Mer än 50 mg sertralin ökar blodtrycket. Registreringsbevisets ägare. Biverkningar av ämnet Sertralin

KNF (läkemedel som ingår i Kazakstans nationella formulär mediciner)

Tillverkare: Hetero Labs Limited

Anatomisk-terapeutisk-kemisk klassificering: Sertralin

Registreringsnummer: nr RK-LS-5 nr 018999

Registrerings datum: 20.06.2012 - 20.06.2017

Instruktioner

• ryska

Handelsnamn

Sertralin

Internationellt icke-proprietärt namn

Sertralin

Doseringsform

Tabletter, belagda filmbelagd 25 mg, 50 mg, 100 mg

Förening

En filmdragerad tablett innehåller

aktiv substans - sertralinhydroklorid 27,98 mg (motsvarande sertralin 25 mg),

Hjälpämnen:

Skal: Opadry green 15 B11947 (för en dos på 25 mg).

aktiv substans - sertralinhydroklorid 55,95 mg (motsvarande sertralin 50 mg)

Hjälpämnen: hydroxipropylcellulosa, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, kalciumvätefosfatdihydrat, magnesiumstearat

Skal: Opadry blå YS-1-10748-A (för 50 mg dosering).

aktiv substans - sertralinhydroklorid 111,9 mg (motsvarande sertralin 100 mg)

Hjälpämnen: hydroxipropylcellulosa, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, kalciumvätefosfatdihydrat, magnesiumstearat

Skal: Opadry gul YS-1-12524-A (för en dos på 100 mg).

Beskrivning

Biljard oval form, ljusgrön, bikonvex, täckt med ett filmskal, med ett märke på ena sidan. Till vänster om märkena finns markeringen "I", till höger om märkena är markeringen "G". På baksidan tabletter märkta "212" (för en dos på 25 mg).

ovala tabletter, blå färg bikonvex, filmbelagd, med en skåra på ena sidan. Till vänster om märkena finns markeringen "I", till höger om märkena är markeringen "G". På baksidan av tabletten är märkt "213" (för en dos på 50 mg).

Ovala tabletter, lätta gul färg, bikonvex, filmbelagd, med en skåra på ena sidan. Till vänster om märkena finns markeringen "I", till höger om märkena är markeringen "G". På baksidan av tabletten är märkt "214" (för en dos på 100 mg).

Farmakoterapigrupp

Psykoanaleptik. Antidepressiva medel. Selektiva serotoninåterupptagshämmare. Sertralin

ATX-kod N06AB06

Farmakologiska egenskaper

Farmakokinetik

När du tar sertralin i en dos på 50 till 200 mg en gång dagligen i 14 dagar, nådde koncentrationen av sertralin i plasma ett maximum (Cmax) 4,5-8,4 timmar efter att du tagit läkemedlet. Läkemedlets farmakokinetiska profil hos ungdomar och äldre skiljer sig inte signifikant från den farmakokinetiska profilen för vuxna patienter i åldern 18 till 65 år. Farmakokinetiken för sertralin hos barn liknar den hos vuxna (även om sertralin metaboliseras något mer effektivt hos barn). Den genomsnittliga halveringstiden för sertralin från blodplasma hos unga och äldre människor varierar från 22 till 36 timmar. Bindningen av läkemedlet till plasmaproteiner är cirka 98%.

Sertralin biotransformeras i stor utsträckning under sin första passage genom levern. Huvudmetaboliten som finns i plasma, N-desmetylsertralin, är signifikant sämre i aktivitet än sertralin. Halveringstiden för N-desmetylsertralin varierar mellan 62-104 timmar. Sertralin och N-desmetylsertralin biotransformeras i stor utsträckning hos människor. de resulterande metaboliterna utsöndras i avföring och urin lika mängder. Oförändrat sertralin utsöndras i urinen. en liten mängd (<0,2%).

Matintag har ingen signifikant effekt på biotillgängligheten av sertralin.

Farmakodynamik

Sertralin är en potent och selektiv hämmare av serotoninåterupptag i neuroner. Det har en mycket svag effekt på återupptaget av noradrenalin och dopamin. Vid kliniska doser blockerar sertralin upptaget av serotonin i humana blodplättar. På grund av den selektiva hämningen av 5-HT-upptag, ökar inte sertralin katekolaminerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet för muskarinerga (kolinerga), serotonerga, dopaminerga, adrenerga, histaminerga, GABA eller bensodiazepinreceptorer.

Sertralin orsakar inte fysiskt eller mentalt beroende.

Indikationer för användning

depression av olika etiologier

tvångssyndrom (OCD)

panikångest med eller utan agorafobi

störningar orsakade av posttraumatisk stress (PTS)

Användningsanvisningar och doser

Sertralin ska tas en gång om dagen på morgonen eller kvällen. Sertralintabletter kan tas med eller utan mat

Inledande terapi

Depression och OCD: Sertralin ordineras i en dos av 50 mg/dag.

Panikångest störningar orsakade av posttraumatisk stress (PTS): Behandlingen bör börja med en dos på 25 mg per dag. Efter en vecka bör dosen ökas till 50 mg per dag. Denna doseringsregim minskar förekomsten av biverkningar i de tidiga stadierna av behandlingen, särskilt vid panikstörningar.

Om en dos på 50 mg är otillräcklig vid behandling av depression, OCD, panikångest och PS kan effekten uppnås genom att öka dosen. Dosökningar bör göras med 1 veckas intervall, vid behov kan dosen ökas upp till en maximal dos på 200 mg per dag.

Den initiala effekten kan observeras senast 7 dagar. Det krävs dock en längre period för att den fulla terapeutiska effekten ska uppnås, särskilt vid OCD.

