Медицински справочник geotar. Синоними на нозологични групи. Употреба при чернодробна дисфункция

Efox ( активно веществоизосорбид мононитрат) е периферен вазодилататор, чийто антиангинален ефект е насочен предимно към съдовете на венозното легло. Лекарството стимулира производството на азотен оксид в съдовия ендотел, което води до активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, последвано от увеличаване на цикличния гуанозин монофосфат, който е известен като медиатор на вазодилатацията. Докато приемате Efox, миокардът намалява нуждата си от кислород, което се дължи на намаляване на пред- и следнатоварването на сърцето (лекарството намалява крайния диастоличен обем на лявата камера и систоличното напрежение на нейния мускул). Efox проявява ефект на коронарна дилатация. В резултат на действието му притокът намалява венозна кръвкъм дясното предсърдие, намалява кръвно наляганев съдовете на белодробния кръг се наблюдава регресия патологични симптомис белодробен оток. Efox действа като регулатор на коронарния кръвен поток, насочвайки кръвния „трафик“ предимно към области с потиснато кръвообращение. Лекарството повишава устойчивостта на организма към физически стрес при пациенти, страдащи от коронарна болестсърце и ангина пекторис. Когато приемат Efox, пациентите изпитват разширяване на мозъчните съдове, които започват да оказват натиск върху твърдата мозъчна обвивка, като по този начин причиняват главоболие (т.нар. "нитрат" главоболие). Може да се развие кръстосана резистентност към ефокс, както и към други нитрати. След спиране на лекарството чувствителността към него се възстановява достатъчно бързо и курсът на лекарството може да продължи.

Антиангинозният ефект на ефокс се развива 30-45 минути след това перорално приложениеи продължава до 8-10 часа.

Efox се предлага под формата на таблетки. Режимът на дозиране на лекарството се определя индивидуално въз основа на естеството на хода и тежестта на заболяването. Лечението започва, като правило, с малки дози: 10 mg 2 пъти на ден. Следващият етап е увеличаване на дозата до терапевтични граници от 20-40 mg 1-2 пъти дневно. Допълнителни увеличения на дозата се извършват при необходимост, но не повече от 80 mg на ден. Продължителността на курса на лечение и многократното му приложение се определят от лекаря. Таблетките Efox трябва да се приемат след хранене, без да се дъвчат и с много вода. Трябва да се отбележи, че лекарството не се използва за остра стенокардия и инфаркт на миокарда. По време на лечението с Efox е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота. Горепосочените прекъсвания в лечението (за да се предотврати развитието на резистентност към действието на лекарството) се препоръчват на всеки 3-6 седмици, като се замени Efox с друго антиангинозно лекарство. Продължителността на такава почивка трябва да бъде 3-5 дни. Ако е необходимо да се използва лекарството на фона на ниско кръвно наляганетрябва да се предписват едновременно лекарства, увеличавайки силата на сърдечните контракции. Внезапното спиране на efox, поради риск от развитие на синдром на отнемане, е противопоказано. По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохолни напитки.

Фармакология

Антиангинозно лекарство, органичен нитрат. Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове.

Стимулира образуването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на cGMP (медиатор на вазодилатацията).

Намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на преднатоварването и следнатоварването (намалява крайния диастоличен обем на лявата камера и намалява систоличното напрежение на стените му). Има коронароразширяващ ефект.

Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите на белодробен оток. Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение.

Повишава толерантността към физическа дейностпри пациенти с исхемична болест на сърцето, ангина пекторис.

Разширява кръвоносните съдове в мозъка, трудно менингикоето може да бъде придружено от главоболие.

Както при другите нитрати, се развива кръстосана толерантност. След анулиране (прекъсване на лечението) чувствителността към него бързо се възстановява.

Антиангинозният ефект настъпва 30-45 минути след перорално приложение и продължава до 8-10 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение на изосорбид мононитрат, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 90-100%. Cmax се достига след 30 минути и е 100 ng/ml.

Разпределение

Свързването с протеините на кръвната плазма е по-малко от 4%.

Метаболизъм

Изосорбид мононитрат се метаболизира почти напълно в черния дроб до образуване на фармакологично неактивни метаболити.

Премахване

T1/2 е около 4-5 ч. Екскретира се от бъбреците почти изключително под формата на метаболити, 2% - непроменен.

Форма за освобождаване

Хапчета бяло, кръгла, от едната страна - плоска, с фаска, надрез за отчупване и гравиране над резката "Е", под резката - "20", от другата страна - изпъкнала.

	1 табл.
изосорбид мононитрат	20 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат 151,7 mg, талк 7 mg, колоиден силициев диоксид 3,5 mg, картофено нишесте 27 mg, микрокристална целулоза 33 mg, алуминиев стеарат 2,8 mg.

10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

Дозировка

Дозата на лекарството и честотата на приложение се определят индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. Препоръчително е да започнете терапията с малки дози от лекарството: 10 mg 2 пъти на ден. След това постепенно увеличавайте дозата до терапевтичната доза - 20-40 mg в 1-2 приема. Ако е необходимо, дозата се повишава до 60 mg/ден. Максимум дневна доза- 80 мг. Продължителността на лечението и повторните курсове са по препоръка на лекар.

