Пентоксифиллин побочные эффекты. Пентоксифиллин: описание препарата, действие, показания и противопоказания. Аналоги и побочные действия. Цена препарата и отзывы о нем

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Препаратом, обладающим сосудорасширяющими, антиагрегационными, ангиопротективными свойствами, является «Пентоксифиллин». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при нарушениях микроциркуляции крови.

Формы выпуска и состав

1. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
2. Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
3. Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл).
4. Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл).
5. Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).
6. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл).
7. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).

Действующим веществом выступает пентоксифиллин. В таблетках находится 100 или 400 мг данного вещества.

Концентрат раствора и уколы «Пентоксифиллин» для в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может включать 2 мг активного компонента в 1 мл.

Фармакологические свойства

Лекарство «Пентоксифиллин», инструкция по применению сообщает об этом, является лекарственным средством, улучшающим микроциркуляцию. Препарат увеличивает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегации тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. Медикамент улучшает микроциркуляцию и одновременно увеличивает уровень кислорода в тканях.

При применении средства проявляются такие фармакологические эффекты, как вазодилатирующее действие, снижение общего периферического сопротивления сосудов, а также возрастание минутного и ударного объемов крови без влияния на частоту сердечных сокращений. Препарат расширяет сосуды легких и коронарные артерии, а также, повышает содержание кислорода в крови, тем самым обеспечивая увеличение доставки кислорода к миокарду.

Помимо этого, применение «Пентоксифиллина» позволяет повысить тонус дыхательной мускулатуры и концентрацию АТФ в головном мозге, улучшить биоэлектрическую деятельность ЦНС и микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При внутривенном введении препарата также усиливается кровообращение в обходных ветвях кровеносных сосудов и увеличивается объемная скорость кровотока.

Отзывы о «Пентоксифиллине» свидетельствуют, что лекарственный препарат эффективен при перемежающейся хромоте (окклюзионном поражении периферических артерий): лечение позволяет удлинить дистанцию ходьбы, устранить болевой синдром и предотвратить ночные судороги икроножных мышц.

Уколы, таблетки «Пентоксифиллин»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Показания к применению включают:

• Хроническую, острую и подострую недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза.
• Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно).
• Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом.
• Облитерирующий эндартериит.
• Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение).

Для чего назначают «Пентоксифиллин» еще?

Лекарство также назначают для лечения:

• Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.
• Трофических нарушений тканей, связанных с патологиями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром).
• Нарушений слуха, имеющих сосудистую этиологию.

Препарат «Пентоксифиллин»: инструкция по применению и дозирование

Уколы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора «Пентоксифиллин»а) в течение 10 мин.

Таблетки

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия

• асептический менингит (редко);
• нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
• состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
• потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
• повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
• тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
• аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
• гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
• отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки.

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата. Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Противопоказания

• выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
• острый геморрагический инсульт;
• кровоизлияния в сетчатке глаза;
• острый инфаркт миокарда;
• повышенная чувствительность к «Пентоксифиллин»у, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы;
• массивные кровотечения;
• беременность и период кормления грудью;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• возраст до 18 лет.

Аналоги лекарства «Пентоксифиллин»

Полные аналоги по активному веществу:

1. Агапурин ретард.
2. Арбифлекс-400.
3. Пентилин форте.
4. Радомин.
5. Пентилин.
6. Трентал.
7. Пентоксифиллин Риво (ICN, Акри, Дарница, Тева, ФПО, Эском).
8. Вазонит.
9. Арбифлекс-100.
10. Тренпентал.
11. Агапурин СР.
12. Агапурин.
13. Флекситал.
14. Пентогексал.
15. Ралофект 300 Н.
16. Трентал 400.
17. Ралофект.
18. Пентамон.
19. Пентомер.

Цена

В аптеках цена «Пентоксифиллин», таблетки (Москва), составляет 87 рублей за упаковку в 60 штук. Купить уколы можно за 43 рубля (ампулы 2%, 5 мл, 10 шт.). ПЕНТОКСИФИЛЛИН РЕТАРД (400 мг 20 таб. п/о) реализуют за 285 рублей. В Минске стоимость лекарства — 0,3 — 5 бел. рублей. В Киеве препарат стоит 35 гривен, в Казахстане — 2230 тенге.

