

Д.С. Нанесете върху засегнатите участъци от кожата.

Изпишете

20.0 паста, съдържаща 5% анестезин ( Анестезин). Смажете засегнатите места.

Rp: Анестезин 1.0

Цинков оксид

Амили ана 5.0

Васелини реклама 20.0

М.ф. минало.

Д.С. Смажете засегнатите участъци от кожата.

ТЕЧНИ МЕХЛЕМИ (ЛИНИЦИ ).

Линименти– лекарствена форма за външна употреба, която представлява гъста течност или желатинова маса, която се топи при телесна температура.

Преферанская Нина Германовна

Доцент, катедра по фармакология, Факултет по фармация, Първи Московски държавен медицински университет на името на. ТЯХ. Сеченова, д.ф.н.

Решение (решение)- течна лекарствена форма, получена чрез разтваряне на едно или повече лекарствени вещества (твърди, течни или газообразни, с ниско или високо молекулно тегло) в подходящ разтворител (Aqua purificato, spiritus aethylicus и др.). Процесът на получаване на разтвори се ускорява чрез предварително смилане на лекарствени вещества или чрез разбъркване или нагряване. В аптеките често се използват стандартни концентрати (специално приготвен концентриран разтвор, поставен в бюретна система) за приготвяне на определени разтвори. Разтворите са предназначени: за вътрешно, парентерално или външно приложение. В зависимост от естеството на дисперсионната среда, те могат да бъдат произведени с помощта на пречистена вода, органичен разтворител (етанол, глицерин, масло) или вискозна дисперсионна среда (например полиорганосилоксанови течности). Разтворите се дозират по тегло, обем или маса-обемна концентрация.

Капки (Guttae)- течна лекарствена форма, дозирана на капки. Те използват водни, маслени, алкохолни разтвори, най-фини суспензии или емулсии на лекарствени вещества. Те могат да бъдат за ентерално (вътрешно) и парентерално приложение (капки за очи, капки за нос, капки за уши). Капките се предписват в малки обеми от 3 ml до 30-50 ml.

отвара (микстура,от лат.mixtus - смесен)-Товатечна лекарствена форма за вътрешна употреба, дозирани в супени лъжици, десертни лъжици или чаени лъжички. отвари - сложни течности за вътрешна употреба, в които дисперсионната среда е пречистена вода . д тогава комбинираните дисперсионни системи се изписват в разширена форма, т.е. В рецептата са посочени всички съставки, включени в сместа и техните количества. Думата "отвара" не е посочена в рецептата. Характеристика на лекарствата за вътрешна употреба е посочването на дозите на лекарствените вещества на доза и броя на дозите.

Лекарствени форми за инжекциисе произвеждат основно от фармацевтичната индустрия под формата на ампули и флакони. Те се характеризират със стерилност, апирогенни (не предизвикват повишаване на телесната температура на пациента); стабилност, липса на механични примеси и в някои случаи изотоничност (определен осмоларитет). Инжекционните разтвори се прилагат със спринцовка и в зависимост от мястото на инжектиране се разграничават: подкожни, спинални, интраперитонеални, интрамускулни, интравенозни и други инжекции. Интравенозните инжекционни инфузии се използват от 1690 г. Първата спринцовка с модерен дизайн с тънка игла за пробиване на кожата е създадена независимо от шотландеца Александър Ууд и французина от Лион Чарлз Габриел Праваз. Патент за спринцовка разполагаемполучен от Артър Смит през 1850 г. През 1851 г. руският лекар от военната болница във Владикавказ Лазарев за първи път използва подкожна инжекция с помощта на сребърен връх, удължен в игла.В момента се използват спринцовка ампула, писалка, подкожен инжектор и други устройства.

Инфузии (инфуза)-водни екстрактиот части на растения: листа, цветя и трева.

отвари (Decocta)- водни екстрактиот кора, коренища, корени; от кожести листа (например от мечо грозде).

Запарките и отварите съдържат освен биологично активни вещества и примеси или така наречените баластни вещества: захар, слуз, горчивина, танин, пигменти и др. Запарки и отвари се приготвят в аптеките ex temporae, т.к бързо се разграждат и губят специфичната си активност. Съхранявайте на хладно място за не повече от 4 дни!

слуз- лекарствени форми с висок вискозитет, както и такива, приготвени с нишесте от воден екстракт от растителни суровини.

Суспензии(суспензии) - системи, в които се суспендира твърдо вещество течна среда, размерът на частиците варира от 0,1 до 10 микрона. Има окачвания: вътре, за локално приложение, външна употреба, инхалация, инжекция, интрадермално.

Емулсии- лекарствени форми, образувани от неразтворими една в друга течности. Предлагат се емулсии: за външно, инжекционно, интравагинално, назално приложение, за интрамускулно приложение, перорално, за инхалация и инфузия.

Разтвори на етанол се произвеждат в обемни или масово-обемни концентрации, където е разтворителят Spiritus aethylicus различни концентрации.

Тинктури -Тинктура,алкохолни, водно-спиртни или спиртно-етерни прозрачни екстракти от лечебни растителни суровини, получени без нагряване и отстраняване на екстрактите, са стабилна лекарствена форма. Всички тинктури са официални, т.е. концентрацията на всяка тинктура се определя от Държавната фармакопея и се приготвя в завода.

Екстракти (екстракт)- концентрирани екстракти от лечебни растителни суровини; различават течни, гъсти, сухи и други видове . Всички екстракти са официални и фабрично произведени. Течните екстракти се дозират на капки. Гъсти и сухи екстракти се приготвят на прахове, таблетки и други лекарствени форми. Екстрактите за перорално приложение са течни, маслени за външна (локална) употреба. Сухият екстракт обикновено се дозира на таблетки.

Балсами (балсам) Има няколко вида: за орално приложение, за външно приложение, външно, за стави, за тяло, крака, устни, както и подхранващ балсам.

еликсир -за външно и перорално приложение, орално, стоматологично, за деца. Под формата на еликсир се произвеждат Еликсир за гърди, Фитоимунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Лечебен сироп- разтвор на лекарствено вещество в гъст захарен разтвор. Сиропите са детски и хомеопатични. Много детски лекарства се приготвят под формата на сироп, тъй като... Лесно се дозира и покрива добре лош вкус, например 2,4% парацетамол сироп за деца в бутилки от 50 и 100 ml или 0,8% бутамират сироп в бутилки от 200 ml.

Меки лекарствени форми

Меките лекарствени форми са гъсти смеси, често за външна употреба, те включват: мехлеми, гелове, кремове, пасти, линименти, супозитории и др.

Мехлеми (unguenta)- лекарствени форми с мека консистенция за външна употреба. Когато мехлемът съдържа прахообразно вещество над 25%, мехлемът се нарича Пасти. Мехлемите са в недозирани лекарствени форми, в рецептите се предписват в общи количества. Само в изключителни случаи, когато в мехлеми се предписват вещества с изразен резорбтивен ефект, мехлемите се предписват разделени на дози. Има прости и сложни мехлеми, състоящи се съответно от една или повече активни съставки. Понастоящем повечето мехлеми се произвеждат от фармацевтичната индустрия в готов вид; те се приготвят по официални рецепти, без да се посочва съставът и концентрацията на лекарствените вещества.

Течен мехлем за втриване от сапун и амонякнаречен камфор Оподелдок,Произвеждат се Opodeldoks - перорални, хомеопатични, външни. Течните оподелдоци са вид линименти.

Линименти- гъсти течности или желатинови маси. Балсамовият линимент се произвежда съгласно A.V. Вишневски за лечение на изгаряния, рани, язви или мехлем за омекотяване на кожата.

супозитории (супозитории)- дозирани лекарствени форми, твърди при стайна температура и топящи се при телесна температура, предназначени за приложение в телесни кухини (ректални, вагинални). Супозиториите могат да бъдат оформени като топка, конус, цилиндър, пура и др. Има ректални (супозитории) - супозитории и ректалии, вагинални - супозитории и вагиналии, уретрални и пръчки - бацили. Вагиналните супозитории могат да бъдат сферични (топки - глобули), яйцевидни (овула), уретрални - под формата на плоско тяло със заоблен край (песари - pessaria) или под формата на вагинален или ректален конус. В супозиториите лекарствените вещества се използват както за локални, така и за резорбтивни ефекти и се дозират както за възрастни, така и за деца. В ректалните супозитории, съдържащи токсични и мощни вещества, същите правила за по-високи дози, както и за лекарствени форми за вътрешно приложение. Супозиториите се приготвят на различни основи - какаово масло, полиетилен гликол, хомеопатични. Повечето от използваните супозитории са фабрични.

Хапчета- дозирана лекарствена форма под формата на топка с тегло от 0,1 до 0,5 g, приготвена от хомогенна пластична маса, съдържаща лекарства и ексципиенти. В момента те практически не се приготвят и не се използват. Хапче с тегло над 0,5 g се нарича Болус.В момента се произвежда единственото китайско лекарство „Huato Boluses“, което се използва вътрешно за корекция на мозъчното кръвообращение от възрастов и съдов произход, лечение и рехабилитация след инсулт.

Различни лекарствени форми

Аерозоли (Aерозола)- дозирана форма в специална опаковка, в която твърди или течни лекарства се съдържат в газ или газообразно вещество. Висока бионаличност и терапевтична ефективност на лекарствените вещества се постига, когато те се пръскат под формата на високо диспергирани системи. Аерозолното опаковане включва поставяне на лекарството в специален контейнер, оборудван с пръскаща глава и клапанно устройство. В аерозолния флакон се добавя пропелантен газ. Освен това има специални инхалатори за пръскане на високо диспергирани прахообразни лекарства. Аерозолните препарати включват: "Efatin", "Camphomen", "Beclomet", "Troventol", "Ingalipt", "Levovinisol", "Proposol" и др.

Аерозол за инхалация, дозиран, за локално и външно приложение, назален, сублингвален дозиран. Спрейза локално и външно приложение, дозирано, назално, за деца, сублингвално, сублингвално.

Мазилки- лекарствена форма за външна употреба под формата на пластична маса, която има способността да се придържа към кожата след омекване при телесна температура. Пластирите се предлагат под формата на t трансдермални терапевтични системи (TTS),например, лекарствата "Durogesic", "Nitropercutan TTS", "Nitroderm TTS 5", "Nitroderm TTS 10", "Extraderm TTS 25 (50 и 100)", "Nicotinell TTS10 (20 и 30)".

Система за вътрематочна терапия(ВМС) съчетава предимствата на двата най-надеждни метода за контрацепция – хормонална и вътрематочна и същевременно елиминира техните недостатъци. Това уникален методдългосрочната контрацепция е създадена от финландския учен Тапани Лукайнен през 1970 г. Спиралата се предлага в стерилна опаковка под търговското наименование „Мирена“, която се отваря само непосредствено преди нейното инсталиране. Спиралата е Т-образна форма, във вертикалната му част има миниатюрна цилиндрична капсула, съдържаща синтетичен аналогженският полов хормон прогестерон (левоноргестрел), отговорен за менструацията и бременността. След въвеждане в маточната кухина, левоноргестрел се освобождава на микропорции през специална мембрана в продължение на 5 години, скоростта на освобождаване първоначално е 20 mcg/ден, а след 5 години намалява до 10 mcg/ден. Той е надежден и безопасен метод, предпазвайки жената от нежелана бременност.

Саше(от лат. saccus - чанта, чанта; фр. sachet - чанта, чанта) е опаковка, която представлява плоска четиришевна торбичка или торбичка. Лекарството "Maalox" 15 ml, 8 и 55% гел "Phospholugel" 16 g за перорално приложение се предлагат под формата на саше.

Лечебни филми- дозирана форма под формата на полимерен филм. Ние произвеждаме филми за очи, използвани в офталмологичната практика, както и филми за венци и стоматологични филми.

Филмите за очи (Membranulae ophthalmicae) в сравнение с капките за очи, позволяват по-точно дозиране и поддържане на терапевтични концентрации на веществата за дълго време (24 часа), запазвайки стерилност и стабилност, без да причиняват дразнене на конюнктивата. Понастоящем в медицинската практика се използват очни филми, съдържащи пилокарпин хидрохлорид (Membranulae ophthalmicae с Pilocarpini hydrochlorido), атропин сулфат (с Atropini sulfate), флоренал (с Florenalo), сулфапиридазин-натрий (с Sulfapyridazino-natrio), неомицин сулфат (с Neomycini). използвани в медицинската практика, дикаин (cum Dicaino) и други вещества.

Медицински моливимедицински ( лапис)- цилиндрични пръчици с дебелина 4-8 мм и дължина до 10 см със заострен или заоблен край. Произвеждат се „Медицински молив” за обгаряне и молив за инхалация.

На фармацевтичния пазар има такива съвременни лекарствени форми като ДъвкаМериКплодов или мента Табло за смучене на бонбонидиагностика и за външна употреба (лепкава), Медицинско лепило за външна употреба; Лосиони; Лапи; Промивки, чайовеи т.н.

Едно и също лекарство се произвежда в различни лекарствени форми и се използва за различни показания. Задачата на лекаря, пациента и фармацевта е да изберат правилната лекарствена форма, която осигурява терапевтична концентрация в кръвта или болния орган, бърз максимален фармакологичен ефект и постигане на желания резултат.