Таблетките трябва да се приемат през устата, след хранене, поглъщат се цели, без да се дъвчат и да се измиват малка суматечности.

Предозиране

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане с ортостатична дисрегулация, сърцебиене, слабост, замайване, летаргия, главоболие, зачервяване на кожата, гадене, повръщане, диария, колапс, припадък, хипертермия, конвулсии, изпотяване, метхемоглобинемия (цианоза, аноксия), хиперпнея , диспнея, повишение вътречерепно налягане, парализа, кома.

Лечение: стомашна промивка; при изразено понижаване на кръвното налягане и/или шоково състояние трябва да се прилагат течности; в изключителни случаи могат да се направят инфузии на норепинефрин и/или допамин за подобряване на кръвообращението. Приложението на епинефрин (адреналин) и подобни съединения е противопоказано.

В зависимост от тежестта на метхемоглобинемията се използват следните антидоти:

1. витамин С - 1 g през устата или под формата натриева сол i.v.

2. метиленово синьо - до 50 ml 1% IV разтвор.

3. толуидиново синьо - първо 2-4 mg/kg телесно тегло венозно, след това при необходимост може повтарящи се администрации 2 mg/kg телесно тегло с интервал между дозите 1 час.

4. кислородна терапия, хемодиализа, обменно кръвопреливанекръв.

Взаимодействие

Хипотензивният ефект може да се засили при едновременен прием с други вазодилататори, антихипертензивни лекарства, бета-блокери, бавни блокери калциеви канали, диуретици, АСЕ инхибитори, антипсихотици(невролептици) и трициклични антидепресанти, прокаинамид, етанол, инхибитори на фосфодиестераза (включително силденафил, варденафил, тадалафил).

Едновременната употреба на изосорбид мононитрат с дихидроерготамин може да повиши плазмената концентрация на дихидроерготамин и по този начин да засили неговия антихипертензивен ефект.

Когато се комбинира с амиодарон, пропранолол, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, нифедипин), антиангинозният ефект може да се засили.

Под въздействието на бета-адренергичните агонисти, алфа-адренергичните блокери (дихидроерготамин) може да се намали тежестта на антиангинозния ефект (тахикардия, прекомерно понижаване на кръвното налягане).

Барбитуратите ускоряват метаболизма и намаляват концентрацията на изосорбид мононитрат в кръвта.

Намалява ефекта на вазопресорите.

При комбинирана употребас m-антихолинергични лекарства (атропин) се увеличава вероятността от повишено вътреочно налягане.

Адсорбенти, свързващи вещества и обвиващи агентинамаляват абсорбцията на изосорбид мононитрат в стомашно-чревния тракт.

Терапевтичният ефект на норепинефрин (норепинефрин) намалява, когато се приема едновременно с нитро съединения.

Трябва да се има предвид, че описаните по-горе лекарствени взаимодействия са възможни и ако тези лекарства са били използвани малко преди началото на лечението с Efox 20.

Странични ефекти

От външната страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението може да се появи главоболие ("нитратно" главоболие), което като правило намалява след няколко дни терапия; замаяност, зачервяване на лицето, усещане за топлина, тахикардия. Понякога, при първи прием на лекарството или след повишаване на дозата, понижаване на кръвното налягане и/или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, летаргия, както и замаяност и чувство на слабост. IN в редки случаи- повишени пристъпи на ангина (парадоксална реакция към нитрати), ортостатичен колапс. Има случаи на колаптоидни състояния, понякога с брадиаритмия и припадък.

Употребата на лекарството Efox 20 може да доведе до преходна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток в хиповентилирани алвеоларни сегменти. Това може да е причина за исхемия при коронарна артериална болест.

От външната страна храносмилателната система: гадене, повръщане, възможно е леко парене на езика, сухота в устата.

От страна на централната нервна система: скованост, сънливост, замъглено зрение, намалена способност за бърза умствена и двигателни реакции(особено в началото на лечението); рядко - церебрална исхемия.

Алергични реакции: кожен обрив.

Дерматологични реакции: в в някои случаи- ексфолиативен дерматит ( тежки случаиексудативна еритема мултиформе, широко разпространено импетиго и токсикодермия).

Други: развитие на толерантност (включително кръстосана толерантност към други нитрати). За да се предотврати развитието на толерантност, продължителната употреба трябва да се избягва. високи дозилекарство.

