Propanorm je efikasan antiaritmički lijek. Propanorm: uputstvo za upotrebu Propanorm tablete uputstvo za upotrebu

Propanorm je antiaritmički lijek klasifikovan kao IC. Antiaritmički efekat je posledica blokade kalcijumskih kanala i beta-adrenergičkih receptora.

Mehanizam djelovanja Propanorma na organizam zasniva se na:

• blokiranje brzih natrijumskih kanala;
• pruža slab beta-blokirajući i m-antiholinergički učinak;
• pružanje lokalnog anestetika i direktnih efekata stabilizacije membrane;
• produženje vremena provođenja kroz sinoatrijalni čvor i atriju;
• produženje PQ intervala i proširenje QRS kompleksa;
• pružanje negativnog inotropnog efekta;
• smanjenje ejekcione frakcije lijeve komore ispod 40%.

Maksimalni terapijski učinak postiže se 2-3 sata nakon uzimanja lijeka i traje do 12 sati.

Obrazac za oslobađanje

Propanorm je dostupan u obliku tableta i rastvora za injekcije. Tablete se prodaju u pakovanju od 50 komada.

Glavni aktivni sastojak je propafenon hidrohlorid.

Pomoćne komponente koje se koriste u proizvodnji tabletnog oblika su natrijum kroskarmeloza, kopovidon, kukuruzni skrob, titanijum dioksid, hipromeloza 5, makrogol 6000, mikrokristalna granulirana celuloza, dimetikon emulzija koja sadrži silicijum dioksid.

Koncentracija glavnog aktivnog sastojka u otopinama za injekcije doseže 3,5 mg/ml. Jedna ampula sadrži 10 ml rastvora. Prodaje se u pakovanju od po 10 ampula.

Uputstvo za upotrebu

Propanorm je indiciran u sljedećim slučajevima:

• liječenje atrioventrikularne tahikardije;
• liječenje i prevencija ekstrasistola ventrikularnog ili supraventrikularnog tipa;
• prevencija monomorfno trajne ventrikularne tahikardije;
• prevencija i kontrola paroksizmalnih poremećaja ritma.

Cijena

Danas u apotekama u Ruskoj Federaciji možete pronaći Propanorm, koji proizvodi farmaceutska kompanija iz Češke. Lijek se također može kupiti u online trgovinama.

Obrazac za oslobađanje	Cijena, rub.	Pharmacy
50 tableta od 150 mg	351,00	https://www.piluli.ru
50 tableta od 300 mg	507,00	https://www.piluli.ru
50 tableta od 150 mg	351,00	http://www.eapteka.ru
50 tableta od 300 mg	507,00	http://www.eapteka.ru
50 tableta od 300 mg	454,00	Apoteka "Dijalog"
50 tableta od 150 mg	287,00	Apoteka "Dijalog"
50 tableta od 150 mg	343,00	Apoteka "Budi zdrav"
50 tableta od 150 mg	337,00	Apoteka "Baltika-Med"
50 tableta od 150 mg	338,00	Apoteka "Farmakea"
50 tableta od 300 mg	519,00	Apoteka "Farmakea"

Analogi

Postoji mnogo efikasnih zamjena za Propanorm, ali stručnjaci najčešće preferiraju:

• Propafenon– antiaritmički lijek na bazi propafenon hidrohlorida. Dostupan u obliku tableta s koncentracijom aktivne tvari u svakoj od do 150 mg. Jedno pakovanje sadrži 40 tableta. Prosječna cijena lijeka je 235 rubalja (proizvoda farmaceutska kompanija Alkaloid iz Makedonije).
• Rhythmnorm– još jedan efikasan antiaritmički sastav na bazi propafenon hidrohlorida. Dostupan u obliku tableta s koncentracijom aktivne tvari od 150 i 300 mg. Lijek proizvodi američka farmaceutska kompanija Abbott, što objašnjava veću cijenu. Prosječna cijena lijeka u ruskim ljekarnama: 500 rubalja za 50 tableta s koncentracijom aktivne tvari od 150 mg.
• Amiodaron– antiaritmički lijek koji se od Propanorma razlikuje po glavnom aktivnom sastojku, a to je amiodaron hidrohlorid. Dostupan u obliku tableta s koncentracijom glavne komponente od 200 mg i otopina za injekcije (volumen jedne ampule je 3 ml, a koncentracija aktivne tvari doseže 50 mg/ml). Cijena lijeka: 125 rubalja (30 tableta) i 230 rubalja (5 ampula otopina za intravensku primjenu).
• Cordaron– lijek na bazi amiodarona, koji ima antiaritmičke, antianginalne, koronarne dilatacijske, alfa i beta adrenergičke blokatorske efekte. Dostupan u obliku tableta s koncentracijom amiodarona od 200 mg i u obliku otopina za injekcije (prodaju se u ampulama zapremine 3 ml i sadržajem amiodarona od 50 mg/ml). Prosječna cijena lijeka je 280 rubalja za 30 tableta ili 6 ampula.
• Etacizina– antiaritmičko sredstvo IC klase s dugotrajnim antiaritmijskim djelovanjem. Aktivni sastojak lijeka je etacizin, čija je koncentracija u jednoj tableti 50 mg. Prosječna cijena lijeka je 1.220 rubalja (50 tableta). Etatsizin proizvodi farmaceutska kompanija Olainfarm iz Latvije.

Kontraindikacije

Lijek treba propisati samo specijalista, jer ima niz kontraindikacija. Upotreba ljekovitog sastava se ne preporučuje za:

• kardiogeni šok;
• teška bradikardija;
• teška kronična srčana insuficijencija, uključujući nekontrolirani tip;
• teška hipotenzija arterijskog tipa;
• sinoatrijalna blokada i problemi s intraatrijalnim provođenjem;
• infarkt miokarda;
• intraventrikularna blokada bifascikularnog tipa;
• dojenje;
• AV blokada II ili III stepena;
• trovanje tijela digoksinom;
• preosjetljivost na komponente uključene u medicinski sastav;
• djetinjstva ili adolescencije pacijenata.

Lijek se ne smije prepisivati ​​pacijentima s miastenijom gravis, arterijskom hipotenzijom, poremećajima elektrolita, zatajenjem bubrega i jetre, holestazom jetre, srčanom insuficijencijom, kao ni osobama koje koriste pejsmejker ili sličan uređaj i starijim od 70 godina. Ali u takvim slučajevima moraju se uzeti u obzir svi mogući rizici i težina pacijentovog stanja.

Doziranje

Optimalna doza se određuje pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegovo stanje i sljedeće preporuke:

• Za intravenske injekcije, optimalna doza je postavljena na 1,5 do 2,0 mg lijeka po 1 kg ljudske težine. Preporučljivo je primijeniti otopinu bez žurbe, trošeći 10 minuta ili više na proceduru. Ako nema terapeutskog efekta, moguće je ponovno primijeniti sastav nakon 2 sata.
• Za kratkotrajne intravenske infuzije preporučuje se primjena lijeka u količini od 0,5 do 2,0 mg po 1 kg težine. U tom slučaju ne smije se primijeniti više od 1 mg otopine unutar jedne minute. Ponovljena infuzija je moguća tek nakon 1-2 sata.
• Kod produženih intravenskih infuzija mora se voditi računa da dnevna količina ne smije prelaziti 560 mg, što je ekvivalentno 160 ml Propanorma. Bolesnicima s teškom aritmijom propisuju se kratkoročne i dugotrajne infuzije propafenona u 5% otopini glukoze.

Optimalno doziranje oblika tableta također treba odrediti specijalista. Preporučuje se uzimanje tableta nakon jela sa dosta vode.

Početna doza je oko 450 mg/dan, podijeljena u tri doze. Nakon toga, dozvoljeno je postepeno povećanje doze, koja u konačnici ne bi trebala prelaziti 900 mg dnevno.

