Ардуан е средство за релаксация на скелетната мускулатура. Arduan: рецензии, аналози, инструкции, къде да купя Arduan синоними аналози

Активно вещество

Пипекурониев бромид (пипекурониев бромид)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение бяло или почти бяло; приложеният разтворител е безцветен прозрачен разтвор.

Помощни вещества: манитол 6,0 mg.

Разтворител:натриев хлорид 18,0 mg, до 2 ml.

10 mg - безцветни стъклени бутилки (5) - пластмасови тави (5) в комплект с разтворител (ампл. 25 бр.) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Дългодействащ недеполяризиращ периферен мускулен релаксант. Поради конкурентно свързване с n-холинергичните рецептори, разположени на крайната плоча на невромускулния синапс на скелетните мускули, той блокира предаването на сигнал от нервните окончания към мускулните влакна.

Не предизвиква мускулни фасцикулации, няма хормонален ефект.

Дори в дози няколко пъти по-високи от неговата ефективна доза, необходима за 90% намаление на мускулния контрактилитет (ED 90), той няма ганглиоблокираща, m-антихолинергична и симпатикомиметична активност.

Според проучвания, при балансирана анестезия, дозите на ED 50 и ED 90 на пипекурониев бромид са съответно 30-50 μg / kg телесно тегло.

Доза от 50 mcg/kg телесно тегло осигурява 40-50 минути мускулна релаксация по време на различни операции.

Максималният ефект на пипекурониев бромид зависи от дозата и се развива след 1,5-5 минути. Ефектът се развива най-бързо при дози от 70-80 mcg/kg. По-нататъшното увеличаване на дозата на лекарството намалява времето, необходимо за развитие на ефекта, и значително увеличава продължителността на лекарството.

Фармакокинетика

Разпределение

С a / във въвеждането на първоначалния V d е 110 ml / kg телесно тегло. V d в равновесно състояние достига 300±78 ml/kg. Средно време прекарано в (MRT) - 140 мин.

При многократно прилагане на поддържащи дози кумулативният ефект е незначителен, ако се използват дози от 10-20 mcg/kg по време на 25% възстановяване на първоначалния мускулен контрактилитет.

Прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм и екскреция

Плазменият клирънс е приблизително 2,4±0,5 ml/min/kg. Средният T 1/2β е 121±45 минути.

Екскретира се главно чрез бъбреците, като 56% от активното вещество се екскретира през първите 24 часа, 1/3 от активното вещество се екскретира непроменено, останалото е под формата на 3-деацетил-пипекурониев бромид. Според предклинични проучвания, черният дроб също участва в елиминирането на пипекурониев бромид.

Показания

• ендотрахеална интубация и релаксация на скелетната мускулатура под обща анестезия по време на различни хирургични операции, изискващи повече от 20-30 минути мускулна релаксация и при механична вентилация.

Противопоказания

• тежка чернодробна недостатъчност;
• детска възраст до 3 месеца;
• свръхчувствителност към пипекуроний и / или бром.

Внимателно:обструкция на жлъчните пътища, едематозен синдром, повишен BCC или дехидратация, диуретици, киселинно-алкален дисбаланс (ацидоза, хиперкапния) и водно-електролитен метаболизъм (хипокалиемия, хипермагнезиемия, хипокалцемия), хипотермия, дигитализация, хипопротеинемия, кахексия, миастения гравис (включително .h миастения гравис, синдром на Eaton-Lambert) поради възможното повишаване или отслабване на лекарството в такива случаи (малки дози Arduan при тежка миастения гравис или синдром на Eaton-Lambert могат да причинят изразен ефект; на такива пациенти трябва да се дава лекарството в много ниски дози след внимателна оценка на потенциалния риск), потискане на дишането, бъбречна недостатъчност (увеличаване на продължителността на действие на лекарството и времето на депресия след анестезия), при хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, злокачествена хипертермия, с анамнеза за анафилактична реакция към всеки мускулен релаксант (поради възможна кръстосана алергия), деца под 14-годишна възраст.

Дозировка

Както при другите недеполяризиращи миорелаксанти, дозата на Ардуан се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид вида на анестезията, очакваната продължителност на хирургичната интервенция, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезията, съпътстващите заболявания и общо състояние на пациента. За контролиране на нервно-мускулната блокада се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.

Прилагайте само в/в. Непосредствено преди приложение, съдържанието на флакона (4 mg сухо вещество) се разрежда с предоставения разтворител. Трябва да се използва само прясно приготвен разтвор.

Първоначална дозаза интубация и последваща операция: 60-80 mcg/kg телесно тегло - осигурява добри/отлични условия за интубация в рамките на 150-180 секунди, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути.

Първоначална дозаза мускулна релаксация по време на интубация с помощта на суксаметоний: 50 mcg/kg телесно тегло - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация.

Поддържаща доза: е 10-20 mcg / kg - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация по време на операция.

С Arduan не се препоръчва да се използва в дози над 40 mcg / kg (при високи дози е възможно увеличаване на продължителността на мускулната релаксация).

При пациенти с наднормено тегло и затлъстяваневъзможно е да се увеличи продължителността на действие на Arduan, така че лекарството трябва да се използва в доза, изчислена за идеалното тегло.

Деца на възраст от 3 до 12 месеца

Дозата е 40 mcg/kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути).

Дозата е 50-60 mcg/kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 18 до 52 минути).

