Ardoin jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Arduan: recenzje, analogi, instrukcje, gdzie kupić Arduan synonimy analogi

Substancja aktywna

Bromek pipekuronium

Forma wydania, skład i opakowanie

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego biały lub prawie biały; dołączony rozpuszczalnik jest bezbarwnym, przezroczystym roztworem.

Substancje pomocnicze: mannitol 6,0 mg.

Rozpuszczalnik: chlorek sodu 18,0 mg, do 2 ml.

10 mg - butelki szklane bezbarwne (5) - tacki plastikowe (5) w komplecie z rozpuszczalnikiem (25 szt.) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Długo działający, niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie obwodowe. Dzięki konkurencyjnemu wiązaniu z receptorami n-cholinergicznymi zlokalizowanymi na płytce końcowej synapsy nerwowo-mięśniowej mięśni szkieletowych blokuje przekazywanie sygnału z zakończeń nerwowych do włókien mięśniowych.

Nie powoduje fascykulacji mięśni i nie ma działania hormonalnego.

Nawet w dawkach kilkakrotnie wyższych od dawki skutecznej wymaganej do 90% redukcji kurczliwości mięśni (ED 90) nie wykazuje działania blokującego ganglio, m-antycholinergicznego i sympatykomimetycznego.

Według badań, przy znieczuleniu zrównoważonym dawki ED 50 i ED 90 bromku pipekuronium wynoszą odpowiednio 30-50 mcg/kg masy ciała.

Dawka równa 50 mcg/kg masy ciała zapewnia 40-50 minut rozluźnienia mięśni podczas różnych operacji.

Maksymalne działanie bromku pipekuronium zależy od dawki i rozwija się po 1,5-5 minutach. Efekt rozwija się najszybciej przy dawkach 70-80 mcg/kg. Dalsze zwiększanie dawki leku skraca czas potrzebny do wystąpienia efektu i znacznie wydłuża czas działania leku.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

Przy podaniu dożylnym początkowe Vd wynosi 110 ml/kg masy ciała. Vd w stanie równowagi osiąga 300±78 ml/kg. Średni czas przebywania (MRT) - 140 min.

Przy wielokrotnym podawaniu dawek podtrzymujących skumulowany efekt jest nieistotny, jeśli stosuje się dawki 10-20 mcg/kg w momencie przywrócenia w 25% początkowej kurczliwości mięśni.

Przenika przez barierę łożyskową.

Metabolizm i wydalanie

Klirens osoczowy wynosi około 2,4±0,5 ml/min/kg. Średni T1/2β wynosi 121±45 min.

Jest wydalany głównie przez nerki, w ciągu pierwszych 24 godzin 56% substancji czynnej, 1/3 substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej, reszta w postaci bromku 3-desacetylopipekuronium. Badania przedkliniczne wykazały, że w eliminacji bromku pipekuronium bierze także udział wątroba.

Wskazania

• intubacja dotchawicza i rozluźnienie mięśni szkieletowych w znieczuleniu ogólnym podczas różnych operacji chirurgicznych wymagających ponad 20-30 minut rozluźnienia mięśni i wentylacji mechanicznej.

Przeciwwskazania

• ciężka niewydolność wątroby;
• dzieci do 3 miesięcy;
• nadwrażliwość na pipekuronium i/lub brom.

Ostrożnie: niedrożność dróg żółciowych, zespół obrzękowy, zwiększenie objętości krwi lub odwodnienie, stosowanie leków moczopędnych, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (kwasica, hiperkapnia) i gospodarki wodno-elektrolitowej (hipokaliemia, hipermagnezemia, hipokalcemia), hipotermia, digitalizacja, hipoproteinemia , kacheksja, miastenia (w tym także miastenia gravis, zespół Eatona-Lamberta) ze względu na możliwe wzmocnienie lub osłabienie działania leku w takich przypadkach (małe dawki Ardoinu w ciężkiej miastenii lub zespole Eatona-Lamberta mogą powodować silne działanie ; u takich pacjentów lek należy przepisywać w bardzo małych dawkach po wnikliwej ocenie potencjalnego ryzyka), depresja oddechowa, niewydolność nerek (wydłużony czas działania leku i czas trwania depresji po znieczuleniu), przewlekła niewydolność serca w etap dekompensacji, hipertermia złośliwa, ze wskazaniami w wywiadzie reakcji anafilaktycznej na jakikolwiek środek zwiotczający mięśnie (z powodu możliwej alergii krzyżowej), dzieci poniżej 14 roku życia.

Dawkowanie

Podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących milrelaksantów, dawkę Arduanu dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę rodzaj znieczulenia, przewidywany czas trwania operacji, możliwe interakcje z innymi lekami stosowanymi przed lub w trakcie znieczulenia, choroby współistniejące i stan ogólny pacjenta. W celu opanowania blokady nerwowo-mięśniowej zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych.

Stosować wyłącznie dożylnie. Bezpośrednio przed podaniem zawartość fiolki (4 mg suchej substancji) rozcieńcza się dostarczonym rozpuszczalnikiem. Należy stosować wyłącznie świeżo przygotowany roztwór.

Dawka początkowa do intubacji i późniejszej operacji: 60-80 mcg/kg masy ciała - zapewnia dobre/doskonałe warunki do intubacji przez 150-180 sekund, natomiast czas zwiotczenia mięśni wynosi 60-90 minut.

Dawka początkowa w celu rozluźnienia mięśni podczas intubacji za pomocą suksametonium: 50 mcg/kg masy ciała - zapewnia 30-60-minutowy relaks mięśni.

Dawka podtrzymująca: wynosi 10-20 mcg/kg - zapewnia 30-60-minutowe rozluźnienie mięśni podczas zabiegu.

W przypadku Ardoinu nie zaleca się stosowania dawek większych niż 40 mcg/kg (wysokie dawki mogą wydłużać czas trwania zwiotczenia mięśni).

U pacjentów z nadwagą i otyłością możliwe jest wydłużenie czasu działania Arduanu, dlatego lek należy stosować w dawce obliczonej dla idealnej wagi.