Ali za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega, dozu treba smanjiti za polovicu. Prilagođavanje doze ili prekid uzimanja lijeka također će biti potrebni ako se tijekom terapije razviju ozbiljne promjene u tijelu pacijenta.

Nuspojave

Negativna strana efikasnog pro-aritmičkog lijeka je njegova brojna nuspojava. Ljekoviti sastav može negativno utjecati na gotovo sve sisteme ljudskog tijela. Tokom lečenja, pacijenti su u opasnosti od:

• smetnje provodljivosti, bradikardija, pogoršanje stanja kod pacijenata sa zatajenjem srca, SA i AV blokom, poremećaji intraventrikularne provodljivosti, ventrikularne i supraventrikularne tahiaritmije, izraženo smanjenje krvnog tlaka, razvoj proaritmije, praćeno pojačanim otkucajima srca ili ventrikularnim fibrilacijama;
• dispeptički poremećaji, odstupanja u preferencijama okusa, suhoća oralne sluznice, disfunkcija jetre, koja se manifestira razvojem hepatitisa, kolestaze, žutice;
• vrtoglavica, nesvjestica, anksioznost, konfuzija, glavobolja, ataksija, parestezija, diplopija, zamagljen vid, konvulzije;
• eritematozni lupus;
• impotencija, smanjen broj spermatozoida, koji se normalizira nakon prestanka uzimanja lijeka;
• crvenilo kože, pojava osipa, svrbeža i razvoj urtikarije;
• opća slabost, bronhospazam i artralgija.

Kompatibilnost

Kombinirana upotreba Propanorma s lidokainom prepuna je pojačanog kardiodepresivnog učinka. Dodatak Propanorma s varfarinom pomaže u blokiranju metabolizma i pojačavanju učinka potonjeg. Koncentracija u krvi spojeva koje predstavljaju propranolol, digoksin, metoprolol, kao i indirektni antikoagulansi, naglo se povećava s uvođenjem Propanorma.

Istovremena primjena antidepresiva tricikličkog tipa, kao i beta-blokatora, može dovesti do pojačanog antiaritmičkog djelovanja.

Predoziranje

Znakovi opće intoksikacije tijela najčešće se primjećuju ako je maksimalna dozvoljena dnevna doza udvostručena. U pravilu, pacijent može doživjeti prve manifestacije predoziranja nakon prvog sata. radi se o:

• naglašeno smanjenje krvnog tlaka;
• konfuzija;
• bradikardija;
• kršenja intraatrijske i intraventrikularne provodljivosti;
• ekstrapiramidni poremećaji;
• ventrikularne tahiaritmije;
• ekstrakardijalni simptomi;
• glavobolje;
• vrtoglavica;
• zamagljen vid;
• tremor;
• mučnina;
• konvulzije.

Teško trovanje lijekovima može uzrokovati pospanost, komu i respiratorni zastoj.

Propanorm (aktivni sastojak propafenon) je antiaritmički lijek IC klase. Inaktivira brze natrijumske kanale osetljive na napon. Ima slab beta-blokirajući učinak (otprilike 2,5% efekta propranolola) i umjerenu m-antiholinergičku aktivnost. Antiaritmički učinak je posljedica lokalnog anestetika i direktnog efekta stabilizacije membrane na ćelije miokarda, kao i blokade adrenergičkih beta-adrenergičkih receptora u kombinaciji sa sporim kalcijumskim kanalima. Lokalni anestetički efekat propanorma je uporediv sa prokainom (novokain). Kao rezultat blokade brzih natrijevih kanala, brzina depolarizacije se smanjuje (i što je veća doza lijeka, to je to smanjenje izraženije), faza brze depolarizacije (faza 0) akcionog potencijala je inhibirana i njegova amplituda kod Purkinjeovih vlakana i kontraktilnih mišićnih vlakana ventrikula se smanjuje. Propanorm usporava provođenje impulsa duž Purkinjeovih vlakana, povećava trajanje provođenja kroz atrioventrikularni čvor i atriju. U pozadini djelovanja lijeka, dolazi do povećanja PQ intervala, kao i proširenja početnog dijela ventrikularnog QRS kompleksa na elektrokardiogramu. Usporavajući provođenje, propanorm povećava trajanje efektivnog refraktornog perioda u atrioventrikularnom čvoru, atrijumu, pomoćnim snopovima i komorama. Međutim, nisu zabilježene značajne promjene u QT intervalu. Elektrofiziološki efekti propanorma su izraženiji u miokardu zahvaćenom ishemijom nego u neoštećenom miokardu. Lijek ima negativan inotropni (smanjuje snagu srčanih kontrakcija) učinak, koji se obično manifestira kada se ejekciona frakcija lijeve komore smanji ispod 40%.

Učinak propanorma počinje se razvijati 1 sat nakon oralne primjene, dostiže vrhunac nakon 2-3 sata i traje 8-12 sati.

Propanorm je dostupan u tabletama. Režim doziranja lijeka određuje liječnik pojedinačno, nije dogma i može se prilagoditi tokom procesa liječenja. Optimalno vrijeme za uzimanje propanorma je odmah nakon jela. Tablete se ne žvakaju i gutaju se cijele. Prema općim preporukama, lijek treba uzimati 150 mg 3 puta dnevno, održavajući interval od 8 sati između doza. Po potrebi, doza se postepeno povećava, dodajući „aktivne“ miligrame svaka 3-4 dana. Prva „prekretnica“ je dnevna doza od 600 mg, podijeljena u 2 doze. Tu se ili zaustavljaju ili nastavljaju glatko povećanje. Maksimalna dozvoljena doza je 900 mg dnevno, podijeljena u tri doze. U svakom trenutku, ljekar može odlučiti smanjiti dozu ili prekinuti primjenu lijeka. Više nego uvjerljiv razlog za to je proširenje QRS kompleksa i/ili QT intervala za više od 1/5 u odnosu na početne vrijednosti, ili produženje PQ intervala za više od polovine. Starijim (preko 70 godina) pacijentima su prikazane manje doze propanorma. To važi i za osobe koje pate od bolesti jetre i bubrega. Tokom terapije (posebno na samom početku) neophodno je redovno praćenje EKG-a. Najbolje je započeti liječenje u bolnici, jer... Tokom ovog perioda rizik od aritmogenih efekata propanorma je veći.

Farmakologija

Antiaritmički lijek klase IC, blokira brze natrijumske kanale. Ima slabu β-adrenergičku blokirajuću aktivnost (koja odgovara približno 1/40 aktivnosti propranolola) i m-antiholinergičko djelovanje. Antiaritmički efekat se zasniva na lokalnom anestetiku i direktnom membransko-stabilizujućem efektu na miokardiocite, kao i na blokadi adrenergičkih β-adrenergičkih receptora i kalcijumskih kanala.

Lokalni anestetički učinak približno odgovara aktivnosti prokaina.

Propafenon, blokirajući brze natrijumske kanale, uzrokuje dozno-zavisno smanjenje brzine depolarizacije i inhibira fazu 0 akcionog potencijala i njegovu amplitudu u Purkinjeovim vlaknima i kontraktilnim vlaknima ventrikula, te inhibira automatizam. Usporava provodljivost duž Purkinjeovih vlakana. Produžuje vrijeme provođenja kroz sinoatrijalni čvor i atriju. Kada se koristi propafenon, PQ interval se produžava i QRS kompleks se širi (sa 15 na 25) na EKG-u, kao i AH i HV intervali na histogramu. Usporavajući provodljivost, lijek produžava efektivni refraktorni period u atrijuma, AV čvoru, pomoćnim snopovima i, u manjoj mjeri, u komorama. Nema značajnih promjena u QT intervalu. Elektrofiziološki efekti su izraženiji u ishemijskom nego u normalnom miokardu. Ima negativan inotropni efekat, koji se obično manifestuje kada se ejekciona frakcija leve komore smanji ispod 40%.