Underhållsterapi

Dosen för långtidsbehandling bör hållas på lägsta effektiva nivå med efterföljande justering beroende på den terapeutiska effekten.

Använd till barn

Läkemedlets säkerhet och effektivitet hos barn med OCD (i åldern 6 till 17 år) har fastställts. Hos ungdomar (i åldern 13-17 år) som lider av OCD, bör behandlingen börja med en dos på 50 mg/dag. Hos barn (6-12 år) börjar behandlingen för OCD med en dos på 25 mg/dag, efter en vecka ökas den till 50 mg/dag. Därefter, om effekten är otillräcklig, kan dosen ökas i steg om 50 mg/dag upp till 200 mg/dag vid behov. I kliniska prövningar på patienter med depression och OCD i åldern 6 till 17 år visades det att den farmakokinetiska profilen för sertralin liknade den hos vuxna. För att undvika överdosering är det dock nödvändigt att ta hänsyn till den lägre kroppsvikten hos barn när man ökar dosen över 50 mg.

Bieffekter

Infektioner och angrepp

Ofta (>1/100,<1/10)

faryngit

Sällan (>1/1000,<1/100)

övre luftvägsinfektioner

Ibland (>1/10000,<1/1000)

divertikulit

gastroenterit

inflammation i mellanöratGodartade tumörer Sällan (>1/1000,<1/100)

Störningar i cirkulations- och lymfsystemet

lymfadenopati

Metabola och matsmältningsrubbningar Ofta (>1/100,<1/10)

anorexi

ökad aptit

Ibland (>1/10000,<1/1000)

hyperkolesterolemi

hypoglykemi

Mentala störningar

Mycket vanligt (>1/10)

sömnlöshet

Ofta (>1/100,<1/10)

depression

avpersonalisering

• ångest

  spänning

  nervositet

  minskad libido

  bruxism

Sällan (>1/1000,<1/100)

hallucinationer

ovanliga tankar

Ibland (>1/10000,<1/1000)

talstörningar

drogmissbruk

psykotisk störning

aggression

paranoia

självmordstankar

sömngång

prospermia

Störningar i nervsystemet

Ofta (>1/100,<1/10)

yrsel

dåsighet

huvudvärk

Ofta (>1/100,<1/10)

parestesi

• hypertoni

  perversion av smak

  uppmärksamhetsstörning

Sällan (>1/1000,<1/100)

konvulsioner

ofrivilliga muskelsammandragningar

bristande samordning

hyperkinesi

• hypoestesi

  talstörningar

Ibland (>1/10000,<1/1000)

koreoatetos

dyskinesi

hyperestesi

känselstörning

Synskada

Ofta (>1/100,<1/10)

synskada

Ibland (>1/10000,<1/1000)

glaukom

tårstörning

• diplopi

  fotofobi

  blödning i ögats främre kammare

  myadriasis

Hörselnedsättning

Ofta (>1/100,<1/10)

tinnitus

Sällan (>1/1000,<1/100)

öronsmärta

Hjärtsjukdomar

Ofta (>1/100,<1/10)

ökad hjärtrytm

Sällan (>1/1000,<1/100)

takykardi

Ibland (>1/10000,<1/1000)

hjärtinfarkt

bradykardi

Vaskulära störningar

Ofta (>1/100,<1/10)

känsla av värme

Sällan (>1/1000,<1/100)

hypertoni

rodnad i ansiktet

Ibland (>1/10000,<1/1000)

- perifer ischemi

Andningsbesvär

Ofta (>1/100,<1/10)

Sällan (>1/1000,<1/100)

bronkospasmer

• näsblod

Ibland (>1/10000,<1/1000)

hyperventilation

hypoventilation

• försämring av ljudåtergivningen

Gastrointestinala störningar

Mycket vanligt (>1/10)

• torr mun

Ofta (>1/100,<1/10)

buksmärtor

dyspepsi

flatulens

Sällan (>1/1000,<1/100)

inflammation i matstrupen

dysfagi

hemorrojder

ökad salivutsöndring

språkförändring

Ibland (>1/10000,<1/1000)

tjärhaltig avföring

blodig avföring

stomatit

tungsår

tandförändringar

inflammation i tungan

oral sårbildning

Lever och gallvägar

Ibland (>1/10000,<1/1000)

- leverdysfunktion

Hud och subkutan vävnad

Ofta (>1/100,<1/10)

hyperhidros

Sällan (>1/1000,<1/100)

periorbitalt ödem

• alopeci

  kallsvett

  torr hud

  nässelfeber

Ibland (>1/10000,<1/1000)

dermatit

bullös dermatit

follikulärt utslag

hårstrukturstörning

ovanlig hudlukt

Muskuloskeletala störningar

Ofta (>1/100,<1/10)

Sällan (>1/1000,<1/100)

artros

muskelsvaghet

ryggvärk

muskelryckningar

Ibland (>1/10000,<1/1000)

skelettsjukdomar

Njur- och genitourinary störningar

Mycket vanligt (>1/10)

oförmåga att ejakulera

Ofta (>1/100,<1/10)

sexuell dysfunktion

erektil dysfunktion

Sällan (>1/1000,<1/100)

frekvent natt urinering

urinretention

polyuri

pollakiuria

urinvägsstörning

vaginal blödning

kvinnlig sexuell dysfunktion

Ibland (>1/10000,<1/1000)

menorragi

atopisk vulvovaginit

balanopostit

sjukdomar i könsorganen

priapism

galaktorré

Allmänna störningar

Mycket vanligt (>1/10)