Dzieci w wieku od 3 do 12 miesięcy

Dawka wynosi 40 mcg/kg (co zapewnia rozluźnienie mięśni trwające od 10 do 44 minut).

Dawka wynosi 50-60 mcg/kg (co zapewnia rozluźnienie mięśni trwające od 18 do 52 minut).

Koniec z efektem

W momencie bloku 80-85%, mierzonego za pomocą stymulatora włókien nerwowych obwodowych, lub w momencie bloku częściowego, określonego na podstawie objawów klinicznych, zastosowanie atropiny (0,5-1,25 mg) w połączeniu z metylosiarczanem neostygminy (1 -3 mg) lub galantamina (10 -30 mg) zatrzymuje działanie zwiotczające mięśnie Ardoina.

Skutki uboczne

Z układu nerwowego: rzadko (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Z układu oddechowego: rzadko (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Z układu krzepnięcia krwi: rzadko (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Z układu moczowego: rzadko (<1%) - анурия.

Od strony narządu wzroku: zapalenie powiek, opadanie powiek.

Reakcje alergiczne: rzadko (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Wskaźniki laboratoryjne: rzadko (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Przedawkować

Objawy: przedłużony paraliż mięśni szkieletowych i bezdech, znaczny spadek ciśnienia krwi, wstrząs.

Leczenie: w przypadku przedawkowania lub długotrwałej blokady nerwowo-mięśniowej prowadzi się wentylację mechaniczną do czasu przywrócenia spontanicznego oddychania. Na początku przywracania spontanicznego oddychania jako antidotum podaje się inhibitor acetylocholinoesterazy (na przykład metylosiarczan neostygminy, chlorek edrofonium): atropina 0,5-1,25 mg w połączeniu z metylosiarczanem neostygminy (1-3 mg) lub galantaminą ( 10-30 mg). Należy uważnie monitorować czynność oddechową do czasu przywrócenia zadowalającego oddychania spontanicznego.

Interakcje leków

Wziewne środki znieczulające (halotan, metoksyfluran, eter dietylowy, enfluran, izofluran, cyklopropan), dożylne środki znieczulające (ketamina, propanidyd, barbiturany, etomidat, kwas gamma-hydroksymasłowy), depolaryzujące i niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie, niektóre antybiotyki (aminoglikozydy, pochodne nitroimidazolu, w tym metronidazol, tetracykliny, bacytracyna, kapreomycyna, klindamycyna, polimyksyny, w tym kolistyna, linkomycyna), cytrynianowe leki przeciwzakrzepowe, mineralokortykoidy i glukokortykoidy, leki moczopędne, m.in. bumetanid, inhibitory anhydrazy węglanowej, kwas etakrynowy, kortykotropina, alfa- i beta-blokery, tiamina, inhibitory MAO, guanidyna, fenytoina, powolne blokery kanału wapniowego, sole magnezu, prokainamid, chinidyna, lidokaina i prokaina do podawania dożylnego zwiększają intensywność i/lub lub czas działania Ardoina.

Leki zmniejszające stężenie potasu we krwi pogłębiają depresję oddechową (nawet do jej zatrzymania).

Opioidowe leki przeciwbólowe nasilają depresję oddechową. Sufentanyl w dużych dawkach zmniejsza potrzebę stosowania dużych dawek początkowych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie zapobiegają lub zmniejszają sztywność mięśni spowodowaną dużymi dawkami opioidowych leków przeciwbólowych (m.in. alfentanyl, fentanyl, sufentanyl). Arduan nie zmniejsza ryzyka bradykardii i niedociśnienia wywołanego opioidowymi lekami przeciwbólowymi (szczególnie na tle leków rozszerzających naczynia i/lub beta-blokerów).

Podczas intubacji suksametonium Arduan podaje się po ustąpieniu objawów klinicznych suksametonium. Podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, podawanie Ardoinu może skrócić czas potrzebny do rozpoczęcia zwiotczenia mięśni i wydłużyć czas trwania maksymalnego efektu.

Przy długotrwałym wstępnym stosowaniu GCS, metylosiarczanu neostygminy, chlorku edrofonium, bromku pirydostygminy, noradrenaliny, azatiopryny, epinefryny, teofiliny, chlorku sodu, chlorku wapnia, działanie może zostać osłabione.

Depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie mogą nasilać lub osłabiać działanie bromku pipekuronium (w zależności od dawki, czasu stosowania i indywidualnej wrażliwości).

Doksapram tymczasowo maskuje resztkowe działanie środków zwiotczających mięśnie.

Specjalne instrukcje

Lek należy stosować wyłącznie w specjalistycznym szpitalu wyposażonym w odpowiedni sprzęt do sztucznego oddychania i w obecności specjalisty sztucznego oddychania, ze względu na działanie leku na mięśnie oddechowe.

Podczas operacji i we wczesnym okresie pooperacyjnym, aż do całkowitego przywrócenia kurczliwości mięśni, konieczne jest uważne monitorowanie i utrzymywanie funkcji życiowych.

Przy obliczaniu dawki należy wziąć pod uwagę zastosowaną technikę znieczulenia, możliwe interakcje z innymi lekami podanymi przed lub w trakcie znieczulenia, stan i indywidualną wrażliwość pacjenta na lek.

W literaturze medycznej opisano przypadki reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych podczas stosowania środków zwiotczających mięśnie. Pomimo braku doniesień o podobnym działaniu Ardoina, lek można stosować jedynie w warunkach, które pozwalają na natychmiastowe wyleczenie takich schorzeń.

Należy zachować większą ostrożność podczas stosowania Arduanu u pacjentów, u których w wywiadzie wystąpiły reakcje anafilaktyczne spowodowane lekami zwiotczającymi mięśnie, ze względu na możliwość rozwoju alergii krzyżowej.

Arduan w dawkach powodujących rozluźnienie mięśni nie ma istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i w zdecydowanej większości przypadków nie powoduje bradykardii.

Stosowanie i dawkowanie leków m-antycholinergicznych w premedykacji podlega wnikliwej wstępnej ocenie; należy również wziąć pod uwagę stymulujący wpływ na n. nerwu błędnego innych jednocześnie stosowanych leków, a także rodzaj operacji.