Djelovanje lijeka počinje 1 sat nakon oralne primjene, dostiže maksimum nakon 2-3 sata i traje 8-12 sati.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralnog uzimanja lijeka, više od 95% propafenona se apsorbira. Bioraspoloživost lijeka raste nelinearno s povećanjem doze (sa 5% na 12% kada se pojedinačna doza povećava sa 150 mg na 300 mg, a kada se uzima u dozi od 450 mg - do 40-50%). Cmax se postiže nakon 1-3,5 sata i iznosi 500-1500 µg/l.

Distribucija

Vezanje za proteine ​​u krvnoj plazmi i unutrašnjim organima je 85-97%.

Propustljivost kroz BBB i placentnu barijeru je niska. V d - 3-4 l/kg.

Metabolizam

Propafenon se gotovo u potpunosti metabolizira. Opisano je 11 metabolita lijeka, od kojih su farmakološki aktivni 5-hidroksipropafenon i N-depropilpropafenon, koji imaju antiaritmičko djelovanje usporedivo s propafenonom. Oksidativni metabolizam ovisi o specifičnom citokromu, čija je aktivnost genetski određena.

Terapijski raspon koncentracije propafenona u krvnoj plazmi je 0,5-2 mg/l.

Odstranjivanje

T1/2 kod pacijenata sa intenzivnim metabolizmom kreće se od 2 do 10 sati, kod pacijenata sa sporim metabolizmom - od 10 do 32 sata.

Izlučuje se urinom - 38% u obliku metabolita (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod zatajenja jetre, izlučivanje je smanjeno.

Obrazac za oslobađanje

Tablete, obložene, bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne tvari: granulirana mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, kopovidon, kroskarmeloza natrijum, magnezijum stearat, natrijum lauril sulfat, hipromeloza 5, makrogol 6000, titan dioksid, dimetikon emulzija sa silicijum dioksidom.

10 komada. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Režim doziranja određuje se individualno i prilagođava ga ljekar.

Lijek se uzima nakon jela. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja, sa malom količinom vode.

Lijek se propisuje 150 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati). Dnevna doza je 450 mg.

Doza se povećava postepeno (svaka 3-4 dana) na 600 mg/dan (podeljeno u 2 doze) ili maksimalno 900 mg/dan (podeljeno u 3 doze).

Ako tokom terapije dođe do povećanja QRS kompleksa ili QT intervala za više od 20% u odnosu na početne vrijednosti, ili povećanja PQ intervala za više od 50%, povećanja QT intervala za više od 500 ms, povećanjem učestalosti i težine aritmije, dozu treba smanjiti ili privremeno prekinuti primjenu lijeka Propanorm®.

Kod pacijenata starijih od 70 godina, kao i kod pacijenata sa težinom<70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

U slučaju disfunkcije jetre (moguća je kumulacija), Propanorm® se koristi u dozama od 20-30% uobičajene doze.

<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Predoziranje

Kada se odjednom uzme doza dvostruko veća od dnevne, simptomi intoksikacije mogu se pojaviti nakon 1 sata, ili najviše nakon nekoliko sati.

Simptomi: uporno sniženje krvnog pritiska, mučnina, suha usta, povraćanje, midrijaza, pospanost, ekstrapiramidni poremećaji, konfuzija, bradikardija, produženje QT intervala, intraatrijalni i intraventrikularni poremećaji provodljivosti, ventrikularne tahiaritmije, pomorfizmetične tahikardije blok, AV blok, asistola, koma, konvulzije, delirijum, plućni edem.

Liječenje: ispiranje želuca, defibrilacija, primjena dobutamina, diazepama; ako je potrebno - mehanička ventilacija i indirektna masaža srca. Hemodijaliza je neefikasna.

Interakcija

Ne možete kombinovati Propanorm ® sa lidokainom, jer kardiodepresivni efekat je pojačan.

Uz istovremenu primjenu, propafenon povećava koncentraciju propranolola, metoprolola, digoksina (povećava rizik od razvoja intoksikacije glikozidima), indirektnih antikoagulansa i ciklosporina u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno, propafenon pojačava učinak varfarina (blokirajući metabolizam).

Kada se koristi istovremeno s beta-blokatorima, tricikličkim antidepresivima, može se pojačati antiaritmički učinak.

Kada se koristi istovremeno s lokalnim anesteticima, povećava se rizik od oštećenja centralnog nervnog sistema.

Cimetidin i kinidin usporavanjem metabolizma povećavaju koncentraciju propafenona u plazmi za 20%, rifampicin je smanjuje.

Kada se koristi istovremeno s propafenonom, amiodaron povećava rizik od razvoja tahikardije tipa pirueta.

Lijekovi koji suzbijaju sinoatrijalni i AV čvor i imaju negativan inotropni učinak, kada se koriste istovremeno s propafenonom, povećavaju rizik od nuspojava.

Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, kada se koriste istovremeno s propafenonom, povećavaju rizik od mijelosupresije.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sistema: bradikardija, AV disocijacija, ventrikularne tahiaritmije, angina pektoris, pogoršanje zatajenja srca (kod pacijenata sa smanjenom funkcijom lijeve komore), sinoatrijalni blok, AV blok, poremećaji intraventrikularne provodljivosti, supraventrikularne tahiaritmije - kada se uzimaju u visokim dozama hipotenzija.

Sa strane probavnog sistema: promjena okusa, suha usta, gorčina u ustima, mučnina, smanjen apetit, osjećaj težine u epigastrijumu, zatvor ili dijareja; rijetko - disfunkcija jetre, holestatska žutica, kolestaza.

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica; rijetko - zamagljen vid, diplopija, konvulzije.

Iz hematopoetskog sistema: leukopenija, agranulocitoza, produženo vrijeme krvarenja, trombocitopenija, pojava antinuklearnih antitijela.

Iz reproduktivnog sistema: oligospermija, smanjena potencija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrab, egzantem, crvenilo kože, urtikarija, sindrom sličan lupusu.

Ostalo: slabost, bronhospazam, hemoragični kožni osip.

Indikacije

• prevencija i liječenje supraventrikularnih i ventrikularnih ekstrasistola;
• prevencija i liječenje paroksizmalnih poremećaja ritma (supraventrikularna - atrijalna fibrilacija i treperenje, Wolff-Parkinson-White sindrom);
• prevencija i liječenje atrioventrikularne re-entry tahikardije;
• prevencija trajne monomorfne ventrikularne tahikardije.

Kontraindikacije

• teški oblici kronične srčane insuficijencije (u fazi dekompenzacije), nekontrolirano kronično zatajenje srca;
• kardiogeni šok (osim arterijske hipotenzije uzrokovane tahikardijom i antiaritmijskim šokom);
• teška bradikardija;
• teška arterijska hipotenzija;
• sinoatrijalni blok, poremećaj intraatrijalne provodljivosti;
• blok grane snopa;
• intraventrikularni bifascikularni blok i AV blok II i III stepena (bez ugradnje pejsmejkera);
• SSSU;
• sindrom "tahikardija-bradikardija";
• infarkt miokarda;
• period laktacije (dojenje);
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni);
• intoksikacija digoksinom;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba propisivati ​​s oprezom za KOPB, mijasteniju gravis (uključujući mijasteniju gravis), zatajenje srca (ejekcijska frakcija manja od 30%), kardiomiopatiju, arterijsku hipotenziju, holestazu jetre, zatajenje jetre i/ili bubrega, poremećaje elektrolita (mora se korigirati ) prije propisivanja propafenona), pacijenti stariji od 70 godina, pacijenti sa stalnim ili privremenim pejsmejkerom, kada se propisuju istovremeno sa drugim antiaritmičkim lijekovima sa sličnim djelovanjem na elektrofiziologiju srca.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Primjena propafenona tokom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, moguća je samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Koristi se za disfunkciju jetre

U slučaju poremećaja funkcije jetre (moguća je kumulacija), Propanorm se primjenjuje u dozama od 20-30% uobičajene doze.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Ako je bubrežna funkcija oštećena (KR<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Upotreba kod dece

Kontraindikacije: djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni).

specialne instrukcije

U toku terapije, posebno na početku terapije, neophodno je praćenje EKG-a.

