Cikloserin, kapsule. Antibiotik cikloserin je posljednja nada. Uputstvo za upotrebu Cycloserine uputstvo za upotrebu tableta

Cycloserine

Međunarodno nezaštićeno ime

Cycloserine

Oblik doziranja

Kapsule, 250 mg

Compound

Jedna kapsula sadrži

aktivna supstanca - cikloserin 250 mg,

pomoćna tvar - talk 2,5 mg

sastav ljuske kapsule:

okvir: titanijum dioksid (E 171), propilen glikol, metilparaben, propilparaben, natrijum lauril sulfat, octena kiselina, koloidni bezvodni silicijum dioksid, želatina

kapa: eritrozin (E 127), plavi brilijant FCF (E 133), titanijum dioksid (E 171), propilen glikol, metilparaben, propilparaben, natrijum lauril sulfat, octena kiselina, koloidni bezvodni silicijum dioksid, želatina

Opis

Tvrde želatinske kapsule. Tijelo je bijelo, kapa ljubičasta. Sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli prah žućkaste nijanse.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi.

Cycloserine.

ATX kod J04AB01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno (70-90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) se postiže nakon 3-8 sati.Nakon uzimanja doze od 250 mg svakih 12 sati, maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) je 25-30 mcg/ml. Ne vezuje se za proteine ​​krvi, dobro se distribuira u tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost, sputum i žuč. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru u majčino mlijeko (koncentracije u likvoru, pleuralnoj tekućini, fetalnoj krvi i majčinom mlijeku približavaju se nivoima u plazmi).

Djelomično (35%) se biotransformiše u jetri u neidentifikovane metabolite. Poluvrijeme (T½) je 8-12 sati.Izlučuje se uglavnom bubrezima (glomerularna filtracija) u nepromijenjenom obliku (66% u roku od 24 sata i još 10% u narednih 48 sati) iu malim količinama sa fecesom. Kod zatajenja bubrega, poluživot (T½)

povećava. Ponovljene doze mogu biti praćene akumulacijom.

Farmakodinamika

Cikloserin je baktericidni antibiotik širokog spektra koji djeluje na Mycobacterium tuberculosis koji je otporan na glavne lijekove protiv tuberkuloze. Inhibira aktivnost enzima uključenih u sintezu ćelijskog zida bakterije u ranim fazama: L-alanin racemaze (pretvara L-alanil u D-alanin) i D-alanil-D-alanin sintetaze (omogućava

uključivanje D-alanina u pentapeptid neophodan za stvaranje peptidoglikana). Djelotvoran protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, Mycobacterium tuberculosis I Mycobacteriumavium.

Održivost M. tuberculosis na cikloserin se razvija sporo i rijetko; nakon 6 mjeseci terapije izoluje se do 20-30% rezistentnih sojeva. Nije otkrivena unakrsna rezistencija s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.

Indikacije za upotrebu

Multirezistentni oblici plućne tuberkuloze, ekstrapulmonalne tuberkuloze (uključujući bolest bubrega), pod uslovom da su mikroorganizmi osjetljivi na ovaj lijek i nakon neefikasnog liječenja adekvatnim dozama osnovnih lijekova (streptomicin, izoniazid, rifampicin i etambutol). Lijek treba koristiti u kombinaciji s drugim kemoterapijskim lijekovima, a ne kao monoterapija;

Atipične bakterijske infekcije (uključujući one uzrokovane Mycobacterium avium).

Upute za upotrebu i doze

Cikloserin se koristi oralno, prije jela.

Odrasli. Pojedinačna doza - 250 mg dva puta dnevno sa intervalom od 12 sati, dnevna doza - 500 mg-750 mg (250 mg 2-3 puta dnevno sa intervalom od 12 ili 8 sati) pod kontrolom nivoa lijeka u krvi . Maksimalno jednokratno

doza - 500 mg, maksimalna dnevna doza - 1 g.

Pacijenti stariji od 60 godina i težine manje od 50 kg uzimaju 250 mg 2 puta dnevno.

Doza varira ovisno o terapijskom učinku i nivou lijeka u krvi.

Terapija je dugotrajna i kontinuirana - do 12 mjeseci i više.

Nuspojave

Glavobolja, tremor, dizartrija, vrtoglavica, konvulzije, pospanost,

gubitak svijesti, zbrka misli, dezorijentacija,

praćeno gubitkom pamćenja, psihozom sa pokušajima samoubistva, promjenama karaktera, povećanom razdražljivošću, agresivnošću, halucinacijskim pojavama, parezom, hiperrefleksijom, parestezijom, napadima kloničkih konvulzija, komom

Kongestivnog zatajenja srca

Mučnina, dijareja, žgaravica, povećan nivo aminotransferaze u serumu

krv (posebno kod starijih pacijenata sa oboljenjem jetre)

Alergijske reakcije, svrab, groznica, pojačan kašalj, megaloblastični

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka

Anamneza epilepsije i napadaja

Organske bolesti centralnog nervnog sistema

Depresija

Disfunkcija bubrega

Alkoholizam

Djeca mlađa od 18 godina

Trudnoća i dojenje

Interakcije lijekova

Cikloserin povećava brzinu izlučivanja piridoksina putem bubrega (svibanj

izazivaju razvoj anemije i perifernog neuritisa, što zahtijeva povećanje

doze piridoksina).

