Utilizări ale benzoatului de cofeină. Benzoatul de sodiu este un aditiv alimentar comun. Denumire comună internațională

Pastile.

În blistere cu 6 sau 10 buc.

Compoziție și substanță activă

Comprimatele de cofeină-benzoat de sodiu conțin:

1 comprimat conține cofeină (sub formă de benzoat de sodiu) 0,1 sau 0,2 g

efect farmacologic

Analeptic, psihostimulant, cardiotonic. Are un efect stimulator asupra sistemului nervos central, crește excitabilitatea reflexă a măduvei spinării, stimulează centrii respiratori și vasomotori, reglează și intensifică procesele de excitare în cortexul cerebral. Crește performanța mentală și fizică, reduce oboseala și somnolența. Crește puterea și frecvența contracțiilor inimii (în special în doze mari ah), crește presiunea arterială cu hipotensiune arterială (nu se schimbă normal). Se extinde vase de sânge muschii scheletici, inimă, rinichi, bronhii, constricții - organe cavitate abdominală. Crește activitatea secretorie a stomacului. Reduce agregarea trombocitelor. Are un efect diuretic moderat. Blochează receptorii centrali și periferici de adenozină. Stabilizează transmiterea la sinapsele dopaminergice, sinapsele beta-adrenergice ale hipotalamusului și medular oblongata, sinapsele colinergice ale cortexului și medular oblongata, sinapsele noradrenergice. Efectul medicamentului depinde în mare măsură de tip sistem nervos pacientului, astfel încât dozarea cofeinei ar trebui să ia în considerare caracteristici individuale activitate nervoasa.

La ce ajută comprimatele de cofeină-benzoat de sodiu: indicații

Boli însoțite de deprimarea funcțiilor sistemului nervos central, a sistemului cardio-vascular, sistemul respirator(intoxicație cu medicamente, boli infecțioase si etc). Pentru spasme vasculare cerebrale, pentru a îmbunătăți mental și performanta fizica, pentru a elimina somnolența, problemele de respirație, enurezisul la copii.

Contraindicatii

Exprimat hipertensiune arteriala, boli organice sistemul cardiovascular (inclusiv ateroscleroza), excitabilitate crescută, glaucom, tulburări de somn, in varsta.Efect secundar
Anxietate, agitație, insomnie, tahicardie, aritmii, creșterea tensiunii arteriale, greață, vărsături. La utilizare pe termen lung Posibilă dependență ușoară (o scădere a efectului cofeinei este asociată cu formarea de noi receptori de adenozină în celulele creierului). Întreruperea bruscă a administrării cofeinei poate duce la creșterea inhibării sistemului nervos central cu simptome de oboseală, somnolență și depresie.

Comprimate de benzoat de sodiu de cafeină în timpul sarcinii și alăptării

Nu este descris.

Comprimate de benzoat de sodiu de cafeină: instrucțiuni de utilizare

Tabletele se iau pe cale orală - 0,025-0,1 g de 2-3 ori pe zi.
Doza unică maximă pentru adulți este de 0,4 g, doza zilnică este de 1 g.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: agitație, anxietate, tremor, neliniște, durere de cap, amețeli, convulsii epileptice, reflexe crescute, tahipnee, insomnie cu retragere bruscă - inhibarea crescută a sistemului nervos central, oboseală crescută, somnolență, tensiune musculară.
Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, aritmii, creșterea tensiunii arteriale.
Din afară sistem digestiv: greață, vărsături, exacerbare ulcer peptic.
Altele: congestie nazală, cu utilizare prelungită - dependență, dependența de droguri.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avut în vedere faptul că întreruperea bruscă a utilizării poate duce la o inhibare crescută a sistemului nervos central (somnolență, depresie).
Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât ca excitare, cât și ca inhibare a activității nervoase superioare.
Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, ca urmare, se poate dezvolta atât efectul de stimulare a inimii, cât și inhibarea (slabă) a activității acesteia.
Pentru apnee la nou-născuți și copii pruncie V perioada postoperatorie(prevenire) se folosește cofeină sau citrat de cofeină, dar nu cofeină benzoat de sodiu.
Utilizare excesivăîn timpul sarcinii poate duce la avorturi spontane, întârziere dezvoltarea intrauterina făt, aritmiile la făt pot provoca tulburări în dezvoltarea scheletului atunci când se utilizează doze mari și încetinirea dezvoltării scheletice când se utilizează doze mai mici.
Pătrunde lapte matern V cantitate mica, dar se acumulează la sugari și poate provoca hiperactivitate și insomnie.
Nu luați înainte de culcare.

