Naropin: instrukcja użytkowania. Naropin: instrukcja użytkowania Naropin do znieczulenia zewnątrzoponowego

Farmakologia Naropin

Farmakodynamika

Naropin, którego substancją czynną jest ropiwakaina, jest lekiem miejscowo znieczulającym z grupy amidów. Ropiwakaina odwracalnie blokuje przewodzenie impulsów wzdłuż włókien nerwowych, hamując transport jonów sodu przez błony nerwowe. Podobne efekty można zaobserwować również na błonach pobudzających mózgu i mięśnia sercowego.

Naropin, którego mechanizm działania polega na blokowaniu unerwienia, ma działanie znieczulające i przeciwbólowe. Wysokie dawki powodują znieczulenie chirurgiczne, podczas gdy niskie dawki powodują blokadę czuciową (analgezję), której towarzyszy ograniczona i niepostępująca blokada motoryczna. Dodanie epinefryny nie poprawia czasu trwania i intensywności blokady ropiwakainą.

Farmakokinetyka

Ropiwakaina jest dobrze rozpuszczalna w preparatach lipidowych. Wartość pKa ropiwakainy wynosi 8,1, a współczynnik podziału wynosi 141 (bufor n-oktanol/fosforan fosforanowy w temperaturze 25 °C, pH 7,4). Wszystkie metabolity mają działanie miejscowo znieczulające, ale wykazują znacznie niższą aktywność i mają krótki czas działania niż ropiwakaina.

Wchłanianie

Stężenie ropiwakainy w osoczu krwi zależy od dawki leku, rodzaju blokady i unaczynienia w miejscu wstrzyknięcia. Ropiwakaina wykazuje farmakokinetykę liniową, co oznacza, że maksymalne stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki leku.

Ropiwakaina wykazuje całkowite i dwufazowe wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej; Okresy półtrwania obu faz wynoszą odpowiednio około 14 minut i 4 godziny. Powolne wchłanianie jest czynnikiem ograniczającym szybkość eliminacji ropiwakainy i wyjaśnia, dlaczego końcowy okres półtrwania po podaniu zewnątrzoponowym jest dłuższy niż po podaniu leku.

Dystrybucja

Ropiwakaina wiąże się w osoczu krwi głównie z kwaśnymi glikoproteinami α1; frakcja niezwiązana wynosi około 6%. Po podaniu objętość dystrybucji ropiwakainy w stanie stacjonarnym wynosi 47 litrów.

Ropiwakaina łatwo przenika przez łożysko i pomiędzy matką a płodem zostaje osiągnięty stan równowagi w zakresie niezwiązanej ropiwakainy. Stopień wiązania z białkami osocza u płodu jest mniejszy niż u matki, co prowadzi do zmniejszenia całkowitego stężenia leku w osoczu krwi płodu.

Metabolizm

Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie głównie na drodze hydroksylacji aromatycznej.

Usuwanie

Metabolity są wydalane z moczem. Tylko około 1% pojedynczej dawki ropiwakainy jest wydalane w postaci niezmienionej w postaci ropiwakainy. Średni całkowity klirens ropiwakainy wynosi około 440 ml/min, klirens niezwiązanej ropiwakainy wynosi

8 l/min, a klirens nerkowy – 1 ml/min. Końcowy okres półtrwania po podaniu leku wynosi 1,8 godziny, a pośredni współczynnik ekstrakcji wątrobowej wynosi około 0,4.

Zaburzenia czynności nerek mają niewielki wpływ lub nie mają żadnego wpływu na farmakokinetykę ropiwakainy.

Charakterystyka Naropin o właściwościach klinicznych

Spotkanie z Naropinem

Naropina 2, 7,5 lub 10 mg

Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia do znieczulenia podczas zabiegu:

znieczulenie zewnątrzoponowe do zabiegów chirurgicznych, w tym cięcia cesarskiego;
blokada głównych nerwów;
blokada nerwów obwodowych.

Naropina 2 mg/ml

Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia w celu łagodzenia ostrego bólu:

Długotrwały wlew zewnątrzoponowy lub okresowe zastrzyki w bolusie w celu uśmierzania bólu pooperacyjnego lub bólu podczas porodu;
blokada nerwów obwodowych;
długotrwała blokada nerwów obwodowych poprzez ciągły wlew lub okresowe bolesne zastrzyki, np. w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego.

Dla niemowląt powyżej 1. roku życia i dzieci poniżej 12. roku życia w celu uśmierzania ostrego bólu (w trakcie i po zabiegu):

blokada obwodowa już po podaniu pojedynczej dawki leku.

Dla noworodków, niemowląt powyżej 1. roku życia i dzieci poniżej 12. roku życia w przypadku blokady zewnątrzoponowej ogonowej (w trakcie i po operacji):

długotrwały wlew zewnątrzoponowy.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na ropiwakainę lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające typu amidowego;
ogólne przeciwwskazania związane ze znieczuleniem zewnątrzoponowym lub regionalnym, niezależnie od tego, czy stosuje się znieczulenie miejscowe, czy nie;
dożylne znieczulenie regionalne;
znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie;
znieczulenie zewnątrzoponowe u pacjentów z hipowolemią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Ropiwakainę należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami strukturalnie podobnymi do środków miejscowo znieczulających, czyli lekami przeciwarytmicznymi klasy IS, takimi jak lidokaina i meksyletyna, ponieważ ich działanie toksyczne sumuje się. Jednoczesne stosowanie leku Naropin ze środkami znieczulającymi ogólnie lub opioidami może wzajemnie nasilać swoje działania niepożądane.

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji pomiędzy środkami miejscowo znieczulającymi a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), jednak zaleca się ostrożność.

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP1A2, takich jak fluwoksamina i enoksacyna, z lekiem Naropin może powodować interakcję metaboliczną, powodującą zwiększenie stężenia ropiwakainy w osoczu. Dlatego należy unikać długotrwałego stosowania ropiwakainy u pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP1A2.

W warunkach in vivo klirens ropiwakainy zmniejszał się o 15% w przypadku jednoczesnego podawania z ketokonazolem, selektywnym i silnym inhibitorem CYP3A4. Jednakże hamowanie tego enzymu prawdopodobnie nie będzie miało znaczenia klinicznego.

In vitro ropiwakaina jest konkurencyjnym inhibitorem CYP2D6, ale nie wydaje się, aby hamowała ten izoenzym w stężeniach, które osiągano w osoczu w warunkach klinicznych.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Poza danymi dotyczącymi zewnątrzoponowego podawania leku w praktyce położniczej, nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Dane uzyskane z badań na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/płodowy, poród lub rozwój pourodzeniowy.

Nie ma doniesień o podaniu leku do kręgosłupa podczas cięcia cesarskiego.

Laktacja. Obecnie nie wiadomo, czy ropiwakaina przenika do mleka matki.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów

Brak dostępnych danych. W zależności od dawki, środki znieczulające miejscowo mogą mieć niewielki wpływ na funkcje umysłowe i koordynację, nawet przy braku oczywistej toksyczności dla OUN, a także mogą przejściowo upośledzać sprawność motoryczną i czujność.

Dawkowanie i sposób podawania Naropiny

Naropin jest podawany wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w znieczuleniu lub przez młodszy personel medyczny pod ich nadzorem. Aby osiągnąć wystarczający stopień znieczulenia, konieczne jest zastosowanie minimalnej możliwej dawki leku. Przed rozpoczęciem kuracji konieczne jest wykonanie indywidualnego testu wrażliwości.

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia

Znieczulenie do zabiegów chirurgicznych wymaga zwykle większych dawek i stężeń niż analgezja bólu ostrego, dla którego zwykle zaleca się stężenie 2 mg/ml. Jednakże w przypadku wstrzyknięć dostawowych zalecane jest stężenie 7,5 mg/ml.

Wskazanie	Stężenie (mg/ml)	Objętość (ml)	Dawka (mg)	Początek działania (min)	Czas działania (godzina)
ZNIECZULENIE DO INTERWENCJI CHIRURGICZNYCH
do interwencji chirurgicznej
Zastrzyk zewnątrzoponowy w odcinku lędźwiowym na cesarskie cięcie
Zastrzyk zewnątrzoponowy klatki piersiowej do pooperacyjnej blokady przeciwbólowej		5-15 ml w zależności od poziomu wstrzyknięcia
Blokada splotu ramiennego
Blokada nerwów małych i średnich oraz znieczulenie nasiękowe
ZŁAGANIE OSTREGO BÓLU
Zastrzyk zewnątrzoponowy w odcinku lędźwiowym

Okresowe zastrzyki (dodatkowe dawki), na przykład w celu łagodzenia bólu podczas porodu		w odstępach co najmniej 30 minut
Długotrwały wlew, np. w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego lub bólu podczas porodu		6-14 ml/godz	12-28 mg/godzinę
Klatka piersiowa, znieczulenie zewnątrzoponowe
Wlew długotrwały, np. w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego		6-14 ml/godz	12-28 mg/godzinę
Blokada nerwów obwodowych i znieczulenie nasiękowe
Wstrzyknięcie dostawowe (np. pojedyncza dawka w przypadku artroskopii stawu kolanowego)
Blokady nerwów obwodowych(blok kości udowej lub międzypochyłowej) Długotrwały wlew lub zastrzyki przerywane (np. w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego)		5-10 ml/godzinę

Dzieci poniżej 12 roku życia

	Stężenie (mg/ml)	Tom (ml/kg)	Dawka (mg/kg)
ZŁAGANIE OSTREGO BÓLU (przed i po zabiegu)
Blokada ogona u dzieci w wieku 0-12 lat Blokada poniżej poziomu T12 u dzieci o masie ciała do 25 kg włącznie
Długotrwały wlew zewnątrzoponowy Dla dzieci do 25 kg włącznie
0-6 miesięcy Dawka bolusa		0,1 ml/kg/godz	0,2 mg/kg/godz
6-12 miesięcy Dawka bolusa Infuzja trwająca do 72 godzin		0,2 ml/kg/godz	0,4 mg/kg/godz
1-12 lat Dawka bolusa Infuzja trwająca do 72 godzin		0,2 ml/kg/godz	0,4 mg/kg/godz
Blokada nerwów obwodowych 1-12 lat
Infuzja długoterminowa		0,1-0,3 ml/kg/godz	0,2-0,6 mg/kg/godz
Infuzja trwająca do 72 godzin

Dzieci i narkotyki

Lek jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Przedawkować

Toksyczność

Zgłaszano przypadki drgawek po przypadkowych wstrzyknięciach donaczyniowych podczas splotu ramiennego i innych blokad obwodowych.

Po zastosowaniu do kręgosłupa nie oczekuje się rozwoju toksyczności ogólnoustrojowej, ponieważ w tym przypadku stosuje się niską dawkę leku. Dooponowe podanie bardzo dużej dawki leku może doprowadzić do całkowitej blokady kręgosłupa, co z kolei doprowadzi do zahamowania pracy układu sercowo-naczyniowego i rozwoju niewydolności oddechowej.

Objawy

Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Występowanie takich reakcji jest spowodowane wysokim stężeniem środków znieczulających miejscowo we krwi, co może być skutkiem przypadkowego donaczyniowego podania leku, przedawkowania lub niezwykle szybkiego wchłaniania z miejsc silnie unaczynionych.

Objawy ze strony OUN są podobne w przypadku wszystkich amidowych środków znieczulających miejscowo, natomiast objawy kardiologiczne są bardziej zależne od rodzaju leku, zarówno pod względem ilościowym, jak i jakościowym.

Przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie środków znieczulających miejscowo może spowodować natychmiastowe (w ciągu kilku sekund do minut) ogólnoustrojowe reakcje toksyczne. W przypadku przedawkowania toksyczność ogólnoustrojowa pojawia się później (15-60 minut po wstrzyknięciu) w wyniku powolnego wzrostu stężenia środka znieczulającego miejscowo we krwi.