Краен ефект

По време на 80-85% блокада, измерена със стимулатор на периферните нервни влакна, или по време на частична блокада, определена от клиничните признаци, употребата на атропин (0,5-1,25 mg) в комбинация с неостигмин метил сулфат (1- 3 mg) или галантамин (10-30 mg) спира миорелаксантното действие на Ардуан.

Странични ефекти

От нервната система:Рядко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

От опорно-двигателния апарат:Рядко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

От страна на дихателната система:Рядко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

От страна на сърдечно-съдовата система:Рядко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

От системата за коагулация на кръвта:Рядко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

От отделителната система: Рядко (<1%) - анурия.

От страна на органа на зрението:блефарит, птоза.

Алергични реакции:Рядко (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Лабораторни показатели:Рядко (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Предозиране

Симптоми:продължителна парализа на скелетните мускули и апнея, изразено понижение на кръвното налягане, шок.

Лечение:в случай на предозиране или продължителна нервно-мускулна блокада се извършва механична вентилация до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане като антидот се прилага инхибитор на ацетилхолинестераза (например неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид): атропин 0,5-1,25 mg в комбинация с неостигмин метил сулфат (1-3 mg) или галантамин ( 10-30 mg). Трябва да се извършва внимателно проследяване на дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

лекарствено взаимодействие

Инхалационни анестетици (халотан, метоксифлуран, диетилов етер, енфлуран, изофлуран, циклопропан), интравенозни анестетици (кетамин, пропанидид, барбитурати, етомидат, гама-хидроксимаслена киселина), деполяризиращи и недеполяризиращи мускулни релаксанти, някои антибиотици (аминогликозиди, производни на нитроимидазол, включително метронидазол, тетрациклини, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксини, включително колистин, линкомицин, ), цитратни антикоагуланти, минералкортикоиди и глюкокортикоиди, диуретици, вкл. буметанид, инхибитори на карбоанхидразата, етакринова киселина, кортикотропин, алфа- и бета-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, фенитоин, блокери на бавни калциеви канали, магнезиеви соли, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин за интравенозно приложение повишават интензивността и / или продължителността на действието на Ардуан.

Лекарствата, които намаляват концентрацията на калий в кръвта, влошават респираторната депресия (до нейното спиране).

Опиоидните аналгетици повишават респираторната депресия. Суфентанил във високи дози намалява нуждата от високи начални дози недеполяризиращи мускулни релаксанти. Недеполяризиращите мускулни релаксанти предотвратяват или намаляват мускулната скованост, причинена от високи дози опиоидни аналгетици (включително алфентанил, фентанил, суфентанил). Arduan не намалява риска от брадикардия и артериална хипотония, причинени от опиоидни аналгетици (особено на фона на вазодилататори и / или бета-блокери).

По време на интубация със суксаметоний Ардуан се прилага след изчезване на клиничните признаци на действието на суксаметоний. Както при другите недеполяризиращи мускулни релаксанти, приложението на Ардуан може да съкрати времето, необходимо за настъпване на мускулна релаксация и да увеличи продължителността на максималния ефект.

При продължителна предварителна употреба на GCS, неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид, пиридостигмин бромид, норепинефрин, азатиоприн, епинефрин, теофилин, натриев хлорид, калциев хлорид, ефектът може да бъде отслабен.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат както да засилят, така и да отслабят ефекта на пипекурониев бромид (в зависимост от дозата, времето на употреба и индивидуалната чувствителност).

Доксапрам временно маскира остатъчните ефекти на мускулните релаксанти.

специални инструкции

Лекарството трябва да се използва само в специализирана болница с подходяща апаратура за изкуствено дишане и в присъствието на специалист по изкуствено дишане, поради ефекта на лекарството върху дихателната мускулатура.

Необходимо е внимателно проследяване и поддържане на жизнените функции по време на операцията и в ранния следоперативен период до пълното възстановяване на мускулния контрактилитет.

При изчисляване на дозата трябва да се вземе предвид използваната техника на анестезия, възможните взаимодействия с други лекарства, прилагани преди или по време на анестезия, състоянието и индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството.

В медицинската литература са описани случаи на анафилактични и анафилактоидни реакции с употребата на мускулни релаксанти. Въпреки липсата на съобщения за подобно действие на Ардуан, лекарството може да се използва само при състояния, които позволяват незабавно лечение на такива състояния.

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Ардуан при пациенти с анамнеза за анафилактични реакции, причинени от мускулни релаксанти, поради възможното развитие на кръстосана алергия.

Arduan в дози, които предизвикват мускулна релаксация, няма значителен сърдечно-съдов ефект и в по-голямата част от случаите не причинява брадикардия.

Употребата и дозата на m-антихолинергиците за целите на премедикацията подлежи на внимателна предварителна оценка; трябва да се вземе предвид и стимулиращият ефект върху n. вагус на други съпътстващо използвани лекарства, както и вида на операцията.

За да се предотврати относително предозиране на лекарството и да се осигури адекватен контрол на възстановяването на мускулната активност, се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.

Пациенти с нарушения на нервно-мускулното предаване, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, заболявания на черния дроб и / или жлъчните пътища, с признаци на анамнеза за полиомиелит, е необходимо да се предписва лекарството в по-ниски дози.

В случай на чернодробно заболяване, употребата на Arduan е възможна само в случаите, когато очакваната полза за пациента надвишава потенциалния риск. В този случай лекарството трябва да се използва в минималната ефективна доза.

