Что делает эуфиллин. Состав и форма выпуска. Вспомогательные вещества в эуфиллине

• Инструкция по применению ЭУФИЛЛИН
• Состав препарата ЭУФИЛЛИН
• Показания препарата ЭУФИЛЛИН
• Условия хранения препарата ЭУФИЛЛИН
• Срок годности препарата ЭУФИЛЛИН

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Производные ксантина (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 240 мг/10 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 13/07566 от 22.07.2013 - Действующее

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭУФИЛЛИН р-р создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

• аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
• аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

• разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

• дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
• дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
• здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
• пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
• пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

Побочное действие

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.

Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

• аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
• аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
• использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
• использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

• кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
• плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Эуфиллин (Дарница)

(EuphyllinE-Darnitsa)

Общая характеристика:

Международное название: theophylline;

1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2 ,6-дион;

1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2 ,6-дионмоногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит 20 мг теофиллина в пересчете на сухое вещество или 20 мг теофиллина моногидрата в пересчете на сухое вещество;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03D A04.

Фармакодинамика. Эуфиллин спазмолитическое средство, производный пурина. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на мускулатуру бронхов. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты, стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Влияет на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, вызывает умеренный диуретический эффект. Расширяет вне печеночные, желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата установить 80-100%. Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р 450 (наиболее важный СYР 1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметил мочевая кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13% введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (T1 / 2) у пациентов, что Непал - 6-12 ч, у курящих, существенно короче - 4-5 ч. У больных на цироз печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T 1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, больных лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания. Бронхообструктивный: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бронхиальная астма (препарат выбора у больных астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах астмы), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения, апноэ младенцев. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутрь венно медленно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения у разных пациентов.

Взрослым препарат назначают по 10 мг / кг массы тела, в среднем, от 600-800 мг в сутки в 1-3 введения. Пациентам с низкой массой тела дозу препарата уменьшают до 400-500 мг/сут, при этом в первое введение - не более 200-250 мг.

Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13мг/кг массы тела, детям младше 6 лет - 16 мг / кг массы тела в сутки в 1-3введення.

Препарат вводят под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного. Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и может составлять от нескольких дней до двух недель.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, учащение приступов стенокардии, коллапс (при швидкомувнутришньо венном введении).

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.

У беременных: у плода проявляется тахикардией (при применении в последнем триместре).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

Местные реакции: в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин). Отек легких. Тяжелая артериальная гипер-и гипотония, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмия. Повышенная судорожная готовность, эпилепсия. Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность. Неконтролируемый гипотиреоз. Сепсис. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, кровотечение в недавнем анамнезе.

Передозировка. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность. Иногда первыми проявлениями могут быть судороги, желудочковая аритмия. При тяжелом отравлении, особенно у детей, могут развиться эпилептоидные приступы без возникновения каких-либо предвестников.

Лечение. Прекращение лечения препаратом. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и дать кислород. Для купирования приступа сделать внутри венное введение диазепама в дозе 0,1-0,3 мг / кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте сделать внутри венное введение метоклопрамида или ондансетрона. При необходимости провести гемоперфузию, гемодиализ менее эффективен.

Особенности применения. Применение при беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. С особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных на инфаркт миокарда в острой фазе.

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применяют вместе с другими производными ксантина. Усиливает действие симпатомиметиков и мочегонных средств (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и α-адреноблокаторов. В сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидоми морацизина наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пропранололом, оральными контрацептивами, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, интерфероном α рекомбинантным, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазол, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может повышаться, что потребует снижения дозы эуфиллина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

В современном мире экология, к сожалению, оставляет желать лучшего, и поэтому все больше и больше людей страдают от таких заболеваний, как астма, хронические бронхиты, эмфизема легких. Для лечения подобных заболеваний с успехом используется препарат Эуфиллин, об инструкции по применению к которому мы сегодня и расскажем.