W przypadku wystąpienia objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać stosowanie środków znieczulających miejscowo, a leczenie powinno mieć na celu szybkie złagodzenie objawów ze strony OUN (drgawki i depresja OUN) w celu utrzymania utlenowania i krążenia. Zawsze należy podać tlen, a jeśli to konieczne, zapewnić sztuczną wentylację. Jeżeli drgawki nie ustąpią samoistnie po 15-20 sekundach, należy podać pacjentowi dożylnie tiopental sodu w dawce 1-3 mg/kg, aby w miarę możliwości zapewnić odpowiednią wentylację, lub podać dożylnie diazepam 0,1 mg/kg (znacznie wolniej działający ). Długotrwałe drgawki zagrażają oddychaniu i natlenowaniu pacjenta. Wstrzyknięcie środka zwiotczającego mięśnie (np. suksametonium w dawce 1 mg/kg) stwarza dogodne warunki do zapewnienia pacjentowi wentylacji i utlenowania, wymaga jednak doświadczenia w zakresie intubacji dotchawiczej i wentylacji mechanicznej.

W przypadku zatrzymania krążenia krwi należy natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Niezbędne jest utrzymanie odpowiedniego poziomu natlenienia, wentylacji i krążenia oraz leczenie kwasicy.

W przypadku pogorszenia czynności serca (spadek ciśnienia krwi/bradykardia) należy rozważyć odpowiednie leczenie płynami, lekiem wazopresyjnym (np. efedryna 5–10 mg, powtarzane co 2–3 minuty) i/lub lekiem inotropowym.

W przypadku zatrzymania krążenia osiągnięcie pozytywnego wyniku może wymagać długotrwałych działań resuscytacyjnych.

W leczeniu objawów toksyczności u dzieci należy stosować dawki odpowiednie do ich wieku i masy ciała.

Skutki uboczne Naropiny

Naropin, którego skutki uboczne przedstawiono w tabeli, często powoduje niepożądane reakcje. Jednak wszystkie one szybko mijają z czasem, gdy lek zostanie usunięty z krwiobiegu.

Działania niepożądane występują w obrębie każdego układu narządów z następującą częstotliwością: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do<1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Układ narządów	Częstotliwość	Niepożądany efekt
Zaburzenia psychiczne		Lęk
Zaburzenia układu nerwowego		Parestezje, ból głowy, zawroty głowy
		Objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy (drgawki, napady typu grand mal, łagodne zawroty głowy, parestezje okołoustne, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, szum w uszach, niewyraźne widzenie, dyzartria, konwulsyjne ruchy mięśni, drżenie), hipoestezja
Zaburzenia serca		Bradykardia, tachykardia
		Zatrzymanie akcji serca, arytmie
Zaburzenia naczyniowe	Często	Niedociśnienie tętnicze
		Nadciśnienie tętnicze
		Utrata przytomności
Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia układu trawiennego	Często

Zaburzenia nerek i dróg moczowych		Zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólnoustrojowe i powikłania w miejscu wstrzyknięcia		Gorączka, dreszcze, ból pleców
		Hipotermia
		Reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka)

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata. Lek z otwartego pojemnika (100 ml) można zużyć w ciągu 24 godzin.

Warunki przechowywania Naropiny

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Nie zamrażać. Trzymać z dala od dzieci.

Sposób użycia, postępowanie przy utylizacji

Naropin roztwór do wstrzykiwań nie zawiera konserwantów i jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. Pozostały roztwór należy wyrzucić. Otwarty worek infuzyjny można zużyć w ciągu 24 godzin. Nieotwarte opakowanie nie powinno być ponownie sterylizowane w autoklawie. Jeżeli wymagana jest sterylność zewnętrznej powierzchni ampułki lub worka infuzyjnego, należy usunąć opakowanie blistrowe.

Naropin, roztwór do wstrzykiwań w pojemnikach (Polybag), chemicznie i fizycznie kompatybilny z następującymi lekami:

Stężenie leku Naropin: 1-2 mg/ml
Dodatek leku	Stężenie
Cytrynian fentanylu	1 – 10 µg/ml
Cytrynian sufentanylu	0,4 – 4 µg/ml
Siarczan morfiny	20 – 100 µg/ml
chlorowodorek klonidyny	5 – 50 µg/ml

Mieszanki zachowują stabilność chemiczną i fizyczną przez 30 dni w temperaturze nie przekraczającej 30° C. Przygotowując mieszaninę na oddziale, należy ją natychmiast zużyć ze względu na ryzyko skażenia mikrobiologicznego. Przygotowany na stole LAF w czystym miejscu, może być przechowywany maksymalnie 24 godziny w temperaturze 2-8° C. W przypadku przygotowania zgodnie z metodami zatwierdzonymi przez GMP, okres przydatności powinien być dostosowany zgodnie z wynikami stabilności fizykochemicznej i badania mikrobiologiczne czystość.

Niezgodność

Nieznany.

Pakiet

Dla 2 mg/ml - 100 ml w pojemniku, 1 pojemnik w blistrze, 5 blistrów w pudełku kartonowym.

Dla 7,5 mg/ml 10,0 mg/ml - 10 ml w ampułce, 1 ampułka w blistrze, 5 blistrów w pudełku kartonowym.

Opis

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Charakterystyka

Roztwór leku Naropin® jest sterylnym, izotonicznym roztworem wodnym, nie zawiera środków konserwujących i jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. pKa ropiwakainy 8,1; współczynnik podziału – 141 (bufor n-oktanol/fosforan pH 7,4 w temp. 25°C).

Grupa farmakoterapeutyczna

znieczulenie miejscowe

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Farmakodynamika

Ropiwakaina jest pierwszym długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego, będącym czystym enancjomerem. Ma działanie znieczulające i przeciwbólowe. Wysokie dawki ropiwakainy stosuje się do znieczulenia miejscowego podczas zabiegów chirurgicznych, małe dawki leku zapewniają analgezję (blokadę czucia) przy minimalnej i niepostępującej blokadzie motorycznej. Dodanie epinefryny nie ma wpływu na czas trwania i intensywność blokady spowodowanej ropiwakainą. Blokując odwracalnie kanały sodowe bramkowane napięciem, zapobiega powstawaniu impulsów na zakończeniach nerwów czuciowych i przewodzeniu impulsów wzdłuż włókien nerwowych.

Podobnie jak inne środki znieczulające miejscowo, może działać na inne pobudliwe błony komórkowe (na przykład w mózgu i mięśniu sercowym). Jeżeli w krótkim czasie do krążenia ogólnoustrojowego dostaną się nadmierne ilości środka znieczulającego miejscowo, mogą wystąpić objawy toksyczności ogólnoustrojowej. Objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego poprzedzają objawy toksyczności ze strony układu sercowo-naczyniowego, ponieważ są one obserwowane przy niższych stężeniach ropiwakainy w osoczu (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Bezpośredni wpływ środków miejscowo znieczulających na serce obejmuje spowolnienie przewodzenia, ujemne działanie inotropowe, a w przypadku ciężkiego przedawkowania - zaburzenia rytmu i zatrzymanie akcji serca. Dożylne podanie dużych dawek ropiwakainy prowadzi do takiego samego wpływu na serce.

Wykazano, że dożylne wlewy ropiwakainy u zdrowych ochotników są dobrze tolerowane.

Pośrednie skutki dla układu sercowo-naczyniowego (obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia), które mogą wystąpić po zewnątrzoponowym podaniu ropiwakainy, wynikają z powstałej blokady układu współczulnego.

Farmakokinetyka

Stężenie ropiwakainy w osoczu krwi zależy od dawki, drogi podania i stopnia unaczynienia miejsca wstrzyknięcia. Farmakokinetyka ropiwakainy jest liniowa, maksymalne stężenie (Cmax) jest proporcjonalne do podanej dawki.

Po podaniu zewnątrzoponowym ropiwakaina wchłania się całkowicie. Wchłanianie jest dwufazowe, okres półtrwania (T1/2) obu faz wynosi odpowiednio 14 minut i 4 h. Powolna eliminacja ropiwakainy wynika z powolnego wchłaniania, co wyjaśnia dłuższy T1/2 po podaniu zewnątrzoponowym w porównaniu z podaniem dożylnym. administracja.

Całkowity klirens osoczowy ropiwakainy – 440 ml/min, klirens osoczowy substancji niezwiązanej 8 l/min, klirens nerkowy 1 ml/min, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 47 l, szybkość ekstrakcji wątrobowej około 0,4, T1/2 – 1,8 h Ropiwakaina intensywnie wiąże się z białkami osocza krwi (głównie kwaśnymi glikoproteinami α1), niezwiązana frakcja ropiwakainy wynosi około 6%. Długotrwały wlew zewnątrzoponowy ropiwakainy powoduje zwiększenie całkowitej zawartości leku w osoczu krwi, co wynika ze wzrostu zawartości kwaśnych glikoprotein we krwi po zabiegu operacyjnym, przy jednoczesnym zwiększeniu stężenia niezwiązanej, farmakologicznie czynnej formy ropiwakaina w osoczu krwi zmienia się w znacznie mniejszym stopniu niż całkowite stężenie ropiwakainy.

Ropiwakaina przenika przez barierę łożyskową, szybko osiągając równowagę we frakcji niezwiązanej. Stopień wiązania z białkami osocza u płodu jest mniejszy niż u matki, co powoduje mniejsze stężenia ropiwakainy w osoczu płodu w porównaniu z całkowitym stężeniem ropiwakainy w osoczu matki.

Ropiwakaina jest w znacznym stopniu metabolizowana w organizmie, głównie poprzez hydroksylację aromatyczną. 3-hydroksyropiwakaina (skoniugowana i nieskoniugowana) występuje w osoczu krwi. 3-hydroksy i 4-hydroksyropiwakaina mają słabsze działanie miejscowo znieczulające w porównaniu do ropiwakainy.

Po podaniu dożylnym 86% ropiwakainy jest wydalane z moczem i tylko w przybliżeniu
1% leku wydalanego z moczem jest wydalane w postaci niezmienionej. Około 37% 3-
Hydroksyropiwakaina, główny metabolit ropiwakainy, jest wydalana z moczem
głównie w postaci sprzężonej.

1-3% ropiwakainy jest wydalane z moczem w postaci następujących metabolitów: 4-hydroksyropiwakaina, N-dealkilowane metabolity i 4-hydroksy-dealkilowana ropiwakaina.
Brak danych dotyczących racemizacji ropiwakainy Wżycie.

WSKAZANIA

Znieczulenie do zabiegów chirurgicznych:

– blokada zewnątrzoponowa podczas zabiegów chirurgicznych, w tym cięcia cesarskiego;

– blokada dużych nerwów i splotów nerwowych;

– blokada poszczególnych nerwów i znieczulenie nasiękowe.

Łagodzenie ostrego zespołu bólowego:

– przedłużony wlew zewnątrzoponowy lub bolus przerywany, np.

w celu wyeliminowania bólu pooperacyjnego lub łagodzenia bólu podczas porodu;

– blokada poszczególnych nerwów i znieczulenie nasiękowe;

– długotrwała blokada nerwów obwodowych;

– wstrzyknięcie śródstawowe.

Łagodzenie ostrego zespołu bólowego u dzieci:

– blokada zewnątrzoponowa ogonowa u noworodków i dzieci do 12. roku życia

włącznie;

– przedłużony wlew zewnątrzoponowy u noworodków i dzieci do 12. roku życia

włącznie.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na składniki leku.

Znana nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające z grupy amidów.

Ostrożnie

słabi pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z ciężkimi chorobami
choroby współistniejące, takie jak blokady przewodzenia wewnątrzsercowego II i
III stopień (zatokowy, przedsionkowo-komorowy, dokomorowy), postępujący
ciężka choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby, ciężka
przewlekła niewydolność nerek podczas leczenia wstrząsu hipowolemicznego. Dla
W przypadku tych grup pacjentów często preferowane jest znieczulenie przewodowe. Na
przeprowadzanie „dużych” blokad w celu zmniejszenia ryzyka ciężkiego rozwoju
niepożądanych, zaleca się w pierwszej kolejności optymalizację stanu
pacjenta, a także dostosować dawkę środka znieczulającego.