Compatibilitate cu alte medicamente

Reduce efectul somniferelor și droguri narcotice, crește (îmbunătățirea biodisponibilității) - acid acetilsalicilic, paracetamol etc. analgezice non-narcotice. Îmbunătățește absorbția ergotaminei în tractul gastro-intestinal.

Supradozaj

Când este abuzată, cofeina (mai mult de 300 mg pe zi, adică patru căni de cafea naturală, câte 150 ml fiecare) poate provoca anxietate, neliniște, tremor, dureri de cap, confuzie și extrasistole cardiace. La nou-născuți (inclusiv prematuri) cu o concentrație plasmatică de 50 mg/ml, posibil efecte toxice: anxietate, tahipnee, tahicardie, tremor, reflex Moro crescut, cu mai mult concentratii mari- convulsii.

Benzoat de sodiu (benzoat de sodiu, supliment alimentar E211) - sare de sodiu acid benzoic.

Caracteristici fizico-chimice.

Formula chimică: NaC6H5CO2. Pulbere sub formă de cristale incolore, care este inodoră sau are un miros ușor vizibil de benzaldehidă.

Aplicație.

Benzoatul de sodiu este utilizat în Industria alimentară ca conservant (E211), pentru produse din carne si peste, ketchup, margarina, maioneza, fructe si fructe de padure, bauturi etc. În industria tutunului este folosit pentru a preveni formarea tutunului de fumat și de mestecat. Benzoatul de sodiu este utilizat în industria farmaceutică și în medicină ca expectorant, de obicei ca parte a medicamentelor combinate. Datorită proprietăților sale antibacteriene, benzoatul de sodiu se găsește în industria cosmetică în producția de produse cosmetice și de igienă, cum ar fi șampoane, geluri și paste de dinți. De asemenea, este folosit în industria aviației pentru a proteja acoperirile galvanizate și piesele din aluminiu. Benzoatul de sodiu este, de asemenea, folosit în artificii pentru a crea un zgomot de rachetă în timpul decolării.

Benzoatul de sodiu este utilizat ca inhibitor de coroziune pentru armarea cu oțel a betonului (aditiv în amestec de beton 6-8%).

Avantajul benzoatului de sodiu ca inhibitor este că protejează nu numai oțelul, ci și unele metale neferoase împotriva coroziunii.

Pentru a proteja radiatoarele motoarelor diesel și mașinilor care funcționează în modul de încălzire intermitentă, se folosește un aditiv compozit în apa de răcire. Compoziția aditivului: 1,5% benzoat de sodiu și 0,1% nitrit de sodiu. Aceasta asigura protectia materialelor: aliaje de aluminiu; cupru; alamă; lipire; oțel moale; fontă.

Benzoatul de sodiu poate fi adăugat ca aditiv inhibitor la o soluție de etilenglicol. În acest caz, punctul de îngheț al soluției de etilenglicol se modifică. De exemplu, punctul de îngheț al unei soluții de etilenglicol 25% care conține 5% benzoat de sodiu și 0,3% azotat de sodiu este egal cu punctul de îngheț al unei soluții de etilenglicol 27%.

În producția de conserve, umpluturi care conțin oțet și sare de masă, permițându-vă să obțineți produse murate. Acidul acetic este de o importanță deosebită pentru produsele din pește, deoarece alterarea peștelui este cauzată în principal de bacterii, iar majoritatea conservanților inhibă drojdia și mucegaiul. Pește înăuntru cantitati mari marinate în marinate care conțin oțet și sare de masă. În acest caz, peștele este prăjit, fiert (marinadă fierbinte) sau procesat fără încălzire (marinadă rece). Cu toate acestea, cele mai importante bacterii în acest sens sunt genul lactobacil insuficient suprimat cu câteva procente acid acetic. Prin urmare, pentru a păstra în siguranță marinatele, este necesară combinarea acidului acetic cu alte metode de conservare, precum pasteurizarea sau refrigerarea și/sau alți conservanți. Concentrația obișnuită de acid acetic pentru produsele din pește sub formă de soluție de 1-3% protejează în principal împotriva microorganisme patogene, în principal din bacterii din gen Clastridium. În același timp, mucegaiurile tolerează cu ușurință un mediu acid, astfel încât marinatele sunt adesea afectate de diferite tipuri de ele. Este posibil să se prevină dezvoltarea mucegaiurilor cu ajutorul benzoatului de sodiu. Cel mai eficient va fi să utilizați un amestec de benzoat de sodiu și sorbat de potasiu într-un raport de 1:1 în ceea ce privește acizii benzoici și sorbic.