Някои състояния (хипокалиемия, дигитализация, хипермагнезиемия, диуретици, хипокалцемия, хипопротеинемия, дехидратация, ацидоза, хиперкапния, кахексия, хипотермия) могат да увеличат интензивността или продължителността на ефекта. Както в случая с други мускулни релаксанти, преди да използвате Arduan, електролитният баланс, киселинно-алкалният баланс трябва да се нормализират и да се елиминира дехидратацията.

Подобно на други мускулни релаксанти, Arduan може да намали aPTT и протромбиновото време.

Педиатрична употреба

Деца на възраст от 1 до 14 годинипо-малко чувствителни към пиперкурониев бромид и продължителността на мускулния релаксиращ ефект е по-кратка, отколкото при възрастни и деца на възраст под 1 година.

Ефикасността и безопасността на употреба в неонаталния период не са проучени.

мускулен релаксиращ ефект бебета от 3 месеца до 1 годинане се различава значително от това при възрастни.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

През първите 24 часа след прекратяване на действието на мускулния релаксант на Arduan не се препоръчва шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Клиничните проучвания за доказване на безопасността на употребата на Arduan по време на бременност за майката и плода не са достатъчни. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност.

Няма достатъчно клинични данни за безопасността на употребата на Arduan по време на кърмене. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене.

Приложение в детска възраст

Противопоказан при деца под 3 месечна възраст.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.

При нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчностАрдуан не се препоръчва за употреба в дози, по-високи от 0,04 mg/kg (високите дози могат да удължат продължителността на мускулната релаксация).

При нарушена чернодробна функция

СЪС Вниманиетрябва да се използва при чернодробна недостатъчност.

Употребата е противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 2 ° до 8 ° C. Срок на годност - 3 години.

Клинична и фармакологична група

21.012 (Миорелаксант с периферно действие от недеполяризиращ конкурентен тип)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение с бял или почти бял цвят; приложеният разтворител е безцветен, прозрачен.

Помощни вещества: манитол.

Разтворител: разтвор на натриев хлорид 0,9% - 2 ml.

Флакони (25) в комплект с разтворител (амп. 25 бр.) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Дългодействащ недеполяризиращ периферен мускулен релаксант. Поради конкурентно свързване с n-холинергичните рецептори, разположени в двигателните окончания на набраздените мускулни влакна, той блокира предаването на сигнала от нервните окончания към мускулните влакна.

Не предизвиква мускулни фасцикулации, няма хормонален ефект.

Дори в дози няколко пъти по-високи от ефективната му доза, необходима за 90% намаление на мускулния контрактилитет (ED90), той няма ганглиоблокираща, m-антихолинергична и симпатикомиметична активност. Според проучванията при балансирана анестезия дозите ED50 и ED90 на пипекурониев бромид са съответно 30-50 µg/kg телесно тегло.

Доза от 50 mcg/kg телесно тегло осигурява 40-50 минути мускулна релаксация по време на операция.

Максималният ефект на пиперкурониев бромид зависи от дозата и се развива след 1,5-5 минути, ефектът настъпва най-бързо при дози, равни на 70-80 mcg / kg. По-нататъшното увеличаване на дозата на лекарството намалява времето, необходимо за проява на мускулно релаксиращо действие, и значително увеличава продължителността му.

Фармакокинетика

Разпределение

При интравенозно приложение първоначалният Vd е 110 ml / kg. Vd в равновесно състояние достига 300±78 ml/kg. Средното време на престой в плазмата е 140 минути.

Кумулативният ефект е незначителен или липсва при многократно приложение в дози от 10-20 mcg / kg по време на възстановяване на първоначалния мускулен контрактилитет с 25%.

Прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм и екскреция

Плазменият клирънс е приблизително 2,4±0,5 ml/min/kg. T1 / 2 пипекурониум е средно 121 ± 45 минути. Екскретира се главно чрез бъбреците, докато 56% от активното вещество се екскретира през първите 24 часа, 1/3 от активното вещество се екскретира непроменено, останалата част е под формата на 3-деацетил-пипекуроний. Според предклинични проучвания, черният дроб също участва в елиминирането на пипекурониев бромид.

Дозировка

Лекарството се използва само в / в. Непосредствено преди приложение, съдържанието на флакона (4 mg сухо вещество) се разрежда с предоставения разтворител. Трябва да се използва само прясно приготвен разтвор на Ардуан.

Дозата трябва да се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид вида на анестезията, очакваната продължителност на хирургическата интервенция, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезията, съпътстващите заболявания и общото състояние на пациента. За контролиране на нервно-мускулната блокада се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.

Началната доза за интубация и последваща хирургична интервенция е 80-100 mcg / kg телесно тегло - осигурява добри или отлични условия за интубация за 150-180 секунди, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути.

Началната доза за мускулна релаксация по време на операция след интубация със суксаметоний е 50 µg/kg телесно тегло - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация.

Поддържащата доза е 10-20 mcg / kg - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация по време на операция.

При пациенти с наднормено тегло и затлъстяване е възможно увеличаване на продължителността на действие на Arduan, така че лекарството трябва да се използва в доза, изчислена за идеалното тегло.

За деца на възраст от 3 до 12 месеца дозата е 40 mcg / kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути); на възраст от 1 до 14 години - 50-60 mcg / kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 18 до 52 минути).

