Działanie toksyczne jest nieodłącznie związane z nieselektywnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Które niesteroidowe leki przeciwzapalne są lepsze? Lista popularnych NLPZ stosowanych w leczeniu stawów

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Mechanizm ich działania polega na blokowaniu niektórych enzymów (COX, cyklooksygenaza), odpowiadają one za produkcję prostaglandyn – substancji chemicznych sprzyjających stanom zapalnym, gorączce, bólowi.

Słowo „niesteroidowy” zawarte w nazwie grupy leków podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych – silnymi hormonalnymi lekami przeciwzapalnymi.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Podczas gdy leki przeciwbólowe bezpośrednio zwalczają ból, NLPZ zmniejszają oba najbardziej nieprzyjemne objawy choroby: ból i stan zapalny. Większość leków z tej grupy to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, tłumiące działanie obu jego izoform (odmian) – COX-1 i COX-2.

Cyklooksygenaza odpowiada za produkcję prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest otrzymywany z fosfolipidów błony komórkowej przez enzym fosfolipazę A2. Prostaglandyny pełnią między innymi rolę mediatorów i regulatorów rozwoju stanu zapalnego. Mechanizm ten odkrył John Wayne, który za swoje odkrycie otrzymał później Nagrodę Nobla.

Kiedy te leki są przepisywane?

Zazwyczaj NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego stanu zapalnego, któremu towarzyszy ból. Szczególną popularność w leczeniu stawów zyskały niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Wymieńmy choroby, w których te leki są przepisywane:

(bóle menstruacyjne);
ból kości spowodowany przerzutami;
ból pooperacyjny;
gorączka (podwyższona temperatura ciała);
niedrożność jelit;
kolka nerkowa;
umiarkowany ból spowodowany stanem zapalnym lub uszkodzeniem tkanek miękkich;
ból dolnej części pleców;
ból kiedy

Chorobie reumatycznej niemal zawsze towarzyszy proces zapalny, który znacząco obniża jakość życia pacjenta. Dlatego w przypadku patologii stawów lekarze przywiązują dużą wagę do leczenia stanów zapalnych.

Kilka grup leków ma działanie przeciwzapalne:

NLPZ – niesteroidowe leki przeciwzapalne. Chondoprotektory – aktywne składniki to chondroityna i glukozamina. Glukokortykoidy – zwykle przepisywane w połączeniu z innymi lekami, stosowane do stosowania miejscowego lub ogólnoustrojowego.

NLPZ – mechanizm działania

Ta grupa leków ma jednocześnie trzy działania:

Przeciwzapalny. Leki przeciwbólowe. Przeciwgorączkowy.

Stopień nasilenia efektu terapeutycznego każdego leku jest różny. Leki te nazywane są niesteroidowymi, ponieważ ich skład znacznie różni się od budowy glikokortykosteroidów i leków hormonalnych. Chociaż glukokortykoidy mają silne działanie przeciwzapalne, niosą ze sobą negatywne właściwości dla organizmu, które są nieodłącznie związane ze steroidowymi lekami hormonalnymi.

Mechanizm działania NLPZ wynika z selektywnego lub nieselektywnego hamowania (hamowania) odmian enzymu cyklooksygenazy (COX). COX występuje w wielu tkankach organizmu człowieka, zapewniają syntezę różnych pierwiastków biologicznie aktywnych: tromboksanu, prostaglandyn, prostacyklin.

Z kolei prostaglandyny są stymulatorami stanu zapalnego. Im więcej tych substancji, tym aktywniej rozwija się proces zapalny. Hamując COX, NLPZ zmniejszają procent prostaglandyn, w wyniku czego ustępuje stan zapalny.

Niektóre leki niesteroidowe charakteryzują się skutkami ubocznymi, inne natomiast nie są typowe. Różnicę tę tłumaczy się osobliwością mechanizmu działania leków: wpływem leków na różne enzymy cyklooksygenazy - COX-1, COX-2, COX-3.

U zdrowego człowieka COX-1 zawiera prawie wszystkie tkanki, w szczególności można go znaleźć w nerkach i przewodzie pokarmowym, gdzie enzym spełnia swoją najważniejszą misję. Na przykład prostaglandyny syntetyzowane przez COX biorą czynny udział w utrzymaniu integralności błony śluzowej jelit i żołądka:

utrzymuje prawidłowy przepływ krwi; zmniejsza produkcję kwasu solnego; zwiększa poziom pH, wydzielanie śluzu i fosfolipidów; stymuluje reprodukcję komórek.

Leki hamujące COX-1 zmniejszają stężenie prostaglandyn w całym organizmie, a nie tylko w miejscu zapalenia. Czynnik ten z kolei może prowadzić do negatywnych zjawisk, ale o tym później.

W zdrowych tkankach COX-2 jest zwykle całkowicie nieobecny lub występuje w minimalnych ilościach. Poziom tego enzymu wzrasta bezpośrednio w miejscu procesu zapalnego. Chociaż selektywne inhibitory COX-2 są często stosowane ogólnoustrojowo, ich działanie jest ukierunkowane specyficznie na miejsce zapalenia.

COX-3 bierze udział w pojawianiu się gorączki i bólu, ale enzym ten nie ma nic wspólnego z rozwojem procesu zapalnego. Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne działają na ten enzym, ale praktycznie nie mają wpływu na COX-1 i COX-2.

Niektórzy naukowcy zajmujący się medycyną twierdzą, że COX-3 nie istnieje w niezależnej formie; enzym jest jedynie rodzajem COX-1. Jednak do chwili obecnej hipoteza ta nie została jeszcze potwierdzona.

Klasyfikacja NLPZ

Klasyfikacja NLPZ opiera się na cechach strukturalnych cząsteczki substancji czynnej. Jednak czytelnika niedoświadczonego w medycynie najprawdopodobniej nie zainteresuje terminologia medyczna.

Dlatego zaproponowano dla nich inną klasyfikację, opartą na selektywności hamowania COX, zgodnie z którą wszystkie NLPZ dzieli się na trzy grupy:

Leki nieselektywne, które wpływają na wszystkie typy COX, ale przede wszystkim na COX-1 (Ketoprofen, Indometacyna, Aspiryna, Piroksykam, Acyklfenak, Ibuprofen, Diklofenak, Naproksen). Leki nieselektywne, działające jednakowo na COX-1 i COX-2 (Lornoksykam). Selektywne leki przeciwzapalne hamują COX-2. Selektywne NLPZ - celekoksyb, rofekoksyb, etodolak, nimesulid, meloksykam.

Niektóre z tych leków praktycznie nie mają działania przeciwzapalnego, w większym stopniu mają działanie przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe, w szczególności aspiryna, ibuprofen, ketorolak, dlatego leki te nie będą omawiane w tym temacie.

Porozmawiamy o tych lekach, które mają silne działanie przeciwzapalne.

Cechy terapii i przeciwwskazania

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są dostępne w postaci tabletek do stosowania doustnego oraz jako roztwór do wstrzykiwań domięśniowych. Podanie doustne zapewnia dobre wchłanianie w przewodzie pokarmowym, dzięki czemu biodostępność leku wynosi około 80-100%.

Absorpcja zachodzi lepiej w środowisku kwaśnym, ale jeśli środowisko zmieni się w stronę zasadową, absorpcja zauważalnie spowalnia. Lek osiąga maksymalne stężenie w krwiobiegu po około 1-2 godzinach od podania. Domięśniowe podanie leku zapewnia prawie całkowite związanie z białkami i utworzenie aktywnych kompleksów.

NLPZ mają zdolność przenikania do narządów i tkanek, w szczególności do mazi stawowej wypełniającej jamę stawową oraz bezpośrednio do miejsca zapalenia. Leki są wydalane z organizmu poprzez mocz. Okres eliminacji zależy całkowicie od składników leku.

Pomimo wszystkich swoich pozytywnych cech, niesteroidowe leki przeciwzapalne mają pewne przeciwwskazania:

ciąża; wrzody żołądka i dwunastnicy, inne zmiany chorobowe układu pokarmowego; indywidualna wrażliwość na składniki leku; ciężka dysfunkcja wątroby i nerek; białaczkę i trombopenię.

Ponieważ NLPZ w pewnym stopniu działają destrukcyjnie na błonę śluzową żołądka i jelit, zaleca się przyjmowanie ich po posiłku i popijanie dużej ilości wody.

Równolegle z nimi lekarze przepisują leki w celu utrzymania przewodu żołądkowo-jelitowego w zdrowym stanie. Zwykle są to inhibitory pompy protonowej: rabeprazol, omeprazol i inne leki.

Leczenie NLPZ powinno trwać możliwie najkrócej i w minimalnej skutecznej dawce. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek i osobom w podeszłym wieku zwykle przepisuje się dawkę mniejszą niż średnia dawka terapeutyczna.

Ta ostrożność wynika z faktu, że u tej kategorii pacjentów procesy metaboliczne są spowolnione, a okres eliminacji leku jest znacznie dłuższy niż u młodych i całkowicie zdrowych osób.

Najpopularniejsze NLPZ

Indometacyna (Indometacyna, Metindol) - lek jest dostępny w kapsułkach lub tabletkach. Ma wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Spowalnia agregację płytek krwi (sklejanie).

Substancja czynna osiąga maksymalne stężenie w krwiobiegu po dwóch godzinach od podania. Okres półtrwania waha się od 4 do 11 godzin. Lek jest zwykle przepisywany doustnie 2-3 razy dziennie, 25-50 mg.

Ze względu na to, że lek ma dość wyraźne skutki uboczne, lekarze obecnie przepisują go niezwykle rzadko. Są o wiele bezpieczniejsze leki niż Indometacyna. Obejmują one:

Almiral. Diklofenak. Naklofen. Diklak. Dikloberl. Voltarena. Olfen.

Każda forma uwalniania: roztwór do wstrzykiwań, kapsułki, tabletki, żel, czopki. Leki mają wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Wchłania się w przyspieszonym tempie i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Substancja czynna osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 20-40 minut po podaniu.

W przypadku chorób stawów maksymalne stężenie leku w wysięku maziowym obserwuje się po 3-4 godzinach. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny, a w organizmie - 3-6 godzin. Wydalany z żółcią, kałem i moczem.

Maść lub żel nakłada się cienką warstwą na obszar objęty stanem zapalnym stawów. Procedurę powtarza się 2-3 razy dziennie.

Kapsułki Etodolac (Fort Etol) – 400 mg. Właściwości przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe tego leku są dość wyraźne. Lek zapewnia umiarkowaną selektywność – działa głównie w ognisku zapalnym na COX-2.

Po podaniu doustnym wchłania się natychmiast z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku nie zależy od przyjmowania leków zobojętniających i pożywienia. Substancja czynna osiąga maksymalne stężenie we krwi po godzinie. Prawie całkowicie wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania we krwi wynosi 7 godzin i jest wydalany głównie przez nerki.

Lek jest przepisywany w długotrwałym lub doraźnym leczeniu chorób stawów, gdy konieczne jest szybkie złagodzenie stanu zapalnego i bólu (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów). Stosowany przy bólach dowolnego pochodzenia.

Etodolak zaleca się podawać w dawce 400 mg 3 razy dziennie po posiłkach. Przy długim przebiegu terapeutycznym należy dostosować dawkę leku. Przeciwwskazania są standardowe, podobnie jak w przypadku innych NLPZ. Jednak selektywne działanie Etodolacu gwarantuje wystąpienie skutków ubocznych znacznie rzadziej niż w przypadku stosowania innych niesteroidów.

Blokuje działanie niektórych leków na nadciśnienie, w szczególności inhibitorów ACE.

Piroksykam (Piroxicam, Fedin-20) tabletki 10 mg. Oprócz właściwości przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych gwarantuje także działanie przeciwpłytkowe. Szybko i prawie całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Jednoczesne przyjmowanie z pokarmem spowalnia szybkość wchłaniania, ale czynnik ten nie wpływa na stopień efektu.

Piroksykam osiąga najwyższe stężenie w krwiobiegu 3-5 godzin po zastosowaniu. Gdy roztwór podaje się domięśniowo, jego zawartość we krwi jest znacznie wyższa niż po podaniu doustnym. 40-50% piroksykamu przenika do wysięku maziowego, ale jego obecność stwierdza się także w mleku matki. Dlatego też leczenie piroksykamem jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Lek rozkłada się w wątrobie i opuszcza organizm wraz z kałem i moczem. Okres półtrwania wynosi 24–50 godzin. W ciągu pół godziny od zażycia tabletki pacjent zauważa ulgę w bólu, która utrzymuje się przez 24 godziny.

Dawkę leku przepisuje lekarz w zależności od złożoności choroby (od 10 mg do 40 mg na dzień). Negatywne skutki i przeciwwskazania są standardowe w przypadku innych NLPZ.

Aceklofenak (Diclotol, Airtal, Zerodol) – tabletki 100 mg. Lek może zastąpić diklofenak, ponieważ ma podobne właściwości.

Podanie doustne zapewnia szybkie i prawie całkowite wchłanianie przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Szybkość wchłaniania ulega spowolnieniu, jeśli tabletka zostanie przyjęta z jedzeniem, ale stopień skuteczności leku pozostaje na tym samym poziomie. Aceklofenak całkowicie wiąże się z białkami osocza i w tej postaci jest rozprowadzany po całym organizmie.

Stężenie leku w płynie stawowym jest dość wysokie - 60%. Okres półtrwania wynosi średnio 4-5 godzin. Jest wydalany głównie z moczem.

Skutki uboczne obejmują:

mdłości; niestrawność; biegunka; ból w okolicy brzucha; zawroty głowy; zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Objawy te obserwuje się dość często (10%). Poważniejsze objawy (wrzód żołądka) występują znacznie rzadziej (0,01%). Jednakże ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, jeśli pacjentowi podaje się minimalną dawkę przez krótki okres czasu.

Aceklofenak nie jest przepisywany podczas ciąży i karmienia piersią. Lek zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Tenoxicam (Texamen-L) – proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Przepisywany do wstrzykiwań domięśniowych, 2 ml dziennie. W przypadku ataków dny moczanowej dawkę dzienną zwiększa się do 40 ml.

Przebieg zastrzyków trwa 5 dni. Zastrzyki podaje się w tym samym czasie. Wzmacnia działanie antykoagulantów.

Inne leki

Lornoksykam (Larfix, Xefocam, Lorakam) – postać tabletek 4 i 8 mg; proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawierający 8 mg substancji czynnej.

Lornoksykam podaje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 razy dziennie po 8 mg. Nie można przygotować roztworu z wyprzedzeniem, lek należy rozcieńczyć bezpośrednio przed wstrzyknięciem. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania leku ze względu na możliwe działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Etorykoksyb (Arcoxia, Exinef) jest selektywnym inhibitorem COX-2. Postać tabletki do stosowania doustnego: 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Lek nie wpływa na wytwarzanie prostaglandyn żołądkowych i nie wpływa na czynność płytek krwi. Lek przyjmuje się doustnie, pora posiłku nie ma znaczenia. Dawka, którą lekarz zaleci w leczeniu patologii stawów, zależy bezpośrednio od ciężkości choroby. Jego zakres wynosi 30-120 mg na dzień. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Działania niepożądane leczenia etorykoksybem występują niezwykle rzadko. Zwykle zauważają je pacjenci, którzy przyjmują lek dłużej niż rok. Takie długotrwałe leczenie jest konieczne w przypadku poważnych chorób reumatycznych. W tym przypadku zakres skutków ubocznych jest szeroki.

Nimesulid (Nimid, Nimegesic, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulide i inne) - granulat do sporządzania zawiesiny, tabletki 100 mg, żel w tubie. Selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym.

Nimesulid przyjmuje się doustnie 2 razy dziennie, 100 ml po posiłku. Czas trwania kursu terapeutycznego w każdym konkretnym przypadku ustalany jest indywidualnie. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Nałóż cienką warstwę żelu na dotknięty obszar i wmasuj go w skórę delikatnymi ruchami. Procedurę przeprowadza się 3-4 razy dziennie.

Dawka wymaga zmniejszenia ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby. Hamując czynność wątroby, lek może powodować hepatotoksyczność. Zażywanie nimesulidu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, gdyż może przenikać do mleka.

Specjalista opowie Ci, jak wybrać odpowiedni NLPZ na filmie w tym artykule.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to grupa leków, których działanie ma na celu leczenie objawowe (uśmierzanie bólu, łagodzenie stanów zapalnych i obniżanie temperatury) w chorobach ostrych i przewlekłych. Ich działanie polega na ograniczeniu produkcji specjalnych enzymów zwanych cyklooksygenazą, które uruchamiają mechanizm reakcji na procesy patologiczne w organizmie, takie jak ból, gorączka, stany zapalne.

Leki z tej grupy są szeroko stosowane na całym świecie. Ich popularność zapewnia dobra skuteczność na tle wystarczającego bezpieczeństwa i niskiej toksyczności.

Najbardziej znanymi dla większości z nas przedstawicielami grupy NLPZ są aspiryna (kwas acetylosalicylowy), ibuprofen, analgin i naproksen, dostępne w aptekach większości krajów świata. Paracetamol (acetaminofen) nie jest NLPZ, ponieważ ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne. Działa przeciwbólowo i gorączkowo na tej samej zasadzie (blokując COX-2), ale głównie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, prawie bez wpływu na resztę organizmu.

Zasada działania

Bolesność, stany zapalne i gorączka to częste stany patologiczne towarzyszące wielu chorobom. Jeśli spojrzymy na przebieg patologii na poziomie molekularnym, zobaczymy, że organizm „zmusza” zaatakowane tkanki do produkcji substancji biologicznie czynnych – prostaglandyn, które działając na naczynia krwionośne i włókna nerwowe, powodują miejscowy obrzęk, zaczerwienienie i bolesność.