Propanorm ® treba koristiti pod kontrolom ravnoteže elektrolita u krvi (posebno koncentracije kalija) i EKG-a; Aktivnost jetrenih transaminaza treba periodično određivati.

U liječenju ventrikularnih aritmija, propafenon je efikasniji od antiaritmičkih lijekova klase IA i IB.

Kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre, bioraspoloživost propafenona povećava se za 70%, kod takvih pacijenata preporučuje se smanjenje doze i redovito praćenje laboratorijskih parametara.

Indikacije i doza se moraju posebno pažljivo odrediti za pacijente s ugrađenim pejsmejkerom.

Neophodno je provesti kliničko i laboratorijsko praćenje pacijenata koji su podvrgnuti dugotrajnoj terapiji antikoagulansima i hipoglikemicima dok koriste lijek Propanorm ® .

Ako se u toku lečenja primeti sinoatrijalna blokada ili AV blok trećeg stepena, ili često ponavljajuća ekstrasistola, lečenje se mora prekinuti.

S obzirom na mogućnost proaritmogenih efekata, lek se preporučuje da se koristi samo prema uputstvu i pod nadzorom lekara.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama

U periodu liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Fotografija droge

latinski naziv: Propanorm

ATX kod: C01BC03

Aktivna supstanca: Propafenon

Proizvođač: HBM Pharma s.r.o. (Slovačka), PRO.MED.CS Praha a.s. (Češka Republika)

Opis važi na: 12.10.17

Propanorm je antiaritmički lijek koji blokira natrijumove kanale. Koristi se za liječenje i prevenciju raznih vrsta tahikardija i poremećaja srčanog ritma.

Aktivna supstanca

Propafenon.

Oblik i sastav izdanja

Dostupan u obliku tableta.

Indikacije za upotrebu

• atrioventrikularna tahikardija;
• supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole;
• trajna monoformna ventrikularna tahikardija;
• paroksizmalni poremećaji srčanog ritma.

Kontraindikacije

• teška arterijska hipotenzija i bradikardija;
• infarkt miokarda;
• blok grane snopa;
• sindrom "tahikardija-bradikardija";
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• AV blok II-III stepena i intraventrikularni bifascikularni blok;
• intoksikacija digoksinom;
• kršenje intraatrijske provodljivosti, sinoatrijalni blok;
• period laktacije;
• starosti do 18 godina.

Propisivati ​​s oprezom starijim pacijentima, kao i u prisustvu arterijske hipotenzije, poremećaja elektrolita, zatajenja srca, kardiomiopatije, zatajenja jetre ili bubrega.

Uputstvo za upotrebu Propanorma (način i doziranje)

Tablete se uzimaju oralno nakon jela, bez žvakanja i sa vodom. Režim liječenja i doza lijeka moraju biti individualni za svakog pacijenta, ovisno o intenzitetu simptoma.

Lijek se propisuje 150 mg tri puta dnevno. Doza se postepeno povećava na 600 mg dnevno, podijeljena u 2 doze. Maksimalna dnevna doza je 900 mg.

Ako tokom terapijskog kursa dođe do produženja PQ intervala za 50% ili više, povećanja učestalosti i težine aritmije, produženja QT intervala za više od 500 ms ili proširenja QRS kompleksa i QT intervala intervalu za više od 20%, dozu treba odmah smanjiti ili privremeno prekinuti sa liječenjem lijekom i analozima.

Starije bolesnike i one čija tjelesna težina ne doseže 70 kg treba uzimati u početnim dozama.

U slučaju disfunkcije jetre, doza ne smije biti veća od 30% uobičajene, a u slučaju poremećene funkcije bubrega - 50% uobičajene.

Nuspojave

Može izazvati sljedeće nuspojave:

• Od centralnog nervnog sistema: vrtoglavica i glavobolja, diplopija, zamagljen vid, konvulzije.
• Iz kardiovaskularnog sistema: supraventrikularne tahiaritmije, bradikardija, AV blok, SA blok, angina pektoris, AV disocijacija, poremećaji intraventrikularne provodljivosti, ortostatska hipotenzija, pogoršanje srčane insuficijencije.
• Sa strane probavnog sistema: gorčina ili suha usta, promjena okusa, mučnina, osjećaj težine u epigastriju, smanjen apetit, dijareja ili zatvor, oštećena funkcija jetre, kolestaza, holestatska žutica.
• Iz genitourinarnog sistema: smanjena potencija ili oligospermija.
• Laboratorijski pokazatelji: trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija, produženo vrijeme krvarenja.
• Alergijske reakcije: svrab kože, egzantem, osip, urtikarija, crvenilo kože, sindrom sličan lupusu.
• Ostala dejstva: hemoragični kožni osip, bronhospazam, slabost.

Predoziranje

Predoziranje lijekom praćeno je sljedećim simptomima: suha usta, mučnina, povraćanje, pospanost, sniženi krvni tlak, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, midrijaza, ekstrapiramidni poremećaji, plućni edem, konvulzije, koma.

Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma, pacijent mora podvrgnuti ispiranju želuca i defibrilaciji, dati dobutamin i diazepam i podvrgnuti simptomatskoj terapiji.

Analogi

Analogi prema ATC kodu: Propafenon, Profenan, Ritmonorm.

Nemojte se sami odlučiti za promjenu lijeka, već se posavjetujte sa svojim ljekarom.

farmakološki efekat

Propanorm pripada klasi IC antiaritmika. Antiaritmički učinak lijeka postiže se zbog direktnog lokalnog anestetičkog i membransko-stabilizirajućeg djelovanja propafenona na miokardiocite, kao i zbog blokade adrenergičkih adrenergičkih receptora i kalcijumskih kanala. Efekat leka se primećuje u roku od sat vremena nakon uzimanja i traje 8-12 sati.

specialne instrukcije

• Na početku terapije potrebno je EKG praćenje.
• Liječenje treba započeti u bolničkom okruženju zbog povećanog rizika od aritmogenih efekata.
• U liječenju ventrikularnih aritmija propafenon je efikasniji od lijekova klase IA i IB.
• U slučaju zatajenja jetre, dostupnost lijeka se povećava za 70%, što zahtijeva smanjenje doze i redovno praćenje laboratorijskih parametara.
• Doza se određuje s velikim oprezom za pacijente sa umetnutim pejsmejkerom.
• Tijekom dugotrajnog liječenja antikoagulansima i hipoglikemicima potrebno je kliničko i laboratorijsko praćenje.
• Ako se pojavi SA blokada ili AV blokada trećeg stepena ili često ponavljajuća ekstrasistola, liječenje Propanormom treba prekinuti.
• Lijek se može koristiti samo prema uputama i pod nadzorom ljekara. Za vrijeme liječenja treba se suzdržati od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima.

Tokom trudnoće i dojenja

Upotreba je preporučljiva samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

U detinjstvu

Kontraindicirano.

U starosti

Potrebno je prilagođavanje doze.

Za oštećenu funkciju bubrega

Koristite oprezno.

Za disfunkciju jetre

Koristite oprezno.

