Лекарство от гриппа озельтамивир. Озельтамивир (Oseltamyvir) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

Для терапии и профилактики острых респираторно-вирусных инфекций выпускают множество препаратов. К примеру, Тамифлю при ОРВИ считается одним из самых действующих и эффективных средств в борьбе против патогенных вирусов. Однако прежде чем принимать это средство, следует знать о том, как оно действует, из чего состоит, о возможных показаниях и противопоказаниях к его применению, побочных действиях и правилах использования.

Препарат Тамифлю активно используют для лечения различных ОРВИ

Основным компонентом препарата Тамифлю, используемого при лечении ОРВИ, является фосфат озельтамивира, который может инактивировать нейраминидазу инфекции, благодаря которой вирус умудряется проникать в здоровые клетки организма и там размножаться.

Эксперты отзываются об этом средстве, как об одном из наиболее эффективных противовирусных препаратов, с помощью которого можно предотвратить или лечить ОРВИ.

Патентом на производство лекарства обладает швейцарская компания Hoffmann-La Roche Ltd., считающаяся одним из лидеров современной фарминдустрии. Она была основана еще в 19 веке. Представительства этой фирмы, между прочим, открыты по всему миру.

Об опасности ОРВИ

Тот же грипп является вирусной инфекционной болезнью, передача которой осуществляется воздушно-капельным способом, когда человек разговаривает, чихает, кашляет. Другой вариант заражения – контактный, когда человек общается с заболевшим или дотрагивается до предметов, которых до этого касался зараженный.

Инфекция достаточно быстро распространяется, отличается вирулентностью, то есть способна поразить все еще здоровые клетки, и устойчивостью к внешним факторам (может выдерживать холодные температуры до минус 20 градусов).

Ежегодно эпидемии ОРВИ поражают миллионы людей, становится причиной миллиардных затрат, нередко приводят к серьезным осложнениям и даже летальным исходам. Все это вынуждает ученых медиков искать пути профилактики и борьбы с острыми респираторно-вирусными инфекциями. Регулярно проводимая вакцинация, конечно, дает свои положительные результаты, но по тем или иным причинам количество заболевших людей не уменьшается, а, наоборот, со временем только увеличивается.

К тому же многие вирусы склоны к постоянной мутации (обладают мутагенной системой), вследствие чего защищаться от них становится все труднее. Далеко не всегда ученым удается предсказать, какой именно вирус станет причиной очередной эпидемии, и потому требуются какие-нибудь общие средства защиты, которые смогли бы помочь, независимо от активного в то или иное время штамма.

Тамифлю как раз считается таким препаратом, который отлично выполняет свою профилактическую функцию, защищая от простуды и ОРВИ, а, кроме того, используется для лечения этих же болезней.

Тем не менее, «панацеей» от острых респираторно-вирусных инфекций называть этот препарат нельзя, поскольку у него могут быть определенные побочные эффекты. Нужно ли обратить на них внимание? Безусловно, да.

Среди противовирусных препаратов при ОРВИ Тамифлю считается одним из самых эффективных. В аптеках его можно встретить в виде капсул или же в форме порошка, из которого делают суспензии. Лекарство успешно противодействует вирусным агентам, не обращая внимания на внешние факторы.

История создания

Что касается истории создания Тамифлю против ОРВИ, то она начиналась с того, что специалисты американской компании «Gilead Sciences» разрабатывали лекарственный препарат, направленный на лечение СПИДа.

Им удалось создать вещество Озельтамивир, которое изначально должно было бороться с вирусом иммунодефицита. Первоначальная цель учеными достигнута не была, однако они заметили, что получившееся вещество оказалось эффективным против гриппозных и других респираторных инфекций.

Интересно, что Тамифлю изобрели почти случайно, когда искали лекарство от СПИДа

Японские клиники провели исследования, с помощью которых подтвердили свойства описываемого препарата.

Затем специалисты ВОЗ одобрили массовое распространение лекарства. В 1999 году лицензия на его производство была приобретена Hoffmann-La Roche Ltd. из Швейцарии.

Особенно востребованным Тамифлю оказался во время эпидемии птичьего гриппа. Одна только Великобритания закупила более 14 миллионов доз этого лекарства, потратив больше трех миллионов долларов.

Фармакологические свойства

Применение Тамифлю при ОРВИ основывается на его фармакологическом действии, которое предполагает возможность инактивирования нейроминидазы, из-за которой вирусные агенты поражают здоровые клетки. Озельтамивир отделяет частицы инфекции от зараженной клеточной оболочки.