Dodatkowo te hormonopodobne substancje docierając do kory mózgowej, oddziałują na ośrodek odpowiedzialny za termoregulację. W ten sposób wysyłane są impulsy dotyczące obecności procesu zapalnego w tkankach lub narządach, więc odpowiednia reakcja następuje w postaci gorączki.

Za uruchomienie mechanizmu powstawania tych prostaglandyn odpowiedzialna jest grupa enzymów zwanych cyklooksygenazami (COX).Głównym działaniem leków niesteroidowych jest blokowanie tych enzymów, co z kolei prowadzi do zahamowania wytwarzania prostaglandyn, które zwiększają wrażliwość receptorów nocyceptywnych odpowiedzialnych za ból. W rezultacie łagodzone są bolesne odczucia, które przynoszą cierpienie i nieprzyjemne doznania.

Rodzaje według mechanizmu działania

NLPZ są klasyfikowane według ich budowy chemicznej lub mechanizmu działania. Dawno znane leki z tej grupy podzielono na typy ze względu na ich budowę chemiczną lub pochodzenie, ponieważ w tamtym czasie ich mechanizm działania nie był jeszcze znany. Przeciwnie, współczesne NLPZ są zwykle klasyfikowane według zasady działania - w zależności od rodzaju enzymów, na które działają.

Istnieją trzy typy enzymów cyklooksygenazy – COX-1, COX-2 i kontrowersyjny COX-3. Jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne, w zależności od rodzaju, wpływają na dwa główne z nich. Na tej podstawie NLPZ dzielą się na grupy:

nieselektywne inhibitory (blokery) COX-1 i COX-2– działają na oba typy enzymów jednocześnie. Leki te blokują enzymy COX-1, które w przeciwieństwie do COX-2 są stale obecne w naszym organizmie, pełniąc różne ważne funkcje. Dlatego ekspozycji na nie mogą towarzyszyć różne skutki uboczne, a szczególnie negatywny wpływ ma na przewód pokarmowy. Dotyczy to większości klasycznych NLPZ. selektywne inhibitory COX-2. Ta grupa dotyczy tylko enzymów, które pojawiają się w obecności pewnych procesów patologicznych, takich jak zapalenie. Przyjmowanie takich leków jest uważane za bezpieczniejsze i preferowane. Nie mają one tak negatywnego wpływu na przewód pokarmowy, ale jednocześnie powodują większe obciążenie układu sercowo-naczyniowego (mogą podnosić ciśnienie krwi). selektywne NLPZ, inhibitory COX-1. Ta grupa jest niewielka, ponieważ prawie wszystkie leki wpływające na COX-1 wpływają również w różnym stopniu na COX-2. Przykładem jest kwas acetylosalicylowy w małej dawce.

Ponadto istnieją kontrowersyjne enzymy COX-3, których obecność potwierdzono dopiero na zwierzętach, a czasami są one również klasyfikowane jako COX-1. Uważa się, że ich wytwarzanie jest nieco spowalniane przez paracetamol.

Oprócz obniżania gorączki i eliminowania bólu, NLPZ są zalecane w celu zmniejszenia lepkości krwi. Leki zwiększają część płynną (osocze) i redukują powstające pierwiastki, w tym lipidy tworzące płytki cholesterolowe. Ze względu na te właściwości NLPZ są przepisywane na wiele chorób serca i naczyń krwionośnych.

Lista NLPZ

Podstawowe nieselektywne NLPZ

Pochodne kwasów:

kwas acetylosalicylowy (aspiryna, diflunisal, salasat); kwas arylopropionowy (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, kwas tiaprofenowy); kwas arylooctowy (diklofenak, fenklofenak, fentiazak); heteroarylooctowy (ketorolak, amtolmetyna); kwas indol/indenooctowy (indometacyna, sulindak); kwas antranilowy (kwas flufenamowy, kwas mefenamowy); kwas enolowy, zwłaszcza oksykam (piroksykam, tenoksykam, meloksykam, lornoksykam); kwas metanosulfonowy (analgin).

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) to pierwszy znany NLPZ, odkryty w 1897 roku (wszystkie pozostałe pojawiły się po latach pięćdziesiątych XX wieku). Ponadto jest to jedyny lek, który może nieodwracalnie hamować COX-1 i jest również wskazany w celu zatrzymania agregacji płytek krwi. Dzięki swoim właściwościom jest przydatny w leczeniu zakrzepicy tętniczej oraz w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych.

Selektywne inhibitory COX-2

rofekoksyb (Denebol, Vioxx wycofany w 2007 r.) lumirakoksyb (Prexige) parekoksyb (Dynastat) etorykoksyb (Arcosia) celekoksyb (Celebrex).

Główne wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne

Dziś lista NLPZ stale się poszerza, a na półki apteczne regularnie trafiają leki nowej generacji, które jednocześnie mogą obniżyć temperaturę, złagodzić stany zapalne i ból w krótkim czasie. Dzięki łagodnemu i delikatnemu działaniu minimalizuje się rozwój negatywnych następstw w postaci reakcji alergicznych, a także uszkodzeń przewodu pokarmowego i układu moczowego.

Tabela. Niesteroidowe leki przeciwzapalne – wskazania

Właściwość produktu medycznego	Choroby, stan patologiczny organizmu
Przeciwgorączkowy	Wysoka temperatura (powyżej 38 stopni).
Przeciwzapalny	Choroby układu mięśniowo-szkieletowego - zapalenie stawów, artroza, osteochondroza, zapalenie mięśni (zapalenie mięśni), zapalenie stawów kręgosłupa. Obejmuje to również bóle mięśni (często pojawiające się po stłuczeniu, skręceniu lub uszkodzeniu tkanek miękkich).
Lek przeciwbólowy	Leki stosowane są przy bólach menstruacyjnych i bólach głowy (migreny), szeroko stosowane w ginekologii, a także przy kolce żółciowej i nerkowej.
Środek przeciwpłytkowy	Zaburzenia serca i naczyń: choroba niedokrwienna serca, miażdżyca, niewydolność serca, dusznica bolesna. Ponadto często są zalecane w profilaktyce udaru i zawału serca.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mają szereg przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę. Nie zaleca się stosowania leku w przypadku, gdy pacjent:

wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy; choroba nerek - dozwolone jest ograniczone spożycie; zaburzenia krzepnięcia krwi; okres ciąży i karmienia piersią; Już wcześniej obserwowano ciężkie reakcje alergiczne na leki z tej grupy.

W niektórych przypadkach może wystąpić efekt uboczny, w wyniku którego zmienia się skład krwi (pojawia się „płynność”) i dochodzi do stanu zapalnego ścian żołądka.

Rozwój wyniku ujemnego tłumaczy się hamowaniem wytwarzania prostaglandyn nie tylko w zmianie zapalnej, ale także w innych tkankach i komórkach krwi. W zdrowych narządach ważną rolę odgrywają substancje hormonopodobne. Na przykład prostaglandyny chronią błonę śluzową żołądka przed agresywnym działaniem soku trawiennego. W konsekwencji przyjmowanie NLPZ przyczynia się do rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy. Jeśli dana osoba cierpi na te choroby i nadal przyjmuje „zabronione” leki, wówczas przebieg patologii może się pogorszyć, aż do perforacji (przebicia) wady.

Prostaglandyny kontrolują krzepnięcie krwi, więc ich brak może prowadzić do krwawienia. Choroby, dla których należy przeprowadzić badania przed przepisaniem kursu NVPS:

zaburzenie hemokoagulacji; choroby wątroby, śledziony i nerek; Żylaki; choroby układu sercowo-naczyniowego; patologie autoimmunologiczne.

Skutki uboczne obejmują również mniej niebezpieczne stany, takie jak nudności, wymioty, utrata apetytu, luźne stolce i wzdęcia. Czasami rejestrowane są również objawy skórne w postaci swędzenia i małych wysypek.

Aplikacja na przykładzie głównych leków z grupy NLPZ

Przyjrzyjmy się najpopularniejszym i skutecznym lekom.

Narkotyk	Droga podania (forma uwalniania) i dawkowanie						Nota
	zewnętrzny		przez przewód żołądkowo-jelitowy		zastrzyk
	maść	żel	pigułki	świece	Zastrzyk domięśniowy	Podanie dożylne
Diklofenak (Voltaren)	1-3 razy (2-4 gramy na dotknięty obszar) dziennie		20-25 mg 2-3 razy dziennie	50-100 mg 1 raz dziennie	25-75 mg (2 ml) 2 razy dziennie	-	Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, 30 minut przed posiłkiem, popijając dużą ilością wody.
Ibuprofen (Nurofen)	Striptiz na odcinku 5-10 cm, pocieraj 3 razy dziennie	Pasek żelowy (4-10 cm) 3 razy dziennie	1 zakładka. (200 ml) 3-4 razy dziennie	Dla dzieci od 3 do 24 miesięcy. (60 mg) 3-4 razy dziennie	-	2 ml 2-3 razy dziennie	Lek jest przepisywany dzieciom, jeśli ich masa ciała przekracza 20 kg
Indometacyna	4-5 cm maści 2-3 razy dziennie	3-4 razy dziennie (pasek – 4-5 cm)	100-125 mg 3 razy dziennie	25-50 mg 2-3 razy dziennie	30 mg – 1 ml roztworu 1-2 r. na dzień	60 mg – 2 ml 1-2 razy dziennie	W czasie ciąży indometacynę stosuje się w celu zmniejszenia napięcia macicy, aby zapobiec przedwczesnemu porodowi.
Ketoprofen	Striptiz 5 cm 3 razy dziennie	3-5 cm 2-3 razy dziennie	150-200 mg (1 tabletka) 2-3 razy dziennie	100-160 mg (1 czopek) 2 razy dziennie	100 mg 1-2 razy dziennie	Rozpuścić 100-200 mg w 100-500 ml roztworu soli	Najczęściej lek jest przepisywany na ból układu mięśniowo-szkieletowego.
Ketorolak	1-2 cm żelu lub maści – 3-4 razy dziennie		10 mg 4 razy dziennie	100 mg (1 czopek) 1-2 razy dziennie	0,3-1 ml co 6 godzin	0,3-1 ml strumieniem 4-6 razy dziennie	Przyjmowanie leku może maskować objawy ostrej choroby zakaźnej
Lornoksykam (Xefocam)	-	-	4 mg 2-3 razy dziennie lub 8 mg 2 razy dziennie	-	Dawka początkowa – 16 mg, dawka podtrzymująca – 8 mg – 2 razy dziennie		Lek stosuje się w leczeniu umiarkowanego i ciężkiego zespołu bólowego
Meloksykam (Amelotex)	-	4 cm (2 gramy) 2-3 razy dziennie	7,5-15 mg 1-2 razy dziennie	0,015 g 1-2 razy dziennie	10-15 mg 1-2 razy dziennie	-	W przypadku niewydolności nerek dopuszczalna dawka dzienna wynosi 7,5 mg
Piroksykam	2-4 cm 3-4 razy dziennie		10-30 mg 1 raz dziennie	20-40 mg 1-2 razy dziennie	1-2 ml 1 raz dziennie	-	Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 40 mg
Celekoksyb (Celebrex)	-	-	200 mg 2 razy dziennie	-	-	-	Lek jest dostępny wyłącznie w postaci kapsułek pokrytych powłoką rozpuszczającą się w przewodzie pokarmowym
Aspiryna (kwas acetylosalicylowy)	-	-	0,5-1 grama, nie dłużej niż 4 godziny i nie więcej niż 3 tabletki dziennie	-	-	-	Jeśli u pacjenta występowały wcześniej reakcje alergiczne na penicylinę, należy zachować ostrożność przepisując aspirynę.
Analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 tabletka) 2-3 razy dziennie		250 - 500 mg (1-2 ml) 3 razy dziennie		W niektórych przypadkach Analgin może wykazywać niezgodność leków, dlatego nie zaleca się mieszania go w strzykawce z innymi lekami. W niektórych krajach jest to również zakazane

Uwaga! W tabelach podano dawkowanie dla dorosłych i młodzieży o masie ciała przekraczającej 50-50 kg. Wiele leków jest przeciwwskazanych u dzieci poniżej 12 roku życia. W pozostałych przypadkach dawkowanie dobierane jest indywidualnie, biorąc pod uwagę masę ciała i wiek.

Aby lek zadziałał tak szybko, jak to możliwe i nie szkodził zdrowiu, należy przestrzegać dobrze znanych zasad:

Na bolesne miejsce nakłada się maści i żele, a następnie wciera się je w skórę. Przed założeniem ubrania należy odczekać aż całkowicie się wchłonie. Nie zaleca się również wykonywania zabiegów wodnych przez kilka godzin po zabiegu. Tabletki należy przyjmować ściśle według zaleceń, nie przekraczając dziennej porcji. Jeżeli ból lub stan zapalny jest zbyt silny, należy poinformować o tym lekarza, aby mógł wybrać inny, silniejszy lek. Kapsułki należy popić dużą ilością wody bez zdejmowania osłonki ochronnej. Czopki doodbytnicze działają szybciej niż tabletki. Wchłanianie substancji czynnej następuje przez jelita, dzięki czemu nie ma negatywnego ani drażniącego działania na ściany żołądka. Jeśli lek jest przepisywany dziecku, młodego pacjenta należy ułożyć na lewym boku, następnie ostrożnie włożyć czopek do odbytu i mocno ścisnąć pośladki. Upewnij się, że lek doodbytniczy nie wypłynie przez dziesięć minut. Zastrzyki domięśniowe i dożylne wykonuje wyłącznie lekarz! Zastrzyki należy wykonywać w pomieszczeniu manipulacyjnym placówki medycznej.

Chociaż niesteroidowe leki przeciwzapalne są dostępne bez recepty, przed ich zażyciem należy zawsze skonsultować się z lekarzem. Faktem jest, że działanie tej grupy leków nie ma na celu leczenia choroby, łagodzenia bólu i dyskomfortu. W ten sposób patologia zaczyna postępować, a zatrzymanie jej raz zidentyfikowanego rozwoju jest znacznie trudniejsze, niż miałoby to miejsce wcześniej.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Słowo „niesteroidowy” zawarte w nazwie grupy leków podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych – silnymi hormonalnymi lekami przeciwzapalnymi.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Kiedy te leki są przepisywane?

Zazwyczaj NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego stanu zapalnego, któremu towarzyszy ból. Szczególną popularność w leczeniu stawów zyskały niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Podajemy choroby, na które przepisywane są te leki:

ostra dna moczanowa; bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny); ból kości spowodowany przerzutami; ból pooperacyjny; gorączka (podwyższona temperatura ciała); niedrożność jelit; kolka nerkowa; umiarkowany ból spowodowany stanem zapalnym lub uszkodzeniem tkanek miękkich; osteochondroza; ból dolnej części pleców; ból głowy; migrena; artroza; reumatoidalne zapalenie stawów; ból w chorobie Parkinsona.

NLPZ są przeciwwskazane w przypadku zmian erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego, szczególnie w ostrej fazie, ciężkiej niewydolności wątroby i nerek, cytopenii, indywidualnej nietolerancji i ciąży. Należy zachować ostrożność przepisując pacjentom z astmą oskrzelową, a także osobom, u których wcześniej wystąpiły działania niepożądane podczas stosowania jakichkolwiek innych NLPZ.

Lista popularnych NLPZ stosowanych w leczeniu stawów

Przedstawiamy najbardziej znane i skuteczne NLPZ stosowane w leczeniu stawów i innych schorzeń, gdy konieczne jest działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe:

Aspiryna; Ibuprofen; naproksen; Indometacyna; diklofenak; celekoksyb; Ketoprofen; Etodolak. Meloksykam.

Niektóre leki są słabsze i mniej agresywne, inne są przeznaczone na ostrą artrozę, gdy wymagana jest pilna interwencja, aby zatrzymać niebezpieczne procesy w organizmie.

Jakie są zalety NLPZ nowej generacji?

Działania niepożądane obserwuje się przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na uszkodzeniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z powstawaniem wrzodów i krwawień. Ta wada nieselektywnych NLPZ doprowadziła do opracowania nowej generacji leków, które blokują jedynie COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na funkcjonowanie COX-1 (enzym obronny).

Tym samym leki nowej generacji są praktycznie wolne od wrzodziejących skutków ubocznych (uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ, ale zwiększają ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowych

Wśród wad leków nowej generacji można zauważyć jedynie ich wysoką cenę, przez co jest ona niedostępna dla wielu osób.

NLPZ nowej generacji: lista i ceny

Co to jest? Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji działają znacznie bardziej selektywnie, w większym stopniu hamują COX-2, podczas gdy COX-1 pozostaje praktycznie nietknięty. To wyjaśnia dość wysoką skuteczność leku, która łączy się z minimalną liczbą skutków ubocznych.