Pentru a crește durata de valabilitate a cârnaților, tratarea suprafeței se efectuează cu conservanți. Pentru aceasta, benzoatul de sodiu este utilizat sub formă de soluție 10-20%, individual sau în amestec cu sorbat de potasiu. Prelucrarea se efectuează la 1-2 zile după coacerea cârnaților. Puteți aplica soluția de conservare căi diferite: prin acoperirea, pulverizarea sau scufundarea pâinilor de cârnați în soluție pentru câteva secunde. De asemenea, practică înmuierea separată a peliculei de cârnați timp de 10-20 de minute. Filmele de cârnați (carcasale) pot fi: naturale, proteice, viscoze, armate cu viscoză

Benzoatul de sodiu este folosit ca conservant în producerea cidrului. Cidrurile sunt produse din fermentarea sucurilor de fructe folosind drojdie de vin. Au o culoare transparentă, fără sedimente sau incluziuni străine. Cel mai popular este cidrul de mere, numit și „kvas de mere”. Dar se produc și alte tipuri de cidru.

Concentrația în masă a benzoatului de sodiu din cidru nu trebuie să depășească 200 mg/l în ceea ce privește acidul benzoic.

Benzoatul de sodiu este folosit ca conservant în băuturi cu conținut scăzut de alcool precum rom-cola, gin-tonic, vodcă-merișoare, vermut-ron și altele. Benzoatul de sodiu poate face, de asemenea, parte din diferite cocktail-uri care conțin alcool, de exemplu, un „cocteil de vin carbonatat” - o băutură obținută prin amestecarea materialelor de vin din struguri sau fructe sau concentratele acestora cu alcool, apă, cu sau fără utilizarea de aditivi pentru arome alimentare. , coloranți sau fără ele cu saturație în dioxid de carbon. Într-un cocktail de vin carbogazos, conținutul de materiale vinicole trebuie să fie de cel puțin 15% sau concentratul de vin de cel puțin 2%.

În băuturi aromate pe bază de vin și băuturi alcoolice cu un conținut de alcool mai mic de 15% vol. se permite adăugarea de benzoat de sodiu în cantităţi de până la 200 mg/l în ceea ce priveşte acidul benzoic.

Adăugarea de benzoat de sodiu nu are practic niciun efect asupra proprietăților organoleptice ale băuturilor. În practică, se poate aștepta un efect antimicrobian notabil atunci când benzoatul de sodiu este combinat cu sorbat de potasiu, deoarece fiecare conservant prezintă activitate antimicrobiană împotriva unor agenți de alterare (adică are propriul spectru de acțiune). În special, multe bacterii sunt inhibate într-o măsură mai mare de un amestec de acid sorbic (în formă pură sau sub formă de sorbat de potasiu) și acid benzoic (în formă pură sau sub formă de benzoat de sodiu) decât fiecare separat.

Sorbat de potasiu și benzoat de sodiu sunt de obicei utilizate sub formă de soluții apoase concentrate. În practică, cel mai des folosit solutii apoase sorbat de potasiu, benzoat de sodiu sau amestecuri ale acestora (de obicei într-un raport 1:1) cu o concentrație de 5 până la 25%. Soluțiile de sorbat de potasiu pot fi preparate cu concentrații mai mari (până la 40%).

Cantitatea de conservanți și apă necesară pentru prepararea soluțiilor de diferite concentrații

Conservant	Concentrația soluției, %	Cantitate la 10 litri de soluție			Conținut în 1 litru de soluție, g
		Sorbat de potasiu, kg	Benzoat de sodiu, kg	Apa, l	Sorbat de potasiu	Benzoat de sodiu
Benzoat de sodiu	5	-	0,51	9,81	-	51
	10	-	1,06	9,53	-	106
	20	-	2,19	8,75	-	219
	25	-	2,78	8,33	-	278
Un amestec de sorbat de potasiu și benzoat de sodiu	5	0,26	0,26	9,73	25,4	25,4
	10	0,52	0,52	9,41	52,0	52,0
	20	1,08	1,08	8,61	108,0	108,0

Cantitatea necesară de conservant este dizolvată în aproximativ jumătate din volumul necesar bând apă, încălzit la 50-80°C. După dizolvarea completă, adăugați apa rămasă la soluția rezultată și amestecați bine. Se recomandă filtrarea soluției prin cârpă de bumbac (calico). Soluția poate fi tulbure din cauza durității apei, dar acest lucru nu îi afectează proprietățile de conservare. Nu se recomandă adăugarea de acizi în soluție din cauza formării unui precipitat ușor solubil. Se recomandă prepararea soluției cel puțin o dată pe schimb. Pe recipientul cu soluția este lipită o etichetă cu numele soluției, concentrația și timpul de producție.

