Tramadol zn bruksanvisning. Tramadol är ett narkotiskt smärtstillande medel som kan orsaka allvarligt beroende. Former för frisättning och sammansättning

Aktiv substans

Tramadolhydroklorid (tramadol)

Releaseform, sammansättning och förpackning

Biljard vit med knappt märkbara inneslutningar, rund, platt, något sträv, med en fas, med en karakteristisk lukt av jordgubbar.

Hjälpämnen: laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, krospovidon, makrogol 4000, natriumsackarin, kolloidal kiseloxid, arom.

10 st. - blister (1) - förpackningar av kartong.
10 st. - blister (2) - kartongförpackningar.
10 st. - blister (3) - förpackningar av kartong.
10 st. - blister (5) - förpackningar av kartong.

Kapslar hårt gelatin, med kropp gul färg och grön mössa innehållet i kapslarna är vitt eller nästan vitt pulver.

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat.

Sammansättningen av kapselskalet: gelatin, titandioxid, gul järnoxid, indigotin (E132).

10 st. - cellformade konturförpackningar (1) - förpackningar av kartong.
10 st. - cellformade konturförpackningar (2) - förpackningar av kartong.
10 st. - cellformade konturförpackningar (3) - förpackningar av kartong.
10 st. - cellulära konturförpackningar (5) - förpackningar av kartong.
10 st. - cellulära konturförpackningar (10) - förpackningar av kartong.

10 ml - droppflaskor i mörkt glas (1) - förpackningar av kartong.
20 ml - droppflaskor av mörkt glas (1) - förpackningar av kartong.
50 ml - droppflaskor i mörkt glas (1) - förpackningar av kartong.
100 ml - droppflaskor i mörkt glas (1) - förpackningar av kartong.

farmakologisk effekt

Opioidanalgetikum med blandad verkningsmekanism. Avser analgetika för central verkan. Det har en uttalad smärtstillande effekt. Icke-selektiv opioid mu-, delta- och kappa-receptorantagonist i CNS med högsta affinitet för mu-receptorer. Hämmar omvänt neuronalt upptag och ökar frisättningen av serotonin. Det har också en hostdämpande effekt, stör inte rörligheten i mag-tarmkanalen.

Verkningstiden är cirka 4-8 timmar.

Farmakokinetik

Sugning

Efter att ha tagit tramadol absorberas det snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (cirka 90%). C max i blodet bestäms efter ca 2 h. Biotillgängligheten är ca 70 %, beror inte på födointag och ökar vid upprepad användning av läkemedlet.

Distribution

Plasmaproteinbindningen är cirka 20%. Tramadol korsar BBB och placentabarriär. Cirka 0,1 % utsöndras i bröstmjölk.

Ämnesomsättning

Det metaboliseras genom demetylering och konjugering till 11 metaboliter, varav endast en (O-demetyltramadol) har en uttalad farmakologisk aktivitet (2-4 gånger aktiviteten av Tramadol).

föder upp

Tramadol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna (upp till 90 %) och genom tarmarna (cirka 10 %). T 1/2, oavsett administreringssätt, är ca 6 h. Hos äldre patienter, med och med njursvikt värdet på T 1/2 ökar.

Indikationer

- smärtsyndrom av måttlig och svår intensitet olika etiologier (postoperativ period trauma, smärta hos cancerpatienter);

- för anestesi under smärtsamma diagnostiska eller terapeutiska procedurer.

Kontraindikationer

- tillstånd åtföljda av andningsdepression eller allvarlig CNS-depression (alkoholförgiftning, sömntabletter, narkotiska analgetika, psykofarmaka);

— samtidig applicering MAO-hämmare (och 2 veckor efter att de avbröts);

- graviditet;

- amningsperiod (användning är endast möjlig av hälsoskäl);

- ålder upp till 14 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Dosering

Biljard

initial dos - 1 tab. (50 mg) oralt med en liten mängd vätskor oavsett matintag; om det inte finns någon effekt inom 30-60 minuter kan du ta 1 tablett till; på stark smärta en engångsdos kan omedelbart vara 100 mg (2 tabletter). Effekten, beroende på smärtans svårighetsgrad, varar i 4-8 h. Överskrid inte den dagliga dosen av Tramadol 400 mg (8 tabletter).

Varaktighet och tillämpningsschema bestäms av den behandlande läkaren

Tabletter kan sväljas utan att tugga nödvändig kvantitet vätskor, oavsett födointag, eller förlös i 1/2 glas vatten.

Kapslar

Dosen av läkemedlet väljs av läkaren individuellt, beroende på smärtans intensitet och karaktär.

Vuxna och ungdomar över 14 år: initial dos - 1 kapsel (50 mg) oralt med en liten mängd vätska, oavsett måltid; i avsaknad av effekt inom 30-60 minuter kan du ta ytterligare 1 kapsel; på svår smärta en engångsdos kan omedelbart vara 100 mg (2 kapslar). Effekten, beroende på smärtans svårighetsgrad, varar i 4-8 timmar.Överskrid inte den dagliga dosen av tramadol 400 mg (8 kapslar).

Detta bör inte tilldelas doseringsform barn som väger mindre än 25 kg och är yngre än 14 år.

Äldre patienter, patienter med nedsatt lever- och njurfunktion vid behov, öka intervallet mellan doserna av läkemedlet.

Varaktighet och tillämpningsschema bestäms av den behandlande läkaren.

Kapslar ska sväljas utan att tugga, skölja ner med nödvändig mängd vätska, oavsett måltid.

Lösning för oral administrering

Dosen av läkemedlet väljs av läkaren individuellt, beroende på smärtans intensitet och karaktär.

Vuxna och ungdomar över 14 år: dosen är 50 mg (20 droppar). I avsaknad av önskad effekt efter 30-60 minuter kan du ta ytterligare 20 droppar. Vid behov kan läkemedlet tas igen efter 4-6 timmar.Dagsdosen bör inte överstiga 400 mg (160 droppar).

För barn i åldrarna 1 till 14 år en dosär 1-2 mg/kg kroppsvikt. Ungefärliga doser för barn visas i tabellen (1 droppe av lösningen motsvarar cirka 2,5 mg tramadol g/x).

Äldre

patienter, patienter med nedsatt lever- och njurfunktion vid behov öka intervallet mellan doser av läkemedlet Det föreskrivna antalet droppar ska tas med en liten mängd vätska eller med socker, oavsett födointag. Varaktighet och tillämpningsschema bestäms av den behandlande läkaren.

Flaskan med doseringsanordning är utrustad med ett barnsäkert lock. För att öppna flaskan, tryck på locket och gör en roterande rörelse från vänster till höger.

Bieffekter

De vanligaste är yrsel, illamående, förstoppning, huvudvärk, dåsighet (hos 15-30 % av patienterna), kräkningar, klåda, symtom på psykostimulerande verkan, asteni, svettning, dyspepsi, muntorrhet, diarré (5-15 % av patienterna).

Med en frekvens på mindre än 5% är viktminskning, hypotoni och takykardi, parestesi, hallucinationer, skakningar, buksmärtor, synstörningar, urinretention möjliga.

Förekomsten av biverkningar ökar med ökande varaktighet av läkemedlet. Vid långvarig användning i stora doser möjligheten att utveckla drogberoende är inte utesluten.

Om alla bieffekter, inkl. som inte anges ovan ska rapporteras till din läkare.

Överdos

Symtom: pupillförträngning, kräkningar, andningsdepression och kramper.

Behandling: första hjälpen för förgiftning - upprätthålla tillräcklig lungventilation och symtomatisk terapi på en specialiserad avdelning. I lindriga fall räcker magsköljning. Ansökan är inte kritisk, eftersom eliminerar inte alla symtom på förgiftning och kan orsaka kramper. Hemodialys är inte särskilt effektivt. Med kramper är det tillrådligt att / vid införandet av diazepam.

farmakologisk interaktion

Med samtidig användning av Tramadol med läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet, såväl som med etanol, är det möjligt att förbättra deras verkan.

Vid samtidig användning av Tramadol och andra inducerare av metabola enzymer kan den smärtstillande effekten av Tramadol försvagas.

Med systematisk användning av barbiturater, särskilt fenobarbital, finns det en möjlighet för en minskning av den analgetiska effekten av opioidanalgetika.

Långvarig användning av opioidanalgetika eller barbiturater stimulerar utvecklingen av korstolerans.

Naloxon aktiverar andningen och eliminerar analgesi efter användning av opioidanalgetika.

speciella instruktioner

Hos äldre patienter används Tramadol med längre intervall.

