Симвастатин 10 мг инструкция по применению. Возможные последствия и помогает ли симвастатин? Применение в детском возрасте

Симвастатин – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, гиполипидемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой (таблетки 10, 20 и 40 мг) или продолговатой (80 мг) формы, с двух сторон выпуклые, светло-розового (10 и 20 мг) или розового (40 и 80 мг) цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «01», «02», «03» или «04» (соответственно таблетки в дозе 10, 20, 40 или 80 мг); на поперечном разрезе видны два слоя – белое ядро, окруженное оболочкой розового цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Активное вещество: симвастатин, в 1 таблетке – 10, 20, 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, лимонной кислоты моногидрат.

Состав оболочки:

• таблетки 10 и 20 мг: опадрай розовый 20А54239 (гипромеллоза-6сР, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный и железа оксид желтый);
• таблетки 40 и 80 мг: опадрай розовый 20А54211 (гипромеллоза-6сР, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный).

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе асимптоматическая, и высокий риск ее развития (сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, инсульт и другие цереброваскулярные заболевания в анамнезе) – вторичная профилактика с целью:

• предотвращения инфаркта миокарда;
• снижения риска развития преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта;
• замедления прогрессирования коронарного атеросклероза;
• снижения риска общей и коронарной смертности.

2. Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия, в т.ч. гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIa типа согласно классификации Фредриксона) и смешанная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIb типа в соответствии с классификацией Фредриксона), у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза в случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения неэффективны;
• первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа согласно классификации Фредриксона);
• комбинированная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона),
• не корректируемая специальной диетой и физическими нагрузками.

Препарат позволяет:

• снизить повышенную концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов;
• повысить холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
• снизить соотношение холестерина ЛПНП по отношению к холестерину ЛПВП, общего холестерина по отношению к холестерину ЛПВП.

Противопоказания

Абсолютные:

• миопатия;
• активные заболевания печени или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность и период планирования беременности;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам Симвастатина или другим препаратам статинового ряда в анамнезе.

Относительные:

• заболевания печени в анамнезе;
• период после трансплантации печени в случае проведения терапии иммунодепрессантами;
• алкоголизм;
• эпилепсия, неконтролируемые судороги;
• повышенный или пониженный тонус скелетных мышц неясной этиологии;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
• состояния, которые могут привести к выраженной почечной недостаточности, такие как нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, острые инфекционные заболевания, травмы и хирургические вмешательства, в т. ч. стоматологические;
• одновременное применение дилтиазема, верапамила, амиодарона, никотиновой кислоты (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорина, фибратов.

Способ применения и дозировка

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки через 2-3 часа после ужина (на ночь). Предварительно пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, ее следует придерживаться и в течение всего курса лечения.

В зависимости от клинической ситуации суточная доза может варьироваться в пределах от 5 до 80 мг. Подбор дозы осуществляют методом титрования: повышая постепенно минимум с 4-недельными интервалами.

При ИБС или высоком риске развития ИБС начальная стандартная доза составляет 20 мг в сутки. Симвастатин применяют в сочетании с диетой и лечебной физкультурой.

При гиперхолестеринемии в начале лечения обычно назначают по 10–20 мг в сутки. При необходимости (для более значительного снижения концентрации ЛПНП – более чем на 45%) возможно увеличение начальной суточной дозы до 20–40 мг. В случае неэффективности суточной дозы 40 мг рекомендуется проведение другого вида гиполипидемической терапии, поскольку назначение более высоких доз при гиперхолестеринемии сопряжено с высоким риском развития миопатии. Если концентрация ЛПНП составляет менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и концентрация общего холестерина – меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу Симвастатина снижают.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат, как правило, назначают по 40 мг 1 раз в сутки (на ночь) или по 80 мг/сутки в 3 приема: по 20 мг утром и днем и 40 мг вечером. В этом случае Симвастатин применяется в дополнение к базисной терапии, направленной на снижение концентрации холестерина, либо в качестве монопрепарата, если другие методы лечения недоступны. Если Симвастатин назначается в комбинации с секвестрантами желчных кислот, его следует принимать не менее чем за 2 часа до их приема или не ранее чем через 4 часа после их приема.

Коррекция доз:

• для пациентов, получающих одновременно иммунодепрессанты, цитостатики, никотиновую кислоту (в дозе более 1 г/сутки), даназол, циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты (за исключением фенофибрата), суточная доза Симвастатина не должна превышать 10 мг;
• для пациентов, получающих одновременно верапамил или амиодарон, суточная доза Симвастатина не должна превышать 20 мг;
• для пациентов, получающих одновременно дилтиазем, суточная доза Симвастатина не должна превышать 40 мг;
• при тяжелой почечной недостаточности не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (запор или диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, рвота), гастралгия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы, печеночная недостаточность;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, миастения, миалгия, миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;
• со стороны дыхательной системы: синусит, бронхит, интерстициальные легочные заболевания;
• со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, бессонница, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, кошмарные сновидения, головокружение, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, астения, депрессия;
• аллергические и иммунопатологические реакции: одышка, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, дерматомиозит, ревматическая полимиалгия, алопеция, васкулит, крапивница, эозинофилия, тромбоцитопения, артрит/ артралгия, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, приливы крови к лицу, гиперемия кожи, лихорадка, увеличение скорости оседания эритроцитов, токсический эпидермальный некролиз, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: ощущение сердцебиения, инфекции мочевыводящих путей, анемия, отеки, снижение потенции, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Особые указания

Симвастатин не показан для лечения гипертриглицеридемии I и V типов.

