A diklorotiazid használati utasítása. Diuretikumok, amelyek gátolják a nátrium reabszorpcióját a vesetubulusokban

6-klór-7-szulfamoil-3,4-dihidro-2-H-1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioxid.

Szinonimák: Hipotiazid, Dihidroklórtiazid, Disalunil, Nefrix, Unazid, Urodiazin.

Kiadási űrlap. 0,025 és 0,1 g-os tabletták.

Farmakokinetika. Jól felszívódik (70-80%) emésztőkészülék. Szájon át történő alkalmazás után 0,075 g maximális koncentráció a vérplazmában 1,5-3 óra múlva, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél 8 óra múlva jelenik meg. drog evés közben. A felezési idő 6-15 óra.Úgy tűnik, a diklorotiazid nem megy át biotranszformáción a szervezetben, és 24 órán belül változatlan formában ürül a vizelettel, szívelégtelenség esetén azonban kiválasztódik drog vizelettel 21-63%-ra csökken. Vese clearance normál esetben 330 ml/perc, szívelégtelenség esetén 10-187 ml/perc, és közvetlen összefüggés van a kreatinin clearance-szel. Lenyelés után drog 2-3 óra elteltével vizelethajtó hatású, maximális hatás 3-6 óra alatt következik be, időtartama 6-12 óra vagy több, és a hatásidő első felében a saluretikus hatás dominál, a másodikban pedig a vizelethajtó hatás. A maximális vizelethajtó hatás beadáskor jelentkezik drogéjfélkor, minimum 8 órakor.

Farmakodinamika. Mind szűréssel és glomerulusokkal, mind pedig a proximális tubulusokban történő szekrécióval ürül ki a szervezetből. Itt nyilvánul meg főként az a képessége, hogy gátolja a nátrium tubuláris reabszorpcióját. A karboanhidráz enzim befolyásolása mellett a diklorotiazid gátolhatja a nátrium, kálium, ATPáz, szukcinát-dehidrogenáz, valamint a nem észterezett oxidációs enzimek aktivitását. zsírsavak stb. Mindez megzavarja az alapmembránon lévő szállítómechanizmusok energiaellátását. Ezenkívül kimutatták, hogy diklorotiazid jelenlétében az alapmembrán nátrium-permeabilitása megváltozik, ami megnövekedett energiafelhasználást eredményez annak reabszorpciójához. Beszámoltak arról, hogy a disztális tubulusokban lévő tiazidok csökkentik az aktív nátriumtranszport hatását elektromos ellenállás, növeli a nátrium-klorid permeabilitását és elősegíti a már visszaszívott nátrium-klorid visszaáramlását a tubulusba.

A gyógyszernek nincs jelentős hatása a sav-bázis állapotra, ezért acidózisra és alkalózisra egyaránt felírható. A kloridok nátriummal egyenértékű arányban, a HCO 3 ionok pedig fiziológiás mennyiségben szabadulnak fel. Hatása alatt a kálium kiválasztása megnövekszik, így lehetséges a hypokalemia kialakulása. Ennek oka lehet a kálium reabszorpciójának blokádja a nephron proximális tubulusaiban, valamint a szekréció kompenzációs növekedése a disztális tubulusokban, a nefron ezen részének nagyobb nátriumterhelése miatt.

Diklór-tiazid, amelyet a nephron tubulusok sejtjei választanak ki, kompetitív módon gátolhatják a szekréciót húgysavés a köszvény súlyosbodásához vezet.

Hipotenzív hatás drog nem csak a fokozott folyadékvesztés és az intravaszkuláris folyadék térfogatának csökkenése és a duzzanat csökkenése okozza érfal, de főleg a simaizom érzékenységének csökkenésével hajók a katekolaminokra.

Úgy tűnik, hogy a diklorotiazid jótékony hatása diabetes insipidusban attól függ, hogy képes-e blokkolni a szomjúságérzetet, közvetlenül a szomjúságközpontra hatva, és csökkenti a vérplazma e magas ozmolaritású központjának stimulációját. A nátriumkiválasztás fokozásával, drog nagymértékben csökkenti az emelkedett ozmotikus nyomás a betegséget kísérő vérplazma. Azáltal, hogy gátolja a foszfodiészteráz enzimet a vesékben, érzékennyé teszi a veséket az endogén vazopresszinnel szemben.

Alkalmazás. Vízvisszatartással a szervezetben. Akkor is hatásos, ha hosszú távú használat. Szív- és érrendszeri elégtelenség, májcirrhosis okozta ödéma esetén, nefrotikus szindróma, terhességi toxikózis, premenstruációs szindróma, kortikoszteroid szedése, elhízás, hipotalamusz patológia, valamint lokalizált ödéma. Felírt napi 0,025-0,1 g (1-2 adagban), esetenként 0,2 g naponta reggel 3-7 napig, 3-4 napos szünetekkel. Amikor növeli napi adag több mint 0,2 g a vizelethajtó hatás fokozódik. Ha hosszú távú kezelés heti 2-3 alkalommal írják elő.