Med försiktighet och under överinseende av en läkare bör läkemedlet användas till patienter med nedsatt njur- och leverfunktion, med kraniocerebrala skador, ökade intrakraniellt tryck patienter med epilepsi, såväl som personer med drogmissbruk till opioider.

Under noggrann medicinsk övervakning och i reducerade doser ska Tramadol användas mot bakgrund av verkan av anestetika, sömnmedel och psykofarmaka.

Läkemedlet bör inte kombineras med narkotiska analgetika på grund av den dåliga förutsägbarheten av interaktionseffekten.

I bakgrunden långvarig användning karbamazepineffekten av tramadol kan vara svagare.

Inflytande på förmågan att framföra fordon och kontrollmekanismer

När du använder tramadol bör du inte köra bil eller utföra annat arbete som kräver ökad uppmärksamhet.

Graviditet och amning

Under graviditet bör långvarig användning av Tramadol undvikas på grund av risken för att utveckla beroende hos fostret och uppkomsten av abstinenssyndrom under neonatalperioden.

Om det är nödvändigt att ta under amning, bör man komma ihåg att Tramadol in liten mängd utsöndras i bröstmjölk.

varje tablett innehåller aktiv substans- tramadolhydroklorid (i form av 100% substans) - 50 mg; hjälpämnen - laktosmonohydrat, povidon K-25, kalciumstearat, mikrokristallin cellulosa.

Beskrivning

tabletter från vita till vita med en gulaktig nyans, platt-cylindriska, med en fas. Marmorering är tillåten på ytan av tabletterna.

farmakologisk effekt

Tramadol är ett centralt aktivt opioidanalgetikum. Den har en blandad verkningsmekanism. Det är en icke-selektiv ren agonist av opioid c-, d- och k-receptorer, har en maximal affinitet för c-receptorer. Andra mekanismer som är involverade i att tillhandahålla den smärtstillande effekten av tramadol är hämningen av återupptaget av noradrenalin i neuroner och ökningen av frisättningen av serotonin. Tramadol har också en hostdämpande effekt. Till skillnad från morfin dämpar inte smärtstillande doser av tramadol i ett brett spektrum andningen, motoriken är mindre hämmad. mag-tarmkanalen. Inflytande kl kardiovaskulära systemet vanligtvis svag. Tramadols aktivitet uppskattas i intervallet från 1/10 till 1/6 av morfins.

Farmakokinetik

När det tas oralt är absorptionen 90%, biotillgängligheten - 60-65%. Maximal koncentration i plasma när de tas oralt tabletter uppnås inom 2 timmar. Plasmaproteinbindning - 20%. Distributionsvolymen beror på administreringssättet, när det tas oralt är det 306 liter. Passerar genom blod-hjärnan och andra blodvävnadsbarriärer, inklusive placenta, utsöndras i bröstmjölk. Biotransformation utförs i levern genom demetylering och konjugering med bildning av 11 metaboliter (1 av dem är aktiv). Utbildning aktiv metabolit(M1) beror på aktiviteten av CYP2D6-isoenzym av cytokrom P-540. T 1/2 i den andra fasen - 6 h (tramadol), 7,9 h (mono-O-desmetyltramadol); hos patienter äldre än 75 år - 7,4 timmar (tramadol); med cirros i levern - 13,3 ± 4,9 timmar (tramadol), 18,5 ± 9,4 timmar (mono-O-desmetyltramadol), i allvarliga fall– 22,3 h respektive 36 h. T 1/2 med kronisk njursvikt (CC mindre än 5 ml/min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desmetyltramadol), i svåra fall - 19,5 h respektive 43, 2 timmar . Utsöndras via njurarna (25-35 % oförändrat), den genomsnittliga kumulativa njurutsöndringen är 94 %. Cirka 7 % utsöndras genom hemodialys.

Indikationer för användning

Smärtsyndrom av stark och måttlig intensitet med maligna neoplasmer, akut infarkt myokard, skador, under smärtsamma diagnostiska och terapeutiska procedurer.

Kontraindikationer

Överkänslighet till tramadol eller till någon av hjälpämnen; porfyri; astma attack; akut berusning alkohol, sömntabletter, smärtstillande medel, opioider eller psykotropa droger; samtidig användning av MAO-hämmare (och 2 veckor efter att de avbröts); epilepsi; drogabstinenssyndrom; dysfunktion av lever och njurar; graviditet; laktation; barndom upp till 14 år.

Graviditet och amning

Kontraindicerat.

Dosering och administrering

Tabletterna ska sväljas hela med en liten mängd vatten eller så ska tabletten lösas i ett glas vatten. Läkemedlet tas oavsett måltid.

Dosen av läkemedlet bör justeras beroende på intensiteten smärtsyndrom och patientkänslighet. För smärtlindring, välj den lägsta effektiva terapeutisk dos. Varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms också individuellt, men läkemedlet bör inte förskrivas utöver den period som är motiverad ur terapeutisk synvinkel. Om det behövs långtidsbehandling tramadol, patientens tillstånd och motiveringen för att fortsätta ta läkemedlet bör noggrant och regelbundet utvärderas med korta intervall.

Vuxna och ungdomar över 14 år Vanlig enkeldos oralt intagär 50 mg (1 tablett), vid behov upprepas mottagningen var 4-6:e timme. Om smärtlindring inte inträffar inom 30-60 minuter kan du upprepa dosen med samma dos. På svår smärta en startdos på 100 mg (2 tabletter) kan behövas. Överskrid inte max daglig dosering 400 mg (8 tabletter). Beroende på smärtans art och intensitet är läkemedlets varaktighet 4-8 timmar.

Äldre patienter

Det finns vanligtvis inget behov av att justera dosen hos patienter under 75 år utan kliniska manifestationer lever-/njursvikt. Hos patienter äldre än 75 år kan elimineringen av tramadol vara förlängd. Därför, om nödvändigt, intervallet mellan doserna läkemedel bör förlängas i enlighet med behovet av patientens anestesi.

Patienter med nedsatt njur-/leverfunktion

Hos patienter med njur-/leverinsufficiens är utsöndringen av läkemedlet långsam. Därför måste förlängningen av intervallet mellan doser av läkemedlet noggrant övervakas i enlighet med behovet av patientens smärtlindring.

Hos patienter med kreatininclearance<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Eftersom mycket lite tramadol avlägsnas genom hemodialys, finns det vanligtvis inget behov av att ta en extra dos tramadol efter en hemodialyssession.

Sidoeffekt

Frekvensen av möjliga biverkningar klassificeras enligt följande:

Mycket ofta (≥1/10)

Ofta (≥1/100 till<1/10)

Mindre vanliga (≥1/1000 till<1/100)

Sällsynt (≥1/10000 till<1/1000)

Väldigt sällan (<1/10000)

Okänd (frekvensen kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data).

De vanligaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med tramadol är illamående och yrsel, som förekommer hos mer än 1 av 10 patienter.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: sällan: hjärtklappning, svaghet, vaskulär kollaps. Dessa biverkningar kan uppstå särskilt i upprätt ställning och under fysisk ansträngning. Sällan: bradykardi, arteriell hypertoni.

Från sidan av det centrala nervsystemet: mycket ofta: yrsel; ofta: huvudvärk; sällan: nedsatt koordination, svimning, talstörningar, förändringar i aptit, parestesi, tremor, minskad andning, epileptiska anfall.

Epileptiforma anfall har observerats främst efter administrering av höga doser tramadol eller efter samtidig användning av läkemedel som kan framkalla anfall eller sänka anfallströskeln.

Från sidan av psyket: sällan: hallucinationer, förvirring, sömnlöshet och mardrömmar.

Psykiatriska störningar kan variera i manifestation (beroende på individen och droganvändningens varaktighet). Dessa kan inkludera förändringar i humör (vanligtvis högt humör, ibland irritabilitet), förändringar i kognitiv och sensorisk förmåga (förändringar i sensorisk uppfattning och medvetande som kan leda till misstag i beslutsfattande).

Beroende, missbruk och abstinensreaktioner kan utvecklas. Utsättningsreaktioner efter utsättning av läkemedlet är typiska för opiater och inkluderar: agitation, rastlöshet, nervositet, sömnlöshet, hyperkinesi, tremor, gastrointestinala symtom. Mycket sällan noteras panikattacker, ångest, hallucinationer, parestesier, tinnitus, förvirring, delirium, depersonalisering, förlust av verklighetskänsla, paranoia.

Från synorganets sida: sällan: dimsyn, mios, mydriasis.