Interakcije lijekova

• U kombinaciji s lidokainom pojačava se kardiodepresivni učinak lijeka.
• Povećava koncentraciju propranolola, metoprolola, digoksina, indirektnih antikoagulansa, ciklosporina u plazmi. Lijek blokira metabolizam varfarina.
• U kombinaciji s beta-blokatorima i tricikličkim antidepresivima, pojačava se antiaritmički učinak Propanorma. Kombinacija sa lokalnim anesteticima povećava rizik od oštećenja centralnog nervnog sistema.
• Cimetidin i kinidin povećavaju koncentraciju aktivne tvari u plazmi, rifampicin je smanjuje.
• Amiodaron povećava rizik od razvoja piruet tahikardije.
• U kombinaciji s lijekovima koji suzbijaju SA i AV čvorove i imaju negativan jonotropni učinak, povećava se rizik od nuspojava.
• U kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećava se rizik od mijelosupresije.

Ako dođe do problema sa kardiovaskularnim sistemom, samoliječenje nije najbolja ideja. Osoba koja osjeti neugodne simptome treba odmah potražiti savjet kardiologa. A ako se potvrde problemi sa srcem, specijalista može propisati lijek "Propanorm". Recenzije kardiologa o tome su dobre. Vrijedi napomenuti da se analozi ovog lijeka također često koriste. Ali šta to znači, razmotrićemo u nastavku.

Šta je "Propanorm" i zašto je potreban?

"Propanorm" je lijek koji se prepisuje za srčanu aritmiju. Aktivni sastojak ovog lijeka je propafenon, sposoban je blokirati prijenos živaca kroz natrijumske kanale, ima analgetski i stabilizirajući učinak na membrane srčanih stanica. To je ono što čini lijek "Propanorm" drugačijim. Postoje analozi za lijek.

Nakon uzimanja Propanorma, njegov maksimalni učinak se javlja nakon sat vremena i traje do dvanaest sati. Glavna prednost ovog lijeka je što može pokazati terapijska i preventivna svojstva za različite poremećaje srčanog ritma.

"Propanorm": upute za upotrebu

Lijek "Propanorm" se uglavnom propisuje pacijentima u bolničkom okruženju. Ovo stanje je zbog činjenice da tokom perioda lečenja pacijent mora povremeno da se podvrgava EKG pregledu kako bi se pratilo funkcionisanje srca. Ovaj postupak je posebno važan na početku terapije.

Propanorm se propisuje za sljedeća oboljenja:

• s ventrikularnim i supraventrikularnim ekstrasistolama;
• sa treperanjem i fibrolacijama srca;
• prilikom otkrivanja ventrikularne i atrioventrikularne tahikardije.

"Propanorm" za aritmiju se propisuje prilično često, ali neki pacijenti ga moraju koristiti s velikim oprezom, i to:

• u slučaju disfunkcije jetre;
• ako imate problema sa telesnom težinom;
• pacijenti stariji od 70 godina;
• trudnice.

U slučaju svih gore navedenih tačaka, doza lijeka se smanjuje, a lijek se uzima samo pod strogim nadzorom liječnika.

Svako pakiranje za lijek "Propanorm" sadrži upute za upotrebu.

Što se tiče trudnoće, u ovom slučaju specijalista donosi odluku na osnovu očekivanih koristi. Drugim riječima, ako je korist za buduću majku daleko veća od potencijalne štete za fetus, tada se lijek propisuje u smanjenoj dozi.

Koje su kontraindikacije za uzimanje?

Pregledali smo indikacije za upotrebu lijeka "Propanorm". Pogledajmo kontraindikacije.

Unatoč činjenici da ovaj lijek ima ljekovita i preventivna svojstva, u nekim slučajevima "Propanorm" je strogo zabranjen za upotrebu, i to u slučaju:

• početak kardiogenog šoka, dekompenziranog zatajenjem srca;
• bradikardija ili blokada srčane provodljivosti;
• nekontrolirano kronično zatajenje srca;
• teška arterijska hipotenzija;
• preosjetljivost na komponente ovog lijeka;
• srčani udar;
• trovanje digoksinom;
• tokom laktacije;
• Pacijent je mlađi od 18 godina.

Ovo nije cijela lista kontraindikacija za korištenje ovog lijeka. Kao što je gore opisano, samo ljekar može propisati lijekove, to se odnosi i na doziranje. Kako uzimati Propanorm?

Kako koristiti lijek: metode i doziranje

Ovaj lijek propisuje i prilagođava samo ljekar koji prisustvuje. U pravilu, preporučena doza za upotrebu je 150 mg tri puta dnevno, sa pauzom od 8 sati između doza. Prema ovoj shemi, lijek "Propanorm" se koristi prva četiri dana. Cijena lijeka će biti predstavljena u nastavku.

Nakon četiri dana, doza konzumiranog lijeka se postepeno povećava na 600 ml dnevno. Petog dana pacijent počinje da koristi lek 2 puta dnevno, po 300 ml. U nekim situacijama, doza se može povećati na 900 ml dnevno, odnosno podijeliti je u tri doze dnevno.

Ako je ovaj tijek terapije doveo do povećanja učestalosti i težine aritmije, tada se, u pravilu, doza smanjuje ili čak privremeno prekida za primjenu Propanorma. Postoje recenzije kardiologa o ovom pitanju.

Za osobe čija je tjelesna težina manja od 70 kg, doza se u početku propisuje manja. Ovo pravilo važi i za osobe starije od 70 godina. Po pravilu, osoba prima prvu dozu ovog lijeka u bolnici pod strogim nadzorom ljekara. Preporučena doza je 30% manja od uobičajene.

Za disfunkciju jetre i bubrega, jednokratna doza je 20% normalne doze.

Propanorm tablete se uzimaju nakon jela, gutaju se cele i ispiru sa dosta tečnosti.

U kojim slučajevima dolazi do predoziranja?

Ako osoba u jednom trenutku uzme duplu dozu koja premašuje ukupnu dnevnu dozu ovog lijeka, doći će do teške intoksikacije organizma, izražene sljedećim simptomima:

• mučnina;
• suva usta;
• gagging;
• konvulzije;
• u nekim slučajevima, plućni edem i koma;
• ozbiljno smanjenje krvnog tlaka;
• pospanost;
• zbunjena svest.

U pravilu se prvi znakovi predoziranja pojavljuju u roku od sat vremena nakon uzimanja lijeka "Propanorm". Recenzije kardiologa to potvrđuju. Liječenje u ovom slučaju uključuje ispiranje želuca, defibrilaciju i primjenu diazepama. U nekim slučajevima se radi umjetna ventilacija i kompresije grudnog koša. U ovom slučaju hemodijaliza nema efekta.

Moguće nuspojave uzimanja Propanorma

Nuspojave od upotrebe ovog lijeka mogu se uočiti na kardiovaskularnom, probavnom, nervnom i reproduktivnom sistemu. Oni će biti izraženi na sljedeći način:

• Kardiovaskularni sistem: manifestacija bradikardije, zatajenja srca, au nekim slučajevima i ortostatske hipotenzije.
• Probavni sistem: moguće promjene u okusnim pupoljcima, stalna suha usta, mučnina i smanjen apetit. U rijetkim slučajevima može doći do poremećaja funkcije jetre, žutice i kolestaze.
• Nervni sistem: jake glavobolje, problemi sa vidom i napadi.
• Reproduktivni sistem: smanjena potencija.

Osim ovih simptoma, moguć je razvoj alergijske reakcije organizma u vidu osipa na rukama, jakog svraba, crvenila dijelova kože, kao i urtikarije i lupus sindroma. U rijetkim slučajevima moguća je teška opća slabost i pojava apstrakcije.

Analogi

Lijek "Propanorm" se proizvodi u Češkoj, ponekad se ovaj lijek ne može kupiti u ljekarni, u tom slučaju osoba može kupiti analog ovog lijeka. Vrijedi odmah napomenuti da se strogo ne preporučuje odabir i kupnja analognih lijekova bez odobrenja. Ova manipulacija se može izvoditi samo po preporuci ljekara, koji će izdati i odgovarajući recept za lijek „Propanorm“. Razmotrit ćemo analoge.

