A gyógyszerek egyidejű alkalmazása során megfigyelt jelenségek. A szinergizmus és típusai. A szinergikus antagonizmus fogalma. Gyakorlati vonatkozások a kombinált farmakoterápia számára. A szinergizmus és típusai A gyógyászati ​​anyagok szinergizmusának és antagonizmusának fogalma

GYÓGYSZEREK SZINERGISZMÁJA(görög szinergia segítségnyújtás, cinkosság) - közösen alkalmazott akció eredménye gyógyászati ​​anyagok, amely az egyes anyagok hatásának összegzésében vagy fokozásában fejeződik ki. Gyógyászati ​​anyagok egyidejű vagy egymást követő (egymást követő) alkalmazásakor figyelhető meg. S. l. V. additívnak minősülnek, és ha a végső hatás egyenlő az összeggel a gyógyszerkombináció egyes összetevőinek hatásai (hatások összege). Ha a gyógyhatású anyagok olyan együttes hatást váltanak ki, amely meghaladja az egyes anyagok hatásainak összegét külön-külön, a végeredmény potencírozott S. l. V. (hatások fokozása).

Szívében S. l. V. Egy anyag befolyása egy másik anyag farmakokinetikájára (lásd) és (vagy) farmakodinamikájára (lásd) lehet. S. l. c., a gyógyszerek farmakokinetikai kölcsönhatása alapján, az alábbi következmények lehetnek: a felszívódás felgyorsulása (például az alkaloidok felszívódásának felgyorsulása a gyomor-bél traktusban közös használat savkötő szerekkel); lassabb felszívódás (például novokain a bőr alatti szövet adrenalin jelenlétében); egy másik anyag kiszorítása a vérplazmafehérjékkel való kapcsolatából (például glükokortikoid-szalicilátok); a hiszto-vér gát permeabilitásának növelése az egyik anyaggal szemben egy másik hatása alatt (például az aminazin növeli a vér-agy gát permeabilitását a mannittal szemben); más anyagokat metabolizáló enzimek gátlása (például a proserin lelassítja a ditilin hidrolízisét a kolinészteráz gátlásával); lelassítja az egyik anyag vese általi kiválasztását a másik által (például a probenecid és más szerves vegyületek lassítják a penicillinek és a PAS kiválasztását).

S. l. c., a farmakodinámiás kölcsönhatás alapján, az anyagok különböző, funkcionálisan jelentős bioszubsztrátokra (enzimekre, membrán- vagy citoplazmatikus receptorokra, ionofórokra) kifejtett független hatásának eredménye lehet. Így az adrenalin és a koffein kardiotóniás hatásának szinergizmusa a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szívizomban történő felhalmozódásának köszönhető, ami az adenilát-cikláz adrenalin általi aktiválásának és a foszfodiészteráz gátlásának köszönhető a koffein hatására.

S. l. V. következménye lehet a gyógyszerek ugyanazon makromolekuláris sejtszubsztrátokra gyakorolt ​​hatásának is. A makromolekula azon szakaszainak egybeesésétől vagy nem egybeesésétől függően, amelyekkel a gyógyászati ​​anyagok kölcsönhatásba lépnek, additív, illetve potencírozott szinergizmus figyelhető meg.

A potencírozott szinergizmust széles körben alkalmazzák az ékgyakorlatban, mert lehetővé teszi, hogy kap terápiás hatás alacsonyabb dózisú kombinált gyógyszerekkel, ami csökkenti a mellékhatások és szövődmények valószínűségét és súlyosságát. Egyes esetekben azonban az S. l.

V. lehetséges javítása nem kívánt hatások gyógyszerek egyidejű vagy egymást követő alkalmazásával (lásd: A gyógyszerek mellékhatásai).

Bibliográfia: Komissarov I. V. A receptorok elméletének elemei a molekuláris farmakológiában, M., 1969; S with h e- I e r W. Grundlagen der allgemeinen Phar-makologie, Jena, 1980.