Разтвори, емулсии, инфузии, отвари, тинктури, смеси и други методи за тяхното приложение:

ентерално (орално и ректално),

парентерално (подкожно, интрамускулно, интравенозно и др.),

външно (вливане в очите, нанасяне върху кожата и лигавиците, използване под формата на лосиони, измиване и др.);

Решение.

Решение.Решение(имен. р., ед. ч.), solutionis (общ. р., ед. ч.) - хомогенна прозрачна течност без утайка и мътност, получена чрез разтваряне на едно или повече лекарствени вещества в разтворител. Най-често използваният разтворител е:

1.вода (дестилирана или преварена). Разтворът за външно или вътрешно приложение обикновено се приготвя с дестилирана вода (Aq. destil-lata), а за инжектиране - с двойно дестилирана вода (Aq. bidestillata), преварена вода (Aq. cocta) и питейна чиста чешмяна вода (Aq. . фонтана).

2. Етилов алкохол (Spiritus aethylicus). Алкохолните разтвори са по-стабилни от водните разтвори. Те действат локално (в зависимост от концентрацията като стягащо, бактерицидно) и общо (резорбтивно). Официалните концентрации на алкохол са 40, 70, 90 и 95%. За интравенозно приложение се използва 20-33% етилов алкохол, орално - 20, външно - 70% етилов алкохол.

3. мастни масла, етилов етер (Aether aethylicus), вазелиново масло (Oleum Vaselini) и др. Маслените разтвори се предписват външно, вътрешно, подкожно или интрамускулно. Инжекционните разтвори се приготвят с прасковено (Oleum Persicorum) или бадемово (Oleum Amygdalarum) масло, а за външно приложение - с маслиново (Oleum Olivarum), слънчогледово (Oleum Helianthi), ленено (Oleum Lini), рициново (Oleum Ricini) и др. масла .

Когато в рецептата не е посочен разтворител, се използва вода;

Когато алкохолното съдържание не е посочено, се използва 90% алкохол.

Решенията са разделени на три групи:

1 вътрешна употреба,

2 за инжектиране.

3 външна употреба

Решения за вътрешниПРИЛОЖЕНИЕ.Прилага се през устата (per os) и ректално (per rectum) в клизми. Дозирането на разтвори се извършва: лъжици, капки, градуирани чаши, чаши, бутилки.

Разтворите за вътрешна употреба се предписват в недозирани дози по разделен начин в пълна или кратка форма. В пълния формуляр са изброени всички компоненти на рецептата, като се посочва количеството на лекарственото вещество и разтворителя. В подписа е необходимо да се отбележи как се дозира веществото (лъжици, чаши и др.) и броя на дозите на ден.

Rp.: Калциев хлорид 15,0

Aq. destillatae ad 150 мл

M.D.S. Вътрешен. 1 супена лъжица 3 пъти на ден.

Съкратена форма на тетрадка

Rp.: Solutionis Calcii chloridi 10% - 150 мл

Изчисляване. За 1 доза калциев хлорид телето се нуждае от 1,5 g, а за 10 - (1,5 10) = 15 g Решено е да се дозира в супени лъжици: 15 10 = 150 ml. Затова трябва да приемате до 150 мл вода.

Когато предписвате алкохолни или маслени разтвори в кратка форма, след името на лекарството напишете думите „алкохол“ или „масло“ (Spirituosa seu oleosa).

Rp.: Solutionis Kalii iodidi spirituosae 4% - 150 мл

D.S. Вътрешен. 1 супена лъжица 3 пъти на ден.

Течностите се прилагат в ректума под формата на клизми. Те могат да бъдат пречистващи или лечебни. Обемът на почистващата течност за големи животни е до 10 литра, за малки животни - от 300 ml до 2 литра.

Лекарствени клизми, обемът на течността е малък: за големи животни - до 1 литър, за малки животни - 100...150 ml или по-малко. След очистителните се правят лечебни клизми. Ако лекарството е дразнещо, добавете клей (Mucilago) в количество приблизително 10 пъти дозата на лекарството. Температурата на лекарствената клизма трябва да бъде в рамките на 38...40 °C. Когато ги предписвате, трябва да знаете: 1 доза от лекарственото вещество за 1 приложение,

2 обем 1 клизма

3 брой инжекции (обикновено 1...2).

Rp.: Chlorali hydrati 30,0

Mucilaginis Amyj£

Aq. destillatae aa 300 мл

M.D.S. Ректално. За 1 въведение.

Към рецептата се добавя нишестена слуз поради факта, че хлоралхидратът има дразнещ ефект.

Разтвори за инжекции.трябва да се дозират точно и да се приготвят стерилно. Прилагат се подкожно, мускулно и венозно и др. Парентерално - заобикаляйки храносмилателния тракт, лекарствените вещества се прилагат с помощта на спринцовка и игла.

Стерилизация- това е процес на обезвреждане на лекарствени вещества, прибори, помощни материали, инструменти от микроорганизми и техните спори. Има няколко начина:

1 в сушилния шкафпри 180 °C за 20-60 минути или при 200 °C за 10...30 минути;

2 в автоклав при:

119-121 °C (0.1...0.11 MPa) за 8...15 минути

110°C (0.05 MPa) - 30-60 min;

3 течаща парав парен стерилизатор или автоклав при 100 °C за 30...60 минути;

4. тиндализация (фракционна) - ежедневно нагряване веднъж дневно за 1 час при 60...65 °C в продължение на 5 дни

5. кипене на водна баня.

Лекарствените вещества, които се разлагат при 100 ° C, се подлагат на тиндализация, а от тези, които се разлагат при 60 ° C и по-ниски, разтворите се приготвят асептично - само бутилката и разтворителят се стерилизират и към разтвора се добавят различни антисептици (0,5% фенол , 0,3 % трикрезол и др.).

Парентерално приложениеРазтворите се произвеждат в бутилки или ампули. Фабрично се приготвят стерилни разтвори в ампули. Когато предписвате разтвори в инжекционни бутилки, трябва да знаете:

1 доза лекарствено вещество

2 количество (обем) разтвор на инжекция,

3 броя инжекции.

Те се изписват по разделен начин в разширена или съкратена форма. При предписване на инжекционни разтвори трябва да се посочи, че разтворът трябва да се приготвя стерилно (sterilis, sterilisata, sterilisetur или pro injectionibus).

Мощните и токсични лекарствени вещества се предписват по такъв начин, че 1 ml разтвор за малки животни или 3-5 ml разтвор за големи животни съдържа еднократна доза.

Пример.На кучето. Галантамин хидробромид в доза от 0,001 g на 10 подкожни инжекции. При дозирания метод трябва да вземете 0,01 g от лекарственото вещество (0,001 10) и 1 ml от разтворителя - дестилирана вода. Следователно за 10 инжекции се нуждаете от 1 ml 10 = 10 ml.

Rp.: Galanthamini hydrobromidi 0,01

Aq. destillatae ad 10 ml

М.ф. разтвор за стерилизация

D.S. Подкожно. 1 ml 2 пъти на ден.

Съкратената форма е дадена като процент.

Първата цифра е концентрацията на разтвора (%),

второто е общото количество разтвор (ml);

Изчисляване на концентрацията на разтвора като процент:

1 ml разтвор съдържа 0,001 g. вещества, а в 100 ml:

x- 100, x = 0,001·100= 0,1%.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi sterilisatae 0,1% - 10 мл

D.S. Подкожно. 1 ml 2 пъти на ден.

Разтворите за интравенозно приложение се предписват със съкратени думи.

До кравата...

Rp.: Sol. Glucosi sterilisatae 10% - 50 мл

D.S. Интравенозно.

Разтвори в ампули:

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% - 1 ml

Д.т. д. N. 5 в ампули

S. Подкожно. 1 ml 2 пъти на ден.

При предписване на разтвори в ампули сигнатурата трябва да включва 1 ml, а не 1 ампула.

Твърдите препарати, чувствителни към атмосферни влияния, също се отпускат в ампули. Разтворите от тях се приготвят асептично преди употреба.

Rp.: Новарсеноли 0,3

Д.т. д. N. 5 в ампули

S. Съдържанието на ампулата се разтваря в 5 ml вода за венозно приложение.

В такива случаи разтворителят трябва да се предписва едновременно в рецептите или да се изпише отделна рецепта за него.

Rp.: Aq. destillatae pro injectionibus 5 мл

Д.т. д. N. 5 в ампули

S. За приготвяне на разтвор на новарсенол.

Разтвори за външна употреба.Те обикновено се предписват в големи количества. Използва се за дезинфекция на инструменти, дезинфекция на помещения и напояване на телесни кухини. Разтворите се предписват в пълна или кратка форма, концентрацията на лекарственото вещество се посочва в проценти или съотношения.

Rp.: Solutionis Kalii permanganatis 1: 1000 -500 ml

D.S. За напояване на устата.

Rp.: Хлорамини В 1.0

Aq. destillatae ad 1200 мл

D.S. Външен.

Понякога се предписват концентрирани разтвори за външна употреба, последвани от разреждане до желаната концентрация преди употреба. В този случай подписът трябва точно да посочи обемите на концентрирания разтвор и разтворителя, за да се получи желаното разреждане.

Rp.: Sol. Калий перманганат 5% - 100 мл

д. С. Външен. 20 ml на 1 литър вода за измиване на раната.

Изчисляване. За измиване на раната концентрацията на калиев перманганат трябва да бъде 1: 1000, обемът за лечение е 1 литър. Изчислението се извършва по формулата

Необходимо количество разтвор, ml Необходима концентрация, %

Налична концентрация, %

100 ml 0,1% _=20 мл

Следователно, за да приготвите 1 литър разтвор на калиев перманганат с концентрация 1: 1000 (0,1%), трябва да вземете 20 ml 5% разтвор.

Лекарство. Микстура(n.p., ед. ч.), mixturae (общ. p., ед. ч.) - лекарствена форма, получена чрез разтваряне или смесване (mixtura - смес) на лекарствени вещества в течности. Лекарствените вещества, включени в сместа, могат да бъдат твърди или течни, да се разтварят напълно или да образуват опалесциращи смеси или суспензии.

Като разтворители се използват вода, отвари, настойки, слуз, емулсии и други течности.

Rp.: Pulveris radicis Ipecacuanhae 5.0

Натриев хидрокарбонат 20.0

Aq. destillatae ad 200 мл

M.D.S. Вътрешен. За 1 среща.

Разклатете преди употреба.

Rp.: Sol. Natrii bromidi 5% - 50 мл

Tincturae Menthae piperitae 5 мл

Инфузии.инфузия(номинална единица, единица част), infusi (генерична единица, единица част) - дозирана форма, получена чрез извличане на активните принципи от лечебни растениявода. Те се предписват на животни от всички видове вътрешно, по-рядко външно.

Инфузиите се предписват в съкратена форма по недозиран начин. При предписване на инфузии трябва да знаете:

доза растителен материал за 1 доза,

брой приеми,

обем инфузия за 1 доза.

Първото число в рецептата показва количеството растителен материал, второто - обемът на инфузията. Взема се предвид, че инфузията, която включва неотровни растения, се предписва в съотношение 1: 10; от билката адонис, момина сълза, мораво рогче, корен и коренище на валериана, корен сенега - 1:30 и от отровни растения(листа от напръстник, билка термопсис) - 1: 400.

Rp.: Infusi herbae Bursae pastoris 60,0 - 600 мили

D.S. Вътрешен. 1 чаша на 1 доза, 2 пъти на ден.

Изчисляване. За 1 доза кравата се нуждае от 20,0 g трева от овчарска торбичка, за 3 дози - 60,0 g. Инфузията се приготвя в съотношение 1:10, следователно общата инфузия ще бъде 600 ml за 3 дози или 1 чаша за. 1 прием.

отвара.Декоктум(im. p., единица) - лекарствена форма, получена чрез извличане на активните вещества от растения с вода. За приготвяне на отвари се използват корени, кора, коренища, по-рядко - трева, листа, семена, цветя.

Отварите се предписват и използват по същия начин като запарките.

Rp.: Decocti corticis

Франгула ex 30.0 - 400 ml

D.S. Вътрешен. 1 чаша на ден.

Rp.: Decocti seminis Lini - 200 мл

M.D.S. Вътрешен. За 1 среща.

Емулсия.Емулсум(нарицателен елемент, единствено число), емулси (родов елемент, единична част) - течна лекарствена форма, наподобяваща мляко на външен вид, представлява смес от вода с неразтворени в нея вещества: масла, смоли, протеинови вещества.

Има два вида емулсия:

1. вярно (семе)

2.фалшив (масло).

Истинските емулсии се получават от семената и плодовете на растения, съдържащи мазни масла. Ако в рецептата не е посочен броят на семената за приготвяне на емулсията, фармацевтът, ръководейки се от фармакопейните правила, я приготвя в съотношение 1:10, което е официалното съотношение.

Когато се предписват фалшиви емулсии, в рецептата се посочват неговите съставки: растително масло, вода, а за да им се придаде стабилност и да се получи хомогенна маса - емулгатор. Като последните се използват протеинови вещества, гума арабика, нишесте, желатин, желатин, агар и др., Които допринасят за раздробяването на маслените частици и предотвратяват тяхното слепване.

Емулсиите са стабилни, ако съотношението на всички компоненти, включени в тях, е:

1 част масло

0,5 части емулгатор

10 части вода.