В случае пропуска очередного приема нужно как можно скорее принять препарат. Если время приближается к приему следующей таблетки, не следует удваивать дозу.

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Симвастатин может вызывать миопатию (риск ее развития носит дозозависимый характер). Она также может проявляться в виде рабдомиолиза (иногда в сочетании с острой почечной недостаточностью), в редких случаях приводящего к фатальному исходу. К предрасполагающим факторам развития миопатии относят, в том числе, принадлежность к женскому полу, возраст старше 65 лет, почечную недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз. Пациентов следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимых болей в мышцах, слабости или вялости, особенно если эти симптомы сопровождаются лихорадкой или недомоганием.

Следует проводить исследование функции печени перед назначением препарата и регулярно во время лечения: каждые 6 недель в течение первых трех месяцев терапии, далее – каждые 8 недель в течение следующих 9 месяцев, затем – 1 раз в полгода. Если активность печеночных трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, Симвастатин отменяют.

В случае повышения концентрации холестерина у больных с гипотиреозом или некоторыми заболеваниями почек сначала необходимо провести терапию основного заболевания.

Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью проводят под контролем функции почек.

Препарат может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы (в т. ч. головокружение), что следует учитывать при выполнении потенциально опасных видов работ и вождении автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

• мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, кетоконазол, позаконазол, итраконазол, нефазодон, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ): значительно повышается вероятность развития миопатии/рабдомиолиза (данные комбинации не рекомендуются. Если же сочетанное применение препаратов обосновано, необходимо тщательно следить за состоянием пациента и контролировать функцию печени);
• дилтиазем, верапамил, амиодарон, даназол, никотиновая кислота (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорин, фузидовая кислота, колхицин, фибраты: возрастает риск развития острой почечной недостаточности, миопатии/рабдомиолиза (следует соблюдать осторожность);
• непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, увеличивается риск возникновения кровотечений (нужно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение);
• дигоксин: повышается его концентрация в сыворотке крови;
• гемфиброзил: увеличивается суммарная концентрация симвастатина в 1,9 раз;
• рифампицин: снижается суммарная концентрация симвастатина на 93%;
• амлодипин: увеличивается концентрация симвастатина в плазме крови, но гиполипидемический эффект не меняется; при приеме симвастатина в суточной дозе 80 мг появляется риск развития миопатии;
• колестирамин, колестипол: отмечается аддитивный эффект, снижается биодоступность симвастатина (принимать его следует через 2–4 часа после этих средств);
• грейпфрутовый сок в больших количествах: увеличивается концентрация симвастатина, возрастает риск миопатии (одновременное применение не рекомендуется).

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов.

Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием.

Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе. Обычно его прописывают после того как первоочередные меры, включающие изменение диеты, снижение массы тела и увеличение физических нагрузок, не приводят к снижению уровня общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Симвастатин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 55 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой (таблетки 10, 20 и 40 мг) или продолговатой (80 мг) формы, с двух сторон выпуклые, светло-розового (10 и 20 мг) или розового (40 и 80 мг) цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «01», «02», «03» или «04» (соответственно таблетки в дозе 10, 20, 40 или 80 мг); на поперечном разрезе видны два слоя – белое ядро, окруженное оболочкой розового цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

• Активное вещество: симвастатин, в 1 таблетке – 10, 20, 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, лимонной кислоты моногидрат.

Фармакологическое действие

Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин практически полностью абсорбируется. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1,3 до 2,4 часа. Через 12 часов его содержание в крови уменьшается на 90%.

Биодоступность препарата – меньше 5%.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 95%.

В организм поступает в неактивной форме, в тканях гидролизируется в бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты.

Метаболизируется в печени в результате эффекта первого прохождения через печень с участием изофермента CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T 1/2 (период полувыведения) активных метаболитов – 1,9 часа.

Через кишечник в виде метаболитов выводится до 60% принятой дозы, через почки – 10–15%.

Показания к применению

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

1. При первичной гиперхолестеринемии типов IIa и IId, если не содержащая холестерин диетотерапия или другие немедикаментозные мероприятия оказались неэффективными, а риск возникновения коронарного атеросклероза велик.
2. При комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются при помощи диеты и физнагрузки.
3. При ишемической болезни сердца, для замедления развития коронарных сосудов, для профилактики заболеваний сосудов и сердца, для снижения риска, вызванного процедурами реваскуляризации.