Показания

• предотвратяване на стенокардни пристъпи при пациенти с коронарна артериална болест, вкл. след инфаркт на миокарда;
• хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Противопоказания

• остри нарушения на кръвообращението (шок, съдов колапс);
• кардиогенен шок, ако е невъзможно да се коригира крайното диастолно налягане на лявата камера чрез интрааортна контрапулсация или чрез прилагане на средства, които имат положителен инотропен ефект;
• тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
• едновременна употреба на инхибитори на фосфодиестераза, вкл. силденафил, варденафил, тадалафил, тъй като те потенцират хипотензивния ефект на лекарството;
• остър миокарден инфаркт с тежка артериална хипотония;
• анемия (тежка форма);
• наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• токсичен белодробен оток;
• период на кърмене (кърмене);
• деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени);
• свръхчувствителност към лекарството, органични нитрати.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание, когато:

• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• констриктивен перикардит;
• перикардна тампонада;
• намалено налягане на пълнене на лявата камера, например при остър миокарден инфаркт (риск от понижено кръвно налягане и тахикардия, което може да увеличи исхемията), намалена функция на лявата камера (левокамерна недостатъчност). Систолното кръвно налягане не трябва да се понижава<90 мм рт.ст.;
• аортна и/или митрална стеноза;
• склонност към артериална хипотония (ортостатична дисрегулация на кръвообращението);
• сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене на лявата камера;
• глаукома (риск от повишено вътреочно налягане);
• заболявания, придружени от повишено вътречерепно налягане (преди това повишено налягане беше отбелязано само при интравенозно приложение на високи дози нитроглицерин), вкл. с хеморагичен инсулт, скорошна травма на главата;
• тежка анемия;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия).

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене лекарството трябва да се използва с изключително внимание, само след задълбочена оценка на ползите и възможните рискове, тъй като няма достатъчно опит с употребата му през тези периоди.

Експерименталните проучвания върху животни не показват никакви вредни ефекти върху плода.

Употреба при чернодробна дисфункция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Вземете лекарството с повишено внимание в случай на бъбречна недостатъчност.

Употреба при деца

Противопоказание: деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Efox 20 не се използва за облекчаване на остри пристъпи на стенокардия и остър миокарден инфаркт.

По време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота.

При продължителна употреба на Efox 20 е възможно развитие на толерантност и затова се препоръчва след 3-6 седмици редовна употреба на лекарството да се направи почивка за 3-5 дни, като се замени Efox 20 с други антиангинални лекарства. .

При приемане на Efox 20 е възможна временна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток към хиповентилираните алвеоларни зони. При пациенти с коронарна артериална болест това може да доведе до временна миокардна хипоксия.

Ако е необходимо да се използва Efox 20 на фона на артериална хипотония, трябва да се прилагат едновременно лекарства, които имат положителен инотропен ефект.

Ако се развият симптоми на непоносимост, повторното предписване на лекарството не е разрешено.

Не трябва внезапно да спирате лечението с Efox 20. Необходимо е лекарството да се прекрати постепенно, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.

По време на лечението с лекарството трябва да се избягва консумацията на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Не можете да намерите инструкциите за лекарството Efox 20 в домашния си аптечка? Инструкциите за него са представени на тази страница. Моля, оставете отзив, ако вече сте имали опит с използването му.

Производители: Schwarz Pharma

Активни съставки

• Изосорбид мононитрат

Клас на заболяването

• ангина [ангина пекторис]
• Хронична исхемична болест на сърцето, неуточнена
• Първична белодробна хипертония
• Сърдечна недостатъчност, неуточнена

Клинична и фармакологична група

• Не е посочено. Вижте инструкциите

Фармакологично действие

• Антиангинозни
• Вазодилататор (вазодилататор)

Фармакологична група

• Нитрати и нитратоподобни агенти

Показания за употреба на лекарството Efox 20

предотвратяване на стенокардни пристъпи при пациенти с коронарна артериална болест, вкл. след инфаркт на миокарда;

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия: със сърдечни гликозиди, диуретици, ACE инхибитори).

Допълнително за Efox® long:

Белодробна хипертония (като част от комбинирана терапия).

Форма на освобождаване на лекарството Efox 20

таблетки 20 mg; блистер 10, картонена опаковка 5;

Таблетки 20 mg; блистер 10, картонена опаковка 5;

Таблетки 1 табл.
изосорбид мононитрат 20 mg
помощни вещества: лактоза монохидрат; талк; колоиден силициев диоксид; картофено нишесте; MCC; алуминиев стеарат
10 броя в блистер; Има 5 блистера в картонена опаковка.

Фармакодинамика

Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Стимулира образуването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на cGMP (медиатор на вазодилатацията). Намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на преднатоварването и следнатоварването (намалява крайния диастоличен обем на лявата камера и намалява систоличното напрежение на стените му). Има коронароразширяващ ефект. Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите на белодробен оток. Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение. Повишава толерантността към упражнения при пациенти с коронарна артериална болест.

Разширява кръвоносните съдове в мозъка и твърдата мозъчна обвивка, което може да бъде придружено от главоболие. Както при другите нитрати, се развива кръстосана толерантност. След анулиране (прекъсване на лечението) чувствителността към него бързо се възстановява. Антиангинозният ефект настъпва 30-45 минути след перорално приложение и продължава до 8-10 часа.

Фармакокинетика

Бързо и напълно се абсорбира след перорално приложение, бионаличността е от 90 до 100%. Времето за достигане на терапевтична концентрация е 30 минути и е 100 ng/ml. Cmax в кръвната плазма - 8 ч. Свързване с кръвните плазмени протеини - по-малко от 4%. Изосорбид мононитрат се метаболизира почти напълно в черния дроб. Метаболитите са фармакологично неактивни. Екскретира се от бъбреците почти изключително под формата на метаболити. Приблизително 2% се екскретират непроменени. T1/2 - 4-5 часа.