Chitanță.

Benzoatul de sodiu (benzoatul de sodiu) se obține prin reacția acidului benzoic cu o soluție de hidroxid de sodiu.

Mod de utilizare

Benzoat de sodiu De câteva decenii a fost folosit ca conservant pentru margarine, prin adăugarea de maioneză și produse delicatese care conțin maioneză în partea lor de apă. De obicei benzoat de sodiu folosit aici în combinație cu sorbat de potasiu. Acest amestec are un efect mai eficient asupra bacteriilor de acid lactic. efect puternic decât fiecare componentă separat. Benzoat de sodiu- un bun conservant pentru produsele din fructe acre. Protejează pulpa fructelor de mucegai și fermentație. Același lucru este valabil și pentru conservarea sucurilor pure de fructe, în special a celor destinate prelucrării ulterioare. Pentru a inactiva enzimele și a reduce numărul total microorganisme, produsul este suplimentar pasteurizat. În băuturi răcoritoare benzoat de sodiu servește ca un factor suplimentar de protecție ieftin împotriva drojdiei.

Benzoat de sodiu folosit ca conservant în produse farmaceutice, în producția de igienă și produse cosmetice, de exemplu, paste de dinți, șampoane, geluri. În industria tutunului benzoat de sodiu folosit pentru prevenirea mucegaiului tutunului de fumat și de mestecat. Ca inhibitor benzoat de sodiu adăugat la lichidele de răcire a motorului mașinii.

Etapa de adăugare a unui conservant la un produs este determinată de tehnologia de producție. Momentul optim este considerat a fi imediat după pasteurizare sau sterilizare, când, ca urmare a tratamentului termic, nivelul de contaminare cu microorganisme este redus, iar adăugarea unui conservant permite conservarea acestuia pentru o perioadă lungă de timp. La elaborarea unei rețete de aplicație specifică benzoat de sodiu Trebuie luate în considerare următoarele:

• cu atât mai mult produs acru, cu atât trebuie adăugat mai puțin conservant;
• De regulă, alimentele cu conținut scăzut de calorii au continut ridicat apă și se strică ușor, astfel încât cantitatea de conservant adăugată acestora ar trebui să fie cu 30-40% mai mare decât cea recomandată pentru produsele convenționale;
• Dacă proces tehnologic include fierbere prelungită, este necesară creșterea dozei benzoat de sodiu, deoarece se poate evapora parțial cu abur.

Tabelul prezintă dozele de aplicare aproximative benzoat de sodiu la diverse Produse alimentare(Sarafanova L.A. Utilizarea aditivilor alimentari. - Sankt Petersburg: GIORD, 1999. - 80 p.):

* - partajare acid benzoicȘi benzoat de sodiu
** - la 100 litri de saramură

Prin urmare, utilizarea unui conservant poate fi eficientă numai dacă este distribuit uniform în produs benzoat de sodiu se aplică sub formă de soluție, care este preparată în conformitate cu următoarele recomandări:

Conservant Necesar concentrația soluției, % Cantitate la 10 litri de soluție Sorbat de potasiu, kg Benzoat de sodiu, kg Apa, l Benzoat de sodiu 5 - 0,51 9,81 19 - 1,06 9,53 20 - 2,19 8,75 25 - 2,78 8,33 Un amestec de benzoat de sodiu și sorbat de potasiu 5 0,26 0,26 9,73 10 0,52 0,52 9,41 20 1,08 1,08 8,61

Indicatori calitativi

Oferit de noi benzoat de sodiu PUROX S producție DSM Special Products B.V.(Olanda) are următoarele caracteristici, confirmate de certificatele relevante:

Oferta noastra

Vă oferim un unic, mai ales pur benzoat de sodiu, produs sub numele de marcă Purox S producerea preocupării DSM Special Products B.V. (Olanda). Toți liderii lumii îl folosesc industria alimentară. Produsele sunt ambalate în rezistent la influente externe pungi de plastic, greutate netă 25 kg.