Cikloserin se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Kod mješovitih infekcija kombinira se s antibakterijskim lijekovima. Etionamid i izoniazid povećavaju neurotoksičnost cikloserina. Prilikom zajedničke primjene dva lijeka potrebno je uspostaviti odgovarajuću dozu i režim, te pratiti ispoljavanje simptoma toksičnog oštećenja centralnog nervnog sistema (CNS). Moguća je i kombinovana upotreba cikloserina sa etionamidom i pirazinamidom.

Nekompatibilno sa alkoholom (povećava rizik od epileptičkih napada).

specialne instrukcije

Cikloserin se koristi kao rezervni lijek protiv tuberkuloze. Propisuje se pacijentima s kroničnim oblicima tuberkuloze, u slučaju razvoja rezistencije mikobakterija na prethodno korištene glavne antituberkulozne lijekove.

Prilikom uzimanja lijeka potrebno je pratiti hematološke parametre, izlučnu funkciju bubrega, razinu lijeka u krvi i stanje funkcije jetre.

Kako bi se spriječio i smanjio toksični učinak lijeka tijekom liječenja, glutaminsku kiselinu treba propisati 0,5 g 3-4 puta dnevno prije jela. Preporučuje se intramuskularna primjena adenozin natrijum soli.

trifosforna kiselina (ATP) 1 ml 1% rastvora dnevno, piridoksin 200-300 mg/dan.

Kod liječenja pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega koji uzimaju dnevnu dozu veću od 500 mg, nivo lijeka u krvi treba kontrolirati najmanje jednom tjedno. Doza se mora prilagoditi kako bi se nivo lijeka u krvi održao ispod 30 mg/ml.

Starijim pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega propisuju se niže doze.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima ili mašinama, zbog moguće pojave poremećaja centralnog nervnog sistema.

Predoziranje

Upute za medicinsku upotrebu lijeka

Opis farmakološkog djelovanja

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza pluća (aktivni oblik), tuberkuloza bubrega, akutne infekcije urinarnog trakta.

Obrazac za oslobađanje

tvar u prahu; polietilenska vreća (kesa) 25 kg plastična bačva (bure) 1;

Tvar u prahu; polietilenska vreća (kesa) 25 kg plastična bačva (bure) 1;

Tvar u prahu; polietilenska vreća (kesa) 25 kg plastična bačva (bure) 2;

Tvar u prahu; polietilenska vreća (kesa) 25 kg plastična bačva (bure) 3;

Farmakodinamika

Inhibira sintezu stanične stijenke gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući Mycobacterium tuberculosis.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira u gastrointestinalni trakt, terapijska koncentracija u plazmi se stvara nakon 1 sata.Ravnomjerno se raspoređuje, prodire u limfoidno tkivo, plućno tkivo, pleuralnu i ascitičnu tekućinu, sputum, žuč. Prolazi placentnu barijeru i BBB (koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti odgovara koncentraciji u plazmi, a određuje se u amnionskoj tečnosti i krvi fetusa). Metabolizira se u jetri (30%). Izlučuje se uglavnom putem bubrega (66% se nalazi u urinu u roku od 24 sata, još 10% u narednih 48 sati) nepromijenjen i izlučuje se izmetom. Određena količina se izlučuje u mlijeko.

Upotreba tokom trudnoće

Tokom trudnoće - samo ako je apsolutno neophodno. Kod dojenja treba procijeniti očekivanu korist za majku i mogući rizik za bebu.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, epilepsija, depresija, teška agitacija, psihoza, teško zatajenje bubrega, alkoholizam.

Nuspojave

Glavobolja, tremor, dizartrija, vrtoglavica, konvulzije, pospanost, polusvijest, zbrka misli, dezorijentacija praćena gubitkom pamćenja, psihoza sa pokušajima samoubistva, promjene karaktera, povećana razdražljivost, agresivnost, pareza, hiperrefleksija, veliki parestezijski napadi, konvulzije, koma, kongestivna srčana insuficijencija (pri uzimanju 1000–1500 mg dnevno), megaloblastična ili sideroblastna anemija, povišene serumske aminotransferaze, alergijske reakcije (svrab).

Upute za upotrebu i doze

Unutra. Odrasli: 500-750 mg/dan u 2-3 doze (12,5 mg/kg tjelesne težine) uz praćenje nivoa lijeka u krvi; kod djece, početna doza je 10 mg/kg tjelesne težine dnevno. Doza varira ovisno o terapijskom učinku i nivou lijeka u krvi.

Predoziranje

Simptomi: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, parestezija, dizartrija, pareza, konvulzije, psihoza, konfuzija ili gubitak svijesti (koma).

Liječenje: uzimanje aktivnog uglja i terapija održavanja (hemodijaliza, primjena 200-300 mg piridoksina dnevno za zaustavljanje razvoja neurotoksičnih efekata itd.); sve aktivnosti se provode u pozadini odvikavanja od droge.

Interakcije s drugim lijekovima

Etionamid i izoniazid povećavaju neurotoksičnost. Nekompatibilno sa alkoholom (povećava rizik od epileptičkih napada).