Från mag-tarmkanalen: mycket ofta: illamående; ofta: kräkningar, förstoppning, muntorrhet; sällan: diarré, magproblem (t.ex. mättnadskänsla, gasbildning).

Från andningsorganen och mediastinumorganen: sällan: andnöd, andningsdepression; okänd: försämring av befintlig astma, även om ett orsakssamband inte har fastställts.

Från sidan av huden: ofta: svettas; sällan: klåda, utslag, rodnad i huden. Från muskuloskeletala systemet: sällan: minskad muskelstyrka.

Från sidan av levern och gallvägarna: mycket sällan:ökning av transaminaser.

Från urinvägarna: sällan: svårigheter att urinera, dysuri, urinretention.

Från reproduktionssystemet: okänt: minskad libido, impotens, erektil dysfunktion, utebliven menstruation, infertilitet. I händelse av utveckling av dessa biverkningar är det nödvändigt att utvärdera nivån av könshormoner.

Övrigt: sällsynt: allergiska reaktioner (såsom andnöd, väsande andning, svullnad av huden) och chockreaktioner (plötslig cirkulationssvikt).

Patienter som tar tramadol samtidigt med serotonerga läkemedel bör övervakas noggrant om följande symtom utvecklas: agitation, hallucinationer, hjärtklappning, feber, ökad svettning, frossa eller skakningar, muskelryckningar (muskelkramper) eller stelhet (stelhet), nedsatt koordination, illamående, kräkningar eller diarré (se Försiktighetsåtgärder - Serotonergt syndrom).

Överdos

Symtom: specifik mios, kräkningar, kardiovaskulär kollaps, nedsatt medvetande upp till koma, kramper och andningsdepression fram till andningsstopp.

Behandling: allmänna första hjälpen-åtgärder bör vidtas. Ge luftvägarna öppenhet (aspiration är möjlig), andnings- och cirkulationsstöd, beroende på symtom.

I händelse av en överdos av orala former rekommenderas magsköljning och användning av aktivt kol inom 2 timmar efter användning av tramadol, vid ett senare tillfälle kan rengöring av matsmältningssystemet endast vara användbart om höga doser används.

Motgiften mot andningsdepression är naloxon. I djurstudier verkar naloxon inte ha någon effekt på anfall. I detta fall administreras diazepam.

Tramadol utsöndras endast minimalt från blodserumet genom hemodialys eller hemofiltrering. Därför är behandling av akut överdosering av tramadol med hemodialys eller hemofiltrering inte tillräcklig för att eliminera förgiftning.

Interaktion med andra läkemedel

Tramadol ska inte tas tillsammans med MAO-hämmare. Hos patienter som fått MAO-hämmare inom 14 dagar före användning av opioidpetidin har livshotande reaktioner observerats som påverkar centrala nervsystemet, andningsorganen och kardiovaskulära systemen. Det är omöjligt att utesluta en liknande interaktion med MAO-hämmare vid användning av tramadol.

Samtidig användning av tramadol och läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet, inklusive alkohol, kan öka deras effekt på det centrala nervsystemet.

Resultaten av farmakokinetiska studier har visat att kombinerad eller preliminär användning av cimetidin (en enzymhämmare) sannolikt inte kommer att leda till en kliniskt signifikant interaktion. Samtidig eller preliminär användning av karbamazepin (en enzyminducerare) kan minska den analgetiska effekten och förkorta tramadols verkan.

Kombinationen av blandade agonister/antagonister (t.ex. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) och tramadol rekommenderas inte, eftersom denna kombination teoretiskt sett skulle minska den analgetiska effekten av en ren agonist.

Försiktighet bör iakttas när tramadol används tillsammans med kumarinderivat (t.ex. warfarin) eftersom det finns rapporter om ökad INR (INR) med svår blödning och blödning hos vissa patienter.

Läkemedel som hämmar CYP3A4, inklusive ketokonazol och erytromycin, kan hämma metabolismen av tramadol (O-demetylering) och dess aktiva O-demetylerade metabolit. Den kliniska betydelsen av denna interaktion har inte studerats.

Ett litet antal studier har visat att pre- eller postoperativ användning av selektiva 5HT3-serotoninreceptorantagonister (ondansetron) ökar behovet av tramadol hos patienter med postoperativ smärta.

Långvarig användning av opioidanalgetika och barbiturater stimulerar utvecklingen av korstolerans. Kinidin ökar plasmakoncentrationen av tramadol och minskar koncentrationen av M1-metaboliten på grund av kompetitiv hämning av CYP2D6-koenzymet. Det finns tecken på en minskning av plasmakoncentrationerna av fluorokinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin) under premedicinering med tramadol under kirurgiska ingrepp.

Tramadol kan framkalla anfall och öka förmågan hos selektiva serotoninåterupptagshämmare, serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel, antipsykotika och andra läkemedel som sänker kramptröskeln, såsom bupropion, mirtazapin, tetrahydrocannabinol anfall,.

Samtidig användning av tramadol och serotonerga läkemedel såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare, serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare och mirtazapin kan bidra till utvecklingen av serotonergt syndrom (se avsnitt - "Försiktighetsåtgärder" Serotonergt syndrom).

Det finns en risk att utveckla serotonergt syndrom när ett av följande symtom observeras:

Spontan muskelklonus;

Inducerbar eller okulär klonus med agitation eller svettning;

Tremor och hyperreflexi;

Hypertoni, kroppstemperatur >38°C, inducerad eller okulär klonus.

Avskaffandet av alla serotonerga läkemedel är den första och viktigaste händelsen vid serotonergt syndrom. Hos de flesta patienter leder detta till en snabb minskning av symtomen inom 6-12 timmar och till att de försvinner helt inom ett dygn. Andra nödvändiga åtgärder är symtomatisk terapi och individuell vård.

Säkerhetsåtgärder

Med försiktighet ordineras läkemedlet för opioidberoende, traumatisk hjärnskada, chock, medvetslöshet av okänt ursprung, försämrad funktion av andningscentrum, ökat intrakraniellt tryck vid traumatisk hjärnskada, hjärnsjukdomar, nedsatt njur- och leverfunktion, patienter med epilepsi. Användningen av tramadol kan komplicera diagnosen akut smärta i bukregionen.

Med extrem försiktighet används tramadol till patienter som är känsliga för opiater. Kramper har rapporterats hos patienter som fått tramadol i den rekommenderade dosen. Risken kan öka vid användning av en högre dos än den rekommenderade maximala dagliga dosen (400 mg). Tramadol kan öka risken för epileptiska anfall när det administreras samtidigt med läkemedel som sänker anfallströskeln. Hos patienter med epilepsi eller benägna att få epileptiska anfall används tramadol endast av hälsoskäl.

Hos patienter med andningsdepression eller med samtidig användning av CNS-depressiva medel, eller om den maximala rekommenderade dagliga dosen överskrids avsevärt, ordineras läkemedlet med försiktighet, eftersom andningsdepression kan förekomma. Tramadol har en låg beroendepotential. Vid långvarig användning kan tolerans, mentalt och fysiskt beroende utvecklas. Hos patienter som är utsatta för drogmissbruk eller -beroende bör behandling med tramadol endast utföras under en kort period och under strikt övervakning av en läkare.

Tramadol är inte lämplig för substitutionsterapi hos opioidberoende patienter. Även om tramadol är en opioidagonist kan det inte undertrycka symtomen på morfinabstinens.

Läkemedlet innehåller laktos, så patienter med sällsynta ärftliga former av galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom bör inte använda läkemedlet.

Serotonergt syndrom: medan de tar tramadol med serotonerga läkemedel, bör patienterna noggrant övervakas om följande symtom utvecklas: agitation, hallucinationer, hjärtklappning, feber, ökad svettning, frossa eller skakningar, muskelryckningar (muskelkramper) eller stelhet (stelhet), nedsatt koordination, illamående , kräkningar eller diarré. Symtom utvecklas vanligtvis inom timmar till dagar efter att man påbörjat samtidig opioidbehandling med andra läkemedel. Symtom kan dock utvecklas senare, särskilt efter att ha ökat dosen av läkemedel. Om serotonergt syndrom misstänks ska användningen av opioider och/eller andra samtidiga läkemedel avbrytas.

Binjurebarksvikt: Patienter bör övervakas noga om symtom på binjurebarksvikt som illamående, kräkningar, aptitlöshet, trötthet, svaghet, yrsel eller lågt blodtryck upptäcks. Vid misstanke om binjurebarksvikt bör diagnostisk testning utföras. Om nödvändigt, med ett positivt resultat av studien, är det nödvändigt att påbörja behandling med kortikosteroider och stoppa opioider. Om opioider sätts ut bör en uppföljande utvärdering av binjurefunktionen göras för att fastställa behovet av att fortsätta eller avbryta kortikosteroidbehandlingen.