Alatt kezelés elő kell írni kálium diéta vagy (ha használják nagy adagokó, hosszú távú használat) kombinálja a diklorotiazidot kálium-kiegészítőkkel.

Nál nél magas vérnyomásés tüneti magas vérnyomás esetén a diklorotiazidot valamivel alacsonyabb dózisban írják fel adagokat(0,025-0,075 g), főként vérnyomáscsökkentőkkel és görcsoldókkal kombinálva naponta vagy minden második napon. Ödéma hiányában a gyógyszer, anélkül, hogy kifejezett vizelethajtó hatása lenne, csökkenti a vérnyomást, amint az várható volt, a nátriumnak az érfal sejtjeiben történő újraeloszlása, a vértömeg csökkenése és a sejtek katekolaminokkal szembeni érzékenysége miatt.

Diklorotiazid szedése esetén a vérnyomás a 2. nap végére csökken kezelés a perctérfogat csökkenése miatt (első hatásfázis), majd a teljes perifériás ellenállás fokozatosan csökken (második hatásfázis); klinikai hatás csökkent hangszín miatt hajókáltalában 2-3 hetes kezelés után következik be.

Zöldhályogban szenvedő betegeknél az intraokuláris nyomás csökkentésére (általában szubkompenzált formában) napi 0,025 g-ot írnak elő. A hatás a beadás után 24-48 órával jelentkezik drogés a miotikus gyógyszerek hátterében 1-6 napig tart, ami után drogújra be kell írni.

Diabetes insipidus esetén a diklorotiazid csökkenti a poliuriát és a szomjúságot. Kezdetben 0,025 g-ot írnak fel napi 1-2 alkalommal, majd dózis fokozatosan növelje a terápiás hatás eléréséig.

A gyógyszer fokozhatja a blastoma elleni gyógyszerek hatékonyságát.

Mellékhatás. Hosszú távú adminisztrációval elég nagy adagokat Hipokalémia és hipokloremiás allkalózis lehetséges. A hipokalémia általában májcirrhosisban és nefrotikus szindrómában, hipokloremiás alkalózisban szenvedő betegeknél alakul ki. sómentes diéta valamint a hányás és hasmenés miatti kloridveszteség.

Hosszú távú használat esetén a köszvény súlyosbodása, a hyperglykaemia és a diabetes mellitus súlyosbodása lehetséges a szigetrendszer túlterhelése miatt. És nagyokat adagokat diklorotiazid okozhat általános gyengeség, hányinger, hányás, hasmenés, és ritka esetekben- dermatitis.

Csökkentés diklorotiazid használatával glomeruláris szűrés magyarázható egyrészt a tubuláris reabszorpció csökkenésével, az intratubuláris nyomás növekedésével, aminek következtében a nephron tokba történő ultrafiltráció csökken, másrészt az extracelluláris folyadék térfogatának csökkenésével, ill. a vérnyomás csökkenése.

A használat ellenjavallatai. Nehéz májelégtelenség, diabéteszes glomerulosclerosis, krónikus betegségek vese krónikus veseelégtelenség stádiumában Hypoisosthenuria és azotemia, oliguria és anuria esetén a terhesség első 3 hónapjában. Feltételesen ellenjavallt köszvényes és cukorbeteg betegeknél. Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik csökkent szénhidráttoleranciával rendelkeznek.

Interakció másokkal gyógyszerek . DrogÓvatosan kell felírni vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva, mivel ezek hatásának fokozása miatt ortosztatikus hipotenzió lehetséges. Kombinált használat drog szívglikozidokkal a diklorotiazid hipokalémiás hatása miatt veszélyes. A diklorotiazid fokozza egyes antibiotikumok ototoxicitását, és csökkenti a testszövetek érzékenységét az adrenerg agonistákra.

A diuretikus hatás fokozása érdekében a diklorotiazid kombinálható az apikális membrán szintjén ható gyógyszerekkel (spironolakton); ez csökkenti a hypokalaemia és a sav-bázis egyensúlyhiány kockázatát.

6-afvjbk-3,4-lbublpo-2-H-l,2,4-,typjtbflbfpby-1,1-lbjrbcm. Cbyjybvs: Ubgjtbfpbl, Dihidroklórtiazid, Disalunil, Nefrix, Unazid, Urodiazin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 b 0,1 u. Afhvfrjrbyttbrf. )