Пентоксифиллин является спазмолитиком. Его прием позволяет улучшить микроциркуляцию, оказать антиагрегационное, ангиопротективное действие, расширить сосуды. Препарат оказывает позитивное воздействие на реологические характеристики крови, на умеренном уровне улучшает микроциркуляцию, позволяет насытить энергетическим потенциалом и повысить концентрацию цАФМ в тромбоцитах, вызывает вазодилатацию, ингибирует фосфодиэстеразу, не оказывает влияния на ЧСС.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• Таблетки.
• Раствор для инъекций.
• Суппозитории ректальные.

Выпускаются таблетки по 100 мг и 400 мг действующего вещества.

Состав лекарства

• Действующим веществом является пентоксифиллин.
• Дополнительными компонентами лекарства являются: картофельный крахмал, лактоза, титана диоксид, магния стеарат, пропиенгликоль, повидон, гипромеллоза, тальк, кармозин и т. д.

Фармакологическое действие

Прием Пентоксифиллина позволяет увеличить просвет коронарных артерий, что существенно увеличивает объем поставляемого кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширить легочные сосуды, что позитивно воздействует на оксигенацию крови. Также Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры, межреберных мышц, диафрагмы. При внутривенном введении наблюдается усиление коллатерального кровообращения, увеличение объемов крови, протекающих через единицу сечения. Препарат позитивно воздействует на деятельность нервной системы и биоэлектрическую активность, увеличивает уровень АТФ в мозге.

Препарат увеличивает эластичность эритроцитов (за счет влияния на патологическую деформацию красных кровяных телец), уменьшает вязкость крови, обеспечивает дезагрегацию тромбоцитов. В зонах с нарушениями кровоснабжения Пентоксифиллин существенно улучшает микроциркуляцию. Также Пентоксифиллин помогает при необходимости устранения судорог и болей в икроножных мышцах, увеличивает общую дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионном повреждении периферически расположенных артерий).

Основные действующие вещества достаточно быстро всасываются, выводят метаболитами с мочой и калом. Предельная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема.

Показания к применению Пентоксифиллина

Инструкция по применению предусматривает назначение данного препарата при следующих заболеваниях и состояниях:

• Нарушения периферического кровоснабжения;
• Болезнь Рейно;
• Нарушение трофики тканей;
• Гангрена;
• Отторжения организма;
• Посттромботический синдром;
• Облитерирующий эндартериит;
• Трофические язвы голени;
• Церебральный атеросклероз;
• Варикозное расширение вен;
• Вирусная нейроинфекция;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Перенесенный инфаркт миокарда;
• Бронхиальная астма;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Нарушения в кровоснабжении сосудистых оболочек глаза и сетчатки;
• Импотенция сосудистого генеза;
• Отосклероз.

Противопоказания

Пентоксифиллин не назначается:

• При остром инфаркте миокарда;
• При непереносимости производных ксантина;
• Геморрагическом инсульте;
• Порфирии;
• Кровоизлияниях в сетчатку;
• Беременности и периоде лактации;
• Массивной кровопотери.

В инструкции отмечается, что препарат запрещено вводить внутривенно при неконтролируемом течении и развитии артериальной гипертензии, при аритмии, атеросклерозе коронарных и мозговых артерий выраженного характера.

Пентоксифиллин в крайних случаях и при наличии показаний назначается в следующих случаях:

• Послеоперационный период;
• Нестабильность кровяного давления;
• Язвенные поражения пищеварительной системы и ЖКТ;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Патологии печеночной и почечной систем.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: чувство тревоги, судорожный синдром, головные боли, головокружения.

Со стороны кожи: Пентоксифиллин может вызвать отечность, высокая ломкость ногтевых пластинок, «приливы» к коже тела и лица, гиперемия кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: обострение холецистита, холестатический гепатит, утрата аппетита, атония кишечника, ощущение сухость во рту, сильная жажда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, прогрессирование и развитие стенокардии, снижение кровяного давления.