Należy zachować ostrożność podczas wstrzykiwania środków znieczulających miejscowo w skórę głowy
szyi, ze względu na możliwość zwiększonej częstości występowania poważnych działań niepożądanych.

Szczególną uwagę należy zwrócić podczas stosowania leku u dzieci do 6. miesiąca życia ze względu na niedojrzałość narządów i funkcji.

STOSOWAĆ W CIĄŻY I KARMIENIU PIERSIĄ

Ciąża

Nie stwierdzono wpływu ropiwakainy na płodność i funkcje rozrodcze ani na działanie teratogenne. Nie przeprowadzono badań oceniających możliwy wpływ ropiwakainy na rozwój płodu u kobiet.

Naropin® można stosować w czasie ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (w położnictwie stosowanie leku w celach znieczulających lub przeciwbólowych jest uzasadnione).

Badania wpływu leku na funkcje rozrodcze przeprowadzono na zwierzętach. W badaniach na szczurach ropiwakaina nie miała wpływu na płodność ani reprodukcję w ciągu dwóch pokoleń. Po podaniu maksymalnych dawek ropiwakainy ciężarnym szczurom zaobserwowano wzrost śmiertelności potomstwa w ciągu pierwszych trzech dni po urodzeniu, co można wytłumaczyć toksycznym działaniem ropiwakainy na matkę, prowadzącym do zakłócenia instynktu macierzyńskiego.

Badania teratogenności na królikach i szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu ropiwakainy na organogenezę lub wczesny rozwój płodu. Również podczas badań okołoporodowych i poporodowych na szczurach otrzymujących maksymalną tolerowaną dawkę leku, nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych na późne etapy rozwoju płodu, porodu, laktacji, żywotności ani wzrostu potomstwa.

Laktacja

Nie badano przenikania ropiwakainy lub jej metabolitów do mleka matki. Na podstawie danych doświadczalnych szacuje się, że dawka leku otrzymana przez noworodka wynosi 4% dawki podanej matce (stężenie leku w mleku/stężenie leku w osoczu). Całkowita dawka ropiwakainy podana dziecku karmionemu piersią jest znacznie mniejsza niż dawka, jaką można podać dziecku.
płodu po podaniu matce środka znieczulającego podczas porodu. W przypadku konieczności stosowania leku w okresie karmienia piersią należy rozważyć stosunek potencjalnej korzyści dla matki do możliwego ryzyka dla dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Naropin® powinien być stosowany wyłącznie przez lub pod nadzorem specjalistów posiadających wystarczające doświadczenie w stosowaniu znieczulenia miejscowego.

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia

Ogólnie rzecz biorąc, znieczulenie chirurgiczne wymaga wyższych poziomów
dawki i bardziej stężone roztwory leku niż w przypadku stosowania środka znieczulającego w celu łagodzenia bólu. W przypadku stosowania środka znieczulającego w celu łagodzenia bólu zwykle zaleca się dawkę 2 mg/ml. Do podawania dostawowego zaleca się dawkę 7,5 mg/ml.

Dawki wskazane w Tabeli 1 uważa się za wystarczające do uzyskania niezawodnej blokady i mają one charakter orientacyjny podczas stosowania leku u dorosłych, ponieważ istnieje indywidualna zmienność w zakresie szybkości rozwoju blokady i czasu jej trwania.

Dane w tabeli 1 stanowią orientacyjną wskazówkę dotyczącą dawkowania leku w przypadku najczęściej stosowanych blokad. Dobierając dawkę leku należy kierować się doświadczeniem klinicznym, uwzględniając stan fizyczny pacjenta.

** Zgłaszano przypadki chondrolizy podczas pooperacyjnego długotrwałego śródstawowego wlewu środków znieczulających miejscowo. Nie należy stosować leku Naropin® w długotrwałej infuzji dostawowej.Dawkę w celu blokady dużych splotów nerwowych należy dobrać w zależności od miejsca podania i stanu pacjenta. Blokady splotu ramiennego z dostępu międzyskalenowego i nadobojczykowego mogą wiązać się z dużą częstością występowania poważnych działań niepożądanych, niezależnie od zastosowanego środka znieczulającego miejscowo.

*** Jeżeli Naropin® był dodatkowo stosowany w innych rodzajach znieczuleń, maksymalna dawka nie powinna przekraczać 225 mg.

Aby zrozumieć czynniki wpływające na sposób wykonywania poszczególnych bloków oraz wymagania stawiane konkretnym grupom pacjentów, należy kierować się standardowymi wytycznymi.

Aby zapobiec przedostaniu się środka znieczulającego do naczynia, przed podaniem leku i w jego trakcie należy wykonać próbę aspiracyjną. Jeżeli lek ma być stosowany w dużej dawce, zaleca się podanie dawki testowej 3-5 ml lidokainy z epinefryną. Przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe rozpoznaje się po chwilowym przyspieszeniu akcji serca, a przypadkowe wstrzyknięcie dooponowe rozpoznaje się po objawach bloku kręgosłupa. W przypadku wystąpienia objawów toksycznych należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Przed i w trakcie podawania leku Naropin® (co należy robić powoli lub poprzez zwiększanie kolejnych dawek leku z szybkością 25-50 mg/min) należy uważnie monitorować funkcje życiowe pacjenta i utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem. jego.

Pojedyncza dawka ropiwakainy do 250 mg w celu blokady zewnątrzoponowej w przypadku interwencji chirurgicznej jest zwykle dobrze tolerowana przez pacjentów. W przypadku stosowania blokady splotu ramiennego z 40 ml leku Naropin® 7,5 mg/ml, u niektórych pacjentów maksymalne stężenie ropiwakainy w osoczu może osiągnąć wartości charakteryzujące się łagodnymi objawami toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Dlatego nie zaleca się stosowania dawki większej niż 40 ml Naropin® 7,5 mg/ml (300 mg ropiwakainy).

Przy prowadzeniu długotrwałej blokady poprzez długotrwały wlew lub wielokrotne podanie w bolusie należy liczyć się z możliwością powstania toksycznych stężeń środka znieczulającego we krwi i miejscowego uszkodzenia nerwów. Podawanie ropiwakainy w ciągu 24 godzin w łącznej dawce do 800 mg podczas zabiegów chirurgicznych i w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego, a także przedłużony wlew zewnątrzoponowy po zabiegu z szybkością do 28 mg/h przez 72 godziny, jest dobre. tolerowany przez dorosłych pacjentów.

W celu łagodzenia bólu pooperacyjnego zaleca się następujący schemat stosowania leku: jeżeli podczas operacji nie założono cewnika zewnątrzoponowego, po jego założeniu wykonuje się blokadę zewnątrzoponową poprzez wstrzyknięcie bolusa leku Naropin® (7,5 mg/ml). Analgezję utrzymuje się poprzez wlew Naropin® (2 mg/ml). W większości przypadków w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu pooperacyjnego wlew z szybkością 6–14 ml/h (12–28 mg/h) zapewnia odpowiednią analgezję przy minimalnej, niepostępującej blokadzie motorycznej (znaczne zmniejszenie konieczności w przypadku opioidowych leków przeciwbólowych zaobserwowano przy zastosowaniu tej techniki).

W celu łagodzenia bólu pooperacyjnego Naropin® (2 mg/ml) można podawać w sposób ciągły w postaci wlewu zewnątrzoponowego przez 72 godziny bez fentanylu lub w skojarzeniu z fentanylem (1-4 μg/ml). Stosując lek Naropin® 2 mg/ml (6-14 ml/godz.) u większości pacjentów uzyskano odpowiednią ulgę w bólu. Połączenie Naropin® i fentanylu doprowadziło do poprawy łagodzenia bólu, powodując jednocześnie skutki uboczne typowe dla narkotycznych leków przeciwbólowych.

Nie badano stosowania Naropin® w stężeniach powyżej 7,5 mg/ml podczas cięcia cesarskiego.

* W przypadku podawania zewnątrzoponowego na klatkę piersiową zaleca się niższe dawki z sugerowanego zakresu, natomiast w przypadku podawania zewnątrzoponowego w odcinku lędźwiowym lub ogonowym zaleca się wyższe dawki.

Dawki wskazane w Tabeli 2 stanowią wskazówkę dotyczącą stosowania leku w praktyce pediatrycznej. Jednocześnie istnieje indywidualna zmienność w szybkości rozwoju bloku i czasie jego trwania.

U dzieci z nadwagą często konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku; w takim przypadku należy kierować się „idealną” masą ciała pacjenta. Należy zapoznać się ze szczegółowymi wytycznymi, aby uzyskać podstawowe informacje na temat czynników wpływających na poszczególne techniki blokowania oraz wymagania dla określonych grup pacjentów.

Objętość roztworu zewnątrzoponowego doogonowego i objętość bolusa zewnątrzoponowego nie powinny przekraczać 25 ml u żadnego pacjenta.

Aby zapobiec przypadkowemu donaczyniowemu wstrzyknięciu środka znieczulającego, przed podaniem leku i w jego trakcie należy przeprowadzić dokładne badanie aspiracyjne. Podczas podawania leku należy uważnie monitorować funkcje życiowe pacjenta. W przypadku wystąpienia objawów toksycznych należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Pojedyncza dawka ropiwakainy 2 mg/ml (w przeliczeniu na 2 mg/kg, objętość roztworu 1 ml/kg) do pooperacyjnego znieczulenia ogonowego zapewnia u większości pacjentów odpowiednią ulgę w bólu poniżej poziomu ThXII. Dzieci powyżej 4. roku życia tolerują dawki do 3 mg/kg. Objętość roztworu zewnątrzoponowego podawanego na poziomie ogonowym można zmieniać, aby uzyskać różny stopień blokady czucia, jak opisano w specjalistycznych wytycznych. Niezależnie od rodzaju znieczulenia zaleca się podanie w bolusie wyliczonej dawki leku.

Nie badano stosowania leku w stężeniach wyższych niż 5 mg/ml, a także dooponowego podawania Naropin® u dzieci. Nie badano stosowania leku Naropin® u wcześniaków.

InstrukcjePrzezaplikacjarozwiązanie

Roztwór nie zawiera konserwantów i jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. Wszelkie ilości roztworu pozostałe w pojemniku po użyciu należy zniszczyć.

Nieotwartego pojemnika z roztworem nie należy autoklawować. Nieotwarte opakowania blistrowe zapewniają sterylność zewnętrznej powierzchni pojemnika i są preferowane do stosowania w środowiskach wymagających sterylności.

EFEKT UBOCZNY

Skutki uboczne związane ze środkami znieczulającymi miejscowo

WspółbokicentralnyIperyferyjnynerwowysystemy

Możliwe są neuropatia i dysfunkcja rdzenia kręgowego (zespół tętnicy przedniej rdzenia kręgowego, zapalenie pajęczynówki, zespół ogona końskiego), zwykle związane z techniką znieczulenia przewodowego, a nie z działaniem leku.

W wyniku przypadkowego dooponowego podania dawki zewnątrzoponowej może wystąpić całkowity blok kręgosłupa.

W przypadku ogólnoustrojowego przedawkowania i niezamierzonego donaczyniowego podania leku mogą wystąpić poważne powikłania (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Ostrysystemowetoksyczność

Naropin® może powodować ostre ogólnoustrojowe reakcje toksyczne podczas stosowania
dużych dawkach lub z nagłym, przypadkowym wzrostem jego stężenia we krwi
donaczyniowe podanie leku lub jego przedawkowanie (patrz punkt

„Właściwości farmakologiczne” i „Przedawkowanie”).

Bardzoczęstowystępującystronaefekty

Zgłaszano różne skutki uboczne leku, z których zdecydowana większość była związana nie z działaniem zastosowanego środka znieczulającego, ale z techniką znieczulenia przewodowego.