Противопоказания

Абсолютные:

• Миопатия;
• Период беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
• Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Симвастатин применяют с осторожностью):

• Алкоголизм;
• Тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
• Травмы;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Неконтролируемая эпилепсия;
• Артериальная гипотензия;
• Острый некроз скелетных мышц;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Выраженная почечная недостаточность;
• Нарушение функции почек;
• Выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
• Тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
• Пожилой возраст (особенно женщины старше 65 лет);
• Одновременное применение с циклоспорином, верапамилом, амиодароном, никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), дилтиаземом и грейпфрутовым соком.

Назначение при беременности и лактации

Симвастатин противопоказан при вынашивании беременности, т.к. способен вызывать различные аномалии развития у новорожденных. Во время лечения обязательно применение контрацепции.

Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

• Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

До начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Ишемическая болезнь сердца

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Симвастатин составляют 20, 40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки (2 таблетки по 20 мг препарата симвастатин).

Гиперхолестеринемия

При неэффективности препарата в дозе 40 мг рекомендуется переходить на другой вид гиполипидемической терапии. Применение препарата в дозе более 40 мг увеличивает значительный риск миопатии.

Доза препарата Симвастатин 80 мг должна применяться только у тех пациентов, которые не достигли целевой концентрации ЛПНП при применении дозы 40 мг.

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Таким пациентам рекомендуется применять Симвастатин в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Сопутствующая терапия

У больных, получающих лечение циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (кроме фенофибрата) или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); нарушение функции почек.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки. При необходимости увеличения дозы проводится тщательное наблюдение за такими больными.

У больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказания: заболевания печени в активной фазе, стойкое увеличение активности печеночных ферментов неясной этиологии.

С осторожностью: заболевания печени в анамнезе.

Побочное действие

В большинстве случаев препарат Симвастатин хорошо переносится пациентами, однако у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам таблеток могут возникать побочные эффекты:

1. Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
2. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
3. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
4. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
5. Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
6. Прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий.

В случае передозировки (одновременный прием медикамента в дозировке, значительно превышающей рекомендованную специалистами) необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Следует контролировать уровень КФК в сыворотке крови.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Перед началом использования данного препарата пациент должен обязательно соблюдать какой-то период времени специальную диету с пониженным содержанием жиров и углеводов. Во время приема препарата Симвастатин пациентам не рекомендуется злоупотреблять грейпфрутовым соком и цитрусовыми, так как это приводит к повышению риска развития побочных эффектов.
2. В начале терапии препаратом Симвастатин следует каждые 1,5 месяца проверять уровень печеночных ферментов у пациента. Если результаты анализов длительное время остаются неудовлетворительными, то прием препарата прекращают.
3. Если в анамнезе у пациента имеются заболевания или функциональные нарушения печени, следует проконсультироваться с врачом и сдать анализы перед началом терапии. То же самое касается лиц с алкогольной зависимостью.
4. Пациенты, которым рекомендовано увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о риске развития миопатии. В случае появления первых симптомов данного осложнения или предпосылок к развитию миопатии лечение препаратом немедленно прекращают.
5. Препарат с осторожностью назначают лицам с хроническими заболеваниями почек. В случае риска развития почечной недостаточности у пациента лечение препаратом не проводится.
6. Пациентам, страдающим заболеваниями щитовидной железы, в частности ее гипофункцией, перед началом приема таблеток Симвастатин следует провести курс терапии основного заболевания.
7. Препарат желательно принимать в одно, и тоже время, если по каким-то причинам пациент забыл принять таблетку, ее следует выпить как можно скорее, но если уже подошло время следующего приема, то дозу препарата не удваивают.

Данных относительно влияния препарата на способность управления пациентом автотранспорта или сложной техникой не предоставлено, поэтому во время приема таблеток Симвастатин следует отказаться от вождения автомобиля.

Взаимодействие с другими препаратами

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

• противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
• фибраты;
• иммунодепрессанты;
• Телитромицин;
• Нефазодон;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы;
• Эритромицин;
• большие дозы никотиновой кислоты;
• Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Симвастатин – препарат, который назначается людям для снижения уровня холестерина, «вредных» липопротеидов, триглицеридов крови. Также он может быть полезен для профилактики инфаркта, инсульта. Согласно инструкции, это лекарство относится к группе статинов, которые по механизму действия являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастатин».

Состав, форма выпуска

Препарат под названием «Симвастатин» выпускается несколькими компаниями. Это таблетки разной формы, цвета, насечками, гравировками или без. Активное вещество лекарства – симвастатин. Его содержание в таблетке: 10, 20 или 40 мг. Вспомогательные вещества – витамин С, лимонная кислота, тальк, целлюлоза, бутилгидроксианизол, кремния диоксид, крахмал, моногидрат лактозы. Состава оболочки отличен у различных производителей.