Елиминиране на ефекта на лекарството

По време на 80-85% блокада, измерена със стимулатор на периферните нервни влакна, или по време на частична блокада, определена от клиничните признаци, употребата на атропин (0,5-1,25 mg) в комбинация с неостигмин метил сулфат (1- 3 mg) или галантамин (10-30 mg) спира миорелаксантното действие на Ардуан.

Предозиране

Симптоми: продължителна парализа на скелетните мускули, апнея, изразено понижение на кръвното налягане, шок.

Лечение: при предозиране или продължителна нервно-мускулна блокада се извършва механична вентилация до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане като антидот се прилага инхибитор на ацетилхолинестераза (например неостигмин метил сулфат, пиридостигмин бромид, едрофониев хлорид): атропин 0,5-1,25 mg в комбинация с неостигмин метил сулфат (1-3 mg) или галантамин (10-30 mg). Трябва да се извършва внимателно проследяване на дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

лекарствено взаимодействие

Инхалационни анестетици (халотан, метоксифлуран, диетилов етер, енфлуран, изофлуран, циклопропан), интравенозни анестетици (кетамин, пропанидид, барбитурати, етомидат, гама-хидроксимаслена киселина), деполяризиращи и недеполяризиращи мускулни релаксанти, някои антибиотици (аминогликозиди, производни на нитроимидазол, включително метронидазол, тетрациклини, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксини, включително колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратни антикоагуланти, минералкортикоиди и глюкокортикоиди, диуретици, вкл. буметанид, инхибитори на карбоанхидразата, етакринова киселина, кортикотропин, алфа- и бета-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, протамин сулфат, фенитоин, блокери на бавни калциеви канали, магнезиеви соли, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин за интравенозно приложение повишават интензивността и/или продължителност на действие на Ардуан.

Лекарствата, които намаляват концентрацията на калий в кръвта, влошават респираторната депресия (до нейното спиране).

Опиоидните аналгетици повишават респираторната депресия. Суфентанил във високи дози намалява нуждата от високи начални дози недеполяризиращи мускулни релаксанти. Недеполяризиращите мускулни релаксанти предотвратяват или намаляват мускулната скованост, причинена от високи дози опиоидни аналгетици (включително алфентанил, фентанил, суфентанил). Arduan не намалява риска от брадикардия и артериална хипотония, причинени от опиоидни аналгетици (особено на фона на вазодилататори и / или бета-блокери).

По време на интубация със суксаметоний Ардуан се прилага след изчезване на клиничните признаци на действието на суксаметоний. Както при другите недеполяризиращи мускулни релаксанти, приложението на Ардуан може да съкрати времето, необходимо за настъпване на мускулна релаксация и да увеличи продължителността на максималния ефект. При продължителна предварителна употреба на GCS, неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид, пиридостигмин бромид, норепинефрин, азатиоприн, епинефрин, теофилин, калиев хлорид, натриев хлорид, калциев хлорид, ефектът може да бъде отслабен.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат както да засилят, така и да отслабят ефекта на пипекурониев бромид (в зависимост от дозата, времето на употреба и индивидуалната чувствителност).

Доксапрам временно маскира остатъчните ефекти на мускулните релаксанти.

Употреба по време на бременност и кърмене

Клиничните проучвания за доказване на безопасността на употребата на Arduan по време на бременност за майката и плода не са достатъчни. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност.

Няма достатъчно клинични данни за безопасността на употребата на Arduan по време на кърмене. Не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: рядко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

От страна на дихателната система: рядко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

От системата на кръвосъсирването: рядко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

От пикочната система: рядко (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

От страна на метаболизма: рядко (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

От страна на органа на зрението: блефарит, птоза.

Алергични реакции: редки (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 2 ° до 8 ° C. Срок на годност - 3 години.

Показания

- ендотрахеална интубация и релаксация на скелетната мускулатура по време на обща анестезия по време на хирургични интервенции, изискващи повече от 20-30 минути мускулна релаксация и при механична вентилация.

Противопоказания

- тежка чернодробна недостатъчност;

- детска възраст до 3 месеца;

- Свръхчувствителност към пипекуроний и/или бром.

С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при обструкция на жлъчните пътища, едематозен синдром, повишен BCC или дехидратация, при приемане на диуретици, нарушения на киселинно-алкалния баланс (ацидоза, хиперкапния) и водно-електролитен метаболизъм (хипокалиемия, хипермагнезиемия, хипокалцемия) , с хипотермия, дигитализация, хипопротеинемия, кахексия, миастения гравис (включително миастения гравис, синдром на Eaton-Lambert) поради възможното повишаване или отслабване на лекарството в такива случаи (малки дози Arduan при тежка миастения гравис или синдром на Eaton-Lambert могат предизвикват изразен ефект; при такива пациенти лекарството трябва да се предписва в много ниски дози след внимателна оценка на потенциалния риск от лечението), с респираторна депресия, бъбречна недостатъчност (увеличаване на продължителността на лекарството и времето след анестезия, депресия), с хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, злокачествена хипертермия, когато е посочено в анамнеза за анафилактична реакция към всеки мускулен релаксант (поради възможна кръстосана алергия), при деца под 14 години.

специални инструкции

Лекарството трябва да се използва само в специализирана болница с подходяща апаратура за изкуствено дишане и в присъствието на специалист по изкуствено дишане, поради ефекта на лекарството върху дихателната мускулатура.