Всички емулсии се предписват в бездозова рецептурна форма в кратка и дълга форма. Прилагат се вътрешно, по-рядко външно. Към емулсията могат да се добавят и други лечебни вещества; в този случай рецептата завършва с израза M.D.S.

Rp.: Emulsi seminis Cannabis 200 мл

D.S. Вътрешен. За 1 среща.

Rp.: Olei Ricini 30 мл

Ag. коктейл 300 мл

D.S. Вътрешен. За 1 среща.

Rp.: Seminis Cannabis 20.0

Aq. destillatae ad 200 мл

D.S. Вътрешен. За 1 среща.

Тинктура.Тинктура(имен. р., ед. ч.), тинктура (общ. р., ед. ч.) непрозрачен течен алкохолен, алкохолно-воден или алкохолно-етерен екстракт от активни вещества от растителни суровини, получен без нагряване и отстраняване на екстрагента. Приготвя се предимно във фармацевтични заводи. Това е официалният формуляр. Предписва се вътрешно или по-рядко външно.

Тинктурата се предписва в кратка форма по разделен начин, като се посочва нейното количество. Тинктурите се приготвят от слабосилни лекарствени суровини в съотношение 1:5, а от силнодействащи лекарствени суровини - 1:10.

Rp.: Tincturae Valerianae 40 мл

D.S. Вътрешен. 20 капки 3 пъти на ден.

Екстракти.Екстракт(имен. р., ед. ч.), екстракти (общ. р., ед. ч.) - концентрирани екстракти от активни съставки от лечебни растения. Разграничават се екстракти:

1. воден (Extracta aquosa),

2.алкохол (Extracta spirituosa)

3.етерични (Extracta aetherea).

По консистенция:

1. течност (Extractum fluidum),

2. дебел (Extractum spissum)

3. суха (Extractum siccum). Течните екстракти се приготвят в съотношение 1:1 или 1:2.

За да предписвате екстракти, трябва да знаете:

доза за 1 доза

брой приеми.

Течните извлеци се предписват по същия начин като тинктурите - официално и в малки дози; сухи - под формата на прахове, таблетки, супозитории и др. Консистенцията на екстракта се посочва в рецептата.

теле...

Rp.: Extracti Aloes fluidi 50 мл

D.S. Вътрешен. 1 чаена лъжичка 3 пъти на ден.

Изчисляване.Дозата течен екстракт от алое за теле е 5 ml на доза (чаена лъжичка). За 10 дози - 50 мл.

Екстрактите се съхраняват в добре затворен съд, защитен от светлина при стайна температура.

слуз.Муцилаго(n.p., единствено число), mucilaginis (gen. p., единствено число) - гъста вискозна течност, получена чрез разтваряне или извличане на слузни вещества от растения с вода, както и чрез набъбване на гума (арабски или арабски).

Аерозоли. Миниатюрни капчици течност или твърди частици, суспендирани в газообразна среда. Аерозолите от твърди частици, образувани от раздробяване, се наричат ​​прах, а тези, получени в резултат на кондензация, се наричат ​​изпарения.

Твърди лекарствени форми

• Такси [покажи]

  Такси- смеси от сухи лечебни растителни материали, понякога с примес на соли, етерични маслаи т.н.

  Колекцията за приготвяне на инфузии, отвари, лосиони, вани и др. Обикновено се дозира от самия пациент. Дозите обикновено се измерват в супени лъжици.

  Таксите са:

  • редовен (смес от суровини, опаковани в стандартни кутии);
  • пресовани (таблетки и брикети);
  • разтворими чайове (фино смлени, във филтърни пакетчета).

  Колекциите се съхраняват на сухо място при температура от 15 до 25 °C. Срокът на годност е средно 1,5-3 години.

• Пудри [покажи]

  Пудри- лекарствена форма, която има свойството на течливост.

  Праховете са:

  • прости, състоящи се от едно вещество;
  • комплекс, състоящ се от две или повече съставки.

  И също - разделени и неразделени на отделни дози.

  Праховете са предназначени както за вътрешна, така и за външна употреба. Праховете за вътрешна употреба трябва да се измиват с вода (или друга течност, като мляко). Тези прахове се произвеждат разделени или не разделени на дози.

  Праховете за външна употреба (например прахове) обикновено не се разделят на дози.

  Праховете се съхраняват в оригиналната опаковка до посочения срок на годност; на сухо и при необходимост хладно място, защитено от светлина.

• Гранули [покажи]

  Гранули- лекарствена форма за вътрешна употреба под формата на кръгли, цилиндрични или неправилни зърна, съдържащи смес от активни и помощни вещества.

  Гранулите са предназначени за перорално приложение. Някои гранули се разтварят във вода преди употреба.

  Съхранявайте гранулите на сухо и при необходимост хладно място, защитено от светлина.

• Хапчета [покажи]

  Хапчета- дозирана лекарствена форма, получена чрез пресоване на активните вещества (или тяхната смес със спомагателни съставки): кръгли, овални, квадратни, триъгълни със заоблени ръбове, плоскоцилиндрични плочи с разделителна черта или двойноизпъкнала повърхност, която улеснява преглъщането.

  Таблетките се класифицират според методите на употреба:

  • за перорално (орално през устата) приложение (включително ефервесцентно - за приготвяне на разтвор);
  • за външна употреба (за приготвяне на разтвор за изплакване, измиване, лосиони);
  • сублингвална (под езика) и букална (зад бузата);
  • вагинален (във влагалището);
  • за подкожно имплантиране (стерилни таблетки се зашиват подкожно в предната коремна стена или субскапуларната област на дълбочина 3-4 cm)

  Таблетките трябва да се съхраняват в оригиналната им опаковка, като се предпазват от въздействието на околната среда и се гарантира стабилността на лекарството по време на установения срок на годност; на сухо и при необходимост хладно място, защитено от светлина.

  Много таблетки са забранени за дъвчене, тъй като има определена последователност на усвояване на активните вещества в човешкия стомах и черва. Освен това някои лекарства имат горчив вкус и/или дразнят устната лигавица. Такива таблетки обикновено са покрити.

• Драже [покажи]

  Драже- лекарствена форма за вътрешна употреба, която се получава чрез наслагване на активни и помощни вещества върху захарни гранули.

  В допълнение към обичайните дражета има:

  • продължително (удължено) действие;
  • микродражета или микрогранули (размер от 1 до 3 mm)

  За разлика от таблетките, процесът на освобождаване на активните вещества е по-дълъг, но технологията на наслояване позволява да се изолират вещества, които не трябва да влизат в контакт едно с друго в една таблетка. Ето защо, по-специално, много мултивитаминни препарати се произвеждат под формата на дражета (Undevit, Duovit, Revit, Gendevit, Biovital, Benfogamma 150 и др.).

  Дражетата се приемат перорално, без да се дъвчат или смачкват. Те се разтварят или се поглъщат (според инструкциите на производителя).

  Условията за съхранение на дражетата са същите като при таблетките.

• Хапчета [покажи]

  Хапчета- сферична лекарствена форма, изработена от пластмаса за вътрешна употреба, която заедно с активните вещества включва ексципиенти (като основа на хапчета).

  Масата на хапчетата варира от 0,1 до 0,5 g, а диаметърът им варира от 4 до 8 mm. Технологията за производство на хапчета ви позволява да комбинирате голямо разнообразие от активни съставки, които са несъвместими в други форми. Напоследък хранителните добавки често се произвеждат под формата на хапчета (например Huato Boluses, Ideal и много други).

  Тази дозирана форма ви позволява да скриете неприятния вкус и миризма на активните съставки, а сферичната форма на хапчетата и повърхността, която се втвърдява в устната кухина, улесняват преглъщането.

  Хапчетата се съхраняват на сухо и хладно място.

• Капсули [покажи]

  Капсули- дозирана лекарствена форма, състояща се от смес от активни и ексципиенти, поставени в обвивка, която се разтваря в човешкото тяло. Капсулите са предназначени за перорално приложение, както и за ректално (в ректума) и вагинално приложение.

  Капсулите могат да бъдат с различни размери, с вместимост до 1,5 ml.

  Обикновено капсулите съдържат активни съставки, които имат неприятен вкус и/или дразнят устната лигавица. Поради това капсулите, предназначени за перорално приложение, трябва да се поглъщат без ухапване. Също така е забранено отварянето на капсулите и приемането само на праха, съдържащ се в тях.

  Капсулите се съхраняват в оригиналната първична опаковка (блистери от алуминиево фолио, стъклени бутилки и др.), осигуряваща стабилност на активното вещество по време на посочения срок на годност и, ако е необходимо, на хладно място.

• Медули и спансули [покажи]

  Медули- това са желатинови капсули, вътре в които има микрогранули, покрити с мастноразтворима обвивка (в спансул- полимерна обвивка).

  Лекарствата с продължително действие, например противогрипното лекарство Koldakt, обикновено се произвеждат под формата на медули и спансул.

  Медулите и спансулите се съхраняват при същите условия като капсулите.

Меки лекарствени форми

• Мехлеми [покажи]

  Мехлеминай-често се използва външно - за въздействие върху кожата и лигавиците (очни, вагинални, уретрални, ректални). Мехлемите се състоят от хидрофобна (мазна, водоотблъскваща) или хидрофилна (на водна основа) основа и активни съставки, равномерно разпределени в основата. Понякога мехлемът съдържа активни съставки, които лесно се абсорбират през кожата в кръвта или лимфата (например мехлеми, съдържащи нитроглицерин като активна съставка).

  Някои мехлеми се използват като защита срещу вредното въздействие на киселини или основи върху кожата.

  В зависимост от консистенцията се разграничават самите мехлеми, както и гелове, желета, кремове, линименти и пасти.

  Всички мехлеми (гелове, желета, кремове, линименти, пасти) се съхраняват в оригинални опаковки, осигуряващи стабилност на активното вещество в рамките на посочения срок на годност, на хладно място, защитено от светлина, освен ако не е посочено друго в инструкцията за употреба. лекарство.

• Гелове [покажи]

  Гелове- прозрачни мехлеми на хидрофилна основа (производни на целулоза, желатин, полимери на акрилова киселина и други вещества) с активни съставки, разпределени в него.

  Геловете са:

  • за външна употреба;
  • офталмологични;
  • назален (за носа);
  • зъболекарски;
  • за вътрешна употреба;
  • ректално;
  • вагинален

  За разлика от мехлемите, геловете се абсорбират по-добре, не цапат дрехите и най-важното, като правило, по-лесно освобождават активните съставки. Понастоящем все повече и повече меки лекарствени форми се произвеждат под формата на гелове (например алпизарин гел за лечение на херпес, бензил бензоатен гел за лечение на краста, гел с хлорамфеникол и метилурацил за заздравяване на рани и др.).

• желе [покажи]

  желе- прозрачни мехлеми на хидрофилна основа за външна употреба.

  Желето има по-вискозна консистенция от гела и се нанася върху кожата в по-дебел слой.

• кремове [покажи]

  кремове- емулсионни мехлеми, които съдържат хидрофобна основа, вода и емулгатор (вещество, което насърчава проникването на активни вещества през клетъчната мембрана).

  Кремовете са по-малко вискозни по консистенция от мехлемите, те се използват по-често в медицинската козметика (противогъбични кремове Клотримазол, Ламизил и Тербифин, антихерпесен крем Зовиракс и др.).

• Линименти [покажи]

  Линименти- мехлеми, които са гъста течност или желатинова маса, прилагани външно чрез втриване в кожата (от латинското linire - „разтривам“), например стрептоцидов линимент за лечение на кожни заболявания, линимент на Вишневски (противовъзпалително) , лидокаинов линимент (използван за облекчаване на болката в стоматологията и педиатрията) и др.

  Най-често срещаните линименти са на основата на мазнини: растителни масла (слънчогледово, ленено семе и др.), Ланолин, понякога свинска мас и др.

• пасти [покажи]

  пасти- най-вискозният от всички мехлеми. Съдържанието на твърди вещества в тях надхвърля 20%.

  Повечето пасти за зъби се произвеждат в тази форма, както и например паста Lassara, състояща се от цинков оксид и др.

• Мазилки [покажи]

  Мазилки- лекарствена форма за външна употреба, която има терапевтичен ефект върху кожата, подкожна тъкан, а в някои случаи и на цялото тяло. IN последните годиниСъздадени са трансдермални терапевтични системи (ТТС), които имат способността не само да прилепват към кожата, но и да провеждат лекарства (най-често сърдечно-съдови лекарства, понижаващи кръвното налягане, болкоуспокояващи, сънотворни) през кожната бариера.

  Примери за TTS: Nitrodur-TTS (с нитроглицерин), Catopress-TTS, Scopoderm-TTS и др. Предимството на TTS е, че цялата доза от активното вещество е извън човешкото тяло и самият пациент може да я регулира чрез премахване ивица пластир от кожата или намаляване на нейната площ.

  Лепенките се произвеждат под формата на пластична маса (пласт), върху специална подложка (лейкопласт, лютив пластир) и без него, както и под формата на тампон с активни съставки, прикрепен към лейкопласт (лепенка мазилка с екстракт лют червен пипер, арника и беладона).

  Пластирите без активни съставки под формата на тиксо (лейкопластири) се използват за фиксиране на превръзки и за други цели.

  Съхранявайте пластирите на сухо място, защитено от светлина, освен ако не е указано друго в инструкциите.