Ofta (>1/100,<1/10)

bröstsmärta

Sällan (>1/1000,<1/100)

obehag

feber

Ibland (>1/10000,<1/1000)

fibros på injektionsstället

minskad drogtolerans

gångstörning

Konsekvenser

Sällan (>1/1000,<1/100)

viktminskning

viktökning

Ibland (>1/10000,<1/1000)

ökning av aminotransferasnivåer

ökning av aspartataminotransferasnivåer

spermieproduktionsstörningar

Kirurgiska och medicinska ingrepp

Ibland (>1/10000,<1/1000)

vasodilatation

Kontraindikationer

känd överkänslighet mot sertralin eller andra komponenter i läkemedlet

barn upp till 6 år

graviditet och amning

instabil epilepsi

läkemedlet ska inte förskrivas till patienter som samtidigt får monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (eller inom 14 dagar efter avslutad användning) och pimozid. Det rekommenderas att sluta ta sertralin 7 dagar innan behandling med MAO-hämmare påbörjas.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig behandling med sertralin i kombination med litiumpreparat, som kan verka genom serotonerga mekanismer, bör patienterna stå under lämplig övervakning.

Samtidig användning med fenytoin kan orsaka en minskning av sertralinplasmanivåerna.

När sertralin togs samtidigt med warfarin observerades en liten men statistiskt signifikant ökning av protrombintiden.

Samtidig användning av sertralin och diazepam eller tolbutamid leder till en liten men statistiskt signifikant förändring av vissa farmakokinetiska parametrar.

Cimetidin orsakar en signifikant minskning av clearance av sertralin när det används tillsammans.

Sertralin främjar ackumuleringen (blockerar biotransformation) av H1-blockerare (astemizol, terfenadin, cisaprid) med förlängning av QT-intervallet och möjlig utveckling av dödliga ventrikulära arytmier av typen "piruett". Ökar plasmanivån av den fria fraktionen (förskjuter den från bindning med proteiner) av H2-blockerare, tricykliska antidepressiva medel, sulfonylureaderivat, anxiolytika, digoxin.

Sertralin kan hämma metabolismen av tricykliska antidepressiva läkemedel, så försiktighet bör iakttas när dessa läkemedel används samtidigt.

Det finns variationer bland serotoninåterupptagshämmare till graden av kliniskt viktig CYP2D6-hämning. Långvarig administrering av sertralin resulterar i minimala ökningar av steady-state plasmanivåer av desipramin

Om samtidig användning av sertralin och sumatriptan är kliniskt indicerad, bör patientens tillstånd övervakas.

Samtidig administrering av sertralin och substanser som förstärker den serotonerga neurotransmissionen bör undvikas på grund av möjligheten att utveckla farmakodynamiska interaktioner

Samtidig användning av sertralin och alkohol bör undvikas

Använd inte samtidigt med pimozid, monoaminoxidashämmare

Om samtidig användning med triptaner är nödvändig ska patienten övervakas

När det tas samtidigt med läkemedel som påverkar trombocytfunktionen (acetylsalicylsyra och tiklopidin), ökar risken för blödning

speciella instruktioner

Hos patienter med mild kronisk leversvikt, när de tog läkemedlet Sertralin, observerades en minskning av clearance, vilket ledde till en ökning av halveringstiden. Därför bör läkemedlet användas med försiktighet hos patienter med leversjukdomar. Om läkemedlet ordineras till en patient med nedsatt leverfunktion är det nödvändigt att diskutera lämpligheten av att minska dosen eller öka intervallet mellan att ta läkemedlet.

Sertralin genomgår aktiv biotransformation, därför utsöndras det oförändrat i urinen i små mängder. Hos patienter med initial och måttlig njursvikt (kreatininclearance 20-50 ml/min) och patienter med svår njursvikt (kreatininclearance)<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Samtidig administrering av sertralin ökar inte effekterna av alkohol, karbamazepin, haloperidol eller fenytoin på kognitiv och psykomotorisk funktion hos friska personer, men samtidig användning av sertralin och alkohol rekommenderas inte.

Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och potentiellt farliga mekanismer

Kliniska och farmakologiska studier har visat att sertralin inte har någon effekt på psykomotorisk funktion. Men eftersom psykofarmaka kan försämra den mentala eller fysiska prestationsförmåga som krävs för att utföra "potentiellt" farliga aktiviteter som att köra bil eller använda maskiner, bör patienten informeras om detta.

Överdos

Det finns kända fall av överdosering med enbart sertralin i en dos på 13,5 g. Det finns även kända fall av dödsfall med en överdos av sertralin, främst i kombination med andra droger och/eller alkohol. I detta avseende kräver överdosering i alla fall intensiv behandling.

Överdossymtom: dåsighet, gastrointestinala störningar (såsom illamående, kräkningar), takykardi, tremor, agitation och yrsel. Fall av koma registrerades mycket mer sällan.

Behandling. Sertralin har inget specifikt motgift. Normal luftvägsöppning och syresättning bör säkerställas, samt ventilation vid behov. Magsköljning, ta kräkmedel, aktivt kol med sorbitol. Det är tillrådligt att övervaka hjärtats och andra vitala organs prestanda och utföra symtomatiska och stödjande åtgärder. Med tanke på den stora distributionsvolymen av sertralin är forcerad diures, dialys, hemoperfusion och utbytestransfusion ineffektiva

Släpp blankett och förpackningar

10 tabletter i en blisterförpackning av polyvinylklorid/polyvinyldikloridfilm och aluminiumfolie.

2-remsförpackningar med instruktioner för medicinsk användning på staten och ryska språken placeras i en kartong

Förvaringsförhållanden

Förvaras på en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn!