Необходимо е внимателно проследяване и поддържане на жизнените функции по време на операцията и в ранния следоперативен период до пълното възстановяване на мускулния контрактилитет.

При изчисляване на дозата трябва да се вземе предвид използваната техника на анестезия, възможните взаимодействия с други лекарства, прилагани преди или по време на анестезия, състоянието и индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството.

В медицинската литература са описани случаи на анафилактични и анафилактоидни реакции с употребата на мускулни релаксанти. Въпреки липсата на съобщения за подобно действие на Ардуан, лекарството може да се използва само при състояния, които позволяват незабавно лечение на такива състояния.

Arduan в дози, които предизвикват мускулна релаксация, няма значителен сърдечно-съдов ефект и в по-голямата част от случаите не причинява брадикардия.

Необходимостта от предписване и режим на дозиране на ваголитични лекарства за целите на премедикацията трябва да бъде внимателно анализирана предварително (трябва да се вземе предвид и стимулиращият ефект върху n. vagus на други лекарства, използвани едновременно, както и вида на операцията).

За да се предотврати относително предозиране на лекарството и да се осигури адекватен контрол на възстановяването на мускулната активност, се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.

Пациенти с нарушения на нервно-мускулното предаване, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, с нарушена функция на черния дроб и / или жлъчните пътища и ако има анамнеза за полиомиелит, е необходимо лекарството да се предписва в по-малки дози.

В случай на нарушена чернодробна функция, употребата на Arduan е възможна само в случаите, когато очакваната полза за пациента надвишава потенциалния риск. В този случай лекарството трябва да се използва в минималната ефективна доза.

Някои състояния (хипокалиемия, дигитализация, хипермагнезиемия, диуретици, хипокалцемия, хипопротеинемия, дехидратация, ацидоза, хиперкапния, кахексия, хипотермия) могат да увеличат интензивността или продължителността на ефекта. Преди започване на анестезия трябва да се нормализира електролитният баланс, киселинно-базовият баланс и да се елиминира дехидратацията.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при употребата на Ардуан при наличие на анамнеза за анафилактични реакции, причинени от мускулни релаксанти, поради възможното развитие на кръстосана свръхчувствителност.

Педиатрична употреба

Децата на възраст от 1 до 14 години са по-малко чувствителни към пипекурониев бромид и продължителността на мускулния им релаксиращ ефект е по-кратка, отколкото при възрастни и кърмачета (на възраст от 3 месеца до 1 година).

Ефикасността и безопасността на употреба в неонаталния период не са проучени.

Мускулният релаксиращ ефект при бебета от 3 месеца до 1 година не се различава значително от този при възрастни.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

През първите 24 часа след прекратяване на действието на мускулния релаксант на Arduan не се препоръчва шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Употреба при нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност Arduan не се препоръчва за употреба в дози, по-големи от 0,04 mg / kg (при високи дози е възможно увеличаване на продължителността на мускулната релаксация).

Употреба при нарушение на чернодробната функция

Трябва да се внимава при чернодробна недостатъчност.

Употребата е противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Регистрационни номера

. лиофилизат за приготвяне. разтвор за d / в / при въвеждане на 4 mg: fl. 25 бр. в комплект с разтворител P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Ардуан е лекарство от групата на мускулните релаксанти с периферно действие.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на Arduan?

Лекарството се предлага под формата на бял лиофилизат за приготвяне на лекарствен разтвор за интравенозно приложение. Предлага се с бистър разтворител.

Един флакон съдържа 4 mg от активното вещество, представено от пипекурониев бромид. Помощен компонент - манитол. Разтворител под формата на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Контейнерът за лекарството е направен от безцветно стъкло, тези флакони са поставени в пластмасови палети, опаковани в картонени кутии.

Лекарството Arduan трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо и защитено от светлина място при температура от два до осем градуса. Срокът на годност на това лекарство е три години. Ваканцията се извършва строго по предписание. След изтичане на срока на годност на лекарството, употребата му е забранена.

Какво е фармакологичното действие на Ардуан?

Той е периферен мускулен релаксант с дълготраен ефект. Активното вещество на лекарството блокира директното предаване на сигнала от нервните клетки към мускулните влакна. Ардуан не предизвиква фасцикулации и също така няма хормонален ефект върху тялото.

Лекарството няма ганглиоблокиращ ефект. Доза от 50 mcg / kg телесно тегло е в състояние да осигури почти час мускулна релаксация по време на хирургическа интервенция.

Максималният ефект на лекарството започва да се развива след една и половина или пет минути, ефектът се постига най-бързо при дози, равни на 80 mcg / kg. Увеличаването на дозата допълнително увеличава мускулната релаксация.

Какви са показанията за употреба на Ардуан?

Инструкциите за употреба на лекарството Arduan препоръчват използването му за ендотрахеална интубация, както и за отпускане на мускулите по време на операция по време на обща анестезия.

Какви са противопоказанията за употреба на Ардуан?

Не използвайте това лекарство при тежка чернодробна недостатъчност; със свръхчувствителност към активното вещество; и също така не се използва преди тримесечна възраст.

С повишено внимание се препоръчва да се използва това лекарство при наличие на обструкция на жлъчните пътища, с употребата на диуретици, с едематозен синдром, с ацидоза, с хипотермия, с кахексично състояние, както и с миастения гравис.