Кроме Озельтамивира состав препарата представлен:

• крахмалом;
• цитратом мононатрия;
• бензоатом натрия;
• ароматическими добавками (в случае с разводимым порошком);
• желатином;
• тальком;
• повидоном;

Благодаря Озельтамивиру во время кашля и чихания больной выделяет меньше вирусов и, значит, болезнь практически перестает распространяться. Эпидемиологическая ситуация улучшается. Тем не менее, это не обозначает отсутствие необходимости в изоляции зараженного – такие профилактические методы все равно нужны.

Кроме прочего, Тамифлю способствует снижению интоксикации организма, уменьшая концентрацию кровяных токсинов. Он помогает справиться с такими последствиями ОРВИ, как:

• боли в суставах;
• утрата ориентации;
• ломота в мышцах;
• появление галлюцинаций.

При лечении ОРВИ препаратом Тамифлю удается избежать серьезных осложнений, вроде:

• менингита;
• вирусной пневмонии;
• отита;
• синусита.

Что касается максимальной эффективности, она проявляется в течение сорока часов после начала заражения. Только у одного процента заболевших проявляется устойчивость вируса к действию этого средства.

Сразу после приема происходит всасывание Тамифлю в стенки тонкого кишечника. Активнее всего он концентрируется в кровяной плазме и межклеточной жидкости.

Ферменты печени участвуют в последующих метаболических процессах, вследствие чего возникает карбоксилат осельтамивира, по содержанию превосходящий в 20 раз концентрацию изначального лекарственного вещества. Из принятой дозы в указанный метаболит трансформируется больше 70 процентов.

Вывод активного метаболита происходит с помощью почек примерно за 10 часов.

Что может это лекарство?

Тамифлю помогает практически при любой ОРВИ, включая гриппозную инфекцию, парагрипп, риновирусы, аденовирусы, энтеровирусы и так далее.

Он успешно купирует основную симптоматику болезни, включая:

• лихорадку;
• мигрень;
• боли в мышцах;
• кашель и прочие признаки интоксикации.

Тамифлю успешно купирует головную боль при ОРВИ

Можно ли пить Тамифлю при ОРВИ? Несмотря на преобладание положительных отзывов, которые можно встретить об описываемом средстве, некоторые клинические эксперты считают недостаточной его эффективность при лечении острых респираторно-вирусных инфекций, вследствие того, что далеко не все вирусные агенты оказываются к нему восприимчивыми.

Побочные эффекты и противопоказания

Кроме того, существуют определенные побочные эффекты, о которых каждому пользователю следует знать, и противопоказания к применению лекарства.

Что касается побочных эффектов чаще всего они связаны с:

• тошнотой;
• рвотой;
• диареей;
• эпигастральными болями.

Как правило, все это проходит самостоятельно, а лечебный курс отменять не потребуется.

Побочные эффекты со стороны нервной системы чаще всего бывают у детей младше 12-летнего возраста и связаны с психосоматическими реакциями.

Если говорить о противопоказаниях, прежде всего, это:

• индивидуальная непереносимость тех или иных компонентов;
• болезни почек, а также печени;
• детям младше 12 лет, если у них есть проблемы с ЖКТ и нервной системой.

Беременным, а также представительницам женского пола в период лактации тоже желательно воздержаться от применения данного препарата. Тамифлю в таких случаях можно будет заменить Арбидолом, Кагоцелом и Анафероном (при разрешении медика). По крайней мере, перед этим обязательно нужно проконсультироваться с медицинским специалистом.

Аналоги лекарства

Какие еще таблетки можно пить при ОРВИ? Действительно ли, Тамифлю – это лучшее противовирусное средство? Существуют ли препараты-аналоги для лечения острых респираторно-вирусных инфекций с доказанной эффективностью?

Конечно, аналоги есть, хотя, как утверждают эксперты – при всех своих положительных сторонах – далеко не все из них обладают такой же эффективностью.

Пожалуй, самым основным аналогом считается Реленза , активным компонентом которого является занамивир. Его фармакологическое действие практически аналогично озельтамивиру, то есть он воздействует на вирусную нейраминидазу.

Реленза считается основным аналогом препарата Тамифлю

Высокоселективность данного вещества связана с возможностью его воздействия на самые различные разновидности нейраминидазы.

Выпуск Релензы осуществляется в виде порошка, который используется для ингаляций. Когда человек вдыхает пары этого лекарства, они оказываются в легочных альвеолах и именно там оказывают непосредственное лечебное воздействие.

Поскольку занамивир не слишком активно концентрируется в кровяной плазме, никаких побочных действий можно не опасаться.

Релензу активно используют, как для лечения, так и в профилактических целях. Однократная доза этого лекарства не превышает 5 миллиграмм, что во много раз ниже концентрации Тамифлю.