Для чего назначают Эуфиллин? В первую очередь, это заболевания, для которых характерны спазмы дыхательных путей. Обусловлено это тем, что активное вещество, входящее в состав Эуфиллина, расслабляет гладкую мускулатуру. Входит в группу препаратов, которые назначают для лечения бронхов и легких, обструктивных заболеваний дыхательных путей, используется, как противоастматическое средство. Но подробнее об этом мы поговорим чуть ниже.

Форма выпуска

Эуфиллин выпускается в виде раствора для инъекций (ампулы по 1 мл и по 10 мл), в форме таблеток (0,15 мг по 30 штук в упаковке), а также в виде порошка для приготовления растворов

Состав

• Эуфиллин в таблетках содержит 150 мг активного действующего вещества – аминофиллина, а также магния стеарат, картофельный крахмал и повидон, которые используются в качестве вспомогательных веществ
• Эуфиллин в форме инъекций для уколов содержит 24 мг акминофиллина, и до 1 мл воды для инъекций (последняя – в качестве вспомогательного вещества)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

1. Одной из ключевых особенностей этого лекарства является его способность растворяться в воде, а значит – использоваться для инъекций
2. Основное действующее вещество Эуфиллин – теофиллин. Именно за счет него лекарство способно расслаблять г7ладкие мышцы бронхов и снимать спазмы
3. Еще одним полезным действием является стимуляция дыхательного центра, а также улучшение легочной вентиляции, насыщение крови кислородом и уменьшение количества углекислого газа в ней
4. Кроме того, Эуфиллин стимулирует и сердечную деятельность, благодаря ему снижается давление в малом круге кровообращения, снижается тонус кровеносных сосудов, расслабляются венозные стенки
5. Лекарство улучшает свойства крови – эритроциты становятся более устойчивыми к повреждению, замедляется агрегация тромбоцитов
6. Улучшается работа почек, и, как следствие, повышается образование мочи

Фармакокинетика

1. После приема лекарство достаточно быстро всасывается, на 90-100 процентов
2. Пища имеет свойство снижать скорость всасывания, но не влияет на его объем
3. Максимальное время абсорбции – 1-2 часа
4. Активное действующее вещество связывается с белками плазмы и распределяется по кровеносной системе, внеклеточной жидкости и мышечной ткани (60% у взрослых, 36% у детей и людей, больных циррозом печени)
5. Имеет свойство проникать в грудное молоко (10%) и через плацентарный барьер
6. 90% активного действующего вещества метаболизируются в печени, около 10% выходит в неизменном виде
7. На время полувыведения значительное влияние оказывает курение и алкоголь, для сравнения – у некурящего человека препарат полностью выводится из организма за 8-10 часов, у курящего – за 4-5 часов. У детей время полувыведения составляет 3-5 часов.
8. Выведение Эуфиллина гораздо длительнее у больных с печеночной или сердечной недостаточностью, при заболевании дыхательных путей, при вирусной инфекции. Оно может достигать 24 часов.

Показания

Эуфиллин используется для комплексного лечения следующих заболеваний и нарушений:

1. 1. Бронхиальная астма и спазмы в бронхах. Это основное показание к применению Эуфиллина внутривенно.

1. Высокое давление в сосудах, которые находятся в области легких
2. Снятие приступов в церебральных сосудах при сердечной астме, особенно, когда приступы сопровождаются удушьем и бронхоспазмами
3. Улучшение мозгового кровообращения (при острых его нарушениях)
4. Снятие внутричерепного давления
5. Скорая помощь при отеке мозга при ишемических инсультах
6. Улучшение кровотока в почках

Противопоказания

1. 1. Введение Эуфиллина внутривенно запрещено при пониженном давлении
   2. Противопоказанием также является тахикардия
   3. Эпилепсия
   4. Нарушения работы сердца
   5. После перенесенного инфаркта Миокарда
   6. Коронарная недостаточность
   7. Регулярные и частые нарушения сердечного ритма
   8. Хронический гастрит

1. Детский возраст до трех лет
2. Кровотечение в сетчатке глаза
3. При аллергии или индивидуальной непереносимости составляющих препарата