Do najczęściej występujących (> 1%) działań niepożądanych zaliczano następujące działania niepożądane, które uznano za mające znaczenie kliniczne, niezależnie od tego, czy ustalono związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem środka znieczulającego: obniżenie ciśnienia krwi (BP)*, nudności bradykardia, wymioty, parestezje, podwyższona temperatura ciała, ból głowy, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, dreszcze, podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, niedoczulica, lęk. Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się następująco: Bardzo często (> 1/10); Często (> 1/100,< 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

* Obniżone ciśnienie krwi jest częste u dzieci. **Wymioty są bardzo częste u dzieci.

PRZEDAWKOWAĆ

Ostrysystemowetoksyczność

Obserwowano przypadki drgawek po przypadkowym podaniu donaczyniowym podczas blokady splotów lub innych blokad obwodowych.

Jeżeli znieczulenie zewnątrzoponowe zostanie podane dooponowo, może dojść do całkowitej blokady kręgosłupa.

Przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie środka znieczulającego może spowodować natychmiastową toksyczność.

W przypadku przedawkowania podczas znieczulenia przewodowego objawy ogólnoustrojowej reakcji toksycznej pojawiają się z opóźnieniem, 15-60 minut po wstrzyknięciu, ze względu na powolny wzrost stężenia środka znieczulającego miejscowo w osoczu krwi.

Toksyczność ogólnoustrojowa objawia się przede wszystkim objawami w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i układzie sercowo-naczyniowym (CVS). Reakcje te spowodowane są wysokim stężeniem leku znieczulającego miejscowo we krwi, co może wystąpić w wyniku (przypadkowego) wstrzyknięcia donaczyniowego, przedawkowania lub wyjątkowo dużej adsorpcji z obszarów silnie unaczynionych.

Reakcje ze strony OUN są podobne w przypadku wszystkich amidowych środków znieczulających miejscowo, natomiast reakcje sercowo-naczyniowe są bardziej zależne od podawanego leku i jego dawki.

Centralnynerwowysystem

Objawy toksyczności ogólnoustrojowej ze strony ośrodkowego układu nerwowego rozwijają się stopniowo: najpierw pojawiają się zaburzenia widzenia, drętwienie wokół ust, drętwienie języka, nadmierna słyszalność, szum w uszach i zawroty głowy. Dyzartria, drżenie i drżenie mięśni są poważniejszymi objawami toksyczności ogólnoustrojowej i mogą poprzedzać wystąpienie napadów uogólnionych (objawów tych nie należy mylić z neurotycznym zachowaniem pacjenta). W miarę postępu zatrucia może wystąpić utrata przytomności, ataki drgawek trwające od kilku sekund do kilku minut, którym towarzyszy niewydolność oddechowa, szybki rozwój niedotlenienia i hiperkapni na skutek wzmożonej aktywności mięśni i niedostatecznej wentylacji. W ciężkich przypadkach oddychanie może nawet ustać. Powstała kwasica, hiperkaliemia i hipokalcemia zwiększają toksyczne działanie środka znieczulającego.

Następnie, w wyniku redystrybucji środka znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego i jego późniejszego metabolizmu i wydalania, następuje dość szybkie przywrócenie funkcji, chyba że podano dużą dawkę leku.

Serdecznie- naczyniowysystem

Zaburzenia sercowo-naczyniowe są oznaką poważniejszych powikłań. Na skutek wysokiego ogólnoustrojowego stężenia środków znieczulających miejscowo może wystąpić spadek ciśnienia krwi, bradykardia, arytmia, a w niektórych przypadkach nawet zatrzymanie akcji serca. W rzadkich przypadkach zatrzymaniu krążenia nie towarzyszą wcześniejsze objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach na ochotnikach dożylny wlew ropiwakainy powodował zahamowanie przewodzenia i kurczliwości serca. Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego są zwykle poprzedzone działaniami toksycznymi na ośrodkowy układ nerwowy, których można nie zauważyć, jeśli pacjent stosuje środki uspokajające (benzodiazepiny lub barbiturany) lub znieczulenie ogólne.

U dzieci wczesne objawy toksyczności ogólnoustrojowej środków znieczulających miejscowo mogą być trudniejsze do wykrycia ze względu na trudności dzieci w opisywaniu objawów lub w przypadku stosowania znieczulenia przewodowego w skojarzeniu ze znieczuleniem ogólnym.

Leczenieostrytoksyczność

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Kiedy pojawiają się drgawki i objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego, pacjent wymaga odpowiedniego leczenia, którego celem jest utrzymanie dotlenienia, złagodzenie napadów,
utrzymanie aktywności układu sercowo-naczyniowego. Należy zapewnić dotlenienie i, jeśli to konieczne, przejście na sztuczną wentylację. Jeśli po 15-20 sekundach drgawki nie ustąpią, należy zastosować leki przeciwdrgawkowe: tiopental sodu 1-3 mg/kg dożylnie (zapewnia szybkie złagodzenie napadów) lub diazepam 0,1 mg/kg dożylnie (działanie rozwija się wolniej). działanie tiopentalu sodu). Suksametonium 1 mg/kg szybko łagodzi drgawki, jednak jego stosowanie wymaga intubacji i sztucznej wentylacji.

Gdy aktywność układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszona (obniżone ciśnienie krwi, bradykardia)
konieczne jest podanie dożylne 5-10 mg efedryny, w razie potrzeby po 2-
Powtarzać podawanie przez 3 minuty. Jeśli niewydolność krążenia rozwinie się lub ustąpi
niewydolności serca, należy natychmiast rozpocząć standardowe działania resuscytacyjne.

Istotne jest utrzymanie optymalnego dotlenienia, wentylacji i krążenia oraz prawidłowa kwasica. W przypadku zatrzymania akcji serca może być konieczna dłuższa resuscytacja.

W leczeniu toksyczności ogólnoustrojowej u dzieci konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.

INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI I INNE FORMY INTERAKCJI LEKÓW

Możliwe addytywne działanie toksyczne w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami strukturalnie podobnymi do środków miejscowo znieczulających typu amidowego.

Klirens ropiwakainy zmniejsza się do 77% w przypadku jednoczesnego stosowania z fluwoksaminą, która jest silnym konkurencyjnym inhibitorem izoenzymu CYP1A2; ze względu na możliwość wystąpienia podobnej interakcji należy unikać długotrwałego stosowania leku Naropin® na tle działanie fluwoksaminy.

Zwiększenie pH roztworu powyżej 6,0 może prowadzić do wytrącenia się osadu na skutek słabej rozpuszczalności ropiwakainy w tych warunkach.

Ze względu na swoje właściwości chemiczne i fizyczne roztwór Naropin® w plastikowych workach infuzyjnych jest kompatybilny z następującymi lekami:

Pomimo, że powstałe mieszaniny zachowują stabilność chemiczną i fizyczną przez 30 dni w temperaturze nie przekraczającej 30°C, w oparciu o dane dotyczące czystości mikrobiologicznej powstałe mieszaniny roztworów należy zużyć bezpośrednio po przygotowaniu.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Znieczulenie musi być podawane przez doświadczonych specjalistów. Wymagana jest dostępność sprzętu i leków do prowadzenia resuscytacji. Przed wykonaniem dużych blokad należy zainstalować cewnik dożylny.
Personel wykonujący znieczulenie musi być odpowiedni
odpowiednio przygotowany i zaznajomiony z diagnostyką i leczeniem możliwych działań niepożądanych, ogólnoustrojowych reakcji toksycznych i innych możliwych powikłań (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Powikłaniem niezamierzonego wstrzyknięcia podpajęczynówkowego może być blokada kręgosłupa z zatrzymaniem oddechu i obniżonym ciśnieniem krwi. Napady drgawkowe występują częściej w przypadku blokad splotu ramiennego i nadtwardówkowego, prawdopodobnie w wyniku przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego lub szybkiego wchłaniania w miejscu wstrzyknięcia. Wykonywanie blokad nerwów obwodowych może wymagać wstrzyknięcia dużych ilości środka znieczulającego miejscowo w obszary silnie unaczynione, często w pobliżu dużych naczyń, co zwiększa ryzyko podania donaczyniowego i/lub szybkiego wchłaniania ogólnoustrojowego, co może skutkować wysokim stężeniem leku w osoczu.

Niektóre zabiegi wymagające stosowania środków znieczulających miejscowo, np. zastrzyki w okolicę głowy i szyi, mogą wiązać się ze zwiększoną częstością występowania poważnych działań niepożądanych, niezależnie od rodzaju zastosowanego środka znieczulającego. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć wstrzyknięcia w obszar objęty stanem zapalnym.

Należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z blokiem przewodzenia wewnątrzsercowego II i III stopnia, pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zatrzymania akcji serca podczas stosowania leku Naropin® w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub blokadzie nerwów obwodowych, zwłaszcza po przypadkowym donaczyniowym podaniu leku, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów ze współistniejącymi chorobami układu krążenia.

W niektórych przypadkach reanimacja była utrudniona. Zatrzymanie krążenia zwykle wymaga dłuższych wysiłków resuscytacyjnych.

Ponieważ Naropin® jest metabolizowany w wątrobie, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką chorobą wątroby; w niektórych przypadkach, ze względu na opóźnioną eliminację, może zaistnieć konieczność zmniejszenia powtarzających się dawek środka znieczulającego.

Zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością nerek, gdy lek podaje się jednorazowo lub gdy lek stosuje się przez krótki okres, nie jest wymagana modyfikacja dawki. Jednakże kwasica i zmniejszenie stężenia białek osocza, które często rozwijają się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko ogólnoustrojowej toksyczności leku (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”). Ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej zwiększa się także w przypadku stosowania leku u pacjentów z małą masą ciała i pacjentów ze wstrząsem hipowolemicznym.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii. Podawanie leków zwężających naczynia lub zwiększenie objętości krwi może zmniejszyć ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych. Spadek ciśnienia krwi należy niezwłocznie skorygować poprzez dożylne podanie 5-10 mg efedryny i w razie potrzeby powtórzyć podanie.

Podczas podawania leku dostawowo należy zachować ostrożność, jeśli istnieje podejrzenie niedawnego rozległego urazu stawu lub zabiegu chirurgicznego z narażeniem dużych powierzchni stawowych, ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania leku i wyższych stężeń leku w osoczu.

Pacjenci leczeni lekami antyarytmicznymi klasy III (np. amiadoronem) powinni być objęci ścisłą obserwacją, a ze względu na ryzyko nasilenia wpływu na układ sercowo-naczyniowy zaleca się monitorowanie EKG.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku Naropin u pacjentów przyjmujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2 (takie jak fluwoksamina i enoksacyna).

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej w przypadku jednoczesnego stosowania leku Naropin® z innymi środkami znieczulającymi miejscowo z grupy amidów.

Pacjenci stosujący dietę z ograniczoną zawartością sodu powinni wziąć pod uwagę zawartość sodu w leku.

Stosowanie leku u noworodków wymaga uwzględnienia możliwej niedojrzałości narządów i funkcji fizjologicznych noworodków. Klirens niezwiązanej frakcji ropiwakainy i pipeloksylidyny (PPK) zależy od masy ciała i wieku dziecka w pierwszych latach życia. Wpływ wieku wyraża się w rozwoju i dojrzałości funkcji wątroby, klirens osiąga maksymalną wartość w wieku około 1-3 lat. Okres półtrwania ropiwakainy u noworodków i dzieci w wieku 1 miesiąca wynosi 5–6 godzin, w porównaniu z 3 godzinami u starszych dzieci. Ze względu na niedostateczny rozwój czynności wątroby, ogólnoustrojowe narażenie na ropiwakainę jest większe u noworodków, umiarkowanie większe u dzieci w wieku od 1 do 6 miesięcy w porównaniu do starszych dzieci. Zaobserwowane w badaniach klinicznych istotne różnice w stężeniu ropiwakainy w osoczu u noworodków sugerują zwiększone ryzyko wystąpienia toksyczności ogólnoustrojowej w tej grupie pacjentów, szczególnie w przypadku długotrwałego wlewu zewnątrzoponowego. Zalecane dawki dla noworodków oparte są na ograniczonych danych klinicznych.