Hållbarhetstid

Använd inte efter utgångsdatum

Villkor för expediering från apotek

På recept

Tillverkare

Hetero Labs Limited, Indien

22-110, I.D.A. Dzhidimetla

Hyderabad-500 055, Indien

Innehavare av registreringsbevis

ABMG Expert LLP, Kazakstan

Adress till organisationen som tar emot påståenden från konsumenter angående kvaliteten på produkter (produkter) på Republiken Kazakstans territorium

ABMG Expert LLP Almaty, st. Gogol, 86 t.2508-445

Bifogade filer

821497141477977068_ru.doc	99 kb
585569281477978235_kz.doc	99,5 kb

Sertralin

Om drogen

Sertralin är ett antidepressivt medel, en selektiv blockerare av neuronalt återupptag av serotonin i hjärnan. Används för tvångsmässiga tillstånd. Kan orsaka anorexi.

Indikationer och dosering

Indikationer för användning av läkemedlet är:

• depression, inkl. åtföljd av känslor av rädsla och ångest, mani;
• tvångssyndrom hos vuxna och barn;
• panikattacker med och utan agorafobi;
• posttraumatiska stressyndrom.

Du måste ta tabletterna en gång om dagen - på morgonen eller kvällen, oavsett måltid.

För depressiva tillstånd och tvångssyndrom är dosen 50 mg/dag. Effekten av läkemedlet visas redan på den 7:e behandlingsdagen, och full effekt uppnås inom 2-4 veckor. Om ingen terapeutisk effekt observeras kan dosen gradvis ökas till 200 mg/dag.

Behandling av panikattacker och posttraumatiskt stressyndrom börjar med en dos på 25 mg/dag, och efter en vecka ökas dosen till 50 mg/dag. Således minskar sannolikheten för biverkningar i det inledande stadiet av terapin i närvaro av psykiska störningar hos patienten.

Om användningen av läkemedlet kräver en lång period, bör dosen vara minimal, vilket därefter varierar beroende på den terapeutiska effekten.

Doseringen av läkemedlet hos äldre människor skiljer sig inte från standarden.

Den optimala dosen för barn 6-12 år med diagnosen tvångssyndrom är 25 mg/dag, följt av en ökning av dosen till 50 mg/dag. Hos ungdomar 13-17 år kan du börja använda läkemedlet med 50 mg/dag. Om det inte finns någon klinisk effekt kan dosen ökas med 50 mg/dag till maximalt 200 mg/dag. Varje dosökning bör ske med minst en veckas intervall, med hänsyn till barnets kroppsvikt.

Användningen av läkemedlet hos barn under 6 år har inte fastställts. Det finns heller inga data om säkerheten vid behandling av depression och panikångest hos barn.

Överdos

Att testa läkemedlets tolerabilitet hos djur visade goda resultat. Det har dock förekommit fall av överdosering av Sertralin under monoterapi med en dos på 13,5 g. Dödsfall har också rapporterats vid en överdos av läkemedlet i interaktion med andra droger och alkoholhaltiga drycker. Baserat på dessa data kräver överdosering av läkemedel intensiv behandling.

De viktigaste metoderna för att behandla överdosering är:

• säkerställa luftvägarnas öppenhet;
• ventilation;
• syresättning;
• aktivt kol i kombination med sorbitol;
• övervakning av hjärtats och andra vitala organs funktion;
• symtomatisk terapi.

Användningen av forcerad diures vid överdosering är inte effektiv på grund av den stora distributionen av den aktiva substansen i kroppen. Det finns inga specifika motgift.

Bieffekter

Från centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, dåsighet, sömnlöshet, trötthet, svaghet, handskakningar. Eventuell ångest, rastlöshet och nedsatt syn.

Från det kardiovaskulära systemet: takykardi, rodnad i huden med en känsla av värme.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, förstoppning, diarré, flatulens, aptitlöshet, mag- eller tarmkramper.

Metabolism: intensiv svettning.

Från reproduktionssystemet: minskad styrka.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, urtikaria, förhöjd kroppstemperatur.

Kontraindikationer

• överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet;
• synkron användning av MAO-hämmare.

Interaktion med droger och alkohol

Sertralin tenderar att förskjuta andra läkemedel från att binda till proteiner, vilket leder till en ökad koncentration av den aktiva substansen i blodplasman och sannolikheten för biverkningar och överdosering.

I kombination med antikoagulantia kumarinderivat kan läkemedlet öka protrombinperioden.

Interaktion med MAO-hämmare (seleginin, moklobemid, etc.) kan provocera utvecklingen av serotonergt syndrom, vilket visar sig i muskelstelhet, hypertermi, myoklonus, instabilitet i det fysiologiska och mentala tillståndet, upp till koma och delirium.

Samtidig användning av läkemedlet med litiumsalter kan öka tremor (skakningar i armar och ben).

I kombination med desipramin ökar Sertralin sin koncentration i blodserumet, och i kombination med cimetidin finns det en signifikant minskning av clearance av den aktiva substansen i läkemedlet.

Kvinnor i fertil ålder bör använda effektivt preventivmedel när de behandlas med Sertralin.

Sertralin har ingen mutagen effekt på fostrets utveckling, men när den dagliga dosen överskrids med 2,5 - 10 gånger har fall av försenad bildning av benvävnad hos ett barn registrerats och när dosen överskrids , sannolikheten för neonatal dödlighet ökar med 5 gånger.

Om du har lever- eller njursjukdom, epilepsi, viktminskning eller drogmissbruk ska Sertralin användas med försiktighet.

Under läkemedelsbehandling är det nödvändigt att undvika aktiviteter som kräver en hög hastighet av psykomotoriska reaktioner och ökad vakenhet.

Sammansättning och egenskaper

Sertralin innehåller följande komponenter:

• aktiv substans - sertralinhydroklorid;
• ytterligare ämnen - mikrokristallin cellulosa, hydroxipropylcellulosa, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, kalciumvätefosfatdihydrat;
• skal – grön opadry.