• супозитории [покажи]

  супозитории- лекарствени форми, които се топят или разтварят при телесна температура.

  Има супозитории:

  • ректално (за поставяне в ректума);
  • вагинален (за поставяне във влагалището);
  • уретрален (за поставяне в уретрата);
  • пръчици (за поставяне във влагалището и уретрата)

  Ректалната супозитория (максимален диаметър 1,5 cm) може да бъде конусовидна или да има друга форма.

  Теглото на една супозитория за възрастни е 1-4 g. Ако теглото не е посочено, тогава теглото на супозиторията е 0,5-1,5 g.

  Вагиналните супозитории могат да бъдат сферични (топки), яйцевидни (овули) или плоски със заоблен край (песари). Теглото им е 1,5-6 g. Ако теглото на вагиналната супозитория не е посочено, то е не по-малко от 4 g.

  Пръчици (свещи) - имат формата на цилиндър със заострен край и с диаметър не повече от 0,5-1 g.

  Супозиториите, опаковани в парафинова хартия, целофан, фолио или пластмасови кутии, се съхраняват на хладно и сухо място.

Течни лекарствени форми

• Решения [покажи]

  Разтвори за инжекции- прозрачни стерилни течности, чието въвеждане в тялото е свързано с нарушение на кожата.

  Разтворите се предлагат в ампули, флакони (стъклени и полиетиленови) и тръби за спринцовки.

  Разтвори с обем над 100 ml се наричат ​​инфузионни разтвори. Инфузионните разтвори включват разтвори, които се прилагат интравенозно с капкомер (хемодинамични, регулатори на водно-солевия баланс, детоксикация, разтвори за пренос на кислород и др.), Както и препарати за парентерално хранене и многофункционални разтвори с широк спектър на действие.

  Примери за инфузионни разтвори:

  • физиологичен разтвор: Ringer - Locke, Quartosol;
  • детоксикация: Хемодез, Реополиглюкин, Полиглюкин, Нео-хемодез и др.;
  • за парентерално хранене: Lipofundin, Venolipid, Intralipid, Lipozin

  Разтвори за вътрешна и външна употреба

  • Прозрачни, хомогенни (еднородни) системи.
  • Форма за освобождаване - бутилки с капкомер, затворени с винтова капачка

  Съхранение на разтвори

  Разтворите се съхраняват при стайна температура (15-25 °C) или в хладилник (4-8 °C), защитени от светлина. По-конкретни инструкции за съхранение на разтворите са дадени в инструкциите за лекарството.

• отвари [покажи]

  отвари- течност или прах (суха смес), разтворими във вода.

  Течните смеси се състоят от разтвори на соли, сиропи (захар), както и екстракти и ароматни води. Такива смеси се приготвят в аптека по индивидуална рецепта.

  Сухите смеси у дома се разреждат с вода до необходимия обем. Например сироп за суха кашлица.

  Сухите смеси трябва да се съхраняват на сухо място (при стайна температура) или в хладилник (при температура 4-8 ° C). Течните смеси се съхраняват в хладилник за не повече от няколко дни. Методът на съхранение и използване на такива смеси винаги е посочен на бутилката.

• Настойки и отвари [покажи]

  Настойки и отвари- лекарствени форми, които представляват водни екстракти от лечебни растителни суровини, както и водни разтвори на сухи или течни екстракти (концентрати).

  Инфузиите и отварите се приемат главно през устата, по-рядко се използват външно.

  При липса на указания за количеството на лечебните растителни суровини, настойките и отварите се приготвят в съотношение 1:10 (от 1 g суровини трябва да се получат 10 g готов продукт. Трябва да се вземе малко повече вода, като се вземе вземете предвид коефициента на водопоглъщане); от билка адонис, корени от валериана - 1:30. Настойки и отвари от лечебни растителни суровини, съдържащи силно действащи вещества, се приготвят в съотношение 1:400.

  При приготвяне на инфузия или отвара с помощта на екстракт (концентрат), последният се взема в количество, съответстващо на обема на лечебния растителен материал, посочен в рецептата.

  За приготвяне на запарки и отвари натрошените лечебни растителни суровини се заливат с преварена вода със стайна температура, настояват се в подходящ съд на кипяща водна баня при често разбъркване: запарките - 15 минути, отварите - 30 минути; след това се охлажда при стайна температура: запарки - най-малко 45 минути, отвари - 10 минути, филтрирайте (изстискайте растителния материал) и добавете вода до необходимия обем запарка или отвара.

  Отварите от листата на мечото грозде, червените боровинки и суровините, съдържащи танини (дъбова кора, змийско коренище и др.), се филтрират веднага, без да се охлаждат, отварите от листата на сена се филтрират след пълно охлаждане.

  Съхранявайте настойките за определения период (обикновено няколко дни) на хладно място. Разклатете инфузиите и отварите преди употреба.

• Тинктури [покажи]

  Тинктури- оцветени течни спиртни или водно-спиртни екстракти от лечебни растителни суровини, получени без нагряване.

  По принцип тинктурите се приемат през устата, разреждат се в малко количество вода или се накапват върху захар.

  Съхранявайте тинктурите в добре затворени бутилки за посочения срок на годност (по-дълъг от срока на годност на запарките и отварите), на хладно място, защитено от светлина. По време на съхранение може да се образува утайка.

• Капки [покажи]

  Капки- лекарствени форми (суспензии, емулсии, разтвори), дозирани на капки.

  Предлагат се капки за външна (око, ухо, нос) и вътрешна (например нитроглицеринови капки) употреба. Капките се дозират с капкомер-дозатор, монтиран в бутилката.

  Капките се съхраняват на хладно място, защитено от светлина.

• Суспензии (окачвания) [покажи]

  Суспензии (окачвания)- дозирана форма, състояща се от едно или повече натрошени прахообразни вещества, разпределени в течност (вода, растително масло, глицерин и др.).

  Предлагат се суспензии за вътрешно, външно и парентерално приложение. Последните се прилагат интрамускулно (например инсулинови препарати).

  Преди употреба разклатете суспензията за 1-2 минути.

  Суспензиите се съхраняват в оригиналната опаковка с дозиращо устройство при температура от 4 до 8°С (не се допуска замразяване!), при необходимост на защитено от светлина място.

• Екстракти [покажи]

  Екстракти- концентрирани екстракти от лечебни растителни суровини.

  Екстрактите са:

  • течност;
  • дебели (вискозни маси със съдържание на влага не повече от 25%);
  • сухи (рохкави маси със съдържание на влага не повече от 5%)

  Екстрактите се използват вътрешно, течните екстракти се дозират по обем, сухите екстракти, като правило, се включват в твърдите лекарствени форми.

  Съхранявайте екстрактите в оригиналната им опаковка, при необходимост на хладно, защитено от светлина място. По време на съхранение на течните екстракти може да се образува утайка. Средно екстрактите се съхраняват 1-5 години.

• Емулсии [покажи]

  Емулсии- непрозрачни, еднородни на вид течности, състоящи се от две взаимно неразтворими течности - активно вещество (масло, балсам) и вода.

  Емулсиите са предназначени за вътрешно, външно или парентерално приложение.

  Срокът на годност на емулсиите, приготвени в аптека, обикновено е няколко дни. Те трябва да се разклатят преди употреба. Съхранявайте емулсиите на хладно място, без да замръзвате. Срокът на годност на промишлено произведените емулсии е най-малко 1,5 години.

• сиропи [покажи]

  сиропи- концентрирани водни разтвори на захароза, които освен активни съставки могат да съдържат плодови хранителни екстракти.

  Сиропите са гъсти, прозрачни течности с характерен вкус и мирис (в зависимост от състава).

  Сиропите се приемат перорално; те се използват особено широко в педиатрията за коригиране на вкуса на лекарството. Сиропите имат по-изразен терапевтичен ефект в сравнение с твърдите лекарствени форми.

  Сиропите се съхраняват в добре затворени стъклени съдове, на хладно и при необходимост защитено от светлина място. Срокът на годност на индустриално произведените сиропи е минимум 2 години.

• Бани [покажи]

  Бани- водни разтвори, които засягат човешкото тяло по време на медицински процедури (обикновено спомагателни). Ваните имат общоукрепващо, успокояващо, тонизиращо, бактерициден ефект. Например борови или кислородни вани и др.

Газообразни лекарствени форми

• Газове и пари [покажи]

  Газове и пари- лекарствена форма, в която като среда се използва газ (въздух, кислород, водна пара).

  Газовете и парите навлизат в човешкото тяло през белите дробове и се абсорбират в кръвта. По отношение на скоростта на развитие на терапевтичния ефект газовете са сравними с инжекциите.

  Газовете и парите се използват в балнеоложки болници под медицинско наблюдение (например за лечение на астматичен бронхит) или у дома за инхалация при респираторни заболявания (например пари от етерични масла).

• Аерозоли [покажи]

  Аерозоли- лекарствена форма, в която активното и ексципиентите са равномерно разпределени в газова среда.

  Аерозолите са предназначени за инхалация при респираторни заболявания, алергични заболявания, както и локално за пръскане върху участъци от кожата или лигавиците (за заболявания на кожата, устната кухина, гинекологични заболявания).

  Аерозолите се съхраняват на хладно и тъмно място, далеч от огън.

• Спрейове [покажи]

  Спрейове- лекарствена форма, в която активното вещество се впръсква с въздух, затворен в еластична кутия (драйнос капки за нос и др.).

Меките лекарствени форми включват мехлеми, кремове, пасти, супозитории и пластири, като образуващи основи се използват мазнини и подобни на мазнини вещества, получени от нефт и синтетични полимери.

Мехлеми (Unguenta, Ung.)- мека лекарствена форма с вискозна консистенция, използвана за външна употреба и съдържаща по-малко от 25% сухи (прахообразни) вещества.

Мехлемите се приготвят чрез смесване на различни лекарствени вещества (основи) с образуващи вещества (constituens), наречени основи за мехлеми, обикновено се използват вещества или смеси от вещества, които имат висока смазваща способност, смесват се добре, но не реагират с лекарства. вещества и не променят свойствата си под въздействието на светлина и въздух. Посочените изисквания в различни степениСъответстват някои петролни продукти (вазелин, вазелин), животински мазнини (пречистена свинска мазнина), мастноподобни вещества, восъци (ланолин, пчелен восък, спермацет) и синтетични вещества. Мехлемите са недозирани лекарствени форми, така че в рецептите те се предписват в общи количества. Само при предписване на вещества за резорбтивен ефект в мехлемите трябва да се предписват дозирани (еднократни дози). Обикновено - комп. от 2 съставки: една активна и една формираща. Комплекс - съдържа повече от 2 съставки.

Пасти (Pastae, Past.)– тези видове мехлеми съдържат най-малко 25% сухо вещество, не повече от 60-65%; пастите се размекват при телесна температура. Пастите издържат по-дълго от мехлемите на мястото на приложение. Поради по-високото съдържание на прахообразни вещества, пастите, за разлика от мехлемите, имат изразени адсорбиращи и изсушаващи свойства.

Пастите са сред недозираните лекарствени форми, така че се предписват в насипно състояние. Основните пасти се предписват само в разширен вид, като се посочват всички съставки и техните количества. Рецептата завършва с предписанието: M.f. паста (Misce ut fiat pasta. - Смесете, за да образувате паста).

Ако количеството на прахообразните вещества в пастата е по-малко от 25%, добавете един или повече индиферентни прахове, като нишесте (Amylum), цинков оксид (Zinci oxydum), бяла глина (Bolus alba) и др.

Свещи (супозитории, Suppositoria, Supp.) -

Дозирани лекарствени форми, твърди при стайна температура и топящи се или разтварящи се при телесна температура Има ректални супозитории (супозитории) rectalia, вагинални - suppositoria vaginalia и пръчки - бацили (GFC).

плътна консистенция, която се топи при телесна температура (не по-висока от 37 ° C), няма дразнещи свойства, слабо се абсорбира през лигавиците, не навлиза в химическа реакцияс лечебни вещества.

Най-подходящите основи за супозитории са какаовото масло и мазнината от японска канела. В допълнение, желатиново-глицеринови основи (смес от желатин, глицерин и вода) и сапун-глицерин (сплав медицински сапуни глицерин).

Лечебни веществав супозиториите се използва за локално, а в ректалните супозитории - и за резорбтивно действие. В тази връзка, когато се предписват токсични и мощни вещества в ректални супозитории, е необходимо да се спазват същите правила по отношение на по-високи дози, както при дозираните форми, използвани перорално.

Ректални супозиторииобикновено имат формата на конус или цилиндър със заострен край. Масата им варира от 1,1 до 4,0 g1. Максимално допустимият диаметър е 1,5 cm. Ако теглото на ректалните супозитории не е посочено в рецептата, те се правят с тегло 3,0 g.

Вагинални супозиторииФормата може да бъде сферична (топки - globuli), яйцевидна (ovula - ovula) или под формата на плоско тяло със заоблен край (песари - pessaria). Теглото на вагиналните супозитории е от 1,5 до 6,0 g вагинални супозитории в рецептата не са посочени, те обикновено се произвеждат с тегло 4,0 g.

В момента повечето супозитории се произвеждат в готова форма от предприятията на фармацевтичната индустрия.