W przypadku stosowania ropiwakainy u noworodków konieczne jest monitorowanie toksyczności ogólnoustrojowej (monitorowanie objawów toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego, EKG, monitorowanie utlenowania krwi) oraz neurotoksyczności miejscowej, które należy kontynuować po zakończeniu infuzji ze względu na powolną eliminację ropiwakainy. lek u noworodków.

Nie badano stosowania leku w stężeniach wyższych niż 5 mg/ml, a także dooponowego podawania Naropin® u dzieci.

Naropin® może powodować porfirię i należy go stosować u pacjentów, u których zdiagnozowano ostrą porfirię, wyłącznie jeśli nie ma bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku nadwrażliwości pacjentów należy podjąć niezbędne środki ostrożności.

Zgłaszano przypadki chondrolizy podczas pooperacyjnego długotrwałego śródstawowego wlewu środków znieczulających miejscowo. W większości zgłoszonych przypadków wlew przeprowadzono do stawu barkowego. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem środków znieczulających. Nie należy stosować preparatu Naropin® w długotrwałej infuzji dostawowej.

WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA POJAZDÓW I INNYCH MECHANIZMÓW

Oprócz działania przeciwbólowego Naropin® może mieć słaby efekt przejściowy
wpływ na funkcje motoryczne i koordynację. Biorąc pod uwagę profil działań niepożądanych leku, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

FORMULARZ WYDANIA

Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml, 7,5 mg/ml i 10 mg/ml.

Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml:

20 ml w szczelnie zamkniętych ampułkach polipropylenowych. Każda ampułka umieszczona jest w blistrze. 5 opakowań blistrowych z instrukcją użycia w pudełku kartonowym z kontrolą pierwszego otwarcia.

100 ml lub 200 ml w pojemnikach (workach) polipropylenowych, zamykanych korkiem z gumy butylowej i płytką aluminiową w kształcie arkusza. Pojemniki (worki) polipropylenowe pakowane są pojedynczo w blistry polipropylenowo-papierowe. 5 opakowań blistrowych w pudełku kartonowym z instrukcją użycia.

WARUNKI WAKACJI

Na receptę.

PRODUCENT FIRMY

Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml, 7,5 mg/ml, 10 mg/ml (ampułki):
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Szwecja;

Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml (worki):
AstraZeneca Pty Ltd, Australia, 10-14 Cartoum Road, North Ryde, Nowa Południowa Walia 2113

Dalsze informacje dostępne na życzenie

Przedstawicielstwo AstraZeneca UK Limited, UK w Moskwie oraz AstraZeneca Pharmaceuticals LLC

125284 Moskwa, ul. Begovaya 3, budynek 1

Forma uwalniania: Płynne postacie dawkowania. Zastrzyk.

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Substancja czynna: jednowodny chlorowodorek ropiwakainy, co odpowiada chlorowodorkowi ropiwakainy 5,0 mg.
Substancje pomocnicze: chlorek sodu 8,0 mg, wodorotlenek sodu i/lub kwas solny do ustalenia pH 4,0 - 6,0, woda do wstrzykiwań do 1,0 ml.
Opis
Przezroczysty, bezbarwny roztwór.
Charakterystyka
Roztwór leku Naropin® jest sterylnym, izotonicznym roztworem wodnym, nie zawiera środków konserwujących i jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. pKa ropiwakainy 8,1; współczynnik dystrybucji - 141 (bufor n-okanol/fosforan pH 7,4 w 25˚C).

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Ropiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego, będącym czystym enancjomerem lewoskrętnym. Ma działanie znieczulające i przeciwbólowe. Do zabiegów chirurgicznych stosuje się ropiwakainę w wysokich stężeniach. W niskich stężeniach powoduje blokadę czucia (analgezję) z minimalną i niepostępującą blokadą motoryczną. Blokując odwracalnie kanały sodowe bramkowane napięciem, zapobiega powstawaniu impulsów na zakończeniach nerwów czuciowych i przewodzeniu impulsów wzdłuż włókien nerwowych. Podobnie jak inne środki znieczulające miejscowo, może wpływać na inne pobudliwe błony komórkowe (na przykład w mózgu i mięśniu sercowym) i mogą wystąpić objawy toksyczności ogólnoustrojowej. Dostając się do krwioobiegu w nadmiernych ilościach, może działać depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i mięsień sercowy (zmniejsza pobudliwość, automatyzm i przewodnictwo). Objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt „Przedawkowanie”) poprzedzają objawy toksyczności ze strony układu sercowo-naczyniowego, ponieważ są one obserwowane przy niższych stężeniach ropiwakainy w osoczu. Naropin® ma szeroki zakres terapeutyczny (zakres pomiędzy dawkami wywołującymi efekt terapeutyczny i toksyczny). Badania na zwierzętach in vivo wykazały, że ropiwakaina ma mniejszą toksyczność wobec mięśnia sercowego w porównaniu z bupiwakainą. Pośrednie działanie na układ sercowo-naczyniowy (obniżenie ciśnienia krwi), które może wystąpić po zewnątrzoponowym podaniu ropiwakainy, jest spowodowane wynikającą z tego blokadą układu współczulnego.
Rozpoczęcie i czas trwania znieczulenia lekiem Naropin® zależą od stężenia i miejsca podania leku. Dodatek epinefryny praktycznie nie ma wpływu na czas trwania i intensywność blokady wywołanej ropiwakainą.

Farmakokinetyka. Stężenie ropiwakainy w osoczu krwi zależy od dawki, drogi podania i stopnia unaczynienia miejsca wstrzyknięcia. Farmakokinetyka ropiwakainy jest liniowa, maksymalne stężenie (Cmax) jest proporcjonalne do podanej dawki. Po podaniu zewnątrzoponowym ropiwakaina wchłania się całkowicie do krwi. Absorpcja jest dwufazowa. Okres półtrwania (T1/2) dla każdej fazy wynosi odpowiednio 14 minut i 4 h. Powolna eliminacja ropiwakainy wynika z powolnego wchłaniania, co wyjaśnia dłuższy T1/2 po podaniu zewnątrzoponowym w porównaniu z podaniem dożylnym.
Całkowity klirens osoczowy ropiwakainy – 440 ml/min, klirens osoczowy substancji niezwiązanej – 8 l/min, klirens nerkowy – 1 ml/min, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym – 47 l, szybkość ekstrakcji wątrobowej około 0,4, T1/2- 1,8 godziny
Ropiwakaina wiąże się intensywnie z białkami osocza (głównie z kwaśnymi glikoproteinami alfa1), a niezwiązana frakcja ropiwakainy wynosi około 6%.
Długotrwały wlew zewnątrzoponowy ropiwakainy po zabiegu operacyjnym prowadzi do zwiększenia całkowitej zawartości leku w osoczu krwi, co jest spowodowane zwiększeniem zawartości kwaśnych glikoprotein we krwi, przy jednoczesnym stężeniu niezwiązanej, farmakologicznie czynnej postać ropiwakainy w osoczu krwi zmienia się w znacznie mniejszym stopniu niż całkowite stężenie ropiwakainy.
Ropiwakaina dobrze przenika przez barierę łożyskową, szybko osiągając równowagę we frakcji niezwiązanej. Stopień wiązania z białkami osocza u płodu jest mniejszy niż u matki, co powoduje mniejsze stężenia ropiwakainy w osoczu płodu w porównaniu z całkowitym stężeniem w osoczu matki.
Ropiwakaina jest w znacznym stopniu metabolizowana w organizmie, głównie na drodze hydroksylacji aromatycznej (główne metabolity: 3-hydroksyropiwakaina, 4-hydroksyropiwakaina, N-dealkilowane metabolity i 4-hydroksydealkilowana ropiwakaina). 3-hydroksyropiwakaina (skoniugowana i nieskoniugowana) występuje w osoczu krwi. 3-hydroksy i 4-hydroksyropiwakaina mają słabsze działanie miejscowo znieczulające w porównaniu do ropiwakainy.
Po podaniu dożylnym 86% ropiwakainy jest wydalane z moczem (1% w postaci niezmienionej). Około 37% 3-hydroksyropiwakainy, głównego metabolitu ropiwakainy, jest wydalane z moczem (głównie w postaci sprzężonej).
1-3% ropiwakainy jest wydalane z moczem w postaci następujących metabolitów: 4-hydroksyropiwakaina, N-dealkilowane metabolity i 4-hydroksydealkilowana ropiwakaina.
Nie ma dowodów na racemizację ropiwakainy in vivo.

Wskazania do stosowania:

Blok dooponowy

. Blokada nerwów obwodowych u dzieci w wieku od 1 do 12 lat włącznie
Łagodzenie ostrych chorób w pediatrii.

Sposób użycia i dawkowanie:

Lek stosuje się w znieczuleniu zewnątrzoponowym, podpajęczynówkowym, nasiękowym i przewodowym.
Naropin® powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów posiadających wystarczające doświadczenie w wykonywaniu znieczulenia przewodowego lub pod ich nadzorem, dysponujących sprzętem i lekami niezbędnymi do resuscytacji. Przed wykonaniem większych blokad należy założyć cewniki dożylne.
Naropin® podaje się powoli lub poprzez zwiększanie sukcesywnie podawanych dawek leku z szybkością 25-50 mg/min.
Aby zapobiec przedostaniu się środka znieczulającego do naczynia, należy wykonać próbę aspiracyjną. Przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe rozpoznaje się po przejściowym zwiększeniu częstości akcji serca. Załączona tabela stanowi orientacyjną wskazówkę dotyczącą dawkowania leku stosowanego w blokadzie dooponowej. Dobierając dawkę leku należy kierować się doświadczeniem klinicznym, uwzględniając stan fizyczny pacjenta.
Zalecenia dotyczące dawkowania Naropin® dla dorosłych:
Stężenie - Objętość roztworu Dawka początkowa Czas trwania -
działania leku (ml) (ml).
(mg/ml) (min) działanie
(godzina)
Znieczulenie do zabiegów chirurgicznych:
Blok dooponowy:
Chirurgiczny
interwencje 5,0 3 - 4 15 - 20 1 - 5 2 - 6

Zalecenia dotyczące dawkowania leku Naropin® dla dzieci od 1 roku życia:
Stężenie Objętość Dawka
przygotowanie roztworu (ml/kg)
(mg/ml) (ml/kg)
Łagodzenie ostrego zespołu bólowego (śródoperacyjnego i pooperacyjnego):
Blokada nerwów obwodowych u dzieci w wieku od 1 do 12 lat włącznie:
(na przykład dla blokady
nerw biodrowo-pachwinowy) 5,0 0,6 3

Dawki wskazane w tabeli uważa się za wystarczające do uzyskania niezawodnej blokady i mają one charakter orientacyjny podczas stosowania leku u dorosłych, ponieważ istnieje indywidualna zmienność w szybkości rozwoju blokady i czasie jej trwania.
Nie badano podawania dooponowego ropiwakainy w znieczuleniu podczas cięcia cesarskiego.
Aby zrozumieć czynniki wpływające na sposób wykonywania poszczególnych bloków oraz wymagania stawiane konkretnym grupom pacjentów, należy kierować się standardowymi wytycznymi.
Nie badano stosowania u dzieci stężeń powyżej 5 mg/ml, ani dokanałowego podawania jakichkolwiek stężeń leku.
Instrukcja korzystania z rozwiązania
Roztwór nie zawiera konserwantów i jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. Wszelkie ilości roztworu pozostałe w pojemniku po użyciu należy zniszczyć.
Nieotwartego pojemnika z roztworem nie należy autoklawować.
Nieotwarte opakowania blistrowe zapewniają sterylną powierzchnię zewnętrzną pojemnika infuzyjnego i są preferowane do stosowania w środowiskach wymagających sterylności.
Ze względu na brak wystarczających obserwacji klinicznych nie zaleca się stosowania leku Naropin® u dzieci poniżej 1. roku życia.