Perioada de valabilitate - 36 de luni de la data fabricației.

Nume:

Benzoat de sodiu de cafeină (Coneinum natrii-benzoas)

Farmacologic
acțiune:

Psihostimulant și agent analeptic, un derivat de metilxantină.
Blocează competitiv receptorii centrali și periferici de adenozină A1 și A2.
Inhibă activitatea PDE în sistemul nervos central, inimă, organele musculare netede, mușchii scheletici, țesutul adipos, promovează acumularea de cAMP și cGMP în ele ( acest efect observate atunci când sunt utilizate numai în doze mari).
Stimulează centrii medulei oblongate (respirator și vasomotor), precum și centrul n.vagus, are un efect stimulator direct asupra cortexului cerebral.
În doze mari facilitează conducerea interneuronale în măduva spinării , sporind reflexele coloanei vertebrale.
Crește performanța mentală și fizică, stimulează activitate mentala, activitate motorie, scurtează timpul de reacție, reduce temporar oboseala și somnolența.
În doze mici predomină efectul stimulant, iar în doze mari predomină efectul depresiei sistemului nervos.
Accelerează și adâncește respirația.
De obicei are un efect pozitiv ino-, crono-, bathmo- și dromotropic (întrucât efectul asupra sistemului cardiovascular constă într-un efect de stimulare directă asupra miocardului și un efect de stimulare simultană asupra centrilor n.vagus, efectul rezultat depinde de predominanța uneia sau alteia acțiuni).

Stimulează centrul vasomotorși are un efect relaxant direct asupra peretele vascular, ceea ce duce la dilatarea vaselor de sânge ale inimii, mușchilor scheletici și rinichilor, în timp ce tonusul arterelor cerebrale crește (determină o îngustare a vaselor de sânge din creier, care este însoțită de o scădere a fluxului sanguin cerebral și a oxigenului). presiune în creier).
Tensiunea arterială se modifică sub influența mecanismelor vasculare și cardiace de influență a cofeinei: cu tensiunea arterială inițială normală, cofeina nu se modifică sau o crește ușor, iar cu hipotensiunea arterială o normalizează.
Are un efect antispastic asupra musculaturii netede (inclusiv efect bronhodilatator) si un efect stimulator asupra muschilor striati.
Crește activitatea secretorie a stomacului.
Are un moderat efect diuretic, care se datorează unei scăderi a reabsorbției ionilor de sodiu și apă în zona proximală și distală. tubii renali, precum și dilatarea vaselor renale și filtrarea crescută în glomeruli renali.
Reduce agregarea trombocitelor și eliberarea de histamină din mastocite.
Crește metabolismul bazal: crește glicogenoliza, crește lipoliza.

Indicatii pentru
aplicatie:

Boli infecțioase și alte boli însoțite de deprimarea sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă acută);
- depresie respiratorie;
- asfixie;
- intoxicații cu medicamente și alte otrăvuri care deprimă sistemul nervos central;
- sindrom astenic;
- spasme ale vaselor cerebrale;
- pentru cresterea performantelor psihice si fizice, eliminarea somnolentei;
- folosit la copii pentru enurezis.

Mod de aplicare:

InteriorȘi PC.
Dozele sunt stabilite individual, frecvența administrării nu este mai mare de 2-3 ori pe zi.
O singura doza pentru adulți este de obicei 1 ml soluție 10 sau 20%; copiilor li se prescriu (în funcție de vârstă) 0,25-0,1 ml soluție 10%.
Doze mai mari pentru adulți cu utilizare parenterală: singur - 0,4 g, zilnic - 1 g; atunci când se administrează oral: doză unică - 0,5 g, zilnic - 1,5 g.
Poate fi utilizat ca monoterapie sau ca parte a terapiei combinate.

Efecte secundare:

Din partea sistemului nervos central: tulburări de somn, agitație, anxietate; Cu utilizarea prelungită, dependența este posibilă.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, aritmii.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături.

Contraindicatii:

Excitabilitate crescută;
- insomnie;
- hipertensiune arterială severă;
- ateroscleroza;
- boli organice ale sistemului cardiovascular;
- in varsta;
- glaucom;
- în tratamentul oboselii și somnolenței crescute - copilărie până la 12 ani.
Cu grijaîn timpul sarcinii și alăptării.