Употреба на лекарството Efox 20 по време на бременност

По време на бременност и кърмене трябва да се използва с изключително внимание, само според предписанието на лекар, след внимателна оценка на ползите и възможните рискове, тъй като няма достатъчно опит с употребата на това лекарство при бременни и кърмачки. Ако кърмещата майка все пак приема лекарството, е необходимо да се наблюдава детето за развитие на възможни странични ефекти от лекарството.

Противопоказания за употреба

свръхчувствителност към лекарството и други органични нитрати;

Остри нарушения на кръвообращението (шок, съдов колапс);

Кардиогенен шок, ако е невъзможно да се коригира крайното диастолно налягане на лявата камера с помощта на интрааортна контрапулсация или чрез прилагане на агенти, които имат положителен инотропен ефект;

Тежка артериална хипотония (сАН<90 мм рт. ст., а дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.), гиповолемия;

Едновременен прием на инхибитори на фосфодиестераза, вкл. силденафил, варденафил, тадалафил, тъй като те потенцират хипотензивния ефект на лекарството;

Черепно-мозъчна травма, мозъчен кръвоизлив (Efox® long);

Остър миокарден инфаркт с тежка артериална хипотония;

Анемия (тежка форма);

Наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;

Токсичен белодробен оток;

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно:

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (заболяване на сърдечния мускул със стесняване на сърдечните камери), констриктивен перикардит, перикардна тампонада;

Намалено налягане на пълнене на лявата камера, например при остър миокарден инфаркт (риск от понижено кръвно налягане и тахикардия, което може да увеличи исхемията), намалена функция на лявата камера (левокамерна недостатъчност). SBP не трябва да пада под 90 mm Hg. Изкуство.

Аортна и/или митрална стеноза;

Склонност към артериална хипотония (ортостатични нарушения на регулирането на кръвообращението);

Сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене на лявата камера;

Глаукома (риск от повишено вътреочно налягане);

Заболявания, придружени от повишено вътречерепно налягане (преди това повишено налягане се наблюдава само при интравенозно приложение на високи дози нитроглицерин), вкл. - с хеморагичен инсулт, скорошна травма на главата;

Тежка бъбречна недостатъчност;

Чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия).

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението може да се появи главоболие ("нитратно главоболие"), което като правило намалява след няколко дни на лечение; замаяност, зачервяване на лицето, усещане за топлина, тахикардия. Понякога при първото приемане на лекарството или след увеличаване на дозата се наблюдава понижаване на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, летаргия, както и замаяност и чувство на слабост. В редки случаи, повишени пристъпи на стенокардия (парадоксална реакция към нитрати), ортостатичен колапс. Има случаи на колаптоидни състояния, понякога с брадиаритмия и припадък.

От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, леко усещане за парене на езика, сухота в устата.

От страна на централната нервна система: скованост, сънливост, замъглено зрение, намалена способност за бързи умствени и двигателни реакции (особено в началото на лечението). В редки случаи, церебрална исхемия.

Алергични реакции: кожен обрив.

Други: развитие на толерантност (включително кръстосана толерантност към други нитрати). За да се предотврати развитието на толерантност, трябва да се избягва продължителната употреба на високи дози от лекарството. В някои случаи - ексфолиативен дерматит (тежки случаи на ексудативна еритема мултиформе, широко разпространено импетиго и токсикодермия).

Употребата на лекарството може да доведе до преходна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток в хиповентилирани алвеоларни сегменти. Това може да е причина за исхемия при пациенти с коронарна артериална болест.

Увеличаването на дозата и/или промяната на интервалите на дозиране може да доведе до намаляване или загуба на ефективност.

Начин на употреба и дози

Перорално, след хранене, без дъвчене, с малко количество течност (например 1 чаша вода).

Efox® дълга

по 1 маса ретард или 1 капс. Efox® long (50 mg) 1 път на ден.

Efox® 20

Дозата на лекарството и честотата на приложение се определят индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. Препоръчително е да започнете терапията с малки дози от лекарството: 1/2 табл. (10 mg) Efox® 20 2 пъти дневно. След това постепенно увеличавайте дозата до терапевтичната доза: 1-2 табл. (20–40 mg) в 1–2 приема. При необходимост дозата се увеличава до 3 табл. (60 mg) на ден. Максималната дневна доза е 80 mg. Продължителността на лечението и повторните курсове са по препоръка на лекар.

Предозиране

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане с ортостатична дисрегулация, сърцебиене, слабост, замайване, летаргия, главоболие, зачервяване на кожата, гадене, повръщане, диария, колапс, припадък, хипертермия, конвулсии, изпотяване, метхемоглобинемия (цианоза, аноксия), хиперпнея , диспнея, повишено вътречерепно налягане, парализа, кома.