Mjere opreza pri upotrebi

Treba pratiti hematološke parametre, funkciju bubrega i jetre.

Posebna uputstva za upotrebu

Prije početka liječenja potrebno je izolirati kulturu mikroorganizama i odrediti osjetljivost soja na cikloserin i druge lijekove protiv tuberkuloze. Propisuje se u kombinaciji s drugim kemoterapijskim lijekovima u odsustvu efekta liječenja lijekovima prve linije, kao što su streptomicin, izoniazid, rifampicin, etambutol.

Uslovi skladištenja

Lista B.: Na suvom mestu, na temperaturi do 30 °C.

Najbolje do datuma

ATX klasifikacija:

** Imenik lijekova namijenjen je samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Prije nego počnete koristiti lijek Cycloserine, trebate se posavjetovati sa ljekarom. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Bilo koja informacija na stranici ne zamjenjuje medicinski savjet i ne može služiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.

Da li ste zainteresovani za lek Cycloserine? Želite li saznati detaljnije informacije ili vam je potreban pregled kod ljekara? Ili vam je potrebna inspekcija? Možeš zakažite termin kod doktora- klinika Eurolab uvijek na usluzi! Najbolji doktori će Vas pregledati, posavjetovati, pružiti neophodnu pomoć i postaviti dijagnozu. takođe možete pozovite doktora kod kuće. Klinika Eurolab otvorena za vas 24 sata.

** Pažnja! Informacije predstavljene u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne bi ih trebalo koristiti kao osnovu za samoliječenje. Opis lijeka Cycloserine dat je u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja liječnika. Pacijenti treba da se konsultuju sa specijalistom!

Ako vas zanimaju neki drugi lijekovi i lijekovi, njihovi opisi i upute za upotrebu, informacije o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i sugestije - pišite nam, mi ćemo svakako pokušati da vam pomognemo.

• Upute za upotrebu Cycloserine
• Sastav lijeka Cycloserine
• Indikacije za lijek Cycloserine
• Uslovi skladištenja lijeka Cycloserine
• Rok trajanja lijeka Cycloserine

ATX kod: Antimikrobni lijekovi za sistemsku primjenu (J) > Lijekovi aktivni protiv mikobakterija (J04) > Antituberkuloza (J04A) > Antibiotici (J04AB) > Cikloserin (J04AB01)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

caps. 250 mg: 30 kom.
Reg. broj: 18.11.1601 od 06.11.2018.

Kapsule tvrda želatina, bijela, veličina br. 0.

Pomoćne tvari: kalcijum stearat, natrijum lauril sulfat, laktoza monohidrat.

Sastav školjke kapsule: želatina, titanijum dioksid.

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

Opis lijeka CYCLOSERINE na osnovu zvanično odobrenog uputstva za upotrebu leka i izrađenog 2013. godine. Datum ažuriranja: 18.03.2015

farmakološki efekat

Cikloserin ima širok spektar antibakterijskog djelovanja:

• inhibira gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, uključujući Escherichia coli i Staphylococcus aureus, u koncentraciji od 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp. Djeluje bakteriostatski ili baktericidno ovisno o koncentraciji na mjestu infekcije i osjetljivosti mikroorganizama. Najvrednije svojstvo cikloserina je njegova sposobnost da inhibira rast Mycobacterium tuberculosis (anti-tuberkulozni antibiotik). MIC u odnosu na Mycobacterium tuberculosis je 3-25 mg/l u tečnom i 10-20 mg/l ili više u čvrstom hranljivom mediju. Inferioran je po aktivnosti u odnosu na streptomicin, tubazid i ftivazid, ali djeluje na mikobakterije tuberkuloze otporne na ove lijekove i PAS. Rezistencija M. tuberculosis na cikloserin se razvija sporo i rijetko, nakon 6 mjeseci terapije izoluje se do 20-30% rezistentnih sojeva. Nije otkrivena unakrsna rezistencija s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Aktivan u vezi Mycobacterium avium.

Mehanizam djelovanja je inhibicija sinteze stanične stijenke Mycobacterium. U ranoj fazi, molekuli D-alanina se spajaju. Cikloserin, kao analog aminokiseline D-alanin, kompetitivno inhibira aktivnost enzima L-alanin racemaze, koja pretvara L-alanin u D-alanin, i B-alanil-B-alanin sintetaze, koja uključuje D-alanin u pentapeptid, koji je neophodan za formiranje peptidoglikana i sintezu bakterijskih zidova.

Farmakokinetika

Cikloserin se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene, stvarajući uočljive koncentracije nakon 1 sata. Malo se vezuje za proteine ​​plazme (<20%), свободно распределяется по биологическим жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, а также в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и лимфоидной ткани, в мокроте, желчи.

Štaviše, koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti, pleuralnoj i ascitičnoj tečnosti je približno ista kao u krvnoj plazmi. Nakon uzimanja doze od 250 mg, vršne koncentracije u plazmi od približno 10 mg/l postižu se u roku od 3-4 sata; nakon uzimanja doze od 250 mg svakih 12 sati, Cmax je 25-30 mcg/ml. Udvostručenje doze dovodi do udvostručenja vršne koncentracije u plazmi, što ukazuje na proporcionalnost doze. Tada se koncentracija lijeka u plazmi brzo smanjuje, 50% lijeka se eliminira u roku od 12 sati.