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

La utilizare simultană efectul scade somnifereși medicamente pentru anestezie.
Cu utilizarea simultană, este posibilă îmbunătățirea efectului analgezicelor-antipiretice, salicilamidă, naproxen.
Cu utilizarea concomitentă de estrogeni ( contraceptive hormonale, fonduri pentru HRT) posibila crestere a intensitatii si duratei actiunii cofeinei datorită inhibării izoenzimei CYP1A2 de către estrogen.
Atunci când este administrată concomitent cu adenozină, cofeina reduce ritmul cardiac crescut și modificările tensiunii arteriale cauzate de perfuzia de adenozină; reduce vasodilatația cauzată de acțiunea adenozinei.
Cu utilizarea simultană, este posibil să creșteți biodisponibilitatea, rata de absorbție și concentrația plasmatică a acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană a mexiletinei reduce clearance-ul cofeinei si isi creste concentratiile plasmatice, aparent datorita inhibarii metabolismului cofeinei in ficat de catre mexiletina.
Methoxsalen reduce excreția de cofeină din organism cu o posibilă creștere a efectului acesteia și dezvoltarea efectelor toxice.
Datorită inducerii enzimelor hepatice microzomale sub influența fenitoinei în timpul utilizării sale simultane Metabolismul și eliminarea cofeinei sunt accelerate.
Fluconazolul și terbinafina provoacă o creștere moderată a concentrației de cafeină în plasma sanguină, ketoconazolul - mai puțin pronunțat.
Cea mai pronunțată creștere a ASC și scăderea clearance-ului se observă cu utilizarea simultană a cofeinei cu enoxacină, ciprofloxacină, acid pipemidic; modificări mai puțin pronunțate - cu pefloxacină, norfloxacină, fleroxacină.
Când este utilizată simultan, cofeina accelerează absorbția ergotaminei.

Sarcina:

Având în vedere eliminarea lentă a cofeinei din făt, utilizarea acesteia în timpul sarcinii este posibilă numai după evaluarea raportului beneficiu/risc pentru mamă și făt.
Consumul excesiv de cofeină în timpul sarcinii poate duce la avorturi spontane, întârzierea dezvoltării intrauterine a fătului și aritmii la făt; Pot exista tulburări ale dezvoltării scheletice atunci când se utilizează doze mari și o încetinire a dezvoltării scheletice când se utilizează doze mai mici.
Cofeina și metaboliții săi trec în laptele matern în cantități mici, dar se acumulează la sugari și poate provoca hiperactivitate și insomnie.
Dacă este necesară utilizarea acestuia în timpul alăptării, trebuie evaluat raportul beneficiu/risc pentru mamă și copil.

Supradozaj:

Simptome: gastralgie, agitatie, anxietate, agitatie, neliniște motorie, confuzie, delir, deshidratare, tahicardie, aritmie, hipertermie, urinare crescută, cefalee, tactil sau sensibilitate la durere, tremurături sau contracții musculare; greață și vărsături, uneori cu sânge; zgomot în urechi, convulsii epileptice (în caz de supradozaj acut - tonico-clonic).
Cofeina în doze mai mari de 300 mg/zi (inclusiv pe fondul abuzului de cafea - mai mult de 4 căni de cafea naturală, câte 150 ml fiecare) poate provoca anxietate, tremor, cefalee, confuzie, extrasistolă.
La nou-născuți (inclusiv prematuri), cu o concentrație plasmatică de cafeină de 50 mg/ml, sunt posibile efecte toxice: anxietate, tahipnee, tahicardie, tremor, dureroase, burtă umflată sau vărsături, reflex Moro crescut, iar la concentrații mai mari - convulsii.
Tratament: lavaj gastric daca s-a luat cofeina in ultimele 4 ore in doza mai mare de 15 mg/kg si nu au existat varsaturi cauzate de cafeina; recepţie cărbune activ, laxative; la gastrită hemoragică- administrare de medicamente antiacide și lavaj gastric cu gheață 0,9% soluție de NaCl; menținerea ventilației și oxigenării pulmonare; la Crize de epilepsie- diazepam IV, fenobarbital sau fenitoină; menținerea echilibrului de lichide și sare.
Hemodializa, la nou-născuți, dacă este necesar - transfuzie de schimb sânge.

Forma de dozare:  soluție pentru administrare subcutanată și subconjunctivală Compus:

Substanta activa:

Cofeină-benzoat de sodiu în materie de substanță uscată - 100 mg sau 200 mg.