Aby zapobiec względnemu przedawkowaniu leku i zapewnić odpowiednią kontrolę powrotu do aktywności mięśniowej, zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych.

Pacjentom z zaburzeniami transmisji nerwowo-mięśniowej, otyłością, niewydolnością nerek, chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych, po przebytym polio, lek należy przepisywać w niższych dawkach.

W przypadku chorób wątroby zastosowanie Ardoinu jest możliwe tylko w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. W takim przypadku lek należy stosować w minimalnej skutecznej dawce.

Niektóre stany (hipokaliemia, digitalizacja, hipermagnezemia, stosowanie leków moczopędnych, hipokalcemia, hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, kacheksja, hipotermia) mogą zwiększać intensywność lub czas trwania efektu. Podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, przed zastosowaniem Arduanu należy unormować gospodarkę elektrolitową, poziom glukozy we krwi oraz wyeliminować odwodnienie.

Podobnie jak inne leki zwiotczające mięśnie, Arduan może skracać czas APTT i protrombinowy.

Zastosowanie w pediatrii

Dzieci w wieku od 1 do 14 lat są mniej wrażliwe na bromek pipekuronium i czas działania zwiotczającego mięśnie jest u nich krótszy niż u dorosłych i dzieci poniżej 1 roku życia.

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w okresie noworodkowym.

Działanie zwiotczające mięśnie niemowlęta od 3 miesięcy do 1 roku nie różni się istotnie od tej u dorosłych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn

W ciągu pierwszych 24 godzin po ustaniu działania zwiotczającego mięśnie Ardoin nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Ciąża i laktacja

Nie ma wystarczającej liczby badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania Arduanu w czasie ciąży dla matki i płodu. Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży.

Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Arduanu w okresie laktacji. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Używaj w dzieciństwie

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 miesiąca życia.

Z ostrożność Lek należy stosować u dzieci poniżej 14. roku życia.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Na przewlekłą niewydolność nerek Nie zaleca się stosowania Arduanu w dawkach większych niż 0,04 mg/kg (wysokie dawki mogą wydłużać czas trwania zwiotczenia mięśni).

Na zaburzenia czynności wątroby

Z ostrożność należy stosować przy niewydolności wątroby.

Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem, w temperaturze od 2° do 8°C. Okres ważności - 3 lata.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

21.012 (Środek zwiotczający mięśnie obwodowe typu niedepolaryzującego, konkurencyjnego)

Forma wydania, skład i opakowanie

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego, biały lub prawie biały; dołączony rozpuszczalnik jest bezbarwny i przezroczysty.

Substancje pomocnicze: mannitol.

Rozpuszczalnik: roztwór chlorku sodu 0,9% - 2 ml.

Butelki (25) w komplecie z rozpuszczalnikiem (amp. 25 szt.) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Długo działający, niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie obwodowe. Dzięki konkurencyjnemu wiązaniu z receptorami n-cholinergicznymi znajdującymi się w zakończeniach motorycznych włókien mięśni prążkowanych, blokuje przekazywanie sygnału z zakończeń nerwowych do włókien mięśniowych.

Nie powoduje fascykulacji mięśni i nie ma działania hormonalnego.

Nawet w dawkach kilkakrotnie wyższych od dawki skutecznej wymaganej do 90% zmniejszenia kurczliwości mięśni (ED90) nie wykazuje działania ganglioblokującego, m-antycholinergicznego i sympatykomimetycznego. Według badań, przy znieczuleniu zrównoważonym dawki ED50 i ED90 bromku pipekuronium wynoszą odpowiednio 30-50 mcg/kg masy ciała.

Dawka równa 50 mcg/kg masy ciała zapewnia 40-50 minut zwiotczenia mięśni podczas zabiegu.

Maksymalne działanie bromku pipekuronium zależy od dawki i występuje po 1,5-5 minutach, działanie następuje najszybciej przy dawkach 70-80 mcg/kg. Dalsze zwiększanie dawki leku skraca czas potrzebny do wystąpienia efektu zwiotczającego mięśnie i znacznie wydłuża czas jego trwania.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

Przy podaniu dożylnym początkowe Vd wynosi 110 ml/kg. Vd w stanie równowagi osiąga 300±78 ml/kg. Średni czas przebywania w osoczu wynosi 140 minut.

Skumulowany efekt jest nieznaczny lub nie występuje przy powtarzaniu dawek 10-20 mcg/kg w momencie przywrócenia pierwotnej kurczliwości mięśni o 25%.

Przenika przez barierę łożyskową.

Metabolizm i wydalanie

Klirens osoczowy wynosi około 2,4±0,5 ml/min/kg. T1/2 pipekuronium wynosi średnio 121 ± 45 minut. Jest wydalany głównie przez nerki, w ciągu pierwszych 24 godzin 56% substancji czynnej, 1/3 substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej, reszta w postaci 3-desacetylopipekuronium. Badania przedkliniczne wykazały, że w eliminacji bromku pipekuronium bierze także udział wątroba.

Dawkowanie

Lek stosuje się wyłącznie dożylnie. Bezpośrednio przed podaniem zawartość fiolki (4 mg suchej substancji) rozcieńcza się dostarczonym rozpuszczalnikiem. Należy stosować wyłącznie świeżo przygotowany roztwór Ardoin.

Dawkę należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę rodzaj znieczulenia, przewidywany czas trwania zabiegu, możliwe interakcje z innymi lekami stosowanymi przed lub w trakcie znieczulenia, choroby współistniejące oraz stan ogólny pacjenta. W celu opanowania blokady nerwowo-mięśniowej zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych.

Dawka początkowa do intubacji i późniejszego zabiegu operacyjnego wynosi 80-100 mcg/kg masy ciała - zapewnia dobre lub doskonałe warunki do intubacji w ciągu 150-180 sekund, natomiast czas trwania zwiotczenia mięśni wynosi 60-90 minut.

Początkowa dawka zwiotczająca mięśnie podczas operacji po intubacji suksametonium wynosi 50 mcg/kg masy ciała – zapewnia 30-60 minut zwiotczenia mięśni.

Dawka podtrzymująca wynosi 10-20 mcg/kg - zapewnia 30-60 minut zwiotczenia mięśni podczas zabiegu.