Lista popularnych i skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nowej generacji:

Movalis. Ma działanie przeciwgorączkowe, wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Główną zaletą tego środka jest to, że pod regularnym nadzorem lekarza można go stosować przez dość długi okres czasu. Meloksykam jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, w tabletkach, czopkach i maściach. Tabletki Meloksykamu (Movalis) są bardzo wygodne, ponieważ działają długo i wystarczy zażywać jedną tabletkę przez cały dzień. Movalis, który zawiera 20 tabletek po 15 mg, kosztuje 650-850 rubli. Xefocam. Lek na bazie Lornoksykamu. Jego cechą charakterystyczną jest to, że ma dużą zdolność łagodzenia bólu. Pod tym parametrem odpowiada morfinie, ale nie uzależnia i nie działa podobnie jak opiaty na centralny układ nerwowy. Xefocam, który zawiera 30 tabletek po 4 mg, kosztuje 350-450 rubli. Celekoksyb. Lek ten znacznie łagodzi stan pacjenta z osteochondrozą, artrozą i innymi chorobami, dobrze łagodzi ból i skutecznie zwalcza stany zapalne. Skutki uboczne celekoksybu na układ trawienny są minimalne lub nie występują. Cena 400-600 rub. Nimesulid. Jest stosowany z wielkim sukcesem w leczeniu kręgowego bólu pleców, zapalenia stawów itp. Usuwa stany zapalne, przekrwienia, normalizuje temperaturę. Stosowanie nimesulidu szybko zmniejsza ból i poprawia mobilność. Jest również stosowany jako maść do nakładania na problematyczny obszar. Nimesulid, który zawiera 20 tabletek po 100 mg, kosztuje 120-160 rubli.

Dlatego w przypadkach, gdy nie jest wymagane długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosuje się leki starszej generacji. Jednak w niektórych przypadkach jest to po prostu sytuacja wymuszona, ponieważ niewiele osób może sobie pozwolić na leczenie takim lekiem.

Klasyfikacja

Jak klasyfikowane są NLPZ i czym są? Ze względu na pochodzenie chemiczne leki te występują w postaci pochodnych kwasowych i niekwasowych.

Kwasowe NLPZ:

Oksykamy – piroksykam, meloksykam; NLPZ na bazie kwasu indooctowego - indometacyna, etodolak, sulindak; Na bazie kwasu propionowego – ketoprofen, ibuprofen; Salicyniany (na bazie kwasu salicylowego) – aspiryna, diflunisal; Pochodne kwasu fenylooctowego – diklofenak, aceklofenak; Pirazolidyny (kwas pirazolonowy) – analgin, metamizol sodowy, fenylobutazon.

Niekwasowe NLPZ:

Alkanony; Pochodne sulfonamidu.

Ponadto leki niesteroidowe różnią się rodzajem i intensywnością działania - przeciwbólowe, przeciwzapalne, połączone.

Skuteczność średnich dawek

Ze względu na siłę działania przeciwzapalnego średnich dawek NLPZ można je ułożyć w następującej kolejności (najsilniejsze na górze):

Indometacyna; flurbiprofen; Diklofenak sodowy; Piroksykam; Ketoprofen; naproksen; Ibuprofen; amidopiryna; Aspiryna.

W zależności od działania przeciwbólowego średnich dawek NLPZ można ułożyć w następującej kolejności:

Ketorolak; Ketoprofen; Diklofenak sodowy; Indometacyna; flurbiprofen; amidopiryna; Piroksykam; naproksen; Ibuprofen; Aspiryna.

Z reguły powyższe leki stosuje się w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Najczęściej niesteroidowe leki przeciwzapalne są przepisywane w celu łagodzenia bólu i leczenia stawów: zapalenia stawów, artrozy, urazów itp.

NLPZ są często stosowane w celu łagodzenia bólu głowy i migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu pooperacyjnego, kolki nerkowej itp. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn leki te działają również przeciwgorączkowo.

Jakie dawkowanie wybrać?

Każdy lek nowy dla danego pacjenta musi być najpierw przepisany w najniższej dawce. Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę dobową zwiększa się po 2-3 dniach.

Dawki terapeutyczne NLPZ kształtują się w szerokim zakresie, a w ostatnich latach można zaobserwować tendencję do zwiększania dawek jednorazowych i dobowych leków charakteryzujących się najlepszą tolerancją (naproksen, ibuprofen), przy jednoczesnym zachowaniu ograniczeń w zakresie dawek maksymalnych aspiryny, indometacyny, fenylobutazon, piroksykam. U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny osiąga się dopiero po zastosowaniu bardzo dużych dawek NLPZ.

Skutki uboczne

Długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych w dużych dawkach może powodować:

Zakłócenie układu nerwowego - zmiany nastroju, dezorientacja, zawroty głowy, apatia, szum w uszach, ból głowy, niewyraźne widzenie; Zmiany w funkcjonowaniu serca i naczyń krwionośnych – kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęki. Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dyspeptyczne, zmiany w czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych; Reakcje alergiczne – obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, pęcherzowe zapalenie skóry, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny; Niewydolność nerek, zaburzenia układu moczowego.

Leczenie NLPZ należy prowadzić przez minimalny dopuszczalny czas i w minimalnych skutecznych dawkach.

Stosuj w czasie ciąży

Nie zaleca się stosowania NLPZ w czasie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ powodują przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i powikłania nerkowe u płodu. Znajdują się tam także informacje o porodach przedwczesnych. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną jest z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Według najnowszych danych kanadyjskich badaczy, stosowanie NLPZ przed 20 tygodniem ciąży wiązało się ze zwiększonym ryzykiem poronienia. Według wyników badania ryzyko poronienia wzrosło 2,4-krotnie, niezależnie od dawki przyjmowanego leku.

Movalis

Liderem wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest Movalis, który charakteryzuje się wydłużonym czasem działania i jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, dzięki czemu można go stosować w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa i reumatoidalnego zapalenia stawów. Ma właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, chroni tkankę chrzęstną. Stosowany przy bólach zębów i głowy.

Ustalenie dawki i sposobu podawania (tabletki, zastrzyki, czopki) zależy od ciężkości i rodzaju choroby.

Celekoksyb

Specyficzny inhibitor COX-2, który ma wyraźne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Stosowany w dawkach terapeutycznych praktycznie nie wywiera negatywnego wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego, gdyż posiada bardzo niski stopień powinowactwa do COX-1, dzięki czemu nie powoduje zakłóceń w syntezie prostaglandyn konstytucyjnych.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dzień w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Indometacyna

Jest to jeden z najskuteczniejszych środków niehormonalnych. W przypadku zapalenia stawów indometacyna łagodzi ból, zmniejsza obrzęk stawów i ma silne działanie przeciwzapalne.

Cena leku, niezależnie od formy uwalniania (tabletki, maści, żele, czopki doodbytnicze) jest dość niska, maksymalny koszt tabletek wynosi 50 rubli za opakowanie. Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność, ponieważ ma on znaczną listę skutków ubocznych.

W farmakologii indometacyna jest produkowana pod nazwami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofen łączy w sobie względne bezpieczeństwo i zdolność skutecznego obniżania gorączki i bólu, dlatego leki na jego bazie sprzedawane są bez recepty. Ibuprofen jest również stosowany jako środek przeciwgorączkowy dla noworodków. Udowodniono, że obniża gorączkę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Dodatkowo ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Rzadko jest przepisywany jako lek przeciwzapalny, jednak jest dość popularny w reumatologii: stosuje się go w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób stawów.

Najpopularniejsze marki ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Być może jeden z najpopularniejszych NLPZ, stworzony w latach 60-tych. Forma uwalniania: tabletki, kapsułki, roztwór do wstrzykiwań, czopki, żel. Ten produkt do leczenia stawów łączy w sobie zarówno wysoką aktywność przeciwbólową, jak i wysokie właściwości przeciwzapalne.

Produkowany jest pod nazwami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i innymi.

Ketoprofen

Oprócz leków wymienionych powyżej, do grupy leków pierwszego typu, nieselektywnych NLPZ, czyli COX-1, zalicza się taki lek jak ketoprofen. Siłą działania zbliżony jest do ibuprofenu i występuje w postaci tabletek, żelu, aerozolu, kremu, roztworów do stosowania zewnętrznego i do wstrzykiwań, czopków doodbytniczych (czopki).

Produkt ten można kupić pod nazwami handlowymi Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i innymi.

Aspiryna

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza zdolność komórek krwi do sklejania się i tworzenia skrzepów krwi. Podczas przyjmowania aspiryny krew rozrzedza się, a naczynia krwionośne rozszerzają się, co prowadzi do złagodzenia bólów głowy i ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Działanie leku zmniejsza dopływ energii w miejscu zapalenia i prowadzi do osłabienia tego procesu.4

Aspiryna jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 15. roku życia, jako możliwe powikłanie w postaci wyjątkowo ciężkiego zespołu Reye'a, w wyniku którego umiera 80% chorych. Pozostałe 20% dzieci, które przeżyły, może być podatne na epilepsję i upośledzenie umysłowe.

Leki alternatywne: chondroprotektory

Dość często chondroprotektory są przepisywane w leczeniu stawów. Ludzie często nie rozumieją różnicy między NLPZ a chondroprotektorami. NLPZ szybko łagodzą ból, ale mają też wiele skutków ubocznych. A chondroprotektory chronią tkankę chrzęstną, ale należy je przyjmować na kursach.

Do najskuteczniejszych chondroprotektorów zaliczają się 2 substancje – glukozamina i chondroityna.

Bólowi towarzyszy wiele zmian patologicznych zachodzących w organizmie. Aby zwalczyć takie objawy, opracowano NLPZ, czyli niesteroidowe leki przeciwzapalne. Doskonale uśmierzają ból, łagodzą stany zapalne i zmniejszają obrzęki. Jednak leki mają dużą liczbę skutków ubocznych. Ogranicza to ich zastosowanie u niektórych pacjentów. Współczesna farmakologia opracowała najnowszą generację NLPZ. Leki takie znacznie rzadziej powodują nieprzyjemne reakcje, pozostają jednak skutecznymi lekami przeciwbólowymi.

Zasada uderzenia

Co powoduje wpływ NLPZ na organizm? Działają na cyklooksygenazę. COX ma dwie izoformy. Każdy z nich ma swoje własne funkcje. Enzym ten (COX) powoduje reakcję chemiczną, w wyniku której kwas arachidonowy przekształca się w prostaglandyny, tromboksany i leukotrieny.

COX-1 odpowiada za produkcję prostaglandyn. Chronią błonę śluzową żołądka przed nieprzyjemnym działaniem, wpływają na pracę płytek krwi, a także wpływają na zmiany w przepływie krwi przez nerki.

COX-2 jest zwykle nieobecny i jest specyficznym enzymem zapalnym syntetyzowanym pod wpływem cytotoksyn, a także innych mediatorów.

Działanie NLPZ, takie jak hamowanie COX-1, niesie ze sobą wiele skutków ubocznych.

Nowe ulepszenia

Nie jest tajemnicą, że leki NLPZ pierwszej generacji miały niekorzystny wpływ na błonę śluzową żołądka. Dlatego naukowcy postawili sobie za cel ograniczenie niepożądanych skutków. Opracowano nowy formularz wydania. W takich preparatach substancja czynna znajdowała się w specjalnej otoczce. Kapsułka została wykonana z substancji, które nie rozpuszczają się w kwaśnym środowisku żołądka. Zaczęły się rozkładać dopiero, gdy przedostały się do jelit. Umożliwiło to zmniejszenie działania drażniącego na błonę śluzową żołądka. Jednak nieprzyjemny mechanizm uszkodzenia ścian przewodu pokarmowego nadal pozostaje.

Zmusiło to chemików do syntezy zupełnie nowych substancji. Różniły się one zasadniczo od poprzednich leków mechanizmem działania. NLPZ nowej generacji charakteryzują się selektywnym działaniem na COX-2, a także hamowaniem wytwarzania prostaglandyn. Pozwala to osiągnąć wszystkie niezbędne efekty - przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne. Jednocześnie NLPZ najnowszej generacji pozwalają zminimalizować wpływ na krzepliwość krwi, czynność płytek krwi i błonę śluzową żołądka.

Działanie przeciwzapalne wynika ze zmniejszenia przepuszczalności ścian naczyń, a także zmniejszenia produkcji różnych mediatorów stanu zapalnego. Dzięki temu działaniu minimalizowane jest podrażnienie receptorów bólowych nerwów. Oddziaływanie na określone ośrodki termoregulacji zlokalizowane w mózgu pozwala najnowszej generacji NLPZ skutecznie obniżać temperaturę ogólną.

Wskazania do stosowania

Skutki NLPZ są powszechnie znane. Działanie takich leków ma na celu zapobieganie lub ograniczanie procesu zapalnego. Leki te zapewniają doskonałe działanie przeciwgorączkowe. Ich wpływ na organizm można porównać z działaniem narkotycznych leków przeciwbólowych. Ponadto wykazują działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Stosowanie NLPZ jest szeroko rozpowszechnione w warunkach klinicznych i życiu codziennym. Dziś są to jedne z najpopularniejszych leków.

Pozytywny efekt obserwuje się pod następującymi czynnikami:

Choroby układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku różnych skręceń, siniaków i artrozy leki te są po prostu niezastąpione. NLPZ są stosowane w leczeniu osteochondrozy, zapalnej artropatii i zapalenia stawów. Lek działa przeciwzapalnie przy zapaleniu mięśni, przepuklinach krążków międzykręgowych, silnym bólu. Leki są z powodzeniem stosowane w leczeniu kolki żółciowej i dolegliwości ginekologicznych. Likwidują bóle głowy, a nawet migreny i dolegliwości nerek. NLPZ są z powodzeniem stosowane u pacjentów w okresie pooperacyjnym.Wysoka temperatura. Działanie przeciwgorączkowe pozwala na stosowanie leków w leczeniu różnych schorzeń zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Takie leki są skuteczne nawet w przypadku gorączki.Zakrzepica. Leki NLPZ są środkami przeciwpłytkowymi. Dzięki temu można je stosować w przypadku niedokrwienia. Zapobiegają zawałowi serca i udarowi mózgu.

Klasyfikacja

Około 25 lat temu opracowano tylko 8 grup NLPZ. Dziś liczba ta wzrosła do 15. Jednak nawet lekarze nie są w stanie podać dokładnej liczby. Po pojawieniu się na rynku NLPZ szybko zyskały powszechną popularność. Leki te zastąpiły opioidowe leki przeciwbólowe. Ponieważ w przeciwieństwie do tych ostatnich nie wywoływały depresji oddechowej.

Klasyfikacja NLPZ polega na podziale na dwie grupy:

Stare leki (pierwsza generacja). Do tej kategorii zaliczają się dobrze znane leki: Citramon, Aspiryna, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadione. Nowe NLPZ (drugiej generacji). W ciągu ostatnich 15-20 lat farmakologia opracowała doskonałe leki, takie jak Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Nie jest to jednak jedyna klasyfikacja NLPZ. Leki nowej generacji dzielą się na pochodne niekwasowe i kwasy. Przyjrzyjmy się najpierw ostatniej kategorii:

Salicylany. Do tej grupy NLPZ należą następujące leki: aspiryna, diflunisal, monoacetylosalicylan lizyny, pirazolidyny. Przedstawicielami tej kategorii są następujące leki: „Fenylobutazon”, „Azapropazon”, „Oksyfenbutazon”.Oxycams. To najbardziej innowacyjne NLPZ nowej generacji. Lista leków: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Leki nie są tanie, ale ich działanie na organizm utrzymuje się znacznie dłużej niż w przypadku innych NLPZ.Pochodne kwasu fenylooctowego. Do tej grupy NLPZ należą następujące leki: Diklofenak, Tolmetyna, Indometacyna, Etodolak, Sulindak, Aceklofenak, Preparaty kwasu antranilowego. Głównym przedstawicielem jest lek „Mefenaminat”.Środki kwasu propionowego. W tej kategorii znajduje się wiele doskonałych NLPZ. Lista leków: „Ibuprofen”, „Ketoprofen”, „Benoksaprofen”, „Fenbufen”, „Fenoprofen”, „Kwas tiaprofenowy”, „Naproksen”, „Flurbiprofen”, „Pirprofen”, „Nabumeton”. Pochodne kwasu izonikotynowego. Głównym lekiem jest „Amizon” – preparaty pirazolonowe. Do tej kategorii należy dobrze znane lekarstwo „Analgin”.

Pochodne niekwasowe obejmują sulfonamidy. Do tej grupy należą następujące leki: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Skutki uboczne

NLPZ nowej generacji, których listę podano powyżej, skutecznie wpływają na organizm. Nie mają jednak praktycznie żadnego wpływu na funkcjonowanie przewodu pokarmowego. Leki te mają jeszcze jedną pozytywną stronę: NLPZ nowej generacji nie działają destrukcyjnie na tkankę chrzęstną.

Jednak nawet tak skuteczne środki mogą wywołać szereg niepożądanych skutków. Powinieneś je znać, zwłaszcza jeśli lek jest stosowany przez długi czas.

Głównymi działaniami niepożądanymi mogą być:

zawroty głowy; senność; ból głowy; zmęczenie; przyspieszenie akcji serca; podwyższone ciśnienie krwi; lekka duszność; suchy kaszel; niestrawność; obecność białka w moczu; zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; wysypka skórna (plamka); zatrzymanie płynów; alergie .

Jednak podczas przyjmowania nowych NLPZ nie obserwuje się uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Leki nie powodują zaostrzenia owrzodzenia z krwawieniem.

Najlepsze właściwości przeciwzapalne mają leki na bazie kwasu fenylooctowego, salicylany, pirazolidony, oksykamy, alkanony, kwas propionowy i leki sulfonamidowe.

Leki, które najskuteczniej łagodzą ból stawów to Indometacyna, Diklofenak, Ketoprofen i Flurbiprofen. To najlepsze NLPZ na osteochondrozę. Powyższe leki, z wyjątkiem Ketoprofenu, mają wyraźne działanie przeciwzapalne. Piroksykam należy do tej kategorii.

Skutecznymi środkami przeciwbólowymi są leki Ketorolak, Ketoprofen, Indometacyna, Diklofenak.