Funkcje aplikacji:

Znieczulenie musi być podawane przez doświadczonych specjalistów. Dostępność sprzętu i leków do prowadzenia resuscytacji jest obowiązkowa. Przed wykonaniem dużych blokad należy zainstalować cewnik dożylny.
Personel wykonujący znieczulenie powinien być odpowiednio przeszkolony i zaznajomiony z rozpoznawaniem i leczeniem możliwych działań niepożądanych, ogólnoustrojowych reakcji toksycznych i innych możliwych powikłań (patrz punkt „Przedawkowanie”).
Powikłaniem niezamierzonego wstrzyknięcia podpajęczynówkowego może być blokada kręgosłupa z zatrzymaniem oddechu i obniżonym ciśnieniem krwi. częściej rozwijają się przy blokadzie splotu ramiennego i nadtwardówce, prawdopodobnie na skutek przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego lub szybkiego wchłaniania w miejscu wstrzyknięcia.
Wykonywanie blokad nerwów obwodowych może wymagać wstrzyknięcia dużych ilości środka znieczulającego miejscowo w obszary silnie unaczynione, często w pobliżu dużych naczyń, co zwiększa ryzyko podania donaczyniowego i/lub szybkiego wchłaniania ogólnoustrojowego, co może skutkować wysokim stężeniem leku w osoczu.
Niektóre zabiegi wymagające stosowania środków znieczulających miejscowo, np. zastrzyki w okolicę głowy i szyi, mogą wiązać się ze zwiększoną częstością występowania poważnych działań niepożądanych, niezależnie od rodzaju zastosowanego środka znieczulającego. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć wstrzyknięcia w obszar objęty stanem zapalnym.
Należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z blokiem przewodzenia wewnątrzsercowego II i III stopnia, pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym.
Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zatrzymania krążenia podczas stosowania preparatu Naropin® w leczeniu blokad nerwów obwodowych, zwłaszcza po przypadkowym donaczyniowym podaniu leku, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów ze współistniejącymi chorobami układu krążenia.
W niektórych przypadkach reanimacja była utrudniona. zwykle wymaga dłuższych działań resuscytacyjnych.
Ponieważ Naropin® jest metabolizowany w wątrobie, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką chorobą wątroby; w niektórych przypadkach, ze względu na opóźnioną eliminację, może zaistnieć konieczność zmniejszenia powtarzających się dawek środka znieczulającego.
Zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością nerek, gdy lek podaje się jednorazowo lub gdy lek stosuje się przez krótki okres, nie jest wymagana modyfikacja dawki. Jednakże kwasica i obniżone stężenie białek osocza, które często rozwijają się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko ogólnoustrojowej toksyczności leku. Ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej zwiększa się także w przypadku stosowania leku u pacjentów z małą masą ciała i pacjentów ze wstrząsem hipowolemicznym.
Znieczulenie zewnątrzoponowe może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii. Podawanie leków zwężających naczynia lub zwiększenie objętości krwi może zmniejszyć ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych. Obniżenie ciśnienia krwi należy niezwłocznie skorygować dożylnym podaniem 5-10 mg efedryny, a w razie konieczności podanie można powtórzyć.
Pacjenci leczeni lekami antyarytmicznymi klasy III (np. amiadoronem) powinni być objęci ścisłą obserwacją, a ze względu na ryzyko nasilenia wpływu na układ sercowo-naczyniowy zaleca się monitorowanie EKG.
Należy unikać długotrwałego stosowania leku Naropin u pacjentów przyjmujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2 (takie jak fluwoksamina i enoksacyna).
Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej w przypadku jednoczesnego stosowania leku Naropin® z innymi środkami znieczulającymi miejscowo z grupy amidów.

Nie badano stosowania leku w stężeniach wyższych niż 5 mg/ml, a także dooponowego podawania Naropin® u dzieci.
Naropin® może powodować porfirię i należy go stosować u pacjentów, u których zdiagnozowano ostrą porfirię, wyłącznie jeśli nie ma bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wystąpienia nadwrażliwości u pacjentów należy zachować niezbędne środki ostrożności.WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA POJAZDÓW I INNYCH MECHANIZMÓW
Oprócz działania przeciwbólowego Naropin® może mieć słaby, przejściowy wpływ na funkcje motoryczne i koordynację. Biorąc pod uwagę profil działań niepożądanych leku, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Skutki uboczne:

Działania niepożądane leku Naropin® są podobne do reakcji na inne środki znieczulające miejscowo z grupy amidów. Należy je odróżnić od skutków fizjologicznych wynikających z blokady nerwów współczulnych podczas znieczulenia zewnątrzoponowego, takich jak obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, czy też skutków związanych z techniką podawania leku, takich jak miejscowe uszkodzenie nerwów, nakłucie podtwardówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe.
Z centralnego i obwodowego układu nerwowego
Skutki uboczne związane ze środkami znieczulającymi miejscowo
Możliwa jest neuropatia i dysfunkcja rdzenia kręgowego (zespół tętnicy przedniej rdzenia kręgowego, zespół ogona końskiego), zwykle związane z techniką znieczulenia przewodowego, a nie z działaniem leku.
W wyniku przypadkowego dooponowego podania dawki zewnątrzoponowej może wystąpić całkowity blok kręgosłupa.
W przypadku ogólnoustrojowego przedawkowania i niezamierzonego donaczyniowego podania leku mogą wystąpić poważne powikłania (patrz punkt „Przedawkowanie”).
Ostra toksyczność ogólnoustrojowa
Naropin® może powodować ostre ogólnoustrojowe reakcje toksyczne w przypadku stosowania dużych dawek lub gdy jego stężenie we krwi gwałtownie wzrasta w wyniku przypadkowego donaczyniowego podania leku lub jego przedawkowania (patrz rozdziały „Właściwości farmakologiczne” i „Przedawkowanie”).
Najczęstsze skutki uboczne
Zgłaszano różne skutki uboczne leku, z których zdecydowana większość była związana nie z działaniem zastosowanego środka znieczulającego, ale z techniką znieczulenia przewodowego.
Do najczęściej występujących (> 1%) działań niepożądanych zaliczano następujące działania niepożądane, które uznano za mające znaczenie kliniczne, niezależnie od tego, czy ustalono związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem środka znieczulającego: obniżenie ciśnienia krwi (BP)*, bradykardia parestezje, podwyższona temperatura ciała, ból głowy, zatrzymanie moczu, podwyższone ciśnienie krwi, niedoczulica, lęk.
Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się następująco:
Bardzo często (> 1/10); Często (> 1/100,< 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Często
Z układu sercowo-naczyniowego: obniżone ciśnienie krwi*
Z przewodu żołądkowo-jelitowego (GIT): nudności
Często
Z układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy, ból głowy
Z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi
Z przewodu pokarmowego: wymioty**
Z układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu
Ogólne: ból pleców, dreszcze, gorączka
Nieczęsto
Ze strony układu nerwowego: stany lękowe, objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, drgawki typu grand mal, w okolicy ust, drętwienie języka, zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach, skurcze mięśni), niedoczulica
Z układu naczyniowego: omdlenia
Z układu oddechowego: trudności w oddychaniu
Ogólne: hipotermia
Rzadko
Z układu sercowo-naczyniowego: zatrzymanie akcji serca
Ogólne: reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy).
* Obniżone ciśnienie krwi jest częste u dzieci.
**Wymioty są bardzo częste u dzieci.

Interakcje z innymi lekami:

Możliwe dodatkowe działanie toksyczne w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami strukturalnie podobnymi do środków miejscowo znieczulających typu amidowego.
Klirens ropiwakainy zmniejsza się do 77% w przypadku jednoczesnego stosowania z fluwoksaminą (silnym konkurencyjnym inhibitorem izoenzymu CYP1A2); Ze względu na możliwość wystąpienia podobnej interakcji należy unikać długotrwałego stosowania leku Naropin® na tle działania fluwoksaminy.
Zwiększenie pH roztworu powyżej 6,0 może prowadzić do wytrącenia się osadu (zmniejszona rozpuszczalność ropiwakainy).

Przeciwwskazania:

Znana nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające z grupy amidów.
Ze względu na brak wystarczającej liczby obserwacji klinicznych nie zaleca się stosowania leku Naropin® u dzieci poniżej 1 roku życia, a także podawania leku dooponowo.
Ostrożnie: osłabieni pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z ciężkimi chorobami współistniejącymi, takimi jak bloki przewodzenia wewnątrzsercowego II i III stopnia (zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowo-komorowego, dokomorowego), postępujące, ciężkie, ciężkie, w czasie leczenia, ciąży, laktacji. W przypadku tych grup pacjentów preferowane jest znieczulenie przewodowe, przy wykonywaniu dużych blokad, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, zaleca się w pierwszej kolejności optymalizację stanu pacjenta i dostosowanie dawki środka znieczulającego.
Pacjenci stosujący dietę z ograniczoną zawartością sodu powinni wziąć pod uwagę zawartość sodu w leku.
CIĄŻA I LAKTACJA
Ciąża
Nie stwierdzono wpływu ropiwakainy na płodność i funkcje rozrodcze ani na jej działanie teratogenne. Nie przeprowadzono badań oceniających możliwy wpływ ropiwakainy na rozwój płodu u kobiet.
Naropin® można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Laktacja
Nie badano przenikania ropiwakainy lub jej metabolitów do mleka matki. Na podstawie danych doświadczalnych szacuje się, że dawka leku otrzymana przez noworodka wynosi 4% dawki podanej matce (tzn. całkowita dawka ropiwakainy podana dziecku karmionemu piersią jest znacznie mniejsza od dawki, jaką mogłoby otrzymać dziecko karmione piersią). noworodka, gdy matce podano środek znieczulający podczas porodu). W przypadku konieczności stosowania leku w okresie karmienia piersią należy rozważyć stosunek potencjalnej korzyści dla matki do możliwego ryzyka dla dziecka.

Przedawkować:

Ostra toksyczność ogólnoustrojowa
Obserwowano przypadki drgawek po przypadkowym podaniu donaczyniowym podczas blokady splotów lub innych blokad obwodowych.
Jeżeli znieczulenie zewnątrzoponowe zostanie podane dooponowo, może dojść do całkowitej blokady kręgosłupa.
Przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie środka znieczulającego może spowodować natychmiastową toksyczność.
W przypadku przedawkowania podczas znieczulenia przewodowego objawy ogólnoustrojowej reakcji toksycznej pojawiają się z opóźnieniem, 15-60 minut po wstrzyknięciu, ze względu na powolny wzrost stężenia środka znieczulającego miejscowo w osoczu krwi. Toksyczność ogólnoustrojowa objawia się przede wszystkim objawami w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i układzie sercowo-naczyniowym (CVS). Reakcje te spowodowane są wysokim stężeniem leku znieczulającego miejscowo we krwi, co może wystąpić w wyniku (przypadkowego) wstrzyknięcia donaczyniowego, przedawkowania lub wyjątkowo dużej adsorpcji z obszarów silnie unaczynionych. Reakcje ze strony OUN są podobne w przypadku wszystkich amidowych środków znieczulających miejscowo, natomiast reakcje sercowo-naczyniowe są bardziej zależne od podawanego leku i jego dawki.
ośrodkowy układ nerwowy
Objawy toksyczności ogólnoustrojowej ze strony ośrodkowego układu nerwowego rozwijają się stopniowo: najpierw pojawiają się zaburzenia widzenia, drętwienie wokół ust, drętwienie języka, nadmierna słyszalność, szum w uszach i zawroty głowy. Dyzartria, drżenie i drżenie mięśni są poważniejszymi objawami toksyczności ogólnoustrojowej i mogą poprzedzać wystąpienie napadów uogólnionych (objawów tych nie należy mylić z neurotycznym zachowaniem pacjenta). W miarę postępu choroby można zaobserwować utratę przytomności oraz napady drgawek trwające od kilku sekund do kilku minut, którym towarzyszy niewydolność oddechowa, szybki rozwój niedotlenienia, na skutek wzmożonej aktywności mięśni i niedostatecznej wentylacji. W ciężkich przypadkach oddychanie może nawet ustać. Powstała kwasica zwiększa toksyczne działanie środka znieczulającego.
Następnie, w wyniku redystrybucji środka znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego i jego późniejszego metabolizmu i wydalania, następuje dość szybkie przywrócenie funkcji, chyba że podano dużą dawkę leku.
Układ sercowo-naczyniowy
Zaburzenia sercowo-naczyniowe są oznaką poważniejszych powikłań. Na skutek wysokiego ogólnoustrojowego stężenia środków znieczulających miejscowo może wystąpić spadek ciśnienia krwi, bradykardia, arytmia, a w niektórych przypadkach nawet zatrzymanie akcji serca. W rzadkich przypadkach zatrzymaniu krążenia nie towarzyszą wcześniejsze objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach na ochotnikach dożylny wlew ropiwakainy powodował zahamowanie przewodzenia i kurczliwości serca. Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego są zwykle poprzedzone działaniami toksycznymi na ośrodkowy układ nerwowy, których można nie zauważyć, jeśli pacjent stosuje środki uspokajające (benzodiazepiny lub barbiturany) lub znieczulenie ogólne.
U dzieci wczesne objawy toksyczności ogólnoustrojowej środków znieczulających miejscowo mogą być trudniejsze do wykrycia ze względu na trudności dzieci w opisywaniu objawów lub w przypadku stosowania znieczulenia przewodowego w skojarzeniu ze znieczuleniem ogólnym.
Leczenie ostrej toksyczności
W przypadku pojawienia się pierwszych objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać stosowanie leku.
Kiedy pojawiają się drgawki i objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego, pacjent wymaga odpowiedniego leczenia, którego celem jest utrzymanie utlenowania, łagodzenie napadów i utrzymanie aktywności układu sercowo-naczyniowego. Należy zapewnić dotlenienie i, jeśli to konieczne, przejście na sztuczną wentylację. Jeśli po 15-20 sekundach drgawki nie ustąpią, należy zastosować leki przeciwdrgawkowe: tiopental sodu 1-3 mg/kg dożylnie (zapewnia szybkie złagodzenie napadów) lub diazepam 0,1 mg/kg dożylnie (działanie rozwija się wolniej). działanie tiopentalu sodu). Suksametonium 1 mg/kg szybko łagodzi drgawki, ale jego zastosowanie wymaga intubacji i.
W przypadku osłabienia czynności układu sercowo-naczyniowego (obniżone ciśnienie krwi, bradykardia) konieczne jest podanie dożylne 5-10 mg efedryny, w razie konieczności powtórzyć podanie po 2-3 minutach. Jeśli rozwinie się niewydolność krążenia lub zatrzymanie akcji serca, należy natychmiast rozpocząć standardowe działania resuscytacyjne. Istotne jest utrzymanie optymalnego dotlenienia, wentylacji i krążenia oraz prawidłowa kwasica. W przypadku zatrzymania akcji serca może być konieczna dłuższa resuscytacja.
W leczeniu toksyczności ogólnoustrojowej u dzieci konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Nie zamrażać. Trzymać poza zasięgiem dzieci. Okres ważności: 3 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki urlopowe:

Na receptę

Pakiet:

Roztwór do wstrzykiwań 5 mg/ml. 10 ml w szczelnie zamkniętych ampułkach polipropylenowych. Każda ampułka umieszczona jest w blistrze.
5 opakowań blistrowych z instrukcją użycia w pudełku kartonowym z kontrolą pierwszego otwarcia.

Mieszanina

Substancja czynna: jednowodny chlorowodorek ropiwakainy, co odpowiada 2,0 mg, 7,5 mg i 10,0 mg chlorowodorku ropiwakainy.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu odpowiednio 8,6 mg, 7,5 mg i 7,1 mg, 2 M roztwór wodorotlenku sodu i/lub 2 M roztwór kwasu solnego do ustalenia pH 4,0 - 6,0, woda do wstrzykiwań do 1,0 ml.

Opis

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

efekt farmakologiczny

Długo działający środek znieczulający miejscowo typu amidowego. Odwracalnie blokuje zależne od napięcia kanały sodowe, zapobiegając w ten sposób powstawaniu impulsów na zakończeniach nerwów czuciowych i przewodzeniu impulsów wzdłuż włókien nerwowych.

Czas działania zależy od drogi podania i dawki leku.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu ropiwakaina wchłania się całkowicie z przestrzeni nadtwardówkowej. Absorpcja jest dwufazowa. Stężenie ropiwakainy w osoczu zależy od dawki, drogi podania i unaczynienia miejsca wstrzyknięcia. Farmakokinetyka ropiwakainy jest liniowa, Cmax jest proporcjonalne do podanej dawki.

Dystrybucja

PKa ropiwakainy wynosi 8,1; współczynnik podziału - 141 (bufor n-oktanol/fosforan pH 7,4).

Vd wynosi 47 l. Średnia szybkość ekstrakcji wątroby uzyskana w doświadczeniu wyniosła 0,4. Ropiwakaina wiąże się w osoczu krwi głównie z kwaśnymi glikoproteinami α1, frakcja niezwiązana wynosi około 6%.

Długotrwałe zewnątrzoponowe podawanie ropiwakainy prowadzi do zwiększenia całkowitej zawartości ropiwakainy w osoczu krwi, co jest spowodowane pooperacyjnym wzrostem poziomu kwaśnych glikoprotein α1 we krwi. W tym przypadku stężenie niezwiązanej, farmakologicznie czynnej formy ropiwakainy w osoczu krwi zmienia się w znacznie mniejszym stopniu niż stężenie całkowite.

Ropiwakaina dobrze przenika przez barierę łożyskową. Wiązanie z białkami osocza jest słabsze u płodu niż u matki.

Metabolizm

W organizmie ulega aktywnej biotransformacji, głównie poprzez hydroksylację. Głównym metabolitem jest 3-hydroksyropiwakaina.

Usuwanie

T1/2 jest dwufazowy i wynosi 14 minut (faza α) i 4 godziny (faza β). Całkowity klirens osoczowy - 440 ml/min. Po podaniu dożylnym około 86% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, a tylko około 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Około 37% 3-hydroksyropiwakainy jest wydalane z moczem, głównie w postaci sprzężonej.

Wskazania do stosowania

Znieczulenie do zabiegów chirurgicznych:

- blokada zewnątrzoponowa podczas zabiegów chirurgicznych, w tym cięcia cesarskiego;

Blokada dużych nerwów i splotów nerwowych;

Blokada poszczególnych nerwów i znieczulenie miejscowe nasiękowe.

Łagodzenie ostrego zespołu bólowego:

Długotrwały wlew zewnątrzoponowy lub przerywane podawanie bolusa, na przykład w celu wyeliminowania bólu pooperacyjnego lub złagodzenia bólu podczas porodu;

Blokada poszczególnych nerwów i znieczulenie miejscowe nasiękowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku.

Znana nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające z grupy amidów.

Ostrożnie: osłabieni pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z ciężkimi chorobami współistniejącymi, takimi jak bloki przewodzenia wewnątrzsercowego drugiego i trzeciego stopnia (zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowo-komorowego, dokomorowego), postępujące choroby wątroby, ciężka niewydolność wątroby, ciężka przewlekła niewydolność nerek, w leczeniu wstrząsu hipowolemicznego. W przypadku tych grup pacjentów często preferowane jest znieczulenie przewodowe. Przy wykonywaniu „dużych” blokad, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ciężkich zdarzeń niepożądanych, zaleca się w pierwszej kolejności optymalizację stanu pacjenta, a także dostosowanie dawki środka znieczulającego.

Należy zachować ostrożność podczas wstrzykiwania środków miejscowo znieczulających w okolicę głowy i szyi ze względu na możliwość zwiększonej częstości występowania poważnych działań niepożądanych. Podczas podawania leku dostawowo należy zachować ostrożność, jeśli istnieje podejrzenie niedawnego rozległego urazu stawu lub zabiegu chirurgicznego z narażeniem dużych powierzchni stawowych, ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania leku i wyższych stężeń leku w osoczu.

Szczególną uwagę należy zwrócić podczas stosowania leku u dzieci do 6. miesiąca życia ze względu na niedojrzałość narządów i funkcji.

Pacjenci stosujący dietę z ograniczoną zawartością sodu powinni wziąć pod uwagę zawartość sodu w leku.

Ciąża i laktacja

Nie stwierdzono wpływu ropiwakainy na płodność i funkcje rozrodcze ani na działanie teratogenne. Nie przeprowadzono badań oceniających możliwy wpływ ropiwakainy na rozwój płodu u kobiet.

Laktacja

Nie badano przenikania ropiwakainy lub jej metabolitów do mleka matki. Na podstawie danych doświadczalnych szacuje się, że dawka leku otrzymana przez noworodka wynosi 4% dawki podanej matce (stężenie leku w mleku/stężenie leku w osoczu). Całkowita dawka ropiwakainy działająca na dziecko podczas karmienia piersią jest znacznie mniejsza niż dawka, która może przedostać się do płodu po podaniu matce środka znieczulającego podczas porodu. W przypadku konieczności stosowania leku w okresie karmienia piersią należy rozważyć stosunek potencjalnej korzyści dla matki do możliwego ryzyka dla dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia:

Ogólnie rzecz biorąc, znieczulenie do zabiegów chirurgicznych wymaga wyższych dawek i bardziej stężonych roztworów leku niż w przypadku stosowania środka znieczulającego w celu łagodzenia bólu. W przypadku stosowania środka znieczulającego w celu łagodzenia bólu zwykle zaleca się dawkę 2 mg/ml. Do podawania dostawowego zaleca się dawkę 7,5 mg/ml.

Przed i w trakcie podawania leku (co należy robić powoli lub zwiększając kolejno podawane dawki z szybkością 25-50 mg/min) należy przeprowadzić dokładną próbę aspiracyjną, aby zapobiec przedostaniu się roztworu do naczynia. Przypadkowe podanie donaczyniowe rozpoznaje się po przyspieszeniu akcji serca, a przypadkowe podanie dooponowe po objawach bloku kręgosłupa. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia należy natychmiast przerwać podawanie leku. W przypadku blokady zewnątrzoponowej podczas zabiegu chirurgicznego pojedyncza dawka ropiwakainy do 250 mg jest zwykle dobrze tolerowana.

W przypadku wykonywania długotrwałej blokady poprzez przedłużony wlew lub wielokrotne podanie w bolusie należy uwzględnić możliwość powstania toksycznych stężeń środka znieczulającego we krwi i miejscowego uszkodzenia nerwów.

Stwierdzono, że całkowita dawka ropiwakainy wynosząca 800 mg podawana przez 24 godziny, a także ciągły wlew zewnątrzoponowy z szybkością 28 mg/godzinę przez 72 godziny, jest dobrze tolerowana przez dorosłych.

W celu złagodzenia bólu pooperacyjnego zaleca się następujący schemat stosowania leku: jeżeli w trakcie operacji nie założono cewnika zewnątrzoponowego, to po jego założeniu wykonuje się blokadę zewnątrzoponową lekiem Naropin (7,5 mg/ml). Działanie przeciwbólowe utrzymuje się poprzez wlew leku Naropin (2 mg/ml). Wlew z szybkością 6–14 ml/h (12–28 mg/h) zapewnia odpowiednią analgezję z łagodną i niepostępującą blokadą motoryczną. Technika ta może znacznie zmniejszyć zapotrzebowanie na opioidowe leki przeciwbólowe. Badania kliniczne wykazały, że w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego można prowadzić znieczulenie zewnątrzoponowe Naropinem (2 mg/ml) bez fentanylu lub w jego mieszaninie (1-4 µg/ml) w sposób ciągły przez 72 godziny. pojawienie się efektów związanych ze stymulacją receptorów opioidowych.

Stosowanie leku Naropin w stężeniach powyżej 7,5 mg/ml podczas cięcia cesarskiego nie jest udokumentowane.

Instrukcja korzystania z rozwiązania

Roztwór nie zawiera konserwantów i jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. Wszelkie ilości roztworu pozostałe w pojemniku po użyciu należy zniszczyć.