Androgenbrist: kronisk användning av opioider kan påverka hypotalamus-hypofys-gonadala systemet, vilket kan leda till androgenbrist, vilket visar sig i form av låg libido, impotens, erektil dysfunktion, amenorré och infertilitet. Vid symtom eller tecken på androgenbrist är det nödvändigt att göra en laboratoriediagnos.

Bäst före datum

Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Farmakodynamik

Tramadol är ett opioidanalgetikum med en central verkningsmekanism. Det är en icke-selektiv full agonist av μ-, δ- och k-opioidreceptorer med hög affinitet för μ-opioidreceptorer. Den andra verkningsmekanismen för tramadol, som förstärker dess analgetiska effekt, är undertryckandet av noradrenalinåterupptag av neuroner och ökad frisättning av serotonin.

Tramadol har en hostdämpande effekt. I terapeutiska doser trycker det inte ned andningen och påverkar praktiskt taget inte tarmens motilitet. Effekten på det kardiovaskulära systemet är svagt uttryckt. Den smärtstillande potentialen för tramadol är 1/10-1/6 av morfinets aktivitet.

Farmakokinetik

När det tas oralt är absorptionen cirka 90 %. Halveringstiden är cirka 0,4 h. Efter oral administrering är biotillgängligheten cirka 68 %. Jämfört med andra opioidanalgetika är den absoluta biotillgängligheten av tramadol hög. Tiden för att nå maximal plasmakoncentration efter oral administrering är 2 timmar.

Kommunikation med plasmaproteiner är cirka 20%. Penetrerar genom blod-hjärna och placentabarriärer. Små mängder tramadol och dess demetylerade derivat (0,1 % respektive 0,02 %) passerar över i bröstmjölken.

Metabolismen av tramadol involverar isoenzymerna CYP3A4 och CYP2D6, vars undertryckande av andra substanser kan påverka koncentrationen av tramadol och dess aktiva metabolit i blodet. Hittills har kliniskt signifikanta interaktioner med andra läkemedel som förmedlas av denna mekanism inte identifierats.

Tramadol och dess metaboliter utsöndras främst i urinen, med en genomsnittlig kumulativ renal utsöndringshastighet på 90 %.

Halveringstiden för tramadol (T1/2) är cirka 6 timmar, oavsett administreringssätt. Hos patienter äldre än 75 år kan halveringstiden ökas med 1,4 gånger; med levercirros upp till 13,3 ± 4,9 timmar (tramadol), 18,5 ± 9,4 timmar (O-desmetyltramadol), i svåra fall - upp till 22,3 timmar respektive 36 timmar.

T1/2 vid njursvikt (kreatininclearance mindre än 5 ml/min) - 11 ± 3,2 timmar (tramadol), 16,9 ± 3 timmar (O-desmetyltramadol), i svåra fall - upp till 19,5 timmar respektive 43,2 timmar.

I levern metaboliseras den genom N- och O-demetylering, följt av konjugering med glukuronsyra. Endast O-desmetyltramadol har farmakologisk aktivitet. Det finns signifikanta individuella skillnader i koncentrationen av andra metaboliter. 11 tramadolmetaboliter hittades i urinen.

Vid terapeutiska doser är farmakokinetiken för tramadol linjär. Förhållandet mellan tramadolkoncentration i blodserum och analgetisk effekt är dosberoende och varierar från individ till individ. Tramadol serumnivåer på 100-300 ng/ml är vanligtvis effektiva.

2. indikationer för användning

Smärtsyndrom av måttlig och svår grad av olika etiologier (till exempel smärta hos cancerpatienter, med skador och i den postoperativa perioden). Smärtsamma diagnostiska och terapeutiska procedurer.

3. Hur man använder

inuti. Tabletterna sväljs hela, oavsett måltid, utan att tugga, med tillräcklig mängd vätska.

Dosen ska väljas individuellt beroende på smärtsyndromets intensitet och patientens individuella känslighet. De rekommenderade doserna är vägledande. Varaktigheten av behandlingen med läkemedlet bestäms individuellt. Vid behandling är det alltid nödvändigt att välja den minsta effektiva dosen av läkemedlet. Vid behandling av kroniskt smärtsyndrom bör du följa ett visst schema för att ta läkemedlet.

Vuxna och tonåringar över 14 år

En engångsdos är 50 mg tramadol. Vid otillräcklig smärtstillande effekt tas 50 mg tramadol igen efter 30-60 minuter. För intensiv smärta är den rekommenderade enkeldosen 100 mg tramadol.

Beroende på smärtsyndromets intensitet kvarstår den analgetiska effekten vanligtvis i 4-6 timmar.I den postoperativa perioden är kortvarig användning av högre doser av läkemedlet möjlig (i de tidiga stadierna efter operationen).

Den dagliga dosen av tramadol - 400 mg bör inte överskridas, förutom under speciella omständigheter (till exempel cancersmärta eller svår postoperativ smärta).

Patienter över 75 år

Patienter över 75 år utan kliniska manifestationer av lever- eller njurinsufficiens behöver vanligtvis ingen förändring av dosen av tramadol. Hos patienter i denna åldersgrupp kan utsöndringen av tramadol vara långsammare. Därför, om det verkar nödvändigt, kan intervallet mellan doser av läkemedlet ökas beroende på patientens tillstånd.

Patienter med njurinsufficiens eller de i dialys och patienter med leverinsufficiens

Vid nedsatt njur- och/eller leverfunktion bromsas utsöndringen av tramadol från kroppen. Vid behov bör intervallet mellan doserna av läkemedlet ökas.

Behandlingens varaktighet

Tramadol ska under inga omständigheter användas längre än nödvändigt. Vid långvarig användning av tramadol, på grund av smärtsyndromets intensitet eller etiologi, är periodisk övervakning nödvändig (om nödvändigt med avbrott i att ta läkemedlet) för att fastställa behovet av ytterligare terapi och dosoptimering.

4. Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är illamående och yrsel, observerade hos mer än 10 % av patienterna. Frekvens definieras enligt följande: Mycket vanlig: >1/10; Vanliga: >1/100, 1/1000, 1/10 000,
Frekvens okänd: kan inte fastställas utifrån tillgängliga data.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet

Sällan: påverkan på kardiovaskulär reglering (palpitationer, takykardi, ortostatisk hypotoni eller kollaps). Dessa biverkningar observeras huvudsakligen vid intravenös administrering av läkemedlet eller vid betydande fysisk ansträngning.

Sällan: bradykardi, förhöjt blodtryck.

Från ämnesomsättningens och näringens sida

Sällan: förändringar i aptit.

Från andningsorganen

Sällan: andningsdepression, andnöd.

Det fanns en försämring av tillståndet vid bronkialastma, men ett orsakssamband med användningen av läkemedlet har inte fastställts.

Från sidan av nervsystemet

Ofta: yrsel.

Ofta: huvudvärk, dåsighet.

Sällan: parestesi, kramper, ofrivilliga muskelsammandragningar, koordinationsstörningar, svimning.

Kramper är möjliga efter användning av höga doser tramadol och vid samtidig användning med läkemedel som sänker kramptröskeln.

Frekvens okänd: talstörningar.

Från sidan av psyket

Sällan: hallucinationer, förvirring, sömnstörningar, ångest och mardrömmar. Efter användning av tramadol är olika sällan observerade biverkningar från psyket möjliga (beroende på patientens personlighetsegenskaper och behandlingens varaktighet). Dessa biverkningar inkluderar humörförändringar (vanligtvis eufori, ibland dysfori), förändringar i motorisk aktivitet (vanligtvis minskad, ibland ökad), kognitiv och perceptuell försämring (t.ex. beslutsfattande, perceptuella störningar). Kanske utvecklingen av drogberoende. Möjliga abstinenssymtom liknar dem vid abstinens av opioid: agitation, ångest, nervositet, sömnstörningar, hyperkinesi och gastrointestinala symtom.

Andra symtom som är mycket sällsynta med tramadolabstinens inkluderar: panikattacker, svår ångest, hallucinationer, parestesier, tinnitus och andra mycket sällsynta CNS-symtom (desorientering i tid och rum, hallucinationer, depersonalisering, derealisering, paranoia).

Från synorganet

Sällan: Suddig syn.

Frekvens okänd: mydriasis.

Från matsmältningssystemet

Ofta: illamående.

Ofta: förstoppning, muntorrhet, kräkningar.