Oko 60-70% oralne doze cikloserina izlučuje se bubrezima (glomerularna filtracija) u nepromijenjenom aktivnom obliku u roku od 24 sata. Ostalih 10% se izlučuje u sljedećih 48 sati. Oko 35% uzete doze se metabolizira u jetri, ali metaboliti nisu identificirani i izlučuju se urinom. Izlučuje se fecesom u malim količinama.

Utvrđeno je da se T1/2 lijeka kreće od 8 do 12 sati, u prosjeku 10 sati.U slučaju zatajenja bubrega T1/2 se povećava.

Ponovljene doze mogu biti praćene akumulacijom.

Indikacije za upotrebu

U sklopu kompleksne terapije:

• aktivna plućna tuberkuloza, ekstrapulmonalna tuberkuloza (uključujući oštećenje bubrega) u slučaju preosjetljivosti mikroorganizama na lijek i nakon neuspješnog adekvatnog liječenja bazičnim lijekovima, kronični oblici tuberkuloze;
• kombinacija tuberkuloze sa akutnim infekcijama urinarnog trakta uzrokovanih osjetljivim sojevima gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, posebno Klebsiella spp., Enterobacter coli uz nedjelotvornost osnovnih lijekova.
• atipične mikobakterijske infekcije (uključujući one uzrokovane Mycobacterium avium);
• infekcije urinarnog trakta.

Režim doziranja

Oralno, neposredno prije jela (u slučaju iritacije gastrointestinalne sluznice - nakon jela).

odrasli: uobičajena doza je od 500 mg do 1 g/dan. Početna doza za odrasle je najčešće 250 mg 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati tokom prve dvije sedmice, a zatim se, ako je potrebno, uzimajući u obzir podnošljivost, doza pažljivo povećava na 250 mg svakih 6-8 sati ispod praćenje koncentracije lijeka u krvnom serumu. Dnevna doza ne smije prelaziti 1 g.

Pacijenti stariji od 60 godina, kao i sa telesnom težinom manjom od 50 kg, lijek se propisuje u dozi od 250 mg 2 puta dnevno.

Kod djece starije od 3 godine Početna doza cikloserina je 10-20 mg/kg tjelesne težine dnevno u 2-3 doze (ne više od 750 mg/dan; velika doza se daje samo u akutnoj fazi procesa tuberkuloze ili ako su manje doze nedovoljne efektivno).

Nuspojave

Pri liječenju cikloserinom mogu se primijetiti nuspojave, uglavnom zbog toksičnog djelovanja na nervni sistem pri uzimanju lijeka u visokim dozama, više od 500 mg/dan: glavobolja, vrtoglavica, nesanica (ponekad, naprotiv, pospanost) , anksioznost, agresivnost, povećana razdražljivost, zbrka misli, dezorijentacija, praćena gubitkom pamćenja, oštećenjem pamćenja, perifernim neuritisom, parezom, hiperrefleksijom, parestezijom, tremorom, napadima kloničkih konvulzija. Ponekad su mogući i ozbiljniji simptomi:

• osećaj straha, psihostenična stanja, halucinatorne pojave, psihoze sa pokušajima samoubistva, promene karaktera, epileptiformni napadi, polusvest ili gubitak svesti.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, dijareja, posebno kod starijih pacijenata sa već postojećim oboljenjem jetre.

Iz kardiovaskularnog sistema: Došlo je do naglog razvoja kongestivnog zatajenja srca kod pacijenata koji su uzimali lijek u dozi od 1-1,5 g/dan.

Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - megaloblastična i sideroblastna anemija.

Ostalo: alergijske reakcije, osip na koži, svrbež, nedostatak cijanokobalamina i folne kiseline, povećana aktivnost transaminaza (posebno kod starijih pacijenata sa oboljenjem jetre), pogoršanje CHF uočeno je kada se koristi u dozi od 1000-1500 mg/dan.

Ovi fenomeni se obično povlače smanjenjem doze ili prestankom uzimanja lijeka. Toksični efekat cikloserina može se sprečiti ili smanjiti prepisivanjem glutaminske kiseline 0,5 g 3-4 puta dnevno (pre obroka) tokom perioda lečenja; Takođe se preporučuje intramuskularno davanje natrijumove soli adenozin trifosforne kiseline - 1 ml 1% rastvora dnevno. Ponekad je efikasna primjena piridoksina (1-2 ml 5% otopine intramuskularno dnevno). Ako je potrebno, možete uzimati antikonvulzive, sedative i antidepresive.

Da bi se smanjile nuspojave, potrebno je ograničiti psihički stres pacijenata i isključiti moguće faktore pregrijavanja (boravak na suncu gole glave, vrući tuš i sl.), koji mogu izazvati komplikacije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba tokom trudnoće:

• Nije utvrđeno da li cikloserin šteti fetusu kada se koristi kod trudnica. Cikloserin treba prepisivati ​​trudnicama samo kada je to apsolutno neophodno.