Какви са употребите и дозите на Arduan?

Лекарството трябва да се използва само чрез интравенозно приложение, докато лиофилизатът първо се разтваря с прикрепения разтвор. В този случай лекарството трябва да се приложи незабавно в прясно приготвена форма.

Дозировката се определя директно от лекаря и зависи от индивидуалните характеристики на пациента, като е необходимо да се вземе предвид вида на предназначената анестезия, както и продължителността на хирургическата интервенция.

Препоръчителната начална доза на лекарството за възрастни е 80-100 mcg / kg - това ще осигури необходимите условия за интубация за три минути, докато мускулната релаксация ще продължи до 90 минути.

Поддържащата доза е 10-20 mcg/kg. При пациенти със затлъстяване се препоръчва употребата на лекарството в доза, изчислена спрямо идеалното телесно тегло. За деца от 3 месеца до една година - 40 mcg / kg; на възраст от 12 месеца до 14 години - 50 mcg / kg.

Възможно ли е предозиране от Ардуан?

В случай на предозиране на Arduan могат да се появят следните симптоми: шок, мускулна парализа, понижаване на кръвното налягане, апнея. В този случай трябва незабавно да окажете помощ на пациента, тя ще се състои в провеждане на механична вентилация. След възстановяване на спонтанното дишане като антидот може да се приложи инхибитор на ацетилхолинестераза, например пиридостигмин бромид, както и разтвор на атропин заедно с неостигмин метилсулфат.

Какви са страничните ефекти на Arduan?

От страна на нервната система: депресия, сънливост, хипестезия, възможна е мускулна парализа, както и мускулна атрофия.

От дихателната система: кашлица, бронхоспазъм, спиране на дишането, ателектаза на белия дроб, както и ларингоспазъм.

От страна на сърдечно-съдовата система: в редки случаи може да се развие инфаркт на миокарда, инсулт, предсърдно мъждене, брадикардия, камерна екстрасистола, брадикардия, понижаване или повишаване на кръвното налягане, както и тахикардия и аритмия.

Лабораторни промени: намаляване на протромбиновото време, хиперкреатининемия, анурия, хипокалцемия, хипергликемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия.

Други нежелани реакции могат да се проявят под формата на увисване на горния клепач, така наречената птоза, възпаление на клепачите - може да се присъедини блефарит. Ще се появят алергични реакции: оток на Quincke, сърбящ обрив.

специални инструкции

Лекарството Arduan се препоръчва да се използва изключително в болница, ако в институцията има оборудване за механична вентилация. Трябва да се внимава по време на употребата на това лекарство, ако пациентът има анамнеза за анафилактични реакции, причинени от прилагането на мускулни релаксанти.

Какви са аналозите на Ардуан?

Аналозите на Arduan включват: Aperomide, Pipecuronium bromide и Vero-Pipecuronium.

Заключение

Лекарството Ардуан се предписва само от квалифициран лекар и се прилага интравенозно под прякото наблюдение на анестезиолог в специализирана болница.

фармакологичен ефект

Мускулен релаксант. Arduan блокира n-холинергичните рецептори на скелетните мускули, предотвратява контакта им с медиатора (ацетилхолин), инхибира деполяризацията на крайната пластина и нарушава нервно-мускулното предаване.

Показания

Релаксация на набраздената мускулатура по време на операции и диагностични процедури при механична вентилация.

Противопоказания

Свръхчувствителност, миастения.

специални инструкции

Дозата Ардуан се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид вида на анестезията, очакваната продължителност на хирургическата интервенция, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезията, съпътстващите заболявания и състоянието на пациента. За овладяване на нервно-мускулния блок се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.
Ардуан трябва да се използва под наблюдението на опитен клиницист, запознат с действието и употребата на подобни лекарства.

Дозировка и приложение

В/в. Непосредствено преди въвеждането на 4 mg сухо вещество, Arduan се разрежда с предоставения разтворител. При балансирана анестезия ED50 и ED90 на Arduan са съответно 0,03 и 0,05 mg/kg телесно тегло. Минималното време, необходимо за настъпване на ефекта, се наблюдава при дози от 0,07-0,08 mg / kg.

Странични ефекти

Брадикардия, артериална хипотония; рядко - анафилактични реакции.

Мускулна релаксация по време на обща анестезия за улесняване на ендотрахеална интубация и хирургични интервенции, изискващи повече от 20-30 минути мускулна релаксация.

Дозировка и приложение

Както при другите невромускулни блокери, дозата на Ардуан се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид вида на анестезията, очакваната продължителност на хирургическата интервенция, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезията, съпътстващите заболявания и общото състояние. на пациента. Препоръчва се използването на периферен нервен стимулатор за контролиране на нервно-мускулния блок. Прилага се интравенозно.