Иногда специалисты проводят курс лечения Эуфиллином с оговоркой, что польза от такой терапии будет превышать риск. Вот в каких случаях препарат назначается с осторожностью:

1. 1. Регулярные приступы стенокардии и судороги
   2. Нарушения работы почек
   3. Язва желудка
   4. Высокая температура у пациента в течение длительного времени
   5. Беременность и период кормления грудью

1. Пониженная выработка гормонов
2. Гастроэзофагеальный рефлюкс
3. Желудочное кровотечение

Побочные действия

При введении Эуфиллина внутривенно, так и при приеме препарата другими способами, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Центральная нервная система может отреагировать судорогами, нарушением сна, тремором, головокружением, общим беспокойством
• Сердечнососудистая система может дать такую реакцию, как повышенное сердцебиение, аритмия, тахикардия, кардиалгия, значительное снижение артериального давления, могут участиться приступы стенокардии. При слишком быстром внутривенном введении может возникнуть боль в области сердца

Важно! При применении Эуфиллина на третьем триместре беременности очень велик риск возникновения тахикардии у плода.

• Пищеварительная система может отреагировать на такое лечение обострением язвенных заболеваний, изжогой, рвотой или тошнотой. Кроме того, не исключен гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, а при длительном приеме – анорексия.
• Побочные действия со стороны мочевыделительной системы – альбуминурия, гематурия
• Аллергические и местные реакции – уплотнение и болезненность в месте введения препарата, сыпь, кожный зуд. При пероральном приеме – раздражение слизистой кишечника.
• Кроме того – гипогликемия, проктит, тахипноэ, боли в грудине, диурез, повышенное потоотделение и приливы к лицу

Инструкция по применению

Таблетки

В первую очередь давайте ознакомимся с инструкцией по применению эуфиллина в таблетках.

1. Взрослые принимают 150 мг препарата на одно применение 1-3 раза в день после еды
2. Детям же доза лекарства рассчитывается исходя из массы тела – 7-10 мг на один килограмм. Принимать препарат ребенку показано 4 раза в сутки, также, после еды

Длительность курса лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от заболевания, его течения, а также от переносимости препарата конкретным человеком.

Важно! Дозировка Эуфиллин для пожилых людей должна быть сниженной – из-за медленного выведения активного действующего вещества из организма. А для курящих людей – повышенной, из-за, напротив, слишком быстрого выведения.

Максимальная суточная доза Эуфиллина для взрослых составляет 1,5 грамма, а для детей – 15 мг на один килограмм. Дозировка на один прием не должна превышать 0,5 мг для взрослого пациента и 7 мг на килограмм для ребенка.

Инъекции

В инструкции по применению эуфиллина в ампулах внутривенно есть свои особенности.

1. Раствор для инъекции взрослому человеку готовится из расчета 5-10 мл Эуфиллина в ампулах на 10-20 мл раствора натрия хлорида (0,9%)
2. Необходимое количество лекарства для введения ребенку рассчитывается так: на один килограмм массы тела приходится 2-3 мг активного действующего вещества
3. Уколы с Эуфиллином делают 3 раза в сутки, курс лечения – не более двух недель
4. Перед введением раствор нагревают до температуры тела
5. Вводить лекарство нужно очень медленно – в течение 4-6 минут. Как мы уже упоминали, при слишком быстром введении велик риск побочных эффектов, таких, как боль в сердце, головокружение, тошнота. При наличии таких симптомов введение лекарства нужно немедленно прекратить, в этом случае пациенту показана капельница с Эуфиллином.
6. Для приготовления капельницы берут 10-20 мг лекарства и смешивают его с 100-150 мг хлорида натрия (опять же 0,9%). Скорость введения – 30-50 капель в минуту.