Nieotwartego pojemnika z roztworem nie należy autoklawować.

Nieotwarte opakowania blistrowe zapewniają sterylność zewnętrznej powierzchni pojemnika i są preferowane do stosowania w środowiskach wymagających sterylności.

Efekt uboczny

Reakcje alergiczne: reakcje skórne, wstrząs anafilaktyczny.

Większość skutków ubocznych występujących podczas znieczulenia nie jest związana z działaniem zastosowanego środka znieczulającego, ale z techniką znieczulenia przewodowego. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (>1%) były następujące i uznano je za mające znaczenie kliniczne niezależnie od tego, czy stwierdzono związek przyczynowy ze stosowaniem środka znieczulającego.

Z układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, tachykardia.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje.

Neuropatia i dysfunkcja rdzenia kręgowego (zespół przedniej tętnicy rdzeniowej, zapalenie pajęczynówki) są zwykle związane z techniką znieczulenia przewodowego, a nie z działaniem leku.

Inne: podwyższona temperatura ciała, dreszcze, zatrzymanie moczu.

Profil działań niepożądanych leku Naropin jest podobny jak w przypadku innych amidowych środków znieczulających miejscowo. Przy prawidłowym stosowaniu leku działania niepożądane występują bardzo rzadko.

Przedawkować

Objawy: Przypadkowe donaczyniowe podanie środka znieczulającego może spowodować objawy zatrucia, które pojawią się natychmiast lub z opóźnieniem.

Przedostanie się nadmiernych ilości leku do krwioobiegu ogólnoustrojowego działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i mięsień sercowy (zmniejsza pobudliwość i automatyzm, upośledza przewodnictwo).

Objawy neurologiczne są dyskretne. Najpierw pojawiają się zaburzenia wzroku i słuchu, dyzartria, wzmożone napięcie mięśniowe i drżenie mięśni. W miarę postępu zatrucia możliwa jest utrata przytomności i ataki drgawek trwające od kilku sekund do kilku minut, czemu towarzyszy szybki rozwój niedotlenienia i hiperkapnii oraz niewydolność oddechowa, nawet zatrzymująca się w ciężkich przypadkach. Kwasica oddechowa i metaboliczna nasilają toksyczne działanie środka znieczulającego.

Następnie, w wyniku redystrybucji środka znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego i jego późniejszego metabolizmu i wydalania, następuje przywrócenie funkcji, które może nastąpić dość szybko, jeśli lek nie został podany w dużej dawce.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego w postaci niedociśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu zwykle pojawiają się po początkowych objawach zaburzeń neurologicznych, chyba że pacjent jest w znieczuleniu ogólnym lub nie był leczony premedykacją benzodiazepinami lub barbituranami.

Leczenie: w przypadku pojawienia się pierwszych objawów zatrucia ogólnoustrojowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Podczas napadów należy zapewnić odpowiedni dopływ tlenu za pomocą worka lub maski. Jeżeli po 15-20 sekundach drgawki nie ustąpią, należy zastosować leki przeciwdrgawkowe (100-120 mg tiopentalu dożylnie lub 5-10 mg diazepamu; po intubacji i rozpoczęciu wentylacji mechanicznej można podać suksametonium). W przypadku osłabienia czynności układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) konieczne jest podanie efedryny dożylnie w dawce 5-10 mg, w razie potrzeby powtórzyć podanie po 2-3 minutach. W przypadku zatrzymania krążenia należy podjąć standardowe działania resuscytacyjne. Konieczne jest utrzymanie optymalnego składu gazometrycznego krwi przy jednoczesnym korygowaniu kwasicy.

Interakcja z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Naropin z innymi środkami znieczulającymi miejscowo lub lekami strukturalnie podobnymi do środków znieczulających miejscowo typu amidowego, działanie toksyczne może się sumować.

Interakcje farmaceutyczne

Zwiększenie pH roztworu powyżej 6,0 może prowadzić do wytrącenia się osadu na skutek słabej rozpuszczalności ropiwakainy w tych warunkach.

Funkcje aplikacji

Znieczulenie musi być podawane przez doświadczonych specjalistów. Wymagana jest dostępność sprzętu i leków do prowadzenia resuscytacji. Przed wykonaniem dużych blokad należy zainstalować cewnik dożylny. Personel wykonujący znieczulenie powinien być odpowiednio przeszkolony i zaznajomiony z rozpoznawaniem i leczeniem możliwych działań niepożądanych, ogólnoustrojowych reakcji toksycznych i innych możliwych powikłań (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Powikłaniem niezamierzonego wstrzyknięcia podpajęczynówkowego może być blokada kręgosłupa z zatrzymaniem oddechu i obniżonym ciśnieniem krwi. Napady drgawkowe występują częściej w przypadku blokad splotu ramiennego i nadtwardówkowego, prawdopodobnie w wyniku przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego lub szybkiego wchłaniania w miejscu wstrzyknięcia. Blokady nerwów obwodowych mogą wymagać wstrzyknięcia dużych ilości środka znieczulającego miejscowo w obszary silnie unaczynione.

W niektórych przypadkach reanimacja była utrudniona. Zatrzymanie krążenia zwykle wymaga dłuższych wysiłków resuscytacyjnych.

Zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością nerek, gdy lek podaje się jednorazowo lub gdy lek stosuje się przez krótki okres, nie jest wymagana modyfikacja dawki. Jednakże kwasica i zmniejszenie stężenia białek osocza, które często rozwijają się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko ogólnoustrojowej toksyczności leku (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”). Ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej zwiększa się także w przypadku stosowania leku u pacjentów z małą masą ciała i pacjentów ze wstrząsem hipowolemicznym.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku Naropin u pacjentów przyjmujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2 (takie jak fluwoksamina i enoksacyna).

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej w przypadku jednoczesnego stosowania leku Naropin® z innymi środkami znieczulającymi miejscowo z grupy amidów.

Pacjenci stosujący dietę z ograniczoną zawartością sodu powinni wziąć pod uwagę zawartość sodu w leku.

Stosowanie leku u noworodków wymaga uwzględnienia możliwej niedojrzałości narządów i funkcji fizjologicznych noworodków. Klirens niezwiązanej frakcji ropiwakainy i pipeloksylidyny (PPK) zależy od masy ciała i wieku dziecka w pierwszych latach życia. Wpływ wieku wyraża się w rozwoju i dojrzałości funkcji wątroby, klirens osiąga maksymalną wartość w wieku około 1-3 lat. Okres półtrwania ropiwakainy u noworodków i dzieci w wieku 1 miesiąca wynosi 5–6 godzin, w porównaniu z 3 godzinami u starszych dzieci. Ze względu na niedostateczny rozwój czynności wątroby, ogólnoustrojowe narażenie na ropiwakainę jest większe u noworodków i umiarkowanie większe u dzieci w wieku od 1 do 6 miesięcy w porównaniu do starszych dzieci. Zaobserwowane w badaniach klinicznych istotne różnice w stężeniu ropiwakainy w osoczu u noworodków sugerują zwiększone ryzyko wystąpienia toksyczności ogólnoustrojowej w tej grupie pacjentów, szczególnie w przypadku długotrwałego wlewu zewnątrzoponowego.

Podczas stosowania ropiwakainy u noworodków konieczne jest monitorowanie toksyczności ogólnoustrojowej (monitorowanie objawów toksyczności ośrodkowego układu nerwowego, EKG, monitorowanie utlenowania krwi) oraz miejscowej neurotoksyczności, które należy kontynuować po zakończeniu wlewu ze względu na powolną eliminację

W przypadku nadwrażliwości pacjentów należy podjąć niezbędne środki ostrożności.

Oprócz działania przeciwbólowego Naropin® może mieć słaby, przejściowy wpływ na funkcje motoryczne i koordynację. Biorąc pod uwagę profil działań niepożądanych leku, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml, 7,5 mg/ml i 10 mg/ml.

Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml:

Warunki wydawania z aptek

Podobne artykuły

„Urzędnik Imagevo Tatarstan wygrał w tej chwili, ale Tatarzy przegrali

Indeks MICEX zakończył wczoraj dzień „górą” – w naszym przypadku jest to wynik konsolidacji w utrzymującym się trendzie bocznym. Indeks MICEX po raz kolejny testował swoje bezpośrednie wsparcie na poziomie 2085 (2087 w momencie wybicia i rano), od którego odbił się w górę i ponownie...
Porównanie kosztów zabezpieczeń na rynku walutowym i rynkach instrumentów pochodnych Zabezpieczenie to operacja mająca na celu ograniczenie ryzyka wynikającego z innych operacji

Egzaminator Deepifr sześciokrotnie zastosował hedging w problemach sytuacyjnych i dwukrotnie wygłosił notatkę na temat zabezpieczenia w pytaniu dotyczącym konsolidacji. Z reguły problemy na ten temat powodują duże trudności. Jest to spowodowane...
Jak prognozować cenę akcji spółek budowlanych

Stały wzrost wolumenu budownictwa w dużych miastach doprowadził do gwałtownego rozwoju branży budowlanej i gwałtownego wzrostu liczby indywidualnych firm zajmujących się branżą budowlaną. Budowa jak każda inna...
Rodzaje operacji na rynku walutowym

Rynek walutowy to sfera powiązań gospodarczych, która objawia się realizacją transakcji kupna i sprzedaży walut obcych oraz dewizowych papierów wartościowych, a także transakcji lokowania kapitału walutowego. Z...
Ocena organizacji budowlanych Kto pomoże w rozwiązywaniu problemów o dowolnej złożoności

Tworząc przedsiębiorstwo, organizatorzy pielęgnują nadzieję na realizację własnych możliwości, zajęcie określonej pozycji w społeczeństwie i bogactwo materialne. Co więcej, inwestując pieniądze, w tym przypadku możesz liczyć nie tylko na otrzymanie...
Co to jest akceptacja faktury? Akcepty bankowe. Skuteczność polecenia zapłaty środków

Rozwój technologii bankowych i informatycznych pociągnął za sobą konieczność potwierdzania otrzymania i przyjmowania do rozliczeń różnych instrumentów finansowych. Akceptacja stała się takim narzędziem. Akceptuję - co to znaczy...

Naropin: instrukcja użytkowania. Naropin: instrukcja użytkowania Naropin do znieczulenia zewnątrzoponowego

Spotkanie z Naropinem

Przeciwwskazania

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów

Dawkowanie i sposób podawania Naropiny

Dzieci i narkotyki

Przedawkować

Skutki uboczne Naropiny

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania Naropiny

Sposób użycia, postępowanie przy utylizacji

Niezgodność

Pakiet

Opis

Grupa farmakoterapeutyczna

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

WSKAZANIA

PRZECIWWSKAZANIA

EFEKT UBOCZNY

PRZEDAWKOWAĆ

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Właściwości farmakologiczne:

Wskazania do stosowania:

Sposób użycia i dawkowanie:

Funkcje aplikacji:

Skutki uboczne:

Interakcje z innymi lekami:

Przeciwwskazania:

Przedawkować:

Warunki przechowywania:

Warunki urlopowe:

Pakiet:

Mieszanina

Opis

efekt farmakologiczny

Farmakokinetyka

Wskazania do stosowania

Przeciwwskazania

Ciąża i laktacja

Sposób użycia i dawkowanie

Efekt uboczny

Przedawkować

Interakcja z innymi lekami

Funkcje aplikacji

Formularz zwolnienia

Podobne artykuły

„Urzędnik Imagevo Tatarstan wygrał w tej chwili, ale Tatarzy przegrali

Porównanie kosztów zabezpieczeń na rynku walutowym i rynkach instrumentów pochodnych Zabezpieczenie to operacja mająca na celu ograniczenie ryzyka wynikającego z innych operacji

Jak prognozować cenę akcji spółek budowlanych

Rodzaje operacji na rynku walutowym

Ocena organizacji budowlanych Kto pomoże w rozwiązywaniu problemów o dowolnej złożoności

Co to jest akceptacja faktury? Akcepty bankowe. Skuteczność polecenia zapłaty środków