Супозиториите, произведени от фармацевтичната индустрия, както всички други официални лекарствени форми, се предписват с помощта на съкратена форма на рецептата. В този случай предписанието започва с посочване на лекарствената форма - Suppositorium... (Suppository... - vin. p. единица). След това след предлога cum (c) следва името на лекарственото вещество (в телевизионни единици) и неговата доза. Предписанието завършва с предписание Д.т.д.Н. и подпис...

Мазилки (Emplastra) - дозирана форма под формата на пластична маса, която има способността да се размеква при телесна температура и да се придържа към кожата, или под формата на същата маса върху плосък носител. Пластирите се използват за външна употреба.

Въз основа на агрегатното състояние се разграничават твърди и течни пластири.

Твърдите пластири имат плътна консистенция при стайна температура и омекват при телесна температура.

Течни лепенки ( лепила за кожа) са летливи течности, които оставят филм върху кожата, след като разтворителят се изпари.

Повечето от пластирите, използвани в съвременната медицинска практика, са произведени от фармацевтичната индустрия.

Плътните лепенки се произвеждат разпръснати върху плат или под формата на конични и цилиндрични блокове. В зависимост от това сред твърдите мазилки трябва да се разграничат намазани и ненамазани.

Течните пластири се произвеждат в бутилки и флакони. През последните години някои течни пластири се произвеждат в аерозолни кутии.

При предписване на пластири се използват съкращения. В рецептите за прилаганите лепенки се посочва размерът им. Ненамазваните и течните пластири се предписват общо (не се разделят на отделни дози).

Алфа-адренергични блокери, класификация, механизъм на действие, фармакодинамика, сравнителни характеристики на лекарства (фентоламин, дихидроерготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания за употреба, странични ефекти, противопоказания.

Наличието на α-адренергичен блокиращ ефект в веществата се открива лесно по способността им да намаляват пресорния ефект на адреналина или да го изкривяват. Последното се проявява във факта, че на фона на действието на α-адренергичните блокери адреналинът не повишава кръвното налягане, а го понижава. Това се дължи на факта, че на фона на блокада на α-адренергичните рецептори се проявява стимулиращият ефект на адреналина върху β-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, което е придружено от тяхното разширяване (тонусът на гладката мускулатура намалява). Синтетичните лекарства, които блокират α1- и α2-адренергичните рецептори, включват фентоламин и тропафен.

Фентоламин (Регитин)е имидазолиново производно. Характеризира се с изразен, но краткотраен α-адренергичен блокиращ ефект (10-15 минути при интравенозно приложение). Понижава кръвното налягане, което се дължи на неговия α-адренергичен блокиращ и миотропен спазмолитичен ефект. Причинява тахикардия (отчасти поради блокиране на пресинаптичните α2-адренергични рецептори). Повишава подвижността на стомашно-чревния тракт, повишава секрецията на стомашните жлези.

Фентоламинът няма почти никакъв ефект върху хипергликемичния ефект на адреналина. Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Фентоламинът и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Тропафенсе отнася до тропинови естери. Той съчетава доста висока α-адренергична блокираща активност и някои атропиноподобни свойства и следователно причинява понижаване на кръвното налягане и тахикардия. Тропафенът е антагонист на α-адренергичните агонисти. Той има доста дълготраен α-адренергичен блокиращ ефект (измерен в часове) и превъзхожда в това отношение фентоламина и дихидрогенираните алкалоиди на моравото рогче.

Полусинтетичните лекарства включват дихидрогенирани ергоалкалоиди - дихидроерготоксинИ дихидроерготамин.

Дихидрогенираните ергоалкалоиди се различават от естествените с по-изразен α-адренергичен блокиращ ефект, липса на стимулиращ ефект върху миометриума (небременна матка), по-слаб вазоконстрикторен ефект и по-ниска токсичност.

В медицинската практика лекарствата, които блокират α1- и α2-адренергичните рецептори, се използват сравнително рядко. Най-важният ефект на α-блокерите е периферната вазодилатация. Това се дължи на използването им в различни нарушенияпериферно кръвообращение (ендартериит, болест на Рейно и др.), включително шок (хеморагичен, кардиогенен), за който е типичен артериоларен спазъм. Естествено е да се предписват α-блокери при феохромоцитом1. Понякога α-блокерите се използват при хипертонични кризи.

Разглежданите лекарства блокират както пост-, така и пресинаптичните α-адренергични рецептори (α 1 и α2). Трябва да се има предвид, че блокирането на пресинаптичните α2-адренергични рецептори нарушава физиологичната авторегулация на освобождаването на медиатора норепинефрин. В резултат на прекъсване на отрицателната обратна връзка възниква прекомерното му освобождаване, което допринася за възстановяването на адренергичното предаване. Последното обяснява недостатъчната стабилност на блока на постсинаптичните α1-адренергични рецептори при използване на неселективни антагонисти (блокери на α1- и α2-адренергичните рецептори). Тежката тахикардия също е резултат от повишено освобождаване на норепинефрин. От тази гледна точка, адреноблокерите, които действат предимно върху постсинаптичните α1-адренергични рецептори, са по-интересни за практическата медицина. Благодарение на функциониращите пресинаптични α2-адренорецептори, механизмът на отрицателната обратна връзка се запазва и следователно повишена секрециявъзниква норепинефрин. В този случай блокът на постсинаптичните α1-адренергични рецептори става по-дълъг. Освен това няма значителна тахикардия

Лекарствата, които имат преобладаващ ефект върху постсинаптичните α1-адренергични рецептори, включват празозин.По отношение на α1-адренергичната блокираща активност, той е приблизително 10 пъти по-добър от фентоламин. Основният ефект на празозин е понижаване на кръвното налягане. Този ефект се дължи на намаляване на тонуса на артериалните и в по-малка степен на венозните съдове, намаляване на венозното връщане и сърдечната функция. Сърдечната честота се променя слабо (възможна е лека тахикардия). Има данни за инхибиторния ефект на празозин върху фосфодиестераза.

Лекарството е ефективно, когато се прилага перорално. Действието му започва след 30-60 минути и продължава 6-8 часа.

Празозин се използва като антихипертензивен агент; обикновено се предписва перорално.

α1-блокери ( тамсулозин, теразозин, алфузозини др.) се използват и за доброкачествена хиперплазия на простатата. Има преобладаващ ефект върху α1A-адренорецепторите на простатната жлеза тамсулозин (омник). За разлика от други α1-блокери, тамсулозин има незначителен ефект върху системната хемодинамика.

Известни са следните типове α1-адренергични рецептори: α1Α, α1B и α1D1. α1A-адренергичните рецептори участват в регулирането на контракциите на гладките мускули на простатата, а α1B - контракциите на гладките мускули на съдовете. От общия брой α1-адренергични рецептори в човешката простатна жлеза, 70% принадлежат към подтипа α1Α. Афинитетът на тамсулозин към последния е 7-38 пъти по-голям, отколкото към α1B-адренорецепторите. Блокадата на α1A-адренергичните рецептори намалява тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра. Това води до увеличаване на скоростта на изтичане на урината и като цяло до подобряване на изтичането й от пикочния мехур.

Тамсулозинприема се перорално веднъж на ден. Почти напълно абсорбиран. Метаболизира се в черния дроб. Лекарството и метаболитите се екскретират чрез бъбреците (само 10% непроменени). t1/2 = 12-19 часа От странични ефектиВъзможни световъртеж, нарушения на еякулацията, главоболие, сърцебиене и др.

Сред α1-блокерите се използва успешно за лечение на хиперплазия на простатата доксазозин(cardura, tonocardin), който действа по-дълго от другите лекарства от тази група. Общата продължителност на действие на доксазозин може да надхвърли 36 часа. Той няма селективност към отделните подтипове α1-адренергични рецептори.

По основна локализацияХелминтите в човешкото тяло се разграничават между чревни и извънчревни хелминтиази, чиито причинители могат да бъдат кръгли червеи (нематоди), както и плоски червеи - тении (цестоди) и метили (трематоди).

По механизъм на действиеАнтихелминтите са разделени на няколко групи:

1) клетъчни отрови

Етилен тетрахлорид

2) лекарства, които нарушават функцията на нервно-мускулната система при кръгли червеи:

Пирантела памоат,

Пиперазин и неговите соли,

дитразин,

Левамизол,

Нафтамон

3) лекарства, които парализират нервно-мускулната система главно в плоските червеи и разрушават тяхната покривна тъкан:

празиквантел,

Фенасал,

битионол,

4) агенти, действащи предимно върху енергийните процеси на хелминтите

аминоакрихин,

Pyrvinia pamoate,

Левамизол,

Мебендазол

С чревна нематода - аскаридоза- основните лекарства са мебендазол (Vermox), пирантел памоат, левамизол (Decaris).

Имидазолово производно мебендазолима инхибиторен ефект срещу повечето кръгли хелминти (особено активен срещу трихуриаза, аскариаза и ентеробиоза). Потиска усвояването на глюкозата от хелминти и ги парализира. Той има пагубен ефект върху яйцата на камшичен червей, аскариди и анкилостоми. Слабо се абсорбира от червата (10%). Въпреки това, в големи дози може да се използва за лечение на извънчревни хелминтиази - трихинелоза и ехинококоза. Бързо се метаболизира в черния дроб. Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците в рамките на 24-48 часа и се понасят добре. Страничните ефекти са редки (понякога диспепсия, главоболие, кожни алергични реакции, коремна болка и др.).

Силно ефективен срещу аскаридоза левамизол (декарис). Обезпаразитяването се дължи на факта, че лекарството парализира хелминтите. Това се дължи на деполяризацията на мускулите им. В допълнение, левамизолът инхибира фумарат редуктазата и по този начин нарушава метаболизма на хелминтите. Еднократното приложение на левамизол осигурява обезпаразитяване при 90-100% от пациентите, независимо от степента на инфекция. В използваните дози левамизол практически не предизвиква странични ефекти.

При чревни цестодииизползвани са празиквантел, феназал, аминоакрихин

За лечение на чревни трематоди(метагонимоза) използвайте празиквантел.

От извънчревни нематодинай-честите са различни филариози (включително онхоцеркоза, която засяга очите, често водеща до слепота).

Лекарствата, които имат вредно въздействие върху микрофилариите, включват дитразин цитрат(диетилкарбамазин цитрат, лоскуран). Резорбира се добре от стомашно-чревния тракт. Максималната му концентрация в кръвната плазма се натрупва след 3 часа. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и частично непроменен през първите 2 дни.

Използва се успешно при заразяване с кръгли червеи пирантел памоат. Нарушава нервно-мускулното предаване, инхибира холинестеразата и причинява спастична парализа при хелминти. Слабо се абсорбира от храносмилателен тракт(до 50%). Най-често се използва при аскаридоза, ентеробиоза и анкилостомоза. Лекарството се понася добре. Страничните ефекти са редки и леки (намален апетит, главоболие, гадене, диария).

Има широк спектър на антихелминтно действие празиквантел (билтрицид).Има висока ефективност срещу чревни цестодии, както и екстраинтестинални трематоди и цистицеркоза. Въз основа на неговата химична структура, той може да бъде класифициран като производно на пиразиноизохинолин. Нарушава калциевия метаболизъм в хелминтите, което води до нарушена мускулна функция и парализа.

Добре се абсорбира при ентерално приложение. Бързо се метаболизира в черния дроб. t1/2 = 60-90 мин. Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците.

Лекарството се понася добре. Страничните ефекти са леки (диспептични симптоми, главоболие, световъртеж и др.).

Фенасал (никлозамид)инхибира окислителното фосфорилиране в цестодите и ги парализира. В допълнение, той намалява устойчивостта на тения към протеолитичните ензими на храносмилателния тракт, които унищожават цестодите. В тази връзка лекарството не се препоръчва за употреба при тениоза, чийто причинител е въоръжена (свинска) тения, тъй като в този случай може да възникне цистицеркоза1.

Само малка част от приложеното лекарство се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

Fenasal се използва при чревни цестодии, причинени от широка тения, гола (говежда) тения и тения джудже. При последваща употреба на солни лаксативи ефективността на феназала намалява. Fenasal се понася добре. Не предизвиква сериозни странични ефекти. Понякога се наблюдават диспептични симптоми.

Билет 7

Въпрос 1. Рецепта, нейната структура и съдържание. Правила за изписване на рецепти за лекарства за амбулаторни пациенти. Формуляри за рецепти.

Рецепта(от латински receptum ─ взето) е писмено искане от лекар до аптека за отпускане на лекарство на пациент в определена дозирана форма и дозировка, като се посочва методът на неговото използване. Това е медицински и правен документ. Правилата за изписване на рецепти за амбулаторни пациенти и отпускане на лекарства за тях се установяват със съответната заповед на Министерството на здравеопазването.

Рецептата се изписва в специален формуляр на латиница, а рецептата за пациента се изписва на руски или на националния език. Обичайно е да напишете рецепта с ясен, ясен почерк, мастило или химикал върху формуляр. Не се допускат корекции в рецептата.

Възрастта на пациента се посочва в случаите, когато се предписва рецепта на дете под 18 години или на пациент над 60 години, както и когато лекарствата се предписват преференциално.

Състав на лекарствения продукт, обозначение на лекарствената форма и искане на лекаря към фармацевта за производство и отпускане лекарствен продуктнаписана на латиница.