U pacjentów z nadwagą i otyłością czas działania Arduanu może się wydłużyć, dlatego lek należy stosować w dawce obliczonej dla idealnej masy ciała.

Dla dzieci w wieku od 3 do 12 miesięcy dawka wynosi 40 mcg/kg (co zapewnia rozluźnienie mięśni trwające od 10 do 44 minut); w wieku od 1 do 14 lat – 50-60 mcg/kg (co zapewnia rozluźnienie mięśni trwające od 18 do 52 minut).

Eliminowanie działania leku

W momencie bloku 80-85%, mierzonego za pomocą stymulatora włókien nerwowych obwodowych, lub w momencie bloku częściowego, określonego na podstawie objawów klinicznych, zastosowanie atropiny (0,5-1,25 mg) w połączeniu z metylosiarczanem neostygminy (1 -3 mg) lub galantamina (10 -30 mg) zatrzymuje działanie zwiotczające mięśnie Ardoina.

Przedawkować

Objawy: długotrwały paraliż mięśni szkieletowych, bezdech, wyraźny spadek ciśnienia krwi, wstrząs.

Leczenie: w przypadku przedawkowania lub przedłużającej się blokady nerwowo-mięśniowej należy prowadzić wentylację mechaniczną do czasu przywrócenia spontanicznego oddychania. Na początku przywracania spontanicznego oddychania jako antidotum podaje się inhibitor acetylocholinoesterazy (na przykład metylosiarczan neostygminy, bromek pirydostygminy, chlorek edrofonium): atropina 0,5-1,25 mg w połączeniu z metylosiarczanem neostygminy (1-3 mg) lub galantamina (10-30 mg). Należy uważnie monitorować czynność oddechową do czasu przywrócenia zadowalającego oddychania spontanicznego.

Interakcje leków

Wziewne środki znieczulające (halotan, metoksyfluran, eter dietylowy, enfluran, izofluran, cyklopropan), dożylne środki znieczulające (ketamina, propanidyd, barbiturany, etomidat, kwas gamma-hydroksymasłowy), depolaryzujące i niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie, niektóre antybiotyki (aminoglikozydy, pochodne nitroimidazolu, w tym metronidazol, tetracykliny, bacytracyna, kapreomycyna, klindamycyna, polimyksyny, w tym kolistyna, linkomycyna, amfoterycyna B), cytrynianowe leki przeciwzakrzepowe, mineralokortykoidy i glukokortykoidy, leki moczopędne, m.in. bumetanid, inhibitory anhydrazy węglanowej, kwas etakrynowy, kortykotropina, alfa- i beta-blokery, tiamina, inhibitory MAO, guanidyna, siarczan protaminy, fenytoina, powolne blokery kanału wapniowego, sole magnezu, prokainamid, chinidyna, lidokaina i prokaina do podawania dożylnego zwiększają intensywność i/lub czas działania Ardoin.

Leki zmniejszające stężenie potasu we krwi pogłębiają depresję oddechową (nawet do jej zatrzymania).

Opioidowe leki przeciwbólowe nasilają depresję oddechową. Sufentanyl w dużych dawkach zmniejsza potrzebę stosowania dużych dawek początkowych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie zapobiegają lub zmniejszają sztywność mięśni spowodowaną dużymi dawkami opioidowych leków przeciwbólowych (m.in. alfentanyl, fentanyl, sufentanyl). Arduan nie zmniejsza ryzyka bradykardii i niedociśnienia wywołanego opioidowymi lekami przeciwbólowymi (szczególnie na tle leków rozszerzających naczynia i/lub beta-blokerów).

Podczas intubacji suksametonium Arduan podaje się po ustąpieniu objawów klinicznych suksametonium. Podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, podawanie Ardoinu może skrócić czas potrzebny do rozpoczęcia zwiotczenia mięśni i wydłużyć czas trwania maksymalnego efektu. Przy długotrwałym wstępnym stosowaniu GCS, metylosiarczanu neostygminy, chlorku edrofonium, bromku pirydostygminy, noradrenaliny, azatiopryny, epinefryny, teofiliny, chlorku potasu, chlorku sodu, chlorku wapnia, działanie może zostać osłabione.

Depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie mogą nasilać lub osłabiać działanie bromku pipekuronium (w zależności od dawki, czasu stosowania i indywidualnej wrażliwości).

Doksapram tymczasowo maskuje resztkowe działanie środków zwiotczających mięśnie.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie ma wystarczającej liczby badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania Arduanu w czasie ciąży dla matki i płodu. Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży.

Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Arduanu w okresie laktacji. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: rzadko (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Z układu oddechowego: rzadko (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Z układu krzepnięcia krwi: rzadko (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Z układu moczowego: rzadko (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Zaburzenia metaboliczne: rzadko (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Z narządu wzroku: zapalenie powiek, opadanie powiek.

Reakcje alergiczne: rzadko (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem, w temperaturze od 2° do 8°C. Okres ważności - 3 lata.

Wskazania

— intubacja dotchawicza i rozluźnienie mięśni szkieletowych w znieczuleniu ogólnym podczas zabiegów chirurgicznych wymagających ponad 20–30 minut rozluźnienia mięśni oraz w warunkach wentylacji mechanicznej.

Przeciwwskazania

- ciężka niewydolność wątroby;

- dzieci do 3 miesięcy;

- nadwrażliwość na pipekuronium i (lub) brom.

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku niedrożności dróg żółciowych, zespołu obrzękowego, zwiększonej objętości krwi lub odwodnienia, podczas stosowania leków moczopędnych, zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej (kwasica, hiperkapnia) i gospodarki wodno-elektrolitowej (hipokaliemia, hipermagnezemia, hipokalcemia), z hipotermią, digitalizacją, hipoproteinemią, kacheksją, miastenią (w tym miastenią, zespołem Eatona-Lamberta) ze względu na możliwe w takich przypadkach zarówno wzmocnienie, jak i osłabienie działania leku (małe dawki Ardoinu w ciężkiej miastenii lub zespół Eatona-Lamberta mogą powodować wyraźny efekt; u takich pacjentów lek należy przepisywać w bardzo małych dawkach po wnikliwej ocenie potencjalnego ryzyka leczenia), z depresją oddechową, niewydolnością nerek (wydłużony czas działania leku i czas działania depresja po znieczuleniu), z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji, hipertermią złośliwą, gdy jest to wskazane w wywiadzie reakcja anafilaktyczna na jakikolwiek środek zwiotczający mięśnie (w wyniku możliwej alergii krzyżowej), u dzieci poniżej 14. roku życia.