Liderem wśród najnowszej generacji NLPZ jest lek Movalis. Produkt ten może być używany przez długi okres. Przeciwzapalne analogi skutecznego leku to leki „Movasin”, „Mirlox”, „Lem”, „Artrosan”, „Melox”, „Melbek”, „Mesipol” i „Amelotex”.

Lek „Movalis”

Lek ten jest dostępny w postaci tabletek, czopków doodbytniczych i roztworu do podawania domięśniowego. Produkt należy do pochodnych kwasu enolowego. Lek wyróżnia się doskonałymi właściwościami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi. Ustalono, że lek ten przynosi korzystne działanie w niemal każdym procesie zapalnym.

Wskazaniami do stosowania leku są choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, reumatoidalne zapalenie stawów.

Warto jednak wiedzieć, że istnieją także przeciwwskazania do stosowania leku:

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku; wrzód trawienny w ostrej fazie; ciężka niewydolność nerek; krwawienie z wrzodu; ciężka niewydolność wątroby; ciąża, karmienie piersią; ciężka niewydolność serca.

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 roku życia.

U dorosłych pacjentów ze zdiagnozowaną chorobą zwyrodnieniową stawów zaleca się przyjmowanie 7,5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć 2 razy.

W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa dawka dzienna wynosi 15 mg.

Pacjenci podatni na działania niepożądane powinni stosować lek ze szczególną ostrożnością. Osoby z ciężką niewydolnością nerek poddawane hemodializie nie powinny przyjmować dawki większej niż 7,5 mg na dobę.

Koszt leku „Movalis” w tabletkach 7,5 mg, nr 20, wynosi 502 ruble.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, zwane w skrócie NLPZ lub NLPZ (leki), są szeroko stosowane na całym świecie. W Stanach Zjednoczonych, gdzie statystyki obejmują wszystkie sektory życia, oszacowano, że amerykańscy lekarze wypisują rocznie ponad 70 milionów recept na NLPZ. Amerykanie piją, wstrzykują i stosują ponad 30 miliardów dawek niesteroidowych leków przeciwzapalnych rocznie. Jest mało prawdopodobne, aby nasi rodacy pozostali w tyle.

Pomimo swojej popularności większość NLPZ charakteryzuje się wysokim bezpieczeństwem i wyjątkowo niską toksycznością. Nawet przy stosowaniu w dużych dawkach powikłania są niezwykle mało prawdopodobne. Co to za cudowne lekarstwa?

Niesteroidowe leki przeciwzapalne to duża grupa leków, które mają trzy skutki:

leki przeciwbólowe;
przeciwgorączkowy;
przeciwzapalny.

Termin „niesteroidowe” odróżnia te leki od sterydów, czyli leków hormonalnych, które również działają przeciwzapalnie.

Cechą odróżniającą NLPZ od innych leków przeciwbólowych jest brak uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu.

Wycieczka w historię

„Korzenie” niesteroidowych leków przeciwzapalnych sięgają odległej przeszłości. Hipokrates, który żył w latach 460–377 BC, donieśli o zastosowaniu kory wierzby w celu łagodzenia bólu. Nieco później, w latach 30. p.n.e. Celsjusza potwierdził jego słowa i stwierdził, że kora wierzby doskonale łagodzi objawy stanów zapalnych.

Kolejna wzmianka o korze przeciwbólowej pojawia się dopiero w 1763 roku. I dopiero w 1827 roku chemikom udało się wyizolować z ekstraktu wierzby substancję, która zyskała sławę już w czasach Hipokratesa. Substancją czynną kory wierzby okazała się salicyna glikozydowa, prekursor niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Z 1,5 kg kory naukowcy uzyskali 30 g oczyszczonej salicyny.

W 1869 roku po raz pierwszy otrzymano skuteczniejszą pochodną salicyny – kwas salicylowy. Wkrótce stało się jasne, że uszkadza błonę śluzową żołądka, a naukowcy rozpoczęli aktywne poszukiwania nowych substancji. W 1897 roku niemiecki chemik Felix Hoffmann i firma Bayer zapoczątkowali nową erę w farmakologii, przekształcając toksyczny kwas salicylowy w kwas acetylosalicylowy, który nazwano aspiryną.

Przez długi czas aspiryna pozostawała pierwszym i jedynym przedstawicielem grupy NLPZ. Od 1950 roku farmakolodzy rozpoczęli syntezę nowych leków, z których każdy był skuteczniejszy i bezpieczniejszy od poprzedniego.

Jak działają NLPZ?

Niesteroidowe leki przeciwzapalne blokują wytwarzanie substancji zwanych prostaglandynami. Są bezpośrednio zaangażowane w rozwój bólu, stanów zapalnych, gorączki i skurczów mięśni. Większość NLPZ nieselektywnie (nieselektywnie) blokuje dwa różne enzymy potrzebne do produkcji prostaglandyny. Nazywa się je cyklooksygenazą – COX-1 i COX-2.

Działanie przeciwzapalne niesteroidowych leków przeciwzapalnych wynika głównie z:

zmniejszenie przepuszczalności naczyń i poprawa w nich mikrokrążenia;
zmniejszone uwalnianie z komórek specjalnych substancji stymulujących stan zapalny – mediatorów stanu zapalnego.

Ponadto NLPZ blokują procesy energetyczne w miejscu zapalenia, pozbawiając go tym samym „paliwa”. Działanie przeciwbólowe (łagodzące ból) rozwija się w wyniku zmniejszenia procesu zapalnego.

Poważna wada

Czas porozmawiać o jednej z najpoważniejszych wad niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Faktem jest, że COX-1 oprócz udziału w produkcji szkodliwych prostaglandyn, odgrywa także pozytywną rolę. Bierze udział w syntezie prostaglandyn, co zapobiega niszczeniu błony śluzowej żołądka pod wpływem własnego kwasu solnego. Kiedy nieselektywne inhibitory COX-1 i COX-2 zaczynają działać, całkowicie blokują prostaglandyny – zarówno te „szkodliwe”, wywołujące stany zapalne, jak i te „dobre”, które chronią żołądek. Zatem niesteroidowe leki przeciwzapalne powodują rozwój wrzodów żołądka i dwunastnicy, a także krwawienia wewnętrzne.

Ale w rodzinie NLPZ są też specjalne leki. To najnowocześniejsze tabletki, które potrafią selektywnie blokować COX-2. Cyklooksygenaza typu 2 jest enzymem, który bierze udział jedynie w procesie zapalnym i nie przenosi żadnego dodatkowego obciążenia. Dlatego blokowanie go nie jest obarczone nieprzyjemnymi konsekwencjami. Selektywne blokery COX-2 nie powodują problemów żołądkowo-jelitowych i są bezpieczniejsze od swoich poprzedników.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne i gorączka

NLPZ mają całkowicie unikalną właściwość, która odróżnia je od innych leków. Mają działanie przeciwgorączkowe i mogą być stosowane w leczeniu gorączki. Aby zrozumieć, jak działają w tej roli, należy pamiętać, dlaczego wzrasta temperatura ciała.

Gorączka rozwija się na skutek zwiększonego poziomu prostaglandyny E2, która zmienia tzw. szybkość odpalania (aktywność) neuronów w podwzgórzu. Mianowicie podwzgórze – niewielki obszar w międzymózgowiu – kontroluje termoregulację.

Przeciwgorączkowe niesteroidowe leki przeciwzapalne, zwane także lekami przeciwgorączkowymi, hamują enzym COX. Prowadzi to do zahamowania produkcji prostaglandyn, co ostatecznie przyczynia się do zahamowania aktywności neuronów w podwzgórzu.

Nawiasem mówiąc, ustalono, że ibuprofen ma najbardziej wyraźne właściwości przeciwgorączkowe. Pod tym względem przewyższył swojego najbliższego konkurenta, paracetamol.

Klasyfikacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Teraz spróbujmy dowiedzieć się, jakie leki należą do niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Dziś znanych jest kilkadziesiąt leków z tej grupy, jednak nie wszystkie są zarejestrowane i stosowane w Rosji. Rozważymy tylko te leki, które można kupić w krajowych aptekach. NLPZ są klasyfikowane według ich budowy chemicznej i mechanizmu działania. Aby nie straszyć czytelnika skomplikowanymi terminami, przedstawiamy uproszczoną wersję klasyfikacji, w której prezentujemy jedynie najbardziej znane nazwiska.

Tak więc cała lista niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest podzielona na kilka podgrup.

Salicylany

Najbardziej doświadczona grupa, od której rozpoczęła się historia NLPZ. Jedynym salicylanem, który jest nadal stosowany, jest kwas acetylosalicylowy, czyli aspiryna.

Pochodne kwasu propionowego

Należą do nich jedne z najpopularniejszych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a w szczególności leki:

ibuprofen;
naproksen;
ketoprofen i niektóre inne leki.

Pochodne kwasu octowego

Nie mniej znane są pochodne kwasu octowego: indometacyna, ketorolak, diklofenak, aceklofenak i inne.

Selektywne inhibitory COX-2

Do najbezpieczniejszych niesteroidowych leków przeciwzapalnych zalicza się siedem nowych leków najnowszej generacji, ale tylko dwa z nich są zarejestrowane w Rosji. Zapamiętaj ich międzynarodowe nazwy - celekoksyb i rofekoksyb.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne

Oddzielne podgrupy obejmują piroksykam, meloksykam, kwas mefenamowy, nimesulid.

Paracetamol ma bardzo słabe działanie przeciwzapalne. Blokuje głównie COX-2 w ośrodkowym układzie nerwowym, działa przeciwbólowo i umiarkowanie przeciwgorączkowo.

Kiedy stosuje się NLPZ?

Zazwyczaj NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego stanu zapalnego, któremu towarzyszy ból.

Wymieniamy choroby, w leczeniu których stosuje się niesteroidowe leki przeciwzapalne:

artroza;
umiarkowany ból spowodowany stanem zapalnym lub uszkodzeniem tkanek miękkich;
osteochondroza;
ból dolnej części pleców;
ból głowy;
ostra dna moczanowa;
bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny);
ból kości spowodowany przerzutami;
ból pooperacyjny;
ból w chorobie Parkinsona;
gorączka (podwyższona temperatura ciała);
niedrożność jelit;
kolka nerkowa.

Ponadto niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się w leczeniu dzieci, u których przewód tętniczy nie zamyka się w ciągu 24 godzin od urodzenia.

Ta niesamowita aspiryna!

Aspirynę można śmiało uznać za jeden z leków, który zaskoczył cały świat. Najpopularniejsze niesteroidowe tabletki przeciwzapalne, stosowane w celu obniżenia gorączki i leczenia migreny, wykazały niezwykły efekt uboczny. Okazało się, że aspiryna blokując COX-1 hamuje także syntezę tromboksanu A2, substancji zwiększającej krzepliwość krwi. Niektórzy naukowcy sugerują, że istnieją inne mechanizmy wpływu aspiryny na lepkość krwi. Jednak dla milionów pacjentów z nadciśnieniem, dusznicą bolesną, chorobą niedokrwienną serca i innymi chorobami układu krążenia nie ma to tak dużego znaczenia. O wiele ważniejsze jest dla nich to, że aspiryna w małych dawkach pomaga zapobiegać katastrofom sercowo-naczyniowym - zawałowi serca i udarowi mózgu.

Większość ekspertów zaleca przyjmowanie aspiryny nasercowej w małych dawkach w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego i udarowi mózgu u mężczyzn w wieku 45–79 lat i kobiet w wieku 55–79 lat. Dawkę aspiryny przepisuje zwykle lekarz: z reguły wynosi ona od 100 do 300 mg na dzień.

Kilka lat temu naukowcy odkryli, że aspiryna zmniejsza ogólne ryzyko zachorowania na raka i śmiertelność z jego powodu. Efekt ten jest szczególnie widoczny w przypadku raka jelita grubego. Amerykańscy lekarze zalecają swoim pacjentom przyjmowanie aspiryny, specjalnie w celu zapobiegania rozwojowi raka jelita grubego. Ich zdaniem ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w wyniku długotrwałego leczenia aspiryną jest nadal niższe niż w przypadku onkologii. Przy okazji przyjrzyjmy się bliżej skutkom ubocznym niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Ryzyko kardiologiczne związane ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Aspiryna dzięki działaniu przeciwpłytkowemu wyróżnia się na tle uporządkowanego szeregu swoich braci. Zdecydowana większość niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym nowoczesne inhibitory COX-2, zwiększa ryzyko zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu. Kardiolodzy ostrzegają, że pacjenci, którzy niedawno przeszli zawał serca, powinni unikać leczenia NLPZ. Według statystyk stosowanie tych leków zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia niestabilnej dławicy piersiowej prawie 10 razy. Według danych badawczych, naproksen jest z tego punktu widzenia uważany za najmniej niebezpieczny.

9 lipca 2015 r. najbardziej autorytatywna amerykańska organizacja zajmująca się kontrolą jakości leków, FDA, opublikowała oficjalne ostrzeżenie. Mówi się o zwiększonym ryzyku udaru i zawału serca u pacjentów stosujących niesteroidowe leki przeciwzapalne. Oczywiście aspiryna jest szczęśliwym wyjątkiem od tego aksjomatu.

Wpływ niesteroidowych leków przeciwzapalnych na żołądek

Innym znanym działaniem niepożądanym NLPZ jest zaburzenie żołądkowo-jelitowe. Mówiliśmy już, że jest to ściśle powiązane z działaniem farmakologicznym wszystkich nieselektywnych inhibitorów COX-1 i COX-2. Jednak NLPZ nie tylko zmniejszają poziom prostaglandyn i tym samym pozbawiają błonę śluzową żołądka ochrony. Same cząsteczki leku zachowują się agresywnie w stosunku do błon śluzowych przewodu pokarmowego.

Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi mogą wystąpić nudności, wymioty, niestrawność, biegunka oraz wrzody żołądka, w tym te, którym towarzyszy krwawienie. Działania niepożądane NLPZ ze strony przewodu pokarmowego rozwijają się niezależnie od tego, w jaki sposób lek dostanie się do organizmu: doustnie w postaci tabletek, do wstrzykiwań w postaci zastrzyków lub doodbytniczo w postaci czopków.

Im dłużej trwa leczenie i im większa jest dawka NLPZ, tym większe jest ryzyko wystąpienia wrzodów trawiennych. Aby zminimalizować prawdopodobieństwo jego wystąpienia, warto stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres.

Ostatnie badania pokazują, że u ponad 50% osób przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, błona śluzowa jelita cienkiego ulega uszkodzeniu.

Naukowcy zauważają, że leki z grupy NLPZ wpływają na błonę śluzową żołądka na różne sposoby. Zatem najniebezpieczniejszymi lekami dla żołądka i jelit są indometacyna, ketoprofen i piroksykam. A do najbardziej nieszkodliwych pod tym względem należą ibuprofen i diklofenak.

Osobno chciałbym powiedzieć o powłokach dojelitowych, które obejmują niesteroidowe tabletki przeciwzapalne. Producenci twierdzą, że ta powłoka pomaga zmniejszyć lub całkowicie wyeliminować ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych NLPZ. Jednak badania i praktyka kliniczna pokazują, że ta ochrona faktycznie nie działa. Prawdopodobieństwo uszkodzenia błony śluzowej żołądka znacznie skuteczniej zmniejsza jednoczesne stosowanie leków blokujących wytwarzanie kwasu solnego. Inhibitory pompy protonowej – omeprazol, lansoprazol, esomeprazol i inne – mogą w pewnym stopniu łagodzić szkodliwe działanie leków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Powiedz coś o cytramonie...

Citramon jest produktem burzy mózgów radzieckich farmakologów. W starożytności, gdy asortyment naszych aptek nie liczył się w tysiącach leków, farmaceuci wymyślali doskonałą formułę przeciwbólowo-przeciwgorączkową. Połączyli „w jednej butelce” kompleks niesteroidowego leku przeciwzapalnego, leku przeciwgorączkowego i doprawili połączenie kofeiną.

Wynalazek okazał się bardzo udany. Każda substancja czynna wzajemnie wzmacniała swoje działanie. Współcześni farmaceuci nieco zmodyfikowali tradycyjną receptę, zastępując przeciwgorączkową fenacetynę bezpieczniejszym paracetamolem. Ponadto ze starej wersji cytramonu usunięto kakao i kwas cytrynowy, od którego tak naprawdę wzięła się nazwa cytramon. Lek XXI wieku zawiera aspirynę 0,24 g, paracetamol 0,18 g i kofeinę 0,03 g. I mimo nieco zmodyfikowanego składu nadal pomaga na ból.

Jednak mimo wyjątkowo przystępnej ceny i bardzo dużej wydajności, Citramon ma w szafie swój ogromny szkielet. Lekarze już dawno odkryli i w pełni udowodnili, że poważnie uszkadza błonę śluzową przewodu pokarmowego. Tak poważna, że w literaturze pojawił się nawet termin „wrzód cytramonowy”.

Powód tak oczywistej agresji jest prosty: szkodliwe działanie aspiryny potęguje działanie kofeiny, która pobudza produkcję kwasu solnego. W rezultacie błona śluzowa żołądka, pozostawiona już bez ochrony prostaglandyn, zostaje narażona na działanie dodatkowej ilości kwasu solnego. Co więcej, powstaje nie tylko w odpowiedzi na przyjęcie pokarmu, jak powinno być, ale także bezpośrednio po wchłonięciu Citramonu do krwi.

Dodajmy, że „cytramon”, czyli jak się je czasami nazywa, „wrzody aspiryny” są dość duże. Czasami nie „rosną” do gigantycznych rozmiarów, ale rosną w dużych ilościach, umiejscawiając się w całych grupach w różnych częściach żołądka.