Finns i tablettform.

Sertralin uppvisar selektiv blockering av serotoninåterupptag av blodplättar och det presynaptiska membranet hos hjärnneuroner. Det har en liten effekt på nivån av dopamin och noradrenalin i synapspalten. Med långvarig behandling minskar det antalet adrenerga receptorer i det centrala nervsystemet.

Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i kroppen vid en genomsnittlig dos (50-200 mg/dag) under 1 vecka uppnås inom 4,5 - 8 timmar efter administrering. Samtidigt påverkar matintaget inte på något sätt läkemedlets smältbarhet och biotillgänglighet.

Läkemedlet är nästan helt bundet till blodproteiner - cirka 98%. Biotransformeras under den första passagen genom levern.

Enligt medicinsk statistik lider cirka 15 % av världens befolkning av psykiska störningar. Siffrorna är förstås väldigt tråkiga, men förutsägbara. Händelser som inträffar i världen påverkar den massiva förekomsten av olika former av neurologiska sjukdomar. Naturligtvis kan denna trend inte annat än glädja tillverkare av läkemedel.

Miljontals människor behöver läkemedelsföretagens medel, vilket ger enorma inkomster till tillverkarna. Lyckligtvis närmar de sig skapandet av läkemedel med allt ansvar. Moderna förhållanden gör det möjligt att utveckla mediciner som kommer att vara mycket effektiva utan att orsaka biverkningar eller ha kontraindikationer. Ett läkemedel som uppfyller alla dessa krav är Sertralin. Instruktionerna för användning av detta läkemedel indikerar dess höga medicinska egenskaper och relativa säkerhet.

Allmän information om läkemedlet

Baserat på verkningsprincipen klassificeras läkemedlet som en serotoninåterupptagshämmare. Läkemedlet "Sertralin" tillhör gruppen antidepressiva medel.

Läkemedlet har en lugnande effekt och minskar känslomässig stress. På grund av det faktum att läkemedlet ger ett liknande resultat, är det föreskrivet för att bekämpa depression, hämmade reaktioner, ökad dåsighet, långvarig apati och melankoli. Denna medicin används också för att behandla helt motsatta reaktioner - överdriven ångest, rastlöshet, sömnbrist och irritabilitet.

Men du måste förstå att hur lång tid det tar för Sertralin att börja verka beror också på intaget av samtidig medicinering. Som regel ordinerar läkare också lugnande medel, som ska dämpa de synliga tecknen på läkemedlets effekt. Detta beror på att Sertralin i början av kursen bara förvärrar befintliga problem. Det är av denna anledning som det har förekommit kontroversiella diskussioner om denna medicin i vetenskapliga kretsar.

Idag används detta antidepressivt medel aktivt i medicinsk praxis och tillsammans med användningen av vissa psykoterapimetoder ger det utmärkta resultat. Tack vare det kan patienter med tvångssyndrom leda normala livsaktiviteter.

Kontroversiella problem

Ett ganska kontroversiellt läkemedel är Sertralin. Användningsinstruktionerna indikerar att efter att ha använt det observeras problem i patienternas sexuella liv. Många patienter noterar till exempel bristande känslighet. Enligt statistiken blev vissa personer som behandlades med detta antidepressiva också mer benägna att begå självmord. De hade en manisk önskan att döda. Dessutom noterades en liknande reaktion både när du tog medicinen och efter avslutad behandling. Fall av självmord och skottlossning av andra människor registrerades. Men trots sådana händelser erkänns Sertralin av den internationella farmakologiska kommissionen som säker och effektiv. Även nu är frågan om dess fria genomförande ifrågasatt av olika experter.

Utvecklingshistoria

Sertralin (tabletter) är utvecklad av läkemedelsföretaget Pfizer. Historien om detta läkemedel började med arbete på ett annat läkemedel, som kallades "Tametralin". Läkemedlets verkan var att återupptaga katekolaminer. Även denna medicin tillhörde gruppen inhibitorer.

Men det tidigare projektet fick inte säljas på apotek, eftersom Tametralin uppvisade extremt negativa effekter. Dess effekter liknade mycket förbjudna psykostimulerande medel.

Efter en tid återupptogs arbetet med detta antidepressiva. Apotekare fulländade dess kemiska sammansättning, vilket resulterade i skapandet av "Sertralin".

Till skillnad från sin föregångare har Sertralin ytterligare två kloratomer. Ämnets fullständiga kemiska namn: (1S,4S)-4-(3,4-diklorfenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-metyl-1-naftylamin (som hydroklorid). Verkan av Sertralin under laboratorietester bekräftade utvecklarnas antagande att det är en serotoninåterupptagshämmare.

Vid den tiden arbetade företaget samtidigt med andra liknande antidepressiva läkemedel. Forskare kunde inte ens föreställa sig att just detta läkemedel skulle användas i stor utsträckning inom medicin. Pfizers nya utveckling har väckt stort intresse på läkemedelsmarknaden. Men samtidigt blev läkemedlet känt som Sertralin lite senare. Till en början såldes läkemedlet som Zoloft och Lustral. Denna kemiska sammansättning var mycket populär i Amerika.

farmakologisk effekt

Som redan nämnts tillhör Sertralin gruppen av inhibitorer. I bruksanvisningen anges att dess huvudsakliga farmakologiska effekt är antidepressiv. En utmärkande egenskap hos läkemedlet är att det praktiskt taget inte har någon effekt på dopamin och noradrenalin.

Om du tar läkemedlet i de mängder som rekommenderas av din läkare, blockerar det upptaget av serotonin i mänskliga blodplättar. Denna reaktion leder till hämning av adrenerg aktivitet i den blå kärnan.