Фармакологическое действие

Симвастатин получают из продукта метаболизма микроскопического организма Аспергиллус. По своей химической природе лекарство является неактивным лактоном и не может включаться в реакцию синтеза холестерина. После всасывания из пищеварительного тракта препарат с током крови заносится в печень. Этот орган преобразует его в активную форму.

Видоизмененный статин по своему строению очень напоминает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Организм человека можно обмануть. Он принимает симвастатин за фермент, включает его в реакцию, но дальше ничего не происходит. Синтез холестерина останавливается на первом этапе. Невостребованный фермент преобразуется в ацетил-КоА, который нужен организму для многих задач.

Прием Симвастатина эффективен для снижения уровня повышенного, а также нормального холестерина, уменьшения концентрации в крови «вредных» липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, повышения содержание «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). За счет изменения содержания улучшается баланс между различными группами липопротеидов, а также соотношение холестерин/ЛПВП. Таким образом, прием лекарства помогает предупреждать развитие атеросклероза.

Оценить первичную эффективность препарата Симвастатин можно не сразу, а через 2 недели. Этот промежуток времени необходим, чтобы анализ крови на холестерин показал существенную разницу. Максимальный эффект от приема препарата можно увидеть через 4-6 недель. При продолжении курса лечения концентрация холестерина в крови остается на одном уровне. После прекращения приема Симвастатина уровень холестерина, триглицеридов, липопротеидов возвращаются к исходным показателям.

Лекарство хорошо всасывается пищеварительным трактом. Максимальный уровень препарата регистрируется через 78-144 минуты. Из организма выводится фекалиями, а также мочой.

Симвастатин: показания к применению

Высокий уровень холестерина у многих пациентов корректируется назначением диеты. Если с ее помощью удается добиться желаемых результатов, препараты не назначаются. Прием Симвастатина целесообразен при неэффективности изменений рациона в сочетании с физической нагрузкой.

На протяжении всего курса лечения таблетками необходимо придерживаться диеты. Иначе эффект от использование препарата аннулируется.

Не все виды высокого холестерина можно лечить назначением таблеток Симвастатина. Инструкция содержит четкий перечень гиперхолестеринемий, для которых препарат эффективен:

• гетерозиготная семейная;
• несемейная (типы 2а, 2б);
• комбинированная гипертриглицеридемией.

Согласно инструкции по применению Симвастатина, он неэффективен для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии из-за отсутствия в печени рецепторов к ЛПНП.

Препарат назначают для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС). Положительный результат от приема лекарства объясняется его способностью предупреждать развитие и прогрессирование атеросклероза. Исследование анамнеза почти 4500 человек подтвердили, что препарат у пациентов с ИБС/высоким риском ее появления приводит к:

• замедлению атеросклероза коронарных сосудов;
• снижению риска развития инфаркта миокарда со смертельным и несмертельным исходом;
• предупреждению инсультов, преходящих нарушений кровообращений мозга;
• уменьшению количества госпитализаций с жалобами на грудную жабу (стенокардию);
• сокращению количества пациентов, требующие проведения реваскуляризации;
• снижению смертности от ИБС.

Способ применения и дозировка

Таблетки Симвастатина принимают внутренне, раз/день, вечером, запивая водой. Нет необходимости согласовывать прием лекарства с пищей, поскольку она не влияет на его всасывание.

Подбор оптимальной дозировки Симвастатина - длительный процесс. Терапию начинают с минимальной дозы, которую врач периодические корректируют. Наименьший срок приема одной и той же дозировки – 4 недели.

Прием препарата должен сопровождаться регулярной сдачей анализа крови для контроля эффективности лечения (уровень общего холестерина, липопротеинов), своевременного выявления негативных последствий.

Согласно инструкции Симвастатин назначают пациентам с гиперхолестеринемией в начальной дозировке 10 мг. Изменения дозы проводят как расписано выше. Прием препарата дозировкой более 40 мг увеличивает вероятность повреждение мышечной ткани. Если при такой дозе терапия Симвастатином не дает положительного эффекта, целесообразно сменить препарат. Доза 80 мг назначается врачом редко, когда польза от приема таблеток превышает возможный вред.

Длительность курса определяется врачом.

При наследственной гиперхолестеринемии Симвастатин назначают по 40 мг раз/день или 80 мг на три приема: 20 мг утром, днем, 30 мг вечером.

Для предупреждение инфаркта, инсульта прием препарата больным с ИБС/высоким риском ИБС эффективна в дозах 20-40 мг. Поэтому начинать лечение рекомендуют с 20 мг. При ЛПНП ниже 75 мг/дл, общего холестерина ниже 140 мг/дл дозу Симвастатина уменьшают до 10 мг.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарство назначают не более 10 мг/сутки.

Противопоказания, побочные эффекты

Врачи не назначают Симвастатин при:

• стойком повышении трансаминаз печени;
• миопатиях, а также других заболеваниях скелетной мускулатуры;
• лактазной недостаточности;
• синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• приеме ингибиторов цитохрома Р450 3А4;
• несовершеннолетним.