Какие лекарства нужно принимать при ОРВИ с температурой? Есть еще один аналог – Арбидол , который воздействует непосредственно на внешнюю вирусную оболочку и помогает организму вырабатывать эндогенный интерферон, стимулирует фагоцитоз.

У препарата Арбидол нет возможности воздействовать на активность нейраминидазы, но и побочные эффекты после его применения бывают намного реже. По цене он тоже намного ниже описанного выше Тамифлю.

Однако прежде чем принимать это средство, все равно нужна консультация с врачом.

Что лучше от гриппа — Тамифлю или Амиксин ? Такое средство, как Амиксин, разрешено использовать, лишь начиная с семилетнего возраста.

У лекарства неплохие иммуномодулирующие свойства. Кроме ОРВИ, оно достаточно эффективно для лечения герпеса, вирусных гепатитов, цитомегаловирусов и так далее.

Побочные эффекты встречаются редко и цена ниже стоимости Тамифлю, однако отдать преимущество какому-то одному из этих препаратов трудно, поскольку это зависит от возраста пациента, симптомов болезни, иммунного статуса.

Для лечения респираторных инфекций применяются и другие противовирусные препараты широкого спектра действия. Лучше, конечно, будет принимать то, что порекомендует врач или, по крайней мере, следует посоветоваться с медиком, прежде чем довериться действию какого-нибудь лекарства.

Можно ли принимать детям?

Может ли Тамифлю называться лучшим средством от ОРВИ для детей? Отдельно детская форма этого лекарства не выпускается.

Но стандартное средство в капсулах разрешается принимать, начиная с 12-летнего возраста:

• По 75 миллиграмм дважды в сутки, запивая водой (врачи даже советуют запивать молоком, чтобы желудок чувствовал себя комфортнее).

Детям младше 12 лет Тамифлю разрешается давать в виде суспензии. Ее делают из порошка. Как правило, в комплекте с лекарством имеются мерный стаканчик с дозирующим шприцом.

• Суспензию следует запивать водой, принимать по 75 миллилитров дважды в сутки.
• Продолжительность терапевтического курса равна пяти дням.

Описываемое лекарство предназначается, как для лечения гриппа у детей, так и для борьбы с другими острыми респираторно-вирусными инфекциями.

Детям тоже разрешено применение Тамифлю

Надо ли доверять такому препарату, как Тамифлю? Как показывает практика, доверять ему можно, и все-таки перед применением лучше посоветоваться с лечащим врачом.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

J.05.A.H.02 Осельтамивир

Фармакодинамика:

Осельтамивир - пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму - осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В.

Нейраминидаза катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А - N1, N2 и так далее, которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина - H1, H2 и так далее, определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции по дыхательным путям.

Фармакокинетика:

Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность 79 ± 12 %. Связь с белками плазмы составляет 42 %, осельтамивира карбоксилата - очень низкая (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

Грипп типа А и B .

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Противопоказания:

Заболевания почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Гиперчувствительность.

Заболевания печени (печеночная недостаточность).

С осторожностью:

Детский возраст до 1 года.

Беременность и кормление грудью.

Тяжелое течение гриппа.

Беременность и лактация:

Категория FDA - C , применение во время беременности или кормящим матерям с осторожностью в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Способ применения и дозы:

Перорально, во время еды или независимо от приема пищи.

Лечение: прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет - 75 мг 2 раза в сутки, курс составляет 5 дней. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Для профилактики гриппа взрослым и детям старше 12 лет: 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии), максимальная суточная доза - 150 мг.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

В дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, тошнота, боли в животе, псевдомембранозный колит,

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, судороги.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, заложенность носа, б ронхит, пневмония,

Прочие: слабость, усталость, конъюнктивит, нарушение слуха, носовые кровотечения , нестабильная стенокардия, анемия, лихорадка, паратонзиллярный абсцесс, сыпь, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Передозировка:

Тошнота, рвота, головокружение. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Пробенецид, блокирующий канальцевую секрецию, увеличивает концентрацию активного метаболита препарата в крови в 2-3 раза.

Особые указания:

Следует учитывать, что тяжелая бактериальная инфекция может начинаться с гриппоподобных симптомов, сопровождать грипп или являться его осложнением. Осельтамивира фосфат не показан для предотвращения таких осложнений.