Effekten av läkemedlet sträcker sig också till mittlinjen av medulla oblongata i form av att föra serotonin-neuroner i raphe-regionen till ett exciterat tillstånd. Detta påverkar det faktum att aktiviteten hos den blå kärnan först ökar. Denna reaktion ersätts sedan av en minskning av aktiviteten hos presynaptiska alfa2-adrenerga receptorer.

Dessutom manifesteras dess farmakologi i frånvaro av följande biverkningar:

• missbruk;
• mental stimulering;
• bromsning;
• M-kolinerg blockering;
• kardiotoxicologi;
• motilitetsstörningar.

Läkemedlets popularitet beror på fördelarna som Sertralin har framför andra. Analoger av denna medicin leder till viktproblem (oftast växer kroppsvikten snabbt). Under påverkan av sådana droger observeras också oftare attacker av maniskt tillstånd.

De första resultaten från att ta antidepressiva läkemedel observeras under den andra till fjärde veckan av kursen. Den maximala terapeutiska effekten kan uppnås efter tre månader. Men för framgångsrik behandling bör användningscykeln inte avbrytas.

Skäl för att förskriva läkemedlet

Detta läkemedel är ordinerat för att bekämpa depression. Det hjälper perfekt vid återhämtning från stressiga situationer och psykologiska trauman. Detta läkemedel ingår i behandlingen av patienter med extrem ångest. Människor som lider av psykiska störningar tar Sertralin. Dessa är i regel misstänksamma individer som inte kan kontrollera sina tvångstankar. På grund av manifestationerna av detta symptom är patientens livskvalitet på en mycket låg nivå. Läkemedlet används också i stor utsträckning i läkares recept för patienter med panikångest. Det har noterats att detta läkemedel är mest effektivt för att bekämpa rädsla för öppet utrymme.

I allmänhet behövs Sertralin för att återställa klart medvetande. Doseringen är praktiskt taget oberoende av patientens ålderskategori. Undantaget är barn som lider av tvångssyndrom. Läkemedlet har ökad adsorptionskapacitet, men absorptionsprocessen är mycket långsam. Därför ordinerar läkaren en dos för barnet i en sådan mängd att läkemedlet inte ackumuleras i hans kropp. Av samma anledning tas medicinen i begränsad omfattning av personer med levercirros. Antidepressivets biologiska aktivitet blir högre under födointag.

Kontraindikationer för att ta läkemedlet

Som alla andra kraftfulla antidepressiva medel har Sertralin många kontraindikationer. Instruktionerna för användning beskriver i detalj de som är strängt förbjudna att behandlas med detta läkemedel. Naturligtvis är det i första hand allergiker, det vill säga de som är överkänsliga mot någon komponent i medicinen. Sertralin ska inte tas av ammande mödrar eller barn under sex år.

Även om hämmare ordineras parallellt för att hämma vissa funktioner hos läkemedlet, gäller detta inte MAO, tryptofan och fenfluramin.

Doseringen väljs särskilt noggrant och noggrant för patienter med neurologiska störningar, såsom epilepsi. Behandling betraktas ur olika perspektiv hos personer med utvecklingsstörning.

Eftersom Sertralin leder till oväntade, otillräckliga reaktioner, rekommenderas det inte heller för patienter i ett maniskt tillstånd.

Sertralin kan tas under graviditet, men under särskilda förhållanden. Detsamma gäller personer med njur- och leversjukdomar. Även om läkemedlet inte har någon effekt på kroppsvikten, används det även i begränsad utsträckning mot anorexi.

Bieffekter

Varje läkemedel som en patient tar under lång tid medför negativa konsekvenser, inklusive Sertralin. Recensionerna hjälpte till att identifiera ett antal sidosymtom. Många patienter som ordinerades en kurs med detta läkemedel noterade sitt missnöje med kvaliteten på sin sömn. En person upplever ovanliga sensoriska förnimmelser - stickningar, domningar och en krypande känsla. När du tar drogen är fall av yrsel och förlust av koordination av rörelser vanliga. Patienter har problem med medvetandet, vissa börjar lida av glömska.

Hjärtproblem kan också uppstå, vilket resulterar i högt eller lågt blodtryck, bröstsmärtor, anemi och snabba hjärtslag.

Kramper och nedsatt motorik är möjliga. Psykoser och överdriven ångest kan också bli patientens följeslagare under behandlingen. Ett nervöst tillstånd visar sig i olika variationer - från aggression till apati. Emotionell instabilitet kan resultera i orimlig eufori och hallucinationer.

Vissa människor upplever störningar i funktionen av mag-tarmkanalen. Biverkningar inkluderar matsmältningsbesvär, dysbios, buksmärtor, ökad eller minskad aptit, hepatit, flatulens och pankreatit. Sexuell dysfunktion förekommer också. Det kan finnas oförklarliga utslag, rodnad och klåda.

Appliceringssätt

Det är viktigt att veta hur man tar ett läkemedel som Sertralin. Frisättningsformen av detta läkemedel är tabletter. Det vill säga att de måste konsumeras oralt. Behandlingsförloppet med detta läkemedel beror på den specifika sjukdomen och andra associerade faktorer.

Huvudkategorin patienter utgår från åldersgränsen på tolv år. Standarddosen är tjugofem till trettio milligram. Mottagning utförs som regel en gång om dagen - antingen på morgonen eller på kvällen.

Om det inte finns några synliga förbättringar kan läkaren öka den normala mängden. Doseringen kan inte nå mer än tvåhundra milligram. Femtio gram medicinsk substans tillsätts varje vecka.