Morał z tej dygresji jest prosty: nie przesadzaj z Citramonem, pomimo wszystkich jego zalet. Konsekwencje mogą być zbyt poważne.

NLPZ i... seks

W 2005 roku pojawiły się nieprzyjemne skutki uboczne niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Fińscy naukowcy przeprowadzili badanie, które wykazało, że długotrwałe stosowanie NLPZ (ponad 3 miesiące) zwiększa ryzyko zaburzeń erekcji. Pamiętajmy, że pod tym pojęciem lekarze rozumieją zaburzenia erekcji, popularnie zwane impotencją. Urologów i andrologów pocieszała wówczas niezbyt wysoka jakość tego eksperymentu: wpływ leków na funkcje seksualne oceniano jedynie na podstawie osobistych odczuć mężczyzny i nie był on badany przez specjalistów.

Jednak w 2011 roku autorytatywny czasopismo Journal of Urology opublikowało dane z innego badania. Wykazano także związek pomiędzy leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi a zaburzeniami erekcji. Lekarze twierdzą jednak, że jest zbyt wcześnie, aby wyciągać ostateczne wnioski dotyczące wpływu NLPZ na funkcje seksualne. Tymczasem naukowcy szukają dowodów na to, że dla mężczyzn nadal lepiej jest powstrzymać się od długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Inne skutki uboczne NLPZ

Zajęliśmy się poważnymi problemami, które mogą wyniknąć z leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Przejdźmy do mniej powszechnych zdarzeń niepożądanych.

Niewydolność nerek

NLPZ są również powiązane ze stosunkowo wysokim poziomem działań niepożądanych ze strony nerek. Prostaglandyny biorą udział w rozszerzaniu naczyń krwionośnych w kłębuszkach, co pomaga w utrzymaniu prawidłowej filtracji w nerkach. Kiedy poziom prostaglandyn spada – a na tym właśnie opiera się działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych – może dojść do zaburzenia czynności nerek.

Osoby o największym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek to oczywiście osoby z chorobami nerek.

Światłoczułość

Dość często długotrwałemu leczeniu niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi towarzyszy zwiększona nadwrażliwość na światło. Należy zauważyć, że piroksykam i diklofenak są najbardziej zaangażowane w ten efekt uboczny.

Osoby przyjmujące leki przeciwzapalne mogą reagować na ekspozycję na słońce zaczerwienieniem skóry, wysypką lub innymi reakcjami skórnymi.

Reakcje nadwrażliwości

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są również „słynące” z reakcji alergicznych. Mogą objawiać się wysypką, nadwrażliwością na światło, swędzeniem, obrzękiem naczynioruchowym, a nawet wstrząsem anafilaktycznym. To prawda, że ten ostatni efekt jest niezwykle rzadki i dlatego nie powinien straszyć potencjalnych pacjentów.

Ponadto przyjmowaniu NLPZ może towarzyszyć ból głowy, zawroty głowy, senność i skurcz oskrzeli. W rzadkich przypadkach ibuprofen był łączony z zespołem jelita drażliwego.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne w czasie ciąży

Dość często kobiety w ciąży stają przed ostrym problemem łagodzenia bólu. Czy przyszłe matki mogą stosować NLPZ? Niestety nie.

Pomimo tego, że leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie mają działania teratogennego, czyli nie powodują rażących wad rozwojowych u dziecka, nadal mogą wyrządzić krzywdę.

Istnieją zatem dowody sugerujące możliwość przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu, jeśli jego matka przyjmowała NLPZ w czasie ciąży. Ponadto niektóre badania wykazują związek między stosowaniem NLPZ a porodem przedwczesnym.

Niemniej jednak wybrane leki są nadal stosowane w czasie ciąży. Na przykład aspirynę często przepisuje się razem z heparyną kobietom, u których w czasie ciąży wykształciły się przeciwciała antyfosfolipidowe. Ostatnio szczególną popularność jako lek stosowany w leczeniu patologii ciąży zyskała stara i dość rzadko stosowana indometacyna. Zaczęto go stosować w położnictwie ze względu na wielowodzie i zagrożenie przedwczesnym porodem. Natomiast we Francji Ministerstwo Zdrowia wydało oficjalne zarządzenie zakazujące stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym aspiryny, po szóstym miesiącu ciąży.

NLPZ: brać czy zostawić?

Kiedy NLPZ stają się koniecznością, a kiedy należy z nich całkowicie zrezygnować? Przyjrzyjmy się wszystkim możliwym sytuacjom.

Potrzebne są NLPZ

NLPZ należy przyjmować ostrożnie

Najlepiej unikać NLPZ

Jeśli u pacjenta występuje choroba zwyrodnieniowa stawów, której towarzyszy ból, zapalenie stawów i upośledzona ruchomość stawów, której nie można złagodzić innymi lekami ani paracetamolem

Jeśli u pacjenta występuje reumatoidalne zapalenie stawów z silnym bólem i stanem zapalnym

Jeśli odczuwasz umiarkowany ból głowy, uraz stawów lub mięśni (NLPZ przepisywane są tylko na krótki czas. Można rozpocząć łagodzenie bólu od paracetamolu)

Jeśli cierpisz na łagodny przewlekły ból inny niż choroba zwyrodnieniowa stawów, na przykład w plecach.

Jeśli często cierpisz na niestrawność

Jeśli masz ponad 50 lat lub cierpiałeś wcześniej na choroby przewodu pokarmowego i/lub w rodzinie występowały wczesne choroby serca

Jeśli palisz, masz wysoki poziom cholesterolu lub wysokie ciśnienie krwi lub masz chorobę nerek

Jeśli pacjent przyjmuje sterydy lub leki rozrzedzające krew (klopidogrel, warfaryna)

Jeśli od wielu lat stosujesz NLPZ w celu złagodzenia objawów choroby zwyrodnieniowej stawów, zwłaszcza jeśli w przeszłości występowały problemy żołądkowo-jelitowe

Jeśli kiedykolwiek miałeś wrzód żołądka lub krwawienie z żołądka

Jeśli cierpisz na chorobę wieńcową lub jakąkolwiek inną chorobę serca

Jeśli cierpisz na ciężkie nadciśnienie

Jeśli cierpisz na przewlekłą chorobę nerek

Jeśli kiedykolwiek przebyłeś zawał mięśnia sercowego

Jeśli zażywasz aspirynę, aby zapobiec zawałowi serca lub udarowi

Jeśli jesteś w ciąży (zwłaszcza w trzecim trymestrze)

NLPZ w twarzach

Znamy już mocne i słabe strony NLPZ. Teraz zastanówmy się, które leki przeciwzapalne najlepiej stosować na ból, które na zapalenie, a które na gorączkę i przeziębienie.

Kwas acetylosalicylowy

Jako pierwszy NLPZ, który ujrzał światło dzienne, kwas acetylosalicylowy jest nadal szeroko stosowany. Z reguły stosuje się:

w celu obniżenia temperatury ciała.
Należy pamiętać, że kwas acetylosalicylowy nie jest przepisywany dzieciom poniżej 15 roku życia. Wynika to z faktu, że w przypadku gorączki dziecięcej na tle chorób wirusowych lek znacznie zwiększa ryzyko rozwoju zespołu Reye'a, rzadkiej choroby wątroby zagrażającej życiu.

Dawka kwasu acetylosalicylowego jako środka przeciwgorączkowego dla dorosłych wynosi 500 mg. Tabletki przyjmuje się tylko wtedy, gdy temperatura wzrasta.
jako środek przeciwpłytkowy w zapobieganiu wypadkom sercowo-naczyniowym. Dawka kardioaspiryny może wynosić od 75 mg do 300 mg na dzień.

W dawce przeciwgorączkowej kwas acetylosalicylowy można kupić pod nazwą Aspirin (producent i właściciel marki: niemiecki koncern Bayer). Krajowe przedsiębiorstwa produkują bardzo niedrogie tabletki, które nazywane są kwasem acetylosalicylowym. Ponadto francuska firma Bristol Myers produkuje tabletki musujące Upsarin Upsa.

Kardioaspiryna ma wiele nazw i form uwalniania, w tym Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC i inne.

Ibuprofen

Najpopularniejsze marki ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Naproksen

Naproksen jest zabroniony u dzieci i młodzieży poniżej 16 roku życia, a także u osób dorosłych z ciężką niewydolnością serca. Najczęściej niesteroidowy lek przeciwzapalny naproksen stosowany jest jako środek znieczulający przy bólach głowy, bólach zębów, okresowych, stawowych i innych.

W rosyjskich aptekach naproksen sprzedawany jest pod nazwami Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox i inne.

Ketoprofen

Preparaty Ketoprofenu wyróżniają się działaniem przeciwzapalnym. Jest szeroko stosowany w celu łagodzenia bólu i zmniejszania stanów zapalnych w chorobach reumatycznych. Ketoprofen dostępny jest w postaci tabletek, maści, czopków i zastrzyków. Do popularnych leków należy linia Ketonal produkowanej przez słowacką firmę Lek. Znany jest również niemiecki żel na stawy Fastum.

Indometacyna

Indometacyna, jeden z przestarzałych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, traci na popularności z każdym dniem. Ma umiarkowane właściwości przeciwbólowe i umiarkowane działanie przeciwzapalne. W ostatnich latach w położnictwie coraz częściej słyszy się nazwę „indometacyna” – udowodniono jej zdolność do rozluźniania mięśni macicy.

Ketorolak

Unikalny niesteroidowy lek przeciwzapalny o wyraźnym działaniu przeciwbólowym. Właściwości przeciwbólowe ketorolaku są porównywalne z działaniem niektórych słabych narkotycznych leków przeciwbólowych. Negatywną stroną leku jest jego niebezpieczeństwo: może powodować krwawienie z żołądka, powodować wrzody żołądka, a także niewydolność wątroby. Dlatego ketorolak można stosować przez ograniczony okres czasu.

W aptekach ketorolak sprzedawany jest pod nazwami Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol i inne.

Diklofenak

Diklofenak to najpopularniejszy niesteroidowy lek przeciwzapalny, „złoty standard” w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatyzmu i innych schorzeń stawów. Ma doskonałe właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, dlatego jest szeroko stosowany w reumatologii.

Diklofenak ma wiele form uwalniania: tabletki, kapsułki, maści, żele, czopki, ampułki. Ponadto opracowano plastry diklofenaku zapewniające długotrwałe działanie.

Istnieje wiele analogów diklofenaku, a my wymienimy tylko najbardziej znane z nich:

Voltaren to oryginalny lek szwajcarskiej firmy Novartis. Wyróżnia się wysoką jakością i równie wysoką ceną;
Diklak to linia niemieckich leków firmy Hexal, łącząca w sobie rozsądną cenę i przyzwoitą jakość;
Dicloberl wyprodukowany w Niemczech, firma Berlin Chemie;
Naklofen – słowackie leki firmy KRKA.

Ponadto przemysł krajowy produkuje wiele niedrogich niesteroidowych leków przeciwzapalnych z diklofenakiem w postaci tabletek, maści i zastrzyków.

Celekoksyb

Nowoczesny niesteroidowy lek przeciwzapalny, selektywnie blokujący COX-2. Ma wysoki profil bezpieczeństwa i wyraźne działanie przeciwzapalne. Stosowany przy reumatoidalnym zapaleniu stawów i innych chorobach stawów.

Oryginalny celekoksyb jest sprzedawany pod nazwą Celebrex (Pfizer). Ponadto apteki mają tańsze Dilaxa, Coxib i Celecoxib.

Meloksykam

Popularny NLPZ stosowany w reumatologii. Ma dość łagodne działanie na przewód pokarmowy, dlatego często jest preferowany w leczeniu pacjentów z chorobami żołądka lub jelit w wywiadzie.

Meloksykam jest przepisywany w postaci tabletek lub zastrzyków. Preparaty meloksykamowe Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel i inne.

Nimesulid

Najczęściej nimesulid stosuje się jako umiarkowany środek przeciwbólowy, a czasami jako środek przeciwgorączkowy. Do niedawna w aptekach sprzedawano nimesulid w postaci dziecięcej, który był stosowany w celu obniżenia gorączki, dziś jednak jest to surowo zabronione dla dzieci poniżej 12 roku życia.

Nazwy handlowe nimesulidu: Aponil, Nise, Nimesil (niemiecki oryginalny lek w postaci proszku do sporządzania roztworu do użytku wewnętrznego) i inne.

Na koniec kilka linijek poświęćmy kwasowi mefenamowemu. Czasami stosuje się go jako środek przeciwgorączkowy, ale jego skuteczność jest znacznie gorsza niż innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Świat NLPZ jest naprawdę niesamowity w swojej różnorodności. I pomimo skutków ubocznych, leki te słusznie należą do najważniejszych i niezbędnych, których nie można zastąpić ani ominąć. Pozostaje tylko pochwalić niestrudzonych farmaceutów, którzy wciąż tworzą nowe receptury i sięgają po coraz bezpieczniejsze NLPZ.

Co to są leki NLPZ? Są to niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ), które mogą łagodzić stany zapalne, ból i gorączkę. Leki z grupy NLPZ blokują specyficzne enzymy, których funkcją jest tworzenie prostaglandyn – związków powodujących procesy zapalne, gorączkę i ból.

Leki NLPZ są lekami niesteroidowymi, co oznacza, że nie zawierają hormonów steroidowych ani ich sztucznych analogów.

Początki niesteroidowych leków przeciwzapalnych sięgają bardzo odległej przeszłości. Słynny Hipokrates również sugerował stosowanie kory wierzby jako środka przeciwbólowego, a już na początku naszej ery Celsjusza stwierdził, że kora wierzby faktycznie może złagodzić ból stawów, a nawet złagodzić objawy stanu zapalnego.

Następnie na wiele lat zapomniano o tym leku i dopiero w XVIII-XIX wieku naukowcom udało się wydobyć ekstrakt z kory wierzby. Okazało się, że jest to salicyna, która stała się poprzedniczką leków, których używamy obecnie, ale wtedy, aby uzyskać 30 gramów tej substancji, naukowcy musieli przetworzyć około 2 kilogramów kory wierzby.

W połowie XIX wieku uzyskano kwas salicylowy, pochodną salicyny, ale szybko okazało się, że powoduje on poważne uszkodzenie błony śluzowej żołądka. Naukowcy z nową energią zaczęli przeprowadzać eksperymenty i szukać nowych substancji. Pod koniec XIX wieku niemieccy naukowcy rozpoczęli nową erę w farmakologii – dzięki licznym eksperymentom i eksperymentom udało im się przekształcić silnie toksyczny kwas salicylowy w bezpieczniejszy kwas acetylosalicylowy. To była aspiryna.

Przez długi czas aspiryna była jedynym przedstawicielem grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jednak w połowie ubiegłego wieku farmaceuci i chemicy zaczęli syntetyzować coraz więcej nowych leków, a każdy kolejny był bezpieczniejszy , a jednocześnie skuteczniejszy niż poprzedni.

Mechanizm działania leków

Reakcja zapalna w organizmie człowieka to łańcuch reakcji, które wzajemnie się wyzwalają. Prostaglandyny biorą udział w tym procesie i mają negatywne działanie przeciwzapalne, ale także biorą udział w czynnikach ochronnych błony śluzowej żołądka. Oznacza to, że istnieją dwa rodzaje enzymów COX-1 i COX-2. Te pierwsze mają charakter „zapalny”, który w zdrowym organizmie pozostaje w formie nieaktywnej, a drugie syntetyzują precyzyjnie „ochronne” enzymy prostaglandyny. Mechanizm działania NLPZ jest ukierunkowany właśnie na nie, leki hamują enzymy COX-2, ale jednocześnie zakłócają barierę ochronną żołądka – są to skutki uboczne.

Ponadto niesteroidowe leki przeciwzapalne aktywnie wpływają na metabolizm komórkowy, dając efekt przeciwbólowy, co również powoduje skutki uboczne po zażyciu leków - letarg, letarg, letarg.

Kiedy tabletki NLPZ dostają się do organizmu człowieka, zazwyczaj rozpuszczają się i wchłaniają w żołądku, a tylko niewielka część jest wchłaniana w jelitach. Poziom wchłaniania leków jest różny, jeśli jest to lek najnowszej generacji, to może wynosić 95%, a lek w specjalnej otoczce rozpuszczającej się w jelitach wchłania się znacznie gorzej, jak np. Aspirin Cardio.

Metabolizm leków zachodzi w wątrobie, co wyjaśnia skutki uboczne i niemożność przyjmowania NLPZ w przypadku patologii tego narządu. Tylko stosunkowo niewielka część dawki leku jest wydalana przez nerki. Naukowcy stale poszukują sposobów na zmniejszenie toksyczności leków NLPZ dla wątroby, a także starają się zmniejszyć ich wpływ na enzym COX-1.

Klasyfikacja leków

Klasyfikacja NLPZ opiera się na zasadzie ich działania, pod tym względem NLPZ selektywne odróżnia się od nieselektywnych. Jeśli rozumiesz te terminy, selektywność to zdolność leku do selektywnego działania, to znaczy efekt terapeutyczny pojawia się w odniesieniu do określonego ogniwa w ogólnym procesie patologicznym. Selektywne NLPZ nie blokują COX-2, a jedynie wpływają na COX-1.

Selektywne i nieselektywne NLPZ to w zasadzie prawie wszystkie leki z tej grupy, ale zdarzają się też selektywne NLPZ, inhibitory COX-1. To niewielka grupa leków, której przykładem jest kwas acetylosalicylowy w małych dawkach.