Upotreba tokom dojenja:

• koncentracije u majčinom mlijeku približavaju se onima u majčinom serumu. Odluka o prekidu dojenja ili prekidu liječenja lijekovima mora se donijeti uzimajući u obzir značaj liječenja lijekovima za majku.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Kod liječenja pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega koji uzimaju dnevnu dozu veću od 500 mg i za koje se sumnja da pokazuju znakove i simptome predoziranja, nivo lijeka u krvi treba kontrolirati najmanje jednom tjedno. Doza se mora prilagoditi tako da se nivo lijeka u krvi održava ispod 30 mg/l.

Bolesnicima (posebno starijim osobama) sa oštećenom funkcijom bubrega propisuju se niže doze.

Zabranjena je upotreba kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml/min).

specialne instrukcije

Prije početka liječenja cikloserinom potrebno je izolovati kulture mikroorganizama i odrediti osjetljivost sojeva na cikloserin. U slučaju infekcije tuberkulozom potrebno je utvrditi osjetljivost soja na druge antituberkulozne lijekove. Pacijenti koji primaju više od 500 mg cikloserina dnevno treba da budu pod direktnim nadzorom lekara zbog mogućeg razvoja nuspojava od strane centralnog nervnog sistema.

Liječenje cikloserinom treba prekinuti ili smanjiti dozu ako pacijent razvije alergijski dermatitis ili simptome intoksikacije centralnog nervnog sistema, na primjer: konvulzije, psihoze, pospanost, depresiju ili konfuziju, hiperrefleksiju, glavobolju, tremor, vrtoglavicu, parezu ili dizarth Rizik od razvoja sindroma konvulzija se povećava kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom, stoga je upotreba cikloserina u ovom stanju kontraindikovana. Antikonvulzivi ili sedativi mogu biti efikasni u prevenciji neurotoksičnih reakcija, na primjer:

• konvulzije, uznemirenost ili drhtanje.

Prilikom uzimanja lijeka treba pratiti hematološke parametre, funkciju izlučivanja bubrega, koncentraciju cikloserina u krvi i stanje funkcije jetre. Koncentracija cikloserina u krvi ne smije prelaziti 30 mg/ml. Kod liječenja pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega koji uzimaju dnevnu dozu veću od 500 mg i za koje se sumnja da pokazuju znakove i simptome predoziranja, nivo lijeka u krvi treba kontrolirati najmanje jednom tjedno. Doza se mora prilagoditi tako da se nivo lijeka u krvi održava ispod 30 mg/l. Takvi pacijenti bi trebali biti pod direktnim nadzorom liječnika zbog mogućeg razvoja simptoma toksičnosti. Bolesnicima (posebno starijim osobama) sa oštećenom funkcijom bubrega propisuju se niže doze.

Kumulacija lijeka može se razviti i kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega, zbog čega je potrebno smanjiti dozu lijeka. U nekim slučajevima, upotreba cikloserina i drugih lijekova protiv tuberkuloze može uzrokovati nedostatak cijanokobalamina (vitamina B 12) i folne kiseline u tijelu, razvoj megaloblastne anemije. Ukoliko se u toku lečenja javi anemija, neophodno je sprovesti odgovarajući pregled i lečenje pacijenta.

Toksični efekat cikloserina može se sprečiti ili smanjiti prepisivanjem glutaminske kiseline 0,5 g 3-4 puta dnevno (pre obroka) tokom lečenja i dnevnom intramuskularnom primenom natrijum soli adenozin trifosforne kiseline (1 ml 1% rastvora), piridoksina 200 -300 mg/dan.

Potrebno je ograničiti psihički stres pacijenata i isključiti moguće faktore pregrijavanja (boravak na suncu gole glave, vrući tuš).

Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim potencijalno opasnim mehanizmima.

Jer Budući da cikloserin ima toksični učinak na centralni nervni sistem, tokom uzimanja lijeka preporučuje se izbjegavanje upravljanja vozilima, rada sa mašinama i obavljanja drugih poslova koji zahtijevaju koncentraciju.

Predoziranje

Simptomi: toksični efekti uključuju uglavnom simptome centralnog nervnog sistema: glavobolju, vrtoglavicu, razdražljivost, paresteziju, dizartriju, parezu, konvulzije, psihozu, konfuziju ili gubitak svijesti (koma).

Predoziranje se opaža kada je koncentracija cikloserina u plazmi 25-30 mg/ml (uzimanje visokih doza, poremećen bubrežni klirens; akutno trovanje može doći pri uzimanja više od 1 g/dan). Simptomi kronične intoksikacije pri dugotrajnoj primjeni u dozi većoj od 500 mg/dan.

tretman: Sve aktivnosti se provode u pozadini povlačenja cikloserina:

• uzimanje aktivnog uglja i terapija održavanja, hemodijaliza, davanje 200-300 mg/dan piridoksina kako bi se zaustavio razvoj neurotoksičnih efekata, po potrebi se propisuju antikonvulzivi i sedativi.

Interakcije lijekova

Istovremena upotreba cikloserina i etionamida pojačava nuspojave neurotoksičnih efekata.

Istovremeni unos alkohola i cikloserina, posebno u visokim dozama potonjeg, povećava mogućnost i rizik od razvoja epileptičkih napadaja. Bolesnike koji istovremeno primaju cikloserin i izoniazid treba pažljivo pratiti kako bi se izbjegao razvoj simptoma CNS toksičnosti, kao što su vrtoglavica i pospanost, jer Ovi lijekovi imaju kombinovani toksični učinak na centralni nervni sistem. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze.