Sällan: kräkningar, tyngdkänsla i epigastriet, diarré.

Från huden och subkutan vävnad

Ofta: svettas.

Sällan: klåda, hudutslag, urtikaria.

Från muskuloskeletala systemet

Sällan: muskelsvaghet.

Från sidan av levern och gallvägarna

I vissa fall skedde en ökning av aktiviteten av "lever"-enzymer i tid som sammanföll med tramadolbehandling.

Från sidan av njurarna och urinvägarna

Sällan: urinvägsstörningar (svårigheter att urinera, dysuri och urinretention).

Från sidan av immunförsvaret

Sällan: allergiska reaktioner (andnöd, bronkospasm, väsande andning, angioödem) och anafylaxi.

Allmänna störningar

Ofta: ökad trötthet.

5. Kontraindikationer

Överkänslighet mot tramadol eller andra komponenter i läkemedlet. Akut berusning av alkohol, sömntabletter, smärtstillande medel, opioider eller andra psykofarmaka.

Samtidig användning av tramadol med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) är kontraindicerad, såväl som inom 14 dagar efter avslutad administrering. inte mottaglig för adekvat medicinsk kontroll. Som ett läkemedel för behandling av opioidabstinenssyndrom. Ålder upp till 14 år.

Laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption.

Försiktigt:

Hos patienter med drogberoende av opioider.

Med traumatisk hjärnskada, hos patienter i chocktillstånd, hos patienter med nedsatt medvetande av okänt ursprung, hos patienter med andningsstörningar och nedsatt aktivitet i andningscentrumet, med ökat intrakraniellt tryck.

Hos patienter med etablerad allvarlig intolerans mot opioider av allergiskt och icke-allergiskt ursprung.

Med epilepsi, mottaglig för adekvat läkemedelskontroll, eller hos patienter som är benägna att utveckla anfall, kan tramadol endast användas av hälsoskäl (se avsnittet "Särskilda instruktioner").
Hos patienter med benägenhet att missbruka droger eller opioidberoende bör behandling med tramadol ske i korta kurser och under medicinsk övervakning (se avsnittet "Specialinstruktioner").

6. Under graviditet och amning

Tramadol passerar placentabarriären. Det finns inga övertygande bevis på säkerheten för tramadol under graviditet hos människor, så tramadol bör inte användas under graviditet. Långvarig användning av tramadol under graviditeten kan leda till utvecklingen av ett "avbrytande" syndrom hos den nyfödda.

Tramadol påverkar inte livmoderns kontraktilitet under förlossningen. Hos nyfödda kan tramadol orsaka en förändring i andningsfrekvensen, vilket vanligtvis inte är kliniskt signifikant. Cirka 0,1 % av dosen tramadol som administreras till mamman utsöndras i mjölk under amning. Tramadol ska inte användas under graviditet och under amning. Efter en engångsdos av tramadol finns det vanligtvis inget behov av att avbryta amningen.

7. Interaktion med andra läkemedel

Tramadol ska inte användas samtidigt eller inom 14 dagar efter avskaffandet av MAO-hämmare. Hos patienter som behandlats med MAO-hämmare inom 14 dagar före start av användningen av det opioidanalgetiska medlet petidin har livshotande läkemedelsinteraktioner noterats, manifesterade av symtom från centrala nervsystemet, andnings- och kardiovaskulära system. Liknande interaktioner med MAO-hämmare är möjliga med användning av tramadol. Samtidig användning av tramadol och läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet, inklusive alkohol, kan öka biverkningarna från det centrala nervsystemet.

Det noteras att med samtidig eller tidigare användning av cimetidin (en hämmare av mikrosomala leverenzymer) är kliniskt signifikanta interaktioner osannolika. Samtidig eller tidigare användning av karbamazepin (en inducerare av mikrosomala leverenzymer) kan minska den analgetiska effekten av tramadol och förkorta dess varaktighet. Det rekommenderas inte att kombinera tramadol med o(t.ex. buprenorfin, pentazocin), eftersom den smärtstillande effekten av tramadol som en full opioidreceptoragonist kan minska.

Tramadol kan orsaka anfall och öka effekten av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), tricykliska antidepressiva medel, neuroleptika och andra läkemedel som sänker kramptröskeln, vilket leder till utveckling av anfall. I vissa fall har utvecklingen av serotonergt syndrom i samband med användning av tramadol i kombination med andra serotonerga läkemedel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller MAO-hämmare, noterats. Möjliga symtom på serotonergt syndrom är förvirring, agitation, hypertermi, svettning, ataxi, hyperreflexi, myoklonus och diarré. Utsättning av serotonerga läkemedel orsakar snabb upplösning av symtomen.

Den nödvändiga terapin bestäms av den kliniska bilden och symtomens svårighetsgrad.

Med samtidig användning av tramadol och indirekta antikoagulantia - kumarinderivat (till exempel warfarin), är det nödvändigt att noggrant övervaka patienter, eftersom några av dem visade en ökning av det internationella normaliserade förhållandet (MHO) med utvecklingen av blödning och ekkymos.

Andra hämmare av isoenzymet CYP3A4, till exempel, och erytromycin, kan hämma metabolismen av tramadol (N-demetylering) och möjligen aktiv O-desmetyltramadol. Den kliniska betydelsen av denna interaktion har inte studerats.

Det finns begränsade bevis för att pre- eller postoperativ användning av antiemetika från gruppen 5-HT3-serotoninreceptorblockerare (t.ex. ondansetron) ökade behovet av tramadol hos patienter med postoperativt smärtsyndrom.

8. Överdosering

Vid en överdos av tramadol bör symtom som är karakteristiska för narkotiska analgetika förväntas.

Möjliga symtom:

mios, kräkningar, kollaps, depression av medvetande upp till koma, kramper, depression av andningscentrum till apné.

Behandling:

säkerställa luftvägarnas öppenhet. Upprätthållande av andning och aktivitet i det kardiovaskulära systemet, beroende på symtomen. Vid andningssvikt introduceras det. Vid kramper ska det administreras intravenöst. I händelse av en överdos av läkemedlet i orala doseringsformer är det nödvändigt att utföra en magsköljning och förskriva aktivt kol inom de första två timmarna efter en överdos. Efter att ha tagit särskilt stora doser av läkemedlet i tabletter, kan avlägsnandet av maginnehållet vara effektivt vid ett senare tillfälle. Hemodialys och hemofiltrering är ineffektiva.

9. Frigivningsformulär

Tabletter 100 mg - 10, 30 eller 50 st.

10. Lagringsförhållanden

Förvara på en torr, mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Bäst före datum

3 år.

11. Komposition

1 tablett innehåller

tramadolhydroklorid 100,0 mg.
Hjälpämnen: laktosmonohydrat (mjölksocker) - 225,0 mg; potatisstärkelse - 85,0 mg; magnesiumstearat - 5,0 mg; talk - 5,0 mg; mikrokristallin cellulosa - 60,0 mg; povidon (polyvinylpyrrolidon) - 20,0 mg.

12. Villkor för utlämning från apotek

Läkemedlet frisätts enligt ordination av den behandlande läkaren.

Hittade du ett fel? Välj det och tryck på Ctrl + Enter

* Instruktioner för medicinsk användning för läkemedlet Tramadol publicerade i fri översättning. DET FINNS KONTRAINDIKATIONER. INNAN ANVÄNDNING ÄR DET NÖDVÄNDIGT ATT KONSULTERA MED EN SPECIALIST

Instruktioner för medicinsk användning

läkemedel

TRAMADOL

Handelsnamn

Tramadol

Internationellt icke-proprietärt namn

Tramadol

Doseringsform

Injektionsvätska, lösning 50 mg/1 ml, 2 ml

Förening

1 ml lösning innehåller

aktiv substans - tramadolhydroklorid 50,0 mg,

hjälpämne - vatten för injektion upp till 1 ml.

Beskrivning

Transparent färglös vätska.

Farmakoterapeutisk grupp

Analgetika. Opioider, Andra opioider, Tramadol.

ATC-kod N02AX02.

Farmakologiska egenskaper

Farmakokinetik

Absolut biotillgänglighet vid intramuskulär administrering av tramadol är 100 %. Absorptionshalveringstiden är cirka 0,6 timmar.

Proteinbindningen är 20%. Tramadol passerar blod-hjärnbarriären och moderkakan. Läkemedlet finns i bröstmjölk endast i mycket små mängder (0,1%).

Tramadol och dess metaboliter utsöndras via njurarna. Endast O-demetyltramadol är farmakologiskt aktivt.