Препоръчителни дози за възрастни:
- начална доза за интубация и последваща хирургична интервенция: 0,06-0,08 mg/kg телесно тегло, осигурява добри / отлични условия за интубация за 150-180 секунди, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути; начална доза за мускулна релаксация по време на интубация с помощта на сукцинилхолин: 0,05 mg/kg, осигурява 30-60 минути мускулна релаксация;
- поддържаща доза: 0,01-0,02 mg/kg, осигурява 30-60 минути мускулна релаксация по време на операция;
- в случай на недостатъчна бъбречна функция не се препоръчва да се използват дози, надвишаващи 0,04 mcg / kg.
Удължаване е възможно в следните случаи:
- наднормено тегло, затлъстяване (при избора на доза трябва да се изхожда от идеалното телесно тегло);
- едновременна употреба на инхалационни анестетици (дозата на Arduan може да бъде намалена);
по време на интубация със сукцинилхолин (Ардуан се прилага след изчезване на клиничните признаци на действие на сукцинилхолин. Както при другите недеполяризиращи мускулни релаксанти, приложението на Ардуан след деполяризиращ мускулен релаксант може да намали времето, необходимо за началото на мускулната релаксация и увеличаване на продължителността на максималния ефект).
Прекратяване на ефекта: По време на 80-85% блокада, измерена със стимулатор на периферните нервни влакна, или по време на частична блокада, определена от клиничните признаци, употребата на атропин (0,5-1,25 mg) в комбинация с неостигмин ( 1-3 mg) или галантамин (10-30 mg) спира миорелаксантното действие на Ардуан.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества на лекарството.

специални инструкции

Да се ​​използва само при условия, позволяващи изкуствено дишане и кислородна терапия, в присъствието на специалист по изкуствено дишане поради ефекта на лекарството върху дихателната мускулатура и при наличие на антидот.
В медицинската литература са описани случаи на анафилактични и анафилактоидни реакции с употребата на мускулни релаксанти. Ардуан може да се използва само при условия, които позволяват незабавно лечение на такива състояния.
Дозите Arduan, които причиняват мускулна релаксация, нямат значителен сърдечно-съдов ефект и, за разлика от някои анестетици, практически не причиняват брадикардия поради вагусния рефлекс.
С оглед на гореизложеното, употребата и дозировката на ваголитични лекарства за премедикация подлежи на внимателна предварителна оценка; трябва да се вземе предвид и стимулиращият ефект върху вагуса на други лекарства, използвани едновременно и вида на операцията.
За да се избегне относително предозиране на лекарството и да се осигури подходящ контрол върху възстановяването на мускулната активност, се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.
Фармакокинетиката и/или миорелаксантният ефект на Ардуан може да бъде повлиян от следните фактори:
бъбречна недостатъчностудължава действието и времето на т.нар. връщане на пациента.
Невромускулни заболявания:Ардуан се предписва с повишено внимание поради възможното в такива случаи както засилване, така и отслабване на лекарството. Малки дози Arduan при тежка миастения гравис или синдром на Lambert-Eaton могат да причинят изразен ефект. При такива пациенти лекарството се предписва в много ниски дози след внимателна оценка на възможната вреда.
Чернодробни заболявания:използването на Arduan е възможно само в случаите, когато очакваната полза надвишава възможната вреда.
Злокачествена хипертермия:Злокачествена хипертермия не е наблюдавана нито в хода на проучванията на Arduan, нито в клиничната практика. Поради факта, че мускулният релаксант никога не се използва без други лекарства, а също така, тъй като този синдром може да се развие при липса на известни провокиращи фактори, лекарят трябва да е запознат с ранните признаци на синдрома, методите за неговата диагностика и лечение .
Други:
Както при други мускулни релаксанти, електролитният баланс и киселинно-алкалният баланс трябва да се нормализират.
Хипотермията може да удължи действието на Ардуан.
Хипокалиемия, дигитализация, диуретици, хипермагнезиемия, хипокалцемия (преливане), дехидратация, ацидоза, хипопротеинемия, хиперкапния, кахексия могат да засилят и удължат действието на Arduan.
Подобно на други мускулни релаксанти, Arduan може да намали частичното тромбопластиново и протромбиново време.
Трябва да се използва само прясно приготвен разтвор.

Взаимодействие с други лекарства

Следните лекарства могат да повлияят действието на Ардуан.
1. Укрепване или удължаване на действието:
- инхалационни анестетици (халотан, метоксифлуран, етер, енфлуран, изофлуран, циклопропан);
- интравенозни анестетици (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитурати, етомидат, γ-хидроксимаслена киселина);
- други недеполяризиращи мускулни релаксанти, предишна употреба на сукцинилхолин;
- някои антибиотици и химиотерапевтични лекарства (аминогликозиди, пептиди, имидазоли, метронидазол и др.);
- диуретици, α- и β-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисти на калциевите канали, магнезиеви соли, интравенозен лидокаин.
2. Действието отслабва:
- дългосрочна предварителна употреба на глюкокортикостероиди, неостигмин, едрофоний, пиридостигмин, норепинефрин, азатиоприн, теофилин, KCl, NaCl, CaCl2.
3. Действието укрепва или отслабва:
- предварително използване на деполяризиращи мускулни релаксанти (дозата, времето на приложение и индивидуалната чувствителност играят роля).

Бременност и кърмене

Няма достатъчно опит, който да докаже безвредността на Ардуан за бременни жени и плода.
Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност и кърмене.
По време на бременност употребата на Ардуан е възможна само в случаите, когато очакваният благоприятен ефект оправдава риска.
Поради факта, че магнезиевите соли увеличават нервно-мускулния блок, при жени, приемащи такива лекарства за лечение на токсикоза на бременността, спирането на мускулния релаксиращ ефект чрез медикаменти може да не е достатъчно. В такива случаи е задължително използването на периферен нервен стимулатор.
Цезарово сечение
Според клинични проучвания, използващи Arduan за обща анестезия, е вероятно той да не променя оценката на Apgar, мускулния тонус и сърдечно-съдовата адаптация на новородените.
Фармакокинетичните проучвания показват, че пипекурониевият бромид преминава през плацентата в много ниски концентрации и се открива в кръвта от пъпната връв.
Няма клинични данни за употребата на Arduan по време на кърмене.