Прием препарата беременным, кормящим женщинам запрещен. Инструкция объясняет запрет недостаточным количеством достоверных исследований, подтверждающих безопасность лекарства. При внеплановой беременности применение лекарства необходимо прекратить. Врач предупреждает женщину о возможных негативных последствиях для плода.

Из-за более высокого риска развития осложнений, прием Симвастатина требует осторожности у людей с:

• заболеваниями печени;
• серьезными нарушениями метаболизма;
• алкоголизмом;
• сепсисом;
• эпилепсией;
• нарушением работы почек;
• после хирургического вмешательства;
• заболеваниях периферических сосудов;
• при одновременном приеме фибратов (кроме фенофибрата), большими дозами ниацина, амиодароном, циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом;
• снижении/повышении тонуса мышц;
• людям старше 65 лет (особенно женщинам).

Возможные побочные эффекты препарата:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, воспаление печени, поджелудочной, желтуха;
• Со стороны ЦНС: общая слабость, головная боль, головокружения, расстройства чувствительности, нарушение сна (бессонница, кошмары), депрессия, периферическая нейропатия.
• Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений;
• Со стороны скелетной мускулатуры: мышечная слабость, боли, судороги, рабдомиолиз;
• Со стороны кожи: зуд, сыпь, участки облысения;
• Со стороны иммунной системы: синдром повышенной чувствительности;
• Иное: ощущение сердцебиения, приливы, острая почечная недостаточность, проблемы с потенцией;
• Анализ крови: повышенные трансаминазы (АЛТ, АСТ, ГГТ), щелочная фосфатаза, креатинкиназа.

Взаимодействие

При одновременном приеме Симвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном увеличивается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

Прием препарата с варфарином повышает вероятность кровотечений.

Назначение с дигоксином увеличивает концентрацию последнего.

Передозировка

Анализ всех случаев передозировок (максимальная принятая доза Симвастатина 450 мг) не помог сформировать список специфических симптомов. Поэтому лечение отравления должно отталкиваться от имеющихся нарушений.

Первая помощь направлена на предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Самые действенные процедуры - промывание желудка, прием сорбентов (активированный уголь, Энтеросгель) или слабительных.

Необходимо мониторить общее состояние больного, контролировать состояние печени, почек, концентрацию креатинкиназы.

При повреждении мышечных волокон рабдомиолизом, острой недостаточностью почек прием Симвастатина немедленно прекращают. Внутривенно пациенту вводят натрий бикарбонат и мочегонное. Распад скелетной мускулатуры сопровождается дефицитом кальция. Для его восполнения больному назначают кальций хлорид/глюконат, глюкозу с инсулином внутривенно.

Меры предосторожности

Цена

В аптеках предлагают препарат Симвастатин различных производителей. Среди них есть лекарства российского производства (ОАО Фармстандарт-лексредства, ЗАО ЗиО-Здоровье, ПАО Валента Фарм, АО Вертекс), а также иностранного (Индия). Стоимость их сильно различается. Диапазон цен на Симвастатин в аптеках России составляет:

• 10 мг, 28 табл. – 45-224 руб.;
• 10 мг, 30 табл. – 39-168 руб.;
• 20 мг, 20 табл. – 86-266 руб.;
• 20 мг, 28 табл. – 86-319 руб.;
• 20 мг, 30 табл. – 39-121 руб.;
• 40 мг, 28 табл. – 99-367 руб.;
• 40 мг, 30 табл. – 108-379 руб.

Аналоги и заменители Симвастатина

Аналогами Симвастатина по действующему веществу являются:

• Вазилип – 150-580 руб. (за 28 шт.);
• Зокор – 185-781 руб. (за 28 шт.);
• Овенкор – 419-578 руб. (за 30 шт.);
• Симвагексал – 249-421 руб. (за 30 шт.);
• Симвастол – 247-333 руб. (за 28 шт.);
• Симвор – 218-348 руб. (за 30 шт.);
• Симло – 73-262 руб. (за 28 шт.).

Для удобства сравнения все цены приведены для самой распространенной дозировки 20 мг.

Симвастатин относится к статинам первого поколения. Это первый препарат группы, который был синтезирован компанией Мерк Шарп и Доум Б.В. Средство активно назначали больным любым типом гиперхолестеринемии, при этом получая хорошие для того времени результаты лечения, значительного уменьшения количества инфарктов, инсультов.

Исследования подтвердили эффективность применения Симвастатина, также накапливались данные о серьезных побочных эффектах. Со временем были синтезированы статины второго (флувастатин), третьего (аторвастатин, церивастатин), четвертого (розувастатин, питавастатин) поколений.

К аналогам Симвастатина по механизму действия относятся статины всех поколений. Наиболее распространены на территории России:

• ловастатин (Кардиостатин, Холетар) – 231-419 руб. за 30 табл., 20 мг.
• аторвастатин (Атомакс, Аторис, Липримар, Тулип, Торвакард, Липтонорм) – 234-328 за 30 табл., 20 мг
• розувастатин (Акорта, Крестор, Мертенил, Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг;
• флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг.