Eliminationshalveringstiden är cirka 6 timmar, oavsett administreringssätt. Vid nedsatt lever- eller njurfunktion förväntas en liten ökning av halveringstiden. I fall av allvarligare störningar (cirros i levern, kreatininclearance).< 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Utsöndras av njurarna - 90% och genom tarmarna - 10%.

Farmakodynamik

Tramadol är ett centralt verkande analgetikum och tillhör klassen opiatagonister. Därför kan opiatliknande effekter motverkas av morfinantagonister.

Bindning av tramadol till opiatreceptorer förhindrar frisättning av neurotransmittorer från synapser orsakade av smärtimpulser och hämmar överföringen av smärtimpulser till det nociceptiva systemet.

Den smärtstillande effekten uppstår snabbt och kvarstår i flera timmar. Förutom den smärtstillande effekten har tramadol en hostdämpande effekt och effekten av centrala antidepressiva.

Indikationer för användning

Akut och kronisk, måttlig och svår smärtsyndrom av olika etiologier (inklusive hos äldre):

För maligna tumörer

För skador

För smärta orsakad av hjärtinfarkt

Med neuralgi

För diagnostiska eller terapeutiska procedurer

Förebyggande av smärtsyndrom under den preoperativa perioden.

Dosering och administrering

Lösningen ordineras i / in, in / m. Doserna ställs in beroende på smärtsyndromets intensitet.

Tramadol ska inte ges längre än vad som är terapeutiskt nödvändigt.

För vuxna och ungdomar över 12 år är en engångsdos 1-2 ml injektionslösning. Om tillfredsställande analgesi inte inträffar efter en enda applicering, kan en engångsdos på 50 mg efter 30-60 minuter förskrivas ytterligare.

På svår smärta som en initial dos kan 100 mg Tramadol förskrivas. För smärtlindring räcker vanligtvis 400 mg/dag.

För behandling av smärta i samband med onkologiska sjukdomar och med svår smärta i den postoperativa perioden kan användas i högre doser.

Injektionsvätska, lösning Tramadol späds med vatten för injektion. Spädningsdata (1 ml Tramadol-injektion innehåller 50 mg Tramadolhydroklorid).

Injektionsvätska, lösning Tramadol	Vatten för injektioner	Koncentration

Exempel: en tonåring som väger 45 kg ordineras en dos på 1,5 mg tramadolhydroklorid per 1 kg kroppsvikt. Detta kräver 67,5 mg tramadolhydroklorid. Därför späds 2 ml Tramadol injektion med 4 ml vatten för injektion. En koncentration av 16,7 ml tramadolhydroklorid per 1 ml erhålls, därefter injiceras 4 ml (ca 67 mg tramadolhydroklorid) från den utspädda lösningen.

Hos äldre patienter (75 år eller mer), på grund av möjligheten till fördröjd eliminering, kan intervallet mellan doserna av läkemedlet ökas i enlighet med individuella egenskaper.

Vid sjukdomar i njurar och lever är förlängning av effekten av Tramadol möjlig. För denna kategori av patienter rekommenderas att öka intervallet mellan enstaka doser.

Bieffekter

Svettning, yrsel, huvudvärk, svaghet, trötthet, slöhet, dåsighet, sömnstörningar, förvirring, försämrad koordination av rörelser

CNS-stimulering (nervositet, agitation, ångest, tremor, muskelspasmer, eufori, emotionell labilitet, hallucinationer)

Kramper av centralt ursprung (med intravenös administrering i höga doser eller med samtidig behandling av antipsykotika)

Depression, minnesförlust, kognitiv funktionsnedsättning, parestesier, ostadig gång, mental försämring

Muntorrhet, illamående, kräkningar, svårigheter att svälja, flatulens, buksmärtor, förstoppning, diarré

Takykardi, ortostatisk hypotoni, synkope, kollaps, vasodilatation

Urtikaria, klåda, exantem, bullösa utslag

muskelsvaghet

Stevens-Jones syndrom

Lyells syndrom

hypoglykemi

Svårigheter att kissa, dysuri, urinretention

Brott mot syn, smak, vidgade pupiller

Dyspné, depression av andningscentrum

Menstruationsoregelbundenhet

Utvecklingen av drogberoende är möjlig vid långvarig användning

Syndromet "abstinens" är möjligt med ett kraftigt tillbakadragande av läkemedlet

Förekomsten av biverkningar ökar med ökande varaktighet av läkemedlet. Vid långvarig användning i stora doser är möjligheten att utveckla drogberoende inte utesluten.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot tramadolhydroklorid eller opiater

Glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist

Tillstånd åtföljda av andningsdepression eller allvarlig depression av centrala nervsystemet (alkoholförgiftning, lugnande medel, narkotiska smärtstillande medel, psykofarmaka)

Allvarlig njur- och leversvikt

Samtidig användning av monoaminoxidashämmare och en tvåveckorsperiod efter utsättningen

Epilepsi (kontrolleras inte av behandling)

Försämring av medvetande av okänt ursprung

drogabstinenssyndrom

Dysfunktion av andningscentrum, nedsatt andningsfunktion

Smärta i bukhålan av okänt ursprung

Tillstånd åtföljda av ökat kraniocerebralt tryck utan konstgjord andning

Självmordsrisk

Opioidberoende

Sjuklighet i gallvägarna, hyperbilirubinemi, viral hepatit, alkoholisk leversjukdom

Graviditet och amning

Barns ålder upp till 12 år

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Tramadol med läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet (antidepressiva, antipsykotika, lugnande medel, ångestdämpande medel och läkemedel som används inom anestesiologi), samt med alkohol, är det möjligt att öka effekten av det senare

Användning av karbamazepin och andra inducerare av metabola enzymer kan leda till en försvagning av den analgetiska effekten av tramadolhydroklorid respektive till behovet av högre doser av läkemedlet

Med systematisk användning av barbiturater, särskilt fenobarbital, finns det en möjlighet för en minskning av den analgetiska effekten av opioidanalgetika. Långvarig användning av opioidanalgetika eller barbiturater stimulerar utvecklingen av korstolerans

Samtidig administrering av tramadolhydroklorid och selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva och antipsykotika kan öka risken för anfall.

Naloxon aktiverar andningen och eliminerar analgesi efter användning av opioidanalgetika

Tramadollösning får inte blandas i en spruta med lösningar av diklofenak, indometacin, fenylbutanos, diazepam, flunitrisetaucin, glyceryltrinitrat.

speciella instruktioner

Iaktta försiktighetsåtgärder när du tar läkemedlet under följande förhållanden:

Med konvulsioner av centralt ursprung

Med traumatisk hjärnskada

Med förhöjt intrakraniellt tryck

Hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion

Överkänslighet mot andra opioidreceptoragonister

Tramadol ska inte användas längre än vad som är terapeutiskt motiverat. Vid långvarig behandling kan man inte utesluta möjligheten att utveckla drogberoende.

Med ökade tidsintervall används Tramadol till äldre patienter. Under noggrann övervakning av en läkare och i reducerade doser bör tramadolhydroklorid användas mot bakgrund av verkan av anestetika, hypnotika och psykotropa läkemedel. Läkemedlet bör inte kombineras med narkotiska analgetika på grund av den dåliga förutsägbarheten av interaktionseffekter. Rekommenderas inte för behandling av drogabstinenssyndrom. Kombination med monoaminoxidashämmare bör undvikas. Patienter med epilepsi eller de som är mottagliga för anfall bör endast ta Tramadol av hälsoskäl. Under behandlingsperioden med drogen är alkohol inte tillåtet.

Funktioner av läkemedlets påverkan på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farliga mekanismer

Det rekommenderas inte att engagera sig i aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och en hög hastighet av psykomotoriska reaktioner (köra fordon och manövermekanismer) på grund av möjlig förekomst av biverkningar.

Överdos

Symtom: illamående, kräkningar, vidgade pupiller, arteriell hypertoni. De farligaste konsekvenserna av en överdos av tramadolhydroklorid är andningsdepression, apné och kramper.

Behandling: upprätthålla adekvat lungventilation och symtomatisk terapi på en specialiserad avdelning. Motgiften vid andningsdepression är naloxon, vid kramper är det lämpligt att använda diazepam.

Hemodialys är ineffektivt.

Släpp blankett och förpackningar

2 ml av läkemedlet hälls i ampuller av färglöst glas med en skåra eller bärnstensfärgade glasampuller utan skåra.

5 eller 10 ampuller placeras tillsammans med instruktioner för medicinsk användning på statliga och ryska språk och placeras i en kartong.