"Ritmonorm" je još jedan antiaritmički lijek koji je dobio pozitivne kritike i preporuke kardiologa. Njegova upotreba propisana je samo u bolničkim uslovima. Osim toga, ovaj lijek se ne može kupiti u ljekarnama bez recepta. Koja je cijena za Propanorm?

Cijena

Prosječna cijena lijeka je 320 rubalja za tablete od 150 ml br. 50 i 500 rubalja za tablete od 300 ml br. Nekim pacijentima može biti previsok, ali ako želite, možete pokušati pronaći sličan lijek jeftiniji. Ali to treba učiniti tek nakon konsultacije sa specijalistom.

"Propanorm": recenzije pacijenata

Srčana aritmija se može pojaviti kod osobe iz različitih razloga; ako se oslonimo na preglede ovog lijeka, onda se može izvesti sljedeći zaključak - ovaj lijek nije uvijek efikasan. Ali velika većina ljudi koji su koristili ovaj proizvod bila je vrlo zadovoljna njegovim učinkom.

Pacijente često muči aritmija, a kada počnu piti Propanorm, strah od iznenadnog napada nestaje. Mnogi se boje operacije, a nema 100% garancije da će doći do poboljšanja. Bolje je piti "Propanorm" do kraja života.

Nakon uzimanja lijeka stanje se primjetno popravlja, ali postoje nuspojave na jetru. U ustima se javlja metalni ukus.

Kada osoba ima Wolff-Parkinson-White sindrom, doktori često prepisuju Digoksin, koji nimalo ne pomaže. A “Propanorm” radi odličan posao.

U većini slučajeva recenzije o ovom lijeku su pozitivne, ali postoje ljudi kojima ovaj lijek nije pomogao. Glavno pravilo uzimanja Propanorma je da se uzima samo prema preporuci ljekara i striktno pridržavanje doze.

Antiaritmički lijek. Klasa I C

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pomoćne tvari: granulirana mikrokristalna celuloza - 21 mg, kukuruzni škrob - 14,7 mg, kroskarmeloza natrijum - 10,5 mg, kopovidon - 10 mg, magnezijum stearat - 1 mg, natrijum lauril sulfat - 0,8 mg.

Sastav školjke: Opadry bijeli 02F28310 - 7,46 mg (hipromeloza 5 - 4,15 mg, titanijum dioksid - 2,06 mg, makrogol 6000 - 1,25 mg), simetikon (dimetikon emulzija sa silicijum dioksidom) - 0,04 mg.

Filmom obložene tablete bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne supstance: granulirana mikrokristalna celuloza - 41,5 mg, kukuruzni skrob - 28,9 mg, natrijum kroskarmeloza - 21 mg, kopovidon - 20 mg, magnezijum stearat - 2 mg, natrijum lauril sulfat - 1,6 mg.

Sastav školjke: Opadry bijeli 02F28310 - 14,92 mg (hipromeloza 5 - 8,3 mg, titanijum dioksid - 4,12 mg, makrogol 6000 - 2,5 mg), simetikon (dimetikon emulzija sa silicijum dioksidom) - 0,08 mg.

10 komada. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.

Otopina za intravensku primjenu providan, bezbojan.

Pomoćne tvari: dekstroza () monohidrat - 48,5 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

10 komada. - staklene ampule (5) - konturna ćelijska ambalaža (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Propafenon je antiaritmički lijek sa svojstvima stabilizacije membrane, svojstvima blokatora natrijumskih kanala (klasa IC) i slabom beta-blokatorskom aktivnošću (klasa II).

Antiaritmički efekat se zasniva na lokalnom anestetiku i direktnom membransko-stabilizujućem efektu na kardiomiocite, kao i na blokadi β-adrenergičkih receptora i kalcijumskih kanala.

Propafenon, blokirajući brze natrijumske kanale, uzrokuje dozno-zavisno smanjenje brzine depolarizacije i inhibira fazu 0 akcionog potencijala i njegovu amplitudu u Purkinjeovim vlaknima i kontraktilnim vlaknima ventrikula, te inhibira automatizam. Usporava provodljivost duž Purkinjeovih vlakana. Produžuje vrijeme provođenja kroz sinoatrijalni čvor i atriju. Kod upotrebe propafenona može doći do produženja PQ intervala i proširenja QRS kompleksa (sa 15 na 25) na EKG-u, kao i AH i HV intervala na histogramu. Nema značajnih promjena u QT intervalu. Elektrofiziološki efekti su izraženiji u ishemijskom nego u normalnom miokardu. Propafenon smanjuje brzinu povećanja akcionog potencijala, zbog čega se smanjuje brzina provođenja impulsa (negativni dromotropni učinak). Refraktorni period u atrijumu, atrioventrikularnom čvoru i ventrikulima se produžava. Propafenon takođe produžava refraktorni period u akcesornim putevima kod pacijenata sa Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromom.

Djelovanje lijeka počinje 1 sat nakon oralne primjene, dostiže maksimum nakon 2-3 sata i traje 8-12 sati.

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Kada se uzima oralno, apsorpcija je veća od 95%. Sistemska bioraspoloživost - 5-50%. Uzimanje s hranom povećava bioraspoloživost kod pacijenata sa ekstenzivnim metabolizmom. Bioraspoloživost propafenona karakterizira ovisnost o dozi, koja se nelinearno povećava s povećanjem doze: povećava se sa 5% na 12% kada se pojedinačna doza povećava sa 150 mg na 300 mg, a pri 450 mg - na 40-50%. Vrijeme dostizanja Cmax nakon oralne primjene je 1-3/5 sata i njegova vrijednost se kreće od 500 do 1500 mcg/l. C ss u krvi se postiže 3-4 dana nakon početka terapije.

Intravenskom primjenom maksimalna koncentracija propafenona u krvnoj plazmi postiže se u prvoj minuti.

Propustljivost kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je niska. Koncentracija propafenona u pupčanoj vrpci iznosi 30% njegove koncentracije u krvi majke.

V d - 3-4 l/kg. Vezanje za proteine ​​krvne plazme i unutrašnjih organa (jetra, pluća) - 85-97%.

Metabolizam i izlučivanje

Propafenon prolazi kroz značajnu i zasićenu presistemsku biotransformaciju pomoću izoenzima CYP2D6 (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru), što dovodi do apsolutne bioraspoloživosti, ovisno o dozi i obliku doze lijeka.

Postoje 2 modela genetski određenog metabolizma propafenona. U više od 90% pacijenata propafenon se brzo i značajno metabolizira, T1/2 se kreće od 2,8 do 11 sati.Opisano je 11 metabolita propafenona, od kojih su dva farmakološki aktivna: 5-hidroksipropafenon nastaje pomoću izoenzima CYP2D6 i N-depropilpropafenon (norpropafenon) - korištenjem izoenzima CYP3A4 i CYP1A2. Kod manje od 10% pacijenata propafenon se sporije metabolizira jer se 5-hidroksipropafenon ne stvara ili se stvara u malim količinama. Kod ovog tipa metabolizma T1/2 iznosi oko 17 sati.. Kod ekstenzivnog metabolizma sa ciklusom zasićene hidroksilacije pomoću izoenzima CYP2D6, farmakokinetika propafenona je nelinearna, a kod sporog metabolizma linearna.

Budući da se ravnotežno stanje farmakokinetičkih parametara postiže 3-4 dana nakon oralnog uzimanja lijeka kod svih pacijenata, režim doziranja lijeka je isti za sve pacijente, bez obzira na brzinu metabolizma.

Farmakokinetiku karakteriše značajna individualna varijabilnost, koja je uglavnom posledica efekta „prvog prolaska“ kroz jetru, kao i njene nelinearnosti tokom ekstenzivnog metabolizma. Promjenjivost koncentracije propafenona u krvi zahtijeva pažljivu titraciju doze i praćenje pacijenta, uključujući praćenje EKG-a.