Specjalne instrukcje

Lek należy stosować wyłącznie w specjalistycznym szpitalu wyposażonym w odpowiedni sprzęt do sztucznego oddychania i w obecności specjalisty sztucznego oddychania, ze względu na działanie leku na mięśnie oddechowe.

Podczas operacji i we wczesnym okresie pooperacyjnym, aż do całkowitego przywrócenia kurczliwości mięśni, konieczne jest uważne monitorowanie i utrzymywanie funkcji życiowych.

Przy obliczaniu dawki należy wziąć pod uwagę zastosowaną technikę znieczulenia, możliwe interakcje z innymi lekami podanymi przed lub w trakcie znieczulenia, stan i indywidualną wrażliwość pacjenta na lek.

W literaturze medycznej opisano przypadki reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych podczas stosowania środków zwiotczających mięśnie. Pomimo braku doniesień o podobnym działaniu Ardoina, lek można stosować jedynie w warunkach, które pozwalają na natychmiastowe wyleczenie takich schorzeń.

Arduan w dawkach powodujących rozluźnienie mięśni nie ma istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i w zdecydowanej większości przypadków nie powoduje bradykardii.

Konieczność przepisywania i schemat dawkowania leków wagolitycznych w premedykacji należy wcześniej dokładnie przeanalizować (należy wziąć pod uwagę stymulujący wpływ na n. błędny innych leków stosowanych jednocześnie, a także rodzaj operacji).

Aby zapobiec względnemu przedawkowaniu leku i zapewnić odpowiednią kontrolę powrotu do aktywności mięśniowej, zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych.

Pacjentom z zaburzeniami transmisji nerwowo-mięśniowej, otyłością, niewydolnością nerek, zaburzeniami czynności wątroby i/lub dróg żółciowych, a także po przebytym polio, lek należy przepisywać w niższych dawkach.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby zastosowanie Ardoinu jest możliwe jedynie w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. W takim przypadku lek należy stosować w minimalnej skutecznej dawce.

Niektóre stany (hipokaliemia, digitalizacja, hipermagnezemia, stosowanie leków moczopędnych, hipokalcemia, hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, kacheksja, hipotermia) mogą zwiększać intensywność lub czas trwania efektu. Przed rozpoczęciem znieczulenia należy znormalizować równowagę elektrolitową, poziom glukozy we krwi i wyeliminować odwodnienie.

Należy zachować większą ostrożność podczas stosowania Arduanu, jeśli w przeszłości występowały reakcje anafilaktyczne spowodowane lekami zwiotczającymi mięśnie, ze względu na możliwość rozwoju nadwrażliwości krzyżowej.

Zastosowanie w pediatrii

Dzieci w wieku od 1 roku do 14 lat są mniej wrażliwe na bromek pipekuronium, a czas trwania działania zwiotczającego mięśnie jest krótszy niż u dorosłych i niemowląt (w wieku od 3 miesięcy do 1 roku).

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w okresie noworodkowym.

Działanie zwiotczające mięśnie u niemowląt w wieku od 3 miesięcy do 1 roku nie różni się istotnie od działania u dorosłych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W ciągu pierwszych 24 godzin po ustaniu działania zwiotczającego mięśnie Ardoin nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek nie zaleca się stosowania Arduanu w dawkach przekraczających 0,04 mg/kg (duże dawki mogą wydłużać czas zwiotczenia mięśni).

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Stosować ostrożnie w przypadku niewydolności wątroby.

Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Numery rejestracyjne

. liofilizat do przygotowania. roztwór do podawania dożylnego 4 mg: fiolka. 25 szt. dołączony z rozpuszczalnikiem P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Arduan to lek z grupy środków zwiotczających mięśnie działających obwodowo.

Jaki jest skład i forma wydania Ardoina?

Lek występuje w postaci białego liofilizatu do przygotowania roztworu leczniczego do podawania dożylnego. Zawiera przezroczysty rozpuszczalnik.

Jedna butelka zawiera 4 mg substancji czynnej, jaką jest bromek pipekuronium. Składnikiem pomocniczym jest mannitol. Rozpuszczalnik w postaci 0,9% roztworu chlorku sodu. Pojemnik z lekiem wykonany jest z bezbarwnego szkła, butelki te umieszczone są na plastikowych tackach, pakowane w opakowania kartonowe.

Lek Arduan należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze od dwóch do ośmiu stopni. Okres ważności tego leku wynosi trzy lata. Zwolnienie odbywa się ściśle według zalecenia lekarza. Po upływie terminu ważności leku jego stosowanie jest zabronione.

Jakie jest działanie farmakologiczne Ardoina?

Jest to środek zwiotczający mięśnie obwodowe o długotrwałym działaniu. Substancja czynna leku blokuje bezpośrednie przekazywanie sygnałów z komórek nerwowych do włókien mięśniowych. Ardoina nie powoduje fascykulacji, a także nie ma wpływu hormonalnego na organizm.

Lek nie ma działania blokującego zwoje. Dawka 50 mcg/kg masy ciała może zapewnić prawie godzinę zwiotczenia mięśni podczas operacji.

Maksymalny efekt leku zaczyna pojawiać się w ciągu półtorej do pięciu minut, efekt osiąga się najszybciej przy dawkach równych 80 mcg/kg. Dalsze zwiększanie dawki zwiększa rozluźnienie mięśni.

Jakie są wskazania do stosowania Ardoina?

Instrukcje stosowania leku Ardoin zalecają stosowanie go do intubacji dotchawiczej, a także do rozluźniania mięśni podczas operacji w znieczuleniu ogólnym.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania Ardoina?