Ефектът на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини

През първите 24 часа след прекратяване на мускулния релаксиращ ефект на Ардуан не се препоръчва шофиране и други машини, работата с които е свързана с повишен риск от нараняване.

Страничен ефект

Списъкът в таблицата на нежеланите реакции е съставен според следните категории по честота:
Много често (≥1/10)
Често (≥1/100 -<1/10)
Не често (≥1/1000 -<1/100)
Рядко (≥1/10 000 -<1/1000)
Много рядко (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
Докладвани са следните нежелани реакции:

Признаци на органи или системи от органи	Рядко	Много рядко
Признаци от страна на имунната система		Анафилактични и анафилактоидни реакции*, ангиоедем.
Признаци на метаболизъм и храносмилателни синдроми		Тетания
Признаци от психиатрията		Сънливост
Признаци от нервната система		Парализа, съмнение
Очни знаци		Блефарит, птоза
Признаци от сърдечно-съдовата система		Аритмия, брадикардия, депресия (потискане) на сърцето, камерна тахикардия и камерна фибрилация, миокардна исхемия (до развитието на миокарден инфаркт) и мозъка. Хипотония, вазодилатация, хипертония
Респираторни и медиастинални признаци		Апнея, диспнея, хиповентилация, респираторна депресия, белодробна ателектаза, ларингоспазъм, бронхоспазъм, кашлица
Признаци на опорно-двигателния апарат		Мускулна слабост след спиране на мускулната релаксация, мускулна атрофия.
Признаци от страна на кръвотворните органи и системата за хемостаза	Тромбоза, намалено активирано частично тромбопластиново и протромбиново време
Признаци от пикочната система	анурия
Кожни признаци	Кожен обрив, уртикария.
Лабораторни аномалии		Хипокалиемия, хипомагнезиемия, хипокалцемия, хипергликемия. Повишаване на концентрацията на урея в кръвта. Намален пулс.

* Има съобщения за развитие на анафилактични и анафилактоидни реакции, включително фатални, след употреба на невромускулни блокери, включително пипекурониев бромид. При използване на Ардуан е необходимо да се осигурят условия, да се подготвят лекарства и оборудване за спиране на анафилактична реакция.
Лекарството не се препоръчва за употреба при наличие на анамнеза за алергични реакции към други мускулни релаксанти, тъй като може да се образува кръстосана алергия между недеполяризиращи мускулни релаксанти.

Предозиране

В случай на предозиране или продължителен невромускулен блок, изкуствената вентилация на белите дробове продължава до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане се прилага инхибитор на ацетилхолинестераза (напр. неостигмин, пиридостигмин, едрофоний) като антидот в подходяща доза. Трябва да се извършва внимателно проследяване на дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

Фармакотерапевтична група

Мускулен релаксант с периферно действие.
ATH код: M03AC06

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Ардуан (пипекурониев бромид) е дългодействащ недеполяризиращ невромускулен блокер. Благодарение на конкурентната връзка с чувствителните към никотин ацетилхолинови рецептори, разположени в двигателните окончания на набраздените мускулни влакна, той блокира предаването на сигнала от нервните окончания към мускулните влакна. Неговите антидоти са ацетилхолинестеразни инхибитори (напр. неостигмин, пиридостигмин, едрофоний). За разлика от деполяризиращите мускулни релаксанти (напр. сукцинилхолин), Ардуан не предизвиква мускулни фасцикулации. Ардуан няма хормонален ефект.
Дори в дози няколко пъти по-високи от ефективната му доза, необходима за 90% намаление на мускулния контрактилитет (ED 90), той няма ганглиоблокираща, ваголитична и симпатикомиметична активност.
Според проучванията при балансирана анестезия дозите на ED 50 и ED 90 на пипекурониев бромид са съответно 0,03 и 0,05 mg/kg телесно тегло.
Доза от 0,05 mg/kg телесно тегло осигурява 40-50 минути мускулна релаксация по време на различни операции.
Максималният ефект на пипекурония зависи от дозата и се проявява след 1,5-5 минути. Ефектът се развива най-бързо при дози от 0,07-0,08 mg/kg. По-нататъшното увеличаване на дозата намалява времето, необходимо за развитие на действието, и значително удължава ефекта на лекарството.
Фармакокинетика
Когато се прилага интравенозно, началният обем на разпределение (Vd c): 110 ml / kg телесно тегло, обемът на разпределение във фазата на насищане (Vd ss): 300 ± 78 ml / kg, плазмен клирънс (Cl): 2,4 ± 0,5 ml/min/kg, средният полуживот (t 1/2β) е 121±45 min, средното време на престой (MRT): 140 min.
При многократно прилагане на поддържащи дози кумулативният ефект е незначителен, ако се използват 0,01-0,02 mg/kg от дозата по време на 25% възстановяване на първоначалния контрактилитет.
Пипекуроний се екскретира главно през бъбреците, 56% през първите 24 часа.
75% се екскретират непроменени, а останалата част е под формата на 3-деацетил-пипекуроний.
Според предклинични проучвания, черният дроб също участва в елиминирането на пипекуроний.