Серьезные кожные реакции и реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговых наблюдениях при применении осельтамивира фосфата были отмечены редкие случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему. При возникновении таких реакций следует прекратить прием осельтамивира и провести соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Инструкции

Представлены аналоги лекарства осельтамивира фосфат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Осельтамивира фосфат - Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивира фосфат карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Осельтамивира фосфат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Амифлю
Инфлюцеин
Капсулы 75 мг, 10 шт.	582
Номидес
30мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия)	388.30
45мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия)	554.20
75мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия)	711
Осельтамивир Канон
Капсулы 75 мг, 10 шт. (Канонфарма, Россия)	641
Осельтамивир* (Oseltamyvir*)
Осельтамивира фосфат
Тамифлю
75мг №10 капс (Сенекси С.а.С. (Франция)	1316.10
75мг №10 капс Уп.ФСТ - ЛС (Ф.Хоффманн - Ля Рош Лтд (Швейцария)	1316.40

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве осельтамивира фосфат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Осельтамивира фосфат?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по медицинскому применению препарата

ТАМИФЛЮ (TAMIFLU ®)

Регистрационный номер:
Капсулы № П N012090/01 от 15.07.2005
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь № ЛС-000550 от 29.07.2005
Торговое название препарата:
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)

Международное непатентованное название:

Осельтамивира фосфат (Оseltamivir)
Химическое рациональное название:
(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат
Один грамм порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь содержит:
осельтамивир* 30 мг
(в виде осельтамивира фосфата 39.4 мг)
вспомогательные вещества:
сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, ксантановая смола, мононатрия цитрат, натрия сахарин, пермасил 11900-31 Тутти Фрутти
*Порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл.
Описание
Капсулы
Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус - серый, непрозрачный; крышечка - светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Гранулят, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета (во флакон прибавляют около 52 мл воды и энергично встряхивают в течение 15 секунд).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ

Фармакологические свойства

Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC 50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
У человека средний объем распределения (V ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся Осельтамивира фосфат выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек
При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (65 - 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети
Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Беременность и период лактации

У лактирующих крыс Осельтамивира фосфат и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.
В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.
С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Приготовление суспензии:
1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.
3. Добавить все 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд.
4. Снять колпачок и в вставить в горлышко флакона адаптер.
5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
Рекомендуется на этикетке бутылки написать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг (см. «Форма выпуска и упаковка»).
Стандартный режим дозирования
Лечение
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети > 40 кг или ≥ 8 лет , которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети ≥ 1 года .
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес тела	Рекомендованная доза в течение 5 дней
	30 мг два раза в сутки
> 15 - 23 кг	45 мг два раза в сутки
> 23 - 40 кг	60 мг два раза в сутки
> 40 кг	75 мг два раза в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Профилактика
Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети старше 1 года
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес	Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤ 15 кг	30 мг 1 раз в сутки
> 15 - 23 кг	45 мг 1 раз в сутки
> 23 - 40 кг	60 мг 1 раз в сутки
> 40 кг	75 мг 1 раз в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Профилактика гриппа . Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Больные с поражением печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Больные старческого возраста
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Дети
Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Побочные действия

При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.
Исследования лечения в педиатрической практике
В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших Осельтамивира фосфат, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.
При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Особые указания

См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.
Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.
Взаимодействия
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих Осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни Осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н 2 -рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы
По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь во флакон коричневого стекла, укупоренного завинчивающейся крышкой, обоспечивающей контроль вскрытия и защиту от вскрытия детьми.
1 флакон вместе с дозирующим шприцем, мерным стаканчиком, и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Капсулы 5 лет
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Капсулы
Хранить при температуре не выше 30 о С.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Хранить при температуре не выше 25 о С.
После приготовления суспензию хранить при 2 - 8 о С в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

“Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд”, Швейцария

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Озельтамивир (Oseltamivir)

Состав

1 капсула Озельтамивира включает:

активный компонент:

осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира);

индифферентные наполнители: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Фармакологическое действие

Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.

Фармакодинамика

Антивирусный эффект проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который является селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.

Нейраминидаза – гликопротеин, под действием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.

Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также значительно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.

Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально препарата в виде активного продукта биотрансформации.

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет примерно 23 л. Указанное вещество преимущественно распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Способность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – примерно 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с другими ЛС).

Экскреция препарата происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).

T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% препарата.

Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.

3. Пациенты геронтологической группы

У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности препарата на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).

Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.

Показания к применению

Озельтамивир назначается врачом пациентам старше 13 лет в целях профилактики и терапии вируса гриппа типов А и В.

Способ применения

Озельтамивир назначается в качестве антивирусного средства пациентам в возрасте от 13 лет и старше. Желательно принимать препарат совместно с приемом пищи – что значительно снижает неблагоприятное воздействие его на организм пациента, улучшает переносимость.