Förvaringsförhållanden

På en torr plats skyddad från ljus vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn!

Hållbarhetstid

Använd inte efter utgångsdatum.

Villkor för utlämning från apotek

På recept

Tillverkare

Kwality Pharmaceuticals Pvt Ltd. Indien

Packare

Denovo Impex LLP, Kazakstan, Almaty, st. Uegen Batyr, 13

Registreringsbevisinnehavare

Denovo Impex LLP, Kazakstan

Adress till den organisation som accepterar påståenden från konsumenter om kvaliteten på produkter (varor) på Republiken Kazakstans territorium:

Republiken Kazakstan, Almaty, st. Utegen batyr, 13

Denovo Impex LLP,

Har du blivit sjukskriven på grund av ryggsmärtor?

Hur ofta upplever du ont i ryggen?

Kan du hantera smärta utan att ta smärtstillande?

Ta reda på mer om hur du hanterar ryggsmärtor så snabbt som möjligt

Generella egenskaper. Förening:

Aktiv substans: tramadolhydroklorid 100,0 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (mjölksocker) - 225,0 mg; potatisstärkelse - 85,0 mg; magnesiumstearat - 5,0 mg; talk - 5,0 mg; mikrokristallin cellulosa - 60,0 mg; povidon (polyvinylpyrrolidon) - 20,0 mg.

Farmakologiska egenskaper:

Farmakodynamik. Tramadol är ett opioidanalgetikum med en central verkningsmekanism. Det är en icke-selektiv full agonist av |>-, 5- och k-opioidreceptorer med hög affinitet för p-opioidreceptorer. Den andra verkningsmekanismen för tramadol, som förstärker dess analgetiska effekt, är undertryckandet av noradrenalinåterupptag av neuroner och ökad frisättning av serotonin.
Tramadol har en hostdämpande effekt. I terapeutiska doser trycker det inte ned andningen och påverkar praktiskt taget inte tarmens motilitet. Effekten på det kardiovaskulära systemet är svagt uttryckt. Den smärtstillande potentialen för tramadol är 1/10-1/6 av morfinets aktivitet.

Farmakokinetik. När det tas oralt är absorptionen cirka 90 %. Halveringstiden är cirka 0,4 h. Efter oral administrering är biotillgängligheten cirka 68 %. Jämfört med andra opioidanalgetika är den absoluta biotillgängligheten av tramadol hög. Tiden för att nå maximal plasmakoncentration efter oral administrering är 2 timmar.
Kommunikation med plasmaproteiner är cirka 20%. Penetrerar genom blod-hjärna och placentabarriärer. Små mängder tramadol och dess demetylerade derivat (0,1 % respektive 0,02 %) passerar över i bröstmjölken.
Metabolismen av tramadol involverar isoenzymerna CYP3A4 och CYP2D6, vars undertryckande av andra substanser kan påverka koncentrationen av tramadol och dess aktiva metabolit i blodet. Hittills har kliniskt signifikanta interaktioner med andra läkemedel som förmedlas av denna mekanism inte identifierats.
Tramadol och dess metaboliter utsöndras främst i urinen, med en genomsnittlig kumulativ renal eliminationshastighet på 90 %.
Halveringstiden för tramadol (T) är cirka 6 timmar, oavsett administreringssätt. Hos patienter äldre än 75 år kan halveringstiden ökas med 1,4 gånger; med levercirros upp till 13,3 ± 4,9 timmar (tramadol), 18,5 ± 9,4 timmar (O-desmetyltramadol), i svåra fall - upp till 22,3 timmar respektive 36 timmar. T1 / 2 vid (kreatininclearance mindre än 5 ml / min) - 11 ± 3,2 timmar (tramadol), 16,9 ± 3 timmar (O-desmetyltramadol), i svåra fall - upp till 19,5 timmar respektive 43, 2 timmar.
I levern metaboliseras den genom N- och O-demetylering, följt av konjugering med glukuronsyra. Endast O-desmetyltramadol har farmakologisk aktivitet. Det finns signifikanta individuella skillnader i koncentrationen av andra metaboliter. 11 tramadolmetaboliter hittades i urinen. Vid terapeutiska doser är farmakokinetiken för tramadol linjär. Förhållandet mellan tramadolkoncentration i blodserum och analgetisk effekt är dosberoende och varierar från individ till individ. Tramadol serumnivåer på 100-300 ng/ml är vanligtvis effektiva.

Indikationer för användning:

Smärtsyndrom av måttlig och svår grad av olika etiologier (till exempel smärta hos cancerpatienter, med skador och i den postoperativa perioden). Smärtsamma diagnostiska och terapeutiska procedurer.

Viktig! Lär känna behandlingen

Dosering och administrering:

inuti. Tabletterna sväljs hela, oavsett måltid, utan att tugga, med tillräcklig mängd vätska.
Dosen ska väljas individuellt beroende på smärtsyndromets intensitet och patientens individuella känslighet. De rekommenderade doserna är vägledande. Varaktigheten av behandlingen med läkemedlet bestäms individuellt. Vid behandling är det alltid nödvändigt att välja den minsta effektiva dosen av läkemedlet. Vid behandling av kroniskt smärtsyndrom bör du följa ett visst schema för att ta läkemedlet. Vuxna och ungdomar över 14 år Engångsdosen är 50 mg tramadol. Vid otillräcklig smärtstillande effekt tas 50 mg tramadol igen efter 30-60 minuter. För intensiv smärta är den rekommenderade enkeldosen 100 mg tramadol.
Beroende på smärtsyndromets intensitet kvarstår den analgetiska effekten vanligtvis i 4-6 timmar.I den postoperativa perioden är kortvarig användning av högre doser av läkemedlet möjlig (i de tidiga stadierna efter operationen). Överskrid inte en daglig dos på 400 mg tramadol, förutom under speciella omständigheter (t.ex. cancersmärta eller svår postoperativ smärta).
Patienter över 75 år
Patienter över 75 år utan kliniska manifestationer av lever- eller njurinsufficiens behöver vanligtvis ingen förändring av dosen av tramadol. Hos patienter i denna åldersgrupp kan utsöndringen av tramadol vara långsammare. Därför, om det verkar nödvändigt, kan intervallet mellan doser av läkemedlet ökas beroende på patientens tillstånd. Patienter med njurinsufficiens eller de i dialys och patienter med leverinsufficiens
Vid nedsatt njur- och/eller leverfunktion bromsas utsöndringen av tramadol från kroppen. Vid behov bör intervallet mellan doserna av läkemedlet ökas.
Behandlingens varaktighet
Tramadol ska under inga omständigheter användas längre än nödvändigt. Vid långvarig användning av tramadol, på grund av smärtsyndromets intensitet eller etiologi, är periodisk övervakning nödvändig (om nödvändigt med avbrott i att ta läkemedlet) för att fastställa behovet av ytterligare terapi och dosoptimering.

Applikationsfunktioner:

Hos patienter med opioidberoende, huvudtrauma, chock, nedsatt medvetande av okänd etiologi, andningsrubbningar eller skador på andningscentrum, ökat intrakraniellt tryck, ska tramadol endast användas med extrem försiktighet.
Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med allvarlig allergisk och icke-allergisk opioidintolerans.
Hos patienter som tog tramadol i rekommenderade doser observerades. Risken för anfall kan öka om den maximala rekommenderade dagliga dosen av läkemedlet (400 mg) överskrids. Tramadol kan öka risken för anfall hos patienter som tar läkemedel som sänker kramptröskeln. Patienter med epilepsi och patienter som är benägna att få anfall bör endast ta tramadol av hälsoskäl. Tramadol har en lägre potential för drogberoende. Men vid långvarig användning är beroende, fysiskt och psykiskt beroende möjligt. Hos patienter som är utsatta för drogmissbruk eller drogberoende bör behandling med tramadol endast ges i korta kurer och under medicinsk övervakning.
Tramadol är inte tillämpbart som substitutionsterapi hos patienter med opioidberoende. Även om tramadol är en opioidreceptoragonist, kan den inte vända opioidabstinensen.

EFFEKTER PÅ Förmågan ATT KÖRA OCH ARBETA MED MEKANISMER
Även vid rekommenderade doser kan tramadol orsaka dåsighet och andra biverkningar från det centrala nervsystemet, så det kan försämra förmågan att köra fordon och delta i andra aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet. När du tar tramadol är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner, särskilt när det används samtidigt med andra psykofarmaka.