Кроме того, в ряде случаев наблюдаются: нарушения зрительного восприятия, кровотечения из кишечника, тромбоцитопения, скотома, анафилактический шок, аллергические реакции, увеличение активности печеночных ферментов и уровня щелочной фосфатазы.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Дозировка лекарства должна быть строго регламентирована врачом. Самостоятельный прием Пентоксифиллина исключен. Как правило, таблетку пьют после приема пищи, два раза в день, по 800-1200 мг (т. е. по 2-3 таблетки за один раз). В начале курса лечения суточная доза препарата (в форме таблеток) не должна превышать 600 мг. По мере лечения суточная дозировка увеличивается по 300 мг в сутки. Пролонгированные формы лекарства необходимо принимать дважды в день.

Способ и дозировка раствора

Раствор Пентоксифиллина и концентрат раствора для внутривенного введения содержат по 20 мг вещества на 1 м жидкости. По инструкции раствор допускается вводить внутриартериально или внутримышечно при лежачем положении больного. При патологиях почек дозировка должна быть снижена до 50-60% от традиционной суточной дозы. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно. Расчет происходит по следующей схеме: 50 мг на 10 мл натрия хлорида 0,9%. Длительность введения – 10 минут, затем нужно перейти на введение капельницей: 100 мг препарата разводятся в 250-500 мл натрия хлорида или в 5%-ном растворе декстрозы.

Для внутриартериального введения 100 мг раствора нужно развести в 20-50 мл натрия хлорида. Внутримышечно раствор вводят три раза в сутки по 100-200 мг.

Пентоксифиллин при хронической дисциркулярной энцефалопатии

Применение лекарства показано в процессе лечения хронической дисциркуляторной энцефалопатии. Заболевание выражено в прогрессирующих нарушениях функций мозга, обусловленных недостаточностью кровоснабжения. Пентоксифиллин применяется в этом случае в составе комплексной терапии. Вместе с препаратами, которые способы улучшить микроциркуляцию, снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить текучесть крови.

При лечении вне стационара врач назначает прием таблеток: в первые дни по 2 таблетки 3 раза в день, в середине курса – по 3 таблетки 3 раза в день. После достижения желаемого терапевтического эффекта, дозировка снова снижается до 2-х таблеток. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Обычно она составляет 1 месяц. При стационарном лечении средство лучше всего вводить внутривенно через капельницу. При данном заболевании показано дозировка в количестве 1 ампулы на 250 мл хлорида натрия или раствора глюкозы. Доза должна быть введена в организм пациента в течение 1,5-2 часов, т. е. как можно медленнее.

Если больной хорошо переносить Пентоксифиллин, то суточная доза, при наличии показаний, может быть увеличена до 0,2-0,3 г.

Пентоксифиллин для детей

Препарат может быть назначен детям в возрасте от 12 лет и старше. При необходимости назначения лекарства в младшем возрасте, необходимо найти адекватные аналоги, разрешенные к приему. Детям от 12 лет предписан прием по упрощенной схеме и в уменьшенной дозировке. Дозу должен определять квалифицированный врач в зависимости от состояния ребенка и показателей его анализов.

При беременности и лактации

Инструкция по применению гласит, что запрещено принимать лекарство во время беременности, т. к. он не проходил соответствующих исследований. В ряде случаев Пентоксифиллин может быть назначено лечащим врачом после 20-й недели беременности. Лекарство назначается при фетоплацентарной недостаточности, когда наблюдаются определенные нарушения в системе кровообращения «мама-плацента-плод». Это крайне опасное состояние, потенциально приводящее к нарушениям в развития ряда органов (в особенности нервной системы).

При нарушении кровоснабжения плаценты она начинает деградировать. Пентоксифиллин в этом случае улучшает текучесть крови и расширяет мелкие сосуды, предотвращая при этом склеивание тромбоцитов и эритроцитов, поэтому кровь и становится более текучей. Решение об использовании препарата Пентоксифиллин во время беременности может принять только опытный врач.

Передозировка

Прием чрезмерных доз может вызывать падение давления, тахикардию, головокружение, гипертермию, обмороки, тонико-клинические судороги, сильное возбуждение, рвоту, арефлексию.

При передозировке необходимо немедленно выполнить промывание пищеварительной системы, выпить энтеросорбирующие препараты, соблюдать симптоматическую терапию. Если после передозировки наблюдаются кровотечения, нужно провести неотложные мероприятия по их остановке.