Tego leku nie należy stosować, jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby; z nadwrażliwością na substancję czynną; a także nie jest używany przed ukończeniem trzeciego miesiąca życia.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania tego leku w przypadku niedrożności dróg żółciowych, stosowania leków moczopędnych, zespołu obrzękowego, kwasicy, hipotermii, stanu kacheksji, a także miastenii.

Jakie są zastosowania i dawkowanie Ardoin?

Lek należy stosować wyłącznie dożylnie, najpierw rozpuszczając liofilizat w dostarczonym roztworze. W takim przypadku lek należy podać natychmiast w świeżo przygotowanej postaci.

Dawkowanie ustalane jest bezpośrednio przez lekarza i zależy od indywidualnych cech pacjenta, przy czym należy wziąć pod uwagę rodzaj oczekiwanego znieczulenia, a także czas trwania interwencji chirurgicznej.

Zalecana dawka początkowa leku dla dorosłych wynosi 80-100 mcg/kg – zapewni to warunki niezbędne do intubacji przez trzy minuty, a rozluźnienie mięśni będzie trwało do 90 minut.

Dawka podtrzymująca wynosi 10-20 mcg/kg. U osób otyłych zaleca się stosowanie leku w dawce obliczonej dla idealnej masy ciała. Dla dzieci od 3 miesięcy do roku – 40 mcg/kg; w wieku od 12 miesięcy do 14 lat – 50 mcg/kg.

Czy można przedawkować Ardoin?

Przedawkowanie Arduanu może spowodować następujące objawy: wstrząs, porażenie mięśni, niskie ciśnienie krwi, bezdech. W takim przypadku należy niezwłocznie udzielić pacjentowi pomocy, która będzie polegać na wentylacji mechanicznej. Po przywróceniu spontanicznego oddychania jako antidotum można podać inhibitor acetylocholinoesterazy, na przykład bromek pirydostygminy, a także roztwór atropiny wraz z metylosiarczanem neostygminy.

Jakie są skutki uboczne Arduana?

Z układu nerwowego: depresja, senność, niedoczulica, możliwy paraliż mięśni, a także zanik mięśni.

Z układu oddechowego: kaszel, skurcz oskrzeli, możliwe zatrzymanie oddechu, niedodma płuc, a także skurcz krtani.

Z układu sercowo-naczyniowego: w rzadkich przypadkach może rozwinąć się zawał mięśnia sercowego, udar, migotanie przedsionków, bradykardia, dodatkowa skurcz komorowy, bradykardia, obniżone lub podwyższone ciśnienie krwi, a także tachykardia i arytmia.

Zmiany w badaniach laboratoryjnych: skrócony czas protrombinowy, hiperkreatyninemia, bezmocz, hipokalcemia, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia.

Inne działania niepożądane mogą objawiać się opadaniem powieki górnej – tzw. opadaniem powiek, może także wystąpić stan zapalny powiek – blepharitis. Pojawią się reakcje alergiczne: obrzęk Quinckego, swędząca wysypka.

Specjalne instrukcje

Lek Arduan jest zalecany do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych, jeśli placówka posiada sprzęt do wentylacji mechanicznej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku, jeśli u pacjenta w przeszłości występowały reakcje anafilaktyczne spowodowane podaniem jakichkolwiek środków zwiotczających mięśnie.

Jakie analogi ma Arduan?

Do analogów leku Arduan należą: Aperomide, bromek Pipekuronium, a także Vero-Pipekuronium.

Wniosek

Lek Arduan jest przepisywany wyłącznie przez wykwalifikowanego lekarza i podawany dożylnie pod bezpośrednim nadzorem anestezjologa w specjalistycznym szpitalu.

efekt farmakologiczny

Środek zwiotczający mięśnie. Ardoina blokuje receptory n-cholinergiczne mięśni szkieletowych, uniemożliwia ich kontakt z neuroprzekaźnikiem (acetylocholiną), hamuje depolaryzację płytki końcowej i zakłóca transmisję nerwowo-mięśniową.

Wskazania

Relaksacja mięśni poprzecznie prążkowanych podczas operacji i zabiegów diagnostycznych w warunkach wentylacji mechanicznej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, miastenia.

Specjalne instrukcje

Dawkę Ardoina dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę rodzaj znieczulenia, przewidywany czas trwania zabiegu, możliwe interakcje z innymi lekami stosowanymi przed lub w trakcie znieczulenia, choroby współistniejące oraz stan pacjenta. W celu opanowania bloku nerwowo-mięśniowego zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych.
Ardoin należy stosować pod nadzorem doświadczonego lekarza zaznajomionego z działaniem i stosowaniem tego typu leków.

Sposób użycia i dawkowanie

IV. Bezpośrednio przed podaniem 4 mg suchej substancji Ardoin rozcieńcza się dostarczonym rozpuszczalnikiem. Przy znieczuleniu zrównoważonym wartości ED50 i ED90 Ardoina wynoszą odpowiednio 0,03 i 0,05 mg/kg masy ciała. Minimalny czas niezbędny do wystąpienia efektu obserwuje się przy dawkach 0,07-0,08 mg/kg.

Skutki uboczne

Bradykardia, niedociśnienie tętnicze; rzadko - reakcje anafilaktyczne.

Rozluźnienie mięśni podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej i zabiegów chirurgicznych wymagających ponad 20-30 minut rozluźnienia mięśni.

Sposób użycia i dawkowanie

Podobnie jak w przypadku innych blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, dawkę Arduanu dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę rodzaj znieczulenia, przewidywany czas trwania zabiegu, możliwe interakcje z innymi lekami stosowanymi przed lub w trakcie znieczulenia, choroby współistniejące oraz ogólny stan pacjenta. pacjent. W celu kontroli bloku nerwowo-mięśniowego zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych. Stosować dożylnie.