Bieffekter:

De vanligaste biverkningarna är yrsel, noterat hos mer än 10 % av patienterna.
Frekvensen definieras enligt följande:
Mycket vanligt: ​​21/10;
Ofta: 21/100,<1/10;
Mindre vanliga: 21/1000<1/100;
Sällsynt: >1/10 000<1/1000;
Väldigt sällan:<1/10 000;
Frekvens okänd: kan inte fastställas utifrån tillgängliga data.
- Från sidan av det kardiovaskulära systemet Sällan: påverkan på kardiovaskulär reglering (hjärtklappning, ortostatisk hypotoni eller). Dessa biverkningar observeras huvudsakligen vid intravenös administrering av läkemedlet eller vid betydande fysisk ansträngning. Sällan: förhöjt blodtryck.
- Från sidan av ämnesomsättning och näring Sällan: förändringar i aptit.
- Från andningsorganen Sällan: andningsdepression,. Med ett betydande överskott av de rekommenderade doserna med samtidig användning av andra läkemedel som deprimerar det centrala nervsystemet (CNS), är andningsdepression möjlig.
Det fanns en försämring av tillståndet vid bronkialastma, men ett orsakssamband med användningen av läkemedlet har inte fastställts. Från sidan av nervsystemet Mycket ofta: yrsel. Ofta: dåsighet. Sällsynta: kramper, ofrivilliga muskelsammandragningar, inkoordination, synkope.
Kramper är möjliga efter användning av höga doser tramadol och vid samtidig användning med läkemedel som sänker kramptröskeln. Frekvens okänd: talstörningar.
- Från sidan av psyket: Sällan: förvirring och mardrömmar. Efter användning av tramadol är olika sällan observerade biverkningar från psyket möjliga (beroende på patientens personlighetsegenskaper och behandlingens varaktighet). Dessa biverkningar inkluderar humörförändringar (vanligtvis, ibland), förändringar i motorisk aktivitet (vanligtvis minskad, ibland ökad), kognitiv och perceptuell försämring (t.ex. beslutsfattande, perceptuella störningar). Kanske utvecklingen av drogberoende. Möjliga abstinenssymtom liknar dem vid abstinens av opioid: ångest, nervositet, sömnstörningar, hyperkinesi, skakningar och gastrointestinala symtom. Andra symtom som är mycket sällsynta med tramadolabstinens inkluderar: svår ångest, hallucinationer, parestesier, tinnitus och andra mycket sällsynta CNS-symtom (desorientering i tid och rum, hallucinationer, depersonalisering, derealisering, paranoia).
-På den del av synorganet Sällan: dimsyn. Frekvens okänd: .
- Från matsmältningssystemet Mycket ofta: illamående. Ofta: , muntorrhet, . Sällan: kräkningar, en känsla av tyngd i epigastriet,.
- Från sidan av huden och subkutan vävnad. Ofta: svettning. Sällan: klåda, utslag,.
- Från muskuloskeletala systemet Sällan: muskelsvaghet.
- Från sidan av levern och gallvägarna I vissa fall skedde en ökning av aktiviteten av "lever"-enzymer i tid som sammanföll med tramadolbehandling.
- Från sidan av njurarna och urinvägarna. Sällsynta: urineringsstörningar (svårigheter att urinera och urinretention).
– Från sidan av immunförsvaret
Sällsynta: allergiska reaktioner (andnöd, väsande andning, angioödem) och anafylaxi.
- Allmänna besvär Ofta: ökad trötthet.

Interaktion med andra läkemedel:

Tramadol ska inte användas samtidigt eller inom 14 dagar efter avskaffandet av MAO-hämmare. Hos patienter som behandlats med MAO-hämmare inom 14 dagar före start av användningen av det opioidanalgetiska medlet petidin har livshotande läkemedelsinteraktioner noterats, manifesterade av symtom från centrala nervsystemet, andnings- och kardiovaskulära system. Liknande interaktioner med MAO-hämmare är möjliga med användning av tramadol. Samtidig användning av tramadol och läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet, inklusive alkohol, kan öka biverkningarna från det centrala nervsystemet. Det noteras att med samtidig eller tidigare användning av cimetidin (en hämmare av mikrosomala leverenzymer) är kliniskt signifikanta interaktioner osannolika. Samtidig eller tidigare användning av karbamazepin (en inducerare av mikrosomala leverenzymer) kan minska den analgetiska effekten av tramadol och förkorta dess varaktighet.
Det rekommenderas inte att kombinera tramadol med o(t.ex. buprenorfin, nalbufin, pentazocin), eftersom den smärtstillande effekten av tramadol som en full opioidreceptoragonist kan minska. Tramadol kan orsaka kramper och öka effekten av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), tricykliska antidepressiva medel. neuroleptika och andra läkemedel som sänker anfallströskeln, vilket leder till utveckling av anfall.
I vissa fall har utvecklingen av serotonergt syndrom i samband med användning av tramadol i kombination med andra serotonerga läkemedel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller MAO-hämmare, noterats. Möjliga symtom på serotonergt syndrom är förvirring, agitation, hypertermi, svettning, ataxi, hyperreflexi, myoklonus och diarré. Utsättning av serotonerga läkemedel orsakar snabb upplösning av symtomen. Den nödvändiga terapin bestäms av den kliniska bilden och symtomens svårighetsgrad.
Med samtidig användning av tramadol och indirekta antikoagulantia - kumarinderivat (till exempel warfarin), är det nödvändigt att noggrant övervaka patienter, eftersom några av dem visade en ökning av det internationella normaliserade förhållandet (MHO) med utvecklingen av blödning och ekkymos.
Andra hämmare av CYP3A4-isoenzymet, såsom ketokonazol och erytromycin, kan hämma metabolismen av tramadol (N-demetylering) och möjligen aktiv O-desmetyltramadol. Den kliniska betydelsen av denna interaktion har inte studerats.
Det finns begränsade bevis för att pre- eller postoperativ användning av antiemetika från gruppen 5-HT3-serotoninreceptorblockerare (t.ex. ondansetron) ökade behovet av tramadol hos patienter med postoperativt smärtsyndrom.

Kontraindikationer:

Överkänslighet mot tramadol eller andra komponenter i läkemedlet. Akut alkohol, sömntabletter, smärtstillande medel, opioider eller andra psykofarmaka. Samtidig användning av tramadol med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) är kontraindicerad, såväl som inom 14 dagar efter avslutad administrering. , inte mottaglig för adekvat läkemedelskontroll Som ett läkemedel för behandling av opioidabstinenssyndrom Ålder upp till 14 år Laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption.

FÖRSIKTIGT
Hos patienter med drogberoende av opioider.Med traumatisk hjärnskada, hos patienter i chocktillstånd, hos patienter med nedsatt medvetande av okänt ursprung, hos patienter med andningsstörningar och nedsatt aktivitet i andningscentrum, med ökat intrakraniellt tryck.
Hos patienter med etablerad allvarlig intolerans mot opioider av allergiskt och icke-allergiskt ursprung.
Med epilepsi, mottaglig för adekvat läkemedelskontroll, eller hos patienter som är benägna att utveckla anfall, kan tramadol endast användas av hälsoskäl (se avsnittet "Särskilda instruktioner").
Hos patienter med benägenhet att missbruka droger eller opioidberoende bör behandling med tramadol ske i korta kurser och under medicinsk övervakning (se avsnittet "Specialinstruktioner").

Överdos:

Vid en överdos av tramadol bör symtom som är karakteristiska för narkotiska analgetika förväntas. Möjliga symtom: kräkningar, kollaps, depression av medvetandet upp till koma, kramper, depression av andningscentrum till apné.
Behandling: säkerställa luftvägarnas öppenhet. Upprätthållande av andning och aktivitet i det kardiovaskulära systemet, beroende på symtomen. Om andningen är störd ges naloxon. Vid kramper ska diazepam administreras intravenöst. I händelse av en överdos av läkemedlet i orala doseringsformer är det nödvändigt att utföra och förskriva aktivt kol inom de första två timmarna efter en överdos. Efter att ha tagit särskilt stora doser av läkemedlet i tabletter, kan avlägsnandet av maginnehållet vara effektivt vid ett senare tillfälle. och ineffektivt.

Förvaringsförhållanden:

Förvara på en torr, mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 °C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Ledighetsvillkor:

På recept

Paket:

Tabletter 100 mg.
10, 20 tabletter i en blisterförpackning av polyvinylkloridfilm och tryckt lackerad aluminiumfolie.
10, 20, 30, 40, 50 eller 100 tabletter i en polymerbehållare för läkemedel. En behållare eller 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 eller 10 blisterförpackningar tillsammans med bruksanvisning placeras i en kartongförpackning.