Особые указания

Длительность лечения Пентоксифиллином составляет от нескольких дней до нескольких недель. Лекарство необходимо пить курсами, которые были регламентированы лечащим врачом. Если после приема средства начали проявляться какие-либо негативные реакции, то прием лекарства следует исключить.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению сообщает, что Пентоксифиллин усиливает воздействие лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение свертываемости крови (антикоагулянты, тромболитические средства), вальпроевой кислоты и антибиотиков. Пентоксифиллин способен увеличить эффективность инсулина, гипогликемических пероральных средств, гипотензивных медикаментов.

Отечественные и зарубежные аналоги

Полное совпадение действующих веществ и кода АТХ наблюдается у следующих аналогов: Вазонит, Латрен, Агапурин, Пенилин, Пентоксифарм, Трентал, Пентоксифиллин НАН.

Аналог Пентоксифиллина - Вазонит обладает антиагрегационным, ангиопротекторным, сосудорасширяющим действием. Применение препарата позволяет улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови, способствует накоплению цАМФ в органах и тканях за счет угнетения фосфодиэстеразы, тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает эластичность мембраны, снижает количество фибриногена в плазме.

Латрен является лекарственным средством, которое способно улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови. Основное действующее вещество лекарства - пентоксифиллин. Данный аналог устраняет спазмы гладкой мускулатуры кровеносный сосудов и внутренних органов.

Агапурин

Агапурин обладает антиагрегационным, сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и увеличением концентрации цАМФ в тромбоцитах с насыщением энергетического потенциала эритроцитов и тромбоцитов.

Цена в аптеках

Цена на Пентоксифиллин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Пентоксифиллин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);

основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;

состав: 1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Код АТС СО4А D03.

Фармакологические свойства

Фармако-динамика. Средство, улучшающее микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) , ангиопротектор. Механизм дей-ствия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тром-боцитов и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) , повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное по-ложительное инотропное (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действие. Незначительно расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени – в конечностях и в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . При окклюзии (Окклюзия - акт закрытия или состояние закрытия. Окклюзионная повязка - закрывающая повязка) пораженных перифери-ческих артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в по-кое.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембрана-ми эритроцитов, подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) сначала в эритроцитах, затем - в пе-чени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимуще-ственно почками, незначительная часть (4 %) – через кишечник, может выделяться че-рез грудное молоко.

Показания к применению

Цереброваску-лярная патология, в частности атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов, состояния после пере-несенного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) ; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетиче-ские ангиопатии (Ангиопатия - любая патология кровеносных или лимфатических сосудов) , нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений) , эндар-териит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточность крово-снабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосу-дистого генеза.

Способ применения и дозы

Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический ин-сульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0, 1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (продолжительность введения 90–180 мин); внутриартериально – сначала в дозе 0,1 г в 20–50 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида, затем – по 0,2-0,3 г в 30–50 мл растворителя. Скорость введения – 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривен-ном введении в дальнейшем можно повысить на 50–100 мг до достижения максималь-ной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема.
Внутримышечно глубоко – по 100–200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800–1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , приступы стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатиче-ский гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) в крови, изменение массы тела, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , диспептические явления. Лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) , тромбоцито-пения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, редко – сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) .
При внутривенном и внутриартериальном введении – сни-жение АД.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к произ-водным метилксантина, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , обильные кровотечения, выражен-ный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) , судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотече-ний (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нор-мализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положе-нии. Лечение следует проводить под контролем АД. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально.
При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) .
Перед введение Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения.
У больных диабетом, принимающих гипогликеми-ческие средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипоглике-мию (требуется корректировка доз).
При назначении с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) необхо-димо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, пере-несшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролиро-вать уровень гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам) и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) (риск разви-тия кровотечения).
У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 10 мл/мин назначают 50–70 % дозы.

Взаимодействие с другими ле-карственными средствами

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)) , ганглиоблока-торами, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препа-ратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвер-тывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для де-тей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Условия отпуска. По рецеп-ту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2 % по 5 мл в ампулах № 5.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Пентоксифиллин драже - "Дарница"
• Пентоксифиллин таблетки - "Дарница"
• Пентоксифиллин таблетки - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.