Латинският текст започва с обръщение към фармацевта - „Рецепта:“, което означава „Вземете:“. На рецептурната бланка е съкратено Rp. След това имената на веществата, включени в тази рецепта, се изброяват в родителен падеж, като се посочват техните количества.

Има съкратени и разширени тетрадки. Когато се предписват лекарства в съкратена форма, в рецептата първо се посочва лекарствената форма (Solutionis... (Разтвор...); Suspensionis... (Суспензии...); Unguenti... (Мехлеми...) и др. ), след това името на лекарството, концентрация (ако е необходимо), количество. Всички съставки, включени в лекарствения продукт, и техните количества са описани подробно. Ако рецептата включва няколко компонента, първо се предписва основното лекарствено вещество - Basis, а след това помощните вещества - Adjuvans. Понякога се предписват вещества, които подобряват вкуса и мириса на лекарството, които се наричат ​​корективи - Corrigens. Формата на дозиране се определя в някои случаи от самото лекарство. Въпреки това може да има нужда от Constituens - вещество, което придава на лекарството определена консистенция. В този случай Constituens се дава в рецептата след основните и спомагателните вещества. След това, използвайки приетите обозначения, маркирайте лекарствената форма, която трябва да бъде произведена, например M. f. унгвент (Misce ut fiat unguentum - Смесете, за да образувате мехлем).

Дозите на лекарствените вещества са посочени в десетичната система за измерване. Единицата за маса е 1,0 ─ един грам. При дозиране на лекарства се използват и стойности по-малки от 1,0: 0,1 ─ един дециграм, 0,01 ─ един сантиграм. 0,001 - един милиграм, 0,0001 - един децимилиграм, 0,00001 - един сантиграм и т.н. Количеството на течните вещества се дава в милилитри (ml), грамове или капки. Броят на капките се обозначава с римска цифра, предшествана от gtts (съкращение на думата guttas-капки - във винителен падеж, множествено число), например gtts. V (пет капки). При предписване на лекарства, дозирани в единици действие (AU), в рецептата се посочва броят на единиците вместо количествата тегло или обем.

Понякога лекарят не дава количеството Constituens (например в супозитории), оставяйки фармацевта свободен да го вземе според нуждите; в този случай те пишат q. с. (quantum satis), т.е. колкото е необходимо, но това се отнася само за индиферентни вещества. Ако се предписват няколко лекарствени вещества в една и съща доза, тогава числовата й стойност се посочва само веднъж след името на последното вещество. За да укажете, че отбелязаното количество се отнася за всички изброени по-горе артикули, поставете знака аа, което означава ана ─ по равно.

Количествата на веществата, включени в рецептата, са посочени правилната странана формуляра за рецепта до името на веществото (или един ред по-долу). В случаите на превишаване на максималната доза токсични или силно действащи вещества е необходимо да се посочи тяхното количество с думи с добавяне на удивителен знак и подпис, за да се потвърди, че голямата доза не е предписана случайно. Ако правилността на предписаната доза не се потвърди, фармацевтът намалява дозата на веществото (до 50% от най-високата единична доза, посочена във фармакопеята).

В края на предписанието, след обозначението S. (Signa. Signetur. - Обозначете. Нека бъде обозначено), се дава инструкция на пациента или медицинския персонал за начина на използване на лекарството. Тази част от рецептата, наречена подпис (Signatura), показва накратко и изчерпателно:

1) дозировка (1 прах, 1 таблетка, 1 супена лъжица, 20 капки и др.);

2) време и честота на приемане на лекарството (колко пъти на ден, преди или след хранене, през нощта и т.н.);

3) начин на приложение на лекарството (венозно, подкожно, бавно и др.).

При издаване на рецепта на пациенти лекарят задължително подписва рецептата и поставя личен печат.

Ако състоянието на пациента изисква незабавно отпускане на лекарството от аптеката, тогава в горния ляв ъгъл на рецептата се изписва Cito (Скоро) или Statim (Веднага). В такъв случай лекарствотрябва да бъдат произведени и пуснати извън ред.

въпрос 2. Адренергични агонисти с директно действие. Локализация на алфа и бета адренергичните рецептори, техните функционални характеристики. Лекарства епинефрин (адреналин), норепинефрин (норепинефрин). Механизъм на действие, фармакологични ефекти, показания, странични ефекти.

Преките адренергични агонисти включват адреналин и норепинефрин, както и вещества, подобни по структура на тях.

Адреналинът и норепинефринът се разрушават в червата и имат кратка продължителностдействия при парентерално приложение поради бързото им обратно захващане и метаболизъм. Адреналинът повишава кръвното налягане, увеличава честотата и силата на сърдечните контракции (b1-адреномиметичен ефект). Стимулирането на a-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове води до тяхното стесняване (съдове на вътрешните органи, кожата), а активирането на b2-адренергичните рецептори причинява вазодилатация скелетни мускули, докато общото периферно съдово съпротивление може да бъде значително намалено.

Адреналинът възпроизвежда повечето от ефектите на симпатиковата нервна система, т.е. той е симпатикомиметик.

Синтетичните адренергични агонисти не действат върху всички рецептори, а само върху някои. Дори норепинефринът, въведен отвън и не освободен директно в синапса, не засяга всички рецептори и ги засяга в различна степен. Поради това се разграничават няколко групи директни адренергични агонисти.

Адреналин хидрохлоридът възбужда както a-, така и b-адренергичните рецептори. Възбуждането на a- и b-адренергичните рецептори на стомашно-чревния тракт води до релаксация и намалена подвижност на стомашно-чревния тракт.

Възбуждането на a-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове води до тяхното стесняване (това повишава кръвното налягане и стеснява съдовете на носната лигавица по време на ринит). Възбуждането на a-адренергичните рецептори на радиалния мускул на окото води до разширяване на зеницата. Възбуждането на a-адренергичните рецептори на матката води до намаляване на тонуса на матката.

Възбуждането на b-адренергичните рецептори на сърцето води до повишена сърдечна функция. Възбуждането на b-рецепторите на бронхите води до разширяване на бронхите. Възбуждането на съдовите b-рецептори разширява кръвоносните съдове на жизненоважни органи и скелетните мускули. Възбуждането на b-рецепторите също води до възбуждане на аденилатциклазата, натрупване на сАМР, повишена гликогенолиза, липолиза, натрупване на глюкоза и повишени метаболитни процеси.

В резултат на това адреналинът повишава кръвното налягане, разширява зеницата, забавя работата на червата, засилва сърдечната функция, разширява кръвоносните съдове на жизненоважни органи, разширява бронхите, повишава метаболизма, свива капсулата на далака и се използва при алергични реакции и хипогликемия. кома. Инжекционно приложениеадреналинът се използва при анафилактичен шок.

Прилага се само подкожно и интракардиално. Не се препоръчва интравенозно приложение, за да се избегне появата на сърдечни аритмии.

Адреналинът и а-адренергичните агонисти понижават вътреочното налягане поради стесняване кръвоносни съдовецилиарно тяло.

а-адренергични агонисти (мезатон, нафтизин, галазолин, норепинефрин хидротартарат)

Норепинефринът практически няма ефект върху b-адренергичните рецептори, но действайки върху a-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, ги стеснява и повишава кръвното налягане, което води до появата на рефлексна брадикардия, която преобладава над директния b-адренергичен стимулиращ ефект. Само за интравенозно приложение.

α1-адренергичните агонисти (агонисти на α1-адренергичните рецептори) се използват при ринит като средства, които повишават кръвното налягане. α-адренергичният агонист мезатон (фенилефрин) причинява мидриаза, без да променя реакцията на зеницата към светлина и без да нарушава процеса на настаняване. След приключване на изследването на фундуса, физостигмин или пилокарпин могат да се използват като мидриатични антагонисти.

a2-адренергичните агонисти (агонисти на a2-адренергичните рецептори в централната нервна система), по-специално клонидин (клонидин) са антихипертензивни лекарствацентрално действие.

b1 и b2-адренергичните агонисти (исадрин (изопреналин)) стимулират b-адренергичните рецептори, увеличавайки честотата и силата на сърдечните контракции и причинявайки вазодилатация. В резултат на това диастолното налягане намалява и систолно наляганесе променя малко.

Използват се за блокади на импулсната проводимост и бронхиална астма.

β1-адренергичните агонисти (добутамин) понякога се използват при остра сърдечна недостатъчност за стимулиране на контрактилитета на миокарда.

β2-адренергичните агонисти (салбутамол, астмапент, алупент, фенотерол, тербуталин) не са абсолютно селективни средства. Имат изразен бронходилататорен ефект, когато се използват в дози, в които имат минимален ефект върху сърцето, отпускат гладката мускулатура на ендометриума, поради което се използват при бронхиална астма и като токолитици за предотвратяване на преждевременно раждане. Те не се унищожават от моноаминооксидазата и вероятно не са обект на невронно обратно захващане.

Странични ефекти:

Адреналин: нарушения на сърдечния ритъм

Норепинефрин: Страничните ефекти са редки. Възможни проблеми с дишането, главоболие, аритмии.

въпрос 3. Антипротозойни средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклини, солюсурмин. Класификация, механизми на действие. Показания за употреба.

1. Лекарства, използвани за профилактика и лечение на малария: Chingamine, Primaquine,

Хлоридин, Хинин

Сулфонамиди и сулфони, Мефлохин

2. Лекарства, използвани при лечението на амебиаза: метронидазол, хингамин

Еметин хидрохлорид, тетрациклини, хиниофон

3. Лекарства, използвани при лечението на лямблиоза: метронидазол, фуразолидон, акрихин

4. Лекарства, използвани при лечението на трихомониаза: Метронидазол, Тинидазол, Трихомонацид, Фуразолидон

5. Лекарства, използвани за лечение на токсоплазмоза: Хлоридин, Сулфадимезин

6. Лекарства, използвани при лечението на балантидиаза: тетрациклини, мономицин, хиниофон

7. Лекарства, използвани при лечението на лайшманиоза: Solyusurmin, Sodium stibogluconate, Metronidazole

1. Причинителите на маларията са Plasmodium. Тридневната малария се причинява от Plasmodium vivax и P. ovale, тропическата - P. falciparum, четиридневната - P. malariae. Най-честите причинители на маларията са P. vivax и P. falciparum. Маларийният плазмодий има два цикъла на развитие. Безполовият цикъл (шизогония) се осъществява в човешкото тяло, а половият цикъл (спорогония) се осъществява в тялото на комара.

Антималарийните средства се различават един от друг по тропизма си към определени форми на развитие на Plasmodium в човешкото тяло. В това отношение те разграничават:

1) хематошизотропни лекарства (засягат еритроцитните шизонти);

2) хистошизотропни лекарства (засягат тъканните шизонти);

а) повлияване на прееритроцитни (първични тъкани) форми;

б) засягане на параеритроцитните (вторични тъкани) форми;

3) газонтотропни агенти (засягат половите форми).

ХЕМАТОШИЗОТРОПНИ ЛЕКАРСТВА

Хингаминът (хлорохин, делагил, резоквин) е особено широко използван. Той е производно на 4-аминохинолин. Основното в антималарийния му ефект е хематошизотропното му действие, насочено към еритроцитните форми на плазмодия.

От стомашно-чревния тракт хингаминът се абсорбира бързо и почти напълно. При този начин на приложение лекарството се натрупва в кръвната плазма в максимални концентрации след 1-2 часа. Около половината от веществото се свързва с плазмените протеини.

Chingamine се използва за всички видове малария, както и за екстраинтестинална амебиаза. В допълнение, той е ефективен (очевидно поради имуносупресивните си свойства) при колагенови заболявания (например ревматизъм и ревматоиден артрит). Предписва се и профилактично при сърдечни аритмии и амилоидоза. Chingamine обикновено се прилага перорално, понякога парентерално.

При лечение на малария хингаминът се понася добре. Странични ефективъзникват главно при продължителна употреба в големи дози (при лечение на колагеноза). Те се проявяват под формата на дерматит, диспепсия и световъртеж. Сериозно усложнение е зрителното увреждане (включително ретинопатия). Рядко се наблюдават левкопения и потискане на чернодробната функция. При продължителна употреба на хингамин е необходимо наблюдение на зрението, чернодробната функция и хемопоезата.

Голямото предимство на хинина е бързо развитиеефект. Хининът се характеризира със значителна токсичност. При употребата му често се наблюдават различни странични ефекти (замаяност, увреждане на слуха и зрението, потискане на бъбречната функция, гадене, повръщане, диария, алергични реакции).

Хининът представлява най-голям интерес за облекчаване и лечение на тропическа малария, резистентна на хинамин, както и с множествена резистентност.

Като лекарства се използват хинин сулфат, хидрохлорид и дихидрохлорид.

Сулфонамидите и сулфоните също имат хематошизотропна активност. Тяхната ефективност се свързва със способността да нарушават усвояването на пара-аминобензоената киселина от маларийния плазмодий.

Сред сулфонамидите се използват сулфазин, сулфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфален и сулфадоксин. От групата на сулфоните, известни като лекарства против проказа, диафенилсулфон (дапсон) се използва главно за лечение и профилактика на малария.

Често се използва комбинирани лекарства, например fansidar (хлоридин + сулфадоксин).

При резистентност към хингамин понякога се използва тетрациклиновият антибиотик доксициклин.