I. V. Komissarov.

A szinergizmus két vagy több gyógyszer egyirányú hatása, amely erősebb farmakológiai hatás mint minden gyógyszer esetében külön-külön. 2) szinergizmus - olyan típusú kölcsönhatás, amelyben a kombináció hatása meghaladja az egyes anyagok hatásainak összegét külön-külön.

A szinergizmus (a farmakológiában) a fő és (vagy) hatékonyságának kölcsönös fokozásának jelensége. mellékfaj akciók gyógyszerek együtt használva. 1. A szervezet két vagy több gyógyszer együttes hatásaira adott reakciójának változata, azzal jellemezve, hogy a keletkező hatás meghaladja az egyes összetevők hatását külön-külön. Az orvostudományban a szinergizmus (a latin synergia szóból) a gyógyszerek egyirányú népszerűsítése, együttes fellépése.

A szinergizmusra példa bármely szulfonamid és trimetoprim együttes alkalmazása. A szinergizmus másik példája az aminazin és bármely barbiturát kombinációs alkalmazása. Mindegyik gyógyszer az agy különböző részein hat, ezért összhatás mélyebbnek bizonyul. Másodlagos in vivo reakciók a gyógyszerantagonizmus, a kombinációk farmakológiai vagy gyógyszerészeti összeférhetetlensége és egyéb okok miatt léphetnek fel.

Vagyis 1+1=3. A szinergizmus egyaránt vonatkozhat a gyógyszerek kívánt (terápiás) és nemkívánatos hatásaira. Az antidotumok (antidotumok) hatásának hátterében a kémiai antagonizmus áll. 2) Farmakológiai (direkt) antagonizmus - antagonizmus, amelyet két gyógyszer többirányú hatása okoz a szövetekben ugyanazon receptorokon.

Általános farmakológia - 15. Farmakológiai kölcsönhatások

Kiszorítja az antagonistát aktív központ receptor és okozza válasz szövetek be teljesen. A lozartán az angiotenzin AT1 receptorok kompetitív antagonistája; megzavarja az angiotenzin II és a receptorok kölcsönhatását, és segít csökkenteni vérnyomás. 3) Fiziológiai (közvetett) antagonizmus - 2 gyógyszernek a szövetekben lévő különböző receptorokra (célpontokra) gyakorolt ​​hatásával összefüggő antagonizmus, amely hatásuk kölcsönös gyengüléséhez vezet.

A gyógyszerek kinetikájának megváltozása a hatás helyén Ennek oka lehet a felszívódásukban, eloszlásukban, metabolizmusukban és eliminációjukban bekövetkezett változások. A farmakodinámiás kölcsönhatást úgy definiálják, mint a gyógyszerek azon képességét, hogy a hatásmechanizmus és a farmakológiai hatások szintjén kölcsönhatásba lépjenek.

Potencírozás (farmakológia)

Az antagonizmus csökkenése ill teljes megszüntetése az egyik gyógyszer farmakológiai hatása a másikra együttes alkalmazás esetén. Fiziológiai vagy funkcionális antagonizmus akkor alakul ki, ha két olyan gyógyszert adnak be, amelyek azonos típusú fiziológiai hatásokra ellentétes hatást fejtenek ki.

A farmakodinámiás kölcsönhatás lehet direkt, amikor mindkét gyógyszer ugyanarra a bioszubsztrátumra hat, és közvetett, különböző bioszubsztrátumok bevonásával valósulhat meg.

Ez a fajta kölcsönhatás két vagy több gyógyszer farmakológiai hatásának kialakulása során valósul meg. Legmagasabb érték szinergikus és antagonista kölcsönhatásai vannak. LW. Az anyagok szinergikus kölcsönhatása nagyobb terápiás hatást biztosít, mint az egyes gyógyszerek hatása külön-külön.

Az összefoglalt szinergizmus egy gyógyszer kölcsönhatását jelenti, amikor a teljes farmakológiai hatás megegyezik a két komponens hatásának összegével (AB = A + B). Közvetlen kumulatív szinergizmusról beszélünk, ha az anyagok ugyanarra a célpontra, ugyanabban az irányban hatnak. A potencírozás jelensége akkor alakul ki, ha az anyagok egy irányba hatnak, de hatásuk különböző molekuláris mechanizmusokon keresztül valósul meg.