Istovremena primjena cikloserina i drugih lijekova protiv tuberkuloze može dovesti do nedostatka vitamina B 12 i/ili folne kiseline, megaloblastične anemije, sideroblastne anemije. Povećava brzinu izlučivanja piridoksina putem bubrega (može uzrokovati razvoj anemije i perifernog neuritisa, potrebno je povećanje doze piridoksina).

Cycloserine

Međunarodno nezaštićeno ime

Cycloserine

Oblik doziranja

Kapsule, 250 mg

Compound

Jedna kapsula sadrži

aktivna supstanca - cikloserin 250 mg,

pomoćna tvar - talk 2,5 mg

sastav ljuske kapsule:

okvir: titanijum dioksid (E 171), propilen glikol, metilparaben, propilparaben, natrijum lauril sulfat, octena kiselina, koloidni bezvodni silicijum dioksid, želatina

kapa: eritrozin (E 127), plavi brilijant FCF (E 133), titanijum dioksid (E 171), propilen glikol, metilparaben, propilparaben, natrijum lauril sulfat, octena kiselina, koloidni bezvodni silicijum dioksid, želatina

Opis

Tvrde želatinske kapsule. Tijelo je bijelo, kapa ljubičasta. Sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli prah žućkaste nijanse.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi.

Cycloserine.

ATX kod J04AB01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno (70-90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) se postiže nakon 3-8 sati.Nakon uzimanja doze od 250 mg svakih 12 sati, maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) je 25-30 mcg/ml. Ne vezuje se za proteine ​​krvi, dobro se distribuira u tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost, sputum i žuč. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru u majčino mlijeko (koncentracije u likvoru, pleuralnoj tekućini, fetalnoj krvi i majčinom mlijeku približavaju se nivoima u plazmi).

Djelomično (35%) se biotransformiše u jetri u neidentifikovane metabolite. Poluvrijeme (T½) je 8-12 sati.Izlučuje se uglavnom bubrezima (glomerularna filtracija) u nepromijenjenom obliku (66% u roku od 24 sata i još 10% u narednih 48 sati) iu malim količinama sa fecesom. Kod zatajenja bubrega, poluživot (T½)

povećava. Ponovljene doze mogu biti praćene akumulacijom.

Farmakodinamika

Cikloserin je baktericidni antibiotik širokog spektra koji djeluje na Mycobacterium tuberculosis koji je otporan na glavne lijekove protiv tuberkuloze. Inhibira aktivnost enzima uključenih u sintezu ćelijskog zida bakterije u ranim fazama: L-alanin racemaze (pretvara L-alanil u D-alanin) i D-alanil-D-alanin sintetaze (omogućava

uključivanje D-alanina u pentapeptid neophodan za stvaranje peptidoglikana). Djelotvoran protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, Mycobacterium tuberculosis I Mycobacteriumavium.

Održivost M. tuberculosis na cikloserin se razvija sporo i rijetko; nakon 6 mjeseci terapije izoluje se do 20-30% rezistentnih sojeva. Nije otkrivena unakrsna rezistencija s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.

Indikacije za upotrebu

Multirezistentni oblici plućne tuberkuloze, ekstrapulmonalne tuberkuloze (uključujući bolest bubrega), pod uslovom da su mikroorganizmi osjetljivi na ovaj lijek i nakon neefikasnog liječenja adekvatnim dozama osnovnih lijekova (streptomicin, izoniazid, rifampicin i etambutol). Lijek treba koristiti u kombinaciji s drugim kemoterapijskim lijekovima, a ne kao monoterapija;

Atipične bakterijske infekcije (uključujući one uzrokovane Mycobacterium avium).

Upute za upotrebu i doze

Cikloserin se koristi oralno, prije jela.

Odrasli. Pojedinačna doza - 250 mg dva puta dnevno sa intervalom od 12 sati, dnevna doza - 500 mg-750 mg (250 mg 2-3 puta dnevno sa intervalom od 12 ili 8 sati) pod kontrolom nivoa lijeka u krvi . Maksimalno jednokratno

doza - 500 mg, maksimalna dnevna doza - 1 g.

Pacijenti stariji od 60 godina i težine manje od 50 kg uzimaju 250 mg 2 puta dnevno.

Doza varira ovisno o terapijskom učinku i nivou lijeka u krvi.

Terapija je dugotrajna i kontinuirana - do 12 mjeseci i više.

Nuspojave

Glavobolja, tremor, dizartrija, vrtoglavica, konvulzije, pospanost,

gubitak svijesti, zbrka misli, dezorijentacija,

praćeno gubitkom pamćenja, psihozom sa pokušajima samoubistva, promjenama karaktera, povećanom razdražljivošću, agresivnošću, halucinacijskim pojavama, parezom, hiperrefleksijom, parestezijom, napadima kloničkih konvulzija, komom

Kongestivnog zatajenja srca

Mučnina, dijareja, žgaravica, povećan nivo aminotransferaze u serumu

krv (posebno kod starijih pacijenata sa oboljenjem jetre)

Alergijske reakcije, svrab, groznica, pojačan kašalj, megaloblastični

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka

Anamneza epilepsije i napadaja

Organske bolesti centralnog nervnog sistema

Depresija

Disfunkcija bubrega

Alkoholizam

Djeca mlađa od 18 godina

Trudnoća i dojenje

Interakcije lijekova

Cikloserin povećava brzinu izlučivanja piridoksina putem bubrega (svibanj

izazivaju razvoj anemije i perifernog neuritisa, što zahtijeva povećanje

doze piridoksina).