Ответы на частые вопросы

Чем отличается Симвастатин от более новых препаратов?

Статины последнего поколения гораздо более мощные. Их можно назначать меньшими дозами. При этом их способность понижать холестерин, «вредные» и повышать «полезные» липопротеиды выше. Симвастатин имеет гораздо больше негативных лекарственных взаимодействий, что ограничивает его применение.

Почему после прекращения приема препарата мой холестерин снова стал высоким?

Симвастатин, а также другие статины не лечат гиперхолестеринемию. Они помогают нормализировать уровень холестерина для профилактики осложнений. Отмена препаратов дает возможность организму синтезировать стерол в прежних количествах, его уровень начинает постепенно расти.

Зачем врач назначает Симвастатин, если он не лечит заболевание?

Были проведены многократные исследования, во время которых часть пациентов принимала препараты статинов, а часть – плацебо. У людей, принимающих плацебо процент развития осложнений атеросклероза был гораздо выше. Причем с течением времени разрыв только увеличивался.

Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни?

Скорее всего да. только пока их принимают. Они имеют удобный режим приема (раз/день перед сном), а значит не усложняют Вашу жизнь. Сложность может заключаться только из-за чувствительности к лекарству. При выраженных побочных эффектах врач поможет подобрать аналог Симвастатина.

Можно ли заработать диабет от приема Симвастатина?

Все статины обладают способностью повышать сахар крови. Но это не делает их причиной диабета. Недавно было проанализировано состояние здоровья 10 000 людей, принимающих средние дозы статинов в течении 5 лет. Было установлено, что показатели распространенности среди них практически совпадали с такими же у здоровых людей. Небольшой рост объясняется нахождением человека в группе риска, а не применением статинов.

Я не хочу принимать статины, они опасны. Чем их можно заменить?

Статины гораздо более безопасны, чем многие группы медикаментов. Но если Вы категорически против них, врач сможет подобрать схему лечения без их применения. Для снижения уровня холестерина назначают секвестранты желчных кислот, фибраты, никотиновую кислоту.

Мнения врачей о Симвастатине

Многие доктора считают, что время симвастатина прошло. На рынке появились более эффективные, а главное более безопасные статины 3-го, 4-го поколений (церивастатин, аторвастатин, питавастатин, розувастатин). Единственная причина, по которой его продолжают назначать – бюджетность препаратов. Продвинутые статины стоят в 3-4 раза дороже по сравнению с симвастатином. Это привлекает людей, готовых мириться осложнениями от побочных эффектов за меньшую цену.

Последнее обновление: Январь 21, 2020

Одна таблетка, покрытая оболочкой 10 мг, содержит активное вещество: симвастатина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза – 74,25 мг, прежeлaтинизирoвaнный крaхмaл – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 1,0 мг, магния стеарат – 0,75 мг, бутилгидроксианизол – 0,02 мг; оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0,76 мг, гипромеллоза – 0,76 мг, титана диоксид Е-171 – 0,69 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,28 мг.

Одна таблетка, покрытая оболочкой 20 мг, содержит активное вещество: симвастатина 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза – 148,5 мг, прежeлaтинизирoвaнный крaхмaл – 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг, бутилгидроксианизол – 0,04 мг; оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 1,65 мг, гипромеллоза – 1,65 мг, титана диоксид Е-171 – 1,5 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,6 мг. Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в белый блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой

Характеристика

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %.

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.

Выводится преимущественно кишечником (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Клиническая фармакология

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Показания к применению Симвастатин

Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией:

применение симвастатина одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, ТГ, апо B у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Противопоказания к применению Симвастатин

• Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КoA-редуктазы) в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясной этиологии;
• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
• одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, вориконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧпротеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащими кобицистат);
• сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;
• возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) (см. раздел «Показания к применению»);
• применение при беременности и в период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Симвастатин Применение при беременности и детям

Симвастатин противопоказан беременным. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоАредуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Симвастатин Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но более 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но более 1/100), редко (≥ 1/10000, но более 1/1000), очень редко (более 1/10000), включая отдельные сообщения, частота не установлена (невозможно оценить на основании доступных данных)

Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит/желтуха; очень редко - фатальная и нефатальная печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко - астенический синдром, головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, парестезия; очень редко – нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, нарушения памяти; частота не установлена - депрессия.

Были получены редкие пострегистрационные сообщения о когнитивных нарушениях (например, различные нарушения памяти - забывчивость, снижение памяти, амнезия, спутанность сознания), связанные с применением статинов. Данные когнитивные нарушения были зарегистрированы при приеме всех статинов. Сообщения в целом были классифицированы как несерьезные, с различной длительностью до появления симптомов (от 1 суток до нескольких лет) и временем их разрешения (медиана 3 недели). Симптомы были обратимыми и проходили после отмены терапии статином.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - развивался синдром гиперчувствительности, который проявлялся ангионевротическим отеком, волчаночноподобным синдромом, ревматической полимиалгией, дерматомиозитом, васкулитом, тромбоцитопенией, эозинофилией, увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артритом, артралгиями, крапивницей, фоточувствительностью, лихорадкой, «приливами» крови к коже лица, одышкой и общей слабостью.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с или без острой почечной недостаточности, миалгия, судороги мышц; частота не установлена - тендинопатии, возможно с разрывом сухожилий.