Gyógyászati ​​anyagok kombinált hatásai

A gyógyszerek spektruma és hatásmechanizmusa. Ez a szinergikus hatás nem feltétlenül előnyös, sőt bizonyos esetekben veszélyes is lehet. A következő típusú szinergizmusokat különböztetjük meg: additív hatás (a hatások egyszerű összegzése), potencírozás (jelentős hatásfokozás), közvetlen szinergizmus, közvetett szinergizmus.

Nézze meg, mi a „SYNERGISM” más szótárakban:

Egy vagy több gyógyszer felírásakor meg kell győződnie arról, hogy nincs antagonista hatás közöttük; ami kizárja őket egyidejű használat. Racionális kombinációval csökkenthető a hatóanyagok dózisa, ami nem kívánt hatást eredményez mellékhatások csökken vagy nem jelenik meg.

A szinergikus farmakodinámiás kölcsönhatás eredményeként a fő és/vagy mellékhatások fokozódnak. A potencírozás a gyógyszerek kombinációjának eredménye a súlyosság szempontjából több, mint az összeg az egyes összetevők hatásait.

Lásd még: Gyógyszer-kompatibilitás. SZINERGISZMUS - (új latin, a görög szinergia segítségnyújtásból). A szinergia olyan jelenség, amikor két vagy több tényező összhatása meghaladja az egyes tényezők hatásának összegét. Beton és vasbeton terminológiai szótár. Ugyanakkor arra törekszenek, hogy a gyógyszerek kombinációjából jobb hatást érjenek el, mint mindegyikből külön-külön.

A kémiai antagonizmus az anyagok közötti kémiai reakció eredményeként jön létre, amely inaktív vegyületek vagy komplexek képződését eredményezi. A potencírozás (a farmakológiában) a gyógyszerkölcsönhatások egy fajtája, amely a szinergia speciális esete.

Általában a kezelés során a betegnek nem egy, hanem több gyógyszert írnak fel. Fontos figyelembe venni, hogy a gyógyszerek milyen módon lépnek kölcsönhatásba egymással. Különbséget tesznek gyógyszerészeti és farmakológiai kölcsönhatások között. Farmakológiai kölcsönhatások Lehet:

• a) farmakokinetikai, amely több gyógyszer egymás farmakokinetikájára gyakorolt ​​kölcsönös hatásán alapul (felszívódás, kötődés, biotranszformáció, enzimindukció, kiválasztás);
• b) farmakodinámiás, a következők alapján:

b1) több gyógyszer kölcsönös hatásáról egymás farmakodinámiájára;

b2) több gyógyszer kémiai és fizikai interakciójáról belső környezet test.

A gyógyszerkölcsönhatások típusait az ábra mutatja be. 2.4.

Rizs. 2.4.

A farmakodinámiás kölcsönhatás a legfontosabb. A következő típusú interakciókat különböztetjük meg.

I. Szinergizmus.

A) Érzékenyítő hatás. Az egyik gyógyszer fokozza a másik hatását anélkül, hogy befolyásolná annak hatásmechanizmusát. Például vas-kiegészítőket írnak fel együtt C-vitamin, amely serkenti felszívódásukat és növeli koncentrációjukat a vérben, ezáltal fokozza hatásukat a vérképző rendszerre. Maga a C-vitamin azonban nem befolyásolja ezt a rendszert.

B) Additív hatás. Jellemzője, hogy egy gyógyszerkombináció farmakológiai hatása kifejezettebb, mint valamelyik komponens hatása, ugyanakkor gyengébb, mint azok várható összhatása. Például a kálium egyensúlyhiányának megelőzése érdekében a tiazid diuretikumokat a triamterén káliummegtakarító diuretikummal kombinálják. Ennek eredményeként a gyógyszerek ilyen kombinációjának végső hatása erősebb, mint a triamterén és a hidroklorotiazid külön-külön, de jelentősen gyengébb hatásuk összegénél.