Cikloserin se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Kod mješovitih infekcija kombinira se s antibakterijskim lijekovima. Etionamid i izoniazid povećavaju neurotoksičnost cikloserina. Prilikom zajedničke primjene dva lijeka potrebno je uspostaviti odgovarajuću dozu i režim, te pratiti ispoljavanje simptoma toksičnog oštećenja centralnog nervnog sistema (CNS). Moguća je i kombinovana upotreba cikloserina sa etionamidom i pirazinamidom.

Nekompatibilno sa alkoholom (povećava rizik od epileptičkih napada).

specialne instrukcije

Cikloserin se koristi kao rezervni lijek protiv tuberkuloze. Propisuje se pacijentima s kroničnim oblicima tuberkuloze, u slučaju razvoja rezistencije mikobakterija na prethodno korištene glavne antituberkulozne lijekove.

Prilikom uzimanja lijeka potrebno je pratiti hematološke parametre, izlučnu funkciju bubrega, razinu lijeka u krvi i stanje funkcije jetre.

Kako bi se spriječio i smanjio toksični učinak lijeka tijekom liječenja, glutaminsku kiselinu treba propisati 0,5 g 3-4 puta dnevno prije jela. Preporučuje se intramuskularna primjena adenozin natrijum soli.

trifosforna kiselina (ATP) 1 ml 1% rastvora dnevno, piridoksin 200-300 mg/dan.

Kod liječenja pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega koji uzimaju dnevnu dozu veću od 500 mg, nivo lijeka u krvi treba kontrolirati najmanje jednom tjedno. Doza se mora prilagoditi kako bi se nivo lijeka u krvi održao ispod 30 mg/ml.

Starijim pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega propisuju se niže doze.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima ili mašinama, zbog moguće pojave poremećaja centralnog nervnog sistema.

Predoziranje

Cikloserin pripada drugi red lijekovi protiv tuberkuloze.

To znači da se ovaj antibiotik prepisuje u slučaju netolerancija pacijenti na antituberkuloznim lijekovima prve linije (ili otpornosti Koch bacila na njih).

Lijek se odnosi na rezerva u liječenju kroničnih oblika bolesti.

Propisuje se i za atipične mikobakterijske infekcije: tuberkulozne, kronične plućne, kožne lezije, limfadenitis.

Antibiotik se koristi i kod nekih infekcija uretre, mokraćne bešike i drugih organa ovog sistema.

Cikloserin: upute za upotrebu

Prije propisivanja lijeka potrebno je utvrditi stepen osjetljivosti Kochovog bacila na cikloserin i druge lijekove za liječenje tuberkuloze. Uzimanje lijekova prije jela, piće vode(ali ne kiseli sok, jer će to neutralizirati ljekovito djelovanje).

Referenca. Ako se pojave simptomi iritacije želučane sluznice ili drugih gastrointestinalnih oboljenja, potrebno ga je uzimati nakon jela.

Lijek je dobar apsorpcija - do 90% nakon uzimanja kapsule. Aktivni sastojak se brzo širi kroz tkiva i tečnosti u sistemima organizma, prodire u sinovijalnu tečnost, sputum i žuč, dostižući maksimalnu koncentraciju nakon 3 sata.

Tokom terapije potrebno je pratiti koncentraciju antibiotika u krvi, jer pri prekoračenju 30 mg/l može doći do toksičnih svojstava lijeka.

Ova svojstva se mogu smanjiti upotrebom tehnike glutaminska kiselina oralno, intramuskularna injekcija natrijum adenozin trifosfata. Također treba pratiti krvnu sliku, funkciju jetre i bubrega.

Ako antibiotik uzimaju pacijenti sa nedovoljnom funkcijom bubrega i doza lijeka prelazi 500 mg, tada se koncentracija lijeka mora provjeravati svaki put sedmica ili 10 dana, kontrolirajući sadržaj tvari.

Doktore otkazuje Cikloserin, ako postoji upalna lezija kože alergijske etiologije ili simptomi intoksikacije kao što su pareza (nepotpuna paraliza), utrnulost udova, glavobolja, konvulzije, zbunjenost, pospanost, poremećena inervacija govornog aparata.

Pažnja! Alkohol tokom terapije strogo zabranjeno, jer zajednička upotreba može izazvati napade, posebno kod osoba koje pate od kronične ovisnosti o alkoholu.

Kada uzimate lijek, morat ćete odustati od aktivnosti koje zahtijevaju pojačano koncentracija, kao i limit izlaganje suncu(i drugi mogući faktori pregrijavanja).

Doziranje lijeka

Lijek je dostupan u kapsulama prema 250 mg farmaceutske kompanije u mnogim zemljama: Rusija, Indija, Grčka, Južna Koreja. Aktivni sastojak u sastavu je cikloserin.