Лечение: стомашна промивка; при изразено понижаване на кръвното налягане и/или шоково състояние трябва да се прилагат течности; в изключителни случаи могат да се направят инфузии на норепинефрин и/или допамин за подобряване на кръвообращението. Приложението на епинефрин (адреналин) и подобни съединения е противопоказано.

В зависимост от тежестта на метхемоглобинемията се използват следните антидоти:

1) витамин С: 1 g перорално или под формата на натриева сол интравенозно;

2) метиленово синьо: до 50 ml 1% разтвор на метиленово синьо интравенозно;

3) толуидиново синьо: първите 2–4 mg/kg телесно тегло строго интравенозно; след това, ако е необходимо, са възможни повторни приложения на 2 mg/kg телесно тегло с интервал от 1 час между приложенията;

4) кислородна терапия, хемодиализа, обменно кръвопреливане.

Взаимодействие с други лекарства

Възможно е засилване на хипотензивния ефект, когато се приема едновременно с други вазодилататори, антихипертензивни средства, бета-блокери, CCBs, диуретици, ACE инхибитори, антипсихотици (невролептици) и трициклични антидепресанти, прокаинамид, етанол, инхибитори на фосфодиестераза, вкл. силденафил, варденафил, тадалафил.

Едновременната употреба на изосорбид мононитрат с дихидроерготамин може да повиши плазмената концентрация на дихидроерготамин и по този начин да засили неговия антихипертензивен ефект.

Когато се комбинира с амиодарон, пропранолол, БКК (верапамил, нифедипин и др.), антиангинозният ефект може да се засили.

Под въздействието на бета-адренергични стимуланти, алфа-адренергични блокери (дихидроерготамин и др.), Тежестта на антиангинозния ефект може да намалее (тахикардия, прекомерно понижаване на кръвното налягане).

Барбитуратите ускоряват метаболизма и намаляват концентрацията на изосорбид мононитрат в кръвта. Намалява ефекта на вазопресорите.

Когато се използва в комбинация с М-антихолинергици (атропин и др.), Вероятността от повишено вътреочно налягане се увеличава.

Адсорбенти, адстрингенти и обвиващи агенти намаляват абсорбцията на изосорбид мононитрат в стомашно-чревния тракт.

Терапевтичният ефект на норепинефрин (норепинефрин) намалява, когато се приема едновременно с нитро съединения.

Трябва да се има предвид, че лекарствените взаимодействия, описани по-горе, също са възможни, ако тези лекарства са били използвани малко преди началото на лечението с лекарството.

Специални указания при прием на Efox 20

По време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота.

При продължителна употреба може да се развие толерантност и затова се препоръчва след 3-6 седмици редовна употреба на лекарството да се направи почивка за 3-5 дни, като се замени с други антиангинални лекарства през това време. Ако е необходимо, лекарството трябва да се използва на фона на артериална хипотония, като едновременно с това се прилагат средства, които имат положителен инотропен ефект.

Ако станете непоносими към лекарството, не го приемайте отново.

Не спирайте внезапно лечението с лекарството. Това трябва да стане постепенно, за да се избегнат нежеланите последици от внезапното спиране на лечението (синдром на отнемане).

По време на лечението с лекарството трябва да се избягва консумацията на алкохол.

Все още няма опит в лечението на деца с това лекарство.

По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Условия за съхранение

Списък Б.: При температура не по-висока от 25 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

C Сърдечно-съдова система

C01 Лекарства за лечение на сърдечни заболявания

C01D Периферни вазодилататори, използвани за лечение на сърдечни заболявания

C01DA Органични нитрати

Източник на информационен портал: www.eurolab.ua

SCHWARZ PHARMA Schwarz Pharma AG Schwarz Pharma Products GmbH/USB Pharma GmbH Schwarz Pharma Products GmbH/Schwarz Pharma AG Eisika Pharmaceuticals GmbH

Страна на произход

Германия

Продуктова група

Сърдечно-съдови лекарства

Периферен вазодилататор. Антиангинозно лекарство

Формуляри за освобождаване

• 10 - блистери (5) - картонени опаковки

Описание на лекарствената форма

• Таблетките са бели, кръгли; плосък, с фаска, нарез за счупване, гравиране „Е” над нареза и „20” - под нареза от едната страна и изпъкнал от другата страна.

фармакологичен ефект

Антиангинозно лекарство, органичен нитрат. Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Стимулира образуването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на cGMP (медиатор на вазодилатацията). Намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на преднатоварването и следнатоварването (намалява крайния диастоличен обем на лявата камера и намалява систоличното напрежение на стените му). Има коронароразширяващ ефект. Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите на белодробен оток. Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение. Повишава толерантността към физическа активност при пациенти с исхемична болест на сърцето и ангина пекторис. Разширява кръвоносните съдове в мозъка и твърдата мозъчна обвивка, което може да бъде придружено от главоболие. Както при другите нитрати, се развива кръстосана толерантност. След анулиране (прекъсване на лечението) чувствителността към него бързо се възстановява. Антиангинозният ефект настъпва 30-45 минути след перорално приложение и продължава до 8-10 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение изосорбид мононитрат се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 90-100%. Cmax се достига след 30 минути и е 100 ng/ml. Разпределение Свързване с кръвните плазмени протеини - по-малко от 4%. Метаболизъм Изосорбид мононитрат се метаболизира почти напълно в черния дроб до образуване на фармакологично неактивни метаболити. T1/2 на екскреция е около 4-5 ч. Екскретира се от бъбреците почти изцяло под формата на метаболити, 2% - непроменен.