B) Összegzés. Két gyógyszer használatának hatása egyenlő két gyógyszer hatásának összegével AÉs BAN BEN. Például, ha az aszpirint és a paracetamolt kombinálják, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásuk additív. Ebben az esetben mindkét gyógyszer kompetitív módon hat ugyanarra a célpontra, azonos hatással. Ez a típus A szinergia közvetlen.

G) Potencírozás. Az együttes hatás nagyobb, mint a gyógyszerhatások egyszerű összege AÉs BAN BEN. Ez a többszörös hatásnövekedés akkor figyelhető meg, ha két vegyület ugyanazt a hatást fejti ki, de van különböző pontokat alkalmazások (közvetett szinergia). Ilyen például az analgetikumok fájdalomcsillapító hatásának fokozása, ha antipszichotikumokkal együtt alkalmazzák.

II. Ellentét– kémiai (antidotizmus) és fiziológiai (béta-blokkolók – atropin; altatók – koffein stb.).

A) Teljes antagonizmus – egy másik gyógyszer hatásainak átfogó megszüntetése. Főleg ben használt antidotum terápia. Például M-kolinomimetikumokkal történő mérgezés esetén atropint adnak be, amely kiküszöböli a mérgezés összes hatását.

B) Részleges antagonizmus - az egyik anyag azon képessége, hogy a másiknak nem minden hatását, hanem csak néhány hatását szüntesse meg. A farmakológiai gyakorlatban széles körben alkalmazzák, mivel lehetővé teszi a gyógyszer fő hatásának fenntartását, de megakadályozza a nemkívánatos hatások kialakulását.

B) Közvetlen antagonizmus – mindkét ellentétes hatású gyógyszer kompetitív módon hat ugyanarra a célpontra. Az anyagok kombinációjának végső hatása a gyógyszerek receptorhoz való affinitásától és természetesen az alkalmazott dózistól függ.

G) Közvetett antagonizmus – két vegyület ellentétes hatást fejt ki, de eltérő alkalmazási területük van.

A farmakodinámiás kölcsönhatások példáit a táblázat tartalmazza. 2.2.

2.2. táblázat

Példák a farmakodinámiás kölcsönhatásokra

Az interakció természete	Interakciós szint	Példák a szinergiákra	Példák az antagonista kölcsönhatásra
	A célmolekulák szintjén	Narkotikus fájdalomcsillapítók és pszichostimulánsok	Dobutamin alkalmazása béta-blokkolók túladagolására. Atropin beadása, amely kiküszöböli az összes mérgezési hatást M-kolinomimetikumokkal történő mérgezés esetén
	A másodlagos közvetítő rendszer szintjén	A szalbutamol és az aminofillin kombinációja fokozza a hörgőtágító hatást
	A szinten közvetítő	A monoamin-oxidáz inhibitor (MAO) és a fluoxetin kombinációja szerotonin szindrómához vezet
Közvetett	A célsejt szintjén	A verapamil alkalmazása a szalbutamol által okozott tachycardia megszüntetésére	Adrenalin és pilokarpin
	A szinten	Fokozott hematotoxicitás a kloramfenikol és az analgin kombinációjával	Az adrenalin hatására a pupilla kitágul az összehúzódás miatt radiális izomírisz, az acetilkolin pedig szűkíti a pupillát, de növeli körkörös izomzatának tónusát
	A funkcionális rendszerek szintjén	Nyereség hipotenzív hatás kombinálva ACE-gátlóés vizelethajtó	A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok), ha hosszú ideig írják fel, ulcerogén hatást válthatnak ki az endogén gyomorvédő prosztaglandinok szintézisének közvetett elnyomása miatt. Ennek a súlyos szövődménynek a megelőzése érdekében szintetikus misoprostollal együtt írják fel őket.