Slika 1. Pakovanje cikloserina u obliku kapsula sa dozom od 250 mg.

Doziranje lijeka za odraslu osobu - 0,25 mg svaki 12 sati. Prijem se obično nastavlja četrnaest dana. Nakon toga se doza može povećati do 1 g po danu (prema 250 mg svaki 6 sati), ali ga ne može prekoračiti.

Starijim osobama s oštećenom funkcijom bubrega savjetuje se da uzimaju nižu dozu lijeka od ostalih pacijenata. Ako je tjelesna težina pacijenta manja od 50 kg, ne više od 500 mg lijeka tako što ćete ga podijeliti za 2 termina.

Za djecu, početna doza lijeka je 10-20 mg/kg tjelesne težine dnevno, podijeljen u 2-3 doze. Ova doza obično ne prelazi 750 mg. Povećava se u slučaju akutne faze bolesti ili sa niskom terapijskom efektivnošću.

Da bi se izbjegla pojava rezistencije kod Kochovog bacila, antibiotik se kombinira sa glavnim terapijskim lijekovima, ali se tolerancija ne stiče brzo.

Kontraindikacije za upotrebu

Ulaz je ograničen tokom trudnoće, tokom dojenje i ostario do 18 godina, ali se lijek može propisati u ekstremnim slučajevima. Lijek nije korišteno pod sljedećim uslovima:

• individualna osjetljivost;
• epilepsija;
• depresivna stanja, uključujući istoriju bolesti;
• psihoza;
• hronični alkoholizam;
• ozbiljni poremećaji u funkciji bubrega;
• hronično zatajenje srca;
• nedelju dana pre operacije i posle nje u isto vreme.

Bitan! Antibiotik nije propisan za djecu do 3 godine.

Nije instalirano da li antibiotik utiče na razvoj fetusa tokom trudnoće, takođe nedefinisano njegov uticaj na reproduktivnu funkciju.

Lijek lako prodire u tjelesne tekućine, uključujući i majčino mlijeko, tako da tokom dojenja trebate ili prestati uzimati lijek ili prestati s dojenjem. Odluku o tome donosi ljekar koji prisustvuje, uzimajući u obzir značaj određenog lijeka za terapiju žene.

Možda će vas zanimati i:

Nuspojave i predoziranje

Prilikom upotrebe ovog lijeka mogu se javiti nuspojave zbog njegove toksičnosti i djelovanja na nervni sistem. Među nuspojave primijetio:

• nesanica ili pospanost;
• glavobolje, vrtoglavica;
• upala živaca;
• utrnulost udova;
• depresija;
• halucinacije;
• gubitak pamćenja;
• stanje euforije;
• napadi epileptičkog tipa.

Uzimanje antibiotika i etanola zajedno može povećati rizik od napadaja epilepsija.

Ove manifestacije nestaju kada se lijek prekine ili se promijeni doza; Kako biste spriječili ova stanja, Vaš ljekar može propisati pregled sedativi I antikonvulzivi lijekovi, na primjer, piridoksin (vitamin B6), nootropni lijekovi.

Ukoliko u organizmu postoji manjak folne kiseline ili vitamina B12, ili se javi anemija, koja se može javiti tokom terapije antibioticima, biće potrebno preduzeti odgovarajuće mere.

Nuspojave se mogu uočiti iz organa za varenje kao:

• mučnina;
• povraćanje;
• žgaravica;
• dijareja.

Ove pojave se češće javljaju u ostarjelih ljudi sa patologijama jetre.

At prekoračenje može se razviti uobičajena doza do 1,5 g dnevno kongestivnog zatajenja srca I akutno trovanje. Kod dugotrajne primjene lijeka moguća je kronična intoksikacija ( više od 500 mg dnevno). Predoziranje uglavnom utiče na stanje nervnog sistema, manifestacije su identične nuspojavama.

Za otklanjanje predoziranja otkazati termin Cikloserin i provesti simptomatsko liječenje(uzimanje apsorbenata i lijekova koji se odnose na antikonvulzive i antiepileptike), propisuje se hemodijaliza.

Interakcija s drugim lijekovima

Pri liječenju tuberkuloze, lijek remeti sintezu mikrobnog staničnog zida. Njegovo djelovanje je i baktericidno i bakteriostatsko, ovisi o koncentraciji na mjestu infekcije i osjetljivosti bakterija.

Istovremena upotreba sa drugim lekovima može uticati na njihovu efikasnost i izazvati određene neželjene reakcije.

1. Etionamid, Protionamid može povećati učestalost mogućih nuspojava iz centralnog nervnog sistema (posebno napadaja).
2. Izoniazid, lijek iz prve linije lijekova protiv tuberkuloze, utiče na pojavu vrtoglavice i pospanosti.
3. Cikloserin smanjuje otpornost na Streptomicin.
4. Azitromicin iz podklase azalida povećava koncentraciju cikloserina u krvi i pojačava manifestacije toksičnosti.

Slika 2. Pakovanje Azitromicina u obliku tableta sa dozom od 500 mg.

1. Antibiotik pojačava učinak Amoksicilin i klavulanska kiselina (rezervni lijekovi koji se koriste u ftiziologiji).
2. Folna kiselina može smanjiti učinak uzimanja cikloserina.