För den yngre ålderskategorin (från sex till tolv år) börjar läkemedlet med en dos på tjugofem milligram. Detsamma gäller personer som är underviktiga. Det är tillåtet att öka mängden av läkemedlet som tas.

Sertralin skrivs ut som en separat kur för tvångssyndrom. Recensioner av personer som tog det i tre månader bekräftar dess effektiva åtgärd. För tonåringar i åldern femton till sjutton är den rekommenderade dosen femtio milligram yngre individer kan ta tjugofem milligram.

Drogöverdos

Den huvudsakliga biverkningen av överdriven användning av detta läkemedel är serotonergt syndrom. Du kan förstå att en person har överdoserat detta antidepressivt medel genom följande tecken:

• ökad känsla av ångest;
• illamående;
• kardiopalmus;
• diarre;
• ökad svettning.

Patienten är i ett upphetsat, upprört känslomässigt tillstånd, tankar på självmord eller mord lämnar honom inte. Maniska tendenser är karakteristiska för en överdos.

Första medicinska hjälpen för en överdos av Sertralin är att skölja magen med aktivt kol. Det är nödvändigt att framkalla kräkningar. Det är också värt att uppmärksamma renheten i luftvägarna och hjärtats och leverns funktion.

Liknande instruktioner gäller för mediciner som liknar Sertralin. Analoger av detta antidepressiva medel är följande:

• "Deprefault";
• "Aleval";
• "Lustral";
• "Seraline";
• "Serenata";
• "Sertiva".

speciella instruktioner

Många är intresserade av hur mycket Sertralin kostar. Priset på detta läkemedel varierar från fyrahundra till sjuhundra rubel. Du kan köpa det på vilket apotek som helst mot uppvisande av ett recept från din läkare.

Det är värt att notera att efter att ha stoppat drogen kan problemet förvärras. Detta innebär att detta läkemedel inte är lämpligt för personer som är benägna att bli beroende. Sertralin och elektrokonvulsiv terapi ordineras vanligtvis inte samtidigt.

Två veckor innan kursstart ska patienten sluta ta MAO-hämmare. Det är också värt att komma ihåg att det är förbjudet att köra bil medan du behandlas med detta läkemedel.

För att öka läkemedlets effektivitet rekommenderas det att behålla och kontrollera ditt känslomässiga tillstånd så mycket som möjligt. Detta bör minska risken för självmord.

Vi kan dra slutsatsen att framgångsrika behandlingsresultat motiverar användningen av ett läkemedel som Sertralin. Priset motsvarar kvaliteten, men du måste vara extra försiktig när du tar det.

Specifik hämmare av serotonin (5-HT) återupptag i neuroner in vitro. Det har en svag effekt på återupptaget av noradrenalin och dopamin. Vid kliniska doser blockerar sertralin upptaget av serotonin i blodplättar person. Det har ingen stimulerande, lugnande eller antikolinerg effekt och har inte kardiotoxicitet. På grund av den selektiva hämningen av 5-HT-upptag, ökar inte sertralin katekolaminerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet för muskarina (kolinerga), serotonin-, dopamin-, adrenerga, histamin-, GABA- eller bensodiazepinreceptorer. Långvarig användning av sertralin hos djur ledde till en minskning av aktiviteten av noradrenalinreceptorer i hjärnan; Andra kliniskt effektiva antidepressiva och antiobsessiva läkemedel har liknande effekt.
Till skillnad från tricykliska antidepressiva i behandlingen depression eller tvångssyndrom (OCD), sertralin orsakar inte viktökning; vissa patienter upplever till och med en minskning. Utvecklingen av drogberoende har inte fastställts.
Sertralin biotransformeras aktivt under sin första passage genom levern. Huvudmetaboliten, N-desmetylsertralin, är nästan 20 gånger mindre aktiv än sertralin in vitro och är faktiskt inaktiv på modeller depression in vivo. Halveringstiden för N-desmetylsertralin varierar mellan 62-104 timmar. Sertralin och N-desmetylsertralin biotransformeras aktivt i kroppen. de resulterande metaboliterna utsöndras i avföring och urin i lika stora mängder. Oförändrat sertralin utsöndras i urinen i små mängder (mindre än 0,2%). Matintag har ingen signifikant effekt på biotillgängligheten av sertralin.

Indikationer för användning av läkemedlet Sertralin

depression(symptomatisk behandling), inklusive sådana som åtföljs av en känsla av ångest, med eller utan en historia av mani. Efter att ha uppnått en klinisk effekt hjälper underhållsbehandling med sertralin till att förhindra återfall depression.
Sertralin är också indicerat för behandling av OCD, även hos barn. Efter att ha uppnått den initiala effekten är långtidsbehandling (upp till 2 år) av OCD med sertralin ganska effektiv, säker och väl tolererad.
Sertralin används också för att behandla panikångest med eller utan agorafobi.