Терапия гриппа

Начинать прием препарата следует не позднее чем через 2-е суток после появления первых симптомов заболевания с целью увеличения терапевтической эффективности данного средства.

В качестве профилактического средства

Для профилактики заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (следует немедленно начать прием) препарат рекомендуется принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней. На усмотрение врача продолжительность приема Озельтамивира в качестве средства профилактики гриппа можно продлить до 6 недель.

ВСД препарата для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозы не влияет положительно на терапевтический эффект препарата, а может лишь привести к передозировке.

Пациенты с нефронарушениями

Если у пациента КК варьируется в пределах 10–30 мл/мин, то рекомендуемую выше терапевтическую дозу следует снизить (до 75 мг 1 раз в сутки длительностью 5 дней). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности применения не были изучены.

Профилактическая доза препарата для пациентов с КК 10–30 мл/мин должна быть снижена до 75 мг 1 раз в двое суток (то есть прием препарата должен осуществляться через день). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности профилактического применения не изучались.

Побочные действия

Органы и системы организма	Побочные эффекты
	Бессонница Головокружение Головная боль Выраженная слабость Сильная усталость
	Тошнота, рвота (наблюдаются в начале терапии – проходят самостоятельно; также появляются при чрезмерном дозировании ЛС) Жидкий стул Боли в животе
Дыхательная система	Затрудненность носового дыхания Выраженная боль в горле
Дерматология	Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, которые проявляются: эпидермальной сыпью дерматитом экземой отечностью лица и языка эритематозными высыпаниями

Противопоказания

Беременность

До настоящего времени тератогенность и фототоксичность препарата при использовании в качестве профилактики и терапии гриппа у беременных женщин подробно не изучено. Исследования по данному направлению продолжаются. Следовательно, учитывая неблагоприятный эффект исходного заболевания на развитие плода, препарат разрешено использовать в лечении беременных только при разрешении лечащего врача и учета степени риска неблагоприятного воздействия на плод и пользы для матери.

Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.

Лекарственное взаимодействие

Как уже было изложено выше, маловероятны клинически значимые виды взаимодействий Озельтамивира с другими ЛС – это обусловлено низкой степенью связывания вещества с белками плазмы, и, соответственно, низкой способностью вытеснять из связи с белками другие средства.

Отмечена интенсификация экскреционных свойств активного продукта биотрансформации осельтамивира (на 50%) на фоне одновременного применения пробенецида по причине угнетения канальцевой секреции в почках. Состояние не требует изменение схемы дозирования.

Передозировка

До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых рекомендуется симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул (№ 2), корпус капсулы – коричневый, крышечка – кремового цвета. На крышечке капсульной оболочки имеется надпись черным цветом "ОР", на корпусе – "75". Смесь для инкапсулирования представляет собой порошок белого (или практически белого) цвета.

Капсулы расфасованы по 10 шт. в контурно-ячейковой упаковке (блистере), – 1 блистер в картонной коробке с аннотацией.

Условия хранения

Хранить препарат следует не более 2-х лет с момента изготовления в сухом, темном, прохладном (при температуре не выше 25°С) месте.

Место хранения должно быть недоступно для детей.

Синонимы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа (J10)

Отсутствует информация об эффективности средства у пациентов с наличием хронических кардиопатологий и поражения дыхательной системы, а также у больных с наличием других заболеваний в тяжелой форме и состояний пациента, требующих стационарного лечения.

При проведении повторного применения Озельтамивира в качестве терапевтического и профилактического средства не было установлено его эффективности и безопасности.

Перед приемом препарата следует исключить бактериальную этиологию заболевания (учитывая сходство симптомов в начале болезни) и подтвердить инфицирование вирусом гриппа указанных типов, так как препарат неэффективен при бактериальных патологиях.

Экспериментально не установлено угнетение функций ЦНС (которое может повлиять на скорость психомоторики и внимательность) под влиянием препарата. Однако прежде чем управлять транспортом и заниматься другими видами потенциально-опасной деятельности в период лечения, следует учесть возможное головокружение от приема препарата, а также опасность жизнедеятельности, которая обусловлена симптомами исходного заболевания (например, выраженной гипертермией).

Авторы

Внимание!
Описание препарата "Озельтамивир " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Осельтамивир МНН

Международное название: Осельтамивир

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи, обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и "печеночных" эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний объем распределения активного метаболита - 23 л. Связь с белками плазмы - 3%. Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%. У пожилых больных (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания:

Грипп (типа А и В).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.C осторожностью. Детский возраст, беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Для профилактики гриппа типа А и В взрослым назначают внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут. У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении. У пациентов с печеночной недостаточностью - безопасность и эффективность озельтамивира не установлена.