Jeśli mówimy o liście NLPZ, na rynku dostępnych jest całkiem sporo leków, obecnie istnieje 15 podgrup, więc nie jest możliwe przedstawienie pełnej listy NLPZ w ramach tego artykułu. Można jednak powiedzieć, że leki dzieli się na dwie główne grupy:

pierwsza generacja to Voltaren, Aspiryna, Ibuprofen, Diklofenak, Metinadol, Butadion i inne;
nowa generacja - Nise, Celebrex, Nimesil i tak dalej.

Istnieje inna klasyfikacja NLPZ:

salicylany – przykład – aspiryna;
kwas fenylooctowy – przykład – Diklofenak;
pirazolidyny – przykład – azapropazon;
kwas antranilowy – przykład – Mefenaminian;
kwas propionowy – przykład – Ibuprofen;
kwas izonikotynowy – przykład – Amizon;
pochodne pirazolonu - przykład - Analgin;
oksykamy – przykład – Piroxicam;
leki niekwasowe – przykład – nimesulid.

Na tej liście znajdują się najbardziej znane leki, ale w każdej grupie jest ich kilkadziesiąt. Podsumowując klasyfikację NLPZ, nie można nie powiedzieć o porównawczej klasyfikacji leków:

obserwuje się wyraźne działanie przeciwzapalne, na przykład w przypadku indometacyny;
Ketoprofen dobrze łagodzi ból;
Obniża gorączkę lepiej niż Nise, Nurofen czy Aspiryna.

Wiele nazw handlowych leków może się różnić, dlatego kupując leki, należy zwrócić uwagę na substancję czynną, a nie na nazwę.

Szereg zastosowań

We współczesnej medycynie stosowanie tych leków jest bardzo zróżnicowane. Tabletki są przepisywane w celu obniżenia podwyższonej temperatury i łagodzenia bólu, łagodzenia gorączki u dzieci, najczęściej przepisywane są czopki. Jeśli stan pacjenta jest ciężki, mogą być konieczne zastrzyki, przepisywane są maści i żele z NLPZ w celu łagodzenia procesu zapalnego w stawach, kręgosłupie oraz łagodzenia bólu spowodowanego obrzękiem i stanem zapalnym. W przypadku leczenia chorób stawów można łączyć tabletki i zastrzyki, a maść można stosować jako terapię dodatkową.

Zatem obszary zastosowania NLPZ są następujące:

choroby reumatyczne – tabletki, zastrzyki, maści;
choroby układu kostno-stawowego o charakterze niereumatycznym - tabletki, zastrzyki, żel;
choroby neurologiczne – tabletki;
kolka (zarówno wątrobowa, jak i nerkowa) - tabletki, zastrzyki;
ostre choroby zapalne – tabletki, zastrzyki;
choroba niedokrwienna serca – tabletki;
problemy ginekologiczne - pigułki;
zespół bólowy o dowolnej etiologii - tabletki, zastrzyki, maść.

Skutki uboczne

NLPZ mają wiele skutków ubocznych, dlatego zanim zaczniesz je stosować, koniecznie przeczytaj ulotkę dołączoną do opakowania i dowiedz się, jakie ryzyko może wiązać się z przyjmowaniem tych leków.

Najczęstsze skutki uboczne to:

leki mogą powodować wrzody żołądka i jelit lub zaostrzać istniejącą chorobę;
mogą powodować różne objawy dyspeptyczne;
Dość często NLPZ zakłócają funkcjonowanie układu nerwowego.
wywoływać alergie.

Takie działania niepożądane mogą wystąpić z dużą częstotliwością podczas stosowania leków w postaci tabletek, a także zastrzyków i czopków. Maści, zastrzyki do stawu i niesteroidowy żel przeciwzapalny nie dają takich efektów.

Ponadto istnieje inna grupa skutków ubocznych, które mogą powodować NLPZ - wpływ na hematopoezę. Leki mają dość silne działanie rozrzedzające krew, dlatego powinni wziąć to pod uwagę pacjenci, którzy mają problemy z krwią, w przeciwnym razie ich zdrowie może zostać poważnie nadszarpnięte. Jeszcze bardziej niebezpieczne jest to, że NLPZ hamują procesy krwiotwórcze – liczba elementów krwi stopniowo maleje, co prowadzi do niebezpiecznych konsekwencji. Najpierw rozwija się niedokrwistość, następnie trombocytopenia i ostatecznie pancytopenia.

Inne działania niepożądane można szczegółowo opisać w ulotce dołączonej do opakowania każdego leku. Nie myśl, że maści, czopki, kremy czy żele są bezpieczniejsze. A te formy leków mają skutki uboczne, dlatego w każdym przypadku konsultacja ze specjalistą jest obowiązkowa.

Gastropatia NVPS

Gastropatia NLPZ to wrzody powstające w okolicy żołądka i dwunastnicy w wyniku przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Gastropatia NVPS w połowie przypadków przebiega bezobjawowo, jeśli jednak występują, objawiają się nudnościami i wymiotami, wzdęciami i uczuciem ciężkości w okolicy nadbrzusza. Może rozwinąć się anoreksja lub inne zaburzenia dyspeptyczne.

W przypadku braku objawów NLPZ - gastropatia jest jeszcze bardziej niebezpieczna, ponieważ pierwszymi objawami problemu może być krwawienie, zjawisko to często obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku wystąpienia gastropatii po NLPZ należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i postępować zgodnie z zaleceniami lekarza. Najczęściej przepisywane są IIP lub blokery histaminy.

Gastropatię NLPZ leczy się długo - około 2-3 miesięcy, dlatego pacjentom ze skłonnością do wrzodów trawiennych (lub już je posiadających) NLPZ przepisuje się bardzo ostrożnie - wybiera się albo leki o niskiej toksycznej dawce, albo jest to zalecane do stosowania żelu, zastrzyków i tabletek w przewodzie pokarmowym.rozpuszczalna otoczka.

Przeciwwskazania do stosowania

Dotyczy to głównie tabletek NLPZ. Przeciwwskazania związane są z „skutkami ubocznymi” leków. NLPZ nie są przepisywane osobom cierpiącym na wrzody trawienne żołądka i jelit, szczególnie w ostrym okresie. Przeciwwskazane jest także przyjmowanie leków u osób cierpiących na choroby krwi - problemy z krzepnięciem krwi, anemię, białaczkę i białaczkę.

Leków nie przepisuje się jednocześnie z lekami zaburzającymi krzepliwość krwi, np. heparyną, a tego samego NLPZ nie można przyjmować jednocześnie, nawet w różnych postaciach, ponieważ może to nasilić działania niepożądane. Dotyczy to szczególnie produktów zawierających diklofenak lub ibuprofen.

Często zażywanie narkotyków powoduje rozwój nieswoistych reakcji alergicznych, a intensywność objawów alergicznych nie ma związku z zastosowaną konkretną formą dawkowania NLPZ. Alergie występują z równą częstotliwością podczas przyjmowania tabletek, stosowania maści lub stosowania zastrzyków. Astma aspirynowa jest bardzo niebezpieczna – jest to ciężki atak, który może rozwinąć się po zażyciu leku zawierającego aspirynę. Osoby cierpiące na alergie powinny zdecydowanie przed zastosowaniem leku wykonać test, a jeśli jest on dostępny w formie tabletek, rozpocząć jego przyjmowanie od minimalnej dawki.

W kontakcie z

Koledzy z klasy

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Mechanizm działania NLPZ Klasyfikacja NLPZ Krótko o farmakokinetyce Przeciwwskazania do stosowania NLPZ Główne skutki uboczne NLPZ Specyfika terapii NLPZ Indometacyna (Indometacyna, Metindol) Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diclak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i inne) Etodolak (Etol fort) Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol) Piroksykam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksykam (Texamen-L) Lornoksykam (Xefocam, Larfix, Lorakam) Meloksykam (Movalis, Melbek, Revmoxicam , Recoxa, Melox i inne) Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zitsel, Flogoxib) Rofecoxib (Denebol) Etorykoksyb (Arcoxia, Exinef) Nimesulid (Nimegesik, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i inne) Nabumeton (Sinmeton) Mieszany nie- steroidowe leki przeciwzapalne Z jakim lekarzem się skontaktować?Zobacz popularne artykuły

Mechanizm działania NLPZ

Schemat przepisywania NLPZ

Klasyfikacja NLPZ

Krótko o farmakokinetyce

Ciąża jest przeciwwskazaniem do stosowania NLPZ

indywidualna nadwrażliwość na składniki; wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy oraz inne wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego; białaczka i trombopenia; ciężka dysfunkcja nerek i wątroby; ciąża.

działanie wrzodowe (zdolność leków z tej grupy do wywoływania rozwoju wrzodów i nadżerek przewodu żołądkowo-jelitowego); zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności itp.); skurcz oskrzeli; toksyczny wpływ na nerki (upośledzona funkcja, podwyższone ciśnienie krwi , nefropatia); toksyczny wpływ na wątrobę (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych we krwi); toksyczny wpływ na krew (zmniejszenie liczby tworzących się pierwiastków aż do niedokrwistości aplastycznej, zaburzenia krzepnięcia krwi objawiające się krwawieniem); przedłużenie ciąży reakcje alergiczne (wysypki skórne, swędzenie, anafilaksja) Liczba zgłoszeń działań niepożądanych leków z grupy NLPZ otrzymanych w latach 2011-2013

Cechy terapii NLPZ

Leki powodujące poważne powikłania hepatotoksyczne

Etodolac (Fort Etol)

Tenoksykam (Texamen-L)

Rofekoksyb (Denebol)

Nabumeton (Sinmeton)

Nieselektywny inhibitor COX.

Dolarena. Zawiera 50 mg diklofenaku sodowego i 500 mg paracetamolu. W tym leku wyraźne działanie przeciwzapalne diklofenaku łączy się z silnym działaniem przeciwbólowym paracetamolu. Lek należy przyjmować doustnie, 1 tabletka 2-3 razy dziennie po posiłku. Maksymalna dzienna dawka to 3 tabletki Neurodiclovit. Kapsułki zawierające 50 mg diklofenaku, witaminy B1 i B6 oraz 0,25 mg witaminy B12. Tutaj działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne diklofenaku wzmacniają witaminy z grupy B, które poprawiają metabolizm w tkance nerwowej. Zalecana dawka leku to 1-3 kapsułki dziennie w 1-3 dawkach. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.Olfen-75, wytwarzany w postaci roztworu do wstrzykiwań, oprócz diklofenaku w ilości 75 mg, zawiera także 20 mg lidokainy: ze względu na obecność tej ostatniej w roztworze zastrzyki leku stają się mniej bolesne dla pacjenta Fanigan. Jego skład jest podobny do Dolarena: 50 mg diklofenaku sodowego i 500 mg paracetamolu. Zaleca się stosować 1 tabletkę 2-3 razy dziennie.Flamidez. Bardzo ciekawy lek, inny niż wszystkie. Oprócz 50 mg diklofenaku i 500 mg paracetamolu zawiera także 15 mg serratiopeptydazy, która jest enzymem proteolitycznym i ma działanie fibrynolityczne, przeciwzapalne i obkurczające błonę śluzową. Dostępny w postaci tabletek i żelu do stosowania miejscowego. Tabletkę przyjmuje się doustnie, po posiłku, popijając szklanką wody. Z reguły przepisuje się 1 tabletkę 1-2 razy dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 3 tabletki. Żel stosuje się zewnętrznie, nakładając go na zmienioną chorobowo powierzchnię skóry 3-4 razy dziennie.Maxigesik. Lek podobny w składzie i działaniu do opisanego powyżej Flamidezu. Różnica polega na firmie produkcyjnej Diplo-P-Pharmex. Skład tych tabletek jest podobny do składu leku Dolaren. Dawki są takie same.Dolar. To samo.Dolex. To samo Oksalgin-DP. To samo, Tsinepar. To samo.Dilokaina. Podobnie jak Olfen-75, zawiera diklofenak sodowy i lidokainę, ale oba składniki aktywne występują w połowie dawki. W związku z tym jest słabszy w działaniu Żel Dolaren. Zawiera diklofenak sodu, mentol, olej lniany i salicylan metylu. Wszystkie te składniki, w takim czy innym stopniu, mają działanie przeciwzapalne i wzmacniają swoje działanie. Żel nakłada się na dotknięte obszary skóry 3-4 razy w ciągu dnia.Nimid forte. Tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 2 mg tyzanidyny. Lek ten skutecznie łączy działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe nimesulidu z działaniem zwiotczającym mięśnie (rozluźnianiem mięśni) tyzanidyny. Stosuje się go w przypadku ostrego bólu spowodowanego skurczem mięśni szkieletowych (popularnie - przy uszczypnięciu korzeni). Lek należy przyjmować doustnie po posiłku, popijając dużą ilością płynu. Zalecana dawka to 2 tabletki dziennie w 2 dawkach podzielonych. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie Nizalid. Podobnie jak nimide forte, zawiera nimesulid i tyzanidynę w podobnych dawkach. Zalecane dawki są takie same.Alit. Rozpuszczalne tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 20 mg dicykloweryny, która działa zwiotczająco na mięśnie. Przyjmować doustnie po posiłku, popijając szklanką płynu. Zaleca się stosować 1 tabletkę 2 razy dziennie nie dłużej niż 5 dni Nanogan. Skład tego leku i zalecane dawki są podobne do opisanego powyżej leku Alit.Tlen. Ten sam.

Chrupanie w stawach: przyczyny i leczenie

W tym artykule wymieniliśmy główne leki z grupy NLPZ stosowane w celu złagodzenia objawów stanu zapalnego stawów. Jeszcze raz zwracamy uwagę czytelnika na fakt, że pomimo wskazanych powyżej dawek leków, bezwzględnie nie zaleca się samoleczenia poprzez dobór leków dla siebie i swojej rodziny. Kiedy lekarz przepisuje konkretny lek, ustala jego zapotrzebowanie indywidualnie, w zależności od rodzaju patologii i ciężkości stanu pacjenta, dlatego proponowane przez niego skuteczne dawki w każdym konkretnym przypadku mogą być inne. Ponadto NLPZ są lekami, które powodują działania niepożądane i mają szereg przeciwwskazań. Biorąc je bez porady specjalisty, możesz wyrządzić sobie znaczną krzywdę. Prosimy o zwracanie uwagi na swoje zdrowie, a w przypadku wystąpienia nieprzyjemnych objawów zwrócenie się o pomoc do specjalistów.

Z jakim lekarzem powinienem się skontaktować?

W przypadku bólu stawów NLPZ może przepisać terapeuta lub reumatolog, a także ortopeda. Jeśli wystąpią działania niepożądane tej grupy leków, w zależności od objawów należy skontaktować się z gastroenterologiem, pulmonologiem, nefrologiem, hematologiem, alergologiem lub kardiologiem. Jeśli musisz regularnie przyjmować NLPZ, skonsultuj się z dietetykiem w sprawie prawidłowego odżywiania podczas przyjmowania tych leków.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są jednymi z głównych leków stosowanych w leczeniu zapalnych chorób stawów.

Są przepisywane w okresowych kursach na procesy przewlekłe i, jeśli to konieczne, na zaostrzenia chorób i ostre procesy zapalne. NLPZ występują w różnych postaciach dawkowania – tabletkach, maściach i roztworach do wstrzykiwań. Wyboru niezbędnego środka, dawkowania i częstotliwości jego stosowania powinien dokonać lekarz.

NLPZ – co to za grupa leków?

Grupa NLPZ jest dość obszerna i obejmuje leki o różnej budowie chemicznej. Nazwa „niesteroidowe” pokazuje ich różnicę w stosunku do innej dużej grupy leków przeciwzapalnych – hormonów kortykosteroidowych.

Wspólnymi właściwościami wszystkich leków z tej grupy są ich trzy główne działania - przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

To wyjaśnia inną nazwę tej grupy - nienarkotyczne leki przeciwbólowe, a także ogromny zakres ich zastosowania. Te trzy efekty wyrażają się inaczej w każdym leku, więc nie można ich całkowicie stosować zamiennie.

Niestety wszystkie leki NLPZ mają podobne skutki uboczne. Najbardziej znane z nich to wywoływanie wrzodów żołądka, toksyczność dla wątroby i hamowanie hematopoezy. Z tego powodu nie należy przekraczać dawek wskazanych w instrukcji, a także przyjmować te leki, jeśli podejrzewasz te choroby.

Bólu brzucha nie można leczyć takimi lekami – zawsze istnieje ryzyko pogorszenia stanu zdrowia. Wynaleziono różne postacie dawkowania NLPZ, aby poprawić ich skuteczność w każdej konkretnej sytuacji i zmniejszyć potencjalne szkody dla zdrowia.

Historia odkryć i powstania

UWAGA!

Ortopeda Dikul: „Produkt groszowy nr 1 na przywrócenie prawidłowego ukrwienia stawów. Twoje plecy i stawy będą takie same jak w wieku 18 lat, wystarczy stosować go raz dziennie…”

Stosowanie preparatów ziołowych o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym opisano w pracach Hipokratesa. Jednak pierwszy dokładny opis działania NLPZ pochodzi z XVIII wieku.

W 1763 roku angielski lekarz i ksiądz Edward Stone w liście do prezesa Towarzystwa Królewskiego w Londynie doniósł, że napar z kory wierzby rosnącej w Anglii ma właściwości przeciwgorączkowe, opisał przepis na jego przygotowanie i sposób stosowania stany gorączkowe.

Prawie pół wieku później we Francji I. Lear wyizolował z kory wierzby substancję, która określiła jej właściwości lecznicze. Przez analogię do łacińskiej nazwy wierzby – salix, nazwał tę substancję salicyną. Był to prototyp nowoczesnego kwasu acetylosalicylowego, którego produkcję chemiczną nauczyli się w 1839 roku.