ХИСТОШИЗОТРОПНИ ЛЕКАРСТВА

8-аминохинолиновото производно primaquine има вредно въздействие върху параеритроцитните форми на плазмодия. Действа и върху половите форми на плазмодия (гамонтоциден ефект). Резорбира се добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в плазмата се достига след 2 часа. В тялото лекарството бързо претърпява химични трансформации. Екскретира се чрез бъбреците, главно под формата на метаболити (в рамките на 1 ден).

Основната индикация за употреба е предотвратяването на отдалечени рецидиви на тридневна малария, както и разпространението на малария чрез вектор (поради неговия газонтотропен ефект).

Страничните ефекти включват диспепсия, метхемоглобинурия, левкопения и понякога агранулоцитоза. При лица с определен тип генетична ензимопатия (с дефицит на еритроцитна глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа) възниква остра хемолиза и хемоглобинурия.

Primaquine може да се комбинира с други лекарства (едновременно или последователно).

ГАМОНТОТРОПНИ ЛЕКАРСТВА

Лекарствата, които засягат зародишните клетки, могат да имат както гамонтоциден (примакин), така и гамонтостатичен (хлоридин) ефект. Когато са изложени на гамонтицидни агенти, зародишните клетки на плазмодия умират в човешкото тяло. Гамонтостатичните агенти увреждат само зародишните клетки, в резултат на което процесът на спорогония се нарушава (на различни етапи).

2. ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА АМЕБИЯТА

Причинителят на амебиазата, която е много разпространена в страни с горещ климат, е Entamoeba histolytica. Амебиазата най-често засяга дебелото черво (амебна дизентерия). В този случай амебите се намират както в чревния лумен, така и в стената му. Възможна е обаче и системна амебиаза с екстраинтестинални лезии. Разпространява се от червата в цялата система портална вена, амебите могат да причинят хепатит и чернодробни абсцеси. Понякога се наблюдават абсцеси на белите дробове и други органи.

В зависимост от местоположението на причинителя на амебиазата са необходими определени антиамебни средства. Те могат да бъдат представени от следните основни групи:

Амебициди, ефективни при всяка локализация на патологичния процес - метронидазол

Директно действащи амебициди, ефективни предимно при локализиране на амеби в чревния лумен - Quiniophone

Амебициди с индиректно действие, ефективни при локализиране на амеби в лумена и в чревната стена - тетрациклини

Тъканни амебициди, действащи върху амеби в чревната стена и в черния дроб - Еметин хидрохлорид

Тъканни амебициди, ефективни главно при локализиране на амеби в черния дроб - Хингамин

Универсално лекарство, ефективно за чревна и извънчревна амебиаза, е метронидазол. Той е най-малко ефективен срещу амеби, разположени в чревния лумен. Поради това при амебна дизентерия обикновено се комбинира с хиниофон или йодохинол. Метронидазолът няма ефект върху кистите.

Хиниофон (ятрен) се абсорбира от стомашно-чревния тракт само с 10-15%, поради което в червата се създават високи концентрации на веществото, необходимо за амебицидния ефект.

Лекарството е ниско токсично. Диарията е типичен страничен ефект. Възможен оптичен неврит.

Лекарство, подобно на хиниофона по структура и посока на действие, е йодохинол.

Алкалоидът от корена на ипекакуана (Cephaelis ipecacuanha), еметин, е широко разпространен при лечението на амебиаза. Еметин хидрохлорид се използва като лекарство. Прилага се интрамускулно, тъй като когато се приема перорално, причинява силно дразнене на лигавицата на стомашно-чревния тракт (това често води до рефлексно повръщане).

Еметин действа върху амеби, локализирани както екстраинтестинално (например в черния дроб, където веществото се натрупва във високи концентрации), така и в чревната стена. Лекарството не засяга амебите, разположени в чревния лумен.

Еметин се екскретира от бъбреците за дълго време (повече от 1 месец). В тази връзка се натрупва, което е основната причина за предозиране и развитие на токсични ефекти.

Страничните ефекти засягат сърдечно-съдовата система (тахикардия, сърдечни аритмии, болка в сърцето, хипотония), стомашно-чревния тракт (гадене, диария, повръщане) и нервно-мускулната система (мускулна слабост, тремор, невралгия). Възможни са бъбречни и чернодробни нарушения, поради което по време на лечението с еметин е задължително периодично проследяване на функциите на сърцето, бъбреците и черния дроб. При органични заболяваниясърцето и бъбреците, лекарството е противопоказано.

При използване на тетрациклини се потиска чревната флора и това косвено влияе неблагоприятно върху растежа и размножаването на амебите, разположени в чревния лумен и стена. Такива лекарства могат да бъдат определени като индиректно действащи антиамебни средства. По отношение на ефективността срещу амебиазата тетрациклините са по-ниски от амебицидите с директно действие.

При лечение на остра чревна амебиаза понякога се използва мономицин (приложен перорално).

В много случаи лечението на амебиаза може да бъде ограничено до употребата на метронидазол. Често обаче се използват комбинации от вещества. По този начин при амебна дизентерия е препоръчително да се комбинират лекарства, които действат в чревния лумен, в стената му, а също така предпазват черния дроб от навлизане на амеби в него (например метронидазол + хиниофон; еметин хидрохлорид + тетрациклин + хиниофон).

3. ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕТО НА ЛАМБЛИАЗА

Причинителят на лямблиозата е Giardia (lamblia) intestinalis. При наличие на Giardia в червата се наблюдава дисфункция (дуоденит, ентерит). Метронидазол, аминохинол и фуразолидон се използват за лечение на лямблиоза.

Аминохинолът е производно на хинолина. Ефективен е срещу лямблиоза, токсоплазмоза, кожна лайшманиоза, както и някои колагенози. В повечето случаи лекарството се понася добре. Може да причини диспептични разстройства, главоболие, шум в ушите, алергични реакции.

4 ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ТРИХОМОНИАЗА

При трихомониаза, причинена от Trichomonas vaginalis (проявяваща се с колпит и вулвовагинит при жените, уретрит при мъжете), лекарството по избор е метронидазол.

Метронидазол (Flagyl, Klion, Trichopolum, Vagimid) е производно на нитроимидазол (виж структурата). Той има пагубен ефект не само върху Trichomonas, но и върху амеби и ламблии. В допълнение, метронидазолът е ефективен срещу анаероби, които не образуват спори.

Резорбира се добре от стомашно-чревния тракт. В организма претърпява до голяма степен химически трансформации. Метронидазол, неговите метаболити и конюгати се екскретират главно чрез бъбреците. Малки количестваосвобождават се лекарства слюнчените жлези, червата, а по време на кърмене - от млечните жлези.

Лекарството обикновено се понася добре. Най-честите нежелани реакции са диспепсия (нарушен апетит, метален вкус в устата, гадене, диария). Описани са нарушения на централната нервна система (тремор, загуба на координация), при поява на които лекарството се спира. Възможно увреждане на кожата и лигавиците.

В групата на нитроимидазолите, освен метронидазол, влиза и тинидазол (фасигин). Има висока ефективност срещу трихомониаза, амебиаза и лямблиоза. В допълнение, той има бактерициден ефект срещу редица облигатни анаероби. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При използване на тинидазол се създават по-високи концентрации в кръвната плазма, отколкото при използване на метронидазол. Тинидазолът действа по-дълго от последния.

Лекарствата, използвани за трихомониаза, включват трихомонацид. Той е производно на аминохинолина. Използва се вътрешно и локално. Има дразнещ ефект върху лигавиците.

Нитазол и фуразолидон също са ефективни при трихомониаза.

5 ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ТОКСОПЛАЗМОЗА

Причинителят на токсоплазмозата е Toxoplasma gondii. На разположение различни формизаболявания, които са придружени от увреждане на лимфните възли, червата, белите дробове и други вътрешни органи, очите и централната нервна система. Инфекцията с токсоплазма може да причини преждевременно раждане, спонтанен аборт и деформации. Основните лекарства, използвани за това заболяване, са хлоридин (за повече подробности вижте раздел 1) и сулфонамиди (вижте глава 29.2).

Трябва да се има предвид, че хлоридинът, който инхибира прехода на дихидрофолиевата киселина към тетрахидрофолиевата киселина, не трябва да се предписва през първата половина на бременността (има лошо влияниена плод). В тази ситуация сулфонамидите се използват за предотвратяване на инфекция на плода.

Пентамидин се използва и при токсоплазмоза.

6. ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА БАЛАНТИДИАЗА

Причинителят на балантидиазата е ресничестият Balantidium coli, който засяга дебелото черво.

Лечението на балантидиаза се извършва главно с помощта на мономицин, тетрациклини, хиниофон.

7. ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕТО НА ЛАЙШМАНИАЗА

Различават се кожна лайшманиоза (един от причинителите е Leishmania tropica) и висцерална лайшманиоза (причинителят е Leishmania donovani).

При лечението на висцерална лайшманиоза (кала-азар) у нас най-широко приложение намира петвалентният антимонов препарат солюсурмин.

Лекарството се прилага парентерално. Повечето пациенти го понасят добре. Страничните ефекти могат да включват гадене, главоболие, кожни обриви и рядко агранулоцитоза. В случай на предозиране на солюсурмин, унитиол може да се използва като антидот.

Сред петвалентните антимонови препарати, натриевият стибоглюконат се използва и за лейшманиоза. Прилага се интрамускулно и венозно. Отрицателните ефекти могат да включват повръщане, загуба на апетит, брадикардия, хипотония и болка в гърдите.

Трябва да се има предвид развитието на резистентност на лайшмания към антимони.

И двете лекарства с антимон са ефективни и срещу кожна лайшманиоза.

Локално лечениеза кожна лайшманиоза се състои от накисване на инфилтратите с разтвор на хинин.

За резорбтивно действие се използва антибиотик от групата на аминогликозидите, мономицин, който има висока антилейшманиална активност. Наред с ефективността си срещу кожна лейшманиоза, той се характеризира с доста широк спектър на антибактериално действие. Има отрицателен ефект върху бъбреците, понякога причинява акустичен неврит. По-малко токсичен от неомицин. При тази форма на лейшманиоза се използва и метронидазол.

ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ТРИПАНОЗОМОЗА

Трипанозомозата се причинява от Trypanosoma gambiense и Trypanosoma rhodesiense, които причиняват сънна болест, и Trypanosoma cruzi, която се свързва с болестта на Chagas.

От органични препарати на арсен при сънна болест(често срещан в Южна Африка) използват меларсопрол, който прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и е лекарството на избор за лечение на това заболяване. Освен това се използват ароматният диамидин пентамидин и полианионното съединение сурамин. Последните две лекарства обаче не проникват в мозъка и затова се използват за ранни стадиизаболявания, когато централната нервна система все още не е включена в процеса. Лекарствата са доста токсични и причиняват много странични ефекти.

За болестта на Chagas (Южна Америка) се използва примахин антибиотик пуромицин и редица други лекарства.

Билет 6

Въпрос 1. Принципи на откриване на нови лекарства, начини за въвеждането им в медицинската практика

Развитието на фармакологията се характеризира с непрекъснато търсене и създаване на нови лекарства. Откриването на лекарства започва с изследвания от химици и фармаколози, чието творческо сътрудничество е абсолютно необходимо при откриването на нови лекарства. В същото време търсенето на нови средства се развива в няколко посоки.

Основният път е ХИМИЧНИЯТ синтез на лекарства, който може да се осъществи под формата на НАСОЧЕН синтез или да има ЕМПИРИЧЕН път. Ако насоченият синтез е свързан с възпроизвеждането на хранителни вещества (инсулин, адреналин, норепинефрин), създаването на антиметаболити (PABA-сулфонамиди), модификация на молекули на съединения с известна биологична активност (промени в структурата на ацетилхолин - ганглионен блокер хигроний), и т.н., тогава емпиричният път се състои или от случайни находки, или от търсене чрез скрининг, тоест отсяване на различни химични съединения за фармакологична активност.

Един пример за емпирични открития е случаят с откриването на хипогликемичен ефект при използване на сулфонамиди, което впоследствие доведе до създаването на сулфонамидни синтетични перфорални антидиабетни средства (бутамид, хлорпропамид).

Друг вариант за емпиричния път за създаване на лекарства е МЕТОДЪТ ЗА СКРИНИНГ, който също е много трудоемък. Това обаче е неизбежно, особено ако се изучава нов клас химични съединения, чиито свойства въз основа на структурата им е трудно да се предвидят (неефективен начин). И тук компютъризацията на научните изследвания в момента играе огромна роля.

Понастоящем лекарствата се получават главно чрез насочен химичен синтез, който може да се извърши а) чрез сходство (въвеждане на допълнителни вериги, радикали) б) чрез комплементарност, т.е. съответствие с всякакви рецептори на тъкани и органи.

В арсенала от лекарства, в допълнение към синтетичните лекарства, значително място заемат лекарства и отделни вещества от ЛЕКАРСТВЕНИ СУРОВИНИ от растителен или животински произход, както и от различни минерали. Това са предимно галенови и новогаленови лекарства, алкалоиди и гликозиди. Така морфин, кодеин, папаверин се получават от опиум, резерпин от Rauflphia serpentine, а сърдечни гликозиди - дигитоксин, дигоксин - от напръстник; извън линия ендокринни жлезиговеда - хормони, имуноактивни лекарства (инсулин, тиреоидин, тактивин и др.).