Zalecane dawki dla dorosłych:
- dawka początkowa do intubacji i późniejszego zabiegu: 0,06-0,08 mg/kg masy ciała, zapewnia dobre/doskonałe warunki intubacji przez 150-180 sekund, a czas zwiotczenia mięśni wynosi 60-90 minut; dawka początkowa w celu zwiotczenia mięśni podczas intubacji sukcynylocholiną: 0,05 mg/kg, zapewnia 30-60 minut zwiotczenia mięśni;
- dawka podtrzymująca: 0,01-0,02 mg/kg, zapewnia 30-60 minut zwiotczenia mięśni podczas zabiegu;
- w przypadku niewydolności nerek nie zaleca się stosowania dawek większych niż 0,04 mcg/kg.
Przedłużenie ważności możliwe jest w następujących przypadkach:
- nadmierna masa ciała, otyłość (dobierając dawkę należy kierować się idealną masą ciała);
- jednoczesne stosowanie wziewnych środków znieczulających (można zmniejszyć dawkę Arduanu);
podczas intubacji sukcynylocholiną (Arduan podaje się po ustąpieniu objawów klinicznych sukcynylocholiny. Podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, podanie Arduan po podaniu depolaryzującego środka zwiotczającego mięśnie może skrócić czas potrzebny do rozpoczęcia zwiotczenia mięśni i wydłużyć czas trwania zwiotczenia mięśni). maksymalny efekt).
Zakończenie działania: W momencie blokady 80-85%, mierzonej za pomocą stymulatora włókien nerwowych obwodowych, lub w momencie częściowej blokady, stwierdzonej objawami klinicznymi, zastosowanie atropiny (0,5-1,25 mg) w połączeniu z neostygminą ( 1-3 mg) lub galantamina (10-30 mg) zatrzymuje działanie zwiotczające mięśnie Arduanu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Specjalne instrukcje

Stosować wyłącznie w warunkach umożliwiających sztuczne oddychanie i tlenoterapię, w obecności specjalisty od sztucznego oddychania ze względu na działanie leku na mięśnie oddechowe oraz w obecności antidotum.
W literaturze medycznej opisano przypadki reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych podczas stosowania środków zwiotczających mięśnie. Ardoin można stosować wyłącznie w przypadkach, które umożliwiają natychmiastowe leczenie takich schorzeń.
Dawki Ardoiny powodujące rozluźnienie mięśni nie mają istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i w przeciwieństwie do niektórych środków znieczulających praktycznie nie powodują bradykardii na skutek odruchu błędnego.
Mając na uwadze powyższe, stosowanie i dawkowanie leków wagolitycznych w celach premedykacji podlega wnikliwej wstępnej ocenie; Należy również wziąć pod uwagę stymulujący wpływ na nerw błędny innych jednocześnie stosowanych leków i rodzaj operacji.
Aby uniknąć względnego przedawkowania leku i zapewnić odpowiednią kontrolę nad przywróceniem aktywności mięśni, zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych.
Na farmakokinetykę i/lub działanie zwiotczające mięśnie Ardoin mogą wpływać następujące czynniki:
Niewydolność nerek wydłuża działanie i czas tzw. „powrót” pacjenta.
Choroby nerwowo-mięśniowe: Arduan jest przepisywany ostrożnie, ponieważ w takich przypadkach można zarówno wzmocnić, jak i osłabić działanie leku. Małe dawki Ardoinu na miastenię lub zespół Lamberta-Eatona mogą powodować silny efekt. U takich pacjentów lek jest przepisywany w bardzo małych dawkach po dokładnej ocenie możliwych szkód.
Choroby wątroby: użycie Ardoina jest możliwe tylko w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść przewyższa możliwą szkodę.
Hipertermia złośliwa: Hipertermii złośliwej nie zaobserwowano ani w badaniach Ardoina, ani w praktyce klinicznej. Ponieważ leku zwiotczającego nigdy nie stosuje się bez innych leków, a zespół ten może rozwinąć się przy braku znanych czynników wywołujących, lekarz powinien zapoznać się z wczesnymi objawami zespołu, metodami jego diagnostyki i leczenia.
Inni:
Podobnie jak w przypadku innych leków zwiotczających mięśnie, należy normalizować równowagę elektrolitową i kwasowo-zasadową.
Hipotermia może wydłużyć działanie Ardoina.
Hipokaliemia, digitalizacja, leki moczopędne, hipermagnezemia, hipokalcemia (transfuzja), odwodnienie, kwasica, hipoproteinemia, hiperkapnia, kacheksja mogą wzmocnić i przedłużyć działanie Arduanu.
Podobnie jak inne leki zwiotczające mięśnie, Arduan może skracać czas częściowej tromboplastyny ​​i protrombiny.
Należy stosować wyłącznie świeżo przygotowany roztwór.

Interakcja z innymi lekami

Następujące leki mogą wpływać na działanie Ardoinu.
1. Efekt jest wzmocniony lub przedłużony:
- wziewne środki znieczulające (halotan, metoksyfluran, eter, enfluran, izofluran, cyklopropan);
- środki znieczulające do podawania dożylnego (ketamina, fentanyl, propanidyd, barbiturany, etomidat, kwas γ-hydroksymasłowy);
- inne niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie, wstępne zastosowanie sukcynylocholiny;
- niektóre antybiotyki i leki chemioterapeutyczne (aminoglikozydy, peptydy, imidazole, metronidazol itp.);
- leki moczopędne, α- i β-blokery, tiamina, inhibitory MAO, guanidyna, protamina, fenytoina, antagoniści kanału wapniowego, sole magnezu, lidokaina do podawania dożylnego.
2. Działanie słabnie:
- długotrwałe wstępne stosowanie glikokortykosteroidów, neostygminy, edrofonium, pirydostygminy, noradrenaliny, azatiopryny, teofiliny, KCl, NaCl, CaCl 2.
3. Efekt wzmacnia lub osłabia:
- wstępne zastosowanie depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (ważna jest dawka, czas stosowania i indywidualna wrażliwość).