Специални условия

Efox 20 не се използва за облекчаване на остри пристъпи на стенокардия и остър миокарден инфаркт. По време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота. При продължителна употреба на Efox 20 е възможно развитие на толерантност и затова се препоръчва след 3-6 седмици редовна употреба на лекарството да се направи почивка за 3-5 дни, като се замени Efox 20 с други антиангинални лекарства. . При приемане на Efox 20 е възможна временна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток към хиповентилираните алвеоларни зони. При пациенти с коронарна артериална болест това може да доведе до временна миокардна хипоксия. Ако е необходимо да се използва Efox 20 на фона на артериална хипотония, трябва да се прилагат едновременно лекарства, които имат положителен инотропен ефект. Ако се развият симптоми на непоносимост, повторното предписване на лекарството не е разрешено. Не трябва внезапно да спирате лечението с Efox 20. Необходимо е лекарството да се прекрати постепенно, за да се избегне развитието на синдром на отнемане. По време на лечението с лекарството трябва да се избягва консумацията на алкохол. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини По време на периода на лечение не се препоръчва шофиране на превозни средства или извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции.

Съединение

• изосорбид-5-мононитрат 20 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат, талк, колоиден силициев диоксид, картофено нишесте, микрокристална целулоза, алуминиев стеарат.

Efox 20 показания за употреба

• - предотвратяване на стенокардни пристъпи при пациенти с коронарна артериална болест, вкл. след инфаркт на миокарда; - хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Efox 20 противопоказания

• - остри нарушения на кръвообращението (шок, съдов колапс); - кардиогенен шок, ако е невъзможно да се коригира крайното диастолно налягане на лявата камера чрез интрааортна контрапулсация или чрез прилагане на средства, които имат положителен инотропен ефект; - тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане

Efox 20 дозировка

• 20 мг

Efox 20 странични ефекти

• От страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението може да се появи главоболие ("нитратно" главоболие), което като правило намалява след няколко дни на лечение; замаяност, зачервяване на лицето, усещане за топлина, тахикардия. Понякога при първото приемане на лекарството или след увеличаване на дозата се наблюдава понижаване на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, летаргия, както и замаяност и чувство на слабост. В редки случаи, повишени пристъпи на стенокардия (парадоксална реакция към нитрати), ортостатичен колапс. Има случаи на колаптоидни състояния, понякога с брадиаритмия и припадък. Употребата на лекарството Efox 20 може да доведе до преходна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток в хиповентилирани алвеоларни сегменти. Това може да е причина за исхемия при коронарна артериална болест. От храносмилателната система: гадене, повръщане, леко усещане за парене на езика, сухота в устата. От страна на централната нервна система: скованост, сънливост, замъглено зрение, намалена способност за бързи умствени и двигателни реакции (особено в началото на лечението); рядко - церебрална исхемия. Алергични реакции: кожен обрив. Дерматологични реакции: в някои случаи - ексфолиативен дерматит (тежки случаи на ексудативна еритема мултиформе, широко разпространено импетиго и токсикодермия). Други: развитие на толерантност (включително кръстосана толерантност към други нитрати).

Лекарствени взаимодействия

Хипотензивният ефект може да се засили, когато се приема едновременно с други вазодилататори, антихипертензивни средства, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, диуретици, АСЕ инхибитори, антипсихотици (невролептици) и трициклични антидепресанти, прокаинамид, етанол, фосфодиестеразни инхибитори (включително силденафил, варденафил, тадалафил ). Едновременната употреба на изосорбид мононитрат с дихидроерготамин може да повиши плазмената концентрация на дихидроерготамин и по този начин да засили неговия антихипертензивен ефект. Когато се комбинира с амиодарон, пропранолол, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, нифедипин), антиангинозният ефект може да се засили. Под въздействието на бета-адренергичните агонисти, алфа-адренергичните блокери (дихидроерготамин) може да се намали тежестта на антиангинозния ефект (тахикардия, прекомерно понижаване на кръвното налягане).

Предозиране

изразено понижение на кръвното налягане с ортостатична дисрегулация, сърцебиене, слабост, замаяност, летаргия, главоболие, зачервяване на кожата, гадене, повръщане, диария, колапс, припадък, хипертермия, конвулсии, изпотяване, метхемоглобинемия (цианоза, аноксия), хиперпнея, диспнея

Условия за съхранение

• съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
• Дръж далеч от деца

Информацията е предоставена от Държавния регистър на лекарствата.

Синоними

• Isosorbide mononitrate, Cardisorb, Monizid, Monizol, Mono Mac, Mononit, Mononitrate Retard, Monosan, Monocinque, Olicard, Pectrol, Pectrol, Efox long.