Przemysłową produkcję NLPZ rozpoczęto w 1888 r. Pierwszym lekiem, który trafił na półki apteczne, był kwas acetylosalicylowy pod nazwą handlową Aspirin, produkowany przez firmę Bayer w Niemczech. Nadal posiada prawa do znaku towarowego Aspirin, dlatego inni producenci produkują kwas acetylosalicylowy pod międzynarodową niezastrzeżoną nazwą lub tworzą własną (np. Upsarin).

Najnowsze osiągnięcia doprowadziły do pojawienia się wielu nowych leków. Badania trwają do dziś i powstają coraz bezpieczniejsze i skuteczniejsze środki. Co dziwne, pierwsza hipoteza dotycząca mechanizmu działania NLPZ została sformułowana dopiero w latach 20. XX wieku. Wcześniej leki stosowano empirycznie, ich dawki ustalano na podstawie samopoczucia pacjenta, a skutki uboczne nie były dobrze zbadane.

Właściwości farmakologiczne i mechanizm działania

Mechanizm rozwoju reakcji zapalnej w organizmie jest dość złożony i obejmuje łańcuch reakcji chemicznych, które wzajemnie się wyzwalają. Jedną z grup substancji biorących udział w rozwoju stanu zapalnego są prostaglandyny (po raz pierwszy wyizolowano je z tkanki prostaty, stąd nazwa). Substancje te pełnią podwójną funkcję - uczestniczą w tworzeniu czynników ochronnych w błonie śluzowej żołądka oraz w procesie zapalnym.

Syntezę prostaglandyn przeprowadzają dwa rodzaje enzymów cyklooksygenazy. COX-1 syntetyzuje prostaglandyny „żołądkowe”, a COX-2 syntetyzuje prostaglandyny „zapalne” i zwykle jest nieaktywny. NLPZ zakłócają działanie COX. Ich główne działanie – przeciwzapalne – wynika z hamowania COX-2, natomiast efekt uboczny – przerwanie bariery ochronnej żołądka – wynika z hamowania COX-1.

Ponadto NLPZ dość silnie ingerują w metabolizm komórkowy, co odpowiada za ich działanie przeciwbólowe – zaburzają przewodzenie impulsów nerwowych. Jest to również przyczyną letargu, jako efekt uboczny przyjmowania NLPZ. Istnieją dowody na to, że leki te stabilizują błony lizosomów, spowalniając uwalnianie enzymów litycznych.

Dostając się do organizmu człowieka, leki te wchłaniają się głównie w żołądku, a w małych ilościach z jelit.

Wchłanianie jest zróżnicowane, w przypadku nowych leków biodostępność może osiągnąć 96%. Leki dojelitowe (Aspirin Cardio) wchłaniają się znacznie słabiej. Obecność pożywienia nie wpływa na wchłanianie leków, jednak ze względu na to, że zwiększają one kwasowość, zaleca się przyjmowanie ich po posiłkach.

Metabolizm NLPZ zachodzi w wątrobie, dlatego są one toksyczne dla tego narządu i nie można ich stosować w leczeniu różnych chorób wątroby. Niewielka część otrzymanej dawki leku jest wydalana przez nerki. Współczesne osiągnięcia w dziedzinie NLPZ mają na celu zmniejszenie ich wpływu na COX-1 i hepatotoksyczność.

Wskazania do stosowania – zakres stosowania

Choroby i stany patologiczne, na które przepisywane są NLPZ, są zróżnicowane. Tabletki są przepisywane jako środek przeciwgorączkowy w chorobach zakaźnych i niezakaźnych, a także jako lek na bóle głowy, bóle zębów, stawów, bóle menstruacyjne i inne (z wyjątkiem bólu brzucha, jeśli jego przyczyna nie jest jasna). U dzieci w celu łagodzenia gorączki stosuje się czopki zawierające NLPZ.

Domięśniowe zastrzyki NLPZ są przepisywane jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy w przypadku ciężkich schorzeń pacjenta. Są koniecznie częścią mieszaniny litycznej - kombinacji leków, które mogą szybko obniżyć niebezpieczną temperaturę. Zastrzyki dostawowe leczą ciężkie uszkodzenia stawów spowodowane chorobami zapalnymi.

Maści stosuje się do miejscowego działania na stany zapalne stawów, a także przy chorobach kręgosłupa, urazach mięśni w celu łagodzenia bólu, obrzęków i stanów zapalnych. Maści można nakładać wyłącznie na zdrową skórę. W przypadku chorób stawów można łączyć wszystkie trzy postacie dawkowania.

Najbardziej znane leki z grupy

Pierwszym NLPZ, który trafił do sprzedaży, był kwas acetylosalicylowy pod marką Aspirin. Nazwa ta, mimo że ma charakter komercyjny, jest silnie kojarzona z lekiem. Jest przepisywany w celu obniżenia gorączki, łagodzenia bólów głowy, a w małych dawkach w celu poprawy właściwości reologicznych krwi. Rzadko stosowany w chorobach stawów.

Metamizol (Analgin) jest nie mniej popularny niż aspiryna. Stosowany w celu łagodzenia bólu różnego pochodzenia, w tym bólu stawów. Jest zabroniony w wielu krajach Europy, gdyż działa silnie hamująco na hematopoezę.

Diklofenak to jeden z najpopularniejszych leków stosowanych w leczeniu stawów. Jest zawarty w wielu maściach i jest dostępny w tabletkach i zastrzykach. Ma wyraźne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, stosowany miejscowo nie powoduje prawie żadnego działania ogólnoustrojowego.

Skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku każdego innego leku, przyjmowanie NLPZ wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. Najbardziej znany z nich jest wrzodziejący, czyli wywołujący wrzody. Jest to spowodowane hamowaniem COX-1 i jest prawie całkowicie nieobecne w selektywnych NLPZ.

Pochodne kwasowe dodatkowo działają wrzodowo, zwiększając kwasowość soku żołądkowego. Większość NLPZ jest przeciwwskazana w przypadku zapalenia błony śluzowej żołądka o wysokiej kwasowości, wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz GERD.

Innym częstym skutkiem jest hepatotoksyczność. Może objawiać się bólem i ciężkością brzucha, zaburzeniami trawienia, a czasami krótkotrwałym zespołem żółtaczki, swędzeniem skóry i innymi objawami uszkodzenia wątroby. W przypadku zapalenia wątroby, marskości i niewydolności wątroby NLPZ są przeciwwskazane.

Hamowanie hematopoezy, które w przypadku ciągłego przekraczania dawki prowadzi do rozwoju niedokrwistości, w niektórych przypadkach - pancytopenii (brak wszystkich elementów krwi), upośledzenia odporności i krwawienia. NLPZ nie są przepisywane w przypadku ciężkich chorób szpiku kostnego i po przeszczepieniu szpiku kostnego.

Skutki związane ze złym stanem zdrowia – nudności, osłabienie, spowolnienie reakcji, zmniejszona koncentracja, uczucie zmęczenia, reakcje alergiczne aż do ataków astmy – występują indywidualnie.

Klasyfikacja NLPZ

Obecnie leków z grupy NLPZ jest wiele, a ich klasyfikacja powinna pomóc lekarzowi w wyborze najodpowiedniejszego leku. Klasyfikacja ta zawiera wyłącznie międzynarodowe, niezastrzeżone nazwy.

Struktura chemiczna

Na podstawie budowy chemicznej klasyfikuje się niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Kwasy (wchłaniane w żołądku, zwiększają kwasowość):

salicylany: pirazolidyny: pochodne kwasu indolooctowego: pochodne kwasu fenylooctowego: oksykamy: pochodne kwasu propionowego:

Pochodne niekwaśne (nie wpływają na kwasowość soku żołądkowego, wchłaniają się w jelitach):

alkanony: pochodne sulfonamidowe:

Poprzez wpływ na COX-1 i COX-2

Nieselektywne – hamują oba typy enzymów, do nich należy większość NLPZ.

Selektywne (koksyby) hamują COX-2, nie wpływają na COX-1:

celekoksyb; rofekoksyb; waldekoksyb; parekoksyb; Lumirakoksyb; Etorykoksyb.

Selektywne i nieselektywne NLPZ

Większość NLPZ ma charakter nieselektywny, ponieważ hamują oba typy COX. Selektywne NLPZ to nowocześniejsze leki, które działają głównie na COX-2 i minimalnie wpływają na COX-1. Zmniejsza to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jednakże nie osiągnięto jeszcze całkowitej selektywności działania leku i zawsze będzie istniało ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Leki nowej generacji

Nowa generacja obejmuje nie tylko selektywne, ale także niektóre nieselektywne NLPZ, które mają wyraźną skuteczność, ale są mniej toksyczne dla wątroby i układu krwiotwórczego.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji:

Movalis– ma wydłużony okres ważności; Nimesulid– ma najsilniejsze działanie przeciwbólowe; Xefocam– wydłużony czas działania i wyraźny efekt przeciwbólowy (porównywalny z morfiną); Rofekoksyb– najbardziej selektywny lek, zatwierdzony do stosowania u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej żołądka i wrzodem trawiennym bez zaostrzeń.

Niesteroidowe maści przeciwzapalne

Stosowanie leków NLPZ w postaci do stosowania miejscowego (maści i żele) ma szereg zalet, przede wszystkim brak działania ogólnoustrojowego i ukierunkowane działanie na miejsce zapalenia. W przypadku chorób stawów są one prawie zawsze przepisywane. Najpopularniejsze maści:

Indometacyna; diklofenak; Piroksykam; Ketoprofen; Nimesulid.

NLPZ w tabletkach

Najpopularniejszą formą dawkowania NLPZ są tabletki. Stosowany w leczeniu różnych bólów, w tym bólu stawów.

Wśród zalet można je przepisać w celu leczenia objawów procesu ogólnoustrojowego obejmującego kilka stawów. Wady obejmują wyraźne skutki uboczne. Lista leków NLPZ w tabletkach jest dość długa i obejmuje:

Ibuprofen; Ortofen; Movalis; tabletki indometacyny; Analgin; Kwas acetylosalicylowy (rzadko przepisywany na choroby stawów); Rofekoksib (Denebol).

Formy wtryskowe

Zaletami tej formy NLPZ jest bardzo wysoka skuteczność. Zastrzyki domięśniowe stosuje się w leczeniu ostrych stanów związanych z wysoką gorączką lub silnym bólem (Ketorol, Analgin).

Zastrzyki dostawowe są przepisywane w leczeniu ciężkich zaostrzeń choroby stawów, pozwalają na szybkie ustanie zaostrzenia, ale same zastrzyki są bardzo bolesne. Stosowane leki:

Rofekoksib (Denebol); Xefocam; Movalis w roztworach do wstrzykiwań; Indometacyna w roztworach do wstrzykiwań; Celekoksyb (Celebrex).

TOP 3 choroby stawów, na które przepisywane są NLPZ

Stosowanie NLPZ jest najczęściej uzasadnione w przypadku następujących chorób stawów:

Na osteochondrozę to choroba krążków międzykręgowych, najczęściej atakująca odcinek szyjny i lędźwiowy kręgosłupa. W leczeniu choroby przepisuje się maści z NLPZ w początkowych stadiach zaostrzenia i w celach profilaktycznych, szczególnie w chłodne dni. Tabletki są przepisywane w ciężkich przypadkach. Do łagodnych form artretyzm W razie potrzeby przepisuje się maści z NLPZ i tabletki na kursy, aby zapobiec zaostrzeniom. Podczas zaostrzenia przepisuje się maści i tabletki, w przypadku ciężkiego zapalenia stawów - maści i zastrzyki dostawowe na oddziale dziennym, w razie potrzeby tabletki. Najpopularniejsze leki na artroza są Xefocam w postaci tabletek i zastrzyków, Movalis w postaci zastrzyków i tabletek (są to wszystkie NLPZ nowej generacji), a także maści na bazie Diklofenaku nie tracą swojej skuteczności. Ponieważ artroza, w przeciwieństwie do zapalenia stawów, rzadko się pogarsza, główny nacisk w leczeniu kładzie się na utrzymanie stanu funkcjonalnego stawów.

Ogólne funkcje aplikacji

Niesteroidowe leki przeciwzapalne do leczenia stawów są przepisywane na kursach lub w razie potrzeby, w zależności od przebiegu choroby.

Główną cechą ich stosowania jest to, że nie ma potrzeby jednoczesnego przyjmowania kilku leków z tej grupy w tej samej postaci dawkowania (zwłaszcza tabletek), ponieważ zwiększa to skutki uboczne, ale efekt terapeutyczny pozostaje taki sam.

W razie potrzeby dopuszczalne jest jednoczesne stosowanie różnych postaci dawkowania. Należy pamiętać, że przeciwwskazania do stosowania NLPZ są wspólne dla większości leków z tej grupy.

NLPZ pozostają najważniejszą metodą leczenia stawów. Są trudne, a czasami prawie niemożliwe do zastąpienia w jakikolwiek inny sposób. Współczesna farmakologia opracowuje nowe leki z tej grupy, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ich skutków ubocznych i zwiększyć selektywność działania.

Proces zapalny niemal we wszystkich przypadkach towarzyszy patologii reumatycznej, znacznie obniżając jakość życia pacjenta. Dlatego jednym z wiodących obszarów leczenia chorób stawów jest leczenie przeciwzapalne. Takie działanie ma kilka grup leków: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), glikokortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego oraz częściowo, jedynie w ramach kompleksowego leczenia, chondroprotektory.

W tym artykule przyjrzymy się grupie leków wymienionej jako pierwsza – NLPZ.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Jest to grupa leków o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Nasilenie każdego z nich różni się w zależności od leku. Leki te nazywane są niesteroidowymi, ponieważ różnią się budową od leków hormonalnych, glukokortykoidów. Te ostatnie mają również silne działanie przeciwzapalne, ale jednocześnie mają negatywne właściwości hormonów steroidowych.

Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania NLPZ polega na ich nieselektywnym lub selektywnym hamowaniu (hamowaniu) odmian enzymu COX - cyklooksygenazy. COX występuje w wielu tkankach naszego organizmu i odpowiada za produkcję różnych substancji biologicznie czynnych: prostaglandyn, prostacyklin, tromboksanu i innych. Z kolei prostaglandyny są mediatorami stanu zapalnego, a im ich więcej, tym proces zapalny jest wyraźniejszy. NLPZ poprzez hamowanie COX zmniejszają poziom prostaglandyn w tkankach, a proces zapalny ulega regresji.

Schemat przepisywania NLPZ

Niektóre NLPZ mają szereg dość poważnych skutków ubocznych, podczas gdy inne leki z tej grupy nie są tak charakteryzowane. Wynika to ze specyfiki mechanizmu działania: wpływu leków na różne typy cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i COX-3.

U zdrowego człowieka COX-1 występuje niemal we wszystkich narządach i tkankach, w szczególności w przewodzie pokarmowym i nerkach, gdzie spełnia swoje najważniejsze funkcje. Przykładowo prostaglandyny syntetyzowane przez COX aktywnie uczestniczą w utrzymaniu integralności błony śluzowej żołądka i jelit, utrzymaniu odpowiedniego przepływu krwi w niej, zmniejszeniu wydzielania kwasu solnego, podwyższeniu pH, wydzielaniu fosfolipidów i śluzu, stymulacji proliferacji (reprodukcji) komórek . Leki hamujące COX-1 powodują obniżenie poziomu prostaglandyn nie tylko w miejscu zapalenia, ale w całym organizmie, co może prowadzić do negatywnych konsekwencji, o czym będzie mowa poniżej.

COX-2 z reguły nie występuje w zdrowych tkankach lub występuje, ale w nieznacznych ilościach. Jego poziom wzrasta bezpośrednio w trakcie stanu zapalnego i u samego jego źródła. Leki selektywnie hamujące COX-2, choć często stosowane ogólnoustrojowo, działają specyficznie na zmianę, ograniczając w niej proces zapalny.

COX-3 bierze również udział w rozwoju bólu i gorączki, ale nie ma to nic wspólnego ze stanem zapalnym. Niektóre NLPZ działają specyficznie na ten typ enzymu i mają niewielki wpływ na COX-1 i 2. Niektórzy autorzy uważają jednak, że COX-3 jako niezależna izoforma enzymu nie istnieje i jest odmianą COX- 1: pytania te wymagają przeprowadzenia dodatkowych badań.

Klasyfikacja NLPZ

Istnieje klasyfikacja chemiczna niesteroidowych leków przeciwzapalnych oparta na cechach strukturalnych cząsteczki substancji czynnej. Jednakże terminy biochemiczne i farmakologiczne prawdopodobnie nie interesują szerokiego grona czytelników, dlatego oferujemy inną klasyfikację, która opiera się na selektywności hamowania COX. Według niego wszystkie NLPZ dzielą się na:
1. Nieselektywne (wpływają na wszystkie typy COX, ale głównie na COX-1):

Indometacyna;
Ketoprofen;
Piroksykam;
Aspiryna;
diklofenak;
Acyklofenak;
naproksen;
Ibuprofen.

2. Nieselektywny, wpływający w równym stopniu na COX-1 i COX-2:

3. Selektywny (hamuje COX-2):

Niektóre z wymienionych powyżej leków praktycznie nie mają działania przeciwzapalnego, a raczej mają działanie przeciwbólowe (Ketorolak) lub przeciwgorączkowe (Aspiryna, Ibuprofen), dlatego w tym artykule nie będziemy mówić o tych lekach. Porozmawiajmy o tych NLPZ, których działanie przeciwzapalne jest najbardziej wyraźne.