Кроме вышеперечисленных способов приема, с Эуфиллином делают также электрофорез и ингаляции.
Для электрофореза необходим 2% раствор лекарства, которым пропитывается марля или фильтрованная бумага. Для ингаляций готовится раствор, где на 100-150 мл натрия хлорида берется одна ампула Эуфиллина. Для одной ингаляции достаточно 3 мл такого раствора

Передозировка

О превышении рекомендуемых доз Эуфиллина могут говорить следующие симптомы:

• Диарея, тошнота, рвота с кровью
• Снижение аппетита
• Желудочное кровотечение
• Нарушение сна, повышенная тревожность, светобоязнь
• Тремор, судороги, сильное двигательное возбуждение
• Гастралгия
• Тахипноэ
• Желудочковые аритмии

В случае тяжелого отравления Эуфиллином возможны такие нарушения, как:

• Гипоксия
• Гипергликемия
• Гипогликемия
• Спутанность сознания
• Развитие почечной недостаточности
• Некроз скелетных мышц
• Эпилептические припадки (особенно у детей)

Лечение передозировки осуществляется следующим образом:

• В первую очередь – отмена лекарства
• Пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты и слабительные препараты
• Чтобы прекратить судороги назначают Диазепам
• Проводится симптоматическая терапия – в зависимости от того, как именно проявляет себя передозировка

Важно! Если пациент, кроме Эуфиллина, принимает и другие препараты, очень важно перед началом лечения узнать, как лекарства будут взаимодействовать друг с другом. Например, Эуфиллин с Дексаметазоном внутривенно, назначаемый при некоторых неврологических заболеваниях, повышает риск возникновения у пациента такого побочного эффекта, как гипогликемия. Поэтому очень важно не заниматься самолечением, и принимать любые препараты только после назначения врача.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ___________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 240 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, “легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает алъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

Астматический статус (дополнительная терапия)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Гипогликемия, усиление диуреза

Очень редко

Тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при

Кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда,

Стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или

Тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы

Вы человек достаточно активный, который заботится и думает о своей дыхательной системе и здоровье в целом, продолжайте заниматься спортом, вести здоровый образ жизни, и Ваш организм будет Вас радовать на протяжении всей жизни, и никакой бронхит вас не побеспокоит. Но не забывайте вовремя проходить обследования, поддерживайте свой иммунитет, это очень важно, не переохлаждайтесь, избегайте тяжелых физических и сильных эмоциональных перегрузок.

Пора бы уже задуматься о том, что Вы, что-то делаете не так…

Вы находитесь в группе риска, стоит задуматься о вашем образе жизни и начать заниматься собой. Обязательна физкультура, а еще лучше начать заниматься спортом, выберите тот вид спорта, который больше всего нравится, и превратите его в хобби (танцы, прогулки на велосипедах, тренажерный зал или просто старайтесь больше ходить). Не забывайте вовремя лечить простуды и грипп, они могут привести к осложнениям на легких. Обязательно работайте со своим иммунитетом, закаляйтесь, как можно чаще находитесь на природе и свежем воздухе. Не забывайте проходить плановые ежегодные обследования, лечить заболевания легких на начальных стадиях гораздо проще, чем в запущенном виде. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок, курение либо контакт с курильщиками по возможности исключите либо сведите к минимуму.

Пора бить тревогу! В вашем случае вероятность заболеть астмой огромна!

Вы совершенно безответственно относитесь к своему здоровью, тем самым разрушая работу Ваших легких и бронхов, пожалейте их! Если хотите долго прожить, Вам нужно кардинально изменить все ваше отношение к организму. В первую очередь пройдите обследование у таких специалистов как терапевт и пульмонолог, вам необходимо принимать радикальные меры иначе все может плохо закончиться для Вас. Выполняйте все рекомендации врачей, кардинально измените свою жизнь, возможно, стоит поменять работу или даже место жительства, абсолютно исключите курение и алкоголь из своей жизни, и сведите контакт с людьми, имеющими такие пагубные привычки к минимуму, закаляйтесь, укрепляйте свой иммунитет, как можно чаще бывайте на свежем воздухе. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок. Полностью исключите из бытового обращения все агрессивные средства, замените на натуральные, природные средства. Не забывайте делать дома влажную уборку и проветривание помещения.