Propafenon se izlučuje bubrezima - 38% u obliku metabolita (manje od 1% nepromijenjen), kroz crijeva sa žučom - 53% (u obliku glukuronida i sulfata metabolita i aktivne tvari).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod zatajenja jetre, izlučivanje je smanjeno.

Indikacije

Za oralnu primenu

- ventrikularne aritmije;

- paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijalna fibrilacija;

— paroksizmalna tahikardija tipa re-entry koja uključuje AV čvor ili dodatne provodne puteve.

Za intravensku primjenu

Ublažavanje paroksizma:

- atrijalna fibrilacija;

- atrijalni treperenje;

— supraventrikularna tahikardija (uključujući i WPW sindrom);

- ventrikularna tahikardija (sa očuvanom kontraktilnom funkcijom lijeve komore).

Kontraindikacije

- preosjetljivost na propafenon i druge komponente lijeka;

- Brugada sindrom;

- kršenje provođenja ekscitacije između atrija i ventrikula, kao i intraventrikularne provodljivosti (sinoatrijalne, atrioventrikularne II i III stepena i intraventrikularne blokade)
odsustvo pejsmejkera;

- blok grane snopa ili distalni blok (kod pacijenata bez pejsmejkera);

- produženje QT intervala i istovremena primjena lijekova koji produžavaju QT interval (uključujući fenotiazine, cisaprid, bepridil, triciklične antidepresive i makrolide za
gutanje);

- akutni koronarni sindrom;

- teška bradikardija i teška arterijska hipotenzija

- teški poremećaji ravnoteže vode i elektrolita (na primjer, poremećaji u metabolizmu kalija) - moraju se otkloniti prije primjene lijeka;

- teška HOBP;

- značajne organske promjene u miokardu, kao što je teška refraktorna kronična insuficijencija sa ejekcionom frakcijom lijeve komore manjom od 35%;

- kardiogeni šok, sa izuzetkom aritmičkog šoka;

- mijastenija;

- istovremena primjena ritonavira;

- starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Pažljivo: bronhijalna astma, HOBP blage do umerene težine (sa posebnim oprezom zbog beta-adrenergičkog bloka), organske lezije miokarda, pacijenti sa ugrađenim pejsmejkerom, sa zatajenjem jetre i/ili bubrega, stariji pacijenti.

Istovremena primjena propafenona (oralno) i digoksina dovodi do povećanja koncentracije digoksina u krvi, a doza potonjeg mora se smanjiti za 25%.

Doziranje

Za oralnu primenu

Unutra, nakon jela. Tablete treba progutati cijele s malom količinom vode.

Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o terapijskom učinku i podnošljivosti terapije od strane pacijenta.

Ako tokom lečenja dođe do proširenja QRS kompleksa ili produženja QT intervala za više od 20% u odnosu na početne vrednosti, ili produženja PQ intervala za više od 50%, produženje QT intervala za više od 500 ms, povećanje učestalosti i težine aritmije, potrebno je smanjiti dozu ili privremeno prestati koristiti lijek.

Kod pacijenata sa značajno proširenim QRS kompleksom i AV blokom 2. i 3. stepena, preporučuje se smanjenje doze.

At tjelesna težina pacijenta 70 kg ili više Početna doza je 150 mg 3 puta dnevno (u bolnici pod nadzorom krvnog pritiska i EKG). Doza se može povećavati postupno, u intervalima od 3-4 dana, do 300 mg 2 puta dnevno, a po potrebi - do maksimalne doze od 300 mg 3 puta dnevno.

U starijim pacijentima i pacijentima težine manje od 70 kg Primjena lijeka počinje s nižim dozama, postupno povećavajući dozu. Istu taktiku treba slijediti tokom terapije održavanja.

Ne biste trebali početi povećavati dozu lijeka ako je trajanje primjene lijeka manje od 5-8 dana.

At disfunkcija jetre Lijek se preporučuje za primjenu u dozama od 20-30% uobičajene doze. At oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 10 ml/min) početnu dozu treba smanjiti.

Uz intravensku primjenu

Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu koristi se samo parenteralno: intravenozno u bolusu ili u oblikuinfuzija.

Maksimalna dnevna doza je 560 mg.

Za svakog pacijenta koji prima lijek Propanorm IV potrebno je provesti EKG studiju i procijeniti kliničko stanje prije početka terapije i tokom njene primjene radi ranog otkrivanja nuspojava, procjene efikasnosti lijeka i potrebe nastavka terapije.

Režim doziranja određuje se individualno i prilagođava ga ljekar.

IV injekcije: doza lijeka brzinom od 1,5-2,0 mg/kg se primjenjuje polako tokom 10 minuta. Ako nema terapijskog efekta, ova doza se može ponovo primijeniti nakon 90-120 minuta.

Kratkotrajne IV infuzije: lijek se primjenjuje u dozi od 0,5-2,0 mg/kg brzinom od 0,5-1,0 mg/min u trajanju od 1-3 sata.Ako je potrebno, infuzija se ponavlja nakon 1-2 sata.

Kontinuirana IV infuzija: maksimalna dnevna doza je 560 mg (ekvivalentno 160 ml lijeka Propanorm, otopina za intravensku primjenu).

Dugotrajne infuzije se propisuju intravenozno 3-5 minuta nakon intravenske primjene. Za teške aritmije koriste se kratkotrajne ili dugotrajne infuzije propafenona u 5% otopini glukoze.

Za pripremu otopine za infuziju morate koristiti samo 5% otopinu glukoze (kada se pomiješa s 0,9% otopinom, može se formirati sediment!).

Ako se tokom infuzije zabilježi proširenje QRS kompleksa za 25% ili više, značajna promjena srčanog ritma ili produženje QT intervala za više od 20%, tada se primjena lijeka mora odmah prekinuti!

U pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega akumulacija aktivne tvari u tijelu može doći čak i kada se koriste normalne terapijske doze. Kod takvih pacijenata, dozu propafenona treba titrirati uz pažljivo praćenje EKG-a i koncentracije propafenona u plazmi.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava (broj slučajeva/broj opažanja): vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 do<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Iz kardiovaskularnog sistema: vrlo često - poremećaji provodljivosti, palpitacije; često - bradikardija, pogoršanje zatajenja srca (kod pacijenata sa smanjenom kontraktilnom funkcijom lijeve komore), sinoatrijalni blok, AV blok, poremećaji intraventrikularne provodljivosti, ventrikularne tahiaritmije, supraventrikularne tahiaritmije, kada se uzimaju u visokim dozama - izrazito smanjenje krvnog tlaka, uključujući posturalna i ortostatska hipotenzija; rijetko - proaritmije, koje se manifestiraju kao ubrzani rad srca (tahikardija) ili ventrikularna fibrilacija; učestalost nepoznata - pogoršanje hronične srčane insuficijencije.

Iz probavnog sistema:često - dispeptički simptomi, poremećaj okusa, suhoća oralne sluznice; manje često - bolest jetre, kolestaza, žutica, hepatitis; učestalost nepoznata - nagon na povraćanje.

Iz nervnog sistema: vrlo često - vrtoglavica; često - nesvjestica; manje često - anksioznost, konfuzija, glavobolja, ataksija, parestezija; rijetko - diplopija, zamagljena vizualna percepcija; učestalost nepoznata - konvulzije, ekstrapiramidni simptomi.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: rijetko - sindrom nalik na sistemski eritematozni lupus.

Iz genitalnih organa i mliječnih žlijezda: rijetko - impotencija; učestalost nepoznata - smanjenje broja spermatozoida (vraćanje u normalu nakon prestanka upotrebe propafenona).

Alergijske reakcije: manje često - crvenilo kože, osip, svrab, urtikarija.

Laboratorijsko istraživanje: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima (ALT, AST, alkalna fosfataza), trombocitopenija; rijetko - leukopenija, agranulocitoza; učestalost nepoznata - granulocitopenija.