Лекарство: EFOX ® 20 (EFFOX 20)
Активно вещество: изосорбид мононитрат
ATX код: C01DA14
KFG: Периферен вазодилататор. Антиангинозно лекарство
Кодове по ICD-10 (индикации): I20, I50.0
Рег. номер: Р No 011548/01г
Дата на регистрация: 27.01.06
Собственик рег. кредит.: SCHWARZ PHARMA (Германия)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Хапчета бял, кръгъл; плосък, с фаска, нарез за счупване, гравиране „Е” над нареза и „20” - под нареза от едната страна и изпъкнал от другата страна.

Помощни вещества:лактоза монохидрат 151,7 mg, талк 7 mg, колоиден силициев диоксид 3,5 mg, картофено нишесте 27 mg, микрокристална целулоза 33 mg, алуминиев стеарат 2,8 mg.

10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

УКАЗАНИЯ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ ЗА СПЕЦИАЛИСТИ.
Описанието на лекарството е одобрено от производителя през 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Антиангинозно лекарство, органичен нитрат. Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове.

Стимулира образуването на азотен оксид (ендотелен релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на cGMP (медиатор на вазодилатацията).

Намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на преднатоварването и следнатоварването (намалява крайния диастоличен обем на лявата камера и намалява систоличното напрежение на стените му). Има коронароразширяващ ефект.

Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите на белодробен оток. Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение.

Повишава толерантността към физическа активност при пациенти с исхемична болест на сърцето и ангина пекторис.

Разширява кръвоносните съдове в мозъка и твърдата мозъчна обвивка, което може да бъде придружено от главоболие.

Както при другите нитрати, се развива кръстосана толерантност. След анулиране (прекъсване на лечението) чувствителността към него бързо се възстановява.

Антиангинозният ефект настъпва 30-45 минути след перорално приложение и продължава до 8-10 часа.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всмукване

След перорално приложение на изосорбид мононитрат, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 90-100%. Cmax се достига след 30 минути и е 100 ng/ml.

Разпределение

Свързването с протеините на кръвната плазма е по-малко от 4%.

Метаболизъм

Изосорбид мононитрат се метаболизира почти напълно в черния дроб до образуване на фармакологично неактивни метаболити.

Премахване

T1/2 е около 4-5 ч. Екскретира се от бъбреците почти изключително под формата на метаболити, 2% - непроменен.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика на стенокардни пристъпи при пациенти с коронарна артериална болест, вкл. след инфаркт на миокарда;

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

РЕЖИМ НА ДОЗИРОВКА

Дозата на лекарството и честотата на приложение се определят индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. Препоръчително е да започнете терапията с малки дози от лекарството: 10 mg 2 пъти на ден. След това постепенно увеличавайте дозата до терапевтичната доза - 20-40 mg в 1-2 приема. Ако е необходимо, дозата се повишава до 60 mg/ден. Максималната дневна доза е 80 mg. Продължителността на лечението и повторните курсове са по препоръка на лекар.

Таблетките трябва да се приемат през устата, след хранене, поглъщат се цели, без да се дъвчат и с малко количество течност.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

От страна на сърдечно-съдовата система:в началото на лечението може да се появи главоболие ("нитратно" главоболие), което като правило намалява след няколко дни терапия; замаяност, зачервяване на лицето, усещане за топлина, тахикардия. Понякога при първото приемане на лекарството или след увеличаване на дозата се наблюдава понижаване на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, летаргия, както и замаяност и чувство на слабост. В редки случаи, повишени пристъпи на стенокардия (парадоксална реакция към нитрати), ортостатичен колапс. Има случаи на колаптоидни състояния, понякога с брадиаритмия и припадък.

Употребата на лекарството Efox 20 може да доведе до преходна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток в хиповентилирани алвеоларни сегменти. Това може да е причина за исхемия при коронарна артериална болест.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, възможно е леко парене на езика, сухота в устата.

От страна на централната нервна система:скованост, сънливост, замъглено зрение, намалена способност за бързи умствени и двигателни реакции (особено в началото на лечението); рядко - церебрална исхемия.

Алергични реакции:кожен обрив.

Дерматологични реакции:в някои случаи - ексфолиативен дерматит (тежки случаи на ексудативна еритема мултиформе, широко разпространено импетиго и токсикодермия).

Други:развитие на толерантност (включително кръстосана толерантност към други нитрати). За да се предотврати развитието на толерантност, трябва да се избягва продължителната употреба на високи дози от лекарството.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Остри нарушения на кръвообращението (шок, съдов колапс);

Кардиогенен шок, ако е невъзможно да се коригира крайното диастолно налягане на лявата камера с помощта на интрааортна контрапулсация или чрез прилагане на агенти, които имат положителен инотропен ефект;

Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;

Едновременен прием на инхибитори на фосфодиестераза, вкл. силденафил, варденафил, тадалафил, тъй като те потенцират хипотензивния ефект на лекарството;

Остър миокарден инфаркт с тежка артериална хипотония;

Анемия (тежка форма);

Наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;

Токсичен белодробен оток;

Период на кърмене (кърмене);

Деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени);