Някои лекарства са отпадъчни продукти от гъбички и микроорганизми. Пример са антибиотиците. Лекарствени вещества от растителен, животински, микробен и гъбичен произход често служат като основа за техния синтез, както и последващи химични трансформации и производство на полусинтетични и синтетични лекарства.

Скоростта на създаване на лекарства се ускорява чрез използването на методи генното инженерство(инсулин и др.).

Ново лекарство, преминало през всички тези „сита“ (изследване на фармакоактивността, фармакодинамиката, фармакокинетиката, изследване на страничните ефекти, токсичността и т.н.), се допуска до клинични изпитвания. Тук се използва методът на „сляп контрол“, плацебо ефектът, методът на двойния „сляп контрол“, когато нито лекарят, нито пациентът знаят кога се използва плацебо. Само специална комисия знае. Клиничните изпитвания се провеждат върху хора, а в много страни това се прави и върху доброволци. Тук, разбира се, възникват много правни, деонтологични, морални аспекти на проблема, които изискват тяхното ясно развитие, регламентиране и утвърждаване на закони в това отношение.

Някои открития в областта на фармакологията и прилагането им в медицинската практика:

1865 г. – установено е действието на сърдечните гликозиди върху сърцето

1879 – откриване на нитроглицерина

1921 – откриване на инсулина

1939 г. – откриване на пеницилина

1942 г. – откриване на първите противотуморни лекарства

1952 г. – откриване на психотропни лекарства

1955 – орални контрацептиви

1958 г. – първите β-блокери

1987 г. – група статини (липидопонижаващи лекарства)

1992 г. – АСЕ инхибитори

1994 – инхибитори на протонната помпа

въпрос 2. . Мускулни релаксанти (курареподобни лекарства) Класификация, механизъм на действие, фармакодинамика. Мерки за помощ при предозиране.

Класификация:

1) Антидеполяризиращи агенти:

Тубокурарин хлорид

Панкурониев бромид

Пипекурониев бромид

2) Деполяризиращи агенти:

3) Съставки със смесен тип действие:

Диоксоний

1 .Антидеполяризиращите лекарства блокират n-холинергичните рецептори и пречат на деполяризиращия ефект на ацетилхолина. Блокиращият ефект върху йонните канали е от второстепенно значение. Антидеполяризиращите средства могат да бъдат конкурентни и неконкурентни n-антихолинергични блокери. По този начин е възможен истински конкурентен антагонизъм между курареподобно вещество (например тубокурарин) и ацетилхолин в неговия ефект върху n-холинергичните рецептори. Ако на фона на невромускулна блокада, причинена от тубокурарин, концентрацията на ацетилхолин в областта на n-холинергичните рецептори на крайната плоча се увеличи значително, това ще доведе до възстановяване на нервно-мускулната трансмисия (конкурентно действащият ацетилхолин ще измести тубокурарин, свързан с холинергични рецептори). Ако в същото време концентрацията на тубокурарин отново се увеличи до определени стойности, тогава блокиращият ефект ще се появи отново. Лекарства, подобни на кураре, които действат на този принцип, се наричат ​​конкурентни. Лекарствата от конкурентен тип също включват панкуроний (Pavulon) и пипекуроний (Arduan). Освен това има неконкурентни лекарства (например Prestonal). В този случай кураре подобно лекарствои изглежда, че ацетилхолинът реагира с различни, но свързани субстрати на рецептора на крайната плоча.

2. Деполяризиращите агенти (например дитилин) възбуждат n-холинергичните рецептори и причиняват персистираща деполяризация на постсинаптичната мембрана. Първоначално развитието на деполяризация се проявява чрез мускулни потрепвания-фасцикулации (невромускулното предаване се улеснява за кратко). След кратък период от време настъпва миопаралитичен ефект.

3. Някои лекарства, подобни на кураре, имат смесен тип действие (може да има комбинация от деполяризиращи и антидеполяризиращи свойства). Dioxonium (деполяризиращо-неконкурентно лекарство) принадлежи към тази група. Първо предизвиква краткотрайна деполяризация, последвана от недеполяризиращ блок.

Въз основа на продължителността на тяхното миопаралитично действие, курареподобните лекарства могат да бъдат разделени на три групи: кратко действие(5-10 минути) - дитилин, средна продължителност (20-50 минути) - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

Повечето лекарства, подобни на кураре, имат висока селективност на действие срещу невромускулни синапси. В същото време те могат да повлияят и на други части на рефлексната дъга. Редица антидеполяризиращи вещества имат умерена ганглий-блокираща активност (особено тубокурарин), една от проявите на която е понижаване на кръвното налягане, както и инхибиторен ефект върху n-холинергичните рецептори на синокаротидната зона и надбъбречната медула. Някои вещества (панкуроний) имат изразен m-антихолинергичен (ваголитичен) ефект върху сърцето, което води до тахикардия.

Тубокурарин и някои други лекарства могат да стимулират освобождаването на хистамин, което е придружено от понижаване на кръвното налягане и повишаване на тонуса на бронхиалните мускули.

Деполяризиращите курареподобни лекарства имат определено влияниеНа електролитен баланс. В резултат на деполяризацията на постсинаптичната мембрана калиевите йони напускат скелетните мускули и съдържанието им в извънклетъчната течност и кръвната плазма се увеличава. Това може да причини сърдечни аритмии.

Деполяризиращите вещества, подобни на кураре, стимулират анулоспиралните окончания на скелетните мускули. Това води до повишени аферентни импулси в проприоцептивните влакна и може да причини депресия на моносинаптичните рефлекси.

Лекарства, подобни на кураре, които са кватернерни амониеви съединения, се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт, така че се прилагат парентерално, обикновено интравенозно.

Подобните на кураре лекарства се използват широко в анестезиологията за различни хирургични интервенции. Като предизвикват отпускане на скелетните мускули, те значително улесняват много операции на гръдния кош и коремни кухини, както и на горните и долните крайници. Използват се за трахеална интубация, бронхоскопия, намаляване на луксации и репозиция на костни фрагменти. В допълнение, тези лекарства понякога се използват при лечението на тетанус и електроконвулсивна терапия.

Страничните ефекти на лекарства, подобни на кураре, не са от заплашителен характер. Артериално наляганеможе да намалее (тубокурарин) и да се увеличи (дитилин). Тахикардията е характерна за редица лекарства. Понякога се появяват сърдечни аритмии (дитилин), бронхоспазъм (тубокурарин) и повишено вътреочно налягане (дитилин). Деполяризиращите вещества се характеризират с болка в мускулите. При индивиди с генетично обусловен дефицит на плазмена холин естераза, дитилин може да причини продължителна апнея (до 6-8 часа или повече вместо обичайните 5-10 минути).

Лекарствата, подобни на кураре, трябва да се използват с повишено внимание при заболявания на черния дроб, бъбреците и в напреднала възраст.

Трябва да се помни, че курареподобните лекарства потискат или напълно спират дишането. Следователно те могат да се използват в медицинската практика само в присъствието на антагонисти и всичко останало необходими условияза изкуствено дишане.

Въпрос 3. Антиангинални средства бета-блокери и блокери калциеви канали. Механизъм на антиангинозно действие, фармакодинамика. Сравнителна характеристика - пропранолол (анаприлин), атенолол (тенормин), верапамил, (изоптин), нифедипин. Показания за употреба. Страничен ефект.

БЕТА БЛОКЕРИ

Тази група лекарства намери широко приложение през последните години за лечение на редица терапевтични заболявания.

Има неселективни бета-блокери (тимолол, пропранолол, соталол, надолол, окспренолол, пиндолол и др.) и селективни бета-1 блокери (метопролол, атенолол, ацебутолол и др.).

Терапевтичната активност на тази група лекарства за ангина пекторис се дължи на способността им да блокират влиянието на симпатиковата нервна система върху сърцето, което води до намаляване на неговата работа и намаляване на потреблението на кислород от миокарда.

ANAPRILIN (пропранолол, индерал, обзидан; таблетки от 0,01 и 0,04) е некардиоселективен бета-блокер без собствена симпатикомиметична активност с краткотраен ефект. Анаприлин намалява всичките 4 функции на сърцето, предимно контрактилитета на миокарда. Най-изразеният ефект се наблюдава в рамките на 30-60 минути, терапевтичен ефект, поради краткия полуживот (2,5-3,2 часа), продължава 5-6 часа. Това означава, че лекарството трябва да се приема 4-5 пъти на ден. Анаприлин се използва само за предотвратяване на пристъпи на стенокардия, изключително в типичната му форма, тъй като при вазоспастична форма на стенокардия на фона на блокирани бета-адренергични рецептори, катехоламините ще увеличат спазма на коронарните съдове.

Странични ефекти: намален контрактилитет на миокарда, брадикардия, AV блок, бронхоспазъм; гадене, повръщане, диария, обща слабост, замаяност и понякога алергични реакции. Възможни симптоми на депресия. При едновременна употреба на хипогликемични средства съществува риск от хипогликемия.

КАЛЦИЕВИ АНТАГОНИСТИ (БЛОКЕРИ НА КАЛЦИЕВИТЕ КАНАЛИ)

Значението на калция за изпълнението на жизнените функции на организма е огромно. Калцият е необходим за регулиране на процесите на възбуждане и инхибиране както в гладката, така и в скелетни мускули. Постъпвайки от външната среда или от вътреклетъчното депо под въздействието на различни стимули, калцият взаимодейства с калций-свързващите протеини на цитоплазмата, които действат като регулатори.

За сърцето и кръвоносните съдове значението на калция е малко по-различно, което се свързва с преобладаването (в сърцето или кръвоносните съдове) на специфични калций-свързващи протеини. Миокардиоцитите имат специален протеин - тропонин (лейотонин), а гладкосъдовите миоцити имат специален термостабилен калций-зависим протеин калмодулин. В зависимост от това дали действат повече върху тропонина или калмодулина, някои блокери на калциевите канали имат по-голям ефект върху сърцето, а други върху кръвоносните съдове. Например, калциев антагонист като ВЕРАПАМИЛ има по-голям ефект върху сърцето (антиаритмичният му ефект е много важен).

Антиангинозният ефект на лекарствата от тази група е свързан както с директния им ефект върху миокарда, така и преди всичко с ефекта им върху периферната хемодинамика. Калциевите антагонисти блокират навлизането на калций в гладкомускулните клетки, като по този начин намаляват способността им да се съкращават. Ефектът на тези лекарства върху коронарните съдове се характеризира като антиспастичен, в резултат на което се увеличава коронарният кръвен поток и поради ефекта върху периферните съдове кръвното налягане намалява. Това намалява последващото натоварване на сърцето и подобрява притока на кръв в исхемичната зона. Тези лекарства намаляват механична работатърсенето на кислород на сърцето и миокарда увеличава броя на обезпеченията. Когато се използва при пациенти, честотата и интензивността на стенокардните пристъпи намалява и толерантността към физическа активност се увеличава.

Най-често за тази цел се използва нифедипин (синоними: фенигидин, коринфар, кордафен, кордипин и др.; табл. 0, 01). Ефектът настъпва след 15-20 минути и продължава 4-6 часа. Лекарството е по-ниско от нитроглицерина по отношение на антиангинозния ефект.

За разлика от верапамил, лекарството има слаба антиаритмична активност и значително намалява диастолното налягане. Особено добре отпуска коронарните съдове при вазоспастична стенокардия. По принцип при тази форма на стенокардия се предпочитат калциевите антагонисти. В допълнение към нифедипина, производните на нифедипина от второ поколение, създадени през 80-те години: исрадипин (син.: ломир) се използват за хронично лечение на стенокардия.

Тази група лекарства предизвиква малък брой странични ефекти: понижено кръвно налягане, главоболие, мускулна слабост, гадене, запек. Продължителната употреба на лекарства в продължение на 2-3 месеца води до развитие на толерантност.

При стенокардия с брадикардия използвайте производно на ефедрина - ОКСИФЕДРИН (илдамен, МИОФЕДРИН; таблетки по 0,016). Лекарството има частична агонистична активност спрямо бета-1 рецепторите на сърцето, има директен коронароразширяващ ефект и повишава контрактилитета на миокарда без прекомерно увеличаване на потребността от кислород. Друго подобно лекарство NONACHLAZINE, произведено в страната, се предлага в таблетки от 0,03 - производно на фенотиазин. Лекарството има положителен инотропен ефект и намалява тонуса на коронарните артерии.

При лечението на пациенти с ангина пекторис се използва и лекарство като дипиридамол (камбанка), производно на пиримидин. Това лекарство действа върху микроциркулацията на кръвта в малките съдове, предотвратявайки агрегацията на тромбоцитите, увеличава броя на колатералите и интензивността на колатералния кръвен поток, но може да причини симптом на "кражба", особено когато се прилага интравенозно при пациенти с тежка коронарна атеросклероза, тъй като лекарството причинява разширяване на онези съдове, които не са засегнати от склероза. От друга страна, това лекарство е показано за пациенти, които имат ангина пекторис, както и поради различни причиниповишено съсирване на кръвта.

Продукти като validol имат рефлексен тип действие. Това лекарство съдържа ментол (25% разтвор на ментол в ментолов естер на изовалерианова киселина). Това е слабо антиангинозно средство, има седативен ефект и умерен рефлексен вазодилатативен ефект. Показан при леки форми на ангина.

Билет 10