Ostalo: slabost, bronhospazam, artralgija.

Predoziranje

Kada se odjednom uzme doza dvostruko veća od dnevne, simptomi intoksikacije mogu se pojaviti nakon 1 sata, ili najviše nakon nekoliko sati.

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, konfuzija, bradikardija, produženje QT intervala, proširenje QRS kompleksa, intraatrijalni i intraventrikularni poremećaji provodljivosti, ekstrapiramidni poremećaji, ventrikularne tahiaritmije, ventrikularna fibrilacija, asistola; ekstrakardijalni simptomi - glavobolja, vrtoglavica, zamagljen vid, parestezija, tremor, mučnina, u izuzetnim slučajevima - konvulzije; smrt je prijavljena. U slučaju teškog trovanja mogući su klonično-tonični konvulzije, pospanost, koma i respiratorni zastoj.

tretman: ispiranje želuca (ako se proguta); defibrilacija, davanje diazepama (za konvulzije); ako je potrebno - mehanička ventilacija i indirektna masaža srca. Hemodijaliza je neefikasna. Pošto propafenon ima veliki Vd i visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme (više od 95%), hemodijaliza i hemoperfuzija nisu efikasne za uklanjanje leka.

Interakcije lijekova

Pojačani nuspojave propafenona mogu se primijetiti kada se koriste istovremeno s lokalnim anesteticima (na primjer, tokom implantacije pejsmejkera, tokom hirurških intervencija, tokom vađenja zuba) ili sa drugim lekovima koji smanjuju broj otkucaja srca i/ili kontraktilnost miokarda (na primer, beta -blokatori, triciklični antidepresivi).

Propafenon povećava koncentraciju propranolola, metoprolola, ciklosporina, dezipramina, teofilina u krvnoj plazmi.

Istovremena primjena propafenona s digoksinom dovodi do povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi, u tom slučaju doza potonjeg mora se smanjiti za 25 %.

Pojačava dejstvo indirektnih antikoagulansa (fenprokumon, varfarin) blokiranjem njihovog metabolizma – neophodna je kontrola protrombinskog vremena.

Istodobna primjena propafenona s lijekovima koji se metaboliziraju izoenzima CYP2D6 (na primjer, venlafaksin) može uzrokovati povećanje koncentracije ovih lijekova u krvnoj plazmi.

Koncentraciju propafenona u krvnoj plazmi mogu povećati lijekovi koji inhibiraju izoenzime CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Na primjer, ketokonazol, cimetidin, kinidin, eritromicin i sok od grejpa povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi za 20%.

Kombinirana primjena ritonavira s propafenonom je kontraindicirana zbog rizika od povećanja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.

Istodobna terapija amiodaronom i propafenonom može uzrokovati poremećaje provodljivosti i repolarizacije i biti praćena aritmogenim efektom. U tom slučaju će možda biti potrebno prilagoditi dozu oba lijeka.

Kombinacija propafenona i rifampicina može smanjiti koncentraciju propafenona u plazmi i kao rezultat toga smanjiti njegovu antiaritmičku aktivnost.

Uz istovremenu primjenu propafenona i selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, kao što su fluoksetin i paroksetin, može se povećati Cmax propafenona u krvnoj plazmi. Istovremena primjena propafenona i fluoksetina kod pacijenata sa “brzim metabolizatorima” povećava Cmax i AUC S-propafenona za 39% i 50%, odnosno R-propafenona za 71%, odnosno 50%. Uz istovremenu primjenu propafenona i paroksetina, povećava se koncentracija propafenona u krvnoj plazmi. Stoga se neophodan terapijski učinak može postići primjenom propafenona u manjim dozama.

Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije.

specialne instrukcije

Liječenje treba započeti u bolničkom okruženju, jer je povećan rizik od aritmogenih učinaka povezanih s primjenom lijeka Propanorm.

Svaki pacijent koji prima Propanorm treba da ima EKG i klinički pregled prije i tokom terapije (uključujući EKG praćenje) radi ranog otkrivanja nuspojava, procjene efikasnosti lijeka i potrebe za nastavkom terapije (praćenje nivoa vode i elektrolita). , periodično određivanje aktivnosti mikrosomalnih enzima jetre, posebno transaminaza).

S obzirom na vjerovatno proaritmogeno djelovanje lijeka, intravenska primjena lijeka Propanorm se preporučuje samo prema prepisu i pod nadzorom ljekara.

Ukoliko se tokom terapije pojavi sinoatrijalni blok ili AV blok II-III stepena ili često ponavljajuća ekstrasistola, terapiju lekom Propanorm treba prekinuti.

Pejsmejkere treba provjeriti i reprogramirati ako je potrebno, jer lijek može utjecati na prag osjetljivosti i prag frekvencije umjetnog pejsmejkera.

Postoji rizik od konverzije paroksizmalne atrijalne fibrilacije u atrijalni flater sa AV blokom 2:1 ili 1:1, sa veoma visokim ventrikularnim pulsom (tj. >180 otkucaja/min).

Kao i kod upotrebe drugih antiaritmičkih lijekova klase I C, pacijenti s organskim promjenama u miokardu prilikom primjene lijeka Propanorm mogu biti predisponirani za razvoj ozbiljnih nuspojava.

Propanorm može pogoršati mijasteniju gravis.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti postupno, dozu lijeka treba titrirati s velikim oprezom i postupno je povećavati. Isto važi i za terapiju održavanja. Svako povećanje doze koje može biti potrebno treba izvršiti tek nakon 5-8 dana terapije.

Kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega može doći do nakupljanja propafenona u tijelu čak i kada se koriste normalne terapijske doze. Kod takvih pacijenata preporučuje se smanjenje doze i redovno praćenje EKG-a, redovno praćenje laboratorijskih parametara i praćenje koncentracije propafenona u krvnoj plazmi.

Primjena lijeka Propanorm može otkriti asimptomatski tok Brugada sindroma i uzrokovati promjene slične Brugadi na EKG-u. Stoga, nakon početka terapije lijekovima, potrebno je uraditi EKG pregled kako bi se isključio Brugada sindrom i promjene slične Brugadi na EKG-u.

Pacijente koji su podvrgnuti dugotrajnoj terapiji antikoagulansima i hipoglikemicima treba pažljivo klinički i laboratorijski pratiti.

Treba uzeti u obzir da je u liječenju ventrikularnih aritmija lijek Propanorm učinkovitiji od antiaritmika klasa IA i IB.

Hemijska i fizička stabilnost lijeka Propanorm nakon razrjeđivanja u 5% otopini glukoze održava se na 25°C 72 sata, međutim, sa mikrobiološke tačke gledišta, pripremljeni rastvor treba odmah koristiti. U tom slučaju preporučuje se upotreba lijeka najkasnije 24 sata pri temperaturnim uvjetima njegovog skladištenja od 2° do 8°C, i to samo ako je razrjeđivanje otopine obavljeno u skladu sa oštećenjem vida, vrtoglavicom, umorom. i posturalna hipotenzija može uticati na sposobnost kontrolisanih aseptičkih uslova.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

upravljanja vozilima i mašinama, stoga je tokom perioda lečenja potrebno suzdržati se od ove vrste aktivnosti.

Trudnoća i dojenje

Ne postoje adekvatne i dobro kontrolisane studije na trudnicama. Primjena lijeka Propanorm tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Propafenon prodire kroz placentnu barijeru. Koncentracija propafenona u pupčanoj vrpci iznosi 30% njegove koncentracije u krvi majke.

Propafenon se izlučuje u majčino mlijeko, tako da ako je potrebno koristiti lijek tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Pacijenti stariji od 70 godina, kao i pacijenti sa prekomjernom težinom<70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suvom mjestu, zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja tableta je 3 godine, otopine za intravensku primjenu 4 godine.