Ciąża i laktacja

Nie ma wystarczającego doświadczenia, aby wykazać bezpieczeństwo stosowania Ardoinu dla kobiet w ciąży i płodu.
Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią.
W czasie ciąży stosowanie Ardoinu jest możliwe tylko w przypadkach, gdy oczekiwany korzystny efekt uzasadnia ryzyko.
Ze względu na to, że sole magnezu nasilają blokadę nerwowo-mięśniową, u kobiet przyjmujących takie leki w leczeniu zatrucia ciążowego, zahamowanie działania zwiotczającego mięśnie za pomocą leków może nie być wystarczające. W takich przypadkach obowiązkowe jest zastosowanie stymulatora nerwów obwodowych.
Sekcja C
Na podstawie badań klinicznych, w których stosowano Ardoin do znieczulenia ogólnego, nie wydaje się, aby wpływał on na ocenę w skali Apgar, napięcie mięśniowe lub adaptację układu sercowo-naczyniowego noworodków.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że bromek pipekuronium przenika przez łożysko w bardzo małych stężeniach i jest wykrywany we krwi pępowinowej.
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania Arduanu w okresie laktacji.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy maszyn

W ciągu pierwszych 24 godzin po ustaniu działania zwiotczającego mięśnie Ardoinu nie zaleca się prowadzenia samochodu ani innych maszyn, których obsługa wiąże się ze zwiększonym ryzykiem obrażeń.

Efekt uboczny

Lista działań niepożądanych w tabeli została sporządzona według następujących kategorii częstości:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 -<1/10)
Niezbyt często (≥1/1000 -<1/100)
Rzadko (≥1/10000 -<1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
Zgłaszano następujące działania niepożądane:

Objawy narządów lub układów narządów	Rzadko	Bardzo rzadko
Sygnały z układu odpornościowego		Reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne*, obrzęk Quinckego.
Objawy metaboliczne i zespoły żywieniowe		Tężyczka
Objawy psychiatryczne		Senność
Objawy z układu nerwowego		Paraliż, senność,
Znaki oczne		Zapalenie powiek, opadanie powiek
Objawy układu sercowo-naczyniowego		Arytmia, bradykardia, depresja (hamowanie) czynności serca, częstoskurcz komorowy i migotanie komór, niedokrwienie mięśnia sercowego (aż do rozwoju zawału mięśnia sercowego) i mózgu. Niedociśnienie, rozszerzenie naczyń, nadciśnienie
Objawy ze strony układu oddechowego i śródpiersia		Bezdech, duszność, hipowentylacja płuc, depresja oddechowa, niedodma płuc, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, kaszel
Objawy układu mięśniowo-szkieletowego		Osłabienie mięśni po ustaniu rozluźnienia mięśni, zanik mięśni.
Objawy narządów krwiotwórczych i układu hemostazy	Zakrzepica, zmniejszona aktywowana częściowa tromboplastyna i czas protrombinowy
Objawy układu moczowego	Bezmocz
Objawy skórne	Wysypka skórna, pokrzywka.
Nieprawidłowości laboratoryjne		Hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hiperglikemia. Zwiększone stężenie mocznika we krwi. Zmniejszone tętno.

* Istnieją doniesienia o reakcjach anafilaktycznych i rzekomoanafilaktycznych, w tym śmiertelnych, po zastosowaniu leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym bromku pipekuronium. Stosując Ardoin należy zapewnić warunki, przygotować leki i sprzęt łagodzący reakcję anafilaktyczną.
Nie zaleca się stosowania leku u osób, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na inne leki zwiotczające mięśnie, ponieważ pomiędzy niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie może powstać alergia krzyżowa.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania lub przedłużającego się bloku nerwowo-mięśniowego, sztuczną wentylację kontynuuje się do czasu przywrócenia spontanicznego oddychania. Na początku przywracania spontanicznego oddychania jako antidotum podaje się inhibitor acetylocholinoesterazy (np. neostygmina, pirydostygmina, edrofonium) w odpowiedniej dawce. Należy uważnie monitorować czynność oddechową do czasu przywrócenia zadowalającego oddychania spontanicznego.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środek zwiotczający mięśnie obwodowe.
Kod ATX: M03AC06

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Ardouane (bromek pipekuronium) jest długo działającym, niedepolaryzującym lekiem blokującym przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Dzięki konkurencyjnej komunikacji z nikotynowymi receptorami acetylocholiny, zlokalizowanymi w zakończeniach motorycznych włókien mięśni prążkowanych, blokuje przekazywanie sygnału z zakończeń nerwowych do włókien mięśniowych. Jego antidotum stanowią inhibitory acetylocholinoesterazy (np. neostygmina, pirydostygmina, edrofonium). W przeciwieństwie do depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (np. sukcynylocholina), Ardoine nie powoduje wiązania mięśni. Ardoina nie ma działania hormonalnego.
Nawet w dawkach kilkakrotnie wyższych od dawki skutecznej wymaganej do 90% redukcji kurczliwości mięśni (ED 90) nie wykazuje działania ganglioblokującego, wagolitycznego i sympatykomimetycznego.
Według badań, przy znieczuleniu zrównoważonym dawki ED 50 i ED 90 bromku pipekuronium wynoszą odpowiednio 0,03 i 0,05 mg/kg masy ciała.
Dawka 0,05 mg/kg masy ciała zapewnia 40-50 minut rozluźnienia mięśni podczas różnych operacji.
Maksymalne działanie pipekuronium zależy od dawki i występuje w ciągu 1,5-5 minut. Efekt rozwija się najszybciej przy dawkach równych 0,07-0,08 mg/kg. Dalsze zwiększanie dawki skraca czas potrzebny do rozwinięcia się działania i znacząco wydłuża działanie leku.
Farmakokinetyka
Po podaniu dożylnym początkowa objętość dystrybucji (Vd c): 110 ml/kg masy ciała, objętość dystrybucji w fazie nasycenia (Vd ss): 300 ± 78 ml/kg, klirens osocza (Cl): 2,4 ± 0,5 ml/ min/kg, średni okres półtrwania (t 1/2β) wynosi 121 ± 45 min, średni czas przebywania (MRT): 140 min.
Przy wielokrotnym podawaniu dawek podtrzymujących skumulowany efekt jest nieistotny, jeśli stosuje się dawki 0,01-0,02 mg/kg w momencie przywrócenia w 25% początkowej kurczliwości.
Pipekuronium jest wydalane głównie przez nerki, w 56% w ciągu pierwszych 24 godzin.
75% jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostała ilość jest wydalana w postaci 3-dezacetylopipekuronium.
Według badań przedklinicznych w eliminacji pipekuronium bierze także udział wątroba.