Excipienți: apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Descriere: Lichid transparent incolor sau ușor colorat. Grupa farmacoterapeutică:Psihostimulant ATX:  

N.06.B.C.01 Cofeina

Farmacodinamica:

Cofeina este o metilxantină care are un efect psihostimulant și analeptic. Blocează competitiv central și periferic Ai și A 2 receptorii de adenozină. Inhibă activitatea fosfodiesterazei în sistemul nervos central, inimă, organele musculare netede, mușchii scheletici, țesutul adipos. Stimulează centrii medulei oblongate (respiratorii și vasomotorii), are un efect direct de stimulare asupra cortexului cerebral. În doze mari, facilitează conducerea interneuronale în măduva spinării, sporind reflexele spinale.

Crește performanța mentală și fizică, stimulează activitatea mentală, activitatea motrică, scurtează timpul de reacție, reduce temporar oboseala și somnolența. În doze mici predomină efectul stimulant, iar în doze mari predomină efectul depresiei sistemului nervos.

Accelerează și adâncește respirația, stimulează centrul vasomotor și are un efect relaxant direct asupra peretelui vascular, ceea ce duce la dilatarea vaselor de sânge ale inimii, mușchilor scheletici și rinichilor, în timp ce tonusul arterelor cerebrale crește (determină o îngustare). a vaselor cerebrale, care este însoțită de o scădere a fluxului sanguin cerebral).fluxul de oxigen și presiunea în creier). Tensiunea arterială se modifică sub influența mecanismelor vasculare și cardiace de influență a cofeinei: cu tensiunea arterială inițială normală nu se modifică sau o crește ușor, cu hipotensiunea arterială o normalizează.

Are un efect antispastic asupra musculaturii netede (inclusiv efect bronhodilatator) si un efect stimulator asupra muschilor striati. Crește activitatea secretorie gastrică și diureza (scăderea reabsorbției ionilor de sodiu și a apei în tubii renali proximali și distali, precum și dilatarea vaselor renale și creșterea filtrării în glomeruli renali).

Reduce agregarea trombocitelor și eliberarea de histamină din mastocite. Crește metabolismul bazal: crește glicogenoliza, crește lipoliza.

Farmacocinetica:

Se distribuie rapid în toate organele și țesuturile corpului: pătrunde cu ușurință în bariera hematoencefalică și în placentă. Volumul de distribuție la adulți este de 0,4-0,6 l/kg, la nou-născuți - 0,78-0,92 l/kg. Comunicarea cu proteinele din sânge - 25-36%. Mai mult de 90% este metabolizat în ficat, la copiii primilor ani de viață până la 10-15%. La adulți, aproximativ 80% din doza de cofeină este metabolizată în paraxantină, aproximativ 10% în teobromină și aproximativ 4% în. Acești compuși sunt ulterior demetilați în monometil xantinati și apoi în metilați. acizi uric. Timpul de înjumătățire la adulți este de 3,9-5,3 ore (uneori până la 10 ore), la nou-născuți (până la 4-7 luni de viață) - 65-130 ore.Cofeina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (nemodificat în 1 -2% se excretă la adulți, iar până la 85% la nou-născuți).

Indicatii:

Scăderea performanțelor mentale și fizice, somnolență, cefalee de origine vasculară (inclusiv migrenă), moderată hipotensiune arterială, depresie respiratorie (inclusiv în caz de otrăvire ușoară analgezice narcoticeși somnifere medicamente, monoxid de carbon, cu asfixie a nou-născuților), restabilirea ventilației pulmonare după utilizarea anesteziei generale.

Dezlipirea ciliocoroidiana la adulti.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate (inclusiv la alte xantine), tulburări de anxietate, hipertensiune arterială severă, boli organice ale sistemului cardiovascular (incl. atac de cord acut miocard, ateroscleroză), tahicardie paroxistica, frecvent ventriculareextrasistolă, tulburări de somn, copii sub 18 ani (pentru administrare subconjunctivală).

Cu grija:

Utilizați cu prudență în glaucom, excitabilitate crescută, la batranete, cu epilepsie si tendinta la convulsii.

Sarcina si alaptarea:

Utilizarea excesivă a medicamentului în timpul sarcinii poate duce la avorturi spontane, întârzierea dezvoltării intrauterine a fătului, aritmii la făt; Pot exista tulburări ale dezvoltării scheletice atunci când se utilizează doze mari și o încetinire a dezvoltării scheletice când se utilizează doze mai mici.