Fizikai Az antagonizmus két anyag egymással fizikai kölcsönhatásában áll. Például alkaloidmérgezés esetén előírják Aktív szén, amely ezeket az anyagokat adszorbeálja. És itt kémiai az antagonizmus azt jelenti kémiai reakció PM egymásnak. Így a heparin túladagolása esetén protamin-szulfátot adnak be, amely blokkolja az antikoaguláns aktív szulfocsoportjait, és ezáltal megszünteti a véralvadási rendszerre gyakorolt ​​hatását. Fiziológiai Az antagonizmus a különféle szabályozási mechanizmusokra gyakorolt ​​hatáshoz kapcsolódik. Például, ha túladagolja az inzulint, használhat másikat hormonális szer– glukagon vagy adrenalin, mivel a szervezetben a glükóz metabolizmus antagonistáiként hatnak.

A gyógyszer farmakodinamikáját és a mellékhatások megjelenését számos körülmény befolyásolja. Ezek lehetnek magának a gyógyszernek a tulajdonságai, a fájdalom jellemzői

nogo, más gyógyszerek szedése és egyéb tényezők. Az ADR kialakulását befolyásoló fő tényezőket az ábra mutatja be. 2.5.

A gyógyszerkölcsönhatás farmakodinámiás típusa. Szinergia. A szinergia típusai.

A farmakodinámiás gyógyszerkölcsönhatások a következő fő mechanizmusokhoz kapcsolódnak:

¦ A receptorokhoz való kötődés versenye Az agonisták és az antagonisták is versenghetnek egymással.

¦ Változások a gyógyszerek kinetikájában a hatás helyén Ennek oka lehet a felszívódásukban, eloszlásukban, metabolizmusukban és eliminációjukban bekövetkezett változások.

¦ A szinaptikus átvitelre gyakorolt ​​hatás Így a reszerpin a katekolaminok kimerüléséhez vezet, amelyeket a MAO elpusztít. Ha a MAO-gátlókat reszerpinnel egyidejűleg alkalmazzák, a katekolaminok metabolizmusa megszakad, ami éles növekedés POKOL.

¦ A gyógyszerhatások kölcsönhatása, ha ellentétes hatásokat okoznak

Egyes esetekben a gyógyszerek farmakodinámiás kölcsönhatása vezethet a fejlődéshez mellékhatások

Néhány farmakodinámiás kölcsönhatás, amely mellékhatások kialakulásához vezet

Amint a táblázatból kiderül, van nagyszámú a gyógyszerkölcsönhatás különböző mechanizmusai. Sokukat nem tanulmányozták eléggé.

Emiatt, hogy elkerülhető legyen gyógyszerkölcsönhatásokés a kapcsolódó mellékhatások esetén előnyben kell részesíteni a monoterápiát (kivéve, ha a klinikai helyzet lehetővé teszi) a komplex kezeléssel szemben.

Farmakodinámiás kölcsönhatásúgy definiálják, mint a gyógyszerek azon képességét, hogy a hatásmechanizmus és a farmakológiai hatások szintjén kölcsönhatásba lépjenek. A farmakodinámiás interakciónak két alapvető típusa van: a szinergia és az antagonizmus.

Szinergia- két vagy több gyógyszer egyirányú hatása, amelyben a farmakológiai hatás kifejezettebb, mint az egyes anyagoké külön-külön.

A szinergia típusai:

Érzékenyítő hatás

Additív hatás

Összegzés

Potencírozás.

Szenzibilizáló hatás két gyógyszer kölcsönhatása, amelyben az egyik gyógyszer növeli a szervezet érzékenységét a másik hatására, és fokozza annak hatását (C-vitamin + vas-kiegészítők = a vas koncentrációjának növekedése a vérben).

Elég gyakran bent Utóbbi időben a legtöbbben különböző területeken szinergizmus vagy szinergia kifejezést halljuk. Ezért logikus, hogy felmerül a kérdés: „szinergia – mi ez?”, amire ma válaszolunk.

A szinergizmus bizonyos tulajdonságok robbanásszerű megnyilvánulásának jelensége, amikor két vagy több komponens kombinálódik. Azok. két különböző objektum egybe olvasztva néhány olyan tulajdonsággal rendelkezik, amelyek lényegesen nagyobbak, mintha az objektumok ezen tulajdonságait egyszerűen külön-külön értékelnénk, majd összegeznénk.