Krótko o farmakokinetyce

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się doustnie lub domięśniowo.
Przyjmowane doustnie dobrze wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, ich biodostępność wynosi około 70-100%. Lepiej wchłaniają się w środowisku kwaśnym, a zmiana pH żołądka na stronę zasadową spowalnia wchłanianie. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się 1-2 godziny po przyjęciu leku.

Po podaniu domięśniowym lek wiąże się z białkami krwi w 90-99%, tworząc funkcjonalnie aktywne kompleksy.

Dobrze przenikają do narządów i tkanek, zwłaszcza do źródła stanu zapalnego i mazi stawowej (zlokalizowanej w jamie stawowej). NLPZ są wydalane z organizmu w moczu. Okres półtrwania jest bardzo zróżnicowany w zależności od leku.

Przeciwwskazania do stosowania NLPZ

Niepożądane jest stosowanie leków z tej grupy w następujących warunkach:

indywidualna nadwrażliwość na składniki;
wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, a także inne wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego;
leuko- i trombopenia;
ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby;
ciąża.

Główne skutki uboczne NLPZ

działanie wrzodowe (zdolność leków z tej grupy do wywoływania rozwoju wrzodów i nadżerek przewodu żołądkowo-jelitowego);
zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności i inne);
skurcz oskrzeli;
toksyczne działanie na nerki (zaburzona czynność nerek, podwyższone ciśnienie krwi, nefropatia);
toksyczne działanie na wątrobę (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych we krwi);
toksyczne działanie na krew (zmniejszenie liczby tworzących się pierwiastków aż do anemii aplastycznej, zaburzenia krzepnięcia krwi objawiające się krwawieniem);
przedłużenie ciąży;
reakcje alergiczne (wysypki skórne, swędzenie, anafilaksja).

Liczba zgłoszeń działań niepożądanych leków NLPZ otrzymanych w latach 2011-2013

Cechy terapii NLPZ

Ponieważ leki z tej grupy w większym lub mniejszym stopniu działają uszkadzająco na błonę śluzową żołądka, większość z nich należy przyjmować po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody i najlepiej przy jednoczesnym stosowaniu leków w celu utrzymania przewodu żołądkowo-jelitowego. Z reguły tę rolę pełnią inhibitory pompy protonowej: omeprazol, rabeprazol i inne.

Leczenie NLPZ należy prowadzić przez minimalny dopuszczalny czas i w minimalnych skutecznych dawkach.

Osobom z zaburzeniami czynności nerek, a także pacjentom w podeszłym wieku, zwykle przepisuje się dawkę mniejszą niż średnia dawka terapeutyczna, ponieważ procesy metaboliczne tej kategorii pacjentów są spowolnione: substancja czynna zarówno działa, jak i jest wydalana przez dłuższy czas okres.
Rozważmy bardziej szczegółowo poszczególne leki z grupy NLPZ.

Indometacyna (Indometacyna, Metindol)

Forma wydania: tabletki, kapsułki.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje agregację (sklejanie się) płytek krwi. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 2 godzinach od podania, okres półtrwania wynosi 4-11 godzin.

Przepisywany z reguły 25-50 mg doustnie 2-3 razy dziennie.

Wymienione powyżej skutki uboczne są dość wyraźne w przypadku tego leku, dlatego obecnie stosuje się go stosunkowo rzadko, ustępując miejsca innym, bezpieczniejszym pod tym względem lekom.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i inne)

Forma uwalniania: tabletki, kapsułki, roztwór do wstrzykiwań, czopki, żel.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiągane jest po 20-60 minutach. Prawie w 100% wchłaniany z białek krwi i transportowany po całym organizmie. Maksymalne stężenie leku w płynie stawowym określa się po 3-4 godzinach, jego okres półtrwania wynosi 3-6 godzin, z osocza krwi - 1-2 godziny. Wydalany z moczem, żółcią i kałem.

Zazwyczaj zalecana dawka diklofenaku dla dorosłych wynosi 50-75 mg 2-3 razy dziennie doustnie. Maksymalna dawka dzienna wynosi 300 mg. Postać opóźnioną, odpowiadającą 100 g leku w jednej tabletce (kapsułce), przyjmuje się raz dziennie. Po podaniu domięśniowym pojedyncza dawka wynosi 75 mg, częstotliwość podawania 1-2 razy dziennie. Lek w postaci żelu nakłada się cienką warstwą na skórę w miejscu zapalenia, częstotliwość stosowania 2-3 razy dziennie.

Etodolac (Fort Etol)

Forma uwalniania: kapsułki 400 mg.

Właściwości przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe tego leku są również dość wyraźne. Ma umiarkowaną selektywność – działa głównie na COX-2 w miejscu zapalenia.

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność jest niezależna od spożycia pokarmu i leków zobojętniających. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się po 60 minutach. W 95% wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi 7 godzin. Jest wydalany z organizmu głównie z moczem.

Stosowany jest w doraźnym lub długotrwałym leczeniu schorzeń reumatologicznych: choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, a także w przypadku zespołów bólowych o dowolnej etiologii.
Zaleca się przyjmowanie leku w dawce 400 mg 1-3 razy dziennie po posiłkach. Jeżeli konieczne jest długotrwałe leczenie, dawkę leku należy dostosowywać raz na 2-3 tygodnie.

Przeciwwskazania są standardowe. Działania niepożądane są podobne jak w przypadku innych NLPZ, jednak ze względu na względną selektywność leku pojawiają się rzadziej i są mniej nasilone.
Zmniejsza działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności inhibitorów ACE.

Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Dostępny w postaci tabletek 100 mg.

Godny analog diklofenaku o podobnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.
Po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie w 100% przez błonę śluzową żołądka. Przy jednoczesnym jedzeniu tempo wchłaniania zwalnia, ale jego stopień pozostaje taki sam. Prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza, rozprzestrzeniając się w tej postaci po całym organizmie. Stężenie leku w płynie stawowym jest dość wysokie: osiąga 60% jego stężenia we krwi. Średni okres półtrwania wynosi 4-4,5 godziny. Jest wydalany głównie przez nerki.

Do działań niepożądanych zalicza się niestrawność, nudności, biegunkę, ból brzucha, zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych, zawroty głowy: objawy te występują dość często, w 1-10 przypadkach na 100. Inne działania niepożądane obserwowane są znacznie rzadziej, w szczególności wrzody żołądka - mniej niż jeden pacjent na 10 000.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, przepisując pacjentowi minimalną skuteczną dawkę w możliwie najkrótszym czasie.

Nie zaleca się stosowania aceklofenaku w czasie ciąży i karmienia piersią.
Zmniejsza przeciwnadciśnieniowe działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Piroksykam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma uwalniania: tabletki 10 mg.

Oprócz działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego ma także działanie przeciwpłytkowe.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania, ale nie wpływa na stopień jego działania. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3-5 godzinach. Stężenie we krwi jest znacznie wyższe po podaniu leku domięśniowo niż po podaniu doustnym. Wnika w 40-50% do mazi stawowej i występuje w mleku matki. Ulega szeregowi zmian w wątrobie. Wydalany z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 24–50 godzin.

Działanie przeciwbólowe pojawia się w ciągu pół godziny od zażycia tabletki i utrzymuje się przez cały dzień.

Dawki leku różnią się w zależności od choroby i wahają się od 10 do 40 mg na dzień w jednej lub kilku dawkach.

Przeciwwskazania i skutki uboczne są standardowe.

Tenoksykam (Texamen-L)

Postać uwalniania: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Stosować domięśniowo w dawce 2 ml (20 mg leku) dziennie. W ostrym dnawym zapaleniu stawów - 40 mg 1 raz dziennie przez 5 dni z rzędu w tym samym czasie.

Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów.

Lornoksykam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma uwalniania: tabletki 4 i 8 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawierający 8 mg leku.

Jednorazowo podaje się 8 mg domięśniowo lub dożylnie. Częstotliwość podawania dziennie: 1-2 razy. Roztwór do wstrzykiwań należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmniejszać dawki lornoksykamu, jednak ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego osoby z jakąkolwiek patologią gastroenterologiczną powinny stosować go ostrożnie.

Meloksykam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox i inne)

Forma uwalniania: tabletki 7,5 i 15 mg, roztwór do wstrzykiwań 2 ml w ampułce zawierającej 15 mg substancji czynnej, czopki doodbytnicze zawierające również 7,5 i 15 mg meloksykamu.

Selektywny inhibitor COX-2. Mniej powszechny niż inne leki z grupy NLPZ, powoduje skutki uboczne takie jak uszkodzenie nerek i gastropatia.

Z reguły lek podaje się pozajelitowo w pierwszych dniach leczenia. 1-2 ml roztworu wstrzykuje się głęboko w mięsień. Kiedy ostry proces zapalny nieco ustąpi, pacjent zostaje przeniesiony na tabletkę meloksykamu. Przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, 7,5 mg 1-2 razy dziennie.

Celekoksyb (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma uwalniania: kapsułki po 100 i 200 mg leku.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dzień w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Skutki uboczne są rzadkie. W przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach możliwe jest owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, agranulocytoza i małopłytkowość.

Rofekoksyb (Denebol)

Forma uwalniania: roztwór do wstrzykiwań w ampułkach 1 ml zawierających 25 mg substancji czynnej, tabletki.

Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnych właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Praktycznie nie ma wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego i tkankę nerek.

Przepisywany ostrożnie kobietom w I i II trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią, osobom cierpiącym na astmę oskrzelową lub ciężką niewydolność nerek.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego wzrasta w przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek leku, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Etorykoksyb (Arcoxia, Exinef)

Forma uwalniania: tabletki 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektywny inhibitor COX-2. Nie wpływa na syntezę prostaglandyn żołądkowych i nie ma wpływu na czynność płytek krwi.

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Zalecana dawka zależy bezpośrednio od ciężkości choroby i waha się w granicach 30-120 mg na dzień w 1 dawce. Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawkowania.

Skutki uboczne są niezwykle rzadkie. Z reguły zauważają je pacjenci przyjmujący etorykoksyb przez 1 rok lub dłużej (w przypadku poważnych chorób reumatycznych). Spektrum niepożądanych reakcji występujących w tym przypadku jest niezwykle szerokie.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i inne)

Forma uwalniania – tabletki 100 mg, granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego w saszetkach zawierających 1 dawkę leku – 100 mg każda, żel w tubce.

Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Lek należy przyjmować doustnie, 100 mg dwa razy dziennie, po posiłkach. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie. Żel nakłada się na dotknięty obszar, lekko wcierając w skórę. Częstotliwość stosowania – 3-4 razy dziennie.

Przepisując nimesulid pacjentom w podeszłym wieku, nie jest konieczne dostosowanie dawki. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności wątroby i nerek pacjenta dawkę należy zmniejszyć. Może działać hepatotoksycznie, hamując czynność wątroby.

W czasie ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze, nie zaleca się stosowania nimesulidu. Lek jest przeciwwskazany także w okresie karmienia piersią.

Nabumeton (Sinmeton)

Forma wydania: tabletki 500 i 750 mg.

Nieselektywny inhibitor COX.

Pojedyncza dawka dla dorosłego pacjenta wynosi 500-750-1000 mg podczas lub po posiłku. W szczególnie ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 2 gramów dziennie.

Skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych nieselektywnych NLPZ.
Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.

Połączone niesteroidowe leki przeciwzapalne

Istnieją leki, które zawierają dwie lub więcej substancji aktywnych z grupy NLPZ lub NLPZ w połączeniu z witaminami lub innymi lekami. Najważniejsze z nich są wymienione poniżej.

Dolarena. Zawiera 50 mg diklofenaku sodowego i 500 mg paracetamolu. W tym leku wyraźne działanie przeciwzapalne diklofenaku łączy się z silnym działaniem przeciwbólowym paracetamolu. Lek należy przyjmować doustnie, 1 tabletka 2-3 razy dziennie po posiłku. Maksymalna dzienna porcja to 3 tabletki.
Neurodiclovit. Kapsułki zawierające 50 mg diklofenaku, witaminy B1 i B6 oraz 0,25 mg witaminy B12. Tutaj działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne diklofenaku wzmacniają witaminy z grupy B, które poprawiają metabolizm w tkance nerwowej. Zalecana dawka leku to 1-3 kapsułki dziennie w 1-3 dawkach. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.
Olfen-75, wytwarzany w postaci roztworu do wstrzykiwań, oprócz diklofenaku w ilości 75 mg, zawiera także 20 mg lidokainy: dzięki obecności tej ostatniej w roztworze zastrzyki leku stają się mniej bolesne dla Pacjent.
Fanigana. Jego skład jest podobny do Dolarena: 50 mg diklofenaku sodowego i 500 mg paracetamolu. Zaleca się stosować 1 tabletkę 2-3 razy dziennie.
Flamidez. Bardzo ciekawy lek, inny niż wszystkie. Oprócz 50 mg diklofenaku i 500 mg paracetamolu zawiera także 15 mg serratiopeptydazy, która jest enzymem proteolitycznym i ma działanie fibrynolityczne, przeciwzapalne i obkurczające błonę śluzową. Dostępny w postaci tabletek i żelu do stosowania miejscowego. Tabletkę przyjmuje się doustnie, po posiłku, popijając szklanką wody. Z reguły przepisuje się 1 tabletkę 1-2 razy dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 3 tabletki. Żel stosuje się zewnętrznie, nakładając go na dotknięty obszar skóry 3-4 razy dziennie.
Maxigesik. Lek podobny w składzie i działaniu do opisanego powyżej Flamidezu. Różnica polega na firmie produkcyjnej.
Diplo-P-Pharmex. Skład tych tabletek jest podobny do składu leku Dolaren. Dawki są takie same.
Dolar Ten sam.
Dolex. Ten sam.
Oksalgin-DP. Ten sam.
Cynepar. Ten sam.
Dilokaina. Podobnie jak Olfen-75, zawiera diklofenak sodowy i lidokainę, ale oba składniki aktywne występują w połowie dawki. W związku z tym jest słabszy w działaniu.
Żel Dolaren. Zawiera diklofenak sodu, mentol, olej lniany i salicylan metylu. Wszystkie te składniki, w takim czy innym stopniu, mają działanie przeciwzapalne i wzmacniają swoje działanie. Żel nakłada się na dotknięte obszary skóry 3-4 razy w ciągu dnia.
Mocna strona Nimida. Tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 2 mg tyzanidyny. Lek ten skutecznie łączy działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe nimesulidu z działaniem zwiotczającym mięśnie (rozluźnianiem mięśni) tyzanidyny. Stosuje się go w przypadku ostrego bólu spowodowanego skurczem mięśni szkieletowych (popularnie - przy uszczypnięciu korzeni). Lek należy przyjmować doustnie po posiłku, popijając dużą ilością płynu. Zalecana dawka to 2 tabletki dziennie w 2 dawkach podzielonych. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie.
Nizalid. Podobnie jak nimide forte, zawiera nimesulid i tyzanidynę w podobnych dawkach. Zalecane dawki są takie same.
Alit. Rozpuszczalne tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 20 mg dicykloweryny, która działa zwiotczająco na mięśnie. Przyjmować doustnie po posiłku, popijając szklanką płynu. Zaleca się stosować 1 tabletkę 2 razy dziennie nie dłużej niż 5 dni.
Nanogan. Skład tego leku i zalecane dawki są podobne do opisanego powyżej leku Alit.
Tlen. Ten sam.

W kontakcie z

Podobne artykuły

Leniwa babeczka z brzoskwiniami Babeczka twarogowa z żelatyną i brzoskwiniami

Niewielu z nas może oprzeć się słodkiemu wyrobowi cukierniczemu. Babeczki są popularne w wielu krajach na całym świecie. Tyle, że ich metoda gotowania i przepis są różne. Leniwa babeczka brzoskwiniowa jest niesamowicie pyszna i delikatna. Aby to przygotować...
Ser z czosnkiem i majonezem - przepis

Ser i czosnek doskonale komponują się z jajkami i majonezem, a łącząc wszystkie składniki razem, otrzymujemy doskonałą przystawkę na zimno, która ozdobi i urozmaici każdy świąteczny stół. Wszystkie elementy są bardzo łatwo dostępne i...
Soczyste kotlety z indyka: przepisy kulinarne ze zdjęciami

Mielony indyk nie jest tak popularny jak mielona wieprzowina, kurczak czy nawet wołowina. Niemniej jednak kotlety z niego wychodzą w sam raz! Bardzo delikatne, soczyste, puszyste, aromatyczne, ze złocistobrązową skórką. Krótko mówiąc, marzenie głodnego człowieka! Pozwol sobie powiedziec...
Przepis na ciasto na cienkie naleśniki na wodzie

Czy wiecie, że na Rusi pancakes cieszyły się szczególnym zainteresowaniem w dni postne, których jest ich około dwustu rocznie? Początkowo gotowano z drożdżami, dzięki czemu naleśniki okazały się puszyste, obszerne i satysfakcjonujące, co szczególnie doceniono w...
Dietetyczne danie z mielonego kurczaka: przepisy kulinarne ze zdjęciami

Kurczak mielony to stosunkowo niedrogi produkt, który można łatwo przygotować samodzielnie. Kotlety wychodzą delikatne i soczyste, ale mało kto miałby ochotę często jeść to samo danie. Dlatego żadnej gospodyni domowej nie zaszkodzi wiedzieć, że...
Leniwe ciasto z twarogu i skondensowanego mleka

Leniwe ciasto to wyjątkowy rodzaj deseru, przygotowywany na różne sposoby, z dowolnym rodzajem nadzienia. Czasami każdy ma ochotę zafundować sobie coś niezwykłego, smacznego i, jak na kobietę, niskokalorycznego. Ten przepis jest właśnie tym, czego potrzebujesz, nie...