Användning av läkemedlet Sertralin

Sertralin ordineras en gång om dagen på morgonen eller kvällen, oavsett måltid. Den vanliga terapeutiska dosen är 50 mg/dag.
Behandling av panikstörningar bör börja med 25 mg/dag efter 1 veckas användning, dosen av sertralin ökas till 50 mg/dag. Detta schema hjälper till att minska förekomsten av negativa reaktioner som är karakteristiska för panikångest i ett tidigt stadium av behandlingen.
Den dagliga dosen av läkemedlet för alla indikationer kan ökas från 50 mg/dag (om den terapeutiska effekten är otillräcklig) till 200 mg/dag i flera veckor.
Den initiala terapeutiska effekten kan utvecklas under 7 dagar; Men för att uppnå full effekt tar det vanligtvis 2-4 veckor eller mer (vid behandling av OCD). Underhållsdosen för långtidsbehandling bör vara minimalt effektiv; den justeras därefter beroende på den terapeutiska effekten. Liksom många andra läkemedel bör sertralin användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njur- och leverfunktion.
Säkerheten och effektiviteten av användning av sertralin hos barn i åldrarna 6-17 år har fastställts. Den initiala dosen för behandling av OCD hos barn i åldern 13-17 år är 50 mg/dag. Barn i åldern 6-12 år ordineras initialt en dos på 25 mg/dag, efter 1 vecka höjs den till 50 mg/dag. Vid behov kan dosen ökas i framtiden från 50 mg/dag (om den terapeutiska effektiviteten är otillräcklig) till 200 mg/dag. Vid ökning av dosen för att förhindra överdosering bör den lägre kroppsvikten hos barn jämfört med vuxna tas med i beräkningen. Med tanke på sertralins halveringstid på 24 timmar bör dosen inte ändras mer än en gång i veckan.

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Sertralin

Samtidig behandling med MAO-hämmare, ökad känslighet för sertralin.

Biverkningar av läkemedlet Sertralin

Eventuellt illamående och andra dyspeptiska symtom, instabil avföring eller diarré, tremor, yrsel, sömnlöshet, dåsighet, svettning, känsla av muntorrhet och sexuell dysfunktion hos män (främst försenad utlösning), abstinenssyndrom (sällsynta fall), asymtomatisk ökning av aktiviteten av ALT och ASAT (vanligtvis under de första 9 veckorna av behandlingen och snabbt försvinner efter utsättning av sertralin), hyponatremi, dysfunktion blodplättar, ibland - reaktioner som inte kan särskiljas från manifestationer av förloppet av den underliggande sjukdomen: parestesi, hypoestesi, symtom depression, hallucinationer, aggressivt beteende, agitation, ångest och psykos.

Särskilda instruktioner för användning av läkemedlet Sertralin

Under behandling med antidepressiva eller antiobsessiva läkemedel är fall av exacerbation av mani eller hypomani och kramper möjliga. Om konvulsioner uppstår i samtliga fall måste sertralin sättas ut.
Patienter med depression är benägna att självmordsförsök, därför bör sådana patienter i början av behandlingen stå under strikt medicinsk övervakning.
Effekten och säkerheten för sertralin hos barn under 6 år har inte fastställts. Sertralin ska endast användas under graviditet när den förväntade nyttan för modern uppväger den möjliga risken för fostret. Kvinnor i fertil ålder bör använda adekvat preventivmedel under behandling med sertralin. Det finns ingen information om penetration av sertralin i bröstmjölk, så det rekommenderas inte att förskriva det under amning.

Läkemedelsinteraktioner Sertralin

Allvarliga reaktioner (symtom som liknar serotonergt syndrom) är möjliga hos patienter som får sertralin i kombination med MAO-hämmare. Symtom på interaktion mellan selektiva serotoninåterupptagshämmare och MAO-hämmare inkluderar: hypertermi, stelhet, muskelkramper, autonom instabilitet, förändringar i mental status (förvirring, irritabilitet och överdriven agitation med utveckling av delirium och koma). I detta avseende ska sertralin inte användas i kombination med MAO-hämmare och ska inte förskrivas inom 14 dagar efter avslutad behandling med dem. En MAO-hämmare kan ordineras tidigast 14 dagar efter utsättande av sertralin.
När sertralin förskrivs samtidigt med andra serotonerga läkemedel (tryptofan, fenfluramin) måste försiktighet iakttas och om möjligt bör en sådan kombination undvikas på grund av den befintliga sannolikheten för farmakodynamisk interaktion.
Att ersätta andra antidepressiva eller anti-obsessiva mediciner med sertralin bör göras med extrem försiktighet, särskilt när man ersätter läkemedel med långtidsverkande effekter (till exempel fluoxetin).
Samtidig användning av sertralin i en dos på 200 mg/dag förstärker inte effekterna av alkohol, karbamazepin, haloperidol eller fenytoin på kognitiv och psykomotorisk funktion hos friska personer; Samtidig användning av sertralin och alkohol bör dock undvikas.
Samtidig användning av sertralin och diazepam eller tolbutamid leder till en liten men statistiskt signifikant förändring av vissa farmakokinetiska parametrar. Cimetidin orsakar en signifikant minskning av clearance av sertralin när det används i kombination. Den kliniska betydelsen av denna effekt är okänd. Sertralin hade ingen effekt på den β-adrenerga blockerande aktiviteten av atenolol. Det fanns inga tecken på interaktion mellan sertralin vid en dos på 200 mg/dag med glibenklamid och digoxin.
När man tog sertralin i en dos av 200 mg/dag och warfarin samtidigt, observerades en liten men statistiskt signifikant ökning av protrombintiden; den kliniska betydelsen av denna effekt är okänd. I detta avseende bör protrombintiden övervakas noggrant i början av sertralinbehandlingen och efter att behandlingen avbryts.
Försiktighet bör iakttas vid samtidig förskrivning av sertralin och läkemedel som litium, vars effekt kan förmedlas av serotonerga mekanismer.

Överdosering av läkemedlet Sertralin, symtom och behandling

Möjlig död om dosen sertralin överskrids i kombination med andra droger och/eller alkohol. Det finns ingen specifik motgift mot sertralin. Det är tillrådligt att skölja magen, ordinera enterosorbenter, övervaka vitala funktioner, säkerställa luftvägarnas öppenhet och adekvat ventilation samt ge symtomatisk och stödjande behandling. Med tanke på den stora distributionsvolymen av sertralin är forcerad diures, dialys, hemoperfusion och utbytestransfusion ineffektiva.

Lista över apotek där du kan köpa Sertralin:

• Sankt Petersburg