Matematikailag ez a következőképpen írható le: 1 + 1 = 3, és bizonyos esetekben a hatás sokkal nagyobb is lehet: 1 + 1 = 5 vagy akár 1+ 1 = 10.

Nyilvánvaló, hogy a kombinált objektumok nem minden tulajdonsága nő annyira az összevonáskor, de a szinergia a legváratlanabb területeken jelenik meg, és ma ezekről fogunk beszélni.

Szinergia a közgazdaságtanban

Két cég egyesülésekor a szállítási, üzleti és adminisztrációs költségek optimalizálásával a vállalat nyeresége magasabb lesz, ha önállóan folytatják a működést. Ezért fejlődtek sikeresen az óriásvállalatok a huszadik században.

Szinergia a farmakológiában – mi ez?

Létezik orvosi eszközök, melyek együttesen (komplexben) alkalmazva jelentősen fokozzák a szervezetre gyakorolt ​​hatást. Igaz, van fordított folyamat- antagonizmus, amelyben gyógyító hatása bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén jelentősen csökkenhet.

Szinergia a természetben

A szinergizmus gyakran előfordul a természetben; íme a leghíresebb példák:

• A magfizikában: két radioaktív ásvány kombinálásakor, ha túllépik kritikus tömeg, akkor éles energiafelszabadulást kapunk. Ezen alapulnak az atomfegyverek.
• Az asztrofizikában: ha két csillag egyesül, ha túllépjük a kritikus tömeget, akkor vagy szupernóvát (fényes villanást) vagy fekete lyukat kaphatunk.
• A biológiában a szinergia sejtközi és szervi szinten is megnyilvánul. Például az izomrendszer összehangolt munkáját.

Szinergia a társadalomban

Szinergizmus az ortodoxiában

A szinergizmust az ortodoxiában két különböző pozícióból vizsgálják: Isten - az Univerzum, Ember - Isten. Mindkét konstrukció érdekes abból a szempontból, hogy felfedik az ember célját a Földön, elmagyarázva, hogy nemcsak az ember törekszik Istenre, hanem magasabb elme, az egész Univerzum uralkodója, de a Teremtő is arra törekszik, hogy minden fián segítsen, bármi legyen is az, a lényeg, hogy az ember ne zárja el magát teljesen...

Szinergizmus a parapszichológiában

Logikus, hogy ha a szinergia ennyiféle területen megnyilvánul, akkor két vagy több egyén energetikai munkájában is létezik.

Többet szerezni részletes információk A kérdést konkrétan itt tettük fel:

Az órákon beszélsz a szinergiáról, de mi az?

Elena Nikolaevna Kuzmina parapszichológus válaszol (0:02:45):

A parapszichológia szintjén a szinergia úgy néz ki, mint két vagy több ember energiájának növelésének geometriai folyamata. Meg kell értenie, hogy két ember közös energiamunkája 6-7-szeresére növeli a hatékonyságát. Éppen ezért különösen kezdőknek javasoljuk a csoportos munkát.

Ha több energiája van, akkor bármilyen munkát maga is elvégezhet, de sajnos ez ritkán fordul elő. Mindannyiunknak vannak bűneink, karmáink, energiaesszenciáink (olvasd el a cikket „”), amelyekhez energia áramlik ki, tehát mindig hiányzik belőle. Ennek eredményeként sok problémás területet nem tudunk önállóan kidolgozni, különösen ősi karmák. Ezért szükségünk van külső segítség. Ráadásul pozitív hatás mindkét fél megkapja. A segítséget nyújtó erőt, új tudást, tapasztalatot, lehetőségeket kap, és esetenként ezzel párhuzamosan kidolgozza a maga hasonló zónáit, amelyekről nem is tudott.

Ma megpróbáltunk a lehető legrészletesebben válaszolni kérdésére: „Szinergia – mi ez?” A téma folytatásához ajánljuk a „” cikket, ahol megtudhatja, mi történik bolygónkkal, ha a Föld teljes lakossága tudatosan részt vesz a szinergiában.