Свръхчувствителност към лекарството, органични нитрати.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва за:

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;

Констриктивен перикардит;

Перикардна тампонада;

Намалено налягане на пълнене на лявата камера, например при остър миокарден инфаркт (риск от понижено кръвно налягане и тахикардия, което може да увеличи исхемията), намалена функция на лявата камера (левокамерна недостатъчност). Систолното кръвно налягане не трябва да се понижава<90 мм рт.ст.;

Аортна и/или митрална стеноза;

Склонност към артериална хипотония (ортостатични нарушения на регулирането на кръвообращението);

Сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене на лявата камера;

Глаукома (риск от повишено вътреочно налягане);

Заболявания, придружени от повишено вътречерепно налягане (преди това повишено налягане се наблюдава само при интравенозно приложение на високи дози нитроглицерин), вкл. с хеморагичен инсулт, скорошна травма на главата;

тежка анемия;

Тежка бъбречна недостатъчност;

Чернодробна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия).

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

По време на бременност и кърмене лекарството трябва да се използва с изключително внимание, само след задълбочена оценка на ползите и възможните рискове, тъй като няма достатъчно опит с употребата му през тези периоди.

IN експериментални изследванияНе са открити вредни ефекти върху плода при животни.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Efox 20 не се използва за облекчаване на остри пристъпи на стенокардия и остър миокарден инфаркт.

По време на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота.

При продължителна употреба на Efox 20 е възможно развитие на толерантност и затова се препоръчва след 3-6 седмици редовна употреба на лекарството да се направи почивка за 3-5 дни, като се замени Efox 20 с други антиангинални лекарства. .

При приемане на Efox 20 е възможна временна хипоксемия поради относителното преразпределение на кръвния поток към хиповентилираните алвеоларни зони. При пациенти с коронарна артериална болест това може да доведе до временна миокардна хипоксия.

Ако е необходимо да се използва Efox 20 на фона на артериална хипотония, трябва да се прилагат едновременно лекарства, които имат положителен инотропен ефект.

Ако се развият симптоми на непоносимост, повторното предписване на лекарството не е разрешено.

Не трябва внезапно да спирате лечението с Efox 20. Необходимо е лекарството да се прекрати постепенно, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.

По време на лечението с лекарството трябва да се избягва консумацията на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане с ортостатична дисрегулация, сърцебиене, слабост, замаяност, летаргия, главоболие, зачервяване на кожата, гадене, повръщане, диария, колапс, припадък, хипертермия, конвулсии, изпотяване, метхемоглобинемия (цианоза, аноксия), хиперпнея, диспнея , повишено вътречерепно налягане, парализа, кома.

Лечение:стомашна промивка; при изразено понижаване на кръвното налягане и/или шоково състояние трябва да се прилагат течности; в изключителни случаи могат да се направят инфузии на норепинефрин и/или допамин за подобряване на кръвообращението. Приложението на епинефрин (адреналин) и подобни съединения е противопоказано.

В зависимост от тежестта на метхемоглобинемията се използват следните антидоти:

1. витамин С - 1 g през устата или под формата на натриева сол венозно.

2. метиленово синьо - до 50 ml 1% IV разтвор.

3. толуидиново синьо - първо 2-4 mg/kg телесно тегло интравенозно, след това при необходимост са възможни повторни приложения на 2 mg/kg телесно тегло с интервал между приложенията от 1 час.

4. кислородна терапия, хемодиализа, обменно кръвопреливане.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Хипотензивният ефект може да се засили, когато се приема едновременно с други вазодилататори, антихипертензивни средства, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, диуретици, АСЕ инхибитори, антипсихотици (невролептици) и трициклични антидепресанти, прокаинамид, етанол, фосфодиестеразни инхибитори (включително силденафил, варденафил, тадалафил ).

Едновременната употреба на изосорбид мононитрат с дихидроерготамин може да повиши плазмената концентрация на дихидроерготамин и по този начин да засили неговия антихипертензивен ефект.

Когато се комбинира с амиодарон, пропранолол, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, нифедипин), антиангинозният ефект може да се засили.

Под въздействието на бета-адренергичните агонисти, алфа-адренергичните блокери (дихидроерготамин) може да се намали тежестта на антиангинозния ефект (тахикардия, прекомерно понижаване на кръвното налягане).

Барбитуратите ускоряват метаболизма и намаляват концентрацията на изосорбид мононитрат в кръвта.

Намалява ефекта на вазопресорите.

Когато се комбинира с m-антихолинергици (атропин), вероятността от повишено вътреочно налягане се увеличава.

Адсорбенти, адстрингенти и обвиващи агенти намаляват абсорбцията на изосорбид мононитрат в стомашно-чревния тракт.

Терапевтичният ефект на норепинефрин (норепинефрин) намалява, когато се приема едновременно с нитро съединения.

Трябва да се има предвид, че описаните по-горе лекарствени взаимодействия са възможни и ако тези лекарства са били използвани малко преди началото на лечението с Efox 20.

УСЛОВИЯ ЗА ВАКАНЦИЯ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се предлага с рецепта.

УСЛОВИЯ И ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 5 години.