Medicamentul trece în laptele matern în cantități mici, dar se acumulează la sugari și poate provoca hiperactivitate și insomnie. În timpul tratamentului cu medicamentul, alăptarea trebuie oprită.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Benzoatul de sodiu de cafeină este utilizat subcutanat și subconjunctival.

Dozele de medicament sunt selectate individual. Doze mai mari pentru adulti (sub piele): unice 0,4 g, zilnic 1 g. Adulti: 1 ml solutie 10-20% (100-200 mg); copii (în funcție de vârstă) - 0,25-1,0 ml soluție 10% (25-100 mg).

În practica oftalmică, o soluție 10% de 0,3 ml se administrează subconjunctival o dată pe zi (30 mg). Numărul de injecții depinde de presiunea intraoculară și de adâncimea camerei anterioare.

Efecte secundare:

Din sistemul nervos: agitație, anxietate, tremor, neliniște, cefalee, amețeli, convulsii epileptice, reflexe crescute, tahipnee, țiuit în urechi, insomnie; cu retragere bruscă - inhibiție crescută a sistemului nervos central, oboseală crescută, somnolență, tensiune musculară.

Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, aritmii, creșterea tensiunii arteriale.

Din sistemul digestiv : greață, vărsături, exacerbare a ulcerului peptic.

Alții : congestie nazală, cu consum prelungit - dependență, dependență de droguri; cu injecție subconjunctivală - durere de scurtă durată, ușoară umflare locală cu posibila aparitie peteșii unice.

Supradozaj:

Simptome : gastralgie, agitație, anxietate, agitație, neliniște, confuzie, deshidratare, tahicardie, aritmie, hipertermie, urinare frecventă, cefalee, tremor sau zvâcniri musculare; greață și vărsături; zgomot în urechi, convulsii epileptice.

La nou-născuți (inclusiv prematuri), la o concentrație plasmatică de cafeină de 50 mg/ml, sunt posibile efecte toxice: anxietate, tahipnee, tahicardie, tremor, balonare sau vărsături dureroase, reflex Moro crescut, iar la concentrații mai mari - convulsii.

Tratament: menținerea ventilației și oxigenării pulmonare; pentru crize epileptice - intravenos sau fenotoină; menținerea echilibrului de lichide și sare. Hemodializa, la nou-născuți, dacă este necesar, schimb de transfuzie de sânge.

Interacţiune:

Reduce efectul somniferelor și narcoticelor, crește (îmbunătățirea biodisponibilității) - acid acetilsalicilic, paracetamol și alte analgezice non-narcotice, crește excreția de medicamente cu litiu în urină. Utilizare concomitentă medicamentele cu beta-blocante pot duce la suprimarea reciprocă efecte terapeutice. Accelerează absorbția și sporește efectul glicozidelor cardiace, crescând toxicitatea acestora.

Instrucțiuni Speciale:

Trebuie avut în vedere faptul că întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la o inhibare crescută a sistemului nervos central (somnolență, depresie). Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât ca excitare, cât și ca inhibare a activității nervoase superioare.

Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, ca urmare, se poate dezvolta atât efectul de stimulare a inimii, cât și inhibarea (slabă) a activității acesteia.

Pentru apneea la nou-născuți și sugari în perioada postoperatorie (prevenire) se folosește fie citrat de cofeină, dar nu benzoat de sodiu.

Nu luați înainte de culcare.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:

Luand in considerare efect secundar medicamentul în timpul tratamentului, trebuie avut grijă la administrare vehicule, făcând activități cu alțiidin punct de vedere social specii periculoase activități care necesită concentrare crescută atenţia şi viteza reacţiilor psihomotorii.

Forma de eliberare/dozaj:

Soluție pentru administrare subcutanată și subconjunctivală 100 mg/ml și 200 mg/ml.

Pachet:

1 ml sau 2 ml în fiole de sticlă neutră. 10 fiole împreună cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole și instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton. 5 fiole per blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu imprimată, lăcuită sau fără folie. 2 blistere pentru contur împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole într-un pachet de carton. Când utilizați fiole cu crestături, inele și puncte, nu introduceți un scarificator de fiole sau un cuțit pentru deschiderea fiolelor.

Conditii de depozitare:

La temperaturi de la 15 la 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

5 ani.

Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: LS-000493 Data Înregistrării: 05.05.2010 / 27.12.2012 Data expirării: nedefinit Deținătorul certificatului de înregistrare:DALKHIMFARM, SA Rusia Producător:   Data actualizării informațiilor:   21.01.2018 Instructiuni ilustrate