Были получены очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (аутоиммунной миопатии), обусловленной приемом статинов, которая характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышенной активностью креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на отмену лечения статином. При биопсии мышц наблюдается некротизирующая миопатия без значительного воспаления. Улучшение наблюдается при терапии иммунодепрессантами.

Лабораторные показатели: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы. Сообщалось о повышении концентрации гликозилированного гемоглобина (HbAlc) и концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при приеме статинов, включая симвастатин.

Прочие: редко – анемия; частота не установлена - эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, гинекомастия, интерстициальное заболевание легких.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации лекарственных средств

Противопоказана сопутствующая терапия следующими лекарственными средствами.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4. Симвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не ингибирует активность этого изофермента. Это позволяет предположить, что прием симвастатина не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают риск развития миопатии за счет снижения скорости выведения симвастатина. Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, позаконазола, вориконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, боцепревира, телапревира, нефазодона, препаратов, содержащих кобицистат) и симвастатина противопоказано (см. разделы «Противопоказания»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Гемфиброзил, циклоспорин или даназол.

(см. разделы «Противопоказания»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие фибраты. Риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении симвастатина с гемфиброзилом (см. раздел «Противопоказания») и другими фибратами (кроме фенофибрата). Данные гиполипидемические средства способны вызвать миопатию в монотерапии. При одновременном применении симвастатина с фенофибратом риск развития миопатии не превышал сумму рисков при монотерапии каждым препаратом (см. разделы «Противопоказания»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Амиодарон. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении амиодарона с симвастатином. В клиническом исследовании частота развития миопатии у пациентов, принимавших одновременно симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон, составила 6% (см. разделы «Способ применения и дозы»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении верапамила, дилтиазема или амлодипина с симвастатином (см. разделы «Способ применения и дозы»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Ломитапид. Риск развития миопатии/рабдомиолиза может повышаться при одновременном применении ломитапида с симвастатином (см. разделы «Способ применения и дозы»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, дронедарон). При одновременном применении препаратов, обладающих умеренной ингибирующей активностью в отношении изофермента CYP3A4, и симвастатина, особенно в более высоких дозах, может повыситься риск развития миопатии (см. раздел «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз). При одновременном применении симвастатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 может потребоваться снижение дозы симвастатина.

Ранолазин (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4). При одновременном применении ранолазина и симвастатина может повыситься риск развития миопатии (см. раздел «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз). При одновременном применении симвастатина и ранолазина может потребоваться снижение дозы симвастатина.

Ингибиторы транспортного белка OATP1B1. Гидроксикислота симвастатина является субстратом транспортного белка OATP1B1. Одновременное применение ингибиторов транспортного белка OATP1B1 и симвастатина может привести к увеличению плазменной концентрации гидроксикислоты симвастатина и повышению риска развития миопатии (см. разделы «Противопоказания»; «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Фузидовая кислота. При одновременном применении фузидовой кислоты и симвастатина может повыситься риск развития миопатии (см. раздел «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Никотиновая кислота (не менее 1 г/сут). При одновременном применении симвастатина и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) описаны случаи развития миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Колхицин. При одновременном применении колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью описаны случаи развития миопатии и рабдомиолиза. При комбинированной терапии данными препаратами такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Непрямые антикоагулянты (производные кумарина). Симвастатин в дозе 20-40 мг в сутки потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов: протромбиновое время, определенное как международное нормализованное отношение (МНО), возрастает от исходного уровня 1,7 до 1,8 у здоровых добровольцев и от 2,6 до 3,4 у пациентов с гиперхолестеринемией. У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто в начальный период лечения для исключения значительных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный показатель МНО, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы симвастатина или после его отмены также рекомендуется регулярное измерение протромбинового времени. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени.

Дигоксин. Возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Секвестранты желчных кислот. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина; применение симвастатина возможно за 2 часа до или через 4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект.

Другие виды взаимодействия

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. При употреблении сока в обычном количестве (1 стакан 250 мл в день) этот эффект минимальный (наблюдается увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на 13% при оценке по значению AUC) и не имеет клинического значения. Однако употребление сока грейпфрута в больших объемах значительно повышает активность ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута при терапии симвастатином (см. раздел «Особые указания», Миопатия/Рабдомиолиз).

Дозировка Симвастатин

До начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симвастатин для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симвастатин составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки.

Применение у детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки вечером. Рекомендуемый режим дозирования составляет 10-40 мг в сутки, максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Подбор доз проводится индивидуально в соответствии с целями терапии.

Сопутствующая терапия

Симвастатин эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов, принимающих препарат Симвастатин одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. раздел «Противопоказания») или фенофибрата, максимальная рекомендуемая доза симвастатина составляет 10 мг в сутки.

При одновременном применении препарата с дронедароном доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

При одновременном применении препарата с амиодароном, амлодипином, дилтиаземом, верапамилом, ранолазином доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

При одновременном применении препарата с ломитапидом суточная доза симвастатина не должна превышать 40 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Меры предосторожности

пациенты, злоупотребляющие алкоголем, заболевания печени в анамнезе, пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); одновременное применение с дронедароном, ранолазином, фибратами (кроме гемфиброзила и фенофибрата), амиодароном, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, амлодипин), ломитапидом (возрастает риск миопатии и рабдомиолиза); пациенты с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); состояния, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такие, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациенты с сахарным диабетом; пациенты с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсия.

Симвастатин – лекарственный препарат гиполипидемического действия, получаемый синтетическим путем из продуктов ферментации Aspergillus terreus.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Симвастатин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Симвастатин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Симвастатин выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 и 15 таблеток в каждой), которые помещают в картонные пачки (по 1, 2 и 3 шт.).

• Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг.

Клинико-фармакологическая группа: гиполипидемический препарат.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца:

• для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, обладающий гиполипидемическим действием. Симвастатин – вещество, получаемое путем синтеза из продуктов ферментации Aspergillus terreus, в организме симвастатин метаболизируется с образованием фармакологически активного производного.

Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения, максимальный эффект – в течение 4-6 недель. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к уровню, который был до начала лечения. При приеме симвастатина отмечается снижение плазменного содержания липопротеидов низкой и очень низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов и общего холестерина (в том числе у пациентов со смешанной гиперлипидемией, семейной гетерозиготной и несемейной формой гиперхолестеринемии).

Отмечается некоторое повышение липопротеидов высокой плотности при приеме симвастатина. Кроме того, при приеме препарата уменьшается соотношение общего холестерина и липопротеидов высокой плотности, а также липопротеидов низкой плотности и липопротеидов высокой плотности.

Инструкция по применению

Назначение Симвастатина по показаниям носит сугубо индивидуальный характер и осуществляется только после обследования пациента. Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин.

• Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
• Рекомендуемая доза симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг.
• У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза симвастатина составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
• При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы симвастатина составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг/сут.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с симвастатином, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.

Перед началом проведения терапии необходимо исследовать функции печени. Рекомендуется контролировать активность деятельности печеночных ферментов один раз в 6 недель в первые три месяца лечения, после – каждые 8 недель на протяжении года. При постоянном увеличении активности трансаминаз прием препарата прекращают.

Противопоказания

По показаниям Симвастатин противопоказано принимать:

1. В период лактации;
2. Во время беременности;
3. При стойком повышении активности трансаминаз;
4. На фоне активных патологических процессов в печени;
5. При гиперчувствительности к веществу симвастатину.

Кроме того, с особой осторожностью необходимо принимать медикамент Симвастатин:

1. При болезнях печени;
2. При эпилепсии;
3. На фоне хронического алкоголизма;
4. При тяжелой почечной недостаточности;
5. На фоне артериальной гипотензии;
6. На фоне пониженного или повышенного тонуса скелетных мышц неясной этиологии.

Перед началом применения, а также на всем протяжении лечения необходимо проводить контроль функции печени.

Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат Симвастатин хорошо переносится пациентами, однако у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам таблеток могут возникать побочные эффекты:

• Со стороны органов чувств и нервной системы: снижение остроты зрения, изменение вкусовых ощущений, бессонница, головная боль, астенический синдром, головокружение, судороги, парестезии и периферическая нейропатия;
• Иммунопатологические и аллергические проявления: ревматическая полимиалгия, ангионевротический отек, тромбоцитопения, эозинофилия, васкулит, увеличение СОЭ, артрит, лихорадка, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, приливы, волчаночноподобный синдром, одышка.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миастения, миопатия. В редких случаях при приеме симвастатина отмечалось развитие рабдомиолиза;
• Cо стороны органов пищеварительной системы – боли в области эпигастрия, тошнота, рвота, вздутие живота, рези в кишечнике, острое воспаление поджелудочной железы (реактивный панкреатит), повышение активности печеночных трансминаз, гепатит;
• Другие: артрит, повышение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, одышка, эозинофилия, алопеция, анемия, нарушения эрекции, острая почечная недостаточность.

В начале терапии, а также при повышении дозы симвастатина риск развития миопатии наиболее высок, при развитии боли в мышцах, вялости и мышечной слабости, которые сопровождаются повышением температуры тела и недомоганием, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Аналоги Симвастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акталипид;
• Атеростат;
• Вазилип;
• Веро Симвастатин;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Овенкор;
• Симвакард;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин Зентива;
• Симвастатин Пфайзер;
• Симвастатин Ферейн;
• Симвастатин Чайкафарма;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Холвасим.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.